Allergiliste haiguste korral määravad arstid antihistamiinikumid. Mis see on? Miks on uue põlvkonna tooted palju ohutumad kui klassikalised allergiavastased ravimid?

Patsiendid peaksid teadma, millised ravimid aitavad kergete ja ägedate reaktsioonide korral, kuidas valida õiget ravimit, võttes arvesse haiguse tüüpi ja vormi, patsiendi vanust ja vastunäidustusi. Vanemad saavad kasu teabest ohutute ja tõhusate antihistamiinikumide kohta lastele.

Üldine informatsioon

Kasulik teave histamiini retseptori blokaatorite kohta:

• allergiavastaste ravimite peamine omadus on ärritavate ainetega kokkupuutega seotud reaktsioonide mahasurumine;
• kokkupuutel allergeenidega tekib eritüüpi põletikuline protsess, mille vastu organism toodab bioloogiliselt aktiivseid aineid. Nuumrakkudes sisalduval histamiinil on suurim aktiivsus. Kokkupuutel ärritava ainega tunnevad histamiini retseptorid allergeeni ära ja toimub võimas histamiini vabanemine. Tulemuseks on erinevat laadi negatiivsed sümptomid;
• märgid allergilised haigused nähtav erinevates kehaosades. Ägeda immuunvastuse peamised sümptomid: kudede turse, nahk, villid, väikesed vesiikulid, punased laigud, erüteem. Sageli esineb ninakinnisus, aevastamine, samuti bronhospasm. Anafülaktilised reaktsioonid on eluohtlikud, antihistamiinipreparaatide viivitamatu manustamine on vajalik, patsiendi kiire toimetamine haiglasse;
• ilma allergiavastaste ravimiteta negatiivsed sümptomid ei kao, negatiivsed protsessid jätkuvad. Loid allergia vorm halvendab tervist, põhjustab ebamugavust;
• immuunvastuse ägedad nähud tekivad 5-30 minuti jooksul. Pillide, siirupi või generaliseerunud tilkade võtmise viivitamine võib lõppeda surmaga.

Omadused

Antihistamiinipreparaadid sobivad allergiliste reaktsioonide nähtude kõrvaldamiseks või ennetamiseks. Sageli pärast negatiivsete sümptomite leevendamist on retsidiivide vältimiseks vaja ravimeid mitu päeva / nädalat.

Toimeained kõrvaldavad nähud, ei lase areneda erinevat tüüpi allergiad:

• meditsiiniline;
• kontakt;
• hingamisteede;

Millal võtta

Antihistamiinikumid:

• vähendada histamiini tootmist nuumrakkudes, takistada toimeaine uut vabanemist;
• neutraliseerida histamiini, mis on kehas aktiivne.

Negatiivsete tunnuste kõrvaldamiseks ja ägenemiste ennetamiseks sobivad allergiavastased ravimid. Oluline on teada, et antihistamiinipreparaadid ei kõrvalda immuunvastuse põhjust, ravimid ei kõrvalda täielikult organismi ülitundlikkust.

Ebaõige käitumine: sööge apelsine kalduvusega toiduallergia ja samal ajal võtke Diazolin (Suprastin) lootuses, et toimeaine hoiab kiiresti ära ägeda reaktsiooni tekkimise. Parim võimalus on vältida kokkupuudet allergeenidega, kui seda tingimust ei ole võimalik täita, peate ohtlikel perioodidel (hooajaliselt) võtma tablette või siirupit.

Näidustused

Allergiavastased preparaadid on ette nähtud järgmiste haiguste jaoks:

• riniit, konjunktiviit (nii hooajaline kui ka aastaringne);
• turse, sügelus, punetus herilase, mesilase või lutikate, kirbude nõelamisel;
• ravimite allergia;
• millega kaasneb sügelus;
• (negatiivne reaktsioon teatud taimede õietolmule);
• negatiivne reaktsioon süljele, väljaheidetele, lemmikloomade juustele;
• teatud tüüpi toiduainete või komponentide talumatus (piimavalk);
• anafülaktilised reaktsioonid;
• , psoriaas;
• negatiivne reaktsioon külmale, kuumusele, mürgistele ainetele, kodukeemiale, õlidele, värvi- ja lakitoodetele;
• allergiline köha;

Vastunäidustused

Piirangud sõltuvad allergiavastase aine nimetusest. Klassikalistel preparaatidel (1. põlvkond) on rohkem vastunäidustusi, uus antihistamiinikumid- väiksem.

Üks piiranguid on allergiavastase ravimi teatud vabanemisvormi kasutamine: alla 2-aastastele lastele määratakse tilgad, siirupid on lubatud alates neljast eluaastast, tabletid sobivad noortele patsientidele, kes on jõudnud vanuseni. 6-12 aastat.

Enamikku antihistamiine ei määrata järgmiste seisundite ja haiguste korral:

• ülitundlikkus toimeaine suhtes, negatiivsed reaktsioonid täiendavatele koostisosadele;
• rasedus, rinnaga toitmise aeg;
• patsient ei ole jõudnud teatud vanusesse, et teatud nime ohutult kasutada;
• maksa- ja neerupuudulikkus (raske staadium).

Märkusena! Sageli koos patoloogiatega kuseteede, maks, arteriaalne hüpertensioon, eakatel patsientidel kohandatakse annust ja kasutamise sagedust. Toimeaine madal kontsentratsioon mõjub organismile õrnemalt, kõrvaltoimeid esineb harvemini.

Antiallergiliste ravimite loetelu ja omadused

Esimesed allergiavastased ravimid ilmusid 1936. aastal. Klassikalised ravimvormid toimivad kiiresti, kuid mitte kaua, arenevad sageli võtmise taustal kõrvaltoimed, pikaajaline ravi vananenud ravimvormide kasutamisega on ebasoovitav.

Teadlased on krooniliste allergiate raviks välja töötanud tõhusad, ohutud ja pika toimeajaga ravimid. Uue põlvkonna ravimid vähendavad negatiivsete reaktsioonide riski ravi ajal, sisaldavad minimaalses kontsentratsioonis histamiini retseptori blokaatoreid. Antiallergilise aine optimaalse variandi konkreetsele patsiendile valib arst.

Esimene põlvkond

Iseärasused:

• peatada kiiresti ägedad reaktsioonid, vähendada turset, vältida ohtlike tüsistuste teket;
• terapeutiline toime ilmneb 15-20 minuti jooksul, kuid ei kesta kauem kui 8 tundi;
• madalam lihastoonus;
• tungivad läbi hematoentsefaalbarjääri, seonduvad aktiivselt aju retseptoritega;
• rahustav, antikolinergiline toime, hüpnootiline toime;
• juures pikaajaline kasutamine allergiavastane toime väheneb;
• unisus suureneb pärast psühhotroopsete ravimite ja alkoholi võtmist;
• efekti saavutamiseks on vaja suurt annust, ravimit võetakse mitu korda päevas;
• palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi;
• 1. põlvkonna allergiavastased ravimid on ette nähtud ainult raskete immuunreaktsioonide korral. Mõnes riigis on see kategooria heakskiidetud ravimite loendist välja jäetud.

Narkootikumide loetelu:

• Fenkarol.

Teiseks

Iseloomulik:

• rahustav toime avaldub harva;
• aktiivsed komponendid ei tungi verre, ei suhtle aju retseptoritega;
• füüsiline aktiivsus, psühhomotoorsete reaktsioonide kiirus on säilinud;
• pikaajaline toime: piisab, kui võtta päevane annus korraga;
• nimekirja kõrvalmõjud lühem kui klassikalised kompositsioonid;
• sõltuvusefekt puudub, võite võtta kaks kuni kolm kuud;
• pärast ravimi ärajätmist terapeutiline toime kestab umbes nädal;
• ravimid ei imendu seedetrakti limaskestadesse;
• püsib mõõdukas kardiotoksiline toime. probleeme vererõhuga, vanem vanus- selle kategooria ravimite võtmise vastunäidustused;
• risk kõrvalmõjud suureneb koos antidepressantide, antimükootikumide, antibiootikumidega, raskete maksapatoloogiatega.

Populaarsete ravimite loend:

• Semprex.
• Trexil.

Kolmandaks

Tegevuse ja rakenduse omadused:

• ravimite komponendid pärast antihistamiini võtmist muudetakse aktiivseteks metaboliitideks;
• ravimid mitte ainult ei blokeeri histamiini H1 retseptoreid, vaid kõrvaldavad ka allergiliste reaktsioonide edasise arengu eeldused;
• puudub kardiotoksiline ja rahustav toime, puudub negatiivne mõju närviregulatsioonile;
• täiendav toime immuunvastusega seotud rakkudele, võimaldab kasutada uusi ravimeid enamiku allergiliste haiguste ravis;
• ravimid sobivad inimestele, kelle tegevus on seotud keerukate mehhanismide ja sõidukite juhtimisega;
• kasutamisel on vähe piiranguid, kõrvaltoimed esinevad vähesel protsendil patsientidest.

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumide loetelu:

Minge aadressile ja tutvuge täiskasvanute urtikaaria põhjuste ja haiguse ravimeetoditega.

neljas

Iseloomulik:

• negatiivsete sümptomite kiire leevendamine, toime püsib päeva või kauem;
• histamiini retseptorite aktiivne blokeerimine;
• kõigi allergianähtude kõrvaldamine;
• ei avalda negatiivset mõju südamele, kesknärvisüsteemile, seedetraktile;
• uue põlvkonna antihistamiinikumide kasutamine vastavalt juhistele avaldab positiivset mõju patsiendi seisundile;
• piisav ohutud vahendid sobib täiskasvanutele ja lastele;
• pikaajaline kasutamine säilitab kaasaegsete ravimvormide kõrge efektiivsuse;
• vähesed piirangud - rasedus, lapsepõlves(mõned kompositsioonid ei ole ette nähtud kõige väiksematele patsientidele), kõrge tundlikkus toimeainete suhtes.

Neljanda põlvkonna antihistamiinikumide loetelu:

• Ebastiin.
• Levotsetirisiin.
• Feksofenadiin.
• Desloratadiin.
• Bamipin.

Antihistamiinikumid lastele

Ägeda allergia tunnuste kõrvaldamiseks määravad arstid esimese põlvkonna ravimid:

• Suprastin (tabletid).
• Diasoliin (Dragee).
• Tavegil (siirup).

Kell krooniline vorm allergiliste haiguste korral annavad parima efekti minimaalse mõjuga kasvavale organismile uue põlvkonna ravimid. Parim variant on siirup (alates 2-4 aastastele) või tilgad (kõige väiksematele).

Pikaajalise toimega allergiavastased ravimid:

• Zyrtec.
• Klaritiin.
• Zodak.
• Erius.
• Fenistil.
• Loratadiin.

Turse, tugeva sügeluse, lööbe kõrvaldamiseks sobib lokaalne preparaat Fenistil-geel. Raskete reaktsioonide korral määravad arstid mitte ainult antihistamiine, vaid ka glükokortikosteroide - tugevatoimelisi põletikuvastaseid ühendeid.

Klassikalised antihistamiinikumid põhjustavad sageli uimasust, mõjutavad negatiivselt seedeelundkond, süda, kesknärvisüsteem. Sel põhjusel määratakse 1. põlvkonna ravimid lastele ainult ägedate reaktsioonide, näo, kõri, huulte, kaela turse ja lämbumisohu korral.

Kõigi põlvkondade antihistamiinikumid peatavad negatiivse reaktsiooni tunnused, kuid ei kõrvalda organismi suurenenud tundlikkuse põhjust. Patsiendi ülesanne on minimeerida kokkupuudet allergeeniga, vältida retsidiivi ohtu. Allergilise haiguse tekkimisel valib arst parima võimaluse antihistamiinikumi jaoks.

Järgmises videos räägitakse sellest, mis on antihistamiinikumid. Saate teada, millised allergiavastaste ravimite põlvkonnad on olemas, millised on nende kasutamise kõrvaltoimed ja omadused, sealhulgas raviks:

Ajalooliselt tähendab termin "antihistamiinid" ravimeid, mis blokeerivad H1-histamiini retseptoreid, ja ravimeid, mis toimivad H2-histamiini retseptoritele (tsimetidiin, ranitidiin, famotidiin jne), nimetatakse H2-histamiini blokaatoriteks. Esimesi kasutatakse allergiliste haiguste raviks, teisi antisekretoorsete ainetena.

Histamiin, see kõige olulisem erinevate füsioloogiliste ja patoloogiliste protsesside vahendaja organismis, sünteesiti keemiliselt 1907. aastal. Seejärel eraldati see loomade ja inimeste kudedest (Windaus A., Vogt W.). Veel hiljem määrati kindlaks selle funktsioonid: mao sekretsioon, neurotransmitterite funktsioon kesknärvisüsteemis, allergilised reaktsioonid, põletikud jne. Peaaegu 20 aastat hiljem, 1936. aastal, loodi esimesed antihistamiini toimega ained (Bovet D., Staub A. ). Ja juba 60ndatel tõestati histamiini retseptorite heterogeensus organismis ja tuvastati kolm nende alatüüpi: H1, H2 ja H3, mis erinevad struktuuri, lokaliseerimise ja füsioloogilised mõjud mis tulenevad nende aktiveerimisest ja blokaadist. Sellest ajast alates algab erinevate antihistamiinikumide sünteesi ja kliinilise testimise aktiivne periood.

Paljud uuringud on näidanud, et histamiin, mis toimib hingamisteede, silmade ja naha retseptoritele, põhjustab iseloomulikud sümptomid allergiad ja antihistamiinikumid, mis blokeerivad selektiivselt H1-tüüpi retseptoreid, suudavad neid ennetada ja peatada.

Enamikul kasutatavatel antihistamiinikumidel on mitmeid spetsiifilisi farmakoloogilised omadused iseloomustades neid eraldi rühmana. Nende hulka kuuluvad järgmised toimed: sügelemisvastane, dekongestant, spastiline, antikolinergiline, serotoniinivastane, rahustav ja lokaalanesteetikum, samuti histamiinist põhjustatud bronhospasmi ennetamine. Mõned neist ei ole tingitud histamiini blokaadist, vaid struktuurilistest iseärasustest.

Antihistamiinikumid blokeerivad histamiini toimet H1 retseptoritele konkureeriva inhibeerimise mehhanismi kaudu ja nende afiinsus nende retseptorite suhtes on palju väiksem kui histamiinil. Seetõttu ei suuda need ravimid välja tõrjuda retseptoriga seotud histamiini, vaid blokeerivad ainult hõivamata või vabanenud retseptoreid. Sellest lähtuvalt on H1-blokaatorid kõige tõhusamad koheste allergiliste reaktsioonide ärahoidmisel ja väljakujunenud reaktsiooni korral takistavad nad uute histamiini osade vabanemist.

Omal moel keemiline struktuur enamik neist on rasvlahustuvad amiinid, millel on sarnane struktuur. Tuum (R1) on esindatud aromaatse ja/või heterotsüklilise rühmaga ning on seotud lämmastiku-, hapniku- või süsiniku (X) molekuli kaudu aminorühmaga. Tuum määrab antihistamiini toime raskusastme ja aine mõned omadused. Teades selle koostist, võib ennustada ravimi tugevust ja selle toimet, näiteks võimet tungida läbi hematoentsefaalbarjääri.

Antihistamiinidel on mitu klassifikatsiooni, kuigi ükski neist pole üldtunnustatud. Ühe populaarseima klassifikatsiooni järgi jagatakse antihistamiinikumid vastavalt loomise ajale esimese ja teise põlvkonna ravimiteks. Esimese põlvkonna ravimeid nimetatakse ka rahustiteks (domineeriva kõrvalmõju järgi), erinevalt mitterahustavatest teise põlvkonna ravimitest. Praegu on tavaks eristada kolmandat põlvkonda: see sisaldab põhimõtteliselt uusi ravimeid - aktiivseid metaboliite, millel lisaks kõrgeimale antihistamiini aktiivsusele puudub rahustav toime ja teise põlvkonna ravimitele iseloomulik kardiotoksiline toime (vt. ).

Lisaks jagatakse keemilise struktuuri järgi (olenevalt X-sidemest) antihistamiinikumid mitmesse rühma (etanoolamiinid, etüleendiamiinid, alküülamiinid, alfakarboliini derivaadid, kinuklidiin, fenotiasiin, piperasiin ja piperidiin).

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid (rahustid). Kõik need lahustuvad hästi rasvades ning blokeerivad lisaks H1-histamiinile ka kolinergilisi, muskariini- ja serotoniini retseptoreid. Olles konkureerivad blokaatorid, seonduvad nad pöörduvalt H1 retseptoritega, mis viib üsna suurte annuste kasutamiseni. Neile on kõige iseloomulikumad järgmised farmakoloogilised omadused.

• Rahustava toime määrab asjaolu, et enamik esimese põlvkonna lipiidides kergesti lahustuvatest antihistamiinikumidest tungivad hästi läbi hematoentsefaalbarjääri ja seonduvad aju H1 retseptoritega. Võib-olla seisneb nende rahustav toime tsentraalsete serotoniini ja atsetüülkoliini retseptorite blokeerimises. Esimese põlvkonna rahustava toime avaldumise määr varieerub erinevatel ravimitel ja erinevatel patsientidel mõõdukast kuni raskeni ning suureneb koos alkoholi ja psühhotroopsete ravimitega. Mõnda neist kasutatakse unerohtudena (doksüülamiin). Harva esineb sedatsiooni asemel psühhomotoorne agitatsioon (sagedamini lastel keskmistes terapeutilistes annustes ja täiskasvanutel suurtes toksilistes annustes). Rahustava toime tõttu ei tohiks enamikku ravimeid kasutada tähelepanu nõudvate ülesannete täitmisel. Kõik esimese põlvkonna ravimid võimendavad rahustite ja uinutite toimet, narkootiliste ja mitte-narkootilised valuvaigistid, monoamiini oksüdaasi inhibiitorid ja alkohol.
• Hüdroksüsiinile iseloomulik anksiolüütiline toime võib olla tingitud aktiivsuse pärssimisest kesknärvisüsteemi subkortikaalse piirkonna teatud piirkondades.
• Ravimite antikolinergiliste omadustega seotud atropiinilaadsed reaktsioonid on kõige iseloomulikumad etanoolamiinidele ja etüleendiamiinidele. Avaldub suu ja ninaneelu kuivuse, uriinipeetuse, kõhukinnisuse, tahhükardia ja nägemiskahjustusega. Need omadused tagavad käsitletud vahendite efektiivsuse mitteallergilise riniidi korral. Samal ajal võivad need suurendada obstruktsiooni bronhiaalastma korral (röga viskoossuse suurenemise tõttu), süvendada glaukoomi ja põhjustada adenoomi infravesikaalset obstruktsiooni. eesnäärme ja jne.
• Antiemeetiline ja õõnestusvastane toime on tõenäoliselt seotud ka ravimite tsentraalse antikolinergilise toimega. Mõned antihistamiinikumid (difenhüdramiin, prometasiin, tsüklisiin, meklisiin) vähendavad vestibulaarsete retseptorite stimulatsiooni ja pärsivad labürindi funktsiooni ning seetõttu saab neid kasutada liikumishaiguse korral.
• Mitmed H1-histamiini blokaatorid vähendavad parkinsonismi sümptomeid, mis on tingitud atsetüülkoliini toime tsentraalsest pärssimisest.
• Köhavastane toime on kõige iseloomulikum difenhüdramiinile, see avaldub otsese toimega pikliku medulla köhakeskusele.
• Antiserotoniini toime, mis on eelkõige iseloomulik tsüproheptadiinile, määrab selle kasutamise migreeni korral.
• α1-blokeeriv toime perifeerse vasodilatatsiooniga, eriti fenotiasiini antihistamiinikumide puhul, võib põhjustada tundlikel inimestel mööduvat vererõhu langust.
• Lokaalne anesteetikumi (kokaiinitaoline) toime on iseloomulik enamikule antihistamiinikumidele (naatriumioonide membraani läbilaskvuse vähenemise tõttu). Difenhüdramiin ja prometasiin on tugevamad lokaalanesteetikumid kui novokaiin. Neil on aga süsteemne kinidiinilaadne toime, mis väljendub refraktaarse faasi pikenemises ja ventrikulaarse tahhükardia tekkes.
• Tahhüfülaksia: antihistamiinikumide aktiivsuse vähenemine pikaajalisel kasutamisel, mis kinnitab vajadust vahetada ravimeid iga 2-3 nädala järel.
• Tuleb märkida, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid erinevad teisest põlvkonnast kokkupuute lühikese kestusega ja kliinilise toime suhteliselt kiire algusega. Paljud neist on saadaval parenteraalsetes vormides. Kõik ülaltoodud ja ka madalad kulud määravad tänapäeval antihistamiinikumide laialdase kasutamise.

Veelgi enam, paljud arutletud omadused võimaldasid "vanadel" antihistamiinikumidel hõivata oma niši teatud patoloogiate (migreen, unehäired, ekstrapüramidaalsed häired, ärevus, liikumishaigus jne) ravis, mis ei ole seotud allergiatega. Siia kuuluvad paljud esimese põlvkonna antihistamiinikumid kombineeritud ravimid kasutatakse külmetushaiguste korral, rahustite, unerohtude ja muude komponentidena.

Kõige sagedamini kasutatavad on kloropüramiin, difenhüdramiin, klemastiin, tsüproheptadiin, prometasiin, fenkarool ja hüdroksüsiin.

Kloropüramiin(Suprastin) on üks enim kasutatavaid rahustavaid antihistamiine. Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime, perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas spasmolüütiline toime. Efektiivne enamikul juhtudel hooajalise ja aastaringse allergilise rinokonjunktiviidi, Quincke ödeemi, urtikaaria, atoopiline dermatiit, ekseem, erinevate etioloogiate sügelus; parenteraalsel kujul - ägedate allergiliste seisundite raviks, mis nõuavad erakorralist abi. Pakub laia valikut kasutatavaid terapeutilisi annuseid. See ei kogune vereseerumis, seetõttu ei põhjusta see pikaajalisel kasutamisel üleannustamist. Suprastini iseloomustab kiire toime algus ja lühike kestus (sh kõrvaltoimed). Sel juhul võib kloropüramiini kombineerida mittesedatiivsete H1-blokaatoritega, et pikendada allergiavastase toime kestust. Suprastin on praegu Venemaal üks enimmüüdud antihistamiine. See on objektiivselt seotud tõestatud kõrge efektiivsuse, selle kliinilise toime kontrollitavuse, erinevate ravimvormide, sealhulgas süstide, kättesaadavuse ja madalate kuludega.

Difenhüdramiin, meie riigis tuntud difenhüdramiini nime all, on üks esimesi sünteesitud H1-blokaatoreid. Sellel on üsna kõrge antihistamiinne toime ja see vähendab allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide raskust. Märkimisväärse antikolinergilise toime tõttu on sellel köhavastane, oksendamisvastane toime ja samal ajal põhjustab limaskestade kuivust, uriinipeetust. Lipofiilsuse tõttu annab difenhüdramiin tugeva sedatsiooni ja seda saab kasutada uinutina. Sellel on märkimisväärne lokaalanesteetiline toime, mille tulemusena kasutatakse seda mõnikord alternatiivina novokaiini ja lidokaiini talumatuse korral. Difenhüdramiin on saadaval erinevates vormides annustamisvormid, sealhulgas parenteraalseks kasutamiseks, mis määras selle laialdase kasutamise erakorralises ravis. Märkimisväärne hulk kõrvaltoimeid, tagajärgede ettearvamatus ja mõju kesknärvisüsteemile nõuavad aga selle kasutamisel suuremat tähelepanu ja võimalusel alternatiivsete vahendite kasutamist.

klemastiin(tavegil) on väga tõhus antihistamiinne ravim, mis sarnaneb difenhüdramiiniga. Sellel on kõrge antikolinergiline toime, kuid vähemal määral tungib see läbi hematoentsefaalbarjääri. See on olemas ka süstitavas vormis, mida saab kasutada täiendava ravimina anafülaktilise šoki ja angioödeemi korral, allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja raviks. Siiski on teada ülitundlikkus klemastiini ja teiste sarnase keemilise struktuuriga antihistamiinikumide suhtes.

Tsüproheptadiin(peritool) koos antihistamiiniga omab märkimisväärset serotoniinivastast toimet. Sellega seoses kasutatakse seda peamiselt mõne migreeni vormi, dumpingu sündroomi, söögiisu suurendajana, erineva päritoluga anoreksia korral. See on külma urtikaaria valikravim.

Prometasiin(pipolfeen) - väljendunud mõju kesknärvisüsteemile määras selle kasutamise Meniere'i sündroomi, korea, entsefaliidi, mere- ja õhuhaiguse korral antiemeetikumina. Anestesioloogias kasutatakse prometasiini lüütiliste segude komponendina anesteesia tugevdamiseks.

Kvifenadiin(fenkarool) - omab vähem antihistamiinset toimet kui difenhüdramiin, kuid seda iseloomustab ka väiksem tungimine läbi hematoentsefaalbarjääri, mis määrab selle rahustavate omaduste väiksema raskusastme. Lisaks ei blokeeri fenkarool mitte ainult histamiini H1 retseptoreid, vaid vähendab ka histamiini sisaldust kudedes. Võib kasutada teiste rahustavate antihistamiinikumide tolerantsuse tekkeks.

Hüdroksüsiin(atarax) - hoolimata olemasolevast antihistamiini toimest ei kasutata seda allergiavastase ainena. Seda kasutatakse anksiolüütilise, rahustava, lihasrelaksandina ja sügelemisvastase ainena.

Seega on esimese põlvkonna antihistamiinidel, mis mõjutavad nii H1- kui ka teisi retseptoreid (serotoniin, tsentraalsed ja perifeersed kolinergilised retseptorid, a-adrenergilised retseptorid), erinev toime, mis määras nende kasutamise erinevates tingimustes. Kuid kõrvaltoimete tõsidus ei võimalda meil pidada neid allergiliste haiguste ravis esmavaliku ravimiteks. Nende kasutamisega saadud kogemused on võimaldanud välja töötada ühesuunalisi ravimeid - teise põlvkonna antihistamiine.

Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad). Erinevalt eelmisest põlvkonnast ei ole neil peaaegu rahustavat ja antikolinergilist toimet, kuid need erinevad selektiivse toime poolest H1-retseptoritele. Nende puhul täheldati aga erineval määral kardiotoksilist toimet.

Nende jaoks on kõige levinumad järgmised omadused.

• Kõrge spetsiifilisus ja kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes, mis ei mõjuta koliini ja serotoniini retseptoreid.
• Kliinilise toime kiire algus ja toime kestus. Pikendust on võimalik saavutada tänu suurele valkudega seondumisele, ravimi ja selle metaboliitide kuhjumisele organismis ning hilinenud eliminatsioonile.
• Minimaalne rahustav toime ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes. Seda seletatakse hematoentsefaalbarjääri nõrga läbimisega nende ainete struktuuriliste omaduste tõttu. Mõned eriti tundlikud isikud võivad kogeda mõõdukat uimasust, mis on harva põhjuseks ravimi kasutamise katkestamiseks.
• Tahhüfülaksia puudumine pikaajalisel kasutamisel.
• Võimalus blokeerida südamelihase kaaliumikanaleid, mis on seotud QT-intervalli pikenemise ja südame rütmihäiretega. Selle kõrvaltoime risk suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seenevastaste ravimitega (ketokonasool ja itrakonasool), makroliididega (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahlaga ning raske maksafunktsiooni häirega patsientidel.
• Parenteraalsed ravimvormid puuduvad, kuid mõned neist (aselatiin, levokabastiin, bamipiin) on saadaval paiksete preparaatidena.

Allpool on toodud teise põlvkonna antihistamiinikumid, millel on neile kõige iseloomulikumad omadused.

Terfenadiin- esimene antihistamiinne ravim, millel puudub kesknärvisüsteemi pärssiv toime. Selle loomine 1977. aastal oli nii histamiini retseptorite tüüpide kui ka olemasolevate H1-blokaatorite struktuuri ja toime eripärade uurimise tulemus ning tähistas uue põlvkonna antihistamiinikumide väljatöötamise algust. Praegu kasutatakse terfenadiini üha vähem, mis on seotud selle suurenenud võimega põhjustada surmaga lõppevaid arütmiaid, mis on seotud QT-intervalli pikenemisega (torsade de pointes).

Astemisool- üks pikemaid aktiivsed ravimid rühmas (selle aktiivse metaboliidi poolväärtusaeg kuni 20 päeva). Seda iseloomustab pöördumatu seondumine H1 retseptoritega. Praktiliselt puudub rahustav toime, ei suhtle alkoholiga. Kuna astemisoolil on hiline toime haiguse kulgu, koos äge protsess selle kasutamine on ebaotstarbekas, kuid võib olla õigustatud krooniliste allergiliste haiguste korral. Kuna ravimil on võime organismis akumuleeruda, suureneb tõsiste häirete tekkimise oht. südamerütm mõnikord saatuslikuks. Nende tõttu ohtlikud kõrvalmõjud astemisooli müük USA-s ja mõnes teises riigis on peatatud.

Akrivastine(semprex) on kõrge antihistamiinse toimega ravim, millel on minimaalselt väljendunud rahustav ja antikolinergiline toime. Selle farmakokineetika tunnuseks on madal metabolism ja kumulatsiooni puudumine. Akrivastiini eelistatakse juhtudel, kui toime kiire alguse ja lühiajalise toime tõttu puudub vajadus püsiva allergiavastase ravi järele, mis võimaldab paindlikku annustamisskeemi.

Dimethenden(Fenistil) - on kõige lähedasem esimese põlvkonna antihistamiinikumidele, kuid erineb neist palju vähem väljendunud rahustava ja muskariinse toime, kõrgema allergiavastase toime ja toime kestuse poolest.

Loratadiin(Claritin) on üks enim ostetud teise põlvkonna ravimeid, mis on üsna arusaadav ja loogiline. Selle antihistamiinne aktiivsus on kõrgem kui astemisoolil ja terfenadiinil, kuna see seondub tugevamalt perifeersete H1 retseptoritega. Ravimil puudub rahustav toime ja see ei võimenda alkoholi toimet. Lisaks ei interakteeru loratadiin praktiliselt teiste ravimitega ega avalda kardiotoksilist toimet.

Järgmised antihistamiinikumid on paiksed preparaadid ja need on ette nähtud allergiate kohalike ilmingute leevendamiseks.

Levokabastiin(histimet) kasutatakse kui silmatilgad histamiinist sõltuva allergilise konjunktiviidi raviks või pihustina allergilise riniidi korral. Kell kohalik rakendus siseneb süsteemsesse vereringesse väikestes kogustes ja ei avalda soovimatut mõju kesknärvi- ja kardiovaskulaarsüsteemile.

Aselastiin(allergodiil) on väga tõhus vahend allergilise riniidi ja konjunktiviidi raviks. Ninasprei ja silmatilkade kujul kasutatav aselastiin praktiliselt ei oma süsteemset toimet.

Teine paikselt manustatav antihistamiin, bamipiin (soventool) geeli kujul, on ette nähtud kasutamiseks allergiliste nahakahjustuste korral, millega kaasneb sügelus, putukahammustused, meduuside põletused, külmakahjustused, päikesepõletus ja termilised põletused kerge aste.

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid (metaboliidid). Nende põhiline erinevus seisneb selles, et nad on eelmise põlvkonna antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid. Nende peamine omadus on võimetus mõjutada QT-intervalli. Praegu on kaks ravimit - tsetirisiin ja feksofenadiin.

tsetirisiin(Zyrtec) on väga selektiivne perifeerse H1 retseptori antagonist. See on hüdroksüsiini aktiivne metaboliit, millel on palju vähem väljendunud rahustav toime. Tsetirisiin kehas peaaegu ei metaboliseeru ja selle eritumise kiirus sõltub neerude funktsioonist. Selle iseloomulik tunnus on kõrge naha läbistumisvõime ja vastavalt selle tõhusus allergiate nahailmingute korral. Tsetirisiin ei eksperimentaalselt ega kliinikus avaldanud südamele arütmogeenset toimet, mis määras ette metaboliitravimite praktilise kasutamise valdkonna ja määras kindlaks uue ravimi, feksofenadiini, loomise.

Feksofenadiin(telfast) on terfenadiini aktiivne metaboliit. Feksofenadiin ei muutu organismis ja selle kineetika ei muutu maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse korral. See ei osale ravimite koostoimes, sellel ei ole rahustavat toimet ega mõjuta psühhomotoorset aktiivsust. Sellega seoses on ravim heaks kiidetud kasutamiseks isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu. Uuring feksofenadiini mõju kohta QT väärtusele näitas nii katses kui ka kliinikus kardiotroopse toime täielikku puudumist suurte annuste kasutamisel ja pikaajalisel kasutamisel. Lisaks maksimaalsele ohutusele näitab see ravim võimet peatada sümptomeid hooajalise allergilise riniidi ja kroonilise idiopaatilise urtikaaria ravis. Seega muudavad feksofenadiini farmakokineetika, ohutusprofiil ja kõrge kliiniline efektiivsus praegu antihistamiinikumidest kõige lootustandvamaks.

Niisiis on arsti arsenalis piisav kogus erinevate omadustega antihistamiine. Tuleb meeles pidada, et need leevendavad allergiat ainult sümptomaatiliselt. Lisaks saate olenevalt konkreetsest olukorrast kasutada mõlemat erinevad ravimid, aga ka nende erinevad vormid. Samuti on oluline, et arst oleks teadlik antihistamiinikumide ohutusest.

Kolm põlvkonda antihistamiine (sulgudes on kaubanimed)

1. põlvkond	II põlvkond	III põlvkond
Difenhüdramiin (difenhüdramiin, benadrüül, allergia) Clemastine (tavegil) Doksüülamiin (dekapriin, donormil) Difenüülpüraliin Bromodifenhüdramiin Dimenhüdrinaat (dedaloon, dramamiin) Kloropüramiin (suprastiin) pürilamiin Antasoliin Mepüramiin Bromfeniramiin Klorofeniramiin Deksklorofeniramiin Feniramiin (avil) Mebhüdroliin (diasoliin) Kvifenadiin (fenkarool) Sekvifenadiin (bikarfeen) Prometasiin (fenergan, diprasiin, pipolfeen) trimeprasiin (teralen) Oksomemasiin Alimemasiin Tsüklisiin Hüdroksüsiin (atarax) Meklisiin (boniin) tsüproheptadiin (peritool)	Akrivastiin (sempreks) Astemisol (gismanaal) Dimetinden (Fenistil) Oksatomiid (tinset) Terfenadiin (bronaalne, histadiin) Aselastiin (allergodiil) Levokabastiin (Histimet) Misolastiin Loratadiin (Claritin) Epinastiin (alesioon) Ebastin (Kestin) Bamipiin (soventool)	Tsetirisiin (Zyrtec) feksofenadiin (Telfast)

Küsimus: Kas allergiavastased antihistamiinikumid võivad inimest kahjustada, kui neid regulaarselt võtta?

Vastus: Parem on läbida masinas allergeenide testid "IMEDIS-ekspert", ja välistage veel kontaktid tuvastatud isikuga bioresonantsi test allergeenid. Samuti ravitakse seda võimalusel bioresonantsterapeudi juures ning aastaid võtta bioresonantsteraapia ravi käigus väljakirjutatud homöopaatilisi ja bioresonantsi preparaate, samuti ägenemiste ajal või allergiahooajal, võtta arsti poolt valitud uue põlvkonna antihistamiinikume. bioresonants test või pendel.

Uue põlvkonna antihistamiine tuleb juua üks kord päevas, kuni allergia sümptomid kaovad. Kui kokkupuudet allergeeniga ei saa vältida, peate iga päev võtma antihistamiini (allergiavastast ravimit), sellest pole kahjuks kuhugi minna. Allergeeniga kokkupuutel ilma allergiavastase ravimita võib tekkida raske allergiline reaktsioon, mis omakorda võib lõppeda surmaga, koomaga, samuti võib allergia muutuda astmaks.

On inimesi, kes istuvad oma elu jooksul uue põlvkonna antihistamiinikumide peal ja mitte midagi.

Muidugi pole pillid maiuspalad ja antihistamiinikumid pole erand. Reaktsiooniseisundis ärge proovige ilma nendeta hakkama saada. Kõik allergeenid tuleb kehaväljalt õigel ajal eemaldada ja siis võib olla juba hilja.

Antihistamiinikumid

Antihistamiinikumid on ravimite rühm, mille toimepõhimõte põhineb H1- ja H2-histamiini retseptorite blokeerimisel. See blokeerimine aitab vähendada inimkeha reaktsiooni spetsiaalse vahendaja histamiiniga. Milleks need ravimid on? Arstid määravad need allergiliste reaktsioonide ajal. Hea antipruritilise, spastilise, serotoniinivastase ja lokaalanesteetilise toimega antihistamiinikumid aitavad suurepäraselt allergiate korral ja takistavad tõhusalt ka histamiini põhjustatud bronhospasmi.

Vastavalt leiutamise ja müügile jõudmise ajale on kõik allergiavastased ravimid liigitatud mitmesse tasandisse. Antihistamiinikumid jagunevad esimese, teise, kolmanda ja neljanda põlvkonna ravimiteks. Igasse põlvkonda kuuluvatel ravimitel on oma spetsiifilised omadused ja omadused. Nende klassifikatsiooni aluseks on antihistamiini toime kestus, olemasolevad vastunäidustused ja kõrvaltoimed. Raviks vajalik ravim tuleb valida iga konkreetse haigusjuhu tunnuste põhjal.

Antihistamiinikumide põlvkonnad

Esimese põlvkonna antihistamiinikumid

1. (esimese) põlvkonna preparaatide hulka kuuluvad rahustid. Nad töötavad H-1 retseptorite tasemel. Nende toime kestus on neli kuni viis tundi, pärast seda perioodi on vaja võtta uus ravimi annus ja annus peaks olema piisavalt suur. Sedatiivsetel antihistamiinikumidel on vaatamata nende tugevale toimele mitmeid puudusi. Näiteks võivad need esile kutsuda suukuivust, pupillide laienemist, nägemise hägustumist.

Võib esineda unisus ja toonuse langus, mis tähendab, et neid ravimeid ei saa võtta autojuhtimise ja muude kõrget tähelepanu kontsentratsiooni nõudvate tegevuste ajal. Samuti tugevdavad need teiste rahustite, unerohtude ja valuvaigistite võtmise toimet. Samuti tugevneb rahustitega segatud alkoholi toime organismile. Enamik esimese põlvkonna antihistamiine on omavahel asendatavad.

Nende kasutamine on soovitatav allergilise iseloomuga probleemide korral hingamissüsteem nagu köha või ninakinnisus. Tasub pöörata tähelepanu asjaolule, et esimese põlvkonna antihistamiinikumid võitlevad hästi köhaga. Seetõttu on nende kasutamine bronhiidi korral asjakohane.

Need on kasulikud ka neile, kes kannatavad kroonilised haigused seotud hingamisraskustega. Nende kasutamine on bronhiaalastma korral üsna tõhus. Neil võib olla üsna hea mõju ka ägedate allergiliste reaktsioonide ravis. Näiteks sobib nende kasutamine urtikaaria korral. Nende hulgas on kõige levinumad:

suprastin

difenhüdramiin

diasoliin

tavegil

Samuti võite sageli müügil leida peritooli, pipolfeeni ja fenkarooli.

Teise põlvkonna antihistamiinikumid

2. (teise) põlvkonna preparaate nimetatakse mitterahustavateks. Neil ei ole nii suurt kõrvaltoimete loetelu kui ravimitel, mis moodustavad esimese põlvkonna antihistamiinikumid. Need on ravimid, mis ei põhjusta unisust ega vähenda ajutegevust ning neil pole ka kolinergilist toimet. Hea efekti annab nende kasutamine sügeleva naha ja allergilise lööbe korral.

Kuid nende oluline puudus on nende ravimite kardiotoksiline toime. Seetõttu määratakse mitterahustavad ravimid ainult sisse ambulatoorsed seaded. Mitte mingil juhul ei tohi neid võtta südamehaiguste all kannatavad inimesed. veresoonte süsteem. Levinumate mitterahustavate ravimite nimetused:

trexil

histalong

zodak

semprex

fenistil

klaritiin

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid

3. (kolmanda) põlvkonna antihistamiine nimetatakse ka muidu aktiivseteks metaboliitideks. Neil on tugevad antihistamiinilised omadused ja neil pole praktiliselt mingeid vastunäidustusi. Nende ravimite standardkomplekt sisaldab:

tsetriin

zyrtec

telfast

Need ravimid ei oma erinevalt teise põlvkonna ravimitest kardiotoksilist toimet. Nende kasutamine annab positiivse mõju astma ja ägedate allergiliste reaktsioonide korral. Need on tõhusad ka dermatoloogiliste haiguste ravis. Üsna sageli määravad arstid psoriaasi korral kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid.

Uue põlvkonna ravimid on kõige tõhusamad ja kahjutumad antihistamiinikumid. Need ei tekita sõltuvust, on südame-veresoonkonna süsteemile ohutud ja neil on ka pikk toimeaeg. Need kuuluvad antihistamiinikumide neljanda põlvkonna hulka.

Neljanda põlvkonna antihistamiinikumid

4. (neljanda) põlvkonna preparaatidel on väike loetelu vastunäidustustest, milleks on peamiselt rasedus ja lapsepõlv, kuid sellegipoolest tasub enne ravi alustamist lugeda juhiseid ja konsulteerida spetsialistiga. Nende ravimite loend sisaldab:

levotsetirisiin

desloratadiin

feksofenadiin

Nende põhjal toodetakse suuremal hulgal ravimeid, mida saab vajadusel soetada apteegist. Nende hulka kuuluvad erius, xizal, lordestin ja telfast.

Antihistamiinikumide vabanemise vormid

On mitmeid histamiini retseptoreid blokeerivate ravimite vabanemise vorme. Enamikul juhtudel on kõige mugavam kasutada tablette ja kapsleid. Apteekide riiulitelt leiab aga antihistamiine ka ampullides, suposiitides, tilkades ja isegi siirupites. Kõigi nende toime on ainulaadne, seetõttu saab ainult arst aidata teil valida kõige sobivama ravimi võtmise vormi.

Laste ravi antihistamiinikumidega

Nagu teate, on lapsed allergilistele haigustele kalduvamad kui täiskasvanud. Lastele mõeldud ravimid peaks valima ja välja kirjutama kvalifitseeritud allergoloog. Paljud neist on nende vastunäidustuste loetelus lasteealised, seetõttu tuleb vajadusel alates taotlusest kuni ravikuuri koostamiseni olla eriti ettevaatlik. Laste organismid võivad ravimi toimele üsna teravalt reageerida, seetõttu tuleb lapse heaolu nende kasutamise perioodil väga hoolikalt jälgida. Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb ravim kohe lõpetada ja konsulteerida arstiga.

Laste raviks sobivad nii mõnevõrra vananenud ravimid kui ka kaasaegsemad. Esimese põlvkonna ravimeid kasutatakse peamiselt kiireloomuliseks eemaldamiseks ägedad sümptomid allergiad. Pikaajalisel kasutamisel kasutatakse enamasti kaasaegsemaid vahendeid.

Antihistamiinikumid ei ole tavaliselt saadaval spetsiaalsetes "laste" vormides. Laste raviks kasutatakse samu ravimeid, mis täiskasvanutel, kuid väiksemates annustes. Sellised ravimid nagu zyrtec ja ketotifeen määratakse tavaliselt alates hetkest, kui laps saab kuue kuu vanuseks, kõik teised - alates kahest aastast. Ärge unustage, et laps peaks ravimeid võtma täiskasvanu järelevalve all.

Väikelapse haiguse puhul on antihistamiinikumide valik palju keerulisem. Vastsündinutele võivad sobida vähese rahustava toimega ravimid ehk esimese põlvkonna ravimid. Kõige sagedamini kasutatav väga väikeste laste ravis on suprastin. See on ohutu nii imikutele kui ka vanematele lastele, samuti imetavatele emadele ja rasedatele. Olenevalt haigusest ja lapse organismi seisundist võib arst talle määrata tavegili või Phencaroli, allergilise nahareaktsiooni korral antihistamiinikumi. Imikutele sobivad samad ravimid, mis vastsündinutele.

Antihistamiinikumid raseduse ja imetamise ajal

Naise kehas suurenenud kortisooli tootmise tõttu on lapse kandmise perioodil allergiad üsna haruldased, kuid sellegipoolest seisavad mõned naised selle probleemiga silmitsi. Raseduse ajal tuleb absoluutselt kõigi ravimite võtmine arstiga kokku leppida. See kehtib ka allergiavastaste ravimite kohta, mida on piisavalt lai valik kõrvaltoimeid ja võivad kahjustada last. Antihistamiinikumide kasutamine raseduse esimesel trimestril on rangelt keelatud; teisel ja kolmandal trimestril võib neid kasutada, järgides siiski vajalikke ettevaatusabinõusid.

Ravimi tahtmatu allaneelamine lapse kehasse on võimalik mitte ainult raseduse, vaid ka rinnaga toitmise ajal. Imetamise ajal on antihistamiinikumide kasutamine väga ebasoovitav ja on ette nähtud ainult kõige kiireloomulisematel juhtudel. Küsimuse, millist vahendit imetav naine kasutab, saab otsustada ainult arst. Isegi uusimad ja moodsamad ravimid võivad põhjustada korvamatut kahju, nii et igal juhul ärge ise ravige oma last piimaga toites.

Antihistamiinikumide kõrvaltoimed

Nagu varem mainitud, on iga inimese keha individuaalne ja ainult spetsialist saab valida sobiva ravivahendi. Inimesele vale ravimi võtmine ja annuse rikkumine võib tervist tõsiselt kahjustada. Antihistamiinikumide kahjustus võib ilmneda lisaks nende tavalistele kõrvaltoimetele, nagu unisus, nohu ja köha, rikkudes naiste ovulatsiooni ajastust, allergilise turse ja astma esinemist. Seetõttu pidage enne ravimi joomist kindlasti nõu oma arstiga ja järgige rangelt selle võtmise soovitusi.

Allergiate ravimite ravi, antihistamiinikumid

Kuidas antihistamiinikumid toimivad

"Vana" ja "uue" põlvkonna antihistamiinikumid

Mis vahe on 1., 2. ja 3. põlvkonna antihistamiinikumidel?

Medikamentoosse ravi põhialused

On selline aine - histamiin. See vabaneb allergilise reaktsiooni käigus ja vastutab halbade sümptomite tekke eest, alates nahailmingutest kuni väga raskete eluohtlike reaktsioonideni, nagu anafülaktiline šokk. Sellepärast nimetatakse allergiavastaseid ravimeid ANTIhistamiinikumid.

Nad blokeerivad histamiini retseptoreid ja peatavad seega allergianähtude tekke.

Sõltuvalt reaktsiooni tüübist määratakse antihistamiinikumid süstimise teel (raskete vormide korral) ja suukaudselt (leebemate vormide korral). On arusaadav: kui manustame ravimit intramuskulaarselt või intravenoosne süstimine, satub see koheselt vereringesse ja kaasatakse töösse. Ja kui me seda ravimit joome, peab aeg enne mööda minema toimeaine imendub seedetraktist verre.

Kõik allergiavastased ravimid võib jagada mitmeks rühmaks:

1. Sümptomaatilised ravimid.

2. Ravimid kahjustatud organi kroonilise allergilise põletiku raviks.

3. Ravimid lokaalseks raviks.

Sümptomaatilised ravimid on mõeldud allergiliste haiguste kulgu leevendamiseks. Nende seas on juhtiv koht ravimitel, mida nimetatakse antihistamiinikumideks.

Need ained neutraliseerivad allergiliste reaktsioonide peamise vahendaja histamiini kahjulikku mõju. Tänapäeval on arstid relvastatud kolme põlvkonna antihistamiinikumidega, mis erinevad oma omaduste poolest.

Antihistamiinikumide valik toimub individuaalselt, võttes arvesse toiduallergiate olemust, lapse vanust ja kaasuvate haiguste olemust. Sümptomaatilised ravimid hõlmavad ka näiteks bronhodilataatoreid. Neid kasutatakse krampide korral. bronhiaalastma.

Mõjutatud organi kroonilise allergilise põletiku raviks mõeldud antihistamiinikumid jagunevad mittehormonaalseteks ja hormonaalseteks. Viimased ravimid on võimsamad ja tõhusamad.

Selle rühma ravimite väljakirjutamine toimub sõltuvalt kliinilised ilmingud toiduallergia, haiguse raskusaste, lapse vanus. Tuleb meeles pidada, et need ravimid on üldiselt tõhusad ainult pikaajalise regulaarsel kasutamisel.

Seda tuleb meeles pidada ravimteraapia toiduallergia - pikk protsess, peate kannatlikult ja järjekindlalt järgima meditsiinilisi soovitusi.

Samuti peame meeles pidama, et mõned toiduallergiate ravimeetodid on absoluutselt vastunäidustatud ja võivad last kahjustada. Niisiis on toiduallergiate korral ravimtaimede ja paljude vahenditega ravi vastunäidustatud. traditsiooniline meditsiin, ja psühhoteraapia ja refleksoloogia, välja arvatud bioresonantsravi, peaaegu ei anna olulist mõju.

Ravi ürtide ja nendel põhinevate preparaatidega suurendab tulevikus taimede õietolmu allergia tekke riski. Sama "teenust" võivad pakkuda bioloogiliselt aktiivsed lisandid, mis sageli sisaldavad taimseid komponente.

Antihistamiinikumid on atoopilise dermatiidi standardravi. Neid kasutatakse täiendava vahendina tugeva sügeluse ja sellega seotud lööbe korral välispidiseks raviks.

Antihistamiinikumid jagunevad kolme põlvkonda:

1. "vana" põlvkonna vahendid;

2. ja 3. põlvkonna vahendid ("uus" põlvkond).

1. "vana" põlvkonna antihistamiinikumid

1. põlvkonna antihistamiine kasutatakse sagedamini ägedate reaktsioonide raviks, sügelevate allergiliste dermatooside ravis. Enamik neist on saadaval lahusena ampullides, kuid on ka tablettide, siirupite ja pulbrite vorme.

Esimese "vana" põlvkonna antihistamiinikumid (suukaudseks manustamiseks mõeldud vormid)

Kloropüramiin, klemastiin, dimetindeen, kvifenadiin, hifenadiin, mebhüdroliin, ketotifeen.

Vanema põlvkonna antihistamiinikumide puudused:

Mittetäielik ühendus H1 retseptoritega, mille tagajärjel on vaja suhteliselt suuri annuseid;

Lühiajaline tegevus - võtta mitu korda päevas

Sõltuvuse tekkimine - on vaja vahetada ravimeid erinevad rühmad iga 10-14 päeva järel

Rahustav ja hüpnootiline toime

2. ja 3. "uue" põlvkonna antihistamiinikumid

Loratodiin, tsüterisiin, feksofenadiin, desloratadiin.

Praegu kasutatakse atoopilise dermatiidi ravis laialdaselt "uue", st 2. ja 3. põlvkonna antihistamiinivastaseid ravimeid.

2. ja 3. põlvkonna antihistamiinikume kasutatakse põhi- ja retsidiivivastases ravis.

"Uue" põlvkonna antihistamiinidel ei ole rahustavat ja hüpnootilist toimet. Neil on selektiivne toime, põhjustades ainult H1-histamiini retseptorite blokeerimist. Nende toime kestus on kuni 24 tundi, seega määratakse enamik neist ravimitest üks kord päevas.

Pärast enamiku antihistamiinikumide võtmist võib nende jääktoime kesta ühe nädala pärast ärajätmist (seda asjaolu tuleb allergiauuringu läbiviimisel arvesse võtta). Märkimisväärne erinevus "uue" põlvkonna antihistamiinikumide vahel on see, et neil pole mitte ainult H1-blokeerivat toimet, vaid ka allergia- ja põletikuvastast toimet.

Pikaajalise kasutamise korral kasutatakse ainult "uue" põlvkonna antihistamiine.

Esimestele antihistamiinikumidele iseloomulike soovimatute kõrvaltoimete puudumine võimaldab märkimisväärselt laiendada kaasaegsete H1-antagonistide määramise näidustuste loetelu.

2. põlvkonna antihistamiinikumide eelised võrreldes 1. põlvkonnaga:

Kiire toime algus (alates 30 minutist - ägedad juhtumid);

Võimalus võtta igal kellaajal (sealhulgas päeva esimesel poolel) seedetraktist hea imendumine, võimalus kasutada väikelastel pikaajalist antihistamiiniefekti (kuni 24 tundi), mis võimaldab teil võtta ravimit üks kord päevas.

Muud tüüpi retseptorite blokeerimine puudub

Terapeutiliste annuste korral läbitungimise puudumine läbi hematoentsefaalbarjääri

Sideme puudumine toiduga

Ei tekita sõltuvust, isegi pikaajalisel kasutamisel (3 kuni 6 kuud)

Närvi- ja kardiovaskulaarsüsteemiga kokkupuutega seotud kõrvaltoimete peaaegu täielik puudumine.

Antihistamiinikumide kasutamine atoopilise dermatiidiga laste ravis.

Aasta pärast määratakse lastele reeglina uue põlvkonna ravimid.

"Uue" põlvkonna ravimid, mis on heaks kiidetud kasutamiseks lastel alates 6 kuu vanustest, on tsetirisiinil (geneeriline toimeaine) põhinevad antihistamiinikumid.

VAKTSINEERIMINE

Kuna allergia on immuunhäire, saab allergilist nohu ja bronhiaalastmat ravida vaktsiinidega, mis on pärit allergeenidest, mille suhtes laps on ülitundlik. Vaktsineerimise näidustused määratakse allergeenidega nahatestide tulemuste põhjal.

Vaktsiini manustatakse spetsiaalse skeemi alusel subkutaanselt või maetakse keele alla. Selline ravi on rakendatav ainult üle 5-aastastele lastele ja seda peaks läbi viima allergoloog.

Ja lõpuks kõige huvitavam küsimus: kas allergiaravimid põhjustavad allergiat? Jah! Me ei lasku voo tehnilistesse üksikasjadesse keerulised mehhanismid mis võib sellise arenguni viia.

Ütleme nii, et allergia antihistamiinikumide suhtes on üliharv, kuid see juhtub. On ainult üks väljapääs - ravimi vahetamine.

Antihistamiinikumid on ravimite rühm, mis teostavad organismis histamiini retseptorite konkureerivat blokaadi, mis viib nende poolt vahendatud toimete pärssimiseni.

Histamiin on neurotransmitter, mis võib mõjutada Hingamisteed(põhjustab nina limaskesta turset, bronhospasmi), nahk (sügelus, villiline hüpereemiline reaktsioon), seedetrakt (soolekoolikud, mao sekretsiooni stimuleerimine), südame-veresoonkonna süsteem(kapillaaride laienemine, veresoonte suurenenud läbilaskvus, hüpotensioon, südame rütmihäired), silelihased.

Selle mõju tugevdamine põhjustab allergilisi reaktsioone, seetõttu kasutatakse allergia ilmingute vastu võitlemiseks antihistamiine. Teine nende kasutusvaldkond on sümptomaatiline ravi / külmetushaiguste sümptomite kõrvaldamine.

Praegu on kolm ravimite rühma (vastavalt nende blokeeritavatele retseptoritele):

H1 blokaatorid - kasutatakse allergiliste haiguste raviks.

H2-blokaatorid – kasutatakse maohaiguste raviks (aitavad vähendada mao sekretsiooni).

H3-blokaatoreid kasutatakse neuroloogiliste haiguste ravis.

Nende hulgas tsetriin (tsetirisiin), fenkarool (šifenadiin), difenhüdramiin, klemastiin, suprastin peatavad histamiinide emissiooni (näiteks kromoglütsiinhape) või toime (nagu difenhüdramiin).

Toodetud tablettide, ninasprei, tilkade, sh silmatilkade, lahuse kujul ampullides intramuskulaarne süstimine(tavaliselt erakorraliseks raviks).

Antihistamiinikume on mitu põlvkonda. Iga põlvkonnaga väheneb kõrvaltoimete arv ja tugevus ning sõltuvuse tekkimise tõenäosus, toime kestus pikeneb.

Esimene põlvkond

Enne ravimi ostmist - paratsetamool, ibuprofeen, allergiavastased (antihistamiinsed) ravimid, külmetus- ja külmetusravimid, peate teadma:

Paratsetamool

Valuvaigisti, palavikualandaja, põletikuvastane aine. Toimeaine on paratseetaminofeen, mille baasil toodetakse erinevates riikides palju teisi sarnaseid ravimeid nagu atsetaminofeen, panadool, efferalgan, müalgin, paramool, pilaren jne.

Kasu. Oma toimelt on paratsetamool paljuski lähedane aspiriinile, kuid sellel on vähem väljendunud kõrvalmõjud. See ei vähenda vere viskoossust, mistõttu on seda ohutu kasutada operatsiooniks valmistumisel ja pärast seda.

See põhjustab vähem allergilisi reaktsioone kui aspiriin ja ärritab kõhtu vähem. Paratsetamool on osa paljudest kombineeritud preparaatidest koos aspiriini, analgini, kofeiiniga jne. See on saadaval tablettide, kapslite, segude, siirupi, "kihisevate" pulbrite (panadol, panadon) kujul.

Võimalik kahju. Alkoholiga kombineerituna võib see kahjustada ja isegi hävitada maksa. Seetõttu on see, nagu aspiriin, ohtlik inimestele, kes joovad regulaarselt alkoholi. Paratsetamoolil on negatiivne mõju maksale ja selle tarbimise normi rikkumise korral (üleannustamise korral).

Väljund. Võtke mitte rohkem kui 2 g päevas (4 500 mg tabletti) – Iga päev alkoholi tarvitavad inimesed peaksid lõpetama paratsetamooli võtmise.

ibuprofeen

Sellel on valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Ibuprofeen on selliste ravimite toimeaine nagu Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen jne. Need ravimid on keemiliselt identsed, kuid erinevad terapeutilise toime kestuse poolest.

Kasu. Abi palaviku, lihas- ja liigesevalude korral (reumatoidartriit, artroos jne)

Võimalik kahju. Kui keha on raske füüsilise töö, kuumuse või diureetikumide (diureetikumide) võtmise tõttu tõsiselt dehüdreeritud, võib ibuprofeen neerudele kahjulikult mõjuda. Neerukahjustuse oht suureneb ibuprofeeni regulaarsel kasutamisel.

Ibuprofeeni pikaajaline kasutamine on maole ohtlik. Inimestel, kes joovad pidevalt alkoholi, võib ibuprofeeni võtmine mõjutada maksa.

Väljund. Püüdke vältida dehüdratsiooni. Ibuprofeeni võtmisel on vaja jälgida neerude tööd. Mitte mingil juhul ei tohi ületada lubatud ööpäevast kogust (6 tabletti ibuprofeeni 200 mg või 2 tabletti naprokseeni 220 mg).

Antiallergilised (antihistamiinsed) ravimid

Selle rühma preparaadid on mõeldud inimestele, kes kannatavad heinapalaviku all ( heina palavik), astma, nõgestõbi või muud allergilised haigused.

Kasu. Need leevendavad nohu, aevastamist, kurguvalu, köhimist ja lämbumist, talumatut sügelust ja muid nende haiguste sümptomeid.

Võimalik kahju. Selle rühma enamlevinud ravimid, nagu suprastin, tavegil, difenhüdramiin, zaditen, peritool jne, on rahustava toimega, st põhjustavad uimasust, reaktsioonide pärssimist ja üldist nõrkust. Seetõttu on ohtlik neid kaasa võtta autojuhtidel, pilootidel, operaatoritel, dispetšeritel jne, ehk siis inimestel, kes nõuavad pidevat tähelepanu ja keerulistes olukordades kiiret reageerimist.

Väljund. Riski vältimiseks tuleks võtta uue põlvkonna antihistamiine, mis ei põhjusta uimasust ja reaktsioonide pärssimist, näiteks klaritiin, kestiin, mis toimivad 12-24 tunni jooksul. Rahustavaid antihistamiine on kõige parem võtta pärastlõunal ja öösel.

Ravimid nohu vastu

Selliste ravimite nagu sanoriin, naftüsiin, galasoliin, otriviin jt toime seisneb selles, et need ahendavad veresooni ninakäikude paistes limaskestal, mille tulemusena ninakäigud ise laienevad.

Kasu. Nohuga nohu nõrgeneb või lakkab, nina kaudu hingamine taastub, peavalu kaob.

Võimalik kahju. Nende ravimite võtmisel kitsenevad veresooned mitte ainult ninas, mille tagajärjel võib hüpertensiooniga patsientidel vererõhk tõusta.

See on eriti ohtlik hüpertensiivsetele patsientidele, kuna nende vererõhku langetavad ravimid on ebaefektiivsed. Lisaks on selle rühma ravimid ohtlikud neile, kes võtavad antidepressante, nagu pürasidool, pirlindool, nialamiid.

Väljund. Hüpertensiooni all kannatavad inimesed võivad nohu ravimeid võtta ainult vererõhu kontrolli all. Rõhu tõusu korral tuleb suurendada antihüpertensiivsete ravimite annust.

Depressiooniga patsiendid, kes võtavad loetletud antidepressante vms, selle rühma ravimid on vastunäidustatud.

Antihistamiinikumidega kasutatavad komplekspreparaadid külmetushaiguste korral

Komplekssetest külmetusvastastest ravimitest on eriti tuntud askofeen, tsitramoon, sedalgiin, alkaseltzer pluss, bikarmint jne.

Kasu. Need aitavad korraga vabaneda erinevatest haiguse sümptomitest: köha, nohu, valu, palavik, allergilised ilmingud.

Võimalik kahju. Komplekssete ravimite võtmisel on üsna sageli lubatud nn "ettenägematu üleannustamine".

See juhtub siis, kui tugeva külmetuse või peavalu korral lisatakse aspiriini sissevõtmisele ravi efektiivsuse suurendamiseks kompleksset aspiriini sisaldavat külmetuspreparaati. Selle tulemusena võib see halveneda peptiline haavand või tekib isegi maoverejooks.

Kui allergilise riniidi korral võtate lisaks suprastinile ka kompleksset preparaati, mis sisaldab antihistamiini, siis toimib kõik koos tugeva unerohuna. Mõnikord on maksahäired seotud paratsetamooli või ibuprofeeni sarnase üleannustamisega.

Väljund. Enne külmetushaiguste komplekspreparaadi võtmist peaksite hoolikalt läbi lugema selle koostise, mis on märgitud pakendil või infolehel, ja ärge võtke selles sisalduvaid ravimeid eraldi.

Antiallergilised ravimid lastele: omadused, toimepõhimõte, kasu ja kahju

Diasoliin (mebhüdroliin);

Peritool (tsüproheptadiin).

Põhimõtteliselt on ülaltoodud ravimite tõhusust kinnitanud paljude aastate kogemus, kuid sama kogemus viitab tervele hulgale kõrvaltoimetele:

Kõik need ravimid mõjutavad suuremal või vähemal määral kesknärvisüsteemi, pakkudes rahustavat ja hüpnootilist toimet.

Klassikalised antihistamiinikumid kuivatavad limaskestad. Suukuivus, röga viskoossus kopsudes (mis on eriti ohtlik ägedate hingamisteede viirusnakkuste korral, kuna suurendab tõsiselt kopsupõletiku tekkeriski) - ei mõjuta lapse seisundit parimal viisil.

Esimese põlvkonna allergiavastaste ravimite samaaegne kasutamine teiste ravimitega suurendab viimaste kasutamise mõju. Seega tugevneb palavikuvastane, valuvaigistav, hüpnootiline toime. Eriti ohtlik on antihistamiinikumide kombinatsioon teiste ravimitega, mis mõjutavad aktiivselt kesknärvisüsteemi toimimist. Sel juhul on võimalik kõrvaltoimete teke kuni minestamiseni. Kombineerimine alkohoolsete jookidega on äärmiselt ebasoovitav.

Selliste ravimite toime, kuigi tõhus, on piiratud 2-3 tunniga (mõned kestavad kuni 6 tundi).

Loomulikult ei tule see ilma eelisteta. Esiteks on esimese põlvkonna antihistamiinikumid suhteliselt taskukohased ja teiseks sobivad need suurepäraselt allergiate lühiajaliseks raviks. See tähendab, et kui laps sõi näiteks liiga palju šokolaadi ja on vajalik lühiajaline antihistamiinikumi tarbimine, võite ohutult kasutada sama Tavegili või Fenkaroli.

Enamikku esimese põlvkonna allergiavastaseid ravimeid on imetavatel emadel keelatud võtta suu kaudu, kasutada võib ainult nende kohalikke vorme - salve, kreemi, pihustit. Erandiks on Suprastin ja Fenkarol (alates kolmest raseduskuust). Igal ravimil on oma iseloomulik tunnus, mida on oluline raviskeemi koostamisel arvestada. Seega ei ole soovitatav kõhukinnisusele kalduval beebil kasutada Tavegili; seedetrakti haiguste all kannataval lapsel on Suprastini võtmine keelatud; ja maksafunktsiooni kahjustusega lapsed peavad olema Phencaroli kasutamisega ettevaatlikud.

Alla üheaastaste imikute puhul on esimese põlvkonna allergiavastaste ravimite võtmine ebasoovitav. Kõige väiksemate jaoks on neid rohkem kaasaegsed ravimid on praktiliselt ohutud ja väga tõhusad.

Teise põlvkonna antihistamiinikumide toimepõhimõtted laste kehale

Teise ja kolmanda põlvkonna allergiavastaste ravimite vaieldamatu eelis on rahustava, hüpnootilise, kesknärvisüsteemi pärssiva toime puudumine või minimeerimine.

Lisaks on neil mitmeid muid eeliseid: nad ei tungi läbi fetoplatsentaarse barjääri (see tähendab, et selliseid ravimeid võib kasutada raseduse ajal);

ärge kuivatage limaskesti;

ei mõjuta lapse vaimset ja füüsilist aktiivsust;

omavad kiiret ja pikaajalist (kuni 24 tundi) ravitoimet – piisab ühest tabletist, et unustada allergianähud terveks päevaks;

lisaks allergiavastasele on neil antiemeetiline, haavandivastane ja muud toimed (mõned ravimid); ei vähenda nende tõhusust pikaajalisel kasutamisel.

Võib-olla on teise põlvkonna allergiavastaste ravimite ainus puudus nende võime Negatiivne mõju laste kardiovaskulaarsüsteemi kohta. Võimaliku kardiotoksilise toime tõttu ei soovitata selliseid ravimeid kasutada lastel, kellel on erinevad südame- ja veresoonte patoloogiad.

Teise põlvkonna silmapaistvamate esindajate hulgas:

Klaritiin (loratidiin);

Allergiaravi, antihistamiinikumid

Diasoliindražee 50 mg №20

Diasoliini vahekaart. 100 mg #10

Suprastiin (kloropüramiin) on üks enim kasutatavaid rahustavaid antihistamiine. Sellel on märkimisväärne antihistamiinne toime, perifeerne antikolinergiline ja mõõdukas spasmolüütiline toime.

Efektiivne enamikul juhtudel hooajalise ja aastaringse allergilise rinokonjunktiviidi, angioödeemi, urtikaaria, atoopilise dermatiidi, ekseemi, erineva etioloogiaga sügeluse raviks; parenteraalsel kujul - ägedate allergiliste seisundite raviks, mis nõuavad erakorralist abi. See ei kogune vereseerumis, seetõttu ei põhjusta see pikaajalisel kasutamisel üleannustamist. Toime ilmneb kiiresti, kuid on lühiajaline, selle kestuse pikendamiseks kombineeritakse seda mitterahustavate H1-blokaatoritega.

Suprastin süst 2% 1ml amp. nr 5 (Egis, Ungari)

Vahekaart Suprastin. 25 mg №20 (Egis, Ungari)

Kloropüramiin g / x tab. 25 mg #40

Tavegil (klemastiin) on väga tõhus antihistamiinne ravim, mis sarnaneb difenhüdramiiniga. Sellel on kõrge antikolinergiline toime, kuid see tungib läbi hematoentsefaalbarjääri vähemal määral.

Süstitavas vormis, mida saab kasutada täiendava ravimina anafülaktilise šoki ja angioödeemi korral, allergiliste ja pseudoallergiliste reaktsioonide ennetamiseks ja raviks. Tavegili vastu on aga allergia.

Peritoolil (tsüproheptadiinil) koos antihistamiiniga on märkimisväärne serotoniinivastane toime. Seda kasutatakse sageli mõne migreeni vormi puhul söögiisu suurendamiseks.

Peritooli siirup 2mg/5ml 100ml (Egis, Ungari)

Peritooli vahekaart. 4 mg №20 (Egis, Ungari)

Pipolfeen (prometasiin) - väljendunud mõju kesknärvisüsteemile, seda kasutatakse antiemeetikumina ja anesteesia tugevdamiseks.

Pipolphen muu 25mg №20 (Egis, Ungari)

Pipolfen süstelahus 50mg 2ml amp. №10 (Egis, Ungari)

Diprasiini vahekaart. 25 mg #20

Fenkarool (kifenadiin) - omab vähem antihistamiinilist aktiivsust kui difenhüdramiin, kuid seda iseloomustab ka väiksem tungimine läbi hematoentsefaalbarjääri, mis määrab selle rahustavate omaduste väiksema raskusastme. Lisaks ei blokeeri fenkarool mitte ainult histamiini H1 retseptoreid, vaid vähendab ka histamiini sisaldust kudedes. Võib kasutada teiste rahustavate antihistamiinikumide sõltuvuse tekkeks.

Fenkaroli vahekaart. 25 mg №20 (Läti)

Teise põlvkonna antihistamiinikumid (mitterahustavad).

Erinevalt esimesest põlvkonnast on neil peaaegu olematu rahustav ja antikolinergiline toime, nad ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri, ei vähenda vaimset ja füüsilist aktiivsust, ei adsorbeeru toiduga seedetraktis, neil on kõrge afiinsus H1 retseptorite suhtes ja neil on kiire ravitoime.. Nende puhul täheldati aga erineval määral kardiotoksilist toimet; vajalik nende võtmisel. pidev kontroll südametegevus (määratud ambulatoorselt). Neid ei tohi võtta kardiovaskulaarsüsteemi häiretega patsiendid, eakad patsiendid.

Mõju ilmneb kiiresti ja pikema aja jooksul (viivitatud eliminatsioon).

Ravimite kasutamisel terapeutilistes annustes täheldatakse minimaalset rahustavat toimet. Mõned eriti tundlikud isikud võivad kogeda mõõdukat uimasust, mis ei nõua ravimi kasutamise katkestamist.

Tahhüfülaksia puudumine (antihistamiini aktiivsuse vähenemine) pikaajalisel kasutamisel.

Kardiotoksiline toime ilmneb tänu võimele blokeerida südamelihase kaaliumikanaleid, kardiotoksilise toime oht suureneb, kui antihistamiine kombineeritakse seenevastaste ravimitega (ketokonasool ja itrakonasool), makroliididega (erütromütsiin ja klaritromütsiin), antidepressantidega (fluoksetiin, sertraliin ja paroksetiin), greibimahla joomisel ja raske maksakahjustusega patsientidel.

Parenteraalseid vorme ei ole, on ainult enteraalsed ja kohalikud ravimvormid.

Kõige tavalisemad teise põlvkonna antihistamiinikumid on:

Trexil (terfenadiin) on esimene teise põlvkonna antihistamiinravim, millel ei ole kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, kuid millel on märkimisväärne kardiotoksiline toime ja suurenenud võime põhjustada surmavaid arütmiaid.

Trexil vahekaart. 60 mg №100 (Ranbaxi, India)

Gistalong (astemisool) on rühma üks pikema toimeajaga ravimeid (kuni 20 päeva). Seda iseloomustab pöördumatu seondumine H1 retseptoritega. Praktiliselt puudub rahustav toime, ei suhtle alkoholiga.

Efektiivne krooniliste allergiliste haiguste korral, ägeda protsessiga, selle kasutamine on ebaotstarbekas. Kuid tõsiste, mõnikord surmaga lõppevate südame rütmihäirete tekke oht suureneb. Nende ohtlike kõrvalmõjude tõttu on astemisooli müük USA-s ja mõnes teises riigis peatatud.

Astemisooli vahekaart. 10 mg #10

Histalong sakk. 10mg №20 (India)

Semprex (akrivastiin) on kõrge antihistamiinse toimega ravim, millel on minimaalselt väljendunud rahusti ja antikolinergiline toime. Terapeutiline toime saavutatakse kiiresti, kuid lühikese aja jooksul.

Semprexi korgid. 8mg №24 (GlaxoWellcome, UK)

Fenistil (dimetendeen) on kõige lähedasem esimese põlvkonna antihistamiinikumidele, kuid erineb neist oluliselt väiksema rahustava toime, kõrgema allergiavastase toime ja toime kestuse poolest kui esimese põlvkonna ravimid. Väliseks kasutamiseks on olemas geel.

Claritin (loratadiin) on üks enimmüüdud teise põlvkonna ravimeid. Selle antihistamiinne aktiivsus on kõrgem kui astemisoolil ja terfenadiinil, kuna see seondub tugevamalt perifeersete H1 retseptoritega.

Rahustavat toimet ei ole, see ei võimenda alkoholi toimet. See praktiliselt ei suhtle teiste ravimitega ega avalda kardiotoksilist toimet. Seda võivad võtta autojuhid, lapsed alates 1 aasta vanusest.

Claritin siirup 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, USA)

Klaritiini vahekaart. 10 mg №10 (Schering-Plough, USA)

Loratadiini vahekaart. 10 mg #10

Agistam tab. 10 mg #12

Kolmanda põlvkonna antihistamiinikumid (metaboliidid).

Need on teise põlvkonna antihistamiinikumide aktiivsed metaboliidid. Neil ei ole rahustavat ja kardiotoksilist toimet. Sellega seoses on ravimid heaks kiidetud kasutamiseks isikutele, kelle tegevus nõuab suuremat tähelepanu.

Zyrtec, tsetriin (tsetirisiin) on perifeersete H1 retseptorite väga selektiivne blokaator. Tsetirisiin kehas peaaegu ei metaboliseeru, selle eritumise kiirus sõltub neerude funktsioonist. See tungib hästi nahka ja on efektiivne allergiate nahailmingute korral.

Toime ilmneb 2 tundi pärast allaneelamist ja kestab 24 tundi. Raviannustes ei ole sedatiivset ja kardiotoksilist toimet. Olge ettevaatlik neerufunktsiooni rikkumiste määramisel.

Tsetriin vahekaart. 10 mg nr 20 (Dr. Reddy's Laboratories, India)

Telfast (feksofenadiin) on terfenadiini metaboliit. Ei metaboliseeru organismis, ei suhtle ravimitega, ei oma rahustavat toimet ega mõjuta psühhomotoorset aktiivsust. Tõhus ja maksimaalne ohutu ravim antihistamiinikumide hulgas.

Telfasti vahekaart. 120 mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Telfasti vahekaart. 180 mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Sisu

Vähestel inimestel on õnn, et nad ei koge oma elus kunagi allergilisi reaktsioone. Enamik inimesi peab nendega aeg-ajalt tegelema. Tõhusad antihistamiinikumid aitavad allergiaga toime tulla nii täiskasvanul kui ka lapsel. Need vahendid aitavad kõrvaldada negatiivsed reaktsioonid kehal teatud stiimulitele. Turul on lai valik allergiavastaseid ravimeid. Soovitav on, et iga inimene oskaks neid mõista.

Mis on antihistamiinikumid

Need on ravimid, mille töö on suunatud vaba histamiini toime pärssimisele. See aine vabaneb rakkudest sidekoe, mis sisenevad immuunsüsteemi, kui allergeen siseneb inimkehasse. Kui histamiin interakteerub teatud retseptoritega, algab turse, sügelus ja lööbed. Kõik need on allergia sümptomid. Antihistamiini toimega ravimid blokeerivad eelnimetatud retseptoreid, leevendades patsiendi seisundit.

Näidustused kasutamiseks

Arst peab pärast täpse diagnoosi määramist teile määrama antihistamiinikumid. Reeglina on nende manustamine soovitatav järgmiste sümptomite ja haiguste korral:

• varajane atoopiline sündroom lapsel;
• hooajaline või aastaringne riniit;
• negatiivne reaktsioon taimede õietolmule, loomakarvadele, majapidamistolmule, mõnedele ravimitele;
• raske bronhiit;
• angioödeem;
• anafülaktiline šokk;
• toiduallergia;
• enteropaatia;
• bronhiaalastma;
• atoopiline dermatiit;
• konjunktiviit, mis on põhjustatud kokkupuutest allergeenidega;
• krooniline, äge ja muud urtikaaria vormid;
• allergiline dermatiit.

Antihistamiinikumid - nimekiri

Allergiavastaseid ravimeid on mitu põlvkonda. Nende klassifikatsioon:

1. Uue põlvkonna ravimid. Kõige kaasaegsemad ravimid. Need toimivad väga kiiresti ja nende kasutamise mõju kestab kaua. Blokeerige H1 retseptoreid, vähendades allergia sümptomeid. Selle rühma antihistamiinikumid ei halvenda südame tööd, seetõttu peetakse neid üheks ohutumaks.
2. Kolmanda põlvkonna ravimid. Väga väheste vastunäidustustega aktiivsed metaboliidid. Pakkuda kiiresti jätkusuutlik tulemus on südamele õrnad.
3. 2. põlvkonna ravimid. Mitte rahustavad ravimid. Neil on väike kõrvaltoimete loetelu, mis annavad südamele suure koormuse. Ärge mõjutage vaimset ega füüsilist aktiivsust. Teise põlvkonna allergiavastased ravimid on sageli ette nähtud lööbe, sügeluse ilmnemiseks.
4. 1. põlvkonna ravimid. Rahustavad ravimid, mis kestavad kuni mitu tundi. Hästi kõrvaldada allergia sümptomid, kuid neil on palju kõrvaltoimeid, vastunäidustusi. Nende kasutamisest kipub alati magama jääma. Praegu on selliseid ravimeid ette nähtud väga harva.

Uue põlvkonna allergiavastased ravimid

Kõiki sellesse rühma kuuluvaid ravimeid ei ole võimalik loetleda. Vaatame mõningaid parimaid. See loend avaneb järgmise ravimiga:

• nimi: feksofenadiin (analoogid - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• toime: blokeerib H1-histamiini retseptoreid, leevendab kõiki allergia sümptomeid;
• plussid: toimib kiiresti ja pikka aega, on saadaval tablettide ja suspensioonidena, patsientidele hästi talutav, sellel ei ole liiga palju kõrvaltoimeid, väljastatakse ilma retseptita;
• miinused: ei sobi alla kuueaastastele lastele, rasedatele, imetavatele emadele, ei sobi antibiootikumidega.

Veel üks ravim, mis väärib tähelepanu:

• nimi: Levotsetirisiin (analoogid - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• toime: antihistamiin, blokeerib H1-retseptoreid, vähendab veresoonte läbilaskvust, omab antipruriitilist ja antieksudatiivset toimet;
• plussid: müügil on tabletid, tilgad, siirup, ravim toimib vaid veerand tunniga, vastunäidustusi pole palju, ühilduvus paljude ravimitega on olemas;
• miinused: lai valik tugevaid kõrvalmõjusid.

• nimi: Desloratadiin (analoogid - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• toime: antihistamiin, sügelusevastane, dekongestant, leevendab löövet, nohu, ninakinnisust, vähendab bronhide hüperaktiivsust;
• plussid: uue põlvkonna allergiaravim imendub hästi ja toimib kiiresti, leevendab allergiasümptomeid päevaks, ei avalda negatiivset mõju kesknärvisüsteemile ja reaktsioonikiirusele, ei kahjusta südant, kooskasutamine teiste ravimitega on lubatud;
• miinused: ei sobi raseduse ja imetamise ajal, keelatud alla 12-aastastele lastele.

Antihistamiin 3 põlvkonda

Järgmine ravim on populaarne ja sellel on palju häid ülevaateid:

• nimi: Desal (analoogid - Ezlor, Nalorius, Elyseus);
• toime: antihistamiin, leevendab turset ja spasme, leevendab sügelust, löövet, allergilist nohu;
• plussid: see on saadaval tablettide ja lahusena, ei anna rahustavat toimet ega mõjuta reaktsioonide kiirust, toimib kiiresti ja toimib umbes päeva, imendub kiiresti;
• miinused: halb mõju südamele, palju kõrvalmõjusid.

Eksperdid reageerivad sellele ravimile hästi:

• nimi: Suprastinex;
• toime: antihistamiin, hoiab ära allergiliste ilmingute ilmnemise ja hõlbustab nende kulgu, aitab sügeluse, koorumise, aevastamise, turse, riniidi, pisaravoolu korral;
• plussid: see on saadaval tilkade ja tablettidena, puudub rahustav, antikolinergiline ja antiserotonergiline toime, ravim toimib tunnis ja toimib päeva jooksul;
• miinused: on mitmeid rangeid vastunäidustusi.

Kolmanda põlvkonna ravimite rühma kuuluvad ka järgmised ravimid:

• nimi: Ksizal;
• toime: väljendunud antihistamiin, mitte ainult ei leevenda allergia sümptomeid, vaid hoiab ära ka nende esinemise, vähendab veresoonte seinte läbilaskvust, võitleb aevastamise, pisaravoolu, turse, urtikaaria, limaskestade põletikuga;
• plussid: müüakse tablettide ja tilkade kujul, ei oma rahustavat toimet, imendub hästi;
• miinused: sellel on lai kõrvaltoimete loetelu.

2. põlvkonna allergiavastased ravimid

Tuntud ravimite seeria, mida esindavad tabletid, tilgad, siirupid:

• nimi: Zodak;
• toime: pikaajaline allergiavastane, aitab sügeluse, naha koorumise vastu, leevendab turset;
• plussid: vastavalt annustele ja manustamisreeglitele ei põhjusta see uimasust, hakkab kiiresti toimima, ei tekita sõltuvust;
• miinused: keelatud rasedatele ja lastele.

Järgmise teise põlvkonna ravim:

• nimi: Cetrin;
• toime: antihistamiin, aitab hästi tursete, hüpereemia, sügeluse, koorumise, riniidi, urtikaaria korral, vähendab kapillaaride läbilaskvust, leevendab spasme;
• plussid: müügil on tilgad ja siirup, madal hind, antikolinergilise ja antiserotoniini toime puudumine, kui annust järgitakse, ei mõjuta see kontsentratsiooni, ei tekita sõltuvust, kõrvaltoimed on äärmiselt haruldased;
• miinused: on mitmeid rangeid vastunäidustusi, üleannustamine on väga ohtlik.

Veel üks väga hea ravim selles kategoorias:

• nimi: Lomilan;
• toime: H1-retseptorite süsteemne blokaator, leevendab kõiki allergia sümptomeid: sügelus, koorumine, turse;
• plussid: ei mõjuta südant ja kesknärvisüsteemi, eritub täielikult organismist, aitab allergiatest hästi ja kiiresti üle saada, sobib pidevaks kasutamiseks;
• miinused: palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid.

Esimese põlvkonna vahendid

Selle rühma antihistamiinikumid ilmusid väga kaua aega tagasi ja neid kasutatakse nüüd harvemini kui teisi, kuid need väärivad tähelepanu. Siin on üks kuulsamaid:

• nimi: Diasoliin;
• toime: antihistamiin, H1 retseptorite blokeerija;
• plussid: annab anesteetilise toime, toimib kaua, aitab hästi nahasügelusega dermatooside, riniidi, köha, toidu- ja ravimiallergiate, putukahammustuste korral, on odav;
• miinused: on mõõdukalt väljendunud rahustav toime, palju kõrvaltoimeid, vastunäidustusi.

See kuulub ka 1. põlvkonna ravimite hulka:

• nimi: Suprastin;
• toime: allergiavastane;
• plussid: saadaval tablettide ja ampullidena;
• miinused: väljendunud rahustav toime, toime ei kesta kaua, on palju vastunäidustusi, kõrvaltoimeid.

Selle grupi viimane liige:

• nimi: Fenistil;
• toime: histamiini blokaator, sügelusvastane;
• plussid: saadaval geeli, emulsiooni, tilkade, tablettidena, leevendab hästi nahaärritust, leevendab veidi valu, odav;
• miinused: mõju pärast pealekandmist möödub kiiresti.

Allergiatabletid lastele

Enamikul antihistamiinikumidel on ranged vanusega seotud vastunäidustused. Küsimus oleks igati mõistlik: kuidas ravida väga väikseid allergiaid, kes kannatavad vähemalt sama sageli kui täiskasvanud? Reeglina määratakse lastele ravimeid tilkade, suspensioonide, mitte tablettide kujul. Imikute ja alla 12-aastaste inimeste raviks heaks kiidetud vahendid:

• difenhüdramiin;
• Fenistil (tilgad sobivad imikutele, kes on vanemad kui kuu);
• peritool;
• Diasoliin;
• Suprastin (sobib imikutele);
• klarotadiin;
• Tavegil;
• Tsetrin (sobib vastsündinutele);
• Zyrtec;
• Claricens;
• tsinnarisiin;
• loratadiin;
• Zodak;
• klaritiin;
• Erius (lubatud sünnist saati);
• Lomilan;
• Fenkarol.

Antihistamiinikumide toimemehhanism

Allergeeni toimel toodetakse organismis liigselt histamiini. Kui see on seotud teatud retseptoritega, tekivad negatiivsed reaktsioonid (turse, lööve, sügelus, nohu, konjunktiviit jne). Antihistamiinikumid vähendavad selle aine vabanemist verre. Lisaks blokeerivad nad H1-histamiini retseptorite toimet, takistades seeläbi nende seondumist ja histamiini endaga reageerimist.

Kõrvalmõjud

Igal ravimil on oma nimekiri. Konkreetne kõrvaltoimete loetelu sõltub ka sellest, millisesse põlvkonda ravim kuulub. Siin on mõned kõige levinumad:

• peavalu;
• unisus;
• segadus;
• vähenenud lihastoonus;
• kiire väsivus;
• kõhukinnisus;
• keskendumishäired;
• ähmane nägemine;
• kõhuvalu;
• pearinglus;
• kuiv suu.

Vastunäidustused

Igal antihistamiinikumil on oma nimekiri, mis on juhistes täpsustatud. Peaaegu kõiki neist on keelatud võtta rasedatel tüdrukutel ja imetavatel emadel. Lisaks võib ravi vastunäidustuste loend sisaldada järgmist:

• individuaalne talumatus komponentide suhtes;
• glaukoom;
• mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand;
• eesnäärme adenoom;
• takistus Põis;
• lapsepõlv või vanadus;
• alumiste hingamisteede haigused.

Parimad allergiavastased ravimid

TOP 5 kõige tõhusamad ravimid:

1. Erius. Kiire toimega ravim, mis kõrvaldab hästi nohu, sügeluse, lööbe. See on kallis.
2. Eeden. Ravim desloratadiiniga. Ei anna hüpnootilist efekti. See tuleb hästi toime pisaravoolu, sügeluse, tursega.
3. Zyrtec. Tsetirisiinil põhinev ravim. Kiire ja tõhus.
4. Zodak. Suurepärane allergiaravim, mis kõrvaldab koheselt sümptomid.
5. Tsetrin. Ravim, mis põhjustab harva kõrvaltoimeid. Kõrvaldab kiiresti allergia sümptomid.

Antihistamiinikumide hind

Kõik ravimid on ostmiseks saadaval ja saate hõlpsalt valida sobivaima. Mõnikord annavad nad fondidele häid allahindlusi. Saate neid osta Moskva, Peterburi ja teiste linnade apteekides, tellida nende kohaletoimetamine posti teel Interneti-apteekides. Antihistamiinikumide ligikaudse hinnavahemiku leiate tabelist:

Ravimi nimetus, vabastamise vorm, maht	Ligikaudne maksumus rublades
Suprastin, tabletid, 20 tk.
Zyrtec, tilgad, 10 ml
Fenistil, tilgad, 20 ml
Erius, tabletid, 10 tk.
Zodak, tabletid, 30 tk.
Claritin, tabletid, 30 tk.
Tavegil, tabletid, 10 tk.
Tsetriin, tabletid, 20 tk.
Loratadiin, tabletid, 10 tk.

Tsiteerimiseks: Kareva E.N. Antihistamiinikumi valik: farmakoloogi vaade // eKr. Meditsiiniline ülevaade. 2016. nr 12. lk 811-816

Artikkel on pühendatud antihistamiinikumide valimise probleemile farmakoloogi vaatevinklist

Tsiteerimiseks. Kareva E.N. Antihistamiinikumi valik: farmakoloogi vaade // eKr. 2016. nr 12, lk 811–816.

Antihistamiinikumid (AHP) on enamiku allergiliste haiguste esmavaliku ravimid. Need viitavad peamiselt käsimüügitooted, on pikka aega ja kindlalt meie praktikasse sisenenud ning neid on kasutatud enam kui pool sajandit. Sageli valitakse need ravimid empiiriliselt või isegi patsientide meelevalda, kuid on palju nüansse, mis määravad, kui tõhus see või teine ​​ravim konkreetse patsiendi jaoks on, mis tähendab, et nende ravimite valikule tuleb läheneda. mitte vähem vastutustundlikult kui näiteks valitud antibiootikumid.
Iga spetsialist peab oma kliinilises praktikas olema kokku puutunud olukordadega, kus konkreetne ravim ei andnud soovitud kliinilist toimet või põhjustas hüperergilisi reaktsioone. Millest see sõltub ja kuidas riske minimeerida? Ravivastuse varieeruvus on kõige sagedamini seotud patsiendi maksas metaboolsete ensüümide aktiivsusega, olukord halveneb polüfarmaatsia puhul (5 või enama väljakirjutatud ravimit korraga). Seetõttu on üks tõelisi viise, kuidas vähendada organismi ebapiisava reaktsiooni ohtu ravimile, valida ravim, mis ei metaboliseeru maksas. Lisaks on antihistamiinikumide valikul oluline hinnata järgmisi parameetreid: toime avaldumise tugevus ja kiirus, pikaajalise kasutamise võimalus, kasu/riski suhe (efektiivsus/ohutus), kasutusmugavus, võimalus kasutada kaasuvaid haigusi koos teiste ravimitega sellel patsiendil, eliminatsioonitee, annuse tiitrimise vajadus, hind.
Selle probleemi lahendamiseks kaaluge praegust teavet histamiini ja antihistamiinikumide kohta.
Histamiin ja selle roll organismis
Histamiin täidab inimkehas mitmeid füsioloogilisi funktsioone, mängib neurotransmitteri rolli ja osaleb paljudes patobioloogilistes protsessides (joonis 1).

Peamine histamiini depoo kehas on nuumrakud ja basofiilid, kus see on seotud olekus graanulite kujul. Suurim arv nuumrakke paikneb nahas, bronhide ja soolte limaskestadel.
Histamiin realiseerib oma aktiivsust eranditult omaenda retseptorite kaudu. Kaasaegsed ideed histamiini retseptorite funktsionaalse koormuse, nende lokaliseerimise ja rakusisese signaaliülekande mehhanismide kohta on toodud tabelis 1.

Lisaks füsioloogilistele funktsioonidele osaleb histamiin mis tahes iseloomuga põletikulise protsessi arengus. Histamiin põhjustab sügelust, aevastamist ja ergutab nina limaskesta sekretsiooni (rinorröa), bronhide ja soolte silelihaste kokkutõmbumist, kudede hüpereemiat, peensoole laienemist. veresooned, veresoonte suurenenud läbilaskvus veele, valkudele, neutrofiilidele, põletikulise turse teke (ninakinnisus).
Mitte ainult allergiliste haigustega, vaid ka mis tahes patoloogilised protsessid väljendunud põletikulise komponendiga suureneb histamiini tase kehas alati. See on näidustatud hingamisteede ja urogenitaaltrakti krooniliste nakkus- ja põletikuliste haiguste, ägedate hingamisteede haiguste korral. viirusnakkused, gripp. Samal ajal on histamiini päevane kogus uriinis gripi korral ligikaudu sama, mis allergiliste haiguste ägenemise korral. Seetõttu on patogeneetiliselt põhjendatud ja kliiniliselt kasulik samm histamiinisüsteemi aktiivsuse vähendamine selle suurenenud aktiivsuse tingimustes. Põhimõtteliselt saab organismi histamiinergilise aktiivsuse pärssida kas vaba histamiini koguse vähendamise (sünteesi pärssimine, metabolismi aktiveerimine, depoost vabanemise pärssimine) või histamiini retseptori signaalide blokeerimise kaudu. Kliinilises praktikas on kasutatud ravimeid, mis stabiliseerivad nuumrakkude membraane, takistades seeläbi histamiini vabanemist. Soovitud toime algus nende kasutamisel peab aga kaua ootama ja selle rühma ravimite terapeutiline efektiivsus on väga mõõdukas, mistõttu kasutatakse neid eranditult profülaktilistel eesmärkidel. Antihistamiinikumide kasutamisel saavutatakse kiire ja väljendunud toime.

Antihistamiinikumide klassifikatsioon
Vastavalt Euroopa Allergoloogia ja Kliinilise Immunoloogia Akadeemia poolt vastu võetud klassifikatsioonile on kõik antihistamiinikumid jagatud 2 põlvkonda sõltuvalt nende toimest kesknärvisüsteemile.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumid
Esimese põlvkonna H1 antagonistid tungivad läbi hematoentsefaalbarjääri (BBB) ​​ja võivad kesknärvisüsteemi stimuleerida või pärssida (joonis 2). Reeglina esineb teine ​​enamikul patsientidel. 40–80% patsientidest märgib subjektiivselt sedatiivset toimet esimese põlvkonna antihistamiinikumide võtmisel. Rahustava toime puudumine üksikutel patsientidel ei välista nende ravimite objektiivset negatiivset mõju kognitiivsetele funktsioonidele, millele patsiendid ei pruugi tähelepanu pöörata (autojuhtimise, õppimise jne võime). Kesknärvisüsteemi talitlushäireid täheldatakse isegi nende ravimite minimaalsete annuste kasutamisel. Esimese põlvkonna antihistamiinikumide toime kesknärvisüsteemile on sama, mis alkoholi ja rahustite kasutamisel. Mõnedel patsientidel, keda on ravitud antihistamiinikumide tavapäraste annustega, on täheldatud stimulatsiooni, mis väljendub rahutuse, närvilisuse ja unetusena. Tavaliselt on tsentraalne erutus iseloomulik esimese põlvkonna antihistamiinikumide üleannustamisele, see võib põhjustada krampe, eriti lastel.

Esimese põlvkonna AGP võtmisel täheldatakse lisaks rahustavale toimele ja mõjule kognitiivsetele funktsioonidele järgmist:
lühiajaline toime (sunnitud tarbimine 3-4 korda päevas);
tahhüfülaksia kiire areng (ravimit on vaja vahetada iga 7-10 päeva järel);
toime madal selektiivsus: lisaks histamiini H1 retseptoritele blokeerivad atsetüülkoliini, adrenaliini, serotoniini, dopamiini retseptoreid ja ioonikanaleid, põhjustades palju kõrvalmõjusid: tahhükardiat, limaskestade kuivust, röga viskoossuse suurenemist. Need võivad tõsta silmasisest rõhku, häirida urineerimist, põhjustada kõhuvalu, kõhukinnisust, iiveldust, oksendamist ja suurendada kehakaalu. Seetõttu on nendel ravimitel glaukoomi, eesnäärme healoomulise suurenemise, südame-veresoonkonna patoloogiaga jne patsientidel mitmeid tõsiseid piiranguid.
Kell äge mürgistus Esimese põlvkonna antihüpertensiivsed ravimid, nende tsentraalne toime kujutab endast suurimat ohtu: patsiendil esineb agitatsioon, hallutsinatsioonid, ataksia, koordinatsioonihäired, krambid jne. Fikseeritud, laienenud pupillid õhetaval näol, koos siinustahhükardia, uriinipeetus, suukuivus ja palavik, on väga sarnased atropiinimürgistuse nähtudega.
Esimese põlvkonna antihistamiinikumide üleannustamisega lastel võib tekkida agitatsioon ja krambid, seetõttu kutsuvad eksperdid paljudes riikides üles loobuma sellest ravimirühmast laste ravis või kasutama neid range kontrolli all. Lisaks võib rahustav toime halvendada laste õppimist ja koolisooritust.

Uued antihistamiinikumid (teine ​​põlvkond) ei tungi BBB-sse, neil ei ole rahustavat toimet (joonis 2).
Märkus: kolmanda põlvkonna ravimeid pole veel välja töötatud. Mõned ravimifirmad toovad turule uusi ravimeid. ravimiturg, nagu AGP III – uusim põlvkond. Kaasaegsete AGP-de metaboliite ja stereoisomeere üritati klassifitseerida III põlvkonda. Nüüd aga leitakse, et need ravimid kuuluvad II põlvkonna antihistamiinikumide hulka, kuna nende vahel pole olulist erinevust. Vastavalt antihistamiinikumide konsensusele otsustati reserveerida nimetus "kolmas põlvkond", et tähistada tulevikus sünteesitavaid AHD-sid, mis erinevad tuntud ühenditest mitme põhiomaduse poolest.
Erinevalt vanematest ravimitest ei tungi II põlvkonna antihistamiinikumid praktiliselt BBB-sse ega põhjusta rahustavat toimet, mistõttu võib neid soovitada autojuhtidele, keskendumist nõudvatele inimestele, koolilastele ja üliõpilastele. Siin kasutatakse terminit "praktiliselt", sest väga harvadel juhtudel ja teise põlvkonna ravimite võtmisel on võimalikud rahustid, kuid see on pigem erand reeglist ja sõltub patsiendi individuaalsetest omadustest.
II põlvkonna antihistamiinikumid on võimelised selektiivselt blokeerima H1-retseptoreid, avaldavad kiiresti kliinilist toimet pikaajaline tegevus(24 tunni jooksul) ei tekita reeglina sõltuvust (tahhüfülaksia puudub). Kõrgema ohutusprofiili tõttu eelistatakse neid eakatel patsientidel (üle 65-aastased).

Teise põlvkonna antihistamiinikumid
Farmakokineetika omadused
II põlvkonna AGP metabolism
Kõik II põlvkonna antihistamiinikumid jagunevad 2 suurde rühma, olenevalt vajadusest maksas metaboolseks aktiveerimiseks (joonis 3).

Maksa metaboolse aktiveerimise vajadus on seotud mitmete probleemidega, millest peamised on oht ravimite koostoime ja maksimumi hiline algus terapeutiline toime ravim. Kahe või enama maksas metaboliseeruva ravimi samaaegne kasutamine võib põhjustada muutusi mõlema ravimi kontsentratsioonis. Ravimi metabolismi ensüümide indutseerija (barbituraadid, etanool, St. Maksaensüümide inhibiitorite (seenevastased asoolid, greibimahl jne) samaaegsel kasutamisel aeglustub AGP metabolismi kiirus, mis põhjustab "eelravimi" kontsentratsiooni suurenemist veres ning sageduse ja raskuse suurenemist. kõrvalmõjudest.
Antihistamiinikumide edukaim variant on maksas mittemetaboliseeruvad ravimid, mille efektiivsus ei sõltu samaaegsest ravist ning maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse võimalikult lühikese aja jooksul, mis tagab kiire toime alguse. Sellise teise põlvkonna AGP näide on tsetirisiin.

2. põlvkonna antihistamiinikumide toime avaldumise kiirus
Ravimi toime üks olulisemaid aspekte on toime avaldumise kiirus.
II põlvkonna antihistamiinikumidest täheldati tsetirisiinil ja levotsetirisiinil Cmax saavutamise lühimat perioodi. Tuleb märkida, et antihistamiinne toime hakkab arenema palju varem ja on minimaalne ravimite puhul, mis ei vaja eelnevat aktiveerimist maksas, näiteks tsetirisiini puhul 20 minuti pärast (tabel 2).

II põlvkonna AGP levitamine
Järgmine kõige olulisem ravimi omadus on jaotusruumala. See indikaator näitab ravimi valdavat lokaliseerimist: plasmas, rakkudevahelises ruumis või rakkude sees. Mida kõrgem on see indikaator, seda rohkem satub ravim kudedesse ja rakkudesse. Väike jaotusruumala näitab, et ravim on valdavalt veresoontes (joonis 4). AGP puhul on lokaliseerimine vereringes optimaalne, kuna siin on selle peamised sihtrakud (immunokompetentsed vererakud ja veresoonte endoteel).

Teise põlvkonna antihistamiinikumide jaotusruumala (liitrit/kg) väärtused kasvavas järjekorras on järgmised: tsetirisiin (0,5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Farmakodünaamika omadused
Farmakoloogilised toimed Antihistamiine vahendavad histamiini retseptorid, selektiivsus erinevate alatüüpide suhtes, millega seondumise tugevus ja kestus on ravimiti erinev. Teise põlvkonna antihistamiinikumi tsetirisiini eripäraks on selle kõrge afiinsus - võime püsivalt siduda histamiini H1 retseptoreid: nende kasutamine 4 tundi pärast ravimi võtmist on 90%, 24 tunni pärast - 57%, mis ületab teiste antihistamiinikumide sarnaseid näitajaid. Antihistamiinikumide kõige olulisem omadus on nende võime vähendada histamiini H1 retseptorite ekspressiooni, vähendades seeläbi kudede tundlikkust histamiini suhtes.
Vastavalt antihistamiini toime tugevusele võib teise põlvkonna antihistamiinikumid järjestada järgmises järjekorras: tsetirisiin >> ebastiin > feksofenadiin >> loratadiin (joonis 6).

Üksikute antihistamiinikumide (tsetirisiin) allergiavastane toime hõlmab niinimetatud täiendavat ekstra-H1 retseptori toimet, millega koos realiseerub ravimi põletikuvastane toime.
AGP kõrvaltoimed
Antihistamiinikumide kõrvaltoimete hulka kuuluvad antikolinergilised toimed (suukuivus, siinustahhükardia, kõhukinnisus, uriinipeetus, ähmane nägemine), adrenolüütiline (hüpotensioon, refleksne tahhükardia, ärevus), antiserotoniin (suurenenud söögiisu), tsentraalne antihistamiini toime (sedatsioon, söögiisu suurenemine), blokaad. kaaliumikanalid südames (ventrikulaarne arütmia, QT-intervalli pikenemine). Ravimite selektiivne toime sihtretseptoritele ja võime BBB-sse tungida või mitte tungida määravad nende tõhususe ja ohutuse.
II põlvkonna antigeenide hulgas on madalaim afiinsus M-kolinergiliste retseptorite suhtes ja seetõttu praktiliselt täielik puudumine Antikolinergilise toimega ravimitel on tsetirisiin ja levotsetirisiin (tabel 3).

Mõned antihistamiinikumid võivad põhjustada arütmiate teket. "Potentsiaalselt kardiotoksilised" on terfenadiin ja astemisool. Kuna terfenadiin ja astemisool on võimelised tekitama potentsiaalselt surmaga lõppevaid arütmiaid – flutter-flicker (metaboolsed häired maksahaiguste korral või CYP3A4 inhibiitorite taustal), on terfenadiini ja astemisooli kasutamine alates 1998. ja 1999. aastast keelatud. vastavalt. Praegu saadaolevatest antihistamiinikumidest on ebastiin ja rupatadiin kardiotoksilised ning neid ei soovitata kasutada pikenenud QT-intervalliga või hüpokaleemiaga inimestel. Kardiotoksilisus suureneb, kui neid võetakse samaaegselt QT-intervalli pikendavate ravimitega - makroliidid, seenevastased ained, kaltsiumikanali blokaatorid, antidepressandid, fluorokinoloonid.

tsetirisiin
Tsetirisiin on teise põlvkonna ravimite hulgas erilisel kohal. Koos kõigi mitterahustavate antihistamiinikumide eelistega on tsetirisiinil omadused, mis eristavad seda paljudest uue põlvkonna ravimitest ning tagavad selle kõrge kliinilise efektiivsuse ja ohutuse. Eelkõige on sellel täiendav allergiavastane toime, kiire toime algus, sellel puudub koostoime oht teistega raviained ja toit, mis avab võimaluse ravimi ohutuks manustamiseks kaasuvate haigustega patsientidele.
Tsetirisiini toime seisneb mõjus allergilise põletiku mõlemale faasile. Antiallergiline toime hõlmab nn ekstra-H1 retseptori toimet: leukotrieenide, prostaglandiinide vabanemise pärssimine nina limaskestas, nahas, bronhides, nuumrakkude membraanide stabiliseerimine, eosinofiilide migratsiooni ja trombotsüütide agregatsiooni pärssimine, ICAM-1 supressioon. ekspressioon epiteelirakkude poolt.
Paljud autorid, nii välismaised kui ka kodumaised, peavad tsetirisiini kaasaegse AGP standardiks. See on üks enim uuritud antihistamiine, mis on tõestanud oma tõhusust ja ohutust paljudes kliinilistes uuringutes. Patsientidele, kes ei allu hästi teistele antihistamiinikumidele, on soovitatav kasutada tsetirisiini. Tsetirisiin vastab täielikult kaasaegsete antihistamiinikumide nõuetele.
Tsetirisiini poolväärtusaeg on 7-11 tundi, toime kestus on 24 tundi, pärast ravikuuri kestab toime kuni 3 päeva, pikaajalisel kasutamisel - kuni 110 nädalat, sõltuvust ei täheldata. Tsetirisiini toime kestus (24 tundi) on seletatav asjaoluga, et antihistamiinikumide toimet ei määra mitte ainult plasmakontsentratsioon, vaid ka plasmavalkude ja retseptoritega seondumise määr.
Tsetirisiin maksas praktiliselt ei metaboliseeru ja eritub peamiselt neerude kaudu, seetõttu võib seda kasutada isegi maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Kuid patsientidele, kellel on neerupuudulikkus annuse kohandamine on vajalik.

Tsetriin – tõhus kvaliteet geneeriline tsetirisiin taskukohase hinnaga
Praegu on tsetirisiini ravimite hulgas lisaks originaalile (Zyrtec) registreeritud 13 erinevate tootjate geneeriliste ravimite (geneerilisi ravimeid). Tsetirisiini geneeriliste ravimite asendatavuse, nende terapeutilise samaväärsuse küsimus on aktuaalne. originaalne ravim ja optimaalse ravimi valimine allergiliste haiguste raviks. Reprodutseeritud ravimi terapeutilise toime stabiilsuse ja ravitoime määravad tehnoloogia iseärasused, toimeainete kvaliteet ja spekter abiained. Erinevate tootjate ravimainete kvaliteet võib oluliselt erineda. Mis tahes muutusega abiainete koostises võivad kaasneda farmakokineetilised kõrvalekalded (biosaadavuse vähenemine ja kõrvaltoimete esinemine).
Geneeriline ravim peab olema ohutu kasutada ja samaväärne originaalravimiga. Kahte ravimit peetakse bioekvivalentsiks (farmakokineetiliselt samaväärseks), kui nende biosaadavus (ravimi osakaal, mis siseneb vereringesse) pärast manustamist ühel viisil (näiteks suukaudselt) samas annuses ja režiimis on sama (vereringesse siseneva ravimi osakaal), jõudmise aeg. maksimaalne kontsentratsioon ja selle kontsentratsiooni tase veres, poolväärtusaeg ja aja-kontsentratsioonikõvera alune pindala. Need omadused on vajalikud ravimi õige efektiivsuse ja ohutuse tagamiseks.
Maailma Terviseorganisatsiooni soovituste kohaselt tuleks geneerilise ravimi bioekvivalentsus kindlaks määrata ametlikult registreeritud originaalravimi suhtes.
Bioekvivalentsusuuringud on ravimite registreerimisel kohustuslikud alates 2010. aastast. FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration, USA) annab igal aastal välja ja avaldab "Apelsini raamatu" koos loeteluga ravimitest (ja nende tootjatest), mida peetakse terapeutilisteks. samaväärne originaaliga.
Lisaks on ravimite valmistamisel oluline pöörata tähelepanu rahvusvaheliste tootmisstandardite (GMP) järgimisele. Kahjuks ei ole kõigil tootjatel (eriti kodumaistel) veel head tootmistava nõuetele vastavat toodangut ning see võib mõjutada ravimite kvaliteeti ja seega ka geneeriliste ravimite tõhusust ja ohutust.
Seega on geneeriliste ravimite valimisel mitmeid usaldusväärseid juhiseid: tootja volitus, GMP järgimine, FDA apelsiniraamatusse lisamine. Kõik ülaltoodud kriteeriumid vastavad täielikult ravimi Cetrin poolt Dr. Reddy's Laboratories Ltd. Cetrini toodab rahvusvaheline ravimifirma, mille tootmiskohad on GMP sertifikaadiga. See on bioekvivalent originaalravimiga ja sisaldub FDA Orange Bookis ravimina, millel on tõestatud terapeutiline samaväärsus. Lisaks on Tsetrinil pikaajaline edukas kasutuskogemus Venemaal ja suur oma tõendusbaas.
Erinevate tootjate tsetirisiinravimite terapeutilise efektiivsuse ja farmakoökonoomika võrdlevas uuringus kroonilise urtikaaria ravis selgus, et kõige rohkem patsiente, kes saavutasid remissiooni, oli Zyrteci ja Cetriniga ravitud rühmades. tipptulemused kulutõhususe osas on Cetrin-ravi näidanud.
Cetrini pikk kasutuskogemus kodumaises kliinilises praktikas on tõestanud selle kõrget terapeutilist efektiivsust ja ohutust. Tsetriin on ravim, mis pakub praktilist vajadust kliiniline meditsiin tõhusas ja ohutus antihistamiinis ravim kättesaadav paljudele patsientidele.

Kirjandus

1. Georgitis J.W. 1, Stone B.D., Gottschlich G. Nina põletikulise vahendaja vabanemine ambroosia allergilise riniidi korral: korrelatsioon rakkude sissevooluga nina sekretsioonidesse // Int Arch Allergy Appl Immunol. 1991 Vol. 96 lõige 3. Lk 231–237.
2. Ray N.F., Baraniuk J.N., Thamer M., Rinehart C.S., Gergen P.J., Kaliner M., Josephs S., Pung Y.H. // J Allergy Clin Immunol. 1999 märts. Vol. 103 (3 p 1) R. 408-414.
3. Skoner D.P.1, Gentile D.A., Fireman P., Cordoro K., Doyle W.J. Uriini histamiini metaboliitide tõus eksperimentaalse gripiinfektsiooni ajal // Ann Allergy Asthma Immunol. 2001 okt. Vol. 87 lõige 4. R. 303–306.
4. Kondyurina E.G., Zelenskaja V.V. Antihistamiinikumid laste atoopiliste haiguste tõrjeks // RMJ. 2012. V. 20. Nr 2. S. 56–57.
5. Guštšin I.S. H1-antihistamiinikumide allergiavastase toime parandamise väljavaated // Raviarst. 2009. nr 5.
6. Tillement J.P. Madala jaotusmahuga H1 antihistamiini eelised // Allergia. 2000 kd. 55 (varu 60). R. 17–21.
7. Gillman S., Gillard M., Strolin Benedetti M. Retseptori hõivatuse kontseptsioon kliinilise efektiivsuse ennustamiseks: teise põlvkonna H1 antihistamiinikumide võrdlus // Allergy Asthma Proc. 2009 kd. 30. R. 366–376.
8. Dinh Q.T., Cryer A., ​​Dinh S. et al. Histamiini retseptori-1 transkriptsiooniline ülesreguleerimine epiteeli-, lima- ja põletikurakkudes aastaringse allergilise riniidi korral // Clin Exp Allergy. 2005 kd. 35. R. 1443-1448.
9. Hiroyuki Mizuguchi1., Shohei Ono1., Masashi Hattori1., Hiroyuki Fukui1. Antihistamiinikumide pöördagonistlik aktiivsus ja histamiini H1 retseptori geeniekspressiooni supressioon // J Pharmacol Sci. 2012. Vol. 118. R. 117-121.
10. Grant J.A., Danielson L., Rihoux J.P. et al. Tsetirisiini, ebastiini, epinastiini, feksofenadiini, terfenadiini ja loratadiini topeltpime üheannuseline võrdlus platseeboga: histamiini poolt indutseeritud punni ja ägenemise vastuse pärssimine 24 tunni jooksul tervetel meessoost isikutel // Allergy. 1999 kd. 54. R. 700–707.
11. Bachert C., Maspero J. Teise põlvkonna antihistamiinikumide efektiivsus allergilise riniidi ja kaasuva astmaga patsientidel // J. Asthma. 2011 Vol. 48 lõige 9. Lk 965–973.
12. Weber-Schoendorfer C., Schaefer C. Tsetirisiini ohutus raseduse ajal. Prospektiivne vaatluslik kohortuuring // ReprodToxicol. 2008 sept. Vol. 26(1) R. 19-23.
13. Gillard M., Christophe B., Wels B. et al. H1 antagonistid: retseptori afiinsus versus selektiivsus // Inflamm Res. 2003 . Vol. 52 (tarne 1). R. 49–50.
14. Emelyanov A.V., Kochergin N.G., Goryachkina L.A. Ajalugu ja kaasaegsed lähenemised juurde kliiniline rakendus antihistamiinikumid // Kliiniline dermatoloogia ja venereoloogia. 2010. nr 4. S. 62–70.
15. Golightly L.K., Greos L.S: Teise põlvkonna antihistamiinikumid: toimed ja efektiivsus allergiliste häirete ravis // Drugs 2005. Vol. 65. R. 341–384.
16. Dos Santos R.V., Magerl M., Mlynek A., Lima H.C. Histamiini ja allergeenide põhjustatud nahareaktsioonide pärssimine: esimese ja teise põlvkonna antihistamiinikumide võrdlus // Ann Allergy Asthma Immunol. juuni 2009 Vol. 102 lõige 6. R. 495–499.
17. Revyakina V.A. Antihistamiinikumid polikliiniku arsti praktikas // Raviarst. 2011 Vol. 4. R. 13–15.
18. Tataurštšikova N.S. Kaasaegsed aspektid antihistamiinikumide kasutamine üldarsti praktikas // Farmateka. 2011. Nr 11. Lk 46–50.
19. Kareva E.N. Kvaliteet ravimtoode// Vene meditsiiniuudised. 2014. V. 19. Nr 4. S. 12–16.
20. Avatud randomiseeritud ristuuring võrdlev farmakokineetika ja Cetrini tablettide bioekvivalentsus 0,01 (Dr. Reddy’s Laboratories LTD, India) ja Zyrteci tablettide bioekvivalentsus 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Saksamaa). SPb., 2008.
21. Nekrasova E.E., Ponomareva A.V., Fedoskova T.G. Kroonilise urtikaaria ratsionaalne farmakoteraapia // Ros. Allergoloogia ajakiri. 2013. nr 6. S. 69–74.
22. Fedoskova T.G. Antihistamiinikumid: müüdid ja tegelikkus // Tõhus farmakoteraapia. 2014. Nr 5. Lk 50–56.