Prozerin - un médicament qui favorise la récupération conduction neuromusculaire et tonique des muscles squelettiques.

Forme et composition de la version

Formes posologiques de libération de Prozerin :

• Comprimés : blancs, plats-cylindriques, avec un chanfrein (10 pcs. sous blister, 2 packs dans une boîte en carton) ;
• Solution injectable : incolore, transparente (en ampoules de 1 ml, en boîte de 10 ampoules ou 5 ampoules en plaquettes thermoformées, en boîte de 2 boîtes) ;
• Solution pour voie intraveineuse et injection sous-cutanée: incolore, transparent (en ampoules de 1 ml, en étui carton de 10 ampoules ou 5 ou 10 ampoules en plaquettes thermoformées, en étui carton de 1 ou 2 boîtes).

Composition de 1 comprimé :

• Substance active : méthylsulfate de néostigmine (prozérine) - 15 mg ;
• Composants supplémentaires: sucre (saccharose) - 64 mg, fécule de pomme de terre - 20 mg, stéarate de calcium monohydraté - 1 mg.

Composition de 1 ml de solution pour administration et injection sous-cutanée et intraveineuse :

• Substance active : sulfate de méthyle de néostigmine (prozérine) - 0,5 mg ;
• Composant supplémentaire: eau pour préparations injectables - jusqu'à 1 ml.

Indications pour l'utilisation

• Paralysie;
• Troubles du mouvement après une lésion cérébrale ;
• Atrophie du nerf optique;
• myasthénie;
• Névrite;
• Période de récupération après poliomyélite, méningite, encéphalite ;
• Atonie Vessie et intestins (traitement et prévention);
• Activité générique (pour la stimulation).

En tant qu'antidote, Prozerin est prescrit après une anesthésie avec l'utilisation de relaxants musculaires (antidépolarisants et dépolarisants (s'ils agissent comme un "double bloc" antidépolarisant)) avec dépression respiratoire et faiblesse musculaire.

Contre-indications

• Péritonite;
• Maladie de l'artère coronaire;
• Hyperkinésie;
• thyrotoxicose;
• Hyperplasie prostate;
• angine;
• Épilepsie;
• Athérosclérose sévère ;
• ulcère peptique et duodénum;
• vagotomie;
• bradycardie;
• Maladies infectieuses en cours aigu ;
• arythmies;
• L'asthme bronchique;
• Obstruction mécanique tube digestif et voies urinaires;
• Déficit en isomaltase/saccharose, intolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose (pour les comprimés) ;
• Intoxication chez les enfants gravement affaiblis (pour solution injectable);
• Grossesse et période d'allaitement;
• Âge jusqu'à 18 ans (pour les comprimés);
• Hypersensibilité aux composants du médicament.

La prozerine sous forme de comprimés est prescrite avec prudence en cas d'occlusion coronarienne récente, d'hypotension artérielle, de maladie d'Addison.

Mode d'application et dosage

Pilules
Prozerin est pris par voie orale, de préférence 30 minutes avant un repas.

• Myasthénie grave : un traitement à long terme avec modification des voies d'administration est indiqué. Une dose unique est de 15 mg, une dose quotidienne est de 50 mg (la majeure partie doit être prise pendant la journée, lorsque le degré de fatigue le plus élevé est observé). La durée du cours est de 25 à 30 jours, après 3 à 4 semaines, un deuxième cours peut être prescrit;
• Troubles du mouvement résultant d'une encéphalite, d'une méningite, d'un traumatisme et d'une paralysie nerf facial: 15 mg 1 à 2 fois par jour (la dose est déterminée par l'efficacité et la tolérance du traitement). Durée moyenne cours - 2-3 semaines;
• Mouvements anormaux dus à la poliomyélite (simultanément à d'autres activités - gymnastique thérapeutique, physiothérapie, balnéothérapie, etc.) - 15 mg 1 fois par jour tous les jours ou tous les deux jours (déterminé par l'efficacité et la tolérance de la thérapie). Le cours de la thérapie est de 15 à 20 réceptions. Les cours répétés sont effectués en 2-3 mois.

Injection
Prozerin est administré par voie sous-cutanée, intraveineuse ou intramusculaire.

Les adultes se voient généralement prescrire 1 ml de solution (0,5 mg) par voie sous-cutanée 1 à 2 fois par jour; doses maximales: unique - 2 mg, quotidienne - 6 mg.

Avec le développement d'une crise myasthénique chez l'adulte, le médicament est administré par voie intraveineuse (avec une solution de chlorure de sodium à 0,9%) 0,5-1 ml d'une solution (0,25-0,5 mg), puis par voie sous-cutanée à intervalles courts à des doses normales.

Avec la myasthénie grave, le traitement est généralement à long terme. Le traitement pour d'autres maladies dure généralement 25 à 30 jours. Après 3 à 4 semaines, un deuxième traitement peut être prescrit.

Schéma posologique pour d'autres indications :

• Stimulation de l'accouchement: par voie sous-cutanée, 1 ml d'une solution (0,5 mg) de Prozerin 1 à 2 fois (avec un intervalle de 1 heure), simultanément à la première injection, 1 mg (1 ml d'une solution à 0,1%) d'atropine doit être administré une fois par voie sous-cutanée ;
• Soulagement de l'action des myorelaxants non dépolarisants: après administration intraveineuse préliminaire d'atropine à une dose de 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml d'une solution à 0,1%) et augmentation de la fréquence cardiaque qui en résulte, après 1,5-2 minutes par voie intraveineuse injecté 3 ml d'une solution de 0,5 mg / ml (1,5 mg) de Prozerin (au total, 10-12 ml d'une solution de 0,5 mg / ml (5-6 mg) du médicament peuvent être injectés en 20-30 minutes ). Avec une efficacité insuffisante, le médicament est administré à plusieurs reprises à la même dose (en cas de bradycardie, une injection supplémentaire d'atropine doit être administrée);
• Atonie de la vessie et des intestins période postopératoire: prévention, y compris rétention urinaire postopératoire - le plus tôt possible après la chirurgie, 0,5 ml d'une solution (0,25 mg) par voie intramusculaire ou sous-cutanée, puis à nouveau toutes les 4 à 6 heures pendant 3 jours ; traitement de la rétention urinaire - 1 ml d'une solution (0,5 mg) par voie sous-cutanée ou intramusculaire, si la diurèse n'est pas rétablie dans l'heure qui suit, un cathétérisme est effectué et après avoir vidé la vessie, le médicament est administré toutes les 3 heures ( total- 5 piqûres).

Pour les enfants, Prozerin est prescrit uniquement pour la myasthénie grave (exclusivement dans des conditions stationnaires) par voie sous-cutanée ou intramusculaire à une dose quotidienne de 0,1 ml d'une solution à 0,5 mg / ml (0,05 mg) pendant 1 an de vie (dose unique maximale - 0,75 ml 0 0,5 mg/ml de solution (3,75 mg)).

Effets secondaires

• Système respiratoire : essoufflement, augmentation de la sécrétion bronchique et pharyngée ; dépression respiratoire jusqu'à son arrêt, bronchospasme (le plus souvent avec administration parentérale);
• Système digestif : nausées, flatulences, hypersalivation, contractions spastiques et augmentation de la motilité intestinale, vomissements, diarrhée ;
• Organes des sens et système nerveux : somnolence, faiblesse, vision floue, étourdissements, mal de crâne, convulsions, perte de conscience, myosis, dysarthrie ;
• Sang (hématopoïèse, hémostase) et le système cardiovasculaire: syncope, rythme jonctionnel, arythmie, bradycardie ou tachycardie, arrêt cardiaque, bloc auriculo-ventriculaire, modifications non spécifiques à l'électrocardiogramme, diminution pression artérielle(le plus souvent avec administration parentérale);
• Autres : transpiration abondante, dysarthrie, arthralgie, augmentation de la miction, convulsions, tremblements, contractions musculaires et spasmes des muscles squelettiques, y compris fasciculations des muscles de la langue, réactions allergiques (sous forme de bouffées vasomotrices, éruption cutanée, démangeaisons, anaphylaxie).

Afin de réduire la gravité effets indésirables il est nécessaire de réduire la dose ou d'arrêter d'utiliser Prozerin, si nécessaire, l'introduction d'atropine (1 ml d'une solution à 0,1%), d'iodure de métocinium ou d'autres anticholinergiques est indiquée.

instructions spéciales

Si une crise myasthénique (due à une dose thérapeutique insuffisante) ou cholinergique (due à un surdosage) se développe pendant le traitement, un diagnostic différentiel approfondi doit être effectué (en raison de la similitude des symptômes).

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de l'exécution d'autres types de travaux potentiellement dangereux.

interaction médicamenteuse

Dans le traitement de la myasthénie grave, Prozerin est prescrit simultanément avec des hormones anabolisantes et des glucocorticostéroïdes.

Avec l'utilisation combinée de Prozerin avec certains médicaments/substances, les effets suivants peuvent se développer :

• Atropine, iodure de méthocinium et autres bloqueurs m-cholinergiques : affaiblissement des effets m-cholinomimétiques (développement possible d'une bradycardie, constriction de la pupille, augmentation de la motilité du tractus gastro-intestinal, hypersalivation et autres symptômes) ;
• myorelaxants dépolarisants (iodure de suxaméthonium...) : majorant leurs effets (pharmacologiquement incompatibles) ;
• Cyanocobalamine (à forte dose) : affaiblissement de l'action du méthylsulfate de néostigmine ;
• Pyridoxine : diminution de son activité ;
• Éphédrine : potentialisation de l'action du méthylsulfate de néostigmine (avec les crises myasthéniques, une utilisation combinée est indiquée).
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Prozerin (nom en latin Proserinum) est un médicament qui bloque l'activité de l'enzyme acétylcholinestérase. Augmente la teneur en acétylcholine dans les terminaisons nerveuses. Utilisé pour la myasthénie grave, la constipation atonique, la sclérose en plaques et d'autres troubles neurologiques.

Composé

Ingrédient actif : méthylsulfate de néostigmine.

Forme de libération du médicament Prozerin

Le médicament est disponible sous plusieurs formes posologiques.

Pilules

1 comprimé contient 0,015 g (15 mg) de méthylsulfate de néostigmine, du saccharose, de l'amidon, du stéarate de calcium.

En ampoule

1 ampoule contient 1 ml de solution à 0,0005 g/ml de médicament néostigmine méthylsulfate. Le paquet contient 10 ampoules de 0,05 %. Utilisé par voie sous-cutanée et intramusculaire.

effet pharmacologique

Le médicament diffère dans les caractéristiques de l'impact.

Pharmacocinétique et pharmacodynamique de Prozerin

L'agent bloque de manière réversible l'enzyme cholinestérase, entraînant un ralentissement de la dégradation et de l'accumulation du neurotransmetteur acétylcholine, qui se transmet à synapse neuromusculaire. Grâce à cette action, il améliore la transmission neuromusculaire, l'activité contractile des muscles lisses. les organes internes: bronches, estomac, intestins, vessie, utérus.

La néostigmine provoque une augmentation de l'acidité de l'estomac, la libération de pepsine, des enzymes pancréatiques. Améliore le péristaltisme de l'estomac, la contraction de la vésicule biliaire, les muscles des intestins, la vessie. Tonifie les muscles de l'utérus.

L'acétylcholine, qui s'accumule dans les terminaisons nerveuses, provoque une vasodilatation, réduit la pression. Il a un effet batmo-, dromo-, inotrope négatif sur le cœur - il réduit la fréquence, la force des contractions cardiaques, l'excitabilité du myocarde.

Le sulfate de méthyle de néostigmine a tous les effets système parasympathique- resserre la pupille, provoque un spasme d'accommodation, une diminution de la pression intraoculaire, stimule la sécrétion de mucus par les glandes bronchiques, augmente le tonus des bronches. Avec son action, la salivation et la transpiration augmentent. Les sphincters des intestins et de la vessie sont détendus.

Le méthylsulfate de néostigmine est un antagoniste des myorelaxants antidépolarisants. Cependant, à des doses dépassant la thérapeutique, il peut provoquer une dépolarisation persistante. Stimule les récepteurs cholinergiques muscariniques et nicotiniques.

Contrairement à la physostigmine, la néostigmine a moins d'effet sur les muscles striés du cœur et affecte davantage les muscles lisses de l'utérus, de la vessie, des intestins et des muscles squelettiques.

Base azotée quaternaire. Ne traverse pratiquement pas la barrière hémato-encéphalique. Biodisponibilité - 1-2%. Il se lie aux protéines plasmatiques de 15 à 25 %. La demi-vie est d'environ 50 minutes. Métabolisé par le foie en composés inactifs. 80 % sont excrétés par les reins pendant la journée : 30 % d'entre eux sont des métabolites inactifs, 50 % est une substance inchangée.

À quoi sert Prozerin?

Le sulfate de méthyle de néostigmine est prescrit pour les problèmes neurologiques associés à un dysfonctionnement des organes périphériques système nerveux. L'utilisation du médicament est indiquée pour la myasthénie grave, la sclérose en plaques - maladies du système nerveux, dans lesquelles on observe une paralysie des muscles squelettiques.

Des troubles du mouvement (parésie) surviennent également après une méningite, une encéphalite, une poliomyélite, un accident vasculaire cérébral, une lésion cérébrale traumatique.

Le médicament réduit la pression intraoculaire dans le glaucome à angle ouvert. Il est utilisé pour l'atrophie du nerf optique, la névrite des nerfs moteurs, l'hypotension de l'estomac, la constipation atonique, la rétention urinaire chez les personnes âgées, ainsi qu'après une lésion de la colonne vertébrale, l'ostéochondrose (électrophorèse).

La néostigmine est utilisée pour éliminer les effets secondaires et les symptômes d'un surdosage d'anticholinergiques, myorelaxants non dépolarisants, pour effectuer un test à la prosérine afin de détecter insuffisance exocrine pancréas.

La néostigmine est un premier secours soins médicaux de la paralysie des muscles respiratoires avec le botulisme (empoisonnement avec de la nourriture en conserve), pour résoudre l'accouchement, avec crise myasthénique.

Avec des hémorroïdes

Contre-indications

Vous ne pouvez pas utiliser de sulfate de méthyle de néostigmine pour l'hyperkinésie d'origines diverses (athétose, chorée), l'épilepsie, le blocage du système de conduction du cœur, la bradycardie, la vagotomie, les lésions ulcéreuses de l'estomac et du duodénum. Parmi les contre-indications - obstruction mécanique intestins, hyperplasie bénigne de la prostate, athérosclérose, thyrotoxicose, infections aiguës allergie aux médicaments, l'asthme bronchique, bronchite obstructive.

Effets secondaires

Le plus commun Effets secondaires:

1. Du tube digestif: nausées, vomissements, augmentation de la salivation, troubles de l'articulation, tremblement de la langue, flatulences, diarrhée, douleurs abdominales.
2. Système nerveux : diminution de la pression artérielle, étourdissements, contractions musculaires squelettiques, somnolence, faiblesse, perte de conscience, évanouissement dû à la constriction pupillaire.
3. Système cardiovasculaire : bradycardie, blocage du système de conduction, rythme jonctionnel, hypotension.
4. Système respiratoire : bronchospasme, sécrétion de mucus, essoufflement, dépression respiratoire.
5. Allergie : éruption cutanée, œdème de Quincke, choc anaphylactique.
6. Augmentation de la miction, transpiration, douleurs articulaires.

Surdosage

Le dépassement de la dose requise provoque une crise cholinergique - rougeur du visage, salivation, œdème pulmonaire, convulsions. Peut-être un état de dépolarisation persistante - paralysie musculaire. Pour soulager ces symptômes, des anticholinergiques (Atropine), des réactivateurs de la cholinestérase (Dipiroxime, Isonitrozine) sont utilisés.

Comment et combien prendre

Adultes - un comprimé à 15 mg 2 à 3 fois par jour Injections sous-cutanées - 1 à 2 fois par jour. Enfants de moins de 10 ans - 1 mg par jour pendant un an de vie. La dose maximale pour les enfants de plus de 10 ans est de 10 mg. Administration sous-cutanée - 50 mcg / année de vie, mais pas plus de 375 mcg par injection.

Avec le glaucome à angle ouvert, ils sont versés dans le sac conjonctival 1 à 4 fois par jour.

La dose unique maximale est de 15 mg, la dose quotidienne est de 50 mg. Sous-cutané: unique - 2 mg, quotidien - 6 mg.

Avec la névrite du nerf facial, elle est associée à la prise de vitamines, à l'anesthésie locale (mais pas en même temps).

instructions spéciales

Avec l'introduction de fortes doses, l'atropine est nécessaire. Avec la maladie d'Addison, la prudence s'impose. Chez les patients atteints de myasthénie grave avec crises cholinergiques et myasthéniques, la posologie est ajustée.

Application dans l'enfance

Le traitement des enfants, des nourrissons, il est souhaitable d'effectuer dans un hôpital sous la surveillance de médecins.

Pendant la grossesse et l'allaitement

Interaction

Le sulfate de néostigmine est un antagoniste des myorelaxants antidépolarisants, mais en même temps un agoniste des dépolarisants, par conséquent, il renforce l'effet de ces derniers.

Les ganglio-, M-anticholinergiques, les anesthésiques locaux, les antidépresseurs tricycliques, les médicaments contre l'épilepsie, le parkinsonisme réduisent l'effet du médicament. L'éphédrine provoque une augmentation de l'action.

L'utilisation combinée avec des bêta-bloquants augmente la bradycardie.

Analogues

Ipidacrine, Neuromidin, Physostigmine - inhibiteurs de la cholinestérase.

Conditions de vente

Libéré strictement selon la recette.

Conditions de stockage et dates de péremption

A conserver dans un endroit sec, hors de portée des enfants, à une température ne dépassant pas 25°C.

Prix

Dans les pharmacies russes, le coût d'un paquet de 10 ampoules est de 70 à 100 roubles. Comprimés 15 mg 20 pcs. - 60-100 roubles.

Dans cet article, vous pouvez lire les instructions d'utilisation du médicament Prozerin. Des avis de visiteurs du site - consommateurs de ce médicament, ainsi que des avis de médecins spécialistes sur l'utilisation de Prozerin dans leur pratique sont présentés. Une grande demande pour ajouter activement vos avis sur le médicament: le médicament a-t-il aidé ou non à se débarrasser de la maladie, quelles complications et effets secondaires ont été observés, peut-être non déclarés par le fabricant dans l'annotation. Analogues de Prozerin en présence d'analogues structuraux existants. Utiliser pour le traitement de l'atonie de l'estomac et des intestins, de la faiblesse du travail chez les adultes, les enfants, ainsi que pendant la grossesse et l'allaitement.

Prozerin- inhibiteur de l'acétylcholinestérase et de la pseudocholinestérase. Il a un effet cholinomimétique indirect dû à l'inhibition réversible de la cholinestérase et à la potentialisation de l'action de l'acétylcholine endogène. Il améliore la transmission neuromusculaire, améliore la motilité gastro-intestinale, augmente le tonus de la vessie, des bronches et la sécrétion des glandes exocrines. Provoque une bradycardie, abaisse la tension artérielle. Resserre la pupille, abaisse la pression intraoculaire, provoque un spasme d'accommodation.

Composé

Méthylsulfate de néostigmine + excipients.

Pharmacocinétique

Après administration parentérale, la prozerine subit une hydrolyse et est également métabolisée dans le foie pour former des métabolites inactifs. La liaison aux protéines plasmatiques est de 15 à 25 %. Il est excrété dans l'urine (80 % dans les 24 heures) sous forme de substance inchangée (environ 50 %) et de métabolites. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique (BBB).

Les indications

• myasthénie grave et syndrome myasthénique;
• troubles du mouvement après une lésion cérébrale;
• paralysie;
• période de récupération après une méningite, une poliomyélite, une encéphalite;
• faiblesse de l'activité de travail (rarement);
• atrophie du nerf optique;
• névrite;
• atonie de l'estomac, des intestins et de la vessie;
• élimination des troubles résiduels de la transmission neuromusculaire avec des myorelaxants non dépolarisants ;
• en ophtalmologie : pour rétrécir la pupille et baisser la pression intraoculaire dans le glaucome à angle ouvert.

Formulaires de libération

Comprimés 15 mg

Solution pour administration intraveineuse et sous-cutanée (injections en ampoules pour injection).

Mode d'emploi et posologie

À l'intérieur des adultes - 10-15 mg 2-3 fois par jour ; sous-cutané - 1-2 mg 1-2 fois par jour.

À l'intérieur des enfants de moins de 10 ans - 1 mg par jour pendant 1 an de vie ; pour les enfants de plus de 10 ans dose maximale est de 10 mg. La dose de S/c est calculée à 50 mcg pour 1 an de vie, mais pas plus de 375 mcg par injection.

En ophtalmologie : injecté dans le sac conjonctival 1 à 4 fois par jour.

Doses maximales : pour les adultes, pris par voie orale, une dose unique est de 15 mg, par jour - 50 mg ; avec l'administration s / c, une dose unique est de 2 mg, une dose quotidienne est de 6 mg.

Effet secondaire

• nausées Vomissements;
• diarrhée;
• hypersalivation;
• flatulence;
• contraction spastique et augmentation du péristaltisme;
• mal de crâne;
• vertiges;
• la faiblesse;
• perte de conscience;
• somnolence;
• déficience visuelle;
• contraction des muscles squelettiques (y compris les muscles de la langue);
• convulsions;
• dysarthrie;
• arythmies;
• brady ou tachycardie ;
• bloc AV ;
• rythme nodal;
• modifications ECG non spécifiques ;
• diminution de la pression artérielle;
• dyspnée;
• dépression respiratoire;
• augmentation de la sécrétion des glandes bronchiques;
• augmentation du tonus des bronches;
• démangeaison de la peau;
• hyperémie du visage;
• réactions anaphylactiques;
• arthralgie;
• augmentation de la miction;
• augmentation de la transpiration.

Contre-indications

• épilepsie;
• hyperkinésie;
• vagotomie;
• l'asthme bronchique;
• IHD (y compris l'angine de poitrine);
• arythmies;
• bradycardie;
• athérosclérose sévère;
• thyrotoxicose;
• ulcère peptique de l'estomac et du duodénum;
• péritonite;
• obstruction mécanique du tractus gastro-intestinal ou des voies urinaires;
• hyperplasie prostatique;
• maladies infectieuses aiguës;
• intoxication chez les enfants affaiblis;
• hypersensibilité au méthylsulfate de néostigmine.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

La prozerine traverse la barrière placentaire, en très petites quantités excrétées dans le lait maternel.

Pendant la grossesse et l'allaitement, n'utiliser que selon des indications strictes.

Utilisation chez les enfants

L'application est possible en fonction du schéma posologique.

instructions spéciales

Utiliser avec prudence dans la maladie d'Addison.

Avec l'administration parentérale à fortes doses, une administration préliminaire ou simultanée d'atropine est nécessaire.

Si une crise myasthénique (due à une dose thérapeutique insuffisante) ou cholinergique (due à un surdosage) survient pendant le traitement, un diagnostic différentielà cause de symptômes similaires.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Pendant la période de traitement, il faut s'abstenir de conduire des véhicules et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration d'attention et une vitesse élevée de réactions psychomotrices.

interaction médicamenteuse

Le sulfate de méthyle de néostigmine est un antagoniste des myorelaxants non dépolarisants et, lorsqu'il est utilisé simultanément, il renforce l'effet des myorelaxants dépolarisants.

Avec l'utilisation simultanée de m-anticholinergiques, les gangliobloquants, la quinidine, la novocaïnamide, les anesthésiques locaux, les antidépresseurs tricycliques, les antiépileptiques et les antiparkinsoniens réduisent l'effet du méthylsulfate de néostigmine.

L'éphédrine potentialise l'action de la Prozerin.

Avec l'utilisation simultanée de méthylsulfate de néostigmine avec des bêta-bloquants, la bradycardie peut augmenter.

Analogues du médicament Prozerin

Le médicament Prozerin n'a pas d'analogues structurels pour la substance active.

Analogues pour groupe pharmacologique(stimulateurs de la motilité gastro-intestinale) :

• Ganaton ;
• Herbe d'origan;
• Itomé ;
• Kalimine 60 N;
• coordonnées ;
• fruit de genévrier;
• Gouttes maison du Montana ;
• Péristil ;
• Prozerin Darnitsa ;
• Proserine solution injectable 0,05 %.

En l'absence d'analogues du médicament pour la substance active, vous pouvez suivre les liens ci-dessous vers les maladies pour lesquelles le médicament correspondant aide et voir les analogues disponibles pour l'effet thérapeutique.

"Prozerin" est médicament, qui est très souvent utilisé pour la polyneuropathie et l'ostéochondrose. Avant d'utiliser le médicament, il est nécessaire de consulter un médecin.

Mode d'emploi

"Prozerin" est un cholinomimétique appartenant au groupe des inhibiteurs de la cholinestérase. La néostigmine ou le méthylsulfate de néostigmine est utilisé comme substance active (selon la forme de libération). Comme composants auxiliaires utilisés :

Pilules :

• amidon;
• saccharose;
• stéarate de calcium.

Ampoules, collyres

• eau pour préparations injectables.

Le fabricant libère le médicament sous la forme gouttes pour les yeux, comprimés et solution injectable. L'emballage commercial des gouttes pour les yeux est un flacon compte-gouttes. Le volume du médicament est de 5 ml. La solution injectable est disponible en ampoules de verre de 1 ml (10 pièces dans un emballage commercial). La concentration du médicament est de 0,5 mg / ml. Les comprimés sont disponibles à la dose de 15 mg, 50 pièces sous blisters en aluminium.

Action pharmacologique du médicament "Prozerin", pharmacodynamie

La substance active du médicament appartient au groupe des inhibiteurs de la cholinestérase. Le médicament bloque la cholinestérase, entraînant l'accumulation d'acétylcholine. Il en résulte une restauration de la conduction neuromusculaire.
Le médicament réduit la fréquence cardiaque et augmente la sécrétion des glandes (sueur, salivaire, bronchique). De plus, "Prozerin" rétrécit la pupille et abaisse la pression intraoculaire.

Après être entrée dans la circulation systémique, la néostigmine subit une hydrolyse. La biodisponibilité du médicament est de 80%. Excrété du corps par les reins. Ne traverse pas la barrière hémato-encéphalique.

Les principales indications pour l'utilisation du médicament "Prozerin"

Les principales indications du médicament comprennent:

• myasthénie grave;
• glaucome à angle ouvert;
• dommages au nerf optique;
• électrophorèse;
• phonophorèse;
• sclérose en plaque;
• polyneuropathie;
• altération de la conduction des cellules nerveuses du système nerveux central;
• névrite;
• dysarthrie;
• atonie des organes internes (intestins, vessie);
• blocage neuromusculaire.

À Cas rares le médicament peut être prescrit pour stimuler le travail et l'ostéochondrose.

Contre-indications à la prise du médicament "Prozerin"

Le médicament a un assez grand nombre de contre-indications. Ceux-ci inclus:

• intolérance individuelle aux composants du médicament;
• grossesse;
• période d'allaitement;
• la maladie d'Addison ;
• La maladie d'Alzheimer;
• l'asthme bronchique et l'épilepsie dans l'histoire ;
• violation rythme cardiaque;
• athérosclérose;
• dysfonctionnement du système endocrinien;

En outre, le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients souffrant d'angine de poitrine. "Prozerin" n'est pas utilisé chez les nouveau-nés.

Effets indésirables (conséquences après la prise du médicament)

Parmi les réactions indésirables que provoque le médicament, on peut distinguer :

• troubles dyspeptiques (péristaltisme altéré, nausées, vomissements, brûlures d'estomac, flatulences);
• réactions allergiques aux composants du médicament;
• vertige;
• mal de crâne;
• somnolence;
• sensation d'engourdissement au site d'injection;
• obstruction intestinale;
• violation du rythme cardiaque;
• dépression respiratoire;
• dyspnée.

Surdosage d'un médicament

En cas de surdosage de Prozerin, des symptômes caractéristiques du processus de surexcitation des récepteurs cholinergiques apparaissent immédiatement. Ceux-ci inclus:

• bradycardie;
• nausée;
• bronchospasme;
• contraction des muscles lisses des muscles squelettiques;
• urination fréquente;
• contraction de la langue.

En premier secours, le sulfate d'atropine ou la métacine est administré par voie intraveineuse, car ils ont également un effet anticholinergique.

Comment utiliser le médicament "Prozerin"

Ampoules

La forme injectable du médicament est destinée à une administration sous-cutanée. Le médicament est administré 1 ml 1-2 fois par jour. La dose quotidienne maximale du médicament ne doit pas dépasser 0,006 g.La durée du traitement est de 20 ampoules.
Le médicament est généralement injecté dans le bras. Rarement, l'insertion dans les plis nasogéniens, les tempes ou les plis parotidiens est pratiquée. Après l'introduction, une sensation d'engourdissement est possible, qui disparaît en quelques minutes. Étant donné que l'injection de Prozerin est assez douloureuse, la lidocaïne et la novocaïne peuvent être utilisées pour soulager la douleur, cependant, un nouveau calcul de la dose de néostigmine est nécessaire.
La forme d'injection peut être utilisée pour l'électrophorèse.
En plus de l'administration sous-cutanée, des injections intraveineuses, épidurales et intramusculaires sont possibles. Le médicament est injecté en jet, lentement.

Gouttes pour les yeux

Le médicament est versé dans le sac conjonctival. "Prozerin" est utilisé 3-4 fois par jour. La durée du traitement ne doit pas dépasser 1 mois.

Pilules

Les comprimés sont destinés à une administration orale. forme posologique prendre 2-3 fois par jour. La dose quotidienne maximale pour les adultes ne doit pas dépasser 50 mg, pour les enfants - 10 mg. Une dose unique pour un adulte est de 15 mg, pour les enfants - 3-5 mg.

"Prozerin" peut être utilisé en conjonction avec des vitamines B. Vous pouvez utiliser la thiamine, la pyridoxine et la cyanocobolamine séparément, ou percer préparations complexes, tels que : Milgamma, Kombilipen, Compligam, Neurobion, Neuromultivit.

Le médicament est très souvent utilisé en médecine vétérinaire pour le traitement d'animaux tels que chiens, vaches, moutons, chats.

Interactions médicamenteuses avec d'autres médicaments

1. Le médicament ne doit pas être pris en parallèle avec des relaxants musculaires.
2. "Prozerin" ne peut pas être combiné avec la prise d'éphédrine en raison de l'effet accru de la néostigmine.
3. Les anesthésiques locaux, les médicaments antiépileptiques et antiparkinsoniens réduisent l'efficacité de Prozerin.
4. L'alcool et "Prozerin" ne sont pas compatibles.
5. En association avec d'autres agents de la cholinestérase, une potentialisation des effets est possible.

Analogues du médicament "Prozerin", catégorie de prix des médicaments

Analogues internationaux nom générique Prozerin ne le fait pas. Aux médicaments similaires action pharmacologique peut être attribué:

• "Aksamon",
• "Neuromidine",
• "Oksazil",
• "Ipidacrine",
• "Nivalin",
• "Mondocalme",
• "Physostigmine"
• "Galantamine"
• "Kalimin",
• "Médiateur".

Tous les médicaments ci-dessus sont des anticholinestérases et sont délivrés strictement sur ordonnance. La catégorie de prix des médicaments varie considérablement. Le coût de "Proserin" est de 50 à 100 roubles et dépend de la forme de publication et du fabricant. Le médicament appartient au groupe des médicaments vitaux et essentiels, son prix est donc réglementé au niveau législatif. Les substituts de médicaments peuvent coûter de 100 à 2000 roubles. Le moins cher d'entre eux est Physiostigmine.

Sur le ce moment, la comptabilité sujet-quantitative de "Prozerin" dans les comprimés a été introduite par la loi. S'il y a des erreurs dans la recette (latin, tampons, date de péremption de la recette), la recette est éteinte Le tampon de la recette est invalide.

Conservez le médicament à une température ne dépassant pas 25 degrés dans un endroit sombre. En pharmacie, le médicament doit être conservé dans un coffre-fort.

Mode d'emploi médical

médicament

PROZÉRINE

Nom commercial

Prozerin

Dénomination commune internationale

Forme posologique

Solution injectable, 0,5 mg/ml, 1 ml

Composé

1 ml de solution contient

substance active: prosérine en termes de substance à 100% 0,5 mg;

excipient: eau pour préparations injectables

La description

Liquide clair incolore

Groupe pharmacothérapeutique

Parasympathomimétiques. Médicaments anticholinestérasiques. Néostigmine. Code ATX N07A A01

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

La prozerine, étant une base d'ammonium quaternaire, pénètre mal à travers la barrière hémato-encéphalique et ne possède pas action centrale. La biodisponibilité avec l'administration parentérale est élevée : 0,5 mg de prosérine administrée par voie parentérale correspond à 15 mg par voie orale. Avec une augmentation de la dose du médicament, la biodisponibilité augmente. Avec l'injection intramusculaire, le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale dans le sang est de 30 minutes. Le lien avec les albumines (albumine) du plasma - 15 - 25 %. La demi-vie (T 1/2) avec injection intramusculaire est de 51 à 90 minutes, avec administration intraveineuse- 53 min. Il est métabolisé de deux manières : par hydrolyse à la jonction avec la cholinestérase et les enzymes hépatiques microsomales. Les métabolites inactifs se forment dans le foie. 80 % de la dose administrée est excrétée par les reins dans les 24 heures (dont 50 % sous forme inchangée et 30 % sous forme de métabolites).

Pharmacodynamie

Prozerin est un bloqueur synthétique réversible de la cholinestérase. Il a une forte affinité pour l'acétylcholinestérase, en raison de son identité structurelle avec l'acétylcholine. Comme l'acétylcholine, la prozérine interagit initialement avec le centre catalytique de la cholinestérase, mais plus tard, contrairement à l'acétylcholine, elle forme un composé stable avec l'enzyme en raison de son groupe carbamine. L'enzyme perd temporairement (de quelques minutes à plusieurs heures) son activité spécifique. Au bout de ce temps, du fait de la lente hydrolyse de la prosérine, la cholinestérase est libérée du bloqueur et restaure son activité. Cette action conduit à l'accumulation et à l'amélioration de l'action de l'acétylcholine dans les synapses cholinergiques. Prozerin a un effet muscarinique et nicotinique prononcé, est capable d'exciter directement les muscles squelettiques.

Provoque une diminution de la fréquence cardiaque, augmente la sécrétion des glandes excrétrices (salivaires, bronchiques, sudoripares et tractus gastro-intestinal) et contribue au développement de l'hypersalivation, de la bronchorrhée, de l'augmentation de l'acidité suc gastrique, resserre la pupille, provoque un spasme d'accommodation, réduit la pression intraoculaire, augmente le tonus des muscles lisses de l'intestin (augmente le péristaltisme et détend les sphincters) et de la vessie, provoque un bronchospasme, tonifie les muscles squelettiques.

Indications pour l'utilisation

• myasthénie grave
• crise myasthénique aiguë
• troubles du mouvement après une lésion cérébrale
• paralysie
• période de récupération après méningite, poliomyélite, encéphalite
• névrite
• atrophie du nerf optique
• atonie du tractus gastro-intestinal
• atonie de la vessie
• élimination des effets résiduels après blocage de la transmission neuromusculaire par des myorelaxants non dépolarisants

Dosage et administration

Les adultes se voient prescrire le médicament par voie sous-cutanée, intramusculaire et intraveineuse. Par voie sous-cutanée pour adultes - 0,5 - 2 mg (1 - 4 ml) 1 - 2 fois par jour. La dose unique maximale pour les adultes est de 2 mg, la dose quotidienne est de 6 mg. La durée du traitement (sauf pour la myasthénie grave) - 25 à 30 jours, si nécessaire - encore une fois, après 3 à 4 semaines. La plupart de général dose quotidienne nommé dans la journée, lorsque le patient est dans le plus grand degré de fatigue.

Avec myasthénie grave, adultes par voie sous-cutanée ou intramusculaire 0,5 mg (1 ml d'une solution à 0,05%) par jour. La durée du traitement est longue, avec une modification de la voie d'administration.

En cas de crise myasthénique (avec difficulté à respirer et à avaler) - adultes 0,5 à 1 ml d'une solution à 0,05% par voie intraveineuse, puis sous-cutanée, à intervalles rapprochés.

Avec atonie postopératoire de l'intestin, vessie: pour la prévention, y compris la rétention urinaire postopératoire - par voie sous-cutanée ou intramusculaire à 0,25 mg (0,5 ml d'une solution à 0,05%), dès que possible après la chirurgie, et à nouveau - toutes les 4 à 6 heures pendant 3 - 4 jours.

En tant qu'antidote des myorelaxants (après l'administration préliminaire de sulfate d'atropine à une dose de 0,6 à 1,2 mg par voie intraveineuse, jusqu'à ce que le pouls atteigne 80 battements / min), 0,5 à 2 mg sont administrés lentement par voie intraveineuse après 0,5 à 2 minutes. Si nécessaire, les injections sont répétées (y compris sulfate d'atropine en cas de bradycardie) dans dose totale pas plus de 5 à 6 mg (10 à 12 ml) pendant 20 à 30 minutes ; fournir au cours de la procédure ventilation artificielle poumons.

Enfants par voie sous-cutanée (à l'hôpital) - 0,05 mg (0,1 ml d'une solution à 0,05%) pendant 1 an de vie, mais pas plus de 3,75 mg (0,75 ml d'une solution à 0,05%) pour 1 injection.

Effets secondaires

Hypersalivation, nausées, vomissements, diarrhée

Spasmes et contractions des muscles squelettiques, y compris contractions des muscles de la langue, dysarthrie, convulsions

Maux de tête, étourdissements, faiblesse générale, perte de conscience, somnolence, tremblements

Urination fréquente

Bradycardie ou tachycardie, bloc AV, arrêt cardiaque

Abaisser la tension artérielle

Augmentation de la sécrétion des glandes bronchiques, augmentation du tonus des bronches

Réactions allergiques : éruption cutanée, démangeaisons, bouffées vasomotrices, choc anaphylactique

Essoufflement, dépression respiratoire jusqu'à l'arrêt

Myosis, déficience visuelle

Arthralgie

Transpiration abondante

Contre-indications

• hypersensibilité aux composants du médicament
• épilepsie
• hyperkinésie
• vagotomie
• maladie ischémique cœurs
• angine de poitrine, arythmies, bradycardie
• l'asthme bronchique
• athérosclérose sévère
• thyréotoxicose
• ulcère peptique de l'estomac et du duodénum
• péritonite
• obstruction mécanique du tractus gastro-intestinal et des voies urinaires
• hypertrophie prostatique avec difficulté à uriner
• période aiguë maladie infectieuse
• intoxication chez les enfants gravement affaiblis
• Pendant la grossesse et l'allaitement

Interactions médicamenteuses

Lorsque la myasthénie est prescrite en association avec des antagonistes de l'aldostérone, des glucocorticostéroïdes et des hormones anabolisantes. L'atropine, la métacine et d'autres bloqueurs m-cholinergiques affaiblissent les effets m-cholinomimétiques. Prolonge et améliore l'effet des relaxants musculaires dépolarisants, affaiblit ou élimine - antidépolarisant. Avec prudence, nommer simultanément avec la néomycine, la streptomycine, la kanamycine, qui ont un effet antidépolarisant. Co-administration avec des anesthésiques locaux et certains généraux, des antiarythmiques médicaments, perturbant la transmission cholinergique, peut conduire à un affaiblissement des effets de la prosérine. Les nitrates organiques réduisent l'efficacité de la prozerine.

L'éphédrine potentialise l'action de la Prozerin.

Avec l'utilisation simultanée de Prozerin avec des bêta-bloquants, la bradycardie peut augmenter.

instructions spéciales

La dose de Prozerin doit être soigneusement sélectionnée, en tenant compte de la possible sensibilité individuelle élevée à celle-ci.

A utiliser avec prudence dans les hypotensions artérielles, les arythmies cardiaques, en particulier dans les bradycardies, avec une prédominance du tonus n.vagus, hyperthyroïdie, maladie d'Addison, ulcère peptique estomac et duodénum, ​​lors de l'utilisation d'anticholinergiques, les enfants atteints de myasthénie grave et utilisant des médicaments antibactériens ayant un effet antidépolarisant (néomycine, streptomycine, kanamycine, etc.), des anesthésiques locaux et généraux, des médicaments antiarythmiques qui perturbent la transmission cholinergique.

Lors de l'utilisation de fortes doses de Prozerin, il est nécessaire de prescrire ou de prescrire simultanément du sulfate d'atropine.

En raison d'une coïncidence symptômes cliniques crise myasthénique (avec une dose thérapeutique insuffisante du médicament) et crise cholinergique (à la suite d'un surdosage de Prozerin), un diagnostic différencié approfondi est nécessaire.

Avec prudence, le médicament est utilisé chez les patients âgés.

Pendant la période de traitement, il est interdit de conduire et de se livrer à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Chez l'enfant, il est utilisé par voie sous-cutanée (uniquement en milieu hospitalier) aux doses précisées dans la rubrique "Mode d'administration et doses".

Surdosage

Les symptômes: associée à une surexcitation des récepteurs cholinergiques (crise cholinergique): bradycardie, hypersalivation, myosis, bronchospasme, nausées, augmentation du péristaltisme, diarrhée, augmentation de la miction, contractions musculaires de la langue et des muscles squelettiques, développement progressif d'une faiblesse générale, baisse de la tension artérielle .

Traitement: la dose est réduite ou le médicament est arrêté. Si nécessaire, entrez le sulfate d'atropine (1 ml de solution à 0,1%), la métacine. La thérapie est symptomatique.