Beetablokaatorite rühma preparaadid pakuvad suurt huvi nende hämmastava tõhususe tõttu. Neid kasutatakse siis, kui koronaarhaigus südamelihas, südamepuudulikkus ja teatud südameprobleemid.

Sageli määravad arstid need südame rütmi patoloogiliste muutuste korral. Neid nimetatakse beetablokaatoriteks ravimid, mis teatud aja jooksul blokeerivad mitmesuguseid erinevad tüübid(β1-, β2-, β3-) adrenoretseptorid. Nende ainete tähtsust on raske üle hinnata. Neid peetakse ainsaks omataoliste ravimite klassiks kardioloogias, mille väljatöötamise eest anti Nobeli meditsiiniauhind.

Määrake beetablokaatorid selektiivseks ja mitteselektiivseks. Teatmeteostest saate teada, et selektiivsus on võime blokeerida ainult β1-adrenergilised retseptorid. Oluline on märkida, et see ei mõjuta mingil viisil β2-adrenergiliste retseptorite toimet. See artikkel sisaldab põhiteavet nende ainete kohta. Siin saate tutvuda nende üksikasjaliku klassifikatsiooniga, samuti ravimite ja nende mõjuga organismile. Mis on selektiivsed ja mitteselektiivsed beetablokaatorid?

Beetablokaatorite klassifikatsioon on üsna lihtne. Nagu varem märgitud, on kõik ravimid jagatud kahte põhirühma: mitteselektiivsed ja selektiivsed beetablokaatorid.

Mitteselektiivsed blokaatorid

Mitteselektiivsed beetablokaatorid - ravimid, mis blokeerivad mitteselektiivselt β-adrenoretseptoreid. Lisaks on neil tugev antianginaalne, hüpotensiivne, antiarütmiline ja membraane stabiliseeriv toime.

Mitteselektiivsete blokaatorite rühma kuuluvad sellised ravimid:

• Propranolool (sarnase toimeainega ravimid: Inderal, Obzidan);
• Bopindolool (Sandinorm);
• Levobunolool (Vistagen);
• Nadolol (Corgard);
• obunool;
• Oksprenolool (Coretal, Trazikor);
• pindolool;
• sotalool;
• Timozol (Arutimol).

Seda tüüpi β-blokaatorite stenokardiavastane toime seisneb selles, et nad suudavad normaliseerida südame löögisagedust. Lisaks väheneb müokardi kontraktiilsus, mis viib järk-järgult hapnikuvajaduse vähenemiseni. Seega paraneb oluliselt südame verevarustus.

See toime on tingitud perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooni aeglustumisest ja reniin-angiotensiini süsteemi aktiivsuse pärssimisest. Samal ajal minimeeritakse kogu perifeerne vaskulaarne resistentsus ja väheneb südame väljund.

Mitteselektiivne blokaator Inderal

Kuid nende ainete antiarütmiline toime on seletatav arütmogeensete tegurite eemaldamisega. Mõnel nende ravimite kategoorial on nn sisemine sümpatomimeetiline toime. Teisisõnu on neil beeta-adrenergiliste retseptorite suhtes võimas stimuleeriv toime.

Need ravimid ei vähenda või vähendavad ainult veidi südame löögisagedust puhkeolekus. Lisaks ei võimalda nad viimast täitmisel suurendada harjutus või adrenomimeetikumide mõju all.

Kardioselektiivsed ravimid

On olemas järgmised kardioselektiivsed beetablokaatorid:

• Ormidol;
• Prinorm;
• atenool;
• Betacard;
• Blockium;
• katenool;
• katenolool;
• Hüpoteen;
• Myocord;
• Normiten;
• Prenormiin;
• Telvodin;
• tenolool;
• Tenzikor;
• Velorin;
• Falitonsin.

Nagu teada, koestruktuurides Inimkeha on teatud retseptorid, mis reageerivad hormoonidele adrenaliinile ja norepinefriinile. Hetkel eristuvad α1-, α2-, β1-, β2-adrenergilised retseptorid. Hiljuti on kirjeldatud β3-adrenergilisi retseptoreid.

Adrenoretseptorite asukohta ja tähtsust saab esitada järgmiselt:

• α1- asuvad täpselt keha veresoontes (arterites, veenides ja kapillaarides), aktiivne stimulatsioon põhjustab nende spasmi ja vererõhu järsu tõusu;
• α2- peetakse "negatiivse tagasiside ahelaks" kehakudede jõudlust reguleeriva süsteemi jaoks - see viitab sellele, et nende stimuleerimine võib põhjustada vererõhu kohese languse;
• β1- asuvad südamelihases ja nende stimuleerimine põhjustab südame löögisageduse tõusu ja suurendab ka müokardi hapnikuvajadust;
• β2- asub neerudes, stimuleerimine kutsub esile bronhospasmi eemaldamise.

Kardioselektiivsetel β-blokaatoritel on toime β1-adrenergiliste retseptorite vastu. Kuid mitteselektiivsete puhul blokeerivad nad võrdselt β1 ja β2. Südames on viimaste suhe 4:1.

Teisisõnu, selle organi stimuleerimine südame-veresoonkonna süsteemist energia juhitakse peamiselt läbi β1. Beeta-blokaatorite annuse kiire suurenemisega väheneb nende spetsiifilisus järk-järgult. Alles pärast seda blokeerib selektiivne ravim mõlemad retseptorid.

Oluline on märkida, et kõik beetablokaatorid, nii selektiivsed kui ka mitteselektiivsed, alandavad võrdselt vererõhku.

Kuid samal ajal on kardioselektiivsetel beetablokaatoritel palju vähem kõrvalmõjud. Just sel põhjusel on neid palju sobivam kasutada erinevate kaasuvate vaevuste korral.

Seega provotseerivad nad kõige tõenäolisemalt bronhospasmi nähtusi. See on tingitud asjaolust, et nende aktiivsus ei mõjuta β2-adrenergilisi retseptoreid, mis asuvad hingamissüsteemi muljetavaldavas osas - kopsudes.

Väärib märkimist, et selektiivsed blokaatorid on palju nõrgemad kui mitteselektiivsed. Lisaks suurendavad need perifeerset veresoonte resistentsust. See on tänu sellele ainulaadne vara need ravimid on ette nähtud raskete perifeerse vereringe häiretega kardioloogi patsientidele. See kehtib peamiselt vahelduva lonkamisega patsientide kohta.

Pöörake kindlasti tähelepanu asjaolule, et ravim nimega Carvedilol ei kuulu kardioselektiivsete ravimite kategooriasse.

Vähesed inimesed teavad, kuid harva ette nähtud vererõhu alandamiseks ja arütmiate kõrvaldamiseks. Tavaliselt kasutatakse seda südamepuudulikkuse raviks.

Viimase põlvkonna beetablokaatorid

Praegu on selliseid ravimeid kolm peamist põlvkonda. Loomulikult on soovitav kasutada uusima (uue) põlvkonna ravimeid. Neid soovitatakse tarbida kolm korda päevas.

Ravim karvedilool 25 mg

Lisaks ei tohi me unustada, et need on otseselt seotud vaid minimaalse hulga soovimatute kõrvalmõjudega. Uuenduslikud ravimid hõlmavad karvedilooli ja tseliprolooli. Nagu varem mainitud, kasutatakse neid raviks üsna edukalt mitmesugused haigused südamelihas.

Mitteselektiivsed pikatoimelised ravimid on järgmised:

• bopindolool;
• Nadolol;
• penbutolool;
• Sotalool.

Aga selleks selektiivsed ravimid pikatoimeline kaasa need:

• atenolool;
• betaksolool;
• Epanolool.

Valitud ravimi madala efektiivsuse jälgimisel on oluline ettenähtud ravim uuesti läbi mõelda.

Vajadusel tuleks pöörduda isikliku arsti poole, et ta uue ravimi järele võtaks. Asi on selles, et sageli ei avalda vahendid patsiendi kehale soovitud mõju.

Praegu eelistatakse üha enam neid ravimeid, millel on täpselt pikaajaline toime. Need sisaldavad oma koostises toimeaineid, mis vabanevad järk-järgult, muljetavaldava aja jooksul, mõjutades sujuvalt kardioloogi patsiendi tervist.

Ravimid võivad olla väga tõhusad, kuid see või teine ​​patsient pole neile lihtsalt vastuvõtlik. Sellisel juhul on kõik väga individuaalne ja sõltub patsiendi tervise teatud omadustest.

Just sel põhjusel tuleb ravi läbi viia ettevaatlikult ja erilise täpsusega. On väga oluline pöörata tähelepanu inimkeha kõikidele individuaalsetele omadustele.

Kasutamise vastunäidustused

Just sel põhjusel, et beetablokaatoritel on võime kuidagi mõjutada erinevaid organeid ja süsteeme (mitte alati positiivselt), on nende kasutamine ebasoovitav ja isegi vastunäidustatud mõne kaasuva kehahaiguse korral.

Erinevad kahjulikud mõjud ja kasutuskeelud on otseselt seotud beeta-adrenergiliste retseptorite olemasoluga paljudes inimkeha organites ja struktuurides.

Kasutamise vastunäidustused ravimid, on:

• astma;
• sümptomaatiline vererõhu langus;
• südame löögisageduse langus (patsiendi pulsi märkimisväärne aeglustumine);
• raske dekompenseeritud südamepuudulikkus.

Sellest südameravimite kategooriast ei tohiks iseseisvalt ravimit valida. Oluline on meeles pidada, et see võib tõsiselt kahjustada patsiendi tervist.

Vastunäidustused võivad olla suhtelised (kui raviprotsessist saadav oluline kasu kaalub üles kahju ja kõrvaltoimete tõenäosuse):

• mitmesugused kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
• kroonilise iseloomuga obstruktiivne hingamisteede haigus;
• südamepuudulikkusega ja aeglustunud pulsi põdevatel inimestel on kasutamine ebasoovitav, kuid mitte keelatud;
• diabeet;
• alajäsemete mööduv lonkatus.

Seotud videod

Milliseid mitteselektiivseid ja selektiivseid beetablokaatoreid (nende rühmade ravimeid) kasutatakse südamehaiguste raviks:

Haiguste puhul, mille puhul on näidustatud beetablokaatorite kasutamine, tuleb neid kasutada äärmise ettevaatusega. See kehtib eriti naiste kohta, kes kannavad last ja toidavad last rinnaga. Teine oluline punkt on valitud ravimi järsk tühistamine: mingil juhul ei soovitata selle või selle ravimi joomist järsult lõpetada. Vastasel juhul ootab inimest ootamatu nähtus nimega "võõrutussündroom".

Aitäh

Sait pakub viiteteavet ainult informatiivsel eesmärgil. Haiguste diagnoosimine ja ravi peaks toimuma spetsialisti järelevalve all. Kõigil ravimitel on vastunäidustused. Vajalik on asjatundlik nõuanne!

Adrenoblokaatorid on ravimite rühm, mida ühendab ühine farmakoloogiline toime - võime neutraliseerida adrenaliini retseptoreid veresooned ja südamed. See tähendab, et adrenoblokaatorid "lülitavad välja" retseptorid, mis tavaliselt reageerivad adrenaliinile ja norepinefriinile. Sellest tulenevalt on blokaatorite toime täiesti vastupidine adrenaliini ja norepinefriini toimele.

üldised omadused

Adrenoblokaatorid toimivad adrenoretseptoritele, mis asuvad veresoonte seintes ja südames. Tegelikult sai see ravimite rühm oma nime just seetõttu, et nad blokeerivad adrenoretseptorite toimet.

Tavaliselt, kui adrenergilised retseptorid on vabad, võib neid mõjutada vereringesse ilmuv adrenaliin või noradrenaliin. Adrenaliin, seondudes adrenoretseptoritega, kutsub esile järgmised toimed:

• Vasokonstriktor (kihendab järsult veresoonte luumenit);
• Hüpertensiivne (kõrgenenud vererõhk);
• allergiavastane;
• Bronhodilataator (laiendab bronhide luumenit);
• Hüperglükeemiline (tõstab vere glükoosisisaldust).

Adrenoblokaatorite rühma ravimid lülitavad adrenoretseptorid välja ja avaldavad vastavalt adrenaliinile otsest vastupidist toimet, see tähendab, et need laiendavad veresooni, alandavad. arteriaalne rõhk, ahendavad bronhide luumenit ja vähendavad glükoosi taset veres. Loomulikult on need adrenergiliste blokaatorite kõige levinumad toimed, mis on omane eranditult kõigile seda tüüpi ravimitele. farmakoloogiline rühm.

Klassifikatsioon

Veresoonte seintes on nelja tüüpi adrenergilisi retseptoreid - alfa-1, alfa-2, beeta-1 ja beeta-2, mida tavaliselt nimetatakse vastavalt: alfa-1-adrenoretseptorid, alfa-2-adrenoretseptorid, beeta-1-adrenergilised retseptorid. retseptorid ja beeta-2-adrenergilised retseptorid. Adrenoblokaatorid võivad välja lülituda erinevat tüüpi retseptorid, näiteks ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid või alfa-1,2-adrenergilised retseptorid jne. Adrenoblokaatorid jagunevad mitmeks rühmaks sõltuvalt sellest, millist tüüpi adrenergilised retseptorid nad välja lülitavad.

Seega jagunevad adrenoblokaatorid järgmistesse rühmadesse:

1. Alfa blokaatorid:

• Alfa-1-blokaatorid (alfusosiin, doksasosiin, prasosiin, silodosiin, tamsulosiin, terasosiin, urapidiil);
• alfa-2 blokaatorid (johimbiin);
• Alfa-1,2-blokaatorid (nicergoliin, fentolamiin, proroksaan, dihüdroergotamiin, dihüdroergokristiin, alfa-dihüdroergokriptiin, dihüdroergotoksiin).

2. Beetablokaatorid:

• Beeta-1,2-blokaatorid (nimetatakse ka mitteselektiivseteks) - bopindolool, metipranolool, nadolool, oksprenolool, pindolool, propranolool, sotalool, timolool;
• Beeta-1-blokaatorid (nimetatakse ka kardioselektiivseteks või lihtsalt selektiivseteks) - atenolool, atsebutolool, betaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool.

3. Alfa beetablokaatorid (üheaegselt lülitatakse välja nii alfa- kui beeta-adrenoretseptorid) - butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool (proksodolool), karvedilool, labetalool.

See klassifikatsioon sisaldab rahvusvahelised tiitlid toimeaineid sisaldub igasse adrenergiliste blokaatorite rühma kuuluvate ravimite koostises.

Iga beetablokaatorite rühm jaguneb ka kahte tüüpi - sisemise sümpatomimeetilise aktiivsusega (ISA) või ilma ICAta. See klassifikatsioon on aga abistav ja vajalik ainult arstide jaoks optimaalse ravimi valimiseks.

Adrenoblokaatorid - nimekiri

Segaduste vältimiseks anname ravimite loetelud iga adrenergiliste blokaatorite rühma (alfa ja beeta) kohta eraldi. Kõigis loendites märkige esmalt toimeaine nimi (INN) ja seejärel allpool - seda toimeainet sisaldavate ravimite kaubanduslikud nimetused.

Alfa-adrenoblokaatorid

Siin on erinevate alamrühmade alfablokaatorite loendid erinevates loendites, et vajaliku teabe kõige lihtsamat ja struktureeritumat otsida.

Alfa-1-adrenergiliste blokaatorite rühma ravimitele sisaldab järgmist:

1. Alfusosiin (INN):

• Alfuprost MR;
• Alfusosiin;
• Alfusosiinvesinikkloriid;
• Dalphaz;
• Dalphaz Retard;
• Dalfaz SR.

2. Doksasosiin (INN):

• Artezin;
• Artezin Retard;
• doksasosiin;
• doksasosiin Belupo;
• Doxazosin Zentiva;
• Doxazosin Sandoz;
• Doxazosin-ratiopharm;
• Doxazosin Teva;
• doksasosiinmesilaat;
• Zokson;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Cardura;
• Cardura Neo;
• Tonokardiin;
• Urokaart.

3. Prasosiin (INN):

• polpressiin;
• Prasosiin.

4. Silodosiin (INN):

• Urorek.

5. Tamsulosiin (INN):

• Hüperprost;
• Glansin;
• Miktosin;
• Omnic Okas;
• Omnic;
• omsulosiin;
• Proflosiin;
• Sonizin;
• Tamzelin;
• tamsulosiin;
• Tamsulosiin Retard;
• Tamsulosin Sandoz;
• tamsulosiin-OBL;
• Tamsulosin Teva;
• tamsulosiinvesinikkloriid;
• Tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Taniz K;
• Tulosin;
• Fokusin.

6. Terasosiin (INN):

• Cornam;
• Setegis;
• Terasosiin;
• Terazosin Teva;
• Khaitrin.

7. Urapidiil (INN):

• Urapidil Carino;
• Ebrantil.

Alfa-2-adrenergiliste blokaatorite rühma ravimitele hõlmavad johimbiini ja johimbiini vesinikkloriidi.

Alfa-1,2-adrenergiliste blokaatorite rühma ravimitele sisaldab järgmisi ravimeid:

1. Dihüdroergotoksiin (dihüdroergotamiini, dihüdroergokristiini ja alfa-dihüdroergokriptiini segu):

• Redergin.

2. Dihüdroergotamiin:

• Ditamiin.

3. Nicergoline:

• Nilogrin;
• Nicergoline;
• Nicergolin-Ferein;
• Sermion.

4. Proroxan:

• pürroksaan;
• Proroxan.

5. fentolamiin:

• fentolamiin.

Beetablokaatorid – nimekiri

Kuna igas beetablokaatorite rühmas on üsna palju ravimeid, siis loetleme need lihtsamaks tajumiseks ja vajaliku info otsimiseks eraldi.

Selektiivsed beetablokaatorid (beeta-1-blokaatorid, selektiivsed blokaatorid, kardioselektiivsed blokaatorid). Selle adrenergiliste blokaatorite farmakoloogilise rühma üldtunnustatud nimetused on loetletud sulgudes.

Seega hõlmavad selektiivsed beetablokaatorid järgmisi ravimeid:

1. Atenolool:

• Atenobene;
• Atenova;
• atenool;
• Athenolan;
• atenolool;
• Atenolol-Agio;
• Atenolool-AKOS;
• Atenolol-Acre;
• atenolool Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• Atenolool UBF;
• atenolool FPO;
• Atenolol Stada;
• Atenosan;
• Betacard;
• Velorin 100;
• Vero-atenolool;
• Ormidol;
• Prinorm;
• Sinar;
• Tenormiin.

2. Atsebutolool:

• Acecor;
• Sektral.

3. Betaksolool:

• Betak;
• betaksolool;
• Betalmic EL;
• Betoptik;
• Betoptik C;
• Betoftan;
• Xonef;
• Xonef BK;
• Lokren;
• Optibetol.

4. Bisoprolool:

• Aritel;
• Aritel Core;
• Bidop;
• Bidop Kor;
• Biol;
• biprol;
• Bisogamma;
• Bisocard;
• Bisomore;
• bisoprolool;
• bisoprolool-OBL;
• bisoprolool LEXVM;
• Bisoprolool Lugal;
• bisoprolool Prana;
• Bisoprolol-ratiopharm;
• bisoprolool C3;
• Bisoprolol Teva;
• bisoproloolfumaraat;
• Concor Core;
• Corbis;
• Kordinorm;
• Cordinorm Core;
• Koronaalne;
• Niperten;
• Tirez.

5. Metoprolool:

• Betaloc;
• Betaloc ZOK;
• Vasocordin;
• Corvitol 50 ja Corvitol 100;
• Metozok;
• Metokaart;
• Metokor Adifarm;
• metolool;
• metoprolool;
• Metoprolool Acry;
• Metoprolool Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• Orgaaniline metoprolool;
• Metoprolool OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• metoproloolsuktsinaat;
• metoprolooltartraat;
• Serdol;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

6. Nebivolool:

• Bivotens;
• binelool;
• Nebivaator;
• nebivolool;
• Nebivolol NANOLEK;
• Nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• Nebivolol STADA;
• nebivoloolvesinikkloriid;
• Nebicor Adifarm;
• Nebilan Lannacher;
• mittepilet;
• Nebilong;
• OD-Neb.

7. Talinolool:

• Kordanum.

8. Tseliprolool:

• Tseliprol.

9. Esatenolool:

• Estekor.

10. Esmolool:

• Breviblock.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2-blokaatorid). Sellesse rühma kuuluvad järgmised ravimid:

1. Bopindolool:

• Sandonorm.

2. Metipranolool:

• trimepranool.

3. Nadolol:

• Korgard.

4. Oksprenolool:

• Trazikor.

5. Pindolool:

• Vispelda.

6. Propranolool:

• Anapriliin;
• Vero-Anapriliin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• obzidan;
• propranobeen;
• propranolool;
• Propranolol Nycomed.

7. Sotalool:

• Darob;
• SotaGEKSAL;
• Sotalex;
• sotalool;
• Sotalol Canon;
• Sotaloolvesinikkloriid.

8. Timolool:

• Arutimol;
• glaumool;
• Glautam;
• kusimolool;
• niolool;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolool;
• Tihtipeale;
• TimoGEKSAL;
• tümool;
• timolool;
• Timolool AKOS;
• Timolool Betalek;
• Timolol Bufus;
• Timolool DIA;
• Timolool LÄÄS;
• Timolool MEZ;
• Timolool POS;
• Timolol Teva;
• timoloolmaleaat;
• Timollong;
• Timoptic;
• Timoptic Depoo.

Alfa-beeta-blokaatorid (ravimid, mis lülitavad välja nii alfa- kui beeta-adrenoretseptorid)

Sellesse rühma kuuluvad ravimid hõlmavad järgmist:

1. Butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool:

• Albetor;
• Albetor Long;
• butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasool;
• Proksodolool.

2. Karvedilool:

• akridilool;
• Bagodilool;
• vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• karvedilool;
• Carvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• Carvedilol Obolensky;
• Carvedilol Sandoz;
• Carvedilol Teva;
• Carvedilol STADA;
• karvedilool-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Karvenal;
• Carvetrend;
• Karvidil;
• Cardivas;
• Coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

3. Labetalool:

• Abetol;
• Amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Beeta-2 blokaatorid

Praegu ei ole ühtegi ravimit, mis lülitaks eraldi välja ainult beeta-2-adrenergilised retseptorid. Varem toodeti ravimit Butoksamiin, mis on beeta-2-blokaator, kuid tänapäeval seda meditsiinipraktikas ei kasutata ja see pakub huvi eranditult farmakoloogiale, orgaanilisele sünteesile jne spetsialiseerunud eksperimentaalteadlastele.

On ainult mitteselektiivsed beetablokaatorid, mis lülitavad samaaegselt välja nii beeta-1 kui ka beeta-2 adrenergilised retseptorid. Kuna aga on ka selektiivseid blokaatoreid, mis lülitavad välja ainult beeta-1-adrenergilised retseptorid, nimetatakse mitteselektiivseid sageli beeta-2-blokaatoriteks. See nimi on vale, kuid igapäevaelus üsna laialt levinud. Seega, kui öeldakse "beeta-2-blokaatorid", peate teadma, mida mõeldakse mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite rühma all.

Tegevus

Kuna erinevat tüüpi adrenergiliste retseptorite väljalülitamine põhjustab üldiselt levinud, kuid mõnes aspektis erineva toime ilmnemist, käsitleme igat tüüpi adrenergiliste blokaatorite toimet eraldi.

Alfa-blokaatorite toime

Alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on sama farmakoloogiline toime. Ja nende rühmade ravimid erinevad üksteisest kõrvaltoimete poolest, mis on tavaliselt suuremad alfa-1,2-blokaatoritel ja neid esineb sagedamini kui alfa-1-blokaatoritel.

Niisiis laiendavad nende rühmade ravimid kõigi elundite veresooni, eriti tugevalt nahka, limaskesti, soolestikku ja neere. Tänu sellele väheneb perifeersete veresoonte kogutakistus, paraneb verevool ja perifeersete kudede verevarustus ning vererõhk langeb. Vähendades perifeerset veresoonte resistentsust ja vähendades veenidest kodadesse tagasi pöörduva vere hulka (venoosne tagasivool), väheneb oluliselt südame eel- ja järelkoormus, mis hõlbustab oluliselt selle tööd ja mõjutab positiivselt selle organi seisundit. Ülaltoodut kokku võttes võime järeldada, et alfa-1-blokaatoritel ja alfa-1,2-blokaatoritel on järgmine toime:

• Vähendada vererõhku, vähendada üldist perifeerset veresoonte resistentsust ja südame järelkoormust;
• Laiendage väikseid veene ja vähendage südame eelkoormust;
• Parandab vereringet nii kogu kehas kui ka südamelihases;
• Parandada kroonilise südamepuudulikkuse all kannatavate inimeste seisundit, vähendades sümptomite raskust (õhupuudus, rõhu tõus jne);
• Vähendada rõhku kopsuvereringes;
• Vähendada üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiini (LDL) taset, kuid suurendada kõrge tihedusega lipoproteiini (HDL) sisaldust;
• Need suurendavad rakkude tundlikkust insuliini suhtes, nii et glükoosi kasutatakse kiiremini ja tõhusamalt ning selle kontsentratsioon veres väheneb.

Nende farmakoloogiliste toimete tõttu vähendavad alfa-blokaatorid vererõhku ilma reflektoorse südamelöögita ja vähendavad ka vasaku vatsakese hüpertroofia raskust. Need ravimid alandavad tõhusalt isoleeritud kõrgenenud süstoolset rõhku (esimene number), sealhulgas neid, mis on seotud rasvumise, hüperlipideemia ja glükoositaluvuse vähenemisega.

Lisaks vähendavad alfa-blokaatorid hüperplaasiast põhjustatud urogenitaalorganite põletikuliste ja obstruktiivsete protsesside sümptomite raskust. eesnäärme. See tähendab, et ravimid kõrvaldavad või vähendavad põie mittetäieliku tühjenemise, öise urineerimise, sagedase urineerimise ja põletuse raskust urineerimise ajal.

Alfa-2-blokaatorid mõjutavad vähesel määral siseorganite, sealhulgas südame veresooni, mõjutavad peamiselt suguelundite veresoonte süsteemi. Seetõttu on alfa-2-blokaatoritel väga kitsas rakendusala – meeste impotentsuse ravi.

Mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite toime

• Vähendada südame löögisagedust;
• Vähendada vererõhku ja mõõdukalt vähendada kogu perifeerset veresoonte resistentsust;
• vähendada müokardi kontraktiilsust;
• Vähendada südamelihase vajadust hapniku järele ja suurendada selle rakkude vastupanuvõimet hapnikunälja suhtes (isheemia);
• Vähendada erutuskollete aktiivsust südame juhtivussüsteemis ja seeläbi vältida arütmiaid;
• Vähendada reniini tootmist neerude kaudu, mis põhjustab ka vererõhu langust;
• peal varajased staadiumid rakendused tõstavad veresoonte toonust, kuid seejärel väheneb see normaalseks või isegi madalamaks;
• Vältida trombotsüütide kokkukleepumist ja verehüüvete moodustumist;
• Parandada hapniku tagasipöördumist punastest verelibledest elundite ja kudede rakkudesse;
• Tugevdada müomeetriumi (emaka lihaskihi) kokkutõmbumist;
• Suurendada bronhide ja söögitoru sulgurlihase toonust;
• Tugevdada seedetrakti motoorikat;
• Lõdvestage detruusor põis;
• Aeglustada kilpnäärmehormoonide aktiivsete vormide moodustumist perifeersetes kudedes (ainult mõned beeta-1,2-blokaatorid).

Nende farmakoloogiliste toimete tõttu vähendavad mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid südame isheemiatõve või südamepuudulikkusega inimestel 20-50% kordusinfarkti ja südame äkksurma riski. Lisaks vähendavad selle rühma ravimid IHD-ga stenokardiahoogude sagedust ja valu südames, parandavad füüsilise, vaimse ja emotsionaalse stressi taluvust. Hüpertensiooni korral vähendavad selle rühma ravimid koronaararterite haiguse ja insuldi riski.

Naistel suurendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid emaka kontraktiilsust ja vähendavad verekaotust sünnituse ajal või pärast operatsiooni.

Lisaks vähendavad mitteselektiivsed beetablokaatorid perifeersete elundite veresoontele avaldatava toime tõttu silmasisest rõhku ja niiskuse tootmist silma eesmises kambris. Seda ravimite toimet kasutatakse glaukoomi ja teiste silmahaiguste raviks.

Selektiivsete (kardioselektiivsete) beeta-1-blokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmised farmakoloogilised toimed:

• Vähendada südame löögisagedust (HR);
• Vähendage automatismi siinusõlm(stimulaator);
• Inhibeerida impulsi juhtivust läbi atrioventrikulaarse sõlme;
• Vähendab südamelihase kontraktiilsust ja erutatavust;
• Vähendab südame hapnikuvajadust;
• Vähendada adrenaliini ja norepinefriini mõju südamele füüsilise, vaimse või emotsionaalse stressi tingimustes;
• Vähendada vererõhku;
• Normaliseerida südamelöögid arütmiatega;
• Piirata ja tõkestada kahjustustsooni levikut müokardiinfarkti korral.

Nende farmakoloogiliste toimete tõttu vähendavad selektiivsed beetablokaatorid südame poolt kontraktsiooni ajal aordi väljutatava vere hulka, alandavad vererõhku ja hoiavad ära ortostaatilist tahhükardiat (kiire südamelöök vastusena äkilisele üleminekule istumiselt või lamamiselt seismisele). Samuti aeglustavad ravimid südame löögisagedust ja vähendavad nende tugevust, vähendades südame hapnikuvajadust. Üldiselt vähendavad selektiivsed beeta-1-blokaatorid CAD-hoogude sagedust ja raskust, parandavad koormustaluvust (füüsilist, vaimset ja emotsionaalset) ning vähendavad oluliselt südamepuudulikkusega inimeste suremust. Need ravimite toimed parandavad oluliselt koronaararterite haiguse, dilatatiivse kardiomüopaatia, samuti müokardiinfarkti ja insuldi põdevate inimeste elukvaliteeti.

Lisaks kõrvaldavad beeta-1-blokaatorid väikeste veresoonte arütmia ja luumenuse ahenemise. Bronhiaalastma põdevatel inimestel vähendavad need bronhospasmi riski ja suhkurtõve korral on hüpoglükeemia (madal veresuhkur) tekke tõenäosus tasandatud.

Alfa-beeta-blokaatorite toime

Selle rühma ravimitel on järgmised farmakoloogilised toimed:

• Vähendada vererõhku ja vähendada kogu perifeerset veresoonte resistentsust;
• Vähendada avatud nurga glaukoomi korral silmasisest rõhku;
• Normaliseerida lipiidide profiili indikaatorid (vähendada üldkolesterooli, triglütseriidide ja madala tihedusega lipoproteiinide taset, kuid suurendada kõrge tihedusega lipoproteiinide kontsentratsiooni).

Nende farmakoloogiliste toimete tõttu on alfa-beeta-blokaatoritel võimas hüpotensiivne toime(alandavad vererõhku), laiendavad veresooni ja vähendavad südame järelkoormust. Erinevalt beetablokaatoritest vähendavad selle rühma ravimid vererõhku, muutmata neerude verevoolu ja suurendamata kogu perifeerset veresoonte resistentsust.

Lisaks parandavad alfa-beeta-blokaatorid müokardi kontraktiilsust, mille tõttu ei jää veri pärast kokkutõmbumist vasakusse vatsakesse, vaid väljutatakse täies mahus aordi. See aitab vähendada südame suurust ja vähendab selle deformatsiooni astet. Parandades südame tööd, suurendavad selle rühma ravimid kongestiivse südamepuudulikkuse korral talutava füüsilise, vaimse ja emotsionaalse stressi raskust ja mahtu, vähendavad südame kontraktsioonide ja IHD-hoogude sagedust ning normaliseerivad ka südameindeksit.

Alfa-beeta-adrenoblokaatorite kasutamine vähendab koronaararterite haiguse või laienenud kardiomüopaatiaga inimeste suremust ja riski haigestuda uuesti infarkti.

Rakendus

Segaduste vältimiseks kaaluge erinevate adrenergiliste blokaatorite rühmade näidustusi ja ulatust eraldi.

Näidustused alfa-blokaatorite kasutamiseks

Kuna alfa-blokaatorite alarühmade (alfa-1, alfa-2 ja alfa-1,2) ravimitel on erinevad toimemehhanismid ja need erinevad üksteisest mõnevõrra veresoontele avalduva toime nüansside, ulatuse ja vastavalt ka ka näidustused on erinevad.

Alfa-1-adrenoblokaatorid näidustatud kasutamiseks järgmiste seisundite ja haiguste korral:

• Hüpertensioon (vererõhu alandamiseks);
• Healoomuline eesnäärme hüperplaasia.

Alfa-1,2-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks, kui isikul on järgmised seisundid või haigused:

• perifeerse vereringe häired (näiteks Raynaud tõbi, endarteriit jne);
• Dementsus (dementsus) vaskulaarse komponendi tõttu;
• Vertiigo ja vestibulaarse aparatuuri häired vaskulaarsest faktorist;
• Diabeetiline angiopaatia;
• Silma sarvkesta düstroofsed haigused;
• Optiline neuropaatia selle isheemia tõttu (hapnikunälg);
• eesnäärme hüpertroofia;
• Urineerimishäired neurogeense põie taustal.

Alfa-2 blokaatorid kasutatakse eranditult meeste impotentsuse raviks.

Beetablokaatorite kasutamine (näidustused)

Selektiivsetel ja mitteselektiivsetel beetablokaatoritel on veidi erinevad näidustused ja kasutusalad, mis on tingitud nende südamele ja veresoontele avaldatava toime teatud nüansside erinevusest.

Näidustused mitteselektiivsete beeta-1,2-blokaatorite kasutamiseks järgnev:

• Arteriaalne hüpertensioon ;
• Stenokardia;
• Siinustahhükardia;
• Ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate, samuti bigemiinia, trigeminia ennetamine;
• Prolaps mitraalklapp;
• müokardiinfarkt;
• Migreeni ennetamine;
• Suurenenud silmasisene rõhk.

Näidustused selektiivsete beeta-1-blokaatorite kasutamiseks. Seda adrenergiliste blokaatorite rühma nimetatakse ka kardioselektiivseteks, kuna need mõjutavad peamiselt südant ja palju vähemal määral ka veresooni ja vererõhku.

Kardioselektiivsed beeta-1-blokaatorid on näidustatud kasutamiseks, kui isikul on järgmised haigused või seisundid:

• Mõõduka või madala raskusega arteriaalne hüpertensioon;
• Südame-veresoonkonna haigus;
• Hüperkineetiline südame sündroom;
• Erinevat tüüpi arütmiad (siinus, paroksüsmaalne, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool, laperdus või kodade virvendus, kodade tahhükardia);
• Hüpertroofiline kardiomüopaatia;
• Mitraalklapi prolaps;
• Müokardiinfarkt (juba toimunud südameinfarkti ravi ja teise ennetamine);
• Migreeni ennetamine;
• Hüpertoonilise tüüpi neurotsirkulatsiooni düstoonia;
• IN kompleksne teraapia feokromotsütoom, türotoksikoos ja treemor;
• Neuroleptikumide kasutamisest põhjustatud akatiisia.

Näidustused alfa-beeta-blokaatorite kasutamiseks

Selle rühma preparaadid on näidustatud kasutamiseks, kui isikul on järgmised seisundid või haigused:

• Arteriaalne hüpertensioon;
• stabiilne stenokardia;
• Krooniline südamepuudulikkus (kombineeritud ravi osana);
• arütmia;
• Glaukoom (ravimit manustatakse silmatilkade kujul).

Kõrvalmõjud

Mõelge blokaatorite kõrvalmõjudele erinevad rühmad eraldi, sest vaatamata sarnasustele on nende vahel mitmeid erinevusi.

Kõik alfa-blokaatorid on võimelised esile kutsuma nii samu kui ka erinevaid kõrvaltoimeid, mis on tingitud nende toime iseärasustest teatud tüüpi adrenergiliste retseptorite suhtes.

Alfa-blokaatorite kõrvaltoimed

Niisiis, kõik alfa-blokaatorid (alfa-1, alfa-2 ja alfa-1,2) põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Peavalu;
• Ortostaatiline hüpotensioon (surve järsk langus istuvast või lamavas asendis seisvas asendis liikumisel);
• Sünkoop (lühiajaline minestamine);
• iiveldus või oksendamine;
• Kõhukinnisus või kõhulahtisus.

Pealegi, alfa-1-blokaatorid võivad lisaks ülalloetletutele põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid iseloomulik kõigile adrenoblokaatorite rühmadele:

• Hüpotensioon (tõsine vererõhu langus);
• Tahhükardia (südamepekslemine);
• arütmia;
• hingeldus;
• Hägune nägemine (udu silmade ees);
• kserostoomia;
• Ebamugavustunne kõhus;
• Rikkumised aju vereringe;
• Libiido langus;
• Priapism (pikaajaline valulik erektsioon);
• Allergilised reaktsioonid (lööve, nahasügelus, urtikaaria, Quincke ödeem).

Alfa-1,2-blokaatorid võivad lisaks kõikidele blokaatoritele omasetele põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• erutus;
• Külmad jäsemed;
• Stenokardia rünnak;
• Maomahla happesuse suurenemine;
• ejakulatsiooni häire;
• Valu jäsemetes;
• Allergilised reaktsioonid (keha ülaosa punetus ja sügelus, urtikaaria, erüteem).

Alfa-2 blokaatorite kõrvaltoimed on lisaks kõikidele blokaatoritele omastele kõrvaltoimed järgmised:

• treemor;
• Ergastus;
• Ärrituvus;
• Suurenenud vererõhk;
• Tahhükardia;
• Suurenenud motoorne aktiivsus;
• Kõhuvalu;
• Priapism;
• Vähenenud urineerimise sagedus ja hulk.

Beetablokaatorid - kõrvaltoimed

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) blokaatoritel on nii samad kõrvalmõjud kui ka erinevad, tulenevalt nende toime eripärast erinevat tüüpi retseptoritele.

Niisiis, Selektiivsete ja mitteselektiivsete beetablokaatorite puhul on järgmised kõrvaltoimed:

• Pearinglus;
• Peavalu;
• unisus;
• Unetus;
• Õudusunenäod;
• väsimus;
• Nõrkus;
• ärevus;
• segadus;
• Lühikesed mälukaotuse episoodid;
• Reaktsiooni aeglustumine;
• Paresteesia (jooksva "hanenahkade tunne", jäsemete tuimus);
• Nägemise ja maitse rikkumine;
• Kuivus suuõõne ja silm;
• bradükardia;
• südamepekslemine;
• atrioventrikulaarne blokaad;
• Juhtivuse rikkumine südamelihases;
• arütmia;
• Müokardi kontraktiilsuse halvenemine;
• Hüpotensioon (vererõhu langetamine);
• Südamepuudulikkus;
• Raynaud' fenomen;
• Valu rinnus, lihastes ja liigestes;
• Trombotsütopeenia (vähenenud kokku trombotsüütide sisaldus veres alla normi);
• Agranulotsütoos (neutrofiilide, eosinofiilide ja basofiilide puudumine veres);
• Iiveldus ja oksendamine;
• Kõhuvalu;
• kõhulahtisus või kõhukinnisus;
• Maksa häired;
• hingeldus;
• Bronhide või kõri spasm;
• allergilised reaktsioonid (naha sügelus, lööve, punetus);
• higistamine;
• Külmad jäsemed;
• lihaste nõrkus;
• Libiido halvenemine;
• Ensüümide aktiivsuse, bilirubiini ja glükoosi taseme tõus või langus veres.

Mitteselektiivsed beetablokaatorid (beeta-1,2) võivad lisaks ülaltoodule esile kutsuda ka järgmisi kõrvaltoimeid:

• silmade ärritus;
• Diploopia (kahekordne nägemine);
• Ninakinnisus;
• hingamispuudulikkus;
• Kokkuvarisemine;
• Vahelduva lonkamise ägenemine;
• Ajutised ajuvereringe häired;
• ajuisheemia;
• minestamine;
• Hemoglobiini ja hematokriti taseme langus veres;
• Quincke ödeem;
• Kehakaalu muutus;
• luupuse sündroom;
• impotentsus;
• Peyronie tõbi;
• soole mesenteriaalarteri tromboos;
• koliit;
• Kaaliumi, kusihappe ja triglütseriidide sisalduse suurenemine veres;
• Hägune ja vähenenud nägemisteravus, põletustunne, sügelus ja tunne võõras keha silmades, pisaravool, valgusfoobia, sarvkesta turse, silmalaugude äärepõletik, keratiit, blefariit ja keratopaatia (ainult silmatilgad).

Alfa-beeta-blokaatorite kõrvaltoimed

Alfa-beeta-blokaatorite kõrvaltoimete hulka kuuluvad nii alfa- kui ka beetablokaatorite mõned kõrvaltoimed. Kuid need ei ole identsed alfa- ja beetablokaatorite kõrvaltoimetega, kuna kõrvaltoimete sümptomite kogum on täiesti erinev. Niisiis, Alfa-beeta-blokaatoritel on järgmised kõrvaltoimed:

• Pearinglus;
• Peavalu;
• asteenia (väsimustunne, jõukaotus, ükskõiksus jne);
• Sünkoop (lühiajaline minestamine);
• lihaste nõrkus;
• Üldine nõrkus ja väsimus;
• unehäired;
• Depressioon;
• Paresteesia (jooksva "hanenaha tunne", jäsemete tuimus jne);
• kseroftalmia (kuiv silm);
• pisaravedeliku tootmise vähenemine;
• bradükardia;
• Atrioventrikulaarse juhtivuse rikkumine kuni blokaadini;
• Hüpotensioon on posturaalne;
• Valu rinnus, kõht ja jäsemed;
• stenokardia;
• Perifeerse vereringe halvenemine;
• Südamepuudulikkuse käigu süvenemine;
• Raynaud' sündroomi ägenemine;
• turse;
• Trombotsütopeenia (trombotsüütide arvu vähenemine veres alla normi);
• Leukopeenia (summa vähenemine;
• Külmad jäsemed;
• Hissi kimbu jalgade blokaad.

Alfa-beeta-blokaatorite kasutamisel vormis silmatilgad võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• bradükardia;
• Vererõhu langus;
• Bronhospasm;
• Pearinglus;
• Nõrkus;
• Põletustunne või võõrkeha silmas;

Vastunäidustused

Vastunäidustused erinevate rühmade alfa-blokaatorite kasutamisele

Erinevate alfa-blokaatorite rühmade kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Alfa-1-blokaatorite kasutamise vastunäidustused	Alfa-1,2-blokaatorite kasutamise vastunäidustused	Alfa-2-blokaatorite kasutamise vastunäidustused
Aordi- või mitraalklappide stenoos (kitsenemine).	raske perifeersete veresoonte ateroskleroos
ortostaatiline hüpotensioon	Arteriaalne hüpotensioon	Hüppab vererõhus
Raske maksafunktsiooni häire	Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes	Kontrollimatu hüpotensioon või hüpertensioon
Rasedus	stenokardia	Rasked maksa- või neeruprobleemid
Imetamine	Bradükardia
Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes	Orgaaniline südamehaigus
Konstriktiivse perikardiidi või südametamponaadi sekundaarne südamepuudulikkus	Müokardiinfarkt vähem kui 3 kuud tagasi
Südame defektid, mis tekivad vasaku vatsakese madala täiturõhu taustal	Äge verejooks
raske neerupuudulikkus	Rasedus
	Imetamine

Beetablokaatorid - vastunäidustused

Selektiivsetel (beeta-1) ja mitteselektiivsetel (beeta-1,2) blokaatoritel on peaaegu identsed vastunäidustused kasutamiseks. Selektiivsete beetablokaatorite kasutamise vastunäidustuste ring on aga mõnevõrra laiem kui mitteselektiivsete puhul. Kõik beeta-1- ja beeta-1,2-blokaatorite kasutamise vastunäidustused on toodud tabelis.

Mitteselektiivsete (beeta-1,2) blokaatorite kasutamise vastunäidustused	Selektiivsete (beeta-1) blokaatorite kasutamise vastunäidustused
Individuaalne ülitundlikkus ravimite koostisosadele
II või III astme atrioventrikulaarne blokaad
Sinoatriaalne blokaad
Raske bradükardia (südame löögisagedus alla 55 löögi minutis)
Haige siinuse sündroom
Kardiogeenne šokk
Hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 100 mmHg)
Äge südamepuudulikkus
Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis
Vaskulaarsete haiguste hävitamine	Perifeerse vereringe häired
Prinzmetalli stenokardia	Rasedus
Bronhiaalastma	Imetamine

Alfa-beeta-blokaatorite kasutamise vastunäidustused

Alfa-beeta-blokaatorite kasutamise vastunäidustused on järgmised:

• Suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
• II või III astme atrioventrikulaarne blokaad;
• Sinoatriaalne blokaad;
• haige siinuse sündroom;
• Krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis (IV funktsionaalne klass NYHA järgi);
• Kardiogeenne šokk;
• siinusbradükardia (pulss alla 50 löögi minutis);
• Arteriaalne hüpotensioon (süstoolne rõhk alla 85 mm Hg);
• Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
• Bronhiaalastma;
• mao- või kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
• Diabeet 1 tüüp;
• Raseduse ja rinnaga toitmise periood;
• Rasked haigused maks.

Hüpotensiivsed beetablokaatorid

Hüpotensiivsel toimel on mitmesuguste adrenoblokaatorite rühmade ravimid. Kõige tugevam hüpotensiivne toime avaldub alfa-1-blokaatoritel, mis sisaldavad toimeainetena selliseid aineid nagu doksasosiin, prasosiin, urapidiil või terasosiin. Seetõttu kasutatakse selle rühma ravimeid hüpertensiooni pikaajaliseks raviks, et vähendada survet ja hoida seda keskmisel vastuvõetaval tasemel. Alfa-1-blokaatorite rühma ravimid on optimaalsed kasutamiseks ainult haiguse all kannatavatel inimestel hüpertensioon ilma kaasuva südamepatoloogiata.

Lisaks on kõik beetablokaatorid hüpotensiivsed, nii selektiivsed kui ka mitteselektiivsed. Hüpotensiivsed mitteselektiivsed beeta-1,2-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainetena bopindolooli, metipranolooli, nadolooli, oksprenolooli, pindolooli, propranolooli, sotalooli, timolooli. Need ravimid mõjutavad lisaks hüpotensiivsele toimele ka südant, mistõttu neid kasutatakse mitte ainult teraapias arteriaalne hüpertensioon aga ka südamehaigused. Kõige "nõrgem" antihüpertensiivne mitteselektiivne beetablokaator on sotalool, millel on valdav toime südamele. Seda ravimit kasutatakse aga arteriaalse hüpertensiooni raviks, mis on kombineeritud südamehaigustega. Kõik mitteselektiivsed beetablokaatorid on optimaalsed kasutamiseks südame isheemiatõve, stenokardia ja müokardiinfarktiga seotud hüpertensiooni korral.

Hüpotensiivsed selektiivsed beeta-1-blokaatorid on ravimid, mis sisaldavad toimeainetena: atenolool, atsebutolool, betaksolool, bisoprolool, metoprolool, nebivolool, talinolool, tseliprolool, esatenolool, esmolool. Arvestades toime iseärasusi, sobivad need ravimid kõige paremini arteriaalse hüpertensiooni raviks koos obstruktiivsete kopsupatoloogiate, perifeersete arterite haiguste, suhkurtõve, aterogeense düslipideemiaga, aga ka suitsetajatele.

Hüpotensiivsed on ka alfa-beeta-blokaatorid, mis sisaldavad toimeainena karvedilooli või butüülaminohüdroksüpropoksüfenoksümetüülmetüüloksadiasooli. Aga sellepärast lai valik kõrvaltoimed ja väljendunud mõju väikestele veresoontele, kasutatakse selle rühma ravimeid harvemini kui alfa-1-blokaatorid ja beeta-blokaatorid.

Praegu on arteriaalse hüpertensiooni raviks valitud ravimid beetablokaatorid ja alfa-1-blokaatorid.

Alfa-1,2-blokaatoreid kasutatakse peamiselt perifeerse ja ajuvereringe häirete raviks, kuna neil on tugevam toime väikestele veresoontele. Teoreetiliselt saab selle rühma ravimeid kasutada vererõhu alandamiseks, kuid see on ebaefektiivne, kuna sel juhul esineb palju kõrvaltoimeid.

Adrenoblokaatorid prostatiidi raviks

Prostatiidi korral kasutatakse urineerimisprotsessi parandamiseks ja hõlbustamiseks alfa-1-blokaatoreid, mis sisaldavad toimeainetena alfusosiini, silodosiini, tamsulosiini või terasosiini. Näidustused prostatiidi adrenergiliste blokaatorite määramiseks on madal rõhk kusiti sees, põie enda või selle kaela nõrk toon, samuti eesnäärme lihased. Ravimid normaliseerivad uriini väljavoolu, mis kiirendab lagunemisproduktide, aga ka surnud patogeensete bakterite eritumist ning suurendab vastavalt antimikroobse ja põletikuvastase ravi efektiivsust. Positiivne toime avaldub tavaliselt täielikult pärast 2-nädalast kasutamist. Kahjuks täheldatakse uriini väljavoolu normaliseerumist adrenergiliste blokaatorite toimel ainult 60–70% prostatiidi all kannatavatest meestest.

Prostatiidi kõige populaarsemad ja tõhusamad adrenoblokaatorid on tamsulosiini sisaldavad ravimid (näiteks Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin jne).

Enne kasutamist peate konsulteerima spetsialistiga.

Enne esimesi β-blokaatorite katseid ei oodanud keegi, et neil on antihüpertensiivne toime. Siiski selgus, et pronetalool (seda ravimit ei leitud kliiniline rakendus) vähendab vererõhku stenokardia ja arteriaalse hüpertensiooniga (AH) patsientidel. Seejärel leiti propranolooli ja teiste β-blokaatorite hüpotensiivne toime.

Toimemehhanism

Selle rühma ravimite hüpotensiivse toime määrab täpselt nende β-blokeeriv toime. β-adrenergiliste retseptorite blokaad mõjutab vereringet paljude mehhanismide kaudu, sealhulgas otsese mõju kaudu südamele: müokardi kontraktiilsuse ja südame väljundi vähenemine. Ja peal terved inimesed rahusβ-blokaatoritel ei ole reeglina hüpotensiivset toimet, kuid need vähendavad vererõhku nii hüpertensiooniga patsientidel kui ka kehaline aktiivsus või stress. Lisaks väheneb β-adrenergiliste retseptorite blokaadi taustal reniini sekretsioon ja sellest tulenevalt angiotensiin II moodustumine – hormoon, millel on mitmekülgne toime hemodünaamikale ja mis stimuleerib aldosterooni moodustumist, st reniin-angiotensiini aktiivsust. -aldosterooni süsteem väheneb.

Farmakoloogilised omadused

Beeta-blokaatorid erinevad rasvlahustuvuse, selektiivsuse (selektiivsuse) poolest β1-adrenergiliste retseptorite suhtes, sisemise sümpatomimeetilise aktiivsuse olemasolu (ICA, β-blokaatori võime osaliselt ergutada β-adrenergiliste retseptorite, mida see pärsib, mis vähendab kõrvaltoimed) ja kinidiinilaadsed (membraani stabiliseerivad, lokaalanesteetikumid), kuid neil on sama hüpotensiivne toime. Peaaegu kõik β-blokaatorid vähendavad neerude verevoolu üsna kiiresti, kuid neerufunktsioon on harva mõjutatud isegi pikaajalisel kasutamisel.

Rakendus

Beeta-blokaatorid on tõhusad mis tahes raskusastmega hüpertensiooni korral. Need erinevad oluliselt farmakokineetika poolest, kuid kõigi nende ravimite hüpotensiivne toime on piisavalt pikk, et neid saaks võtta kaks korda päevas. Beetablokaatorid on eakatel ja tumedanahalistel vähem tõhusad, kuigi on ka erandeid. Tavaliselt need ravimid ei põhjusta soola- ja veepeetust ning seetõttu ei ole vaja välja kirjutada diureetikume, et vältida tursete teket. Diureetikumid ja β-blokaatorid suurendavad aga üksteise hüpotensiivset toimet.

Kõrvalmõjud

Beeta-blokaatoreid ei tohi määrata bronhiaalastma, haige siinuse sündroomi või atrioventrikulaarse juhtivuse häirete korral, samuti raseduse ajal ja enne sünnitust.

Need ei ole esmavaliku ravimid hüpertensiooni ja südamepuudulikkuse kombinatsioonis, kuna need vähendavad müokardi kontraktiilsust ja suurendavad samal ajal kogu perifeerset veresoonte resistentsust. Beetablokaatoreid ei tohi määrata ka insuliinsõltuva suhkurtõvega patsientidele.

ICA-ta beetablokaatorid suurendavad triglütseriidide kontsentratsiooni plasmas ja kõrge tihedusega lipoproteiinide kolesterool - vähendavad, kuid ei mõjuta üldkolesterooli taset. ICA-ga preparaadid peaaegu ei muuda lipiidide profiili ega isegi tõsta kõrge tihedusega lipoproteiinide kolesterooli taset. Nende mõjude pikaajaline mõju ei ole teada.

Pärast mõnede β-blokaatorite järsku tühistamist tekib tagasilöögi sündroom, mis väljendub tahhükardias, südame rütmihäiretes, vererõhu tõusus, stenokardia ägenemises, müokardiinfarkti tekkes ja mõnikord isegi äkilises. surmav tulemus. Seega tuleks β-blokaatorite kasutamine katkestada ainult hoolika järelevalve all, vähendades annust järk-järgult 10–14 päeva jooksul kuni täieliku tühistamiseni.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, näiteks indometatsiin, võivad nõrgendada β-blokaatorite hüpotensiivset toimet.

Paradoksaalset vererõhu tõusu vastusena β-blokaatorite võtmisele täheldatakse hüpoglükeemia ja feokromotsütoomi korral, samuti pärast klonidiini ärajätmist või adrenaliini manustamise taustal.

I põlvkond - mitteselektiivsed β-blokaatorid (β1- ja β2-adrenergiliste retseptorite blokaatorid)

Mitteselektiivsetel β-blokaatoritel on suur hulk β2-adrenergiliste retseptorite blokaadist tingitud kõrvaltoimeid: bronhide ahenemine ja köha suurenemine, emaka silelihaste toonuse tõus, hüpoglükeemia, jäsemete hüpotermia jne. .

Propranolool (anapriliin, Obzidan®)

Omamoodi standard, millega võrreldakse teisi β-blokaatoreid. Sellel puudub ICA ja see ei reageeri α-adrenergiliste retseptoritega. Rasvlahustuv, seetõttu tungib kiiresti tsentraalsesse närvisüsteem rahustava toimega. Toime kestus on 6-8 tundi. Iseloomulik on tagasilöögi sündroom. Võimalik individuaalne ülitundlikkus ravimi suhtes koos vererõhu kiire ja olulise langusega, mistõttu peaksite alustama propranolooli võtmist väikese annusega (5-10 mg) arsti järelevalve all. Annustamisrežiim on individuaalne, 40 kuni 320 mg päevas. 2-3 annusena hüpertensiooni korral.

Pindolool (Whisken®)

Sellel on BCA, mõõdukas rasvlahustuvus, samuti nõrk membraani stabiliseeriv toime, millel puudub kliiniline tähtsus. Annustamisrežiim määratakse individuaalselt vahemikus 5 kuni 15 mg / päevas. kahes etapis.

Timolool

Võimas β-adrenergiline blokaator, millel puudub ICA ja membraani stabiliseeriv toime. Annustamisskeem - 10-40 mg / päevas, jagatuna 2 annuseks. Seda kasutatakse laialdasemalt oftalmoloogias glaukoomi raviks (silmatilkade kujul), kuid isegi timolooli tilgutamine konjunktiivikotti võib põhjustada väljendunud süsteemset toimet - kuni astmahoogude ja südamepuudulikkuse dekompensatsioonini.

Nadolol (Korgard™)

Pikaajaline β-blokaator (poolväärtusaeg - 20-24 tundi), ilma kinidiinitaolise toime ja ICAta. Blokeerib ligikaudu võrdselt β 1 - ja β 2 -adrenergilised retseptorid. Annustamisrežiim on individuaalne, 40 kuni 320 mg päevas üks kord.

II põlvkond - selektiivsed (kardioselektiivsed) β 1 -blokaatorid

Selektiivsed β-blokaatorid põhjustavad harva tüsistusi, kuid tuleb märkida, et isegi suurtes annustes võivad nad osaliselt blokeerida β 2 -adrenergilised retseptorid, st nende kardioselektiivsus on suhteline.

Atenolool (Betacard®)

Varem oli see väga populaarne. See on vees lahustuv, mistõttu see ei tungi hästi läbi hematoentsefaalbarjääri. ICA puudub. Kardioselektiivsuse indeks - 1:35. Iseloomulik on tagasilöögi sündroom. Hüpertensiooni annustamisskeem on 25-200 mg päevas. 1-2 annusena.

metoprolool

Metoprolool on rasvlahustuv β-blokaator ja seetõttu kasutatakse seda soolade kujul: tartraat ja suktsinaat, mis parandab selle lahustuvust ja veresoonkonda jõudmise kiirust. Soola tüüp ja tootmistehnoloogia määravad metoprolooli ravitoime kestuse.

• Metoprolooltartraat on metoprolooli standardvorm, mille kliinilise toime kestus on 12 tundi. kaubanimed: Betalok®, Corvitol®, Metocard®, Egilok® jne Hüpertensiooni annustamisskeem - 50-200 mg / päevas. 2 annusena. On olemas metoprolooltartraadi pikaajalised vormid: Egilok® Retard tabletid 50 ja 100 mg, annustamisskeem - 50-200 mg päevas. üks kord.

• Metoproloolsuktsinaat on tähistatud retardiga annustamisvorm viivitatud vabastamine toimeaine, millega terapeutiline toime metoprolool kestab üle 24 tunni Saadaval all kaubanimed: Betalok® ZOK, Egilok® S. Annustamisrežiim - 50-200 mg / päevas. üks kord.

Bisoprolool (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten jne)

Võib-olla tänapäeval kõige levinum β-blokaator. Sellel puudub BCA ja membraani stabiliseeriv toime. Kardioselektiivsuse indeks - 1:75. Bisoprolooli on lubatud võtta suhkurtõve korral (dekompensatsioonifaasis ettevaatusega). Vähem väljendunud tagasilöögi sündroom. Annustamisskeem on individuaalne - 2,5-10 mg / päevas. ühe korraga.

Betaksolool (Lokren®)

Sellel on nõrk membraani stabiliseeriv toime. VSA-d pole. Kardioselektiivsuse indeks -1:35. Töötab pikka aega. Annustamisrežiim - 5-20 mg / päevas. üks kord.

III põlvkond - vasodilateerivate (vasodilateerivate) omadustega β-blokaatorid

Selle rühma kliiniliselt kõige olulisemad liikmed on karvedilool ja nebivolool.

Karvedilool (Vedicardol®, Acridilol®)

Mitteselektiivne β-blokaator ilma ICAta. Laiendab perifeerseid veresooni (α1-adrenergiliste retseptorite blokeerimise tõttu) ja omab antioksüdantseid omadusi. Hüpertensiooni annustamisskeem - 12,5-50 mg / päevas. 1-2 annusena.

Beetablokaatorite toimemehhanism

Beeta-blokaatorite toime avaldub β1 ja β2-adrenergiliste retseptorite blokeerimise teel. On kahte tüüpi β-adrenergilised retseptorid (β1- ja β2-adrenergilised retseptorid), mis erinevad struktuursete ja funktsionaalsete omaduste ning kudedes jaotumise poolest. β1-adrenergilised retseptorid domineerivad südame struktuurides, kõhunäärme saarekeste koes, neerude jukstaglomerulaarses aparaadis, adipotsüütides.

Ravimid, seondudes südame β1-adrenergiliste retseptoritega, takistavad noradrenaliini ja adrenaliini toimet neile, vähendavad adenülaattsüklaasi aktiivsust. Ensüümide aktiivsuse vähenemine viib cAMP sünteesi vähenemiseni ja Ca2+ kardiomüotsüütidesse sisenemise pärssimiseni. Seega realiseeritakse β-blokaatorite peamised mõjud:

• negatiivne inotroopne toime (südame kontraktsioonide jõud väheneb);
• negatiivne kronotroopne toime (südame löögisageduse langus);
• negatiivne dromotroopne toime (juhtivus on alla surutud);
• negatiivne bathmotroopne toime (automaatsus väheneb).

Ravimite antianginaalne toime avaldub südame kontraktsioonide tugevuse ja pulsisageduse vähenemises, mis vähendab müokardi hapnikuvajadust.

Juhtivuse pärssimise ja automatismi tõttu on ravimitel antiarütmiline toime.

Ca2+ sisalduse vähenemisega, mis on tingitud β1-adrenergiliste retseptorite blokeerimisest neerude juxtal merulaar aparaadi (JGA) rakkudes, kaasneb reniini sekretsiooni pärssimine ja vastavalt angiotensiin II moodustumise vähenemine, mis viib vererõhu languseni ja määrab β-blokaatorite efektiivsuse antihüpertensiivsete ravimitena.

Blokaad β2-blokaatorid aitab suurendada:

• bronhide silelihaste toon;
• raseda emaka kontraktiilne aktiivsus;
• vähendamine silelihasrakud seedetrakti(väljendub kõhuvalu, oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, palju harvem kõhukinnisus).

Lisaks põhjustab arterioolide ja veenulide ahenemine perifeerse veresoonte resistentsuse suurenemist ja võib kahjustada jäsemete verevarustust kuni Raynaud' sündroomi tekkeni.

β-blokaatorid põhjustavad muutusi lipiidide ja süsivesikute ainevahetuses. Nad pärsivad lipolüüsi, takistavad vabade rasvhapete sisalduse suurenemist vereplasmas, samal ajal kui TG sisaldus suureneb ja üldkolesterooli kontsentratsioon ei muutu, HDL-kolesterooli sisaldus väheneb, LDL-kolesterooli sisaldus suureneb, mis põhjustab aterogeense koefitsiendi suurenemine.

β-blokaatorid aktiveerivad maksas glükogeeni sünteesi glükoosist ja inhibeerivad glükogenolüüsi, mis võib põhjustada hüpoglükeemiat, eriti hüpoglükeemiliste ravimite kasutamise taustal suhkurtõvega patsientidel. Pankrease beetablokaatorite blokaadi ja insuliini füsioloogilise sekretsiooni pärssimise tõttu võivad ravimid põhjustada hüperglükeemiat, kuid tervetel inimestel need tavaliselt ei mõjuta glükoosi kontsentratsiooni veres.

Vastavalt toimele retseptoritele jaotatakse beetablokaatorid mitteselektiivseteks (mõjutavad β1- ja β2-adrenergiliste retseptorite suhtes) ja kardioselektiivseteks (mõjutavad β1-adrenergiliste retseptorite vastu), lisaks on osal neist sisemine sümpatomimeetiline toime (ICA).

ICA-ga beetablokaatorid (pindolool, bopindolool, oksprenolool) vähendavad vähemal määral südame löögisagedust ja müokardi kontraktiilsust, praktiliselt ei mõjuta lipiidide metabolism, neil on nõrgem võõrutussündroom.

Beeta-blokaatorite veresooni laiendav toime tuleneb ühest järgmistest mehhanismidest või nende kombinatsioonist:

• väljendunud ICA seoses veresoonte β-blokaatoritega (näiteks pindolool, tseliprolool);
• β- ja α-adrenergilise blokeeriva toime kombinatsioon (näiteks karvedilool);
• lämmastikoksiidi vabanemine endoteelirakkudest (nebivolool);
• otsene vasodilateeriv toime.

Kardioselektiivsed beetablokaatorid väikestes annustes, erinevalt mitteselektiivsetest, mõjutavad vähe bronhide ja arterite toonust, insuliini sekretsiooni, glükoosi mobiliseerimist maksast, raseda emaka kontraktiilset aktiivsust, nii et neid saab määrata kaasuvate krooniliste obstruktiivsete kopsuhaiguste korral. , suhkurtõbi ja perifeerse vereringe häired (nt Raynaud 'sündroom, rasedus). Need praktiliselt ei põhjusta skeletilihaste vasokonstriktsiooni, seetõttu on nende kasutamisel vähem tõenäoline suurenenud väsimus ja lihasnõrkus.

Beeta-blokaatorite farmakokineetika

Erinevate beetablokaatorite farmakokineetilise toime määrab nende lahustuvus rasvades ja vees. Beetablokaatoreid on kolm rühma:

• rasvlahustuv (lipofiilne),
• vees lahustuv (hüdrofiilne),
• rasv ja vees lahustuvad.

Lipofiilsed beetablokaatorid (metoprolool, alprenolool, oksprenolool, propranolool, timolool) imenduvad seedetraktist kiiresti, tungivad kergesti BBB-sse (põhjustavad sageli kõrvaltoimeid nagu unetus, üldine nõrkus, uimasus, depressioon, hallutsinatsioonid, luupainajad). Seetõttu tuleb eakatel närvisüsteemi haigustega patsientidel ühekordseid annuseid ja manustamissagedust vähendada. Lipofiilsed beetablokaatorid võivad aeglustada teiste maksas metaboliseeruvate ravimite (nt lidokaiin, hüdrolasiin, teofülliin) eritumist verest. Lipofiilseid β-blokaatoreid tuleb määrata vähemalt 2-3 korda päevas.

Hüdrofiilsed beetablokaatorid (atenolool, nadolool, sotalool) ei imendu täielikult (30-70%) seedetraktis ja metaboliseeruvad vähesel määral (0-20%) maksas. Eritub peamiselt neerude kaudu. Neil on pikk poolväärtusaeg (6-24 aastat). Hüdrofiilsete ravimite T1/2 suureneb glomerulaarfiltratsiooni kiiruse vähenemisega (näiteks neerupuudulikkuse korral eakatel patsientidel). Kasutamise sagedus varieerub 1 kuni 4 korda päevas.

On beetablokaatoreid, mis lahustuvad rasvades ja vees (atsebutolool, pindolool, tseliprolool, bisoprolool). Neil on kaks eliminatsiooni teed - maksa (40-60%) ja neerude kaudu. Rasv- ja veeslahustuvaid ravimeid võib välja kirjutada 1 kord päevas, välja arvatud Pindolol: seda võetakse 2-3 korda. T1/2 on 3-12 tundi. Enamik ravimeid (bisoprolool, pindolool, tseliprolool) praktiliselt ei oma koostoimeid maksas metaboliseeruvate ravimitega, mistõttu võib neid määrata mõõduka maksa- või maksapuudulikkusega patsientidele. neerupuudulikkus(maksa ja neerude funktsioonide tõsiste häirete korral soovitatakse ravimi annust vähendada 1,5 korda).

Beetablokaatorite farmakokineetilised parameetrid:

					metaboliidid
Atenolool
Betaksolool
bisoprolool
Karvedilool
metoprolool
Pindolool
propranolool
Talinolool
Tseliprolool
	250-500 mcg/kg

*Märge: ? - andmeid ei leitud

Näidustused beetablokaatorite kasutamiseks

• stenokardia,
• äge koronaarsündroom,
• Hüpertensioon ning insuldi ja koronaararterite haiguse esmane ennetamine hüpertensiivsetel patsientidel,
• ventrikulaarsete ja supraventrikulaarsete arütmiate ennetamine,
• korduva müokardiinfarkti ennetamine,
• ärahoidmine äkksurm pika QT sündroomiga patsientidel,
• krooniline südamepuudulikkus (karvedilool, metoprolool, bisoprolool, nebivolool),
• sümpaatilise närvisüsteemi suurenenud mõjuga süsteemsed haigused,
• türeotoksikoos,
• essentsiaalne treemor,
• alkoholist loobumine,
• aordi aneurüsmi lahkamine,
• hüpertroofiline kardiomüopaatia,
• digitaalise mürgistus,
• mitraalstenoos (tahhüsüstoolne vorm),
• mitraalklapi prolaps,
• Falloti tetraad.

Beetablokaatorite kõrvaltoimed ja vastunäidustused

Beetablokaatorite peamised kõrvaltoimed ja vastunäidustused on toodud tabelis.

Beetablokaatorite kõrvaltoimed, nende kasutamise vastunäidustused ja beetablokaatorite kasutamisel erilist ettevaatust nõudvad seisundid:

Kõrvalmõjud	Absoluutsed vastunäidustused	Tingimused, mis nõuavad erilist hoolt
Südame: raske siinusbradükardia, siinuse seiskumine, täielik atrioventrikulaarne blokaad, vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni vähenemine. Neuroloogiline: depressioon, unetus, õudusunenäod. Seedetrakt: iiveldus, oksendada, kõhupuhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus. Bronhostriktsioon (inimestel, kellel bronhiaalastma, KOK). Nõrkus. Väsimus. Unisus. seksuaalne düsfunktsioon. Suurenenud risk insuliinist põhjustatud hüpoglükeemia tekkeks. Hüpoglükeemia sümptomite varjamine. Jäsemete külmetus. Raynaud' sündroom. Raske hüpotensioon. Hüpertriglütserideemia, kõrge tihedusega lipoproteiinide taseme langus. Hepatotoksilisus.	Individuaalne ülitundlikkus. Bronhiaalastma. KOK koos bronhide obstruktsiooniga. Atrioventrikulaarne blokaad I-II st. Kliiniline bradükardia. Haige siinuse sündroom. Südame šokk. Perifeersete arterite rasked kahjustused. Hüpotensioon kliiniliste ilmingutega.	Diabeet. KOK ilma bronhide obstruktsioonita. Perifeersete arterite kahjustus. depressioon. Düslipideemia. Asümptomaatiline siinussõlme düsfunktsioon. Atrioventrikulaarne blokaad I etapp.

β-blokaatoritele on iseloomulik võõrutussündroom.

Ravimite koostoimed

Beeta-blokaatorite kombinatsioon teistega ravimid, avaldab negatiivset võõr- ja kronotroopset toimet, võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimed. β-blokaatorite ja klonidiini kombinatsiooni korral areneb vererõhu märgatav langus ja bradükardia, eriti patsientide horisontaalses asendis.

Beetablokaatorite kombinatsioon verapamiili, amiodarooni ja südameglükosiididega võib põhjustada tõsist bradükardiat ja AV juhtivuse häireid.

Beeta-blokaatorite kombineerimine nitraatide või kaltsiumikanali blokaatoritega on õigustatud, kuna esimesed vähendavad müokardi hapnikuvajadust, teised aga, vähendades perifeersete ja koronaarsete veresoonte toonust, tagavad müokardi hemodünaamilise mahalaadimise ja suurendavad koronaarset verevoolu.

Sisu

Üks 1988. aasta Nobeli preemiatest kuulub D. Blackile, teadlasele, kes töötas välja ja viis läbi esimese beetablokaatori – propranolooli kliinilised uuringud. Seda ainet hakati meditsiinipraktikas kasutama 20. sajandi 60ndatel. Kaasaegne kardioloogia praktika on võimatu ilma beetablokaatorite kasutamiseta hüpertensiooni ja südamehaiguste, tahhükardia ja insuldi, arterite haiguste ja muude ohtlike patoloogiate korral. vereringe. Sajast välja töötatud stimulandist 30 kasutatakse ravi eesmärgil.

Mis on beetablokaatorid

Suurt rühma ravimeid, mis kaitsevad südame beeta-retseptoreid adrenaliini mõju eest, nimetatakse beetablokaatoriteks (BB). Neid toimeaineid sisaldavate ravimite nimetused lõpevad "lol". Neid saab kergesti valida raviks kasutatavate ravimite hulgast. südame-veresoonkonna haigus. Toimeainena kasutatakse atenolooli, bisoprolooli, propranolooli, timolooli jt.

Toimemehhanism

Inimkehas on suur rühm katehhoolamiine – bioloogiliselt aktiivseid aineid, millel on stimuleeriv toime siseorganid ja süsteemid, käivitades kohanemismehhanismid. Selle rühma ühe esindaja - adrenaliini tegevus on hästi teada, seda nimetatakse ka stressiaineks, hirmu hormooniks. Toimeaine toime toimub spetsiaalsete struktuuride - β-1, β-2 adrenoretseptorite kaudu.

Beeta-blokaatorite toimemehhanism põhineb β-1-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse pärssimisel südamelihases. Vereringesüsteemi organid reageerivad sellele mõjule järgmiselt:

• südame löögisagedus muutub kontraktsioonide sageduse vähenemise suunas;
• südame kontraktsioonide jõud väheneb;
• veresoonte toonuse vähenemine.

Paralleelselt pärsivad beetablokaatorid närvisüsteemi toimet. Nii on võimalik taastada südame, veresoonte normaalne toimimine, mis vähendab stenokardiahoogude sagedust, arteriaalset hüpertensiooni, ateroskleroosi, koronaarhaigust. Vähendab südameinfarkti, südamepuudulikkuse äkksurma riski. Hüpertensiooni ja kõrge vererõhuga seotud seisundite ravis on tehtud edusamme.

Näidustused kasutamiseks

Beetablokaatorid on ette nähtud hüpertensiooni ja südamehaiguste korral. See üldised omadused nende terapeutiline toime. Kõige levinumad haigused, mille jaoks neid kasutatakse, on:

• Hüpertensioon. Hüpertensiooni beetablokaatorid vähendavad südame koormust, selle hapnikuvajadus väheneb ja vererõhk normaliseerub.
• Tahhükardia. Kui pulss on 90 lööki minutis või rohkem, on beetablokaatorid kõige tõhusamad.
• Müokardiinfarkt. Ainete toime on suunatud südame kahjustatud piirkonna vähendamisele, retsidiivi vältimisele ja südame lihaskoe kaitsmisele. Lisaks vähendavad ravimid äkksurma riski, suurendavad füüsilist vastupidavust, vähendavad arütmiate teket ja aitavad kaasa müokardi hapnikuga küllastumisele.
• Suhkurtõbi koos südamepatoloogiatega. Väga selektiivsed beetablokaatorid parandavad ainevahetusprotsesse, suurendavad kudede tundlikkust insuliini suhtes.
• Südamepuudulikkus. Ravimid määratakse vastavalt skeemile, mis hõlmab annuse järkjärgulist suurendamist.

Nende haiguste loetelu, mille jaoks on ette nähtud beetablokaatorid, hõlmab glaukoomi, erinevat tüüpi arütmiaid, mitraalklapi prolapsi, treemorit, kardiomüopaatia, ägedat aordi dissektsiooni, hüperhidroos, hüpertensiooni tüsistusi. Ravimid on ette nähtud migreeni, veenilaiendite verejooksu ennetamiseks, arteriaalsete patoloogiate, depressiooni raviks. Nende haiguste ravi hõlmab ainult mõne BB kasutamist, kuna need farmakoloogilised omadused erinev.

Ravimite klassifikatsioon

Beetablokaatorite klassifikatsioon põhineb nende toimeainete spetsiifilistel omadustel:

1. Adrenaliini retseptori blokaatorid on võimelised samaaegselt toimima nii β-1 kui ka β-2 struktuuridele, mis põhjustab kõrvaltoimeid. Selle tunnuse alusel eristatakse kahte ravimite rühma: selektiivsed (toimivad ainult β-1 struktuuridele) ja mitteselektiivsed (toimivad nii β-1 kui ka β-2 retseptoritele). Selektiivsetel BB-del on omapära: suurendades annust, kaob järk-järgult nende toime spetsiifilisus ja nad hakkavad blokeerima ka β-2 retseptoreid.
2. Lahustuvus teatud ainetes eristab rühmi: lipofiilsed (rasvas lahustuvad) ja hüdrofiilsed (vees lahustuvad).
3. BB-d, mis on võimelised osaliselt stimuleerima adrenoretseptoreid, on kombineeritud sisemise sümpatomimeetilise toimega ravimite rühma.
4. Adrenaliini retseptori blokaatorid jagunevad lühi- ja pikatoimelisteks ravimiteks.
5. Farmakoloogid on välja töötanud kolm põlvkonda beetablokaatoreid. Neid kõiki kasutatakse siiani meditsiinipraktikas. Viimase (kolmanda) põlvkonna preparaatidel on kõige vähem vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid.

Kardioselektiivsed beetablokaatorid

Mida suurem on ravimi selektiivsus, seda tugevam on selle terapeutiline toime. Esimese põlvkonna selektiivseid beetablokaatoreid nimetatakse mittekardioselektiivseteks, need on selle ravimite rühma kõige varasemad esindajad. Lisaks ravile on neil tugevad kõrvaltoimed (näiteks bronhospasm). II põlvkonna BB-d on kardioselektiivsed ravimid, neil on suunatud toime ainult I tüüpi südame retseptoritele ja neil ei ole vastunäidustusi haigustega inimestele. hingamissüsteem.

Talinolool, Acebutanol, Celiprolol on sisemise sümpatomimeetilise toimega, Atenolool, Bisoprolol, Carvedilol seda omadust ei oma. Need ravimid on end ravis tõestanud kodade virvendusarütmia, siinustahhükardia. Talinolool on efektiivne hüpertensiivne kriis, stenokardiahood, südameatakk, suurtes kontsentratsioonides blokeerib 2. tüüpi retseptoreid. Bisoprolooli võib pidevalt võtta hüpertensiooni, isheemia ja südamepuudulikkuse korral ning see on hästi talutav. Sellel on väljendunud võõrutussündroom.

Sisemine sümpatomimeetiline aktiivsus

Alprenolol, Karteolol, Labetalol - sisemise sümpatomimeetilise toimega 1. põlvkonna beetablokaatorid, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - 2. põlvkonna sellise toimega ravimid. Alprenolooli kasutatakse kardioloogias südame isheemiatõve, hüpertensiooni raviks, mitteselektiivne beetablokaator, millel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Celiprolol on end tõestanud hüpertensiooni ravis, on stenokardiahoogude ennetamine, kuid on ilmnenud ravimi koostoime paljude ravimitega.

Lipofiilsed ravimid

Lipofiilsete adrenaliini retseptori blokaatorite hulka kuuluvad Propranolool, Metoprolol, Retard. Neid ravimeid töödeldakse aktiivselt maksas. Maksapatoloogiate või eakate patsientide puhul võib tekkida üleannustamine. Lipofiilsus määrab närvisüsteemi kaudu avalduvad kõrvalmõjud, näiteks depressioon. Propranolool on efektiivne türeotoksikoosi, kardiomüalgia, müokardi düstroofia korral. Metoprolool pärsib katehhoolamiinide toimet südames füüsilise ja emotsionaalse stressi ajal, on näidustatud kasutamiseks südamepatoloogiate korral.

Hüdrofiilsed ravimid

Hüdrofiilsete ravimite hulka kuuluvad hüpertensiooni ja südamehaiguste beetablokaatorid maks ei tööta, need erituvad neerude kaudu. Neerupuudulikkusega patsientidel akumuleeruvad organismis. Neil on pikaajaline tegevus. Parem on võtta ravimeid enne sööki ja juua palju vett. Atenolool kuulub sellesse rühma. Hüpertensiooni ravis efektiivne hüpotensiivne toime püsib umbes päeva, samal ajal kui perifeersed veresooned püsivad heas vormis.

Viimase põlvkonna beetablokaatorid

Viimase põlvkonna beetablokaatorite hulka kuuluvad Carvedilol, Celiprolol. Neil on minimaalne kõrvaltoimete arv ja neid tuleb kasutada üks kord päevas. Karvedilool on ette nähtud kroonilise südamepuudulikkuse kompleksraviks, stenokardiahoogude profülaktikaks hüpertensiooniga. Celiproloolil on sarnased retseptid, see ravim tühistatakse järk-järgult, vähemalt 2 nädala jooksul.