Adrenoblokaatorid või adrenolüütikumid on ravimite rühm, mis blokeerivad norepinefriini ja adrenaliini retseptoreid. Neid kasutatakse kardioloogias ja üldteraapias südame- ja veresoonkonnakahjustustega patsientide raviks. Igal aastal täiendatakse ravimite loetelu, kuid ainult kvalifitseeritud arst saab määrata, millist neist tuleks konkreetse patoloogia korral võtta.

Toimemehhanism

Paljude haiguste korral on vaja adrenergiliste impulsside blokeerimist, et kõrvaldada norepinefriini ja epinefriini mõju. Selleks kasutatakse adrenoblokaatoreid, mille toimemehhanismiks on adrenoretseptorite (valgumolekulid noradrenaliiniks ja adrenaliiniks) blokeerimine, samas kui hormoonide endi tootmisprotsess ei ole häiritud.

Veresoonte seintes ja südamelihases on 4 tüüpi adrenergilisi retseptoreid - alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2. Adrenolüütikumid on võimelised retseptoreid selektiivselt välja lülitama, näiteks ainult alfa-1 või beeta-2 jne. Sellest tulenevalt jagatakse adrenoblokeerivad ravimid mitmesse rühma sõltuvalt sellest, millised adrenoretseptorid nad välja lülitavad.

Nimekiri

Alfa-1 blokaatorid (selektiivsed)

Need aitavad kaasa arterite toonuse vähenemisele, mis põhjustab nende laienemist ja rõhu langust vereringes. Lisaks kasutatakse ravimeid meeste prostatiidi kompleksravis.

Dalfaz (Alfuzosiin, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

Saadaval tablettidena; Toimeaine on alfusosiinvesinikkloriid.

Alfa-1-adrenergiline blokaator (peamiselt piirkonnas eesnäärme ja kusiti). Aitab vähendada rõhku kusitis ja vähendada uriinivoolu takistust, aitab hõlbustada urineerimist ja kõrvaldada düsuuria, eriti eesnäärme hüperplaasia korral. Terapeutilises annuses ei mõjuta see veresoonte alfa-1-adrenergilisi retseptoreid. Seda kasutatakse eesnäärme healoomulise hüperplaasia funktsionaalsete nähtude raviks.

Sees võetakse 5 milligrammi kaks korda päevas, soovitatakse ravi alustada õhtuse annusega. Päevane annus ei tohi ületada 10 milligrammi. Eakatele ja antihüpertensiivset ravi saavatele patsientidele määratakse 5 milligrammi ööpäevas õhtuti, vajadusel kohandatakse ööpäevast annust 10 milligrammini.

Kõrvaltoimed: iiveldus, suukuivus, peavalu, tahhükardia, pearinglus, unisus, allergilised reaktsioonid (nahalööbed, sügelus), turse, tinnitus.

Vastunäidustused: maksafunktsiooni häired, ortostaatiline hüpotensioon, teiste alfa-blokaatorite samaaegne kasutamine, ülitundlikkus toimeaine või teiste komponentide suhtes, neerupuudulikkus, soolesulgus.

Doksasosiin (Doxazosin-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doxaprostan, Zokson)

Saadaval tablettidena; toimeaine on doksasosiin.

Vähendab vererõhku ilma tahhükardia tekketa, suurendab hea kolesterooli koefitsienti ja vähendab üldine sisu TG ja kolesterool. Ravim on efektiivne arteriaalse hüpertensiooni, sealhulgas metaboolsete häiretega (hüperlipideemia, rasvumine) korral.

Võtke tabletid hommikul või õhtul ilma närimata. Algannus on 1 milligramm päevas. 7-14 päeva pärast võib olenevalt patsiendi seisundist annust suurendada 2 milligrammini ööpäevas, seejärel veel 7-14 päeva pärast - kuni 4 milligrammi, 8 milligrammi või 16 milligrammi päevas, et saavutada soovitud raviefekt.

Kõrvaltoimed: minestamine, arütmia, tahhükardia, iiveldus, väsimus, peavalu, unisus, ärrituvus, asteenia, riniit.

Vastunäidustused: raske maksapuudulikkus, anuuria, infektsioonid kuseteede, arteriaalne hüpotensioon eesnäärme healoomulise hüperplaasia ravis, söögitoru obstruktsioon, laktoositalumatus, ravimi komponentide talumatus, vanus kuni 18 aastat, imetamine.

Prazosiin (Adverzuten, Polpressin, Prazosinbene, Minipress)

Saadaval tablettidena; toimeaine on prasosiin.

Postsünaptiliste alfa-1-adrenergiliste retseptorite perifeerne blokaator takistab katehhoolamiinide vasokonstriktiivset toimet, alandab vererõhku ja vähendab südamelihase järelkoormust. Näidustused on arteriaalne hüpertensioon, Raynaud tõbi ja sündroom, krooniline südamepuudulikkus, perifeersete veresoonte spasm, feokromotsütoom, eesnäärme hüperplaasia.

Annuse määrab arst sõltuvalt patsiendi seisundist ja haigusest. Algannus on 500 mikrogrammi 2-3 korda päevas. Keskmine ravi annus- 4-6 milligrammi päevas; maksimaalne - 20 milligrammi.

Kõrvaltoimed: tahhükardia, arteriaalne hüpotensioon, südamepekslemine, õhupuudus, pearinglus, ärevus, hallutsinatsioonid, emotsionaalsed häired, oksendamine, kuivus sisse suuõõne, sagedane urineerimine, silmade tumenemine, sarvkesta ja sidekesta hüpereemia, lööbed, ninaverejooks, ninakinnisus ja teised.

Vastunäidustused: rasedus, imetamine, vanus kuni 12 aastat, arteriaalne hüpotensioon, müokardi tamponaad, krooniline südamepuudulikkus konstriktiivse perikardiidi taustal, ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Terasosiin (Terazosin-Teva, Setegis, Kornam)

Saadaval tablettidena; Toimeaine on terasosiinvesinikkloriiddihüdraat.

Ravim soodustab veenide ja arterioolide laienemist, venoosse tagasipöördumise vähenemist müokardi ja kogu perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähenemist ning omab ka hüpotensiivset toimet. See on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni ja eesnäärme healoomulise hüperplaasia raviks.

Ravi tuleb alustada minimaalse annusega 1 milligramm, võtta enne magamaminekut ja pärast 5-6 tundi voodis olemist. Annust suurendatakse järk-järgult 1 kord 7-10 päeva jooksul. Säilitusannus, olenevalt ravi efektiivsusest ja näidustustest, on 1-10 milligrammi 1 kord päevas. Maksimaalne ööpäevane annus on 20 milligrammi.

Kõrvaltoimed: asteenia, pearinglus, unisus, minestamine, iiveldus, südamepekslemine, tahhükardia, ninakinnisus, perifeerne turse, nägemishäired, harva impotentsus.

Vastunäidustused: imetamine, rasedus, lapsepõlvesülitundlikkus toimeaine suhtes. Kasutage ettevaatusega stenokardia, maksa- või neerupuudulikkus, suhkurtõbi, tserebrovaskulaarne õnnetus.

Tamsulosiin (Omnic, Focusin, Omsulosiin, Proflosiin)

Saadaval kapslite ja graanulite kujul; Toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid.

Ravim vähendab kaela silelihaste toonust põis, eesnäärme ja eesnäärme kusiti, parandades uriini väljavoolu. Samaaegselt vähendab eesnäärme healoomulisest suurenemisest põhjustatud ärrituse ja obstruktsiooni sümptomeid.

Raviks määratakse 0,4 milligrammi päevas pärast hommikusööki, juues rohkelt vedelikku.

Kõrvaltoimed: asteenia, peavalu, südame löögisageduse tõus, pearinglus, harva - retrograadne ejakulatsioon, libiido langus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, riniit.

Vastunäidustused: talumatus ravimi komponentide suhtes. Ettevaatlikult arteriaalse hüpotensiooni, raske neerupuudulikkuse korral.

Urapidil Carino (Ebrantil, Tahiben)

Saadaval lahuse kujul; Toimeaine on urapidiilvesinikkloriid.

Sellel on hüpotensiivne toime (alandab vererõhku), vähendab perifeerset veresoonte resistentsust. Ravim on ette nähtud hüpertensiivse kriisi ja arteriaalse hüpertensiooni korral.

Toimeainet manustatakse intravenoosselt. Raskete ja ägedad vormid patoloogiat manustatakse 25 milligrammi 5 minuti jooksul. Kui soovitud tulemust ei saavutatud, korratakse annust 2 minuti pärast, teise annuse ebaefektiivsuse korral lülituvad 2 minuti pärast aeglasele. intravenoosne manustamine 50 milligrammi. Seejärel lähevad nad üle aeglasele tilkinfusioonile.

Kõrvaltoimed: peavalu, suukuivus, trombotsütopeenia, allergilised reaktsioonid, ortostaatilise kollapsi nähtused.

Vastunäidustused: rasedus, aordi stenoos, imetamine, vanus alla 18, avatud arterioosjuha, ülitundlikkus.

Urorek

Saadaval kapslite kujul; toimeaine on silodosiin.

Näidustatud eesnäärme healoomulisest hüperplaasiast põhjustatud urineerimishäirete raviks.

Soovitatav algannus on 8 milligrammi 1 kord päevas, samaaegselt söögiga (eelistatavalt samal kellaajal). 7-päevase neerupuudulikkusega patsiendid peaksid võtma ravimit annuses 4 milligrammi päevas, hea taluvuse korral võib annust suurendada 8 milligrammini.

Kõrvaltoimed: pearinglus, ortostaatiline hüpotensioon, kõhulahtisus, ninakinnisus, libiido langus, iiveldus, suukuivus.

Vastunäidustused: raske neeru- ja/või maksapuudulikkus, vanus alla 18 aasta, ülitundlikkus ravimi suhtes.

Alfa-2 blokaatorid (mitteselektiivsed)

Suurendage rõhku, stimuleerides hüpotalamuse-hüpofüüsi süsteemi adrenoretseptoreid.

Dopegyt (metüüldopa, dopanool)

Saadaval tablettidena; Toimeaine on metüüldopa seskvihüdraat.

Antihüpertensiivne ravim, mis vähendab südame löögisagedust ja vähendab üldist perifeerset veresoonte resistentsust. Kasutatakse kerge kuni mõõduka hüpertensiooni raviks mõõdukas(kaasa arvatud arteriaalne hüpertensioon raseduse ajal).

Esimesel 2 päeval soovitatakse ravimit võtta 250 milligrammi õhtul, siis järgmise 2 päeva jooksul suurendatakse annust 250 milligrammi võrra ja nii edasi kuni terapeutilise toime saavutamiseni (tavaliselt tekib siis, kui päevane annus 1 grammis, jagatud 2-3 annuseks). Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2 grammi.

Kõrvaltoimed: unisus, paresteesia, letargia, jalutuskäik kõndimisel, suu limaskesta kuivus, müalgia, artralgia, libiido (potentsi) langus, palavik, pankreatiit, leukopeenia, ninakinnisus ja teised.

Vastunäidustused: hemolüütiline aneemia, neeru- ja/või maksapuudulikkus, maksatsirroos, äge müokardiinfarkt, depressioon, hepatiit, ülitundlikkus, raske aju ateroskleroos, parkinsonism ja teised.

Klonidiin (katapresaan, klonidiin, barklid, klofasoliin)

Saadaval tablettide, lahuse ja silmatilkade kujul; Toimeaine on klonidiinvesinikkloriid.

Klonidiin on antihüpertensiivne ravim keskne tegevus. Kasutamisnäidustused on: arteriaalne hüpertensioon, hüpertensiivne kriis, primaarne avatud tüüpi glaukoom monoteraapiana või kombinatsioonis teiste silmasisest rõhku alandavate ravimitega.

Arst määrab annuse individuaalselt. Soovitatav algannus on 0,075 milligrammi kolm korda päevas. Lisaks võib annust järk-järgult suurendada 0,9 milligrammini. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 2,4 milligrammi. Eakatele patsientidele määratakse 0,0375 milligrammi kolm korda päevas. Kursuse keskmine kestus on 1-2 kuud. Kuputamiseks hüpertensiivne kriis ravimit manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt annuses 0,15 milligrammi.

Kõrvaltoimed: unisus, ärevus, asteenia, sedatsioon, öine rahutus, bradükardia, sügelus, nahalööbed, sidekesta kuivus, põletustunne või sügelus silmades, sidekesta turse ja hüperemia.

Vastunäidustused: kardiogeenne šokk, ülitundlikkus, arteriaalne hüpotensioon, raske siinusbradükardia, raske aju ateroskleroos, depressioon, haige siinuse sündroom, rasedus, imetamine, silma eesmise põletik (tilkade jaoks).

Alfa-1,2-blokaatorid

Dihüdroergotamiin (Ditamiin, Klavigreniin, DG-Ergotamiin)

Saadaval lahuse kujul; toimeaine on dihüdroergotamiin.

Vähendab arterite toonust, omab perifeersetele veenidele otsest toniseerivat toimet. Määratud migreeni jaoks veenilaiendid alajäsemete veenid, ortostaatiline hüpotensioon, autonoomne labiilsus, soole atoonia.

Ravimit manustatakse intramuskulaarselt ja intravenoosselt, manustatakse ka suukaudselt (vahelduv ravi). Intramuskulaarselt rünnaku leevendamiseks on soovitatav annus 1-3 milligrammi, kiirema toime saavutamiseks manustatakse intravenoosselt 1 milligramm. Sees, migreeni kõrvaldamiseks, määratakse 2,5 milligrammi 2-3 korda päevas mitme nädala jooksul. Veenilaiendite korral - 15 milligrammi päevas kolm korda päevas.

Kõrvaltoimed: pearinglus, oksendamine, kõhulahtisus, arütmia, unisus, riniit, sõrmede ja varvaste paresteesia, valu jäsemetes, tahhükardia, kardialgia, vasospasm, ninakinnisus.

Vastunäidustused: südame isheemiatõbi, ravimikomponentide talumatus, stenokardia, raske ateroskleroos, müokardiinfarkt, sepsis, rasedus, imetamine, neeru- ja/või maksapuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon, orgaaniline müokardi kahjustus, vasospastiline stenokardia, vanus kuni 16 aastat.

Dihüdroergotoksiin (Hidergin, DG-Ergotoksiin)

Saadaval süstelahuse ja suukaudse manustamise lahuse kujul; toimeaine on dihüdroergotoksiin.

Antiadrenergiline ravim, mis alandab vererõhku ja laiendab veresooned, alfa- ja alfa-adrenergiliste retseptorite blokeerija. Näidustused: hüpertensioon, endarteriit (arterite sisevoodri haigus), migreen, Raynaud tõbi, võrkkesta vasospasm.

Hüpertensiooni ja perifeerse vereringe häirete korral määratakse alfa-blokaator 5 tilka suu kaudu kolm korda päevas, seejärel suurendatakse annust 2-3 tilka 25-40 tilka 3 korda päevas. Perifeerse vereringe tõsiste häirete korral manustatakse 1-2 milliliitrit intramuskulaarselt või intravenoosselt.

Kõrvaltoimed: allergiline reaktsioon, seedehäired.

Vastunäidustused: hüpotensioon, raske ateroskleroos, müokardiinfarkt, vanem vanus, südamelihase orgaanilised kahjustused, neerufunktsiooni kahjustus.

Sermion (Nicergoline, Nicergoline-Ferein)

Saadaval tablettidena; toimeaine on nicergoliin.

Alfa1,2-adrenergiline blokaator parandab perifeerset ja aju vereringe. Näidustused: kroonilised ja ägedad ajuveresoonkonna ja ainevahetushäired (arteriaalse hüpertensiooni, ateroskleroosi ja nii edasi tõttu); kroonilised ja ägedad vaskulaarsed ja perifeersed ainevahetushäired (Raynaud tõbi, jäsemete arteriopaatia).

Ravim määratakse suukaudselt, olenevalt haigusest ja selle raskusastmest 5-10 milligrammi kolm korda päevas või 30 milligrammi kaks korda päevas, kindlate ajavahemike järel, pika aja jooksul.

Kõrvaltoimed: vererõhu langus, peavalu, unetus või uimasus, segasus, kõhulahtisus, düspepsia, nahalööve.

Vastunäidustused: äge verejooks, ortostaatilise regulatsiooni rikkumine, äge müokardiinfarkt, rasedus, vanus kuni 18 aastat, sahharoosi puudulikkus, imetamine, ülitundlikkus.

Beeta-1-blokaatorid (selektiivsed, kardioselektiivsed)

Beeta-1 retseptorid koonduvad peamiselt müokardisse ja nende blokeerimisel täheldatakse südame löögisageduse langust.

Bisoprolool (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Saadaval tablettidena; Toimeaine on bisoproloolfumaraat.

Ravimil on antiarütmiline, antihüpertensiivne ja antianginaalne toime. Ravim vähendab südame hapnikuvajadust, vähendab südame löögisagedust (harjutuse ja puhkuse ajal) ja südame väljundit. Näidustused: stenokardiahoogude ennetamine, arteriaalne hüpertensioon, krooniline südamepuudulikkus.

Annustamisskeemi määrab arst individuaalselt. Keskmine annus on 0,005-0,01 grammi. Ravimit tuleb võtta üks kord päevas hommikusöögi ajal või enne seda.

Kõrvaltoimed: pearinglus, külmatunne, unehäired, bradükardia, konjunktiviit, iiveldus, kõhulahtisus, kõhuvalu, lihaste nõrkus, krambid, nahalööbed, kuumahood, potentsi halvenemine.

Vastunäidustused: rasedus, imetamine, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, kollaps, kardiogeenne šokk, väljendunud vererõhu langus, vanus alla 18 aasta, ülitundlikkus ja teised.

Breviblock

Saadaval lahuse kujul; Toimeaine on esmoloolvesinikkloriid.

Selektiivsed beeta-1-blokaatorid on näidustatud supraventrikulaarsete tahhüarütmiate (sh kodade laperdus ja virvendus) ja arteriaalse hüpertensiooni korral pärast kirurgilist sekkumist ja nende ajal.

Agensit manustatakse intravenoosselt, annus valitakse individuaalselt ja kohandatakse sõltuvalt kliinilisest tulemusest.

Kõrvaltoimed: väljendunud vererõhu langus, bradükardia, asüstoolia, higistamine, pearinglus, segasus, bronhospasm, õhupuudus, õhupuudus, iiveldus, uriinipeetus, nägemis- ja kõnehäired, turse ja teised.

Vastunäidustused: sinoatriaalne blokaad 2-3 kraadi, raske bradükardia, äge puudulikkus müokardiinfarkt, kardiogeenne šokk, hüpovoleemia, imetamine, rasedus, vanus kuni 18 aastat, ülitundlikkus.

Metoprolool (Egilok, Betalok, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin)

Saadaval tablettidena; Toimeaine on metoprolooltartraat.

Kaasaegset selektiivset beetablokaatorit kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni (sh hüperkineetilise tüüpi tahhükardia), koronaararteri haiguse (müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine, stenokardiahood), südame rütmihäirete, hüpertüreoidismi (in. kompleksne teraapia), migreen.

Tabletid tuleb võtta koos toiduga või vahetult pärast sööki, tervelt alla neelata. Sõltuvalt patoloogiast ja selle tõsidusest võib päevane annus olla 50 kuni 200 milligrammi.

Kõrvaltoimed: väsimus, jäsemete paresteesia, peavalu, siinusbradükardia, vererõhu langus, ärevus, allergilised reaktsioonid (lööve, sügelus, nahapunetus), valu kõhus, südamepekslemine, ninakinnisus ja teised.

Vastunäidustused: kardiogeenne šokk, 2-3 kraadi AV blokaad, nõrkuse sündroom siinusõlm, müokardi puudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, raske bradükardia, imetamine, rasedus, vanus kuni 18 aastat, ülitundlikkus.

Beeta-1,2-blokaatorid (mitteselektiivsed)

Ravimid reguleerivad taset vererõhk ja mõjutada südame juhtivust.

Anapriliin (Obzidan)

Saadaval tablettidena; Toimeaine on propranoloolvesinikkloriid. Mitteselektiivne beetablokaator on näidustatud hüpertensiooni, ebastabiilse stenokardia, siinustahhükardia, tahhüsüstoolse kodade virvenduse, supraventrikulaarse tahhükardia, ventrikulaarse ja supraventrikulaarse ekstrasüstooli, ärevuse, essentsiaalse treemori korral.

Tablette võetakse suu kaudu, sõltumata toidust. Ravi alguses määratakse 20 milligrammi päevas, seejärel võib arst annust suurendada.

Kõrvaltoimed: silmade valu ja kuivus, väsimus, depressioon, närvilisus, siinusbradükardia, trombotsütopeenia, bronhospasm, suurenenud higistamine jne.

Vastunäidustused: äge südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, bradükardia, sinoatriaalne blokaad, rasedus, imetamine.

Bopindolool (Sandorm)

Saadaval tablettidena; toimeaine on bopindolool.

Mitteselektiivne beetablokaator, millel on antihüpertensiivne ja antianginaalne toime. Seda kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni, stenokardia, arütmia, müokardiinfarkti (sekundaarne ennetus) korral.

Ravim on ette nähtud algannuses - 1 milligramm päevas, vastavalt näidustustele võib annust suurendada 2 milligrammini päevas ja soovitud efekti saavutamisel vähendatakse seda 0,5 milligrammini päevas.

Kõrvaltoimed: bradükardia, vererõhu langus, unehäired, külmatunne, bronhospasm, hingeldus, väsimus, nõrkus, oksendamine, iiveldus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, suukuivus, pearinglus.

Vastunäidustused: kardiogeenne šokk, dekompenseeritud südamepuudulikkus, ülitundlikkus, raske bronhiaalastma, haige siinuse sündroom, stenokardia, rasedus, imetamine.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Saadaval tablettidena; toimeaine - nadolool.

Ravimil on anti-isheemiline (antanginaalne) toime ja seda kasutatakse isheemilise müokardihaiguse raviks. See on efektiivne ka hüpertensiooni (püsiv kõrge vererõhk) korral. Lisaks on ravim näidustatud migreeni, tahhüarütmia (rikkumine südamerütm) ja hüpertüreoidismi (kilpnäärme funktsiooni suurenemise) sümptomite kõrvaldamiseks.

Tabletid on ette nähtud sees, sõltumata toidust. Südame isheemiatõve korral alustatakse ravimit 40 milligrammiga 1 kord päevas, 4-7 päeva pärast suurendatakse annust 80-160 milligrammini päevas. Hüpertensiooniga määratakse 40–80 milligrammi üks kord päevas, annust suurendatakse aeglaselt 240 milligrammini (1–2 annusena). Tahhüarütmia raviks alustage 40 milligrammist päevas, seejärel suurendage annust 160 milligrammini päevas.

Kõrvaltoimed: unetus, väsimus, paresteesia (jäsemete tuimus), bradükardia, suukuivus, seedetrakti häired.

Vastunäidustused: bronhiaalastma, kalduvus bronhospasmile, kardiogeenne šokk, pulmonaalne hüpertensioon, rasedus, imetamine. Ettevaatlikult maksa- ja/või neerupuudulikkuse, suhkurtõve korral.

Oksprenolool (Trazicor)

Saadaval tablettidena; toimeaine on oksprenolool.

Sellel on antianginaalne, hüpotensiivne ja antiarütmiline toime. See on näidustatud arteriaalse hüpertensiooni, müokardiinfarkti (sekundaarne ennetamine), kodade virvendusarütmia, südame rütmihäired. Samuti kasutatakse ravimit prolapsi täiendava ravina. mitraalklapp, feokromotsütoom, treemor.

Soovitatav on alustada ravimi võtmist 20 milligrammist 4 korda päevas, suurendades annust järk-järgult 40-80 milligrammini 3-4 korda päevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 480 milligrammi. Sekundaarseks ennetamiseks pärast südameinfarkti määratakse 40 milligrammi kaks korda päevas.

Kõrvaltoimed: nõrkus, unisus, pearinglus, depressioon, ärevus, südamelihase kontraktiilsuse nõrgenemine, valu rind, nägemispuue ja teised.

Vastunäidustused: ravimi komponentide talumatus, arteriaalne hüpotensioon, bronhiaalastma, suhkurtõbi, rasedus, imetamine, kardiomegaalia, maksapuudulikkus, Raynaud 'sündroom ja teised.

Alfa beetablokaatorid

Selle rühma ravimid alandavad vererõhku ja OPSS-i (kogu perifeerset veresoonte resistentsust) ning vähendavad ka silmasisest rõhku avatud nurga glaukoomi korral.

Karvedilool (Dilatrend, Carvedilol Sandoz, Carvedilol Zentiva, Vedicardol)

Saadaval tablettidena; toimeaine on karvedilool.

Sellel on veresooni laiendav, antihüpertensiivne ja antianginaalne toime. Ravim alandab vererõhku, müokardi järel- ja eelkoormust, vähendab mõõdukalt südame löögisagedust, mõjutamata neerude verevoolu ja neerufunktsiooni. Seda kasutatakse monoteraapiana ja kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega arteriaalse hüpertensiooni, stabiilse stenokardia, kroonilise südamepuudulikkuse raviks.

Ravimit võetakse suu kaudu, sõltumata toidust. Annuse määrab arst individuaalselt, sõltuvalt haigusest ja kliinilisest vastusest. Ravi alguses on annus 12,5 milligrammi, 1-2 nädala pärast võib seda suurendada 25 milligrammini. Maksimaalne ööpäevane annus on 50 milligrammi.

Kõrvaltoimed: bradükardia, peavalu, depressioon, kõhulahtisus, oksendamine, tursed, neerufunktsiooni häired, leukopeenia, ninakinnisus, õhupuudus, bronhospasm jne.

Vastunäidustused: raske bradükardia, raske neerupuudulikkus, südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, rasedus, imetamine, vanus kuni 18 aastat, kardiogeenne šokk, ülitundlikkus.

Proksodolool

Saadaval silmatilkade kujul; toimeaine on proksodolool. Glaukoomivastast ainet kasutatakse suurenenud silmasisese rõhu, afaakilise glaukoomi, avatud nurga glaukoomi ja muud tüüpi sekundaarse glaukoomi raviks. Seda kasutatakse ka kompleksravis silmasisese rõhu vähendamiseks suletudnurga glaukoomi korral.

Ravimit tuleb tilgutada konjunktiivikotti 1 tilk kuni 3 korda päevas.

Kõrvaltoimed: ähmane nägemine, suukuivus, bradükardia, gastralgia, peavalu, vererõhu langus, bronhospasmi esinemine.

Vastunäidustused: siinusbradükardia, kardiogeenne šokk, krooniline südamelihase puudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, arteriaalne hüpotensioon, insuliinsõltuv suhkurtõbi, individuaalne talumatus.

Raseduse ajal

Adrenoblokaatorite võtmine raseduse ajal ei ole soovitatav. Kui aga on tungiv vajadus, saab selle võtmist välja kirjutada ja kontrollida, asendusi valida ainult spetsialist.

Imetamise ajal adrenoblokaatoreid ei määrata, selle asemel soovitab arst jälgida eriline dieet ja vähendada füüsilist aktiivsust. Rakendus võimalik meditsiinitarbed suure kaaliumi-, mineraal-, magneesiumi- ja kaltsiumisisaldusega.

lapsed

Adrenoblokaatoreid on võimalik kasutada vanuses 16-18 aastat. AT harvad juhud ja vastavalt arsti ettekirjutusele kasutatakse ravimeid, mis on ette nähtud kindlaksmääratud vanusest nooremate laste raviks.

Sisu

Adrenaliini ja norepinefriini beeta-adrenergiliste retseptorite toime südame- ja veresoonkonnahaiguste korral võib põhjustada surmavaid tagajärgi. Sellises olukorras ei muuda beetablokaatorite (BAB) rühmadesse koondatud ravimid elu mitte ainult lihtsamaks, vaid ka pikendavad seda. BAB-i teema õppimine õpetab haigusest vabanemisel oma keha paremini mõistma.

Mis on beetablokaatorid

Adrenoblokaatorid (adrenolüütikumid) on ravimite rühm, millel on ühine farmakoloogiline toime- adrenaliini retseptorite neutraliseerimine veresoontes ja südames. Ravimid "lülitavad välja" retseptorid, mis reageerivad adrenaliinile ja norepinefriinile, ning blokeerivad järgmised toimingud:

• veresoonte valendiku järsk ahenemine;
• suurenenud vererõhk;
• allergiavastane toime;
• bronhodilataator (bronhide valendiku laienemine);
• veresuhkru taseme tõus (hüpoglükeemiline toime).

Ravimid mõjutavad β2-adrenergilisi retseptoreid ja β1-adrenergilisi retseptoreid, põhjustades adrenaliini ja norepinefriini vastupidist toimet. Need laiendavad veresooni, alandavad vererõhku, ahendavad bronhide luumenit ja vähendavad veresuhkru taset. Beeta1-adrenergiliste retseptorite aktiveerimisel suureneb südame kontraktsioonide sagedus ja tugevus, koronaararterid laienevad.

Tänu toimele β1-adrenergilistele retseptoritele paraneb südame juhtivus, suureneb glükogeeni lagunemine maksas ja energia moodustumine. Beeta2-adrenergiliste retseptorite ergastamisel lõdvestuvad veresoonte seinad ja bronhide lihased, kiireneb insuliini süntees ja rasvade lagunemine maksas. Beeta-adrenergiliste retseptorite stimuleerimine katehhoolamiinide abil mobiliseerib kõik keha jõud.

Beeta-adrenoblokaatorite rühma kuuluvad ravimid vähendavad südame kontraktsioonide sagedust, tugevust, vähendavad rõhku ja vähendavad südame hapnikutarbimist. Beeta-blokaatorite (BAB) toimemehhanism on seotud järgmiste funktsioonidega:

1. Diastool pikeneb – paranenud koronaarperfusiooni tõttu väheneb südamesisene diastoolne rõhk.
2. Verevool jaotub normaalselt vaskulariseerunud piirkondadest isheemilistesse piirkondadesse, mis suurendab koormustaluvust.
3. Antiarütmiline toime seisneb arütmogeensete ja kardiotoksiliste mõjude pärssimises, kaltsiumiioonide akumuleerumise vältimises südamerakkudes, mis võib halvendada müokardi energiavahetust.

raviomadusi

Mitteselektiivsed ja kardioselektiivsed beetablokaatorid on võimelised inhibeerima ühte või mitut retseptorit. Neil on vastupidine vasokonstriktiivne, hüpertensiivne, allergiavastane, bronhodilataator ja hüperglükeemiline toime. Kui adrenaliin seondub adrenoretseptoritega adrenoblokaatorite mõjul, tekib stimulatsioon, sümpatomimeetiline sisemine aktiivsus suureneb. Sõltuvalt beetablokaatorite tüübist eristatakse nende omadusi:

1. Mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid: vähendavad perifeerset veresoonte resistentsust, müokardi kontraktiilsust. Selle rühma ravimite tõttu välditakse arütmiat, reniini tootmist neerude kaudu ja rõhku. peal varajased staadiumid ravi suurendab veresoonte toonust, kuid seejärel väheneb see normaalseks. Beeta-1,2-blokaatorid pärsivad trombotsüütide agregatsiooni, trombide moodustumist, suurendavad müomeetriumi kontraktsiooni ja aktiveerivad seedetrakti motoorikat. Kell koronaarhaigus südameadrenergilised blokaatorid parandavad koormustaluvust. Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust, vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni, alandavad silmasisest rõhku, mistõttu sobivad need glaukoomi korral.
2. Selektiivsed (kardioselektiivsed) beeta1-blokaatorid - vähendavad siinussõlme automatismi, vähendavad südamelihase erutatavust ja kontraktiilsust. Need vähendavad müokardi hapnikuvajadust, suruvad alla norepinefriini ja epinefriini mõju stressi korral. Tänu sellele välditakse ortostaatiline tahhükardia ja väheneb suremus südamepuudulikkusesse. See parandab insuldi või südameinfarkti järgset isheemiat, dilateeritud kardiomüopaatiat põdevate inimeste elukvaliteeti. Beeta1-blokaatorid kõrvaldavad kapillaaride valendiku ahenemise, vähendavad bronhospasmi tekke riski bronhiaalastma korral ja kõrvaldavad hüpoglükeemia riski suhkurtõve korral.
3. Alfa- ja beetablokaatorid - alandavad kolesterooli ja triglütseriidide taset, normaliseerivad lipiidide profiili näitajaid. Tänu sellele laienevad veresooned, väheneb südame järelkoormus, neerude verevool ei muutu. Alfa-beeta-blokaatorid parandavad müokardi kontraktiilsust, aitavad verel mitte jääda pärast kontraktsiooni vasakusse vatsakesse, vaid minna täielikult aordi. See viib südame suuruse vähenemiseni, selle deformatsiooniastme vähenemiseni. Südamepuudulikkuse korral vähendavad ravimid isheemilisi atakke, normaliseerivad südameindeksit, vähendavad suremust koronaarhaigusesse või dilatatiivsesse kardiomüopaatiasse.

Klassifikatsioon

Ravimite toimimispõhimõtte mõistmiseks on kasulik beetablokaatorite klassifikatsioon. Need jagunevad mitteselektiivseteks, valikulisteks. Iga rühm jaguneb veel kaheks alamliigiks – sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega või ilma. Tänu sellisele keerulisele klassifikatsioonile ei kahtle arstid konkreetse patsiendi jaoks optimaalse ravimi valikus.

Valdavalt beeta-1 ja beeta-2-adrenergiliste retseptorite toimel

Retseptorite tüüpidele avaldatava mõju tüübi järgi eristatakse selektiivseid beetablokaatoreid ja mitteselektiivseid beetablokaatoreid. Esimesed toimivad ainult südame retseptoritele, seetõttu nimetatakse neid ka kardioselektiivseteks. Mitteselektiivsed ravimid mõjutavad mis tahes retseptorit. Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite hulka kuuluvad bopindolool, metipranolool, oksprenool, sotalool, timolool. Selektiivsed beeta-1-blokaatorid on bisoprolool, metoprolool, atenolool, tilinolool, esmolool. Alfa-beeta-blokaatorite hulka kuuluvad proksodalool, karvedilool, labetalool.

Võime järgi lahustuda lipiidides või vees

Beeta-blokaatorid jagunevad lipofiilseteks, hüdrofiilseteks ja lipohüdrofiilseteks. Rasvlahustuvad on metoprolool, propranolool, pindolool, oksprenool, hüdrofiilsed - atenolool, nadolool. Lipofiilsed ravimid imenduvad seedetraktis hästi ja metaboliseeruvad maksas. Neerupuudulikkuse korral need ei akumuleeru, mistõttu nad läbivad biotransformatsiooni. Lipohüdrofiilsed või amfofiilsed preparaadid sisaldavad atsebutalooli, bisoprolooli, pindolooli, tseliprolooli.

Beeta-adrenergiliste retseptorite hüdrofiilsed blokaatorid imenduvad seedetraktis halvemini, neil on pikk poolväärtusaeg ja need erituvad neerude kaudu. Neid eelistatakse kasutada maksapuudulikkusega patsientidel, kuna need erituvad neerude kaudu.

Põlvkondade kaupa

Beetablokaatorite hulgas eristatakse esimese, teise ja kolmanda põlvkonna ravimeid. Rohkem kasu alates kaasaegsed ravimid, on nende tõhusus suurem ja kahjulikke kõrvalmõjusid vähem. Esimese põlvkonna ravimite hulka kuuluvad propranolool (osa anapriliinist), timolool, pindolool, sotalool, alprenool. Teise põlvkonna vahendid - Atenolool, Bisoprolool (Concori osa), Metoprolool, Betaksolool (Lokreni tabletid).

Kolmanda põlvkonna beetablokaatoritel on lisaks vasodilateeriv toime (lõdvestavad veresooni), nende hulka kuuluvad nebivolool, karvedilool, labetalool. Esimene suurendab lämmastikoksiidi tootmist, mis reguleerib veresoonte lõõgastumist. Lisaks blokeerib karvedilool alfa-adrenergilised retseptorid ja suurendab lämmastikoksiidi tootmist ning labetalool toimib nii alfa- kui beeta-adrenergilistel retseptoritel.

Beetablokaatorite loend

Vali õige ravim ainult arst saab. Ta määrab ka ravimi annuse ja võtmise sageduse. Tuntud beetablokaatorite loend:

1. Selektiivsed beetablokaatorid

Need vahendid toimivad selektiivselt südame ja veresoonte retseptoritele, seetõttu kasutatakse neid ainult kardioloogias.

1.1 Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus puudub

Toimeaine	Narkootikum	Analoogid
Atenolool	Atenobene	Betacard, Velroin, Alprenolool
Betaksolool	Lochren	Betak, Xonef, Betapressiin
bisoprolool	Aritel	Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamma, Bisomor
metoprolool	betaloc	Corvitol, Serdol, Egilok, Kerlon, Korbis, Kordanum, Metokor
Karvedilool	Akridilool	Bagodilool, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Karvenal, Karvedigamma, Recardium
Nebivolool	mittepilet	Bivotenz, Nebivaator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez
Esmolool	Breviblock	Ei

1.2 Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega

2. Mitteselektiivsed beetablokaatorid

Nendel ravimitel ei ole selektiivset toimet, nad alandavad arteriaalset ja silmasisest rõhku.

2.1 Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus puudub

2.2 Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega

3. Vasodilateerivate omadustega beetablokaatorid

Kõrge vererõhu probleemide lahendamiseks kasutatakse vasodilateerivate omadustega adrenoretseptori blokaatoreid. Need ahendavad veresooni ja normaliseerivad südame tööd.

3.1 Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus puudub

3.2 Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega

4. Pikatoimeline BAB

Lipofiilsed beetablokaatorid - pika toimeajaga ravimid toimivad kauem kui antihüpertensiivsed analoogid, seetõttu on neid ette nähtud väiksemates annustes ja väiksema sagedusega. Nende hulka kuuluvad metoprolool, mis sisaldub tablettides Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultralühitoimelised adrenoblokaatorid

Kardioselektiivsed beetablokaatorid - ülilühikese toimega ravimite toimeaeg on kuni pool tundi. Nende hulka kuuluvad esmolool, mida leidub Breviblokis, Esmololis.

Näidustused kasutamiseks

On mitmeid patoloogilisi seisundeid, mida saab ravida beetablokaatoritega. Vastuvõtuotsuse teeb raviarst järgmiste diagnooside alusel:

1. Stenokardia ja siinustahhükardia. Sageli on beetablokaatorid rünnakute ennetamiseks ja stenokardia raviks kõige tõhusamad vahendid. Toimeaine koguneb keha kudedesse, pakkudes tuge südamelihasele, mis vähendab müokardiinfarkti kordumise ohtu. Ravimi kogunemisvõime võimaldab teil annust ajutiselt vähendada. BAB-i võtmise otstarbekus stenokardia korral suureneb siinustahhükardia samaaegse esinemisega.
2. Müokardiinfarkt. BAB-i kasutamine müokardiinfarkti korral põhjustab südamelihase nekroosisektori piiramist. See viib suremuse vähenemiseni, südameseiskuse ja müokardiinfarkti kordumise riski vähenemiseni. Soovitatav on kasutada kardioselektiivseid aineid. Taotlust on lubatud alustada koheselt patsiendi haiglasse võtmise ajal. Kestus - 1 aasta pärast müokardiinfarkti.
3. Südamepuudulikkus. β-blokaatorite kasutamise väljavaateid südamepuudulikkuse ravis uuritakse endiselt. Praegu lubavad kardioloogid ravimeid kasutada, kui seda diagnoosi kombineeritakse pingutusstenokardia, arteriaalse hüpertensiooni, arütmia, kodade virvendusarütmia tahhüsistoloogilise vormiga.
4. Arteriaalne hüpertensioon. Inimesed noor vanus Aktiivse eluviisiga inimesed seisavad sageli silmitsi arteriaalse hüpertensiooniga. Nendel juhtudel võib vastavalt arsti ettekirjutusele määrata BAB-i. Täiendav näidustus ravimi väljakirjutamisel on põhidiagnoosi (hüpertensioon) kombinatsioon rütmihäirete, stenokardia ja pärast müokardiinfarkti. Hüpertensiooni kujunemine hüpertensiooniks koos vasaku vatsakese hüpertroofiaga on BAB võtmise aluseks.
5. Südame rütmihäired hõlmavad selliseid häireid nagu supraventrikulaarne arütmia, kodade laperdus ja virvendus, siinustahhükardia. Nende seisundite raviks kasutatakse edukalt BAB-rühma ravimeid. Ventrikulaarsete arütmiate ravis täheldatakse vähem väljendunud toimet. Kombinatsioonis kaaliumiainetega kasutatakse BAB-d edukalt glükosiidimürgistuse põhjustatud arütmiate raviks.

Taotluse tunnused ja vastuvõtureeglid

Kui arst otsustab beetablokaatorite määramise, peab patsient tingimata teavitama arsti selliste diagnooside olemasolust nagu emfüseem, bradükardia, astma ja arütmia. Oluline asjaolu on rasedus või selle kahtlus. BAB-i võetakse samaaegselt toiduga või vahetult pärast sööki, kuna toit vähendab kõrvaltoimete raskust. Annuse, režiimi ja ravi kestuse määrab raviarst.

Ravi ajal on soovitatav hoolikalt jälgida pulssi. Kui sagedus langeb alla kehtestatud taseme (määratakse raviskeemi määramisel), tuleb sellest arsti teavitada. Lisaks on ravi efektiivsuse tingimuseks arsti jälgimine ravimite võtmise ajal (spetsialist saab annust kohandada sõltuvalt individuaalsetest näitajatest). Vastasel juhul ei saa te BAB-i võtmist ise katkestada kõrvalmõjud raskendatakse.

Beetablokaatorite kõrvaltoimed ja vastunäidustused

BAB määramine on vastunäidustatud hüpotensiooni ja bradükardia, bronhiaalastma, dekompenseeritud südamepuudulikkuse korral, kardiogeenne šokk, kopsuturse, insuliinsõltuv suhkurtõbi. Suhtelised vastunäidustused hõlmavad järgmisi tingimusi:

• obstruktiivse kopsuhaiguse krooniline vorm bronhospastilise aktiivsuse puudumisel;
• perifeersete veresoonte haigused;
• alajäsemete mööduv lonkatus.

BAB-i inimkehale avalduva mõju tunnused võivad põhjustada mitmeid erineva raskusastmega kõrvaltoimeid. Patsiendid võivad kogeda järgmist:

• unetus;
• nõrkus;
• peavalu;
• hingamispuudulikkus;
• koronaararterite haiguse ägenemine;
• soolehäire;
• mitraalklapi prolaps;
• pearinglus;
• depressioon;
• unisus;
• väsimus;
• hallutsinatsioonid;
• õudusunenäod;
• reaktsiooni aeglustamine;
• ärevus;
• konjunktiviit;
• müra kõrvades;
• krambid;
• nähtus (patoloogia) Raynaud;
• bradükardia;
• psühho-emotsionaalsed häired;
• luuüdi hematopoeesi rõhumine;
• südamepuudulikkus;
• südamelöögid;
• hüpotensioon;
• atrioventrikulaarne blokaad;
• vaskuliit;
• agranulotsütoos;
• trombotsütopeenia;
• lihas- ja liigesevalu
• valu rinnus;
• iiveldus ja oksendamine;
• maksafunktsiooni häired;
• kõhuvalu;
• kõhupuhitus;
• kõri või bronhide spasm;
• hingeldus;
• nahaallergia (sügelus, punetus, lööve);
• külmad jäsemed;
• higistamine;
• kiilaspäisus;
• lihaste nõrkus;
• vähenenud libiido;
• ensüümide aktiivsuse, veresuhkru ja bilirubiini taseme langus või tõus;
• Peyronie tõbi.

Taganemine ja kuidas seda vältida

Kell pikaajaline ravi BB-de suurte annuste korral võib ravi järsk katkestamine põhjustada ärajätusündroomi. Tõsised sümptomid ilmnevad ventrikulaarsete arütmiatena, stenokardia ja müokardiinfarktina. Kerged toimed väljenduvad vererõhu tõus ja tahhükardia. Võõrutussündroom areneb mitu päeva pärast ravikuuri. Selle tulemuse kõrvaldamiseks peate järgima reegleid:

1. BAB-i võtmine tuleb lõpetada aeglaselt, 2 nädala jooksul, vähendades järk-järgult järgmise annuse annust.
2. Järk-järgulise ärajätmise ajal ja pärast tarbimise täielikku lõpetamist on oluline järsult vähendada füüsilist aktiivsust ning suurendada nitraatide (kokkuleppel arstiga) ja teiste antiangiaalsete ainete tarbimist. Sel perioodil on oluline piirata survet vähendavate ravimite tarbimist.

Video

Kas leidsite tekstist vea?
Valige see, vajutage Ctrl + Enter ja me parandame selle!

Adrenergiliste retseptorite blokaatorid moodustavad üsna suure rühma ravimeid. Neid aineid iseloomustab adrenoretseptorite blokeerimine, millele järgneb nende koostoime norepinefriini või adrenaliiniga katkemine. Adrenoblokaatoreid (need on ka adrenolüütikumid) kasutatakse meditsiinipraktikas laialdaselt imerohuna erinevas vanuses patsientide vastu.

Adrenaliin ja norepinefriin

Inimkeha toimib vahendajate arvelt, mis toimivad tema spetsiifilistele elundiretseptoritele. Pärast nende mõju võib jälgida kehasüsteemide ergutamist või rahunemist. Seega mõjul teatud bioloogilised toimeaineid, võivad tekkida muutused - tahhü- või bradükardia või ekspansioon, bronhid, mioos või müdriaas jne.

Adrenaliin ja norepinefriin mängivad inimkehas üht peamist rolli. Need ained erituvad neerupealiste medullas. Need võivad mõjutada tervet elundite loendit, muutes nende funktsionaalsust.

Sellised mõjud võivad olla: bronhide valendiku laienemine, vasodilatatsioon piki perifeeriat ja nende ahenemine seedetraktis, veresuhkru tõus, müdriaas. Põhimõtteliselt ilmnevad need mõjud keha stressirohketes olukordades, kui peate mõneks ajaks mittevajalikud funktsioonid "välja lülitama" ja paljastama vajalike elundite ja süsteemide täieliku potentsiaali.

Mõne patoloogia korral võib aga tekkida vajadus blokeerida retseptoreid või impulsse, et vältida adrenaliini toimet ja vähendada kahjulikku mõju organismile.

Klassifikatsioon

Adrenoblokaatorite klassifikatsioon:

• Alfa-adrenolüütikumid:
• Alfa 1
• Alfa 2
• Alfa 1.2
• Beeta-adrenolüütikumid:
• Beeta 1
• Beeta 1.2
• Alfa, beeta-adrenolüütikumid

Iga adrenergiliste blokaatorite rühm on ette nähtud teatud haiguste jaoks, võttes arvesse patsientide erinevaid tegureid. Need tegurid võivad olla kaasuvad haigused krooniline või äge tüüp, allergiline reaktsioon, talumatus jne. Seetõttu nii lai valik vahendid võimaldavad arstidel täpselt valida õige imerohi patoloogiate vastu ja mitte teha vigu ravis.

Alfa-blokaatoritel on omadused, mis mõjutavad alfa-1 ja alfa-2 adrenoretseptoreid.

Kui blokaatorid mõjutavad neid, muutuvad järgmiste organite ja süsteemide funktsioonid:

• Veresoonte silelihased: veresoonte valendiku laienemine, vererõhu alandamine, intraorgaanilise vereringe parandamine (see on väga hästi jälgitav nahal laienenud veenide näol, ka limaskestadel ja seedetraktis).
• Süda: pulsisageduse langus ();
• Seedetrakt: mao ja soolestiku motoorika paranemine, ainete suurenenud sekretsioon, sulgurlihaste lõdvestumine.
• Silmad: mioos.
• Näärmed: higistamise vähendamine ja ummistunud nina kõrvaldamine;
• Urogenitaalsüsteem: sulgurlihaste ja lihaste lõdvestamine, erektsiooni parandamine.

Seda adrenergiliste blokaatorite klassi kasutatakse ka hüperglükeemia vältimiseks ja vere glükoosisisalduse normaliseerimiseks. See juhtub seetõttu, et alfa-blokaatorite kasutamisel muutuvad rakud insuliini suhtes tundlikumaks. See efekt on väga oluline.

Näidustused

Selle rühma ravimid on ette nähtud perifeerse vereringe patoloogia, endarteriidi, troofilised haavandid, lamatised. Neid kasutatakse ka feokromotsütoomi, arteriaalse hüpertensiooni, tserebrovaskulaarse õnnetuse, uriinipeetuse, migreeni korral. Võib kasutada alfa-agonistide antagonistina.

Ettevalmistused

Alfa-blokaatorite valik on üsna lai, kuid siiski on paljud neist oma parameetrite poolest sarnased.

Levinumad ravimid ja nende näidustused, blokaatorite loetelu:

• fentolamiin.
  Näidustused: feokromotsütoom, perifeerse vereringe häired (Raynaud tõbi, endarteriit), lamatised, hüpertensiivne kriis, äge südamepuudulikkus.
  Vastunäidustused: orgaanilised muutused südames ja veresoontes.
  Kõrvalmõjud: , ortostaatiline kollaps, oksendamine, kõhulahtisus, naha punetus ja sügelus.
• Tropafeen.
  Näidustused: sama mis fentolamiinvesinikkloriidis.
  Vastunäidustused: sarnased fentolamiiniga.
  Kõrvalmõjud: ortostaatiline kollaps, tahhükardia.
• Prasosiin.
  Näidustused: hüpertensiivne kriis, kongestiivne.
  Vastunäidustused Märksõnad: rasedus, neerupatoloogia.
  Kõrvalmõjud:"Esimese annuse nähtus" - vererõhu järsk langus,. Samuti peavalu, peapööritus, suukuivus, unetus, nõrkus.
• Doksasosiin.
  Näidustused: on teiste ravimitega võrreldes pikaajaline hüpotensiivne toime. Vastu võetud kl hüpertensioon, eesnäärme adenoom, urineerimis- ja seksuaalaktiivsuse häiretega.
  Kõrvalmõjud: ortostaatilised nähtused, eriti ravi alguses, pearinglus, suukuivus, nõrkus, iiveldus, riniit.

Beeta-blokaatorid toimivad vastavalt beeta-1 ja beeta-1,2 retseptoritele, need jagunevad selektiivseteks ja mitteselektiivseteks.

Selektiivsed blokaatorid on võime toimida peamiselt südamele. Kõik see mõju põhjustab: südame löögisageduse langust, müokardi hapnikuvajaduse vähenemist, vererõhu langust ja nekroosi arengu peatamist. Südame koormus väheneb, mis toob kaasa parema vere väljutamise ja arütmiate vältimise. Samuti vähendab see stenokardia ilmingute tõenäosust, suurendab võimet taluda suuri koormusi.

Mitteselektiivsed adrenoblokaatorid. Lisaks otsesele mõjule südamele avaldab see mõju ka teistele organitele, nagu bronhid, emakas, seedetrakt ja Urogenitaalsüsteem. Sarnaselt selektiivsed blokaatorid hoiavad ära ka südameinfarkti avaldumise ja. Lisaks kasutatakse neid sageli emaka lihastoonuse tõstmiseks, sünnitusjärgse atoonia ja verejooksu vältimiseks.

Neid saab liigitada ka kestuse järgi. On olemas pika (6-24 tundi), keskmise kestusega (3-6 tundi) ja lühikese (1-4 tundi) toimeajaga adrenergilised blokaatorid. Seda tuleks nende määramisel arvesse võtta.

Beeta-retseptorid avaldavad mõju järgmistele organitele:

• Laevad: vererõhu alandamine hüpertensiooniga patsientidel;
• Süda:
• Vähendab krono-, ino-, dromotroopseid mõjusid;
• Müokardi vähenenud vajadus O2 järele;
• Kardioprotektiivne toime:
• Lipolüüsi vähendamine koos vabade rasvhapete oksüdatsioonile kuluva aja vähenemisega ja selle tulemusena raku- ja lüsosoomimembraanide stabiliseerimisega;
• Antioksüdantsed omadused;
• Soodustab oksühemoglobiini dissotsiatsiooni;
• Prostatsükliini vabanemine veresoonte endoteelist, mis aitab kaasa trombotsüütidevastasele toimele;
• Kopsud: bronhospasm (eriti mitteselektiivsed);
• Keskne närvisüsteem: stressi kaitsev toime;
• Silmad: silmasisese rõhu langus;
• Ainevahetus: veresuhkru taseme langus, lipolüüsi ja reniini tootmise intensiivsuse vähenemine.

Näidustused

Beeta-blokaatoreid kasutatakse arteriaalse hüpertensiooni (eriti hüpersümpatikotooniaga), südame isheemiatõve (patogeneesis neurometaboolse faktori ülekaaluga), tahhükardia (eriti sümpaatilise seisundiga) korral.

Samuti on koorivad aneurüsmid,. Teiste elundite patoloogiatest - glaukoom, hüpertüreoidism, neuroloogilised häired(migreen, alkoholi võõrutus).

Ettevalmistused

Beetablokaatoreid on palju. Paljud patsiendid aktsepteerivad neid. erinevas vanusesüle maailma. Need on nii laialt levinud oma tugevate omaduste ja harva esinevate kõrvalmõjude tõttu.

Kõige kuulsamad beetablokaatorid:

• Mitteselektiivne.
• Anapriliin.
  Näidustused: glaukoom, türeotoksikoos, äge südameatakk ja isheemiline südamehaigus, südame rütmihäired, kongestiivne südamepuudulikkus.
  Vastunäidustused: kalduvus bronhospasmile, siinusbradükardia, südamepuudulikkus, suhkurtõbi, rasedus, perifeerse vereringe häired.
  Kõrvalmõjud: bradükardia, südame nõrkus, atrioventrikulaarne blokaad, bronhospasm, suhkurtõve käigu halvenemine (veresuhkru taset reguleerivate mehhanismide blokaadi tõttu terashüpoglükeemia teke), Raynaud tõbi, düspeptilised häired, depressioon, lihasnõrkus.
• Kardioselektiivne
• Talinolool.
  Näidustused: stenokardia, arteriaalne hüpertensioon, (ekstrasüstool, proksismaalne tahhükardia, kodade laperdus ja vilkumine).
  Vastunäidustused sama mis teiste beetablokaatorite puhul.
  Kõrvalmõjud: selektiivsus kaob ravimi annuse suurendamisel.
• Atenolool (tenormiin).
  Näidustused sama mis Atenololis. Seda kasutatakse peamiselt patsientide raviks diabeet või perifeersete veresoonte haigusega.
  Vastunäidustused: sama mis teistes beetablokaatorites.
  Kõrvalmõjud: selektiivsus kaob annuse suurendamisel. Võib põhjustada bronhospasmi, bradükardiat.
• Metoprolool.
  Näidustused: stenokardia, äge müokardiinfarkt, südamepuudulikkus, tahhüarütmiad, arteriaalne hüpertensioon.
  Vastunäidustused: sama.
  Kõrvalmõjud: sama.
• Atsebutolool (Sektral).
  Näidustused: hüpertensioon ta.
  Vastunäidustused ja kõrvaltoimed: sama mis teiste selle rühma ravimite puhul.

Alfa- ja beetablokaatorid

Alfa-, beeta-blokaatorid toimivad kohe kahte tüüpi adrenergilistel retseptoritel, mille tõttu suureneb kehale avalduvate toimete ulatus märkimisväärselt. Seega on nende ravimitega patsientidel palju lihtsam patoloogiaid taluda. südame-veresoonkonna süsteemist, kuna need on võimelised laiendama veresooni, alandades vererõhku ja kergendades südame tööd. Vältige tahhükardiat, krambid muutuvad harvaks.

Näidustused

Väärib märkimist peamised patoloogiad, mille puhul seda ravimirühma kasutatakse:

• Hüpertensioon ja kriis;
• Südame isheemiatõbi, mis on muutunud stenokardia stabiilseks vormiks;
• erinevat tüüpi arütmiad;
• südamepuudulikkuse;
• silmahaigused (silmasisese rõhu tõus);

Lisaks positiivsetele on ravimitel ka negatiivne mõju. Iga aine jaoks kõrvalmõjud oma, kuid üldiselt võite loetleda peamised:

• Nõrkus;
• Depressioon;
• pearinglus ja iiveldus;
• Valu peas;
• madal vererõhk;
• Bronhospasm;
• turse;
• Vere koostise muutuste tõttu kalduvus veritseda;

Need soovimatud mõjud ei tohiks põhjustada patsiendi paanikat, kuna need on haruldased. Kuid siiski tasub nendega arvestada.

Ettevalmistused

Alfa-, beetablokaatorite rühma ravimite loetelu on üsna suur ja neid kõiki on väga raske loetleda (pealegi ilmub peaaegu iga päev uusi ravimeid uute komponentidega).

Alfa- ja beetablokaatorite ravimite loetelu:

• Labetanool
  Näidustused: hüpertensioon ja kriisid.
  Vastunäidustused: bronhiaalastma, atrioventrikulaarne blokaad, südamepuudulikkus.
  Kõrvalmõjud: ortostaatiline hüpotensioon.
• Karvedilool.
  Näidustused: arteriaalne hüpertensioon, stabiilne stenokardia, kardiovaskulaarne puudulikkus.
  Vastunäidustused: kroonilised bronhopulmonaarsed haigused, atrioventrikulaarne blokaad, ravimata feokromotsütoom, rasedus jne.
  Kõrvalmõjud: kalduvus veritsusele, bradükardia, kuivad limaskestad jne.

Sarnaselt teistele ravimitele ei tohi ka alfa-, beetablokaatoreid ilma arstiga nõu pidamata kasutada. Valikutegureid on palju õige ravim ja ainult arst saab neid täpselt tuvastada ja öelda, mida täpselt tasub valida. Eneseravim ei vii alati selleni positiivseid tulemusi. Tervist ei tohiks tähelepanuta jätta.

Hüpertensiooni alfablokaatorite kasutamine abivahendina aitab kiiresti laiendada veresooni ja vähendada survet. Vaatamata efektiivsusele on ravimitel vastunäidustusi.

Hüpertensiooni ravi põhineb ravimite rühma valimisel, mis mõjutavad haiguse patogeneesi erinevaid seoseid. Kompleksne lähenemine tagab hea vererõhu (BP) kontrolli. Niisiis kuuluvad hüpertensiooni alfa-blokaatorid tingimata ravirežiimidesse ja nende tõhusus on tõestatud.

Peaaegu kõigil veresoonte lihaskiududel on alfa-retseptorid, mis reageerivad adrenaliini ja norepinefriini toimele. Sõltuvalt nende asukohast sünapsi suhtes (piirkond, kus närvilõpmed ühenduvad üksteisega või reageeriva rakuga) eristatakse kahte tüüpi retseptoreid. Lokaliseeritud enne sünapsi (presünaptiline) - α1, pärast - α2. Stimuleerimisel muutub müotsüütide rakusisene koostis ( struktuuriüksus lihased), toimub nende kokkutõmbumine ja veresoone valendiku ahenemine.

Arterite spasmiga suureneb veresoonte kogutakistus, mis tuleb verevooluga ületada, et viia hapnik igasse keharakku. Selle tulemusena tõuseb rõhk.

Selle patogeneesi seose blokeerimiseks on hüpertensiooni korral ette nähtud alfa-blokaatorid.

Need takistavad vasospasmi põhjustavate impulsside tungimist arteritesse. Selle tulemusena rõhk langeb.

Alfa-blokaatoritel põhinevate ravimite toime

α-blokaatoreid sisaldavad ravimid võivad olla selektiivsed (toimivad ainult α1 retseptoritele) või mitteselektiivsed (blokeerivad α1 ja α2). Hüpertensiooni korral määratakse sellised ravimid, kui rõhk tõuseb üle 140/90 mm Hg. Art.

Alfa-blokaatorite peamised farmakoloogilised toimed on järgmised:

• vasodilatatsioon;
• tooni eemaldamine sümpaatne süsteem närviregulatsioon;
• suurenenud lipolüüs (rasvade lagunemine);
• insuliiniresistentsuse vähenemine (resistentsus insuliini toimele);
• parasümpaatilise regulatsiooni mõju suurenemine.

Selle ravimite rühma positiivse mõju mehhanism rasvade ainevahetusele ei ole täielikult välja selgitatud. Kuid on tõestatud, et adrenergiliste blokaatorite kasutamine hüpertensiooni korral vähendab kolesterooli ja triglütseriidide kontsentratsiooni veres. Samal ajal väheneb madala tihedusega lipoproteiinide ("kahjulike") arv, mis soodustavad ateroskleroosi. Ja "kasulike" suure tihedusega lipoproteiinide kontsentratsioon, vastupidi, suureneb.

Alfa-1-blokaatorite kasutamine suurendab kudede tundlikkust süsivesikute ainevahetust reguleeriva hormooni insuliini suhtes. Tänu sellele väheneb selle sekretsioon pankrease rakkude poolt ja veresuhkru tase normaliseerub.

Alfa-blokaatorite loend

Adrenaliini retseptorite inhibiitoreid sisaldavad preparaadid on apteegiturul üsna laialdaselt esindatud. Sõltuvalt toimest teatud tüüpi alfa-retseptoritele kuuluvad need ravimid erinevad rühmad ravimid.

α1-blokaatoreid sisaldavate ravimite loetelu:

• alfuzosiin (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosin) - prostatiidi jaoks kasutatavad tabletid;
• prasosiin (Prazosin, Prazosinbene) - on ette nähtud arteriaalse hüpertensiooni raviks;
• urapidiil (Tahiben, Urapidil carino, Ebrantil) - kapslid ja intravenoosne lahus võib kasutada hüpertensiivse kriisi leevendamiseks;
• silodosiin (Urorec) - ravim, mis parandab urineerimist eesnäärmehaiguse korral;
• doksasosiin (Artezin, Doxazosin, Kamiren, Zoxon, Urocard, Cardura, Tonocardin) - tabletid hüpertensiooni ja eesnäärme patoloogiate raviks;
• tamsulosiin (Hyperprost, Omnik) - kasutatakse eesnäärme adenoomi korral;
• terasosiin (Kornam, Setegis, Terazosin) - mis tahes päritolu arteriaalse hüpertensiooni ja eesnäärme healoomulise kasvu jaoks ette nähtud tabletid.

Alfa-2-blokaatoreid sisaldavad ravimid – johimbiin ja johimbiinvesinikkloriid. Neid kasutatakse erektsioonihäirete, libiido languse ja meeste menopausi korral. Arteriaalse hüpertensiooni korral vastunäidustatud.

Alfa-1,2-blokaatoreid sisaldavad ravimid on esitatud järgmises loendis:

• nicergoliin (Sermion, Nicergoline) - ravim, mida kasutatakse mis tahes vereringehäirete korral ajus, rõhust, jäsemete vasokonstriktsiooniga, Raynaud' sündroomiga;
• proroxan on ette nähtud hüpotalamuse kriisi korral, millega kaasneb vererõhu tõus;
• fentolamiin (Regitin, Dibasin) - tabletid feokromotsütoomiga hüpertensiivse kriisi raviks.
• dihüdroergotamiin (Ditamin, Klavigrenin) - ravim on näidustatud migreeni korral;
• dihüdroergotoksiin (Redergin, Vasolax) - kasutatakse mööduva hüpertensiooni korral;
• dihüdroergokristiin (Brinerdin, Normotens) - tabletid rõhu ja aju verevoolu häirete jaoks.

Mis tahes päritolu arteriaalne hüpertensioon on otsene näidustus α1-blokaatorite määramiseks.

Kuidas α-blokaatorid hüpertensiooni korral töötavad

Kuigi need ravimid ei kuulu hüpertensiooni raviks mõeldud esmavaliku ravimite rühma, on nende määramine kardioloogilises praktikas väga levinud ja õigustatud. Tänu adrenaliini suhtes tundlike retseptorite blokeerimisele toimub vasodilatatsioon. Spasmolüütiline toime on eriti väljendunud perifeerias, kuna seal on adrenergiliste retseptorite kontsentratsioon kõrgem. See on tingitud alfa-blokaatorite positiivsest mõjust mikrotsirkulatsioonile.

Arterioolide laienemine vähendab perifeerset veresoonte resistentsust, mis toob kaasa rõhu languse. Samal ajal ei suurene südame minutiline löögimaht, kuna veenide laienemise tõttu venoosne tagasivool ei suurene.

Koronaarveresoonte laienemine parandab südame toitumist, vähendab hapnikuvajadust ja vähendab selle sümptomeid. krooniline puudulikkus. Kopsuvereringe arterite valendiku suurenemine põhjustab pulmonaalse hüpertensiooni vähenemist.

Alfa-blokaatorite mõju rasvade ainevahetusele, eriti kolesterooli, LDL-i ja triglütseriidide langetamisele, selgitab nende ravimite määramist ateroskleroosi või selle kalduvuse, aga ka hüpertensiooniga kombineeritud rasvumise korral. Eriti vajalik on α1-blokaatorite kasutamine metaboolse sündroomi korral.

Näidustused

Adrenaliini retseptorid asuvad silelihastes, mis moodustavad paljude elundite struktuuri. See võib seletada alfa-blokaatoreid sisaldavate ravimite väljakirjutamise näidustuste laia valikut.

Tingimused, mis nõuavad α1-retseptoreid blokeerivate ravimite kasutamist:

• hüpertensioon (eriti stressi tõttu);
• eesnäärme adenoom;
• krooniline südamepuudulikkus.

α1,2-blokaatorite määramine on õigustatud järgmiste patoloogiate korral:

• terav ja krooniline häire aju vereringe;
• Raynaud' sündroom;
• perifeerse vereringe rikkumine (hävitav aortoarteriit, jalgade veresoonte tromboos);
• migreen;
• dementsus, eriti vaskulaarse päritoluga;
• vertiigo (peapööritus), mis on põhjustatud vasospasmist;
• angiopaatia suhkurtõve korral;
• sarvkesta düstroofia;
• optiline neuropaatia.

Regulaarsel kasutamisel on pikaajaline antihüpertensiivne toime. Toimeainete metabolism toimub maksas ning need erituvad uriini ja väljaheitega.

Vastunäidustused

Adrenergiliste blokaatorite määramisel peab arst arvestama vastunäidustustega, mis konkreetsel patsiendil esinevad. See aitab vältida kõrvaltoimeid ja kaasuva patoloogia süvenemist.

Selle rühma ravimid on vastunäidustatud järgmistel juhtudel:

• kaasasündinud ja omandatud südameklapi defektid (aordi, mitraal);
• äge verejooks;
• müokardiinfarkt (hiljutine);
• raske bradükardia (aeglane südame löögisagedus);
• ortostaatiline hüpotensioon (rõhu langus kehaasendi muutmisel);
• raske maksahaigus;
• laktatsiooniperiood;
• talumatus ravimi komponentide suhtes;
• beetablokaatorite samaaegne kasutamine;
• Rasedus;
• stenokardia;
• laste vanus (kuni 12 aastat).

Arst peab hoolikalt hindama kõiki näidustusi ja vastunäidustusi. Ravimi ebamõistlik väljakirjutamine ja veelgi enam eneseravi vahendina on vastuvõetamatu.

Kõrvalmõjud

Adrenaliini retseptori blokaatorid mõjutavad kogu keha silelihaseid, pakkudes mitte ainult positiivset, vaid ka võimalikku kahjulikku mõju.

Alfa-retseptoreid blokeerivate hüpertensiooniravimite väljakirjutamise kõrvaltoimete hulgas eristatakse järgmisi seisundeid:

• ortostaatiline hüpotensioon;
• pearinglus ja lühiajaline teadvusekaotus;
• ajutine näo punetus;
• väsimus või unisus;
• oksendamine ja iiveldus;
• uinumisraskused, unetus;
• külmad käed ja jalad;
• kõhuvalu;
• stenokardia rünnak;
• allergilised reaktsioonid.

Arvestades minestamise võimalust nende surveravimitega ravimisel, tuleb esimene annus manustada või võtta lamavas või istuvas asendis.

Alfa blokaatorid - tõhusad vahendid hüpertensiooni raviks ja rõhu tõusust tingitud kriiside leevendamiseks. Selliste ravimite kasutamisel tuleb arvestada näidustuste ja vastunäidustustega. Kõrvaltoimete ilmnemisel tuleb sellest viivitamatult arstile teatada.

Miks on kaasaegne kardioloogia mõeldamatu ilma selle ravimirühmata?

Savely Barger (MOSCOW),

kardioloog, kandidaat arstiteadused. 1980. aastatel oli ta üks esimesi NSV Liidu teadlasi, kes töötas välja diagnostilise transösofageaalse stimulatsiooni tehnika. Kardioloogia ja elektrokardiograafia käsiraamatute autor. Ta on mitme populaarse raamatu autor kaasaegse meditsiini erinevatest probleemidest.

Võib kindlalt väita, et beetablokaatorid on esmavaliku ravimid paljude südame-veresoonkonna haiguste raviks.

Siin on mõned kliinilised näited.

Patsient B, 60 aastat vana, 4 aastat tagasi põdesin ägedat müokardiinfarkti. Praegu on iseloomulikud survevalud rinnaku taga koos väikeste kehaline aktiivsus(aeglase sammuga kõndides suudab ta valutult kõndida mitte rohkem kui 1000 meetrit). Koos teistega ravimid saab bisoprolooli 5 mg hommikul ja õhtul.

Patsient R., 35 aastat vana. Vastuvõtul kurdab pidevaid peavalusid kuklaluu ​​piirkonnas. Vererõhk 180/105 mm Hg. Art. Ravi bisoprolooliga päevane annus 5 mg.

Patsient L., 42-aastane, kaebas katkestuste üle südametöös, südame "kummumise" tunne. 24-tunnine EKG registreerimine näitas sagedasi ventrikulaarseid ekstrasüstole, ventrikulaarse tahhükardia episoode "sörkimine". Ravi: sotalool annuses 40 mg kaks korda päevas.

Patsient S., 57 aastat vana, mures õhupuuduse pärast rahuolekus, südameastma rünnakute, töövõime languse, alajäsemete turse pärast, mis süveneb õhtul. Kell ultraheliuuring südames ilmnes vasaku vatsakese diastoolne düsfunktsioon. Ravi: metoprolool 100 mg kaks korda päevas.

Sellistel erinevatel patsientidel: südame isheemiatõbi, hüpertensioon, paroksüsmaalne ventrikulaarne tahhükardia, südamepuudulikkus. uimastiravi viivad läbi ühe klassi ravimid - beetablokaatorid.

Beeta-adrenergilised retseptorid ja beetablokaatorite toimemehhanismid

Seal on beeta 1-adrenergilised retseptorid, mis paiknevad peamiselt südames, sooltes, neerukoes, rasvkoes, piiratud määral - bronhides. Beeta 2-adrenergilised retseptorid leiduvad veresoonte ja bronhide silelihastes, seedetraktis, kõhunäärmes ning piiratud määral ka südames ja pärgarterites. Ükski kude ei sisalda ainult beeta 1 või beeta 2 adrenoretseptoreid. Südames on beeta-1- ja beeta-2-adrenergiliste retseptorite suhe ligikaudu 7:3.

Tabel 1. Peamised näidustused beetablokaatorite kasutamiseks

Beeta-blokaatorite toimemehhanism põhineb nende struktuuril, mis on sarnane katehhoolamiinidega. Beeta-blokaatorid toimivad katehhoolamiinide (epinefriini ja norepinefriini) konkureerivate antagonistidena. Terapeutiline toime sõltub ravimi ja katehhoolamiinide kontsentratsiooni suhtest veres.

Beeta 1-adrenergiliste retseptorite blokeerimine põhjustab südame löögisageduse, kontraktiilsuse ja südamelihase kontraktsioonide kiiruse vähenemist, vähendades samal ajal müokardi hapnikuvajadust.

• Beeta-blokaatorid põhjustavad südame juhtivussüsteemi rakkude diastoolse depolarisatsiooni 4. faasi depressiooni, mis määrab nende antiarütmilise toime. Beeta-blokaatorid vähendavad impulsside voolu läbi atrioventrikulaarse sõlme ja vähendavad impulsside kiirust.
• Beeta-blokaatorid vähendavad reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsust, vähendades reniini vabanemist jukstaglomerulaarsetest rakkudest.
• Beeta-blokaatorid mõjutavad vasokonstriktorite närvide sümpaatilist aktiivsust. Sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuseta beetablokaatorite määramine põhjustab vähenemist südame väljund, perifeerne takistus suureneb, kuid taastub pikaajalisel kasutamisel normaalseks.
• Beeta-blokaatorid inhibeerivad katehhoolamiinide poolt indutseeritud kardiomüotsüütide apoptoosi.
• Beeta-blokaatorid stimuleerivad endoteeli arginiini/nitroksiidi süsteemi endoteelirakkudes, st nad lülitavad sisse peamise biokeemilise mehhanismi veresoonte kapillaaride laiendamiseks.
• Beeta-blokaatorid blokeerivad osa rakkude kaltsiumikanalitest ja vähendavad kaltsiumisisaldust südamelihase rakkudes. See on tõenäoliselt seotud südame kontraktsioonide tugevuse vähenemisega, negatiivse inotroopse toimega.

Mitte-kardiaalsed näidustused beetablokaatorite kasutamiseks

• ärevusseisundid
• alkohoolne deliirium
• jukstaglomerulaarne hüperplaasia
• insulinoom
• glaukoom
• migreen (rünnakute ennetamine)
• narkolepsia
• türotoksikoos (rütmihäirete ravi)
• portaalhüpertensioon

Tabel 2. Beetablokaatorite omadused: kasulikud ja kõrvaltoimed, vastunäidustused

Kliiniline farmakoloogia

Ravi beetablokaatoritega tuleb läbi viia efektiivsetes terapeutilistes annustes, ravimi annust tiitritakse, kui pulsisagedus on saavutatud vahemikus 50–60 min-1.

Näiteks hüpertensiooni ravis beetablokaatoriga hoitakse süstoolset vererõhku 150-160 mm Hg. Art. Kui samal ajal pulss ei lange alla 70 min -1. , tuleks mõelda mitte beetablokaatori ebaefektiivsusele ja selle asendamisele, vaid päevase annuse suurendamisele, kuni pulss jõuab 60 min -1-ni. .

PQ-intervalli kestuse pikenemine elektrokardiogrammil, esimese astme AV-blokaadi tekkimine beetablokaatori võtmisel ei saa olla selle tühistamise põhjuseks. AV-blokaadi II ja III astme areng, eriti koos minestuse tekkega (Morgagni-Adams-Stokesi sündroom), on aga beetablokaatorite kaotamise tingimusteta alus.

Beetablokaatorite kardioprotektiivne toime on tüüpilisem lipofiilsetele kui hüdrofiilsetele ravimitele. Oluline on lipofiilsete beetablokaatorite võime kudedesse akumuleeruda ja suurendada vagaalset aktiivsust. Lipofiilsed beetablokaatorid tungivad paremini läbi hematoentsefaalbarjääri ja neil võivad olla suuremad kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed.

Randomiseeritud kliinilistes uuringutes on kindlaks tehtud beetablokaatorite kardioprotektiivsed annused, st annused, mille kasutamine vähendab statistiliselt oluliselt kardiaalsetest põhjustest põhjustatud surma riski, vähendab südametüsistuste (müokardiinfarkt, rasked rütmihäired) esinemissagedust ja pikendab oodatavat eluiga. . Kardioprotektiivsed annused võivad erineda annustest, millega saavutatakse kontroll hüpertensiooni ja stenokardia üle. Võimaluse korral tuleb beetablokaatoreid manustada kardioprotektiivses annuses, mis on suurem kui keskmine terapeutiline annus.

Samuti tuleb arvestada, et mitte kõik beetablokaatorid ei näidanud randomiseeritud uuringutes kardioprotektiivset toimet, ainult lipofiilne metoprolool, propranolool, timolool ning amfifiilne bisoprolool ja karvediool on võimelised pikendama eluiga.

Beetablokaatorite annuse suurendamine üle kardioprotektiivse annuse on põhjendamatu, kuna see ei too kaasa positiivset tulemust, suurendades kõrvaltoimete riski.

Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus ja bronhiaalastma

Kui beetablokaatorid põhjustavad bronhospasmi, võivad beeta-agonistid (nt beeta2-agonist salbutamool) põhjustada stenokardiat. Selektiivsete beetablokaatorite kasutamine aitab: kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid bisoprolool ja metoprolool koronaararterite haiguse või hüpertensiooniga patsientidel kombinatsioonis kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK) ja bronhiaalastmaga. Sel juhul on vaja arvestada välise hingamise (RF) funktsiooniga. Patsientidel, kellel on kerge rikkumine FVD (sunnitud väljahingamise maht üle 1,5 l) kardioselektiivsete beetablokaatorite kasutamine on vastuvõetav.

Mõõdukatele ja rasketele krooniline bronhiit ja bronhiaalastma puhul tuleks hoiduda beetablokaatorite, sealhulgas kardioselektiivsete, väljakirjutamisest.

Ravitaktika valikul hüpertensiooni, stenokardia või südamepuudulikkusega patsientidel kombinatsioonis KOK-iga on prioriteediks kardiovaskulaarse patoloogia ravi. Sel juhul on vaja individuaalselt hinnata, kas on võimalik hooletusse jätta funktsionaalne seisund bronhopulmonaalne süsteem ja vastupidi – peatage bronhospasm beeta-agonistidega.

Diabeet

Beetablokaatoreid kasutavate diabeedihaigete ravimisel tuleb olla valmis hüpoglükeemiliste seisundite sagedasemaks tekkeks, samal ajal kui hüpoglükeemia kliinilised sümptomid muutuvad. Beeta-blokaatorid kõrvaldavad suures osas hüpoglükeemia sümptomid: tahhükardia, treemor, nälg. Insuliinsõltuv diabeet, millel on kalduvus hüpoglükeemiale, on suhteline vastunäidustus beetablokaatorite kasutamisele.

Perifeersete veresoonte haigus

Kui perifeersete veresoonte haiguste korral kasutatakse beetablokaatoreid, on kardioselektiivne atenolool ja metoprolool ohutumad.

Atenolool ei halvenda perifeersete veresoonte haiguste kulgu, samas kui kaptopriil suurendab amputatsioonide sagedust.

Sellegipoolest kuuluvad beetablokaatorite määramise suhteliste vastunäidustuste hulka perifeersete veresoonte haigused, sealhulgas Raynaud tõbi.

Südamepuudulikkus

Kuigi beetablokaatoreid kasutatakse laialdaselt südamepuudulikkuse ravis, ei tohiks neid välja kirjutada IV klassi dekompensatsiooniga puudulikkuse korral. Raske kardiomegaalia on beetablokaatorite vastunäidustus. Beeta-blokaatoreid ei soovitata kasutada, kui väljutusfraktsioon on alla 20%.

Südame blokaadid ja arütmiad

Bradükardia pulsisagedusega alla 60 min -1 (esialgne pulss enne ravimite väljakirjutamist), atrioventrikulaarne blokaad, eriti teise või enama astmega, on beetablokaatorite kasutamise vastunäidustuseks.

Isiklik kogemus

Tõenäoliselt on igal arstil oma farmakoterapeutiline teatmik, mis kajastab tema isiklikku kliinilist kogemust ravimite, sõltuvuste ja negatiivsete hoiakutega. Ravimi kasutamise edu ühel kuni kolmel kuni kümnel esmakordsel patsiendil tagab arstile selle sõltuvuse pikkadeks aastateks ning kirjanduse andmed tugevdavad arvamust selle tõhususe kohta. Siin on nimekiri tänapäevastest beetablokaatoritest, mille osas mul on oma kliiniline kogemus.

propranolool

Esimene beetablokaatoritest, mida hakkasin oma praktikas kasutama. Tundub, et eelmise sajandi 70. aastate keskel oli propranolool peaaegu ainuke beetablokaator maailmas ja kindlasti ka ainus NSV Liidus. Ravim on endiselt üks sagedamini välja kirjutatud beetablokaatoreid, sellel on võrreldes teiste beetablokaatoritega rohkem näidustusi. Siiski ei saa ma pidada selle praegust kasutamist õigustatuks, kuna teistel beetablokaatoritel on palju vähem väljendunud kõrvaltoimed.

Propranolooli võib soovitada südame isheemiatõve kompleksravis, samuti on see efektiivne vererõhu langetamisel hüpertensiooni korral. Propranolooli määramisel on oht ortostaatilise kollapsi tekkeks. Propranolooli määratakse südamepuudulikkuse korral ettevaatusega, väljutusfraktsiooniga alla 35%, ravim on vastunäidustatud.

Minu tähelepanekute kohaselt on propranolool efektiivne mitraalklapi prolapsi ravis: 20-40 mg päevasest annusest piisab, et voldikute (tavaliselt eesmine) prolaps kaoks või väheneks oluliselt kolmandast või neljandast astmest esimene või null.

bisoprolool

Beeta-blokaatorite kardioprotektiivne toime saavutatakse annusega, mis tagab südame löögisageduse 50–60 minutis.

Väga selektiivne beeta 1 blokaator, mis vähendab müokardiinfarkti suremust 32%. 10 mg bisoprolooli annus võrdub 100 mg atenolooliga, ravimit määratakse ööpäevases annuses 5–20 mg. Bisoprolooli võib julgelt välja kirjutada hüpertensiooni (vähendab arteriaalset hüpertensiooni), südame isheemiatõve (vähendab müokardi hapnikuvajadust, stenokardiahoogude sagedust) ja südamepuudulikkuse (vähendab järelkoormust) kombinatsiooni.

metoprolool

Ravim kuulub beeta 1-kardioselektiivsete beetablokaatorite hulka. KOK-iga patsientidel põhjustab metoprolool annuses kuni 150 mg päevas vähem väljendunud bronhospasmi võrreldes samaväärsete annustega. mitteselektiivsed beetablokaatorid. Beeta2-agonistid peatavad metoprolooli võtmise ajal bronhospasmi tõhusalt.

Metoprolool vähendab tõhusalt ventrikulaarse tahhükardia esinemissagedust ägeda müokardiinfarkti korral ja sellel on väljendunud kardioprotektiivne toime, vähendades kardiaalsete patsientide suremust randomiseeritud uuringutes 36%.

Praegu tuleks beetablokaatoreid pidada esmavaliku ravimiteks südame isheemiatõve, hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse ravis. Beeta-blokaatorite suurepärane ühilduvus diureetikumide, kaltsiumikanali blokaatoritega, AKE inhibiitorid, on muidugi täiendav argument nende ametisse nimetamisel.