Salool, Phenylium salicylicum, Salolum.

Ravimi kirjeldus

Salitsüülhappe fenüülester.
Valge kristalne pulber või väikesed värvitud nõrga lõhnaga kristallid. Vees praktiliselt lahustumatu, alkoholis lahustuv (1:10), söövitavate leeliste lahustes.

Fenüülsalitsülaat (salool) sünteesiti juba ammu (1886, L. Nenzki), et luua ravim, mis ei laguneks mao happelises sisus ega ärritaks mao limaskesta, vaid lõhestaks mao leeliselise sisu. soolestikku, vabastaks salitsüülhappe ja fenooli.

Fenool mõjuks soolestiku patogeensele mikrofloorale pärssivalt, salitsüülhappel oleks mõningane palaviku- ja põletikuvastane toime ning mõlemad, osaliselt neerude kaudu organismist väljutatavad ühendid desinfitseeriksid kuseteede.
See põhimõte ("salol" printsiip - Nenzki printsiip) oli sisuliselt üks esimesi katseid eelravimite (eelravimite) loomisel.

Näidustused

Pikka aega kasutati fenüülsalitsülaati laialdaselt soolehaiguste (koliit, enterokoliit), püeliidi, püelonefriidi korral.
Võrreldes tänapäevaste antibakteriaalsete ravimitega: antibiootikumid, sulfoonamiidid, fluorokinoloonid jne, on fenüülsalitsülaat palju vähem aktiivne.

Samal ajal on see madala toksilisusega, ei põhjusta muid tüsistusi ja seetõttu kasutatakse seda mõnikord ambulatoorses praktikas (sageli kombinatsioonis teiste ravimitega) nende haiguste kergete vormide korral. Raskemate haigusvormide korral on vaja kasutada aktiivsemaid ravimeid.

Rakendus

Määrake fenüülsalitsülaat sees 0,25–0,5 g ühe vastuvõtu kohta 3–4 korda päevas, sageli koos spasmolüütiliste kokkutõmbavate ainete ja muude vahenditega.

Vabastamise vorm

Pulber, tabletid 0,25 ja 0,5 g ning erinevad kombineeritud tabletid:
a) tabletid "" (Tabulettae); koostis: fenüülsalitsülaat 0,3 g, belladonna ekstrakt 0,01 g;

b) tabletid "Urobesal" (Tabulettae); koostis: fenüülsalitsülaat ja heksimetüleentetramiin kumbki 0,25 g, belladonna ekstrakt 0,015 g;

c) tabletid "Tansal" (Tabulettae); koostis: fenüülsalitsülaat ja tanalbiin igaüks 0,3 g;

d) fenüülsalitsülaat ja aluseline vismutnitraat kumbki 0,25 g, belladonna ekstrakt 0,015 g.

e) Fenkortosool (Phencortosolum). Sisaldab fenüülsalitsülaati ja hüdrokortisoonatsetaati. Seda kasutatakse fotoprotektiivse ja põletikuvastase ainena fotodermatoosi, diskoidse erütematoosluupuse korral. Ravikuur on 7-10 päeva. Vajadusel korrake ravikuuri 5-7 päeva pärast.
Väljalaske vorm: emulsioon aerosoolpurkides mahuga 55 g.
Kui vajutate õhupalli klappi 1–2 sekundit, väljub 7–14 cm vahtu (0,7–1,4 g vahtu), millest piisab 500 cm nahapinna katmiseks. Korraga võib nahale kanda kuni 30 cm vahtu. Vaht hõõrutakse masseerivate liigutustega ühtlaselt nahka.
Ärge kasutage ravimit külma hooaja päikesepaistelistel päevadel.
Hoiustamine: temperatuuril mitte üle 40 C.

Kviitung. 1886. aastal sünteesis Nentski salooli. "Salooli põhimõte" on ärritavate (salitsülaat - ärritav, fenool - mürgine) ainete viimine organismi estri kujul ja soovitud omaduste säilitamine - antiseptiline.

Kirjeldus. Valge kristalne pulber või väikesed värvitud nõrga lõhnaga kristallid.

Lahustuvus. Vees praktiliselt lahustumatu, alkoholis ja leeliselistes lahustes lahustuv, kloroformis hästi lahustuv, eetris väga kergesti lahustuv.

Autentsus.

1) Ravim lahustatakse alkoholis ja lisatakse tilk raudkloriidi lahust; ilmub violetne värvus (fenoolhüdroksüüli tõttu).

2) Marki reagendiga. Lisage preparaadile kontsentreeritud väävelhape ja vesi; fenooli lõhn. Seejärel lisatakse formaliini; ilmub roosa värv.

3) Kuumutamisel, jahutamisel ja väävelhappelahuse lisamisel oksüdeeritakse ravim leelisega, tekib sade salitsüülhape, fenooli lõhn.

Phenylium salicylicum Salolum Salol

Salitsüülhappe fenüülester

C13H10O3 M. v. 214.22

Kirjeldus. Valge kristalne pulber või väikesed värvitud nõrga lõhnaga kristallid.

Lahustuvus. Vees praktiliselt lahustumatu, alkoholis ja leeliselistes lahustes lahustuv, kloroformis hästi lahustuv, eetris väga kergesti lahustuv.

Säilitamine. Hästi suletud anumas, valguse eest kaitstult. Antiseptiline, kasutatakse seespidiselt

517. Fenobarbitaal

Fenobarbitaal

Valgusti Luminal

5-etüül-5-fenüülbarbituurhape

C12H12N2O3 M. v. 232,24

Kirjeldus. Valge kristalne pulber, lõhnatu, kergelt mõru maitse.

Lahustuvus. Külmas vees lahustub väga vähe, keevas vees ja kloroformis lahustub halvasti, lahustub kergesti 95% alkoholi ja leelise lahustes, lahustub eetris.

Säilitamine. Nimekiri B. Hästi suletud oranžides klaaspurkides.

Suurim üksikannus sees 0,2G.

Suurim ööpäevane annus 0,5 piiresG.

Unerohud, krambivastased ravimid.

521. Fenoksümetüülpenitsilliin

Fenoksümetüülpenitsilliin

Penitsilliin V Penitsilliin V (V)

C16H28N2O5S 350.40

Fenoksümetüülpenitsilliin on fenoksümetüülpenitsilliinhape, mida toodavad Penicilimm notatum või sellega seotud organismid või saadakse muudel meetoditel ja millel on antimikroobne toime. Penitsilliinide sisaldus preparaadis ei ole väiksem kui 95% ja C 16 H 28 N 2 O 5 S sisaldus kuivaines mitte alla 90%.

Leitud aktiivsuse keskmine väärtus peaks kuivaines väljendatuna olema vähemalt 1610 IU/mg.

Kirjeldus. Valge kristalne pulber hapukas-mõrkja maitsega, mittehügroskoopne. Stabiilne kergelt happelises keskkonnas. Hävitub kergesti leeliselistes lahustes keetes, oksüdeerivate ainete ja penitsillinaasi toimel.

Lahustuvus. Vees väga vähe lahustuv, etüül- ja metüülalkoholid, atsetoon, kloroform, butüülatsetaat ja glütseriin.

Säilitamine. Nimekiri B. Kuivas kohas, toatemperatuuril.

Annuseid vt lk 1029.

Antibiootikum.

519. Fenoolftaleiin

Fenoolftaleiin

a,a-di-(4-hüdroksüfenüül)ftaliid

C20H14O4 M. c. 318,33

Kirjeldus. Valge või kergelt kollakas peen kristalne pulber, lõhnatu ja maitsetu.

Lahustuvus. Vees väga vähe lahustuv, alkoholis lahustuv, eetris vähe lahustuv.

Säilitamine. Hästi suletud anumas.

Lahtistav.

531. Füsostigminisalitsüülid

Füsostigmiinsalitsülaat

Physostigminum salicylicum

Eserinum salicylicum

C 15 H 21 N 3 O 2 C 7 H 6 O 3 M in. 413,5

Kirjeldus. Värvusetud läikivad prismaatilised kristallid. Valguse ja õhu toimel muutuvad need punaseks.

Lahustuvus. Vees vähelahustuv, alkoholis lahustuv, eetris vähe lahustuv.

Säilitamine. Nimekiri. AGA. Hästi suletud oranžides klaaspurkides, valguse eest kaitstult.

Suurim ühekordne annus naha alla on 0,0005 g.

Suurim päevane annus naha alla on 0,001 g.

Antikoliinesteraas, müstiline ravim. Kandke silmatilkade ja salvi kujul. Harvadel juhtudel süstitakse naha alla.

Steriliseerimine. Lahused valmistatakse ex tempore aseptiliselt või tündaliseeritakse.

526. Ftalasool

Fenüülsalitsülaat Fenüülsalitsülaat

Kviitung.

Fenüülsalitsülaat (salool) on salitsüülhapete ja fenooli ester. Selle hankis esmakordselt M. V. Nenetski aastal 1886. Salitsüülhappe ärritavat toimet silmas pidades püüdis ta leida ravimit, millel fenooli antiseptilised omadused säilitades ei oleks fenooli mürgist ja happe ärritavat toimet. Selleks blokeeris ta salitsüülhappe karboksüülrühma ja sai selle estri fenooliga. Uuringud on näidanud, et mao kaudu läbiv fenüülsalitsülaat ei muutu ja soolestiku leeliselises keskkonnas seebistub koos moodustumisega. naatriumisoolad salitsüültsüstid ja fenool, millel on terapeutiline toime. Kuna seebistumine toimub aeglaselt, sisenevad salooli seebistamise tooted kehasse järk-järgult ega kogune suurtes kogustes, mis annab rohkem pikaajaline tegevus ravim. See tugevatoimeliste ainete estrite kujul kehasse viimise põhimõte jõudis kirjandusse M. V. Nentsky "salooli põhimõttena" ja seda kasutati hiljem paljude ravimite sünteesiks.

Fenüülsalitsülaat saadakse sünteetiliselt. Kõige tavalisem ja aktsepteeritud meetod on järgmine:

Saadud preparaat puhastatakse ümberkristallimisel alkoholist.

Kirjeldus. Kerge lõhnaga värvitud kristallid. Vees lahustumatu. Lahustub alkoholis, kloroformis ja väga hästi eetris. Fenoolse hüdroksüülrühma tõttu lahustub see leelistes. Annab eutektilisi segusid kampri, tümooli, mentooliga. Sellel on väga madal sulamistemperatuur (42-43 0 С).

Autentsusreaktsioonid.

1.1. Fenoolhüdroksüülrühma jaoks. Reaktsioon viiakse läbi FeCl3 lahusega - violetne värv.

1.2. Marki reagendiga, nagu ka teiste fenoolidega, annab ravim punase värvi (auravärv)

1.3. Fenüülsalitsülaat seebistamisel moodustab naatriumsalitsülaadi ja fenolaadi, mis tuvastatakse vastavate reaktsioonide abil.

Kui segu pärast seebistamist hapestatakse, vabaneb vaba salitsüülhape iseloomulike nõelalaadsete kristallide kujul. Kristallid filtritakse välja ja määratakse sulamistemperatuur.

Puhtuse test. Määratakse salitsüülhappe, naatriumsalitsülaadi, fenooli lisandite puudumine ning kloriidide, sulfaatide ja raskmetallide lisandite maksimaalne sisaldus (vastavalt standarditele).

Kvantifikatsioon.

1.Seebistamise meetod. Meetod põhineb leeliselise hüdrolüüsi reaktsioonil. Proovi keedetakse kolvis tagasijooksul teatud koguse NaOH standardlahusega teatud aja jooksul. Pärast reaktsioonisegu jahutamist tiitritakse NaOH liig HCl standardlahusega (bromokresoolpurpurne indikaator).

NaOH + HCI → NaCI + H 2 O

2. Bromatomeetrilise tagasitiitrimise meetod seebistamisproduktide abil:

3. Leeliselise hüdrolüüsi järel tekkinud naatriumsalitsülaadi atsidimeetriline meetod.

Pärast preparaadi seebistamist indikaatoriga metüülpunane neutraliseeritakse sidumata leelise liig happega (kuni selgelt nähtava roosa värvini). Samal ajal neutraliseeritakse ka naatriumfenolaat, mis tiitrimise käigus hüdrolüüsitakse. Naatriumsalitsülaat tiitritakse edasi happega metüüloranži kohal eetri juuresolekul. Salitsülaadi tiitrimiseks kasutatud happe kogus muudetakse fenüülsalitsülaadiks.

Rakendus. Seda kasutatakse suukaudselt soolehaiguste korral pulbrite ja tablettidena.

Säilitamine. Hästi korgistatud purkides sobib kõige paremini tume klaas.

Kontrollküsimused konsolideerimiseks:

1. Milline reagent eristab fenüülsalitsülaati atsetüülsalitsüülhappest?

2. Mida üldine meetod kvantifitseerimine fenüülsalitsülaat ja atsetüülsalitsüülhape?

3. Millised produktid tekivad atsetüülsalitsüülhappe happelisel hüdrolüüsil?

Kohustuslik:

1. Gluštšenko N.N., Pletneva T.V., Popkov V.A. farmatseutiline keemia. M.: Akadeemia, 2004.- 384 lk. koos. 221-228

2. Riigi farmakopöa Venemaa Föderatsioon/ Kirjastus " Teaduskeskus rahaliste vahendite uurimine meditsiiniliseks kasutamiseks”, 2008.-704s.: ill.

Lisaks:

1. Riiklik farmakopöa 11. väljaanne, nr. 1-M: Meditsiin, 1987. - 336 lk.

2. Riiklik farmakopöa 11. väljaanne, nr. 2-M: Meditsiin, 1989. - 400 lk.

3. Belikov V. G. Farmatseutiline keemia. - 3. trükk, M., MEDpress-inform- 2009. 616 lk: ill.

Elektroonilised ressursid:

1. Farmaatsia raamatukogu [Elektrooniline ressurss].

URL: http://pharmchemlib.ucoz.ru/load/farmacevticheskaja_biblioteka/farmacevticheskaja_tekhnologija/9

2. Pharmaceutical Abstracts – Farmaatsiaalane haridusportaal [Elektrooniline ressurss]. URL: http://pharm-eferatiki.ru/pharmtechnology/

3. Loengu arvutitugi. Plaat 1 CD-RW.

Brutovalem

C13H10O3

Aine farmakoloogiline rühm fenüülsalitsülaat

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

118-55-8

Fenüülsalitsülaadi aine omadused

Valge kristalne pulber või väikesed värvitud nõrga lõhnaga kristallid. Vees praktiliselt lahustumatu, alkoholis ja leeliselistes lahustes lahustuv (1:10), kloroformis hästi lahustuv, eetris väga kergesti lahustuv.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- põletikuvastane, antiseptiline.

Hüdrolüüsituna soolestiku leeliselises sisus vabastab see salitsüülhappe ja fenooli, mis denatureerivad valgumolekule. Fenüülsalitsülaat ei lagune mao happelises sisus, ei ärrita selle (nagu ka suuõõne ja söögitoru) limaskesta. Moodustati aastal peensoolde fenool pärsib patogeenset soolestiku mikrofloorat ning salitsüülhappel on põletiku- ja palavikuvastane toime, mõlemad osaliselt neerude kaudu organismist erituvad ühendid desinfitseerivad kuseteede. Fenüülsalitsülaat on kaasaegsega võrreldes palju vähem aktiivne antimikroobsed ained, kuid sellel on madal toksilisus, see ei põhjusta düsbakterioosi ega muid tüsistusi ning seda kasutatakse sageli ambulatoorses praktikas.

Fenüülsalitsülaadi aine kasutamine

Soolehaigused (koliit, enterokoliit) ja kuseteede(tsüstiit, püeliit, püelonefriit).