Classification des médicaments antiviraux par origine. Antiviraux à large spectre
La classification des agents antiviraux peut être donnée pour diverses raisons.
- 1. Répartition médicaments antiviraux selon Mashkovsky M.D. :
- - les interférons ;
- - les inducteurs d'interféron ;
- - immunomodulateurs ;
- - les nucléosides ;
- - dérivés de l'adamantane et autres groupements ;
- - médicaments origine végétale.
Aujourd'hui, les interférons appartiennent aux cytokines et sont représentés par une famille de protéines à activité antivirale, immunomodulatrice, antitumorale et autres, ce qui permet de les classer comme facteurs d'immunité innée (naturelle), biorégulateurs polyfonctionnels d'un large spectre de action et agents homéostatiques. Les interférons sont des protéines protectrices naturelles produites par les cellules du corps en réponse à une infection par des virus. La formation d'interféron par une cellule est une réaction à la pénétration d'un acide nucléique étranger dans celle-ci. L'interféron n'a pas d'effet antiviral direct, mais inhibe la reproduction du virus dans le corps, activant le système immunitaire et provoquant des changements dans les cellules qui inhibent la synthèse des acides nucléiques viraux. Les préparations d'interféron comprennent : interféron alfa, interlock, intron, reaferon, betaferon.
Les inducteurs d'interféron sont des médicaments antiviraux dont le mécanisme d'action est associé à la stimulation de la production de leur propre interféron par les cellules. Les inducteurs d'interféron comprennent : le néovir, le cycloféron. Les inducteurs d'interféron sont une famille de composés naturels et synthétiques de haut et de bas poids moléculaire, ils peuvent être considérés comme une classe indépendante capable d'"activer" le système d'interféron, provoquant la synthèse de ses propres interférons (endogènes) dans les cellules du corps. L'induction d'interféron est possible par différentes cellules, dont la participation à la synthèse d'interféron est déterminée par leur sensibilité aux inducteurs d'interféron et la manière dont il est introduit dans l'organisme. Lors de l'induction, un mélange d'interférons (alpha/bêta/gamma) se forme, qui ont un effet antiviral et régulent la synthèse des cytokines.
Le terme "immunomodulateurs" fait référence à un groupe de médicaments qui, lorsqu'ils sont pris à des doses thérapeutiques, restaurent la fonction du système immunitaire. Le principal critère de prescription de médicaments immunotropes ciblant les cellules phagocytaires est image clinique une maladie se manifestant par un processus infectieux et inflammatoire qui répond difficilement à un traitement anti-infectieux adéquat. Base de rendez-vous médicament immunotrope est le tableau clinique de la maladie.
Les nucléosides sont des glycosylamines contenant une base azotée associée au ribose ou au désoxyribose. Utilisé comme remède contre les maladies virales. Les médicaments de ce groupe comprennent : l'acyclovir, le famciclovir, l'indoxuridine, le ribamidil, etc.
Dérivés de l'adamantane et d'autres groupes - arbidol, rimantidine, oxolten, adapromine, etc.
Préparations à base de plantes - flacoside, hélépine, mégosine, alpizarine, etc.
- 2. Distribution des médicaments antiviraux en fonction du mécanisme d'action. Elle concerne différentes étapes de l'interaction du virus avec la cellule. Ainsi, on connaît des substances qui agissent comme suit :
- - inhiber l'adsorption du virus sur la cellule et sa pénétration dans la cellule, ainsi que le processus de libération du génome viral. Ceux-ci incluent des médicaments tels que le midantan et la rimantadine ;
- - inhiber la synthèse des protéines précoces du virus. Par exemple, la guanidine ;
- - inhiber la synthèse des acides nucléiques (zidovudine, acyclovir, vidarabine, idoxuridine) ;
- - inhiber « l'assemblage » des virions (métisazon) ;
- - augmenter la résistance des cellules au virus (interférons).
- 3. Classification des antiviraux par origine :
- - analogues nucléosidiques - zidovudine, acyclovir, vidarabine, ganciclovir, trifluridine ;
- - dérivés lipidiques - saquinavir ;
- - dérivés de l'adamantane - midantan, rimantadine ;
- - dérivés de l'acide ladolcarbolique - foscarnet ;
- - dérivés de thiosemicarbazone - metisazon ;
- - préparations produites par des cellules de macro-organismes - interférons.
- 4. Répartition des antiviraux selon le sens de leur action :
- - virus de l'herpès simplex - acyclovir, vilacyclovir, foscarnet, vidarabine, trifluridine ;
- - cytomégalovirus - ganciclovir, foscarnet ;
- - virus de l'herpès zoster et varicelle - acyclovir, foscarnet ;
- - virus de la variole - metisazan ;
- - virus de l'hépatite B et C - interférons.
- - virus de l'immunodéficience humaine - zidovudine, didanosine, zalcitabine, saquinavir, ritonavir ;
- - virus de la grippe de type A - midantan, rimantadine ;
- - virus de la grippe de types B et A - arbidol ;
- - virus respiratoire syncytial - ribamidil.
- 5. Classification des médicaments antiviraux par types de virus :
- - antiherpétique (herpès);
- - anticytomégalovirus ;
- - anti-grippal (influenza) (bloqueurs des canaux M2, inhibiteurs de la neuraminidase)
- - médicaments antirétroviraux ;
- - à spectre d'activité étendu (inosine pranobex, interférons, lamivudine, ribavirine).
- 6. Mais plus accessibles pour la compréhension, les médicaments antiviraux peuvent être divisés, selon le type de maladie, en groupes :
- - médicaments anti-grippaux (rimantadine, oxoline, etc.) ;
- - antiherpétique et anticytomégalovirus (tébrofène, riodoxone, etc.);
- - médicaments agissant sur le virus de l'immunodéficience humaine (azidothymidine, phosphanoformiate) ;
- - Médicaments à large spectre (interférons et interféronogènes).
Médicaments de sous-groupe exclu. Allumer
La description
Les médicaments antiviraux sont destinés au traitement de diverses maladies virales (grippe, herpès, infection par le VIH, etc.). Ils sont également utilisés à des fins préventives.
Selon la maladie et les propriétés, divers agents antiviraux sont utilisés par voie orale, parentérale ou topique (sous forme de pommades, crèmes, gouttes).
Selon les sources de production et la nature chimique, ils sont répartis dans les groupes suivants : 1) les interférons (d'origine endogène et obtenus par génie génétique, leurs dérivés et analogues) ; 2) composés synthétiques (amantadines, arbidol, bonafton, etc.); 3) substances d'origine végétale (alpizarine, flacoside, etc.).
Un grand groupe d'agents antiviraux sont des dérivés nucléosidiques (acyclovir, stavudine, didanosine, ribavirine, zidovudine, etc.).
L'un des premiers nucléosides était l'idoxuridine, qui supprime efficacement le virus de l'herpès simplex et la vaccine (maladie vaccinale). Cependant, les effets secondaires ont limité son utilisation systémique. Au contraire, l'acyclovir, la zidovudine, la didanosine, etc. sont prescrits comme médicaments de chimiothérapie (c'est-à-dire que des effets de résorption sont attendus). Le mécanisme d'action des différents nucléosides est très proche. Tous ceux-ci dans les cellules infectées par le virus sont phosphorylés, convertis en nucléotides, entrent en compétition avec les nucléotides "normaux" pour l'incorporation dans l'ADN viral et arrêtent la réplication du virus.
Les interférons sont un groupe de protéines endogènes de faible poids moléculaire (poids moléculaire de 15 000 à 25 000) qui ont des propriétés antivirales, immunomodulatrices et autres propriétés biologiques, y compris une activité antitumorale.
Actuellement connu différents types interféron. Les principaux sont l'interféron alpha (avec les variétés alpha 1 et alpha 2), l'interféron bêta, l'interféron gamma. L'interféron alpha est une protéine et les interférons bêta et gamma sont des glycoprotéines. L'interféron alpha est produit principalement par les lymphocytes B du sang périphérique et les lignées de lymphoblastome, l'interféron bêta - par les fibroblastes et l'interféron gamma - par les lymphocytes T du sang périphérique. Initialement, l'interféron naturel (leucocytaire humain) était utilisé pour prévenir et traiter la grippe et d'autres infections virales. Récemment, la méthode ingénierie génétique un certain nombre d'interférons alpha recombinants (Interlock, Reaferon, interféron alpha-2a, interféron alpha-2b, etc.), d'interférons bêta (interféron bêta, interféron bêta-1b, etc.), d'interférons gamma (imukin, etc. ). L'action de certains agents antiviraux (Poludan, cridanimod, en partie arbidol, etc.) est associée à leur activité interféronogène, c'est-à-dire à la capacité de stimuler la formation d'interféron endogène.
Rimantadine, adapromine et autres (dérivés de l'amantadine), metisazon, bonafton sont largement utilisés pour le traitement et la prévention de la grippe et d'autres maladies virales.
Les préparatifs
Les préparatifs - 42 ; Appellations commerciales - 5 ; Ingrédients actifs - 4
| Substance active | Appellations commerciales |
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Contenu
La plupart des maladies virales présentent des symptômes pseudo-grippaux plus ou moins graves. Selon la pathologie spécifique, différents agents antiviraux peuvent être utilisés. Leurs classifications sont basées sur le mécanisme et le spectre d'action, l'origine et certains autres critères.
Classification des agents antiviraux selon le mécanisme d'action
Les groupes de médicaments antiviraux selon cette classification sont distingués en tenant compte du stade de l'interaction du virus avec la cellule, le médicament commence à agir. Il existe 4 options pour déterminer comment les agents antiviraux affectent le corps :
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Le mécanisme d'action des agents antiviraux |
Noms des médicaments |
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Bloquer l'entrée et la libération du génome viral de la capsule à l'intérieur de la cellule hôte. |
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Inhibition du processus d'assemblage des particules virales et de leur libération du cytoplasme de la cellule. |
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Blocage de la synthèse d'ARN ou d'ADN viral |
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Inhibition de l'assemblage du virion |
Métisazon. |
Types de médicaments antiviraux par spectre d'action
La différence entre les médicaments antiviraux est la sélectivité de leur action. Dans cet esprit, les médicaments sont divisés en types en fonction du virus qu'ils peuvent le plus affecter. La classification des agents antiviraux, en tenant compte du spectre de leur action, est présentée dans le tableau:
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Groupe de fonds |
Exemples de titres |
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Anti-grippe |
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Médicaments à large spectre |
Ceux-ci comprennent les interférons et les interféronogènes. |
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Médicaments affectant le virus de l'immunodéficience humaine |
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Antiherpétique |
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Contre le virus de la varicelle |
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Anticytomégalovirus |
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Contre le virus des hépatites B et C |
interférons alpha. |
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Antirétroviral |
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Origine
Différentes substances ont des propriétés antivirales, de sorte que les préparations à base de celles-ci sont également classées par origine. Il distingue les types de médicaments suivants :
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Groupe de fonds |
Exemples de noms |
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Analogues nucléosidiques |
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dérivés lipidiques |
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Dérivés de thiosemicarbazone |
Métisazone |
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Dérivés de l'adamantane |
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Substances biologiques produites par les cellules des macro-organismes |
Interférons. |
Classification selon Mashkovsky M.D.
Le fondateur de la pharmacologie soviétique a proposé sa propre classification. Selon elle, les agents antiviraux pour enfants et adultes ont été répartis dans les groupes suivants :
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Nom de groupe |
Particularités |
Exemples de titres |
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Interférons |
Les interférons sont des cytokines, présentées sous forme de protéines qui présentent des propriétés antitumorales, immunomodulatrices et antivirales. |
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Inducteurs d'interféron |
L'effet antiviral de ces médicaments est de stimuler la production de leur propre interféron. |
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Immunomodulateurs |
Lors de la prise d'une dose thérapeutique d'immunomodulateurs, la fonction du système immunitaire est restaurée. |
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Dérivés de l'adamantane et d'autres groupes |
Influence l'agrégation des plaquettes humaines. |
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Nucléosides |
Ce sont des glycosylamines contenant une base azotée. |
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Préparations à base de plantes |
Obtenu à partir de plantes. |
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Vidéo
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Les médicaments antiviraux sont des composés d'origine naturelle ou synthétique utilisés pour traiter et prévenir les infections virales. L'action de nombre d'entre eux vise sélectivement à différentes étapes développement d'une infection virale et cycle de la vie virus.
Actuellement, plus de 500 virus sont connus pour causer des maladies humaines. Les virus contiennent de l'acide ribonucléique (ARN) ou de l'acide désoxyribonucléique (ADN) simple ou double brin enfermé dans une enveloppe protéique appelée capside. Certains d'entre eux ont également une enveloppe externe de lipoprotéines. De nombreux virus contiennent des enzymes ou des gènes qui permettent la reproduction dans la cellule hôte. Contrairement aux bactéries, les virus n'ont pas leur propre métabolisme : ils utilisent les voies métaboliques de la cellule hôte.
Les virus contenant de l'ARN synthétisent soit l'ARN messager (ARNm), soit l'ARN lui-même remplit la fonction d'ARNm. Il synthétise les protéines virales, y compris l'ARN polymérase, avec la participation desquelles l'ARNm du virus est formé. La transcription du génome de certains virus à ARN est réalisée dans le noyau de la cellule hôte. Sous l'action de la transcriptase inverse des rétrovirus, sur la base de l'ARN viral, un ADN complémentaire (provirus) est synthétisé, qui est intégré dans le génome de la cellule hôte. Par la suite, lors de la transcription, se forment à la fois l'ARN cellulaire et l'ARNm du virus, sur lesquels des protéines virales sont synthétisées pour assembler de nouveaux virus. Les virus et les maladies qu'ils provoquent sont présentés dans le tableau. une.
Les principaux mécanismes d'action des médicaments antiviraux
Au cours de la phase d'infection, le virus est adsorbé sur la membrane cellulaire et pénètre dans la cellule. Pendant cette période, des médicaments sont utilisés pour perturber ce processus: faux récepteurs solubles, anticorps dirigés contre les récepteurs membranaires, inhibiteurs de la fusion du virus avec la membrane cellulaire.
Au stade de la pénétration du virus, lorsque le virion est déprotéiné et que la nucléoprotéine est "déshabillée", les bloqueurs de canaux ioniques et les stabilisateurs de capside sont efficaces.
À l'étape suivante, la synthèse intracellulaire des composants viraux commence. À ce stade, les inhibiteurs des ADN polymérases virales, des ARN polymérases, de la transcriptase inverse, de l'hélicase, de la primase et de l'intégrase sont efficaces. La traduction des protéines virales est affectée par les interférons (IFN), les oligonucléotides antisens, les ribozymes et les inhibiteurs des protéines régulatrices. Le clivage protéolytique est affecté par les inhibiteurs de la protase.
L'IFN et les inhibiteurs des protéines structurales affectent activement l'assemblage du virus.
La dernière étape du cycle de réplication comprend la libération de virions descendants de la cellule et la mort de la cellule hôte infectée. A ce stade, les inhibiteurs de la neuraminidase, les anticorps antiviraux et les lymphocytes cytotoxiques sont efficaces.
Il existe différentes classifications d'agents antiviraux. Cet article présente une classification selon l'effet sur un virus particulier (tableau 2).
Envisager des médicaments anti-grippaux et anti-herpétiques.
Classification des médicaments antiviraux approuvés pour une utilisation en Russie.
- Un groupe de médicaments anti-grippaux:
- Amantadine ;
-Arbidol;
- Oseltamivir ;
— Rimantadine. - Médicaments agissant sur les virus de l'herpès :
- Alpizarine ;
- Aciclovir ;
-Bonafton;
- Valaciclovir ;
- Ganciclovir ;
- Acide glycyrrhizique ;
- Idoxuridine ;
- Penciclovir ;
- Riodoxol;
- Tébrofène ;
- Tromantadine ;
- Famciclovir ;
- Florenal. - Médicaments antirétroviraux :
- Abacavir ;
- Amprénavir ;
- atazanavir ;
- la didanosine ;
- Zalcitabine ;
- Zidovudine ;
- Sulfate d'indinavir ;
- Lamivudine ;
- Nelfinavir ;
- Ritonavir ;
- Saquinavir ;
- Stavudin ;
- Phosphaside ;
- Efavirenz. - Autres médicaments antiviraux :
- Inosine pranobex ;
- Interféron alpha ;
- Interféron alpha-2 ;
- Interféron alpha-2b ;
- Interféron bêta-1a ;
- Interféron bêta-1b ;
- Yodantipyrine ;
- Ribavirine ;
- Tétraoxo-tétrahydronaphtalène (Oxolin);
-Tiloron ;
- Flacoside.
Médicaments antigrippaux (tableau 2)
L'arbidol est un dérivé de l'acide indolecarboxylique. Le mécanisme d'action du médicament consiste en la suppression de la reproduction du virus de la grippe, l'effet sur la synthèse de l'IFN, l'augmentation du nombre de lymphocytes T et l'activité fonctionnelle des macrophages, ainsi que l'effet antioxydant.
Le médicament pénètre inchangé dans les cellules non infectées et infectées et est déterminé dans les fractions nucléaire et cytoplasmique. Arbidol inhibe le processus de fusion de l'enveloppe lipidique virale avec les membranes de l'endosome (à pH 7,4), conduisant à la libération du génome viral et au début de la transcription. Contrairement à l'amantadine et à la rimantadine, Arbidol inhibe la libération de la nucléocapside elle-même à partir des protéines externes, de la neuraminidase et de la membrane lipidique. Ainsi, Arbidol agit dans les premiers stades de la reproduction virale.
Le médicament n'a pas de spécificité de souche (dans les cultures cellulaires, il supprime la reproduction du virus de la grippe A de 80%, du virus de la grippe B de 60% et du virus de la grippe C de 20%, et affecte également le virus de la grippe aviaire, mais plus faible que la reproduction humaine souches du virus de la grippe).
La synthèse d'IFN augmente, à partir de la prise de 1 comprimé à 3 comprimés. Cependant, une nouvelle augmentation du niveau d'IFN lors de la prise d'Arbidol n'est pas observée. Une augmentation rapide de la synthèse d'IFN peut avoir un effet préventif lors de la prise du médicament avant l'apparition de la grippe.
Arbidol a un effet immunomodulateur, conduisant à une augmentation total Lymphocytes T et T-helpers. De plus, la normalisation de ces paramètres a été observée chez les patients avec un nombre initialement réduit de cellules CD3 et CD4, et chez les patients avec fonctionnement normal immunité cellulaire, il n'y avait pratiquement aucun changement dans le nombre de lymphocytes T et d'auxiliaires T. Dans le même temps, l'utilisation d'Arbidol n'entraîne pas de diminution significative du nombre absolu de lymphocytes T-suppresseurs - ainsi, l'activité stimulante du médicament n'est pas associée à une inhibition de la fonction des cellules suppressives. Arbidol augmente le nombre total de macrophages avec des bactéries absorbées et le nombre phagocytaire. On suppose que les stimuli d'activation des cellules phagocytaires étaient des cytokines et, en particulier, l'IFN, dont la production est renforcée sous l'influence du médicament. La teneur en tueurs naturels, les cellules NK, augmente également, ce qui permet de caractériser le médicament comme un inducteur de l'activité tueur naturel.
Le médicament est rapidement absorbé par tube digestif(GIT). T 1/2 est de 16 à 21 heures et est excrété sous forme inchangée dans les fèces (38,9 %) et l'urine (0,12 %). Au cours du premier jour, 90 % de la dose administrée est excrétée.
Interactions médicamenteuses d'Arbi-Dol avec d'autres médicaments non décrit dans la littérature.
Presque les seuls effets secondaires du médicament sont des réactions allergiques. Le médicament est approuvé pour une utilisation à partir de 2 ans.
Arbidol a un spectre d'activité antivirale assez large et est utilisé pour prévenir et traiter les types de grippe A et B, y compris ceux compliqués de bronchite et de pneumonie; maladies respiratoires aiguës (ARVI); la bronchite chronique, pneumonie, infection herpétique récurrente ; dans période postopératoire- pour la normalisation statut immunitaire et la prévention des complications.
L'amantadine et la rimantadine sont des dérivés de l'adamantane. Les deux médicaments, même à petites doses, suppriment la reproduction du virus A. Leur activité antivirale est due à deux mécanismes.
Premièrement, ils agissent à un stade précoce de la reproduction virale, supprimant le "déshabillage" du virus. La principale cible de ces médicaments est la protéine M2 du virus de la grippe A, qui forme un canal ionique dans sa coquille. La suppression de la fonction de cette protéine conduit au fait que les protons des endosomes ne peuvent pas pénétrer à l'intérieur du virus, la dissociation du ribonucléotide et la libération du virus dans le cytoplasme sont bloquées.
Deuxièmement, ils peuvent également agir au stade de l'assemblage du virus, apparemment en raison de modifications du traitement de l'hémagglutinine. Ce mécanisme est possible dans certaines souches de virus.
Parmi les souches sauvages, la résistance aux médicaments est rare, mais les souches résistantes sont obtenues à partir de patients qui les prennent. La sensibilité et la résistance des virus au croisement de l'amantadine et de la rimantadine.
Les deux médicaments sont bien absorbés lorsqu'ils sont pris par voie orale et ont un grand volume de distribution. La plupart de l'amantadine est excrétée dans l'urine sous forme inchangée. La demi-vie (T 1/2) chez les jeunes est de 12 à 18 heures, chez les personnes âgées, elle double presque, et avec insuffisance rénale augmente encore plus. Par conséquent, la dose du médicament doit être réduite même avec une légère modification de la fonction rénale. La rimantadine est activement métabolisée dans le foie, T 1/2 est en moyenne de 24 à 36 heures, 60 à 90 % du médicament est excrété dans l'urine sous forme de métabolites.
Lors de la prise des deux médicaments, troubles mineurs dose-dépendants du tractus gastro-intestinal (nausées, perte d'appétit) et système nerveux(SNC) (irritabilité, insomnie, troubles de la concentration). Lors de la prise de fortes doses d'amantadine, un effet neurotoxique important est possible : confusion, hallucinations, crises d'épilepsie, coma (ces effets peuvent être majorés lors de la prise d'anti-H1, d'anticholinergiques M, de psychotropes et d'éthanol). La sécurité d'utilisation pendant la grossesse n'a pas été établie. Utilisation autorisée à partir de 7 ans.
Les médicaments sont utilisés pour prévenir et traiter la grippe A. Leur prise pendant les épidémies de grippe évite l'infection dans 70 à 90 % des cas. Chez les personnes atteintes de grippe A non compliquée, un traitement médicamenteux pendant 5 jours à des doses spécifiques à l'âge, commencé à un stade précoce de la maladie, réduit la durée de la fièvre de 1 à 2 jours et symptômes courants, accélère la récupération et raccourcit parfois la période d'excrétion du virus.
L'oseltamivir est un précurseur inactif qui est converti dans l'organisme en son métabolite actif, le carboxylate d'oseltamivir. C'est un analogue transitoire de l'acide sialique et un inhibiteur sélectif de la neuraminidase de la grippe A et B. De plus, il supprime les souches du virus de la grippe A qui sont résistantes aux dérivés de l'adamantane.
La neuraminidase du virus de la grippe clive les résidus terminaux des acides sialiques et détruit ainsi les récepteurs situés à la surface des cellules et des nouveaux virus, c'est-à-dire favorise la libération du virus de la cellule à la fin de la reproduction. Le métabolite actif de l'oseltamivir provoque des modifications du site actif de la neuraminidase et inhibe son activité. Les virus s'agrègent à la surface des cellules et leur propagation ralentit.
Des souches résistantes du virus de la grippe A sont présentes chez 1 à 2 % des patients prenant le médicament. Les souches résistantes du virus de la grippe B n'ont pas été trouvées à ce jour.
Lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament est bien absorbé. L'apport alimentaire n'affecte pas sa biodisponibilité, mais réduit le risque d'effets secondaires sur le tractus gastro-intestinal. Le médicament subit une hydrolyse enzymatique dans le tractus gastro-intestinal et le foie avec formation d'un métabolite actif. Le volume de distribution du médicament se rapproche du volume de liquide dans le corps. Le T 1/2 de l'oseltamivir et de son métabolite actif est respectivement de 1 à 3 et de 6 à 10 heures. Les deux composés sont principalement excrétés par les reins sous forme inchangée.
Lorsqu'il est pris par voie orale, un léger inconfort dans l'abdomen et des nausées sont possibles, qui diminuent lors de la prise du médicament avec de la nourriture. Problèmes gastro-intestinaux disparaissent généralement après 1 à 2 jours, même si le patient continue de prendre le médicament. Aucune interaction cliniquement significative de l'oseltamivir avec d'autres médicaments n'a été identifiée. Le médicament est utilisé chez les enfants de plus de 1 an.
L'oseltamivir est utilisé pour traiter et prévenir la grippe. L'utilisation prophylactique de l'oseltamivir pendant les épidémies réduit la morbidité à la fois chez les personnes vaccinées avec le vaccin antigrippal et chez les non vaccinées. Dans le traitement de la grippe avec ce médicament, la guérison se produit 1 à 2 jours plus tôt et le nombre de complications bactériennes est réduit de 40 à 50%.
Médicaments antiherpétiques
Avant de passer à une discussion sur les médicaments anti-herpétiques, il est nécessaire de rappeler les différents virus de l'herpès et les maladies qu'ils provoquent (tableau 4). Malheureusement, dans l'arsenal des agents antiviraux modernes, aucun médicament n'agit simultanément sur tous les virus de l'herpès (tableau 5).
Le virus de l'herpès simplex de type 1 cause des dommages à la peau, à la bouche, à l'œsophage et au cerveau; le virus de l'herpès simplex de type 2 affecte la vulve, le rectum, la peau et méninges. Le premier médicament antiherpétique approuvé était la vidarabine (1977). Cependant, en raison de sa forte toxicité, il a été utilisé pour traiter les maladies causées par le virus de l'herpès simplex et Virus varicelle-zona, seulement par indications vitales. Depuis 1982, l'acyclovir est utilisé pour traiter les patients présentant une évolution moins sévère de la maladie.
L'acyclovir est un analogue acyclique de la guanosine et le valacyclovir est l'ester L-valine de l'acyclovir. L'aciclovir inhibe la synthèse de l'ADN viral après phosphorylation par la thymidine kinase virale à l'intérieur des cellules infectées. L'acyclovir triphosphate formé dans la cellule est incorporé dans la chaîne d'ADN synthétisée dans la cellule hôte, ce qui conduit à l'arrêt de la croissance de la chaîne d'ADN viral. La molécule d'ADN, qui comprend l'acyclovir, se lie à l'ADN polymérase, l'inactivant de manière irréversible.
La résistance virale peut résulter d'une diminution de l'activité de la thymidine kinase virale et d'une altération de l'ADN polymérase virale. Les modifications de l'activité enzymatique résultent de mutations.
La biodisponibilité de l'acyclovir lorsqu'il est pris par voie orale n'est que de 10 à 30 % et diminue avec l'augmentation de la dose. Contrairement à l'acyclovir, la biodisponibilité orale du valacyclovir atteint 70 %. Le médicament se transforme rapidement et presque complètement en acyclovir. L'acyclovir pénètre dans de nombreux fluides biologiques, y compris le contenu des vésicules à varicelle, liquide céphalo-rachidien, s'accumule dans le lait, le liquide amniotique et le placenta. Sa concentration dans le contenu vaginal est très variable. La concentration sérique du médicament chez la mère et le nouveau-né est approximativement la même. Le médicament n'est pratiquement pas absorbé par la peau. Le T 1/2 de l'acyclovir est en moyenne de 2,5 heures chez l'adulte, de 4 heures chez le nouveau-né et peut augmenter jusqu'à 20 heures chez les insuffisants rénaux.Le médicament est presque entièrement excrété par les reins sous forme inchangée. Pendant la grossesse, la pharmacocinétique des médicaments ne change pas.
En règle générale, l'acyclovir est bien toléré. Lors de l'utilisation d'une pommade à base de polyéthylène glycol, une irritation de la muqueuse génitale et une sensation de brûlure sont possibles. Lorsqu'il est pris par voie orale, le médicament provoque parfois des maux de tête, des étourdissements, des éruptions cutanées et de la diarrhée. L'insuffisance rénale et les effets neurotoxiques sont encore moins fréquents. Les effets secondaires du valacyclovir sont similaires à ceux de l'acyclovir - nausées, diarrhée, mal de tête; des doses élevées peuvent provoquer de la confusion, des hallucinations, des lésions rénales et, très rarement, une thrombocytopénie. À administration intraveineuse de fortes doses d'acyclovir peuvent développer une insuffisance rénale et des lésions du SNC.
Le famciclovir lui-même est inactif, mais il est rapidement converti en penciclovir lors de son premier passage dans le foie. Le penciclovir est un analogue acyclique de la guanosine. Le mécanisme d'action du médicament est similaire au mécanisme d'action de l'acyclovir. Comme l'acyclovir, le penciclovir agit principalement contre les virus de l'herpès simplex et Virus varicelle-zona. La résistance au penciclavir est rare en clinique.
Contrairement au penciclovir, qui a une biodisponibilité orale de seulement 5 %, le famciclovir est bien absorbé. Lors de la prise de famciclovir, la biodisponibilité du penciclovir augmente à 65-77%. Manger avec le médicament ralentit l'absorption de ce dernier, mais en général, la biodisponibilité ne diminue pas. Le volume de distribution du penciclovir est 2 fois le volume de liquide dans le corps, T 1/21/2 augmente à 9,9 heures.Le médicament est facilement éliminé pendant l'hémodialyse.
L'acyclovir est bien toléré, mais parfois des maux de tête, des nausées, de la diarrhée, de l'urticaire et, chez les personnes âgées, des hallucinations et de la confusion peuvent survenir. Préparatifs pour application locale peut provoquer une dermatite de contact et une ulcération.
L'innocuité du médicament pendant la grossesse, ainsi que son interaction avec d'autres médicaments, n'ont pas été établies.
Le ganciclovir est un analogue acyclique de la guanosine. Le mécanisme d'action du médicament est similaire au mécanisme d'action de l'acyclovir. Actif contre tous les virus de l'herpès, mais plus efficace contre le cytomégalovirus.
La biodisponibilité du ganciclovir lorsqu'il est pris par voie orale avec les repas est de 6 à 9 % et légèrement inférieure lorsqu'il est pris à jeun. Le valganciclovir est bien absorbé et rapidement hydrolysé en ganciclovir, dont la biodisponibilité augmente à 61 %. Lors de la prise de valganciclovir avec de la nourriture, la biodisponibilité du ganciclovir augmente de 25 % supplémentaires. Avec une fonction rénale normale, T 1/2 est de 2 à 4 heures.Plus de 90% du médicament est excrété par les reins sous forme inchangée. En cas d'insuffisance rénale, T 1/2 augmente à 28-40 heures.
Le principal effet secondaire dose-limitant du ganciclovir est la suppression de l'hématopoïèse (neutropénie, thrombocytopénie). Chez 5 à 15% des patients, des lésions du système nerveux central de gravité variable (des maux de tête aux convulsions et au coma) sont notées. Avec administration intraveineuse, phlébite, azotémie, anémie, éruptions cutanées, fièvre, modifications de indicateurs biochimiques foie, nausées, vomissements, éosinophilie.
Chez les animaux de laboratoire, le médicament a eu un effet tératogène et embryotoxique, altérant de manière irréversible la fonction de reproduction. Les médicaments cytostatiques augmentent l'effet secondaire du ganciclovir sur la moelle osseuse.
L'idoxuridine est un analogue iodé de la thymidine. Le mécanisme d'action antivirale n'est pas entièrement compris. On sait que les dérivés phosphorylés du médicament sont incorporés dans l'ADN viral et cellulaire, mais inhibent uniquement la réplication de l'ADN viral. Dans le même temps, l'ADN devient plus fragile, facilement détruit et des erreurs se produisent plus souvent lors de sa transcription. Des souches résistantes sont isolées chez des patients atteints de kératite herpétique traités par l'idoxuridine. Le médicament est autorisé uniquement pour un usage topique. Lors de son utilisation, des douleurs, des démangeaisons, une inflammation et un gonflement au niveau des yeux, des réactions allergiques sont possibles.
Les progrès de la thérapie antimicrobienne au 20ème siècle ont conduit à un contrôle presque complet de infections bactériennes. La tâche des infectiologues et des pharmacologues du 21ème siècle est d'assurer le contrôle de infection virale. En dehors de haute efficacité les nouveaux médicaments antiviraux doivent être bien tolérés. Actuellement, de nouveaux agents avec des mécanismes d'action fondamentalement nouveaux sont en cours de développement. Les moyens de supprimer les réponses immunitaires pathologiques et l'immunothérapie peuvent être prometteurs. des anticorps monoclonaux et les vaccins.
NM Kiseleva, candidat Sciences médicales, docteur
L. G. Kuzmenko, docteur en sciences médicales, professeur
RSMU, Moscou
Les antiviraux sont de plus en plus prescrits par les médecins pour diverses affections et sont utilisés à domicile pour l'auto-traitement des personnes. Quels sont ces médicaments, quelle est leur efficacité et leur innocuité, vaut-il la peine de les utiliser? Peut-être est-il encore préférable de revenir aux agents antiviraux folkloriques traditionnels - oignons, lait au miel ? Après tout, ils traitent efficacement depuis longtemps les "rhumes", infectieux et maladies virales accompagnée d'une diminution de ? Cela sera discuté dans notre article.
Les médicaments antiviraux sont séparés des médicaments anti-infectieux dans un groupe distinct. Ceci est dû au fait qu'aucun autre médicament antibactérien (y compris les médicaments bien connus) n'est capable d'avoir un effet efficace sur le développement des virus. Une telle invulnérabilité du virus est associée à leurs petites caractéristiques structurelles. A titre de comparaison, essayons de comparer, disons, la taille de notre planète et une pomme. Ainsi, la planète dans notre exemple est un microbe de taille moyenne, et la pomme à laquelle nous sommes habitués est un virus.
Les virus sont constitués d'acides nucléiques - sources d'information pour l'auto-reproduction et leurs capsules environnantes. Dans le corps du "propriétaire", ils peuvent, dans des conditions favorables, se multiplier très rapidement, y compris en "incorporant" leurs informations dans les cellules de l'organisme malade, qui elles-mêmes commencent à reproduire ces formes pathogènes. Les forces protectrices habituelles de l'immunité humaine (cellules sanguines) sont souvent impuissantes face à elles. Le nombre de virus pathogènes trouvés est supérieur à 500.
Le premier médicament aux propriétés antivirales a été obtenu en 1946, il s'appelait Thiosemicarbazone. En tant que composant principal, il faisait partie de Faringosept et, pendant de nombreuses années, il a été utilisé dans médecine clinique combattre maladies inflammatoires gorge. Puis ils ont découvert l'idoxuridine, qui est utilisée contre le virus.
Noter:percée en virologie a été la découverte interféron humain- une protéine qui supprime l'activité vitale des virus.
Depuis le début des années 80 du siècle dernier, des travaux actifs ont commencé sur la création de médicaments qui stimulent la capacité du corps à synthétiser l'interféron.
Les travaux scientifiques se poursuivent à notre époque. Malheureusement, le coût des médicaments antiviraux est assez élevé.
Hélas, mais marché pharmaceutique De nos jours, un grand nombre de contrefaçons sont apparues - des médicaments qui n'ont pas de propriétés protectrices ou stimulantes, en fait des "placebo - sucettes".
Types de médicaments antiviraux
Tous les médicaments antiviraux disponibles peuvent être divisés en 2 groupes:
- Immunostimulants- des médicaments qui peuvent augmenter considérablement la production d'interférons en peu de temps.
- Antiviral- les médicaments pouvant avoir un effet inhibiteur direct sur le virus et bloquer sa reproduction.
En agissant sur différentes sortes les virus sont isolés :
- médicaments antiviraux qui ont un effet sur;
- médicaments dirigés contre le virus de l'herpès;
- les agents qui inhibent l'activité des rétrovirus ;
Remarque: un groupe de médicaments destinés au traitement (virus de l'immunodéficience) peut être distingué séparément.
Un agent antiviral efficace contre la grippe est Amantadine. L'amantadine est un agent antiviral peu coûteux et efficace. À petites doses, il est capable de supprimer la reproduction du virus de la grippe A à un stade précoce.
L'amantadine bloque l'entrée des substances nécessaires à travers la membrane du virus et retarde sa libération dans le cytoplasme de la cellule hôte. En outre, ce médicament perturbe le processus normal de développement d'un virus nouvellement synthétisé. Hélas, mais utilisation à long terme les virus de la grippe peuvent devenir résistants à ce médicament.
Un autre médicament antigrippal, Remantadine (Rimantadine), a un effet similaire.
Ces deux outils sont dotés d'un certain nombre d'effets (secondaires) indésirables.
Dans le contexte de leur réception, vous pouvez rencontrer:
- problèmes d'estomac et d'intestins - avec vomissements et troubles de l'appétit;
- sommeil pauvre et nerveux, troubles de la concentration et de l'attention;
- de fortes doses peuvent contribuer à l'apparition d'altérations de la conscience, de crises convulsives, de phénomènes illusoires pouvant aller jusqu'aux hallucinations ;
Important: la prudence s'impose lorsqu'il est pris par des femmes enceintes. Ils peuvent être prescrits aux enfants au plus tôt à l'âge de sept ans.
Selon les statistiques cliniques, la médication prophylactique lors d'une épidémie de grippe A évite le développement de la maladie dans 70 à 90 % des infections.
Avec la grippe développée, l'utilisation d'Amantadine ou de Rimantadine raccourcit la durée de la maladie, facilite l'évolution et réduit la période d'isolement du virus par les patients.
Agent antigrippal Arbidol
Arbidol est un autre médicament qui fait partie des meilleurs agents antiviraux utilisés contre la grippe. . Il a à la fois un effet direct sur la suppression des qualités reproductrices du virus, et sur l'activation systèmes immunitaires organisme, en particulier les lymphocytes T et les macrophages capables de combattre la grippe. De plus, Arbidol augmente l'activité et le nombre de cellules NK, virus "tueurs" spécifiques. En plus de ces propriétés, c'est un antioxydant prononcé. Il a un effet préventif en raison de sa pénétration à la fois dans les cellules infectées et dans les cellules saines. Il a un effet antiviral plus large. La gamme de son action thérapeutique comprend également les virus grippaux B, C, ainsi que l'agent causal de la grippe aviaire.
Important:le médicament antiviral a les propriétés d'un allergène, qui est la manifestation d'un effet secondaire. Recommandé comme agent antiviral pour les enfants à partir de 3 ans.
La prise de ce médicament a également un effet positif sur les complications de la grippe, du SRAS, d'origine virale, etc.
Caractéristiques de l'utilisation de l'agent antiviral Oseltamivir
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dans le corps d'une personne malade, il est converti en un carboxylate actif, qui a un effet inhibiteur (inhibiteur) sur les enzymes des virus grippaux A, B.
Sa principale particularité est d'agir sur les souches résistantes à l'amantadine. Dans le contexte de l'action de l'oseltamivir, les virus perdent leur capacité à se propager activement. Le nombre de virus de la grippe A qui y sont résistants est bien moindre qu'avec les médicaments précédents. Plus efficace contre les virus de la grippe B. Excrété par les reins sous forme inchangée.
Ce médicament anti-grippal peut s'accompagner de troubles gastro-intestinaux, qui sont fortement atténués si le médicament est pris avec de la nourriture. Recommandé pour le traitement de tous catégories d'âge. Y compris, il est utilisé dans le cadre d'agents antiviraux pour les enfants. L'oseltamivir dans la période aiguë de la grippe réduit considérablement la possibilité de complications bactériennes - d'environ 40 à 50%.
Noter:médicaments considérés comme des agents antiviraux efficaces contre le rhume.
Médicaments aux propriétés anti-herpétiques
Le plus courant est le virus de l'herpès de type 1, qui se manifeste sur la peau, la muqueuse buccale, dans l'œsophage, dans les membranes du cerveau.
Le type 2 provoque des problèmes pathologiques le plus souvent dans la région génitale, les fesses et le rectum.
Le tout premier médicament de ce groupe était la Vidarabine, obtenue en 1977. Cependant, en plus de l'efficacité, il avait un sérieux effet secondaire et contre-indications. Par conséquent, son utilisation n'était justifiée que dans les cas très graves et était utilisée pour des raisons de santé.
Au début des années 80, l'Acyclovir est apparu. L'effet principal de ce médicament est de supprimer la synthèse de l'ADN viral en incorporant de l'acyclovirtiphosphate dans l'ADN pathologique, ce qui arrête la croissance du virus. Le valaciclovir fonctionne de manière similaire. .
Cependant, les virus de l'herpès développent souvent une résistance à ces médicaments. 
Aciclovir à candidature interne pénètre bien dans tous les tissus du corps. La tolérance du médicament est généralement bonne, mais des troubles intestinaux peuvent survenir avec. Parfois, il y a un mal de tête, une conscience altérée. On décrit les cas du développement de l'insuffisance rénale.
Il est utilisé à la fois en interne et en externe sous forme de pommades.
Beaucoup moins souvent, la résistance des virus de l'herpès est développée avec l'utilisation du Famciclovir et du Penciclovir. Le mécanisme d'action sur les virus de ces médicaments est similaire à celui de l'acyclovir. Les effets secondaires sont les mêmes que ceux de l'Acyclovir.
Le ganciclovir est également similaire à l'aciclovir en action. Il est utilisé pour traiter tous les types de virus de l'herpès.
Noter:Le ganciclovir est médicament spécifique pour le traitement du cytomégalovirus.
Important: lors de l'utilisation du médicament, une surveillance constante du test sanguin est nécessaire, car cela Médicament peut provoquer une oppression de la fonction hématopoïétique et endommager le système nerveux central. L'utilisation pendant la grossesse est interdite en raison de l'effet néfaste sur le fœtus.
Le valaciclovir est indiqué pour le zona.
Le mécanisme d'action antivirale de l'idoxuridine est en cours d'étude. Ce médicament est utilisé par voie topique pour traiter les éruptions herpétiques. Mais il, en plus de l'efficacité antivirale, donne des Effets secondaires comme douleur, démangeaisons et gonflement.
Préparations du groupe Interféron
Nous vous conseillons de lire :Les interférons sont des protéines sécrétées par les cellules du corps affectées par des virus. Leur action principale est le transfert d'informations sur la nécessité d'activer les propriétés protectrices du corps pour l'introduction d'organismes pathologiques.
Les médicaments antiviraux de ce groupe comprennent :
- – un agent antiviral, produit sous forme de suppositoires et de pommades, est utilisé depuis 1996. Les preuves scientifiques et les essais cliniques n'ont pas réussi, mais en médecine pratique, cela s'est révélé comme médicament efficace dans le traitement des éruptions herpétiques chez l'adulte et l'enfant.
Noter: contre-indiqué chez les femmes enceintes et les femmes en période d'allaitement. Les recherches sur son action sont en cours. A un coût élevé. 
Les travaux de recherche de nouveaux agents antiviraux peu coûteux ne s'arrêtent pas. Des progrès positifs dans ce domaine indiquent la nécessité de développer davantage ce domaine de la pharmacologie.
En conclusion, il convient de noter que le groupe des agents antiviraux est encore en cours de développement, loin de toutes les questions qui intéressent les médecins ont été clarifiées. Le mécanisme d'action, l'efficacité et les effets secondaires des médicaments existants ne sont pas toujours clairement connus, la recherche de nouveaux se poursuit. moyens efficaces lutter contre les virus.
Face à une maladie virale, il est important de ne pas recourir à l'automédication. Il est nécessaire d'utiliser des médicaments dont l'efficacité et la sécurité ont été prouvées, uniquement sur recommandation d'un médecin.
Noter: Les parents de jeunes enfants doivent être particulièrement prudents. Les médicaments antiviraux ne sont pas toujours nécessaires pour traiter un bébé.
Le Dr Komarovsky raconte les caractéristiques de la prescription et de l'utilisation de médicaments antiviraux pour les enfants dans une revue vidéo:
Lotin Alexander, radiologue
