Tableti isoniasiidi (Tubaziid) annustamisvorm

Tableti isoniasiidi (Tubaziid) ravimvormi kirjeldus

Tableti isoniasiidi (Tubaziid) farmakoloogiline toime

tuberkuloosivastane aine; toimib bakteritsiidselt, pärsib mükoolhapete sünteesi, mis on mükobakterite rakuseina kõige olulisem komponent. See on eriti aktiivne kiiresti paljunevate mikroorganismide vastu (sh need, mis paiknevad rakusiseselt).

Isoniazid (Tubazid) tablettide farmakokineetika

Suukaudsel manustamisel imendub isoniasiid kiiresti ja täielikult, toit vähendab imendumist ja biosaadavust. Biosaadavuse indeksit mõjutab suuresti "esimese läbimise" efekt läbi maksa. TCmax - 1-2 tundi, Cmax pärast ühekordse annuse 300 mg suukaudset manustamist - 3-7 mcg / ml. Suhtlemine valkudega on ebaoluline - kuni 10%. Jaotusruumala on 0,57-0,76 l / kg. See on kogu kehas hästi jaotunud, tungides kõikidesse kudedesse ja vedelikesse, sealhulgas tserebrospinaal-, pleura-, astsiidi; suured kontsentratsioonid tekivad kopsukoes, neerudes, maksas, lihastes, süljes ja rögas. Läbib platsentaarbarjääri ja rinnapiim.

See metaboliseerub maksas atsetüülimise teel inaktiivsete produktide moodustumisega. Maksas atsetüülitakse see N-atsetüültransferaasi toimel, moodustades N-atsetüülsoniasiidi, mis seejärel muundatakse iso-ks. nikotiinhape ja monoatsetüülhüdrasiin, millel on hepatotoksiline toime tsütokroom P450 segatud oksüdaasisüsteemi moodustumise kaudu aktiivse vahemetaboliidi N-hüdroksüülimise käigus. Atsetüülimise kiirus on geneetiliselt määratud; "aeglase" atsetüülimisega inimestel on N-atsetüültransferaasi vähe. See on CYP2C9 ja CYP2E1 isoensüümide inhibiitor maksas. T1 / 2 "kiirete atsetüülijate" jaoks - 0,5-1,6 h; "aeglase" jaoks - 2-5 tundi. neerupuudulikkus T1 / 2 võib tõusta kuni 6,7 tunnini.T1 / 2 lastel vanuses 1,5 kuni 15 aastat - 2,3-4,9 tundi ja vastsündinutel - 7,8-19,8 tundi (vastsündinud atsetüülimisprotsesside ebatäiuslikkuse tõttu). Hoolimata asjaolust, et T1 / 2 indikaator varieerub oluliselt sõltuvalt atsetüülimisprotsesside individuaalsest intensiivsusest, on keskmine T1 / 2 väärtus 3 tundi (600 mg allaneelamine) ja 5,1 tundi (900 mg). Korduvate kohtumiste korral lühendatakse T1 / 2 2-3 tunnini.

Eritub peamiselt neerude kaudu: 24 tunni jooksul eritub 75–95% ravimist, peamiselt inaktiivsete metaboliitide - N-atsetüülisoniasiidi ja isonikotiinhappe - kujul. Samal ajal on N-atsetüülsoniasiidi "kiirete atsetüülijate" sisaldus 93% ja "aeglaste" - mitte rohkem kui 63%. Väikesed kogused erituvad väljaheitega. Ravim eemaldatakse verest hemodialüüsi ajal; 5-tunnine hemodialüüs võimaldab teil verest eemaldada kuni 73% ravimist.

Olge isoniaziidi tablettidega (Tubazid) ettevaatlik

Alkoholism, maksapuudulikkus, neerupuudulikkus, krambid, rasedus (mitte määrata annuses, mis on suurem kui 10 mg / kg), dekompenseeritud südame-veresoonkonna haigused (CHF, stenokardia, arteriaalne hüpertensioon), hüpotüreoidism.

Isoniasiidi tablettide (Tubaziid) annustamisskeem

Sees, pärast sööki, 600-900 mg / päevas 1-3 annusena, maksimaalne üksikannus on 600 mg, päevane annus on 900 mg; lapsed - 5-15 mg / kg / päevas, manustamissagedus - 1-2 korda päevas, maksimaalne annus- 500 mg / päevas.

V / m - 5-12 mg / kg, 1-2 korda päevas 2-6 kuud.

In / in (30-60 s jooksul) - 10-15 mg / kg / päevas 10% lahuse kujul; kursus - 30-150 infusiooni. Pärast sissejuhatamist on vaja jälgida voodirežiimi 1-1,5 tundi.

Ennetamise eesmärgil - sees, 5-10 mg / kg / päevas 2 annusena 2 kuu jooksul või / m - kuni 300 mg 1 kord päevas.

Raseduse ajal ja raske pulmonaalse südamepuudulikkuse, raske ateroskleroosi, koronaararterite haiguse ja arteriaalse hüpertensiooni korral ei tohi määrata annuseid, mis on suuremad kui 10 mg / kg.

Isoniazid (Tubazid) tablettide vastunäidustused

Ülitundlikkus, ravimitest põhjustatud hepatiit ja maksapuudulikkus (varasema isoniasiidiravi taustal), maksahaigus ägedas staadiumis.

Tableti Isoniazid (Tubazid) kasutamise näidustused

Tuberkuloos (mis tahes lokaliseerimine, täiskasvanutel ja lastel, ravi ja ennetamine, kombineeritud ravi osana).

Isoniazid tablettide (Tubazid) kõrvaltoimed

Küljelt närvisüsteem: peavalu, pearinglus, harva - liigne väsimus või nõrkus, ärrituvus, eufooria, unetus, paresteesia, jäsemete tuimus, perifeerne neuropaatia, nägemisnärvi neuriit, polüneuriit, psühhoos, meeleolumuutused, depressioon. Epilepsiaga patsientidel võivad krambid sageneda.

CCC-st: südamepekslemine, stenokardia, vererõhu tõus.

Küljelt seedeelundkond: iiveldus, oksendamine, gastralgia, toksiline hepatiit.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus, hüpertermia, artralgia.

Kohalikud reaktsioonid: ärritus süstekohal.

Muud: väga harva - günekomastia, menorraagia, kalduvus veritsusele ja hemorraagiale.

Isoniazid tablettide (Tubaziid) üleannustamine

Sümptomid: pearinglus, düsartria, letargia, desorientatsioon, hüperrefleksia, perifeerne polüneuropaatia, maksafunktsiooni häired, metaboolne atsidoos, hüperglükeemia, glükosuuria, ketonuuria, krambid (1-3 tundi pärast ravimi kasutamist), kooma.

Ravi: perifeerne polüneuropaatia (vitamiinid B6, B1, B12, ATP, glutamiinhape, nikotiinamiid, massaaž, füsioteraapia); krambid (B6-vitamiini / m2 - 200-250 mg, in / m 40% dekstroosi lahuses - 20 ml, 25% magneesiumsulfaadi lahuses / m - 10 ml, diasepaam); maksafunktsiooni häired (metioniin, lipiidid, ATP, vitamiin B12).

Erijuhised Isoniazid tablettide (Tubazid) jaoks

Mikroobide resistentsuse arengu pidurdamiseks määratakse seda koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega.

Erineva ainevahetuse kiiruse tõttu on soovitatav enne isoniasiidi kasutamist määrata selle inaktiveerimise kiirus (vastavalt vere ja uriini sisalduse dünaamikale). Kiire inaktiveerimise korral kasutatakse isoniasiidi suuremates annustes.

Perifeerse neuriidi tekke oht (üle 65-aastased patsiendid, patsiendid diabeet, rasedad naised, kroonilise neerupuudulikkusega patsiendid, alkoholismiga patsiendid, alatoitlusega patsiendid, samaaegne krambivastane ravi), on soovitatav määrata püridoksiini 10-25 mg päevas.

Ravi ajal tuleks vältida juustu (eriti Šveitsi või Cheshire'i juustu), kala (eriti tuunikala, sardinella, vöötme) kasutamist, kuna nende samaaegsel kasutamisel isoniasiidiga võivad tekkida reaktsioonid (naha punetus, sügelus, kuuma- või külmatunne, südamepekslemine, suurenenud higistamine, külmavärinad, peavalu, peapööritus), mis on seotud MAO ja diamiini oksüdaasi aktiivsuse pärssimisega ning põhjustavad kalas ja juustudes sisalduva türamiini ja histamiini metabolismi halvenemist.

Tuleb meeles pidada, et isoniasiid võib põhjustada hüperglükeemiat koos sekundaarse glükosuuriaga; Cu2+ redutseerimisega testid võivad olla valepositiivsed ja ravim ei mõjuta glükoosi ensüümianalüüse.

Laboratoorsed näitajad - ALT, AST, bilirubiini kontsentratsioon vereseerumis võib ajutiselt suureneda ilma kliiniliste ilminguteta.

Kui ilmnevad toksilise hepatiidi nähud, tühistatakse ravim.

Tableti Isoniazid (Tubazid) kirjeldus

Punakaspruun kristalne pulber. Vees kergelt lahustuv, hästi kloroformis, etüülatsetaadis ja metanoolis.

Isoniasiidi (Tubasiidi) tablettide koostoime

Paratsetamooliga kombineerimisel suureneb hepato- ja nefrotoksilisus; isoniasiid indutseerib tsütokroom P450 süsteemi, mille tulemuseks on paratsetamooli metabolismi kiirenemine toksilisteks produktideks.

Etanool suurendab isoniasiidi hepatotoksilisust ja kiirendab selle metabolismi.

Vähendab teofülliini metabolismi, mis võib põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist veres.

Vähendab metaboolseid muutusi ja suurendab alfentaniili kontsentratsiooni veres.

Tsükloseriin ja disulfiraam suurendavad isoniasiidi keskseid kahjulikke toimeid.

Suurendab rifampiini hepatotoksilisust.

Kombinatsioon püridoksiiniga vähendab perifeerse neuriidi tekke riski.

Võimalike neuro-, hepatotoksiliste ja nefrotoksiliste ravimitega tuleb olla ettevaatlik, kuna suureneb kõrvaltoimete oht.

Tugevdab kumariini ja indandiooni derivaatide, bensodiasepiinide, karbamasepiini, teofülliini toimet, kuna vähendab nende metabolismi, aktiveerides tsütokroom P450 süsteemi.

GCS kiirendab ainevahetust maksas ja vähendab aktiivsed kontsentratsioonid veres.

Supresseerib fenütoiini metabolismi, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist veres ja toksilise toime tugevnemist (vajalik võib olla fenütoiini annustamisskeemi korrigeerimine, eriti aeglase isoniasiidi atsetüülimisega patsientidel).

Antatsiidid (eriti Al3+ sisaldavad) aeglustavad imendumist ja vähendavad isoniasiidi kontsentratsiooni veres (antatsiidi tuleks võtta mitte varem kui 1 tund pärast isoniasiidi võtmist).

Samaaegsel kasutamisel enfluraaniga võib isoniasiid suurendada anorgaanilise fluoriidi metaboliidi moodustumist, millel on nefrotoksiline toime.

Vähendab ketokonasooli kontsentratsiooni veres.

Tuberkuloosivastased ravimid. Hüdrasiidid. isoniasiid

ATX kood J04AC01

Farmakoloogilised omadused"type="checkbox">

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Ravim imendub hästi seedetrakti. Koos toiduga võtmisel väheneb imendumine ja biosaadavus. Ravimi maksimaalne kontsentratsioon veres tuvastatakse 1-4 tundi pärast allaneelamist, 6-24 tunni jooksul pärast ühekordse annuse võtmist on see veres bakteriostaatilises kontsentratsioonis. Ravim tungib kergesti läbi hematoentsefaalbarjääri ja seda leidub erinevates kudedes ja kehavedelikes. Seondumine plasmavalkudega on väga madal (0...10%). Ravim metaboliseerub maksas, eritub peamiselt neerude kaudu, väike kogus soolestiku kaudu. Isoniasiidi poolväärtusaeg (T½) vereplasmas kiire atsetüülimisega on 0,5-1,5 tundi, aeglase atsetüülimisega - 2-4 tundi, neerupuudulikkusega - 2-5 tundi, raske neerupuudulikkusega - 5-7 tundi.

Farmakodünaamika

Isoniasiidil on kõrge bakteritsiidne, bakteriostaatiline toime Mycobacterium tuberculosis'e vastu.

Isoniasiid mõjutab aktiivselt Mycobacterium tuberculosis'e paljunemist ja on puhkeolekus olevate bakterite vastu vähem efektiivne.

Toimemehhanism on seotud mükobakterite rakuseina osaks olevate mükoolhapete sünteesi pärssimisega. Teised mikroorganismid ja makroorganismide rakud ei sisalda mükoolhappeid, mis seletab isonikotiinhappe derivaatide suurt selektiivsust.

Näidustused kasutamiseks

Kõik aktiivse tuberkuloosi vormid täiskasvanutel ja lastel, sealhulgas tuberkuloosne meningiit (kombineeritud ravi osana)

Tuberkuloosi ennetamine inimestel, kes puutuvad kokku tuberkuloosihaigetega

Tuberkuloosi ennetamine lähikontaktis positiivse nahareaktsiooniga (üle 5 mm) tuberkuliini suhtes ja radiograafilised leiud, mis viitavad mitteprogresseeruvale tuberkuloosile

Tuberkuloosi ennetamine alla 4-aastastel lastel, kellel on positiivne reaktsioon tuberkuliinile (üle 10 mm) ja suurenenud levimisoht

Annustamine ja manustamine

Päevane annus isoniasiid täiskasvanutele:

Isoniasiidi päevane annus I ja II režiimi kategooria lastele kehakaaluga 5-30 kg:

	kaal, kg)
Intensiivne faas – päevane tarbimine
Hooldusfaas – päevane tarbimine

Ravimi annus lastele kaaluga kuni 5 kg arvutatakse mg / kg / päevas.

Võtke suu kaudu pärast sööki.

Kestus sõltub kategooria komplektist.

Profülaktikaks täiskasvanutele ja üle 5-aastastele lastele pärast sööki 5-10 mg / kg / päevas, jagatuna kaheks annuseks 2 kuu jooksul. Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg.

Päevane annus ja ravi kestus määratakse individuaalselt sõltuvalt haiguse olemusest ja vormist, inaktivatsiooni astmest ja taluvusest.

Raske pulmonaalse südamepuudulikkuse, raske ateroskleroosi, südame isheemiatõve ja arteriaalse hüpertensiooni korral ei tohi määrata annuseid, mis on suuremad kui 10 mg / kg.

Kandke vastavalt arsti juhistele.

Kõrvalmõjud"type="checkbox">

Kõrvalmõjud

Mürgine hepatiit

Toksiline epidermaalne nekrolüüs, eosinofiilia

nägemisnärvi atroofia

teadmata

Ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas nahareaktsioonid.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, sealhulgas etionamiidi, pürasiinamiidi, niatsiini suhtes

Epilepsia ja muud haigused, millega kaasneb kalduvus krambihoogudele

Anamneesis isonikotiinhappe hüdrasiidi derivaatidest (ftivasiid jne) põhjustatud toksiline hepatiit

Pärilik fruktoositalumatus, laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom

vaimuhaigus

Varem oli poliomüeliit

Nägemis- ja perifeersete närvide haigused

Maksa- ja neerufunktsiooni häired

Raske ateroskleroos

porfiria

Rasedus ja imetamine

Laste vanus kuni 5 aastat

Ärge määrake isoniasiidi annustes üle 10 mg / kg päevas koos:

- kopsu-südame puudulikkus III kraadi

– hüpertensioon II-III etapid

- tavaline ateroskleroos, närvisüsteemi haigused

– bronhiaalastma

- psoriaas, ekseem ägenemise perioodil, mükseem

- krooniline neerupuudulikkus

- hepatiit ägenemise perioodil, maksatsirroos.

Ravimite koostoimed"type="checkbox">

Ravimite koostoimed

Vajadusel määratakse isoniasiid kombinatsioonis teiste tuberkuloosivastaste ravimitega: antibiootikumid, sulfoonamiidid (välja arvatud tsükloseriin).

Kui isoniasiidi kombineeritakse paratsetamooli või enfluraaniga, suureneb anorgaanilise fluoriidi metaboliidi moodustumine, millel on nefrotoksiline toime, ja suureneb hepatotoksilisus.

Isoniasiidi määramisel patsientidele, kes võtavad samaaegselt para-aminosalitsüülhapet, võib ravimi kontsentratsioon kudedes suureneda, mille tagajärjel võivad kõrvaltoimed esineda sagedamini. Patsientidel, kes saavad rifampitsiini ja isoniasiidi, suureneb maksakahjustuse risk, kuid maksaensüümide aktiivsus on ajutiselt tõusnud.

Samaaegsel kasutamisel etanooliga suureneb isoniasiidi hepatotoksilisus, kiireneb selle metabolism. Võimalik, et isoniasiidi annust tuleb kohandada.

Samaaegsel kasutamisel teofülliiniga väheneb viimase metabolism, mis võib põhjustada selle kontsentratsiooni suurenemist veres.

Isoniasid vähendab metaboolseid muutusi ja suurendab alfentaniili kontsentratsiooni veres, suurendab rifampitsiini hepatotoksilisust, kombinatsioonis püridoksiiniga vähendab perifeerse neuriidi tekke riski. Tugevdab antikoagulantide, kumariini ja indandiooni derivaatide, varfariini, bensodiasepiinide, karbamasepiini, teofülliini toimet, kuna vähendab nende metabolismi, aktiveerides tsütokroom P450 süsteemi.

Teiste hepatotoksiliste ravimite samaaegne kasutamine isoniasiidiga võib suurendada hepatotoksilisuse võimalust. Nende hulka kuuluvad epilepsiavastased ravimid, nagu karbamasepiin, primidoon, fenütoiin, bensodiasepiindiasepaam, triasolaam, klorosoksasoon, disulfiraam.

Isoniasiid põhjustab karbamasepiini kontsentratsiooni olulist tõusu vereseerumis ja karbamasepiini toksilisuse sümptomite ilmnemist isoniasiidi annustes 200 mg või rohkem päevas. Supresseerib fenütoiini metabolismi, mis põhjustab selle kontsentratsiooni suurenemist veres ja toksilise toime tugevnemist (vajalik võib olla fenütoiini annustamisskeemi korrigeerimine, eriti aeglase isoniasiidi atsetüülimisega patsientidel). On teatatud, et bensodiasepiini (diasepaam) ja isoniasiidi samaaegne kasutamine suurendab bensodiasepiini toksilisuse (sedatsioon, hingamisdepressioon) riski.

Atsetaminofeeni ja isoniasiidi samaaegne kasutamine võib suurendada hepatotoksilisuse ja võimaliku nefrotoksilisuse potentsiaali.

Isoniasiid võib suurendada püridoksiini eritumist neerude kaudu ja samaaegselt isoniasiidi saavatel patsientidel võib püridoksiini annust suurendada.

Vähendab ketokonasooli kontsentratsiooni veres. Nende ravimite samaaegset kasutamist tuleb jälgida ja vajadusel ketokonasooli annust suurendada.

Tsükloseriin ja disulfiraam suurendavad isoniasiidi keskseid kõrvaltoimeid, nagu pearinglus või unisus, mistõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Isoniasid võib vähendada levodopa terapeutilist toimet.

Isoniasiidi ja itrakonasooli samaaegne kasutamine võib põhjustada itrakonasooli kontsentratsiooni olulist vähenemist vereseerumis ja ravi ebaõnnestumist. Seetõttu ei ole nende kombineeritud kasutamine soovitatav.

On leitud, et isoniasiidi kliirens kahekordistub, kui zaltsitabiini manustatakse HIV-nakkusega patsientidele. Isoniasiidi ja zaltsitabiini samaaegset kasutamist tuleb jälgida, et tagada isoniasiidi efektiivsus.

Stavudiini (d4T) kasutavatel patsientidel võib isoniasiid suurendada distaalse sensoorse neuropaatia riski.

Võimalik koostoime isoniasiidi ja histamiini või türamiini sisaldavate toiduainete vahel.

Patsientidel, kes on kiired atsetüülijad, võib glükokortikoidide, eriti prednisolooni ja isoniasiidi samaaegne kasutamine kiirendada metabolismi maksas, mille tulemuseks on isoniasiidi plasmakontsentratsiooni langus. Vajalik on isoniasiidi annuse kohandamine.

Isoniasiidi võtmisel võib maksakahjustus süvendada üldnarkoosis. Maksaensüümi inhibiitori isoniasiidi krooniline preoperatiivne või postoperatiivne kasutamine võib vähendada plasmakliirensit ja pikendada ravi kestust.

Isoniasiidi ja etionamiidi samaaegne kasutamine võib suurendada isoniasiidi kõrvaltoimeid.

Propranolool võib oluliselt vähendada samaaegselt kasutatava isoniasiidi kliirensit.

Antatsiidid aeglustavad imendumist ja vähendavad isoniasiidi kontsentratsiooni veres (antatsiidid tuleb võtta mitte varem kui 1 tund pärast isoniasiidi võtmist).

Võimalike neuro-, hepatotoksiliste ja nefrotoksiliste ravimitega tuleb olla ettevaatlik, kuna suureneb kõrvaltoimete oht.

Isoniasiid võib põhjustada nikotiinhappe puudulikkust, inhibeerides nikotiinhapetis.

Etosuksimiidi metabolism pärsib ka isoniasiidi samaaegse kasutamise tulemusena.

Antibiootikumid laia valikut toime võib viia östrogeenide rasestumisvastase toime vähenemiseni, kuigi risk on väike.

erijuhised"type="checkbox">

erijuhised

Isoniasiidi kasutatakse koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega, et vältida Mycobacterium tuberculosis'e resistentsuse kiiret arengut.

Kardiopulmonaalse puudulikkuse ja arteriaalse hüpertensiooni raskete vormide korral ei soovitata seda kasutada annuses üle 10 mg / kg, HIV-nakkus, koronaarhaigus süda, laialt levinud ateroskleroos, närvisüsteemi haigused, bronhiaalastma, psoriaas, ekseem ägedas faasis, mükseem.

Isoniasiid metaboliseeritakse maksas atsetüülimise teel inaktiivseteks metaboliitideks. Atsetüülimise astme määravad geneetilised tegurid. Ebaühtlase metabolismi tõttu enne kasutamist on soovitav määrata selle inaktiveerimise kiirust toimeaine sisalduse järgi veres ja uriinis. Kiire inaktivatsiooniga patsientidel kasutatakse isoniasiidi suuremates annustes.

Kõigil patsientidel on ravi ajal vaja jälgida maksafunktsiooni.

Kui seerumi ASAT tõuseb rohkem kui 3 korda või bilirubiinisisaldus suureneb, tuleb ravi katkestada. Ettevaatlik tuleb olla isoniasiidi määramisel patsientidele, kellel on krambihäired, alatoitumus, suhkurtõbi, krooniline alkoholism ja psühhoos, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus ning patsiendid, kes võtavad muid potentsiaalselt hepatotoksilisi ravimeid. Kui hakkavad ilmnema hepatiidi sümptomid, nagu üldine halb enesetunne, väsimus, anoreksia ja iiveldus, tuleb isoniasiidi kasutamine koheselt katkestada.

Ravi ajal tuleb alkoholist hoiduda.

Isoniasiidi ja rifampitsiini võtmise ajal suureneb isoniasiidi toksilisuse risk raske neerupuudulikkuse korral (kliirens alla 10 ml/min).

Ravi ajal regulaarne oftalmoloogiline läbivaatus.

Patsientidele, kellel on metaboolse luuhaiguse tekke oht, võib anda D-vitamiini. Patsiendid, kes ei talu etionamiidi, pürasiinamiidi, niatsiini (nikotiinhapet) või muid keemiliselt sarnaseid ravimeid, võivad samuti muutuda selle ravimi suhtes talumatuks. Isoniasiidist põhjustatud hepatotoksilisuse risk on suurem üle 35-aastastel patsientidel, eriti naistel, patsientidel, kellel on aeglane ravimite inaktiveerimine, HIV-ga patsientidel, alatoitumus, neuropaatia. Patsientidele, kellel on suurenenud risk neuropaatia või püridoksiini puudulikkuse tekkeks (suhkurtõbi, krooniline alkoholism, alatoitumus, lõppstaadiumis neeruhaigus, rasedus, HIV-nakkusega patsiendid), tuleb määrata püridoksiini.

Ravi isoniasiidiga tuleb kombineerida vitamiiniga B6 (suukaudselt 60-100 mg) 2 tundi pärast isoniasiidi või intramuskulaarselt (100-150 mg / päevas) 30 minutit pärast isoniasiidi, glutamiinhapet (1-1,5 g / päevas), vitamiini B1 ( in / m 1 ml 5% tiamiinkloriidi lahust või 1 ml 6% tiamiinbromiidi lahust) ja ATP naatriumsoola, et vältida perifeerset neuropaatiat ja muid kõrvalmõjud närvisüsteemist.

Isoniasiidi ja streptomütsiini manustamise vahel tuleb järgida maksimaalseid võimalikke intervalle ning isoniasiidi tuleb võtta vähemalt 1 tund enne antatsiidide võtmist.

Juustu ja kala söömisega isoniasiidi võtmise ajal võib kaasneda kuuma- või külmatunne, naha punetus ja sügelus, südamepekslemine, higistamine, peavalu, pearinglus, mis on tingitud isoniasiidi türamiini ja histamiini metabolismi häiretest.

Rasedus ja imetamine

Kasutamine on võimalik ainult siis, kui kavandatud kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele. Isoniasiid läbib platsentat ja eritub rinnapiima. Raseduse ja imetamise ajal on see ette nähtud annuses kuni 10 mg / kg. Raseda naise ravimata tuberkuloos toob nii naisele kui ka lootele palju rohkem kahju kui haiguse ravi. Ravi käigus määratakse püridoksiin. Tuleb meeles pidada, et isoniasiid läbib platsentat ja võib loote psühhomotoorset arengut edasi lükata. Isoniasiid eritub rinnapiima, saavutades kontsentratsiooni, mis on võrreldav ema vereplasma kontsentratsiooniga, mis võib põhjustada hepatiidi ja perifeerse neuriidi teket lapsel, mistõttu tuleb otsustada, kas lõpetada rinnaga toitmine või lõpetada ravimi kasutamine.

Ravimi toime omadused autojuhtimise võimele sõidukit või potentsiaalselt ohtlikud mehhanismid

Küsimust potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemise võimaluse kohta, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, tuleks otsustada alles pärast patsiendi individuaalse reaktsiooni hindamist ravimile.

Üleannustamine

Sümptomid: seedetrakti häired, pearinglus, kõhuvalu, kuseteede, valkude eritumine uriiniga; raske mürgistuse korral: epileptiformi tüüpi krambid, millega kaasneb teadvusekaotus ja hingamishäired.

Ravi: maoloputus, anda patsiendile soolalahtistit, rakendada sunddiureesi (uriini leelistamist), varajane hemodialüüs. Antidoodina manustatakse vitamiini B6 intravenoosselt (10 ml 5% lahust). Dialüüs on ette nähtud juhul, kui krampe ja atsidoosi ei peatata B6-vitamiini, diasepaami ja naatriumvesinikkarbonaadiga. Rakenda eeter-hapnikuanesteesiat lihasrelaksantidega, riistvarahingamine.

Säilitusaeg

Ärge kasutage pärast kõlblikkusaja lõppu.

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel

Tootja

LLP "Pavlodari farmaatsiatehas"

Kasahstan, Pavlodar, 140011, st. Kamzina, 33

Isoniasid on tuberkuloosivastane ravim. Seda kasutatakse raviks erinevaid vorme vastuvõtlike mükobakterite põhjustatud tuberkuloos. Ravim on ette nähtud lastele ja täiskasvanutele. Võimalus kasutada ravimit naistel raseduse ja selle ajal rinnaga toitmine määrab raviarst individuaalselt.

Annustamisvorm

Ravim on saadaval ravimvormidena suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena ja parenteraalseks intravenoosseks või intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahusena.

Tabletid on ümmarguse kuju, lameda silindrilise pinna ja valge värvusega. Need on saadaval 30 ja 100 tk pakendis.

Parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahus on värvitu läbipaistev vedelik. See on klaasist läbipaistvates ampullides mahuga 5 ml. Pappkarp sisaldab 5 ampulli lahusega.

Kirjeldus ja koostis

Ravimi peamine toimeaine on isoniasiid. Selle sisaldus ühes tabletis on 100, 200 või 300 mg, 1 ml parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahuses - 100 mg. Tablettide koostis sisaldab järgmisi abiaineid:

• Maisitärklis.
• kaltsiumstearaat.
• Povidoon.
• krospovidoon.

Parenteraalseks manustamiseks mõeldud lahuse abiühendite hulka kuuluvad:

• Sidrunhape monohüdraadi kujul.
• Süstevesi.
• naatriumtsitraat.
• propüleenglükool.

Farmakoloogiline rühm

Ravim kuulub tuberkuloosivastaste ravimite hulka. Peamine toimeaine isoniasiid pärsib ensüümi DNA-sõltuva RNA polümeraasi aktiivsust, mille tulemusena on häiritud Mycobacterium tuberculosis'e rakuseina mükoolhapete süntees. See viib nende kasvu ja paljunemise aeglustumiseni (bakteriostaatiline toime), millele järgneb järkjärguline rakkude hävitamine. immuunsussüsteem isik. Seoses teiste bakteritega ei näita isoniasiid praktiliselt aktiivsust.

Pärast lahuse parenteraalset manustamist või tableti suukaudset manustamist imendub toimeaine kiiresti süsteemsesse vereringesse, jaotudes kudedes ühtlaselt. See metaboliseerub maksarakkudes, moodustades inaktiivseid metaboliite, mis erituvad peamiselt uriiniga.

Näidustused kasutamiseks

Peamine meditsiiniline näidustus ravimi kasutamiseks on etiotroopne ravi ja tuberkuloosi erinevate vormide ennetamine.

täiskasvanutele

Täiskasvanutele on ravim ette nähtud järgmistel juhtudel:

• Tuberkuloosi aktiivsete vormide etiotroopne ravi kombinatsioonis mitme (tavaliselt 3-4) muu tuberkuloosivastase ravimiga.
• Tuberkuloosi latentse (varjatud) vormi ravi, samal ajal kui ravimit võib kasutada monoteraapiana.

lastele

Ravimit võib kasutada lastel, olenemata nende vanusest, samadel näidustustel nagu täiskasvanutel.

Rasedatele ja imetavatele naistele määratakse ravimeid ainult rangetel meditsiinilistel põhjustel.

Vastunäidustused

Ravimi kasutamisel on mitmeid järgmisi vastunäidustusi:

• Individuaalne talumatus ravimi mis tahes komponendi suhtes.
• Epilepsia koos raskete krampidega.
• Eelsoodumuse olemasolu krampide tekkeks.
• Rasked psühhoosid, sealhulgas need, mis on varem kannatanud.
• Mürgine hepatiit, mis areneb isonikotiinhappe hüdrasiini derivaatide ravimite kasutamise taustal.
• Arteriaalsete veresoonte väljendunud ateroskleroos.
• Äge ja raske neeru- või maksapuudulikkus.
• Poliomüeliit, sealhulgas varem põdenud.
• Maksatsirroos.
• Myxedema.

Kasutusalad ja annused

Tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks pärast sööki. Neid ei närita ja pestakse piisava koguse veega maha.

Lahust manustatakse parenteraalselt intramuskulaarselt või intravenoosselt eriarsti poolt, järgides kohustuslikult aseptiliste ja antiseptiliste reeglite järgimist, mille eesmärk on vältida patsiendi sekundaarset nakatumist.

täiskasvanutele

Isoniasiidi soovitatav terapeutiline annus täiskasvanutele arvutatakse 15 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta. Nakkusprotsessi raske käigu korral spetsialiseeritud meditsiinihaiglas süstitakse lahust intramuskulaarselt või intravenoosselt. Seisundi paranedes viiakse patsient üle pillide võtmisele, sealhulgas ambulatoorse ravi ajal kodus. Ravikuuri kestus määratakse individuaalselt.

Isoniasiidi profülaktiline annus täiskasvanutele on 5-10 mg 1 kg patsiendi kehakaalu kohta ööpäevas. Kursus - 2 kuud.

lastele

Keskmine terapeutiline annus in lapsepõlves on 10 mg 1 kg lapse kehakaalu kohta. Alla 3-aastastele lastele võib välja kirjutada parenteraalne manustamine lahendus. Vanematele lastele võib kasutada tablette. Ravi ja ennetamise kestuse määrab nakkusprotsessi tõsidus, tuberkuloosi vorm ja lokaliseerimine.

rasedatele ja imetamise ajal

Naistele raseduse ja rinnaga toitmise ajal on ravim ette nähtud rangetel meditsiinilistel põhjustel. Sellisel juhul määratakse annus, ravimvorm ja kasutamise kestus individuaalselt.

Kõrvalmõjud

Ravimi kasutamise taustal võib tekkida negatiivsed reaktsioonid erinevatest organsüsteemidest:

• Närvisüsteem - peavalu, perifeerne neuropaatia, perioodilised krambid, tundlikkuse häired.
• Kardiovaskulaarsüsteem - suurenemine vererõhk, valu rinnaku taga ja südame piirkonnas, subjektiivsed südamepekslemise aistingud.
• Seedesüsteem - iiveldus, perioodiline, kõhukinnisus, isutus, äge pankreatiit.
• Meeleelundid - neuriit, nägemisnärvi atroofia, müra, kohin kõrvades, kuulmiskahjustus.
• Maksa ja sapiteede süsteem - maksa transaminaaside ensüümide aktiivsuse suurenemine, mis näitab hepatotsüütide kahjustust, hepatiiti, kollatõbe.
• Kuseteede süsteem - urineerimisraskused.
• Immuunsüsteem – allergilised reaktsioonid, nahalööbed, ravimitest põhjustatud palavik, multiformne erüteem, rasked nekrootilised nahamuutused, süsteemsed reaktsioonid (anafülaktiline šokk).
• Endokriinsüsteem - emaka verejooks naistel günekomastia meestel, Itsenko-Cushingi sündroom, suhkrutaseme tõus, metaboolne atsidoos, pellagra, defitsiit.
• Vere ja punane luuüdi - hemolüütiline, aplastiline aneemia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, eosinofiilia.
• Lihas-skeleti süsteem - reumatoidartriit, lihaste kramplikud tõmblused.

Koostoimed teiste ravimitega

Samaaegsel kasutamisel järgmiste ravimitega võivad terapeutilised toimed muutuda või tekkida kõrvaltoimed:

• Bensodiasepiinid, MAO inhibiitorid, kaudsed antikoagulandid, fenütoiin, teofülliin - isoniasiid suurendab nende toimet organismile, sealhulgas toksilist toimet.
• Glükokortikosteroidid kiirendavad isoniasiidi metabolismi ja eritumist.
• Difeniin - suurenenud antiarütmiline toime.
• Maksas metaboliseeruvad ravimid (rifampitsiin) suurendavad raske toksilise hepatiidi tekke tõenäosust.
• Stavudiin – suurendab perifeerse sensoorse neuropaatia tekkeriski.
• Valproaat - suurendab ravimi kontsentratsiooni samaaegsel kasutamisel isoniasiidiga.
• , glutamiinhape – suurendab riski haigestuda kõrvalmõjud isoniasiid.

erijuhised

Ravimit võetakse tavaliselt pikka aega, seetõttu on oluline järgida mõnda erijuhist:

• Isoniazid ühildub peaaegu kõigi tuberkuloosivastaste ravimitega, välja arvatud tsükloseriin.
• Kui ravimit kasutatakse monoteraapiana, võivad tekkida resistentsed Mycobacterium tuberculosis tüved.
• Kombineeritud infektsiooni korral on lisaks ette nähtud laia toimespektriga antibiootikumid.
• Ravi käigus jälgivad kõik patsiendid maksa, neerude ja perifeerse vere seisundit laboratoorselt.
• Kui ilmnevad esimesed hepatiidi arengu tunnused, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.
• Ravimit kasutatakse ettevaatusega isikutel, kellel on samaaegne krooniline alkoholism, maksapatoloogia.
• Üle 35-aastastel inimestel, samuti HIV-nakkuse taustal, suureneb toksilise hepatiidi tekkerisk märkimisväärselt.
• juuresolekul kõrge riskiga püridoksiini puudulikkuse tekkimine, lisaks on ette nähtud vitamiin B6.
• Ravi ajal ravimiga tuleb alkoholist hoiduda.

Üleannustamine

Olulise ületusega soovitatust raviannus poole tunni jooksul ilmnevad esimesed üleannustamise nähud. Nende hulka kuuluvad iiveldus, ebamugavustunne kõhus. Mürgistuse edenedes ilmnevad nägemishäired, tekivad nägemishallutsinatsioonid, teadvus on häiritud, kuni koomani. Ravi on sümptomaatiline. Vaja on suuri annuseid. Vajadusel viiakse läbi hemodialüüs.

Säilitustingimused

Hoida pimedas ja kuivas lastele kättesaamatus kohas. Lahust hoitakse õhutemperatuuril +1 kuni +10 ° C, tabletid - mitte kõrgemal kui +25 ° C. Tablettide kõlblikkusaeg on 6 aastat, lahus - 2 aastat.

Analoogid

Ravimi isoniasiidi struktuurianaloogid kaasaegsel kujul ravimiturg ei. On olemas ravimiasendajaid, millel on sarnane terapeutiline toime.

Ravim on toodetud aastal annustamisvorm kapslid suukaudseks manustamiseks. See pärsib mükoolhappe sünteesi mükobakterirakkudes. Ravimit kasutatakse tuberkuloosi, pidalitõve raviks täiskasvanutel ja üle 5-aastastel lastel. Ravimit ei soovitata kasutada rasedatel ja imetavatel naistel.

Ftivasiin

Tuberkuloosivastase ravimi ravimvorm suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettide kujul. Seda kasutatakse aktiivse tuberkuloosi raviks täiskasvanutel ja lastel. Raseduse ja rinnaga toitmise ajal naistele on ravimit võimalik kasutada pärast raviarsti määramist rangetel meditsiinilistel põhjustel.

Hind

Isoniazidi maksumus on keskmiselt 71 rubla. Hinnad jäävad vahemikku 54-99 rubla.

Nimi:

isoniasiid (isoniasiid)

Farmakoloogiline
tegevus:

isoniasiid (isonikotiinhappe hüdrasiid) - sünteetiline tuberkuloosivastane ravim bakteritsiidne toime, kõrge aktiivsusega paljude mükobakterite vastu, eriti aktiivselt jagunevad.
Kontsentratsioonis 0,03 μg / ml pärsib see Mycobacterium tuberculosis'e kasvu ja avaldab vähest mõju teiste nakkushaiguste patogeenidele.
Eeldatakse, et toimemehhanism on tingitud võimest pärssida mükoolhappe sünteesi ja selle tulemusena tundlike mikroorganismide välise rakumembraani struktuuri rikkumist.
Imendub hästi seedetraktis aga võib läbida olulise esmase metabolismi läbi maksa.
Samaaegne toidutarbimine vähendab isoniasiidi imendumist.
Pärast suukaudset manustamist saavutatakse Cmax vereplasmas 1-4 tunni pärast ja tuberkulostaatiline kontsentratsioon pärast ühekordse annuse manustamist püsib 6-24 tundi.

Laialdaselt jaotunud kudedes ja kehavedelikes, sealhulgas CSF, pleuraefusioon, astsiidivedelik, nahk, kopsud, röga, sülg, kaseossed massid. Jaotusruumala on 0,57–0,76 l / kg kehakaalu kohta. Seondumine plasmavalkudega on väga madal - 0–10%.
See läbib platsentat ja eritub rinnapiima.
Maksas atsetüülitakse see N-atsetüülsoniasiidiks, seejärel muundatakse isonikotiinhappeks ja monoatsetüülhüdrasiiniks.
Viimasel on aktiivse vahemetaboliidi moodustumise tõttu hepatotoksiline toime.
Atsetüülimise kiirus on geneetiliselt määratud ja selle määrab N-atsetüültransferaasi aktiivsuse tase. T½ täiskasvanutel, sealhulgas eakatel, kiire atsetüülimisega on 0,5-1,6 tundi, aeglase atsetüülimisega - 2-5 tundi, maksapuudulikkusega võib see tõusta kuni 7 tunnini.
Vastsündinutel on T½ 7,8-19,8 tundi, 1,5-15-aastastel lastel - 2,3-4,9 tundi. Eritub neerude kaudu, peamiselt inaktiivsete metaboliitide kujul (24 tunni jooksul eritub 75-95% manustatud annusest uriiniga); väike kogus eritub väljaheitega.

Näidustused
rakendus:

Aktiivse tuberkuloosi kõikide vormide, sh. tuberkuloosne meningiit (kombineeritud ravi osana);
- tuberkuloosi ennetamine isikutel, kes puutuvad tihedalt kokku tuberkuloosihaigetega;
- isikutel, kellel on positiivne nahareaktsioon (üle 5 mm) tuberkuliini ja röntgeniandmetega, mis viitavad mitteprogresseeruvale tuberkuloosile;
- alla 4-aastastel lastel, kellel on positiivne reaktsioon tuberkuliinile (üle 10 mm) ja suurenenud levimisoht.

Kasutusviis:

Isoniasiidi ja teiste ravimite - isonikoothappe hüdrasiidi derivaatide - määramisel tuleb meeles pidada, et need ravimid inaktiveeritakse kehas (kaovad täielikult või osaliselt oma bioloogilise aktiivsuse) erineva kiirusega.
Inaktiveerimise aste määratakse aktiivse isonikotiinhappe hüdrasiidi sisalduse järgi veres ja uriinis.
Kuidas kiirem ravim on veres inaktiveeritud, seda rohkem on vaja tagada tuberkulostaatiline kontsentratsioon veres, seetõttu antakse patsientidele, kelle kehas toimub kiire inaktivatsioon, ravimit veidi suuremates annustes. "Kiired inaktivaatorid" hõlmavad patsiente, kes eritavad päevas uriiniga kuni 10% aktiivsest isoniasiidist, võrreldes võetud annusega, ja "aeglased (nõrgad)" - need, kes eritavad rohkem kui 10%.
Rakendage Isoniazid sees, intrakavernoosselt (koe nekroosi tagajärjel tekkinud õõnsusse), intramuskulaarselt, intravenoosselt, sissehingamisel.

sees isoniasiid on ette nähtud täiskasvanutele ja lastele päevases annuses 5-15 mg 1 kg kehakaalu kohta 1-3 annusena (pärast sööki).
Päevane annus määratakse individuaalselt sõltuvalt haiguse olemusest ja vormist, inaktivatsiooni astmest ja talutavusest. Ravi on pikk.
Intramuskulaarne (ja intravenoosne) isoniasiidi manustatakse tuberkuloosi aktiivsete vormide korral, kui patsiendil on neelamisraskused (seedetrakti haigused, talumatus).
Täiskasvanutele ja noorukitele manustatakse 10% lahust 5-12 mg / kg päevas 2-5 kuu jooksul.
Kõrvaltoimete vähendamiseks määratakse püridoksiin (Vit. Wb), mida võetakse suu kaudu 0,06-0,1 g (60-100 mg), samaaegselt isoniasiidi süstiga või süstitakse intramuskulaarselt 0,1-0,125 g (100-125 mg ) 30 minutit pärast süstimist.
Isoniasiidi manustatakse intravenoosselt täiskasvanutele ja noorukitele, kellel on levinud kopsutuberkuloosi vorm, millega kaasneb ulatuslik bakterite eritumine ja kui seda ei ole võimalik alla neelata.

Sisestage 10% lahus 0,01-0,015 g (10-15 mf) 1 kg kehakaalu kohta päevas. Ravikuur on 30-150 infusiooni (olenevalt efektiivsusest ja talutavusest).
Kõrvaltoimete vältimiseks ja vähendamiseks kasutatakse püridoksiini, samuti glutamiinhapet.
Glutamiinhapet võetakse 1,0-1,5 g päevas. Isoniasiidi intravenoossel manustamisel peab patsient pärast süstimist järgima voodirežiimi 1-1,5 tundi.
intrakavernoosne 10% lahust manustatakse ööpäevases annuses 10-15 mg/kg, peamiselt täiskasvanutele, kellel on kavernoosne ja kiuline-koopaline kopsutuberkuloos (tuberkuloosi vormid, mille puhul kopsudes tekivad mittekokkuvarisevad õõnsused) bakterite eritumisel ja nendeks valmistumisel. kirurgia.
Sissehingamine kandke 10% lahust 5-10 mg / kg päevas (1-2 annusena). Ravikuur on 1-6 kuud. iga päev.
Tuberkuloosi ennetamiseks võetakse isoniasiidi ainult suu kaudu 5-10 mg / kg päevas 1-2 annusena; profülaktiline kursus - 2 kuud.

Kõrvalmõjud:

Isoniasiidi ja teiste selle seeria ravimite (ftivaziid, metaziid jne) kasutamisel tekivad peavalud, pearinglus, iiveldus, oksendamine, valu südame piirkonnas, naha allergilised reaktsioonid.
Võib esineda eufooriat (põhjuseta rahulolu), une halvenemist harvad juhud- psühhoosi teke, samuti perifeerse neuriidi (perifeersete närvide põletik) ilmnemine koos lihaste atroofia tekkega (lihasmassi vähenemine koos nende funktsioonide nõrgenemisega lihaskoe alatoitluse tagajärjel) ja halvatus jäsemetest.

Harva on täheldatud ravimitest põhjustatud hepatiiti (isoniasiidist põhjustatud maksapõletikku).
Väga harva täheldatakse isoniasiidi ravis meestel günekomastiat (piimanäärmete suurenemist), naistel - menorraagiat (emakaverejooks).
Epilepsiaga patsientidel võivad krambid sageneda.
Tavaliselt kaovad kõrvaltoimed annuse vähendamise või ravimi võtmise ajutise pausiga.
Kõrvaltoimete vähendamiseks soovitatakse lisaks püridoksiinile ja glutamiinhappele tiamiini lahuseid - intramuskulaarselt 1 ml 5% tiamiinkloriidi lahust või 1 ml 6% tiamiinbromiidi lahust (koos paresteesia / jäsemete tuimusega /) , atrifos.

Vastunäidustused:

Epilepsia ja kalduvus krambihoogudele;
- Varem üle kantud poliomüeliit (pea- ja selgroog);
- maksa ja neerude funktsioonide rikkumine;
- väljendunud ateroskleroos.

Ei tohiks võtta Isoniasiid annuses üle 10 mg/kg raseduse ajal, III staadiumis kopsusüdamepuudulikkus, II-III staadiumis hüpertensioon, südame isheemiatõbi, laialt levinud ateroskleroos, närvisüsteemi haigused, bronhiaalastma, psoriaas, ekseem ägedas faasis, müksedeem (funktsiooni terav pärssimine kilpnääre).
Vastunäidustatud intravenoosne manustamine isoniasiid flebiidi (veenide põletiku) raviks.

Isoniaziidi ei soovitata kasutada annuses üle 10 mg / kg juures Kardiopulmonaalse puudulikkuse ja/või arteriaalse hüpertensiooni rasked vormid, südame isheemiatõbi, laialt levinud ateroskleroos, närvisüsteemi haigused, bronhiaalastma, psoriaas, ekseem ägedas faasis, mükseem.
Isoniasiidi kasutatakse koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega, et vältida Mycobacterium tuberculosis'e resistentsuse kiiret arengut.
Pärast süstimist peab patsient jääma voodisse 1-1,5 tunniks.
Kõrvaltoimete vähendamiseks määratakse samaaegselt isoniasiidiga püridoksiin (suukaudne või IM) või glutamiinhape (suukaudne) või tiamiin (IM).
Tuleb meeles pidada, et isoniasiid metaboliseeritakse maksas atsetüülimise teel inaktiivseteks metaboliitideks. Atsetüülimise astme määravad geneetilised tegurid. Seoses ebavõrdse metabolismi astmega on enne isoniasiidi kasutamist soovitatav määrata selle inaktiveerimise määr toimeaine sisalduse järgi veres ja uriinis. Kiire inaktivatsiooniga patsientidel kasutatakse isoniasiidi suuremates annustes.

Interaktsioon
muud ravimid
muul viisil:

Samaaegsel kasutamisel paratsetamooli või muude potentsiaalselt hepatotoksiliste ainetega suureneb hepatotoksilisuse risk.
Samaaegne kasutamine neurotoksiliste ainetega võib avaldada aditiivset neurotoksilist toimet.
Pikaajaline kasutamine isoniasiid võib vähendada plasmakliirensit ja pikendada alfetaniili toime kestust.
Antatsiidid, eriti need, mis sisaldavad alumiiniumi, võivad aeglustada ja vähendada isoniasiidi imendumist soolestikust; nende sissevõtmise vaheline intervall peaks olema vähemalt 1 tund.
Isoniasiid võib tugevdada kaudsete antikoagulantide toimet, pärssida bensodiasepiinide metabolismi.
Teatud tüüpi juustu (Šveitsi) või kala (sardinella, tuunikala) samaaegsel kasutamisel on MAO ja diamiini oksüdaasi aktiivsuse pärssimise tõttu veres võimalik hüpereemia ja naha sügelus, kuumatunne, peavalu või peapööritus. isoniasiidi toimel plasmas ning türamiini ja histamiini metabolismi häired.
GCS-iga samaaegsel kasutamisel võib isoniasiidi metabolism ja eliminatsioon suureneda. Isoniasiidi ja ketokonasooli samaaegsel kasutamisel on võimalik viimase kontsentratsiooni vähenemine veres.
Isoniasiid pärsib fenütoiini ja teofülliini metabolismi.

Rasedus:

Võimalik, et isoniasiidi kasutamine raseduse ja imetamise ajal (imetamine).
Isoniasiid läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.

Üleannustamine:

Sümptomid: avaldub seedetrakti funktsioonide rikkumises (iiveldus, oksendamine), metaboolne atsidoos, neurotoksiline toime (pearinglus, düsartria, letargia, desorientatsioon, hüperrefleksia, krambid, kooma).
Ravi: suukaudse üleannustamise korral maoloputus ja manustamine aktiveeritud süsinik 2-3 tunni jooksul pärast manustamist. Toetav ravi viiakse läbi, püridoksiini manustatakse intravenoosselt, vajadusel korrates manustamist 5 g iga 5-30 minuti järel kuni krambihoogude lakkamiseni või teadvuse taastumiseni; Diasepaam on ette nähtud ka krampide korral. Ebapiisava efektiivsusega krambivastased ained lisatakse naatriumvesinikkarbonaat. Isoniasiid eritub hemodialüüsi ajal hästi verest (kuni 73% isoniasiidist ühe 5-tunnise seansi jooksul). Peritoneaaldialüüsi efektiivsus on piiratud.

Sisaldab:
- toimeaine: isoniasiid - 100 mg, 200 mg või 300 mg;
- abiained: kaltsiumstearaatmonohüdraat - 1,1 mg, 2,2 mg või 3,3 mg, polüsorbaat-80 (tween-80) - 0,15 mg, 0,3 mg või 0,5 mg, krospovidoon (kollidoon CL-M) - 1,1 mg, 2,3 mg või 3 mg. , kartulitärklis - piisav kogus.

1 ml süstelahust 10% isoniasiidi sisaldab:
- toimeaine: isoniasiid - 100 mg;
- abiaine: süstevesi.

toimeaine: isoniasiid;

1 tablett sisaldab isoniasiidi (kuivaines) 100 mg või 200 mg;

Abiained: povidoon, maisitärklis, krospovidoon, kaltsiumstearaat.

Annustamisvorm. Tabletid.

Põhilised füüsikalised ja keemilised omadused:

100 mg tabletid: ümmargused, valged või peaaegu tabletid valge värv, kaksikkumera pinnaga;

200 mg tabletid: ümmargused, valged või peaaegu valged lameda pinnaga, kaldservadega (kaldservadega) ja sälkuga tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm. Tuberkuloosivastased ravimid. ATX kood J04A C01.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika.

Isoniasiidil on kõrge bakteriostaatiline toime Mycobacterium tuberculosis'e vastu, mis paljunevad aktiivselt, on vähem efektiivne puhkeolekus olevate bakterite vastu. Selle toimemehhanism on seotud pika ahelaga mükoolhapete, mis on mükobakterite rakuseina komponendid, sünteesi pärssimisega. Ravim pärsib mükobakterite kasvu inimestel kontsentratsioonis 0,03 μg / ml. Teiste levinud patogeenide puhul nakkushaigused ravimil ei ole väljendunud kemoterapeutilist toimet.

Farmakokineetika.

See imendub hästi seedetraktist, tungib kergesti läbi hematoentsefaalbarjääri ja ilmub erinevatesse kudedesse ja kehavedelikesse. Pärast suukaudset manustamist täheldatakse maksimaalset kontsentratsiooni veres 1-4 tunni pärast, tuberkulostaatiline kontsentratsioon veres säilib pärast ühekordse annuse manustamist 6-24 tundi.

See eritub peamiselt neerude kaudu. Vastavalt uriiniga eritunud aktiivse isoniasiidi kogusele võrreldes võetud annusega liigitatakse patsiendid "aeglasteks" ja "kiireteks" inaktivaatoriteks. Esimesse kategooriasse kuuluvad patsiendid, kellel eritub uriiniga kuni 10% isoniasiidist päevas, teise - üle 10% päevas.

Isoniasiidi poolväärtusaeg plasmas kiire atsetüülimisega on 0,5-1,6 tundi, aeglase atsetüülimisega - 2-4 tundi, neerupuudulikkusega - 2-5 tundi, raske neerupuudulikkusega - 5-7 tundi.

kliinilised omadused.

Näidustused

• Kombinatsioonis 3-4 muu tuberkuloosivastase ravimiga - kõigi vormide ja lokalisatsioonide aktiivse tuberkuloosi raviks;
• monoteraapiana - latentse tuberkuloosinakkuse raviks ja tuberkuloosi profülaktikaks isikutel, kes on olnud või on tihedas kontaktis tuberkuloosihaigetega.

Vastunäidustused

• Ülitundlikkus isoniasiidi või ravimi teiste komponentide suhtes;
• epilepsia, kalduvus krambihoogudele;
• raske psühhoos (sh anamneesis);
• poliomüeliit (sh varem ülekantud);
• isonikotiinhappe hüdrasiini derivaatide (ftivaziid) kasutamisest tingitud toksiline hepatiit anamneesis;
• äge maksa- ja/või neerupuudulikkus;
• raske ateroskleroos;
• annustes üle 10 mg / kg kehakaalu kohta III astme pulmonaalse südamepuudulikkuse, II-III astme arteriaalse hüpertensiooni, südame isheemiatõve, närvisüsteemi haiguste, kroonilise neerupuudulikkuse, ägenemise ajal esineva hepatiidi, maksatsirroosiga. maks, bronhiaalastma, psoriaas, ekseem ägedas faasis, kilpnäärme alatalitlus, mükseem.

Koostoimed teiste ravimitega ja muud tüüpi koostoimed. Isoniasiidi määramisel patsientidele, kellel on ravimi aeglane inaktiveerimine para-aminosalitsüülhape, võib ravimi kontsentratsioon kudedes suureneda, mille tulemusena suureneb kõrvaltoimete oht. Isoniasiid aeglustab mõnede maksa metabolismi ravimid mis võib suurendada nende toksilisust. Nende ravimite hulka kuuluvad: karbamasepiin, primidoon, fenütoiin, diasepaam, triasolaam, klorosoksasoon, disulfiraam.

Isoniasiidi samaaegne kasutamine:

koos levodopa - selle vähendamine terapeutiline toime;

koos rifampitsiin - suurenenud maksakahjustuse oht;

koos glükokortikosteroidid- isoniasiidi suurenenud metabolism ja eliminatsioon;

koos itrakonasool- on võimalik selle kontsentratsiooni märkimisväärne vähenemine vereseerumis ja terapeutilise toime puudumine. Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav;

koos ketokonasool- võib vähendada ketokonasooli taset vereseerumis: tuleb jälgida ravimi kontsentratsiooni veres ja vajadusel annust suurendada;

koos atsetaminofeen- suurendab viimase toksilisust toksiliste metaboliitide tekke ja kuhjumise tõttu maksas, mis võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid;

koos teofülliin- teofülliini kontsentratsioon vereplasmas suureneb: on vaja kontrollida teofülliini taset veres ja kohandada vastavalt sellele ravimi annust;

koos valproatom- valproaadi kontsentratsioon vereplasmas suureneb: valproaadi annuseid tuleb kohandada;

co stavudiin − suurenenud risk distaalne sensoorne neuropaatia;

koos tsükloseriin- kesknärvisüsteemi toksiliste mõjude suurenenud risk;

koos etosuksimiid- etosuksimiidi metabolismi pärssimine (plasmakontsentratsiooni suurenemine ja toksilisuse risk);

koos isofluraan- suurenenud hepatotoksilisuse risk;

koos zaltsitabiin HIV-nakkusega patsientidel kahekordistub isoniasiidi kliirens, mistõttu tuleb ravi efektiivsuse tagamiseks jälgida isoniasiidi ja zaltsitabiini kontsentratsiooni;

koos vitamiin B6 ja glutamiinhape- Vähendab isoniasiidi kõrvaltoimete riski;

koos difeniin- suurendab difeniini antiarütmilisi omadusi;

koos antatsiidid- isoniasiidi imendumise vähenemine (nende võtmise vaheline intervall peaks olema vähemalt 1 tund);

koos kaudsed antikoagulandid, MAO inhibiitorid- isoniasiid võimendab nende ravimite (sealhulgas toksiliste) toimet.

Akuutne tarbimine ei muuda isoniasiidi ja selle metaboliidi isoniasiidi atsetüüli metabolismi. alkohol, kuid kroonilistel alkohoolikutel võib see suureneda, kuid seda mõju pole kindlaks tehtud.

Samuti võib esineda potentsiaalne isoniasiidi koostoime toiduga, mis sisaldab histamiini ja türamiin(kõva juust, punane vein, tuunikala, troopilised kalad): võivad tekkida kõrvaltoimed, nagu peavalu, higistamine, südamepekslemine, kuumahood, arteriaalne hüpotensioon.

Rakenduse funktsioonid

Isoniasiidi monoteraapia tulemusena moodustuvad resistentsed mükobakteritüved, mistõttu tuleks seda kasutada koos teiste tuberkuloosivastaste ravimitega. On vaja õigesti valida annus vastavalt isoniasiidi inaktiveerimise võimele. Enne isoniasiidi väljakirjutamist on soovitatav määrata selle inaktiveerimise määr sisu järgi. toimeaineid veres ja uriinis. Kiire inaktivatsiooniga patsientidele tuleb ioniasiidi manustada suuremates annustes. Kõrvaltoimete vähendamiseks määratakse samaaegselt isoniasiidiga püridoksiinvesinikkloriid (suukaudselt või intramuskulaarselt) või glutamiinhape, tiamiinkloriid või tiamiinbromiid (intramuskulaarselt), naatriumsool ATP.

Segainfektsiooni korral tuleb isoniasiidiga samaaegselt määrata laia toimespektriga antibiootikume, fluorokinoloone, sulfoonamiide.

Ravi ajal on vajalik arsti järelevalve, regulaarne oftalmoloogiline läbivaatus. Esimesel kuul tuleb uuring läbi viia vähemalt 2 korda, seejärel kord kuus.

Kõik patsiendid peavad ravi ajal jälgima maksafunktsiooni.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel tuleb järgida erilisi ettevaatusabinõusid. Nende patsientide maksafunktsiooni halvenemine on näidustus ravi katkestamiseks. Kui AST tase vereseerumis tõuseb rohkem kui kolm korda või bilirubiini tase tõuseb, tuleb ravimi kasutamine katkestada. Esimeste hepatiidi sümptomite ilmnemisel (halb enesetunne, väsimus, iiveldus, isutus) tuleb ravi kohe katkestada.

Isoniasiidi määramisel suhkurtõve, kroonilise alkoholismiga patsientidele tuleb olla ettevaatlik; maksa- või neerufunktsiooni tõsiste häiretega; patsiendid, kes võtavad muid potentsiaalselt hepatotoksilisi ravimeid.

Isoniasiidist põhjustatud hepatotoksilisuse risk suureneb üle 35-aastastel patsientidel, eriti naistel, patsientidel, kellel on ravimi aeglane inaktiveerimine, HIV-nakkusega patsientidel, alatoidetud patsientidel, neuropaatiaga patsientidel.

Isoniasiidi ei tohi anda inimestele, kellel on raske kõrvaltoimed peal ravimid sealhulgas ravimitest põhjustatud maksahaigus.

Diabeediga patsientidel on see võimalik positiivne tulemus glükoosi test.

Patsientidele, kellel on risk neuropaatia või püridoksiini puudulikkuse tekkeks (diabeedi, kroonilise alkoholismiga patsiendid, alatoitumise, lõppstaadiumis neeruhaigusega patsiendid, rasedad, HIV-nakkusega patsiendid), tuleb määrata püridoksiini.

Isoniaziidi ei tohi võtta koos toiduga. Uuringud on näidanud, et isoniasiidi biosaadavus väheneb oluliselt, kui seda võtta koos toiduga.

Ravi ajal tuleb vältida alkohoolsete jookide kasutamist.

Kasutamine raseduse või imetamise ajal.

Isoniasiidi kasutamine raseduse ajal on võimalik, võttes arvesse kasu ja riski suhet annuses kuni 10 mg / kg kehakaalu kohta päevas. Tuleb meeles pidada, et isoniasiid läbib platsentat ja võib põhjustada müelomeningotseeli ja hüpospadiate teket, hemorraagiaid (hüpovitaminoosi K tõttu) ja loote psühhomotoorse arengu hilinemist.

Isoniasiid eritub rinnapiima, seetõttu on lapsel hepatiidi ja perifeerse neuriidi tekkevõimaluse tõttu vaja lahendada imetamise või ravimi kasutamise lõpetamise küsimus.

Võimalus mõjutada reaktsioonikiirust sõidukite ja muude mehhanismide juhtimisel.

Arvestada tuleb närvisüsteemi kõrvaltoimete tekke võimalusega, mis võivad mõjutada keskendumisvõimet ja reaktsioonikiirust sõidukite juhtimisel ja muude mehhanismide kasutamisel.

Annustamine ja manustamine

Määrake igapäevased ja ravikuurid individuaalselt, sõltuvalt haiguse käigust ja vormist, isoniasiidi inaktivatsiooni astmest, ravi efektiivsusest ja ravimi talutavusest. Isoniasiid võetakse suu kaudu enne sööki või 30-40 minutit pärast sööki.

Täiskasvanutele ja üle 4-aastastele lastele tuleb määrata ööpäevane annus 5 mg/kg kehakaalu kohta 1 kord päevas igapäevasel kasutamisel või 10 mg/kg kehakaalu kohta vahelduva manustamisega (3 korda nädalas). Maksimaalne ööpäevane annus täiskasvanutele on 600 mg, lastele - 500 mg.

Aktiivse tuberkuloosi ravi kestab 6-8 kuud, ennetamise eesmärgil 2-3 kuud.

Lapsed.

Selles ravimvormis on Isoniazid ette nähtud lastele alates 4. eluaastast.

Üleannustamine

Sümptomid: ilmnevad 30 minuti kuni 3 tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Iiveldus, oksendamine, pearinglus, krambid, ähmane nägemine, letargia, desorientatsioon, hüperrefleksia, kõnehäired, stuupor, nägemishallutsinatsioonid. Aja jooksul võib tekkida respiratoorse distressi sündroom, kooma. Kell laboriuuringud tüüpiline: atsetooni esinemine uriinis, raske metaboolne atsidoos, hüperglükeemia.

Ravi: maoloputus sondiga, krampidega intravenoosne manustamine krambivastased ained, samuti suurte püridoksiini annuste intravenoosne manustamine. Atsidoosi korrigeeritakse naatriumvesinikkarbonaadiga. Tõhusad on ka sunddiurees, hemodialüüs ja peritoneaaldialüüs.

Kõrvaltoimed

Patsientidel, kellel on isoniasiidi hilinenud inaktiveerimine, suureneb oluliselt ravimi toksiliste ilmingute risk.

Seedeelundkond: iiveldus, oksendamine, kõhukinnisus, suukuivus, ebamugavustunne kõhus, anoreksia, äge pankreatiit.

Immuunsüsteem: allergilised reaktsioonid, sh. ülitundlikkusreaktsioonid, nagu ravimipalavik, nahalööbed (morbilliformne, makulopapulaarne dermatiit, purpur või eksfoliatiivne dermatiit), sügelus, interstitsiaalne pneumoniit, lümfadenopaatia ja vaskuliit; süsteemse erütematoosluupuse sümptomite võimalik ägenemine või luupuselaadse sündroomi ilmnemine, multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs.

Närvisüsteem: peavalu, perifeerne neuropaatia/neuriit, pearinglus, krambid, hüperrefleksia, krambihoogude sagedus epilepsiaga patsientidel, toksiline entsefalopaatia, mäluhäired, unehäired, psühhootilised reaktsioonid (toksilised psühhoosid), ulatudes väikestest isiksusemuutustest kuni oluliste vaimsed häired, mis reeglina kadus ravimi ärajätmisel.

Meeleelundid: nägemisnärvi neuriit, nägemisnärvi atroofia, tinnitus ja kuulmislangus lõppstaadiumis neeruhaigusega patsientidel.

Kardiovaskulaarsüsteem: arteriaalne hüpertensioon, südamepekslemine, valu rinnaku taga ja südame piirkonnas, suurenenud müokardi isheemia eakatel.

Kuseteede süsteem: raske urineerimine.

Maksa ja sapiteede süsteem: maksakahjustus, maksaensüümide aktiivsuse tõus, kollatõbi, hepatiit, isoniasiidiga seotud hepatiit (eriti inimestel, kellel on kroonilised haigused maks või alkoholi kuritarvitajatel), fulminantne maksapuudulikkus, mis võib põhjustada maksanekroosi (eriti alates 35. eluaastast), bilirubineemia, bilirubinuuria.

Endokriinsüsteemi ja ainevahetushäired: günekomastia meestel, menorraagia naistel, Cushingi sündroom, hüperglükeemia, metaboolne atsidoos, püridoksiini puudulikkus, mis mõjutab trüptofaani muutumist nikotiinhappeks, pellagra.

Hematopoeetiline süsteem: hemolüütiline ja aplastiline aneemia, sideroblastiline aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, eosinofiilia.

Lihas-skeleti süsteem: reumatoidsündroom, lihastõmblused.

Muu: halb enesetunne, nõrkus; "võõrutussündroom" peavalu, unetus, ärrituvus, närvilisus, bronhide limaskesta turse.

Säilitusaeg

Säilitustingimused

Originaalpakendis temperatuuril mitte üle 25 °C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

pakett

10 tabletti blisterpakendis, 5 blisterpakendis.

Tootja

avalik aktsiaselts"Teadus- ja tootmiskeskus" Borštšagovski keemia-farmatseutiline tehas ".

Tootja asukoht ja tegevuskoha aadress.

Ukraina, 03134, Kiiev, st. Mira, 17.

Viimase läbivaatamise kuupäev.