Adrénobloquants. Différences dans les propriétés pharmacologiques des bêta-bloquants et leur signification clinique Que signifie un adrénobloquant

Les adrénobloquants ou adrénolytiques sont un groupe de médicaments qui bloquent les récepteurs de la noradrénaline et de l'adrénaline. Ils sont utilisés en cardiologie et en thérapie générale pour le traitement des patients présentant des lésions du cœur et des vaisseaux sanguins. Chaque année, la liste des médicaments est reconstituée, mais seul un médecin qualifié peut déterminer lequel doit être pris pour une pathologie particulière.

Mécanisme d'action

Dans de nombreuses maladies, il est nécessaire de bloquer les impulsions adrénergiques pour éliminer les effets de la norépinéphrine et de l'épinéphrine. À cette fin, on utilise des adrénobloquants dont le mécanisme d'action consiste à bloquer les récepteurs adrénergiques (molécules protéiques de la noradrénaline et de l'adrénaline), tandis que le processus de production des hormones elles-mêmes n'est pas perturbé.

Il existe 4 types de récepteurs adrénergiques dans les parois vasculaires et le muscle cardiaque - alpha-1, alpha-2, bêta-1 et bêta-2. Les adrénolytiques sont capables de désactiver sélectivement les récepteurs, par exemple, uniquement alpha-1 ou bêta-2, etc. En conséquence, les médicaments adrénobloquants sont divisés en plusieurs groupes en fonction des récepteurs adrénergiques qu'ils désactivent.

Lister

Bloqueurs alpha-1 (sélectifs)

Ils contribuent à une diminution du tonus des artères, ce qui entraîne leur expansion et une diminution de la pression dans le sang. De plus, les médicaments sont utilisés dans le traitement complexe de la prostatite chez l'homme.

Dalfaz (Alfuzosine, Dalfaz Retard, Alfuprost MR)

Disponible sous forme de comprimés; L'ingrédient actif est le chlorhydrate d'alfuzosine.

Bloqueur alpha-1-adrénergique (principalement dans la zone prostate Et urètre). Il aide à réduire la pression dans l'urètre et à réduire la résistance du flux urinaire, aide à faciliter la miction et à éliminer la dysurie, en particulier avec l'hyperplasie prostatique. A dose thérapeutique, il n'affecte pas les récepteurs alpha-1-adrénergiques des vaisseaux sanguins. Il est utilisé pour traiter les signes fonctionnels de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

À l'intérieur, 5 milligrammes sont pris deux fois par jour, il est recommandé de commencer le traitement avec une dose du soir. La dose quotidienne ne doit pas dépasser 10 milligrammes. Les personnes âgées et les patients recevant un traitement antihypertenseur se voient prescrire 5 milligrammes par jour le soir, si nécessaire, la dose quotidienne est ajustée à 10 milligrammes.

Effets secondaires : nausées, bouche sèche, mal de tête, tachycardie, étourdissements, somnolence, réactions allergiques (éruptions cutanées, démangeaisons), gonflement, acouphènes.

Contre-indications : fonction hépatique anormale, hypotension orthostatique, utilisation concomitante d'autres alpha-bloquants, hypersensibilité à la substance active ou à d'autres composants, insuffisance rénale, occlusion intestinale.

Doxazosine (Doxazosine-FPO, Kamiren HL, Kamiren, Kardura, Magurol, Doxaprostan, Zokson)

Disponible sous forme de comprimés; la substance active est la doxazosine.

Réduit la tension artérielle sans développer de tachycardie, augmente le coefficient de bon cholestérol et réduit contenu général TG et cholestérol. Le médicament est efficace dans l'hypertension artérielle, y compris celles accompagnées de troubles métaboliques (hyperlipidémie, obésité).

Prenez les comprimés le matin ou le soir sans mâcher. La dose initiale est de 1 milligramme par jour. Après 7 à 14 jours, selon l'état du patient, la dose peut être augmentée à 2 milligrammes par jour, puis après 7 à 14 jours supplémentaires - jusqu'à 4 milligrammes, 8 milligrammes ou 16 milligrammes par jour pour obtenir l'effet thérapeutique souhaité.

Effets secondaires : évanouissement, arythmie, tachycardie, nausées, fatigue, maux de tête, somnolence, irritabilité, asthénie, rhinite.

Contre-indications : insuffisance hépatique sévère, anurie, infections voies urinaires, hypotension artérielle dans le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate, obstruction de l'œsophage, intolérance au lactose, intolérance aux composants du médicament, âge jusqu'à 18 ans, allaitement.

Prazosine (Adverzuten, Polpressin, Prazosinbene, Minipress)

Disponible sous forme de comprimés; la substance active est la prazosine.

Un bloqueur périphérique des récepteurs alpha-1-adrénergiques postsynaptiques empêche l'effet vasoconstricteur des catécholamines, abaisse la tension artérielle et réduit la postcharge sur le muscle cardiaque. Les indications d'utilisation sont l'hypertension artérielle, la maladie et le syndrome de Raynaud, l'insuffisance cardiaque chronique, les spasmes vasculaires périphériques, le phéochromocytome, l'hyperplasie prostatique.

La posologie est fixée par le médecin en fonction de l'état et de la maladie du patient. La dose initiale est de 500 microgrammes 2 à 3 fois par jour. Moyen dose de traitement- 4 à 6 milligrammes par jour ; maximum - 20 milligrammes.

Effets secondaires : tachycardie, hypotension artérielle, palpitations, essoufflement, étourdissements, anxiété, hallucinations, troubles émotionnels, vomissements, sécheresse cavité buccale, miction fréquente, assombrissement des yeux, hyperémie de la cornée et de la conjonctive, éruptions cutanées, saignement de nez, congestion nasale et autres.

Contre-indications: grossesse, allaitement, âge jusqu'à 12 ans, hypotension artérielle, tamponnade myocardique, insuffisance cardiaque chronique sur fond de péricardite constrictive, hypersensibilité aux composants du médicament.

Térazosine (Térazosine-Teva, Setegis, Kornam)

Disponible sous forme de comprimés; La substance active est le chlorhydrate de térazosine dihydraté.

Le médicament favorise l'expansion des veinules et des artérioles, une diminution du retour veineux vers le myocarde et la résistance vasculaire périphérique totale, et a également un effet hypotenseur. Il est prescrit pour le traitement de l'hypertension artérielle et de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Le traitement doit être commencé avec une dose minimale de 1 milligramme, prise au coucher et après avoir été au lit pendant 5 à 6 heures. L'augmentation de la dose se produit progressivement 1 fois en 7 à 10 jours. La dose d'entretien, en fonction de l'efficacité du traitement et des indications, est de 1 à 10 milligrammes 1 fois par jour. La dose quotidienne maximale est de 20 milligrammes.

Effets secondaires : asthénie, étourdissements, somnolence, évanouissement, nausées, palpitations, tachycardie, congestion nasale, œdème périphérique, troubles visuels, rarement impuissance.

Contre-indications : allaitement, grossesse, enfance hypersensibilité à la substance active. A utiliser avec prudence en cas d'angine de poitrine, hépatique ou insuffisance rénale, diabète sucré, accident vasculaire cérébral.

Tamsulosine (Omnic, Focusin, Omsulosin, Proflosin)

Disponible sous forme de gélules et de granulés ; La substance active est le chlorhydrate de tamsulosine.

Le médicament réduit le tonus des muscles lisses du cou Vessie, de la prostate et de l'urètre prostatique, améliorant l'écoulement de l'urine. Réduit simultanément les symptômes d'irritation et d'obstruction causés par l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Pour le traitement, 0,4 milligrammes par jour sont prescrits après le petit-déjeuner, en buvant beaucoup de liquides.

Effets secondaires: asthénie, maux de tête, accélération du rythme cardiaque, vertiges, rarement - éjaculation rétrograde, diminution de la libido, constipation, diarrhée, rhinite.

Contre-indications: intolérance aux composants du médicament. Avec prudence en cas d'hypotension artérielle, d'insuffisance rénale sévère.

Urapidil Carino (Ebrantil, Tahiben)

Disponible sous forme de solution; La substance active est le chlorhydrate d'urapidil.

Il a un effet hypotenseur (abaisse la tension artérielle), réduit la résistance vasculaire périphérique. Le médicament est prescrit pour la crise hypertensive et l'hypertension artérielle.

L'agent est administré par voie intraveineuse. Avec sévère et formes aiguës pathologie est administré 25 milligrammes sur 5 minutes. Si le résultat souhaité n'a pas été atteint, après 2 minutes, la dose est répétée, en cas d'inefficacité de la dose répétée, après 2 minutes, ils passent en mode lent administration intraveineuse 50 milligrammes. Ensuite, ils passent à une infusion goutte à goutte lente.

Effets secondaires : maux de tête, bouche sèche, thrombocytopénie, réactions allergiques, phénomènes de collapsus orthostatique.

Contre-indications : grossesse, sténose aortique, allaitement, moins de 18 ans, persistance du canal artériel, hypersensibilité.

Urorek

Disponible sous forme de gélules; la substance active est la silodosine.

Indiqué pour le traitement des troubles urinaires causés par l'hyperplasie bénigne de la prostate.

conseillé dose initiale est de 8 milligrammes 1 fois par jour, en même temps que les repas (de préférence au même moment de la journée). Les patients insuffisants rénaux depuis 7 jours doivent prendre le médicament à la dose de 4 milligrammes par jour, avec une bonne tolérance, la dose peut être augmentée à 8 milligrammes.

Effets secondaires : étourdissements, hypotension orthostatique, diarrhée, congestion nasale, diminution de la libido, nausées, bouche sèche.

Contre-indications : insuffisance rénale et/ou hépatique sévère, âge inférieur à 18 ans, hypersensibilité au médicament.

Bloqueurs alpha-2 (non sélectifs)

Augmenter la pression en stimulant les récepteurs adrénergiques du système hypothalamo-hypophysaire.

Dopegyt (Méthyldopa, Dopanol)

Disponible sous forme de comprimés; L'ingrédient actif est le sesquihydrate de méthyldopa.

Un médicament antihypertenseur qui abaisse la fréquence cardiaque et réduit la résistance vasculaire périphérique totale. Utilisé pour traiter l'hypertension légère à modérée modérer(y compris hypertension artérielle pendant la grossesse).

Au cours des 2 premiers jours, il est recommandé de prendre le médicament à 250 milligrammes le soir, puis au cours des 2 jours suivants, la dose est augmentée de 250 milligrammes et ainsi de suite jusqu'à ce que l'effet thérapeutique soit atteint (se développe généralement lorsque dose quotidienne dans 1 gramme, divisé en 2-3 doses). La dose quotidienne maximale ne peut pas dépasser 2 grammes.

Effets secondaires : somnolence, paresthésie, léthargie, hésitation lors de la marche, sécheresse de la muqueuse buccale, myalgie, arthralgie, diminution de la libido (puissance), fièvre, pancréatite, leucopénie, congestion nasale et autres.

Contre-indications : l'anémie hémolytique, insuffisance rénale et / ou hépatique, cirrhose du foie, infarctus aigu du myocarde, dépression, hépatite, hypersensibilité, athérosclérose cérébrale sévère, parkinsonisme et autres.

Clonidine (Catapresan, Clonidine, Barklid, Chlofazoline)

Disponible sous forme de comprimés, de solution et de gouttes pour les yeux ; La substance active est le chlorhydrate de clonidine.

La clonidine est un antihypertenseur action centrale. Les indications d'utilisation sont : hypertension artérielle, crise hypertensive, glaucome primitif de type ouvert en monothérapie ou en association avec d'autres médicaments réduisant la pression intraoculaire.

Le médecin fixe la posologie individuellement. La dose initiale recommandée est de 0,075 milligramme trois fois par jour. De plus, la dose peut être progressivement augmentée jusqu'à 0,9 milligramme. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 2,4 milligrammes. Les patients âgés se voient prescrire 0,0375 milligramme trois fois par jour. La durée moyenne des cours est de 1 à 2 mois. Pour les ventouses crise d'hypertension le médicament est administré par voie intramusculaire ou intraveineuse à une dose de 0,15 milligrammes.

Effets secondaires : somnolence, anxiété, asthénie, sédation, agitation nocturne, bradycardie, démangeaisons, éruptions cutanées, sécheresse de la conjonctive, brûlure ou démangeaison dans les yeux, gonflement et hyperémie de la conjonctive.

Contre-indications : choc cardiogénique, hypersensibilité, hypotension artérielle, bradycardie sinusale sévère, athérosclérose cérébrale sévère, dépression, maladie des sinus, grossesse, allaitement, inflammation de la partie antérieure de l'œil (pour les gouttes).

Alpha-1,2-bloquants

Dihydroergotamine (Ditamin, Clavigrenin, DG-Ergotamine)

Disponible sous forme de solution; la substance active est la dihydroergotamine.

Réduit le tonus des artères, a un effet tonique direct sur les veines périphériques. Prescrit pour la migraine varices veines des membres inférieurs, hypotension orthostatique, labilité autonome, atonie intestinale.

Le médicament est administré par voie intramusculaire et intraveineuse, également administré par voie orale (traitement intermittent). Par voie intramusculaire pour le soulagement d'une attaque, la dose recommandée est de 1 à 3 milligrammes, pour un effet plus rapide, 1 milligramme est administré par voie intraveineuse. A l'intérieur, pour éliminer les migraines, 2,5 milligrammes sont prescrits 2 à 3 fois par jour pendant plusieurs semaines. Avec varices - 15 milligrammes par jour trois fois par jour.

Effets secondaires : étourdissements, vomissements, diarrhée, arythmie, somnolence, rhinite, paresthésie des doigts et des orteils, douleurs aux extrémités, tachycardie, cardialgie, vasospasme, congestion nasale.

Contre-indications: cardiopathie ischémique, intolérance aux composants médicamenteux, angine de poitrine, athérosclérose sévère, infarctus du myocarde, septicémie, grossesse, allaitement, insuffisance rénale et / ou hépatique, hypertension artérielle, lésion organique du myocarde, angine de poitrine vasospastique, âge jusqu'à 16 ans.

Dihydroergotoxine (Hidergin, DG-Ergotoxin)

Disponible sous la forme d'une solution pour injection et administration orale; la substance active est la dihydroergotoxine.

Un médicament antiadrénergique qui abaisse la tension artérielle et se dilate vaisseaux sanguins, un bloqueur des récepteurs alpha et alpha-adrénergiques. Indications d'utilisation : hypertension, endartérite (maladie de la paroi interne des artères), migraine, maladie de Raynaud, vasospasme rétinien.

Dans l'hypertension et les troubles circulatoires périphériques, un alpha-bloquant est prescrit 5 gouttes par voie orale trois fois par jour, puis la dose est augmentée de 2-3 gouttes à 25-40 gouttes 3 fois par jour. En cas de violations graves de la circulation périphérique, 1 à 2 millilitres sont administrés par voie intramusculaire ou intraveineuse.

Effets secondaires : réaction allergique, indigestion.

Contre-indications : hypotension, athérosclérose sévère, infarctus du myocarde, l'âge des personnes âgées, lésions organiques du muscle cardiaque, altération de la fonction rénale.

Sermion (Nicergoline, Nicergoline-Ferein)

Disponible sous forme de comprimés; la substance active est la nicergoline.

Le bloqueur alpha1,2-adrénergique améliore les circulation cérébrale. Indications : troubles vasculaires et métaboliques cérébraux chroniques et aigus (dus à l'hypertension artérielle, à l'athérosclérose, etc.) ; troubles métaboliques vasculaires et périphériques chroniques et aigus (maladie de Raynaud, artériopathie des extrémités).

Le médicament est prescrit par voie orale, selon la maladie et sa gravité, 5 à 10 milligrammes trois fois par jour ou 30 milligrammes deux fois par jour, à intervalles réguliers, pendant une longue période.

Effets secondaires : diminution de la tension artérielle, maux de tête, insomnie ou somnolence, confusion, diarrhée, dyspepsie, éruption cutanée.

Contre-indications: saignement aigu, violation de la régulation orthostatique, infarctus aigu du myocarde, grossesse, âge jusqu'à 18 ans, déficit en sucrase, allaitement, hypersensibilité.

Bêta-1-bloquants (sélectifs, cardiosélectifs)

Les récepteurs bêta-1 sont principalement concentrés dans le myocarde, et lorsqu'ils sont bloqués, une diminution de la fréquence cardiaque est observée.

Bisoprolol (Concor, Concor Cor, Coronal, Niperten)

Disponible sous forme de comprimés; L'ingrédient actif est le fumarate de bisoprolol.

Le médicament a des effets antiarythmiques, antihypertenseurs et antiangineux. Le médicament réduit les besoins du cœur en oxygène, réduit la fréquence cardiaque (pendant l'exercice et le repos) et le débit cardiaque. Indications : prévention des crises d'angor, hypertension artérielle, insuffisance cardiaque chronique.

Le schéma posologique est déterminé par le médecin individuellement. La dose moyenne est de 0,005 à 0,01 gramme. Le médicament doit être pris une fois par jour le matin pendant ou avant le petit-déjeuner.

Effets secondaires : étourdissements, sensation de froid, troubles du sommeil, bradycardie, conjonctivite, nausées, diarrhée, douleurs abdominales, faiblesse musculaire, convulsions, éruptions cutanées, bouffées de chaleur, diminution de la puissance.

Contre-indications: grossesse, allaitement, insuffisance cardiaque chronique au stade de décompensation, collapsus, choc cardiogénique, diminution marquée de la pression artérielle, âge inférieur à 18 ans, hypersensibilité et autres.

Bréviblock

Disponible sous forme de solution; La substance active est le chlorhydrate d'esmolol.

Un bêta-1-bloquant sélectif est indiqué pour les tachyarythmies supraventriculaires (y compris le flutter et la fibrillation auriculaires) et l'hypertension artérielle après et pendant les interventions chirurgicales.

L'agent est administré par voie intraveineuse, la dose est choisie individuellement et ajustée en fonction du résultat clinique.

Effets secondaires: diminution prononcée de la pression artérielle, bradycardie, asystole, transpiration, étourdissements, confusion, bronchospasme, essoufflement, essoufflement, nausées, rétention urinaire, troubles de la vision et de la parole, gonflement et autres.

Contre-indications: blocage sino-auriculaire de 2-3 degrés, bradycardie sévère, insuffisance aiguë infarctus du myocarde, choc cardiogénique, hypovolémie, allaitement, grossesse, âge jusqu'à 18 ans, hypersensibilité.

Métoprolol (Egilok, Betalok, Metocard, Métoprolol Retard-Akrikhin)

Disponible sous forme de comprimés; La substance active est le tartrate de métoprolol.

Un bêta-bloquant sélectif moderne est pris pour l'hypertension artérielle (y compris la tachycardie de type hyperkinétique), la coronaropathie (prévention secondaire de l'infarctus du myocarde, les crises d'angor), les arythmies cardiaques, l'hyperthyroïdie (en thérapie complexe), migraine.

Les comprimés doivent être pris avec de la nourriture ou immédiatement après un repas, avalés entiers. Selon la pathologie et sa gravité, la dose quotidienne peut être de 50 à 200 milligrammes.

Effets secondaires : fatigue, paresthésie des extrémités, maux de tête, bradycardie sinusale, diminution de la tension artérielle, anxiété, réaction allergique (éruption cutanée, démangeaisons, bouffées vasomotrices), douleur dans l'abdomen, palpitations, congestion nasale et autres.

Contre-indications : choc cardiogénique, bloc AV à 2-3 degrés, syndrome de faiblesse nœud sinusal, insuffisance myocardique au stade de décompensation, bradycardie sévère, allaitement, grossesse, âge jusqu'à 18 ans, hypersensibilité.

Bêta-1,2-bloquants (non sélectifs)

Les médicaments régulent le niveau pression artérielle et affectent la conduction cardiaque.

Anapriline (Obzidan)

Disponible en comprimés; La substance active est le chlorhydrate de propranolol. Un bêta-bloquant non sélectif est indiqué dans l'hypertension, l'angine de poitrine instable, la tachycardie sinusale, la fibrillation auriculaire tachysystolique, la tachycardie supraventriculaire, l'extrasystole ventriculaire et supraventriculaire, l'anxiété, le tremblement essentiel.

Les comprimés sont pris par voie orale, indépendamment de la nourriture. Au début du traitement, 20 milligrammes par jour sont prescrits, puis le médecin peut augmenter la posologie.

Effets secondaires : douleur et sécheresse des yeux, fatigue, dépression, nervosité, bradycardie sinusale, thrombocytopénie, bronchospasme, augmentation de la transpiration, etc.

Contre-indications : insuffisance cardiaque aiguë, choc cardiogénique, bradycardie, blocage sino-auriculaire, grossesse, allaitement.

Bopindolol (Sandorm)

Disponible sous forme de comprimés; la substance active est le bopindolol.

Un bêta-bloquant non sélectif avec des effets antihypertenseurs et anti-angineux. Il est utilisé pour l'hypertension artérielle, l'angine de poitrine, l'arythmie, l'infarctus du myocarde (prévention secondaire).

Le médicament est prescrit dans la posologie initiale - 1 milligramme par jour, selon les indications, la dose peut être augmentée à 2 milligrammes par jour, et lorsque l'effet souhaité est atteint, elle est réduite à 0,5 milligramme par jour.

Effets secondaires : bradycardie, diminution de la tension artérielle, troubles du sommeil, sensation de froid, bronchospasme, dyspnée, fatigue, faiblesse, vomissements, nausées, constipation, flatulences, bouche sèche, étourdissements.

Contre-indications : choc cardiogénique, insuffisance cardiaque décompensée, hypersensibilité, asthme bronchique sévère, maladie des sinus, angine de poitrine, grossesse, allaitement.

Nadolol (Solgol, Betadol)

Disponible sous forme de comprimés; substance active - nadolol.

Le médicament a une activité anti-ischémique (antangineuse) et est utilisé pour traiter les maladies ischémiques du myocarde. Il est également efficace dans l'hypertension (hypertension artérielle persistante). De plus, le médicament est indiqué pour le traitement de la migraine, de la tachyarythmie (violation rythme cardiaque) et pour éliminer les symptômes de l'hyperthyroïdie (augmentation de la fonction thyroïdienne).

Les comprimés sont prescrits à l'intérieur, indépendamment de la nourriture. Avec une maladie coronarienne, le médicament est commencé avec 40 milligrammes 1 fois par jour, après 4-7 jours, la dose est augmentée à 80-160 milligrammes par jour. Avec l'hypertension, 40 à 80 milligrammes sont prescrits 1 fois par jour, la dose est lentement augmentée à 240 milligrammes (en 1 à 2 doses). Pour le traitement de la tachyarythmie, commencez par 40 milligrammes par jour, puis augmentez à 160 milligrammes par jour.

Effets secondaires : insomnie, fatigue, paresthésie (sensation d'engourdissement dans les membres), bradycardie, bouche sèche, troubles gastro-intestinaux.

Contre-indications : asthme bronchique, tendance au bronchospasme, choc cardiogénique, hypertension pulmonaire, grossesse, allaitement. Avec prudence en cas d'insuffisance hépatique et/ou rénale, de diabète sucré.

Oxprénolol (Trazicor)

Disponible sous forme de comprimés; la substance active est l'oxprénolol.

Il a une action anti-angineuse, hypotensive et anti-arythmique. Il est indiqué dans l'hypertension artérielle, l'infarctus du myocarde (prévention secondaire), fibrillation auriculaire, arythmies cardiaques. En outre, le médicament est utilisé comme traitement supplémentaire du prolapsus. la valve mitrale, phéochromocytome, tremblement.

Il est recommandé de commencer à prendre le médicament avec 20 milligrammes 4 fois par jour, en augmentant progressivement la dose à 40-80 milligrammes 3-4 fois par jour. La dose quotidienne maximale ne doit pas dépasser 480 milligrammes. Pour la prévention secondaire après une crise cardiaque, 40 milligrammes sont prescrits deux fois par jour.

Effets secondaires : faiblesse, somnolence, étourdissements, dépression, anxiété, affaiblissement de la contractilité du muscle cardiaque, douleur dans coffre, déficience visuelle et autres.

Contre-indications: intolérance aux composants du médicament, hypotension artérielle, asthme bronchique, diabète sucré, grossesse, allaitement, cardiomégalie, insuffisance hépatique, syndrome de Raynaud et autres.

Bêta-bloquants alpha

Les médicaments de ce groupe abaissent la pression artérielle et l'OPSS (résistance vasculaire périphérique totale), et réduisent également la pression intraoculaire dans le glaucome à angle ouvert.

Carvédilol (Dilatrend, Carvédilol Sandoz, Carvédilol Zentiva, Védicardol)

Disponible sous forme de comprimés; la substance active est le carvédilol.

Il a un effet vasodilatateur, antihypertenseur et anti-angineux. Le médicament réduit la pression artérielle, post- et précharge sur le myocarde, réduit modérément la fréquence cardiaque, sans affecter le flux sanguin rénal et la fonction rénale. Il est utilisé en monothérapie et en association avec d'autres antihypertenseurs pour le traitement de l'hypertension artérielle, de l'angor stable, de l'insuffisance cardiaque chronique.

Le médicament est pris par voie orale, indépendamment de la nourriture. La dose est déterminée par le médecin individuellement, en fonction de la maladie et de la réponse clinique. Au début du traitement, la dose est de 12,5 milligrammes, après 1-2 semaines, elle peut être augmentée à 25 milligrammes. La dose quotidienne maximale est de 50 milligrammes.

Effets secondaires : bradycardie, maux de tête, dépression, diarrhée, vomissements, œdème, dysfonctionnement rénal, leucopénie, congestion nasale, essoufflement, bronchospasme, etc.

Contre-indications : bradycardie sévère, insuffisance rénale sévère, insuffisance cardiaque au stade de décompensation, grossesse, allaitement, âge jusqu'à 18 ans, choc cardiogénique, hypersensibilité.

Proxodolol

Disponible sous forme de gouttes pour les yeux; la substance active est le proxodolol. Un agent antiglaucome est utilisé pour traiter l'augmentation de la pression intraoculaire, le glaucome aphaque, le glaucome à angle ouvert et d'autres types de glaucome secondaire. Il est également utilisé en thérapie complexe pour réduire la pression intraoculaire dans le glaucome à angle fermé.

Le médicament doit être instillé dans le sac conjonctival 1 goutte jusqu'à 3 fois par jour.

Effets secondaires: vision floue, bouche sèche, bradycardie, gastralgie, maux de tête, diminution de la pression artérielle, apparition de bronchospasme.

Contre-indications: bradycardie sinusale, choc cardiogénique, insuffisance chronique du muscle cardiaque au stade de décompensation, hypotension artérielle, diabète sucré insulino-dépendant, intolérance individuelle.

Pendant la grossesse

La prise d'adrénobloquants pendant la grossesse n'est pas recommandée. Cependant, s'il y a un besoin urgent, seul un spécialiste peut prescrire et contrôler son apport, sélectionner des substituts.

Pendant l'allaitement, les bloqueurs adrénergiques ne sont pas prescrits; à la place, le médecin recommande d'observer régime spécial et réduire l'activité physique. Candidature possible Équipement médicalà haute teneur en potassium, minéraux, magnésium et calcium.

enfants

Il est possible d'utiliser des adrénobloquants à l'âge de 16-18 ans. DANS Cas rares et tel que prescrit par un médecin, les médicaments sont utilisés pour traiter les enfants de moins d'un âge spécifié.

Contenu

L'action sur les récepteurs bêta-adrénergiques de l'adrénaline et de la norépinéphrine dans les maladies du cœur et des vaisseaux sanguins peut entraîner des conséquences fatales. Dans cette situation, les médicaments regroupés en groupes de bêta-bloquants (BAB) non seulement facilitent la vie, mais la prolongent également. L'étude du sujet du BAB vous apprendra à mieux comprendre votre corps pour vous débarrasser de la maladie.

Que sont les bêta-bloquants

Les adrénobloquants (adrénolytiques) sont un groupe de médicaments ayant un action pharmacologique- neutralisation des récepteurs d'adrénaline dans les vaisseaux sanguins et le cœur. Les médicaments « désactivent » les récepteurs qui répondent à l'adrénaline et à la norépinéphrine et bloquent les actions suivantes :

  • un rétrécissement aigu de la lumière des vaisseaux sanguins;
  • augmentation de la pression artérielle;
  • effet antiallergique;
  • activité bronchodilatatrice (expansion de la lumière des bronches);
  • augmentation de la glycémie (effet hypoglycémiant).

Les médicaments affectent les récepteurs β2-adrénergiques et les récepteurs β1-adrénergiques, provoquant l'action opposée de l'adrénaline et de la noradrénaline. Ils dilatent les vaisseaux sanguins, abaissent la tension artérielle, rétrécissent la lumière des bronches et réduisent la glycémie. Lorsque les récepteurs bêta1-adrénergiques sont activés, la fréquence et la force des contractions cardiaques augmentent, les artères coronaires se dilatent.

En raison de l'action sur les récepteurs β1-adrénergiques, la conduction du cœur s'améliore, la dégradation du glycogène dans le foie et la formation d'énergie augmentent. Lorsque les récepteurs bêta2-adrénergiques sont excités, les parois des vaisseaux sanguins et les muscles des bronches se détendent, la synthèse de l'insuline est accélérée et la dégradation des graisses dans le foie. La stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques à l'aide de catécholamines mobilise toutes les forces de l'organisme.

Les médicaments du groupe des bêta-bloquants réduisent la fréquence et la force des contractions cardiaques, réduisent la pression et réduisent la consommation d'oxygène par le cœur. Le mécanisme d'action des bêta-bloquants (BAB) est associé aux fonctions suivantes :

  1. La diastole s'allonge - en raison de l'amélioration de la perfusion coronarienne, la pression diastolique intracardiaque diminue.
  2. Le flux sanguin est redistribué des zones normalement vascularisées vers les zones ischémiques, ce qui augmente la tolérance à l'effort.
  3. L'effet antiarythmique consiste à supprimer les effets arythmogènes et cardiotoxiques, en empêchant l'accumulation d'ions calcium dans les cellules cardiaques, ce qui peut aggraver le métabolisme énergétique dans le myocarde.

propriétés médicales

Les bêta-bloquants non sélectifs et cardiosélectifs sont capables d'inhiber un ou plusieurs récepteurs. Ils ont des effets opposés vasoconstricteurs, hypertenseurs, antiallergiques, bronchodilatateurs et hyperglycémiants. Lorsque l'adrénaline se lie aux récepteurs adrénergiques sous l'influence des adrénobloquants, une stimulation se produit, l'activité interne sympathomimétique augmente. Selon le type de bêta-bloquants, leurs propriétés se distinguent :

  1. Bêta-1,2-bloquants non sélectifs : réduisent la résistance vasculaire périphérique, la contractilité myocardique. Grâce aux médicaments de ce groupe, l'arythmie est prévenue, la production de rénine par les reins et la pression sont réduites. Sur le étapes préliminaires le traitement augmente le tonus vasculaire, mais ensuite il redevient normal. Les bêta-1,2-bloquants inhibent l'agrégation plaquettaire, la formation de thrombus, augmentent la contraction du myomètre et activent la motilité du tube digestif. À maladie coronarienne les bloqueurs adrénergiques cardiaques améliorent la tolérance à l'effort. Chez la femme, les bêta-bloquants non sélectifs augmentent la contractilité utérine, réduisent les pertes sanguines lors de l'accouchement ou après une intervention chirurgicale, diminuent la pression intraoculaire, ce qui les rend adaptés au glaucome.
  2. Bêta1-bloquants sélectifs (cardiosélectifs) - réduisent l'automatisme du nœud sinusal, réduisent l'excitabilité et la contractilité du muscle cardiaque. Ils réduisent la demande en oxygène du myocarde, suppriment les effets de la norépinéphrine et de l'épinéphrine en cas de stress. De ce fait, la tachycardie orthostatique est évitée et la mortalité due à l'insuffisance cardiaque est réduite. Cela améliore la qualité de vie des personnes atteintes d'ischémie, de cardiomyopathie dilatée, après un accident vasculaire cérébral ou une crise cardiaque. Les bêta1-bloquants éliminent le rétrécissement de la lumière capillaire, réduisent le risque de développer un bronchospasme dans l'asthme bronchique et éliminent le risque d'hypoglycémie dans le diabète sucré.
  3. Alpha et bêta-bloquants - abaissent les taux de cholestérol et de triglycérides, normalisent les indicateurs du profil lipidique. De ce fait, les vaisseaux sanguins se dilatent, la postcharge cardiaque diminue et le flux sanguin rénal ne change pas. Les alpha-bêta-bloquants améliorent la contractilité du myocarde, aident le sang à ne pas rester dans le ventricule gauche après la contraction, mais à passer complètement dans l'aorte. Cela conduit à une réduction de la taille du cœur, une diminution du degré de sa déformation. Dans l'insuffisance cardiaque, les médicaments réduisent les accidents ischémiques, normalisent l'index cardiaque, réduisent la mortalité dans les maladies coronariennes ou la cardiomyopathie dilatée.

Classification

Pour comprendre le principe de fonctionnement des médicaments, la classification des bêta-bloquants est utile. Ils sont divisés en non sélectifs, sélectifs. Chaque groupe est divisé en deux sous-espèces supplémentaires - avec ou sans activité sympathomimétique interne. Grâce à une classification aussi complexe, les médecins n'ont aucun doute sur le choix du médicament optimal pour un patient particulier.

Par action prédominante sur les récepteurs bêta-1 et bêta-2-adrénergiques

Par le type d'influence sur les types de récepteurs, on distingue les bêta-bloquants sélectifs et les bêta-bloquants non sélectifs. Les premiers agissent uniquement sur les récepteurs cardiaques, ils sont donc aussi appelés cardiosélectifs. Les médicaments non sélectifs affectent n'importe quel récepteur. Les bêta-1,2-bloquants non sélectifs comprennent le bopindolol, le métipranolol, l'oxprénol, le sotalol et le timolol. Les bêta-1-bloquants sélectifs sont le bisoprolol, le métoprolol, l'aténolol, le tilinolol, l'esmolol. Les alpha-bêta-bloquants comprennent le proxodalol, le carvédilol et le labétalol.

Par capacité à se dissoudre dans les lipides ou l'eau

Les bêta-bloquants sont divisés en lipophiles, hydrophiles, lipohydrophiles. Les liposolubles sont le métoprolol, le propranolol, le pindolol, l'oxprénol, les hydrophiles - l'aténolol, le nadolol. Les médicaments lipophiles sont bien absorbés dans le tractus gastro-intestinal et métabolisés par le foie. En cas d'insuffisance rénale, ils ne s'accumulent pas, ils subissent donc une biotransformation. Les préparations lipohydrophiles ou amphophiles contiennent de l'acébutalol, du bisoprolol, du pindolol, du céliprolol.

Les bloqueurs hydrophiles des récepteurs bêta-adrénergiques sont moins bien absorbés dans le tube digestif, ont une longue demi-vie et sont excrétés par les reins. Leur utilisation est privilégiée chez les insuffisants hépatiques car ils sont éliminés par les reins.

Par génération

Parmi les bêta-bloquants, on distingue les médicaments des première, deuxième et troisième générations. Plus d'avantages de médicaments modernes, leur efficacité est plus élevée et les effets secondaires nocifs sont moindres. Les médicaments de première génération comprennent le Propranolol (qui fait partie de l'Anaprilin), le Timolol, le Pindolol, le Sotalol, l'Alprenol. Moyens de la deuxième génération - Aténolol, Bisoprolol (partie de Concor), Métoprolol, Bétaxolol (comprimés de Lokren).

Les bêta-bloquants de troisième génération ont en outre un effet vasodilatateur (détendent les vaisseaux sanguins), notamment le nébivolol, le carvédilol, le labétalol. Le premier augmente la production d'oxyde nitrique, qui régule la relaxation des vaisseaux sanguins. Le carvédilol bloque en outre les récepteurs alpha-adrénergiques et augmente la production d'oxyde nitrique, et le labétalol agit à la fois sur les récepteurs alpha et bêta-adrénergiques.

Liste des bêta-bloquants

Sélectionner le bon médicament seul un médecin peut le faire. Il prescrit également la posologie et la fréquence de prise du médicament. Liste des bêta-bloquants connus :

1. Bêta-bloquants sélectifs

Ces fonds agissent sélectivement sur les récepteurs du cœur et des vaisseaux sanguins, ils ne sont donc utilisés qu'en cardiologie.

1.1 Absence d'activité sympathomimétique intrinsèque

Substance active Une drogue Analogues
Aténolol Aténobène Betacard, Velroïne, Alprénolol
Bétaxolol Lochren Betak, Xonef, Bêtapressine
bisoprolol Aritel Bidop, Bior, Biprol, Concor, Niperten, Binelol, Biol, Bisogamma, Bisomor
métoprolol bêtaloc Corvitol, Serdol, Egilok, Kerlon, Korbis, Kordanum, Metokor
Carvédilol Acridilol Bagodilol, Talliton, Vedikardol, Dilatrend, Karvenal, Karvedigamma, Recardium
Nébivolol non-ticket Bivotenz, Nebivator, Nebilong, Nebilan, Nevotenz, Tenzol, Tenormin, Tirez
Esmolol Bréviblock Non

1.2 Avec activité sympathomimétique intrinsèque

2. Bêta-bloquants non sélectifs

Ces médicaments n'ont pas d'effet sélectif, ils abaissent la pression artérielle et intraoculaire.

2.1 Absence d'activité sympathomimétique intrinsèque

2.2 Avec activité sympathomimétique intrinsèque

3. Les bêta-bloquants aux propriétés vasodilatatrices

Pour résoudre les problèmes d'hypertension artérielle, des bloqueurs des récepteurs adrénergiques aux propriétés vasodilatatrices sont utilisés. Ils resserrent les vaisseaux sanguins et normalisent le travail du cœur.

3.1 Absence d'activité sympathomimétique intrinsèque

3.2 Avec activité sympathomimétique intrinsèque

4. BAB à action prolongée

Bêta-bloquants lipophiles - les médicaments à action prolongée agissent plus longtemps que les analogues antihypertenseurs, par conséquent, ils sont prescrits à une dose plus faible et à une fréquence réduite. Ceux-ci incluent le métoprolol, qui est contenu dans les comprimés Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Adrénobloquants d'action ultracourte

Bêta-bloquants cardiosélectifs - les médicaments à action ultra-courte ont un temps de travail allant jusqu'à une demi-heure. Ceux-ci incluent l'esmolol, qui se trouve dans Breviblok, Esmolol.

Indications pour l'utilisation

Il existe un certain nombre de conditions pathologiques qui peuvent être traitées avec des bêta-bloquants. La décision de rendez-vous est prise par le médecin traitant sur la base des diagnostics suivants :

  1. Angine de poitrine et tachycardie sinusale. Souvent, pour la prévention des crises et le traitement de l'angine de poitrine, les bêta-bloquants sont le moyen le plus efficace. Substance active s'accumule dans les tissus du corps, fournissant un soutien au muscle cardiaque, ce qui réduit le risque de récidive de l'infarctus du myocarde. La capacité du médicament à s'accumuler vous permet de réduire temporairement la dose. L'opportunité de prendre BAB dans l'angine de poitrine augmente avec la présence simultanée de tachycardie sinusale.
  2. Infarctus du myocarde. L'utilisation de BAB dans l'infarctus du myocarde conduit à la limitation du secteur de nécrose du muscle cardiaque. Cela conduit à une mortalité réduite, à un risque réduit d'arrêt cardiaque et de récidive d'infarctus du myocarde. Il est recommandé d'utiliser des agents cardiosélectifs. L'application est autorisée à commencer immédiatement au moment de l'admission du patient à l'hôpital. Durée - 1 an après l'infarctus du myocarde.
  3. Insuffisance cardiaque. Les perspectives d'utilisation des β-bloquants pour le traitement de l'insuffisance cardiaque sont encore à l'étude. Actuellement, les cardiologues autorisent l'utilisation de médicaments si ce diagnostic est associé à une angine d'effort, une hypertension artérielle, une arythmie, une forme tachysistologique de fibrillation auriculaire.
  4. Hypertension artérielle. Gens jeune âge Ceux qui mènent une vie active sont souvent confrontés à l'hypertension artérielle. Dans ces cas, selon la prescription du médecin, BAB peut être prescrit. Une indication supplémentaire pour le rendez-vous est la combinaison du diagnostic principal (hypertension) avec un trouble du rythme, une angine de poitrine et après un infarctus du myocarde. L'évolution de l'hypertension vers l'hypertension avec hypertrophie ventriculaire gauche est à la base de la prise de BAB.
  5. Les anomalies du rythme cardiaque comprennent des troubles tels que les arythmies supraventriculaires, le flutter et la fibrillation auriculaires, la tachycardie sinusale. Pour le traitement de ces affections, les médicaments du groupe BAB sont utilisés avec succès. Un effet moins prononcé est observé dans le traitement des arythmies ventriculaires. En combinaison avec des agents potassiques, le BAB est utilisé avec succès pour le traitement des arythmies causées par une intoxication aux glycosides.

Caractéristiques de l'application et règles d'admission

Lorsque le médecin décide de la nomination de bêta-bloquants, le patient doit informer le médecin de la présence de diagnostics tels que l'emphysème, la bradycardie, l'asthme et l'arythmie. Une circonstance importante est la grossesse ou la suspicion de celle-ci. Les BAB sont pris simultanément avec de la nourriture ou immédiatement après le repas, car la nourriture réduit la gravité des effets secondaires. La posologie, le régime et la durée du traitement sont déterminés par le cardiologue traitant.

Pendant le traitement, il est recommandé de surveiller attentivement le pouls. Si la fréquence tombe en dessous du niveau établi (déterminé lors de la prescription d'un schéma thérapeutique), il est nécessaire d'en informer le médecin. De plus, l'observation par un médecin au cours de la prise des médicaments est une condition de l'efficacité du traitement (un spécialiste, en fonction d'indicateurs individuels, peut ajuster la posologie). Vous ne pouvez pas annuler vous-même la prise de BAB, sinon Effets secondaires sera aggravé.

Effets secondaires et contre-indications des bêta-bloquants

La nomination de BAB est contre-indiquée dans l'hypotension et la bradycardie, l'asthme bronchique, l'insuffisance cardiaque décompensée, choc cardiogénique, œdème pulmonaire, diabète sucré insulino-dépendant. Les contre-indications relatives comprennent les conditions suivantes :

  • forme chronique de maladie pulmonaire obstructive en l'absence d'activité bronchospastique;
  • maladies vasculaires périphériques;
  • boiterie passagère des membres inférieurs.

Les caractéristiques de l'impact du BAB sur le corps humain peuvent entraîner un certain nombre d'effets secondaires de gravité variable. Les patients peuvent éprouver ce qui suit :

  • insomnie;
  • la faiblesse;
  • mal de tête;
  • arrêt respiratoire;
  • exacerbation de la maladie coronarienne;
  • trouble intestinal;
  • prolapsus de la valve mitrale;
  • vertiges;
  • dépression;
  • somnolence;
  • fatigue;
  • hallucination;
  • cauchemars;
  • ralentir la réaction;
  • anxiété;
  • conjonctivite;
  • bruit dans les oreilles;
  • convulsions;
  • phénomène (pathologie) Raynaud;
  • bradycardie;
  • troubles psycho-émotionnels;
  • oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;
  • insuffisance cardiaque;
  • battement de coeur;
  • hypotonie;
  • bloc auriculo-ventriculaire ;
  • vascularite;
  • agranulocytose;
  • thrombocytopénie;
  • douleurs musculaires et articulaires
  • douleur de poitrine;
  • nausée et vomissements;
  • violations du foie;
  • douleur abdominale;
  • flatulence;
  • spasme du larynx ou des bronches;
  • dyspnée;
  • allergie cutanée (démangeaisons, rougeurs, éruption cutanée);
  • extrémités froides;
  • transpiration;
  • calvitie;
  • faiblesse musculaire;
  • diminution de la libido;
  • diminution ou augmentation de l'activité des enzymes, des taux de glucose sanguin et de bilirubine;
  • La maladie de Peyronie.

Le sevrage et comment l'éviter

À traitement à long terme Avec des doses élevées de BB, l'arrêt brutal du traitement peut provoquer un syndrome de sevrage. Les symptômes graves se manifestent par des arythmies ventriculaires, une angine de poitrine et un infarctus du myocarde. Des effets bénins se manifestent sous la forme d'une augmentation de la pression artérielle et de la tachycardie. Le syndrome de sevrage se développe plusieurs jours après le début du traitement. Pour éliminer ce résultat, vous devez suivre les règles :

  1. Il est nécessaire d'arrêter de prendre BAB lentement, dans les 2 semaines, en diminuant progressivement la dose de la dose suivante.
  2. Pendant le sevrage progressif et après l'arrêt complet de la prise, il est important de réduire fortement l'activité physique et d'augmenter la prise de nitrates (en consultation avec le médecin) et d'autres agents antiangiaux. Pendant cette période, il est important de limiter la prise de médicaments réduisant la pression.

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Les bloqueurs des récepteurs adrénergiques constituent un groupe assez important de médicaments. Ces substances se caractérisent par le blocage des récepteurs adrénergiques avec une perturbation ultérieure de leur interaction avec la noradrénaline ou l'adrénaline. Les adrénobloquants (ce sont aussi des adrénolytiques) sont largement utilisés dans la pratique médicale comme panacée contre des patients d'âges différents.

Adrénaline et norépinéphrine

Le corps humain fonctionne aux dépens de médiateurs qui agissent sur leurs récepteurs organiques spécifiques. Après leur impact, on peut observer l'excitation ou l'apaisement des systèmes du corps. Ainsi, sous l'influence de certains facteurs biologiques substances actives, des changements peuvent survenir - tachycardie ou bradycardie, ou expansion, bronches, myosis ou mydriase, etc.

L'adrénaline et la noradrénaline jouent un des rôles principaux dans le corps humain. Ces substances sont sécrétées dans la médullosurrénale. Ils peuvent affecter toute une liste d'organes, modifiant leur fonctionnalité.

De tels effets peuvent être: expansion de la lumière des bronches, vasodilatation le long de la périphérie et leur rétrécissement dans le tractus gastro-intestinal, augmentation de la glycémie, mydriase. Fondamentalement, ces effets se manifestent dans des situations stressantes pour le corps, lorsque vous devez "désactiver" les fonctions inutiles pendant un certain temps et révéler tout le potentiel des organes et systèmes nécessaires.

Cependant, dans certaines pathologies, il peut être nécessaire de bloquer des récepteurs ou des impulsions pour empêcher l'action de l'adrénaline et réduire les effets néfastes sur l'organisme.

Classification

Classement des adrénobloquants :

  • Alpha-adrénolytiques :
  • Alpha 1
  • Alpha 2
  • Alpha 1.2
  • Bêta-adrénolytiques :
  • Bêta 1
  • Bêta 1.2
  • Alpha, bêta-adrénolytiques

Chaque groupe de bloqueurs adrénergiques est prescrit pour certaines maladies, en tenant compte de divers facteurs chez les patients. Ces facteurs peuvent être comorbidités type chronique ou aigu, réaction allergique, intolérance, etc. Par conséquent, ainsi large éventail signifie permet aux médecins de choisir avec précision la bonne panacée contre les pathologies et de ne pas faire d'erreurs dans le traitement.

Les alpha-bloquants ont des propriétés pour influencer les récepteurs adrénergiques alpha-1 et alpha-2.

Avec un tel impact sur eux par les bloqueurs, les fonctions des organes et systèmes suivants changent :

  • Muscles lisses vasculaires: expansion de la lumière des vaisseaux sanguins, abaissement de la pression artérielle, amélioration de la circulation intra-organique (on l'observe très bien sur la peau sous forme de veines dilatées, également sur les muqueuses et le tractus gastro-intestinal).
  • Coeur : diminution de la fréquence cardiaque ();
  • Tractus gastro-intestinal : amélioration de la motilité gastrique et intestinale, augmentation de la sécrétion de substances, relâchement des sphincters.
  • Yeux : myosis.
  • Glandes : réduction de la transpiration et élimination du nez bouché ;
  • Système génito-urinaire : relâchement des sphincters et des muscles, amélioration de l'érection.

En outre, cette classe de bloqueurs adrénergiques est utilisée pour prévenir l'hyperglycémie et normaliser la glycémie. Cela se produit parce qu'avec l'utilisation d'alpha-bloquants, les cellules deviennent plus sensibles à l'insuline. Cet effet est très important pour .

Les indications

Les médicaments de ce groupe sont prescrits pour la pathologie de la circulation périphérique, l'endartérite, ulcères trophiques, escarres. Ils sont également utilisés pour le phéochromocytome, l'hypertension artérielle, l'accident vasculaire cérébral, la rétention urinaire, la migraine. Peut être utilisé comme antagoniste des alpha-agonistes.

Les préparatifs

La gamme d'alpha-bloquants est assez large, mais beaucoup d'entre eux sont encore similaires dans leurs paramètres.

Les médicaments les plus courants et leurs indications, une liste de bloqueurs :

  • Phentolamine.
    Les indications: phéochromocytome, troubles circulatoires périphériques (maladie de Raynaud, endartérite), escarres, crise hypertensive, insuffisance cardiaque aiguë.
    Contre-indications : modifications organiques du cœur et des vaisseaux sanguins.
    Effets secondaires: , collapsus orthostatique, vomissements, diarrhée, rougeur et démangeaison de la peau.
  • Tropafène.
    Les indications: le même que dans le chlorhydrate de phentolamine.
    Contre-indications : similaires à ceux de la phentolamine.
    Effets secondaires: collapsus orthostatique, tachycardie.
  • Prazosine.
    Les indications: crise hypertensive, congestive.
    Contre-indications Mots clés : grossesse, pathologie rénale.
    Effets secondaires:"Le phénomène de la première dose" - une forte diminution de la pression artérielle,. Aussi maux de tête, étourdissements, bouche sèche, insomnie, faiblesse.
  • Doxazosine.
    Les indications: a un effet hypotenseur à long terme, par rapport à d'autres médicaments. Accepté à hypertension, adénome de la prostate, avec troubles de la miction et de l'activité sexuelle.
    Effets secondaires: phénomènes orthostatiques, surtout en début de traitement, vertiges, bouche sèche, faiblesse, nausées, rhinite.

Les bêta-bloquants agissent respectivement sur les récepteurs bêta-1 et bêta-1.2, ils sont divisés en sélectifs et non sélectifs.

Bloqueurs sélectifs ont la capacité d'agir principalement sur le cœur. Toute cette influence entraîne: une diminution de la fréquence cardiaque, une diminution de la demande en oxygène du myocarde, une diminution de la pression artérielle et une suspension du développement de la nécrose à. Il y a une charge réduite sur le cœur, ce qui conduit à une meilleure éjection du sang et à la prévention des arythmies. Il réduit également la probabilité de manifestations d'angine de poitrine, augmente la capacité à supporter de lourdes charges.

Adrénobloquants non sélectifs. En plus d'un effet direct sur le cœur, il existe un effet sur d'autres organes, tels que : les bronches, l'utérus, le tractus gastro-intestinal et système génito-urinaire. Comme les bloqueurs sélectifs, ceux-ci empêchent également la manifestation d'une crise cardiaque et. De plus, ils sont souvent utilisés pour augmenter le tonus musculaire de l'utérus, pour prévenir l'atonie et les saignements après l'accouchement.

Ils peuvent également être classés selon la durée. Il existe des bloqueurs adrénergiques de durée d'action longue (6-24 heures), moyenne (3-6 heures) et courte (1-4 heures). Ceci doit être pris en compte lors de leur attribution.

Les récepteurs bêta ont des effets sur les organes suivants :

  • Vaisseaux : abaissement de la tension artérielle chez les patients souffrant d'hypertension ;
  • Un cœur:
  • Réduire les effets chrono-, ino-, dromotropes ;
  • Diminution de la demande myocardique en O2 ;
  • Effet cardioprotecteur :
  • Réduction de la lipolyse avec diminution du temps consacré à l'oxydation des acides gras libres et, par conséquent, stabilisation des membranes cellulaires et lysosomales ;
  • Propriétés antioxydantes;
  • Faciliter la dissociation de l'oxyhémoglobine ;
  • Libération de prostacycline de l'endothélium vasculaire, qui contribue à l'effet antiplaquettaire ;
  • Poumons : bronchospasme (en particulier non sélectif) ;
  • Central système nerveux: effet anti-stress;
  • Yeux : diminution de la pression intraoculaire ;
  • Métabolisme : diminution de la glycémie, diminution de l'intensité de la lipolyse et de la production de rénine.

Les indications

Les bêta-bloquants sont utilisés pour l'hypertension artérielle (en particulier avec hypersympathicotonie), les maladies coronariennes (avec une prédominance du facteur neurométabolique dans la pathogenèse), la tachycardie (en particulier avec un état sympathique).

Il existe également des anévrismes exfoliants. Parmi les pathologies d'autres organes - glaucome, hyperthyroïdie, troubles neurologiques(migraine, sevrage alcoolique).

Les préparatifs

Il existe de nombreux bêta-bloquants. Ils sont acceptés par de nombreux patients. âges différents autour du monde. Ils sont devenus si répandus en raison de leurs fortes qualités et de leurs effets secondaires peu fréquents.

Les bêta-bloquants les plus connus :

  • Non sélectif.
  • Anapriline.
    Les indications: glaucome, thyrotoxicose, crise cardiaque aiguë et cardiopathie ischémique, arythmies cardiaques, insuffisance cardiaque congestive.
    Contre-indications : tendance au bronchospasme, bradycardie sinusale, insuffisance cardiaque, diabète sucré, grossesse, troubles circulatoires périphériques.
    Effets secondaires: bradycardie, faiblesse cardiaque, blocage auriculo-ventriculaire, bronchospasme, aggravation de l'évolution du diabète sucré (développement d'une hypoglycémie d'acier due au blocage des mécanismes qui régulent la glycémie), maladie de Raynaud, troubles dyspeptiques, dépression, faiblesse musculaire.
  • Cardiosélectif
  • Talinolol.
    Les indications: angine de poitrine, hypertension artérielle, (extrasystole, tachycardie proximale, flutter auriculaire et clignement).
    Contre-indications comme dans les autres bêta-bloquants.
    Effets secondaires: la sélectivité disparaît avec l'augmentation de la dose du médicament.
  • Aténolol (Ténormine).
    Les indications le même que dans l'aténolol. Il est principalement utilisé dans le traitement des patients atteints de Diabète ou avec une maladie vasculaire périphérique.
    Contre-indications: le même que dans les autres bêta-bloquants.
    Effets secondaires: la sélectivité disparaît avec l'augmentation de la dose. Peut provoquer un bronchospasme, une bradycardie.
  • Métoprolol.
    Les indications: angine de poitrine, infarctus aigu du myocarde, insuffisance cardiaque, tachyarythmies, hypertension artérielle.
    Contre-indications : le même.
    Effets secondaires: le même.
  • Acébutolol (Sektral).
    Les indications: hypertension ta.
    Contre-indications et effets secondaires: le même que dans d'autres médicaments de ce groupe.

Bloqueurs alpha et bêta

Les alpha-, bêta-bloquants agissent immédiatement sur deux types de récepteurs adrénergiques, grâce auxquels la gamme d'actions sur le corps est considérablement augmentée. Ainsi, avec ces médicaments, il est beaucoup plus facile pour les patients de supporter des pathologies. du système cardio-vasculaire, car ils sont capables de dilater les vaisseaux sanguins, de réduire la tension artérielle et de faciliter le travail du cœur. Prévenir la tachycardie, les crises deviennent rares.

Les indications

Il convient de noter les principales pathologies dans lesquelles ce groupe de médicaments est utilisé:

  • Hypertension et crise;
  • Maladie coronarienne, qui est passée à une forme stable d'angine de poitrine;
  • Arythmies de divers types;
  • insuffisance cardiaque congestive;
  • Maladies oculaires (augmentation de la pression intraoculaire);

En plus des effets positifs, il y a aussi des effets négatifs de la drogue. Pour chaque substance Effets secondaires eux-mêmes, mais en général, vous pouvez énumérer les principaux :

  • La faiblesse;
  • Dépression;
  • vertiges et nausées;
  • Douleur dans la tête;
  • Pression artérielle faible;
  • Bronchospasme ;
  • œdème;
  • Tendance à saigner en raison de changements dans la composition du sang;

Ces effets indésirables ne doivent pas faire paniquer le patient car ils sont rares. Mais cela vaut quand même la peine de les considérer.

Les préparatifs

La liste des médicaments du groupe alpha, bêta-bloquants est assez longue et il est très difficile de tous les répertorier (de plus, de nouveaux médicaments avec de nouveaux composants sortent presque tous les jours).

Liste des médicaments alpha et bêta-bloquants :

  • Labétanol
    Les indications: l'hypertension et les crises.
    Contre-indications : asthme bronchique, bloc auriculo-ventriculaire, insuffisance cardiaque.
    Effets secondaires: hypotension orthostatique.
  • Carvédilol.
    Les indications: hypertension artérielle, angine de poitrine stable, insuffisance cardiovasculaire.
    Contre-indications : maladies broncho-pulmonaires chroniques, bloc auriculo-ventriculaire, phéochromocytome non traité, grossesse, etc.
    Effets secondaires: tendance aux saignements, bradycardie, muqueuses sèches, etc.

Comme d'autres médicaments, les alpha-, bêta-bloquants ne doivent pas être utilisés sans l'avis d'un médecin. Il existe de nombreux facteurs de sélection le bon médicament et seul un médecin peut les identifier avec précision et dire exactement ce qui vaut la peine d'être choisi. L'automédication ne conduit pas toujours à résultats positifs. La santé ne doit pas être négligée.

L'utilisation d'alpha-bloquants pour l'hypertension aide à dilater rapidement les vaisseaux sanguins et à réduire la pression. Malgré l'efficacité, les médicaments ont un ensemble de contre-indications.

Le traitement de l'hypertension repose sur la sélection d'un groupe de médicaments qui agissent sur divers maillons de la pathogenèse de la maladie. Une approche complexe assure un bon contrôle de la pression artérielle (TA). Ainsi, les alpha-bloquants de l'hypertension sont nécessairement inclus dans les schémas thérapeutiques et ont une efficacité prouvée.

Presque toutes les fibres musculaires vasculaires possèdent des récepteurs alpha qui répondent à l'action de l'adrénaline et de la noradrénaline. Selon leur localisation par rapport à la synapse (zone où les terminaisons nerveuses se connectent entre elles ou à une cellule réagissante), on distingue 2 types de récepteurs. Localisé avant la synapse (présynaptique) - α1, après - α2. Lorsqu'il est stimulé, la composition intracellulaire des myocytes change ( unité structurelle muscles), leur contraction et le rétrécissement de la lumière du vaisseau se produisent.

Avec le spasme des artères, la résistance vasculaire totale augmente, qui doit être surmontée par le flux sanguin afin d'apporter de l'oxygène à chaque cellule du corps. En conséquence, la pression monte.

C'est pour bloquer ce lien de pathogenèse que les alpha-bloquants sont prescrits dans l'hypertension.

Ils empêchent la pénétration des impulsions qui provoquent un vasospasme dans les artères. En conséquence, la pression chute.

L'action des médicaments à base d'alpha-bloquants

Les médicaments qui contiennent des α-bloquants peuvent être sélectifs (agir uniquement sur les récepteurs α1) ou non sélectifs (bloquer α1 et α2). Dans l'hypertension, de tels médicaments sont prescrits lorsque la pression dépasse 140/90 mm Hg. Art.

Les principaux effets pharmacologiques des alpha-bloquants sont les suivants :

  • vasodilatation;
  • élimination du ton système sympathique régulation nerveuse;
  • augmentation de la lipolyse (dégradation des graisses);
  • diminution de la résistance à l'insuline (résistance à l'action de l'insuline);
  • augmentation de l'influence de la régulation parasympathique.

Le mécanisme de l'effet positif de ce groupe de médicaments sur le métabolisme des graisses n'a pas été entièrement élucidé. Mais il a été prouvé que l'utilisation de bloqueurs adrénergiques pour l'hypertension abaisse la concentration de cholestérol et de triglycérides dans le sang. Dans le même temps, le nombre de lipoprotéines de basse densité («nocives»), qui contribuent à l'athérosclérose, diminue. Et la concentration de lipoprotéines de haute densité "utiles", au contraire, augmente.


L'utilisation d'alpha 1-bloquants augmente la sensibilité des tissus à l'insuline, une hormone qui régule le métabolisme des glucides. De ce fait, sa sécrétion par les cellules pancréatiques est réduite et la glycémie est normalisée.

Liste des alpha-bloquants

Les préparations contenant des inhibiteurs des récepteurs de l'adrénaline sont assez largement représentées sur le marché de la pharmacie. Selon l'effet sur certains types de récepteurs alpha, ces médicaments appartiennent à différents groupes médicaments.

Liste des médicaments contenant des α1-bloquants :

  • alfuzosine (Alfuprost, Dalfaz, Alfuzosine) - comprimés utilisés pour la prostatite;
  • prazosine (Prazosin, Prazosinbene) - est prescrit pour le traitement de l'hypertension artérielle;
  • urapidil (Tahiben, Urapidil carino, Ebrantil) - gélules et solution intraveineuse peut être utilisé dans le soulagement de la crise hypertensive;
  • silodosine (Urorec) - un médicament qui améliore la miction en cas de maladie de la prostate;
  • doxazosine (Artezin, Doxazosin, Kamiren, Zoxon, Urocard, Cardura, Tonocardin) - comprimés pour le traitement de l'hypertension et des pathologies de la prostate;
  • tamsulosine (Hyperprost, Omnik) - utilisée pour l'adénome de la prostate ;
  • térazosine (Kornam, Setegis, Terazosin) - comprimés prescrits pour l'hypertension artérielle de toute origine et la croissance bénigne de la prostate.


Médicaments contenant des alpha-2-bloquants - Yohimbine et chlorhydrate de Yohimbine. Ils sont utilisés pour la dysfonction érectile, la diminution de la libido et la ménopause masculine. Contre-indiqué dans l'hypertension artérielle.

Les médicaments contenant des alpha-1,2-bloquants sont présentés dans la liste suivante :

  • nicergoline (Sermion, Nicergoline) - un médicament utilisé pour tout trouble circulatoire dans le cerveau, de la pression, avec vasoconstriction des extrémités, syndrome de Raynaud ;
  • proroxan est prescrit pour une crise hypothalamique, qui s'accompagne d'une augmentation de la pression artérielle;
  • phentolamine (Regitin, Dibasin) - comprimés pour le traitement de la crise hypertensive avec phéochromocytome.
  • dihydroergotamine (Ditamin, Klavigrenin) - le médicament est indiqué pour les migraines;
  • dihydroergotoxine (Redergin, Vasolax) - utilisée pour l'hypertension transitoire;
  • dihydroergocristine (Brinerdin, Normotens) - comprimés pour la pression et les troubles du flux sanguin cérébral.

L'hypertension artérielle de toute origine est une indication directe pour la nomination d'α1-bloquants.

Comment fonctionnent les α-bloquants pour l'hypertension

Bien que ces médicaments ne soient pas inclus dans le groupe des médicaments de première intention pour le traitement de l'hypertension, leur nomination en pratique cardiologique est néanmoins très courante et justifiée. Grâce au blocage des récepteurs sensibles à l'adrénaline, une vasodilatation se produit. L'effet antispasmodique est particulièrement prononcé en périphérie, car la concentration de récepteurs adrénergiques y est plus élevée. Cela est dû à l'effet positif des alpha-bloquants sur la microcirculation.

L'expansion des artérioles réduit la résistance vasculaire périphérique, ce qui entraîne une diminution de la pression. Dans le même temps, le volume systolique minute du cœur n'augmente pas, car le retour veineux dû à l'expansion des veines n'augmente pas.

La dilatation des vaisseaux coronaires améliore la nutrition du cœur, réduit les besoins en oxygène et en atténue les symptômes. insuffisance chronique. Une augmentation de la lumière des artères de la circulation pulmonaire entraîne une diminution de l'hypertension pulmonaire.


L'effet des alpha-bloquants sur le métabolisme des graisses, en particulier la réduction du cholestérol, des LDL et des triglycérides, explique la nomination de ces médicaments pour l'athérosclérose ou une tendance à celle-ci, ainsi que pour l'obésité, qui est associée à l'hypertension. L'utilisation d'α1-bloquants dans le syndrome métabolique est particulièrement nécessaire.

Les indications

Les récepteurs de l'adrénaline sont situés dans les muscles lisses qui constituent la structure de nombreux organes. Cela peut expliquer le large éventail d'indications pour la prescription de médicaments contenant des alpha-bloquants.

Conditions nécessitant l'utilisation de médicaments bloquant les récepteurs α1 :

  • hypertension (notamment due au stress) ;
  • adénome de la prostate;
  • Insuffisance cardiaque chronique.

La nomination d'α1,2-bloquants est justifiée dans les pathologies suivantes :

  • pointu et trouble chronique circulation cérébrale;
  • le syndrome de Raynaud ;
  • violation de la circulation périphérique (aortoartérite oblitérante, thrombose des vaisseaux des jambes);
  • migraine;
  • démence, en particulier d'origine vasculaire;
  • vertiges (étourdissements) causés par un vasospasme ;
  • angiopathie dans le diabète sucré;
  • dystrophie cornéenne;
  • neuropathie optique.


Avec une utilisation régulière, il y a un effet antihypertenseur à long terme. Le métabolisme des substances actives se produit dans le foie et elles sont excrétées dans l'urine et les fèces.

Contre-indications

Lors de la prescription de bloqueurs adrénergiques, le médecin doit tenir compte des contre-indications présentes chez un patient particulier. Cela aidera à éviter les effets secondaires et l'aggravation de la pathologie concomitante.

Ce groupe de médicaments est contre-indiqué dans les conditions suivantes :

  • malformations congénitales et acquises des valves cardiaques (aortique, mitrale);
  • saignement aigu;
  • infarctus du myocarde (récent) ;
  • bradycardie sévère (rythme cardiaque lent);
  • hypotension orthostatique (baisse de pression lors du changement de position du corps);
  • maladie hépatique grave;
  • période de lactation;
  • intolérance aux composants du médicament;
  • utilisation concomitante de bêta-bloquants ;
  • grossesse;
  • angine;
  • l'âge des enfants (jusqu'à 12 ans).

Toutes les indications et contre-indications doivent être soigneusement évaluées par un médecin. La prescription déraisonnable du médicament, et plus encore, comme moyen d'auto-traitement est inacceptable.


Effets secondaires

Les bloqueurs des récepteurs de l'adrénaline affectent les muscles lisses de tout le corps, fournissant non seulement un effet positif, mais également un effet indésirable possible.

Parmi les effets secondaires de la prescription de médicaments contre l'hypertension qui bloquent les récepteurs alpha, on distingue les conditions suivantes:

  • hypotension orthostatique;
  • vertiges et perte de conscience à court terme;
  • rougeur temporaire du visage;
  • fatigue ou somnolence;
  • vomissements et nausées;
  • difficulté à s'endormir, insomnie;
  • mains et pieds froids;
  • maux d'estomac;
  • attaque d'angine de poitrine;
  • réactions allergiques.

Étant donné la possibilité de syncope à la suite d'un traitement avec ces médicaments pour la pression, la première dose doit être administrée ou prise en position couchée ou assise.

Alphabloquants - des moyens efficaces pour le traitement de l'hypertension et le soulagement des crises causées par une augmentation de la pression. Lors de l'utilisation de tels médicaments, il est nécessaire de prendre en compte les indications et les contre-indications d'utilisation. En cas d'effets secondaires, cela doit être signalé au médecin immédiatement.

Pourquoi la cardiologie moderne est-elle impensable sans ce groupe de médicaments ?

Savely Barger (MOSCOU),

cardiologue, candidat Sciences médicales. Dans les années 1980, il a été l'un des premiers scientifiques en URSS à développer une technique de stimulation transœsophagienne diagnostique. Auteur de manuels de cardiologie et d'électrocardiographie. Il est l'auteur de plusieurs livres de vulgarisation sur divers problèmes de la médecine moderne.

Il est prudent de dire que les bêta-bloquants sont des médicaments de première intention pour le traitement de nombreuses maladies du système cardiovasculaire.

Voici quelques exemples cliniques.

Patient B., 60 ans, Il y a 4 ans, a subi un infarctus aigu du myocarde. Actuellement, les douleurs compressives caractéristiques derrière le sternum avec de petites activité physique(à un rythme de marche lent, il ne peut pas marcher plus de 1000 mètres sans douleur). Avec d'autres médicaments reçoit du bisoprolol 5 mg le matin et le soir.

Patient R., 35 ans. A la réception se plaint de maux de tête constants dans la région occipitale. Tension artérielle 180/105 mm Hg. Art. Traitement au bisoprolol posologie quotidienne 5 mg.

Patiente L., 42 ans, se plaignait d'interruptions dans le travail du cœur, d'une sensation de "décoloration" du cœur. L'enregistrement ECG de 24 heures a révélé de fréquentes extrasystoles ventriculaires, des épisodes de tachycardie ventriculaire "jogging". Traitement : sotalol à la posologie de 40 mg deux fois par jour.

Patiente S., 57 ans, préoccupé par l'essoufflement au repos, les crises d'asthme cardiaque, la diminution des performances, il y a un gonflement des membres inférieurs, aggravé le soir. À examen échographique coeur a révélé un dysfonctionnement diastolique du ventricule gauche. Thérapie : métoprolol 100 mg deux fois par jour.

Chez des patients aussi divers : maladie coronarienne, hypertension, tachycardie ventriculaire paroxystique, insuffisance cardiaque - traitement médical réalisée par des médicaments d'une classe - les bêta-bloquants.

Récepteurs bêta-adrénergiques et mécanismes d'action des bêta-bloquants

Il existe des récepteurs bêta 1-adrénergiques, qui sont situés principalement dans le cœur, les intestins, le tissu rénal, dans le tissu adipeux, dans une mesure limitée - dans les bronches. Les récepteurs bêta 2-adrénergiques se trouvent dans les muscles lisses des vaisseaux sanguins et des bronches, dans le tractus gastro-intestinal, dans le pancréas et, dans une moindre mesure, dans le cœur et les vaisseaux coronaires. Aucun tissu ne contient exclusivement des récepteurs bêta 1 ou bêta 2 surrénaliens. Dans le cœur, le rapport des récepteurs bêta 1 - et bêta 2 -adrénergiques est d'environ 7:3.

Tableau 1. Principales indications d'utilisation des bêta-bloquants


Le mécanisme d'action des bêta-bloquants est basé sur leur structure, similaire aux catécholamines. Les bêta-bloquants agissent comme des antagonistes compétitifs des catécholamines (épinéphrine et noradrénaline). Effet thérapeutique dépend du rapport de la concentration du médicament et des catécholamines dans le sang.

Le blocage des récepteurs bêta 1-adrénergiques entraîne une diminution de la fréquence cardiaque, de la contractilité et de la vitesse de contraction du muscle cardiaque, tout en réduisant la demande en oxygène du myocarde.

  • Les bêta-bloquants provoquent une dépression de la 4ème phase de dépolarisation diastolique des cellules du système de conduction du cœur, ce qui détermine leur effet antiarythmique. Les bêta-bloquants réduisent le flux d'impulsions à travers le nœud auriculo-ventriculaire et réduisent la vitesse des impulsions.
  • Les bêta-bloquants réduisent l'activité du système rénine-angiotensine en réduisant la libération de rénine par les cellules juxtaglomérulaires.
  • Les bêta-bloquants affectent l'activité sympathique des nerfs vasoconstricteurs. La nomination de bêta-bloquants sans activité sympathomimétique interne entraîne une diminution débit cardiaque, la résistance périphérique augmente, mais revient à la normale avec une utilisation prolongée.
  • Les bêta-bloquants inhibent l'apoptose induite par les catécholamines des cardiomyocytes.
  • Les bêta-bloquants stimulent le système endothélial arginine/nitroxyde dans les cellules endothéliales, c'est-à-dire qu'ils activent le principal mécanisme biochimique d'expansion des capillaires vasculaires.
  • Les bêta-bloquants bloquent une partie des canaux calciques des cellules et réduisent la teneur en calcium des cellules du muscle cardiaque. Ceci est probablement associé à une diminution de la force des contractions cardiaques, un effet inotrope négatif.

Indications non cardiaques de l'utilisation des bêta-bloquants

  • états d'anxiété
  • délire alcoolique
  • hyperplasie juxtaglomérulaire
  • insulinome
  • glaucome
  • migraine (prévention des crises)
  • narcolepsie
  • thyréotoxicose (traitement des troubles du rythme)
  • hypertension portale

Tableau 2. Propriétés des bêta-bloquants : effets utiles et secondaires, contre-indications


Pharmacologie clinique

Le traitement par bêta-bloquants doit être effectué à des doses thérapeutiques efficaces, la dose du médicament est titrée lorsque la fréquence cardiaque cible est atteinte dans la plage de 50 à 60 min -1.

Par exemple, dans le traitement de l'hypertension avec un bêta-bloquant, une pression artérielle systolique de 150 à 160 mm Hg est maintenue. Art. Si dans le même temps la fréquence cardiaque ne diminue pas moins de 70 min -1. , il ne faut pas penser à l'inefficacité du bêta-bloquant et à son remplacement, mais à l'augmentation de la dose quotidienne jusqu'à ce que la fréquence cardiaque atteigne 60 min -1. .

Une augmentation de la durée de l'intervalle PQ sur l'électrocardiogramme, le développement d'un blocus AV du premier degré lors de la prise d'un bêta-bloquant ne peuvent servir de motif à son annulation. Cependant, le développement du degré AV des blocs II et III, en particulier en combinaison avec le développement de la syncope (syndrome de Morgagni-Adams-Stokes), sert de base inconditionnelle à l'abolition des bêta-bloquants.

L'effet cardioprotecteur des bêta-bloquants est plus typique des médicaments lipophiles que des médicaments hydrophiles. La capacité des bêta-bloquants lipophiles à s'accumuler dans les tissus et à augmenter l'activité vagale est importante. Les bêta-bloquants lipophiles pénètrent mieux la barrière hémato-encéphalique et peuvent avoir des effets secondaires plus importants sur le SNC.

Des doses cardioprotectrices de bêta-bloquants ont été établies dans des essais cliniques randomisés, c'est-à-dire des doses dont l'utilisation réduit de manière statistiquement significative le risque de décès d'origine cardiaque, réduit l'incidence des complications cardiaques (infarctus du myocarde, arythmies sévères) et augmente l'espérance de vie . Les doses cardioprotectrices peuvent différer des doses auxquelles le contrôle de l'hypertension et de l'angine de poitrine est atteint. Lorsque cela est possible, les bêta-bloquants doivent être administrés à une dose cardioprotectrice supérieure à la dose thérapeutique moyenne.

Il convient également de tenir compte du fait que tous les bêta-bloquants n'ont pas montré d'effets cardioprotecteurs dans des essais randomisés, seuls le métoprolol lipophile, le propranolol, le timolol et le bisoprolol amphiphile et le carvédiol sont capables d'augmenter l'espérance de vie.

L'augmentation de la dose de bêta-bloquants au-dessus de la dose cardioprotectrice est injustifiée, car elle ne conduit pas à un résultat positif, augmentant le risque d'effets secondaires.

Maladie pulmonaire obstructive chronique et asthme bronchique

Alors que les bêta-bloquants provoquent un bronchospasme, les bêta-agonistes (tels que le salbutamol bêta2-agoniste) peuvent provoquer une angine de poitrine. L'utilisation de bêta-bloquants sélectifs aide : les bêta-1-bloquants cardiosélectifs le bisoprolol et le métoprolol chez les patients atteints de maladie coronarienne ou d'hypertension en association avec une maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et un asthme bronchique. Dans ce cas, il faut tenir compte de la fonction de respiration externe (RF). Chez les patients avec légère infraction FVD (volume expiratoire forcé supérieur à 1,5 l) l'utilisation de bêta-bloquants cardiosélectifs est acceptable.

Pour modéré et sévère la bronchite chronique et l'asthme bronchique doit s'abstenir de prescrire des bêta-bloquants, y compris les cardiosélectifs.

Lors du choix des tactiques de traitement chez les patients souffrant d'hypertension, d'angine de poitrine ou d'insuffisance cardiaque associée à la MPOC, la priorité est le traitement de la pathologie cardiovasculaire. Dans ce cas, il est nécessaire d'évaluer individuellement s'il est possible de négliger état fonctionnel système bronchopulmonaire et vice versa - arrêter le bronchospasme avec des bêta-agonistes.

Diabète

Dans le traitement des patients diabétiques prenant des bêta-bloquants, il faut se préparer au développement plus fréquent de conditions hypoglycémiques, tandis que les symptômes cliniques de l'hypoglycémie changent. Les bêta-bloquants éliminent en grande partie les symptômes de l'hypoglycémie : tachycardie, tremblements, faim. Le diabète insulino-dépendant à tendance hypoglycémique est une contre-indication relative à l'utilisation des bêta-bloquants.

Une maladie vasculaire périphérique

Si les bêta-bloquants sont utilisés dans les maladies vasculaires périphériques, l'aténolol et le métoprolol cardiosélectifs sont plus sûrs.

L'aténolol n'aggrave pas l'évolution de la maladie vasculaire périphérique, tandis que le captopril augmente la fréquence des amputations.

Néanmoins, les maladies vasculaires périphériques, y compris la maladie de Raynaud, sont incluses dans les contre-indications relatives à la nomination de bêta-bloquants.

Insuffisance cardiaque

Bien que les bêta-bloquants soient largement utilisés dans le traitement de l'insuffisance cardiaque, ils ne doivent pas être prescrits en cas d'insuffisance de classe IV avec décompensation. Une cardiomégalie sévère est une contre-indication aux bêtabloquants. Les bêta-bloquants ne sont pas recommandés lorsque la fraction d'éjection est inférieure à 20 %.

Blocages et arythmies du cœur

La bradycardie avec une fréquence cardiaque inférieure à 60 min -1 (fréquence cardiaque initiale avant la prescription de médicaments), le bloc auriculo-ventriculaire, en particulier du deuxième degré ou plus, est une contre-indication à l'utilisation des bêta-bloquants.

Expérience personnelle

Il est probable que chaque médecin possède son propre ouvrage de référence pharmacothérapeutique, reflétant son expérience clinique personnelle avec les drogues, les dépendances et les attitudes négatives. Le succès de l'utilisation du médicament chez un à trois à dix premiers patients garantit que le médecin en est dépendant pendant de nombreuses années, et les données de la littérature renforcent l'opinion sur son efficacité. Voici une liste de quelques bêtabloquants modernes pour lesquels j'ai ma propre expérience clinique.

propranolol

Le premier des bêta-bloquants que j'ai commencé à utiliser dans ma pratique. Il semble qu'au milieu des années 70 du siècle dernier, le propranolol était presque le seul bêta-bloquant au monde et certainement le seul en URSS. Le médicament est toujours l'un des bêta-bloquants les plus couramment prescrits, a plus d'indications d'utilisation que les autres bêta-bloquants. Cependant, je ne peux pas considérer son utilisation actuelle comme justifiée, car les autres bêta-bloquants ont des effets secondaires beaucoup moins prononcés.

Le propranolol peut être recommandé dans la thérapie complexe des maladies coronariennes, il est également efficace pour abaisser la tension artérielle dans l'hypertension. Lors de la prescription de propranolol, il existe un risque de développer un collapsus orthostatique. Le propranolol est prescrit avec prudence dans l'insuffisance cardiaque, avec une fraction d'éjection inférieure à 35%, le médicament est contre-indiqué.

D'après mes observations, le propranolol est efficace dans le traitement du prolapsus valvulaire mitral : une posologie de 20 à 40 mg par jour suffit pour que le prolapsus des folioles (généralement antérieurs) disparaisse ou diminue significativement du troisième ou quatrième degré au premier ou zéro.

bisoprolol

L'effet cardioprotecteur des bêta-bloquants est obtenu à une dose qui fournit une fréquence cardiaque de 50 à 60 par minute.

Un bêta-bloquant hautement sélectif qui réduit de 32 % la mortalité par infarctus du myocarde. Une dose de 10 mg de bisoprolol équivaut à 100 mg d'aténolol, le médicament est prescrit à une posologie quotidienne de 5 à 20 mg. Le bisoprolol peut être prescrit en toute confiance pour une combinaison d'hypertension (réduit l'hypertension artérielle), de maladie coronarienne (réduit la demande en oxygène du myocarde, réduit la fréquence des crises d'angine) et d'insuffisance cardiaque (réduit la postcharge).

métoprolol

Le médicament appartient aux bêta-bloquants bêta 1-cardiosélectifs. Chez les patients atteints de BPCO, le métoprolol à une dose allant jusqu'à 150 mg / jour provoque un bronchospasme moins prononcé par rapport à des doses équivalentes. bêta-bloquants non sélectifs. Le bronchospasme lors de la prise de métoprolol est efficacement arrêté par les bêta2-agonistes.

Le métoprolol réduit efficacement la fréquence de la tachycardie ventriculaire dans l'infarctus aigu du myocarde et a un effet cardioprotecteur prononcé, réduisant de 36 % le taux de mortalité des patients cardiaques dans les essais randomisés.

Actuellement, les bêta-bloquants doivent être considérés comme des médicaments de première intention dans le traitement des maladies coronariennes, de l'hypertension, de l'insuffisance cardiaque. Excellente compatibilité des bêta-bloquants avec les diurétiques, les inhibiteurs calciques, Inhibiteurs de l'ECA, bien sûr, est un argument supplémentaire dans leur nomination.