Lisinopriil on angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitor. Tänapäeval on arengus kõige olulisem roll südame-veresoonkonna haigus seostatakse neurohumoraalse regulatsiooni häiretega. Neurohumoraalse tasakaalustamatuse tagajärjel nihkub olemasolev tasakaal vasokonstriktorite, antidiureetikumide ja proliferatiivsete süsteemide suunas. Üks neist võtmesüsteemidest on reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem, lühendatult RAAS. Kardioloogiateaduse viimaste aastakümnete edusammud on seotud just RAAS-i mahasurumisega. 1975. aastal sünteesiti AKE inhibiitorite rühma esimene esindaja, nii sai meditsiin võimaluse kontrollida RAAS-i aktiivsust. Tänapäeval on AKE inhibiitoritel teiste ravis kasutatavate ravimite rühmade seas tugev positsioon arteriaalne hüpertensioon, krooniline südamepuudulikkus ja koronaarhaigus südamed. AKE inhibiitorid on tõestanud oma õigust olla antihüpertensiivse ravi esirinnas paljudes randomiseeritud kliinilistes uuringutes, milles osalesid sadu tuhandeid vabatahtlikke. AKE inhibiitorite üks peamisi eeliseid on nende võime koos elukvaliteedi parandamisega pikendada ka nende kestust. AKE inhibiitorite toimemehhanism põhineb nende blokeerimisel angiotensiin I üleminekul selle aktiivsele vormile - angiotensiin II. Samal ajal väheneb aldosterooni ja vasopressiini vabanemine, sümpaatilise aktiivsuse vähenemine. närvisüsteem, bradükiniini kontsentratsiooni tõus veres, millega kaasneb lämmastikoksiidi ja vasoaktiivsete prostaglandiinide vabanemine.

Kõik AKE inhibiitorid võib jagada kahte alarühma: aktiivsed farmakoloogilised vormid ja niinimetatud eelravimid. Lisaks on otsene bioloogiline aktiivsus ainult neljal AKE inhibiitorite rühma kuuluval ainel, sealhulgas lisinopriil. Kõik teised AKE inhibiitorid on eelravimid ja muudetakse aktiivseteks metaboliitideks alles pärast seedetraktis imendumist.

Lisinopriili eriline koht AKE inhibiitorite hulgas on seletatav mitmete ainult sellele omaste eelistega. See peaks algama sellest, et see ravim siseneb kehasse juba aktiivsel kujul, mis ei vaja eelnevat biotransformatsiooni maksas. Seetõttu võib lisinopriili kasutada maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel. Ravimi struktuuris puudub sulfhüdrüülrühm, mis vähendab neutropeenia ja proteinuuria tekkeriski ning avaldab kõige positiivsemat mõju ravimi ohutusprofiilile. Patsiendid taluvad lisinopriili hästi isegi selle seisundi korral pikaajaline ravi. Ravim on hästi kombineeritud antiarütmikumidega ravimid, antikoagulandid, südameglükosiidid, tk. ei seondu verevalkudega ega muuda teiste ravimite farmakokineetilisi parameetreid. Tänu kõigile neile omadustele on lisinopriilil kõige muljetavaldavam tõendusbaas kõigis kardiovaskulaarsete patoloogiate osades.

Farmakoloogia

AKE inhibiitor. Antihüpertensiivse toime mehhanism on seotud AKE aktiivsuse pärssimisega, mis viib angiotensiin I angiotensiin II-ks muutumise kiiruse vähenemiseni (millel on tugev vasokonstriktiivne toime ja mis stimuleerib aldosterooni sekretsiooni neerupealiste koores). Angiotensiin II moodustumise vähenemise tulemusena tekib plasma reniini aktiivsuse sekundaarne tõus, mis on tingitud reniini vabanemise negatiivse tagasiside elimineerimisest ja aldosterooni sekretsiooni otsesest vähenemisest. Aldosterooni sekretsiooni vähenemine võib suurendada kaaliumi kontsentratsiooni.

Vähendab OPSS-i (järelkoormus), kopsukapillaaride kiilrõhku (eelkoormus) ja vastupanuvõimet kopsuveresoontes, suurendab südame väljundit ja koormustaluvust.

Lisinopriil vähendab albuminuuriat. Hüperglükeemiaga patsientidel aitab see kaasa kahjustatud glomerulaarse endoteeli funktsiooni normaliseerumisele. Ei mõjuta glükoosi kontsentratsiooni patsientide veres diabeet ja see ei suurenda hüpoglükeemia esinemissagedust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub lisinopriil seedetraktist aeglaselt ja mittetäielikult. Imendumine on keskmiselt 25%, on väga kõikuv – 6-60%. Plasma Cmax saavutatakse umbes 7 tunni pärast.Seondumine plasmavalkudega on tühine. See eritub muutumatul kujul uriiniga. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel on T 1/2 12 tundi.

Lisinopriil eritub organismist hemodialüüsi ajal.

Vabastamise vorm

Tabletid valged või peaaegu valge värv, lame-silindriline, faasiga.

Abiained: kahealuseline kaltsiumfosfaat, mannitool, maisitärklis, primogel, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos.

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (10) - papppakendid.
14 tk. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
15 tk. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
30 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.

Annustamine

Individuaalne, sõltuvalt näidustustest, raviskeemist, neerufunktsioonist. Algannus 2,5 mg 1 kord päevas. Säilitusannused 5-20 mg.

Interaktsioon

Samaaegsel kasutamisel antihüpertensiivsete ravimitega on võimalik aditiivne antihüpertensiivne toime.

Samaaegsel kasutamisel kaaliumi säästvate diureetikumidega (spironolaktoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumipreparaatidega, asendajatega söögisool kaaliumi sisaldav ravim suurendab hüperkaleemia riski, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

Samaaegse kasutamisega AKE inhibiitorid ja MSPVA-d suurendavad neerufunktsiooni kahjustuse tekke riski, harva täheldatakse hüperkaleemiat.

Samaaegsel kasutamisel "silmus" diureetikumide, tiasiiddiureetikumidega suureneb antihüpertensiivne toime. Tõsise arteriaalse hüpotensiooni esinemine, eriti pärast diureetikumi esimese annuse võtmist, on ilmselt tingitud hüpovoleemiast, mis põhjustab lisinopriili hüpotensiivse toime mööduvat suurenemist. Neerufunktsiooni kahjustuse oht suureneb.

Samaaegsel kasutamisel indometatsiiniga väheneb lisinopriili antihüpertensiivne toime, mis on ilmselt tingitud prostaglandiinide sünteesi pärssimisest MSPVA-de mõjul (mis arvatavasti mängivad rolli AKE inhibiitorite hüpotensiivse toime kujunemisel).

Samaaegsel kasutamisel insuliini, hüpoglükeemiliste ainete, sulfonüüluurea derivaatidega võib glükoositaluvuse suurenemise tõttu tekkida hüpoglükeemia.

Klosapiini samaaegsel kasutamisel suureneb klosapiini kontsentratsioon vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel liitiumkarbonaadiga suureneb liitiumi kontsentratsioon vereseerumis, millega kaasnevad liitiumimürgistuse sümptomid.

Kirjeldatakse raske hüperkaleemia tekkimise juhtu suhkurtõvega patsiendil samaaegsel kasutamisel lovastatiiniga.

Pergoliidi samaaegsel kasutamisel on kirjeldatud raske arteriaalse hüpotensiooni juhtu.

Samaaegsel kasutamisel etanooliga suureneb etanooli toime.

Kõrvalmõjud

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist: Arteriaalne hüpotensioon, valu rinnaku taga on võimalik.

Kesknärvisüsteemi küljelt: pearinglus, peavalu, lihasnõrkus.

Küljelt seedeelundkond: kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine.

Küljelt hingamissüsteem: kuiv köha.

Hematopoeetilisest süsteemist: agranulotsütoos, hemoglobiini ja hematokriti langus (eriti pikaajalisel kasutamisel); üksikjuhtudel - ESR-i suurenemine.

Vee ja elektrolüütide metabolismi poolelt: hüperkaleemia.

Ainevahetusest: kreatiniini, uurea lämmastiku taseme tõus (eriti neeruhaiguse, suhkurtõve, renovaskulaarse hüpertensiooniga patsientidel).

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, angioödeem.

Muud: üksikjuhtudel - artralgia.

Näidustused

Essentsiaalne ja renovaskulaarne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega).

Krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana).

Äge müokardiinfarkt (esimese 24 tunni jooksul stabiilsete hemodünaamiliste parameetritega nende parameetrite säilitamiseks ja vasaku vatsakese düsfunktsiooni ja südamepuudulikkuse vältimiseks).

Diabeetiline nefropaatia (albuminuuria vähendamiseks normaalse vererõhuga insuliinsõltuva suhkurtõvega ja arteriaalse hüpertensiooniga insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientidel).

Vastunäidustused

Rasedus, ülitundlikkus lisinopriili ja teiste AKE suhtes.

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lisinopriili kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud.

Ei ole teada, kas lisinopriil eritub rinnapiima. Imetamise ajal (imetamine) kasutada ettevaatusega.

Taotlus neerufunktsiooni häirete korral

Kasutada äärmise ettevaatusega neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel Enne ravi ja ravi ajal tuleb jälgida neerufunktsiooni.

erijuhised

Lisinopriili ei tohi kasutada patsientidel, kellel on aordi stenoos, cor pulmonale. Mitte kasutada ägeda müokardiinfarktiga patsientidel: kui on oht tõsiste hemodünaamiliste häirete tekkeks, mis on seotud vasodilataatori kasutamisega; neerufunktsiooni kahjustusega.

Enne ravi alustamist ja ravi ajal tuleb jälgida neerufunktsiooni.

Enne lisinopriiliga ravi alustamist on vaja kompenseerida vedeliku ja soolade kadu.

Kasutada äärmise ettevaatusega neerufunktsiooni kahjustusega, neeruarteri stenoosi ja raske südame paispuudulikkusega patsientidel.

Arteriaalse hüpotensiooni tekke tõenäosus suureneb koos vedelikukaotusega, mis on tingitud diureetikumravist, soolasisaldusega dieedist, iiveldusest ja oksendamisest.

Normaalse või veidi langenud vererõhuga kongestiivse südamepuudulikkusega patsientidel võib lisinopriil põhjustada tõsist arteriaalset hüpotensiooni.

Lisinopriili ja liitiumipreparaatide samaaegsel kasutamisel tuleb jälgida liitiumi kontsentratsiooni vereplasmas.

Lisinopriil on antihüpertensiivne ravim, millel on väljendunud vasokonstriktiivne toime ja mis stimuleerib aldosterooni sekretsiooni neerupealiste koores. See on AKE inhibiitor (angiotensiini konverteeriv ensüüm).

Ravim suurendab perifeersete veresoonte toonust ja soodustab aldosterooni sekretsiooni neerupealiste poolt. Tänu Lisinopriili kasutamisele väheneb oluliselt hormooni angiotensiini vasokonstriktiivne toime, samal ajal kui vereplasmas täheldatakse aldosterooni vähenemist.

Kell pikaajaline kasutamine patsient parandab resistiivse tüüpi arterite seinu. Samal ajal parandab ravim isheemilise müokardi verevarustust. AKE-inhibiitorite eesmärk on pikendada südamepuudulikkusega patsientide eluiga, aeglustada LV düsfunktsiooni inimestel, kellel on olnud müokardiinfarkt.

Enamikul juhtudel kasutatakse lisinopriili perifeerse vaskulaarse resistentsuse, vererõhu ja kopsukapillaaride rõhu vähendamiseks. Lisaks aitab ravim suurendada südamelihase tolerantsust kõrge koormuse suhtes südamepuudulikkusega patsientidel.

Rakenduse üldised mõjud:

• kogu veresoonte perifeerse resistentsuse vähenemine.
• süsteemse arteriaalse rõhu taseme langus.
• südame eelkoormuse vähenemine.
• rõhu langus kopsukapillaarides.
• südame poolt väljutatava vere minutimahu suurenemine.
• suurenenud taluvus, südame vastupidavus stressile, eriti südamepuudulikkusega inimestel.

Ravim hakkab toimima 1 tund pärast manustamist, 4-6 tunni pärast - täheldatakse maksimaalset toimet, kogukestus terapeutiline mõju- 24 tundi. Stabiilne toime fikseeritakse 1-2 kuuga.

Näidustused kasutamiseks

Millise rõhu all Lisinoprili võetakse ja miks on Lisinopriili vaja? Ravim on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• arteriaalse hüpertensiooniga (püsiv vererõhu tõus), nii kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega kui ka monoteraapiana;
• krooniline südamepuudulikkus (digitaalse ja diureetikumide samaaegsel kasutamisel);
• äge müokardiinfarkt (infarktijärgsel perioodil, stabiilses seisundis).

Ägeda müokardiinfarkti korral kasutatakse kompleksravi taustal trombolüütikumide, beetablokaatorite ja atsetüülsalitsüülhappe kasutamisega.

Kasutusjuhend Lisinopriil, annus

Tablette on vaja võtta 1 kord päevas, olenemata söögist.

Standardsed annused:

1. Arteriaalse hüpertensiooniga - 1 tablett lisinopriili 10 mg 1 kord päevas (esialgne annus);
2. Hüpotensiivse toime ebapiisava raskusastmega on võimalik annust suurendada 20-40 mg-ni. IN harvad juhud annust suurendatakse 80 mg-ni;
3. CHF-iga patsientidele - 2,5 mg lisinopriili. Säilitusannus on 5...20 mg;
4. Vee-elektrolüütide metabolismi rikkumise korral - 2,5-5 mg.

Ägeda müokardiinfarkti korral, kompleksne teraapia- toodetakse vastavalt järgmisele skeemile: esimesel päeval - 5 mg, seejärel sama annus - 1 kord päevas, mille järel ravimi kogust kahekordistatakse ja võetakse 1 kord 2 päeva jooksul, viimane etapp on 10 mg Lisinopriil üks kord päevas. Ravi kestuse määrab arst.

Diureetikume võtvad patsiendid peaksid nende võtmise lõpetama 2-3 päeva enne kasutamise algust. Kui mingil põhjusel ei ole diureetikumide kaotamine võimalik, tuleb ravimi ööpäevast annust vähendada 5 mg-ni.

Diabeetilise nefropaatia korral soovitatakse lisinopriili võtta 10–20 mg päevas.

Kell neerupuudulikkus päevane annus sõltub kreatiniini kliirensist ja võib varieeruda vahemikus 2,5 kuni 10 mg päevas.

Kõrvalmõjud

Kasutusjuhiste kohaselt võivad Lisinoprili määramisega kaasneda järgmised kõrvaltoimed:

• pearinglus/peavalud;
• unisus / suurenenud väsimus;
• depressioon;
• iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus/kõhukinnisus;
• anoreksia;
• kuiv köha;
• allergilised reaktsioonid nahalööbe, sügeluse ja turse kujul (keel, kõri, nägu, jäsemed);
• stenokardia / tahhükardia rünnakud;
• hemoglobiini ja hematokriini taseme langus;
• nägemisteravuse muutus, valu õlalihastes;
• progresseeruv asoteemia (neerude kaudu erituvate ainevahetusproduktide kontsentratsiooni suurenemine veres).

Vastunäidustused

Lisinopriil on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• angioödeem (pärilik või idiopaatiline);
• aordi stenoos;
• tserebrovaskulaarsed haigused;
• südame-veresoonkonna haigus;
• koronaarne puudulikkus;
• diabeet;
• neeruhäired (olgu see siis neeruarteri stenoos või neerupuudulikkus) jne.

Eakaid ja alla 18-aastaseid patsiente kasutatakse ettevaatusega. Seda ei määrata inimestele, kellel on ülitundlikkus AKE inhibiitorite, eriti lisinopriili suhtes, samuti rasedatele ja imetavatele naistele.

Üleannustamine

Üleannustamise sümptomid (esinevad ühekordse 50 mg või suurema annuse võtmisel) on vererõhu märgatav langus, suukuivus, unisus, uriinipeetus, kõhukinnisus, ärevus, ärrituvus.

Lisinopriili analoogid, hind apteekides

Vajadusel saate Lisinopriili asendada analoogiga vastavalt ATC-koodile - need on ravimid:

1. Dapril,
2. diroton,
3. Irumed,
4. Lizoril,
5. Sinopriil.

Analoogide valimisel on oluline mõista, et Lisinopriili kasutamise juhised, hind ja ravimite ülevaated sarnane tegevus ei kohaldata. Oluline on konsulteerida arstiga ja mitte iseseisvalt ravimit asendada.

Hind Venemaa apteekides: Lisinopriili tabletid 10 mg 30 tk. - 29 kuni 46 rubla, 20 mg 20 tk. - 33 kuni 50 rubla.

Hoida pimedas kuivas kohas temperatuuril mitte üle 30 °C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat. Apteekides väljastatakse seda retsepti alusel.

Juhend

peal meditsiiniliseks kasutamiseks ravim

Annustamisvorm

tabletid 5 mg, blisterpakendid - 2

Koostis / toimeaine

lisinopriildihüdraat - 5,4 mg või 10,9 mg või 21,8 mg, mis vastab 5 mg või 10 mg või 20 mg lisinopriilile.

Abiained

laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 10,0 / 20,0 / 40,1 mg, mikrokristalne tselluloos - 21,9 / 43,8 / 87,6 mg, eelželatiniseeritud tärklis (tärklis 1500) - 11,0 / 22,0 / 44,0 mg kolloiddioksiid, 0,0 / 22,0 / 44,0 mg mg, talk - 1,0 / 2,0 / 4,0 mg, magneesiumstearaat - 0,5 / 1, 0/2,0 mg.

Annustamisvormi kirjeldus

Valge või peaaegu valge värvi ümmargused tabletid. Tabletid annusega 5 mg - lamedad silindrilised faasiga. Tabletid annustega 10 mg ja 20 mg on lamedad silindrilised faasi ja riskiga.

Farmakodünaamika

AKE inhibiitor, vähendab angiotensiin II moodustumist angiotensiin I-st. Angiotensiin II sisalduse vähenemine viib aldosterooni vabanemise otsese vähenemiseni. Vähendab bradükiniini lagunemist ja suurendab prostaglandiinide sünteesi. Vähendab kogu perifeerset veresoonte resistentsust, arteriaalne rõhk(BP), eelkoormus, rõhk kopsukapillaarides, põhjustab kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel vere minutimahu suurenemist ja müokardi stressitaluvuse suurenemist. Laiendab artereid rohkem kui veene. Mõned mõjud on seletatavad toimega kudede reniin-angiotensiini süsteemidele. Pikaajalisel kasutamisel väheneb müokardi ja resistiivsete arterite seinte hüpertroofia. Parandab isheemilise müokardi verevarustust.

AKE-inhibiitorid pikendavad kroonilise südamepuudulikkusega patsientide eluiga, aeglustavad vasaku vatsakese düsfunktsiooni progresseerumist müokardiinfarktiga patsientidel ilma kliinilised ilmingud südamepuudulikkus. Antihüpertensiivne toime algab ligikaudu 6 tunni pärast ja püsib 24 tundi. Toime kestus sõltub ka annusest. Toime algab 1 tunni pärast Maksimaalne toime määratakse 6-7 tunni pärast. Arteriaalse hüpertensiooni korral täheldatakse toimet esimestel päevadel pärast ravi algust, stabiilne toime ilmneb 1-2 kuu pärast. Ravimi järsu ärajätmisega ei täheldatud vererõhu märkimisväärset tõusu.

Lisaks vererõhu alandamisele vähendab lisinopriil albuminuuriat. Hüperglükeemiaga patsientidel aitab see kaasa kahjustatud glomerulaarse endoteeli funktsiooni normaliseerumisele.

Lisinopriil ei mõjuta suhkurtõvega patsientide veresuhkru kontsentratsiooni ega põhjusta hüpoglükeemia juhtude sagenemist.

Farmakokineetika

Imemine. Pärast ravimi sissevõtmist imendub umbes 25% lisinopriilist seedetrakti. Söömine ei mõjuta ravimi imendumist. Imendumine on keskmiselt 30%, biosaadavus - 29%.

Levitamine. Peaaegu ei seondu plasmavalkudega. Maksimaalne plasmakontsentratsioon (90 ng / ml) saavutatakse 7 tunni pärast. Läbilaskvus läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri on madal.

Ainevahetus. Lisinopriil ei biotransformeeru organismis.

Väljavõtmine. Eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Poolväärtusaeg on 12 tundi.

Farmakokineetika valitud patsiendirühmades

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel on lisinopriili imendumine ja kliirens vähenenud.

Neerupuudulikkusega patsientidel on lisinopriili kontsentratsioon mitu korda kõrgem kui vabatahtlikel vereplasmas ning plasmas maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg pikeneb ja poolväärtusaeg pikeneb.

Eakatel patsientidel on ravimi kontsentratsioon vereplasmas ja kõvera all 2 korda suurem kui noortel patsientidel.

Näidustused kasutamiseks

• Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ainetega);
• Krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana digitaalist ja/või diureetikume kasutavate patsientide raviks);
• Ägeda müokardiinfarkti varajane ravi (esimese 24 tunni jooksul stabiilsete hemodünaamiliste parameetritega nende parameetrite säilitamiseks ja vasaku vatsakese düsfunktsiooni ja südamepuudulikkuse vältimiseks);
• Diabeetiline nefropaatia (albuminuuria vähenemine normaalse vererõhuga insuliinisõltuvatel patsientidel ja arteriaalse hüpertensiooniga insuliinisõltumatutel patsientidel).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus lisinopriili või teiste AKE inhibiitorite puhul anamneesis angioödeem, sealhulgas AKE inhibiitorite kasutamise tõttu, pärilik Quincke ödeem, vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud).

Hoolikalt

Ettevaatlikult on ravim ette nähtud: raske neerufunktsiooni häire, neeruarterite kahepoolne stenoos või ühe neeru arteri stenoos koos progresseeruva asoteemiaga, neerusiirdamise järgne seisund, neerupuudulikkus, asoteemia, hüperkaleemia, aordistenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, primaarne hüperaldosteronism, arteriaalne hüpotensioon, tserebrovaskulaarsed haigused (sealhulgas .h puudulikkus aju vereringe), südame isheemiatõbi, koronaarpuudulikkus, autoimmuunsed süsteemsed haigused sidekoe(sealhulgas sklerodermia, süsteemne erütematoosluupus); luuüdi hematopoeesi rõhumine; naatriumipiiranguga dieediga: hüpovoleemilised seisundid (sealhulgas kõhulahtisuse, oksendamise tagajärjel); vanemas eas.

Rasedus ja imetamine

Lisinopriili kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Kui rasedus on kindlaks tehtud, tuleb ravimi kasutamine võimalikult kiiresti katkestada. AKE inhibiitorite võtmine raseduse II ja III trimestril avaldab kahjulikku mõju lootele (võimalik vererõhu väljendunud langus, neerupuudulikkus, hüperkaleemia, kolju hüpoplaasia, emakasisene surm). Andmed umbes negatiivsed mõjud ei ole lootele ravimit, kui seda kasutatakse esimesel trimestril. Vastsündinuid ja imikuid, kes on emakasisene AKE inhibiitoritega kokku puutunud, on soovitatav hoolikalt jälgida õigeaegne avastamine väljendunud vererõhu langus, oliguuria, hüperkaleemia.

Lisinopriil läbib platsentat. Puuduvad andmed lisinopriili tungimise kohta rinnapiim. Ravimiga ravi ajaks on vaja rinnaga toitmine lõpetada.

Annustamine ja manustamine

Sees, olenemata söögist. Arteriaalse hüpertensiooniga patsiendid, kes ei saa muid antihüpertensiivsed ravimid määratud 5 mg 1 kord päevas. Kui toime puudub, suurendatakse annust iga 2-3 päeva järel 5 mg võrra keskmise terapeutilise annuseni 20-40 mg päevas (annuse suurendamine üle 40 mg päevas ei too tavaliselt kaasa vererõhu edasist langust ). Tavaline ööpäevane säilitusannus on 20 mg. Maksimaalne ööpäevane annus on 40 mg.

Täielik toime avaldub tavaliselt 2-4 nädala möödumisel ravi algusest, mida tuleb annuse suurendamisel arvesse võtta. Ebapiisava kliinilise toime korral on võimalik ravimit kombineerida teiste antihüpertensiivsete ravimitega.

Kui patsient sai enne diureetiline ravi, siis tuleb selliste ravimite võtmine lõpetada 2-3 päeva enne lisinopriili kasutamise algust. Kui see pole teostatav, siis algannus lisinopriili ööpäevas ei tohi ületada 5 mg. Sel juhul on pärast esimese annuse võtmist soovitatav mitme tunni jooksul arstlik järelevalve (maksimaalne toime saavutatakse umbes 6 tunni pärast), kuna võib tekkida vererõhu märgatav langus.

Renovaskulaarse hüpertensiooniga või muud seisundid, millega kaasneb reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi suurenenud aktiivsus, samuti on soovitatav määrata väike algannus - 2,5-5 mg päevas, tugevdatud meditsiinilise järelevalve all (kontroll vererõhu, neerufunktsiooni, seerumi kaaliumisisalduse) all. . Säilitusannus tuleb range meditsiinilise järelevalve all määrata sõltuvalt vererõhu dünaamikast.

Neerupuudulikkusega Pidades silmas asjaolu, et lisinopriil eritub neerude kaudu, tuleb algannus määrata sõltuvalt kreatiniini kliirensist, seejärel tuleb vastavalt vastusele määrata säilitusannus neerufunktsiooni, kaaliumisisalduse sagedase jälgimise tingimustes. naatriumisisaldus vereseerumis.

(kaasa arvatud hemodialüüsi saavad patsiendid)

Püsiva hüpertensiooni korral on näidustatud pikaajaline säilitusravi 10-15 mg päevas.

Kroonilise südamepuudulikkusega- alustage 2,5 mg-ga 1 kord päevas, millele järgneb annuse suurendamine 3-5 päeva pärast 2,5 mg võrra tavapärase säilitusannuseni 5-20 mg. Päevane annus ei tohi ületada 20 mg.

Vanematel inimestel sageli esineb tugevam pikaajaline hüpotensiivne toime, mis on seotud lisinopriili eritumise kiiruse vähenemisega (ravi on soovitatav alustada annusega 2,5 mg päevas).

Äge müokardiinfarkt (kombineeritud ravi osana)

Esimesel päeval - 5 mg suu kaudu, seejärel 5 mg ülepäeviti, 10 mg kaks päeva hiljem ja seejärel 10 mg 1 kord päevas. Ägeda müokardiinfarktiga patsientidel tuleb ravimit kasutada vähemalt 6 nädalat.

Madala süstoolse vererõhuga (120 mm Hg või alla selle) patsientidele tuleb ravi alguses või esimese 3 päeva jooksul pärast ägedat müokardiinfarkti määrata väiksem annus 2,5 mg. Vererõhu languse korral (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg või sellega võrdne), päevane annus 5 mg juures võib vajadusel ajutiselt vähendada 2,5 mg-ni. Pikaajalise ja märgatava vererõhu languse korral (süstoolne vererõhk alla 90 mm Hg rohkem kui 1 tunni jooksul), tuleb ravi lisinopriiliga katkestada.

diabeetiline nefropaatia

Patsientidel, kellel on insuliinsõltumatu suhkurtõbi 10 mg lisinopriili kasutatakse üks kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 20 mg-ni üks kord päevas, et saavutada diastoolse vererõhu väärtused alla 75 mm Hg. istuvas asendis. Insuliinsõltuva suhkurtõvega patsientidel on annus sama, et saavutada diastoolse vererõhu väärtused alla 90 mm Hg. istuvas asendis.

Kõrvalmõju

Kõige tavalisem kõrvalmõjud: pearinglus, peavalu (5-6% patsientidest), nõrkus, kõhulahtisus, kuiv köha (3%), iiveldus, oksendamine, ortostaatiline hüpotensioon, nahalööve, valu rinnus (1-3%).

Muud kõrvaltoimed (sagedus<1%):

Immuunsüsteemist:(0,1%) angioödeem (nägu, huuled, keel, kõri või epiglottis, üla- ja alajäsemed).

väljendunud vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, neerufunktsiooni kahjustus, südame rütmihäired, südamepekslemine.

suurenenud väsimus, unisus, jäsemete ja huulte lihaste krambid tõmblused.

Hematopoeetilisest süsteemist: võimalik leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, pikaajalise ravi korral - hemoglobiini ja hematokriti kontsentratsiooni kerge langus, erütrotsütopeenia.

Laboratoorsed näitajad: hüperkaleemia, asoteemia, hüperurikeemia, hüperbilirubineemia, "maksa" ensüümide aktiivsuse suurenemine, eriti kui anamneesis on neeruhaigus, suhkurtõbi ja renovaskulaarne hüpertensioon.

Harvad kõrvaltoimed (alla 1%):

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: südamelöögi tunne; tahhükardia; müokardiinfarkt; tserebrovaskulaarne insult patsientidel, kellel on suurenenud risk haigestuda vererõhu märgatava languse tõttu.

Seedetraktist: suukuivus, anoreksia, düspepsia, maitsetundlikkuse muutused, kõhuvalu, pankreatiit, hepatotsellulaarne või kolestaatiline kollatõbi, hepatiit.

Naha küljelt: urtikaaria, suurenenud higistamine, sügelus, alopeetsia.

Kuseteede süsteemist: neerufunktsiooni häired, oliguuria, anuuria, äge neerupuudulikkus, ureemia, proteinuuria.

Immuunsüsteemist: sündroom, mis hõlmab kiirendatud erütrotsüütide settimise kiirust (ESR), artralgiat ja tuumavastaste antikehade ilmnemist.

Kesknärvisüsteemi poolelt: asteeniline sündroom, meeleolu labiilsus, segasus, potentsi langus.

muud: müalgia, palavik, loote arengu häired.

Üleannustamine

Sümptomid(esinevad 50 mg ja suurema ühekordse annuse võtmisel): vererõhu väljendunud langus; suukuivus, unisus, uriinipeetus, kõhukinnisus, ärevus, ärrituvus.

Ravi: sümptomaatiline ravi, vedeliku intravenoosne manustamine, vererõhu, vee- ja elektrolüütide tasakaalu kontroll ja viimase normaliseerimine.

Lisinopriili saab organismist eemaldada hemodialüüsi teel.

ravimite koostoime

Lisinopriil vähendab diureetikumravi ajal kaaliumi eritumist organismist.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimi kasutamisel koos:

Kaaliumisäästvad diureetikumid (spironolaktoon, triamtereen, amiloriid), kaalium, kaaliumi sisaldavad lauasoolaasendajad (suureneb hüperkaleemia tekkerisk, eriti neerufunktsiooni kahjustuse korral), mistõttu saab neid ühiselt määrata ainult arsti individuaalsel otsusel. raviarst, jälgides regulaarselt seerumi kaaliumisisaldust veres ja neerufunktsioonis.

Ettevaatust saab rakendada koos:

Diureetikumidega: diureetikumi täiendava manustamisega lisinopriili kasutavale patsiendile tekib reeglina aditiivne antihüpertensiivne toime - vererõhu märgatava languse oht;

koos teiste antihüpertensiivsete ainetega (aditiivne toime);

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (indometatsiin jne), östrogeenide, aga ka adrenostimulaatoritega - lisinopriili antihüpertensiivse toime vähenemine;

Liitiumiga (liitiumi eritumine võib väheneda, seetõttu tuleb regulaarselt jälgida liitiumi kontsentratsiooni vereseerumis);

Antatsiidide ja kolestüramiiniga - vähendavad imendumist seedetraktis.

Alkohol suurendab ravimi toimet.

erijuhised

Sümptomaatiline hüpotensioon

Enamasti ilmneb vererõhu märgatav langus koos vedelikumahu vähenemisega, mis on põhjustatud diureetikumravist, toidus sisalduva soolasisalduse vähenemisest, dialüüsist, kõhulahtisusest või oksendamisest. Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel koos samaaegse neerupuudulikkusega või ilma selleta on võimalik vererõhu märgatav langus. Seda avastatakse sagedamini raske kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel diureetikumide suurte annuste kasutamise, hüponatreemia või neerufunktsiooni kahjustuse tõttu. Sellistel patsientidel tuleb ravi lisinopriiliga alustada arsti range järelevalve all (ravimi ja diureetikumide annus tuleb valida ettevaatusega).

Sarnaseid reegleid tuleks järgida ka ravimite väljakirjutamisel südame isheemiatõve, ajuveresoonkonna puudulikkusega patsientidele, mille puhul vererõhu järsk langus võib põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.

Mööduv hüpotensiivne reaktsioon ei ole ravimi järgmise annuse võtmise vastunäidustuseks.

Lisinopriili kasutamisel mõnel kroonilise südamepuudulikkusega, kuid normaalse või madala vererõhuga patsiendil võib esineda vererõhu langust, mis ei ole tavaliselt põhjus ravi katkestamiseks.

Enne lisinopriiliga ravi alustamist on võimalusel vaja naatriumi kontsentratsiooni normaliseerida ja/või kaotatud vedelikukogust täiendada, hoolikalt jälgida lisinopriili algannuse mõju patsiendile.

Neeruarteri stenoosi korral (eriti kahepoolse stenoosi korral või ühe neeru arteri stenoosi korral), samuti naatriumi ja/või vedeliku puudumisest tingitud vereringepuudulikkuse korral võib lisinopriili kasutamine põhjustada neerufunktsiooni kahjustust, ägedat neerupuudulikkust, mis tavaliselt osutub pärast ravimi ärajätmist pöördumatuks.

Ägeda müokardiinfarktiga

Näidatud on standardravi (trombolüütikumid, atsetüülsalitsüülhape, beetablokaatorid) kasutamine. Lisinopriili võib kasutada koos intravenoosse manustamisega või terapeutiliste transdermaalsete nitroglütseriinisüsteemide kasutamisega.

Kirurgia / üldanesteesia

Ulatuslike kirurgiliste sekkumiste, aga ka teiste vererõhu langust põhjustavate ravimite kasutamisel võib angiotensiin II moodustumist blokeeriv lisinopriil põhjustada vererõhu märgatavat ettearvamatut langust.

Eakatel patsientidel sama annus toob kaasa ravimi suurema kontsentratsiooni veres, mistõttu on annuse määramisel vaja erilist ettevaatust.

Kuna võimalikku agranulotsütoosi riski ei saa välistada, on vajalik perioodiline verepildi jälgimine. Ravimi kasutamisel dialüüsitingimustes polüakrüül-nitriilmembraaniga võib tekkida anafülaktiline šokk, seetõttu on soovitatav kasutada teist tüüpi dialüüsimembraani või määrata teisi antihüpertensiivseid aineid.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Puuduvad andmed lisinopriili toime kohta sõidukite juhtimise võimele ja terapeutilistes annustes kasutatavatele mehhanismidele, kuid tuleb meeles pidada, et võib esineda pearinglust, mistõttu tuleb olla ettevaatlik.

Vabastamise vorm

Tabletid 5, 10 või 20 mg. 10 tabletti blisterpakendis. 1, 2, 3, 4 või 5 blistrit koos kasutusjuhendiga pannakse pappkarpi.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Säilitustingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 30°C. Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Parim enne kuupäev

3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kuupäeva.

76547-98-3

Aine Lisinopriil omadused

AKE inhibiitor. Valge või peaaegu valge kristalne pulber, lõhnatu, vees lahustuv, metanoolis halvasti lahustuv ja etanoolis praktiliselt lahustumatu. Molekulmass 441,52.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- hüpotensiivne, vasodilateeriv, natriureetiline, kardioprotektiivne.

Farmakodünaamika

Inhibeerib AKE-d, takistab angiotensiin I üleminekut angiotensiin II-le, suurendab endogeense vasodilateeriva PG kontsentratsiooni. Vähendab arginiini-vasopressiini ja endoteliin-1 moodustumist, millel on vasokonstriktorid. Alandab OPSS-i, süsteemset vererõhku, järelkoormust müokardile, rõhku kopsukapillaarides. Suurendab südame väljundit ja müokardi taluvust treeningule südamepuudulikkusega patsientidel. Toime avaldub 1 tunni pärast, tugevneb 6-7 tunni jooksul, kestab kuni 24 tundi Hüpotensiivne toime saavutab optimaalsed väärtused korduval manustamisel mitme nädala jooksul. Inhibeerib südame kudede reniin-angiotensiini süsteemi, takistab müokardi hüpertroofia ja vasaku vatsakese dilatatsiooni teket või aitab kaasa nende vastupidisele arengule (kardioprotektiivne toime). Vähendab äkksurma juhtude arvu, vähendab korduva müokardiinfarkti, koronaarverevoolu häirete ja müokardi isheemia tõenäosust.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub ligikaudu 25% (6-60%). Söömine ei mõjuta imendumist. Seondub halvasti plasmavalkudega. T max - 6 tundi. See ei biotransformeerita ja eritub neerude kaudu muutumatul kujul, T 1/2 on 12 tundi. Kliiniliselt olulisi muutusi farmakokineetilistes parameetrites, mis nõuavad annustamisskeemi korrigeerimist, täheldatakse GFR-i langusega alla 30 ml / min (suurendab C max plasmas, T 1/2 ja toimeaeg pikeneb.) Eakatel patsientidel suurenevad plasmakontsentratsioon ja AUC 2 korda. Eemaldatud hemodialüüsi teel.

Kantserogeensus, mutageensus, mõju viljakusele

Kui lisinopriili manustati rottidele 105 nädala jooksul annustes kuni 90 mg/kg/päevas (56 korda suurem MRHD) ja hiirtele 92 nädala jooksul annustes kuni 135 mg/kg/päevas (84 korda suurem MRHD), ei ilmnenud tuvastati kantserogeensus. Sellel ei ole mutageenseid ja genotoksilisi omadusi. Annustes kuni 300 mg / kg / päevas ei mõjuta see ebasoodsalt isaste ja emaste rottide reproduktiivfunktsiooni. Sissejuhatus hiirtele 6.–15. tiinuspäeval annustes, mis olid kuni 625 korda suuremad kui MRDC, ei kaasnenud teratogeense toime ilminguid. Rottidel, keda raviti 6.–17. raseduspäeval MRDC-st 188 korda suuremate annustega, ei tuvastatud teratogeenset ega fetotoksilist toimet, kuigi vastsündinud rottide keskmine kehakaal vähenes.

Rottidele manustamisel läbib see kergelt BBB-d, ei kogune korduval kasutamisel kudedesse, leidub rinnapiimas ja platsentas (kuid mitte loote kudedes).

Siiski tuleb meeles pidada, et inimestel võib teiste AKE inhibiitorite kasutamine raseduse ajal põhjustada loote ja vastsündinu suremuse suurenemist ning raseduse II ja III trimestril manustamisel kaasneb platsenta massi vähenemine, mis on hilinenud. luustiku luustumine, oligohüdramnioni areng (neerufunktsiooni languse tõttu), anuuria, loote neerupuudulikkus kuni surmani, kopsukoe hüpoplaasia, jäsemete kontraktuurid ja kraniofastsiaalsed deformatsioonid, luude mittesulgumine Botallian kanal ja toksiline mõju ema kehale.

Aine Lisinopril kasutamine

Arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ainetega); krooniline südamepuudulikkus (osa kombineeritud ravist patsientidele, kes võtavad südameglükosiide ja/või diureetikume); ägeda müokardiinfarkti varajane ravi kombineeritud ravi osana (esimese 24 tunni jooksul stabiilsete hemodünaamiliste parameetritega nende parameetrite säilitamiseks ning vasaku vatsakese düsfunktsiooni ja südamepuudulikkuse vältimiseks); diabeetiline nefropaatia (albuminuuria vähenemine normaalse vererõhuga I tüüpi suhkurtõvega patsientidel ja arteriaalse hüpertensiooniga II tüüpi suhkurtõvega patsientidel).

Vastunäidustused

Ülitundlikkus lisinopriili või teiste AKE inhibiitorite suhtes; angioödeem ajaloos, sh. AKE inhibiitorite kasutamise taustal; pärilik angioödeem või idiopaatiline angioödeem; vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud); rasedus ja imetamine (vt "Kasutamine raseduse ja imetamise ajal"); samaaegne kasutamine aliskireeni või aliskireeni sisaldavate ravimitega suhkurtõve või neerufunktsiooni kahjustusega (GFR) patsientidel<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Rakenduspiirangud

Raske neerufunktsiooni häire; neeruarterite kahepoolne stenoos või ühe neeru arteri stenoos koos progresseeruva asoteemiaga; seisund pärast neeru siirdamist; asoteemia; hüperkaleemia; aordi stenoos / mitraalstenoos / hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia; primaarne hüperaldosteronism; arteriaalne hüpotensioon; ajuveresoonkonna haigused (sealhulgas tserebrovaskulaarne puudulikkus); südame-veresoonkonna haigus; krooniline südamepuudulikkus; autoimmuunsed süsteemsed sidekoehaigused (sh sklerodermia, süsteemne erütematoosluupus); luuüdi hematopoeesi rõhumine; piiratud soolasisaldusega dieet; hüpovoleemilised seisundid (sealhulgas kõhulahtisuse, oksendamise tagajärjel); eakas vanus; hemodialüüs, kasutades suure läbilaskvusega suure vooluga dialüüsimembraane; kaaliumisäästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide, kaaliumi sisaldavate soola ja liitiumi asendajate samaaegne kasutamine; diabeet; operatsioon/üldnarkoosi; desensibiliseeriv ravi; LDL-aferees; mustanahalised patsiendid.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Lisinopriili kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravimi kasutamine võimalikult kiiresti katkestada. AKE inhibiitorite võtmine raseduse II ja III trimestril avaldab kahjulikku mõju lootele (võimalik vererõhu väljendunud langus, neerupuudulikkus, hüperkaleemia, koljuluude hüpoplaasia, emakasisene surm). Puuduvad andmed lisinopriili negatiivse mõju kohta lootele, kui seda kasutatakse esimesel trimestril. Vastsündinutel ja imikutel, kes on emakasisene AKE inhibiitoritega kokku puutunud, on soovitatav jälgida vererõhu väljendunud languse, oliguuria ja hüperkaleemia õigeaegset avastamist. Lisinopriil läbib platsentat.

Puuduvad andmed lisinopriili eritumise kohta rinnapiima. Kui imetamise ajal on vastuvõtt vajalik, tuleb rinnaga toitmine katkestada.

Lisinopriili kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete esinemissagedust iseloomustab sageli (≥1%); harva (<1%).

Kõige sagedasemad kõrvalnähud on pearinglus, peavalu, väsimus, kõhulahtisus, kuiv köha, iiveldus.

CCC-st: sageli - vererõhu väljendunud langus, ortostaatiline hüpotensioon; harva - valu rinnus, tahhükardia, bradükardia, südamepuudulikkuse sümptomite süvenemine, AV juhtivuse halvenemine, müokardiinfarkt.

Kesknärvisüsteemi poolelt: sageli - paresteesia, meeleolu labiilsus, segasus, unisus, jäsemete ja huulte lihaste krambid tõmblused; harva - asteeniline sündroom.

Hematopoeetiliste organite küljelt: harva - leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, pikaajalise ravi korral - aneemia (Hb, hematokriti langus, erütropeenia).

Hingamissüsteemist: harva - õhupuudus, bronhospasm.

Seedesüsteemist: harva - suu limaskesta kuivus, anoreksia, düspepsia, maitsetundlikkuse muutus, kõhuvalu, pankreatiit, kollatõbi (hepatotsellulaarne või kolestaatiline), hepatiit.

Naha küljelt: harva - urtikaaria, sügelus, suurenenud higistamine, alopeetsia, valgustundlikkus.

Urogenitaalsüsteemist: harva - neerufunktsiooni kahjustus, oliguuria, anuuria, äge neerupuudulikkus, ureemia, proteinuuria, seksuaalfunktsiooni häired.

Laboratoorsed näitajad: sageli - hüperkaleemia, hüponatreemia; harva - hüperbilirubineemia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, hüperkreatinineemia, uurea ja kreatiniini kontsentratsiooni suurenemine.

Allergilised reaktsioonid: harva - näo, jäsemete, huulte, keele, epiglotti ja/või kõri angioödeem, nahalööbed, sügelus, palavik, valepositiivsed antinukleaarsete antikehade testitulemused, suurenenud ESR, eosinofiilia, leukotsütoos; harvadel juhtudel - soole angioödeem.

muud: harva - artralgia / artriit, vaskuliit, müalgia.

Interaktsioon

Lisinopriili samaaegsel kasutamisel kaaliumi säästvate diureetikumide (spironolaktoon, eplerenoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumipreparaatide, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate, tsüklosporiiniga suureneb hüperkaleemia tekkerisk, eriti neerufunktsiooni kahjustuse korral, mistõttu neid saab kasutada koos. ainult seerumi ja neerufunktsiooni kaaliumisisalduse regulaarsel jälgimisel.

Samaaegne kasutamine beetablokaatorite, CCB-de, diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimitega suurendab antihüpertensiivse toime raskust.

Lisinopriil aeglustab liitiumipreparaatide eritumist. Seetõttu tuleb koos kasutamisel regulaarselt jälgida liitiumi kontsentratsiooni vereseerumis.

Antatsiidid ja kolestüramiin vähendavad lisinopriili imendumist seedetraktist.

Hüpoglükeemilised ained (insuliin, suukaudsed hüpoglükeemilised ained). AKE inhibiitorite kasutamine võib suurendada insuliini ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete hüpoglükeemilist toimet kuni hüpoglükeemia tekkeni. Reeglina täheldatakse seda samaaegse ravi esimestel nädalatel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel.

MSPVA-d (sh selektiivsed COX-2 inhibiitorid), östrogeenid, adrenomimeetikumid vähendada lisinopriili antihüpertensiivset toimet. AKE inhibiitorite ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada neerufunktsiooni halvenemist, sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse teket ja seerumi kaaliumisisalduse suurenemist, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel. Selle kombinatsiooni määramisel tuleb olla ettevaatlik, eriti eakatele patsientidele. Patsiendid peavad saama piisavalt vedelikku ja nii ravi alguses kui ka ravi ajal on soovitatav hoolikalt jälgida neerufunktsiooni.

AKE inhibiitorite ja kullapreparaatide (naatriumaurotiomalaat) intravenoossel samaaegsel kasutamisel kirjeldatakse sümptomite kompleksi, sealhulgas näo punetus, iiveldus, oksendamine ja vererõhu langus.

SSRI-dega koosmanustamine võib põhjustada rasket hüponatreemiat.

Kombineeritud kasutamine allopurinooli, prokaiinamiidiga, tsütostaatikumidega võib põhjustada leukopeeniat.

RAAS-i topeltblokaad

Kirjanduses on teatatud, et väljakujunenud aterosklerootilise haiguse, südamepuudulikkuse või lõpporganikahjustusega suhkurtõvega patsientidel on samaaegne ravi AKE inhibiitori ja ARA II-ga seotud arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni halvenemine (sealhulgas äge neerupuudulikkus). ) võrreldes ainult ühe RAAS-i mõjutava ravimi kasutamisega. Topeltblokaad (näiteks AKE inhibiitori kombineerimisel ARA II-ga) peaks piirduma üksikjuhtudega, jälgides hoolikalt neerufunktsiooni, kaaliumi ja vererõhku.

Samaaegne kasutamine on vastunäidustatud (vt "Vastunäidustused")

Aliskiren. Suhkurtõve või neerufunktsiooni kahjustusega (GFR alla 60 ml/min) patsientidel on suurenenud risk hüperkaleemia, neerufunktsiooni halvenemise ning kardiovaskulaarse haigestumuse ja suremuse suurenemise korral.

Estramustiin. Samaaegne kasutamine võib suurendada kõrvaltoimete, nagu angioödeemi, riski.

Baklofeen. Tugevdab AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet. Hoolikalt tuleb jälgida vererõhku ja vajadusel antihüpertensiivsete ravimite annuseid.

Gliptiinid (linagliptiin, saksagliptiin, sitagliptiin, vitagliptiin). Koosmanustamine AKE inhibiitoritega võib suurendada angioödeemi riski, kuna gliptiini inhibeerib DPP-4 aktiivsust.

Sümpatomimeetikumid. Võib nõrgendada AKE inhibiitorite antihüpertensiivset toimet.

Tritsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid ja üldanesteetikumid. Samaaegne kasutamine AKE inhibiitoritega võib põhjustada antihüpertensiivse toime tugevnemist (vt "Ettevaatusabinõud").

Üleannustamine

Sümptomid (esinevad ühekordse 50 mg annuse võtmisel): väljendunud vererõhu langus, suu limaskesta kuivus, unisus, uriinipeetus, kõhukinnisus, ärevus, ärrituvus.

Ravi: spetsiifilist antidooti pole. Sümptomaatiline ravi. Maoloputus, enterosorbentide ja lahtistite kasutamine. Näidatud 0,9% naatriumkloriidi lahuse sissejuhatuses. Raviresistentse bradükardia korral on vajalik kunstliku südamestimulaatori kasutamine. On vaja kontrollida vererõhku, vee ja elektrolüütide tasakaalu näitajaid. Hemodialüüs on efektiivne.

Manustamisviisid

sees.

Lisinopriiliga seotud ettevaatusabinõud

Sümptomaatiline arteriaalne hüpotensioon

Enamasti ilmneb vererõhu väljendunud langus koos BCC vähenemisega, mis on põhjustatud diureetilisest ravist, soolasisalduse vähenemisest toidus, dialüüsist, kõhulahtisusest või oksendamisest. Patsientidel, kellel on CHF koos kaasuva neerupuudulikkusega või ilma, on võimalik vererõhu märgatav langus.

Arsti range järelevalve all tuleb lisinopriili kasutada südame isheemiatõve, tserebrovaskulaarse puudulikkusega patsientidel, mille puhul vererõhu järsk langus võib põhjustada müokardiinfarkti või insuldi.

Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei ole järgmise ravimiannuse võtmise vastunäidustuseks. Arteriaalse hüpotensiooni korral tuleb patsient tõsta ülestõstetud jalgadega lamavasse asendisse. Vajadusel tuleb BCC-d täiendada 0,9% naatriumkloriidi lahuse intravenoosse süstiga. Mööduv arteriaalne hüpotensioon ei ole takistuseks edasisele ravimitarbimisele. Pärast BCC ja vererõhu taastumist võib ravi jätkata.

Lisinopriili kasutamisel mõnel CHF-ga, kuid normaalse või alandatud vererõhuga patsiendil võib esineda vererõhu langust, mis ei ole tavaliselt põhjus ravi katkestamiseks.

Enne lisinopriiliga ravi alustamist tuleb võimalusel naatriumisisaldust normaliseerida ja/või BCC-d täiendada ning hoolikalt jälgida lisinopriili algannuse mõju patsiendile.

Neeruarterite stenoosi korral (eriti kahepoolse stenoosi korral või ühe neeru arteri stenoosi korral), samuti naatriumi ja/või vedeliku puudusest tingitud vereringepuudulikkuse korral tuleb kasutada Lisinopriil võib põhjustada neerufunktsiooni kahjustust, ägedat neerupuudulikkust, mis on tavaliselt pöördumatu isegi pärast ravimi ärajätmist.

Hüperkaleemia

Ravi ajal AKE inhibiitoritega võib tekkida hüperkaleemia, sh. ja lisinopriil. Hüperkaleemia tekke riskitegurid on neerupuudulikkus, neerufunktsiooni langus, vanus üle 70 aasta, suhkurtõbi, teatud kaasuvad seisundid (dehüdratsioon, äge südamepuudulikkus, metaboolne atsidoos), kaaliumi säästvate diureetikumide (nagu spironolaktoon, eplerenoon) samaaegne kasutamine. , triamtereen, amiloriid), toidulisandid / kaaliumi või kaaliumi sisaldavad lauasoolaasendajad, samuti teiste vere kaaliumisisaldust suurendavate ravimite (nt hepariini) kasutamine. Kaaliumilisandite/preparaatide, kaaliumisäästvate diureetikumide, kaaliumi sisaldavate lauasoolaasendajate kasutamine võib viia vere kaaliumisisalduse olulise tõusuni, eriti neerufunktsiooni häirega patsientidel. Hüperkaleemia võib põhjustada tõsiseid, mõnikord surmaga lõppevaid südame rütmihäireid. Kui lisinopriili ja ülalnimetatud ravimite samaaegne manustamine on vajalik, tuleb ravi läbi viia ettevaatusega, võttes arvesse vereseerumi kaaliumisisalduse regulaarset jälgimist (vt "Koostoimed").

Mitraalstenoos/aordistenoos/hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia

Lisinopriili, nagu ka teisi AKE inhibiitoreid, tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on vasaku vatsakese väljavoolu obstruktsioon (aordistenoos, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia), samuti mitraalstenoosiga patsientidel.

Äge müokardiinfarkt

Näidatud on standardravi (trombolüütikumid, atsetüülsalitsüülhape trombotsüütide agregatsioonivastase ainena, beetablokaatorid) kasutamine. Lisinopriili võib kasutada koos intravenoosse manustamisega või terapeutiliste transdermaalsete nitroglütseriinisüsteemide kasutamisega.

Kirurgia / üldanesteesia

Ulatuslike kirurgiliste sekkumiste, aga ka teiste vererõhu langust põhjustavate ravimite kasutamisel võib angiotensiin II moodustumist blokeeriv lisinopriil põhjustada vererõhu märgatavat ettearvamatut langust.

Arteriaalse hüpotensiooni tekkega tuleb vererõhku säilitada BCC täiendamise teel. Kirurgi/anestesioloogi tuleb hoiatada, et patsient võtab AKE inhibiitoreid.

Eakad patsiendid

Sama annus põhjustab lisinopriili kõrgema kontsentratsiooni veres, mistõttu on annuse määramisel vaja olla eriti ettevaatlik.

Hemodialüüs

Hemodialüüsi saavatel patsientidel, kes kasutavad kõrgvoolumembraane (nt AN69®), on AKE inhibiitoritega ravi ajal esinenud anafülaktilisi reaktsioone. Seda tüüpi membraanide kasutamisel tuleb AKE inhibiitoreid vältida.

Neutropeenia/agranulotsütoos/trombotsütopeenia/aneemia

AKE inhibiitorite võtmise taustal võib tekkida neutropeenia / agranulotsütoos, trombotsütopeenia ja aneemia. Normaalse neerufunktsiooniga patsientidel ja muude raskendavate tegurite puudumisel tekib neutropeenia harva. Äärmise ettevaatusega tuleb lisinopriili kasutada süsteemsete sidekoehaigustega patsientidel, kes saavad immunosupressante, allopurinooli või prokaiinamiidi, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel. Mõnedel patsientidel on esinenud raskeid infektsioone, mis on mõnel juhul resistentsed intensiivse antibiootikumiravi suhtes. Lisinopriili määramisel sellistele patsientidele on soovitatav perioodiliselt jälgida leukotsüütide sisaldust veres. Patsiendid peavad teatama oma arstile kõigist nakkushaiguse nähtudest (nt kurguvalu, palavik).

Anafülaktoidsed reaktsioonid LDL-afereesi ajal

Harvadel juhtudel võivad dekstraansulfaadiga LDL-afereesi protseduuri ajal AKE inhibiitoreid saavatel patsientidel tekkida eluohtlikud anafülaktoidsed reaktsioonid. Anafülaktoidse reaktsiooni vältimiseks tuleb enne iga afereesiprotseduuri AKE inhibiitorravi ajutiselt katkestada.

Anafülaktoidsed reaktsioonid desensibiliseerimise ajal

Eraldi on teatatud anafülaktoidsete reaktsioonide tekkest patsientidel, kes saavad desensibiliseeriva ravi ajal AKE-inhibiitoreid, nt hümenoptera mürki. AKE inhibiitoreid tuleb kasutada ettevaatusega allergilistel patsientidel, kellele tehakse desensibiliseerimisprotseduure. AKE inhibiitorite kasutamist mesilasmürgi immunoteraapiat saavatel patsientidel tuleb vältida. Seda reaktsiooni saab siiski vältida, peatades ajutiselt AKE inhibiitori kasutamise enne desensibiliseerimisprotseduuri alustamist.

Ülitundlikkus/angioneurootiline turse

AKE inhibiitorite võtmisel, sh. ja lisinopriili, harvadel juhtudel ja mis tahes raviperioodi jooksul võib täheldada angioödeemi teket näol, üla- ja alajäsemetel, huultel, limaskestadel, keelel, häälekurdude ja/või kõri piirkonnas (vt "Kõrvaltoimed"). Sümptomite ilmnemisel tuleb ravim viivitamatult lõpetada ja patsienti tuleb jälgida, kuni turse nähud täielikult kaovad. Kui turse mõjutab ainult nägu ja huuli, taandub see tavaliselt iseenesest, kuigi sümptomite raviks võib kasutada antihistamiine.

Angioödeem, millega kaasneb kõriturse, võib lõppeda surmaga. Keele, häälepaelte või kõri turse võib põhjustada hingamisteede obstruktsiooni. Selliste sümptomite ilmnemisel on vajalik erakorraline ravi, sh. s / c epinefriini manustamine ja / või hingamisteede läbilaskvuse tagamine. Patsient peab olema arsti järelevalve all, kuni sümptomid täielikult ja püsivalt kaovad.

Patsientidel, kellel on anamneesis Quincke ödeem, mis ei ole seotud AKE-inhibiitorite võtmisega, võib selle ravimirühma võtmisel suureneda risk selle tekkeks (vt "Vastunäidustused").

Harvadel juhtudel areneb AKE inhibiitoritega ravi ajal soole angioödeem. Samal ajal esineb patsientidel kõhuvalu üksiku sümptomina või koos iivelduse ja oksendamisega, mõnel juhul ilma eelneva näo angioödeemita ja normaalse C1-esteraasi tasemega. Diagnoos tehti kõhupiirkonna kompuutertomograafia, ultraheliuuringu või kirurgilise sekkumise teel. Sümptomid kadusid pärast AKE inhibiitorite kasutamise katkestamist. Seetõttu tuleb AKE inhibiitoreid saavatel kõhuvaluga patsientidel diferentsiaaldiagnostika läbiviimisel arvestada soole angioödeemi tekke võimalusega (vt "Kõrvaltoimed").

neeru siirdamine

Andmed lisinopriili kasutamise kohta neerusiirdamise järgsetel patsientidel puuduvad.

etnilised erinevused

Tuleb meeles pidada, et Negroidi rassi patsientidel on angioödeemi tekkerisk suurem. Sarnaselt teistele AKE inhibiitoritele on lisinopriil mustanahalistel patsientidel vererõhu langetamisel vähem efektiivne.

Seda toimet võib seostada arteriaalse hüpertensiooniga mustanahalistel patsientidel madala reniinisisalduse märgatava ülekaaluga.

Maksafunktsiooni kahjustus

Harvadel juhtudel täheldati AKE inhibiitorite võtmise taustal kolestaatilise ikteruse sündroomi koos üleminekuga fulminantsele maksanekroosile, mis mõnikord lõppes surmaga. Selle sündroomi tekkemehhanism on ebaselge. Kui AKE inhibiitorite võtmise ajal tekib kollatõbi või maksaensüümide aktiivsuse märkimisväärne tõus, peate ravimi võtmise lõpetama (vt "Kõrvaltoimed"), patsient peab olema asjakohase meditsiinilise järelevalve all.

RAAS-i topeltblokaad

Tundlikel patsientidel on teatatud arteriaalse hüpotensiooni, minestuse, insuldi, hüperkaleemia ja neerufunktsiooni kahjustuse (sealhulgas ägeda neerupuudulikkuse) juhtudest, eriti kui neid kasutatakse samaaegselt seda süsteemi mõjutavate ravimitega. Seetõttu ei ole RAAS-i topeltblokeerimine soovitatav, kombineerides AKE inhibiitorit ARA II või aliskireeniga.

Tänapäeval kurdavad paljud inimesed kõrge vererõhu üle. Põhjuseid on palju: ebatervislik eluviis, pärilik tegur, muudest haigustest tingitud tüsistused ja vereringesüsteemi talitlushäired.

kuidas sellega toime tulla?

Rõhu tõusu meditsiinikeeles nimetatakse arteriaalseks hüpertensiooniks. Sageli kasutatakse selle normaliseerimiseks AKE inhibiitorite rühma ravimeid. Need vähendavad veres veresoonte seinu lõdvestavate ainete sisaldust, mille tõttu kaotavad nad oma toonust, veri hakkab suurel kiirusel liikuma. Nende ainete kontsentratsiooni vähenemine annab veresoontele tagasi tooni.

Kodumaisel ravimiturul on selliseid ravimeid palju. Selles artiklis käsitletakse ravimi "Lizinopril" omadusi, kasutusjuhiseid, ravimi analooge. Kuna ravimeid on palju, on kogu loendist raske valida kõige tõhusamat. Loomulikult peaks seda tegema arst, sest neid vahendeid müüakse ainult retsepti alusel. Lisinopriil pole erand. Selle ravimi analoogid ja asendamine peaksid oma põhiomadustelt olema sellega võimalikult sarnased.

Ravim "Lizinopril": juhised

Loomulikult peate ravimi asendamise valimiseks teadma kõiki selle kasutamise juhendi sätteid. Loomulikult ei viita ravimi analoogide juhised lisinopriilile. Seda ravimit toodetakse Ukrainas, Horvaatias, Saksamaal ja patsiendid reageerivad selle kvaliteedile positiivselt.

Nüüd peatume ravimi "Lisinopril" omadustel. Analooge ja asendamist arutatakse allpool. Veelgi enam, kõige populaarsem ja võimalikult lähedane mõju keha vereringesüsteemi toimimisele.

Ravimil "Lizinopril" (ka selle analoogidel) on omadus laiendada täpselt artereid, sellel on veenidele väike mõju. Patsiendi seisundi paranemist täheldatakse kuus tundi pärast manustamist.

Arteriaalse hüpertensiooni ravi selle ravimiga võib pikeneda. Ägedate, sageli korduvate rünnakute korral võetakse seda ravimit tõrgeteta. Haiguse avaldumise algstaadiumis piisab rõhu stabiliseerimiseks ja normaliseerimiseks sageli kahekuulisest ravist.

Kui ravim tühistatakse, ei toimu vererõhu järsku muutust, see tähendab, et keha ei harju selle koostises sisalduvate komponentidega.

Ravimi peamine eelis on see, et lisinopriil (analoogidel seda omadust ei pruugi olla) sobib diabeetikute raviks, selle toime ei kutsu esile hüpoglükeemiat (veresuhkru taseme langetamine kriitiliselt ohtlikule tasemele). Seetõttu on selle ravimi järele suur nõudlus.

Mis sisaldub ravimi "Lisinopril" koostises? Analoogid ja ravimiasendused peavad samuti sisaldama identseid komponente või nende osa.

Ravim sisaldab toimeaine lisinopriil ja abielemendid: maisitärklis, raudstearaat, mannitool, kaltsiumvesinikfosfaat.

Ravimit "Lizinopril" toodetakse tablettide kujul (selle parameetri järgi valitakse analoogid ja asendus). Üks ravimi tablett võib sisaldada 5 mg lisinopriili, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg. Loomulikult sõltub ravimi hind toimeaine kontsentratsioonist pillides.

Ravimi võtmise meetod on väga lihtne. Määratakse üks tablett (kontsentratsiooni määrab arst), mis võetakse üks kord päevas, eelistatavalt hommikul. Seda võetakse suu kaudu, pestakse klaasi veega.

Toimeaine lisinopriil ei muutu organismis ja eritub puhtal kujul neerude kaudu. See imendub seedetraktis kiiresti, seega annab suhteliselt kiire leevendava efekti. Ravimi efektiivsus ei sõltu sellest, kas seda võetakse enne või pärast sööki.

Arteriaalse hüpertensiooni, südamepuudulikkuse, ägeda müokardiinfarkti raviks soovitatakse ravimit, nagu eespool mainitud.Lisinopriili tablettide analoog ravib tõhusalt ka kogu seda haiguste loetelu, kuid see tuleb juhendis täpsustada.

Ravim on vastunäidustatud ülitundlikkuse korral lisinopriili suhtes, alla 18-aastastel patsientidel, kellel on pärilik Quincke ödeem, raseduse ajal.

Vaatamata kõrgele efektiivsusele võib see ravim põhjustada peavalu, aeg-ajalt pearinglust, uimasust, nõrkust, kuiva köha, iiveldust, oksendamist, sügelust, palavikku, südamepekslemist.

Ravimit "Lizinopril" kasutatakse sageli kõrge vererõhuga patsientide raviks. Tema vastuvõttudest ei keeldu ei arstid ega patsiendid. See mõjutab keha õrnalt, kuigi on kõrvaltoimeid, kuid inimeste arvustuste kohaselt on need haruldased ja võrreldamatud ravimi suure toimega.

See on suhteliselt odav ravim, nii et paljud inimesed eelistavad seda arteriaalse hüpertensiooni ilmingute korral. Inimesed, kellele on ette nähtud ravim südamepuudulikkuse raviks, võtavad seda koos teiste ravimitega, nii et nende paranemine on seotud mitte ainult lisinopriili kasutamisega.

Preparaadid "Lizinopril-teva", "Lizinopril ratiopharm", "Lizinopril actavis": kirjeldus ja ülevaated

Kõik "Lizinopril" analoogid (seda märgivad ka patsientide ülevaated), mille nimi algab sõnaga "lisinopriil", on identsed ravimid, see tähendab, et need on koostiselt sarnased inimkehale avalduva toime poolest. Erinevus seisneb ainult tootjas ja pakendis.

Me räägime ravimist "Lizinopril-teva", seda toodetakse Ungaris, tootja on farmaatsiatehas Teva Private Co. Ltd. Välja antud retsepti alusel. "Lizinopril-Teva" analoogid - ravim "Lizinopril Actavis" toodetakse Islandil, tootja on JSC "Aktavis Group" ja ravim "Lizinopril ratiopharm" on toodetud Saksamaal, tootja on Merckle GmbH. Samuti vabastatakse nad rangelt arsti korraldusel.

Patsiendid märgivad Saksa ravimi Lisinopril ratiopharm kõrget kvaliteeti. Ravimi "Lizinopril" analoogidel on sellest erinevad nimed. Neid kirjeldatakse allpool.

Ravim "Irumed"

See on toimeaine "Lizinopril" analoog. Tootnud Horvaatias Belupo. Kehale avalduva toime põhimõte on identne peamise ravimiga. Kohtumine toimub üks kord päevas. Tabletid võivad sisaldada 5 mg, 10 mg või 20 mg lisinopriili.

Ravim "Dapril"

See on ka peamise toimeaine poolest ravimi "Lizinopril" analoog. Ravimit toodetakse Küprosel, tootja on Medochemie. Saadaval tablettidena, mis sisaldavad 5 mg, 10 mg, 20 mg toimeainet. Te peate ravimit võtma samal ajal, olenemata sellest, enne või pärast sööki. Vastuvõtt on planeeritud üks kord päevas.

Tähendab "Sinopril"

See ravim sisaldab oma koostises ka toimeainet lisinopriili, seda määratakse üks kord päevas. Saadaval tablettidena (5 mg, 10 mg, 20 mg). Sellel on samad näidustused kui ravimil Lisinopriil. Tablette toodab Türgis ECZACIBASI.

Ravim "Captopril": juhised

Paljud inimesed on täna huvitatud sellest, mis aitab paremini: ravim "Lizinopril" (analoogid ja asendus) või "Captopril"? See ravim on klassifitseeritud ka AKE inhibiitoriteks.

Peamisel toimeainel kaptopriilil on samad omadused kui lisinopriilil. See on vererõhu stabiliseerimise mõju poolest kõnealuse ravimi analoog.

Ravimit "Captopril" toodetakse Indias, tootja on Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. Tal on keerulisem vastuvõtuskeem. Seda juuakse enne sööki kaks või kolm korda päevas. Saadaval tablettidena 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Ei sobi suhkurtõvega patsientide raviks, sellel on pikem kõrvaltoimete loetelu.

Ravim "Amlodipiin"

Mõnikord määravad arstid lisinopriili asemel amlodipiini. Alati ei ole võimalik leida analooge, millel on minimaalne kõrvaltoimete arv. See ravim võib toimida asendusainena, kuid sellel on rohkem negatiivseid mõjusid. Selle ravimi kasutamine võib negatiivselt mõjutada patsiendi nägemist, põhjustada meestel impotentsust, valu rinnus ja kollatõbe. Selle ravimi toimeaine on amlodipiin. Toodetud Ukrainas, tootja PJSC KhFZ Krasnaya Zvezda.

Toodetud 5 mg ja 10 mg tablettidena. Lisinopriil, amlodipiin on analoogid, kuid amlodipiini toime ei ole patsiendi kehale nii õrn kui lisinopriil ja on aeglasem.

Olles kaalunud ravimi "Lizinopril" analoogide loendit, saate aru, et neid on palju. Enesekindlust tekitavad Saksamaal valmistatud ravimid. Nende kvaliteet leiab alati kinnitust praktikas. India kolleegid kahtlevad.

Ärge unustage, et nii Lisinopriili kui ka selle asendajaid määrab ainult arst, eneseravi võib tervist kahjustada, võib esineda üleannustamise juhtumeid, mis võivad isegi lõppeda surmaga. Ärge unustage kõrvaltoimeid.

Ülaltoodud ravimid on arteriaalse hüpertensiooni ravis kõige populaarsemad.