Penitsilliinid (penitsilliini)- antibiootikumide rühm, mida toodavad mitut tüüpi hallitusseened penitsillium, aktiivne enamiku grampositiivsete, aga ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide (gonokokid, meningokokid ja spiroheedid) vastu. Penitsilliinid kuuluvad nn. beetalaktaamantibiootikumid (beetalaktaamid).

Beeta-laktaamid on suur rühm antibiootikume, mille molekuli struktuuris on ühine neljaliikmeline beeta-laktaamitsükkel. Beeta-laktaamide hulka kuuluvad penitsilliinid, tsefalosporiinid, karbapeneemid, monobaktaamid. Beetalaktaamid on kõige arvukam kliinilises praktikas kasutatav antimikroobsete ravimite rühm, mis on enamiku nakkushaiguste ravis liidripositsioonil.

Ajalooline teave. 1928. aastal avastas inglise teadlane A. Fleming, kes töötas Londonis St. Mary haiglas, rohehallitusliku niitseene võime. (Penicillium notatum) põhjustada stafülokokkide surma rakukultuuris. Seene toimeaine, millel on antibakteriaalne toime, A. Fleming nimetas penitsilliiniks. 1940. aastal tegi Oxfordis teadlaste rühm eesotsas H.W. Flory ja E.B. Cheyna eraldati puhtal kujul märkimisväärses koguses esimest kultuurist pärit penitsilliini Penicillium notatum. 1942. aastal ilmus väljapaistev kodu-uurija Z.V. Jermolyeva sai penitsilliini seenest Penicillium crustosum. Alates 1949. aastast on kliiniliseks kasutamiseks saadaval praktiliselt piiramatus koguses bensüülpenitsilliini (penitsilliini G).

Penitsilliini rühma kuuluvad looduslikud ühendid, mida toodavad erinevat tüüpi hallitusseened. Penicillium ja mitmed poolsünteetilised. Penitsilliinidel (nagu ka teistel beetalaktaamidel) on mikroorganismidele bakteritsiidne toime.

Penitsilliinide levinumad omadused on: madal toksilisus, lai annuste valik, ristallergia kõigi penitsilliinide ning osaliselt tsefalosporiinide ja karbapeneemide vahel.

Antibakteriaalne toime beeta-laktaamid on seotud nende spetsiifilise võimega häirida bakteriraku seina sünteesi.

Bakterite rakuseinal on jäik struktuur, see annab mikroorganismidele kuju ja kaitseb neid hävimise eest. See põhineb heteropolümeeril - peptidoglükaanil, mis koosneb polüsahhariididest ja polüpeptiididest. Selle ristseotud võrgustruktuur annab rakuseina tugevuse. Polüsahhariidide koostis sisaldab selliseid aminosuhkruid nagu N-atsetüülglükoosamiin, aga ka N-atsetüülmuraamhapet, mida leidub ainult bakterites. Aminosuhkrud on seotud lühikeste peptiidahelatega, sealhulgas mõnede L- ja D-aminohapetega. Gram-positiivsetel bakteritel sisaldab rakusein 50-100 kihti peptidoglükaani, gramnegatiivsetel bakteritel - 1-2 kihti.

Peptidoglükaani biosünteesi protsessis osaleb umbes 30 bakteriaalset ensüümi, see protsess koosneb 3 etapist. Arvatakse, et penitsilliinid rikuvad rakuseina sünteesi hiliseid staadiume, takistades transpeptidaasi ensüümi inhibeerimise kaudu peptiidsidemete moodustumist. Transpeptidaas on üks penitsilliini siduvatest valkudest, millega beetalaktaamantibiootikumid interakteeruvad. Lisaks transpeptidaasidele hõlmavad penitsilliini siduvad valgud, ensüümid, mis osalevad bakteriraku seina moodustumise lõppfaasis, karboksüpeptidaase ja endopeptidaase. Neid leidub kõigis bakterites (nt Staphylococcus aureus neid on 4 Escherichia coli-7). Penitsilliinid seostuvad nende valkudega erineva kiirusega, moodustades kovalentse sideme. Sel juhul toimub penitsilliini siduvate valkude inaktiveerimine, bakteriraku seina tugevus halveneb ja rakud lüüsivad.

Farmakokineetika. Suukaudsel manustamisel penitsilliinid imenduvad ja jaotuvad kogu kehas. Penitsilliinid tungivad hästi kudedesse ja kehavedelikesse (sünoviaalne, pleura, perikardi, sapp), kus nad saavutavad kiiresti terapeutilise kontsentratsiooni. Erandiks on tserebrospinaalvedelik, silma sisekeskkond ja saladus eesnäärme- siin on penitsilliinide kontsentratsioon madal. Penitsilliinide kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus võib olenevalt seisundist olla erinev: tavaliselt - alla 1% seerumis, põletikuga võib see tõusta kuni 5%. Terapeutilised kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus tekivad meningiidi ja ravimite suurte annuste manustamisega. Penitsilliinid erituvad organismist kiiresti, peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Nende poolväärtusaeg on lühike (30-90 minutit), kontsentratsioon uriinis on kõrge.

Neid on mitu klassifikatsioonid Penitsilliinide rühma kuuluvad ravimid: molekulaarstruktuuri, tootmisallikate, toimespektri jne järgi.

Vastavalt klassifikatsioonile, mille esitas D.A. Kharkevich (2006) järgi klassifitseeritakse penitsilliinid järgmiselt (klassifikatsioon põhineb mitmel tunnusel, sealhulgas saamise viiside erinevustel):

I. Bioloogilise sünteesi teel saadud penitsilliinide preparaadid (biosünteetilised penitsilliinid):

I.1. Sest parenteraalne manustamine(hävineb mao happelises keskkonnas):

Lühike näitlemine:

bensüülpenitsilliin ( naatriumsool),

bensüülpenitsilliin (kaaliumsool);

Kauakestev:

bensüülpenitsilliin ( novokaiini sool),

Bitsilliin-1,

Bitsilliin-5.

I.2.

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V).

II. Poolsünteetilised penitsilliinid

II.1. Parenteraalseks ja enteraalseks manustamiseks (happekindel):

Penitsillinaasi suhtes resistentne:

oksatsilliin (naatriumisool),

naftsilliin;

Lai toimespekter:

ampitsilliin,

amoksitsilliin.

II.2. Parenteraalseks manustamiseks (hävitatud mao happelises keskkonnas)

Lai toimespekter, sealhulgas Pseudomonas aeruginosa:

karbenitsilliin (dinaatriumisool),

tikartsilliin,

aslotsilliin.

II.3. Enteraalseks manustamiseks (happekindel):

karbenitsilliin (indanüülnaatrium),

karfetsilliin.

Vastavalt penitsilliinide klassifikatsioonile, mille on andnud I.B. Mihhailov (2001), penitsilliinid võib jagada 6 rühma:

1. Looduslikud penitsilliinid (bensüülpenitsilliinid, bitsilliinid, fenoksümetüülpenitsilliinid).

2. Isoksasolpenitsilliinid (oksatsilliin, kloksatsilliin, flukloksatsilliin).

3. Amidinopenitsilliinid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin).

4. Aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin, talambitsilliin, bakampitsilliin, pivampitsilliin).

5. Karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, karfetsilliin, karindatsilliin, tikartsilliin).

6. Ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, metsotsilliin, piperatsilliin).

Föderaalses juhendis (valemsüsteem), VIII väljaandes toodud klassifikatsiooni koostamisel võeti arvesse vastuvõtuallikat, toimespektrit ja kombinatsiooni beetalaktamaasidega.

1. Looduslik:

bensüülpenitsilliin (penitsilliin G),

fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V),

bensatiin bensüülpenitsilliin,

bensüülpenitsilliin prokaiin,

bensatiin fenoksümetüülpenitsilliin.

2. Antistafülokokk:

oksatsilliin.

3. Laiendatud spekter (aminopenitsilliinid):

ampitsilliin,

amoksitsilliin.

4. Aktiivne poole Pseudomonas aeruginosa:

Karboksüpenitsilliinid:

tikartsilliin.

Ureidopenitsilliinid:

aslotsilliin,

piperatsilliin.

5. Kombineeritud beetalaktamaasi inhibiitoritega (inhibiitoriga kaitstud):

amoksitsilliin / klavulanaat,

ampitsilliin/sulbaktaam,

tikartsilliin/klavulanaat.

Looduslikud (looduslikud) penitsilliinid on kitsa toimespektriga antibiootikumid, mis mõjutavad grampositiivseid baktereid ja kokke. Biosünteetilisi penitsilliinid saadakse söötmest, millel kasvatatakse teatud hallitusseente tüvesid. (Penicillium). Looduslikke penitsilliine on mitut sorti, üks aktiivsemaid ja püsivamaid neist on bensüülpenitsilliin. Meditsiinipraktikas kasutatakse bensüülpenitsilliini mitmesuguste soolade - naatriumi, kaaliumi ja novokaiini kujul.

Kõigil looduslikel penitsilliinidel on sarnane antimikroobne toime. Looduslikud penitsilliinid hävitatakse beeta-laktamaaside toimel, mistõttu on need stafülokoki infektsioonide ravis ebaefektiivsed, kuna. enamikul juhtudel toodavad stafülokokid beetalaktamaasi. Need on efektiivsed peamiselt grampositiivsete mikroorganismide (sh. Streptococcus spp., kaasa arvatud Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gramnegatiivsed kookid (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), mõned anaeroobid (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spiroheet (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegatiivsed organismid on tavaliselt resistentsed, v.a Haemophilus ducreyi Ja Pasteurella multocida. Viiruste (gripi, poliomüeliidi, rõugete jt tekitajad) osas on ebaefektiivsed amööbiaasi, riketsia, seente, mükobakteri tuberkuloosi tekitajad, penitsilliinid.

Bensüülpenitsilliin on aktiivne peamiselt grampositiivsete kokkide vastu. Bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini antibakteriaalse toime spektrid on peaaegu identsed. Bensüülpenitsilliin on aga tundlike vastu 5-10 korda aktiivsem kui fenoksümetüülpenitsilliin. Neisseria spp. ja mõned anaeroobid. Fenoksümetüülpenitsilliin on ette nähtud mõõduka raskusega infektsioonide korral. Penitsilliini preparaatide aktiivsuse määrab bioloogiliselt spetsiifiline Staphylococcus aureus'e tüve antibakteriaalne toime. Toimeühiku (1 ED) kohta võetakse 0,5988 μg keemiliselt puhta bensüülpenitsilliini kristalse naatriumsoola aktiivsus.

Bensüülpenitsilliini olulisteks puudusteks on selle ebastabiilsus beetalaktamaaside suhtes (kui beetalaktaamtsükkel lõhustatakse ensümaatiliselt beetalaktamaaside (penitsillinaaside) poolt koos penitsillaanhappe moodustumisega, kaotab antibiootikum oma antimikroobse toime), väheneb imendumine maos manustamisviisid) ja suhteliselt madal aktiivsus enamiku gramnegatiivsete organismide vastu.

Normaaltingimustes ei tungi bensüülpenitsilliini preparaadid hästi tserebrospinaalvedelikku, kuid põletikuga. ajukelme BBB läbilaskvus suureneb.

Bensüülpenitsilliin, mida kasutatakse hästi lahustuvate naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul, toimib lühiajaliselt - 3-4 tundi, sest. eritub organismist kiiresti ja see nõuab sagedast süstimist. Sellega seoses on meditsiinipraktikas välja pakutud bensüülpenitsilliini (sealhulgas novokaiinisoola) ja bensatiinbensüülpenitsilliini halvasti lahustuvaid sooli.

Bensüülpenitsilliini või depopenitsilliinide pikaajalised vormid: Bitsilliin-1 (bensatiini bensüülpenitsilliin), samuti nendel põhinevad kombineeritud ravimid - Bitsilliin-3 (bensatiini bensüülpenitsilliin + bensüülpenitsilliini naatrium + bensüülpenitsilliini novokaiinisool), bensüülpenitsilliin-5 (bensatsilliin-5) novokaiinisool)) on suspensioonid, mida saab manustada ainult intramuskulaarselt. Need imenduvad süstekohast aeglaselt, luues lihaskoesse depoo. See võimaldab teil säilitada antibiootikumi kontsentratsiooni veres märkimisväärse aja jooksul ja seega vähendada ravimi manustamise sagedust.

Kõiki bensüülpenitsilliini sooli kasutatakse parenteraalselt, tk. need hävivad mao happelises keskkonnas. Looduslikest penitsilliinidest on ainult fenoksümetüülpenitsilliinil (penitsilliin V) happestabiilsed omadused, kuigi nõrgal määral. Fenoksümetüülpenitsilliini poolt keemiline struktuur erineb bensüülpenitsilliinist selle poolest, et molekulis on bensüülrühma asemel fenoksümetüülrühm.

Bensüülpenitsilliini kasutatakse streptokokkide põhjustatud infektsioonide, sealhulgas Streptococcus pneumoniae (kogukonnas omandatud kopsupõletik, meningiit), Streptococcus pyogenes(streptokoki tonsilliit, impetiigo, erüsiipel, sarlakid, endokardiit), meningokokkinfektsioonidega. Bensüülpenitsilliin on difteeria, gaasigangreeni, leptospiroosi ja Lyme'i tõve ravis valitud antibiootikum.

Bitsilliinid on näidustatud ennekõike siis, kui on vaja pikka aega säilitada tõhusat kontsentratsiooni kehas. Neid kasutatakse süüfilise ja teiste kahvatu treponeemi põhjustatud haiguste, streptokokkide infektsioonide (v.a B-rühma streptokokkide põhjustatud infektsioonid) - äge tonsilliit, sarlakid, haavapõletikud, erüsiipel, reuma, leishmaniaas.

1957. aastal eraldati looduslikest penitsilliinidest 6-aminopenitsillaanhape ja selle alusel alustati poolsünteetiliste ravimite väljatöötamist.

6-aminopenitsillaanhape - kõigi penitsilliinide molekuli alus ("penitsilliini tuum") - kompleksne heterotsükliline ühend, mis koosneb kahest ringist: tiasolidiin ja beeta-laktaam. Beeta-laktaamtsükliga on seotud kõrvalradikaal, mis määrab olulise farmakoloogilised omadused saadud ravimi molekul. Looduslikes penitsilliinides sõltub radikaali struktuur nende kasvukeskkonna koostisest. Penicillium spp.

Poolsünteetilised penitsilliinid saadakse keemilise modifitseerimise teel, lisades 6-aminopenitsillaanhappe molekuli erinevaid radikaale. Seega saadi teatud omadustega penitsilliinid:

Vastupidav penitsillinaaside (beeta-laktamaas) toimele;

Happekindel, efektiivne suukaudsel manustamisel;

Laia toimespektriga.

Isoksasolpenitsilliinid (isoksasolüülpenitsilliinid, penitsillinaasi suhtes stabiilsed, stafülokokivastased penitsilliinid). Enamik stafülokokke toodab spetsiifilist ensüümi beetalaktamaasi (penitsillinaasi) ja on bensüülpenitsilliini suhtes resistentne (80–90% tüvedest moodustavad penitsillinaasi). Staphylococcus aureus).

Peamine stafülokokivastane ravim on oksatsilliin. Penitsillinaasiresistentsete ravimite rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, flukloksatsilliin, metitsilliin, naftsilliin ja dikloksatsilliin, mis kõrge toksilisuse ja/või madala efektiivsuse tõttu ei ole leidnud kliinilist kasutust.

Oksatsilliini antibakteriaalse toime spekter on sarnane bensüülpenitsilliini omaga, kuid oksatsilliini resistentsuse tõttu penitsillinaasi suhtes on see aktiivne penitsillinaasi moodustavate stafülokokkide vastu, mis on resistentsed bensüülpenitsilliini ja fenoksümetüülpenitsilliini suhtes, samuti resistentsed teiste antibiootikumide suhtes.

Grampositiivsete kokkide (sh stafülokokkide, mis ei tooda beetalaktamaasi) vastase toime järgi isoksasolpenitsilliinid, sh. oksatsilliinid on oluliselt halvemad kui looduslikud penitsilliinid, seetõttu on bensüülpenitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste korral need vähem tõhusad kui viimased. Oksatsilliin ei ole aktiivne gramnegatiivsete bakterite vastu (v.a Neisseria spp.), anaeroobid. Sellega seoses on selle rühma ravimid näidustatud ainult juhtudel, kui on teada, et infektsiooni põhjustavad penitsillinaasi moodustavad stafülokokkide tüved.

Peamised farmakokineetilised erinevused isoksasolpenitsilliinide ja bensüülpenitsilliini vahel:

Kiire, kuid mitte täielik (30-50%) imendumine seedetraktist. Neid antibiootikume võite kasutada nii parenteraalselt (in / m, in / in) kui ka sees, kuid 1-1,5 tundi enne sööki, sest. neil on madal vastupidavus vesinikkloriidhappele;

Kõrge seonduvus plasmaalbumiiniga (90–95%) ja suutmatus hemodialüüsi ajal isoksasolpenitsilliinide kehast eemaldada;

Mitte ainult neerude, vaid ka maksa eritumine, kerge neerupuudulikkuse korral ei ole vaja annustamisskeemi kohandada.

Peamine kliiniline tähtsus oksatsilliin – penitsilliiniresistentsete tüvede põhjustatud stafülokoki infektsioonide ravi Staphylococcus aureus(välja arvatud infektsioonid, mis on põhjustatud metitsilliiniresistentne Staphylococcus aureus, MRSA). Tuleb meeles pidada, et tüved on haiglates tavalised Staphylococcus aureus oksatsilliini ja metitsilliini suhtes resistentne (metitsilliini, esimese penitsillinaasi suhtes resistentse penitsilliini manustamine on lõpetatud). Nosokomiaalsed ja kogukonnas omandatud tüved Staphylococcus aureus Oksatsilliini/metitsilliini suhtes resistentsed bakterid on tavaliselt multiresistentsed – nad on resistentsed kõikide teiste beetalaktaamide ning sageli ka makroliidide, aminoglükosiidide ja fluorokinoloonide suhtes. MRSA-nakkuste jaoks valitud ravimid on vankomütsiin või linesoliid.

Naftsilliin on veidi aktiivsem kui oksatsilliin ja teised penitsillinaasiresistentsed penitsilliinid (kuid vähem aktiivne kui bensüülpenitsilliin). Naftsilliin tungib läbi BBB (selle kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus on piisav stafülokoki meningiidi raviks), eritub peamiselt sapiga (maksimaalne kontsentratsioon sapis on palju kõrgem kui seerumis), vähemal määral - neerude kaudu. Võib kasutada suukaudselt ja parenteraalselt.

Amidinopenitsilliinid - Need on kitsa toimespektriga penitsilliinid, millel on valdav toime gramnegatiivsete enterobakterite vastu. Amidinopenitsilliini preparaadid (amdinotsilliin, pivamdinotsilliin, bakamdinotsilliin, atsidotsilliin) ei ole Venemaal registreeritud.

Laiendatud toimespektriga penitsilliinid

Vastavalt klassifikatsioonile, mille esitas D.A. Harkevitš, poolsünteetilised antibiootikumid laia valikut toimingud on jagatud järgmistesse rühmadesse:

I. Ravimid, mis ei mõjuta Pseudomonas aeruginosa't:

Aminopenitsilliinid: ampitsilliin, amoksitsilliin.

II. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsed ravimid:

karboksüpenitsilliinid: karbenitsilliin, tikartsilliin, karfetsilliin;

Ureidopenitsilliinid: piperatsilliin, aslotsilliin, metslotsilliin.

Aminopenitsilliinid - laia toimespektriga antibiootikumid. Neid kõiki hävitavad nii grampositiivsete kui gramnegatiivsete bakterite beetalaktamaasid.

Amoksitsilliini ja ampitsilliini kasutatakse laialdaselt meditsiinipraktikas. Ampitsilliin on aminopenitsilliini rühma esivanem. Gram-positiivsete bakterite puhul on ampitsilliin, nagu kõik poolsünteetilised penitsilliinid, aktiivsuselt madalam kui bensüülpenitsilliini, kuid parem kui oksatsilliini.

Ampitsilliinil ja amoksitsilliinil on sarnane toimespekter. Võrreldes looduslike penitsilliinidega, laieneb ampitsilliini ja amoksitsilliini antimikroobne toime tundlikele enterobakteritüvedele, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; toimivad paremini kui looduslikud penitsilliinid Listeria monocytogenes ja vastuvõtlikud enterokokid.

Kõigist suukaudsetest beetalaktaamidest on amoksitsilliinil kõrgeim toime Streptococcus pneumoniae, resistentne looduslike penitsilliinide suhtes.

Ampitsilliin ei ole penitsillinaasi moodustavate tüvede vastu efektiivne Staphylococcus spp., kõik tüved Pseudomonas aeruginosa, enamik tüvesid Enterobacter spp., Proteus vulgaris(indool positiivne).

Toodetakse kombineeritud preparaate, näiteks Ampiox (ampitsilliin + oksatsilliin). Ampitsilliini või bensüülpenitsilliini kombineerimine oksatsilliiniga on ratsionaalne, kuna. selle kombinatsiooni toimespekter muutub laiemaks.

Erinevus amoksitsilliini (mis on üks juhtivaid suukaudseid antibiootikume) ja ampitsilliini vahel seisneb selle farmakokineetilises profiilis: suukaudsel manustamisel imendub amoksitsilliin soolestikus kiiremini ja paremini (75–90%) kui ampitsilliin (35–50%), biosaadavus ei sõltu toidust. Amoksitsilliin tungib paremini osadesse kudedesse, sh. sisse bronhopulmonaalne süsteem, kus selle kontsentratsioon on 2 korda kõrgem kui kontsentratsioon veres.

Kõige olulisemad erinevused aminopenitsilliinide ja bensüülpenitsilliinide farmakokineetilistes parameetrites:

Kohtumise võimalus siseruumides;

Ebaoluline seondumine plasmavalkudega - 80% aminopenitsilliinidest jääb verre vabal kujul - ja hea tungimine kudedesse ja kehavedelikesse (meningiidi korral võivad kontsentratsioonid tserebrospinaalvedelikus olla 70-95% kontsentratsioonist veres);

Sihtkoha paljusus kombineeritud ravimid- 2-3 korda päevas.

Peamised aminopenitsilliinide määramise näidustused on ülemiste hingamisteede ja ENT-organite infektsioonid, neeru- ja kuseteede, seedetrakti infektsioonid , likvideerimine Helicobacter pylori(amoksitsilliin), meningiit.

Aminopenitsilliinide soovimatu toime tunnuseks on "ampitsilliini" lööbe tekkimine, mis on mitteallergilise iseloomuga makulopapulaarne lööve, mis kaob ravimi kasutamise katkestamisel kiiresti.

Üks aminopenitsilliinide määramise vastunäidustusi on nakkuslik mononukleoos.

Antipseudomonaalsed penitsilliinid

Nende hulka kuuluvad karboksüpenitsilliinid (karbenitsilliin, tikartsilliin) ja ureidopenitsilliinid (aslotsilliin, piperatsilliin).

Karboksüpenitsilliinid - Need on antibiootikumid, mille antimikroobse toime spekter on sarnane aminopenitsilliinidele (välja arvatud nende toime Pseudomonas aeruginosa). Karbenitsilliin on esimene antipseudomonaalne penitsilliin, mille aktiivsus on teistest antipseudomonase penitsilliinidest madalam. Karboksüpenitsilliinid toimivad Pseudomonas aeruginosa vastu (Pseudomonas aeruginosa) ja indool-positiivsed proteusliigid (Proteus spp.) resistentne ampitsilliini ja teiste aminopenitsilliinide suhtes. Karboksüpenitsilliinide kliiniline tähtsus praegu väheneb. Kuigi neil on lai toimespekter, on nad enamiku tüvede suhtes passiivsed. Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Peaaegu ei läbi BBB-d. Kohtumiste arv - 4 korda päevas. Mikroorganismide sekundaarne resistentsus areneb kiiresti.

Ureidopenitsilliinid - need on ka antipseudomonaalsed antibiootikumid, nende toimespekter langeb kokku karboksüpenitsilliinidega. Selle rühma kõige aktiivsem ravim on piperatsilliin. Selle rühma ravimitest säilitab meditsiinipraktikas oma tähtsuse ainult aslotsilliin.

Ureidopenitsilliinid on aktiivsemad kui karboksüpenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa. Neid kasutatakse ka põhjustatud infektsioonide raviks Klebsiella spp.

Kõik antipseudomonaalsed penitsilliinid hävitatakse beetalaktamaaside toimel.

Ureidopenitsilliinide farmakokineetilised omadused:

Sisestage ainult parenteraalselt (in / m ja / in);

Eritumine ei hõlma mitte ainult neere, vaid ka maksa;

Kasutamise mitmekesisus - 3 korda päevas;

Sekundaarne bakterite resistentsus areneb kiiresti.

Antipseudomonaalsete penitsilliinide suhtes kõrge resistentsusega tüvede ilmnemise ja teiste antibiootikumide ees eeliste puudumise tõttu on antipseudomonaalsed penitsilliinid praktiliselt kaotanud oma tähtsuse.

Nende kahe antipseudomonaalsete penitsilliinide rühma peamised näidustused on vastuvõtlike tüvede põhjustatud haiglanakkused. Pseudomonas aeruginosa, kombinatsioonis aminoglükosiidide ja fluorokinoloonidega.

Penitsilliinidel ja teistel beetalaktaamantibiootikumidel on kõrge antimikroobne toime, kuid paljudel neist võib tekkida mikroobide resistentsus.

See resistentsus on tingitud mikroorganismide võimest toota spetsiifilisi ensüüme - beetalaktamaase (penitsillinaase), mis hävitavad (hüdrolüüsivad) penitsilliinide beeta-laktaamtsüklit, mis jätab nad ilma antibakteriaalsest toimest ja põhjustab resistentsete mikroorganismitüvede arengut. .

Mõned poolsünteetilised penitsilliinid on beetalaktamaaside toime suhtes resistentsed. Lisaks on omandatud resistentsuse ületamiseks välja töötatud ühendeid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult pärssida, nn. beeta-laktamaasi inhibiitorid. Neid kasutatakse inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide loomisel.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, nagu penitsilliinid, on beeta-laktaamühendid, kuid neil endal on minimaalne antibakteriaalne toime. Need ained seonduvad pöördumatult beetalaktamaasidega ja inaktiveerivad need ensüümid, kaitstes seeläbi beetalaktaamantibiootikume hüdrolüüsi eest. Beeta-laktamaasi inhibiitorid on kõige aktiivsemad plasmiidsete geenide poolt kodeeritud beeta-laktamaaside suhtes.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on antibiootikumide kombinatsioon penitsilliini seeria spetsiifilise beetalaktamaasi inhibiitoriga (klavulaanhape, sulbaktaam, tasobaktaam). Beetalaktamaasi inhibiitoreid ei kasutata üksi, vaid neid kasutatakse koos beetalaktaamidega. See kombinatsioon võimaldab teil suurendada antibiootikumi resistentsust ja selle aktiivsust neid ensüüme (beetalaktamaase) tootvate mikroorganismide suhtes: Staphylococcus aureus, hemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., anaeroobid, sh. Bacteroides fragilis. Selle tulemusena muutuvad penitsilliinide suhtes resistentsed mikroorganismide tüved kombineeritud ravimi suhtes tundlikuks. Inhibiitoriga kaitstud beetalaktaamide antibakteriaalse toime spekter vastab nende koostises sisalduvate penitsilliinide spektrile, erineb ainult omandatud resistentsuse tase. Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid on kasutusel erineva lokaliseerimisega infektsioonide raviks ja perioperatiivseks profülaktikaks kõhukirurgia puhul.

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinide hulka kuuluvad amoksitsilliin/klavulanaat, ampitsilliin/sulbaktaam, amoksitsilliin/sulbaktaam, piperatsilliin/tasobaktaam, tikartsilliin/klavulanaat. Tikartsiliinil/klavulanaadil on antipseudomonaalne toime ja see on aktiivne Stenotrophomonas maltophilia. Sulbaktaamil on oma antibakteriaalne toime perekonna gramnegatiivsete kokkide vastu Neisseriaceae ja mittekäärivate bakterite perekonnad Acinetobacter.

Näidustused penitsilliinide kasutamiseks

Penitsilliine kasutatakse vastuvõtlike patogeenide põhjustatud infektsioonide korral. Neid kasutatakse peamiselt ülemiste hingamisteede infektsioonide, tonsilliidi, sarlakid, keskkõrvapõletiku, sepsise, süüfilise, gonorröa, seedetrakti infektsioonide, kuseteede infektsioonide jne ravis.

Penitsilliinide kasutamine on vajalik ainult vastavalt juhistele ja arsti järelevalve all. Tuleb meeles pidada, et penitsilliinide (nagu ka teiste antibiootikumide) ebapiisavate annuste kasutamine või liiga varane ravi lõpetamine võib põhjustada resistentsete mikroorganismitüvede (eriti looduslike penitsilliinide) väljakujunemist. Resistentsuse ilmnemisel tuleb jätkata antibiootikumravi.

Penitsilliinide kasutamine oftalmoloogias. Oftalmoloogias kasutatakse penitsilliini paikselt instillatsioonide, subkonjunktivaalsete ja intravitreaalsete süstide kujul. Penitsilliinid ei läbi vere-oftalmilist barjääri hästi. Taustal põletikuline protsess nende tungimine silma sisestruktuuridesse suureneb ja kontsentratsioonid neis saavutavad terapeutiliselt olulise. Seega määratakse konjunktiivikotti tilgutades penitsilliinide terapeutilised kontsentratsioonid sarvkesta stroomas; paikselt manustatuna ei tungi need praktiliselt eesmise kambri niiskusesse. Subkonjunktivaalsel manustamisel määratakse ravimid silma eeskambri sarvkestas ja niiskuses, klaaskehas - kontsentratsioonid alla terapeutilise.

Valmistatakse lahused paikseks kasutamiseks extempore. Penitsilliine kasutatakse gonokoki konjunktiviidi (bensüülpenitsilliin), keratiidi (ampitsilliin, bensüülpenitsilliin, oksatsilliin, piperatsilliin jt), kanalikuliidi (eriti aktinomütsiidide (bensüülpenitsilliin, fenoksümetüülpenitsilliin), abstsessi (või abstsessessi (ampitsilliini) ja/ sulbaktaam, fenoksümetüülpenitsilliin jne) ja muud silmahaigused. Lisaks kasutatakse penitsilliinid nakkuslike tüsistuste vältimiseks silmalaugude ja silmaorbiidi vigastuste korral, eriti läbitungimisel. võõras keha orbiidi koes (ampitsilliin / klavulanaat, ampitsilliin / sulbaktaam jne).

Penitsilliinide kasutamine uroloogiline praktika. Uroloogilises praktikas kasutatakse penitsilliini antibiootikumide hulgas laialdaselt inhibiitoritega kaitstud ravimeid (looduslike penitsilliinide kasutamist, samuti poolsünteetiliste penitsilliinide kasutamist valikravimina peetakse uropatogeensete tüvede kõrge resistentsuse tõttu põhjendamatuks.

Penitsilliinide kõrvaltoimed ja toksilised toimed. Penitsilliinidel on antibiootikumide hulgas madalaim toksilisus ja lai valik terapeutiline toime(eriti loomulik). Enamik tõsiseid kõrvaltoimeid on seotud ülitundlikkusega nende suhtes. Allergilised reaktsioonid on täheldatud märkimisväärsel arvul patsientidel (erinevatel allikatel 1 kuni 10%). Penitsilliinid põhjustavad ravimiallergiat tõenäolisemalt kui teiste farmakoloogiliste rühmade ravimid. Patsientidel, kellel on esinenud allergilisi reaktsioone penitsilliinide kasutuselevõtmisel ajaloos, täheldatakse neid reaktsioone 10–15% juhtudest. Vähem kui 1% inimestest, kes ei ole varem selliseid reaktsioone kogenud, tekib korduval manustamisel penitsilliini suhtes allergiline reaktsioon.

Penitsilliinid võivad põhjustada allergilist reaktsiooni mis tahes annuses ja ravimvormis.

Penitsilliinide kasutamisel on võimalikud nii kohesed kui ka hilinenud allergilised reaktsioonid. Arvatakse, et allergiline reaktsioon penitsilliinidele on seotud peamiselt nende ainevahetuse vaheproduktiga - penitsilliini rühmaga. Seda nimetatakse peamiseks antigeenseks determinandiks ja see moodustub beeta-laktaamitsükli purunemisel. Penitsilliinide väikesed antigeensed determinandid hõlmavad eelkõige penitsilliinide muutumatuid molekule, bensüülpenitsiloaati. Need on moodustatud in vivo, kuid määratakse ka manustamiseks valmistatud penitsilliinide lahustes. Arvatakse, et varased allergilised reaktsioonid penitsilliinidele on vahendatud peamiselt IgE antikehade poolt väikeste antigeensete determinantide, hilinenud ja hilise (urtikaaria) suhtes – tavaliselt suure antigeense determinandi vastaste IgE antikehade kaudu.

Ülitundlikkusreaktsioonid on põhjustatud antikehade moodustumisest organismis ja tekivad tavaliselt mõni päev pärast penitsilliini kasutamise algust (aeg võib varieeruda mõnest minutist mitme nädalani). Mõnel juhul ilmnevad allergilised reaktsioonid nahalööbe, dermatiidi, palaviku kujul. Raskematel juhtudel väljenduvad need reaktsioonid limaskestade turse, artriidi, artralgia, neerukahjustuse ja muude häiretena. Võimalik anafülaktiline šokk, bronhospasm, kõhuvalu, ajuturse ja muud ilmingud.

Raske allergiline reaktsioon on absoluutne vastunäidustus penitsilliinide kasutuselevõtule tulevikus. Patsiendile tuleb selgitada, et ka toiduga või nahatesti käigus kehasse sattunud väike kogus penitsilliini võib olla talle surmav.

Mõnikord on penitsilliinide suhtes allergilise reaktsiooni ainsaks sümptomiks palavik (see võib olla pideva, korduva või perioodilise iseloomuga, mõnikord kaasnevad külmavärinad). Palavik kaob tavaliselt 1-1,5 päeva jooksul pärast ravimi ärajätmist, kuid mõnikord võib see kesta mitu päeva.

Kõikidele penitsilliinidele on iseloomulik ristsensibiliseerimine ja ristallergilised reaktsioonid. Kõik penitsilliini sisaldavad preparaadid, sealhulgas kosmeetikatooted ja toidud, võivad põhjustada ülitundlikkust.

Penitsilliinid võivad põhjustada mitmesuguseid mitteallergilise iseloomuga kõrvaltoimeid ja toksilisi toimeid. Nende hulka kuuluvad: suukaudsel manustamisel - ärritav toime, sh. glossiit, stomatiit, iiveldus, kõhulahtisus; / m sissejuhatusega - valu, infiltratsioon, lihaste aseptiline nekroos; koos / sissejuhatuses - flebiit, tromboflebiit.

Võimalik on suurendada kesknärvisüsteemi refleksi erutuvust. Suurte annuste kasutamisel võivad tekkida neurotoksilised toimed: hallutsinatsioonid, luulud, vererõhu reguleerimise häired, krambid. Krambid on tõenäolisemad patsientidel, kes saavad suuri penitsilliini annuseid ja/või raske maksakahjustusega patsientidel. Raskete neurotoksiliste reaktsioonide ohu tõttu ei saa penitsilliinid manustada endolumbaalselt (erandiks on bensüülpenitsilliini naatriumsool, mida manustatakse äärmiselt ettevaatlikult, vastavalt elulistele näidustustele).

Penitsilliinide ravis superinfektsiooni, suuõõne kandidoosi, tupe, soole düsbakterioos. Penitsilliinid (sagedamini ampitsilliin) võivad põhjustada antibiootikumidega seotud kõhulahtisust.

Ampitsilliini kasutamine põhjustab "ampitsilliini" lööbe ilmnemist (5-10% patsientidest), millega kaasneb sügelus, palavik. See kõrvaltoime esineb sagedamini ampitsilliini suurte annuste kasutamise 5.–10. päeval lastel, kellel on lümfadenopaatia ja viirusnakkused või samaaegne allopurinool, samuti peaaegu kõigil nakkusliku mononukleoosiga patsientidel.

Bitsilliinide kasutamisega kaasnevad spetsiifilised kõrvaltoimed on lokaalsed infiltraadid ja vaskulaarsed tüsistused Onet' sündroomide (juhuslikul arterisse süstimisel jäsemete isheemia ja gangreen) või Nicolau (kopsu- ja ajuveresoonte emboolia veeni süstimisel) kujul. .

Oksatsilliini kasutamisel on võimalik hematuria, proteinuuria ja interstitsiaalne nefriit. Antipseudomonaalsete penitsilliinide (karboksüpenitsilliinid, ureidopenitsilliinid) kasutamisega võivad kaasneda allergilised reaktsioonid, neurotoksilisuse sümptomid, äge interstitsiaalne nefriit, düsbakterioos, trombotsütopeenia, neutropeenia, leukopeenia, eosinofiilia. Karbenitsilliini kasutamisel on see võimalik hemorraagiline sündroom. Klavulaanhapet sisaldavad kombineeritud ravimid võivad põhjustada ägedat maksakahjustust.

Kasutamine raseduse ajal. Penitsilliinid läbivad platsentat. Kuigi piisavaid ja rangelt kontrollitud ohutusuuringuid inimestel ei ole läbi viidud, on penitsilliinide, sh. inhibiitoritega kaitstud, kasutatakse laialdaselt rasedatel naistel, tüsistusi pole teatatud.

Laboratoorsete loomadega läbiviidud uuringutes, kus penitsilliinide manustamine annustes 2–25 (erinevate penitsilliinide puhul) ületab terapeutilist annust, ei leitud viljakushäireid ega mõju reproduktiivfunktsioonile. Penitsilliinide loomadele toomisel ei ole tuvastatud teratogeenseid, mutageenseid ega embrüotoksilisi omadusi.

Vastavalt maailmas üldtunnustatud FDA (Food and Drug Administration) soovitustele, mis määravad kindlaks ravimite kasutamise võimaluse raseduse ajal, kuuluvad penitsilliini rühma ravimid nende toime poolest lootele FDA B kategooriasse (uuring sigimine loomadel ei näidanud ravimite kahjulikku toimet lootele, kuid piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid rasedatel ei ole läbi viidud).

Raseduse ajal penitsilliinide väljakirjutamisel tuleb (nagu ka teiste vahenditega) arvestada raseduse kestusega. Ravi ajal on vaja rangelt jälgida ema ja loote seisundit.

Kasutada rinnaga toitmise ajal. Penitsilliinid tungivad sisse rinnapiim. Kuigi inimestel ei ole täheldatud olulisi tüsistusi, võib penitsilliinide kasutamine imetavatel emadel põhjustada lapse sensibiliseerimist, muutusi. soolestiku mikrofloora, kõhulahtisus, kandidoosi areng ja nahalööbe ilmnemine imikutel.

Pediaatria. Penitsilliinide kasutamisel lastel ei ole spetsiifilisi pediaatrilisi probleeme registreeritud, kuid tuleb meeles pidada, et ebapiisavalt arenenud neerufunktsioon vastsündinutel ja väikelastel võib põhjustada penitsilliinide kumuleerumist (sellega seoses on suurenenud neurotoksilisuse risk koos krambihoogude tekkega).

Geriaatria. Penitsilliinide kasutamisega seoses ei ole teatatud konkreetsetest geriaatrilistest probleemidest. Siiski tuleb meeles pidada, et vanematel inimestel on suurem tõenäosus vanusega seotud neerufunktsiooni häirete tekkeks ja seetõttu võib osutuda vajalikuks annuse kohandamine.

Neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus. Neeru- / maksapuudulikkuse korral on võimalik kumulatsioon. Mõõduka ja raske neeru- ja/või maksafunktsiooni puudulikkuse korral on vajalik annuse kohandamine ja antibiootikumide süstide vaheliste perioodide pikendamine.

Penitsilliinide koostoime teiste ravimitega. Bakteritsiidsetel antibiootikumidel (sh tsefalosporiinid, tsükloseriin, vankomütsiin, rifampitsiin, aminoglükosiidid) on sünergistlik toime, bakteriostaatilised antibiootikumid (sh makroliidid, klooramfenikool, linkosamiidid, tetratsükliinid) on antagonistliku toimega. Pseudomonas aeruginosa vastu aktiivsete penitsilliinide kombineerimisel tuleb olla ettevaatlik (Pseudomonas aeruginosa), koos antikoagulantide ja trombotsüütide agregatsiooni vastaste ainetega (potentsiaalne suurenenud verejooksu oht). Penitsilliinide kombineerimine trombolüütikumidega ei ole soovitatav. Sulfoonamiididega kombineerimisel võib bakteritsiidne toime nõrgeneda. Suukaudsed penitsilliinid võivad enterohepaatilise östrogeeni tsirkulatsiooni halvenemise tõttu vähendada suukaudsete rasestumisvastaste vahendite efektiivsust. Penitsilliinid võivad aeglustada metotreksaadi eritumist organismist (inhibeerida selle tubulaarset sekretsiooni). Ampitsilliini ja allopurinooli kombinatsioon suurendab nahalööbe tekkimise tõenäosust. bensüülpenitsilliini kaaliumsoola suurte annuste kasutamine koos kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumipreparaatide või AKE inhibiitorid suurendab hüperkaleemia riski. Penitsilliinid on farmatseutiliselt kokkusobimatud aminoglükosiididega.

Kuna antibiootikumide pikaajalisel suukaudsel manustamisel võib pärssida vitamiine B 1, B 6, B 12, PP tootvat soolestiku mikrofloorat, on hüpovitaminoosi vältimiseks soovitatav patsientidele määrata B-rühma vitamiine.

Kokkuvõtteks tuleb märkida, et penitsilliinid on suur rühm looduslikke ja poolsünteetilisi antibiootikume, millel on bakteritsiidne toime. Antibakteriaalne toime on seotud rakuseina peptidoglükaani sünteesi rikkumisega. Toime on tingitud ensüümi transpeptidaasi, ühe bakteriraku seina sisemembraanil paikneva penitsilliini siduva valgu, inaktiveerimisest, mis osaleb selle sünteesi hilisemates etappides. Penitsilliinide erinevused on seotud nende toimespektri, farmakokineetiliste omaduste ja kõrvaltoimete spektriga.

Penitsilliinide eduka kasutamise mitmekümne aasta jooksul on nende väärkasutamisega seotud probleeme tekkinud. Seega on bakteriaalse infektsiooni riskiga penitsilliinide profülaktiline manustamine sageli ebamõistlik. Vale raviskeem – vale annuse (liiga suur või liiga madal) ja manustamissageduse valik võib viia kõrvaltoimete tekkeni, efektiivsuse vähenemiseni ja ravimiresistentsuse tekkeni.

Seega praegu enamik tüvesid Staphylococcus spp. resistentne looduslike penitsilliinide suhtes. Viimastel aastatel on suurenenud resistentsete tüvede avastamise sagedus. Neisseria gonorrhoeae.

Peamine omandatud resistentsuse mehhanism penitsilliinide suhtes on seotud beetalaktamaasi tootmisega. Mikroorganismide seas laialt levinud omandatud resistentsuse ületamiseks on välja töötatud ühendid, mis võivad nende ensüümide aktiivsust pöördumatult pärssida, nn. beetalaktamaasi inhibiitorid - klavulaanhape (klavulanaat), sulbaktaam ja tasobaktaam. Neid kasutatakse kombineeritud (inhibiitoriga kaitstud) penitsilliinide loomisel.

Tuleb meeles pidada, et ühe või teise antibakteriaalse ravimi, sh. penitsilliin, peaks olema tingitud ennekõike haiguse põhjustanud patogeeni tundlikkusest, samuti selle määramise vastunäidustuste puudumisest.

rühmad penitsilliinid sõltub sellest, millist ravimit arutatakse.

Praegu kasutatakse nelja rühma:

• looduslikud penitsilliinid;
• poolsünteetilised penitsilliinid;
• aminopenitsilliinid, millel on laiendatud toimespekter;
• laia antibakteriaalse toimespektriga penitsilliinid.

Vabastamise vorm

Valmistatakse süstitavaid preparaate, samuti penitsilliini tablette.

Süstevahendeid toodetakse klaaspudelites, mis on suletud kummikorgi ja metallkorgiga. Viaalid sisaldavad erinevas annuses penitsilliini. Enne manustamist lahustatakse.

Samuti toodetakse penitsilliini-ekmoliini tablette, mis on ette nähtud resorptsiooniks ja suukaudseks manustamiseks. Imetavad tabletid sisaldavad 5000 ühikut penitsilliini. Suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena - 50 000 ühikut.

Naatriumtsitraadiga penitsilliini tabletid võivad sisaldada 50 000 ja 100 000 ühikut.

farmakoloogiline toime

Penitsilliin - see on esimene antimikroobne aine, mis on saadud aluseks võttes mikroorganismide jääkaineid. Selle ravimi ajalugu algab 1928. aastal, kui antibiootikumi leiutaja Aleksander Fleming eraldas selle seene tüvest Penicillium notatum. Peatükis, mis kirjeldab penitsilliini avastamise ajalugu, viitab Wikipedia, et antibiootikum avastati juhuslikult pärast bakterikultuuri sisenemist aastast väliskeskkond hallitusseen, täheldati selle bakteritsiidset toimet. Hiljem määrati penitsilliini valem ja teised spetsialistid hakkasid uurima, kuidas penitsilliini saada. Vastus küsimustele, mis aastal see ravim leiutati ja kes antibiootikumi leiutas, on aga ühemõtteline.

Penitsilliini edasine kirjeldus Wikipedias annab tunnistust sellest, kes ravimeid lõi ja täiustas. Kahekümnenda sajandi neljakümnendatel aastatel töötasid USA ja Suurbritannia teadlased tööstuses penitsilliini tootmisprotsessi kallal. Esimest korda kasutati seda antibakteriaalset ravimit bakteriaalsete infektsioonide raviks 1941. aastal. Ja 1945. aastal anti penitsilliini leiutamise eest Nobeli preemia selle loojale Flemingile (penitsilliini leiutajale), samuti teadlastele, kes töötasid selle edasise täiustamise kallal - Floryle ja Chainile.

Rääkides sellest, kes avastas penitsilliini Venemaal, tuleb märkida, et esimesed proovid saadi mikrobioloogide poolt 1942. aastal Nõukogude Liidus Balezina Ja Jermoljeva. Lisaks algas riigis antibiootikumi tööstuslik tootmine. Viiekümnendate lõpus ilmusid sünteetilised penitsilliinid.

Kui see ravim leiutati, jäi see pikka aega peamiseks kliiniliselt kasutatavaks antibiootikumiks kogu maailmas. Ja isegi pärast seda, kui leiutati muud ilma penitsilliinita antibiootikumid, jäi see antibiootikum oluliseks ravimiks nakkushaiguste ravis. Väidetavalt on ravim saadud kübarseente abil, kuid tänapäeval on selle valmistamiseks erinevaid meetodeid. Praegu on laialdaselt kasutusel nn kaitstud penitsilliinid.

Penitsilliini keemiline koostis näitab, et aine on hape, millest hiljem saadakse erinevaid sooli. Penitsilliini antibiootikumid hõlmavad Fenoksümetüülpenitsilliin (penitsilliin V), Bensüülpenitsilliin (penitsilliin G) jne Penitsilliinide klassifitseerimine hõlmab nende jagamist looduslikeks ja poolsünteetilisteks.

Biosünteetilised penitsilliinid annavad bakteritsiidse ja bakteriostaatilise toime, pärssides mikroorganismide rakuseina sünteesi. Need toimivad mõnedele grampositiivsetele bakteritele ( Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheria), mõne jaoks Gramnegatiivsed bakterid (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), anaeroobsetel eoseid moodustavatel vardadel ( Spirochaetaceae Actinomyces spp.) ja jne.

Penitsilliinipreparaatidest on kõige aktiivsem . Resistentsust bensüülpenitsilliini mõju suhtes näitavad tüved Staphylococcus spp. mis toodavad penitsillinaasi.

Penitsilliin ei ole tõhus vahend enterokattüüfuse-düsenteeria rühma bakterite, tulareemia, brutselloosi, katku, koolera, aga ka läkaköha, tuberkuloosi, Friedlanderi, Pseudomonas aeruginosa ja viiruste, riketsia, seente, algloomade patogeenide suhtes.

Farmakokineetika ja farmakodünaamika

kõige poolt tõhus meetod on intramuskulaarne süstimine. Pärast sellist manustamist siseneb toimeaine väga kiiresti patsiendile. Agensi kõrgeimat kontsentratsiooni täheldatakse 30-60 minutit pärast pealekandmist. Pärast ühekordset süstimist määratakse ainult selle kontsentratsioonid.

See määratakse kiiresti lihastes, haavaeksudaadis, liigeseõõnes, lihastes.

Tserebrospinaalvedelikus täheldatakse väikest kogust. Väike kogus satub ka pleuraõõnde ja kõhuõõnde seetõttu on vajaduse korral vajalik ravimi otsene kohalik toime.

Tungib platsenta kaudu lootele. See eritub organismist neerude kaudu, seega eritub ligikaudu 50% ravimist. Samuti eritub osa sellest sapiga.

Kui patsient võtab penitsilliini tablette, peab ta arvestama, et suukaudsel manustamisel imendub antibiootikum halvasti ja osa sellest hävib maomahla ja beeta-laktamaasi toimel, mida toodab antibiootikum. sooled .

Näidustused kasutamiseks

Penitsilliinirühma antibiootikume, mille nimed küsib otse raviarst, kasutatakse penitsilliini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud haiguste raviks:

• kopsupõletik (kruoosne ja fokaalne);
• pleura empüeem;
• septiline endokardiit ägedas ja alaägedas vormis;
• sepsis ;
• püeemia;
• septitseemia;
• ägedas ja kroonilises vormis;
• sapiteede ja kuseteede nakkushaigused;
• naha, limaskestade, pehmete kudede mädased nakkushaigused;
• erysipelas;
• siberi katk;
• aktinomükoos;
• günekoloogilised mäda-põletikulised haigused;
• ENT haigused;
• silmahaigused;
• gonorröa, , blenorea.

Vastunäidustused

Tablette ja süste ei kasutata sellistel juhtudel:

• kõrge tundlikkusega selle antibiootikumi suhtes;
• kell , , ja teised;
• avaldub patsientidel, kellel on kõrge tundlikkus sulfoonamiidide, antibiootikumide ja teiste ravimite suhtes.

Kõrvalmõjud

Taotluse käigus peab patsient aru saama, mis on penitsilliin ja mis kõrvalmõjud ta oskab provotseerida. Ravi käigus ilmnevad mõnikord allergia sümptomid. Reeglina on sellised ilmingud seotud keha sensibiliseerimisega nende ravimite varasema kasutamise tõttu. Samuti võib tekkida ravimi pikaajalise kasutamise tõttu. Ravimi esmakordsel kasutamisel on allergiad vähem levinud. Kui naine võtab penitsilliini, on loote sensibiliseerimise võimalus raseduse ajal.

Samuti võivad ravi käigus tekkida järgmised kõrvaltoimed:

• Seedeelundkond: iiveldus, , oksendada.
• kesknärvisüsteem: neurotoksilised reaktsioonid, meningismi nähud, krambid .
• Allergia: , palavik, lööve limaskestadel ja nahal, eosinofiilia,. Registreeritud juhtumid Ja surmav tulemus. Selliste ilmingutega on vaja kohe siseneda intravenoosselt.
• Kemoterapeutilise toimega seotud ilmingud: suuõõne, tupe kandidoos.

Penitsilliini kasutamise juhised (meetod ja annus)

Antimikroobset toimet täheldatakse penitsilliini lokaalse ja resorptiivse toimega.

Penitsilliini kasutamise juhised süstides

Ravimit võib manustada subkutaanselt, intramuskulaarselt, intravenoosselt. Samuti süstitakse ravimit seljaaju kanalisse. Selleks, et ravi oleks võimalikult efektiivne, tuleb annus arvutada nii, et 1 ml veres oleks 0,1–0,3 RÜ penitsilliini. Seetõttu manustatakse ravimit iga 3-4 tunni järel.

Ravi jaoks kopsupõletik , , tserebrospinaalne meningiit jne määrab arst eriskeemi.

Penitsilliini tablettide kasutamise juhised

Penitsilliini tablettide annus sõltub haigusest ja raviarsti määratud raviskeemist. Reeglina määratakse patsientidele 250-500 mg, ravimit tuleb võtta iga 8 tunni järel. Vajadusel suurendatakse annust 750 mg-ni. Tablette on soovitatav võtta pool tundi enne sööki või kaks tundi pärast sööki. Ravi kestus sõltub haigusest.

Üleannustamine

Tuleb meeles pidada, et penitsilliini suurte annuste võtmisel võib tekkida üleannustamine, mis võib põhjustada ebameeldivad sümptomid nagu iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus . Kuid see seisund ei ole eluohtlik.

Kell intravenoosne manustamine kaaliumsool patsientidel neerupuudulikkus , võib areneda hüperkaleemia .

Ravimi suurte annuste intraventrikulaarse või intravenoosse manustamise korral võivad tekkida epilepsiahood. Kuid selline sümptom ilmneb täiskasvanud patsientidel alles pärast vähemalt 50 miljoni ühiku kasutuselevõttu. ravimid. Sel juhul on patsiendile ette nähtud barbituraatide või bensodiasepiinide tarbimine.

Interaktsioon

Antibiootikumi võtmisel võib eliminatsiooniprotsess aeglustuda. organismist selle tubulaarsekretsiooni pärssimise tõttu.

Müügitingimused

Ravimeid müüakse retsepti alusel, arst kirjutab patsiendile retsepti välja ladina keeles.

Säilitustingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 25 kraadi, kuivas kohas.

Parim enne kuupäev

Penitsilliini säilivusaeg on 5 aastat.

erijuhised

Enne penitsilliini kasutamist on oluline läbi viia testid ja määrata tundlikkus antibiootikumi suhtes.

Ettevaatlikult määrake ravim inimestele, kellel on neerufunktsiooni kahjustus, samuti patsientidele äge südamepuudulikkus , inimesed, kellel on kalduvus allergilistele ilmingutele või tugev tundlikkus tsefalosporiinid .

Kui 3-5 päeva pärast ravi algust patsiendi seisund ei parane, on oluline konsulteerida arstiga, kes määrab teisi antibiootikume või kombineeritud ravi.

Kuna antibiootikumide võtmise protsessis on manifestatsiooni tõenäosus suur seente superinfektsioon , on oluline võtta ravi ajal seenevastaseid aineid. Samuti on oluline arvestada, et ravimi subterapeutiliste annuste kasutamisel või mittetäieliku ravikuuri korral võivad ilmneda resistentsed patogeenide tüved.

Ravimi sissevõtmisel tuleb see juua rohke vedelikuga. Oluline on täpselt järgida toote lahjendamise juhiseid.

Penitsilliinidega ravimisel on vaja väga täpselt järgida ettenähtud raviskeemi ja mitte jätta annuseid vahele. Kui annus jääb vahele, tuleb annus võtta niipea kui võimalik. Te ei saa ravikuuri katkestada.

Kuna aegunud ravim võib olla mürgine, ei tohiks seda võtta.

Analoogid

4. taseme ATX-koodi kokkulangevus:

Penitsilliinipreparaate on mitmeid, antibiootikumidest optimaalseima määrab arst individuaalselt.

Alkoholiga

lapsed

Seda kasutatakse laste raviks ainult pärast arsti ettekirjutust ja tema järelevalve all.

Penitsilliin raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on soovitatav antibiootikum välja kirjutada ainult siis, kui oodatav kasu kaalub üles negatiivsete mõjude tõenäosuse. Imetamine ravimite võtmise ajaks tuleb lõpetada, kuna aine siseneb piima ja võib provotseerida lapsel raskete allergiliste ilmingute tekkimist.

Tänapäeval tuttavad antibakteriaalsed ravimid tegid vähem kui sajand tagasi meditsiinis tõelise revolutsiooni. Inimkond on saanud võimsa relva, et võidelda infektsioonidega, mida varem peeti surmavaks.

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on kaasaegses meditsiinipraktikas olulised. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.

Peamine pealkiri	Antimikroobne toime	Analoogid
Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja naatriumisoolad	Mõju peamiselt grampositiivsetele mikroorganismidele. Praegu on enamikul tüvedel tekkinud resistentsus, kuid spiroheedid on aine suhtes endiselt tundlikud.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
bensüülpenitsilliin prokaiin	Näidustatud streptokokkide ja pneumokokkide põhjustatud infektsioonide raviks. Võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega, toimib see kauem, kuna see lahustub ja imendub intramuskulaarsest depoost aeglasemalt.	Bensüülpenitsilliin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bitsilliinid (1, 3 ja 5)	Kasutatakse kroonilise reuma korral koos ennetav eesmärk, samuti streptokokkidest põhjustatud mõõduka ja kerge raskusastmega nakkushaiguste raviks.	Bensitsilliin-1, moldamiin, ekstintsilliin, retarpiin
Fenoksümetüülpenitsilliin	Sellel on eelmiste rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei hävi happelises maokeskkonnas. Toodetud tablettide kujul.	V-penitsilliin, Kliacil, Ospen, Penitsilliini-Fau, Vepicombin, Megatsilliin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksatsilliin	Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime, see on penitsilliiniresistentsete bakterite suhtes täiesti ebaefektiivne.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampitsilliin	Laiendatud antimikroobse toime spekter. Lisaks põhispektrile põletikulised haigused Seedetrakt, ravib ja põhjustab Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampitsilliin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksitsilliin	Seda kasutatakse hingamisteede ja kuseteede põletiku raviks. Pärast maohaavandite bakteriaalse päritolu selgitamist kasutatakse Helicobacter pylori likvideerimiseks.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenitsilliin	Antimikroobse toime spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterid. Seeduvus ja bakteritsiidne toime on kõrgem kui karbenitsilliinil.	Turvaliselt avatud
Piperatsilliin	Sarnane eelmisele, kuid toksilisuse tase on suurenenud.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksitsilliin/klavulanaat	Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampitsilliin/sulbaktaam		Sulatsilliin, Liboksil, Unasiin, Sultasiin
Tikartsilliin/klavulanaat	Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused.	Gimentin
Piperatsilliin/tasobaktaam		Tasotsiin

Esitatud teave on informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised määrab eranditult arst ja teraapia on tema kontrolli all.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna loomsete kõrvalsaaduste suhtes.

Kasutage selleks antibiootikumravi järgib täpselt spetsialisti poolt välja kirjutatud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odav analoog ja kokkuhoid võib kaasa tuua olukorra halvenemise.

Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui peate ravimit ägeda rahapuuduse tõttu välja vahetama, peate seda arstilt küsima, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.

Penitsilliinid: määratlus ja omadused

Penitsilliini rühma preparaadid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka – keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beetalaktaami ring.

See struktuurikomponent on ülioluline bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: ei lase bakteritel toota spetsiaalset rakumembraani ehitamiseks vajalikku peptidoglükaani biopolümeeri. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.

Hallitusseente jääkainetel põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt kõigis meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudede kaudu. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab samuti kaasa tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Antimikroobse toime lai spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
• Madalaim toksilisus kõigi loomsete kõrvalsaaduste hulgas. Need on heaks kiidetud kasutamiseks isegi raseduse ajal ja õige vastuvõtt(nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uuringute ja katsete käigus saadi palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks üldsarja kuuludes pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi kokku enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksset ravi teist tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Klassifikatsioon

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna laiale antimikroobse toime ulatusele ja madalale toksilisusele osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda ainult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.

Praegu penitsilliini antibiootikumid täielik nimekiri mis on loetletud allpool, on jagatud 4 põhirühma.

Biosünteetiline

Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum seente poolt toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse valmistamiseks süstelahused mis imenduvad kiiresti.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast süstimist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedasi korduvaid süstimisi lihaskoesse (in erilistel puhkudel naatriumsoola võib manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelik, müokard ja luud - vähemal määral. Ajukelme põletikuga (meningiit) aga suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat ravi.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas ravimidepoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega verre. See omadus võimaldab teil vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teine ​​bensüülpenitsilliini vorm, mida kasutatakse kergete infektsioonide raviks. See erineb ülalkirjeldatutest resistentsuse poolest maomahla vesinikkloriidhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota suukaudseks manustamiseks mõeldud tablettidena (4–6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes, välja arvatud spiroheedid.

Vaata ka: Penitsilliini kasutamise juhend süstides ja tablettides

Poolsünteetiline antistafülokokk

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkide infektsioonide raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle alusel oksatsilliini. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste vastu. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

Penitsilliini rühma antibiootikumid laia toimespektriga tablettidena

See hõlmab kahte suukaudseks kasutamiseks mõeldud antimikroobikumide alarühma, millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeenide (nii gram+ kui ka gram-) suhtes.

Aminopenitsilliinid

Võrreldes eelmise rühmaga on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beetalaktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampioks) muutuvad nad resistentseks.

Preparaadid imenduvad hästi ja toimivad kaua, mis vähendab kasutussagedust 2-3 korrale 24 tunni jooksul. Peamised näidustused kasutamiseks on meningiit, põsekoopapõletik, kõrvapõletik, kuseteede ja ülemiste hingamisteede nakkushaigused, enterokoliit ja Helicobacter’i (maohaavandite tekitaja) likvideerimine. Levinud kõrvalmõju aminopenitsilliinid on iseloomulik mitteallergilise iseloomuga lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Antipseudomonaalne

Tegemist on eraldiseisva penitsilliinisarja antibiootikumidega, mille nimest selgub otstarve. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud Pseudomonas) ja on väljendunud Pseudomonas aeruginosa vastu.

Tõhususe astme järgi jagunevad:

• karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Karbenitsilliin, selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
• Pseudomonas aeruginosa vastu on tõhusamad ureidopenitsilliinid, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on suurem osa Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel väheneb nende kliiniline tähtsus.

Inhibiitoriga kaitstud kombineeritud

Ampitsilliini rühma antibiootikume, mis on enamiku patogeenide vastu väga aktiivne, hävitavad penitsillinaasi moodustavad bakterid. Kuna nende suhtes resistentse oksatsilliini bakteritsiidne toime on palju nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, sünteesiti kombineeritud ravimid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beetalaktaamtsükli ja vastavalt sellele ka immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Vaata ka: antibiootikumide kaasaegsest klassifikatsioonist parameetrite rühma järgi

Penitsilliinid meditsiinipraktikas

Laialdane toimespekter ja patsientide hea taluvus muutis penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest hõivavad kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides erinevates meditsiinivaldkondades antibiootikumravis ühe juhtiva koha.

Pulmonoloogia ja otolarüngoloogia

Teine avastaja märkis penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, mistõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Venereoloogia

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis on säilitanud tundlikkuse bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröad minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Gastroenteroloogia

Patogeensest mikrofloorast põhjustatud soolepõletik allub hästi ravile happeresistentsete ravimitega.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Günekoloogia

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliinipreparaate nii naiste reproduktiivsüsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakkuse vältimiseks.

Oftalmoloogia

Siin on väärilisel kohal ka penitsilliini antibiootikumid: keratiiti, abstsessi, gonokoki konjunktiviiti ja muid silmahaigusi ravitakse silmatilkade, salvide ja süstelahustega.

Uroloogia

Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenide tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid kasutatakse peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades põhjustatud põletike korral patogeensed mikroorganismid Ja mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Teraapia omadused

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega võib läbi viia ainult retsepti alusel. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.

Näidustused

Penitsilliini ja erinevate sellel põhinevate preparaatide kasutusala meditsiinis tuleneb aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja siberi katk, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliinirühma antibiootikumid parimaks raviks tonsilliidi, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka lobaarse), sarlakid, difteeria, meningiidi, veremürgituse, septitseemia, pleuriidi, püeemia, osteomüeliidi korral ägeda ja kroonilised vormid, septiline endokardiit, mitmesugused naha, limaskestade ja pehmete kudede mädapõletikud, erüsiipel, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blenorröa, samuti silmahaigused ja kõrva-nina-kurguhaigused.

Vastunäidustused

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti ei ole lubatud epilepsia diagnoosiga patsientidele endolumbaalne (süst seljaajju) ravimite manustamine.

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinipreparaatidega ravida äärmise ettevaatusega. Vaatamata sellele, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub tablette ja süste välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohu astet lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vereringest vabalt rinnapiima, on soovitatav ravi ajal rinnaga toitmisest keelduda. Ravim võib isegi esimesel kasutamisel esile kutsuda lapsel tõsise allergilise reaktsiooni. Imetamise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Kõrvalmõju

Teiste hulgas antibakteriaalsed ained penitsilliinid paistavad soodsalt silma madala toksilisusega.

Kasutamise kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini avaldub nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab kohest antidoodi (adrenaliini) manustamist.
• Düsbakterioos. Loomuliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul on kahjustatud limaskestad suuõõne(lastel) või vagiina.
• neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju tsentraalsele närvisüsteem mis väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, iivelduses ja oksendamises, krampides ja mõnikord ka koomas.

Düsbakterioosi arengu vältimiseks ja allergiate vältimiseks aitab keha õigeaegne meditsiiniline tugi. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide, samuti desensibiliseerivate ravimite võtmisega (kui tundlikkus on suurenenud).

Penitsilliini antibiootikumid lastele: rakenduse omadused

Lastele tuleb tablette ja süste välja kirjutada ettevaatlikult, arvestades võimalikku negatiivset reaktsiooni, ning konkreetse ravimi valikule tuleks läheneda läbimõeldult.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Ravi jaoks hingamisteede infektsioonid, kurguvalu, bronhiit ja sinusiit, valitakse nimekirjast kõige ohutumad antibiootikumid: Amoksitsilliin, Augmentin, Amoksiklav.

Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja akumuleerudes võib põhjustada krampe) ning võtma ka ennetavad meetmed. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja igakülgne immuunsuse tugevdamine.

Väike teooria:

Ajalooline teave

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed iidsetel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid isegi 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

See õnnestus Briti mikrobioloogil Alexander Flemingil, kes 1928. aastal 28. septembril leidis Petri tassidelt hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele langesid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine nimega penitsilliini. Aastaid töötas avastaja inimeste raviks sobiva keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamise nimel, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Flory penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid läbi kliinilised katsed Flemingiga. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldas USA uimasti masstootmise, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati pidevalt esialgset keemilist ettevalmistust. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.

Lugege põnevat artiklit: antibiootikumide leiutaja ehk inimkonna päästmise ajalugu!

Kas teil on küsimusi? Hankige kohe tasuta meditsiiniline konsultatsioon!

Nupule klõpsamine viib meie veebisaidi spetsiaalsele lehele, kus on tagasisidevorm teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta meditsiiniline konsultatsioon

Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: osa neist satub meie toidulauale, osa põhjustab nahahaigused, mõned on nii mürgised, et võivad põhjustada surma. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.

Sellel hallitusel põhinevad penitsilliinisarja antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse siiani meditsiinis.

Penitsilliini ja selle omaduste avastamine

Eelmise sajandi 30ndatel tegi Alexander Fleming katseid stafülokokkidega. Ta õppis bakteriaalsed infektsioonid. Pärast nende patogeenide rühma kasvatamist toitainekeskkonnas märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mida ei ümbritsenud elusad bakterid. Uurimine näitas, et nendes laikudes on süüdi tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming läks teemasse sügavamale ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi põhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "laheneb" keskkonnas.

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beetalaktamaas", mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Järgmised 10 aastat toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Farmakokineetika ja toimepõhimõte

Ravim mis tahes rakenduste jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnääre ja nägemissüsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta inimkeha rakke, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast eritub suurem osa sellest neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Antibiootikumide klassifikatsioon

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühiajaline ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (stafülokokivastased, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Loomulik

Need ravimid saadud otse vormist. Hetkel on enamik neist aegunud, kuna haigustekitajad on muutunud nende suhtes immuunseks. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstide kujul lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul on lühitoimeline looduslik antibiootikum. Selle toime peatub 3-4 tunni pärast, seetõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, on apteekrid loonud looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.

Penitsilliini rühma poolsünteetilised antibiootikumid

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid isoleerida selle peamise toimeaine ja algas muutmisprotsess. Enamik ravimeid omandas pärast paranemist resistentsuse mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliine hakati tootma tablettidena.

Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ja selle rühma ravimid takistavad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehasse vähem ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopenitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need bensüülpenitsilliinidest madalamad, kuid nad tabavad suuremat hulka nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja läbivad paremini mõningaid organismi barjääre. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Mõnikord võite neid leida tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Narkootikumide loetelu

Tabletid

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: Hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, alla 6 kuu vanused lapsed.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, bronhiit), infektsioonid Urogenitaalsüsteem, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge ja keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

süstid

Bitsilliin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavapõletikud, erüsiipel, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni häired, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erysipelas, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate alati konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Näidustused kasutamiseks

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi järgi. Need võivad olla erinevad kookid, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini ravivad antibiootikumid hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone.

Rakenduse funktsioonid

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem üle minna segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Mitte eakatele erijuhised, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Vastunäidustused ja kõrvaltoimed

Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud kasutusjuhendis.

Kõrvaltoimete loetelu

• Allergiate tekkimine alates sügelusest ja palavikust kuni anafülaktilise šoki ja koomani.
• Allergilise reaktsiooni silmapilkne tekkimine vastuseks ravimi manustamisele veeni.
• Düsbakterioos, kandidoos.

Kõrvaltoimete ilmnemisel peate viivitamatult ühendust võtma arstiabi, lõpetage ravim ja viige läbi sümptomaatiline ravi.

KKK

Kus penitsilliini hallitus kasvab?

Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Märkimisväärseimad on leival vohav penitsilliinihallitus (mis nakatab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja mõne juustu valmistamisel kasutatav hallitus.

Kuidas asendada penitsilliini antibiootikume?

Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliini antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbakterioosi ja seedehäireid.

Penitsilliinide seeria antibiootikumid on tugev vahend erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Neid on üsna palju ja ravi tuleb valida vastavalt patogeeni tüübile.

Need tunduvad organismile kahjutud, kuna ainsaks vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid ebaõige ravi või iseravimine võib esile kutsuda patogeeni resistentsuse antibiootikumi suhtes, mistõttu tuleb valida mõni muu ohtlikum ja vähem ravimeetod. tõhus.

Kuidas unustada valud liigestes ja selgroos?

• Kas valu piirab teie liikumist ja täisväärtuslikku elu?
• Kas olete mures ebamugavuse, krõmpsumise ja süsteemse valu pärast?
• Võib-olla olete proovinud hunnikut ravimeid, kreeme ja salve?
• Inimesed, kes on saanud liigeste raviks kibeda kogemuse, kasutavad ... >>

Lugege arstide arvamust selles küsimuses

Penitsilliini rühma antibiootikumid on esimesed ravimid, mis on loodud teatud tüüpi bakterite jääkproduktidest. IN üldine klassifikatsioon Penitsilliini antibiootikumid kuuluvad beetalaktaamide rühma. Lisaks neile kuuluvad siia ka mittepenitsilliini antibiootikumid: monobaktaamid, tsefalosporiinid ja karbapeneemid.

Sarnasus tuleneb asjaolust, et need ravimid sisaldavad neljaliikmeline sõrmus. Kõiki selle rühma antibiootikume kasutatakse keemiaravis ja neil on oluline roll nakkushaiguste ravis.

Penitsilliini omadused ja selle avastamine

Enne antibiootikumide avastamist tundusid paljud haigused lihtsalt ravimatud, teadlased ja arstid üle maailma soovisid leida ainet, mis aitaks võita patogeenseid mikroorganisme, kahjustamata seejuures inimeste tervist. Inimesed surid sepsise, bakteritega nakatunud haavade, gonorröa, tuberkuloosi, kopsupõletiku ja teiste ohtlike ja raskete haiguste tõttu.

Meditsiinilise ajaloo võtmehetk on 1928 Sel aastal avastati penitsilliin. Miljonid inimelud on selle avastuse eest tänu Sir Alexander Flemingile. Hallituse juhuslik ilmumine Penicillium notatum rühma toitekeskkonnale Flemingi laboris ja teadlase enda vaatlus andis võimaluse võidelda nakkushaigustega.

Pärast penitsilliini avastamist seisid teadlased silmitsi ainult ühe ülesandega - eraldada see aine puhtal kujul. See juhtum osutus üsna keeruliseks, kuid 20. sajandi 30ndate lõpus õnnestus kahel teadlasel Ernst Cheyne'il ja Howard Floryl luua antibakteriaalse toimega ravim.

Penitsilliini rühma antibiootikumide omadused

antibiootikum penitsilliin pärsib tekkimist ja arengut patogeensed organismid, näiteks:

• meningokokid;
• gonokokid;
• streptokokid;
• stafülokokid;
• teetanuse pulk;
• pneumokokid;
• siberi katk;
• botulismipulk;
• difteeriabatsill jne.

See on vaid väike loetelu nendest patogeensetest bakteritest, milles penitsilliin ja kõik penitsilliini seeria ravimid pärsivad elutähtsat aktiivsust.

Penitsilliini antibiootiline toime on bakteritsiidne või bakteriostaatiline. Viimasel juhul räägime haiguse põhjustanud patogeensete organismide täielikust hävitamisest, enamasti ägedast ja äärmiselt raskest. Mõõduka raskusastmega haiguste puhul kasutatakse bakteriostaatilise toimega antibiootikume – need ei lase bakteritel jaguneda.

Penitsilliin on bakteritsiidse toimega antibiootikum. Mikroobidel on nende struktuuris rakusein, mille põhiaineks on peptidoglükaan. See aine annab bakterirakule stabiilsuse, vältides selle hukkumist isegi eluks väga ebasobivates tingimustes. Penitsilliin, toimides rakuseinale, hävitab selle terviklikkuse ja blokeerib selle töö.

Inimkehas rakumembraanid ei sisalda peptidoglükaani ja seetõttu ei avalda penitsilliini rühma antibiootikumid meie kehale negatiivset mõju. Samuti võime rääkida nende fondide väikesest toksilisusest.

Penitsilliinidel on lai valik annuseid, mis on inimkehale ohutumad, kuna see võimaldab konkreetsel patsiendil valida minimaalsete kõrvalmõjudega terapeutilise annuse.

Peamine osa penitsilliinist eritub organismist neerude kaudu uriiniga (üle 70%). Mõned penitsilliinirühma antibiootikumid erituvad sapiteede kaudu, see tähendab, et need erituvad koos sapiga.

Ravimite loetelu ja penitsilliinide klassifikatsioon

Penitsilliini rühma keemilise ühendi aluseks on beeta-laktaamrõngas, seetõttu kuuluvad nad beetalaktaamravimite hulka.

Kuna penitsilliini on meditsiinipraktikas kasutatud üle 80 aasta, on mõnedel mikroorganismidel tekkinud selle antibiootikumi suhtes resistentsus beetalaktamaasi ensüümi kujul. Ensüümi töö mehhanism seisneb patogeense bakteri hüdrolüütilise ensüümi ühendamises beetalaktaamtsükliga, mis omakorda soodustab nende seondumist ja selle tulemusena ravimi inaktiveerimist.

Praeguseks on kõige sagedamini kasutatud poolsünteetilisi antibiootikume: aluseks võetakse loodusliku antibiootikumi keemiline koostis ja tehakse kasulikke muudatusi. Tänu sellele suudab inimkond endiselt vastu seista erinevatele bakteritele, mis toodavad pidevalt erinevaid antibiootikumiresistentsuse mehhanismid.

Praeguseks on föderaalsed rakendusjuhised ravimid on antud selline penitsilliinide klassifikatsioon.

Lühitoimelised looduslikud antibiootikumid

Looduslikud antibiootikumid ei sisalda beeta-laktamaasi inhibiitoreid, mistõttu neid ei kasutata kunagi staphylococcus aureus'e põhjustatud haiguste vastu.

Bensüülpenitsilliin on ravi ajal aktiivne:

• lobari kopsupõletik;
• siberi katk;
• bronhiit;
• pleuriit;
• peritoniit;
• sepsis;
• urogenitaalsüsteemi haigused;
• meningiit (täiskasvanutel ja üle 2-aastastel lastel);
• nahainfektsioonid;
• haavainfektsioonid;
• ENT haigused.

Kõrvalmõjud: kõigi penitsilliini seeria antibiootikumide puhul on peamiseks kõrvaltoimeks keha allergiline reaktsioon urtikaaria, anafülaktilise šoki, hüpertermia, Quincke turse, nahalööbe, nefriidi kujul. Võimalikud tõrked südametöös. Oluliste annuste kasutuselevõtu ajal - krambid (lastel).

Kasutuspiirangud ja vastunäidustused: heinapalavik, allergia penitsilliinile, neerufunktsiooni kahjustus, arütmia, bronhiaalastma.

Pikaajalise toimega looduslikud antibiootikumid

Bensüülpenitsilliini bensatiini kasutatakse järgmistel juhtudel:

• mandlite põletik;
• süüfilis;
• haavainfektsioonid;
• sarlakid.

Seda kasutatakse ka operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Kõrvaltoimed: aneemia, allergiline reaktsioon, abstsess süstekohas, peavalu, trombotsütopeenia ja leukopeenia.

Vastunäidustused: heinapalavik, bronhiaalastma, kalduvus penitsilliiniallergiatele.

Bensüülpenitsilliini prokaiini kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

• septiline endokardiit,
• hingamisteede ägedad põletikulised haigused;
• osteomüeliit;
• meningiit;
• sapi- ja kuseteede põletikulised protsessid;
• peritoniit;
• silmahaigused;
• dermatoosid;
• haavainfektsioonid.

Kasutatakse ägenemiste korral erysipelas ja reuma.

Kõrvaltoime: krambid, iiveldus, allergiline reaktsioon.

Vastunäidustused: ülitundlikkus prokaiini ja penitsilliini suhtes.

Antistafülokoki ained

Oksatsilliin on selle antibiootikumide rühma peamine esindaja. Ravi tulemus on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid erinevalt teisest võib see ravim hävitada stafülokoki infektsioonid.

Kõrvaltoimed: nahalööbed, urtikaaria. Harva - anafülaktiline šokk, tursed, palavik, seedehäired, oksendamine, iiveldus, hematuuria (lastel), kollatõbi.

Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid penitsilliinile.

Laia toimespektriga ravimid

Toimeainena kasutatakse ampitsilliini paljudes antibiootikumides. Kasutatakse raviks ägedad infektsioonid kuse- ja hingamisteed, nakkushaigused seedeelundkond, klamüüdiainfektsioonid, endokardiit, meningiit.

Ampitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Ampitsilliini naatriumsool, Ampitsilliini trihüdraat, Ampicillin-Inotec, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS jne.

Amoksitsilliin on ampitsilliini modifitseeritud derivaat. Seda peetakse peamiseks antibiootikumiks, mida võetakse ainult suu kaudu. Kasutatakse meningokokkinfektsioonide, ägedate hingamisteede infektsioonide, puukborrelioosi, põletikuliste protsesside korral seedetrakti. Seda kasutatakse siberi katku ennetamiseks naistel raseduse ajal ja lastel.

Amoksitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Amoxicillin Sandoz, Amoxicar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne.

Kõrvaltoimed: düsbakterioos, düspeptilised häired, allergiad, kandidoos, superinfektsioon, kesknärvisüsteemi häired.

Selle rühma penitsilliinide vastunäidustused: ülitundlikkus, mononukleoos, maksafunktsiooni kahjustus. Ampitsilliin on keelatud vastsündinutele kuni ühe kuu jooksul.

Antipseudomonaalsed antibiootikumid

Karboksüpenitsilliinid sisaldavad toimeaine - karbenitsilliin. Sel juhul on antibiootikumi nimetus sama, mis toimeainel. Seda kasutatakse Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste raviks. Tänapäeval ei kasutata neid peaaegu kunagi meditsiinis võimsamate ravimite kättesaadavuse tõttu.

Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad: aslotsilliin, piperatsilliin, metslotsilliin.

Kõrvaltoime: iiveldus, söömishäired, urtikaaria, oksendamine. Võimalik peavalu, ravimitest põhjustatud palavik, superinfektsioon, neerufunktsiooni kahjustus.

Vastunäidustused: rasedus, kõrge tundlikkus penitsilliini suhtes.

Penitsilliini rühma antibiootikumide kasutamise tunnused lastel

Antibiootikumide kasutamisele laste ravis pööratakse pidevalt suurt tähelepanu, kuna lapse keha pole veel täielikult moodustunud ning enamik elundeid ja süsteeme pole ikka veel täielikult töökorras. Seetõttu tuleb imikute ja kasvavate laste antibiootikumide valikusse suhtuda arstidesse suure vastutustundega.

Penitsilliini vastsündinutel kasutatakse toksiliste haiguste ja sepsise korral. Laste esimestel eluaastatel kasutatakse seda kõrvapõletiku, kopsupõletiku, meningiidi, pleuriidi raviks.

Stenokardia, SARS-i, tsüstiidi, bronhiidi, sinusiidi korral määratakse lastele reeglina Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Need antibiootikumid on lapse keha suhtes kõige vähem toksilised ja kõige tõhusamad.

Düsbakterioos on üks antibiootikumravi tüsistusi, kuna laste kasulik mikrofloora sureb samaaegselt patogeensete mikroorganismidega. Seetõttu tuleb antibiootikumravi kombineerida probiootikumide võtmisega. Harv kõrvaltoime on allergia penitsilliinile. nahalööbe kujul.

Väikelastel ei ole neerude eritustöö piisavalt arenenud ja penitsilliini kuhjumine organismis on tõenäoline. Selle tagajärjeks on krambihoogude ilmnemine.

Ravi mis tahes antibiootikumidega, isegi uusim põlvkond avaldab alati olulist mõju tervisele. Loomulikult põhiliselt nakkushaigus need leevendavad, kuid üldine immuunsus on samuti oluliselt vähenenud. Kuna surevad mitte ainult patogeensed bakterid, vaid ka terve mikrofloora. Seetõttu kulub kaitsejõudude taastamiseks veidi aega. Kui kõrvaltoimed on väljendunud, eriti need, mis on seotud seedetraktiga, on vajalik säästev dieet.

Kasutage kindlasti probiootikume ja prebiootikume (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne). Vastuvõtu algus peab toimuma samaaegselt antibakteriaalse aine kasutamise algusega. Samal ajal tuleb pärast antibiootikumikuuri kasutada prebiootikume ja probiootikume veel umbes 14 päeva, et asustada magu kasulike bakteritega.

Kui antibiootikumidel on maksale toksiline toime, võib soovitada kasutada hepatoprotektoreid. Need ravimid kaitsevad terveid maksarakke ja taastavad kahjustatud.

Kuna immuunsus on vähenenud, on organism eriti vastuvõtlik külmetushaigustele. Seetõttu peate enda eest hoolitsema ja mitte üle jahutama. Kasutage immunomodulaatoreid, kuigi see on soovitav taimset päritolu(Lilla Echinacea, Immunal).

Kui haigus on viirusliku etioloogiaga, siis antud juhul antibiootikumid on jõuetud, isegi uusim põlvkond ja lai tegevusspekter. Need võivad olla liitumisel ainult ennetava meetmena viirusnakkus bakteriaalne. Viiruste raviks kasutatakse viirusevastaseid ravimeid.

Et vähendada antibiootikumide kasutamise vajadust ja haigestuda harvemini, on vaja järgida tervislikku eluviisi. Kõige tähtsam on mitte üle pingutada antibakteriaalsete ainete kasutamisega, et vältida bakterite resistentsuse teket nende suhtes. Vastasel juhul ei ole võimalik infektsiooni ravida. Seetõttu pidage enne antibiootikumide kasutamist alati nõu oma arstiga.

Penitsilliini seeria antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse raviks ravimeid mitmesugused haigused nakkuslik ja bakteriaalne päritolu. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Avastamise ajalugu

Kunagi tegeles Alexander Fleming oma laboris patogeenide uurimisega. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas staphylococcus aureust. Teadlane ei olnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.

Kui Flemingil nõusid uuesti vaja oli, avastas ta, et need olid kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris ühte anumat mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitus, pole kuldset staphylococcus aureust.

Alexander Fleming jätkas oma uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensetele mikroorganismidele ja leidis, et seenel on hävitav mõju bakterite membraanidele ja viib nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa palju elusid. Päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanikkonnas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased nende ravimitega, mida kasutati 19. sajandi lõpus. Kuid ravimite olemus, nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid, bakterid võivad muteeruda. Nad muteeruvad ja muutuvad ravimite suhtes tundetuks. Selle tulemusena on penitsilliini tüüpi antibiootikumid läbi teinud olulisi muutusi.

Peaaegu terve 20. sajandi on teadlased "võidelnud" mikroorganismide ja bakterite vastu, püüdes luua täiuslikku ravimit. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini, neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime nendest preparaatidest, mis saadi hallitusest, siis on neil mitmeid puudusi:

• Halvasti seeditud. Maomahl toimib seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
• Penitsilliini antibiootikumid on ravimid looduslikku päritolu, ei erine sel põhjusel laia toimespektriga.
• Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: sellistel ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta antibiootikumide individuaalse talumatuse korral, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt paljudele tuttavast penitsilliinist. Lisaks sellele, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid väga palju erinevaid. Klassifikatsioon, üldtunnustatud rühmadesse jagamine, aitab ettevalmistusi mõista.

Antibiootikumid: klassifikatsioon

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tinglikult järgmisteks osadeks:

1. Loomulik.
2. Poolsünteetiline.

Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele õigel viisil, soovitud ravitulemuse saavutamiseks saadakse ainult ravimi suure annuse sisseviimine. Selle rühma vahendid hõlmavad: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval süstepulbri kujul. Need mõjutavad tõhusalt: anaeroobseid mikroorganisme, grampositiivseid baktereid, kokke jne, kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa neil kiidelda pikaajalise toimega, süste tehakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusseenest valmistatud preparaatide modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda mõningaid omadusi, esiteks muutusid nad happe-aluse keskkonna suhtes tundetuks. See võimaldas toota antibiootikume tablettidena.

Ja ka oli ravimeid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil on mitte nii lai toimevaldkond ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:

• Isoksasolpenitsilliinid on stafülokokkidele mõjuvate ravimite rühm, näiteks võib nimetada järgmisi ravimeid: Oksatsilliin, Naftsilliin.
• Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Need erinevad laia toimevaldkonna poolest, kuid on oluliselt nõrgemad kui loodusliku päritoluga antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma vahendid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks võib anda 2 väga tuntud ravimit: Ampitsilliini ja Amoksitsilliini.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumidega alustamist konsulteerima arstiga.

Näidustused ja vastunäidustused ravimite võtmiseks

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Ravimit soovitatakse võtta järgmistel juhtudel:

1. Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
2. Hingamisteede infektsioonid.
3. Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
4. Erineva päritoluga nahahaigused (erüsiipel, põhjustatud staphylococcus aureus).
5. Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Viide: antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või torkehaavade korral.

Mõnel juhul võib ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks endale selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvuse teket.

Millised on ravimite vastunäidustused:

• Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Suudab muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid arst peab sellise antibiootikumi määrama. Kuna vastuvõetava annuse ja ravi kestuse saab määrata ainult arst.
• Laste raviks ei ole soovitatav kasutada antibiootikume looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühmadest. Nende klasside ravimid võivad avaldada lapse kehale toksilist mõju. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
• Ärge kasutage ravimeid ilma nähtavate näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:

1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
2. Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite võtmise peamiseks kõrvaltoimeks peetakse pikaajalist kõhulahtisust ja kandidoosi. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Viimase põlvkonna ravimitel on lai toimespekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3-5 päevaga inimese "jalule ajada".

Loetelu ravimitest, mida arstid patsientidele määravad

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teised. Enamasti on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite nimekirja:

1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Toimeaine on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägeda või kroonilise neerupuudulikkusega patsientide raviks, seda ei määrata alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
2. Oksatsilliin - saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Ravimi kasutamise peamiseks näidustuseks tuleks pidada infektsioone, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
3. Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Otsest vastunäidustust peetakse ka ravimi talumatuks.
4. Ampitsilliin - ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustusena tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusi (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
5. Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. See kuulub uusima põlvkonna antibiootikumide hulka. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede, urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustuseks tuleks pidada ülitundlikkust, kollatõbe, mononukleoosi jne.

Penitsilliini seeria antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:

1. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada rasketeks nakkushaigusteks, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil ei ole praktiliselt vastunäidustusi, kuid kaasaegses meditsiinis kasutatakse seda äärmiselt harva.
2. Ampitsilliin – kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
3. Ospamox on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. See on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil, kui põletikulise protsessi tekkimise oht on kõrge. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.

Tähtis: antibiootikumiks kutsutud ravimil peaks olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil neil viiruseid mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Ravimite hinnad

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakkimiseks.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.

Ampitsilliin süstimiseks mõeldud pulbri kujul - 170 rubla.

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.

Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 rubla.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.

Antibiootikumid lapsele

Penitsilliinil (hallitusseen) põhinevaid preparaate laste raviks kasutatakse ainult näidustuse korral.

Kõige sagedamini määravad arstid väikestele patsientidele:

• Amoxiclav'i võib määrata nii vastsündinule kui ka alla 3 kuu vanusele imikule. Annus arvutatakse vastavalt skeemile, võttes arvesse lapse seisundit, tema kehakaalu ja sümptomite tõsidust.
• Oksatsilliin - ravimit võetakse arsti järelevalve all, näidustuse korral võib seda määrata vastsündinule. Antibakteriaalne ravi viiakse läbi arsti järelevalve all.
• Ospamox - arst arvutab annuse lastele. See määratakse vastavalt skeemile (30-60 mg jagatakse kehakaalu kg ja annuste arvu kohta päevas).

Hoolikalt! Antibiootikumravi läbiviimisel lastel on oma nüansid. Sel põhjusel ei tohiks te selliseid ravimeid lapsele iseseisvalt välja kirjutada. On oht eksida annuse määramisel ja põhjustada tõsist kahju lapse tervisele.

Penitsilliinidega seotud antibiootikumid on üsna tõhusad. Need avastati 19. sajandi lõpus ja on leidnud laialdast rakendust meditsiinis. Hoolimata asjaolust, et patogeensed mikroorganismid sageli muteeruvad, on selle klassi ravimid endiselt nõudlikud.

Penitsilliini rühma antibiootikumid on esimesed ravimid, mis on loodud teatud tüüpi bakterite jääkproduktidest. Üldklassifikatsioonis kuuluvad penitsilliini antibiootikumid beetalaktaamravimite klassi. Lisaks neile kuuluvad siia ka mittepenitsilliini antibiootikumid: monobaktaamid, tsefalosporiinid ja karbapeneemid.

Sarnasus tuleneb asjaolust, et need ravimid sisaldavad neljaliikmeline sõrmus. Kõiki selle rühma antibiootikume kasutatakse keemiaravis ja neil on oluline roll nakkushaiguste ravis.

Penitsilliini omadused ja selle avastamine

Enne antibiootikumide avastamist tundusid paljud haigused lihtsalt ravimatud, teadlased ja arstid üle maailma soovisid leida ainet, mis aitaks võita patogeenseid mikroorganisme, kahjustamata seejuures inimeste tervist. Inimesed surid sepsise, bakteritega nakatunud haavade, gonorröa, tuberkuloosi, kopsupõletiku ja teiste ohtlike ja raskete haiguste tõttu.

Meditsiinilise ajaloo võtmehetk on 1928 Sel aastal avastati penitsilliin. Miljonid inimelud on selle avastuse eest tänu Sir Alexander Flemingile. Hallituse juhuslik ilmumine Penicillium notatum rühma toitekeskkonnale Flemingi laboris ja teadlase enda vaatlus andis võimaluse võidelda nakkushaigustega.

Pärast penitsilliini avastamist seisid teadlased silmitsi ainult ühe ülesandega - eraldada see aine puhtal kujul. See juhtum osutus üsna keeruliseks, kuid 20. sajandi 30ndate lõpus õnnestus kahel teadlasel Ernst Cheyne'il ja Howard Floryl luua antibakteriaalse toimega ravim.

Penitsilliini rühma antibiootikumide omadused

antibiootikum penitsilliin pärsib tekkimist ja arengut patogeensed organismid, näiteks:

See on vaid väike loetelu nendest patogeensetest bakteritest, milles penitsilliin ja kõik penitsilliini seeria ravimid pärsivad elutähtsat aktiivsust.

Penitsilliini antibiootiline toime on bakteritsiidne või bakteriostaatiline. Viimasel juhul räägime haiguse põhjustanud patogeensete organismide täielikust hävitamisest, enamasti ägedast ja äärmiselt raskest. Mõõduka raskusastmega haiguste puhul kasutatakse bakteriostaatilise toimega antibiootikume – need ei lase bakteritel jaguneda.

Penitsilliin on bakteritsiidse toimega antibiootikum. Mikroobidel on nende struktuuris rakusein, mille põhiaineks on peptidoglükaan. See aine annab bakterirakule stabiilsuse, vältides selle hukkumist isegi eluks väga ebasobivates tingimustes. Penitsilliin, toimides rakuseinale, hävitab selle terviklikkuse ja blokeerib selle töö.

Inimkehas rakumembraanid ei sisalda peptidoglükaani ja seetõttu ei avalda penitsilliini rühma antibiootikumid meie kehale negatiivset mõju. Samuti võime rääkida nende fondide väikesest toksilisusest.

Penitsilliinidel on lai valik annuseid, mis on inimkehale ohutumad, kuna see võimaldab konkreetsel patsiendil valida minimaalsete kõrvalmõjudega terapeutilise annuse.

Peamine osa penitsilliinist eritub organismist neerude kaudu uriiniga (üle 70%). Mõned penitsilliinirühma antibiootikumid erituvad sapiteede kaudu, see tähendab, et need erituvad koos sapiga.

Ravimite loetelu ja penitsilliinide klassifikatsioon

Penitsilliini rühma keemilise ühendi aluseks on beeta-laktaamrõngas, seetõttu kuuluvad nad beetalaktaamravimite hulka.

Kuna penitsilliini on meditsiinipraktikas kasutatud üle 80 aasta, on mõnedel mikroorganismidel tekkinud selle antibiootikumi suhtes resistentsus beetalaktamaasi ensüümi kujul. Ensüümi töö mehhanism seisneb patogeense bakteri hüdrolüütilise ensüümi ühendamises beetalaktaamtsükliga, mis omakorda soodustab nende seondumist ja selle tulemusena ravimi inaktiveerimist.

Praeguseks on kõige sagedamini kasutatud poolsünteetilisi antibiootikume: aluseks võetakse loodusliku antibiootikumi keemiline koostis ja tehakse kasulikke muudatusi. Tänu sellele suudab inimkond endiselt vastu seista erinevatele bakteritele, mis toodavad pidevalt erinevaid antibiootikumiresistentsuse mehhanismid.

Praeguseks on föderaalsetes ravimite kasutamise juhistes selline penitsilliinide klassifikatsioon ette nähtud.

Lühitoimelised looduslikud antibiootikumid

Looduslikud antibiootikumid ei sisalda beeta-laktamaasi inhibiitoreid, mistõttu neid ei kasutata kunagi staphylococcus aureus'e põhjustatud haiguste vastu.

Bensüülpenitsilliin on ravi ajal aktiivne:

Kõrvalmõjud: kõigi penitsilliini seeria antibiootikumide puhul on peamiseks kõrvaltoimeks keha allergiline reaktsioon urtikaaria, anafülaktilise šoki, hüpertermia, Quincke turse, nahalööbe, nefriidi kujul. Võimalikud tõrked südametöös. Oluliste annuste kasutuselevõtu ajal - krambid (lastel).

Kasutuspiirangud ja vastunäidustused: heinapalavik, allergia penitsilliinile, neerufunktsiooni kahjustus, arütmia, bronhiaalastma.

Pikaajalise toimega looduslikud antibiootikumid

Bensüülpenitsilliini bensatiini kasutatakse järgmistel juhtudel:

• mandlite põletik;
• süüfilis;
• haavainfektsioonid;
• sarlakid.

Seda kasutatakse ka operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Kõrvaltoimed: aneemia, allergiline reaktsioon, abstsess antibiootikumi süstekohas, peavalu, trombotsütopeenia ja leukopeenia.

Vastunäidustused: heinapalavik, bronhiaalastma, kalduvus penitsilliiniallergiatele.

Bensüülpenitsilliini prokaiini kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

Seda kasutatakse erüsiipeeli ja reuma retsidiivide korral.

Kõrvaltoime: krambid, iiveldus, allergiline reaktsioon.

Vastunäidustused: ülitundlikkus prokaiini ja penitsilliini suhtes.

Antistafülokoki ained

Oksatsilliin on selle antibiootikumide rühma peamine esindaja. Ravi tulemus on sarnane bensüülpenitsilliiniga, kuid erinevalt teisest võib see ravim hävitada stafülokoki infektsioonid.

Kõrvaltoimed: nahalööbed, urtikaaria. Harva - anafülaktiline šokk, tursed, palavik, seedehäired, oksendamine, iiveldus, hematuuria (lastel), kollatõbi.

Vastunäidustused: allergilised reaktsioonid penitsilliinile.

Laia toimespektriga ravimid

Toimeainena kasutatakse ampitsilliini paljudes antibiootikumides. Kasutatakse ägedate kuse- ja hingamisteede infektsioonide, seedesüsteemi nakkushaiguste, klamüüdiainfektsioonide, endokardiidi, meningiidi raviks.

Ampitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Ampitsilliini naatriumsool, Ampitsilliini trihüdraat, Ampicillin-Inotec, Ampicillin AMP-Forte, Ampicillin-AKOS jne.

Amoksitsilliin on ampitsilliini modifitseeritud derivaat. Seda peetakse peamiseks antibiootikumiks, mida võetakse ainult suu kaudu. Seda kasutatakse meningokokkinfektsioonide, ägedate hingamisteede haiguste, Lyme'i tõve, seedetrakti põletike korral. Seda kasutatakse siberi katku ennetamiseks naistel raseduse ajal ja lastel.

Amoksitsilliini sisaldavate antibiootikumide loetelu: Amoxicillin Sandoz, Amoxicar, Amoxicillin DS, Amoxicillin-ratiopharm jne.

Kõrvaltoimed: düsbakterioos, düspeptilised häired, allergiad, kandidoos, superinfektsioon, kesknärvisüsteemi häired.

Selle rühma penitsilliinide vastunäidustused: ülitundlikkus, mononukleoos, maksafunktsiooni kahjustus. Ampitsilliin on keelatud vastsündinutele kuni ühe kuu jooksul.

Antipseudomonaalsed antibiootikumid

Karboksüpenitsilliinid sisaldavad toimeaine - karbenitsilliin. Sel juhul on antibiootikumi nimetus sama, mis toimeainel. Seda kasutatakse Pseudomonas aeruginosa põhjustatud haiguste raviks. Tänapäeval ei kasutata neid peaaegu kunagi meditsiinis võimsamate ravimite kättesaadavuse tõttu.

Ureidopenitsilliinide hulka kuuluvad: aslotsilliin, piperatsilliin, metslotsilliin.

Kõrvaltoime: iiveldus, söömishäired, urtikaaria, oksendamine. Võimalik peavalu, ravimitest põhjustatud palavik, superinfektsioon, neerufunktsiooni kahjustus.

Vastunäidustused: rasedus, kõrge tundlikkus penitsilliini suhtes.

Penitsilliini rühma antibiootikumide kasutamise tunnused lastel

Antibiootikumide kasutamisele laste ravis pööratakse pidevalt suurt tähelepanu, kuna lapse keha pole veel täielikult moodustunud ning enamik elundeid ja süsteeme pole ikka veel täielikult töökorras. Seetõttu tuleb imikute ja kasvavate laste antibiootikumide valikusse suhtuda arstidesse suure vastutustundega.

Penitsilliini vastsündinutel kasutatakse toksiliste haiguste ja sepsise korral. Laste esimestel eluaastatel kasutatakse seda kõrvapõletiku, kopsupõletiku, meningiidi, pleuriidi raviks.

Stenokardia, SARS-i, tsüstiidi, bronhiidi, sinusiidi korral määratakse lastele reeglina Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Need antibiootikumid on lapse keha suhtes kõige vähem toksilised ja kõige tõhusamad.

Düsbakterioos on üks antibiootikumravi tüsistusi, kuna laste kasulik mikrofloora sureb samaaegselt patogeensete mikroorganismidega. Seetõttu tuleb antibiootikumravi kombineerida probiootikumide võtmisega. Harv kõrvaltoime on allergia penitsilliinile. nahalööbe kujul.

Väikelastel ei ole neerude eritustöö piisavalt arenenud ja penitsilliini kuhjumine organismis on tõenäoline. Selle tagajärjeks on krambihoogude ilmnemine.

Ravi mis tahes antibiootikumidega, isegi uusima põlvkonna antibiootikumidega, mõjutab alati oluliselt tervist. Loomulikult leevendavad nad peamist nakkushaigust, kuid ka üldine immuunsus väheneb oluliselt. Kuna surevad mitte ainult patogeensed bakterid, vaid ka terve mikrofloora. Seetõttu kulub kaitsejõudude taastamiseks veidi aega. Kui kõrvaltoimed on väljendunud, eriti need, mis on seotud seedetraktiga, on vajalik säästev dieet.

Kasutage kindlasti probiootikume ja prebiootikume (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol jne). Vastuvõtu algus peab toimuma samaaegselt antibakteriaalse aine kasutamise algusega. Samal ajal tuleb pärast antibiootikumikuuri kasutada prebiootikume ja probiootikume veel umbes 14 päeva, et asustada magu kasulike bakteritega.

Kui antibiootikumidel on maksale toksiline toime, võib soovitada kasutada hepatoprotektoreid. Need ravimid kaitsevad terveid maksarakke ja taastavad kahjustatud.

Kuna immuunsus on vähenenud, on organism eriti vastuvõtlik külmetushaigustele. Seetõttu peate enda eest hoolitsema ja mitte üle jahutama. Kasutage immunomodulaatoreid, kuigi on soovitav, et need oleksid taimset päritolu (lilla Echinacea, Immunal).

Kui haigus on viirusliku etioloogiaga, siis antud juhul antibiootikumid on jõuetud, isegi uusim põlvkond ja lai tegevusspekter. Need võivad olla ainult profülaktikaks bakteriaalse viirusinfektsiooniga liitumisel. Viiruste raviks kasutatakse viirusevastaseid ravimeid.

Et vähendada antibiootikumide kasutamise vajadust ja haigestuda harvemini, on vaja järgida tervislikku eluviisi. Kõige tähtsam on mitte üle pingutada antibakteriaalsete ainete kasutamisega, et vältida bakterite resistentsuse teket nende suhtes. Vastasel juhul ei ole võimalik infektsiooni ravida. Seetõttu pidage enne antibiootikumide kasutamist alati nõu oma arstiga.