Antibiootikumid võlgnevad oma välimuse Šoti teadlasele Alexander Flemingile. Täpsemalt tema hoolimatus. Septembris 1928 naasis ta pikalt reisilt oma laborisse. Lauale unustatud Petri tassi on selle ajaga kasvanud hallitanud ala, mille ümber on tekkinud surnud mikroobide rõngas. Just seda nähtust märkas mikrobioloog ja asus seda uurima.

Katseklaasis olev hallitus sisaldas ainet, mida Fleming nimetas penitsilliiniks. Siiski kulus koguni 13 aastat, enne kui penitsilliini aastal saadi puhtal kujul ja selle toimet testiti esmakordselt inimeste peal. Uue droogi masstootmine algas 1943. aastal piiritusetehases, kus varem hakati pruulima viskit.

Praeguseks on umbes mitu tuhat looduslikku ja sünteetilisi aineid, millel on antimikroobne toime. Kõige populaarsemad neist on aga endiselt penitsilliiniravimid.

Iga patogeenne mikroorganism, mis satub verre või kudedesse, hakkab jagunema ja kasvama. Penitsilliinide efektiivsus põhineb nende võimel häirida bakteriraku seinte moodustumist.

Penitsilliini rühma antibiootikumid blokeerivad spetsiaalseid ensüüme, mis vastutavad kaitsva peptidoglükaanikihi sünteesi eest bakterite kestas. Tänu sellele kihile jäävad nad agressiivsete mõjude suhtes tundetuks. keskkond.

Häiritud sünteesi tagajärjeks on kesta võimetus taluda välisrõhu ja rakusisese rõhu erinevust, mille tõttu mikroorganism paisub ja lihtsalt puruneb.

Penitsilliinid on bakteriostaatilise toimega antibiootikumid, see tähendab, et need mõjutavad ainult aktiivseid mikroorganisme, mis on jagunemise ja uute rakumembraanide moodustumise staadiumis.

Klassifikatsioon

Keemilise klassifikatsiooni järgi kuuluvad penitsilliini antibiootikumid β-laktaamantibiootikumide hulka. Oma struktuuris sisaldavad need spetsiaalset beetalaktaamtsüklit, mis määrab nende põhitegevuse. Praeguseks on selliste ravimite nimekiri üsna suur.

Esimesel, looduslikul penitsilliinil oli oma tõhususest hoolimata üks märkimisväärne puudus. Tal ei olnud resistentsust ensüümi penitsillinaasi suhtes, mida toodavad peaaegu kõik mikroorganismid. Seetõttu on teadlased loonud poolsünteetilisi ja sünteetilisi analooge. Tänapäeval hõlmavad penitsilliini rühma antibiootikumid kolme peamist tüüpi.

looduslikud penitsilliinid

Nagu palju aastaid tagasi, saadakse need seente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum abil. Selle rühma peamised esindajad on tänapäeval Bensüülpenitsilliini naatrium või kaaliumisool, samuti nende analoogid Bitsilliinid -1, 3 ja 5, mis on penitsilliini novokaiinisool. Need ravimid on mao agressiivse keskkonna suhtes ebastabiilsed ja seetõttu kasutatakse neid ainult süstide kujul.

Bensüülpenitsilliinide toime avaldub kiiresti terapeutiline toime, mis areneb sõna otseses mõttes 10-15 minutiga. Selle kestus on aga üsna väike, ainult 4 tundi. Bitsilliinil on suurem stabiilsus, tänu kombinatsioonile novokaiiniga kestab selle toime 8 tundi.

Teine selle rühma esindaja, fenoksümetüülpenitsilliin, on happelise keskkonna suhtes vastupidav, seetõttu on see saadaval tablettide ja suspensioonidena, mida saavad kasutada lapsed. Kuid see ei erine ka toime kestuse poolest ja seda võib manustada 4-6 korda päevas.

Looduslikke penitsilliine kasutatakse tänapäeval väga harva, kuna enamikul patoloogilistest mikroorganismidest on tekkinud nende suhtes resistentsus.

Poolsünteetiline

See penitsilliini antibiootikumide rühm saadi erinevate keemiliste reaktsioonide abil, lisades põhimolekulile täiendavaid radikaale. Veidi muudetud keemiline struktuur andis neile ainetele uued omadused, nagu resistentsus penitsillinaasi suhtes ja laiem toimespekter.

Poolsünteetiliste penitsilliinide hulka kuuluvad:

• Antistafülokokk, näiteks 1957. aastal saadud ja tänaseni kasutatav oksatsilliin ning kloksatsilliin, flukloksatsilliin ja dikloksatsilliin, mida kõrge toksilisuse tõttu ei kasutata.
• Antipseudomonaalne, spetsiaalne penitsilliinide rühm, mis loodi Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks. Nende hulka kuuluvad karbenitsilliin, piperatsilliin ja aslotsilliin. Kahjuks kasutatakse tänapäeval neid antibiootikume väga harva ning mikroorganismide resistentsuse tõttu nendele uusi ravimeid nende nimekirja ei lisata.
• Laia toimespektriga antibiootikumide penitsilliini seeria. See rühm toimib paljudele mikroorganismidele ja on vastupidav happelisele keskkonnale, mis tähendab, et seda toodetakse mitte ainult süstelahustena, vaid ka lastele mõeldud tablettide ja suspensioonidena. See hõlmab kõige sagedamini kasutatavaid aminopenitsilliine, nagu ampitsilliin, ampiox ja amoksitsilliin. Ravimitel on pikaajaline tegevus ja neid kasutatakse tavaliselt 2-3 korda päevas.

Kogu poolsünteetiliste ravimite rühmast on kõige populaarsemad laia toimespektriga penitsilliini antibiootikumid, mida kasutatakse nii statsionaarses kui ambulatoorses ravis.

inhibiitoritega kaitstud

Varem võis penitsilliini süstimine ravida veremürgitust. Tänapäeval on enamik antibiootikume ebaefektiivsed isegi lihtsate infektsioonide korral. Selle põhjuseks on resistentsus ehk resistentsus ravimite suhtes, mille mikroorganismid on omandanud. Üks selle mehhanisme on antibiootikumide hävitamine ensüümi beeta-laktamaasi toimel.

Selle vältimiseks on teadlased loonud penitsilliinide kombinatsiooni spetsiaalsete ainetega - beetalaktamaasi inhibiitoritega, nimelt klavulaanhappe, sulbaktaami või tasobaktaamiga. Selliseid antibiootikume nimetati kaitstud ja tänapäeval on selle rühma nimekiri kõige ulatuslikum.

Lisaks penitsilliinide kaitsmisele beetalaktamaaside kahjustava toime eest on inhibiitoritel ka oma antimikroobne toime. Sellest antibiootikumide rühmast on kõige sagedamini kasutatav Amoxiclav, mis on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon, ning Ampisid, ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsioon. Arstid ja nende analoogid on ette nähtud - ravimid Augmentin või Flemoklav. Kaitstud antibiootikume kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks ning need on esimese valiku ravimid rasedusaegsete infektsioonide ravis.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega kaitstud antibiootikume on edukalt kasutatud isegi enamiku teiste ravimite suhtes resistentsete raskete infektsioonide raviks.

Rakenduse funktsioonid

Statistika näitab, et antibiootikumid on valuvaigistite järel enimkasutatavad ravimid. Analüütilise ettevõtte DSM Group andmetel müüdi 2016. aasta vaid ühes kvartalis 55,46 miljonit pakki. Praeguseks on apteekides müügil ligikaudu 370 erinevat marki ravimit, mida toodab 240 ettevõtet.

Kogu antibiootikumide loetelu, sealhulgas penitsilliini seeria, viitab rangelt väljastavatele ravimitele. Seetõttu vajate nende ostmiseks arsti retsepti.

Näidustused

Penitsilliinide kasutamise näidustused võivad olla kõik nende suhtes tundlikud nakkushaigused. Tavaliselt määravad arstid penitsilliini antibiootikume:

1. Gram-positiivsete bakterite põhjustatud haiguste korral, nagu meningokokid, mis võivad põhjustada meningiiti ja gonokokid, mis provotseerivad gonorröa arengut.
2. Patoloogiate korral, mida põhjustavad gramnegatiivsed bakterid, nagu pneumokokid, stafülokokid või streptokokid, mis sageli põhjustavad ülemise ja alumise piirkonna infektsioone hingamisteed, Urogenitaalsüsteem ja paljud teised.
3. Aktinomütseedide ja spiroheetide põhjustatud infektsioonidega.

Penitsilliinirühma madal toksilisus võrreldes teiste antibiootikumidega teeb neist enim välja kirjutatud ravimid tonsilliidi, kopsupõletiku, erinevate naha- ja luukoeinfektsioonide, silma- ja kõrva-nina-kurguhaiguste raviks.

Vastunäidustused

See antibiootikumide rühm on suhteliselt ohutu. Mõnel juhul, kui nende kasutamisest saadav kasu kaalub üles riskid, määratakse need isegi raseduse ajal. Eriti kui penitsilliinivabad antibiootikumid on ebaefektiivsed.

Neid kasutatakse ka imetamise ajal. Arstid soovitavad siiski antibiootikumide võtmise ajal rinnaga toitmisest loobuda, kuna need võivad tungida piima sisse ja põhjustada lapsele allergiat.

ainuke absoluutne vastunäidustus kasutada penitsilliini preparaadid on individuaalne talumatus nii põhiaine kui ka abikomponentide suhtes. Näiteks bensüülpenitsilliini novokaiinisool on vastunäidustatud novokaiiniallergia korral.

Kõrvalmõju

Antibiootikumid on üsna agressiivsed ravimid. Kuigi need ei avalda inimkeha rakkudele mingit mõju, võib nende kasutamine põhjustada ebameeldivaid tagajärgi.

Enamasti on see:

1. Allergilised reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt sügeluse, punetuse ja lööbe kujul. Harvemini võib tekkida turse ja palavik. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk.
2. Loodusliku mikrofloora tasakaalu rikkumine, mis kutsub esile häired, kõhuvalu, puhitus ja iiveldus. AT harvad juhud kandidoosi võimalik areng.
3. Negatiivne mõju peal närvisüsteem, mille tunnusteks on ärrituvus, erutuvus, harva võivad tekkida krambid.

Ravi reeglid

Praeguseks on avatud antibiootikumide hulgast ainult 5%. Selle põhjuseks on mikroorganismide resistentsuse kujunemine, mis sageli tuleneb ravimite väärkasutamisest. Antibiootikumiresistentsus tapab igal aastal juba 700 000 inimest.

Selleks, et antibiootikum oleks võimalikult tõhus ja ei põhjustaks tulevikus resistentsuse teket, tuleb seda juua arsti poolt määratud annuses ja alati terve kuuri!

Kui arst on teile määranud penitsilliinid või muud antibiootikumid, järgige kindlasti järgmisi reegleid:

• Järgige rangelt ravimi võtmise aega ja sagedust. Proovige ravimit juua samal ajal, nii tagate toimeaine püsiva kontsentratsiooni veres.
• Kui penitsilliini annus on väike ja ravimit tuleb juua kolm korda päevas, peaks annuste vaheline aeg olema 8 tundi. Kui arsti määratud annus on ette nähtud võtmiseks kaks korda päevas - kuni 12 tundi.
• Ravimi võtmise käik võib varieeruda 5 kuni 14 päeva ja selle määrab teie diagnoos. Jooge alati kogu arsti poolt määratud ravikuur, isegi kui haiguse sümptomid teid enam ei häiri.
• Kui te ei tunne end 72 tunni jooksul paremini, teavitage sellest kindlasti oma arsti. Võib-olla ei olnud tema valitud ravim piisavalt tõhus.
• Ärge asendage üht antibiootikumi teisega iseseisvalt. Ärge muutke annust ega ravimvormi. Kui arst määras süstid, ei ole teie puhul pillid piisavalt tõhusad.
• Järgige kindlasti sisseastumisjuhiseid. On antibiootikume, mida tuleb juua koos toiduga, on neid, mida juua kohe pärast. Jooge ravimit ainult tavalise gaseerimata veega.
• Antibiootikumravi ajal vältige alkoholi, rasvaseid, suitsutatud ja praetud toite. Antibiootikumid erituvad peamiselt maksa kaudu, seega ei tohiks te seda sel perioodil täiendavalt koormata.

Kui lapsele määratakse penitsilliini antibiootikumid, siis tuleb nende võtmisel olla eriti ettevaatlik. Laste organism on nende ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu, mistõttu võib imikutel esineda allergiaid sagedamini. Lastele mõeldud penitsilliinid toodetakse reeglina spetsiaalses annustamisvorm, suspensioonide kujul, nii et te ei tohiks lapsele tablette anda. Võtke antibiootikume õigesti ja ainult vastavalt arsti juhistele, kui seda tõesti vajate.

Penitsilliini seeria antibiootikume iseloomustab madal toksilisus, laiendatud toimespekter. Penitsilliini antibiootikumidel on bakteritsiidne toime enamiku grampositiivsete tüvede suhtes, Gramnegatiivsed bakterid, Pseudomonas aeruginosa.

Penitsilliini antibiootikumide loetelus olevate ravimite toime määrab nende võime põhjustada patogeense mikrofloora surma. Penitsilliinid toimivad bakteritsiidselt, interakteerudes bakteriaalsete ensüümidega, häirides bakteriseina sünteesi.

Penitsilliinide sihtmärgid on paljunevad bakterirakud. Inimeste jaoks on penitsilliini rühma antibiootikumid ohutud, kuna inimese rakkude membraanid ei sisalda bakteriaalset peptidoglükaani.

Klassifikatsioon

Vastavalt tootmismeetodile ja omadustele eristatakse kahte peamist penitsilliini antibiootikumide rühma:

• looduslik – avastas 1928. aastal Flemming;
• poolsünteetiline – loodi esmakordselt 1957. aastal, kui eraldati antibiootikumi 6-APK aktiivne tuum.

Paljud Penicillum mikroseenest saadud looduslikud penitsilliinid ei ole bakteriaalsete penitsillinaasi ensüümide suhtes resistentsed. Seetõttu on loodusliku penitsilliini seeria toimespekter poolsünteetiliste ravimite rühmaga võrreldes kitsendatud.

Penitsilliini seeria klassifikatsioon:

• loomulik;
  • fenoksümetüülpenitsilliin - Ospen ja analoogid;
  • bensatiinbensüülpenitsilliin - Retarpen;
  • bensüülpenitsilliin - prokaiinpenitsilliin;
• poolsünteetiline;
  • aminopenitsilliinid - amoksitsilliinid, ampitsilliinid;
  • antistafülokokk;
  • anti-pseudomonas;
    • karboksüpenitsilliinid;
    • ureidopenitsilliinid;
  • inhibiitoritega kaitstud;
  • kombineeritud.

Antibiootikumide laialdase kasutamise mõjul on bakterid õppinud tootma beetalaktamaasi ensüüme, mis hävitavad maos penitsilliinid.

Et ületada beetalaktamaasi tootvate bakterite võimet antibiootikume hävitada, loodi kombineeritud inhibiitoritega kaitstud ained.

Tegevuse spekter

Looduslikud penitsilliinid on aktiivsed bakterite vastu:

• grampositiivsed - stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, listeria, batsillid;
• gramnegatiivsed - meningokokid, gonokokid, Haemophilus ducreyi - pehme šankri põhjustaja, Pasteurella multocida - pastörelloosi põhjustaja;
• anaeroobid - klostriidid, fusobakterid, aktinomütseedid;
• spiroheedid - leptospira, borrelia, kahvatu spiroheed.

Poolsünteetiliste penitsilliinide toimespekter on laiem kui looduslikel.

Poolsünteetilised antibiootikumide rühmad penitsilliini seeriate loendist liigitatakse nende toimespektri järgi järgmiselt:

• ei ole aktiivne Pseudomonas aeruginosa suhtes;
• antipseudomonaalsed ravimid.

Näidustused

Esimese valiku ravimitena bakteriaalsete infektsioonide raviks kasutatakse penitsilliini seeria antibiootikume järgmiste haiguste raviks:

• haigused hingamissüsteem- kopsupõletik, bronhiit;
• ENT haigused - keskkõrvapõletik, tonsilliit, tonsillofarüngiit, sarlakid;
• kuseteede haigused - tsüstiit, püelonefriit
• gonorröa, süüfilis;
• nahainfektsioonid;
• osteomüeliit;
• vastsündinute blenorröa;
• limaskestade, sidekoe bakteriaalsed kahjustused;
• leptospiroos, aktinomükoos;
• meningiit.

looduslikud penitsilliinid

Looduslikud bensüülpenitsilliinid hävitavad nii beetalaktamaasid kui maomahl. Selle rühma preparaate toodetakse süstitavate ravimitena:

• pikaajaline toime - analoogid nimetustega Bitsilliinid numbritega 1 ja 5, bensüülpenitsilliini novokaiinisool;
• lühitoimelised - bensüülpenitsilliini naatrium-, kaaliumsoolad.

Pikka aega vabanevad need verre, kui intramuskulaarselt manustatud penitsilliinide depoovormid vabanevad pärast süstimist lihasest aeglaselt verre:

• Bitseliinid 1 ja 5 - määratakse 1 kord päevas;
• Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 2-3 rubla päevas.

Aminopenitsilliinid

Aminopenitsilliinide nimekirjas olevad antibiootikumid on tõhusad enamiku infektsioonide vastu, mida põhjustavad bakterid Enterobacteriaceae, Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae ja muud peamiselt gramnegatiivsete bakterite nimetused.

Penitsilliini seeria aminopenitsilliinide antibiootikumide loend sisaldab järgmisi ravimeid:

• ampitsilliini seeria;
  • ampitsilliini trihüdraat;
  • ampitsilliin;
• amoksitsilliin;
  • Flemoxin Solutab;
  • Ospamox;
  • Amosiini;
  • Ökopall.

Ampitsilliinide ja amoksitsilliinide loetelust pärit antibiootikumide toime, nende penitsilliinirühmade ravimite toimespekter on sarnane.

Ampitsilliini seeria antibiootikumid avaldavad pneumokokkidele nõrgemat toimet, kuid ampitsilliini ja selle analoogide aktiivsus nimetustega Ampicillin Akos, Ampicillin trihydrate on shigella suhtes kõrgem.

Rühma antibiootikumid on ette nähtud:

• ampitsilliinid - sees tablettides ja süstides in / m, in / in;
• amoksitsilliinid - suukaudseks manustamiseks.

Amoksitsilliini seeria on efektiivne Pseudomonas aeruginosa vastu, kuid mõned rühma liikmed hävitatakse bakteriaalsete penitsillinaaside poolt. Ampitsilliini antibiootikumide rühma kuuluvad penitsilliinid on penitsilliini ensüümide suhtes resistentsed.

Antistafülokoki penitsilliinid

Antistafülokoki penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid järgmiste nimetustega:

• oksatsilliin;
• dikloksatsilliin;
• naftsilliin;
• metitsilliin.

Ravimid on resistentsed stafülokoki penitsillinaaside suhtes, mis hävitavad teisi penitsilliinide seeria antibiootikume. Selle rühma kuulsaim on stafülokokivastane ravim Oksatsilliin.

Antipseudomonaalsed penitsilliinid

Selle rühma antibiootikumidel on suurem toimespekter kui aminopenitsilliinidel, nad on tõhusad Pseudomonas aeruginosa vastu, mis põhjustab tõsist põiepõletikku. mädane tonsilliit, nahainfektsioonid.

Antipseudomonaalsete penitsilliinide loend sisaldab:

• karboksüpenitsilliinid - ravimid;
  • karbetsiin;
  • Piopen;
  • dinaatriumkarbenitsilliin;
  • Timentiin;
• ureidopenitsilliinide rühm;
  • Turvaliselt avatud;
  • Azlin;
  • baypen;
  • piperatsilliin Pitsilliin.

Karbenitsilliin on saadaval ainult intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud pulbrina. Selle rühma antibiootikumid on ette nähtud täiskasvanutele.

Timentin on ette nähtud urogenitaalsüsteemi, hingamisteede raskete infektsioonide korral. Aslotsilliin ja selle analoogid on ette nähtud süstides mädaste-septiliste seisundite korral:

• peritoniit;
• septiline endokardiit;
• sepsis;
• kopsu abstsess;
• urogenitaalsüsteemi rasked infektsioonid.

Piperatsilliini määratakse peamiselt Klebsiella põhjustatud infektsioonide korral.

Inhibiitoriga kaitstud kombineeritud ained

Inhibiitoriga kaitstud penitsilliinid hõlmavad kombineeritud preparaadid, mis sisaldavad antibiootikumi ja ainet, mis blokeerib bakteriaalse beetalaktamaasi aktiivsust.

Beeta-laktamaasi inhibiitorid, mida on umbes 500 sorti, on:

• klavulaanhape;
• tasobaktaam;
• sulbaktaam.

Hingamisteede ja kuseteede infektsioonide raviks kasutatakse peamiselt penitsilliini seeria kaitstud antibiootikume järgmiste nimetustega:

• amoksitsilliin + klavunaat;
  • Augmentin;
  • Amoksiklav;
  • amoksiil;
• ampitsilliin + sulbaktaam - unasiin.

Nõrgenenud immuunsuse taustal esinevate infektsioonide korral määrake:

• tikartsilliin + klavunaat - Timentiin;
• piperatsilliin + tasobaktaam - tasotsiin.

Kombineeritud toimega ravimid hõlmavad antibakteriaalset ainet Ampiox ja selle analoogi Ampiox-naatriumi, sealhulgas ampitsilliin + oksatsilliin.

Ampiox on saadaval tablettidena ja süstepulbrina. Ampioxi kasutatakse raske sepsise, septilise endokardiidi ja sünnitusjärgse infektsiooni raviks lastel ja täiskasvanutel.

Penitsilliinid täiskasvanutele

Poolsünteetiliste penitsilliinide loend, mida laialdaselt kasutatakse tonsilliidi, kõrvapõletiku, farüngiidi, sinusiidi, kopsupõletiku korral, sisaldab ravimeid tablettidena ja süstidena:

• Hyconcil;
• Ospamox;
• Amoksiklav;
• amoksikar;
• ampitsilliin;
• Augmentin;
• Flemoxin Solutab;
• Amoksiklav;
• piperatsilliin;
• Tikartsilliin;

Mädase, kroonilise püelonefriidi, bakteriaalse tsüstiidi, uretriidi, endometriidi, salpingiidi vastu naistel on ette nähtud penitsilliinid:

• Augmentin;
• Amoksiklav;
• ampitsilliin + sulbaktaam;
• Medoklav;
• Piperatsilliin + tasobaktaam;
• Tikartsilliin koos klavulanaadiga.

Penitsilliinid ei kasutata prostatiidi vastu, kuna need ei tungi eesnäärme kudedesse.

Penitsilliinide allergia korral võib patsiendil tekkida urtikaaria, anafülaktiline šokk ja tsefalosporiinide ravi korral.

Allergilise reaktsiooni vältimiseks määratakse beetalaktaamantibiootikumide, milleks on penitsilliinid ja tsefalosporiinid, suhtes allergilised makroliidide rühma antibiootikumid.

Kroonilise püelonefriidi ägenemist rasedatel ravitakse:

• ampitsilliin;
• Amoksitsilliin + klavulanaat;
• Tikartsilliin + klavulanaat;
• Oksatsilliin - stafülokoki infektsiooniga.

Mittepenitsilliini antibiootikumide loetelu, mida arst võib raseduse ajal tonsilliidi, bronhiidi või kopsupõletiku korral välja kirjutada, sisaldab järgmisi ravimeid:

• tsefalosporiinid;
  • tsefasoliin;
  • tseftriaksoon;
• makroliidid;
  • Asitromütsiin;
  • Klaritromütsiin.

Penitsilliinid laste raviks

Penitsilliinid on vähetoksilised antibiootikumid, mistõttu on neid sageli ette nähtud laste nakkushaiguste korral.

Laste ravis eelistatakse suukaudseks manustamiseks mõeldud inhibiitoritega kaitstud penitsilliinide kasutamist.

Laste raviks mõeldud penitsilliini antibiootikumide loend sisaldab Amoksitsilliin ja selle analoogid, Augmentin, Amoxiclav, Flemoxin ja Flemoklav Solutab.

Neid kasutatakse laste ja mittepenitsilliinide seeria antibiootikumi Solutab vormide raviks, loend sisaldab analooge nimetustega:

• Vilprafen Solutab;
• Unidox Solutab.

Solutabi dispergeeruvate tablettide kujul olevad ravimid ei ole vähem tõhusad kui süstid ning põhjustavad ravi ajal vähem laste leina ja pisaraid. Lugege dispergeeruvate antibiootikumide kohta kihisevad tabletid Saate lehel "Antibiotic Solutab".

Alates sünnist kasutatakse laste raviks Ospamoxi ja mitmeid selle analooge, mida toodetakse lahustuvate tablettide, graanulite ja pulbrina suspensiooni valmistamiseks. Annuse määrab arst, lähtudes lapse vanusest ja kehakaalust.

Lastel on võimalik penitsilliinide kogunemine organismi, mis on põhjustatud kuseteede ebaküpsusest või neeruhaigusest. Antibiootikumi suurenenud kontsentratsioon veres avaldab närvirakkudele toksilist toimet, mis väljendub krampides.

Selliste sümptomite ilmnemisel ravi peatatakse ja penitsilliini seeria antibiootikum asendatakse lapsega teise rühma ravimiga.

Penitsilliinide vastunäidustused, kõrvaltoimed

Penitsilliinide seeriate kasutamise vastunäidustuseks on allergia penitsilliini analoogide ja tsefalosporiinide suhtes. Kui ravi ajal ilmneb lööve, sügelus, peate lõpetama ravimite võtmise ja konsulteerima arstiga.

Allergia penitsilliinide suhtes võib avalduda Quincke turse, anafülaksiana.

Penitsilliinide kõrvaltoimete loetelu on väike. Peamine negatiivne ilming on kasuliku allasurumine soolestiku mikrofloora.

Peamised on kõhulahtisus, kandidoos, nahalööve kõrvalmõjud penitsilliinide kasutamisest. Harvemini ilmnevad selle seeria ravimite kõrvaltoimed:

• iiveldus, oksendamine;
• peavalu;
• pseudomembranoosne koliit;
• turse.

Penitsilliinide seeria teatud rühmade - bensüülpenitsilliinid, karbenitsilliinid - kasutamine võib põhjustada elektrolüütide tasakaaluhäireid hüperkaleemia või hüpernatreemia tekkega, mis suurendab riski südameatakk, vererõhu tõus.

Oksatsilliini ja selle analoogide kõrvaltoimete laiem loetelu:

• leukotsüütide valemi rikkumine - madal hemoglobiin, madal neutrofiilide tase;
• neerude osas lastel - vere ilmumine uriinis;
• palavik, oksendamine, iiveldus.

Kõrvaltoimete tekke vältimiseks on vaja järgida kasutusjuhendit, võtta ravimit arsti poolt määratud annuses.

Lisateavet iga penitsilliini antibiootikumide rühma kohta leiate jaotisest "Ravimid".

Penitsilliin on maailmas esimene, millest on saanud tõeline pääste miljonite inimeste jaoks. Tema abiga suutsid arstid kuulutada sõja tollal saatuslikuks peetud haigustele: kopsupõletikule, tuberkuloosile,. Patoloogiate ravi antibiootikumidega tuleks siiski läbi viia alles pärast kindlakstegemist täpne diagnoos ja rangelt vastavalt arsti ettekirjutusele.

Avastamise ajalugu

Penitsilliini antibakteriaalsed omadused avastati 1928. aastal. Kuulus teadlane Aleksander Fleming leidis kolooniatega rutiinse eksperimendi tulemusena mõnest kultuuriga tassist tavalise hallituse laigud.

Nagu edasisel uurimisel selgus, ei olnud hallitusplekkidega tassides kahjulikke baktereid. Seejärel saadi tavalisest rohelisest hallitusest molekul, mis oli võimeline baktereid tapma. Nii ilmus esimene kaasaegne antibiootikum- Penitsilliin.

Penicillium rühm

Tänapäeval on penitsilliinid terve rühm antibiootikume, mida toodavad teatud tüüpi hallitusseened (perekond Penicillium).

Need võivad olla aktiivsed tervete grampositiivsete mikroorganismide rühmade, aga ka mõnede gramnegatiivsete mikroorganismide vastu: stafülokokid, spiroheedid, meningokokid.

Penitsilliinid kuuluvad suurde beetalaktaamantibiootikumide rühma, mis sisaldavad spetsiaalset beetalaktaamtsükli molekuli.

Näidustused

Penitsilliini rühma antibiootikume kasutatakse paljude nakkushaiguste ravis. Need on ette nähtud patogeensete mikroorganismide tundlikkuse jaoks ravimi suhtes järgmiste patoloogiate raviks:

• mitut tüüpi kopsupõletik;
• osteomüeliit;
• urogenitaalsüsteemi, enamiku seedetrakti infektsioonid;
• sarlakid;
• difteeria;
• siberi katk;
• günekoloogilised haigused;
• ENT-organite haigused;
• süüfilis, gonorröa ja paljud teised.

Seda tüüpi antibiootikume kasutatakse ka bakteritega nakatunud haavade ravis. Mädaste tüsistuste profülaktikaks määratakse ravim operatsioonijärgsel perioodil.

Ravimit võib kasutada lapsepõlves naba sepsise, kopsupõletiku, vastsündinute ja väikelaste kõrvapõletiku korral, ka varases eas. Penitsilliin on efektiivne ka mädase pleuriidi ja meningiidi korral.

Penitsilliini kasutamine meditsiinis:

Vastunäidustused

Penitsilliini seeria kasutamine infektsioonide raviks ei ole alati võimalik. Rangelt on keelatud võtta ravimit inimestele, kes on ravimi suhtes ülitundlikud.

Selle antibiootikumi kasutamine on vastunäidustatud ka patsientidele, kes põevad erineva päritoluga astmat, heinapalavikku, kellel on anamneesis või muul kujul toimeainet.

Vabastamise vorm

Kaasaegsed farmakoloogilised ettevõtted toodavad penitsilliini preparaate süstimiseks või tablettide kujul. Intramuskulaarse süstimise vahendeid toodetakse pudelites (klaasist), mis on suletud kummikorgiga ja peal metallkorkidega. Enne manustamist lahjendatakse substraati naatriumkloriidi või süsteveega.

Tablette toodetakse rakupakendites, mille annus on 50 kuni 100 tuhat ühikut. Samuti on võimalik toota resorptsiooniks mõeldud ecmolyni pastille. Sellisel juhul ei ületa annus 5 tuhat ühikut.

Toimemehhanism

Penitsilliini toimemehhanism seisneb mikroorganismide rakuseina moodustamises osalevate ensüümide pärssimises. Rakumembraan kaitseb baktereid keskkonnamõjude eest, selle sünteesi rikkumised põhjustavad patogeensete ainete surma.

See on ravimi bakteritsiidne toime. See toimib teatud tüüpi grampositiivsetele bakteritele (streptokokid ja stafülokokid), aga ka mitmetele gramnegatiivsetele bakteritele.

Väärib märkimist, et penitsilliinid võivad mõjutada ainult paljunevaid baktereid. Mitteaktiivsed rakud ei ehita membraane, mistõttu nad ei sure ensüümi inhibeerimise tõttu.

Kasutusjuhend

Penitsilliini antibakteriaalne toime saavutatakse intramuskulaarne süstimine, suukaudsel manustamisel, samuti kohaliku toimega. Kasutatakse sagedamini raviks süstimise vorm. Intramuskulaarsel manustamisel imendub ravim kiiresti verre.

Kuid 3-4 tunni pärast kaob see verest täielikult. Seetõttu on soovitatav ravimeid regulaarselt manustada korrapäraste intervallidega 4 korda päevas.

Ravimit on lubatud manustada intravenoosselt, subkutaanselt ja ka seljaaju kanalisse. Kompleksse kopsupõletiku, meningiidi või süüfilise raviks on ette nähtud spetsiaalne skeem, mille saab määrata ainult arst.

Penitsilliini tablettide kujul võtmisel peab annuse määrama ka arst. Bakteriaalsete infektsioonide korral on reeglina ette nähtud 250-500 mg iga 6-8 tunni järel. Vajadusel võib ühekordset annust suurendada 750 mg-ni. Tablette tuleb võtta pool tundi enne sööki või 2 tundi pärast sööki. Kursuse kestus ütleb arst.

Kõrvalmõjud

Kuna penitsilliinid on looduslik ravim, on neil teiste kunstlikult saadud antibiootikumide rühmade hulgas minimaalne toksilisus. Siiski on allergiliste reaktsioonide esinemine endiselt võimalik.

Peske penitsilliini tablett suure koguse vedelikuga maha. Penitsilliini seeria antibiootikumidega ravimisel on oluline mitte jätta soovitatavaid annuseid vahele, kuna ravimi toime võib nõrgeneda. Kui see juhtub, tuleb vahelejäänud annus võtta niipea kui võimalik.

Juhtub, et pärast 3-5 päeva pärast regulaarset ravimi võtmist või manustamist ei ole paranemist, siis peate konsulteerima arstiga, et kohandada ravikuuri või ravimi annust. Ilma arstiga konsulteerimata ei ole soovitatav ravikuuri katkestada.

Antibiootikumide kasutamise reeglid:

ravimite koostoime

Penitsilliini määramisel tuleb tähelepanu pöörata selle koostoimele teiste kasutatavate ravimitega. Ei saa kombineerida see antibiootikum järgmisega ravimid:

1. vähendab penitsilliini antibiootikumide efektiivsust.
2. Aminoglükosiidid on keemiliselt vastuolus penitsilliiniga.
3. Sulfoonamiidid vähendavad ka bakteritsiidset toimet.
4. Trombolüütikumid.

Penitsilliini hind

Penitsilliini peetakse üheks kõige odavamaks antibakteriaalseks ravimiks. 50 pudeli pulbri hind lahuse loomiseks varieerub 280-300 rubla ulatuses. Tablettide maksumus 250 mg number 30 on veidi üle 50 rubla.

odav

Penitsilliini odavate analoogide hulka kuuluvad ampitsilliin ja bitsilliin. Nende maksumus tableti kujul ei ületa ka 50 rubla.

Narkootikumide sünonüümid

Ravimi sünonüüme nimetatakse prokaiin-bensüülpenitsilliiniks, bensüülpenitsilliini naatriumiks, kaaliumiks, novokaiini soolaks.

Looduslikud analoogid

Looduslike ravimite penitsilliinide hulka kuuluvad:

• fenkoksümetüülpenitsilliin;
• bensatiinbensüülpenitsilliin;
• Bensüülpenitsilliini soolad (naatrium, kaalium, novokaiin).

Apteekidest väljastamise tingimused

Retsepti alusel.

Säilitustingimused ja säilivusaeg

Esimesed olid antibiootikumid penitsilliinid, mis päästsid Teise maailmasõja ajal tuhandeid inimelusid ja on kaasaegses meditsiinipraktikas olulised. Just nendega algas antibiootikumravi ajastu ja tänu neile saadi kõik teised antimikroobsed ravimid.

Selles jaotises on praegu asjakohaste antimikroobsete ainete täielik loetelu. ravimid. Lisaks põhiühendite omadustele on kõik kaubanimed ja analoogid.

Peamine pealkiri	Antimikroobne toime	Analoogid
Bensüülpenitsilliini kaaliumi- ja naatriumisoolad	Mõju peamiselt grampositiivsetele mikroorganismidele. Praegu on enamikul tüvedel tekkinud resistentsus, kuid spiroheedid on aine suhtes endiselt tundlikud.	Gramox-D, Ospen, Star-Pen, Ospamox
bensüülpenitsilliin prokaiin	Näidustatud streptokokkide ja pneumokoki infektsioonid. Võrreldes kaaliumi- ja naatriumisooladega, toimib see kauem, kuna see lahustub ja imendub intramuskulaarsest depoost aeglasemalt.	Bensüülpenitsilliin-KMP (-G, -Teva, -G 3 mega)
Bitsilliinid (1, 3 ja 5)	Kasutatakse kroonilise reuma korral koos ennetav eesmärk, samuti streptokokkidest põhjustatud mõõduka ja kerge raskusastmega nakkushaiguste raviks.	Bensitsilliin-1, moldamiin, ekstintsilliin, retarpiin
Fenoksümetüülpenitsilliin	Sellel on eelmiste rühmadega sarnane terapeutiline toime, kuid see ei hävi happelises maokeskkonnas. Toodetud tablettide kujul.	V-penitsilliin, Kliacil, Ospen, Penitsilliini-Fau, Vepicombin, Megatsilliin Oral, Pen-os, Star-Pen
Oksatsilliin	Aktiivne penitsillinaasi tootvate stafülokokkide vastu. Seda iseloomustab madal antimikroobne toime, see on penitsilliiniresistentsete bakterite suhtes täiesti ebaefektiivne.	Oxamp, Ampiox, Oxamp-Sodium, Oxamsar
Ampitsilliin	Laiendatud antimikroobse toime spekter. Lisaks põhispektrile põletikulised haigused Seedetrakt, ravib ja põhjustab Escherichia, Shigella, Salmonella.	Ampitsilliin AMP-KID (-AMP-Forte, -Ferein, -AKOS, -trihüdraat, -Innotek), Zetsil, Pentrixil, Penodil, Standacillin
Amoksitsilliin	Seda kasutatakse hingamisteede põletiku raviks ja kuseteede. Pärast maohaavandite bakteriaalse päritolu selgitamist kasutatakse Helicobacter pylori likvideerimiseks.	Flemoxin solutab, Hikoncil, Amosin, Ospamox, Ecobol
Karbenitsilliin	Antimikroobse toime spekter hõlmab Pseudomonas aeruginosa ja enterobakterid. Seeduvus ja bakteritsiidne toime on kõrgem kui karbenitsilliinil.	Turvaliselt avatud
Piperatsilliin	Sarnane eelmisele, kuid toksilisuse tase on suurenenud.	Isipen, Pipracil, Picillin, Piprax
Amoksitsilliin/klavulanaat	Inhibiitori tõttu laieneb antimikroobse toime spekter võrreldes kaitsmata ainega.	Augmentin, Flemoklav solutab, Amoxiclav, Amklav, Amovikomb, Verklav, Ranklav, Arlet, Klamosar, Rapiclav
Ampitsilliin/sulbaktaam		Sulatsilliin, Liboksil, Unasiin, Sultasiin
Tikartsilliin/klavulanaat	Peamine näidustus kasutamiseks on haiglanakkused.	Gimentin
Piperatsilliin/tasobaktaam		Tasotsiin

Esitatud teave on informatiivsel eesmärgil ega ole tegevusjuhis. Kõik kohtumised määrab eranditult arst ja teraapia on tema kontrolli all.

Vaatamata penitsilliinide madalale toksilisusele põhjustab nende kontrollimatu kasutamine tõsiseid tagajärgi: patogeeni resistentsuse teke ja haiguse üleminek raskesti ravitavasse kroonilisse vormi. Just sel põhjusel on enamik patogeensete bakterite tüvesid tänapäeval resistentsed esimese põlvkonna loomsete kõrvalsaaduste suhtes.

Kasutage selleks antibiootikumravi järgib täpselt spetsialisti poolt välja kirjutatud ravimeid. Sõltumatud katsed leida odav analoog ja kokkuhoid võib kaasa tuua olukorra halvenemise.

Näiteks võib geneeriliste ravimite toimeaine annus erineda üles või alla, mis mõjutab ravikuuri negatiivselt.

Kui peate ravimit ägeda rahapuuduse tõttu välja vahetama, peate seda arstilt küsima, sest ainult spetsialist saab valida parima võimaluse.

Penitsilliini rühma preparaadid kuuluvad nn beetalaktaamide hulka – keemiliste ühendite hulka, mille valemis on beetalaktaami ring.

Sellel struktuurikomponendil on määrav tähtsus bakteriaalsete nakkushaiguste ravis: see takistab bakterite poolt spetsiaalse peptidoglükaani biopolümeeri tootmist, mis on vajalik rakumembraani ehitamiseks. Selle tulemusena ei saa membraan moodustuda ja mikroorganism sureb. Inimese ja looma rakkudele puudub hävitav toime, kuna need ei sisalda peptidoglükaani.

Hallitusseente jääkainetel põhinevaid ravimeid kasutatakse laialdaselt kõigis meditsiinivaldkondades järgmiste omaduste tõttu:

• Kõrge biosaadavus – ravimid imenduvad kiiresti ja jaotuvad kudede kaudu. Hematoentsefaalbarjääri nõrgenemine ajukelme põletiku ajal aitab samuti kaasa tserebrospinaalvedelikku tungimisele.
• Antimikroobse toime lai spekter. Erinevalt esimese põlvkonna kemikaalidest on kaasaegsed penitsilliinid tõhusad enamiku gramnegatiivsete ja positiivsete bakterite vastu. Samuti on nad resistentsed penitsillinaasi ja mao happelise keskkonna suhtes.
• Madalaim toksilisus kõigi loomsete kõrvalsaaduste hulgas. Need on heaks kiidetud kasutamiseks isegi raseduse ajal ja õige vastuvõtt(nagu arst on määranud ja vastavalt juhistele) välistab peaaegu täielikult kõrvaltoimete tekke.

Uuringute ja katsete käigus saadi palju erinevate omadustega ravimeid. Näiteks üldsarja kuuludes pole penitsilliin ja ampitsilliin üks ja sama. Kõik penitsilliini antibiootikumid sobivad hästi kokku enamiku teiste ravimitega. Mis puudutab kompleksne teraapia muud tüüpi antibakteriaalsete ravimitega, siis kombineeritud kasutamine bakteriostaatikumidega nõrgendab penitsilliinide efektiivsust.

Esimese antibiootikumi omaduste hoolikas uurimine näitas selle ebatäiuslikkust. Vaatamata üsna lai valik antimikroobse toime ja madala toksilisuse tõttu osutus looduslik penitsilliin tundlikuks mõne bakteri poolt toodetud erilise hävitava ensüümi (penitsillinaasi) suhtes. Lisaks kaotas see happelises maokeskkonnas täielikult oma omadused, seetõttu kasutati seda ainult süstide kujul. Tõhusamate ja stabiilsemate ühendite otsimisel on loodud erinevaid poolsünteetilisi narkootikume.

Praegu penitsilliini antibiootikumid täielik nimekiri mis on loetletud allpool, on jagatud 4 põhirühma.

Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum seente poolt toodetud bensüülpenitsilliin on molekulaarstruktuurilt hape. Meditsiinilistel eesmärkidel ühendatakse see keemiliselt naatriumi või kaaliumiga, moodustades soolad. Saadud ühendeid kasutatakse valmistamiseks süstelahused mis imenduvad kiiresti.

Terapeutiline toime ilmneb 10-15 minuti jooksul pärast süstimist, kuid see ei kesta kauem kui 4 tundi, mis nõuab sagedasi korduvaid süstimisi lihaskoesse (in erilistel puhkudel saab naatriumsool manustada intravenoosselt).

Need ravimid tungivad hästi kopsudesse ja limaskestadesse ning vähemal määral tserebrospinaal- ja sünoviaalvedelikku, müokardi ja luudesse. Põletikuga aga ajukelme(meningiit) suureneb hematoentsefaalbarjääri läbilaskvus, mis võimaldab edukat ravi.

Ravimi toime pikendamiseks kombineeritakse looduslik bensüülpenitsilliin novokaiini ja teiste ainetega. Saadud soolad (novokaiin, bitsilliin-1, 3 ja 5) moodustavad pärast intramuskulaarset süstimist süstekohas ravimidepoo, kust toimeaine satub pidevalt ja väikese kiirusega verre. See omadus võimaldab teil vähendada süstide arvu kuni 2 korda päevas, säilitades samal ajal kaaliumi- ja naatriumisoolade terapeutilise toime.

Neid ravimeid kasutatakse kroonilise reuma, süüfilise, fokaalse streptokoki infektsiooni pikaajaliseks antibiootikumiraviks.
Fenoksümetüülpenitsilliin on teine ​​bensüülpenitsilliini vorm, mida kasutatakse nakkushaiguste raviks. mõõdukas. See erineb ülalkirjeldatutest resistentsuse poolest maomahla vesinikkloriidhappe suhtes.

See kvaliteet võimaldab ravimit toota tablettide kujul suukaudne manustamine(4 kuni 6 korda päevas). Enamik patogeenseid baktereid on praegu resistentsed biosünteetiliste penitsilliinide suhtes, välja arvatud spiroheedid.

Vaata ka: Penitsilliini kasutamise juhend süstides ja tablettides

Looduslik bensüülpenitsilliin on inaktiivne stafülokoki tüvede suhtes, mis toodavad penitsillinaasi (see ensüüm hävitab toimeaine beeta-laktaamtsükli).

Pikka aega ei kasutatud penitsilliini stafülokokkide infektsioonide raviks, kuni 1957. aastal sünteesiti selle alusel oksatsilliini. See pärsib patogeeni beeta-laktamaaside aktiivsust, kuid on ebaefektiivne bensüülpenitsilliini suhtes tundlike tüvede põhjustatud haiguste vastu. Sellesse rühma kuuluvad ka kloksatsilliin, dikloksatsilliin, metitsilliin ja teised, mida tänapäevases meditsiinipraktikas peaaegu ei kasutata suurenenud toksilisuse tõttu.

See hõlmab kahte alarühma antimikroobsed ained, mis on mõeldud suukaudseks kasutamiseks ja millel on bakteritsiidne toime enamiku patogeensete mikroorganismide vastu (nii gramm + kui ka gramm-).

Võrreldes eelmise rühmaga on neil ühenditel kaks olulist eelist. Esiteks on need aktiivsed laiema hulga patogeenide vastu ja teiseks on need saadaval tableti kujul, mis hõlbustab oluliselt kasutamist. Puuduseks on tundlikkus beeta-laktamaasi suhtes, see tähendab, et aminopenitsilliinid (ampitsilliin ja amoksitsilliin) ei sobi stafülokoki infektsioonide raviks.

Kuid kombinatsioonis oksatsilliiniga (Ampioks) muutuvad nad resistentseks.

Preparaadid imenduvad hästi ja toimivad kaua, mis vähendab kasutussagedust 2-3 korrale 24 tunni jooksul. Peamised näidustused kasutamiseks on meningiit, põsekoopapõletik, kõrvapõletik, kuseteede ja ülemiste hingamisteede nakkushaigused, enterokoliit ja Helicobacter’i (maohaavandite tekitaja) likvideerimine. Aminopenitsilliinide sagedane kõrvaltoime on iseloomulik mitteallergiline lööve, mis kaob kohe pärast ärajätmist.

Tegemist on eraldiseisva penitsilliinisarja antibiootikumidega, mille nimest selgub otstarve. Antibakteriaalne toime on sarnane aminopenitsilliinidega (välja arvatud Pseudomonas) ja on väljendunud Pseudomonas aeruginosa vastu.

Tõhususe astme järgi jagunevad:

• karboksüpenitsilliinid, mille kliiniline tähtsus on viimasel ajal vähenenud. Karbenitsilliin, selle alarühma esimene, on efektiivne ka ampitsilliiniresistentse Proteuse vastu. Praegu on peaaegu kõik tüved karboksüpenitsilliinide suhtes resistentsed.
• Pseudomonas aeruginosa vastu on tõhusamad ureidopenitsilliinid, neid võib määrata ka Klebsiella põhjustatud põletiku korral. Kõige tõhusamad on piperatsilliin ja aslotsilliin, millest ainult viimane jääb meditsiinipraktikas oluliseks.

Praeguseks on suurem osa Pseudomonas aeruginosa tüvedest resistentsed karboksüpenitsilliinide ja ureidopenitsilliinide suhtes. Sel põhjusel nad kliiniline tähtsus väheneb.

Ampitsilliini rühma antibiootikume, mis on enamiku patogeenide vastu väga aktiivne, hävitavad penitsillinaasi moodustavad bakterid. Kuna nende suhtes resistentse oksatsilliini bakteritsiidne toime on palju nõrgem kui ampitsilliinil ja amoksitsilliinil, sünteesiti kombineeritud ravimid.

Kombinatsioonis sulbaktaami, klavulanaadi ja tasobaktaamiga saavad antibiootikumid teise beetalaktaamtsükli ja vastavalt sellele ka immuunsuse beetalaktamaaside suhtes. Lisaks on inhibiitoritel oma antibakteriaalne toime, tugevdades peamist toimeainet.

Inhibiitoriga kaitstud ravimid ravivad edukalt raskeid haiglanakkusi, mille tüved on enamiku ravimite suhtes resistentsed.

Loe ka: Umbes kaasaegne klassifikatsioon antibiootikumid parameetrite rühma järgi

Laialdane toimespekter ja patsientide hea taluvus muutis penitsilliini optimaalseks nakkushaiguste raviks. Antimikroobsete ravimite ajastu koidikul olid bensüülpenitsilliin ja selle soolad eelistatud ravimid, kuid praegu on enamik patogeene nende suhtes resistentsed. Sellegipoolest hõivavad kaasaegsed poolsünteetilised penitsilliini antibiootikumid tablettidena, süstidena ja muudes ravimvormides erinevates meditsiinivaldkondades antibiootikumravis ühe juhtiva koha.

Teine avastaja märkis penitsilliini erilist efektiivsust hingamisteede haiguste patogeenide vastu, mistõttu kasutatakse seda ravimit selles valdkonnas kõige laialdasemalt. Peaaegu kõik need avaldavad kahjulikku mõju bakteritele, mis põhjustavad sinusiiti, meningiiti, bronhiiti, kopsupõletikku ja muid alumiste ja ülemiste hingamisteede haigusi.

Inhibiitoriga kaitstud ained ravivad isegi eriti ohtlikke ja püsivaid haiglanakkusi.

Spiroheedid on üks väheseid mikroorganisme, mis on säilitanud tundlikkuse bensüülpenitsilliini ja selle derivaatide suhtes. Bensüülpenitsilliinid on tõhusad ka gonokokkide vastu, mis võimaldab edukalt ravida süüfilist ja gonorröad minimaalse negatiivse mõjuga patsiendi kehale.

Patogeensest mikrofloorast põhjustatud soolepõletik allub hästi ravile happeresistentsete ravimitega.

Eriti olulised on aminopenitsilliinid, mis on osa Helicobacteri komplekssest likvideerimisest.

Sünnitus- ja günekoloogilises praktikas kasutatakse paljusid loetelus olevaid penitsilliinipreparaate nii naiste reproduktiivsüsteemi bakteriaalsete infektsioonide raviks kui ka vastsündinute nakkuse vältimiseks.

Siin on väärilisel kohal ka penitsilliini antibiootikumid: silmatilgad, salvide ja süstelahustega ravitakse keratiiti, abstsessi, gonokoki konjunktiviiti ja muid silmahaigusi.

Bakteriaalse päritoluga kuseteede haigused alluvad hästi ravile ainult inhibiitoritega kaitstud ravimitega. Ülejäänud alarühmad on ebaefektiivsed, kuna patogeenide tüved on nende suhtes väga vastupidavad.

Penitsilliinid on kasutusel peaaegu kõigis meditsiinivaldkondades patogeensete mikroorganismide põhjustatud põletike puhul, mitte ainult raviks. Näiteks kirurgilises praktikas on need ette nähtud operatsioonijärgsete tüsistuste vältimiseks.

Ravi antibakteriaalsete ravimitega üldiselt ja eriti penitsilliinidega võib läbi viia ainult retsepti alusel. Vaatamata ravimi enda minimaalsele toksilisusele kahjustab selle ebaõige kasutamine keha tõsiselt. Selleks, et antibiootikumravi tooks kaasa paranemise, peate järgima meditsiinilisi soovitusi ja teadma ravimi omadusi.

Penitsilliini ja erinevate sellel põhinevate preparaatide kasutusala meditsiinis tuleneb aine aktiivsusest konkreetsete patogeenide suhtes. Bakteriostaatiline ja bakteritsiidne toime avaldub seoses:

• Gram-positiivsed bakterid - gonokokid ja meningokokid;
• Gramnegatiivsed - mitmesugused stafülokokid, streptokokid ja pneumokokid, difteeria, Pseudomonas aeruginosa ja siberi katk, Proteus;
• Aktinomütseedid ja spiroheedid.

Madal toksilisus ja lai toimespekter muudavad penitsilliini rühma antibiootikumid parimaks raviks tonsilliidi, kopsupõletiku (nii fokaalse kui ka kruupose), sarlakid, difteeria, meningiidi, veremürgituse, septitseemia, pleuriidi, püeemia, osteomüeliidi ägeda ja kroonilise vormi korral. , septiline endokardiit, mitmesugused naha, limaskestade ja pehmete kudede mädapõletikud, erüsiipel, siberi katk, gonorröa, aktinomükoos, süüfilis, blenorröa, samuti silmahaigused ja kõrva-nina-kurguhaigused.

Ranged vastunäidustused hõlmavad ainult bensüülpenitsilliini ja teiste selle rühma ravimite individuaalset talumatust. Samuti ei ole lubatud epilepsia diagnoosiga patsientidele endolumbaalne (süst seljaajju) ravimite manustamine.

Raseduse ajal tuleb antibiootikumravi penitsilliinipreparaatidega ravida äärmise ettevaatusega. Vaatamata sellele, et neil on minimaalne teratogeenne toime, tasub tablette ja süste välja kirjutada vaid kiireloomulise vajaduse korral, hinnates ohu astet lootele ja rasedale endale.

Kuna penitsilliin ja selle derivaadid tungivad vabalt vereringesse rinnapiim, ravi kestel on soovitatav rinnaga toitmisest keelduda. Ravim võib isegi esimesel kasutamisel esile kutsuda lapsel tõsise allergilise reaktsiooni. Imetamise vältimiseks tuleb piima regulaarselt välja pressida.

Teiste antibakteriaalsete ainete hulgas eristuvad penitsilliinid soodsalt nende madala toksilisuse poolest.

Kasutamise kõrvaltoimete hulka kuuluvad:

• Allergilised reaktsioonid. Kõige sagedamini avaldub nahalööve, sügelus, urtikaaria, palavik ja turse. Äärmiselt harva, rasketel juhtudel, on võimalik anafülaktiline šokk, mis nõuab kohest antidoodi (adrenaliini) manustamist.
• Düsbakterioos. Loomuliku mikrofloora tasakaalustamatus põhjustab seedehäireid (kõhupuhitus, puhitus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhuvalu) ja kandidoosi teket. Viimasel juhul on kahjustatud suuõõne (lastel) või tupe limaskestad.
• neurotoksilised reaktsioonid. Penitsilliini negatiivne mõju kesknärvisüsteemile väljendub suurenenud refleksi erutuvuses, iivelduses ja oksendamises, krampides ja mõnikord ka koomas.

Düsbakterioosi arengu vältimiseks ja allergiate vältimiseks aitab keha õigeaegne meditsiiniline tugi. Antibiootikumravi on soovitav kombineerida pre- ja probiootikumide, samuti desensibiliseerivate ravimite võtmisega (kui tundlikkus on suurenenud).

Lastele tuleb tablette ja süste välja kirjutada ettevaatlikult, arvestades võimalikku negatiivset reaktsiooni, ning konkreetse ravimi valikule tuleks läheneda läbimõeldult.

Esimestel eluaastatel kasutatakse bensüülpenitsilliini sepsise, kopsupõletiku, meningiidi, keskkõrvapõletiku korral. Ravi jaoks hingamisteede infektsioonid, enim valitakse välja kurguvalu, bronhiit ja põskkoopapõletik ohutud antibiootikumid nimekirjast: Amoksitsilliin, Augmentin, Amoksiklav.

Lapse organism on ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu oma. Seetõttu peaksite hoolikalt jälgima lapse seisundit (penitsilliin eritub aeglaselt ja akumuleerudes võib põhjustada krampe) ning võtma ka ennetavad meetmed. Viimaste hulka kuuluvad pre- ja probiootikumide kasutamine soolestiku mikrofloora kaitseks, dieet ja igakülgne immuunsuse tugevdamine.

Väike teooria:

20. sajandi alguses meditsiinis tõelise revolutsiooni teinud avastus tehti juhuslikult. Pean ütlema, et hallitusseente antibakteriaalseid omadusi märkasid inimesed iidsetel aegadel.

Alexander Fleming - penitsilliini avastaja

Näiteks egiptlased ravisid isegi 2500 aastat tagasi põletikulisi haavu hallitanud leiva kompressidega, kuid teadlased võtsid teema teoreetilise poole kätte alles 19. sajandil. Euroopa ja Venemaa teadlased ja arstid, kes uurisid antibioosi (mõnede mikroorganismide omadus teisi hävitada), püüdsid sellest praktilist kasu saada.

See õnnestus Briti mikrobioloogil Alexander Flemingil, kes 1928. aastal 28. septembril leidis Petri tassidelt hallituse koos stafülokoki kolooniatega. Selle eosed, mis laboritöötajate hooletuse tõttu põllukultuuridele langesid, idanesid ja hävitasid patogeensed bakterid. Huvitatud Fleming uuris seda nähtust hoolikalt ja eraldas bakteritsiidse aine nimega penitsilliini. Aastaid töötas avastaja inimeste raviks sobiva keemiliselt puhta stabiilse ühendi saamise nimel, kuid teised leiutasid selle.

1941. aastal suutsid Ernst Chain ja Howard Flory penitsilliini lisanditest puhastada ja viisid läbi kliinilised katsed Flemingiga. Tulemused olid nii edukad, et 1943. aastaks korraldas USA uimasti masstootmise, mis päästis sõja ajal sadu tuhandeid elusid. Flemingi, Cheyne'i ja Flory teeneid inimkonna ees hinnati 1945. aastal: avastaja ja arendajad said Nobeli preemia laureaatideks.

Seejärel täiustati pidevalt esialgset keemilist ettevalmistust. Nii ilmusid tänapäevased penitsilliinid, mis on vastupidavad mao happelisele keskkonnale, vastupidavad penitsillinaasile ja üldiselt tõhusamad.

Lugege põnevat artiklit: antibiootikumide leiutaja ehk inimkonna päästmise ajalugu!

Kas teil on küsimusi? Hangi tasuta konsultatsioon arst kohe!

Nupule klõpsamine viib meie veebisaidi spetsiaalsele lehele, kus on tagasisidevorm teid huvitava profiili spetsialistiga.

Tasuta meditsiiniline konsultatsioon

Seened on elusorganismide kuningriik. Seened on erinevad: osa neist satub meie toidulauale, osa põhjustab nahahaigusi, osa on nii mürgised, et võivad lõppeda surmaga. Kuid perekonna Penicillium seened päästavad miljoneid inimelusid patogeensete bakterite eest.

Sellel hallitusel põhinevad penitsilliinisarja antibiootikumid (hallitus on ka seen) kasutatakse siiani meditsiinis.

Eelmise sajandi 30ndatel tegi Alexander Fleming katseid stafülokokkidega. Ta õppis bakteriaalsed infektsioonid. Pärast nende patogeenide rühma kasvatamist toitainekeskkonnas märkas teadlane, et tassis on piirkondi, mida ei ümbritsenud elusad bakterid. Uurimine näitas, et nendes laikudes on süüdi tavaline roheline hallitus, mis armastab settida roiskunud leivale. Hallitus sai nimeks Penicillium ja nagu selgus, tootis see ainet, mis tapab stafülokokid.

Fleming läks teemasse sügavamale ja peagi eraldas puhas penitsilliini, millest sai maailma esimene antibiootikum. Ravimi põhimõte on järgmine: kui bakterirakk jaguneb, taastab kumbki pool oma rakumembraani spetsiaalse keemilise elemendi peptidoglükaani abil. Penitsilliin blokeerib selle elemendi moodustumist ja bakterirakk lihtsalt "laheneb" keskkonnas.

Kuid peagi tekkisid raskused. Bakterirakud õppisid ravimile vastu seisma – nad hakkasid tootma ensüümi nimega "beetalaktamaas", mis hävitab beetalaktaame (penitsilliini alus).

Järgmised 10 aastat toimus nähtamatu sõda penitsilliini hävitavate patogeenide ja seda penitsilliini modifitseerivate teadlaste vahel. Sündis nii palju penitsilliini modifikatsioone, mis moodustavad nüüd kogu penitsilliini antibiootikumide seeria.

Ravim mis tahes rakenduste jaoks levib kiiresti kogu kehas, mis läbib peaaegu kõik selle osad. Erandid: tserebrospinaalvedelik, eesnäärme ja visuaalne süsteem. Nendes kohtades on kontsentratsioon väga madal, tavatingimustes ei ületa see 1 protsenti. Põletiku korral on võimalik tõus kuni 5%.

Antibiootikumid ei mõjuta rakke Inimkeha, kuna viimased ei sisalda peptidoglükaani.

Ravim eritub organismist kiiresti, 1-3 tunni pärast eritub suurem osa sellest neerude kaudu.

Vaadake sellel teemal videot

Kõik ravimid jagunevad: looduslikud (lühiajaline ja pikaajaline toime) ja poolsünteetilised (stafülokokivastased, laia toimespektriga ravimid, antipseudomonaalsed).

Need ravimid saadud otse vormist. Hetkel on enamik neist vananenud, kuna haigustekitajad on muutunud nende suhtes immuunseks. Meditsiinis kasutatakse kõige sagedamini bensüülpenitsilliini ja Bitsilliini, mis on tõhusad grampositiivsete bakterite ja kokkide, mõnede anaeroobsete ja spiroheetide vastu. Kõiki neid antibiootikume kasutatakse ainult süstide kujul lihastesse, kuna mao happeline keskkond hävitab need kiiresti.

Bensüülpenitsilliin naatriumi- ja kaaliumisoolade kujul on lühitoimeline looduslik antibiootikum. Selle toime peatub 3-4 tunni pärast, mistõttu on vajalik sagedane korduv süstimine.

Püüdes seda puudust kõrvaldada, on apteekrid loonud looduslikud pikatoimelised antibiootikumid: Bitsilliini ja bensüülpenitsilliini novokaiini soola. Neid ravimeid nimetatakse "depoovormideks", kuna pärast lihasesse süstimist moodustavad nad selles "depoo", millest ravim imendub aeglaselt kehasse.

Näited ravimitest: bensüülpenitsilliini sool (naatrium, kaalium või novokaiin), bitsilliin-1, bitsilliin-3, bitsilliin-5.

Mitu aastakümmet pärast penitsilliini saamist apteekrid suutsid isoleerida selle peamise toimeaine ja algas muutmisprotsess. Enamik ravimeid omandas pärast paranemist resistentsuse mao happelise keskkonna suhtes ja poolsünteetilisi penitsilliine hakati tootma tablettidena.

Isoksasolpenitsilliinid on ravimid, mis on tõhusad stafülokokkide vastu. Viimased on õppinud tootma bensüülpenitsilliini hävitavat ensüümi ja selle rühma ravimid takistavad ensüümi tootmist. Kuid paranemise eest peate maksma - seda tüüpi ravimid imenduvad kehasse vähem ja neil on looduslike penitsilliinidega võrreldes väiksem toimespekter. Näited ravimitest: Oksatsilliin, Naftsilliin.

Aminopenitsilliinid on laia toimespektriga ravimid. Võitluses grampositiivsete bakteritega on need bensüülpenitsilliinidest madalamad, kuid nad tabavad suuremat hulka nakkusi. Võrreldes teiste ravimitega püsivad need kehas kauem ja läbivad paremini mõningaid organismi barjääre. Näited ravimitest: ampitsilliin, amoksitsilliin. Sageli võite leida Ampiox - Ampicillin + Oxacillin.

Karboksüpenitsilliinid ja ureidopenitsilliinid Pseudomonas aeruginosa vastu tõhusad antibiootikumid. Praegu neid praktiliselt ei kasutata, kuna infektsioonid omandavad nende suhtes kiiresti resistentsuse. Mõnikord võite neid leida tervikliku ravi osana.

Näited ravimitest: Tikartsilliin, Piperatsilliin

Tabletid

Sumamed

Toimeaine: asitromütsiin.

Näidustused: Hingamisteede infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, raske neerupuudulikkus, lapsepõlves kuni 6 kuud.

Hind: 300-500 rubla.

Oksatsilliin

Toimeaine: oksatsilliin.

Näidustused: ravimi suhtes tundlikud infektsioonid.

Hind: 30-60 rubla.

Amoksitsilliin Sandoz

Näidustused: hingamisteede infektsioonid (sh tonsilliit, bronhiit), kuseteede infektsioonid, nahainfektsioonid, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: talumatus, alla 3-aastased lapsed.

Hind: 150 rubla.

Ampitsilliini trihüdraat

Näidustused: kopsupõletik, bronhiit, tonsilliit, muud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, maksapuudulikkus.

Hind: 24 rubla.

Fenoksümetüülpenitsilliin

Toimeaine: fenoksümetüülpenitsilliin.

Näidustused: streptokokkhaigused, kerge ja keskmise raskusega infektsioonid.

Hind: 7 rubla.

Amoksiklav

Toimeaine: amoksitsilliin + klavulaanhape.

Näidustused: hingamisteede, kuseteede infektsioonid, günekoloogilised infektsioonid, muud amoksitsilliini suhtes tundlikud infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, kollatõbi, mononukleoos ja lümfoidne leukeemia.

Hind: 116 rubla.

Bitsilliin-1

Toimeaine: bensatiinbensüülpenitsilliin.

Näidustused: äge tonsilliit, sarlakid, haavainfektsioonid, erysipelas, süüfilis, leishmaniaas.

Vastunäidustused: ülitundlikkus.

Hind: 15 rubla süsti kohta.

Ospamox

Toimeaine: amoksitsilliin.

Näidustused: alumiste ja ülemiste hingamisteede, seedetrakti, urogenitaalsüsteemi infektsioonid, günekoloogilised ja kirurgilised infektsioonid.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, rasked seedetrakti infektsioonid, lümfotsütaarne leukeemia, mononukleoos.

Hind: 65 rubla.

Ampitsilliin

Toimeaine: ampitsilliin.

Näidustused: hingamisteede ja kuseteede infektsioonid, seedetrakt, meningiit, endokardiit, sepsis, läkaköha.

Vastunäidustused: ülitundlikkus, neerufunktsiooni kahjustus, lapsepõlv, rasedus.

Hind: 163 rubla.

Bensüülpenitsilliin

Näidustused: rasked infektsioonid, kaasasündinud süüfilis, abstsessid, kopsupõletik, erysipelas, siberi katk, teetanus.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 2,8 rubla süsti kohta.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool

Toimeaine: bensüülpenitsilliin.

Näidustused: sarnane bensüülpenitsilliiniga.

Vastunäidustused: talumatus.

Hind: 43 rubla 10 süsti kohta.

Laste raviks sobivad Amoxiclav, Ospamox, Oxacillin. Aga Enne ravimi kasutamist peate alati konsulteerima oma arstiga annuse kohandamiseks.

Infektsioonide korral on ette nähtud penitsilliini rühma antibiootikumid, antibiootikumide tüüp valitakse infektsiooni tüübi järgi. Need võivad olla erinevad kookid, pulgad, anaeroobsed bakterid jne.

Kõige sagedamini ravivad antibiootikumid hingamisteede ja urogenitaalsüsteemi infektsioone.

Laste ravimisel peate järgima arsti juhiseid, kes määrab soovitud antibiootikumi ja kohandab annust.

Raseduse korral tuleb antibiootikume kasutada äärmise ettevaatusega, kuna need tungivad lootesse. Imetamise ajal on parem üle minna segudele, kuna ravim tungib ka piima.

Mitte eakatele erijuhised, kuigi arst peaks ravi määramisel arvestama patsiendi neerude ja maksa seisundiga.

Peamine ja sageli ainus vastunäidustus on individuaalne talumatus. Seda esineb sageli - umbes 10% patsientidest. Täiendavad vastunäidustused sõltuvad konkreetsest antibiootikumist ja on ette nähtud kasutusjuhendis.

Esinemise korral kõrvalmõjud tuleb kohe ühendust võtta arstiabi, lõpetage ravim ja viige läbi sümptomaatiline ravi.

Kus penitsilliini hallitus kasvab?

Peaaegu kõikjal. See hallitus sisaldab kümneid alamliike ja igal neist on oma elupaik. Märkimisväärseimad on leival vohav penitsilliinihallitus (mis nakatab ka õunu, põhjustades nende kiiret mädanemist) ja mõne juustu valmistamisel kasutatav hallitus.

Kuidas asendada penitsilliini antibiootikume?

Kui patsient on penitsilliini suhtes allergiline, võib kasutada mittepenitsilliini antibiootikume. Ravimite nimetused: tsefadroksiil, tsefaleksiin, asitromütsiin. Kõige populaarsem variant on erütromütsiin. Kuid peate teadma, et erütromütsiin põhjustab sageli düsbakterioosi ja seedehäireid.

Penitsilliinide seeria antibiootikumid on tugev vahend erinevate bakterite põhjustatud infektsioonide vastu. Neid on üsna palju ja ravi tuleb valida vastavalt patogeeni tüübile.

Need tunduvad organismile kahjutud, kuna ainsaks vastunäidustuseks on ülitundlikkusreaktsioon, kuid vale ravi või iseravimine võib esile kutsuda patogeeni resistentsuse antibiootikumi suhtes ning peate valima mõne muu ohtlikuma ja vähem tõhusa ravi.

Kuidas unustada valud liigestes ja selgroos?

• Kas valu piirab teie liikumist ja täisväärtuslikku elu?
• Kas olete mures ebamugavuse, krõmpsumise ja süsteemse valu pärast?
• Võib-olla olete proovinud hunnikut ravimeid, kreeme ja salve?
• Inimesed, kes on saanud liigeste raviks kibeda kogemuse, kasutavad ... >>

Lugege arstide arvamust selles küsimuses

Antibiootikumid võlgnevad oma välimuse Šoti teadlasele Alexander Flemingile. Täpsemalt tema hoolimatus. Septembris 1928 naasis ta pikalt reisilt oma laborisse. Lauale unustatud Petri tassi on selle ajaga kasvanud hallitanud ala, mille ümber on tekkinud surnud mikroobide rõngas. Just seda nähtust märkas mikrobioloog ja asus seda uurima.

Katseklaasis olev hallitus sisaldas ainet, mida Fleming nimetas penitsilliiniks. Möödus aga tervelt 13 aastat, enne kui penitsilliini puhtal kujul hankiti ja selle toimet esmakordselt inimeste peal testiti. Uue droogi masstootmine algas 1943. aastal piiritusetehases, kus varem hakati pruulima viskit.

Praeguseks on umbes mitu tuhat looduslikku ja sünteetilisi aineid, millel on antimikroobne toime. Kõige populaarsemad neist on aga endiselt penitsilliiniravimid.

Iga patogeenne mikroorganism, mis satub verre või kudedesse, hakkab jagunema ja kasvama. Penitsilliinide efektiivsus põhineb nende võimel häirida bakteriraku seinte moodustumist.

Penitsilliini rühma antibiootikumid blokeerivad spetsiaalseid ensüüme, mis vastutavad kaitsva peptidoglükaanikihi sünteesi eest bakterite kestas. Tänu sellele kihile jäävad nad agressiivsete keskkonnamõjude suhtes tundetuks.

Häiritud sünteesi tagajärjeks on kesta võimetus taluda välisrõhu ja rakusisese rõhu erinevust, mille tõttu mikroorganism paisub ja lihtsalt puruneb.

Penitsilliinid on bakteriostaatilise toimega antibiootikumid, see tähendab, et need mõjutavad ainult aktiivseid mikroorganisme, mis on jagunemise ja uute rakumembraanide moodustumise staadiumis.

Keemilise klassifikatsiooni järgi kuuluvad penitsilliini antibiootikumid β-laktaamantibiootikumide hulka. Oma struktuuris sisaldavad need spetsiaalset beetalaktaamtsüklit, mis määrab nende põhitegevuse. Praeguseks on selliste ravimite nimekiri üsna suur.

Esimesel, looduslikul penitsilliinil oli oma tõhususest hoolimata üks märkimisväärne puudus. Tal ei olnud resistentsust ensüümi penitsillinaasi suhtes, mida toodavad peaaegu kõik mikroorganismid. Seetõttu on teadlased loonud poolsünteetilisi ja sünteetilisi analooge. Tänapäeval hõlmavad penitsilliini rühma antibiootikumid kolme peamist tüüpi.

Nagu palju aastaid tagasi, saadakse need seente Penicillium notatum ja Penicillium chrysogenum abil. Selle rühma peamised esindajad on tänapäeval bensüülpenitsilliini naatrium- või kaaliumsool, samuti nende analoogid Bitsilliinid -1, 3 ja 5, mis on penitsilliini novokaiinisool. Need ravimid on mao agressiivse keskkonna suhtes ebastabiilsed ja seetõttu kasutatakse neid ainult süstide kujul.

Bensüülpenitsilliinid eristuvad terapeutilise toime kiire algusega, mis areneb sõna otseses mõttes 10-15 minutiga. Selle kestus on aga üsna väike, ainult 4 tundi. Bitsilliinil on suurem stabiilsus, tänu kombinatsioonile novokaiiniga kestab selle toime 8 tundi.

Teine selle rühma esindaja, fenoksümetüülpenitsilliin, on happelise keskkonna suhtes vastupidav, seetõttu on see saadaval tablettide ja suspensioonidena, mida saavad kasutada lapsed. Kuid see ei erine ka toime kestuse poolest ja seda võib manustada 4-6 korda päevas.

Looduslikke penitsilliine kasutatakse tänapäeval väga harva, kuna enamikul patoloogilistest mikroorganismidest on tekkinud nende suhtes resistentsus.

See penitsilliini antibiootikumide rühm saadi erinevate keemiliste reaktsioonide abil, lisades põhimolekulile täiendavaid radikaale. Veidi muudetud keemiline struktuur andis neile ainetele uued omadused, nagu resistentsus penitsillinaasi suhtes ja laiem toimespekter.

Poolsünteetiliste penitsilliinide hulka kuuluvad:

• Antistafülokokk, näiteks 1957. aastal saadud ja tänaseni kasutatav oksatsilliin ning kloksatsilliin, flukloksatsilliin ja dikloksatsilliin, mida kõrge toksilisuse tõttu ei kasutata.
• Antipseudomonaalne, spetsiaalne penitsilliinide rühm, mis loodi Pseudomonas aeruginosa põhjustatud infektsioonide vastu võitlemiseks. Nende hulka kuuluvad karbenitsilliin, piperatsilliin ja aslotsilliin. Kahjuks kasutatakse tänapäeval neid antibiootikume väga harva ning mikroorganismide resistentsuse tõttu nendele uusi ravimeid nende nimekirja ei lisata.
• Laia toimespektriga antibiootikumide penitsilliini seeria. See rühm toimib paljudele mikroorganismidele ja on vastupidav happelisele keskkonnale, mis tähendab, et seda toodetakse mitte ainult süstelahustena, vaid ka lastele mõeldud tablettide ja suspensioonidena. See hõlmab kõige sagedamini kasutatavaid aminopenitsilliine, nagu ampitsilliin, ampiox ja amoksitsilliin. Ravimitel on pikaajaline toime ja neid kasutatakse tavaliselt 2-3 korda päevas.

Kogu poolsünteetiliste ravimite rühmast on kõige populaarsemad laia toimespektriga penitsilliini antibiootikumid, mida kasutatakse nii statsionaarses kui ambulatoorses ravis.

Varem võis penitsilliini süstimine ravida veremürgitust. Tänapäeval on enamik antibiootikume ebaefektiivsed isegi lihtsate infektsioonide korral. Selle põhjuseks on resistentsus ehk resistentsus ravimite suhtes, mille mikroorganismid on omandanud. Üks selle mehhanisme on antibiootikumide hävitamine ensüümi beeta-laktamaasi toimel.

Selle vältimiseks on teadlased loonud penitsilliinide kombinatsiooni spetsiaalsete ainetega - beetalaktamaasi inhibiitoritega, nimelt klavulaanhappe, sulbaktaami või tasobaktaamiga. Selliseid antibiootikume nimetati kaitstud ja tänapäeval on selle rühma nimekiri kõige ulatuslikum.

Lisaks penitsilliinide kaitsmisele beetalaktamaaside kahjustava toime eest on inhibiitoritel ka oma antimikroobne toime. Sellest antibiootikumide rühmast on kõige sagedamini kasutatav Amoxiclav, mis on amoksitsilliini ja klavulaanhappe kombinatsioon, ning Ampisid, ampitsilliini ja sulbaktaami kombinatsioon. Arstid ja nende analoogid on ette nähtud - ravimid Augmentin või Flemoklav. Kaitstud antibiootikume kasutatakse laste ja täiskasvanute raviks ning need on esimese valiku ravimid rasedusaegsete infektsioonide ravis.

Beeta-laktamaasi inhibiitoritega kaitstud antibiootikume on edukalt kasutatud isegi enamiku teiste ravimite suhtes resistentsete raskete infektsioonide raviks.

Statistika näitab, et antibiootikumid on valuvaigistite järel enimkasutatavad ravimid. Analüütilise ettevõtte DSM Group andmetel müüdi 2016. aasta vaid ühes kvartalis 55,46 miljonit pakki. Praeguseks on apteekides müügil ligikaudu 370 erinevat marki ravimit, mida toodab 240 ettevõtet.

Kogu antibiootikumide loetelu, sealhulgas penitsilliini seeria, viitab rangelt väljastavatele ravimitele. Seetõttu vajate nende ostmiseks arsti retsepti.

Penitsilliinide kasutamise näidustused võivad olla kõik nende suhtes tundlikud nakkushaigused. Tavaliselt määravad arstid penitsilliini antibiootikume:

1. Gram-positiivsete bakterite põhjustatud haiguste korral, nagu meningokokid, mis võivad põhjustada meningiiti ja gonokokid, mis provotseerivad gonorröa arengut.
2. Patoloogiatega, mida põhjustavad gramnegatiivsed bakterid, nagu pneumokokid, stafülokokid või streptokokid, mis on sageli ülemiste ja alumiste hingamisteede, urogenitaalsüsteemi ja paljude teiste infektsioonide põhjused.
3. Aktinomütseedide ja spiroheetide põhjustatud infektsioonidega.

Penitsilliinirühma madal toksilisus võrreldes teiste antibiootikumidega teeb neist enim välja kirjutatud ravimid tonsilliidi, kopsupõletiku, erinevate naha- ja luukoeinfektsioonide, silma- ja kõrva-nina-kurguhaiguste raviks.

See antibiootikumide rühm on suhteliselt ohutu. Mõnel juhul, kui nende kasutamisest saadav kasu kaalub üles riskid, määratakse need isegi raseduse ajal. Eriti kui penitsilliinivabad antibiootikumid on ebaefektiivsed.

Neid kasutatakse ka imetamise ajal. Arstid soovitavad siiski antibiootikumide võtmise ajal rinnaga toitmisest loobuda, kuna need võivad tungida piima sisse ja põhjustada lapsele allergiat.

Ainus absoluutne vastunäidustus penitsilliini preparaatide kasutamisele on individuaalne talumatus nii põhiaine kui ka abikomponentide suhtes. Näiteks bensüülpenitsilliini novokaiinisool on vastunäidustatud novokaiiniallergia korral.

Antibiootikumid on üsna agressiivsed ravimid. Kuigi need ei avalda inimkeha rakkudele mingit mõju, võib nende kasutamine põhjustada ebameeldivaid tagajärgi.

Enamasti on see:

1. Allergilised reaktsioonid, mis avalduvad peamiselt sügeluse, punetuse ja lööbe kujul. Harvemini võib tekkida turse ja palavik. Mõnel juhul võib tekkida anafülaktiline šokk.
2. Loodusliku mikrofloora tasakaalu rikkumine, mis kutsub esile häired, kõhuvalu, puhitus ja iiveldus. Harvadel juhtudel võib tekkida kandidoos.
3. Negatiivne mõju närvisüsteemile, mille tunnusteks on ärrituvus, erutuvus, harva võivad tekkida krambid.

Praeguseks on avatud antibiootikumide hulgast ainult 5%. Selle põhjuseks on mikroorganismide resistentsuse kujunemine, mis sageli tuleneb ravimite väärkasutamisest. Antibiootikumiresistentsus tapab igal aastal juba 700 000 inimest.

Selleks, et antibiootikum oleks võimalikult tõhus ja ei põhjustaks tulevikus resistentsuse teket, tuleb seda juua arsti poolt määratud annuses ja alati terve kuuri!

Kui arst on teile määranud penitsilliinid või muud antibiootikumid, järgige kindlasti järgmisi reegleid:

• Järgige rangelt ravimi võtmise aega ja sagedust. Proovige ravimit juua samal ajal, nii tagate toimeaine püsiva kontsentratsiooni veres.
• Kui penitsilliini annus on väike ja ravimit tuleb juua kolm korda päevas, peaks annuste vaheline aeg olema 8 tundi. Kui arsti määratud annus on ette nähtud võtmiseks kaks korda päevas - kuni 12 tundi.
• Ravimi võtmise käik võib varieeruda 5 kuni 14 päeva ja selle määrab teie diagnoos. Jooge alati kogu arsti poolt määratud ravikuur, isegi kui haiguse sümptomid teid enam ei häiri.
• Kui te ei tunne end 72 tunni jooksul paremini, teavitage sellest kindlasti oma arsti. Võib-olla ei olnud tema valitud ravim piisavalt tõhus.
• Ärge asendage üht antibiootikumi teisega iseseisvalt. Ärge muutke annust ega ravimvormi. Kui arst määras süstid, ei ole teie puhul pillid piisavalt tõhusad.
• Järgige kindlasti sisseastumisjuhiseid. On antibiootikume, mida tuleb juua koos toiduga, on neid, mida juua kohe pärast. Jooge ravimit ainult tavalise gaseerimata veega.
• Antibiootikumravi ajal vältige alkoholi, rasvaseid, suitsutatud ja praetud toite. Antibiootikumid erituvad peamiselt maksa kaudu, seega ei tohiks te seda sel perioodil täiendavalt koormata.

Kui lapsele määratakse penitsilliini antibiootikumid, siis tuleb nende võtmisel olla eriti ettevaatlik. Laste organism on nende ravimite suhtes palju tundlikum kui täiskasvanu, mistõttu võib imikutel esineda allergiaid sagedamini. Lastele mõeldud penitsilliinid toodetakse reeglina spetsiaalses ravimvormis suspensioonide kujul, seega ei tohiks te lapsele tablette anda. Võtke antibiootikume õigesti ja ainult vastavalt arsti juhistele, kui seda tõesti vajate.

Penitsilliini seeria antibiootikumid on mitut tüüpi ravimid, mis on jagatud rühmadesse. Meditsiinis kasutatakse raviks ravimeid mitmesugused haigused nakkuslik ja bakteriaalne päritolu. Ravimitel on minimaalne vastunäidustuste arv ja neid kasutatakse endiselt erinevate patsientide raviks.

Kunagi tegeles Alexander Fleming oma laboris patogeenide uurimisega. Ta lõi toitainekeskkonna ja kasvatas staphylococcus aureust. Teadlane ei olnud eriti puhas, ta lihtsalt pani keeduklaasid ja käbid kraanikaussi ja unustas need pesta.

Kui Flemingil nõusid uuesti vaja oli, avastas ta, et need olid kaetud seenega – hallitusega. Teadlane otsustas oma oletust testida ja uuris üht konteinerit mikroskoobi all. Ta märkas, et seal, kus on hallitus, pole kuldset staphylococcus aureust.

Alexander Fleming jätkas uurimistööd, ta hakkas uurima hallituse mõju patogeensed mikroorganismid ja leidis, et seenel on hävitav mõju bakterite membraanidele ja see põhjustab nende surma. Avalikkus ei saanud uuringusse skeptiliselt suhtuda.

Avastus aitas päästa palju elusid. Päästis inimkonna nendest haigustest, mis varem tekitasid elanikkonnas paanikat. Loomulikult on tänapäevased ravimid suhteliselt sarnased nende ravimitega, mida kasutati 19. sajandi lõpus. Kuid ravimite olemus, nende toime ei ole nii dramaatiliselt muutunud.

Penitsilliini antibiootikumid suutsid meditsiinis revolutsiooni teha. Kuid avastamisrõõmu ei jätkunud kauaks. Selgus, et patogeensed mikroorganismid, bakterid võivad muteeruda. Nad muteeruvad ja muutuvad ravimite suhtes tundetuks. Selle tulemusena on penitsilliini tüüpi antibiootikumid läbi teinud olulisi muutusi.

Peaaegu terve 20. sajandi on teadlased "võidelnud" mikroorganismide ja bakterite vastu, püüdes luua täiuslikku ravimit. Jõupingutused ei olnud asjatud, kuid sellised täiustused on viinud selleni, et antibiootikumid on oluliselt muutunud.

Uue põlvkonna ravimid on kallimad, toimivad kiiremini, neil on mitmeid vastunäidustusi. Kui me räägime nendest preparaatidest, mis saadi hallitusest, siis on neil mitmeid puudusi:

• Halvasti seeditud. Maomahl mõjub seenele erilisel viisil, vähendab selle efektiivsust, mis kahtlemata mõjutab ravi tulemust.
• Penitsilliini antibiootikumid on ravimid looduslikku päritolu, ei erine sel põhjusel laia toimespektriga.
• Ravimid erituvad organismist kiiresti, ligikaudu 3-4 tundi pärast süstimist.

Tähtis: sellistel ravimitel pole praktiliselt vastunäidustusi. Neid ei soovitata võtta antibiootikumide individuaalse talumatuse korral, samuti allergilise reaktsiooni korral.

Kaasaegsed antibakteriaalsed ained erinevad oluliselt paljudele tuttavast penitsilliinist. Lisaks sellele, et tänapäeval saate selle klassi ravimeid hõlpsasti tablettidena osta, on neid väga palju erinevaid. Klassifikatsioon, üldtunnustatud rühmadesse jagamine, aitab ettevalmistusi mõista.

Penitsilliini rühma antibiootikumid jagunevad tinglikult järgmisteks osadeks:

1. Loomulik.
2. Poolsünteetiline.

Kõik hallituse baasil valmistatud ravimid on loodusliku päritoluga antibiootikumid. Tänapäeval selliseid ravimeid meditsiinis praktiliselt ei kasutata. Põhjus on selles, et patogeensed mikroorganismid on muutunud nende suhtes immuunseks. See tähendab, et antibiootikum ei toimi bakteritele õigel viisil, soovitud ravitulemuse saavutamiseks saadakse ainult ravimi suure annuse sisseviimine. Selle rühma vahendid hõlmavad: bensüülpenitsilliin ja bitsilliin.

Ravimid on saadaval süstepulbri kujul. Need toimivad tõhusalt: anaeroobsed mikroorganismid, grampositiivsed bakterid, kookid jne, kuna ravimid on looduslikku päritolu, ei saa nendega kiidelda. püsiv toime, süstitakse sageli iga 3-4 tunni järel. See võimaldab mitte vähendada antibakteriaalse aine kontsentratsiooni veres.

Poolsünteetilist päritolu penitsilliini antibiootikumid on hallitusseenest valmistatud preparaatide modifitseerimise tulemus. Sellesse rühma kuuluvad ravimid suutsid anda mõningaid omadusi, esiteks muutusid nad happe-aluse keskkonna suhtes tundetuks. See võimaldas toota antibiootikume tablettidena.

Ja ka oli ravimeid, mis mõjusid stafülokokkidele. See ravimite rühm erineb looduslikest antibiootikumidest. Kuid täiustused on oluliselt mõjutanud ravimite kvaliteeti. Need imenduvad halvasti, neil on mitte nii lai toimevaldkond ja neil on vastunäidustused.

Poolsünteetilisi ravimeid võib jagada järgmisteks osadeks:

• Isoksasolpenitsilliinid on stafülokokkidele mõjuvate ravimite rühm, näiteks võib nimetada järgmisi ravimeid: Oksatsilliin, Naftsilliin.
• Aminopenitsilliinid - sellesse rühma kuuluvad mitmed ravimid. Need erinevad laia toimevaldkonna poolest, kuid on oluliselt nõrgemad kui loodusliku päritoluga antibiootikumid. Kuid nad suudavad võidelda paljude infektsioonidega. Selle rühma vahendid püsivad veres kauem. Selliseid antibiootikume kasutatakse sageli erinevate haiguste raviks, näiteks võib anda 2 väga tuntud ravimit: Ampitsilliini ja Amoksitsilliini.

Tähelepanu! Ravimite loetelu on üsna suur, neil on mitmeid näidustusi ja vastunäidustusi. Sel põhjusel peate enne antibiootikumidega alustamist konsulteerima arstiga.

Penitsilliinide rühma kuuluvad antibiootikumid määrab arst. Ravimit soovitatakse võtta järgmistel juhtudel:

1. Nakkusliku või bakteriaalse iseloomuga haigused (kopsupõletik, meningiit jne).
2. Hingamisteede infektsioonid.
3. Urogenitaalsüsteemi põletikulised ja bakteriaalsed haigused (püelonefriit).
4. Erineva päritoluga nahahaigused (erüsiipel, põhjustatud staphylococcus aureus).
5. Sooleinfektsioonid ja paljud muud nakkusliku, bakteriaalse või põletikulise iseloomuga haigused.

Viide: antibiootikumid on ette nähtud ulatuslike põletuste ja sügavate haavade, laske- või torkehaavade korral.

Mõnel juhul võib ravimite võtmine päästa inimese elu. Kuid te ei tohiks endale selliseid ravimeid ise välja kirjutada, kuna see võib põhjustada sõltuvuse teket.

Millised on ravimite vastunäidustused:

• Ärge võtke ravimeid raseduse või imetamise ajal. Ravimid võivad mõjutada lapse kasvu ja arengut. Suudab muuta piima kvaliteeti ja selle maitseomadusi. On mitmeid ravimeid, mis on tinglikult heaks kiidetud rasedate naiste raviks, kuid arst peab sellise antibiootikumi määrama. Kuna vastuvõetava annuse ja ravi kestuse saab määrata ainult arst.
• Laste raviks ei ole soovitatav kasutada antibiootikume looduslike ja sünteetiliste penitsilliinide rühmadest. Nende klasside ravimid võivad avaldada lapse kehale toksilist mõju. Sel põhjusel määratakse ravimid ettevaatusega, määrates optimaalse annuse.
• Ärge kasutage ravimeid ilma nähtavate näidustusteta. Kasutage ravimeid pikka aega.

Antibiootikumide kasutamise otsesed vastunäidustused:

1. Selle klassi ravimite individuaalne talumatus.
2. Kalduvus erinevatele allergilistele reaktsioonidele.

Tähelepanu! Ravimite võtmise peamiseks kõrvaltoimeks peetakse pikaajalist kõhulahtisust ja kandidoosi. Need on tingitud asjaolust, et ravimid mõjutavad mitte ainult patogeene, vaid ka kasulikku mikrofloorat.

Penitsilliini antibiootikumide seeriat iseloomustab väike arv vastunäidustusi. Sel põhjusel määratakse selle klassi ravimeid väga sageli. Need aitavad haigusega kiiresti toime tulla ja naasta normaalsesse elurütmi.

Ravimid uusim põlvkond neil on lai tegevusspekter. Selliseid antibiootikume ei pea pikka aega võtma, need imenduvad hästi ja suudavad piisava ravi korral 3-5 päevaga inimese "jalule ajada".

Küsimus on selles, millised antibiootikumid on parimad? võib pidada retooriliseks. On mitmeid ravimeid, mida arstid määravad ühel või teisel põhjusel sagedamini kui teised. Enamasti on ravimite nimetused üldsusele hästi teada. Kuid siiski tasub uurida ravimite nimekirja:

1. Sumamed on ravim, mida kasutatakse ülemiste hingamisteede nakkushaiguste raviks. Aktiivne koostisosa on erütromütsiin. Ravimit ei kasutata ägedate või krooniliste patsientide raviks neerupuudulikkus ei ole ette nähtud alla 6 kuu vanustele lastele. Sumamedi kasutamise peamiseks vastunäidustuseks tuleks siiski pidada individuaalset talumatust antibiootikumi suhtes.
2. Oksatsilliin - saadaval pulbri kujul. Pulber lahjendatakse ja seejärel kasutatakse lahust intramuskulaarseks süstimiseks. Ravimi kasutamise peamiseks näidustuseks tuleks pidada infektsioone, mis on selle ravimi suhtes tundlikud. Ülitundlikkust tuleb pidada oksatsilliini kasutamise vastunäidustuseks.
3. Amoksitsilliin kuulub mitmete sünteetiliste antibiootikumide hulka. Ravim on üsna tuntud, see on ette nähtud kurguvalu, bronhiidi ja muude hingamisteede infektsioonide korral. Amoksitsilliini võib võtta püelonefriidi (neerupõletik) ja muude urogenitaalsüsteemi haiguste korral. Antibiootikumi ei määrata alla 3-aastastele lastele. Otsest vastunäidustust peetakse ka ravimi talumatuks.
4. Ampitsilliin - ravimi täisnimi: Ampitsilliintrihüdraat. Ravimi kasutamise näidustusena tuleks pidada hingamisteede nakkushaigusi (tonsilliit, bronhiit, kopsupõletik). Antibiootikum eritub organismist neerude ja maksa kaudu, seetõttu ei määrata ampitsilliini ägeda maksapuudulikkusega inimestele. Võib kasutada laste raviks.
5. Amoksiklav on kombineeritud koostisega ravim. See kuulub uusima põlvkonna antibiootikumide hulka. Amoksiklavi kasutatakse hingamisteede, urogenitaalsüsteemi nakkushaiguste raviks. Seda kasutatakse ka günekoloogias. Ravimi kasutamise vastunäidustuseks tuleks pidada ülitundlikkust, kollatõbe, mononukleoosi jne.

Penitsilliini seeria antibiootikumide loend või loetelu, mis on saadaval pulbri kujul:

1. Bensüülpenitsilliini novokaiinisool on loodusliku päritoluga antibiootikum. Ravimi kasutamise näidustusi võib pidada rasketeks nakkushaigusteks, sealhulgas kaasasündinud süüfilis, erineva etioloogiaga abstsessid, teetanus, siberi katk ja kopsupõletik. Ravimil praktiliselt pole vastunäidustusi, kuid sees kaasaegne meditsiin seda kasutatakse äärmiselt harva.
2. Ampitsilliin – kasutatakse järgmiste nakkushaiguste raviks: sepsis (vere mürgistus), läkaköha, endokardiit, meningiit, kopsupõletik, bronhiit. Ampitsilliini ei kasutata laste, raske neerupuudulikkusega inimeste raviks. Selle antibiootikumi kasutamise otseseks vastunäidustuseks võib pidada ka rasedust.
3. Ospamox on ette nähtud urogenitaalsüsteemi haiguste, günekoloogiliste ja muude infektsioonide raviks. See on ette nähtud operatsioonijärgsel perioodil, kui on suur risk haigestuda põletikuline protsess. Antibiootikumi ei määrata seedetrakti raskete nakkushaiguste korral, kui esineb ravimi individuaalne talumatus.

Tähtis: antibiootikumiks kutsutud ravimil peaks olema organismile antibakteriaalne toime. Kõigil neil viiruseid mõjutavatel ravimitel pole antibiootikumidega mingit pistmist.

Sumamed - maksumus varieerub 300 kuni 500 rubla.

Amoksitsilliini tabletid - hind on umbes 159 rubla. pakkimiseks.

Ampitsilliini trihüdraat - tablettide maksumus on 20–30 rubla.

Ampitsilliin süstimiseks mõeldud pulbri kujul - 170 rubla.

Oksatsilliin - ravimi keskmine hind varieerub 40-60 rubla ulatuses.

Amoksiklav - maksumus - 120 rubla.

Ospamox - hind varieerub 65-100 rubla ulatuses.

Bensüülpenitsilliini novokaiini sool - 50 rubla.

Bensüülpenitsilliin - 30 rubla.

Penitsilliinide rühma kuuluvad ravimid on olnud arstidele teada peaaegu 90 aastat. Need antibakteriaalsed ained olid esimesed antibiootikumid, mis avastati ja mida on raviks kasutatud alates 1940. aastatest. Kuigi tollal olid kõik penitsilliinid ainult looduslikud, siis nüüdseks on nende sortide ja nimetuste arv oluliselt suurenenud.

Tööpõhimõte

Penitsilliini seeria antibiootikume kasutades on võimalik peatada peptidoglükaaniks nimetatud aine tootmine bakteriraku poolt, millest see põhiliselt koosneb. See peatab patogeeni kasvu ja uuenemise, mis seejärel sureb. Samal ajal ei avalda bakterirakke hävitavad ravimid praktiliselt mingit mõju inimkehale, mis peaaegu ei sisalda peptidoglükaani.

Aja jooksul muutusid bakterid penitsilliini antibiootikumide suhtes resistentseks ja hakkasid tootma beetalaktamaasi. Muutunud mikroorganismide vastu võitlemiseks leiutati uued ravimid, mida nimetatakse kaitstud penitsilliinideks.

Ravimite tüübid ja toimespekter

Peamine klassifikatsioon jagab penitsilliini antibiootikumid järgmistesse rühmadesse:

• loomulik;
• poolsünteetiline;
• laiendatud toimespektriga aminopenitsilliinid;
• potentseeritud penitsilliinid, millel on maksimaalne mõju bakteritele.

Antibiootikumid, nagu bensüülpenitsilliin, mida tavaliselt nimetatakse lihtsalt penitsilliiniks, fenoksümetüülpenitsilliin ja bensatiinbensüülpenitsilliin, kuuluvad looduslikult esinevate ravimite hulka. Sellised penitsilliinid mõjutavad paljusid grampositiivseid ja ainult väikest osa gramnegatiivsetest bakteritest.

Poolsünteetiliste ehk ampitsilliini seeria antibiootikumid, mille nimed on paljudele teada (nende hulgas näiteks amoksitsilliin, mida sageli ravitakse bronhiidi, oksatsilliin ja karbetsilliin), on tõhusam igat tüüpi bakterite vastu. Ja need ravimid saadakse 6-aminopeentsillaanhappe aminorühma ühendamisel erinevate beetalaktamaasi sidumiseks vajalike radikaalidega. Veelgi enam, esimese põlvkonna poolsünteetilised penitsilliinid on tõhusamad b-laktamaaside vastu, kuid on suunatud piiratud arvu grampositiivsete bakterite vastu. Kuigi II ja III põlvkonna penitsilliinidele on iseloomulik laiem valik, kuigi vähem tõhusad.

Aminopenitsilliinide võimete hulka kuulub grampositiivsete kokkide ja mitmete gramnegatiivsete bakterite vastu võitlemine. Eriti aktiivsed isegi kõige ohtlikumate mikroorganismide vastu on sellised ravimid nagu ampitsilliin, tikartsilliin ja piperatsilliin.

Potentsieeritud või kombineeritud penitsilliinid, mis on välja töötatud nende suhtes resistentsete bakterite arvu suurenemise tõttu, iseloomustavad beeta-laktaamtsükli olemasolu koostises. On vaja siduda beetalaktamaasi ja kaitsta antibiootikumi ennast nende ensüümide poolt hävitamise eest. Selliste ravimite hulka kuuluvad näiteks ampitsilliin/sulbaktaam või piperatsilliin/tasobaktaam.

Rakenduse funktsioonid

Penitsilliini antibiootikume on saadaval erinevates vormides, siirupitest tablettide ja süstideni. Veelgi enam, viimasel juhul on tegemist pulbriga, mis asetatakse klaasviaalidesse ja suletakse metallkorgiga kummikorkidega. See lahustatakse ja seda kasutatakse kas intramuskulaarselt või, palju harvem, subkutaanselt süstimiseks. Samuti on olemas pulbreid ja graanuleid, millest valmistatakse suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensioon.

Üsna levinud penitsilliinide suukaudse manustamise vorm on tabletid. Need tuleb lahustada või maha pesta (õige meetod on näidatud antibiootikumi juhistes). Veelgi enam, vedelikuna on kõige parem kasutada tavalist toatemperatuuril vett, mitte näiteks mahla või eriti piima. Penitsilliini pastillid sisaldavad reeglina 5000 RÜ (toimeühikut) penitsilliini. Ja suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaatides on ED juba 10 korda suurem. Naatriumtsitraati sisaldavad penitsilliini tabletid võivad sisaldada 50 või 100 tuhat ühikut.

Mida tähendavad erinevad ravimite võtmise viisid? Selgub, et mõned penitsilliinide seeria antibiootikumid, mille nimed viitavad nende kuulumisele ureidopenitsilliinide hulka (näiteks aslotsilliin, metslotsilliin ja piperotsilliin), ja primaarne penitsilliini enda hävitab maomahl. Ja neid tuleks manustada ainult süstide kujul.

Vastunäidustused

Penitsilliini ei tohi kasutada järgmistel juhtudel:

• enne ravimite võtmist teadaolevate konkreetsete ravimite või rühmade talumatuse olemasolul;
• allergilise reaktsiooni ilmnemisega pärast penitsilliini antibiootikumide kasutamist.

Kõrvalmõjud

Penitsilliinide rühma kuuluvate antibiootikumide võtmisel peaksite olema teadlik peamistest kõrvaltoimetest, mida need võivad põhjustada. Esiteks on see muidugi erinevaid vorme seotud allergiatega ülitundlikkus keha pärast eelmist ravimitarbimist. Reeglina põhjustab mis tahes antibiootikumi esmakordne kasutamine kõrvaltoimeid palju harvemini kui korduv kasutamine.

Lisaks ilmnevad pärast penitsilliiniravi algust:

• oksendamine ja iiveldus;
• neurotoksilised reaktsioonid;
• krambid;
• kooma;
• urtikaaria;
• eosinofiilia;
• turse.

Mõnikord põhjustab see palavikku ja löövet. Ja väga harvadel juhtudel võib registreerida isegi anafülaktilise šoki, mis viib surmav tulemus(peamiselt eakatel). Selle ohu vältimiseks tuleb anafülaksia esimeste nähtude ilmnemisel kohe manustada intravenoosselt adrenaliini.

Penitsilliinid võivad samuti põhjustada toksilisi toimeid. Näiteks, seeninfektsioonid nagu suuõõne kandidoos, tupe kandidoos.