Vasodilatateurs périphériques. Dérivés puriques.
Code ATX– C04AD03.

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Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie
Le médicament est un dérivé de la méthylxanthine, angioprotecteur, améliore la microcirculation.
Le mécanisme d'action de la pentoxifylline est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à l'accumulation d'AMP cyclique dans les cellules musculaires lisses vasculaires, en éléments en forme sang, d'autres tissus et organes. Bloque les récepteurs de l'adénosine.
Il inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente l'élasticité des globules rouges, réduit la concentration accrue de fibrinogène dans le plasma et améliore la fibrinolyse, ce qui réduit la viscosité du sang et améliore ses propriétés rhéologiques. De plus, il a un faible effet vasodilatateur myotrope, réduit quelque peu la résistance vasculaire périphérique totale et a un effet inotrope positif, améliore l'apport d'oxygène aux tissus (surtout dans les extrémités et le centre). système nerveux, à un degré modéré - dans les reins). Le médicament dilate légèrement les vaisseaux coronaires.
Pharmacocinétique
Métabolisme
Le métabolisme se produit principalement dans le foie, où se forment un certain nombre de métabolites pharmacologiquement actifs, dont les principaux sont la 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-diméthylxanthine (métabolite I) et la 1-(3-carboxypropyl)-3, 7-diméthylxanthine (métabolite V). La Cmax de la pentoxifylline et des principaux produits de sa biodégradation est atteinte en 1 heure et la concentration de métabolites dans le plasma sanguin est 5 à 8 fois supérieure à la concentration de la substance mère.
reproduction
T1/2 pentoxifylline est de 1,6 heures.
Il est principalement excrété par les reins sous forme de métabolites (plus de 90%), moins de 4% de la dose administrée est excrété dans les fèces, et peut être excrété par les glandes mammaires en lactation.
Pharmacocinétique en particulier cas cliniques
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie.
Chez les patients présentant une insuffisance hépatique, un allongement de T1/2 de la pentoxifylline a été noté.

Indications pour l'utilisation

Troubles circulatoires périphériques stade IIb selon la classification de Fontaine (claudication « intermittente ») : en traitement initial ou d'entretien lorsque la pentoxifylline est administrée par voie orale, en association avec traitement chirurgical soit en période préopératoire, soit en cas d'impossibilité de traitement chirurgical ; angiopathie diabétique.
Troubles trophiques (par exemple, ulcères de jambe ou gangrène).
Maladies cérébrovasculaires d'origine athéroscléreuse.
Changements dégénératifs dans le contexte de la pathologie vasculaire oreille interne et une perte auditive (surdité, perte auditive, etc.), des troubles circulatoires de la rétine et de la choroïde.

Contre-indications

- infarctus aigu du myocarde;
- saignement massif ;
- hémorragie cérébrale ;
- hémorragie rétinienne étendue;
– diathèse hémorragique;
- ulcères de l'estomac et des intestins ;
- grossesse;
- lactation;
- enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
–hypersensibilitéà la pentoxifylline, à d'autres dérivés ou composants de la méthylxanthine médicament.

Des mesures de précaution

Des précautions doivent être prises lors de la prescription du médicament chez les patients présentant : une hypotension artérielle (risque de baisse de la pression artérielle), une insuffisance rénale (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 30 ml/min) (risque d'accumulation et risque accru développement Effets secondaires), dysfonctionnement hépatique sévère (risque d'accumulation et risque accru d'effets secondaires), tendance hémorragique accrue, y compris suite à l'utilisation d'anticoagulants ou de troubles du système de coagulation sanguine (risque d'hémorragie plus sévère).
Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle.
Chez les patients souffrant de Diabète en prenant des hypoglycémiants, la prise de fortes doses peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire).
Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anticoagulants, il est nécessaire de surveiller attentivement les indicateurs du système de coagulation sanguine.
Chez les patients récemment opérés, une surveillance systématique des taux d'hémoglobine et d'hématocrite est nécessaire.
Chez les personnes âgées, une réduction de la dose (diminution du taux d'élimination) peut être nécessaire.
L'innocuité et l'efficacité de la pentoxifylline chez les enfants n'ont pas été bien étudiées.
Le tabagisme peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.
La compatibilité de la solution de pentoxifylline avec la solution pour perfusion doit être vérifiée au cas par cas.
Lors de la réalisation de perfusions intraveineuses, le patient doit être en position couchée.
Chaque ampoule contient moins de 1 mmol de sodium. Mais avec l'introduction du contenu de 2 ampoules ou plus total le sodium sera supérieur à 1 mmol par dose, ce qui doit être pris en compte chez les patients suivant un régime pauvre en sodium.
Chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé et d'autres maladies systémiques la pentoxifylline du tissu conjonctif n'est prescrite qu'après une évaluation approfondie du rapport bénéfice-risque.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'innocuité de l'utilisation de la pentoxifylline pendant la grossesse n'a pas été établie et il n'est donc pas recommandé de prescrire le médicament.
La pentoxifylline est excrétée par lait maternel par conséquent, l'allaitement doit être arrêté pendant la durée du traitement.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et d'autres mécanismes

Il n'y a pas de données sur l'effet sur la capacité à conduire des véhicules et d'autres mécanismes. Cependant, vous devez tenir compte de la possibilité d'effets secondaires (vertiges, etc.) et être prudent lorsque vous conduisez. Véhicule et se livrer à des activités potentiellement dangereuses.

Dosage et administration

La dose et la voie d'administration sont déterminées par le médecin en fonction de la gravité des troubles circulatoires et de la tolérance individuelle du médicament.
La dose habituelle est de 1 à 2 perfusions continues par jour (matin et après-midi), contenant chacune de 100 mg de pentoxifylline (1 ampoule de 5 ml) à 300 mg de pentoxifylline (3 ampoules de 5 ml). Le contenu des ampoules est dilué dans 250 à 500 ml d'un solvant (solution de chlorure de sodium à 0,9%, solution de Ringer, solution de glucose à 5%). Le débit d'administration recommandé est de 100 mg de pentoxifylline (1 ampoule/heure).
En plus du traitement par perfusion, la pentoxifylline peut être administrée par voie orale, mais dose quotidienne la pentoxifylline ne doit pas dépasser 1200 mg.
En fonction de la maladies concomitantes(insuffisance cardiaque) il peut être nécessaire de réduire le volume administré. Dans de tels cas, il est recommandé d'utiliser un infuseur spécial pour une perfusion contrôlée.
Chez les patients avec insuffisance rénale(CC inférieur à 30 ml / min) il est nécessaire de réduire la posologie de 50 à 70%, ce qui dépend de la tolérance individuelle du médicament aux patients.
Une réduction de la dose, en tenant compte de la tolérance individuelle, est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
Le traitement peut être instauré à faibles doses chez les patients présentant une pression artérielle basse et chez ceux à risque en raison de réduction éventuelle pression (patients souffrant de maladie coronarienne cardiaque ou avec des sténoses hémodynamiquement significatives des vaisseaux cérébraux). Dans ces cas, la dose ne peut être augmentée que progressivement.
Chez les personnes âgées, il est recommandé de réduire la posologie et de contrôler pression artérielle, en particulier lorsqu'il est utilisé en association avec des agents antihypertenseurs et vasodilatateurs.
Il n'y a pas d'expérience avec l'utilisation de la pentoxifylline chez les enfants et les adolescents.

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Effet secondaire

Critères d'incidence des effets indésirables : très souvent (≥1/10) ; souvent (≥1/100 à<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (по имеющимся данным частота не может быть оценена).
Certains effets secondaires peuvent être évités en réduisant le débit de perfusion.
Troubles du système sanguin et lymphatique
Très rare : thrombocytopénie avec purpura thrombocytopénique, anémie aplasique (pancytopénie). Une surveillance régulière de la numération globulaire est nécessaire.
Du côté du système immunitaire
Rarement : réactions d'hypersensibilité avec manifestations cutanées (voir affections de la peau et du tissu sous-cutané).
Très rare : réactions anaphylactiques ou anaphylactoïdes, ainsi qu'angiœdème, bronchospasme, choc anaphylactique ; nécrolyse épidermique, syndrome de Stevens-Johnson.
Les troubles mentaux
Peu fréquent : agitation, insomnie.
Maladies du système nerveux
Peu fréquent : étourdissements, tremblements, maux de tête.
Très rare : paresthésie, convulsions, méningite aseptique.
Violations de l'organe de la vision
Peu fréquent : vision floue, conjonctivite.
Très rare : hémorragies rétiniennes, décollement de rétine. Dans ce cas, l'introduction de la pentoxifylline doit être immédiatement interrompue.
Troubles cardiaques
Peu fréquent : arythmie, tachycardie.
Rare : angine de poitrine, dyspnée.
Affections vasculaires
Souvent : "marées" de sang vers la peau.
Rarement : saignement (y compris des vaisseaux de la peau, des muqueuses, de l'estomac et des intestins, hémorragie intracrânienne), baisse de la tension artérielle.
Très rare : augmentation de la pression artérielle.
Problèmes gastro-intestinaux
Souvent : nausées, vomissements, sensation de satiété et douleurs à l'estomac, diarrhée.
Rare : hémorragie gastro-intestinale.
Affections du foie et des voies biliaires
Très rarement : cholestase intrahépatique, augmentation de l'activité des transaminases « hépatiques », phosphatases alcalines.
Affections de la peau et du tissu sous-cutané
Peu fréquent : prurit, érythème, urticaire.
Très rare : transpiration.
Troubles rénaux et urinaires
Rare : saignement.
Troubles généraux et troubles au site d'injection
Peu fréquent : fièvre.
Rare : œdème périphérique.

Teneur

Si le patient commence à avoir des convulsions, il a besoin de repos au lit et d'un compte-gouttes de Pentoxifylline - les instructions d'utilisation sont jointes à chaque emballage de ce médicament et sont bien connues du médecin traitant. Ce médicament agit sur les vaisseaux et ne peut être utilisé par automédication superficielle. Pour la facilité d'utilisation, Pentoxifylline est disponible en comprimés, il aide à arrêter de manière productive une crise aiguë.

Le médicament Pentoxifylline

Ce médicament combiné possède des propriétés vasodilatatrices, antiagrégantes, angioprotectrices, visant à améliorer la microcirculation sanguine. Représente un groupe de médicaments antihypertenseurs, tout en démontrant un effet systémique dans l'organisme affecté. Le médicament Pentoxifylline recueille des commentaires positifs des médecins et des spécialistes, mais les médecins recommandent de ne pas oublier les effets secondaires, les contre-indications et les interactions médicamenteuses.

Composition et forme de libération

Pour améliorer la circulation sanguine, les médecins prescrivent le médicament Pentoxifylline, qui a plusieurs formes de libération. Il s'agit de comprimés de deux variétés pour administration orale, une solution pour administration intraveineuse et intra-artérielle, des solutions pour injections et perfusions, un concentré pour la préparation d'une composition thérapeutique. Quelle que soit la forme de libération, l'efficacité de la solution de Pentoxifylline ne diminue pas et l'effet thérapeutique se produit rapidement et est de très longue durée. C'est le mérite de la composition chimique, qui a les composants structurels suivants:

Pharmacodynamique et pharmacocinétique

Selon les instructions d'utilisation, le médicament combat avec succès l'hypertension artérielle et soulage les maux de tête sévères, mais cela ne s'arrête pas là. La pentoxifylline inhibe l'agrégation des érythrocytes et des plaquettes, augmente leur élasticité, réduit la concentration plasmatique de fibrinogène, simule la fibrinolyse, réduit la viscosité du sang et améliore ses paramètres rhéologiques. Parmi les nombreuses propriétés pharmacologiques, les médecins distinguent les caractéristiques suivantes de l'ingrédient actif:

• fluidifie le sang dans les artères;
• maintient la concentration requise d'oxygène dans la circulation systémique;
• combat avec succès l'athérosclérose vasculaire;
• améliore la conduction nerveuse;
• combat efficacement l'insuffisance cardiaque;
• augmente l'élasticité des parois vasculaires;
• favorise l'agrégation plaquettaire.

Un médicament caractéristique est absorbé de manière productive de l'estomac dans la circulation systémique, atteint sa concentration maximale dans le plasma sanguin 1 heure après une dose unique. Le processus de désintégration des composants actifs en métabolites est observé le lendemain dans le foie, la plupart de la pentoxifylline est excrétée par les reins avec l'urine. Dans les maladies vasculaires, c'est un remède efficace et fiable.

Indications pour l'utilisation

Le médicament est destiné à être administré par voie intra-artérielle, intraveineuse, intramusculaire ou orale. Les principes actifs améliorent la microcirculation sanguine, mais il est important d'éviter les saignements. La façon dont le médicament pénètre dans le corps est déterminée individuellement par le médecin traitant. Les indications d'utilisation, selon les instructions, sont les suivantes:

• maladie de Raynaud, paresthésie ;
• violations dans la circulation périphérique;
• perméabilité réduite des artères périphériques;
• violations du flux sanguin du cerveau;
• endartérite oblitérante;
• altération du flux sanguin dans la rétine;
• perte d'audition;
• boiterie intermittente;
• encéphalopathie;
• altération de la perméabilité des vaisseaux coronaires.

Dans les sports

Un médicament caractéristique est souvent utilisé en musculation pour obtenir un effet de pompage. Après pénétration dans l'organisme de la dose initiale de 200 mg de Pentoxifylline, le sang augmente sa circulation, ce qui est particulièrement important en cas de troubles du tissu trophique, de manque aigu d'oxygène. Les muscles reçoivent une charge supplémentaire et, grâce à l'augmentation du flux sanguin, l'entraînement est considéré comme aussi productif que possible. Le sang circule à un rythme accéléré dans les artères, stimule sélectivement le travail des organes internes, de sorte que l'action d'un médicament caractéristique ressemble au Viagra.

Mode d'application et dosage

Les doses quotidiennes dépendent de la nature du processus pathologique, des spécificités de l'organisme affecté. Les composants actifs avec l'utilisation correcte de Pentoxifylline augmentent la circulation sanguine, nourrissent les tissus avec de l'oxygène. Il existe plusieurs façons pour le médicament de pénétrer dans le corps, tout dépend de la forme de libération du médicament caractéristique. Vous trouverez ci-dessous de précieuses recommandations qui, selon les instructions d'utilisation, contribuent au rétablissement rapide du patient clinique.

Comprimés

Le médicament est capable de dilater les vaisseaux sanguins lorsqu'il est administré par voie orale. Une dose unique doit être consommée entière, non mâchée, arrosée avec beaucoup d'eau. Les médecins recommandent de boire 2 à 3 comprimés trois fois par jour. La dose moyenne est de 600 mg de Pentoxifylline, la dose maximale est de 1200 mg. Il est censé utiliser le médicament pendant 1 à 2 semaines, puis réduire la dose unique à 1 comprimé à la fois. Le cours du traitement est déterminé individuellement.

Ampoules

La solution thérapeutique doit être utilisée par voie intraveineuse et intra-artérielle, alors qu'il est important d'exclure une insuffisance hépatique et rénale chronique chez le patient. Sinon, le risque d'intoxication du corps augmente. Les doses recommandées sont les suivantes :

1. Administration intra-artérielle : une dose initiale de 100 mg de Pentoxifylline doit être administrée à raison de 10 mg par minute. Augmentez progressivement jusqu'à 300 mg.
2. Solution pour perfusion: en position couchée, il est permis d'administrer le médicament dans un volume de 100 à 200 mg, maximum - 300 mg de Pentoxifylline.
3. Avec l'administration parentérale, la dose initiale est de 100 mg de Pentoxifylline dans une solution de chlorure de sodium à 0,9% avec un volume de 250-500 ml.

instructions spéciales

La pentoxifylline inhibe la production d'enzymes hépatiques et rénales, par conséquent, la prise d'un médicament pour les pathologies chroniques des reins et du foie est nécessaire dans un rapport de 30 à 50% de la dose habituelle. La réduction de la posologie recommandée par les instructions est également appropriée chez les personnes âgées, lorsque d'autres maladies chroniques prédominent. Les fumeurs doivent également se méfier, car le goudron et la nicotine réduisent l'effet thérapeutique global. Les instructions d'utilisation reflètent les caractéristiques de l'utilisation de Pentoxifylline avec des représentants d'autres groupes pharmacologiques.

interaction médicamenteuse

Le médicament a un effet systémique dans le corps, de sorte que l'utilisation simultanée de plusieurs types de médicaments doit d'abord être convenue avec le médecin traitant. L'interaction médicamenteuse de Pentoxifylline, reflétée dans les instructions d'utilisation, est présentée ci-dessous :

1. L'utilisation de Pentoxifylline améliore l'effet thérapeutique des antibiotiques, de l'acide valproïque, de l'héparine, de la théophylline, des agents antihypertenseurs et hypoglycémiants.
2. La pentoxifylline est capable d'augmenter l'effet thérapeutique des médicaments antihypertenseurs tout en stabilisant la pression artérielle.
3. Avec une surestimation systématique des doses prescrites du médicament, il y a une augmentation de l'effet hypoglycémiant dans le traitement de l'insuline chez les patients atteints de diabète sucré.
4. Avec le kétorolac ou le méloxicam, des saignements se développent, le temps de prothrombine augmente.
5. En association avec des sympatholytiques, des gangliobloquants et des vasodilatateurs, des signes d'hypotension artérielle apparaissent.
6. Réception simultanée avec l'héparine, les médicaments fibrinolytiques provoquent un effet anticoagulant.
7. La cimétidine augmente considérablement la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin, des effets secondaires se développent.
8. En association avec des anticoagulants, la pentoxifylline réduit la viscosité du sang, il est nécessaire de surveiller attentivement l'indice de coagulation.

Pentoxifylline et alcool

Le médicament caractéristique est incompatible avec l'éthanol. Selon les instructions d'utilisation, la pentoxifylline de toute forme de libération peut être utilisée 24 heures ou 15 heures après avoir bu de l'alcool. Sinon, le rythme cardiaque peut être perturbé, une tachycardie et une bradycardie se développent, les crises d'insuffisance cardiaque aiguë ne sont pas exclues.

Effets secondaires

Les instructions d'utilisation indiquent les effets secondaires qui peuvent survenir au tout début d'un cours intensif. Dans de tels tableaux cliniques, le traitement est annulé ou une correction des doses quotidiennes est recommandée. Attention aux anomalies suivantes :

• signes de digestion altérée;
• nausées Vomissements;
• diminution de la pression artérielle;
• crises de migraine;
• violation du rythme cardiaque;
• réactions allergiques;
• risque de saignement;
• les bouffées de chaleur;
• thrombocytopénie;
• l'anémie aplasique.

Surdosage

Avec une surestimation systématique des normes quotidiennes, le risque d'effets secondaires augmente, la prise de Pentoxifylline constitue une menace importante pour la vie et la santé du patient. La perméabilité des artères et des capillaires est pathologiquement perturbée, les saignements internes, le syndrome douloureux aigu ne sont pas exclus. Si les convulsions progressent, la respiration est perturbée, le diazépam doit être utilisé par voie intraveineuse.

Contre-indications

Selon les instructions d'utilisation, le médicament caractéristique n'est pas recommandé pour les patients atteints de telles maladies et processus pathologiques du corps:

• infarctus aigu du myocarde;
• violation du rythme cardiaque;
• saignement massif;
• athérosclérose coronarienne ou cérébrale;
• AVC hémorragique;
• Grossesse et allaitement;
• hypersensibilité à la pentoxifylline;
• limite d'âge jusqu'à 18 ans.

Conditions de vente et de stockage

Le médicament est délivré sur ordonnance, l'automédication superficielle est exclue. Il est recommandé de stocker la Pentoxifylline dans un endroit sec et sombre, et il est important d'éviter tout contact avec les enfants. Selon les instructions d'utilisation, la solution préparée doit être utilisée immédiatement.

Dans les maladies causées par des troubles du système circulatoire, une cure de Pentoxifylline est prescrite. Selon les instructions d'utilisation du médicament, l'administration intraveineuse et intra-artérielle de l'angioprotecteur est indiquée dans la phase aiguë et sévère de diverses pathologies. Le médicament de la gamme des antispasmodiques améliore la microcirculation sanguine en raison de la vasodilatation, sa saturation en oxygène.

Les principales caractéristiques du médicament

Le nom officiel du médicament	Pentoxifylline. La substance active synthétique est un dérivé de la diméthylxanthine
Groupe pharmacothérapeutique	Appartient à la gamme des vasodilatateurs périphériques - des médicaments qui ont un effet d'expansion sur la zone du muscle lisse vasculaire
Sous quelle forme la Pentoxifylline est-elle produite ?	Comprimés dosés à 100, ainsi qu'à 400 mg Comprimés dosés à 400, ainsi qu'à 600 mg, à action prolongée Ampoules dosées à 5 ml avec une solution injectable
But de Pentoxifylline	L'action du médicament est basée sur l'inhibition (ralentissement) de la phosphodiestérase lors de l'accumulation d'AMP cyclique (un groupe d'enzymes) dans la masse cellulaire des muscles lisses des vaisseaux pénétrant dans les tissus des organes humains.

Un résultat important de l'utilisation de la pentoxifylline, en tant qu'angioprotecteur, est l'inhibition de l'agrégation plaquettaire, ce qui contribue à fluidifier le sang et à améliorer ses propriétés rhéologiques.

En raison d'un faible effet myotrope et d'une légère expansion des vaisseaux coronaires, la pentoxifylline enrichit les tissus des organes en oxygène. Dans la forme sévère de la maladie, ainsi que dans la phase aiguë de la maladie, l'utilisation du médicament en ampoules est recommandée.

Instructions: caractéristiques de l'action d'un vasodilatateur

Pharmacologie: comment le médicament agit sur le corps

• La pentoxifylline fait partie du groupe hémorhéologique des médicaments qui restaurent la plasticité des érythrocytes, ce qui améliore la saturation des vaisseaux sanguins avec eux. Le résultat est la restauration de la circulation sanguine dans les structures tissulaires, ce qui est nécessaire pour les symptômes de l'hypoxie.
• L'instruction informe que pendant le traitement par Pentoxifylline, la menace d'agrégation (collage) des érythrocytes est réduite, ce qui augmente l'apport sanguin aux organes en raison de la libre pénétration des cellules dans l'espace du lit extravasculaire. L'administration intraveineuse augmente le volume sanguin sans modifier la fréquence cardiaque.
• En raison de l'effet anti-angineux du médicament, il y a une augmentation de la lumière des artères coronaires, ce qui améliore la saturation du myocarde en oxygène. L'afflux d'oxygène dans le sang (oxygénation) est réalisé en dilatant les vaisseaux pulmonaires, en augmentant le tonus des muscles respiratoires, le diaphragme.
• La pentoxifylline, administrée par voie intraveineuse, affecte la fonction de la circulation collatérale, augmentant le débit des branches de dérivation des vaisseaux sanguins (collatérales). Selon les instructions, la nomination du médicament contribue à augmenter l'activité bioénergétique du système nerveux et les performances cérébrales en réduisant la viscosité du sang.
• L'introduction de Pentoxifylline par voie intraveineuse avec des lésions des artères des extrémités contribue à la restauration de la circulation périphérique. Le résultat est un soulagement de la douleur et des crampes dans la zone des muscles du mollet, une augmentation de la distance parcourue lors de la marche chez les patients souffrant de claudication intermittente.

Important! L'instruction met en garde contre l'inadmissibilité de l'automédication avec des comprimés de Pentoxifylline. L'introduction de la solution par voie intraveineuse ou intra-artérielle est associée à certaines caractéristiques. Par conséquent, la procédure doit être effectuée par un agent de santé selon le schéma prescrit par le médecin.

Pharmacocinétique : qu'arrive-t-il au médicament dans l'organisme ?

• Succion. En raison de sa bonne capacité de pénétration, la substance active est complètement absorbée. L'instruction rapporte que la solution injectable de Pentoxifylline, lorsqu'elle est administrée par voie intraveineuse, commence à agir plus rapidement.
• Distribution. Après la prise des comprimés, la transformation de la diméthylxanthine se produit dans le foie avec la formation des principaux métabolites. Quatre heures plus tard, la pentoxifylline, administrée par voie intraveineuse, atteint sa concentration maximale dans le plasma sanguin, maintenant son activité thérapeutique pendant la journée.
• L'excrétion de la diméthylxanthine est réalisée par les reins, une petite partie du médicament est évacuée par les intestins. L'administration intraveineuse du médicament réduit la demi-vie de la substance à 30 minutes. Avec la nomination de Pentoxifylline pendant la période de lactation, ses traces se retrouvent dans le lait maternel.

Pour quelles maladies l'angioprotecteur est-il prescrit?

L'utilisation de Pentoxifylline est pertinente dans le traitement des maladies associées à une circulation périphérique altérée. L'instruction recommande d'inclure le médicament dans le schéma thérapeutique pour les pathologies suivantes:

• endartérite oblitérante;
• symptômes de progression de la maladie coronarienne;
• signes d'accident vasculaire cérébral (aigu comme chronique);
• problèmes d'audition et de vision dus à des pathologies vasculaires;
• en cas d'encéphalopathies athéroscléreuses, dyscirculatoires ;
• avec le développement d'un AVC ischémique (cérébral);
• après des troubles trophiques de la couverture tissulaire sur fond de problèmes de microcirculation (conséquences de la thrombophlébite, des ulcères trophiques, de la gangrène, des engelures);
• développement d'une angiopathie diabétique, d'une angioneuropathie (symptômes de la maladie de Raynaud).

D'après les instructions, il est connu qu'après l'administration intraveineuse d'une solution de pentoxifylline, la saturation des organes en sang s'améliore en raison de sa dilution. Le médicament a une gamme d'applications assez large, en raison de la capacité de la diméthylxanthine à dilater les vaisseaux sanguins, le médicament améliore la ventilation des poumons. Par conséquent, il est inclus dans le schéma thérapeutique de l'asthme bronchique, ainsi que de la bronchite obstructive.

L'effet sur le tonus des vaisseaux périphériques explique le lien de la pentoxifylline avec le traitement de l'impuissance vasculaire, de l'algoménorrhée, de la menace de fausse couche et de la dystrophie musculaire.

Quand le traitement angioprotecteur est-il contre-indiqué ?

Comme pour tout médicament, les instructions pour Pentoxifylline stipulent un certain nombre de situations où l'utilisation du médicament est contre-indiquée :

• en présence d'hypersensibilité aux dérivés de la xanthine ;
• pendant la phase aiguë d'un infarctus du myocarde ou d'un accident vasculaire cérébral hémorragique;
• avec des symptômes évidents d'athérosclérose de nature cérébrale ou coronarienne;
• en cas d'hémorragie abondante, porphyrie ;
• avec de graves violations du rythme cardiaque, une hypertension non contrôlée.

L'instruction avertit que toute forme de libération du médicament n'est pas prescrite aux enfants de moins de 18 ans, ainsi qu'aux femmes pendant la grossesse et l'allaitement. Cependant, en cas de manque d'apport sanguin au placenta, le traitement par Pentoxifylline dans des cas particuliers est fourni sous la supervision d'un médecin. La préférence est donnée à l'utilisation d'un compte-gouttes, comme la forme la plus douce d'administration de médicament par voie intraveineuse.

Modes d'utilisation du médicament

prise orale

Guidé par les informations données dans les instructions, le médicament en comprimés est pris par voie orale après les repas pendant 1 à 3 mois. Le traitement commence par une dose quotidienne de 600 mg, en la divisant en trois doses, deux comprimés à la fois, la dose quotidienne limite ne dépassant pas 1200 mg. Après avoir obtenu des résultats positifs du traitement, la posologie est progressivement réduite, en prenant un comprimé trois fois par jour. La thérapie orale est conçue pour un mois.

Application parentérale

Destinée à l'injection, la Pentoxifylline est conditionnée en ampoules contenant 5 ml de solution de traitement. La poudre de la substance active est dissoute dans de l'eau additionnée de chlorure de sodium. Selon les instructions, l'introduction d'un antispasmodique chez un patient en décubitus dorsal peut être réalisée par plusieurs méthodes avec le développement complexe de pathologies cérébrovasculaires ou angiopathiques.

• Par voie intraveineuse, le médicament est administré au goutte-à-goutte, en dissolvant une ampoule de Pentoxifylline dans un récipient de 250 ml avec une solution de chlorure de sodium, qui peut être remplacée par une solution de glucose si nécessaire. L'administration goutte à goutte de la solution médicamenteuse doit avoir lieu lentement - une heure et demie à deux heures. Si la procédure est bien tolérée, le volume de la dose quotidienne est augmenté à 300 mg.
• Par voie parentérale, vous pouvez injecter le médicament directement dans l'artère, en commençant par une dose de 100 mg de substance dans une solution de chlorure de sodium (50 ml). Conformément aux indications, la dose des injections suivantes est augmentée à 200-300 mg (10-15 ml), le volume du solvant pouvant atteindre 50 ml. Pendant 10 minutes, 5 ml d'une solution de Pentoxifylline concentration 2% (100 mg) sont injectés.

Important! L'instruction recommande de surveiller le taux de réception du vasodilatateur afin qu'il ne dépasse pas 100 mg de la solution reçue par le patient en une heure. En d'autres termes, en 60 minutes, une ampoule doit être introduite dans le corps du patient.

Lors du choix d'une méthode intramusculaire d'administration de médicament, les injections sont administrées trois fois par jour. Pour une injection, 100 à 200 mg de la substance active sont nécessaires, elle doit être injectée profondément dans le tissu musculaire. L'utilisation parentérale de Pentoxifylline peut être complétée par la prise de comprimés, mais sans dépasser la dose journalière. La durée de l'évolution thérapeutique et le volume de la posologie quotidienne sont fixés par le médecin, en se concentrant sur les caractéristiques individuelles de la santé du patient, en tenant compte de la gravité des symptômes cliniques de la pathologie diagnostiquée.

Effets secondaires des injections de Pentoxifylline

• Le système nerveux peut signaler un mal de tête avec des étourdissements, le développement de syndromes convulsifs et anxieux.
• La peau du visage est capable de réagir par une hyperémie, des bouffées vasomotrices, le développement d'un gonflement de tout le corps, ainsi que des ongles cassants.
• Les problèmes du système digestif sont indiqués par des symptômes d'exacerbation de maladies gastriques, des problèmes d'intestins, une perte de poids.
• Les échecs du travail du système cardiovasculaire se manifestent par des troubles du rythme cardiaque, une diminution de la pression artérielle et la progression de l'angine de poitrine.
• Les manifestations allergiques, les défauts visuels, les modifications des tests sanguins de laboratoire (tests hépatiques, etc.) ne sont pas exclus.

L'utilisation de Pentoxifylline pour le traitement des patients opérés, ainsi que des patients atteints de pathologies érosives du tractus gastro-intestinal, doit être surveillée en permanence pour éliminer le risque d'hémorragie interne. Une caractéristique de la thérapie intraveineuse chez les personnes âgées est l'utilisation de petites doses après vérification de la compatibilité du médicament avec d'autres médicaments.

Informations supplémentaires dans les instructions

Mode d'emploi particulier	La prudence nécessite la nomination d'injections avec une pression artérielle basse Lors de l'utilisation de Pentoxifylline, il est nécessaire de contrôler la tension artérielle Avec l'introduction de la diméthylxanthine en conjonction avec la prise d'anticoagulants, il est important de surveiller les paramètres de la coagulation sanguine
Actions en cas de surdosage	Rincer immédiatement le tube digestif, prendre des entérosorbants. Un traitement supplémentaire vise à soulager les symptômes, le saignement nécessite une réponse rapide.
Termes d'interaction entre les médicaments	La pentoxifylline (par voie intraveineuse) renforce l'effet des anticoagulants, des thrombolytiques, des antibiotiques Accélère l'action des médicaments pour réduire la pression, les médicaments antidiabétiques L'interaction avec la cimétidine entraîne une augmentation de la concentration stable de pentoxifylline dans le sang.

Le médicament est disponible sans ordonnance, mais l'utilisation du médicament doit être convenue avec le médecin. En l'absence de Pentoxifylline, dans le réseau de pharmacies, vous pouvez vous procurer un analogue du médicament. Convient aux drogues injectables Trental et Agapurin, produites en ampoules de 5 ml et sous forme de dragée. Le médicament Vasonite est produit uniquement dans des comprimés contenant 600 mg de substance active.

Étant engagés dans la musculation, les athlètes utilisent la pentoxifylline pour améliorer l'apport sanguin aux structures tissulaires. Une demi-heure après la prise du médicament, il est possible d'obtenir un pompage puissant qui dure plus d'une heure. Cependant, il ne faut pas oublier la surveillance médicale en raison de la menace d'effets secondaires.

Nom:

Pentoxifylline (Pentoxyphyllinum)

Pharmacologique
action:

Moyen qui améliore la microcirculation, angioprotecteur. Le mécanisme d'action est dû à l'inhibition de la phosphodiestérase et à l'accumulation d'acide adénosine-monophosphorique cyclique avec une diminution de la concentration de calcium intracellulaire dans les muscles lisses vasculaires et dans les cellules sanguines. Il inhibe l'agrégation des plaquettes et des globules rouges, augmente leur élasticité, réduit le niveau de fibrinogène dans le plasma et améliore la fibrinolyse, réduisant la viscosité du sang et améliorant ses propriétés rhéologiques. Il a un faible effet vasodilatateur myotrope, réduit quelque peu la résistance vasculaire périphérique totale et a un effet inotrope positif modéré. Dilate légèrement les vaisseaux coronaires. Il contribue à améliorer l'apport d'oxygène aux tissus, dans la plus grande mesure - dans les membres et dans le système nerveux central. L'occlusion des artères périphériques touchées (claudication intermittente) entraîne un allongement des distances de marche, l'élimination des crampes nocturnes des muscles du mollet et des douleurs au repos.

Pharmacocinétique: Rapidement et complètement absorbé. En se liant aux membranes érythrocytaires, il subit une biotransformation d'abord dans les érythrocytes, puis dans le foie avec la formation de deux principaux métabolites : la 1-5-hydroxyhexyl-3,7-diméthylxanthine et la 1-3-carboxypropyl-3,7-diméthylxanthine. Il est excrété principalement par les reins, une petite partie (4 %) - par les intestins, peut être excrétée par le lait maternel.

Indications pour
application:

Troubles circulatoires périphériques ;
- accident vasculaire cérébral ischémique, troubles circulatoires cérébraux dus à l'athérosclérose, encéphalopathie dyscirculatoire ;
- troubles trophiques des tissus et des organes associés à une thrombose des artères ou des veines, des varices, des engelures ;
- angiopathie diabétique ;
- violation de la circulation sanguine dans les vaisseaux des yeux;
- violation des fonctions de l'oreille moyenne d'origine vasculaire, accompagnée d'une perte auditive.

Mode d'application :

Le médicament peut être administré in / in, in / a.
Goutte à goutte injecté lentement à une dose de 100 mg dans 250-500 ml de solution isotonique de chlorure de sodium ou dans une solution de glucose à 5% (durée d'administration - 90-180 minutes); intra-artériel - d'abord à une dose de 100 mg dans 20-50 ml de solution isotonique de chlorure de sodium, et les jours suivants - 200-300 mg dans 30-50 ml de solvant.
Taux d'insertion: 100 mg (5 ml de solution à 2% de pentoxifylline) pendant 10 minutes.

à l'intérieur sans mâcher, en buvant une petite quantité d'eau après les repas.
Prendre 200 mg (2 comprimés) 3 fois par jour. Après avoir obtenu un effet thérapeutique (généralement 1 à 2 semaines), la dose est réduite à 100 mg (1 tab.) 3 fois par jour.
Dose journalière maximale- 1200mg. La durée du traitement est de 1 à 3 mois.
Chez les patients insuffisants rénaux chroniques (Cl créatinine<10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
La durée du traitement et le schéma posologique sont fixés individuellement par le médecin traitant, en fonction du tableau clinique de la maladie et de l'effet thérapeutique.

Effets secondaires:

Maux de tête, vertiges, nervosité, somnolence ou insomnie. Tachycardie, crises d'angine, arythmie, hypotension. Nausées, vomissements, gastralgies, atonie intestinale, exacerbation de la cholécystite, hépatite cholestatique, augmentation de la concentration des enzymes hépatiques dans le sang, modifications du poids corporel, œdème, dyspepsie. Leucopénie, pancytopénie, thrombocytopénie, hypofibrinogénémie, saignement. Hyperémie de la peau, rarement - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire.
Avec administration intraveineuse et intra-artérielle- abaisser la tension artérielle.

Contre-indications :

Infarctus aigu du myocarde;
- saignement massif ;
- hémorragie cérébrale ;
- hémorragie rétinienne massive ;
- athérosclérose coronarienne ou cérébrale sévère ;
- arythmies cardiaques sévères ;
- enfance;
- hypersensibilité à la pentoxifylline et aux médicaments et substances similaires du groupe des dérivés de la xanthine, tels que la théophylline, la caféine, l'aminophylline ou la théobromine.
Devrait s'appliquer avec prudence chez les patients insuffisants cardiaques et les maladies du foie et des reins.

Interaction
autre médicament
par d'autres moyens:

La pentoxifylline peut augmenter l'effet autres médicaments qui affectent le système de coagulation sanguine (anticoagulants indirects et directs, thrombolytiques); améliore l'effet sur le système de coagulation de médicaments tels que le céfamandol, le céfapérazole, le céfotétan, le moxalactame, la plikamycine, l'acide valproïque.
La pentoxifylline peut augmenter l'effet médicaments antihypertenseurs, insuline, hypoglycémiants oraux.
La cimétidine augmente la concentration stable de pentoxifylline dans le plasma sanguin et, par conséquent, il peut y avoir une augmentation de la survenue d'effets secondaires de cette dernière.
La co-administration avec d'autres médicaments, représentants de ce groupe, peut augmenter l'excitation du système nerveux central.

Grossesse:

Traitement des femmes enceintes par la pentoxifylline contre-indiqué.
Le médicament passe dans le lait maternel, de sorte que les femmes qui allaitent doivent soit s'abstenir de se nourrir, soit elles doivent recevoir un autre traitement.

solution injectable. 20 mg/ml : ampère de 5 ml. 10 morceaux.
Rég. No: 16/02/866 du 02/09/2016 - Validité du reg. Beats pas limité

Injection transparent, incolore ou légèrement jaunâtre.

Excipient : chlorure de sodium, eau d / i.

5 ml - ampoules (10) - paquets de carton.
5 ml - ampoules (5) - inserts (2) - packs de carton.

Description du médicament PENTOXYFILLINE solution créé en 2011 sur la base d'instructions publiées sur le site officiel du ministère de la Santé de la République du Bélarus. Date de mise à jour : 25/05/2012

effet pharmacologique

Le médicament est un dérivé de la méthylxanthine, angioprotecteur, améliore la microcirculation.

Le mécanisme d'action de la pentoxifylline est associé à l'inhibition de la phosphodiestérase et à l'accumulation d'AMP cyclique dans les cellules musculaires lisses vasculaires, dans les cellules sanguines et dans d'autres tissus et organes. Bloque les récepteurs de l'adénosine.

Il inhibe l'agrégation plaquettaire, augmente l'élasticité des globules rouges, réduit la concentration accrue de fibrinogène dans le plasma et améliore la fibrinolyse, ce qui réduit la viscosité du sang et améliore ses propriétés rhéologiques. De plus, il a un faible effet vasodilatateur myotrope, réduit quelque peu la résistance vasculaire périphérique totale et a un effet inotrope positif, améliore l'apport d'oxygène aux tissus (dans la plus grande mesure dans les membres et le système nerveux central, dans une mesure modérée dans les reins). Le médicament dilate légèrement les vaisseaux coronaires.

Pharmacocinétique

Métabolisme

Le métabolisme se produit principalement dans le foie, où se forment un certain nombre de métabolites pharmacologiquement actifs, dont les principaux sont la 1-(5-hydroxyhexyl)-3,7-diméthylxanthine (métabolite I) et la 1-(3-carboxypropyl)-3, 7- diméthylxanthine (métabolite V). La Cmax de la pentoxifylline et des principaux produits de sa biodégradation est atteinte en 1 heure et la concentration de métabolites dans le plasma sanguin est 5 à 8 fois supérieure à la concentration de la substance mère.

reproduction

T 1/2 pentoxifylline est de 1,6 heures.

Il est principalement excrété par les reins sous forme de métabolites (plus de 90%), moins de 4% de la dose administrée est excrété dans les fèces, et peut être excrété par les glandes mammaires en lactation.

Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère, l'excrétion des métabolites est ralentie.

Chez les patients présentant une fonction hépatique altérée, un allongement de T 1/2 de la pentoxifylline a été noté.

Indications pour l'utilisation

Réduction des manifestations douloureuses de l'artériopathie au cours de la progression de la maladie coronarienne en association avec un traitement chirurgical ou en période préopératoire, ou en cas d'impossibilité d'intervention chirurgicale.

Schéma posologique

La dose et la voie d'administration sont déterminées par le médecin en fonction de la gravité des troubles circulatoires et de la tolérance individuelle du médicament.

La dose habituelle est de 1 à 2 perfusions continues par jour (matin et après-midi), contenant chacune 200 mg de pentoxifylline (2 ampoules de 5 ml) ou 300 mg de pentoxifylline (3 ampoules de 5 ml). Le contenu des ampoules est dilué avec une solution de chlorure de sodium à 0,9% ou une solution de Ringer, ou une solution de dextrose (glucose) à 5% à raison de 1 ampoule (100 mg de pentoxifylline) dans 250 à 500 ml de solvant.

En fonction des maladies concomitantes (insuffisance cardiaque), il peut être nécessaire de réduire les volumes administrés. Dans de tels cas, il est recommandé d'utiliser un infuseur spécial pour une perfusion contrôlée.

Une réduction de la dose, en tenant compte de la tolérance individuelle, est nécessaire chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Le traitement peut être instauré à petites doses chez les patients présentant une pression artérielle basse, ainsi que chez les personnes à risque en raison d'une éventuelle diminution de la pression (patients atteints de maladie coronarienne sévère ou présentant une sténose cérébrovasculaire hémodynamiquement significative). Dans ces cas, la dose ne peut être augmentée que progressivement.

Parallèlement à l'administration parentérale, il est possible de prescrire la pentoxifylline par voie orale sous forme de comprimés.

Effets secondaires

Dans les cas où la pentoxifylline est utilisée à fortes doses ou à un débit de perfusion élevé, les effets indésirables suivants peuvent parfois survenir :

Du côté de la peau et de la graisse sous-cutanée : rougeur de la peau du visage, rougeur de la peau du visage et du haut de la poitrine, gonflement, fragilité accrue des ongles;

Du système digestif : sensation de pression et de plénitude dans l'estomac, nausées, vomissements, diarrhée;

Du côté du système cardiovasculaire : tachycardie, arythmie, cardialgie, progression de l'angine de poitrine, baisse de la tension artérielle ;

Réactions allergiques : démangeaisons, hyperémie cutanée, urticaire, œdème de Quincke, choc anaphylactique. Très rarement, il y a des cas de développement de méningite aseptique, de cholestase intrahépatique et d'activité accrue des transaminases "hépatiques".

Du système nerveux : maux de tête, vertiges, anxiété, troubles du sommeil, convulsions.

Du système de coagulation sanguine : thrombocytopénie, saignement des vaisseaux de la peau, des muqueuses, de l'estomac, des intestins.

En cas d'effets secondaires, il est nécessaire d'arrêter de prendre le médicament.

En cas d'effets secondaires non mentionnés dans la notice, il est nécessaire d'en informer le médecin traitant.

Contre-indications d'utilisation

• infarctus aigu du myocarde;
• saignement massif;
• hémorragie dans le cerveau;
• hémorragie étendue dans la rétine;
• grossesse;
• lactation;
• enfants et adolescents jusqu'à 18 ans;
• hypersensibilité à la pentoxifylline, à d'autres dérivés de la méthylxanthine ou à des composants médicamenteux.

Avec attention désigner des patients présentant une hypotension artérielle (risque d'abaissement de la pression artérielle), une insuffisance rénale (clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min) (risque d'accumulation et risque accru d'effets secondaires), un dysfonctionnement hépatique sévère (risque d'accumulation et risque accru d'effets secondaires ), tendance accrue aux saignements, y compris à la suite de l'utilisation d'anticoagulants ou de troubles du système de coagulation sanguine (risque de saignement plus sévère).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'innocuité de l'utilisation de la pentoxifylline pendant la grossesse n'a pas été établie et il n'est donc pas recommandé de prescrire le médicament.

La pentoxifylline étant excrétée dans le lait maternel, l'allaitement doit être interrompu pendant toute la durée du traitement.

Application pour violation de la fonction rénale

Chez les patients insuffisants rénaux (clairance de la créatinine (CC) inférieure à 30 ml / min), il est nécessaire de réduire la posologie de 30 à 50%, ce qui dépend de la tolérance individuelle du médicament aux patients.

Utilisation chez les patients âgés

instructions spéciales

Le traitement doit être effectué sous le contrôle de la pression artérielle.

Chez les patients diabétiques prenant des agents hypoglycémiants, la prise de doses importantes peut provoquer une hypoglycémie sévère (un ajustement de la dose est nécessaire).

Lorsqu'il est utilisé simultanément avec des anticoagulants, il est nécessaire de surveiller attentivement les indicateurs du système de coagulation sanguine.

Chez les patients récemment opérés, une surveillance systématique des taux d'hémoglobine et d'hématocrite est nécessaire.

Chez les personnes âgées, une réduction de la dose (diminution du taux d'élimination) peut être nécessaire.

L'innocuité et l'efficacité de la pentoxifylline chez les enfants n'ont pas été bien étudiées.

Le tabagisme peut réduire l'efficacité thérapeutique du médicament.

La compatibilité de la solution de pentoxifylline avec la solution pour perfusion doit être vérifiée au cas par cas.

Lors de la réalisation de perfusions intraveineuses, le patient doit être en position couchée.

Surdosage

Les symptômes: nausées, étourdissements, tachycardie, baisse de la pression artérielle, arythmie, hyperémie cutanée, frissons, perte de conscience, aréflexie, convulsions tonico-cloniques.

Traitement: effectuer un traitement symptomatique. Le patient doit être placé en position horizontale avec les jambes surélevées. L'antidote spécifique est inconnu. Ils surveillent les fonctions vitales du corps et les mesures générales visant à les maintenir, surveillent la perméabilité des voies respiratoires;

avec convulsions - diazépam.

interaction médicamenteuse

La pentoxifylline renforce l'effet des agents antihypertenseurs.

Dans le contexte de l'utilisation parentérale de pentoxifylline à fortes doses, il est possible d'augmenter l'effet hypoglycémiant de l'insuline chez les patients atteints de diabète sucré.

En cas d'utilisation simultanée avec du kétorolac, un risque accru de saignement et / ou une augmentation du temps de prothrombine est possible; avec le méloxicam - risque accru de saignement ; avec sympatholytiques, gangliobloquants et vasodilatateurs - une diminution de la pression artérielle est possible; avec l'héparine, les médicaments fibrinolytiques - augmentation de l'action anticoagulante.

La cimétidine augmente significativement la concentration de pentoxifylline dans le plasma sanguin (risque d'effets secondaires).

La co-administration avec d'autres xanthines peut entraîner une excitation nerveuse excessive.

Chez certains patients, l'utilisation simultanée de pentoxifylline et de théophylline peut entraîner une augmentation des taux de théophylline. Cela peut entraîner une augmentation ou une augmentation des effets secondaires associés à la théophylline.