Enalapriili püsiv tulemus hüpertensiooni ravis. Enalapriili tabletid - mis aitab ja nende kasutamine Enalapriili juhised kõrvaltoimed

Taastumine

Enalapriil kuulub sünteetiliste ravimite rühma, mille eesmärk on vähendada vererõhk. Ta on hüpertensiivsetele patsientidele juba ammu tuntud ja naudib neilt väljateenitud tunnustust.

See ravim nõuab hoolikat kasutamist.

Seetõttu ei tohiks seda võtta ilma arstiga nõu pidamata. Samuti on oluline tutvuda kasutusjuhendis sätestatuga.

Vormi ja kompositsiooni tunnused

Enalapriili toodetakse tablettidena toimeaine enalapriili 5, 10 ja 20 mg igas tabletis.

Esitatakse abikomponendid:

laktoosmonohüdraat,
magneesiumkarbonaat,
želatiin,
magneesiumstearaat,
krospovidoon.

Tablettide arv blisterpakendis on 20 või 30.

Juhendis märgitakse, et ravimipakendeid tuleb hoida niiskuse eest kaitstud tingimustes, mille temperatuur on 15–25 ° C. Lastel ei tohiks olla ravimile juurdepääsu. Selle säilivusaeg on kolm aastat. Pärast seda aega ei saa tööriista kasutada.

Terapeutilised omadused

Enalapriilil on hüpotensiivne toime (alandab järk-järgult vererõhku).

Teistele raviomadused ravimite hulka kuuluvad:

laiendab veresooni
vähendab perifeeria veresoonte resistentsust,
vähendab müokardi koormust,
alandab rõhku kopsuvereringe piirkonnas,
suurendab võimet taluda füüsilist aktiivsust,
vähendab vasaku vatsakese deformatsioone,
parandab pilti glomerulaarsest hemodünaamikast neerudes (diabeetilise nefropaatia ennetamine).

Ravim soodustab arterite laienemist suuremal määral kui veenid, ilma impulsi näitude reflektoorse hüppeta. Maksimaalne tulemus moodustub 6-8 tunni pärast vastuvõtu hetkest ja püsib päeva.

Stabiilne terapeutiline toime tekkis pärast mõnenädalast ravi. Ravi tulemuste kohta saate lugeda teksti lõpus postitatud arvustustest.

Umbes 60% võetud annusest imendub kiiresti seedetrakti. Ravimite metabolism toimub maksas. Kehast eritub see peamiselt neerude, aga ka soolte kaudu.

Video

Arstide arvamus ravimi kohta, vaadake videot:

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Enalapril näidustatud:

arteriaalne hüpertensioon mis tahes staadiumis (kaasa arvatud renovaskulaarne),
vasaku vatsakese düsfunktsioon
diabeetiline nefropaatia,
südamepuudulikkus sisse krooniline vorm(kompleksravi elemendina).

Vastunäidustused

Ravimi vastunäidustuste ring hõlmas järgmist:

AKE inhibiitorite kasutamisest tingitud angioödeem,
päriliku iseloomuga Quincke turse,
porfüüria,
neerude kahjustus ja nende arterite stenoos,
asoteemia,
hüperkaleemia,
pärast neeru siirdamist
rasedus ja imetamine,
lapsepõlves alla 18 aasta (andmed ohutuse ja tõhususe kohta puuduvad),
ülitundlikkus enalapriili ja teiste AKE inhibiitorite suhtes.

Tingimused, mis nõuavad erilist ettevaatust:

süsteemsed haigused sidekoe,
tserebrovaskulaarne haigus,
neeru- ja maksapuudulikkus,
jääma hemodialüüsile,
suhkurtõbi (võimaliku hüperkaleemia tõttu),
soolavaba dieedi järgimine,
paralleelne ravi immunosupressantide ja salureetikumidega,
vanem vanus(alates 65 eluaastast).

Kõrvalmõjud

Enalapriili võtmise võimalike negatiivsete tagajärgede kohta sisaldab juhend:

liiga palju vererõhu langust,
valu rinnus,
ortostaatiline kollaps,
pearinglus koos peavaluga,
unetus
segaduses meel,
nõrkus,
ärevus,
depressioon
liigne väsimus,
düspeptilised häired,
kuiv köha,
bronhospasm,
soolesulgus,
sügelus ja nahalööve,
stomatiit,
neerufunktsiooni häired,
looded,
libiido langus.

Tähelepanu! Mida ei tohiks ravi ajal unustada!

Ravimi terapeutiline toime on maksimaalne, kui peame silmas järgmisi tegureid:

Enne ravi ja vastuvõtu ajal on vaja perioodiliselt jälgida vererõhku, hemoglobiini, uurea ja muid vereparameetreid, valku uriinis.
Suure läbilaskvusega dialüüsimembraanide kasutamisel suureneb anafülaktilise reaktsiooni oht. Päevadel, mil dialüüsi ei tehta, on vaja annust kohandada sõltuvalt rõhust.
Veresoonte ja südameprobleemidega patsiendid vajavad ravi ajal hoolikat jälgimist.
Ravimi äkilise ärajätmise korral ei täheldata "ärajätmise" sündroomi (järsu rõhu hüppega).
Arteriaalne hüpertensioon patsiendil ravi ajal võib see põhjustada kreatiniini ja uurea sisalduse suurenemist vereseerumis. Need patsiendid vajavad neerufunktsiooni jälgimist, eriti esimestel ravinädalatel. Võimalik annuse vähendamine.
Kui soovitakse teha kõrvalkilpnäärmete tööd, tuleb ravim tühistada.
Alkoholi tõttu suureneb ravimi hüpotensiivne toime.
Enne mis tahes kirurgilist operatsiooni (sealhulgas hambaravis) peate hoiatama arsti ravist AKE inhibiitorid.
Enne ravimi konstantse annuse arvutamist peaksite võtmise alguses hoiduma sõidukite juhtimisest ja tööst, mis nõuab kontsentreeritud tähelepanu ja kiireid reaktsioone. Sellel raviperioodil võib tekkida pearinglus.

Ravimite koostoimete tagajärgedest

Oluline on teada Enalapriili kombineerimise kohta teiste ravimitega, nagu on näidatud juhistes:

Põletikuvastase toimega ühend mittesteroidsed ravimid võib vähendada hüpotensiivset toimet. Sama tulemus ilmneb suures koguses naatriumkloriidi sisaldava toidu söömisel.
Kaaliumisäästvate diureetikumide (amüloid, spironolaktoon) lisamine ravile on hüperkaleemia korral ohtlik.
Kombinatsioon liitiumisooladega on täis liitiumi eritumise aeglustumist.
Valuvaigistite ja palavikuvastaste ravimite samaaegsel kasutamisel võib ravimi efektiivsus väheneda.
Enalapriil vähendab toimet ravimid teofülliiniga.
Ravimi hüpotensiivset toimet suurendavad diureetikumid, nitraadid, beetablokaatorid, prasosiin, metüüldopp, hüdralasiin.
Immunosupressantidest, tsütostaatikumidest, allopurinoolist suureneb hematotoksilisus.

Praktilise kasutamise erinevad aspektid

Üldine rakendusskeem

Enalapriili manustatakse suu kaudu, sõltumata toidust. Esmane annus määratakse sõltuvalt haiguse tasemest. Tavaliselt võrdub see ühekordse annusega 2,5 kuni 5 mg päevas. Vastuvõtt algannus peaks toimuma arsti järelevalve all 2-3 tundi, kuni rõhk stabiliseerub.

Vajadusel suurendatakse ühekordset annust 20 mg-ni ja selle võib jagada kaheks annuseks päevas. Tavaline säilitusannus vahetatakse kahe kuni kolme nädala pärast. See on 10 kuni 20 mg päevas. Maksimaalne summa ravim on 40 mg päevas (normaalse taluvuse korral).

Enalapriilmaleaat (enalapriil)

Ravimi koostis ja vabanemise vorm

Tabletid valge värv, ümmargune, lamedasilindriline, mõlemal küljel faasiga.

Abiained: kroskarmelloosnaatrium, laktoosmonohüdraat, eelželatiniseeritud maisitärklis, magneesiumstearaat.

10 tükki. - villid (2) - papppakendid.
10 tükki. - villid (3) - papppakendid.
10 tükki. - villid (6) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

AKE inhibiitor. See on eelravim, millest organismis moodustub aktiivne metaboliit enalaprilaat. Arvatakse, et antihüpertensiivse toime mehhanism on seotud AKE aktiivsuse konkureeriva inhibeerimisega, mis viib angiotensiin I angiotensiin II-ks muutumise kiiruse vähenemiseni (millel on väljendunud vasokonstriktiivne toime ja mis stimuleerib aldosterooni sekretsiooni neerupealistes ajukoor).

Angiotensiin II kontsentratsiooni languse tagajärjel tekib reniini aktiivsuse sekundaarne tõus, mis on tingitud reniini vabanemise negatiivse tagasiside kõrvaldamisest ja aldosterooni sekretsiooni otsesest vähenemisest. Lisaks näib enalaprilaat mõjuvat kiniin-kallikreiini süsteemile, takistades bradükiniini lagunemist.

Tänu veresooni laiendavale toimele vähendab see OPSS-i (järelkoormus), kiilrõhku kopsukapillaarides (eelkoormus) ja vastupanuvõimet kopsuveresoontes; suurendab südame väljundit ja koormustaluvust.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, kellel pikaajaline kasutamine enalapriil suurendab tolerantsust kehaline aktiivsus ja vähendab südamepuudulikkuse raskust (hinnatud NYHA kriteeriumide alusel). Enalapriil südamehaigustega patsientidel kerge puudulikkus ja keskmine aste aeglustab selle progresseerumist ja aeglustab ka vasaku vatsakese dilatatsiooni arengut. Vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral vähendab enalapriil suurte isheemiliste tagajärgede (sealhulgas müokardiinfarkti esinemissageduse ja ebastabiilse stenokardia tõttu hospitaliseerimiste arvu) tekkeriski.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub umbes 60% seedetraktist. Toidu samaaegne allaneelamine ei mõjuta imendumist. Metaboliseerub maksas hüdrolüüsi teel enalaprilaadi moodustumisega, mille farmakoloogilise aktiivsuse tõttu realiseerub hüpotensiivne toime. Enalaprilaadi seonduvus plasmavalkudega on 50...60%.

Enalaprilaadi T 1/2 on 11 tundi ja suureneb koos neerupuudulikkus. Pärast suukaudset manustamist eritub 60% annusest neerude kaudu (20% enalapriilina, 40% enalaprilaadina), 33% soolte kaudu (6% enalapriilina, 27% enalaprilaadina). Pärast enalaprilaadi intravenoosset manustamist eritub 100% neerude kaudu muutumatul kujul.

Näidustused

Arteriaalne hüpertensioon (sh renovaskulaarne), krooniline puudulikkus(kombineeritud ravi osana).

Essentsiaalne hüpertensioon.

Krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana).

Kliiniliselt olulise südamepuudulikkuse ennetamine asümptomaatilise vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel (kombineeritud ravi osana).

Koronaarisheemia ennetamine vasaku vatsakese düsfunktsiooniga patsientidel, et vähendada müokardiinfarkti esinemissagedust ja vähendada ebastabiilse stenokardia tõttu haiglaravi sagedust.

Vastunäidustused

Anamneesis angioödeem, kahepoolne neeruarteri stenoos või ühe neeru neeruarteri stenoos, hüperkaleemia, porfüüria, samaaegne kasutamine aliskireeniga patsientidel, kellel on diabeet või neerufunktsiooni kahjustus (CK<60 мл/мин), беременность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ.

Annustamine

Suukaudsel manustamisel on algannus 2,5-5 mg 1 kord päevas. Keskmine annus on 10-20 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks.

Maksimaalne päevane annus suukaudsel manustamisel on 80 mg.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist: pearinglus, peavalu, väsimus, väsimus; väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - unehäired, närvilisus, depressioon, tasakaaluhäired, paresteesia, tinnitus.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: ortostaatiline hüpotensioon, minestus, südamepekslemine, valu südame piirkonnas; väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - kuumahood.

Seedesüsteemist: iiveldus; harva - suukuivus, kõhuvalu, oksendamine, kõhulahtisus, kõhukinnisus, maksafunktsiooni häired, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, bilirubiini kontsentratsiooni tõus veres, hepatiit, pankreatiit; väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - glossiit.

Hematopoeetilisest süsteemist: harva - neutropeenia; autoimmuunhaigustega patsientidel - agranulotsütoos.

Kuseteede süsteemist: harva - neerufunktsiooni kahjustus, proteinuuria.

Hingamissüsteemist: kuiv köha.

Reproduktiivsüsteemist: väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - impotentsus.

Dermatoloogilised reaktsioonid: väga harva, kui seda kasutatakse suurtes annustes - juuste väljalangemine.

Allergilised reaktsioonid: harva - nahalööve, Quincke ödeem.

muud: harva - hüperkaleemia, lihaskrambid.

ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel tsütostaatikumidega suureneb leukopeenia tekkerisk.

Kaaliumisäästvate diureetikumide (sh spironolaktoon, triamtereen, amiloriid), kaaliumipreparaatide, soolaasendajate ja kaaliumi sisaldavate toidulisandite samaaegsel kasutamisel võib tekkida hüperkaleemia (eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel), kuna. AKE-inhibiitorid vähendavad aldosterooni sisaldust, mis põhjustab kaaliumi peetust kehas kaaliumi eritumise või selle täiendava kehasse sissevõtmise piiramise taustal.

Opioidide ja anesteetikumide samaaegsel kasutamisel suureneb enalapriili antihüpertensiivne toime.

Silmusdiureetikumide, tiasiiddiureetikumide samaaegsel kasutamisel suureneb antihüpertensiivne toime. On oht hüpokaleemia tekkeks. Suurenenud neerufunktsiooni kahjustuse oht.

Samaaegsel kasutamisel asatiopriiniga võib tekkida aneemia, mis on tingitud erütropoetiini aktiivsuse pärssimisest AKE inhibiitorite ja asatiopriini mõjul.

Kirjeldatakse juhtumit anafülaktilise reaktsiooni ja müokardiinfarkti tekkest allopurinooli kasutamisel enalapriili saavatel patsientidel.

Suurtes annustes võib see vähendada enalapriili antihüpertensiivset toimet.

Ei ole lõplikult kindlaks tehtud, kas atsetüülsalitsüülhape vähendab AKE inhibiitorite terapeutilist efektiivsust koronaararterite haiguse ja südamepuudulikkusega patsientidel. Selle koostoime olemus sõltub haiguse käigust.

Atsetüülsalitsüülhape, inhibeerides COX-i ja prostaglandiinide sünteesi, võib põhjustada vasokonstriktsiooni, mis põhjustab AKE inhibiitoreid saavatel südamepuudulikkusega patsientidel südame väljundi vähenemist ja seisundi halvenemist.

Beetablokaatorite, metüüldopa, nitraatide, hüdralasiini, prasosiini samaaegsel kasutamisel on võimalik antihüpertensiivse toime tugevnemine.

Samaaegsel kasutamisel MSPVA-dega (sealhulgas indometatsiiniga) väheneb enalapriili antihüpertensiivne toime, mis on ilmselt tingitud prostaglandiinide sünteesi pärssimisest MSPVA-de mõjul (mis arvatavasti mängivad rolli AKE inhibiitorite hüpotensiivse toime kujunemisel). Suurenenud risk neerufunktsiooni häirete tekkeks; harva täheldatud hüperkaleemiat.

Insuliini, sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemiliste ainete samaaegsel kasutamisel võib tekkida hüpoglükeemia.

AKE inhibiitorite ja interleukiin-3 samaaegsel kasutamisel on arteriaalse hüpotensiooni oht.

Klosapiiniga samaaegsel kasutamisel on teateid minestuse tekkest.

Samaaegsel kasutamisel klomipramiiniga on teatatud klomipramiini toime suurenemisest ja toksiliste toimete tekkest.

Samaaegsel kasutamisel kotrimoksasooliga on kirjeldatud hüperkaleemia juhtumeid.

Samaaegsel kasutamisel liitiumkarbonaadiga suureneb liitiumi kontsentratsioon vereseerumis, millega kaasnevad liitiumimürgistuse sümptomid.

Samaaegsel kasutamisel orlistatiga väheneb enalapriili antihüpertensiivne toime, mis võib põhjustada vererõhu märkimisväärset tõusu ja hüpertensiivse kriisi teket.

Arvatakse, et samaaegsel kasutamisel prokaiinamiidiga on võimalik suurem risk leukopeenia tekkeks.

Samaaegsel kasutamisel enalapriiliga väheneb teofülliini sisaldavate ravimite toime.

On teateid ägeda neerupuudulikkuse tekkest patsientidel pärast neerusiirdamist tsüklosporiini kasutamise ajal.

Samaaegsel kasutamisel tsimetidiiniga suureneb enalapriili T 1/2 ja selle kontsentratsioon vereplasmas suureneb.

Arvatakse, et antihüpertensiivsete ainete efektiivsust on võimalik vähendada, kui neid kasutatakse samaaegselt erütropoetiinidega.

Samaaegsel kasutamisel etanooliga suureneb arteriaalse hüpotensiooni oht.

erijuhised

Seda kasutatakse äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on autoimmuunhaigused, suhkurtõbi, maksafunktsiooni kahjustus, raske aordistenoos, teadmata päritoluga subaordi lihasstenoos, hüpertroofiline kardiomüopaatia ning vedeliku ja soolade kaotus. Eelneva ravi korral salureetikumidega, eriti kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel, suureneb ortostaatilise hüpotensiooni tekkerisk, seetõttu tuleb enne enalapriilravi alustamist kompenseerida vedeliku ja soolade kadu.

Pikaajalise enalapriili ravi korral on vaja perioodiliselt jälgida perifeerse vere pilti. Enalapriili kasutamise järsk katkestamine ei põhjusta vererõhu järsku tõusu.

Kirurgiliste sekkumiste ajal enalapriilravi ajal võib tekkida arteriaalne hüpotensioon, mida tuleb korrigeerida piisava koguse vedeliku sisseviimisega.

Enne kõrvalkilpnäärme funktsiooni uurimist tuleb enalapriili kasutamine katkestada.

Mõju sõidukite ja mehhanismide juhtimise võimele

Sõidukite juhtimisel või muude kõrgendatud tähelepanu nõudvate tööde tegemisel tuleb olla ettevaatlik, sest. pearinglus on võimalik, eriti pärast enalapriili algannuse võtmist.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal kasutamine vastunäidustatud. Raseduse korral tuleb enalapriili kasutamine koheselt katkestada.

Enalapriil eritub rinnapiima. Vajadusel peaks selle kasutamine imetamise ajal otsustama rinnaga toitmise lõpetamise.

Rakendus lapsepõlves

Enalapriili ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel kasutada äärmise ettevaatusega.

Tööriist normaliseerib vererõhku ja vähendab südamelihase koormust. Ravim on ette nähtud patsientidele südame-veresoonkonna haiguste kompleksravi osana. See on ette nähtud täiskasvanud patsientide raviks.

Muud nimetused ja klassifikatsioon

Keemiline nimetus on (S)-1--L-alanüül]-L-proliin (ja maleaat). Anatoomilis-terapeutilis-keemilises klassifikatsioonis (ATC) on selle kood C09AA02.

Vene nimi

Enalapriil.

Ladinakeelne nimi

Kaubanimed

Apteegis saate osta venekeelse nimega vahendit.

CAS-kood

Koostis ja ravimvormid

Tootja toodab ravimit tablettide kujul. Need sisaldavad 2,5, 5, 10 ja 20 mg toimeainet.

Enalapriili farmakoloogiline rühm

See kuulub AKE inhibiitorite farmakoloogilise rühma.

farmakoloogiline toime

Ravimil on hüpotensiivne, vasodilateeriv, kardioprotektiivne toime ja see eemaldab kehast ka naatriumiioone.

Mille vastu enalapriil aitab?

Tööriist aitab ennetada ja ravida südamepuudulikkust, samuti parandada hüpertensiooniga patsiendi seisundit.

Kuidas ja kui palju Enalaprili võtta

Annustamine sõltub patsiendi seisundist:

Renovaskulaarse hüpertensiooniga peate võtma 5 mg päevas. Võite võtta maksimaalselt 20 mg päevas.
Arteriaalse hüpertensiooniga on ette nähtud 10-20 mg päevas. Maksimaalselt päevas on lubatud võtta 40 mg.
Südamepuudulikkuse algannus on 2,5 mg. Annust võib järk-järgult suurendada 10-20 mg-ni.
Eakatele patsientidele määratakse 2,5 mg, kuna nende organism on ravimi komponentide suhtes tundlikum.

Kui neerude töös esineb väiksemaid häireid, peaks algannus olema 2,5-5 mg.

Hemodialüüsi päevadel tuleb annust vähendada 2,5 mg-ni. Ravi kestuse määrab arst.

Millise surve all võtta

Abinõu võib võtta, kui rõhk ületab 120/80 mm Hg. Art.

Enne sööki või pärast

erijuhised

Südamepuudulikkuse korral peate jälgima neerude seisundit, jälgima kaaliumi kontsentratsiooni veres ja mõõtma regulaarselt vererõhku. Kui ravimil ei ole soovitud toimet, võib arst lisaks välja kirjutada diureetikume.

Kui diureetikumravi, oksendamine või kõhulahtisus on põhjustanud tsirkuleeriva vere mahu vähenemist, tuleb ravimi võtmisel olla ettevaatlik ja jälgida vererõhku.

Seda ainet võib kasutada koos südameglükosiididega. Rõhu märgatava langusega peate annust vähendama või selle võtmise lõpetama. Ravimi ja väga läbilaskva dialüüsimembraani kasutamisel suureneb anafülaktiliste reaktsioonide oht.

Raseduse ja imetamise ajal

Rasedatele ei ole ette nähtud. Söötmine tuleb ravi ajaks katkestada.

Lastel

Alla 18-aastased lapsed on vastunäidustatud.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Maksafunktsiooni häirete korral on ravimi võtmine vastunäidustatud.

Enalapriil ja alkohol

Alkohol suurendab ravimi võtmise hüpotensiivset toimet. Samaaegne kasutamine võib põhjustada vererõhu järsu languse ja patsiendi seisundi halvenemise.

Kõrvalmõjud

Ravim on hästi talutav, kuid mõnel juhul võivad tekkida kõrvaltoimed:

migreen;
unisus;
unehäired;
valu kõhus;
iiveldus;
ärrituvus;
köha;
ebamugavustunne südame piirkonnas;
vedel väljaheide;
maksa ja neerude töö rikkumine;
südamepekslemine;
suurenenud kaaliumi, bilirubiini kontsentratsioon veres;
valgu ilmumine uriinis;
maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
agranulotsütoos;
nahalööbed;
pearinglus;
keele või muude kehaosade turse (angioödeem);
arteriaalne hüpotensioon.

Pärast ravimi ärajätmist kõrvaltoimed kaovad.

Enalapriili mõju potentsile

Ravimi võtmine meestel võib põhjustada impotentsust. Meeste suguelundite toimimine taastub pärast ravimi kasutamise katkestamist.

Vastunäidustused

Vererõhu tablettide võtmine on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

ülitundlikkus ravimi komponentide või AKE inhibiitorite suhtes;
raske neerufunktsiooni häire;
neeruarterite verevoolu vähenemine;
aldosterooni liigne tootmine;
aordi ava kitsendamine;
suurenenud kaaliumi kontsentratsioon veres;
Rasedus;
vanus kuni 18 aastat;
pärilik angioödeem.

Ravimi võtmine pärast neeru või mõlema neeru siirdamise protseduuri on keelatud.

Üleannustamine

rõhk langeb kriitilisele tasemele;
aju verevarustus on häiritud;
tekivad krambid.

Üleannustamise esimeste sümptomite ilmnemisel peate võtma horisontaalasendi, nii et pea asetseks tasasel pinnal.

Seisundi parandamiseks loputatakse mao, võetakse suu kaudu soolalahust ja intravenoosselt manustatakse vererõhku stabiliseerivaid ravimeid.

Koostalitlusvõime ja ühilduvus

Kaaliumi sisaldavate soolade, kaaliumi säästvate diureetikumide ja antihüpertensiivse ravimi samaaegne kasutamine põhjustab kaaliumi kontsentratsiooni suurenemist vereseerumis. Vastuvõtmise taustal liitiumi eritumine aeglustub.

Enalapriil on angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitor. Inimkeha on kombinatsioon paljudest biokeemilistest reaktsioonidest, mis kontrollivad tema elutähtsat aktiivsust rakutasandil. Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteem on üks sellistest bioloogiliselt aktiivsete ainete järjestikuste transformatsioonide tsüklitest, mis mängib olulist rolli vererõhu ja vee-soola tasakaalu reguleerimisel. Inaktiveerides selle tsükli ühe olulise lüli – angiotensiini – takistab enalapriil neerupealise koore hormooni aldosterooni teket, mis omakorda põhjustab vererõhu langust.

Enalapriil on asendamatu abivahend ravimikapis igale hüpertensiooniga patsiendile. Lisaks hüpotensiivsele toimele on sellel ka palju positiivseid omadusi seoses südame-veresoonkonna süsteemiga. See on ülemäärase veresoonte toonuse langus ja südamelihase koormuse vähenemine ning kerge diureetiline toime. Ravimi ühekordse annuse väljendunud toime on tunda 4-6 tundi pärast manustamist ja püsib kogu päeva. Siiski ei tasu temalt siin ja praegu imet oodata: südamepuudulikkusega inimesed peavad selge kliinilise efekti saavutamiseks enalapriili võtma vähemalt 6 kuud.

Enalapriili eeliseks on see, et puudub vajadus järgida oma gastronoomilist igapäevast rutiini: seda võib võtta igal ajal, sõltumata toidutarbimisest. Sõltuvalt haigusest ja patsiendi vanusest on selle ravimi võtmiseks palju režiime. Üldreeglina on arteriaalse hüpertensiooni ravis enalapriiliga "soolo" režiimis esialgne päevane annus 5 mg. Selgete tulemuste puudumisel 7-14 päeva pärast suurendatakse annust veel 5 mg võrra ja nii edasi kuni 40 mg-ni, millest üle ei tohiks tõusta.

Eakad patsiendid on enalapriili toime suhtes tundlikumad, mis väljendub veidi tugevamas ja pikemaajalisemas hüpotensiivses toimes. See on tingitud enalapriili eritumise vähenenud intensiivsusest eakatel patsientidel. Sellistel juhtudel soovitatakse algset ööpäevast annust vähendada 1,25 mg-ni.

Enalapriil toimib hästi nii kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega kui ka eraldi. Ravimi võtmise aeg sõltub täheldatud toimest. Ravimi annus, mille juures saavutati selle selge terapeutiline toime, ei ole vankumatu konstant ja seda saab hiljem vähendada säilitusväärtusteni.

Farmakoloogia

Angiotensiin II kontsentratsiooni languse tagajärjel tekib plasma reniini aktiivsuse sekundaarne tõus, mis on tingitud reniini vabanemise negatiivse tagasiside elimineerimisest ja aldosterooni sekretsiooni otsesest vähenemisest. Lisaks näib enalaprilaat mõjuvat kiniin-kallikreiini süsteemile, takistades bradükiniini lagunemist.

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel suurendab enalapriili pikaajaline kasutamine koormustaluvust ja vähendab südamepuudulikkuse raskust (hinnatud NYHA kriteeriumide alusel). Kerge kuni mõõduka südamepuudulikkusega patsientidel enalapriil aeglustab selle progresseerumist ja aeglustab ka vasaku vatsakese dilatatsiooni teket. Vasaku vatsakese düsfunktsiooni korral vähendab enalapriil suurte isheemiliste tagajärgede (sealhulgas müokardiinfarkti esinemissageduse ja ebastabiilse stenokardia tõttu hospitaliseerimiste arvu) tekkeriski.

Farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub umbes 60% seedetraktist. Toidu samaaegne allaneelamine ei mõjuta imendumist. See metaboliseerub maksas hüdrolüüsi teel enalaprilaadi moodustumisega, mille farmakoloogilise aktiivsuse tõttu saavutatakse hüpotensiivne toime. Enalaprilaadi seonduvus plasmavalkudega on 50...60%.

Enalaprilaadi T 1/2 on 11 tundi ja suureneb neerupuudulikkuse korral. Pärast suukaudset manustamist eritub 60% annusest neerude kaudu (20% enalapriilina, 40% enalaprilaadina), 33% soolte kaudu (6% enalapriilina, 27% enalaprilaadina). Pärast enalaprilaadi intravenoosset manustamist eritub 100% neerude kaudu muutumatul kujul.

Vabastamise vorm

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (2) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (5) - papppakendid.
10 tükki. - blisterpakendid (2) - papppakendid.
20 tk. - blisterpakendid (1) - papppakendid.
20 tk. - blisterpakendid (2) - papppakendid.

Annustamine

Suukaudsel manustamisel on algannus 2,5-5 mg 1 kord päevas. Keskmine annus on 10-20 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks.

Intravenoosse manustamise korral - 1,25 mg iga 6 tunni järel.Liigse hüpotensiooni tuvastamiseks naatriumipuuduse ja varasemast diureetikumravist tingitud dehüdratsiooniga patsientidel, diureetikume saavatel patsientidel, samuti neerupuudulikkuse korral manustatakse algannus 625 mg. Ebapiisava kliinilise ravivastuse korral võib seda annust korrata 1 tunni pärast ja jätkata ravi annusega 1,25 mg iga 6 tunni järel.

Maksimaalne ööpäevane annus suukaudseks manustamiseks on 80 mg.

Interaktsioon

Samaaegsel kasutamisel immunosupressantide, tsütostaatikumidega suureneb leukopeenia tekkerisk.

Opioidsete analgeetikumide ja anesteetikumide samaaegsel kasutamisel suureneb enalapriili antihüpertensiivne toime.

Silmusdiureetikumide, tiasiiddiureetikumide samaaegsel kasutamisel suureneb antihüpertensiivne toime. On oht hüpokaleemia tekkeks. Suurenenud neerufunktsiooni kahjustuse oht.

Samaaegsel kasutamisel asatiopriiniga võib tekkida aneemia, mis on tingitud erütropoetiini aktiivsuse pärssimisest AKE inhibiitorite ja asatiopriini mõjul.

Kirjeldatakse juhtumit anafülaktilise reaktsiooni ja müokardiinfarkti tekkest allopurinooli kasutamisel enalapriili saavatel patsientidel.

Atsetüülsalitsüülhape suurtes annustes võib vähendada enalapriili antihüpertensiivset toimet.

Beetablokaatorite, metüüldopa, nitraatide, kaltsiumikanali blokaatorite, hüdralasiini, prasosiini samaaegsel kasutamisel on võimalik antihüpertensiivse toime tugevnemine.