Beeta 1-blokaator

Toimeaine

Metoprolooltartraat (metoprolool)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

valgest kollakasvalgeni, ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel on risk.

Kesta koostis: hüpromelloos, polüsorbaat 80, talk, titaandioksiid (E171).

10 tükki. - villid (3) - papppakendid.

Tabletid, kaetud kile ümbris roosakas, ümmargune, kaksikkumer, ühel küljel on risk.

Abiained: veevaba kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), magneesiumstearaat.

Kesta koostis: hüpromelloos, polüsorbaat 80, talk, titaandioksiid (E171), karmiinpunane värv (Ponceau 4R).

14 tk. - villid (2) - papppakendid.
14 tk. - villid (4) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Metoprolool on kardioselektiivne β-adrenergiline blokaator, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime ja membraani stabiliseerivad omadused. Sellel on antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime.

Blokeerides väikestes annustes südame β-adrenergilisi retseptoreid, vähendab see katehhoolamiinide poolt stimuleeritud ATP-st cAMP moodustumist, vähendab intratsellulaarset Ca 2+ voolu, avaldab negatiivset krono-, dromo-, batmo- ja inotroopset toimet (aeglustab südame löögisagedus, pärsib juhtivust ja erutuvust, vähendab müokardi kontraktiilsust).

Perifeerne koguresistentsus β-blokaatorite kasutamise alguses (esimese 24 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist) suureneb (a-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise ja β-adrenergiliste retseptorite stimulatsiooni kõrvaldamise tulemusena retseptorid), mis 1-3 päeva pärast naaseb algsele tasemele ja pikaajalisel manustamisel väheneb.

Äge antihüpotensiivne toime on tingitud väljundi vähenemisest, stabiilne antihüpertensiivne toime areneb välja 2-3 nädala jooksul ja on tingitud reniini sünteesi vähenemisest ja reniini akumuleerumisest plasmas, reniini-angiotensiivse süsteemi aktiivsuse pärssimisest (see on väga oluline esmase reniini hüpersekretsiooniga patsientidel) ja kesknärvisüsteemile, taastades aordikaare baroretseptorite tundlikkuse (nende aktiivsus ei suurene vastusena vähenemisele vererõhk) ja selle tulemusena väheneb perifeerne sümpaatsed mõjud. Alandab kõrget vererõhku puhkeolekus, füüsilise koormuse ja stressi ajal.

Antianginaalse toime määrab südame löögisageduse (diastooli pikenemine ja müokardi perfusiooni paranemine) ja kontraktiilsuse languse tagajärjel südamelihase hapnikuvajaduse vähenemine, samuti müokardi tundlikkuse vähenemine sümpaatilise innervatsiooni mõjude suhtes. Vähendab stenokardiahoogude arvu ja raskust ning parandab talutavust kehaline aktiivsus. Vererõhk langeb 15 minuti pärast, maksimaalne - 2 tunni pärast ja kestab 6 tundi, diastoolne vererõhk muutub aeglasemalt: stabiilset langust täheldatakse pärast mitmenädalast regulaarset manustamist.

Antiarütmiline toime on tingitud arütmogeensete tegurite (tahhükardia, sümpaatilise aktiivsuse suurenemine) kõrvaldamisest. närvisüsteem, suurenenud cAMP sisaldus, arteriaalne hüpertensioon), siinuse ja ektoopiliste südamestimulaatorite spontaanse ergutamise kiiruse vähenemine ja AV juhtivuse aeglustumine (peamiselt antegraadses ja vähemal määral retrograadses suunas läbi AV-sõlme) ja mööda täiendavaid radu. Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvendusarütmia, siinustahhükardia funktsionaalse südamehaiguse ja hüpertüreoidismi korral aeglustab see südame löögisagedust või võib isegi viia siinusrütmi taastumiseni. Hoiab ära migreeni arengu.

Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel, erinevalt mitteselektiivsetest, on sellel vähem väljendunud toime β-adrenergiliste retseptorite (kõhunäärme, skeletilihaste, perifeersete arterite silelihaste, bronhide ja emaka) organitele ja süsivesikute ainevahetusele. Suurtes annustes (üle 100 mg / päevas) kasutamisel on see blokeeriv toime mõlemale β-adrenergiliste retseptorite alatüübile.

Farmakokineetika

Metoprolool imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (95%). C max veres saavutatakse 1-2 tundi pärast allaneelamist. T 1/2 on keskmiselt 3,5 tundi (vahemikus 1 tund kuni 9 tundi).

Biosaadavus on esimesel annusel 50% ja korduval kasutamisel suureneb 70%. Söömine suurendab biosaadavust 20-40%. Metoprolooli biosaadavus suureneb maksatsirroosiga. Side plasmavalkudega keskmiselt 10%.

Ravim tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri. Paistab silma rinnapiim väikestes kogustes.

Metaboliseerub maksas. Metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Umbes 5% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Vähenenud neerufunktsiooniga patsientide ravi ei vaja annuse kohandamist. Maksafunktsiooni kahjustus aeglustab ravimi metabolismi ja maksafunktsiooni puudulikkuse korral tuleb ravimi annust vähendada. Ei eemaldata hemodialüüsiga.

Näidustused

- arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega), sh. hüperkineetiline tüüp, tahhükardia;

- südame isheemiatõbi: müokardiinfarkt (sekundaarne ennetus). kompleksne teraapia), stenokardiahoogude ennetamine;

- südame rütmihäired (supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne ekstrasüstool);

- hüpertüreoidism (kompleksravi);

- migreenihoogude ennetamine.

Vastunäidustused

- kardiogeenne šokk;

- AV blokaad II-III aste;

- sinoatriaalne (SA) blokaad;

- nõrkuse sündroom siinusõlm;

- raske bradükardia;

- südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;

- Prinzmetali stenokardia;

- arteriaalne hüpotensioon (kui seda kasutatakse müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks - süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg, pulss alla 45 löögi / min);

- MAO inhibiitorite samaaegne manustamine või samaaegne intravenoosne manustamine;

- laktatsiooniperiood;

- vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud);

- ülitundlikkus metoprolooli või ravimi teiste komponentide, teiste beetablokaatorite suhtes.

Hoolikalt- diabeet, metaboolne atsidoos, bronhiaalastma, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (kopsuemfüseem, krooniline obstruktiivne bronhiit), perifeersete veresoonte oblitereerivad haigused (vahelduv lonkamine, Raynaud 'sündroom), krooniline maksa- ja/või neerupuudulikkus, myasthenia gravis, feokromotsütoom, esimese astme AV blokaad, türeotoksikoos, depressioon (sh anamneesis), psoriaas, rasedus, vanem vanus.

Annustamine

Tablette võetakse suu kaudu koos toiduga või vahetult pärast sööki, ilma närimata ja vedelikku juua.

Arteriaalne hüpertensioon

Esialgne päevane annus on 50-100 mg 1-2 annusena (hommikul ja õhtul). Ebapiisavaga terapeutiline toimeööpäevast annust võib järk-järgult suurendada 100-200 mg-ni ja / või täiendavalt määrata teisi antihüpertensiivseid aineid. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg.

Stenokardia, arütmiad, migreenihoogude ennetamine - 100-200 mg päevas 2 annusena (hommikul ja õhtul).

Müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine- 200 mg / päevas 2 annust (hommikul ja õhtul).

Südame aktiivsuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia - 100 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Kell eakad neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid, samuti vajadusel hemodialüüs annust ei muudeta.

Kell maksa düsfunktsioon ravimi annust tuleb sõltuvalt kliinilisest seisundist vähendada.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed sõltuvad patsiendi individuaalsest tundlikkusest. Tavaliselt on need väikesed ja kaovad pärast ravimi kasutamise lõpetamist.

Närvisüsteemist: väsimus, nõrkus, peavalu, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiiruse aeglustumine; harva - jäsemete paresteesia (vahelduva lonkamise ja Raynaud' sündroomiga patsientidel), depressioon, ärevus, tähelepanu vähenemine, unisus, unetus, õudusunenäod, segasus või lühiajaline mälukahjustus, lihaste nõrkus.

Meeleelunditest: harva - nägemise vähenemine, pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine, silmade kuivus ja valulikkus, konjunktiviit, tinnitus.

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist: siinusbradükardia, südamepekslemine, vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon, pearinglus, mõnikord teadvusekaotus); harva - müokardi kontraktiilsuse vähenemine, kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite ajutine ägenemine (turse, jalgade ja/või sääre turse, õhupuudus), arütmiad, angiospasmi ilming (suurenenud perifeerse vereringe häired, jahutus alajäsemed, Raynaud' sündroom), müokardi juhtivuse häired, kardialgia.

Küljelt seedeelundkond: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, suukuivus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, maksafunktsiooni häired, maitsetundlikkuse muutus.

Naha küljelt: urtikaaria, sügelus, lööve, psoriaasi ägenemine, psoriaasilaadsed nahareaktsioonid, nahapunetus, eksanteem, fotodermatoos, suurenenud higistamine, pöörduv alopeetsia.

Küljelt hingamissüsteem: ninakinnisus, väljahingamisraskused (bronhospasm suurte annuste manustamisel – selektiivsuse kaotus ja/või eelsoodumusega patsientidel), õhupuudus.

Endokriinsüsteemist: hüpoglükeemia (insuliini saavatel patsientidel), harva: hüperglükeemia (patsientidel diabeet), hüpotüreoidism.

Laboratoorsed näitajad: harva - trombotsütopeenia (ebatavaline verejooks ja hemorraagia), agranulotsütoos, leukopeenia, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine; äärmiselt harva - hüperbilirubineemia.

Mõju lootele: võimalik emakasisene kasvupeetus, hüpoglükeemia, bradükardia.

muud: valu seljas või liigestes, nagu kõik beetablokaatorid, võib üksikjuhtudel põhjustada kehakaalu kerget tõusu, libiido ja/või potentsi langust.

Üleannustamine

Sümptomid: raske raske siinusbradükardia, pearinglus, iiveldus, oksendamine, tsüanoos, vererõhu märgatav langus, arütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool, bronhospasm, minestus, ägeda üleannustamise korral - kardiogeenne šokk, teadvusekaotus, kooma, atrioventrikulaarne blokaad (kuni täieliku atrioventrikulaarse blokaadi tekkeni põikblokaad ja südameseiskus), kardialgia.

Esimesed üleannustamise nähud ilmnevad 20 minutit - 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi: maoloputus ja adsorbeerivate ainete määramine; sümptomaatiline ravi: vererõhu märgatava langusega peab patsient olema Trendelenburgi asendis; vererõhu ülemäärase languse, bradükardia ja südamepuudulikkuse korral - in / in, intervalliga 2-5 minutit, beeta-agoniste - kuni soovitud toime saavutamiseni või in / in 0,5-2 mg.

Positiivse efekti puudumisel - dopamiin, dobutamiin või norepinefriin (norepinefriin).

Järeltegevusena võib-olla 1-10 mg glükagooni määramine, transvenoosse intrakardiaalse südamestimulaatori seadistamine. Bronhospasmi korral tuleb manustada intravenoosselt beeta-2-adrenergiliste stimulantide manustamist. Metoprolool eritub hemodialüüsiga halvasti.

ravimite koostoime

Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav hüpotensiivse toime olulise suurenemise tõttu. MAO inhibiitorite ja metoprolooli võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva.

Verapamiili samaaegne manustamine / manustamine võib põhjustada südameseiskust.

Samaaegne manustamine põhjustab vererõhu märkimisväärset langust.

Inhalatsioonianesteesia vahendid (süsivesinike derivaadid) suurendavad müokardi funktsiooni pärssimise ja arteriaalse hüpotensiooni tekke riski.

Beeta-agonistid, teofülliin, kokaiin, etrogeenid (naatriumi retentsioon), indometatsiin ja teised MSPVA-d (naatriumi peetus ja prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerude kaudu) nõrgendavad hüpotensiivset toimet.

Tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootilised ravimid (neuroleptikumid), rahustid ja uinutid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni.

Kesknärvisüsteemi pärssiv toime suureneb - etanooliga; kardiodepressiivse toime summeerimine - anesteetikumidega; suurenenud risk perifeerse vereringe häirete tekkeks – tungaltera alkaloididega.

Kui seda kasutatakse koos suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainetega, võib nende toime väheneda; insuliiniga - suurenenud risk hüpoglükeemia tekkeks, suurendades selle raskust ja pikenemist, varjates mõningaid hüpoglükeemia sümptomeid (tahhükardia, higistamine, vererõhu tõus).

Kui kombineerida antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid, nitroglütseriin või aeglased kaltsiumikanali blokaatorid võivad põhjustada vererõhu järsu languse). südame löögisageduse languse ja AV juhtivuse pärssimise raskuse suurenemine - metoprolooli kasutamisel koos verapamiili, diltiaseemi, antiarütmikumide (amiodaroon), reserpiini, alfa-metüüldopa, klonidiini, guanfatsiini, üldanesteesia ainete ja südameglükosiididega.

Kui metoprolooli ja klonidiini võetakse samaaegselt, siis metoprolooli ärajätmisel tühistatakse klonidiin mõne päeva pärast (ärajätusündroomi ohu tõttu).

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (rifampitsiin, barbituraadid) põhjustavad metoprolooli metabolismi kiirenemist, metoprolooli kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas ja toime vähenemist.

Inhibiitorid (tsimetidiin, suukaudsed kontratseptiivid, fenotiasiinid) suurendavad metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või nahatestide allergeeniekstraktid, kui neid kasutatakse koos metoprolooliga, suurendavad süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski; joodi sisaldavad radioaktiivsed ained intravenoosseks manustamiseks suurendavad anafülaktiliste reaktsioonide riski.

Vähendab ksantiini (va difülliini) kliirensit, eriti kui teofülliini kliirens on alguses suurenenud suitsetamise mõjul.

Vähendab lidokaiini kliirensit, suurendab lidokaiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Tugevdab ja pikendab antidepolariseerivate lihasrelaksantide toimet; pikendab kumariinide antikoagulantset toimet.

Etanooliga kombineerimisel suureneb vererõhu märgatava languse oht.

erijuhised

Beetablokaatoreid kasutavate patsientide jälgimine hõlmab regulaarset südame löögisageduse ja vererõhu ning suhkurtõvega patsientide veresuhkru taseme jälgimist. Vajadusel tuleb suhkurtõvega patsientidele suukaudselt manustatava insuliini või hüpoglükeemiliste ainete annus valida individuaalselt.

Patsiendile tuleb õpetada pulssi arvutamist ja juhendada meditsiinilise abi vajaduse kohta, kui pulss on alla 50 löögi/min. Kui annus ületab 200 mg / päevas, väheneb kardioselektiivsus.

Südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi metoprolooliga alles pärast kompensatsioonifaasi jõudmist.

Adrenaliini (adrenaliini) tavapäraste annuste manustamisega on võimalik suurendada ülitundlikkusreaktsioonide raskust (koormatud allergilise anamneesi taustal) ja toime puudumist.

Võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe häirete sümptomeid. Ravimi tühistamine toimub järk-järgult, vähendades annust 10 päeva jooksul.

Ravi järsul katkestamisel võib tekkida võõrutussündroom (stenokardiahoogude sagenemine, vererõhu tõus).

Erilist tähelepanu ravimi kasutamise lõpetamisel tuleb seda anda stenokardiaga patsientidele. Stenokardia korral peaks ravimi valitud annus tagama südame löögisageduse puhkeolekus vahemikus 55–60 lööki / min, füüsilise koormuse korral - mitte rohkem kui 110 lööki / min.

Patsiendid, kes kasutavad kontaktläätsed, tuleb arvestada, et beetablokaatoritega ravi taustal on pisaravedeliku tootmise vähenemine võimalik.

Metoprolool võib mõnda varjata kliinilised ilmingud hüpertüreoidism (nt tahhükardia). Türotoksikoosiga patsientidel on äkiline katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Suhkurtõve korral võib see varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda see praktiliselt insuliini poolt indutseeritud glükeemiat ega viivita veresuhkru kontsentratsiooni taastamist normaalsele tasemele.

Vajadusel retsepti väljakirjutamine patsientidele, kellel bronhiaalastma, kasutatakse samaaegse ravina beeta2-agoniste; feokromotsütoomiga - alfa-blokaatorid.

Kui on vaja läbi viia kirurgiline sekkumine anestesioloogi on vaja hoiatada käimasoleva ravi eest (minimaalse negatiivse inotroopse toimega üldanesteesiavahendi valik), ravimi ärajätmine ei ole soovitatav.

Katehhoolamiinivarusid vähendavad ravimid (nt reserpiin) võivad suurendada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu ülemäärast langust ja bradükardiat. Eakatel patsientidel on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Annustamisrežiimi korrigeerimine on vajalik ainult siis, kui eakatel patsientidel tekib bradükardia suurenemine (alla 50 löögi / min), vererõhu märgatav langus (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg), AV blokaad, bronhospasm, ventrikulaarsed arütmiad, rasked häired. maksafunktsioon, mõnikord on vaja ravi katkestada.

Patsiendid, kellel on raske neerupuudulikkus on soovitatav jälgida neerufunktsiooni.

Metoprolooli kasutavate depressiivsete häiretega patsientide seisundit tuleb spetsiaalselt jälgida; beetablokaatorite võtmisest põhjustatud depressiooni tekkimisel on soovitatav ravi katkestada.

Piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu ei soovitata ravimit lastel kasutada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Metoproloolravi alguses võivad patsiendid kogeda pearinglust, väsimust. Sel juhul peaksid nad hoiduma sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Edaspidi tehakse annuse ohutuse määramine individuaalselt.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal määratakse see rangete näidustuste kohaselt, võttes arvesse kasu ja riski suhet (bradükardia, arteriaalse hüpotensiooni, loote hüpoglükeemia tekke tõttu). Samal ajal jälgitakse hoolikalt, eriti loote arengu osas. Vajalik on vastsündinute range jälgimine 48–72 tunni jooksul pärast sünnitust.

Metoprolooli toimet vastsündinule rinnaga toitmise ajal ei ole uuritud, seetõttu peaksid metoprolooli võtvad naised rinnaga toitmise lõpetama.

Brutovalem

C15H25NO3

Aine Metoprolool farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

37350-58-6

Aine Metoprolol omadused

Metoprolooltartraat: valge, peaaegu lõhnatu kristalne pulber, lahustub hästi vees, metüleenkloriidis, kloroformis ja alkoholis, lahustub vähesel määral atsetoonis, ei lahustu eetris.

Metoproloolsuktsinaat: valge kristalne pulber, vees hästi lahustuv, metanoolis lahustuv, etanoolis halvasti lahustuv, diklorometaanis ja 2-propanoolis vähe lahustuv, etüülatsetaadis, atsetoonis, dietüüleetris ja heptaanis praktiliselt lahustumatu.

Farmakoloogia

farmakoloogiline toime- antianginaalne, hüpotensiivne, antiarütmiline.

Blokeerib valdavalt südame beeta 1-adrenergilised retseptorid, ei oma sisemist sümpatomimeetilist ja membraani stabiliseerivat toimet. Vähendab südame löögisagedust ja vererõhku, aeglustab südame löögisagedust, nõrgestab katehhoolamiinide stimuleerivat toimet müokardile füüsilise koormuse ja vaimse stressi korral, hoiab ära refleksortostaatilise tahhükardia tekke. Antihüpertensiivne toime on tingitud vähenemisest südame väljund ja reniini süntees, reniin-angiotensiini süsteemi ja kesknärvisüsteemi aktiivsuse pärssimine, baroretseptorite tundlikkuse taastamine ja selle tulemusena perifeersete sümpaatiliste mõjude vähenemine. Hüpotensiivne toime areneb kiiresti (SBP väheneb 15 minuti pärast, maksimaalne - 2 tunni pärast) ja kestab 6 tundi; metoproloolsuktsinaadi võtmisel püsib beeta 1-adrenergiliste retseptorite blokeerimise kliiniline toime 24 tundi DBP muutub aeglasemalt: stabiilset langust täheldatakse pärast mitmenädalast regulaarset manustamist. Antianginaalne toime on tingitud südame kontraktsioonide sageduse ja tugevuse, energiakulude ja müokardi hapnikuvajaduse vähenemisest. Vähendab südame isheemiatõve rünnakute sagedust ja raskust, diagnoositud müokardiinfarktiga patsientide suremust, suurendab koormustaluvust. Metoproloolsuktsinaat vähendab riski surmav tulemus(kaasa arvatud äkksurm), kordusinfarkti esinemist (sh suhkurtõvega patsientidel) ning parandab ägeda müokardiinfarkti ja idiopaatilise dilatatiivse kardiomüopaatiaga patsientide elukvaliteeti. Antiarütmiline toime avaldub arütmogeensete sümpaatiliste mõjude kõrvaldamises südame juhtivussüsteemis, siinusrütmi aeglustamises ja ergutuse levimise kiiruses läbi AV-sõlme, automatismi pärssimises ja refraktaarse perioodi pikendamises. Sellel on mõõdukas negatiivne inotroopne toime. Kardioselektiivsus säilib, kui kasutatakse ööpäevaseid annuseid, mis ei ületa 200 mg. Beeta 1-adrenergiliste retseptorite selektiivse toime tõttu väheneb teoreetiliselt bronhospasmide risk (bronhiaalastmaga patsientidel väheneb kopsude elutähtis funktsioon vähem), hüpoglükeemia ja perifeerse vasokonstriktsiooni risk.

Katsetes koertel (kuni 105 mg/kg/päevas, 1 aasta), rottidel (kuni 800 mg/kg/päevas, 2 aastat) ja hiirtel (kuni 750 mg/kg/päevas, 21 kuud) kantserogeensuse märke ei leitud, kuid ilmnesid histoloogilised muutused, nagu maksarakkude hüperplaasia ja kopsukoe induratsioon makrofaagide poolt. Kui seda manustati albiinohiirtele annustes kuni 750 mg/kg/päevas 21 kuu jooksul, suurendas see emastel healoomuliste kopsuadenoomide esinemissagedust, kuid katse kordamisel ei täheldatud kasvajate esinemissageduse suurenemist. Hiirte domineerivate letaalsete mutatsioonide testi, somaatiliste rakkude kromosoomide uuringu, interfaasis olevate somaatiliste rakkude tuumade anomaaliate jms testi tulemused näitasid mutageensete omaduste puudumist. Rottidel, keda raviti 55,5-kordsete annustega inimese maksimaalsest ööpäevasest annusest (450 mg), ei mõjutanud see viljakust, suurendas implantatsioonijärgset suremust ega vähendas vastsündinud loomade ellujäämist (teratogeensuse tunnused puuduvad).

Metoprolooltartraat imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja peaaegu täielikult (95%) ning läbib intensiivse esmase metabolismi. Biosaadavus on esimesel annusel umbes 50% ja korduval kasutamisel suureneb 70%. Umbes 12% seondub plasma albumiiniga. See jaotub kiiresti kudedes, tungib BBB-sse (tase kesknärvisüsteemis on 78% plasmakontsentratsioonist), platsentaarbarjääri, rinnapiima (kontsentratsioonid ületavad plasmatasemeid). Jaotusruumala on 5,5 l/kg. C max saavutatakse 1-2 tundi pärast allaneelamist, veresisaldus varieerub oluliselt. T 1/2 - 3 kuni 7 tundi Biotransformeerub maksas, moodustub kaks aktiivset metaboliiti. See eritub peamiselt neerude kaudu metaboliitide kujul, Cl - 1 l / min. Allaneelamisel eritub uriiniga muutumatul kujul alla 5%, intravenoosse infusiooni korral - umbes 10%. Neerufunktsiooni kahjustuse korral biosaadavus ei muutu, kuid metaboliitide eritumise kiirus võib väheneda. Maksatsirroosiga patsientidel aeglustub metabolism ja totaalne kliirens (annuse kohandamine ei ole vajalik). Ei eemaldata hemodialüüsiga. Metoprolooltartraadi intravenoossel infusioonil 10 minutit või kauem saavutab maksimaalne toime 20 minuti pärast, väheneb südamerütm annustes 5 ja 10 mg on vastavalt 10 ja 15%. Pärast suukaudset manustamist võrdsetes annustes on metoproloolsuktsinaadi Cmax 1/4-1/2 metoprolooltartraadi Cmax, kuid see püsib kauem. Biosaadavus annustes 50–400 mg (1 kord päevas) on 23% väiksem kui pärast sarnase tartraadi annuse võtmist. Farmakokineetilised parameetrid ei sõltu patsientide vanusest.

Aine Metoprolol kasutamine

Arteriaalne hüpertensioon mõõdukas ja mõõdukas(monoteraapia või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ravimitega), südame isheemiatõbi, südame hüperkineetiline sündroom, südame arütmia (siinustahhükardia, ventrikulaarsed ja supraventrikulaarsed arütmiad, sh paroksüsmaalne tahhükardia, supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstool, kodade laperdus ja virvendus, kodade tahhükardia), hüpertroofiline kardiomüopaatia, prolaps mitraalklapp, müokardiinfarkt (ennetamine ja ravi), migreen (profülaktika), türeotoksikoos (kompleksravi); antipsühhootikumide põhjustatud akatiisia ravi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, II ja III astme AV-blokaad, sinoatriaalne blokaad, äge või krooniline (dekompensatsiooni staadiumis) südamepuudulikkus, haige siinuse sündroom, raske siinusbradükardia (südame löögisagedus alla 60 löögi minutis), kardiogeenne šokk, arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk) alla 100 mm Hg), rasked perifeerse vereringe häired, rasedus, imetamine.

Rakenduspiirangud

Suhkurtõbi, hüpoglükeemia, süvenenud allergia ajalugu, metaboolne atsidoos, bronhiaalastma, emfüseem, mitteallergiline bronhiit, hüpertüreoidism, psoriaas, feokromotsütoom, maksa- ja/või neerufunktsiooni häired, myasthenia gravis, depressioon, üldanesteesia, eakad ja lapsepõlves.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Võib-olla siis, kui ravi eeldatav mõju kaalub üles võimaliku ohu lootele. Peatage ravi ajal rinnaga toitmine.

Aine Metoprolool kõrvaltoimed

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: vähemalt 10% - nõrkus; 1-9,9% - pearinglus ja peavalu; 0,1-0,9% - keskendumisvõime langus, unisus / unetus, luupainajad, depressioon, lihaskrambid, paresteesia; 0,01-0,09% - närvilisus, ärevus, libiido nõrgenemine, nägemiskahjustus, kseroftalmia, konjunktiviit; alla 0,01% - letargia, väsimus, ärevus, segasus, amneesia / lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, tinnitus, maitsetundlikkuse häired.

Kardiovaskulaarsüsteemi ja vere poolelt (hematopoees, hemostaas): 1-9,9% - bradükardia, südamepekslemine, hüpotensioon, külmad jäsemed; 0,1-0,9% -l - südamepuudulikkus, AV-blokaad, turse sündroom, valu rinnus; 0,01-0,09% - müokardi kontraktiilsuse vähenemine, arütmia, vähem kui 0,01% - gangreen (perifeerse vereringe tõsise kahjustusega patsientidel); müokardi juhtivuse rikkumine, minestus, trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos.

Seedetraktist: 1-9,9% - iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus; 0,1-0,9% - oksendamine; 0,01-0,09% - suukuivus, maksafunktsiooni häired; kõhupuhitus, düspepsia, kõrvetised, hepatiit.

Hingamissüsteemist:õhupuudus (1-9,9%), bronhospasm (0,1-0,9%), vasomotoorne riniit(0,01-0,09%), hingeldus.

Naha küljelt: 0,1-0,9% - lööve, düstroofsed muutused nahk; 0,01-0,09% - pöörduv alopeetsia; vähem kui 0,01% - valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine; sügelus, erüteem, urtikaaria, liighigistamine.

muud: kaalulangus (0,1-0,9%), artralgia, artriit, müalgia, lihasnõrkus, Peyronie tõbi.

Interaktsioon

Hüpotensiooni võimendavad sümpatolüütikumid, nifedipiin, nitroglütseriin, diureetikumid, hüdralasiin ja teised antihüpertensiivsed ravimid. Antiarütmikumid ja anesteetikumid suurendavad bradükardia, arütmiate ja hüpotensiooni tekke riski. Digitalise preparaadid võimendavad AV juhtivuse aeglustumist. Verapamiili ja diltiaseemi samaaegne intravenoosne manustamine võib põhjustada südameseiskust. Beeta-agonistid, aminofülliin, kokaiin, östrogeenid, indometatsiin ja teised MSPVA-d nõrgendavad antihüpertensiivset toimet. Tugevdab ja pikendab antidepolariseerivate lihasrelaksantide toimet. Kombinatsioon alkoholiga toob kaasa kesknärvisüsteemi pärssiva toime vastastikuse tugevnemise. Allergeenid suurendavad tõsiste süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski. Muudab insuliini ja suukaudsete diabeedivastaste ainete efektiivsust ning suurendab hüpoglükeemia riski. Suuline rasestumisvastased vahendid, tsimetidiin, ranitidiin, fenotiasiinid – tõstavad metoprolooli taset veres, rifampitsiin – alandab. Vähendab lidokaiini kliirensit, beeta-2-adrenergiliste agonistide efektiivsust (viimaste annust on vaja suurendada). Ei sobi kokku A-tüüpi MAO inhibiitoritega.

Üleannustamine

Sümptomid: arteriaalne hüpotensioon, äge südamepuudulikkus, bradükardia, südameseiskus, AV blokaad, kardiogeenne šokk, bronhospasm, hingamis- ja teadvusehäired/kooma, iiveldus, oksendamine, üldised krambid, tsüanoos (ilmneb 20 minutit kuni 2 tundi pärast allaneelamist).

Ravi: maoloputus, sümptomaatiline ravi: atropiinsulfaadi manustamine (in / in kiiresti 0,5-2 mg) - bradükardia ja AV juhtivuse häiretega; glükagoon (1-10 mg IV, seejärel IV tilk 2-2,5 mg/h) ja dobutamiin - südamelihase kontraktiilsuse vähenemise korral; adrenomimeetikumid (norepinefriin, adrenaliin jne) - arteriaalse hüpotensiooniga; diasepaam (aeglaselt sisse / sisse) - krampide kõrvaldamiseks; beeta-adrenergiliste agonistide sissehingamine või aminofülliini intravenoosne joaga manustamine bronhospastiliste reaktsioonide leevendamiseks; tempotamine.

Manustamisviisid

sees, sisse / sisse.

Metoprolooliga seotud ettevaatusabinõud

Kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel võib müokardi kontraktiilsus halveneda, mistõttu on vaja kasutada südameglükosiide ja/või diureetikume koos hemodünaamilise seisundi hoolika jälgimisega. Suureneva bradükardia või AV-blokaadi korral on vaja annust vähendada või atropiini intravenoosselt süstida. Diabeedi ja hüperfunktsiooni taustal kilpnääre metoprolool võib varjata hüpoglükeemiast või türeotoksikoosist põhjustatud tahhükardiat. Diabeediga patsientidel on vajalik diabeedivastaste ravimite annuse kohandamine ja glükeemilise taseme hoolikas jälgimine. Operatsiooni läbiviimisel ravi taustal peaks valikuvahendiks saama vähima negatiivse inotroopse toimega anesteetikum. Võib-olla on ülitundlikkusreaktsiooni tugevam areng ja adrenaliini tavapäraste annuste terapeutilise toime puudumine süvenenud allergilise anamneesi taustal. Kui samaaegne ravi klonidiiniga lõpetatakse, lõpetatakse metoprolooli kasutamine järk-järgult, mõni päev enne klonidiini kasutamise lõpetamist, kuna on oht tõsise hüpertensiivse kriisi tekkeks. Feokromotsütoomiga patsientidel on kasutamine võimalik ainult koos alfa-adrenolüütikumidega. Metoprolooli võtmine lõpetatakse 2-3 päeva enne sünnitust (vastsündinu bradükardia, hüpotensiooni ja hüpoglükeemia tekkerisk), erandjuhtudel peavad vastsündinu pärast sünnitust olema arsti järelevalve all 48-72 tundi. Kasutamisest tuleks hoiduda pediaatriline praktika sest selle kasutamise ohutust ja efektiivsust lastel ei ole kindlaks tehtud. Ravi katkestamisel tuleb annust järk-järgult 10-14 päeva jooksul vähendada. Koronaararterite haigusega patsiendid peavad sel perioodil olema hoolika meditsiinilise järelevalve all. Kasutage töö ajal ettevaatusega sõidukijuhtidele ja inimestele, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga.

erijuhised

Ravi ajal on võimalik analüüside tulemusi ajal muuta laboriuuringud(uurea, transaminaaside, fosfataaside, LDH taseme tõus).

Koostoimed teiste toimeainetega

Kaubanimed

Nimi	Wyshkovsky indeksi ® väärtus
	0.2301

Milleks on ravim Metoprolol? Patsientide ülevaated selle ravimi, selle vabanemisvormi, koostise ja kõrvaltoimete kohta on esitatud allpool. Samuti räägime teile, millised vastunäidustused ja näidustused sellel ravimil on, millises annuses seda tuleks võtta, kas on analooge jne.

Ravimi koostis ja vabanemisvorm

Millises vormis ravimit "Metoprolol" müüakse? Patsientide ülevaated ütlevad, et apteegis leiate selle ravimi kolme tüüpi. Mõelge üksikasjalikumalt vabastamise vormile ja koostisele.

• Tabletid. Need sisaldavad sellist toimeainet nagu metoprolooltartraat (100, 50 ja 25 milligrammi). Lisaks sisaldab ravim ka abikomponente veevaba kolloidse ränidioksiidi, mikrokristallilise tselluloosi, naatriumkarboksümetüültärklise (tüüp A) ja magneesiumstearaadi kujul. Ravim on müügil 50, 10, 30, 20 või 40 tabletti pakendis.
• Toimeainet prolongeeritult vabastavate omadustega kaetud tabletid ("metoproloolsuktsinaat"). Need sisaldavad sarnaseid toimeaineid ja abiaineid. Apteekides võib sellist ravimit leida 30, 20 või 10 tabletti pakendis.
• Lahus intravenoosseks süstimiseks 5 ml ampullides. Ravim on müügil 10 ampulliga pappkarbis.

Ravimi farmakoloogilised omadused

Milleks on ravim "Metoprolool"? Allpool on toodud selle tööriista kasutamise näidustused. Nüüd tahan teile rääkida, millised farmakoloogilised omadused sellel ravimil on.

Nimetatud ravim kuulub kardioselektiivsete beeta-adrenoblokaatorite hulka. Sellel ei ole membraani stabiliseerivaid omadusi ja see ei oma sümpatomimeetilist sisemist aktiivsust. See ravim on aga hüpotensiivne, antiarütmiline ja

Ravim on võimeline vähendama patsiendi südame löögisagedust, vähendama müokardi erutatavust ja kontraktiilsust, aeglustama AV juhtivust ja vähendama ka müokardi hapnikuvajadust.

Reeglina täheldatakse patsientidel hüpotensiivset toimet alles 14 päeva pärast ravimi võtmist. Ravim vähendab supraventrikulaarse tahhükardia, stenokardia ja kodade virvendusarütmiaga rünnakute sagedust. Selle tulemusena normaliseerub patsiendi südame löögisagedus.

Toimeainet prolongeeritult vabastavatel tablettidel ("metoproloolsuktsinaat") on tavapäraste tablettide ees märkimisväärne eelis. Need võimaldavad säilitada aktiivse elemendi pidevat kontsentratsiooni veres, mis tagab hea ravitoime kogu päeva jooksul. Samuti tuleb märkida, et metoproloolsuktsinaadi toime aitab vähendada bradükardia ja nõrkuse riski, vähemal määral mõjutab see bronhide silelihaseid.

Farmakokineetika (ravimi imendumine, metabolism ja eritumine)

Allpool kirjeldame ravimi kasutamise näidustusi ja ravimi "Metoprolool" jaoks saadaolevaid analooge ning nüüd räägime farmakokineetilistest omadustest.

See tööriist imendub väga kiiresti ja peaaegu täielikult (umbes 95%). Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse tavaliselt 50...110 minuti jooksul pärast allaneelamist.

Esimesel kasutamisel on ravimi biosaadavus 50%. Kordamisel suureneb see 70% -ni. Muide, toidu söömine suurendab ravimi biosaadavust 20-40%. Samuti suureneb see, kui patsiendil on maksatsirroos. Suhtlemine valkudega on keskmiselt 10%.

Nimetatud ravim tungib hästi läbi platsenta ja eritub ka väikestes kogustes rinnapiima.

Ravim metaboliseerub maksas. Lisaks ei ole metaboliitidel farmakoloogilist aktiivsust. Umbes 5% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Neerufunktsiooni häirega patsiendi ravi ei nõua ravimi annuse vähendamist ega muud kohandamist. Maksafunktsiooni häired võivad aga aeglustada ravimite metabolismi. Sel juhul tuleb annust vähendada.

Metoprolooli ravim: näidustused kasutamiseks

Patoloogiliste seisundite loetelu, mille korral see ravim on ette nähtud, on üsna suur. Vaatleme neid.

• akatiisia, mille põhjustasid antipsühhootikumid;
• 1. ja 2. astme arteriaalne hüpertensioon, arteriaalne hüpertensioon (võimalik on monoteraapia ja rasketel juhtudel koos diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
• türotoksikoos (ainult kompleksravi osana);
• stenokardia ja stenokardiahoo ennetamine;
• migreenihoogude ennetamine;
• rikkumine (näiteks ekstrasüstooliga, paroksüsmaalne ja;
• vähendada surma- ja haigestumuse riski südame-veresoonkonna puudulikkus ja isheemiline haigus;
• sekundaarne ennetus pärast müokardiinfarkti ja ägedat müokardiinfarkti;
• mitraalklapi prolaps;
• laienenud idiopaatiline kardiomüopaatia;
• essentsiaalne kardiovaskulaarne hüperkinees, hüperkineetiline südamesündroom, südamehäired.

Arvamused ravimi kohta

Nende inimeste arvustuste kohaselt, kes on kunagi nimetatud ravimit võtnud, saab see ülesandega tõhusalt hakkama ja avaldab positiivset mõju südame tööle. Siiski tuleb märkida, et mõned patsiendid ei reageeri ravimile väga hästi. Reeglina on see tingitud asjaolust, et sellel on palju vastunäidustusi ja kõrvalmõjud. Allpool kirjeldame seda, mille üle patsiendid kõnealuse ravimi võtmisel kurdavad.

Ravimi kasutamise vastunäidustused

Niisiis, nüüd teate, milleks Metoprolol on ette nähtud (kasutusnäitajaid kirjeldati veidi kõrgemal). Sellel ravimil on siiski mitmeid vastunäidustusi. Need sisaldavad:

Ravimi kasutamise piirangud (äärmise ettevaatusega)

Millistel juhtudel peaksite piirama ravimi "Metoprolol" kasutamist? Ekspertide ülevaated väidavad, et selle ravimi annust tuleks vähendada hüpertüreoidismi, emfüseemi, ägenenud allergilise anamneesi, bronhiaalastma, mitteallergilise bronhiidi, psoriaasi, feokromotsütoomi, maksa- ja neeruhaiguste (mõnikord), depressiooni, myasthenia gravise ja üldanesteesia.

Kas on võimalik anda lastele ravimit "Metoprolol"? Selle ravimi kasutamine alla 18-aastastel isikutel on keelatud. Ravimi võtmise keeld kehtib ka rasedatele, imetavatele emadele. Kui neid soovitusi ei järgita, on vastsündinud lapsel suur oht bradükardia, hüpoglükeemia ja arteriaalse hüpotensiooni tekkeks.

Kui teil on imetamise ajal vaja ravimeid võtta, tuleb sel ajal imetamine katkestada.

Preparaadid "Metoprolool" ja "Metoproloolsuktsinaat": kasutusjuhised

Reeglina võetakse ravimit "Metoprolol" päevas koguses 100 mg. Sel juhul jagatakse määratud maht mitmeks annuseks. Parema raviefekti saavutamiseks võib tarbimist suurendada 2 korda. Siiski ei tohi ravimi maksimaalne annus ületada 400 mg.

Intravenoosse süstimise korral manustatakse ühekordne annus 2 kuni 5 mg ravimit. Sel juhul on maksimaalne annus 15-20 mg. Soovitud toime puudumisel on lubatud ravimainet uuesti manustada (5 minuti pärast).

Selle ravimi võtmine tuleb järk-järgult tühistada. Tavaliselt tehakse seda kümne päeva jooksul arsti erilise järelevalve all.

Ravimi "Metoproloolsuktsinaat" esialgne annus supraventrikulaarse tahhükardia, stenokardia, arteriaalse hüpertensiooni ja ekstrasüstoli korral on umbes 50-100 mg üks kord päevas. Müokardiinfarkti säilitusravi korral võetakse ravimit annuses 200 mg.

Minimaalne ravi metoproloolsuktsinaadiga on 3 kuud. Kui patsiendil on diagnoositud krooniline südamepuudulikkus, valitakse annus individuaalselt. Esiteks võetakse ravimit 12,5 mg üks kord päevas 2 nädala jooksul ja seejärel iga 14 päeva järel annust kahekordistatakse.

Ravimi suhteliselt hea talutavusega võib selle maksimaalne ööpäevane tarbimine ulatuda 200 mg-ni.

Kõrvalmõjud. Patsientide ülevaated

Kas metoprolool võib kehale kahjustada? Selle ravimi ülevaated sisaldavad palju teavet, et pärast selle võtmist on negatiivsed tagajärjed. Mis nähtused täpsemalt on?

Muuhulgas märgivad mõned patsiendid pärast nimetatud ravimi võtmist valu liigestes või seljas. Äärmiselt harva tunnistavad inimesed, et neil on kerge kehakaal, libiido või potentsi langus.

Erijuhised ravimi kasutamiseks

Praegu saate igas apteegis osta ravimit "Metoprolol". Retsepti ei nõuta. Siiski peab raviarst ravimit võtvat patsienti regulaarselt jälgima. See kehtib eriti nende patsientide kohta, kellel on diagnoositud suhkurtõbi või stenokardia.

Peaksite teadma, et annuse suurendamisel (üle 200 mg päevas) kardioselektiivsus väheneb. Südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi alles pärast kompensatsioonifaasi saavutamist.

Kontaktläätsi kasutavad inimesed peaksid arvestama, et metoprolooliga ravi ajal väheneb pisaravedeliku tootmine.

Mõnikord varjab see ravim mõningaid türeotoksikoosi ilminguid. Samal ajal on ravimi järsk ärajätmine nimetatud haigusega patsientidel vastunäidustatud, kuna see aitab kaasa sümptomite suurenemisele.

Kui operatsioon on vajalik, peab patsient anestesioloogi kindlasti ravimravist hoiatama.

Metoprolol-ravi ajal tuleb kanda sobivat riietust. See on tingitud asjaolust, et ravim võib päikesevalguse mõjul põhjustada nahal allergilisi reaktsioone.

Ei saa öelda, et ravim "Metoprolool" (selle ravimi analoogid, sealhulgas) eakatel võib põhjustada bradükardia suurenemist, vererõhu märkimisväärset langust, atrioventrikulaarset blokaadi. Seetõttu vajavad sellised patsiendid erilist jälgimist.

Lisaks peaksite selle ravimiga ravi ajal hoiduma sõidukite juhtimisest ja lõpetama ohtlike tegevuste, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Samuti on soovitatav välistada etanooli tarbimine.

Olemasolevad ravimi analoogid

Mida teha, kui patsiendil ei olnud võimalik osta arsti poolt määratud ravimit Metoprolol? Selle analoogid on saadaval igas apteegis. Enamik neist sisaldab sarnast toimeainet, tänu millele on neil nimetatud ravimiga samad omadused. Nende seas ravimid võib märkida järgmist: "Metoprolol-Akri", "Metolol", "Metokor Adifarm" jt.

Pärast nende vahendite ostmist soovitatakse patsiendil lugeda lisatud juhiseid ja konsulteerida arstiga. See on tingitud asjaolust, et manustamismeetodid võivad eelnimetatud aine annustest erineda.

Milliseid muid analooge sellel ravimil on? Arsti määratud vahendi saate asendada järgmiste ravimitega: Bisoprolol, Metoprolol-ratiopharm, Metocard, Corvitol, Metozok, Lidalok, Serdol, Egilok, Emzok jt.

Kuidas ja kui kaua ravimit säilitada?

Nüüd teate, milleks see on ette nähtud, kuidas ja millises annuses ravimit Metoprolol võetakse. Seda tuleks hoida jahedas (näiteks külmkapis) või ruumis, kus õhutemperatuur ei ületa 25 kraadi. Sel juhul tuleb ravimit kaitsta otsese päikesevalguse eest.

Nimetatud ravimi ja enamiku selle analoogide kõlblikkusaeg on viis aastat alates valmistamiskuupäevast. Selle perioodi lõpus kasutage ravimit ravi- ja ennetuslikel eesmärkidel keelatud. See tuleks ära visata.

Kasutusjuhend

Lisainformatsioon

Metoprolool on ravim, mida arstid määravad sageli hüpertensiooni, südame isheemiatõve, kroonilise südamepuudulikkuse ning esimese ja teise südameinfarkti ennetamiseks. Kasutatud alates 1980ndatest, hästi uuritud. Metoprolool on saadaval kahe ravimvormina: tartraat ja suktsinaat. Nende vahel on erinevusi, mida on oluline mõista. Neid kirjeldatakse üksikasjalikult allpool artiklis. Metoprolool on klassifitseeritud beetablokaatoriteks. See vähendab adrenaliini ja teiste stimuleerivate hormoonide toimet südamelihasele. Tänu sellele pulss muutub harvemaks, vererõhk normaliseerub ja südame koormus väheneb. Altpoolt leiate kasutusjuhised, mis on kirjutatud juurdepääsetavas keeles. Lugege kasutusnäidustusi, vastunäidustusi, annuseid. Uurige, kuidas metoprolooli võtta – enne või pärast sööki, kui kaua, millises annuses.

Narkootikumide kaart

Koos selle ravimiga otsitakse neid sageli:

Metoprolool: kasutusjuhised

farmakoloogiline toime	Selektiivne beeta1-blokaator. Vähendab adrenaliini ja teiste katehhoolamiinide hormoonide stimuleerivat toimet südametegevusele. Seega hoiab ravim ära südame löögisageduse, minutimahu ja südame kontraktiilsuse suurenemise. Kell emotsionaalne stress ja kehalises tegevuses toimub järsk katehhoolamiinide vabanemine, kuid vererõhk ei tõuse nii palju.
Farmakokineetika	Metoprolool imendub kiiresti ja täielikult. Toiduga võtmine võib suurendada selle biosaadavust 30-40%. Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid sisaldavad mikrograanuleid, millest toimeaine metoproloolsuktsinaat vabaneb aeglaselt. Terapeutiline toime kestab kauem kui 24 tundi. Kiiretoimelised metoprolooltartraadi tabletid lõpetavad oma toime hiljemalt 10-12 tundi hiljem. See ravim läbib maksas oksüdatiivse metabolismi, kuid ligikaudu 95% manustatud annusest eritub neerude kaudu.
Näidustused kasutamiseks	arteriaalne hüpertensioon; stenokardia; stabiilne krooniline südamepuudulikkus koos kliiniliste ilmingute esinemisega (II-IV funktsionaalne klass vastavalt NYHA klassifikatsioonile) ja vasaku vatsakese süstoolse funktsiooni kahjustus - täiendava ravina põhiravile; suremuse ja infarkti kordumise määra vähenemine pärast müokardiinfarkti ägedat faasi; südame rütmihäired, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarsete kontraktsioonide sageduse vähenemine kodade virvendusarütmia ja ventrikulaarsete ekstrasüstoolide korral; südametegevuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia; migreenihoogude ennetamine. Tähtis! Südamepuudulikkus, vähenenud suremus ja korduv infarkt on ainult näidustused metoproloolsuktsinaadi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide kasutamiseks. Kiiretoimelisi metoprolooltartraadi tablette ei tohi välja kirjutada südamepuudulikkuse korral ja pärast infarkti.

Lugege südame-veresoonkonna haiguste ravi kohta:

Vaadake ka videot koronaararterite haiguse ja stenokardia ravi kohta

Annustamine	Lisateavet metoproloolsuktsinaadi ja tartraadi annuste kohta hüpertensiooni, stenokardia ja südamepuudulikkuse korral. Tablette võib jagada pooleks, kuid mitte närida ega purustada. Võib võtta koos toiduga või tühja kõhuga, olenevalt sellest, kumb on mugavam. Annus tuleb valida iga patsiendi jaoks individuaalselt ja seda aeglaselt suurendada, et bradükardiat ei tekiks - pulss on alla 45-55 löögi minutis.
Kõrvalmõjud	Sagedased kõrvaltoimed: bradükardia - pulss langeb 45-55 löögini minutis; ortostaatiline hüpotensioon; külmad jäsemed; hingeldus füüsilise pingutusega; suurenenud väsimus; peavalu, pearinglus; unisus või unetus, õudusunenäod; iiveldus, kõhuvalu, kõhukinnisus või kõhulahtisus; harva: jalgade turse; südamevalu; depressioon või ärevus; nahalööve; bronhospasm; hägune nägemine, kuivad või ärritunud silmad; kaalutõus. Harvaesinevate või raskete kõrvaltoimete korral võtke otsekohe ühendust oma arstiga!
Vastunäidustused	ülitundlikkus metoprolooli suhtes; allergia beetablokaatorite või tablettide abikomponentide suhtes; ägeda müokardiinfarkti kahtlus; vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud); arvukad kardioloogilised vastunäidustused (arutage oma arstiga!).
Rasedus ja imetamine	Metoprolooli kiiretoimeliste või "aeglaste" tablettide kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui kasu emale kaalub üles riskid lootele. Nagu teisedki beetablokaatorid, võib metoprolool teoreetiliselt põhjustada kõrvaltoimeid – lootel või vastsündinul bradükardiat. Väike kogus ravimit eritub rinnapiima. Keskmiste terapeutiliste annuste määramisel riski kõrvalmõjud ei ole lapse kohta pikk. Siiski peate hoolikalt jälgima võimalik välimus lapsel on beeta-adrenergiliste retseptorite blokaadi tunnused.
ravimite koostoime	Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid nõrgendavad metoprolooli toimet vererõhu alandamiseks. Teised hüpertensiooni ravimid - vastupidi, suurendavad seda. Ärge võtke seda ravimit samaaegselt verapamiili või diltiaseemiga. Loetletud ravimite koostoimed metoprolool - mittetäielik. Rääkige oma arstile kõigist kasutatavatest ravimitest, toidulisanditest ja ravimtaimedest, enne kui saate hüpertensiooni- ja südamehaiguste ravimite retsepti.
Üleannustamine	Sümptomid - madal pulss ja muud südameprobleemid. Samuti kopsufunktsiooni depressioon, teadvusehäired, võimalik, et kontrollimatu värisemine, krambid, suurenenud higistamine, iiveldus, oksendamine, veresuhkru kõikumine. Ravi - ennekõike vastuvõtt aktiveeritud süsinik ja maoloputus. Järgmine - elustamine intensiivravi osakonnas.
Vabastamise vorm	Tabletid 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, õhukese polümeerikattega.
Ladustamise tingimused	Hoida temperatuuril mitte üle 30 ° C, säilivusaeg - 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Ühend	Toimeaine on metoproloolsuktsinaat või tartraat. Abiained: metüültselluloos; glütserool; maisitärklis; etüültselluloos; magneesiumstearaat. Kilekest: hüpromelloos, steariinhape, titaandioksiid (E171).

Kuidas metoprolooli võtta

Kõigepealt veenduge, et teile on määratud ravim, mille toimeaineks on metoproloolsuktsinaat. Tänapäeval pole põhjust kasutada metoprolooltartraati sisaldavaid aegunud tablette. Neid tuleb võtta mitu korda päevas, mis on patsientidele ebamugav. Need põhjustavad vererõhu hüppeid. See on veresoontele halb. Võtke Betaloc ZOK-i või Egiloc S-i arsti poolt määratud annuses ja nii kaua, kui arst soovitab. Neid ravimeid tuleb võtta pikka aega - mitu aastat või isegi kogu elu. Need ei sobi olukordadeks, kus peate kiiresti vererõhku langetama või rindkerevaluhoogu leevendama.

Kui kaua võib metoprolooli võtta?

Metoprolooli tuleb võtta nii kaua, kui arst on määranud. Külastage regulaarselt oma arsti, et saada järeluuringuid ja konsultatsioone. Te ei saa meelevaldselt pause teha, ravimit tühistada ega selle annust vähendada. Säilitage beetablokaatorite ja muude ettenähtud ravimite võtmise ajal tervislikku eluviisi. See on hüpertensiooni ja südame-veresoonkonna haiguste peamine ravi. Kui te ei järgi soovitusi tervislik eluviis elu, siis aja jooksul ei aita ka kõige kallimad pillid.

Kuidas metoprolooli võtta: enne või pärast sööki?

Ametlikud juhised ei näita, kuidas metoprolooli võtta - enne või pärast sööki. Autoriteetne sait sisse lülitatud inglise keel(http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) ütleb, et metoproloolsuktsinaati ja tartraati sisaldavaid ravimeid tuleb võtta koos toiduga. Toit suurendab ravimi toimet võrreldes tühja kõhuga võtmisega. Uurige, mis on madala süsivesikute sisaldusega dieet, kuidas see on kasulik hüpertensiooni ja südame-veresoonkonna haiguste korral. Arutage oma arstiga, kas saate seda järgida.

Kas metoprolool ja alkohol sobivad kokku?

Metoprolooltartraati sisaldavad tabletid on halvasti talutavad ja alkoholi joomine suurendab veelgi nende kõrvaltoimeid. Võib tekkida hüpotensioon – vererõhk langeb liiga palju. Hüpotensiooni sümptomid: pearinglus, nõrkus, isegi teadvusekaotus. Mõistliku alkoholitarbimisega sobivad preparaadid, mille toimeaineks on metoproloolsuktsinaat. Alkoholi saate juua ainult siis, kui suudate säilitada mõõdukuse. Beetablokaatorite võtmise ajal purju jäämine on ohtlik. Soovitatav on mitte juua alkoholi esimese 1-2 nädala jooksul alates ravi algusest metoprolooliga, samuti pärast ravimi annuse suurendamist. Nendel üleminekuperioodidel ei tohiks samuti hakkama saada sõidukid ja ohtlikud masinad.

Hinnad ravimitele, mille toimeaineks on metoproloolsuktsinaat

Hinnad ravimitele, mille toimeaineks on metoprolooltartraat

Nimi	Tablettide arv, annus	Tootjariik	Hind, hõõruda
betaloc	100 tabletti 100 mg
Egilok	60 tabletti 25 mg
Egilok	60 tabletti 50 mg
Egilok	60 tabletti 100 mg
30 tabletti 50 mg
30 tabletti 100 mg
Metoprolol-Ratiopharm	30 tabletti 50 mg	Saksamaa
Metoprolol-Ratiopharm	30 tabletti 100 mg	Saksamaa
Vasokardiin	50 tabletti 50 mg	Slovakkia
Vasokardiin	50 tabletti 100 mg	Slovakkia
Corvitol	50 tabletti 50 mg	Saksamaa
Corvitol	50 tabletti 100 mg	Saksamaa
Metokaart	30 tabletti 50 mg
Metokaart	30 tabletti 100 mg

Populaarsed beetablokaatorid:

Metoprolooli kasutamine

Metoprolool on kogu maailmas populaarne ravim arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve ja südame rütmihäirete raviks. Alates 2000. aastatest on ilmunud täiendavad kasutusnähud. Ta määrati ka kroonilise südamepuudulikkuse korral koos traditsiooniliste ravimitega - AKE inhibiitorid, diureetikumid ja teised. Vaatame, kuidas metoprolool toimib, mis see on annustamisvormid ja kuidas need üksteisest erinevad.

Adrenaliin ja teised hormoonid, mis on katehhoolamiinid, erutavad südamelihast. Selle tulemusena suureneb pulsisagedus ja vere hulk, mida süda iga löögiga pumpab. Arteriaalne rõhk tõuseb. Beeta-blokaatorid, sealhulgas metoprolool, nõrgendavad (blokeerivad) katehhoolamiinide toimet südamele. Selle tulemusena langeb vererõhk ja pulss. Südame koormus väheneb. Esimese ja korduva infarkti risk väheneb. Südame isheemiatõve või kroonilise südamepuudulikkusega inimeste oodatav eluiga pikeneb.

Metoprolooli ravimvormid: tartraat ja suktsinaat

Tablettides sisaldub metoprolool soolade - tartraadi või suktsinaadi - kujul. Traditsiooniliselt on metoprolooltartraati kasutatud kiiretoimeliste tablettide tootmiseks, millest ravim satub koheselt vereringesse. Suktsinaat – toimeainet prolongeeritult vabastavate ravimvormide jaoks. Toimeainet prolongeeritult vabastavate metoproloolsuktsinaadi tablettide valmistamisel kasutatakse CR/XL (kontrollitud vabanemine/pikendatud vabanemine) või ZOK (nulljärjekorra kineetika) tehnoloogiaid. Kiiretoimelisel metoprolooltartraadil on olulisi puudusi. See on vähem efektiivne kui uuemad beetablokaatorid ja on halvemini talutav.

Metoprolooltartraat ja suktsinaat: erinevused

	Metoprolooltartraat	metoproloolsuktsinaat
Mitu korda päevas võtta	2-4 korda päevas	Piisab võtta 1 kord päevas. Iga võetud annus kestab umbes 24 tundi.
Toimeaine stabiilne kontsentratsioon veres	Mitte	Jah
Takistab ateroskleroosi arengut	Mitte	Jah, suurendab veidi statiiniravimite toimet
Taluvus, kõrvaltoimete esinemissagedus	Halvemini talutav kui metoprolooli toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid	Hästi talutav, kõrvaltoimed - harvad
Efektiivsus südamepuudulikkuse korral	Nõrk	Jah, võrreldav teiste kaasaegsete beetablokaatoritega

Enamikus uuringutes, mis on tõestanud metoprolooli efektiivsust südame-veresoonkonna haiguste korral, on kasutatud suktsinaati sisaldavaid toimeainet prolongeeritult vabastavaid preparaate. Metoprolooltartraadi tootjad ei saanud seda ükskõikselt jälgida ja võtsid kasutusele vastumeetmed. 2000. aastate keskel hakati venekeelsetes riikides müüma “aeglast” tartraati nimega Egilok retard.

Egilok retard - metoprolooltartraadi toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

Meditsiiniajakirjades ilmus hulk artikleid, mis tõestasid, et see ei aita halvemini kui metoproloolsuktsinaat, eriti originaalne ravim Betalok ZOK. Need artiklid ei ole aga usaldusväärsed. Sest neid rahastas selgelt tahvelarvutitootja Egilok retard. Sellises olukorras on võimatu läbi viia objektiivseid ravimite võrdlevaid uuringuid. Ingliskeelsetest allikatest ei olnud võimalik leida teavet metoprolooltartraadi püsivalt vabastavate preparaatide kohta.

Kliinilised uuringud

Metoprolooli tablette on hüpertensiooni ja südame-veresoonkonna haiguste korral välja kirjutatud patsientidele alates 1980. aastatest. Selle beetablokaatori kohta on läbi viidud kümneid suuremahulisi uuringuid, mis hõlmavad tuhandeid patsiente. Nende tulemused on avaldatud mainekates meditsiiniajakirjades.

Väljaanne	Nimi vene keeles	leiud
Hjalmarson A., Goldstein S., Fagerberg B. jt. Kontrollitud vabanemisega metoprolooli mõju südamepuudulikkusega patsientide kogusuremusele, haiglaravile ja heaolule: metoprolooli CR/XL randomiseeritud sekkumisuuring kongestiivse südamepuudulikkuse (MERIT-HF) korral. JAMA 2000;283:1295-1302.	Metoprolooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide mõju kroonilise südamepuudulikkusega patsientide üldisele suremusele, haiglaravile ja elukvaliteedile	Toimeainet prolongeeritult vabastav metoproloolsuktsinaat on efektiivne südamepuudulikkuse korral. Siiski ei võrreldud seda selles uuringus teiste beetablokaatoritega.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Metoprolool CR/XL efektiivsus, ohutus ja talutavus diabeedi ja kroonilise südamega patsientidel ebaõnnestumine: MERIT-HF kogemused. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167.	Metoproloolsuktsinaadi efektiivsus, ohutus ja talutavus diabeedi ja kroonilise südamepuudulikkusega patsientidel. MERIT-HF uuringu andmed.	II tüüpi diabeediga patsiendid taluvad hästi metoproloolsuktsinaati, mis on neile ette nähtud kroonilise südamepuudulikkuse raviks. Ravim parandab ellujäämist ja vähendab haiglaravi sagedust. See aga ei tõsta veresuhkrut.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Kontrollitud vabanemisega / pikendatud vabanemisega metoprolooli mõju unearteri intima-meedia paksusele hüperkolesteroleemiaga patsientidel: 3-aastane randomiseeritud uuring. Stroke 2002;33:572-577.	Metoprolooli toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide mõju intima-meedia paksusele unearter patsientidel, kellel on kõrge vere kolesteroolitase. 3-aastase uuringu andmed võrreldes platseeboga.	Metoprolooli toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid (suktsinaat) pärsivad ateroskleroosi teket, kui neid manustatakse patsientidele lisaks statiinidele.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Atenolooli vs metoproloolsuktsinaadi mõju veresoonte funktsioonile hüpertensiooniga patsientidel. Kliinik Cardiol. 2011, 34(1):39-44.	Atenolooli ja metoproloolsuktsinaadi toime võrdlus kõrge vererõhuga patsientide veresoonte funktsioonile.	Atenolool ja metoproloolsuktsinaat alandavad võrdselt vererõhku. Samal ajal kaitseb metoprolool veresooni paremini.
Cocco G. Erektsioonihäired pärast ravi metoprolooliga: viirpuu efekt. Cardiology 2009, 112(3):174-177.	Erektsioonihäired metoprolooli võtmise ajal.	Metoproloolsuktsinaadi võtmise ajal meeste potentsi nõrgenemine on vähemalt 75% juhtudest tingitud psühholoogilisest suhtumisest, mitte ravimi tegelikust toimest. Platseebo taastab potentsi mitte halvemini kui tadalafiil (Cialis).

Rõhutame, et ainult metoproloolsuktsinaadil on kindel tõendusbaas. See toimib hästi, eriti kombinatsioonis teiste ravimitega, ja põhjustab harva kõrvaltoimeid. Eelkõige ei kahjusta see beetablokaator meeste potentsi. Metoprolooltartraat ei saa kiidelda eriliste eelistega. Tänapäeval ei soovita seda isegi madalast hinnast hoolimata enam kasutada.

Võrdlus teiste beetablokaatoritega

Tuletage meelde, et metoprolooli kasutatakse meditsiinipraktika alates 1980. aastatest. Isegi parema toimega metoproloolsuktsinaadi toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid ei ole enam uudsus. Sellel beetablokaatoril on suur osa ravimiturg. Arstid teavad seda hästi ja kirjutavad seda oma patsientidele meeleldi välja. Siiski kiputakse seda asendama teiste ravimitega.

Beetablokaatorid - metoprolooli konkurendid:

Metoprolooli ja nebivolooli võrdlus

Väljaanne	Nimi vene keeles	leiud
Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beeta-blokaatorid vahelduva lonkamise ja arteriaalse hüpertensiooniga patsientidel: nebivolooli või metoprolooli tulemused arteriaalse oklusiivse haiguse uuringus. Hüpertensioon 2011, 58(2):148-54	Beeta-blokaatorite mõju vahelduva lonkamise ja kõrge vererõhuga patsientidele. Nebivolooli ja metoprolooli võrdleva uuringu tulemused perifeersete arterite vereringehäirete korral.	Metoprolool ja nebivolool aitavad võrdselt hästi patsiente, kellel on jalgade vereringehäired. Ravimite efektiivsuses ei ole erinevusi.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Differential Effects of Nebivolol and metoprolol on central aortic pressure and vasaku vatsakese seina paksus. Hüpertensioon.2011, 57(6):1122-8.	Erinevused nebivolooli ja metoprolooli toimes tsentraalne rõhk aordis ja südame vasaku vatsakese seina paksus.	Nebivolool ja metoprolool alandavad sarnaselt pulsisagedust ja keskmist vererõhku. Kuid ainult nebivolool normaliseerib oluliselt tsentraalset SBP-d, DBP-d, tsentraalset pulsirõhku ja vasaku vatsakese seina paksust.

Metoprolooli ja karvedilooli võrdlus

Väljaanne	Nimi vene keeles	leiud
Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demograafilised analüüsid karvedilooli ja metoprolooli mõju kohta glükeemilisele kontrollile ja insuliinitundlikkusele II tüüpi diabeedi ja hüpertensiooniga patsientidel diabeedi glükeemiliste mõjude uuringus: karvedilooli ja metoprolooli võrdlus hüpertensiivsetel patsientidel (GEMINI). Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217.	Karvedilooli ja metoprolooli mõju demograafiline analüüs glükeemilise kontrolli ja insuliinitundlikkuse kohta II tüüpi diabeedi ja hüpertensiooniga patsientidel. GEMINI uuringu andmed.	II tüüpi diabeediga patsientidel on karvediloolil parem metaboolne toime kui metoproloolil. Uuringus kasutati aga metoprolooltartraati, mitte suktsinaati.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Metoprolooli ja karvedilooli efektiivsuse võrdlus kodade virvendusarütmia ennetamiseks pärast koronaararterite šunteerimist. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113.	Metoprolooli ja karvedilooli efektiivsuse võrdlus arteriaalse virvenduse ärahoidmisel pärast koronaararterite šunteerimist.	Patsientidel, kellele tehakse koronaararterite šunteerimise operatsioon, hoiab karvedilool paremini ära kodade virvendusarütmia kui metoproloolsuktsinaat.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of südamepuudulikkusega patsientide surm. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135.	Karvedilooli ja metoprolooli mõju südamepuudulikkusega patsientide suremuse põhjustele.	Südamepuudulikkusega patsientidel vähendab karvedilool kõigist põhjustest tulenevat suremust paremini kui metoprolooltartraat ja eriti insuldi suremust.

Võimalik, et konkureerivad beetablokaatorid on tõhusamad kui metoprolool. Samas toimivad hästi ka metoproloolsuktsinaadi toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid. Arstid on konservatiivsed. Nad ei kiirusta ravimeid, mida nad on juba ammu harjunud patsientidele välja kirjutama, teistega asendama. Pealegi on metoprolooli preparaatidel suhteliselt soodne hind. Apteekides on nõudlus tablettide Betalok ZOK, Egilok S, Metoprolol-Ratiopharm järele, kui see langeb, siis aeglaselt või püsib stabiilselt kõrge.

Metoprolooli annustamine erinevate haiguste korral

Metoprolool sisaldub tablettidena kahest soolast - tartraadi või suktsinaadi - kujul. Need toimivad erinevalt, tagavad toimeaine erineva sisenemiskiiruse verre. Seetõttu on metoprolooltartraadi kiiretoimeliste tablettide puhul üks annustamisrežiim ja "aeglase" metoproloolsuktsinaadi puhul teine. Pange tähele, et metoprolooltartraat ei ole näidustatud südamepuudulikkuse korral.

Haigus	Metoproloolsuktsinaadi toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid	Metoprolooltartraat: kiiretoimelised tabletid
arteriaalne hüpertensioon	50-100 mg üks kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 200 mg-ni päevas, kuid parem on lisada mõni muu antihüpertensiivne aine - diureetikum, kaltsiumi antagonist, AKE inhibiitor.	25-50 mg kaks korda päevas, hommikul ja õhtul. Vajadusel võib annust suurendada 100-200 mg-ni ööpäevas või lisada muid vererõhku langetavaid ravimeid.
stenokardia	100-200 mg üks kord päevas. Vajadusel võib ravile lisada teise antianginaalse ravimi.	Algannus on 25-50 mg, võetakse 2-3 korda päevas. Sõltuvalt toimest võib seda annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud stenokardiaravimit.
Stabiilne krooniline südamepuudulikkus II funktsionaalne klass	Soovitatav algannus- 25 mg üks kord päevas. Pärast kahenädalast ravi võib annust suurendada 50 mg-ni üks kord ööpäevas. Edasi - kahekordistada iga kahe nädala tagant. säilitusannuse jaoks pikaajaline ravi- 200 mg üks kord päevas.	Ei ole näidatud

Vaata ka videot:

Stabiilne krooniline südamepuudulikkus III-IV funktsionaalne klass	Soovitatav on alustada annusega 12,5 mg (1/2 tabletist 25 mg) üks kord ööpäevas esimese kahe nädala jooksul. Annus valitakse individuaalselt. Pärast 1-2 nädala möödumist ravi algusest võib annust suurendada 25 mg-ni üks kord ööpäevas. Seejärel võib veel 2 nädala pärast annust suurendada 50 mg-ni üks kord ööpäevas. Jne. Patsientidel, kes taluvad beetablokaatorit hästi, võib annust kahekordistada iga 2 nädala järel kuni maksimaalse annuseni 200 mg üks kord ööpäevas.	Ei ole näidatud
Südame rütmihäired	100-200 mg üks kord päevas.	Algannus on 2-3 korda päevas, 25-50 mg. Vajadusel võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 200 mg-ni päevas või lisada mõnda muud südamerütmi normaliseerivat vahendit.
Toetusravi pärast müokardiinfarkti	Sihtannus on 100–200 mg päevas, jagatuna ühe või kahe annusena.	Tavaline ööpäevane annus on 100–200 mg, mis on jagatud kaheks annuseks, hommikul ja õhtul.
Südame aktiivsuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia	100 mg üks kord päevas. Vajadusel võib annust suurendada 200 mg-ni päevas.	Tavaline ööpäevane annus on 50 mg kaks korda päevas, hommikul ja õhtul. Vajadusel võib seda suurendada 2 korda 100 mg-ni.
Migreeni (peavalu) rünnakute ennetamine	100-200 mg üks kord päevas	Tavaline ööpäevane annus on 100 mg jagatuna kaheks annuseks, hommikul ja õhtul. Vajadusel võib seda suurendada 200 mg-ni päevas, jagades ka 2 annuseks.

Märkus metoproloolsuktsinaadi annuse kohta südamepuudulikkuse korral. Kui patsiendil tekib bradükardia, st pulss langeb alla 45-55 löögi minutis või "ülemine" vererõhk on alla 100 mm Hg. Art., siis võib tekkida vajadus ajutiselt ravimi annust vähendada. Ravi alguses võib esineda arteriaalne hüpotensioon. Kuid mõne aja pärast paljudel patsientidel organism kohaneb ja nad taluvad tavaliselt ravimi terapeutilisi annuseid. Alkoholi tarbimine suurendab metoprolooli kõrvaltoimeid, mistõttu on parem alkoholist hoiduda.

Kuidas minna üle bisoproloolile või karvediloolile

Võib juhtuda, et patsient peab metoproloolilt üle minema bisoproloolile (Concor, Biprol või muule) või karvediloolile. Põhjused võivad olla erinevad. Teoreetiliselt ei anna ühelt beetablokaatorilt teisele üleminek märkimisväärset kasu. Praktikas võib kasu ilmneda. Sest ravimite efektiivsus ja talutavus iga inimese jaoks on individuaalne. Või võivad tavalised metoprolooli tabletid lihtsalt turult kaduda ja need tuleb asendada mõne muu ravimiga. Allolev tabel võib teile abiks olla.

Samaväärsed beetablokaatorite ööpäevased annused

Allikas – DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Beetablokaatorite vahetus südamepuudulikkusega patsientidel. COMETi (karvedilooli või metoprolooli Euroopa uuring) uuringujärgse etapi kogemused. European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

Tabelis on näidatud metoproloolsuktsinaat. Kiiresti vabastavates tablettides sisalduva metoprolooltartraadi puhul on ekvivalentne päevane koguannus ligikaudu 2 korda suurem. Bisoprolooli võetakse 1 kord päevas, karvedilooli - 1-2 korda päevas.

Patsientide ülevaated

Metoproloolsuktsinaadi toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid põhjustavad kõrvaltoimeid palju harvemini kui kiiretoimeline tartraat. Pole üllatav, et kontrollitud vabanemisega ravimite (Egiloc C, Betaloc LOK) ülevaated on palju positiivsemad kui kiiretoimelised ravimid, milles toimeaine- metoprolooltartraat.

Olga Antipova

Olen võtnud hüpertensiooni raviks metoprolooli, indapamiidi ja amlodipiini juba üle aasta. Metformiin kõrge veresuhkru raviks. Viimasel ajal on rõhk taas tõusma hakanud. Müra oli kõrvus, vahel lendab silme ees. Soovin metoprolooli asendada Concoriga. Või äkki leian mõne tõhusama pilli.

Kui teil on kõrge vererõhk ja nii prediabeet kui 2. tüüpi diabeet, peate õppima ja järgima II tüüpi diabeedi raviprogrammi. See meetod normaliseerib vererõhku ja suhkrut. Glükomeeter ja tonomeeter näitavad teile esimesi tulemusi 2-3 päeva pärast. Seda kõike ilma insuliinisüstide, paastu ja madala kalorsusega dieedita.

Aleksander Kalinin

Võtsin Egilok S-i hüpertensiooni vastu ca 6 aastat ja see aitas enam-vähem hästi. Hiljuti proovisin ilma ravimiteta hakkama saada - rõhk tõusis kiiresti 165/98 mm Hg-ni. Art. ja tervis halvenes. Olen mures, et pean elu lõpuni metoprolooli võtma. Olin sunnitud seda uuesti jooma, kuid ma otsin võimalust hoida normaalset rõhku ilma "keemiliste" pillideta.

Kas metoprolool sobib kokku ... sellise ja sellise ravimiga?

Metoprolool on beetablokaator. Ärge võtke kahte beetablokaatorit korraga. Seetõttu ärge võtke seda koos bisoprolooliga (Concon, Biprol, Bisogamma), nebivolooliga (Nebilet, Binelol), karvedilooliga, atenolooliga, anapriliiniga jne. Üldiselt ei saa te korraga võtta kahte hüpertensiooniravimit, mis kuuluvad samasse rühma.

Kui palju kõrge riskiga et psoriaas süveneb ravimi Egilok C või Betalok ZOK võtmisest?

Mitte kõrgem kui teistel kaasaegsetel beetablokaatoritel. Täpsed andmed kirjanduses puuduvad.

Mul on närvilisest tööst tingitud hüpertensioon, sagedased skandaalid. Arst määras metoprolooli. Lugesin, et üks kõrvalmõjudest on depressioon. Ja ma olen täiesti närvis. Kas ma peaksin neid tablette võtma?

Depressioon ja närviline erutus on vastandid. Depressioon on jõuetus, apaatia, melanhoolia. Küsimuse teksti järgi otsustades kogete vastupidiseid emotsioone. On tõenäoline, et metoprolooli võtmisel on rahustav toime ja see on teile kasulik.

Metoprolool alandas vererõhku, aga käed ja jalad hakkasid külmetama. Kas see on normaalne või peaksin selle võtmise lõpetama?

Käed ja jalad külmetavad – see on beetablokaatorite, sh metoprolooli sage kõrvalnäht. Kui teile tundub, et ravimi võtmisest saadav kasu on suurem kui selle kõrvalmõjudest tulenev kahju, siis jätkake ravimi võtmist. Kui tunnete end halvasti, paluge oma arstil valida teile mõni muu ravim. Pidage meeles, et beetablokaatorite võtmine esimesel nädalal võib teie enesetunnet halvendada, kuid seejärel keha kohaneb. Seega tasub veidi oodata, kui "ülemine" rõhk jääb üle 100 mmHg. Art. ja pulss ei lange alla 55 löögi minutis.

Arst soovitas mul hüpertensiooniravim Metoprolol-Ratiopharm välja vahetada kallima Betaloc ZOK vastu. Kas see on seda väärt?

Jah, see on seda väärt. Preparaadi Ratiopharm toimeaine on metoprolooltartraat ja Betaloc ZOK on suktsinaat. Nende erinevusi kirjeldatakse üksikasjalikult eespool. Tõenäoliselt ei tunne te, kui palju paremini kaitseb uus ravim teid südameataki eest. Kuid teile meeldib see kindlasti, et nüüd saab tablette võtta ainult üks kord päevas. Teie vererõhk läheneb normaalsele tasemele, selle hüpped päevasel ajal vähenevad.

leiud

Metoprolool - tabletid, mis on populaarsed üle kogu maailma kõrge vererõhk, südame isheemiatõbi (stenokardia), südamepuudulikkus ja arütmiad. Artiklis on kogu teave selle ravimi kohta, mida arstid ja patsiendid võivad vajada. Samuti on toodud lingid esmastele allikatele – kliiniliste uuringute tulemustele, põhjalikuks uurimiseks.

Praeguseks on soovitatav kasutada ainult metoproloolsuktsinaati, toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette. Sellest vahendist piisab, kui võtta 1 kord päevas. Ravimeid, mille toimeaineks on metoprolooltartraat, tuleb võtta 2-4 korda päevas. Need on teiste beetablokaatoritega võrreldes madalama efektiivsusega ja neid talutakse halvemini. Kui te võtate neid, siis arutage oma arstiga, kas peaksite üle minema mõnele muule ravimile.

Võib-olla aitavad bisoprolool, karvedilool ja nebivolool patsiente paremini kui metoproloolsuktsinaat ja veelgi enam tartraat. Seda tõestavad paljud artiklid, mis on ilmunud meditsiiniajakirjades alates 2000. aastate keskpaigast. Betaloc ZOK ja Egiloc S tabletid aga ei kiirusta oma turuosa konkurentidele loovutama. Kuna arstid on neid ravimeid välja kirjutanud juba pikka aega, teavad nad nende toimet hästi ega kiirusta neist loobuma. Pealegi on metoprolooli preparaatidel teiste beetablokaatoritega võrreldes soodsam hind.

Minu nimi on Aleksander Sergejevitš, vanus 57, pikkus 1 meeter 68 cm, kaal 80 kg. Rõhk on kõrge 200/100. Arsti määratud ravi on Betaloc, Diroton, Amlodipine. Ravimid viivad küll rõhu alla, kuid kuu aja pärast taastub kõik endiste näitajate juurde. Ta viibis haiglas, kuid ka seal ei lastud survet alla. Eriti tõuseb rõhk siis, kui muretsete. Haigus on kestnud üle 40 aasta. Testi tulemused on normaalsed. Didali üldine analüüs veri, uriin, veri suhkru jaoks, kõrgenenud kolesterool - 5,51 mol / l. Andke nõu, mida teha? Töö on füüsiline, kuid pole võimalust loobuda. Meil on väike linn ja teist lihtsamat tööd pole võimalik saada. Kaasnev haigus- vasaku jäseme veenilaiendid. Ootan sinu vastust.

Antonina Pavljukova

Minu eakal isal oli hiljuti laialt levinud mitte-ST elevatsiooniga müokardiinfarkt. Haiglas raviti neid tilgutite ja pillidega, saadeti koju graafikust ees. Nad määrasid ravimite võtmise - klopidogreel (Plavix), tromboos, metoprolool, enalapriil, atorvostatiin [annus eemaldatud]. Nüüd käib teda kliinikus kardioloog, kes meis erilist usaldust ei ärata. Ravimi rõhk hoitakse 130/80, tervislik seisund on rahuldav. Küsi, mida veel teha, et vältida korduvat südameinfarkti?

Marina

Tere! Mul on vegetovaskulaarne düstoonia, mille tõttu vererõhk hüppab mõnikord kuni 180/100 mm Hg. Art. Vanus 24, pikkus 164 cm, kaal 59 kg. VVD rünnakute ajal kiireneb ka pulss, pearinglus. Need tekivad ootamatult. Arst määras metoprolooli ja muid rahusteid. Samuti joon capoteni, kui rõhk väga tõuseb. Hiljuti raviti teda päevahaiglas, tehti panangini tilgutite kuur - polnud mõtet. Arstid diagnoosivad ainult VVD-d ja keegi ei oska midagi pakkuda tõhus ravi. Kas sellest haigusest on võimalik kuidagi lahti saada? Ma ei taha terve nooruse tablette tarvitada.

Svetlana

Tere! Minu emal (69-aastane) oli 2014. aasta lõpus raske hüpertensiivne kriis, tõusis rõhk 260/130 mm Hg-ni. Kiirabi vähendas seda raskustega. Seejärel mindi arsti juurde, plaaniliseks raviks määrati metoprolool, indapamiidi, lozapi ja corinfar retard. Diagnoos kirjutati kaardile - hüpertooniline haigus 3 kraadi p-3, krooniline püelonefriit. Ema võtab iga päev rohtu, ma vaatan seda. Siiski on tal endiselt pidev peavalu, valud on südames, käed-jalad valutavad. Ilmnes ka hirmutunne, ärevus, sageli nutab. Ta arvab, et talle valetatakse kogu aeg. Halb uni, söögiisu vähenemine. Terapeut ütles, et lisage loetletud ravimitele glütsiini, kuid sellel pole mõtet. Emaga koos elamine läheb aina raskemaks. Kas see võib olla depressioon – metoprolooli kõrvalmõju?

Galina

Tere päevast! Ma ei tea, kas saate mulle vastata, aga ma riskin küsida. Olen 40 aastane, pikkus 165 cm, kaal 80 kg. Arstid diagnoosisid II astme hüpertensiooni, rõhk 150/100 mm Hg. Art. Kas EKG - vasaku vatsakese hüpertroofia, muutused müokardis, tahhükardia. Endokriinsüsteem on normaalne. Suhkru vereanalüüs näitas glükoosi 6,7. Kõik muu on normaalne. Kas teile on välja kirjutatud metoprolool hommikul ja enalapriil õhtul? samuti atsecardool. Rõhk langes väga kiiresti. See läks isegi alla normi. Probleem on selles, et metoprolooli võtmine põhjustab mulle kohutavat peavalu ja pidevat tinnitust. Käisin sellega arsti juures - nad vähendasid mõlema hüpertensiooniravimi annust 2 korda. Aga mu pea valutas jätkuvalt. Jälle läksin arsti juurde. Nad vahetasid metoprolooli egiloki vastu. Pea ei lähe läbi. Nad saatsid mind REG-i. Arsti sõnul pole muretsemiseks põhjust. Jälle vahetasid nad egiloki ZOK betaloki vastu. Pea valutab vähem, aga müra kõrvades on pidev. Palusin arstil mitte kirjutada mulle metoprolooli sisaldavaid ravimeid. Aga ta ütles, et kui ma tahan veel 30 aastat elada, siis pean juua. Ütle mulle, kas mu juhtum on tõesti nii kohutav, et pean võtma ravimit, mis paneb pea valutama? Kas muid ravimeid pole? Peaaegu unustasin. Olen allergiline. Vahel juhtub, et mul tekib ravimeid tarvitades lööve ja vahel läheb kurk paiste.

Kas te ei leidnud otsitavat teavet?
Esitage oma küsimus siin.

Kuidas ravida hüpertensiooni iseseisvalt
3 nädalaga, ilma kallite kahjulike ravimiteta,
"näljane" dieet ja raske kehaline kasvatus:
tasuta samm-sammult juhised.

Esitage küsimusi, täname teid kasulike artiklite eest
või, vastupidi, kritiseerida saidi materjalide kvaliteeti

Väljalaskevorm: tahked ravimvormid. Tabletid.

Üldised omadused. Ühend:

Toimeaine: 50 mg või 100 mg metoprolooltartraati (100% aine osas).

Abiained: piimasuhkur (laktoos), kartulitärklis "Extra", madala molekulmassiga meditsiiniline polüvinüülpürrolidoon (povidoon), talk, naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat.

Ravimil on antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime.

Farmakoloogilised omadused:

Farmakodünaamika. Kardioselektiivne beeta1-blokaator. Metoproloolil on kerge membraani stabiliseeriv toime ja sellel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime. Blokeerides südame beeta1-adrenergilisi retseptoreid, vähendab see katehhoolamiinide poolt stimuleeritud adenosiintrifosfaadist (ATP) tsüklilise adenosiinmonofosfaadi (cAMP) moodustumist, vähendab kaltsiumiioonide rakusisest voolu, omab negatiivset krono-, dromo-, batmo- ja inotroopne toime (aeglustab südame löögisagedust (HR), pärsib juhtivust ja erutatavust, vähendab müokardi kontraktiilsust). Kogu perifeerne vaskulaarne resistentsus (OPVR) beetablokaatorite kasutamise alguses (esimese 24 tunni jooksul pärast allaneelamist) suureneb (alfa-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise ja stimulatsiooni kõrvaldamise tulemusena). beeta2-adrenergilised retseptorid), mis 1-3 päeva pärast naaseb algsele tasemele ja väheneb pikaajalisel kasutamisel.

Hüpotensiivne toime tuleneb vere minutimahu ja reniini sünteesi refleksi vähenemisest, reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) aktiivsuse pärssimisest (on suurem väärtus reniini esmase hüpersekretsiooniga patsientidel) ja kesknärvisüsteemis (KNS) aordikaare baroretseptorite tundlikkuse taastamine (nende aktiivsus ei suurene vastusena vererõhu (BP) langusele) ja selle tulemusena perifeersete sümpaatiliste mõjude vähenemine. Alandab kõrget vererõhku puhkeolekus, füüsilise koormuse ja stressi ajal.

Hüpotensiivne toime areneb kiiresti (süstoolne vererõhk langeb 15 minuti pärast, maksimaalne 2 tunni pärast) ja kestab 6 tundi, diastoolne vererõhk muutub aeglasemalt: stabiilset langust täheldatakse pärast mitmenädalast regulaarset manustamist.Anginaalne toime määratakse südame löögisageduse (diastooli pikenemine ja müokardi perfusiooni paranemine) ja kontraktiilsuse languse tagajärjel vähenenud müokardi hapnikuvajadus, samuti südamelihase tundlikkuse vähenemine sümpaatilise innervatsiooni mõjude suhtes.

Vähendab krampide arvu ja raskust ning suurendab koormustaluvust. Suurendades vasaku vatsakese lõppdiastoolset rõhku ja suurendades vatsakeste lihaskiudude venitust, võib see suurendada hapnikuvajadust, eriti kroonilise südamepuudulikkusega (CHF) patsientidel.

Antiarütmiline toime on tingitud arütmogeensete tegurite (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, cAMP taseme tõus), siinuse ja ektoopiliste südamestimulaatorite spontaanse erutuse vähenemisest ning atrioventrikulaarse (AV) juhtivuse aeglustumisest (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, cAMP taseme tõus). peamiselt antegraadsetes ja vähemal määral retrograadsetes suundades läbi AV-sõlme) ja lisateedel.

Südame rütmihäired (supraventrikulaarne tahhükardia; ventrikulaarne);

Hüpertüreoidism (kompleksravi);

Migreenihoogude ennetamine.

Tähtis! Tutvuge raviga

Annustamine ja manustamine:

Tablette võetakse suu kaudu söögiga samal ajal või vahetult pärast sööki, tabletid võib jagada pooleks (kuid mitte närida) ja pesta vedelikuga maha.

Arteriaalne hüpertensioon - päevane esialgne annus on 50-100 mg 1-2 annusena (hommikul ja õhtul). Ebapiisava terapeutilise toime korral võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 100-200 mg-ni ja / või täiendavalt määrata teisi antihüpertensiivseid aineid. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg.

Müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine 200 mg päevas jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul). Stenokardia, arütmia, migreenihoogude ennetamine 100-200 mg päevas jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Südame aktiivsuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia 100 mg päevas kaheks jagatud annuseks (hommikul ja õhtul).

Hüpertüreoidismiga 150-200 mg päevas 3-4 annusena. Eakatel patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus (CC alla 40 ml / min), samuti kui hemodialüüs on vajalik, annust ei muudeta. Maksafunktsiooni tõsiste häirete korral tuleb ravimi annust vähendada sõltuvalt kliinilisest seisundist.

Rakenduse omadused:

Beetablokaatoreid kasutavate patsientide jälgimine hõlmab regulaarset südame löögisageduse ja vererõhu ning suhkurtõvega patsientide veresuhkru kontsentratsiooni jälgimist.

Vajadusel tuleb suhkurtõvega patsientidele suukaudselt manustatava insuliini või hüpoglükeemiliste ainete annus valida individuaalselt. Patsiendile tuleb õpetada pulsi arvutamist ja juhendada, et ta pöörduks arsti poole, kui pulss on alla 50 löögi minutis. Adrenaliini (adrenaliini) tavapäraste annuste manustamisest on võimalik suurendada allergiliste reaktsioonide raskust (koormatud allergilise anamneesi taustal) ja toime puudumist. Eakatel patsientidel on soovitatav jälgida neerufunktsiooni (1 kord 4-5 kuu jooksul).

Võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe halvenemise sümptomeid.Ravim eemaldatakse järk-järgult, vähendades annust 10 päeva jooksul. Arteriaalse hüpertensiooni korral ilmneb toime 2-5 päeva pärast, stabiilne toime ilmneb 1-2 kuu pärast. Stenokardia korral peaks ravimi valitud annus tagama südame löögisageduse puhkeolekus vahemikus 55–60 lööki / min, füüsilise koormuse korral - mitte rohkem kui 110 lööki / min. "Suitsetajatel" on beetablokaatorite efektiivsus madalam Metoprolool võib varjata mõningaid türeotoksikoosi kliinilisi ilminguid (näiteks tahhükardia). Türotoksikoosiga patsientidel on äkiline katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada. Diabeedi korral võib see varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat.

Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda see praktiliselt insuliinist põhjustatud hüpoglükeemiat ega lükka edasi veresuhkru kontsentratsiooni taastumist normaalsetele väärtustele Vajadusel kasutatakse beeta2-agoniste samaaegse ravina bronhiaalastma patsientidel; feokromotsütoomiga - alfa-blokaatorid.

Kui on vaja teha kirurgilist sekkumist, on vaja hoiatada anestesioloogi metoprolooli võtmisest (ravimi valimine üldiseks, millel on minimaalne negatiivne inotroopne toime), ravimi ärajätmine ei ole soovitatav. N.vaguse vastastikust aktiveerimist saab elimineerida intravenoosse atropiini (1-2 mg) abil. Suurenenud (alla 50 löögi / min) (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg), AV blokaadi, ventrikulaarsete arütmiate, raske maksa- ja neerufunktsiooni häire korral on vaja annust vähendada või ravi katkestada. Soovitatav on ravi katkestada, kui ilmnevad nahalööbed ja beetablokaatorite võtmisest põhjustatud areng.

Ravi järsul katkestamisel võib tekkida "võõrutussündroom" (stenokardiahoogude sagenemine, vererõhu tõus). Ravimi kasutamise katkestamisel tuleb erilist tähelepanu pöörata stenokardiaga patsientidele. Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et beetablokaatoritega ravi taustal on pisaravedeliku tootmise vähenemine võimalik. Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Kõrvalmõjud:

Kesknärvisüsteemi poolelt: suurenenud väsimus, nõrkus, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiiruse aeglustumine.

Naha osa: lööve, kulgemise ägenemine, psoriaasilaadsed nahareaktsioonid, naha punetus, valgustundlikkus, suurenenud higistamine, pöörduv.

Endokriinsüsteemist: (insuliini saavatel patsientidel), harva: (suhkurtõvega patsientidel),

Hingamisteedest: riniit, bronhospasm, õhupuudus füüsilise pingutuse korral.

Muu: valu seljas või liigestes, nagu kõik beetablokaatorid, võivad üksikjuhtudel põhjustada kehakaalu kerget tõusu, libiido ja/või potentsi langust.

Koostoimed teiste ravimitega:

Samaaegne kasutamine monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega ei ole soovitatav hüpotensiivse toime olulise suurenemise tõttu. MAO inhibiitorite ja metoprolooli võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva.

Verapamiili samaaegne manustamine / manustamine võib põhjustada südameseiskust. Nifedipiini samaaegne manustamine põhjustab vererõhu märkimisväärset langust.

Inhalatsioonianesteesia vahendid (halogeenitud süsivesinikud) suurendavad müokardi funktsiooni depressiooni ja arteriaalse hüpotensiooni tekke riski; on kardiodepressiivse toime summeerimine - üldanesteesia vahenditega; südame löögisageduse languse ja AV juhtivuse pärssimise raskuse suurenemine - metoprolooli kasutamisel koos verapamiili, diltiaseemi, antiarütmikumide (amiodaroon), reserpiini, metüüldopa, klonidiini, guanfatsiini, üldanesteesia ainete ja südameglükosiididega.

Beeta-agonistid, teofülliin, kokaiin, etrogeenid (naatriumioonide retentsioon), indometatsiin ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (naatriumi peetus ja prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerude kaudu) nõrgendavad hüpotensiivset toimet.

Tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid (neuroleptikumid), rahustid ja uinutid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni.

Kesknärvisüsteemi pärssiv toime suureneb - etanooliga; suurenenud risk perifeerse vereringe häirete tekkeks – tungaltera alkaloididega.

Kui seda kasutatakse koos suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainetega, võib nende toime väheneda; insuliiniga - suurenenud risk hüpoglükeemia tekkeks, suurendades selle raskust ja pikenemist, varjates mõningaid hüpoglükeemia sümptomeid (tahhükardia, higistamine, vererõhu tõus).

Kombineerituna antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide, nitroglütseriini või "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatoritega võib tekkida vererõhu järsk langus, kusjuures prasosiiniga kombineerimisel on vajalik eriline ettevaatus. Kui metoprolooli ja klonidiini võetakse samaaegselt, siis metoprolooli ärajätmisel tühistatakse klonidiin mõne päeva pärast ("ärajätmise" sündroomi ohu tõttu).

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (rifampitsiin, barbituraadid) põhjustavad metoprolooli metabolismi kiirenemist, metoprolooli kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas ja toime vähenemist. Mikrosomaalsete maksaensüümide inhibiitorid (tsimetidiin, suukaudsed kontratseptiivid, fenotiasiinid) - suurendavad metoprolooli kontsentratsiooni vereplasmas.

Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või nahatestide allergeeniekstraktid, kui neid kasutatakse koos metoprolooliga, suurendavad süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski; joodi sisaldavad radioaktiivsed ained intravenoosseks manustamiseks suurendavad anafülaktiliste reaktsioonide tekke riski.

Vähendab ksantiinide (va diprofülliini) kliirensit, eriti kui teofülliini kliirens on algselt suurenenud suitsetamise mõjul. Vähendab lidokaiini kliirensit, suurendab lidokaiini kontsentratsiooni vereplasmas. Tugevdab ja pikendab mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet; pikendab kumariini derivaatide antikoagulantset toimet.

Etanooliga kombineerimisel suureneb vererõhu märgatava languse oht.

Katehhoolamiinivarusid vähendavad ravimid (nt reserpiin) võivad suurendada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu ülemäärast langust või bradükardiat.

Vastunäidustused:

Ülitundlikkus metoproloolile või ravimi teistele komponentidele, teistele beetablokaatoritele;
- ;
- AV blokaad II-III aste (ilma kunstliku südamestimulaatorita);
- sinoatriaalne blokaad;
- ;
- raske bradükardia;
- dekompensatsiooni staadiumis;
- Prinzmetali stenokardia;
- (südame löögisagedus alla 45 löögi minutis, PQ intervall üle 0,24 sek, süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg);
- laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom;
- laktatsiooniperiood (vt lõik "Rasedus ja imetamine");
- samaaegne intravenoosne manustamine"aeglaste" kaltsiumikanalite (BCCC) blokaatorid, nagu verapamiil (vt lõik "Koostoimed teiste ravimitega");
- vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole tõestatud);
- (ilma alfa-blokaatoreid samaaegselt kasutamata);
- patsiendid, kes saavad pikaajalist või vahelduvat ravi inotroopsete ainetega ja toimivad beeta-adrenergiliste retseptorite suhtes.

Hoolikalt. , neerufunktsiooni kahjustus (kreatiniini kliirens (CC) alla 40 ml/min), myasthenia gravis, 1. astme AV blokaad, türotoksikoos, depressioon (kaasa arvatud anamneesis), psoriaas, maksafunktsiooni kahjustus, allergilised reaktsioonid anamneesis (võimalik, et suurenenud tundlikkus allergeenid, arteriaalse hüpertensiooni süvenemine ja terapeutilise vastuse vähenemine adrenaliinile), vanadus, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, perifeerse vereringe häired, feokromotsütoom (alfa-blokaatorite samaaegsel kasutamisel).

Üleannustamine:

Sümptomid: raske siinusbradükardia, iiveldus, oksendamine, tsüanoos, märgatav vererõhu langus, arütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool, bronhospasm, minestus, ägeda üleannustamise korral - kardiogeenne šokk, teadvusekaotus, kooma, AV (kuni täieliku põikiblokaadi tekkeni ja) hingamisseiskus. Esimesed üleannustamise nähud ilmnevad 20 minutit - 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Ravi: ja adsorbentide võtmine; sümptomaatiline ravi: vererõhu märgatava langusega - patsient peab olema Trendelenburgi asendis; vererõhu ülemäärase languse, bradükardia ja südamepuudulikkuse korral - in / in, intervalliga 2-5 minutit, beeta-adrenomimeetikumid - kuni soovitud efekti saavutamiseni või in / in 0,5-2 mg atropiini. Positiivse efekti puudumisel - dopamiin, dobutamiin või norepinefriin (norepinefriin). Järeltegevusena võib-olla 1-10 mg glükagooni kasutuselevõtt, kunstliku südamestimulaatori seadistamine. Bronhospasmi korral tuleb beeta2-adrenergiliste agoniste manustada intravenoosselt. ebaefektiivne.

Säilitustingimused:

Nimekiri B. Kuivas, pimedas kohas temperatuuril mitte üle 25 °C. Lastele kättesaamatus kohas Säilivusaeg 3 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Lahkumise tingimused:

Retsepti alusel

Pakett:

Tabletid 50 mg ja 100 mg. 10 tabletti blisterpakendis. 3 blistrit koos kasutusjuhendiga on paigutatud pappkarpi.