Prozerin - ravim, mis soodustab taastumist neuromuskulaarne juhtivus ja skeletilihaste toonik.

Väljalaske vorm ja koostis

Prozerini vabanemise ravimvormid:

• Tabletid: valged, lamedad silindrilised, faasiga (10 tk blisterpakendis, 2 pakki pappkarbis);
• Süstelahus: värvitu, läbipaistev (1 ml ampullides, 10 ampulliga pappkarbis või 5 ampulli blisterpakendis, papppakendis 2 pakendit);
• Lahus intravenoosseks ja subkutaanne süstimine: värvitu, läbipaistev (1 ml ampullides, 10 ampulliga pappkarbis või 5 või 10 ampulli blisterpakendis, 1 või 2 pakendis pappkarbis).

1 tableti koostis:

• Toimeaine: neostigmiinmetüülsulfaat (prozeriin) - 15 mg;
• Lisakomponendid: suhkur (sahharoos) - 64 mg, kartulitärklis - 20 mg, kaltsiumstearaatmonohüdraat - 1 mg.

1 ml lahuse koostis subkutaanseks ja intravenoosseks manustamiseks ja süstimiseks:

• Toimeaine: neostigmiinmetüülsulfaat (prozeriin) - 0,5 mg;
• Lisakomponent: süstevesi - kuni 1 ml.

Näidustused kasutamiseks

• halvatus;
• Liikumishäired pärast ajukahjustust;
• Nägemisnärvi atroofia;
• müasteenia;
• Neuriit;
• Taastumisperiood pärast poliomüeliiti, meningiiti, entsefaliiti;
• Atoonia põis ja sooled (ravi ja ennetamine);
• Üldine tegevus (stimuleerimiseks).

Antidoodina määratakse Prozerin pärast anesteesiat lihasrelaksantide (antidepolariseerivate ja depolariseerivate (kui need toimivad nagu antidepolariseeriv "topeltblokk")) kasutamisel koos hingamisdepressiooni ja lihasnõrkusega.

Vastunäidustused

• Peritoniit;
• Südame-veresoonkonna haigus;
• Hüperkinees;
• türeotoksikoos;
• Hüperplaasia eesnäärme;
• stenokardia;
• Epilepsia;
• Raske ateroskleroos;
• peptiline haavand ja kaksteistsõrmiksool;
• Vagotoomia;
• bradükardia;
• Nakkushaigused ägedas staadiumis;
• arütmiad;
• Bronhiaalastma;
• Mehaaniline takistus seedetrakti ja kuseteede;
• Isomaltaasi / sahharoosi puudulikkus, fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon (tablettide jaoks);
• Tugevalt nõrgenenud laste mürgistus (süstelahuse valmistamiseks);
• rasedus ja imetamise periood;
• Vanus kuni 18 aastat (tablettide jaoks);
• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Tablettide kujul olev Prozerin määratakse ettevaatusega hiljutise pärgarteri oklusiooni, arteriaalse hüpotensiooni, Addisoni tõve korral.

Kasutusmeetod ja annustamine

Tabletid
Prozerini võetakse suu kaudu, eelistatavalt 30 minutit enne sööki.

• Myasthenia gravis: näidustatud on pikaajaline ravi koos manustamisviisi muutmisega. Ühekordne annus on 15 mg, päevane annus on 50 mg (enamik sellest tuleb võtta päeva jooksul, kui täheldatakse suurimat väsimust). Kursuse kestus on 25-30 päeva, 3-4 nädala pärast võib määrata teise kursuse;
• Liikumishäired, mis tulenevad entsefaliidist, meningiidist, traumast, samuti halvatuse taustal näonärv: 15 mg 1-2 korda päevas (annus määratakse ravi efektiivsuse ja talutavusega). Keskmine kestus kursus - 2-3 nädalat;
• Poliomüeliidist tulenevad liikumishäired (samaaegselt teiste tegevustega - terapeutiline võimlemine, füsioteraapia, balneoteraapia jne) - 15 mg 1 kord päevas iga päev või ülepäeviti (määratakse ravi efektiivsuse ja talutavusega). Ravikuur on 15-20 annust. Korduvad kursused viiakse läbi 2-3 kuu jooksul.

Süstimine
Prozerini manustatakse subkutaanselt, intravenoosselt või intramuskulaarselt.

Täiskasvanutele määratakse tavaliselt 1 ml lahust (0,5 mg) subkutaanselt 1-2 korda päevas; maksimaalsed annused: ühekordne - 2 mg, iga päev - 6 mg.

Müasteenilise kriisi tekkimisel täiskasvanutel manustatakse ravimit intravenoosselt (0,9% naatriumkloriidi lahusega) 0,5-1 ml lahust (0,25-0,5 mg), seejärel subkutaanselt lühikeste ajavahemike järel tavalistes annustes.

Myasthenia gravis'e korral on ravi tavaliselt pikaajaline. Teiste haiguste ravikuur kestab tavaliselt 25-30 päeva, 3-4 nädala pärast võib määrata teise kuuri.

Annustamisskeem muude näidustuste korral:

• Sünnituse stimuleerimine: subkutaanselt 1 ml Prozerini lahust (0,5 mg) 1-2 korda (1-tunnise intervalliga), samaaegselt esimese süstiga, 1 mg (1 ml 0,1% lahust) atropiinivirret manustada üks kord subkutaanselt;
• Mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toime leevendamine: pärast atropiini eelnevat intravenoosset manustamist annuses 0,5–0,7 mg (0,5–0,7 ml 0,1% lahust) ja sellest tulenevat südame löögisageduse suurenemist 1,5–2 minuti pärast intravenoosselt süstitakse 3 ml Prozerini 0,5 mg/ml (1,5 mg) lahust (kokku võib 20-30 minuti jooksul süstida 10-12 ml lahust 0,5 mg/ml (5-6 mg) ). Ebapiisava efektiivsuse korral manustatakse ravimit korduvalt samas annuses (bradükardia korral tuleb teha täiendav atropiini süst);
• Kusepõie ja soolte atoonia operatsioonijärgne periood: ennetamine, sealhulgas operatsioonijärgne uriinipeetus - võimalikult varakult pärast operatsiooni, 0,5 ml lahust (0,25 mg) intramuskulaarselt või subkutaanselt, seejärel uuesti iga 4-6 tunni järel 3 päeva jooksul; uriinipeetuse ravi - 1 ml lahust (0,5 mg) subkutaanselt või intramuskulaarselt, kui diurees 1 tunni jooksul ei taastu, tehakse kateteriseerimine ja pärast põie tühjendamist manustatakse ravimit iga 3 tunni järel ( kokku- 5 süsti).

Lastele määratakse Prozerin ainult myasthenia gravis'e korral (ainult statsionaarsetes tingimustes) subkutaanselt või intramuskulaarselt ööpäevases annuses 0,1 ml 0,5 mg / ml lahust (0,05 mg) 1 eluaasta jooksul (maksimaalne ühekordne annus - 0,75 ml 0). .5 mg/ml lahus (3,75 mg)).

Kõrvalmõjud

• Hingamiselundkond: õhupuudus, suurenenud bronhide ja neelu sekretsioon; hingamisdepressioon kuni peatumiseni, bronhospasm (kõige sagedamini koos parenteraalne manustamine);
• Seedesüsteem: iiveldus, kõhupuhitus, hüpersalivatsioon, spastilised kokkutõmbed ja soolestiku suurenenud motoorika, oksendamine, kõhulahtisus;
• Meeleelundid ja närvisüsteem: unisus, nõrkus, nägemise hägustumine, pearinglus, peavalu, krambid, teadvusekaotus, mioos, düsartria;
• Veri (vereloome, hemostaas) ja südame-veresoonkonna süsteemi: minestus, ühendusrütm, arütmia, bradükardia või tahhükardia, südameseiskus, atrioventrikulaarne blokaad, mittespetsiifilised muutused elektrokardiogrammis, langus vererõhk(enamasti parenteraalse manustamise korral);
• Muud: tugev higistamine, düsartria, artralgia, sagenenud urineerimine, krambid, värinad, skeletilihaste tõmblused ja spasmid, sealhulgas keelelihaste fastsikulatsioonid, allergilised reaktsioonid (näopunetuse, lööbe, sügeluse, anafülaksia kujul).

Raskuse vähendamiseks kõrvaltoimed Vajadusel on vaja annust vähendada või Prozerini kasutamine lõpetada, vajadusel on näidustatud atropiini (1 ml 0,1% lahust), metotsiiniumjodiidi või teiste antikolinergiliste ravimite sisseviimine.

erijuhised

Kui ravi ajal tekib müasteeniline (ebapiisava terapeutilise annuse tõttu) või kolinergiline (üleannustamisest tingitud) kriis, tuleb (sümptomite sarnasuse tõttu) läbi viia põhjalik diferentsiaaldiagnostika.

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisel.

ravimite koostoime

Myasthenia gravis'e ravis määratakse Prozerin samaaegselt anaboolsete hormoonide ja glükokortikosteroididega.

Prozerini kombineeritud kasutamisel teatud ravimite/ainetega võivad tekkida järgmised toimed:

• Atropiin, metotsiiniumjodiid ja teised m-kolinergilised blokaatorid: m-kolinomimeetilise toime nõrgenemine (võimalik bradükardia, pupillide ahenemine, seedetrakti motoorika suurenemine, hüpersalivatsioon ja muud sümptomid);
• depolariseerivad lihasrelaksandid (suksametooniumjodiid jne): nende toime tugevdamine (farmakoloogiliselt kokkusobimatu);
• Tsüanokobalamiin (suurtes annustes): neostigmiinmetüülsulfaadi toime nõrgendamine;
• Püridoksiin: selle aktiivsuse vähenemine;
• Efedriin: neostigmiinmetüülsulfaadi toime võimendamine (müasteeniliste kriiside korral on näidustatud kombineeritud kasutamine).
Hinnang: 4,9 - 11 häält

Prozerin (ladina keeles Proserinum) on ravim, mis blokeerib ensüümi atsetüülkoliinesteraasi aktiivsust. Suurendab atsetüülkoliini sisaldust närvilõpmetes. Kasutatakse myasthenia gravis'e, atoonilise kõhukinnisuse, hulgiskleroosi ja muude neuroloogiliste häirete korral.

Ühend

Toimeaine: neostigmiinmetüülsulfaat.

Ravimi Prozerin vabastamisvorm

Ravim on saadaval mitmes ravimvormis.

Tabletid

1 tablett sisaldab 0,015 g (15 mg) neostigmiinmetüülsulfaati, sahharoosi, tärklist, kaltsiumstearaati.

Ampullides

1 ampull sisaldab 1 ml 0,0005 g/ml neostigmiinmetüülsulfaadi lahust. Pakend sisaldab 10 ampulli 0,05%. Kasutatakse subkutaanselt ja intramuskulaarselt.

farmakoloogiline toime

Ravim erineb mõju omaduste poolest.

Prozerini farmakokineetika ja farmakodünaamika

Agens blokeerib pöörduvalt koliinesteraasi ensüümi, mis põhjustab neurotransmitteri atsetüülkoliini lagunemise ja akumuleerumise aeglustumist, mis edastab neuromuskulaarne sünaps. Tänu sellele toimele suurendab see neuromuskulaarset ülekannet, silelihaste kontraktiilset aktiivsust. siseorganid: bronhid, magu, sooled, põis, emakas.

Neostigmiin põhjustab mao happesuse suurenemist, pepsiini, pankrease ensüümide vabanemist. Tugevdab mao peristaltikat, sapipõie kontraktsiooni, soolestiku lihaseid, põit. Toniseerib emaka lihaseid.

Atsetüülkoliin, mis koguneb närvilõpmetesse, põhjustab veresoonte laienemist, vähendab survet. Sellel on negatiivne batmo-, dromo-, inotroopne toime südamele – vähendab südame kontraktsioonide sagedust, tugevust, müokardi erutatavust.

Neostigmiinmetüülsulfaadil on kõik mõjud parasümpaatiline süsteem- ahendab pupilli, põhjustab akommodatsioonispasmi, silmasisese rõhu langust, stimuleerib lima eritumist bronhide näärmete poolt, tõstab bronhide toonust. Selle toimega suureneb süljeeritus ja higistamine. Soolestiku ja põie sulgurlihased on lõdvestunud.

Neostigmiinmetüülsulfaat on antidepolariseerivate lihasrelaksantide antagonist. Kuid terapeutilist annust ületavates annustes võib see põhjustada püsivat depolarisatsiooni. Stimuleerib muskariini ja nikotiini kolinergilisi retseptoreid.

Erinevalt füsostigmiinist avaldab neostigmiin vähem mõju südame vöötlihastele ning suuremal määral emaka, põie, soolte ja skeletilihaste silelihastele.

Kvaternaarne lämmastikalus. Praktiliselt ei pääse läbi hematoentsefaalbarjääri. Biosaadavus - 1-2%. See seondub plasmavalkudega 15-25%. Poolväärtusaeg on umbes 50 minutit. Metaboliseeritakse maksas inaktiivseteks ühenditeks. 80% eritub päeva jooksul neerude kaudu: 30% neist on inaktiivsed metaboliidid, 50% on muutumatul kujul.

Milleks Prozerini kasutatakse?

Neostigmiinmetüülsulfaat on ette nähtud neuroloogiliste probleemide korral, mis on seotud perifeerse düsfunktsiooniga närvisüsteem. Ravimi kasutamine on näidustatud myasthenia gravis'e, hulgiskleroosi - närvisüsteemi haiguste korral, mille puhul täheldatakse skeletilihaste halvatust.

Liikumishäired (parees) tekivad ka pärast meningiiti, entsefaliiti, poliomüeliiti, insulti, traumaatilist ajukahjustust.

Ravim vähendab avatud nurga glaukoomi korral silmasisest rõhku. Seda kasutatakse nägemisnärvi atroofia, motoorsete närvide neuriidi, mao hüpotensiooni, atoonilise kõhukinnisuse, uriinipeetuse korral eakatel, samuti pärast seljaaju vigastust, osteokondroosi (elektroforees).

Neostigmiini kasutatakse antikolinergiliste, mittedepolariseerivate lihasrelaksantide üleannustamise kõrvaltoimete ja sümptomite kõrvaldamiseks, proseriini testi tegemiseks, et tuvastada. eksokriinne puudulikkus kõhunääre.

Neostigmiin on esmaabi arstiabi hingamislihaste halvatusest botulismiga (mürgitus konservidega), sünnituse lahendamiseks, müasteenilise kriisiga.

Hemorroididega

Vastunäidustused

Neostigmiinmetüülsulfaati ei saa kasutada erineva päritoluga hüperkineesi (atetoos, korea), epilepsia, südame juhtivussüsteemi blokaadi, bradükardia, vagotoomia, mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandiliste kahjustuste korral. Vastunäidustuste hulgas - mehaaniline takistus sooled, eesnäärme healoomuline hüperplaasia, ateroskleroos, türeotoksikoos, ägedad infektsioonid ravimite allergia, bronhiaalastma, obstruktiivne bronhiit.

Kõrvalmõjud

Kõige tavalisem kõrvalmõjud:

1. Seedetraktist: iiveldus, oksendamine, suurenenud süljeeritus, liigeste kahjustus, keele värisemine, kõhupuhitus, kõhulahtisus, kõhuvalu.
2. Närvisüsteem: vererõhu langus, pearinglus, skeletilihaste tõmblused, unisus, nõrkus, teadvusekaotus, õpilaste ahenemisest tingitud teadvusekaotus.
3. Kardiovaskulaarsüsteem: bradükardia, juhtivussüsteemi blokaad, ristmiku rütm, hüpotensioon.
4. Hingamiselundkond: bronhospasm, limaeritus, õhupuudus, hingamisdepressioon.
5. Allergia: nahalööve, angioödeem, anafülaktiline šokk.
6. Suurenenud urineerimine, higistamine, liigesevalu.

Üleannustamine

Vajaliku annuse ületamine põhjustab kolinergilise kriisi – näo punetus, süljeeritus, kopsuturse, krambid. Võib-olla püsiva depolarisatsiooni seisund - lihaste halvatus. Nende sümptomite leevendamiseks kasutatakse antikolinergikuid (Atropiin), koliinesteraasi reaktivaatoreid (Dipiroksiim, Isonitrozin).

Kuidas ja kui palju võtta

Täiskasvanud - üks tablett 15 mg 2-3 korda päevas Subkutaansed süstid - 1-2 korda päevas. Alla 10-aastased lapsed - 1 mg päevas eluaasta jooksul. Maksimaalne annus üle 10-aastastele lastele on 10 mg. Subkutaanne manustamine - 50 mcg eluaasta kohta, kuid mitte rohkem kui 375 mcg süsti kohta.

Avanurga glaukoomiga tilgutatakse neid sidekestakotti 1-4 korda päevas.

Maksimaalne ühekordne annus on 15 mg, ööpäevane annus on 50 mg. Subkutaanselt: ühekordne - 2 mg, iga päev - 6 mg.

Näonärvi neuriidi korral kombineeritakse seda vitamiinide võtmisega, kohaliku anesteesiaga (kuid mitte samal ajal).

erijuhised

Suurte annuste kasutuselevõtul on vajalik atropiin. Addisoni tõvega tuleb olla ettevaatlik. Kolinergiliste ja müasteeniliste kriisidega myasthenia gravis'ega patsientidel kohandatakse annust.

Rakendus lapsepõlves

Laste, imikute ravi on soovitav läbi viia haiglas arstide järelevalve all.

Raseduse ja imetamise ajal

Interaktsioon

Neostigmiinsulfaat on antidepolariseerivate lihasrelaksantide antagonist, kuid samal ajal ka depolariseerivate ainete agonist, seetõttu tugevdab see viimaste toimet.

Ganglio-, M-antikolinergilised ained, lokaalanesteetikumid, tritsüklilised antidepressandid, epilepsia, parkinsonismi ravimid vähendavad ravimi toimet. Efedriin suurendab toimet.

Kombineeritud kasutamine beetablokaatoritega suurendab bradükardiat.

Analoogid

Ipidakriin, neuromidiin, füsostigmiin – koliinesteraasi inhibiitorid.

Müügitingimused

Välja antud rangelt vastavalt retseptile.

Säilitamistingimused ja aegumiskuupäevad

Hoida kuivas kohas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 25°C.

Hind

Venemaa apteekides on 10 ampulli pakendi maksumus 70-100 rubla. Tabletid 15 mg 20 tk. - 60-100 rubla.

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid Prozerin. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti spetsialistide arstide arvamused Prozerini kasutamise kohta nende praktikas. Suur soov lisada aktiivselt oma arvustusi ravimi kohta: kas ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei deklareerinud. Prozerini analoogid olemasolevate struktuurianaloogide olemasolul. Kasutatakse mao ja soolte atoonia, sünnituse nõrkuse raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal.

Prozerin- atsetüülkoliinesteraasi ja pseudokoliinesteraasi inhibiitor. Sellel on kaudne kolinomimeetiline toime, mis on tingitud koliinesteraasi pöörduvast inhibeerimisest ja endogeense atsetüülkoliini toime võimendamisest. See parandab neuromuskulaarset ülekannet, suurendab seedetrakti motoorikat, tõstab põie, bronhide toonust ja eksokriinsete näärmete sekretsiooni. Põhjustab bradükardiat, alandab vererõhku. Ahendab pupilli, alandab silmasisest rõhku, põhjustab akommodatsioonispasmi.

Ühend

Neostigmiinmetüülsulfaat + abiained.

Farmakokineetika

Pärast parenteraalset manustamist läbib Prozerin hüdrolüüsi ja metaboliseerub ka maksas, moodustades inaktiivseid metaboliite. Seondumine plasmavalkudega on 15-25%. See eritub uriiniga (80% 24 tunni jooksul) muutumatul kujul (umbes 50%) ja metaboliitidena. Läbistab halvasti vere-aju barjääri (BBB).

Näidustused

• myasthenia gravis ja müasteeniline sündroom;
• liikumishäired pärast ajukahjustust;
• halvatus;
• taastumisperiood pärast meningiidi, poliomüeliidi, entsefaliidi põdemist;
• tööjõu aktiivsuse nõrkus (harva);
• nägemisnärvi atroofia;
• närvipõletik;
• mao, soolte ja põie atoonia;
• neuromuskulaarse ülekande jääkhäirete kõrvaldamine mittedepolariseerivate lihasrelaksantidega;
• oftalmoloogias: pupilli kitsendamiseks ja silmasisese rõhu alandamiseks avatud nurga glaukoomi korral.

Vabastamise vorm

Tabletid 15 mg

Lahus intravenoosseks ja subkutaanseks manustamiseks (süstid süsteampullides).

Kasutus- ja annustamisjuhised

Täiskasvanute sees - 10-15 mg 2-3 korda päevas; subkutaanselt - 1-2 mg 1-2 korda päevas.

Alla 10-aastaste laste sees - 1 mg päevas 1 eluaasta jooksul; üle 10-aastastele lastele maksimaalne annus on 10 mg. S / c annus arvutatakse 50 mcg 1 eluaasta kohta, kuid mitte rohkem kui 375 mcg süsti kohta.

Oftalmoloogias: süstitakse konjunktiivikotti 1-4 korda päevas.

Maksimaalsed annused: täiskasvanutele suukaudsel manustamisel on ühekordne annus 15 mg, ööpäevane - 50 mg; s / c manustamisel on ühekordne annus 2 mg, päevane annus on 6 mg.

Kõrvalmõju

• iiveldus, oksendamine;
• kõhulahtisus;
• hüpersalivatsioon;
• kõhupuhitus;
• spastiline kontraktsioon ja suurenenud peristaltika;
• peavalu;
• pearinglus;
• nõrkus;
• teadvusekaotus;
• unisus;
• nägemispuue;
• skeletilihaste (sh keelelihaste) tõmblused;
• krambid;
• düsartria;
• arütmiad;
• brady või tahhükardia;
• AV blokaad;
• sõlme rütm;
• mittespetsiifilised muutused EKG-s;
• vererõhu langus;
• hingeldus;
• hingamisdepressioon;
• bronhide näärmete suurenenud sekretsioon;
• suurenenud bronhide toon;
• nahalööve;
• näo hüperemia;
• anafülaktilised reaktsioonid;
• artralgia;
• suurenenud urineerimine;
• suurenenud higistamine.

Vastunäidustused

• epilepsia;
• hüperkinees;
• vagotoomia;
• bronhiaalastma;
• IHD (sh stenokardia);
• arütmiad;
• bradükardia;
• raske ateroskleroos;
• türeotoksikoos;
• mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
• peritoniit;
• seedetrakti või kuseteede mehaaniline obstruktsioon;
• eesnäärme hüperplaasia;
• ägedad nakkushaigused;
• mürgistus nõrgestatud lastel;
• ülitundlikkus neostigmiinmetüülsulfaadi suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Prozerin läbib platsentaarbarjääri, eritub väga väikestes kogustes rinnapiima.

Raseduse ja imetamise ajal kasutada ainult rangetel näidustustel.

Kasutamine lastel

Kasutamine on võimalik vastavalt annustamisskeemile.

erijuhised

Kasutage Addisoni tõve korral ettevaatusega.

Parenteraalsel manustamisel suurtes annustes on vajalik atropiini eelnev või samaaegne manustamine.

Kui ravi ajal tekib müasteeniline (ebapiisava terapeutilise annuse tõttu) või kolinergiline (üleannustamisest tingitud) kriis, tuleb põhjalikult läbi viia diferentsiaaldiagnostika sarnaste sümptomite tõttu.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ravi ajal tuleb hoiduda sõidukite juhtimisest ja muudest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad keskendumist ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiiret kiirust.

ravimite koostoime

Neostigmiinmetüülsulfaat on mittedepolariseerivate lihasrelaksantide antagonist ja samaaegsel kasutamisel suurendab depolariseerivate lihasrelaksantide toimet.

M-antikolinergiliste ainete, ganglioblokaatorite, kinidiini, novokaiinamiidi, lokaalanesteetikumide, tritsükliliste antidepressantide, epilepsia- ja parkinsonismivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel vähendavad neostigmiinmetüülsulfaadi toimet.

Efedriin võimendab Prozerini toimet.

Neostigmiinmetüülsulfaadi ja beetablokaatorite samaaegsel kasutamisel võib bradükardia süveneda.

Ravimi Prozerini analoogid

Ravimil Prozerin ei ole toimeaine struktuurseid analooge.

Analoogid jaoks farmakoloogiline rühm(seedetrakti motoorika stimulaatorid):

• Ganaton;
• Oregano ürt;
• Itomed;
• Kalimin 60 N;
• Koordinax;
• kadaka vili;
• Montana omatehtud tilgad;
• Peristil;
• Prozerin Darnitsa;
• Proserin süstelahus 0,05%.

Toimeaine ravimi analoogide puudumisel saate jälgida allolevaid linke haigustele, mille puhul vastav ravim aitab, ja näha saadaolevaid analooge ravitoime kohta.

"Prozerin" on ravimtoode, mida kasutatakse väga sageli polüneuropaatia ja osteokondroosi korral. Enne ravimi kasutamist on vaja konsulteerida arstiga.

Kasutusjuhend

"Prozerin" on koliinesteraasi inhibiitorite rühma kuuluv kolinomimeetikum. Toimeainena kasutatakse neostigmiini või neostigmiinmetüülsulfaati (olenevalt vabanemisvormist). Abikomponentidena kasutatakse:

Tabletid:

• tärklis;
• sahharoos;
• kaltsiumstearaat.

Ampullid, silmatilgad

• süstevesi.

Tootja vabastab ravimi kujul silmatilgad, tabletid ja süstelahus. Silmatilkade kaubanduslik pakend on tilgutipudel. Ravimi maht on 5 ml. Süstelahus on saadaval 1 ml klaasampullides (10 tk kaubanduslikus pakendis). Ravimi kontsentratsioon on 0,5 mg / ml. Tabletid on saadaval annuses 15 mg, 50 tk fooliumblistrites.

Ravimi "Prozerin" farmakoloogiline toime, farmakodünaamika

Ravimi toimeaine kuulub koliinesteraasi inhibiitorite rühma. Ravim blokeerib koliinesteraasi, mille tulemuseks on atsetüülkoliini kogunemine. Selle tulemusena taastub neuromuskulaarne juhtivus.
Ravim vähendab südame löögisagedust ja suurendab näärmete (higi-, sülje-, bronhiaal-) sekretsiooni. Lisaks ahendab "Prozerin" õpilast ja alandab silmasisest rõhku.

Pärast süsteemsesse vereringesse sisenemist läbib neostigmiin hüdrolüüsi. Ravimi biosaadavus on 80%. Eritub organismist neerude kaudu. Ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri.

Peamised näidustused ravimi "Prozerin" kasutamiseks

Ravimi peamised näidustused on järgmised:

• myasthenia gravis;
• avatud nurga glaukoom;
• nägemisnärvi kahjustus;
• elektroforees;
• fonoforees;
• hulgiskleroos;
• polüneuropaatia;
• närvirakkude juhtivuse rikkumine kesknärvisüsteemis;
• närvipõletik;
• düsartria;
• siseorganite (sooled, põis) atoonia;
• neuromuskulaarne blokaad.

AT harvad juhud ravimit võib välja kirjutada sünnituse ja osteokondroosi stimuleerimiseks.

Ravimi "Prozerin" võtmise vastunäidustused

Ravimil on üsna palju vastunäidustusi. Need sisaldavad:

• individuaalne talumatus ravimi komponentide suhtes;
• Rasedus;
• rinnaga toitmise periood;
• Addisoni tõbi;
• Alzheimeri tõbi;
• bronhiaalastma ja epilepsia ajaloos;
• rikkumine südamerütm;
• ateroskleroos;
• endokriinsüsteemi talitlushäired;

Lisaks tuleb ravimit kasutada ettevaatusega stenokardiaga patsientidel. "Prozerini" ei kasutata vastsündinutel.

Kõrvaltoimed (tagajärjed pärast ravimi võtmist)

Ravimi põhjustatud soovimatute reaktsioonide hulgast võime eristada:

• düspeptilised häired (peristaltika kahjustus, iiveldus, oksendamine, kõrvetised, kõhupuhitus);
• allergilised reaktsioonid ravimi komponentidele;
• vertiigo;
• peavalu;
• unisus;
• tuimus süstekohas;
• soolesulgus;
• südame rütmi rikkumine;
• hingamisdepressioon;
• hingeldus.

Ravimi üleannustamine

Prozerini üleannustamise korral ilmnevad kohe sümptomid, mis on iseloomulikud kolinergiliste retseptorite üleergutamise protsessile. Need sisaldavad:

• bradükardia;
• iiveldus;
• bronhospasm;
• skeletilihaste silelihaste tõmblused;
• sagedane urineerimine;
• keele tõmblemine.

Esmaabina manustatakse atropiinsulfaati või metatsiini intravenoosselt, kuna neil on ka antikolinergiline toime.

Kuidas kasutada ravimit "Prozerin"

Ampullid

Ravimi süstevorm on ette nähtud subkutaanseks manustamiseks. Ravimit manustatakse 1 ml 1-2 korda päevas. Ravimi maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 0,006 g Ravikuur on 20 ampulli.
Tavaliselt süstitakse ravimit käsivarre. Harva praktiseeritakse sisestamist nasolaabiaalsetesse voltidesse, oimu- või kõrvasüljevoltidesse. Pärast sissejuhatust on võimalik tuimustunne, mis kaob mõne minuti jooksul. Kuna Prozerini süst on üsna valus, võib valu leevendamiseks kasutada lidokaiini ja novokaiini, kuid neostigmiini annuse ümberarvutamine on vajalik.
Süstevormi saab kasutada elektroforeesiks.
Lisaks subkutaansele manustamisele on võimalik intravenoosne, epiduraalne ja intramuskulaarne süstimine. Ravimit süstitakse aeglaselt, joaga.

Silmatilgad

Ravim tilgutatakse konjunktiivikotti. "Prozerini" kasutatakse 3-4 korda päevas. Ravikuur ei tohi ületada 1 kuu.

Tabletid

Tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks. annustamisvorm võtta 2-3 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele ei tohi ületada 50 mg, lastele - 10 mg. Ühekordne annus täiskasvanule on 15 mg, lastele - 3-5 mg.

"Prozerini" võib kasutada koos vitamiinidega B. Võite kasutada tiamiini, püridoksiini ja tsüanokobolamiini eraldi või augustada. komplekssed preparaadid, näiteks: Milgamma, Kombilipen, Compligam, Neurobion, Neuromultivit.

Ravimit kasutatakse väga sageli veterinaarmeditsiinis selliste loomade raviks nagu koerad, lehmad, lambad, kassid.

Ravimi koostoimed teiste ravimitega

1. Ravimit ei tohi võtta paralleelselt lihasrelaksantidega.
2. "Prozerini" ei saa kombineerida efedriini võtmisega neostigmiini suurenenud toime tõttu.
3. Kohalikud anesteetikumid, epilepsia- ja parkinsonismivastased ravimid vähendavad Prozerini efektiivsust.
4. Alkohol ja "Prozerin" ei sobi kokku.
5. Kombinatsioonis teiste koliinesteraasi ainetega on võimalik toime tugevnemine.

Ravimi "Prozerin" analoogid, ravimite hinnakategooria

Rahvusvahelised analoogid tavaline nimi Prozerin seda ei tee. Sarnaste ravimitega farmakoloogiline toime võib omistada:

• "Aksamon",
• "Neuromidiin",
• "Oksazil",
• "Ipidakriin",
• "Nivalin",
• "Mydocalm",
• "Füsostigmiin"
• "Galantamiin"
• "Kalimin",
• "Vahendaja".

Kõik ülaltoodud ravimid on antikoliinesteraasi ravimid ja neid vabastatakse rangelt retsepti alusel. Ravimite hinnakategooria on väga erinev. "Proserini" maksumus on 50-100 rubla ja sõltub vabastamise vormist ja tootjast. Ravim kuulub elutähtsate ja oluliste ravimite rühma, seetõttu on selle hind reguleeritud seadusandlikul tasandil. Narkootikumide asendajad võivad maksta 100 kuni 2000 rubla. Odavaim neist on Physiostigmine.

peal Sel hetkel, seadusega kehtestati "Prozerini" aine-kvantitatiivne arvestus tahvelarvutites. Kui retseptis on vigu (ladina keel, plommid, retsepti aegumiskuupäev), siis retsept kustub Retsepti pitsat on kehtetu.

Hoidke ravimit pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 kraadi. Apteegis tuleb ravimit hoida seifis.

Meditsiinilise kasutamise juhised

ravimtoode

PROZERIN

Ärinimi

Prozerin

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi

Annustamisvorm

Süstelahus, 0,5 mg/ml, 1 ml

Ühend

1 ml lahust sisaldab

toimeaine: proseriin 100% aine osas 0,5 mg;

abiaine: süstevesi

Kirjeldus

Selge värvitu vedelik

Farmakoterapeutiline rühm

Parasümpatomimeetikumid. Antikoliinesteraasi ravimid. Neostigmiin. ATX kood N07A A01

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Prozeriin, mis on kvaternaarne ammooniumi alus, tungib halvasti läbi hematoentsefaalbarjääri ja ei oma keskne tegevus. Parenteraalsel manustamisel on biosaadavus kõrge: parenteraalselt manustatud 0,5 mg proseriini vastab 15 mg-le suukaudselt. Ravimi annuse suurendamisega suureneb biosaadavus. Intramuskulaarse süstimise korral kulub maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks veres 30 minutit. Suhtlemine plasmavalkudega (albumiin) - 15-25%. Poolväärtusaeg (T 1/2) intramuskulaarse süstiga on 51...90 minutit, koos intravenoosne manustamine- 53 min. See metaboliseerub kahel viisil: hüdrolüüsi tõttu ühenduskohas koliinesteraasi ja mikrosomaalsete maksaensüümidega. Maksas moodustuvad inaktiivsed metaboliidid. 80% manustatud annusest eritub neerude kaudu 24 tunni jooksul (millest 50% on muutumatul kujul ja 30% metaboliitide kujul).

Farmakodünaamika

Prozerin on sünteetiline pöörduv koliinesteraasi blokaator. Sellel on kõrge afiinsus atsetüülkoliinesteraasi suhtes, kuna sellel on struktuurne identsus atsetüülkoliiniga. Sarnaselt atsetüülkoliiniga interakteerub ka proseriin algul koliinesteraasi katalüütilise tsentriga, hiljem aga erinevalt atsetüülkoliinist moodustab tänu karbamiinrühmale ensüümiga stabiilse ühendi. Ensüüm kaotab ajutiselt (mitu minutit kuni mitu tundi) oma spetsiifilise aktiivsuse. Selle aja lõpus vabaneb koliinesteraas proseriini aeglase hüdrolüüsi tõttu blokaatorist ja taastab selle aktiivsuse. See toime viib atsetüülkoliini akumuleerumiseni ja selle toime tugevnemiseni kolinergilistes sünapsides. Prozeriinil on väljendunud muskariinne ja nikotiinne toime, see suudab skeletilihaseid otseselt ergutada.

Põhjustab südame löögisageduse langust, suurendab eritusnäärmete (sülje-, bronhi-, higi- ja seedetrakt) sekretsiooni ning aitab kaasa hüpersalivatsiooni, bronhorröa, happesuse suurenemisele. maomahl, ahendab pupilli, põhjustab akommodatsioonispasmi, vähendab silmasisest rõhku, tõstab soolestiku silelihaste toonust (tõstab peristaltikat ja lõdvestab sulgurlihaseid) ja põie, põhjustab bronhospasmi, toniseerib skeletilihaseid.

Näidustused kasutamiseks

• myasthenia gravis
• äge müasteeniline kriis
• liikumishäired pärast ajukahjustust
• halvatus
• taastumisperiood pärast meningiiti, poliomüeliiti, entsefaliiti
• närvipõletik
• nägemisnärvi atroofia
• seedetrakti atoonia
• põie atoonia
• jääknähtude kõrvaldamine pärast neuromuskulaarse ülekande blokeerimist mittedepolariseerivate lihasrelaksantidega

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanutele määratakse ravim subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Subkutaanselt täiskasvanutele - 0,5-2 mg (1-4 ml) 1-2 korda päevas. Maksimaalne ühekordne annus täiskasvanutele on 2 mg, ööpäevane annus on 6 mg. Ravikuur (va myasthenia gravis) - 25-30 päeva, vajadusel - uuesti, 3-4 nädala pärast. Enamiküldine päevane annus määratakse päevasel ajal, kui patsient on kõige väsinud.

Myasthenia gravis'e korral manustatakse täiskasvanutele subkutaanselt või intramuskulaarselt 0,5 mg (1 ml 0,05% lahust) päevas. Ravikuur on pikk, koos manustamisviisi muutumisega.

Müasteenilise kriisiga (hingamis- ja neelamisraskustega) - täiskasvanutele 0,5–1 ml 0,05% lahust intravenoosselt, seejärel subkutaanselt lühikeste ajavahemike järel.

Soole, põie operatsioonijärgse atooniaga: ennetamiseks, sealhulgas operatsioonijärgne uriinipeetus - subkutaanselt või intramuskulaarselt 0,25 mg (0,5 ml 0,05% lahust) võimalikult kiiresti pärast operatsiooni ja uuesti - iga 4–6 tunni järel 3 - 4 päeva.

Lihasrelaksantide vastumürgina (pärast atropiinsulfaadi eelnevat manustamist annuses 0,6–1,2 mg intravenoosselt, kuni pulsisagedus tõuseb 80 löögini / min) manustatakse aeglaselt 0,5–2 mg intravenoosselt 0,5–2 minuti pärast. Vajadusel korratakse süste (sh bradükardia korral atropiinsulfaat) in koguannus mitte rohkem kui 5–6 mg (10–12 ml) 20–30 minuti jooksul; pakkuda protseduuri ajal kunstlik ventilatsioon kopsud.

Lapsed subkutaanselt (haiglas) - 0,05 mg (0,1 ml 0,05% lahust) 1 eluaasta jooksul, kuid mitte rohkem kui 3,75 mg (0,75 ml 0,05% lahust) 1 süsti kohta.

Kõrvalmõjud

Hüpersalivatsioon, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus

Skeletilihaste spasmid ja tõmblused, sh keelelihaste tõmblused, düsartria, krambid

Peavalu, pearinglus, üldine nõrkus, teadvusekaotus, unisus, treemor

Sage urineerimine

Bradükardia või tahhükardia, AV-blokaad, südameseiskus

Vererõhu langetamine

Suurenenud bronhide näärmete sekretsioon, bronhide toonuse tõus

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, näo punetus, anafülaktiline šokk

Õhupuudus, hingamisdepressioon kuni peatumiseni

Mioos, nägemiskahjustus

Artralgia

Tugev higistamine

Vastunäidustused

• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes
• epilepsia
• hüperkinees
• vagotoomia
• isheemiline haigus südamed
• stenokardia, arütmiad, bradükardia
• bronhiaalastma
• raske ateroskleroos
• türeotoksikoos
• mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand
• peritoniit
• seedetrakti ja kuseteede mehaaniline obstruktsioon
• eesnäärme hüpertroofia koos urineerimisraskustega
• äge periood nakkushaigus
• mürgistus tugevalt nõrgenenud lastel
• Raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Ravimite koostoimed

Kui müasteenia on ette nähtud kombinatsioonis aldosterooni antagonistide, glükokortikosteroidide ja anaboolsete hormoonidega. Atropiin, metatsiin ja teised m-kolinergilised blokaatorid nõrgendavad m-kolinomimeetilist toimet. Pikendab ja võimendab depolariseerivate lihasrelaksantide toimet, nõrgendab või kõrvaldab – antidepolariseeriv. Ettevaatlikult määrake samaaegselt neomütsiini, streptomütsiini, kanamütsiiniga, millel on antidepolariseeriv toime. Samaaegne manustamine lokaalanesteetikumide ja mõnede üldanesteetikumidega, antiarütmikumidega ravimid, mis häirib kolinergilist ülekannet, võib põhjustada proseriini toime nõrgenemist. Orgaanilised nitraadid vähendavad prozeriini efektiivsust.

Efedriin võimendab Prozerini toimet.

Prozerini ja beetablokaatorite samaaegsel kasutamisel võib bradükardia süveneda.

erijuhised

Prozerini annus tuleb hoolikalt valida, võttes arvesse võimalikku kõrget individuaalset tundlikkust selle suhtes.

Kasutage ettevaatusega arteriaalse hüpotensiooni, südame rütmihäirete, eriti bradükardia korral, kui ülekaalus on toon n.vagus, hüpertüreoidism, Addisoni tõbi, peptiline haavand mao ja kaksteistsõrmiksoole, antikolinergiliste ravimite kasutamisel, müasteeniaga haiged lapsed, kes kasutavad antidepolariseeriva toimega antibakteriaalseid ravimeid (neomütsiin, streptomütsiin, kanamütsiin jne), kohalikke ja üldanesteetikume, antiarütmikume, mis häirivad kolinergilist ülekannet.

Prozerini suurte annuste kasutamisel on vaja välja kirjutada või samaaegselt välja kirjutada atropiinsulfaat.

Juhuse kokkulangemise tõttu kliinilised sümptomid müasteeniline kriis (ravimi ebapiisava terapeutilise annusega) ja kolinergiline kriis (Prozerini üleannustamise tagajärjel) on vajalik põhjalik diferentseeritud diagnoos.

Ettevaatlikult kasutatakse ravimit eakatel patsientidel.

Ravi ajal on keelatud juhtida autot ja tegeleda muude potentsiaalselt ohtlike tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Lastele manustatakse subkutaanselt (ainult haiglatingimustes) lõigus "Manustamisviis ja annused" täpsustatud annustes.

Üleannustamine

Sümptomid: seotud kolinergiliste retseptorite üleerutusega (kolinergiline kriis): bradükardia, hüpersalivatsioon, mioos, bronhospasm, iiveldus, suurenenud peristaltika, kõhulahtisus, sagenenud urineerimine, keele- ja skeletilihaste tõmblused, üldise nõrkuse järkjärguline areng, vererõhu langus .

Ravi: annust vähendatakse või ravimi kasutamine lõpetatakse. Vajadusel sisestage atropiinsulfaat (1 ml 0,1% lahust), metatsiin. Ravi on sümptomaatiline.