Mitte-narkootiline valuvaigistav, palavikuvastase ja valuvaigistava toimega, blokeerib COX-1 ja COX-2 peamiselt kesknärvisüsteemis, mõjutades valu- ja termoregulatsioonikeskusi.

Paratsetamooli ja etanooli samaaegne kasutamine suurendab hepatotoksilise toime riski.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ja imetamise ajal on ravimi kasutamine vastunäidustatud.

Kõrvalmõjud

Leukopeenia, agranulotsütoos, iiveldus, gastralgia, kõhukinnisus, "maksa" transaminaaside aktiivsuse suurenemine, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia, südamepekslemine, tahhükardia, allergilised reaktsioonid (nahalööve, angioödeem, sügelus, urtikaaria).

Näidustused

Valu sündroom nõrk ja mõõdukas raskusaste:

— peavalu;

- migreen;

- ossalgia;

- müalgia;

- neuralgia;

- artralgia;

- radikuliit;

- algomenorröa;

- hambavalu;

- sinusiit;

- käre kurk;

- traumajärgne valu;

- febriilne sündroom;

- külmetushaigused.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus;

- Ärevushäired (agorafoobia, paanikahäire);

- orgaanilised haigused südame-veresoonkonna süsteemist(sealhulgas äge müokardiinfarkt, ateroskleroos);

— paroksüsmaalne tahhükardia;

- sage ventrikulaarne ekstrasüstool;

— arteriaalne hüpertensioon;

- unehäired;

- pulmonaalne südamepuudulikkus;

— bronhiaalastma;

- haigused, millega kaasneb röga hüpersekretsioon;

— alkoholimürgistus;

- traumaatiline ajukahjustus;

- kraniotserebraalne hüpertensioon;

- epilepsia;

- raske neeru-/maksapuudulikkus;

- hüpokoagulatsioon;

- trombotsütopeenia;

- aneemia;

- hematopoeesi pärssimine (agranulotsütoos, neutropeenia);

- toksiline düspepsia;

- Rasedus;

- sünnieelne periood;

- laktatsiooniperiood;

— lapsepõlves kuni 12 aastat vana.

C ettevaatust: healoomuline hüperbilirubineemia (sealhulgas Gilberti sündroom, Dubin-Johnsoni sündroom), viiruslik hepatiit, alkohoolne maksahaigus, alkoholism, vanem vanus, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, glaukoom, ärrituvus, kalduvus krambihoogudele.

erijuhised

Ülekasutamine kofeiini sisaldavad tooted (kohv, tee) ravi ajal võivad põhjustada üleannustamise sümptomeid.

Suurendama päevane annus või ravi kestus on võimalik alles pärast arstiga konsulteerimist. Ravimi pikaajalisel kontrollimatul kasutamisel suurtes annustes võib tekkida sõltuvus (valuvaigistava toime nõrgenemine) ja uimastisõltuvus.

Hepatotoksilise toime tekkerisk suureneb barbituraatide, fenütoiini, karbamasepiini, rifampitsiini, zidovudiini ja teiste mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijate samaaegsel kasutamisel.

Te ei tohi ilma arsti retseptita kasutada samaaegselt paratsetamooli sisaldavaid ravimeid ja muid valuvaigistiid.

Toksiliste maksakahjustuste vältimiseks ärge kombineerige etanooliga.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Registreerimisnumbrid

. ◊ mütsid. 500 mg + 8 mg + 30 mg: 6 või 12 tk. P N011396/01 (2009-12-09 - 0000-00-00)
. ◊ vahekaart. 500 mg + 8 mg + 30 mg: 5, 6, 8, 10 või 12 tk. P N015458/01 (2027-01-09 - 0000-00-00)

CODEINE + KAFFEIN + PARATSETAMOOL - Vidali ravimite juhendi kirjeldus ja juhised.

teemadel, kus rääkisime peavaludest, peatu lähemalt valuvaigistite rühmal.

Valuvaigisti valimisel tuleb arvestada mõningate nüanssidega.

Nagu tavaliselt, räägime kõige populaarsematest.

Enne arvustuse alustamist tahan teile öelda järgmist:

Sõbrad, ma ei tööta apteegis, seega saan artikleid kirjutades kasutada ainult seda teavet, mille ma Internetist leian. Kuid see võib olla vastuoluline ja mitte täiesti asjakohane. Seetõttu olen teile tänulik, kui ebatäpsusi märgates kirjutate mulle nendest siin.

Niisiis, millised valuvaigistid on apteegi sortimendis, mida pakume, millal pakume ja miks.

Valuvaigistid

Alustame pentalginiga.

Pentalgin & Co

Hetkel on saadaval 4 võimalust. Ja ainult üks neist on kodeiinivaba, seega on see börsiväline.

Võrdleme koostisosi.

Pentalgin	Pentalgin® Plus	Pentalgin® N	Pentalgin®-ICN
paratsetamool 325 mg	paratsetamool 300 mg	naprokseen 100 mg	paratsetamool 300 mg
naprokseen 100 mg	propüfenasoon 250 mg	metamisooli naatrium 300 mg	metamisooli naatrium 300 mg
veevaba kofeiin 50 mg	kofeiin 50 mg	kofeiin 50 mg	kofeiin 50 mg
drotaveriin 40 mg	kodeiinfosfaat 8 mg	kodeiin 8 mg	kodeiinfosfaat 8 mg
feniramiinmaleaat 10 mg	fenobarbitaal 10 mg	fenobarbitaal 10 mg	fenobarbitaal 10 mg

Tuletan teile meelde mõned põhilised asjad, millest lõpus järeldusi teha.

Pentalgin

Ta sisaldab:

Paratsetamool(atsetaminofeen) – omab palavikku alandavat, valuvaigistavat ja nõrga põletikuvastast toimet.

Peamine puudus on see, et see mõjutab maksa ja neere (suurtes annustes). Sellest hoolimata tunnistab WHO seda üheks enim ohutud vahendid kuumusest ja valust.

Kofeiin lisatud kombineeritud preparaadid tugevdada valuvaigistite toimet, suurendada vaimset ja füüsilist jõudlust, mis üldiselt ei tee haiget. Üsna sageli tuleb ette olukordi, kus valu on kurnav: jõudu ei ole teha, aga on vaja. Ja tõenäoliselt ka mõnes valuvaigistis sisalduva fenobarbitaali toime neutraliseerimiseks. Aga mitte selles.

Vastunäidustatud aastal kõrge vererõhk, glaukoom, raske ateroskleroos. Sellega seoses on parem mitte soovitada vanemas eas kofeiini sisaldavaid preparaate.

Naprokseen- viitab mitteselektiivsetele MSPVA-dele, seetõttu on see vastunäidustatud mao haavandiliste kahjustuste korral. See on eriti efektiivne, kui valu on seotud põletikuga, see tähendab valu liigestes, selgroos, lihastes.

Drotaveriin- spasmolüütiline, toimib silelihastele. Ja ta on kõigis siseorganid(magu, sooled, sapipõie, neerudes, emakas jne) ja veresoonte seintes. Seetõttu leevendab drotaveriin spasmist põhjustatud valu sile lihaseid.

Teoreetiliselt saab seda Pentalginit kasutada suurenenud A / D-ga. Kuid millegipärast näeme tootja veebisaidil olevates juhistes küljel: "suurendada vererõhk". Võib-olla on kofeiini mõju tugevam?

Feniramiini maleaat - antihistamiini komponent. Miks seda lisatakse kombineeritud preparaatidele? Kuna histamiin osaleb põletikulistes reaktsioonides. Ja ma arvan, et ka selleks, et vältida allergilist reaktsiooni kombineeritud valuvaigisti teistele komponentidele.

Pentalgin pluss

Paratsetamool ja kofeiin - vt eespool

Propüfenasoon- paratsetamooliga sarnane aine, see tähendab, et sellel on palavikuvastane ja valuvaigistav toime. Nad tugevdavad üksteist.

Kodeiin- narkootiline valuvaigisti. See toimib spetsiaalsetele retseptoritele, mis asuvad nii kesknärvisüsteemis kui ka perifeerias, vähendades seeläbi valutundlikkust. Tuhat ja üks vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid, mõjutab peaaegu kõiki kehasüsteeme, võite neid pikka aega loetleda. Sõltuvust tekitav. Vähendab juhtide reaktsioonikiirust.

Fenobarbitaal leevendab spasme, lõdvestab pinges lihaseid, on rahustava toimega ja ausalt öeldes unerohi. Küljel ka terve kärutäis.

Pentalgin N

Naprokseen, kofeiin, kodeiin, fenobarbitaal - vt eespool.

metamisooli naatrium , ja lihtsalt öeldes, analgin, on kogu maailmas keelatud, kuna see hävitab vererakud neutrofiilid, basofiilid, eosinofiilid. Samuti ei säästa maksa ja neerusid. See takistab valuimpulsside juhtimist, blokeerib põletikuliste vahendajate tootmist. Koos teiste komponentidega leevendab see valu ja põletikku.

Pentalgin ICN

Muide, ma ei leidnud, mida tähendab lühend ICN. Ära ütle mulle? 🙂

Sisaldab paratsetamool, metamisoolnaatrium, kofeiin, kodeiin, fenobarbitaal . Kõigist on juba räägitud.

Järeldused rea "Pentalgin ja ettevõte" kohta

• Ma ei soovita Pentalginil pakkuda vanuritele, kuna seal on palju vastunäidustusi ja piiranguid, sealhulgas hüpertensioon, suhkurtõbi.
• Kumbki tüüpi ei soovitata kõrge vererõhu korral, kuna need kõik sisaldavad kofeiini.
• Sellest rühmast võib sõidukijuhtidele soovitada ainult Pentalginit, kuna see ei sisalda kodeiini ja fenobarbitaali, mis vähendavad reaktsioonikiirust.
• Lihase- ja liigesevalu korral on Pentalgin ja Pentalgin N naprokseeni tõttu optimaalsed.
• Menstruaalvalu korral sobib kõige paremini Pentalgin, kuna see sisaldab drotaveriini.

Sedalgin & Co

Praegu on sellel real ainult 2 tüüpi.

Vaatame nende koostist.

Sedalgin Neo on sama koostisega kui Pentalgin ICN, ainult et selles on rohkem fenobarbitaali ja kodeiini. See tähendab, et selle valuvaigistav toime on suurem, hoolimata asjaolust, et metamisooli on 2 korda vähem. Tõsi, ka hüpnootiline toime on tugevam. Nii et töötavate inimeste jaoks pole see eriti sobiv variant.

Sedalgin pluss on kõrge sisaldusega metamisooli naatrium . Kofeiin suurendab selle tegevust tiamiin osaleb ainevahetusprotsessides ja, nagu kirjas, parandab neurorefleksi juhtivust. Kust kuhu? Valuretseptoritest keskmesse? Üldiselt on viimase vajadus selles tööriistas minu jaoks kaheldav.

Järeldus:

Sedalgiini võib kasutada hamba-, peavalu-, liigesevalude korral, kuid ainult normaalse või alandatud rõhu korral.

Solpadein(rec.) sisaldab paratsetamool 500 mg, kofeiin ja kodeiin .

leiud sarnased eelmistele.

Spazmalgon. Oma koostises metamisooli naatrium - 500 mg, pitofenoonvesinikkloriid - 5,0 mg, fenpiveriiniumbromiid - 0,1 mg, see tähendab anesteetikumi komponenti ja kahte spasmolüütikut, mis lõõgastavad silelihaseid.

Järeldus:

Aitab hästi spasmivalude korral. Näiteks menstruaaltsükli, lihasvalu, neeru- või maksakoolikutega.

Tempalgin. Sisaldab metamisooli naatrium ja triatsetoonamiin-4-tolueensulfonaat . Esimene komponent vähendab valu. Teine leevendab ärevust, hirmu, pingeid ja suurendab metamisooli toimet.

Järeldus:

• Eriti näidustatud valu leevendamiseks inimestele, kellel on suurenenud ärevus, erutuvus ja liiga hirmul valu.
• Seda võib soovitada anesteetikumina kõrge vererõhuga inimestele.

Excedrin. Oma koostises paratsetamool, atsetüülsalitsüülhape ja kofeiini.

Seega on sellel valuvaigistav, palavikku alandav ja toniseeriv toime. Tootja positsioneerib selle peavalu ja migreeni ravimina, justkui segaks üks teist ...

Kuid migreeni korral on valu talumatu.

Ma ei usu, et Excedrin sel juhul aitab. Hea meelega eksiksin.

Sellel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi.

Leiud:

• Ei soovita eakatele.
• Ei soovitata hüpertensiivsetele patsientidele.
• Enne lahti laskmist küsige vähemalt, kas on peptiline haavand mao-, maksahaigused, bronhiaalastma.
• Soovitatav autojuhtidele.

Migrenol- sisaldab paratsetamool ja kofeiini.

Vastunäidustused on palju väiksemad kui eelmistel kaaslastel, ka kõrvaltoimeid ei soovitata hüpertensiivsetele patsientidele.

Novigan. Oma koostises ibuprofeen, pitofenoon ja fenpiveriiniumbromiid . See on koostiselt sarnane spasmalgoniga, kuid metamisoolnaatriumi asemel on see tugevam aine NSAIDide rühmast.

See tähendab, et sellel on põletikuvastane, valuvaigistav ja spasmolüütiline toime.

Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on ka vagun ja väike käru.

Leiud:

• Ei soovita eakatele
• Enne selle pakkumist tuleb uurida, kas kõhuga pole probleeme.
• Eriti eelistatud liigese-, lihasvalude, teadmata päritoluga peavalude korral.

Ja Nurofeni perekonnaga peame veel tegelema.

Nurofen & Co

Vaatame, kuidas Nurofen üksteisest erineb.

Me räägime ainult täiskasvanutele mõeldud Nurofenist (suukaudseks manustamiseks). Lastevormidega on kõik selge.

Nurofenkaetud tabletid	Ibuprofeen 200 mg	Klassikaline
Nurofeni ekspress lahuse kapslid	Ibuprofeeni 200 mg lahus	Tänu lahendusele töötab see 2 korda kiiremini. Maksimaalne efekt - 30 minuti pärast
Nurofen Express Neo kaetud tabletid	Ibuprofeennaatriumdihüdraat 256 mg (vastab 200 mg ibuprofeenile)	Ibuprofeeni sool kiirendab imendumist. Mõju saabub 35 minutiga.(Usun, et see vorm on mõeldud neile, kellel on raske Nurofen Expressi kapsleid alla neelata).
Nurofen Expressi daam kaetud tabletid	Ibuprofeennaatriumdihüdraat 512 mg (vastab 400 mg ibuprofeenile)	Seda kasutatakse tugeva valu, sealhulgas menstruaalvalu korral. Ibuprofeen soola kujul imendub kiiresti verre. Mõju ilmneb 30-35 minuti pärast
Nurofen fortekaetud tabletid	Ibuprofeen 400 mg	Tugeva valuga (toimeaine kahekordne annus).

Ibuprofeen- MSPVA-de rühma kuuluv aine, inhibeerib põletiku ja valu vahendajate sünteesi. Seetõttu on mitteselektiivne oht mao limaskestale.

Sellel on ka palju vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid, mistõttu on parem seda mitte vanematele inimestele soovitada.

Ja vaatamata sellele tunnistab WHO seda koos paratsetamooliga üheks ohutumaks. Seda kinnitavad mitmed selle lastele mõeldud vormid: suspensioon, ravimküünlad, tabletid. Ja asjaolu, et see on ilma retseptita.

Selle eelised:

1. originaalne ravim.
2. Koosneb ühest ainest, mis tähendab, et ravimite koostoimed on välistatud.

Näidustatud igasuguse valu korral, kuid kui valu on teadaolevalt seotud põletikuline protsess, siis valuvaigistitest on see ravim number üks.

See on kõik.

Ja lõpuks nõu.

Hoolimata asjaolust, et mõne valuvaigisti märkus viitab valule soolestikus või maksakoolikutele, Ärge kunagi soovitage valuvaigisteid kõhuvalu korral(välja arvatud menstruatsioon), et mitte hägustada haiguspilti ja mitte kaotada aega, kuna kõhuvalu võib olla kiiret operatsiooni vajava haiguse sümptom. Maksimaalne, mida saab pakkuda, on puhas spasmolüütikum.

Ja uus mõistatus ostjatelt. Mida see tähendaks?

Saate jätta oma vastused, ettepanekud, kommentaarid allpool olevasse kommentaarikasti. Kui teil on midagi lisada, kirjutage.

Armastusega teile, Marina Kuznetsova

Süstemaatiline (IUPAC) nimi:(5a, 6a)-7,8-didehüdro-4,5-epoksü-3-metoksü-17-metüülmorfinaan-6-ool

Austraalia: A

USA: C, risk pole välistatud

Sõltuvuse oht: pikk

Rakendus: suukaudne, rektaalne, subkutaanne, intramuskulaarne

Juriidiline staatus:

Austraalia S3/S4/S8

Kanada: I ajakava

Taani: Anlage III, ainult retsepti alusel

Ühendkuningriik: POM, ainult ettetellimisel

USA: II ajakava

Biosaadavus~ 90% suu kaudu

Ainevahetus: maks, CYP2D6 (tsütokroom P450 2D6) kaudu.

Aktiivne metaboliit: morfiin

Tegevuse algus: 15 kuni 30 min

Bioloogiline poolestusaeg: 2,5-3 h

Toime kestus: 4 kuni 6 tundi

Valem: C18H21NO3

Molaarmass: 299,364 g/mol

Kodeiin, tuntud ka kui 3-metüülmorfiin, on opiaat, mida kasutatakse valu, köha ja kõhulahtisuse raviks. Tavaliselt kasutatakse seda kerge kuni mõõduka valu raviks. See on aktiivsem kombinatsioonis (atsetaminofeen) või. Tõendid ei toeta selle kasutamist köha mahasurumiseks lastel. Euroopas ei soovitata kodeiini alla kaheteistaastastele lastele köharavimina. Kodeiini võetakse suu kaudu. Tavaliselt hakkab see toimima poole tunni pärast, maksimaalne toime kahe tunni pärast. Mõju kestab umbes neli kuni kuus tundi. Sagedased kõrvaltoimed on oksendamine, kõhukinnisus, sügelus ja pearinglus. Tõsised kõrvaltoimed võivad hõlmata hingamisraskusi ja sõltuvust. Jääb ebaselgeks, kas selle kasutamine raseduse ajal on ohutu. Ettevaatlik peab olema ravimi võtmisel rinnaga toitmise ajal, kuna see võib põhjustada lapsel opiaatide toksilisust. Kodeiin toimib pärast seda, kui see on maksas töödeldud. Kui kiiresti see juhtub, sõltub inimese geneetikast. Kodeiini avastas 1832. aastal Pierre Jean Robiquet. 2013. aastal toodeti umbes 361 000 kg kodeiini, samas kui kasutati 249 000 kg. Kodeiin on kõige sagedamini kasutatav opiaat. Kodeiin on WHO oluliste ravimite näidisloendis, mis on põhilises tervishoiusüsteemis kõige olulisemad ravimid. Kodeiini hulgimüügihind on 2014. aasta seisuga vahemikus 0,04–0,29 dollarit doosi kohta. Ameerika Ühendriikides maksab kodeiini annus umbes ühe dollari. Kodeiin esineb looduslikult ja moodustab umbes 2% oopiumist.

Meditsiinilised rakendused

Kodeiini kasutatakse kerge kuni mõõduka valu raviks ja köha leevendamiseks. Kodeiini kasutatakse ka kõhulahtisuse ja kõhulahtisuse ülekaalus ärritunud soole sündroomi raviks, kuigi ägeda kõhulahtisuse raviks kasutatakse sagedamini loperamiidi (mis on saadaval käsimüügis kergema kõhulahtisuse raviks), difenoksülaati, oopiumkamporit või isegi oopiumi. Kodeiini kasulikkuse kohta vähivalu korral on vähe tõendeid, kuid teadaolevalt on ravimil kõrvaltoimeid.

Annustamisvormid

Kodeiini müüakse nii ühe koostisosana ravimina kui ka kombinatsioonis paratsetamooliga (kokodamoolina: nt kodeiiniga kaubamärgid Paracod, Panadeine ja Tylenol, sh Tylenol 3 ja 1,2,4); koos aspiriiniga (kodapriinina); või ibuprofeeniga (Nurofen Plus). Need kombinatsioonid tagavad suurema valu leevendamise kui kumbki ravim eraldi (sünergistlik toime). Kodeiini leidub sageli ka preparaatides, mis sisaldavad kodeiini ja teisi valuvaigistiid või lihasrelaksante, samuti kodeiini + fenatsetiin (Emprasiil koos kodeiiniga nr 1, 2, 3, 4 ja 5), ​​naprokseeni, indometatsiini, diklofenaki ja teisi. ka keerulisemates segudes, sh nagu aspiriin + paratsetamool + kodeiin ± kofeiin ± antihistamiinikumid ja muud ained. Ainult kodeiini sisaldavad tooted on apteekidest saadaval arsti retsepti alusel toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettidena (nt Codeine Contin 100 mg ja Perduretas 50 mg). Kodeiini müüakse ka köhasiirupitena, milles on null kuni pool tosinat muud toimeainet, ja köhasegud (näiteks Paveral) kõikideks kasutusviisideks, milleks kodeiin on ette nähtud. Süstitav kodeiin on saadaval subkutaanseks või subkutaanseks manustamiseks intramuskulaarne süstimine; intravenoossed süstid on vastunäidustatud, kuna see võib põhjustada mitteimmuunsete ja nuumrakkude degranulatsiooni ning selle tulemusena anafülaktoidseid reaktsioone. Mõnes riigis müüakse ka kodeiini suposiite.

Kõrvalmõjud

Kodeiini kasutamisega seotud sagedased kõrvaltoimed on unisus ja kõhukinnisus. Vähem levinud on sügelus, iiveldus, oksendamine, suukuivus, mioos, ortostaatiline hüpotensioon, uriinipeetus, eufooria, düsfooria ja köha. Harva esinevad kõrvaltoimed on anafülaksia, krambid, äge pankreatiit ja hingamisdepressioon. Nagu kõigi opiaatide puhul, võivad pikemaajalised toimed muutuda, kuid võivad hõlmata libiido langust, apaatsust ja mälukaotust. Mõnedel inimestel võivad kodeiinile tekkida ka allergilised reaktsioonid, nagu nahaturse ja lööbed. Kodeiini ja morfiini, aga ka oopiumit kasutati kuni suhteliselt hiljuti diabeedi kontrolli all hoidmiseks ning neid kasutatakse tänapäevalgi. harvad juhud mõnes riigis. Kodeiini hüpoglükeemiline toime, kuigi üldiselt nõrgem kui morfiinil, diamorfiinil või hüdromorfoonil, võib põhjustada suhkruisu. Kell pikaajaline kasutamine tolerantsus areneb paljude kodeiini mõjude, sealhulgas selle suhtes terapeutiline toime. Selle juhtumise kiirus on erinevate mõjude korral erinev, kusjuures kõhukinnisuse taluvus areneb eriti aeglaselt. Potentsiaalselt tõsine kõrvalmõju kodeiin ja teised opioidid - hingamisdepressioon. See pärssimine on annusest sõltuv ja kujutab endast üleannustamise potentsiaalselt surmaga lõppevate tagajärgede mehhanismi. Kuna kodeiin metaboliseeritakse morfiiniks, saab morfiini läbi viia rinnapiim potentsiaalselt surmavas koguses, mis pärsib lapse hingamist rinnaga toitmine. 2012. aasta augustis asus föderaalbüroo eest ravimid USA väljastab laste surmahoiatuse<6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.

Võõrutus ja sõltuvus

Nagu teisedki opiaatidel põhinevad valuvaigistid, võib kodeiini krooniline kasutamine põhjustada füüsilist sõltuvust. Füüsilise sõltuvuse tekkimisel võivad tekkida võõrutusnähud, kui inimene ravi järsult katkestab. Võõrutusnähud on: iha ainete järele, nohu, haigutamine, higistamine, unetus, nõrkus, kõhukrambid, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, lihaskrambid, külmavärinad, ärrituvus ja valu. Võõrutusnähtude minimeerimiseks peaksid pikaajalised kasutajad järk-järgult vähendama oma kodeiini annust professionaali järelevalve all. Kodeiin metaboliseeritakse kodeiin-6-glükuroniidiks (C6G) uridiindifosfaadi glükuronosüültransferaasi UGT2B7 toimel ja kuna ainult umbes 5% kodeiinist metaboliseerub tsütokroom P450 CYP2D6 vahendusel, on praegu tõendeid selle kohta, et C6G on peamine toimeaine. Väited kodeiini annuste väidetava ülemmäära mõju kohta põhinevad eeldusel, et kodeiini suured annused küllastavad CYP2D6, takistades kodeiini edasist muundumist morfiiniks, kuid praegu teatakse, et C6G on peamine kodeiini analgeetilise toime eest vastutav metaboliit. Puuduvad ka tõendid selle kohta, et CYP2D6 inhibeerimine oleks kasulik kodeiinisõltuvuse ravis, kuigi kodeiini metabolism morfiiniks (ja seega edasine metabolism morfiini glükuroniidi konjugaatideks) mõjutab kodeiini võimalikku kuritarvitamist. Siiski on CYP2D6 seostatud vastsündinute toksilisuse ja surmaga, kui kodeiini manustatakse imetavatele emadele, eriti kui 2D6 aktiivsus on suurenenud ("ülikiire" metabolism).

Farmakokineetika

Kodeiini muundumine morfiiniks toimub maksas ja seda katalüüsivad ensüüm CYP2D6 ja tsütokroom P450. CYP3A4 toodab norkodeiini ja UGT2B7 konjugeerib kodeiini, norkodeiini ja morfiini vastavateks 3- ja 6-glükuroniidideks. Srinivasan, Wielbo ja Tebbett viitavad sellele, et kodeiin-6-glükuroniid vastutab suure protsendi kodeiini valuvaigistava toime eest ja seega peaksid need patsiendid kogema mõningast valu leevendust. Paljusid kodeiini kõrvaltoimeid täheldatakse endiselt halva ainevahetusega inimestel. Ja vastupidi, 0,5-2% elanikkonnast on "laialdane ainevahetus"; 2D6 geeni mitmed koopiad toodavad kõrgeid CYP2D6 tasemeid. Sellised inimesed metaboliseerivad ravimeid selle tee kaudu kiiremini kui teised. Mõned ravimid on CYP2D6 inhibiitorid ja vähendavad või isegi blokeerivad täielikult kodeiini muutumist morfiiniks. Tuntuimad neist on kaks selektiivset serotoniini tagasihaarde inhibiitorit ning antihistamiin ja antidepressant (Wellbutrin, tuntud ka kui Zyban). Teised ravimid, nagu rifampitsiin ja deksametasoon, põhjustavad CYP450 isoensüümide suurenemist ja suurendavad seeläbi konversioonimäära. CYP2D6 muudab kodeiini morfiiniks, mis seejärel glükuroniseeritakse. Patsientidel, kellel on mitu funktsionaalset CYP2D6 alleeli, võib eluohtlik mürgistus, sealhulgas intubatsiooni vajav hingamisdepressioon, tekkida mõne päeva jooksul, mille tulemuseks on opioidide, nagu kodeiin, ülikiire metabolism morfiiniks. Kodeiini valuvaigistava toime uuringud on kooskõlas ideega, et CYP2D6 metabolism morfiiniks on oluline, kuid mõned uuringud ei näita olulisi erinevusi halva ja hea ainevahetusega inimeste vahel. Tõendid, mis toetavad hüpoteesi, et ülikiire ainevahetus võib morfiini moodustumise suurendamise kaudu pakkuda suuremat valu leevendust, on piiratud juhtumiaruannetega. Kodeiini morfiiniks metabolismi suurenemise tõttu on inimestel, kes on ülikiired metaboliseerijad (kellel on rohkem kui 2 CYP2D6 alleeli funktsionaalset koopiat), suurem risk morfiini toksilisusega seotud kõrvaltoimete tekkeks. Clinical Pharmacogenomics Implementation Consortium (CPIC) välja antud juhised soovitavad mitte kasutada kodeiini ülikiire ainevahetusega inimestel, kui see geneetiline teave on kättesaadav. CPIC soovitab ka vältida kodeiini kasutamist aeglaste metaboliseerijate puhul, kuna see ei ole selles populatsioonis tõhus. Kodeiin ja selle soolad imenduvad seedetraktist kergesti ja kodeiinfosfaadi allaneelamisel saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon ligikaudu ühe tunni jooksul. Kodeiini poolväärtusaeg plasmas on 3...4 tundi ja suukaudse/intramuskulaarse manustamise analgeetilise potentsiaali suhe on ligikaudu 1:1,5. Ameerika Ühendriikides, Kanadas, Ühendkuningriigis, Iirimaal, Euroopa Liidus, Venemaal ja teistes riikides kasutatavatel ekvianalgeetilise annuse suhte tabelitel on kõige levinum konversioonimäär, et 130 mg intramuskulaarne annus on 200 mg suukaudne annus – mõlemad on samaväärsed 10 mg morfiinsulfaati intravenoosselt ja 60 mg morfiinsulfaati suukaudselt. Mõlema ravimi soolade soola ja vaba aluse suhe on ligikaudu samaväärne ja reeglina ei oma kliinilist tähtsust. Kodeiin metaboliseeritakse maksas O- ja N-demetüleerimise teel morfiiniks ja norkodeiiniks. Kodeiin ja selle metaboliidid erituvad organismist peaaegu täielikult neerude kaudu, peamiselt konjugaatidena glükuroonhappega. Kodeiini aktiivsed metaboliidid, eriti morfiin, avaldavad oma toimet, seondudes mu-opioidi retseptoritega ja aktiveerides neid.

Seos teiste opioididega

Kodeiini on varem kasutatud suure opioidide klassi, peamiselt nõrga kuni mõõduka tugevusega opioidide lähtematerjali ja prototüübina; nagu hüdrokodoon (1920, Saksamaa), oksükodoon (1916, Saksamaa), dihüdrokodeiin (1908, Saksamaa) ja selle derivaadid nagu nikokodeiin (1956, Austria). Neid opioide ei sünteesita aga enam kodeiinist ja tavaliselt sünteesitakse neid teistest oopiumi alkaloididest; nimelt thebaine'ist. Teised kodeiini derivaatide seeriad hõlmavad isokodeiini ja selle derivaate, mis töötati välja Saksamaal alates 1920. aastast. Üldiselt on morfiini derivaatide, näiteks ketoonide, poolsünteetiliste ainete, nagu dihüdromorfiin, halomorfiidid, estrid, eetrid ja muud ained, klassid. kodeiin, dihüdrokodeiin ja isokodeiini analoogid. Kodeiinester atsetüülkodeiin on tavaline tänavaheroiinis leiduv toimeaine, kuna osa kodeiinist kipub morfiinis lahustuma, kui seda ekstraheeritakse oopiumist illegaalsetes heroiini- ja morfiinilaborites. Valuvaigistina on kodeiin oma efektiivsuselt mõõdukalt võrreldav teiste opiaatidega. Kodoksiim, tebakon, kodeiin-N-oksiid (genokodeiin) on seotud kodeiiniga. Samuti on olemas morfiini lämmastikderivaadid, nagu kodeiini metobromiid ja heterokodeiin, mis on molekulis kerge muutuse tõttu, nimelt metüülrühma nihkumise tõttu 3-st kuni 72 korda tugevamad kui kodeiin. 6. positsioon morfiini süsiniku skeletil. Ravimid, mis on oma toimelt sarnased kodeiiniga oma tiheda struktuurse seose tõttu, on 3-asendis olevate metüülrühmade variatsioonid, sealhulgas etüülmorfiin või kodeetüliin (dioniin) ja bensüülmorfiin (peroniin). Kuna oluline opioidi eelkäija tebaiin ei oma iseseisvalt narkootilist toimet, erineb kodeiinist oma struktuurilt vaid vähesel määral. Pseudokodeiini ja mõningaid teisi sarnaseid alkaloide praegu meditsiinis ei kasutata ning neid leidub väikestes kogustes oopiumis.

Lugu

Kodeiin ehk 3-metüülmorfiin on alkaloid, mida leidub unimaguna perekonda kuuluvas oopiumimagunas. Oopiummaguna on kogu inimkonna ajaloo jooksul kasvatatud ja kasutatud selle erinevate meditsiiniliste (valuvaigistav, köha- ja kõhulahtisuse vastane) ja hüpnootiliste omaduste tõttu, mis on seotud selle toimeainete, sealhulgas morfiini, kodeiini ja papaveriini mitmekesisusega. Kodeiini leidub oopiumis kontsentratsioonis 1–3%, mis on valmistatud oopiumimaguna ebaküpsete kaunade lateksist. Kodeiini nimi tuleneb kreekakeelsest sõnast kodeia (κώδεια), "moonipea". Kodeiini suhteline sisaldus morfiinis, kõige tavalisemas oopiumialkaloidis, jääb vahemikku 4% kuni 23% ja moonikõrredes kipub see olema veidi kõrgem. Kuni 19. sajandi alguseni kasutati tooroopiumi mitmesugustes oopiumi- ja valueliksiiridena tuntud preparaatides, millest paljud olid Inglismaal populaarsed alates 18. sajandi algusest; algse preparaadi töötas välja 1715. aasta paiku Madalmaades Leidenis keemik nimega Lemort; 1721. aastal mainib Londoni farmakopöa Asthmaticumi eliksiiri, mis 1746. aastal asendati terminiga "elixir Paregoricum" ("valu leevendav"). Mitme oopiumi aktiivse komponendi järkjärguline eraldamine on sillutanud teed opiaadipõhiste ravimite selektiivsuse ja ohutuse suurendamisele. Morfiini eraldas Saksamaal juba 1804. aastal Saksa apteeker Sertürner. Esimest korda eraldas kodeiini aastakümneid hiljem 1832. aastal Prantsusmaal Pierre Robiquet, prantsuse keemik ja apteeker, kes oli juba kuulus morfiini rafineeritud ekstraheerimisprotsesside kallal töötades kõige tavalisema punase värvaine alisariini avastamise poolest. See sillutas teed kodeiinil põhinevate uue põlvkonna ohutumate köha- ja kõhulahtisusevastaste ravimite väljatöötamisele. Kodeiin on praegu maailmas kõige laialdasemalt kasutatav opiaat ja üks enim kasutatavaid ravimeid üldiselt, vastavalt mitmetele organisatsioonidele, sealhulgas Maailma Terviseorganisatsioonilt ja WHO eelkäijalt Rahvasteliidult saadud aruannetele. Kodeiin on üks tõhusamaid suukaudseid opioidanalgeetikume ja sellel on lai ohutusvaru. Selle aktiivsus on enamikul inimestel vahemikus 8–12% morfiini omast; ainevahetuse erinevused võivad seda näitajat, nagu ka teisi ravimeid, sõltuvalt manustamisviisist muuta. Kuigi kodeiini saab ekstraheerida otse oopiumist, selle algallikast, sünteesitakse suurem osa kodeiinist O-metüülimisprotsessi käigus palju rikkalikumast allikast, morfiinist. 1972. aastaks põhjustas sõda uimastitele tohutu puuduse ebaseaduslikest ja legaalsetest opiaatidest loodusliku oopiumi, mooniõlgede ja muude oopiumialkaloidide allikate nappuse ning USA geopoliitilise olukorra tõttu. Pärast seda kasutati enamikku Ameerika Ühendriikide riiklikest oopiumi- ja morfiinivarudest, et leevendada köhavastaste ravimite, eriti kodeiinipõhiste opiaatide ägedat puudust. 1973. aasta lõpus tehti teadlastele ülesandeks leida viis kodeiini ja selle aine sünteesimiseks. derivaadid. See õnnestus neil kiiresti kasutada nafta või kivisöetõrva ja Ameerika Ühendriikide riiklikes tervishoiuinstituutides välja töötatud protsessi. Alates ravimi avastamisest on valmistatud arvukalt kodeiini sooli. Kõige sagedamini kasutatakse vesinikkloriidi (vaba aluse teisendustegur 0,805), fosfaati (0,736), sulfaati (0,859) ja tsitraati (0,842). Teiste hulka kuuluvad salitsülaat-MSPVA-d, kodeiinsalitsülaat (0,686) ja vähemalt neli kodeiinipõhist barbituraati, tsükloheksenüületüülbarbituraati (0,559), tsüklopentenüülallüülbarbituraati (0,561), diallüülbarbituraati (0,561) ja dietüül619-d.

Ühiskond ja kultuur

Pealkirjad

Kodeiini müüakse sageli soolana kodeiinsulfaadi või kodeiinfosfaadi kujul Ameerika Ühendriikides, Ühendkuningriigis ja Austraalias. Kodeiinvesinikkloriid on maailmas levinum ning leidub ka tsitraati, hüdrojodiidi, vesinikbromiidi, tartraati ja muid sooli.

meelelahutuslik kasutamine

Kodeiini saab kasutada meelelahutusliku ravimina. Mõnes riigis on kodeiini sisaldavad köhasiirupid ja tabletid saadaval ilma retseptita; Teatatakse, et mõned potentsiaalsed meelelahutustarbijad ostavad kodeiini mitmest apteegist, et vältida kahtluse äratamist. Mõnes riigis registreeritakse meelelahutusliku kasutamise vähendamiseks kõik börsivälised kodeiiniostud elektrooniliselt ja igal apteekil on vajadusel juurdepääs neile kirjetele. Heroiinisõltlased võivad võõrutusnähte blokeerimiseks kasutada kodeiini. Kodeiin on saadaval ka koos iiveldusevastase prometasiini siirupiga. Kaubamärgid on Phenergan kodeiiniga või geneeriline prometasiin kodeiiniga. UGK räppar Pimp C suri selle kombinatsiooni üledoosi tõttu. Kuna prometasiin on retsepti alusel väljastatav antihistamiin, on see segu saadaval ainult retsepti alusel kõigis 50 USA osariigis. Kuigi kõik rahustavad antihistamiinikumid võimendavad kodeiini toimet, on prometasiini koos kodeiiniga nii kliinilise kui ka meelelahutusliku kasutamise põhjuseks ensüümi indutseerimine, mille tulemuseks on kodeiini suurem konversioon maksas morfiiniks. See on rohkem seotud teise ravimiga Doriden (glutetemiidiga). Kodeiini ja glutetimiidi kombinatsiooni kasutatakse heroiini või primaarsete opioidravimite asendajana; seda kombinatsiooni mainiti esmakordselt meditsiiniajakirjades 1960. aastate lõpus ning seejärel ilmus see koos pentasotsiini ja tripelennamiiniga 1970. aastate lõpus. Glutetimiid eemaldati 1988. aasta lõpuks kogu maailmas turult, kuid selle kombinatsiooni kasutamine näib olevat väikese koguse glutetimiidi ebaseadusliku sünteesi peamine liikumapanev jõud. Selle kombinatsiooni võtmine tühja kõhuga on oma toimelt eriti sarnane heroiini või morfiini süstimisega. Kodeiin demetüleeritakse ka reaktsioonil püridiiniga, et sünteesida morfiin, mida saab seejärel atsetüülida heroiini (diatsetüülmorfiini) saamiseks. Püridiin on mürgine ja võib-olla kantserogeenne, seega võib sel viisil toodetud morfiin (ja potentsiaalselt saastunud püridiin) olla eriti kahjulik. Kodeiini saab muundada ka alfaklorokodiidiks, mida kasutatakse desomorfiini (Permonid) salajasel sünteesil (desomorfiin pälvis tähelepanu 2010. aastal Venemaal seoses salatoodangu suurenemisega, arvatavasti tänu suhteliselt lihtsale sünteesile kodeiinist).

Märkamine

Kodeiini ja/või selle peamisi metaboliite võib kvantitatiivselt tuvastada verest, plasmast või uriinist, et jälgida ravi, kinnitada mürgistuse diagnoosi või abistada surma korral kohtuarstlikku läbivaatust. Narkootikumide kuritarvitamise sõeluuringuprogrammid hõlmavad tavaliselt uriini, juuste, higi või sülje testimist. Paljud kaubanduslikud opiaatide sõeluuringud, mis on suunatud morfiinile, reageerivad ristreaktsiooni kodeiini ja selle metaboliitidega, kuid kromatograafilised meetodid võimaldavad kodeiini hõlpsasti eristada teistest opiaatidest ja opioididest. Oluline on märkida, et kodeiini kasutamine põhjustab märkimisväärses koguses morfiini eritumist. Lisaks sisaldab heroiin lisandina kodeiini (või atsetüülkodeiini) ja selle kasutamise tulemusena vabaneb väike kogus kodeiini. Mooniseemned on veel üks kodeiini allikas. Kodeiini kontsentratsioon veres või plasmas on tavaliselt terapeutilistel kasutajatel vahemikus 50–300 µg/l, kroonilistel kasutajatel 700–7000 µg/l ja ägeda surmaga lõppeva üleannustamise korral 1000–10 000 µg/l.

Õiguslik seisukoht

Austraalias, Kanadas, Uus-Meremaal, Rootsis, Ühendkuningriigis, USA-s ja paljudes teistes riikides on kodeiin reguleeritud erinevate uimastikontrolli seadustega. Mõnes riigis on see käsimüügis saadaval litsentseeritud apteekrite kombineeritud toodetena annustes kuni 20 mg.

Austraalia

Austraalias tohib kodeiinipreparaate müüa ainult apteekides. Koostised kombineeritakse sageli paratsetamooli (500 mg), ibuprofeeni (200 mg) ja doksüülamiinsuktsinaadiga (5 mg) ning kodeiini sisaldus võib olla vahemikus 5 mg kuni 15 mg; preparaadid, mis sisaldavad üle 15 mg kodeiini tableti kohta, kuuluvad S4 alla (lisa 4 või "ainult retsepti alusel"). Kodeiin on käsimüügis saadaval apteekri äranägemisel. Enamik ravimeid loetakse S3 ravimiteks (lisa 3 ehk "väljastab ainult apteeker"), mis tähendab, et neid peab müüma otse apteeker. See peab olema märgistatud ja apteeker peab jälgima kasutuslugu, et aidata piirata kuritarvitamist ja sõltuvust. Selle reegli erand on külmetus- ja gripiravimid, nagu Codral. Need preparaadid sisaldavad fenüülefriini (5 mg), paratsetamooli (500 mg) ja kodeiini (9,5 mg) või fenüülefriini (5 mg), paratsetamooli (500 mg), kloorfeniramiini (2 mg) ja kodeiini (9,5 mg). Puhast kodeiini sisaldavad preparaadid (nt kodeiinfosfaadi tabletid) on retsepti alusel väljastatavad köhasegud ja need on loetletud jaotises S8 (8. loend ehk "illegaalse loata preparaatide kontrollitud omamine"). 8. lisas toodud ravimite suhtes kohaldatakse kõige rangemat regulatsiooni.

Kanada

Kanadas müüakse ilma retseptita tablette, mis sisaldavad 8 mg kodeiini koos 15 mg kofeiini ja 300 mg paratsetamooliga T1-dena (tülenool number 1). Käsimüügis on saadaval ka sarnane tablett nimega AC&C, mis sisaldab paratsetamooli asemel 325 mg atsetüülsalitsüülhapet (aspiriini). Mõlemaid tablette hoitakse leti taga ja need peavad väljastama apteekrid, kes võivad väljastatavaid koguseid piirata.

Taani

Taanis müüakse kodeiini käsimüügis maksimaalselt 9,6 mg segu kohta. Kõige tugevamad käsimüügipreparaadid sisaldavad kodeiini 9,6 mg (koos aspiriiniga, kaubamärk Kodimagnyl); suuremas koguses kodeiini sisaldavad preparaadid nõuavad retsepti.

Prantsusmaa

Prantsusmaal ei vaja enamik kodeiini sisaldavaid preparaate arsti retsepti. Kodeiini sisaldavate toodete näideteks on Néocodion (kodeiin ja kamper), Tussipax (etüülmorfiin ja kodeiin), Paderyl (ainult kodeiin), Codoliprane (kodeiin koos paratsetamooliga), Prontalgine ja Migralgine (kodeiin, paratsetamool ja kofeiin).

Saksamaal, Šveitsis ja Austrias

Kodeiin on kantud Saksamaal Betäubungsmittelgesetzi nimekirja ning Šveitsis samanimelisse narkootiliste ja kontrollitavate ainete nimekirja. Austrias on ravim loetletud Suchtmittelgesetzis kategooriates, mis vastavad ühtsele narkootikumide konventsioonile vastavale klassifikatsioonile. Kodeiini ja sellega seotud ravimeid (dihüdrokodeiin, nikokodeiin, bensüülmorfiin, etüülmorfiin jne) sisaldavate toodete müük eeldab üldjuhul arsti retsepti või on apteekri äranägemisel. Kohalikud ja piirkondlikud eeskirjad võivad mõjutada kodeiini kättesaadavust, eriti Austrias ja Šveitsis, võimaldades linnadel ja provintsidel selle müüki reguleerida. Eraapteegid võivad keelduda teabe andmisest müügimahtude, valitsuse müügipoliitika kehtestamise ja müügipiirangute kohta. Tavalisi kodeiinvesinikkloriidi tablette, aga ka muid kodeiini ja selle derivaatide mittesüstitavaid vorme võib turustada samal viisil; sama kehtib enamiku bensodiasepiinide keemiliste klasside, enamiku barbituraadita rahustite/uinutite ja vähemalt mõne barbituraadi kohta. Schengeni lepingu 76. peatükk võimaldas allakirjutanud riikidel importida ja eksportida ravimeid, järgides erinevaid kvalifikatsiooni-, registreerimis- ja tellimisnõudeid ning mitmesuguseid muid reegleid.

Kreeka

Kodeiin on Kreekas klassifitseeritud illegaalseks uimastiks. Isikuid, kelle valduses on see, võib vahistada isegi siis, kui neil on selle jaoks teises riigis retsept. Seda müüakse ainult retsepti alusel (Lonarid-N, Lonalgal).

Hongkong

Hongkongis reguleerivad kodeiini Hongkongi seadused, Dangerous Drugs Ordinance, Peatükk 134, Lisa 1. Seda võivad seaduslikult kasutada ainult tervishoiutöötajad ja ülikoolid teadusuuringute eesmärgil. Ainet saavad apteekrid väljastada retsepti alusel. Aine ilma retseptita tarnimise eest võib karistada 10 000 dollari (Hongkongi dollari) trahviga. Maksimaalne karistus ainega kaubitsemise või valmistamise eest on 5 000 000 dollari (Hongkongi dollari) trahv ja eluaegne vangistus. Tarbimiseks mõeldud aine omamine ilma tervishoiuministeeriumi loata on ebaseaduslik ja sellega kaasneb 1 miljoni dollari (HKD) trahv ja/või 7-aastane vanglakaristus. Kodeiin on aga litsentseeritud apteekritelt ilma retseptita saadaval annustes kuni 0,1%: 1. loendi IV osa punkt 23 (st 5 mg/5 ml): 3. jao lõike 1 punkt a

Island

Kõik kodeiini sisaldavad ravimid Islandil nõuavad arstilt retsepti. 10 mg kodeiini versus 500 mg paratsetamooli turustatakse nimetuse Parkódín all ja 30 mg kodeiini versus 500 mg paratsetamooli turustatakse nimetuse Parkódín Forte all.

India

Kodeiini sisaldavad ravimid nõuavad Indias retsepti. Indias on saadaval paratsetamooli ja kodeiini segu. Kodeiini leidub ka erinevates köhasiirupites kodeiinfosfaadina, sealhulgas kloorfeniramiinmaleaadina. Puhas kodeiin on saadaval ka kodeiinsulfaadi tablettidena. Kodeiini sisaldavad köharavimid on Indias keelatud alates 14. märtsist 2016. Tervise- ja perehoolekande osakond ei leidnud tõendeid selle tõhususe kohta köha kontrollimisel.

Iraan

Iraanis kasutatavad kodeiinipreparaadid sisaldavad tavaliselt paratsetamooli, kuid neid saab osta ilma retseptita. Iraani tervishoiuministri asetäitja ütles, et kodeiin on Iraanis enim müüdud käsimüügiravim. Kodeiini meelelahutuslik kasutamine on levinud ka Iraanis, kuid kodeiini saab endiselt osta ilma arsti loata, kuigi apteeker võib küsida ostjalt isikut tõendavaid dokumente, et kontrollida, kas ta on üle 18-aastane.

Iirimaa

1. augustil 2010 jõustusid Iirimaal uued kodeiini käsitlevad eeskirjad, kuna kardeti selle ravimi liigtarbimist. Kodeiini puhul ei ole vaja retsepti kuni 12,8 mg tableti kohta, kuid kodeiini sisaldavaid tooteid ei tohi riiulitele panna, nii et need tooted "ei ole avalikkusele isevalimiseks saadaval". Praktikas tähendab see, et kliendid peavad apteekrilt küsima konkreetse kodeiini sisaldava toote kohta ning apteeker peab otsustama, kas toode on patsiendile sobiv ning et patsient on nende toodete õigest kasutamisest täielikult informeeritud. Tooted, mis sisaldavad rohkem kui 12,8 mg kodeiini, on saadaval ainult retsepti alusel.

Itaalia

Kodeiini sisaldavad tabletid või preparaadid nõuavad Itaalias retsepti. Paratsetamooli ja kodeiini preparaadid on Itaalias saadaval kaubamärkide Co-Efferalgan ja Tachidol all.

Jaapan

Apteekide käsimüügis on saadaval väikeses annuses kodeiinipreparaate.

Maldiivid

Maldiividel on ravimite suhtes range seisukoht. Paljud tavapärased ravimid, eriti need, mis sisaldavad kodeiini, on keelatud, välja arvatud juhul, kui on olemas notariaalselt kinnitatud ja pitseeritud retsept. Turistid, kes isegi tahtmatult reegleid rikuvad, võidakse riigist välja saata või vangi panna.

Rumeenia

Kodeiini ei saa apteekidest ilma arsti retseptita. Kodeiini müüakse Farmacodi nime all ja selle kontsentratsioon ei ületa 15 mg. Tuntud on atsetüülsalitsüülhappe, paratsetamooli ja kodeiinfosfaadi hemihüdraadi kombinatsioon Aspaco, mis on saadaval ilma arsti retseptita, kuid ravi ajal ei tohi autot juhtida. Puuduvad sanktsioonid selle kohta, kas ravim väljastatakse ilma retseptita.

Vene Föderatsiooni

ITAR-TASSi ja Austria Presse-Agenturi andmetel katkestati 2012. aastal kodeiini sisaldavate toodete müük kogu riigis, kuna avastati krokodil-nimeline desomorfiini maa-aluse sünteesi meetod. Seaduse vastased väidavad, et kodeiin pole Venemaa 22 regioonis juba aastaid olnud käsimüügis ning nõudlusel on oma allikad, mis tähendab, et keeld mõjutas seaduslikke lõppkasutajaid ainult negatiivselt.

Lõuna-Aafrika

Alates 2. jaanuarist 2014 peavad patsiendid Lõuna-Aafrikas paljude populaarsete kodeiini sisaldavate käsimüügiravimite ostmisel esitama võtmeisikuandmed, sealhulgas identifitseerimisnumbrid. Selleks ajaks hakkab tööle kõigi seda toimeainet sisaldavate ravimite ostude keskne andmebaas Väärkasutusainete andmebaas. Kodeiin on esimene aine, mida selle projekti raames kontrollitakse. Aja jooksul kaasatakse sellesse protsessi ka teisi sageli kuritarvitatud koostisosi, näiteks unerohtudes kasutatavaid aineid.

Hispaania

Kodeiini tabletid või preparaadid nõuavad Hispaanias retsepti, kuigi seda sageli ei jõustata ja paljud apteegid müüvad kodeiini ilma retseptita.

Sri Lanka

Kodeiinipreparaadid on Sri Lankal saadaval ilma retseptita. Kõige tavalisem Panadeine sisaldab 500 mg paratsetamooli ja 8 mg kodeiini. Kodeiini sisaldav köhasiirup on aga keelatud, isegi retsepti alusel.

Rootsi

Rootsis müüakse kodeiinipreparaate ainult retsepti alusel. Neid müüakse 25 mg puhta kodeiini tablettidena 100 tabletiga pudelites, mis on heaks kiidetud valu ja köha raviks. Valu leevendamiseks kasutatakse kodeiini kombineeritud tablettide ja suposiitide kujul, kõige sagedamini paratsetamooli, ibuprofeeni ja atsetüülsalitsüülhapet. See on saadaval ka parenteraalse lahusena kombinatsioonis morfiini, papaveriini, metüülskopolamiini ja noskapiiniga, mis on heaks kiidetud seedetrakti ja kuseteede valu raviks. Kõige sagedamini kasutatakse seda neerukividest tingitud valu vastu.

Araabia Ühendemiraadid

AÜE võtab ravimite osas erakordselt karmi positsiooni. Paljud tavapärased ravimid, eriti kõik kodeiini sisaldavad ravimid, on AÜE-s keelatud ilma retseptita, notariaalselt kinnitatud ja autentsed. Turistid, kes kasvõi tahtmatult reegleid rikuvad, saadetakse riigist välja või pannakse vangi. USA saatkond AÜE-s peab mitteametlikku nimekirja asjadest, mida ei saa importida.

Ühendkuningriik

Ühendkuningriigis on kodeiini müük ja omamine seadusega piiratud. Kodeiinipreparaadid on üldjuhul saadaval ainult retsepti alusel, mis tähendab, et selliste toodete müük on 1968. aasta ravimiseaduse alusel piiratud. Apteekidest saab retseptita tooteid, mis sisaldavad kodeiini kombinatsioone kuni 12,8 mg doseerimisühiku kohta koos paratsetamooli, ibuprofeeni või aspiriiniga. Mõnes apteegis on saadaval ka kodeiini köhasiirup 15 mg 5 ml kohta, kuigi klient peab seda apteekrilt küsima. 1971. aasta uimastite jõustamise seaduse kohaselt on kodeiin süstimiseks valmistatud B-klassi kontrollitav aine või A-klassi ravim. Kontrollitavate ainete omamine ilma retseptita on kuritegu. Mõned kodeiinipreparaadid on aga 2001. aasta kuritarvitamist käsitlevate määruste loendi 5 alusel sellest piirangust vabastatud. Seega on seaduslik kodeiini omamine ilma retseptita tingimusel, et ravim sisaldab vähemalt üht muud toimeainet või mitteaktiivset koostisainet ning iga tableti, kapsli vms annus ei ületa 100 mg või 2,5% kontsentratsiooni, kui tegemist on vedelad preparaadid. Erandid ei kehti ühegi süstimiseks mõeldud kodeiinipreparaadi suhtes. "Kodeiini sisaldavad retseptita ravimid: apteekritele mõeldud juhendi kavand". Pharmaceutical Society of Ireland.