Ühend

Annustamisvormi kirjeldus

Valged lamedad piklikud tabletid, millel on märgistus "P" ja "U", mille ühel küljel on sälk ja "700" ning teisel küljel on numbri kohal ja all lühikesed sälgud.

farmakoloogiline toime

farmakoloogiline toime- dopaminomimeetikum, hüpoprolaktiinem.

Farmakodünaamika

Kabergoliin on ergoliini dopamiinergiline derivaat ja seda iseloomustab väljendunud ja pikaajaline prolaktiini alandav toime, mis on tingitud laktotroopsete hüpofüüsi rakkude D2-dopamiini retseptorite otsesest stimuleerimisest. Lisaks on kabergoliinil D2-retseptorite stimuleerimise tõttu suuremates annustes kui seerumi prolaktiinisisaldust vähendavate annustega võetuna tsentraalne dopamiinergiline toime.

Prolaktiini kontsentratsiooni langust vereplasmas täheldatakse 3 tunni jooksul pärast ravimi võtmist ja see püsib tervetel vabatahtlikel ja hüperprolaktineemiaga patsientidel 7-28 päeva ning naistel kuni 14-21 päeva. sünnitusjärgne periood.

Kabergoliinil on rangelt selektiivne toime, see ei mõjuta teiste hüpofüüsi hormoonide ja kortisooli basaalsekretsiooni. Ravimi prolaktiini alandav toime on annusest sõltuv, seda nii toime raskusastme kui ka kestuse poolest.

Kabergoliini farmakodünaamilised toimed, mis ei ole seotud terapeutilise toimega, hõlmavad ainult vererõhu langust. Ravimi ühekordse annuse korral täheldatakse maksimaalset hüpotensiivset toimet esimese 6 tunni jooksul ja see on annusest sõltuv.

Farmakokineetika

Kabergoliin imendub seedetraktist kiiresti, Cmax plasmas saavutatakse 0,5-4 tunni pärast, seos plasmavalkudega on 41-42%. Kabergoliini T 1/2, hinnanguliselt neerude kaudu eritumise kiiruse järgi, on tervetel vabatahtlikel 63–68 tundi ja hüperprolaktineemiaga patsientidel 79–115 tundi. Pika T 1/2 tõttu saavutatakse C ss 4 nädala pärast . 10 päeva pärast ravimi võtmist uriinis ja väljaheites leitakse vastavalt ligikaudu 18 ja 72% võetud annusest ning muutumatul kujul ravimi osakaal uriinis on 2-3%. Uriinis tuvastatav kabergoliini metabolismi põhiprodukt on 6-allüül-8β-karboksüergoliin kontsentratsioonis kuni 4-6% manustatud annusest. 3 täiendava metaboliidi sisaldus uriinis ei ületa 3% võetud annusest. On leitud, et ainevahetusproduktidel on kabergoliiniga võrreldes oluliselt väiksem toime prolaktiini sekretsiooni pärssimisele.

Söömine ei mõjuta kabergoliini imendumist ja jaotumist.

Dostinex ® näidustused

füsioloogilise laktatsiooni ennetamine pärast sünnitust;

juba väljakujunenud sünnitusjärgse laktatsiooni mahasurumine;

hüperprolaktineemiaga seotud häirete ravi, sealhulgas amenorröa, oligomenorröa, anovulatsioon, galaktorröa;

prolaktiini sekreteerivad hüpofüüsi adenoomid (mikro- ja makroprolaktinoomid); idiopaatiline hüperprolaktineemia; tühja sündroom Türgi sadul seotud hüperprolaktineemiaga.

Vastunäidustused

ülitundlikkus kabergoliini või teiste ravimi komponentide, samuti tungaltera alkaloidide suhtes;

südame- ja hingamisfunktsiooni häired fibrootilistest muutustest või selliste seisundite esinemisest ajaloos;

pikaajalise ravi korral: südame klapiaparaadi patoloogia anatoomilised tunnused (nagu klapilehe paksenemine, klapi valendiku ahenemine, segapatoloogia - klapi ahenemine ja stenoos), kinnitatud ehhokardiograafilise uuringuga (EchoCG). ) läbi viidud enne ravi algust;

laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;

kasutamine lastel ja alla 16-aastastel noorukitel (ravimi ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

Hoolikalt

Nagu teisi tungaltera derivaate, tuleb Dostinex ®-i manustada ettevaatusega järgmiste seisundite ja/või haiguste korral: arteriaalne hüpertensioon raseduse ajal arenenud, näiteks preeklampsia või sünnitusjärgne hüpertensioon (Dostinex ® on ette nähtud ainult juhtudel, kui ravimi kasutamisest saadav potentsiaalne kasu kaalub oluliselt üles võimaliku riski); raske südame-veresoonkonna haigused, Raynaud' sündroom; peptiline haavand, seedetrakti verejooks; raske maksapuudulikkus (soovitatav on kasutada väiksemaid annuseid); raske psühhootiline või kognitiivne kahjustus (sh anamneesis); samaaegne kasutamine ravimitega, millel on hüpotensiivne toime(ortostaatilise arteriaalse hüpotensiooni tekkimise ohu tõttu).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kuna Dostinexi kasutamisega rasedatel ei ole kontrollitud kliinilisi uuringuid läbi viidud, on ravimi kasutamine raseduse ajal võimalik ainult hädaolukorras, võttes arvesse kasu ja riski suhet naisele ja lootele.

Kui Dostinex®-ravi ajal rasestub, tuleb kaaluda ravimi kasutamise katkestamise otstarbekust, võttes arvesse ka kasu ja riski suhet.

Olemasolevate andmete kohaselt ei kaasnenud ravimi Dostinex® kasutamisega annuses 0,5–2 mg nädalas hüperprolaktineemiaga seotud häirete korral raseduse katkemiste, enneaegsete sünnituste, mitmikraseduste ja kaasasündinud väärarengute sageduse suurenemist.

Teave ravimi tühistamise kohta alates rinnapiim ei, aga kui Dostinex® ei ole imetamise ärahoidmisel või pärssimisel efektiivne, peaksid emad ravi katkestama rinnaga toitmine. Hüperprolaktineemiaga seotud häirete korral on Dostinex ® vastunäidustatud patsientidele, kes kavatsevad imetada.

Kõrvalmõjud

Kliinilistes uuringutes kasutati Dostinex®-i füsioloogilise laktatsiooni vältimiseks (1 mg üks kord) ja laktatsiooni pärssimiseks (0,25 mg iga 12 tunni järel 2 päeva jooksul) kõrvalmõjud täheldatud ligikaudu 14% naistest. Kui kasutati Dostinexi ® 6 kuud annuses 1-2 mg / nädalas, jagatuna 2 annuseks, hüperprolaktineemiaga seotud häirete raviks, oli kõrvaltoimete esinemissagedus 68%. Kõrvaltoimed ilmnesid peamiselt esimese 2 ravinädala jooksul ja enamikul juhtudel kadusid ravi jätkamisel või paar päeva pärast Dostinexi kasutamise lõpetamist. Kõrvaltoimed olid tavaliselt mööduvad, kerged või mõõdukad ja sõltusid annusest. Kõrval vähemaltüks kord ravi ajal raske kõrvalmõjud täheldati 14% patsientidest; kõrvaltoimete tõttu katkestati ravi ligikaudu 3%-l patsientidest.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on loetletud allpool.

CCC-st: südamelöögi tunne; harva - ortostaatiline hüpotensioon (koos pikaajaline kasutamine Dostinex®-il on tavaliselt hüpotensiivne toime); asümptomaatiline vererõhu langus on võimalik esimese 3-4 päeva jooksul pärast sünnitust (SBP - mitte vähem kui 20 mm Hg, diastoolne vererõhk - mitte vähem kui 10 mm Hg).

Küljelt närvisüsteem: pearinglus / peapööritus, peavalu, väsimus, unisus, depressioon, asteenia, paresteesia, minestamine, närvilisus, ärevus, unetus, keskendumisvõime langus.

Küljelt seedeelundkond: iiveldus, oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas, kõhuvalu, kõhukinnisus, gastriit, düspepsia, suu limaskesta kuivus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, hambavalu, neelu limaskesta ärritustunne.

muud: mastodüünia, düsmenorröa, ninaverejooks, riniit, näonaha punetus, mööduv hemianopsia, sõrmede veresoonte spasmid ja lihaskrambid alajäsemed(nagu ka teistel tungaltera derivaatidel, võib Dostinex ®-l olla vasokonstriktiivne toime), nägemishäired, gripilaadsed sümptomid, halb enesetunne, periorbitaalne ja perifeerne turse, anoreksia, akne, sügelus, liigesevalu.

Pikaajalise ravi korral ravimi Dostinex® kasutamisega täheldati harva kõrvalekaldeid standardsete laboriparameetrite normist; amenorröaga naistel täheldati Hb taseme langust esimestel kuudel pärast menstruatsiooni taastumist.

Turustamisjärgses uuringus registreeriti ka järgmised kabergoliiniga seotud kõrvaltoimed: alopeetsia, suurenenud CPK aktiivsus veres, maania, hingeldus, tursed, fibroos, maksafunktsiooni ja maksafunktsiooni analüüside häired, reaktsioonid ülitundlikkus, lööve, hingamisprobleemid, hingamispuudulikkus, valvulopaatia, patoloogiline hasartmängurlus, hüperseksuaalsus, libiido tõus, agressiivsus, psühhootilised häired, perikardiit, äkilise uinumise hood, kehakaalu langus või tõus, ninakinnisus.

Interaktsioon

Teave kabergoliini ja teiste tungaltera alkaloidide koostoime kohta ei ole kättesaadav, seetõttu ei ole nende ravimite samaaegne kasutamine pikaajalise Dostinex®-ravi ajal soovitatav.

Kuna kabergoliinil on terapeutiline toime dopamiini retseptorite otsesel stimuleerimisel ei saa seda manustada samaaegselt ravimitega, mis toimivad dopamiini antagonistidena (sh fenotiasiinid, butürofenoonid, tioksanteenid, metoklopramiid), kuna need võivad nõrgendada kabergoliini toimet, mille eesmärk on vähendada prolaktiini kontsentratsiooni.

Sarnaselt teistele tungaltera derivaatidele ei saa kabergoliini kasutada samaaegselt makroliidantibiootikumidega (nt erütromütsiin), kuna. see võib kaasa tuua tõusu süsteemne biosaadavus kabergoliin.

Annustamine ja manustamine

sees, söömise ajal.

Laktatsiooni ennetamine: 1 mg üks kord (2 tabletti 0,5 mg), esimesel päeval pärast sünnitust.

Väljakujunenud laktatsiooni pärssimine: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 korda päevas iga 12 tunni järel kahe päeva jooksul ( koguannus- 1 mg). Ortostaatilise hüpotensiooni riski vähendamiseks rinnaga toitvatel emadel ei tohi Dostinex ® ühekordne annus ületada 0,25 mg.

Hüperprolaktineemiaga seotud häirete ravi: soovitatav algannus on 0,5 mg nädalas ühes annuses (1 tab. 0,5 mg kumbki) või kahes annuses (1/2 tab. kumbki 0,5 mg, näiteks esmaspäeval ja neljapäeval). Iganädalast annust tuleb suurendada järk-järgult - 0,5 mg võrra - igakuise intervalliga kuni optimaalse ravitoime saavutamiseni. Terapeutiline annus on tavaliselt 1 mg nädalas, kuid see võib olla vahemikus 0,25 kuni 2 mg nädalas. Maksimaalne annus hüperprolaktineemiaga patsientidel ei tohi annus ületada 4,5 mg nädalas.

Sõltuvalt taluvusest võib nädalase annuse võtta üks kord või jagada kaheks või enamaks annuseks nädalas. Kui määratakse ravimi annus üle 1 mg nädalas, on soovitatav jagada nädalane annus mitmeks annuseks.

Dopamiinergiliste ravimite suhtes ülitundlikkusega patsientidel saab kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust vähendada, alustades ravi Dostinex®-iga väiksema annusega (näiteks 0,25 mg üks kord nädalas), millele järgneb järkjärguline suurendamine kuni terapeutilise annuse saavutamiseni. Ravimi taluvuse parandamiseks raskete kõrvaltoimete korral on võimalik annust ajutiselt vähendada, millele järgneb järkjärgulisem suurendamine (näiteks 0,25 mg nädalas iga 2 nädala järel).

Üleannustamine

Sümptomid: dopamiini retseptorite hüperstimulatsiooni sümptomite tekkimine - iiveldus, oksendamine, düspeptilised häired, ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon, segasus, psühhoos, hallutsinatsioonid.

Ravi: abimeetmete läbiviimine, mille eesmärk on ravimi eemaldamine (maoloputus) ja vajadusel vererõhu säilitamine. Võib-olla dopamiini antagonistide määramine.

erijuhised

Enne ravimi Dostinex® määramist hüperprolaktineemiaga seotud häirete raviks on vaja läbi viia täielik hüpofüüsi funktsiooni uuring.

Lisaks tuleks hinnata südame-veresoonkonna süsteemi seisundit, sealhulgas ehhokardiograafiat, et tuvastada asümptomaatilised klapiaparaadi talitlushäired.

Nagu ka teiste tungaltera derivaatide puhul, on patsientidel pärast pikaajalist kabergoliini kasutamist täheldatud pleuraefusiooni/pleura fibroosi ja valvulopaatiat. Mõnel juhul on patsiendid varem saanud ravi ergotoniini dopamiini agonistidega. Seetõttu ei tohi Dostinex ®-i kasutada patsientidel, kellel esinevad sümptomid ja/või kliinilised sümptomid südame- või hingamishäired, mis on seotud fibrootiliste muutustega või selliste seisunditega ajaloos. Peate ravimi võtmise lõpetama, kui ilmnevad vere regurgitatsiooni ilmnemise või süvenemise, ventiilide valendiku kitsenemise või klapi infolehtede paksenemise tunnused (vt "Vastunäidustused").

On leitud, et erütrotsüütide settimise kiirus suureneb pleuraefusiooni või fibroosi tekkega. Kui tuvastatakse ESR-i seletamatu suurenemine, on soovitatav läbi viia röntgenuuring. rind. Plasma kreatiniini kontsentratsioon ja neerufunktsiooni hindamine võivad samuti aidata diagnoosi panna. Pärast ravimi Dostinex®-i kasutamise katkestamist pleuraefusiooni / pleura fibroosiga või valvulopaatiaga patsientidel paranesid sümptomid.

Ei ole teada, kas kabergoliin võib halvendada vere regurgitatsiooni nähtudega patsientide seisundit. Kabergoliini ei tohi kasutada südame klapiaparaadi fibrootiliste kahjustuste tuvastamiseks (vt "Vastunäidustused").

Fibrootilised häired võivad areneda asümptomaatiliselt. Sellega seoses tuleb pikaajalist kabergoliiniravi saavate patsientide seisundit regulaarselt jälgida ja ravida Erilist tähelepanu järgmiste sümptomite korral:

Pleuropulmonaalsed häired: nagu õhupuudus, õhupuudus, püsiv köha või valu rinnus;

Neerupuudulikkus või kusejuhade või elundite veresoonte obstruktsioon kõhuõõnde, millega võib kaasneda valu külje- või nimmepiirkonnas ja alajäsemete turse, igasugune turse või hellus puudutamisel kõhus, mis võib viidata retroperitoneaalse fibroosi tekkele;

Perikardi fibroos ja klapifibroos avalduvad sageli südamepuudulikkusena. Sellega seoses on südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemisel vaja välistada klapifibroos (ja konstriktiivne perikardiit).

Patsienti tuleb regulaarselt jälgida fibrootiliste häirete tekke suhtes. Esimene ehhokardiogramm tuleb teha 3-6 kuud pärast ravi algust. Siis see uuring tuleb läbi viia sõltuvalt patsiendi seisundi kliinilisest hinnangust, pöörates erilist tähelepanu ülalkirjeldatud sümptomitele, vähemalt iga 6-12 ravikuu järel.

Teiste jälgimismeetodite (nt füüsiline läbivaatus, sh südame auskultatsioon, radiograafia, CT) vajadust hinnatakse iga patsiendi puhul individuaalselt.

Annuse suurendamisel peavad patsiendid olema arsti järelevalve all, et määrata kindlaks väikseim efektiivne annus terapeutiline toime.

Pärast efektiivse annustamisrežiimi valimist on soovitatav regulaarselt (üks kord kuus) määrata prolaktiini kontsentratsiooni vereseerumis. Prolaktiini kontsentratsiooni normaliseerumist täheldatakse tavaliselt 2-4 ravinädala jooksul.

Pärast ravimi Dostinex® katkestamist täheldatakse tavaliselt hüperprolaktineemia retsidiivi, kuid mõnel patsiendil täheldatakse prolaktiini kontsentratsiooni püsivat allasurumist mitu kuud. Enamikul naistel püsivad ovulatsioonitsüklid vähemalt 6 kuud pärast Dostinex®-i kasutamise lõpetamist.

Dostinex ® taastab ovulatsiooni ja viljakuse hüperprolaktiinilise hüpogonadismiga naistel. Kuna rasedus võib tekkida enne menstruatsiooni taastumist, on amenorröa perioodil soovitatav rasedusteste teha vähemalt iga 4 nädala järel ning pärast menstruatsiooni taastumist iga kord, kui menstruatsioon hilineb rohkem kui 3 päeva.

Naised, kes soovivad rasedust vältida, peavad kasutama Dostinex®-ravi ajal ja ka pärast ravimi kasutamise katkestamist kuni anovulatsiooni kordumiseni rasestumisvastaseid barjääre. Naised, kes rasestuvad, peaksid olema arsti järelevalve all õigeaegne avastamine suurenenud hüpofüüsi sümptomid, kuna raseduse ajal on võimalik olemasolevate hüpofüüsi kasvajate suurenemine.

Dostinexi tuleb manustada väiksemates annustes raske maksapuudulikkusega (Child-Pugh klass C) patsientidele, kellel on näidustatud pikaajaline ravi selle ravimiga.

Ühekordse 1 mg annuse kasutamisel sellistele patsientidele täheldati AUC suurenemist võrreldes tervete vabatahtlike ja kergema maksapuudulikkusega patsientidega.

Kabergoliini kasutamine põhjustab uimasust. Parkinsoni tõvega patsientidel võib dopamiiniretseptori agonistide kasutamine põhjustada äkilist und. Sellistel juhtudel on soovitatav Dostinex ® annust vähendada või ravi katkestada.

Uuringuid ravimi kasutamise kohta hüperprolaktineemiaga seotud häiretega eakatel patsientidel ei ole läbi viidud. Ravimi ohutust ja efektiivsust alla 16-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Dostinex- kabergoliin, dopamiinergiline aine, ergoliini derivaat. Sellel on pikaajaline ja väljendunud prolaktiini vähendav toime. See toimib, blokeerides prolaktiini sekretsiooni D2-dopamiini retseptorite otsese stimuleerimise tulemusena hüpofüüsi laktotroofsetes rakkudes. Suurte annuste kasutamisel ilmneb ka D2 retseptoritele tsentraalne stimuleeriv dopamiinergiline toime. See omadus eristab ravimit teistest prolaktiini taset langetavatest ravimitest.
Juba 3 tundi pärast Dostinexi võtmist täheldatakse prolaktiini taseme langust veres, mis püsib tervetel inimestel ja kõrgenenud prolaktiinisisaldusega patsientidel 7 kuni 28 päeva. Sünnitusjärgsel laktatsiooniperioodil kasutamisel püsib toime kuni 2-3 nädalat. See imendub seedetraktist kiiresti. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 0,5-4 tunni jooksul pärast ravimi sisemist manustamist. Poolväärtusaega hinnati kabergoliini uriiniga eritumise kiiruse järgi – tervetel inimestel oli see 63–68 tundi, hüperprolaktineemiaga patsientidel 79–115 tundi. Kabergoliini olulise poolväärtusaja tõttu saavutatakse ravimi püsikontsentratsioon 28 päeva pärast. Ligikaudu 41–42% kabergoliinist on seotud plasmavalkudega.

Näidustused kasutamiseks

Näidustused ravimi kasutamiseks Dostinex on:
. Naistel on viljatusena väljenduva hüperprolaktineemia ravi halvenenud menstruaaltsükli(oligomenorröa, amenorröa, anovulatoorsed menstruaaltsüklid), galaktorröa;
. meestel - hüperprolaktineemia ravi, mis väljendub libiido või impotentsuse vähenemises;
. prolaktiini sekreteeriv hüpofüüsi adenoom (mikro- või makroprolaktinoom);
. idiopaatiline hüperprolaktineemia;
. tühja Türgi sadula sündroom;
. füsioloogilise laktatsiooni pärssimiseks pärast sünnitust, kui naine ei soovi või ei saa imetada või kui lapsel või emal on toitmiseks vastunäidustusi;
. laktatsiooni vältimiseks pärast sünnitust abordi või surnultsündimise korral.

Rakendusviis

Narkootikum Dostinex kasutatakse laktatsiooni mahasurumiseks pärast sünnitust
½ tabletti (0,25 mg) iga 12 tunni järel 2 päeva jooksul.
Laktatsiooni vältimiseks
Üks kord 1 mg esimesel päeval pärast sünnitust.
Hüperprolaktineemia ravis
Ettenähtud annustamisskeem on 1-2 korda nädalas teatud päevadel (näiteks igal teisipäeval režiimiga 1 kord nädalas või igal teisipäeval-reedel režiimiga 2 korda nädalas). Alguses on soovitatav võtta ravimit väiksemates annustes - ½-1 tablett (0,25-0,5 mg) üks kord nädalas. Vajadusel suurendage annust järk-järgult sõltuvalt taluvusest ja ravivastusest. Annuse suurendamise režiim: 0,5 mg võrra iga manustamiskuu järel.
Dostinexi keskmine terapeutiline annus on 1 mg nädalas. Tavaliselt on hüperprolaktineemia raviks ravimi maksimaalne annus 4,5 mg nädalas. Kui kasutatakse annust üle 2 mg nädalas, jagatakse see kaheks annuseks. Niipea kui optimaalne annustamisrežiim on valitud, on vaja kord kuus määrata prolaktiini sisaldus veres. Keskmiselt täheldatakse prolaktiini taseme normaliseerumist pärast 0,5-1-kuulist ravi.

Kõrvalmõjud

Tavaliselt on ravim hästi talutav. Kui a Dostinex on ette nähtud laktatsiooni vältimiseks või pärssimiseks, sageli täheldatakse pearinglust, hüpotensiooni, unetust, peavalu, iiveldust ja kõhuvalu. Need sümptomid on kerged ja mööduvad kiiresti. Kui ravimit kasutatakse hüperprolaktineemia raviks, on võimalikud pearinglus, peavalu, iiveldus, düspepsia, kõhuvalu, gastriit, kõhukinnisus, üldine nõrkus, rindade hellus, depressioon, kuumahood näol, hüpotensioon, paresteesia. Need sümptomid on kerged või mõõdukad ja mööduvad kiiresti. Kõige sagedamini ilmnevad kõrvaltoimed Dostinexi võtmise esimese 14 päeva jooksul.
Dostinexi kõrvaltoimed sõltuvad doosist, seetõttu on tugevate toimete ilmnemisel soovitatav kõigepealt annust vähendada ja seejärel vajadusel uuesti suurendada (0,25 mg võrra nädalas 2 nädala jooksul). Kui kõrvaltoimed on rasked, mis nõuab ravimi kasutamise katkestamist, kaovad sümptomid 1-2 päeva pärast.

Vastunäidustused

:
Ravimi kasutamise vastunäidustused Dostinex on: maksapuudulikkus; hiline preeklampsia; ülitundlikkus tungaltera alkaloidide, kabergoliini või teiste Dostinexi komponentide suhtes; sünnitusjärgse psühhoosi ajalugu.

Rasedus

:
Dostinex ei ole ette nähtud rasedate naiste raviks. Enne ravimi väljakirjutamist on soovitatav välistada raseduse olemasolu. Pärast ravimi võtmise lõppu on vajalik piisav rasestumisvastane vahend 1 kuu jooksul, pärast mida võite rasestuda.

Kui Dostinex on laktatsiooni pärssimiseks ebaefektiivne, lõpetatakse rinnaga toitmine. Kui rasestumine toimus ravimi taustal, Dostinex tühistatakse.

Koostoimed teiste ravimitega

Omavahelised vastasmõjud Dostinex ja metüülergonoviinmaleaati ei tuvastatud. Kabergoliini ja tungaltera alkaloidide kombinatsiooni tuleks siiski vältida. Ravimi võtmise ajal ei tohi välja kirjutada dopamiini antagoniste (butürofenoonid, fenotiasiinid, metoklopramiid, tioksanteenid), kuna kabergoliin stimuleerib dopamiini retseptoreid, võivad dopamiini antagonistid põhjustada ravimi kliinilist ebaefektiivsust.
Kabergoliini kõrvalnähuks on arteriaalne hüpotensioon, seetõttu ei soovitata ravimi võtmise ajal välja kirjutada teisi antihüpertensiivse toimega ravimeid.

Üleannustamine

:
Juhusliku üleannustamise korral Dostinexa võimalik oksendamine, iiveldus, düspepsia, teadvusehäired (hallutsinatsioonid, psühhoos), arteriaalne hüpotensioon. Ravi jaoks on soovitatav läbi viia üldtunnustatud meetmed imendumata kabergoliini eemaldamiseks seedetraktist. Võib kasutada dopamiini antagoniste. Tulevikus sümptomaatiline ravi (normaliseerimine vererõhk).

Säilitustingimused

Narkootikum Dostinex tuleb hoida toatemperatuuril.

Vabastamise vorm

Tabletid 0,5 mg. Pakend sisaldab 8 tabletti.

Ühend

:
Toimeaine: kabergoliin.
Mitteaktiivsed ained: leutsiin ja laktoos.

Lisaks

:
Tõhususe ja ohutusega seotud küsimusi ei ole uuritud Dostinexa neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel. Kabergoliini peamine eliminatsioonitee on eritumine sapiga, seetõttu ei soovitata ravimit raske maksafunktsiooni häire korral. Patoloogiaga patsientidel kasutada ettevaatusega südame-veresoonkonna süsteemist, maksahaigustega, Raynaud' sündroomiga, peptiline haavand kaksteistsõrmiksool või kõht, neerupuudulikkus, vaimuhaigused (kaasa arvatud haigused minevikus), verejooks seedetraktist.
Kui Dostinexi kasutatakse pikaajalises raviskeemis, on vajalik perioodiline günekoloogiline läbivaatus, mis hõlmab endomeetriumi ja emakakaela limaskesta histoloogilist uuringut. Kabergoliini, nagu ka teisi tungaltera ravimeid, ei tohi kasutada imetamise vältimiseks naistel, kellel on preeklampsia või sünnitusjärgne hüpertensioon. On kindlaks tehtud, et kui Dostinexi kasutatakse füsioloogilise laktatsiooni pärssimiseks annuses 0,5 mg, suureneb kõrvaltoimete risk 2 korda. Seetõttu ei soovitata sel eesmärgil kasutada ravimi annust üle 0,25 mg.
Enne ravimi võtmist hüperprolaktineemia raviks on vaja diagnoosida hüpofüüsi seisund, et teha kindlaks hüpofüüsi päritolu kasvaja võimalik areng. Hüpofüüsi kasvajad on kõige sagedamini seotud viljatuse, galaktorröa ja amerorröaga. Hüperprolaktiinilise päritoluga hüpogonadismiga naistel taastab Dostinex viljakuse ja ovulatsiooni. Seetõttu on vaja regulaarselt, iga kuu pärast ravimi võtmist, läbi viia rasedustesti (kui ravimit kasutatakse amenorröa korral). Pärast viljakuse ja menstruatsiooni taastumist tuleb raseduse vältimiseks kasutada mehaanilist rasestumisvastast vahendit. Kui Dostinexi ravi ajal rasestub, tühistatakse ravim ja jälgitakse hüpofüüsi seisundit, kuna hüpofüüsi kasvaja kliiniliste sümptomite taastamine on võimalik.
Ravimil on pikk poolväärtusaeg, nii et pärast menstruaaltsükli regulaarsuse taastumist tuleb Dostinex tühistada 1 kuu enne kavandatud viljastumist. See on vajalik, et vältida kabergoliini mõju arenevale lootele. Kui ravimi võtmise ajal rasestumine ikkagi toimub, katkestatakse Dostinex. Rottidega tehtud katsetes leiti, et kabergoliin eritub rinnapiima. Hoolimata asjaolust, et inimestel ei ole uuringuid läbi viidud, on vajadusel soovitatav võtta ravimit rinnaga toitmise ajal, lõpetada imetamine. Ravimi efektiivsust ja ohutust patsientidel ei ole uuritud lapsepõlves(kuni 16 aastat vana). Ravimi võtmise esimestel päevadel peate autot juhtima ettevaatlikult. sõidukid ja töötada tootmises paigaldistega, mis nõuavad hoolikat tähelepanu.

Dopamiini retseptori agonist. Prolaktiini sekretsiooni inhibiitor

Toimeaine

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

Tabletid valge värv, lame, piklik; tähis "P" ja "U", mis on eraldatud sälguga, ühel küljel ja "700" lühikeste sälkudega numbri kohal ja all teisel pool.

Abiained: laktoos - 75,9 mg, leutsiin - 3,6 mg.

2 tk. - tumedast klaasist pudelid (1) - papppakendid.
8 tk. - tumedast klaasist pudelid (1) - papppakendid.
2 tk. - polüetüleenpudelid (1) - papppakendid.
8 tk. - polüetüleenpudelid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Dopamiini retseptori agonist. Kabergoliin on ergoliini dopamiinergiline derivaat, mida iseloomustab väljendunud ja pikaajaline prolaktiini alandav toime. Toimemehhanism on seotud laktotroopsete hüpofüüsi rakkude dopamiini D 2 retseptorite otsese stimuleerimisega. Annustes, mis ületavad prolaktiini sisaldust veres, on sellel dopamiini D 2 retseptorite stimuleerimise tõttu tsentraalne dopamiinergiline toime.

Prolaktiini kontsentratsiooni langust vereplasmas täheldatakse 3 tundi pärast ravimi võtmist ja see püsib tervetel vabatahtlikel ja hüperprolaktineemiaga patsientidel 7-28 päeva ning sünnitusjärgsel perioodil naistel kuni 14-21 päeva. Prolaktiini alandav toime sõltub annusest nii toime raskusastme kui ka kestuse poolest.

Kabergoliinil on rangelt selektiivne toime, see ei mõjuta teiste hüpofüüsi hormoonide ja kortisooli basaalsekretsiooni.

Kabergoliini farmakoloogilised toimed, mis ei ole seotud terapeutilise toimega, hõlmavad ainult vererõhu langust. Ravimi ühekordsel kasutamisel täheldatakse maksimaalset hüpotensiivset toimet esimese 6 tunni jooksul ja see sõltub annusest.

Farmakokineetika

Imemine ja jaotamine

Pärast suukaudset manustamist imendub kabergoliin seedetraktist kiiresti. Plasma Cmax saavutatakse 0,5-4 tunniga.Seondumine plasmavalkudega on 41-42%. C ss saavutati pärast 4-nädalast ravi pika T 1/2 tõttu.

Söömine ei mõjuta kabergoliini imendumist ja jaotumist.

Ainevahetus

Uriinis tuvastatav kabergoliini metabolismi põhiprodukt on 6-allüül-8β-karboksüergoliin kontsentratsioonis kuni 4-6% manustatud annusest. 3 täiendava metaboliidi sisaldus uriinis ei ületa 3% võetud annusest. Ainevahetusproduktidel on kabergoliiniga võrreldes oluliselt väiksem toime prolaktiini sekretsiooni pärssimisele.

aretus

Neerude kaudu eritumise kiiruse järgi hinnatud T 1/2 on tervetel vabatahtlikel 63–68 tundi ja hüperprolaktineemiaga patsientidel 79–115 tundi.

10 päeva pärast ravimi võtmist leitakse uriinist ja väljaheitest vastavalt 18% ja 72% manustatud annusest ning muutumatul kujul kabergoliini osakaal uriinis on 2-3%.

Näidustused

- füsioloogilise sünnitusjärgse laktatsiooni ennetamine;

- väljakujunenud sünnitusjärgse laktatsiooni mahasurumine;

- hüperprolaktineemiaga seotud häirete, sealhulgas amenorröa, oligomenorröa, anovulatsiooni ja galaktorröa ravi;

- prolaktiini sekreteerivad hüpofüüsi adenoomid (mikro- ja makroprolaktinoomid), idiopaatiline hüperprolaktineemia, "tühja" sella sündroom kombinatsioonis hüperprolaktineemiaga.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus kabergoliini või teiste ravimi komponentide, samuti tungaltera alkaloidide suhtes;

- südame- ja hingamisfunktsiooni häired fibrootilistest muutustest või selliste seisundite esinemisest ajaloos;

- pikaajalise ravi korral: südame klapiaparaadi patoloogia anatoomilised tunnused (nagu klapilehe paksenemine, klapi valendiku ahenemine, klapi ahenemise ja stenoosi segapatoloogia), mida kinnitab ehhokardiograafiline uuring (EchoCG) läbi enne ravi algust;

- laktoositalumatus, laktaasi puudulikkus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon;

- lapsed ja alla 16-aastased noorukid (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

Dostinexi tuleb manustada koos ettevaatust järgmiste seisundite ja/või haiguste korral:

- raseduse ajal tekkinud arteriaalne hüpertensioon, näiteks preeklampsia või sünnitusjärgne arteriaalne hüpertensioon (Dostinex on ette nähtud ainult juhtudel, kui ravimi kasutamisest saadav kasu kaalub oluliselt üles võimaliku riski);

- raske südame-veresoonkonna haigus, Raynaud 'sündroom;

- peptiline haavand, seedetrakti verejooks;

- raske psühhootiline või kognitiivne kahjustus (sh anamneesis);

- samaaegne kasutamine ravimitega, millel on hüpotensiivne toime (ortostaatilise hüpotensiooni tekkimise ohu tõttu).

Annustamine

Suukaudselt, söögi ajal.

Laktatsiooni ennetamine: 1 mg (2 tab.) üks kord esimesel päeval pärast sünnitust.

Väljakujunenud laktatsiooni pärssimine: 0,25 mg (1/2 tab.) 2 korda päevas iga 12 tunni järel 2 päeva jooksul (koguannus on 1 mg). Ortostaatilise hüpotensiooni tekkeriski vähendamiseks rinnaga toitvatel emadel ei tohi Dostinexi ühekordne annus ületada 0,25 mg.

Hüperprolaktineemiaga seotud häirete ravi: soovitatav algannus on 0,5 mg nädalas 1 (1 tab) või 2 annusena (1/2 tab, näiteks esmaspäeval ja neljapäeval). Iganädalast annust tuleb suurendada järk-järgult - 0,5 mg võrra 1-kuulise intervalliga kuni optimaalse ravitoime saavutamiseni. Terapeutiline annus on tavaliselt 1 mg nädalas, kuid võib olla vahemikus 0,25 mg kuni 2 mg nädalas. Maksimaalne annus hüperprolaktineemiaga patsientidele on 4,5 mg nädalas.

Sõltuvalt taluvusest võib nädalase annuse võtta üks kord või jagada kaheks või enamaks annuseks nädalas. Ravimi väljakirjutamisel annuses üle 1 mg nädalas on soovitatav jagada nädalane annus mitmeks annuseks.

Dopamiinergiliste ravimite suhtes ülitundlikel patsientidel saab kõrvaltoimete tekke tõenäosust vähendada, alustades Dostinex-ravi väiksema annusega (0,25 mg 1 kord nädalas), millele järgneb järkjärguline suurendamine kuni terapeutilise annuse saavutamiseni. Ravimi taluvuse parandamiseks raskete kõrvaltoimete korral on võimalik annust ajutiselt vähendada, millele järgneb järkjärguline suurendamine, näiteks 0,25 mg võrra nädalas iga 2 nädala järel.

Kõrvalmõjud

Kliinilistes uuringutes Dostinexi kasutamisel füsioloogilise laktatsiooni vältimine(1 mg üks kord) ja laktatsiooni pärssimine(0,25 mg iga 12 tunni järel 2 päeva jooksul) kõrvaltoimed täheldatud ligikaudu 14% naistest. Kui kasutati ravimit Dostinex 6 kuud annuses 1-2 mg nädalas, jagatuna 2 annuseks, hüperprolaktineemiaga seotud häirete raviks, oli kõrvaltoimete sagedus 68%. Kõrvaltoimed ilmnesid peamiselt kahe esimese ravinädala jooksul ja enamikul juhtudel kadusid ravi jätkamisel või paar päeva pärast Dostinexi kasutamise lõpetamist. Kõrvaltoimed olid tavaliselt mööduvad, kerged või mõõdukad ja sõltusid annusest. Vähemalt üks kord ravi ajal täheldati tõsiseid kõrvaltoimeid 14% patsientidest; kõrvaltoimete tõttu katkestati ravi ligikaudu 3%-l patsientidest.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on loetletud allpool.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: südamelöögid; harva - ortostaatiline hüpotensioon (pikaajalise kasutamise korral on ravimil hüpotensiivne toime); asümptomaatiline vererõhu langus esimese 3-4 päeva jooksul pärast sünnitust (süstoolne - üle 20 mm Hg, diastoolne - üle 10 mm Hg).

Närvisüsteemist: pearinglus/peapööritus, peavalu, väsimus, unisus, depressioon, asteenia, paresteesia, minestamine, närvilisus, ärevus, unetus, keskendumisvõime häired.

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, valu epigastimaalses piirkonnas, kõhuvalu, kõhukinnisus, gastriit, düspepsia, suu limaskesta kuivus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, hambavalu, neelu limaskesta ärritus.

muud: mastodüünia, ninaverejooks, näo punetus, mööduv hemianopsia, sõrme veresoonte spasmid, alajäsemete lihaskrambid (nagu ka teistel tungaltera derivaatidel, võib Dostinexil olla vasokonstriktiivne toime), nägemise hägustumine, gripilaadsed sümptomid, halb enesetunne, periorbitaalne ja perifeerne turse , anoreksia , akne, sügelus, liigesevalu.

Pikaajalise ravi korral ravimi Dostinexi kasutamisega täheldati harva kõrvalekaldeid standardsete laboriparameetrite normist; amenorröaga naistel täheldati hemoglobiinitaseme langust esimestel kuudel pärast menstruatsiooni taastumist.

Turustamisjärgses uuringus registreeriti järgmised kabergoliini kasutamisega seotud kõrvaltoimed: alopeetsia, suurenenud CPK aktiivsus veres, maania, hingeldus, tursed, fibroos, maksafunktsiooni häired, kõrvalekalded maksafunktsiooni analüüsides, ülitundlikkusreaktsioonid, lööve , hingamishäired, hingamispuudulikkus, valvulopaatia, patoloogiline hasartmängurlus, hüperseksuaalsus, suurenenud libiido, agressiivsus, psühhootilised häired, perikardiit, äkilised unehood, kehakaalu langus või tõus, ninakinnisus.

Üleannustamine

Sümptomid(tõenäolisemalt dopamiini retseptorite hüperstimulatsiooni sümptomid): iiveldus, oksendamine, düspeptilised sümptomid, ortostaatiline arteriaalne hüpotensioon, segasus, psühhoos, hallutsinatsioonid.

Ravi: tuleb võtta meetmeid ravimi elimineerimiseks (maoloputus) ja vererõhu säilitamiseks. Soovitatav on määrata antagonistid.

ravimite koostoime

Puudub teave kabergoliini ja teiste tungaltera alkaloidide koostoime kohta, mistõttu nende samaaegne kasutamine. ravimid pikaajalise ravi ajal Dostinexiga ei soovitata.

Kuna kabergoliinil on terapeutiline toime dopamiini retseptorite otsese stimuleerimise kaudu, ei saa ravimit manustada samaaegselt ravimitega, mis toimivad dopamiini antagonistidena (sh fenotiasiinid, butürofenoonid, tioksanteenid, need võivad nõrgendada kabergoliini toimet, mille eesmärk on vähendada prolaktiini kontsentratsiooni.

Nagu teisi tungaltera derivaate, ei tohi kabergoliini kasutada samaaegselt makroliidantibiootikumidega (nt c), kuna see võib kaasa tuua kabergoliini süsteemse biosaadavuse suurenemise.

erijuhised

Enne ravimi Dostinex määramist hüperprolaktineemiaga seotud häirete raviks on vaja läbi viia täielik hüpofüüsi funktsiooni uuring.

Lisaks tuleks hinnata südame-veresoonkonna süsteemi seisundit, sealhulgas ehhokardiograafiat, et tuvastada asümptomaatilised klapi düsfunktsioonid.

Nagu ka teiste tungaltera derivaatide puhul, on patsientidel pärast pikaajalist kabergoliini kasutamist täheldatud pleuraefusiooni/pleura fibroosi ja valvulopaatiat. Mõnel juhul on patsiendid varem saanud ravi ergotoniini dopamiini agonistidega. Seetõttu ei tohi Dostinexi kasutada patsientidel, kellel on fibrootiliste muutustega seotud südame- või hingamisfunktsiooni kahjustuse nähud ja/või kliinilised sümptomid või kellel on selliseid haigusi anamneesis. Peaksite ravimi võtmise lõpetama, kui leiate märke vere tagasivoolu ilmnemisest või süvenemisest, klaanide valendiku kitsenemisest või klapilehtede paksenemisest.

On leitud, et ESR suureneb pleuraefusiooni või fibroosi tekkega. Kui tuvastatakse ESR-i seletamatu suurenemine, on soovitatav teha rindkere röntgenuuring. Plasma kreatiniini kontsentratsioon ja neerufunktsiooni hindamine võivad samuti aidata diagnoosi panna. Pärast ravimi Dostinex kasutamise katkestamist pleuraefusiooni / pleura fibroosiga või valvulopaatiaga patsientidel paranesid sümptomid.

Ei ole teada, kas kabergoliin võib halvendada vere regurgitatsiooni nähtudega patsientide seisundit. Kabergoliini ei tohi kasutada südame klapiaparaadi fibrootiliste kahjustuste tuvastamiseks.

Fibrootilised häired võivad areneda asümptomaatiliselt. Sellega seoses tuleb pikaajalist kabergoliiniravi saavate patsientide seisundit regulaarselt jälgida ja erilist tähelepanu pöörata järgmistele sümptomitele:

Pleuropulmonaalsed häired: nagu õhupuudus, õhupuudus, püsiv köha või;

Neerupuudulikkus või kusejuhade või kõhuorganite veresoonte obstruktsioon, millega võib kaasneda valu külje- või nimmepiirkonnas ja alajäsemete turse, igasugune turse või hellus palpeerimisel kõhus, mis võib viidata arengule. retroperitoneaalne fibroos;

Perikardi fibroos ja klapifibroos avalduvad sageli südamepuudulikkusena. Sellega seoses on südamepuudulikkuse sümptomite ilmnemisel vaja välistada klapifibroos (ja konstriktiivne perikardiit).

Patsienti tuleb regulaarselt jälgida fibrootiliste häirete tekke suhtes. Esimene ehhokardiogramm tuleb teha 3-6 kuud pärast ravi algust. Seejärel tuleb see uuring läbi viia sõltuvalt patsiendi seisundi kliinilisest hinnangust, pöörates erilist tähelepanu ülalkirjeldatud sümptomitele, vähemalt iga 6-12 ravikuu järel.

Vajadus muude jälgimismeetodite järele (nt füüsiline läbivaatus, sealhulgas südame auskultatsioon, röntgen, kompuutertomograafia) hinnatakse iga patsiendi puhul individuaalselt.

Annuse suurendamisel peavad patsiendid olema arsti järelevalve all, et määrata kindlaks minimaalne efektiivne annus, mis tagab ravitoime.

Pärast efektiivse annustamisrežiimi valimist on soovitatav regulaarselt (üks kord kuus) määrata prolaktiini kontsentratsiooni seerumis. Prolaktiini kontsentratsiooni normaliseerumist täheldatakse tavaliselt 2-4 ravinädala jooksul.

Pärast ravimi Dostinexi katkestamist täheldatakse tavaliselt hüperprolaktineemia kordumist, kuid mõnel patsiendil täheldatakse prolaktiini kontsentratsiooni püsivat allasurumist mitu kuud. Enamikul naistel püsivad ovulatsioonitsüklid vähemalt 6 kuud pärast Dostinex-ravi katkestamist.

Dostinex taastab hüperprolaktiinilise hüpogonadismiga naistel ovulatsiooni ja viljakuse. Kuna rasedus võib tekkida enne menstruatsiooni taastumist, on amenorröa perioodil soovitatav rasedusteste teha vähemalt 1 kord 4 nädala jooksul ja pärast menstruatsiooni taastumist - iga kord, kui menstruatsioon hilineb rohkem kui 3 päeva. Naised, kes soovivad rasedust vältida, peavad kasutama Dostinex-ravi ajal ja ka pärast ravimi ärajätmist kuni anovulatsiooni kordumiseni rasestumisvastaseid barjääre. Suurenenud hüpofüüsi sümptomite õigeaegseks avastamiseks peaksid rasedad naised olema arsti järelevalve all, kuna raseduse ajal on võimalik olemasolevate hüpofüüsi kasvajate suurenemine.

Dostinexi tuleb manustada väiksemates annustes raske maksapuudulikkusega (Child-Pugh klass C) patsientidele, kellel on näidustatud pikaajaline ravi selle ravimiga. Ravimi ühekordsel kasutamisel sellistel patsientidel annuses 1 mg täheldati AUC suurenemist võrreldes tervete vabatahtlike ja vähem raske maksapuudulikkusega patsientidega.

Kabergoliini kasutamine põhjustab uimasust. Parkinsoni tõvega patsientidel võib dopamiiniretseptori agonistide kasutamine põhjustada äkilist und. Sellistel juhtudel on soovitatav Dostinexi annust vähendada või ravi katkestada.

Uuringuid ravimi kasutamise kohta hüperprolaktineemiaga seotud häiretega eakatel patsientidel ei ole läbi viidud.

Pediaatriline kasutamine

Ravimi ohutus ja efektiivsus lapsed ja alla 16-aastased noorukid pole paigaldatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Dostinexi võtvad patsiendid peaksid hoiduma sõidukite ja mehhanismide juhtimisest ning muudest potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad keskendumist ja psühhomotoorset kiirust.

Rasedus ja imetamine

Kuna Dostinexi kasutamisega rasedatel ei ole kontrollitud kliinilisi uuringuid läbi viidud, on ravimi kasutamine raseduse ajal võimalik ainult äärmise vajaduse korral, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Kui Dostinex-ravi ajal rasestub, tuleb kaaluda ravimi kasutamise katkestamise otstarbekust, võttes arvesse ka kasu ja riski suhet.

Olemasolevate andmete kohaselt ei kaasnenud Dostinexi kasutamisega annuses 0,5–2 mg nädalas hüperprolaktineemiaga seotud häirete korral raseduse katkemiste, enneaegsete sünnituste, mitmikraseduste ja kaasasündinud väärarengute esinemissageduse suurenemist.

Puudub teave ravimi vabanemise kohta rinnapiimaga, kuid kui ravimi Dostinex kasutamine laktatsiooni ennetamiseks või pärssimiseks ei anna mõju, tuleks rinnaga toitmisest loobuda. Hüperprolaktineemiaga seotud häirete korral ei tohi Dostinexi määrata emadele, kes ei soovi laktatsiooni katkestada.

Rakendus lapsepõlves

Vastunäidustused: lapsed ja alla 16-aastased noorukid (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Koos ettevaatust kasutada ravimit raske maksapuudulikkuse korral (soovitatav on kasutada väiksemaid annuseid).

Apteekidest väljastamise tingimused

Ravim väljastatakse retsepti alusel.

Ladustamise tingimused

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril, mis ei ületa 25 ° C. Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Venemaal eelistab rinnaga toitmist 62% naistest (2014. aasta seisuga), kuid on olukordi, kus on vaja piimatootmine lühikese aja jooksul peatada.

Üks enimmüüdud ravimeid imetamise peatamiseks on Dostinex. Kuidas see töötab? Kuidas seda õigesti võtta: väljakujunenud laktatsiooni mahasurumiseks ja piima väljanägemise vältimiseks? Kui kaua kulub piima kadumiseks ja kas ravimi võtmise ajal on võimalik last toita? Kas on võimalik vastu võtta?

Ravimi koostis ja eesmärk

imetamine on keeruline füsioloogiline protsess, kus juhtivat rolli hõivavad hüpotalamuse poolt toodetud hormoone. Prolaktiin käivitab piima tootmise ja oksütotsiin juhib selle läbi kanalite ja toimetab selle näärme välisossa.

Dostinex imetamise katkestamiseks on ette nähtud emadele kui hädaabi hädaolukorras lõpetage toitmine. Seda võib kasutada ternespiima tootmise esimestest päevadest või liigse prolaktiini tüsistuste korral.

Dostinexi toimeaine on kabergoliin (ergoliini derivaat), lisakomponendid- laktoos, leutsiin. Ravim on saadaval 0,5 mg kaaluvate valgete, lõhnatute tablettidena.

Tegevus

Ravimi toimeaine toimib otseselt adenohüpofüüsi laktotroopsete rakkude D2-sarnastele dopamiini retseptoritele. Selle tulemusena pärsitakse prolaktiini tootmist, kontsentratsioon veres langeb ja piima ei teki.

Dostinex hakkab toimima 3 tunni jooksul pärast esimese annuse võtmist, kabergoliin püsib veres 14-28 päeva. Toime raskusaste ja kestus sõltuvad annusest. Ravim toimib selektiivselt, ei reguleeri hüpofüüsi naabersagarate tööd.

Kabergoliin kutsub esile vererõhu languse. Dostinexi ühekordse annuse korral ilmneb hüpotensiivne sümptom 2-3 tunni pärast. Rõhk normaliseerub päeva jooksul.

Näidustused

• Sünnitusjärgse imetamise lõpetamine (enne toitmist).
• Väljakujunenud piimatoodangu pärssimine, söötmise etapis.
• Galaktorröa (piima spontaanne väljavool).
• Menstruaaltsükli häired - oligomenorröa, amenorröa.
• Endokriinne viljatus (anovulatsioon).
• Hüpofüüsi prolaktinoom.
• Tundmatu olemusega hüperprolaktineemia (hormooni prolaktiini taseme tõus veres).

Dostinex - hormonaalne ravim Seetõttu kasutatakse seda ainult arsti juhiste järgi, kui on objektiivsed põhjused laktatsiooni katkestamiseks. Soovitatav on ka emadele, kellel on diagnoositud HIV-nakkus, C-hepatiit (suure viiruskoormusega staadiumis), et välistada lapse nakatumise oht. See on ette nähtud raseduse vajaliku katkestamise korral hilisemates etappides.

Günekoloogid soovitavad looduslikke viise prolaktiini allasurumiseks pärast sünnitust: järk-järgult keeldudes toitmisest, ilma lapse stressita. Dostinex imetamise ajal on ette nähtud hädaolukordades, näiteks kui ema on lapsest pikemat aega eemal või. Piimavool peatub ajutiselt, tekib võimalus naasta rinnaga toitmise juurde.

Kuidas laktatsiooni peatamiseks võtta: juhised

Kuna ravimi võtmisel on esinenud kõrvaltoimeid, on ravimi määramine soovitatav olukordades, kus võimalikud riskid on õigustatud vajadusega laktatsiooni kiireks allasurumiseks. Dostinexi võetakse rangelt vastavalt näidustustele, annuse ületamine on täis ohtlikke tüsistusi.

Vastuvõtu skeem

Kasutusjuhendis eristatakse olenevalt eesmärgist 2 vastuvõtuskeemi:

1. Väljakujunenud laktatsiooni pärssimiseks - pool tabletti iga 12 tunni järel 2-päevase kuuri jooksul.
2. Piima väljanägemise vältimiseks - ühes annuses 2 tabletti 48 tunni jooksul pärast lapse sündi.

Imetamise peatamiseks vajalik ravimi annus on 1 gramm. Päev pärast viimase annuse võtmist võite lapse rinnale panna, kuid sel juhul on ravi efektiivsus tühine, kuna kabergoliini pärssimise tõttu saabub piim uuesti.

Kas ma pean piima välja tõmbama?

Kui ravi on efektiivne, põleb piim esimesel päeval läbi. Kuid kui laktatsioon on rikkalik ja sellega kaasneb valulikkus, on laktostaasi riskide kõrvaldamiseks lubatud väljendada. Samuti on piima väljavool vajalik laktatsiooni ajutise katkestamise ajal, näiteks kui naine saab antibiootikume. Peate piima õigesti välja tõmbama: tehke sagedamini sõtkumismassaaži, sealhulgas enne protseduuri. Ei ole vaja viimse tilgani välja pressida, ülesanne on leevendada raskustunnet rinnus, järelejäänud piim põleb ära. Kui imetamine jätkub esimesel päeval, ärge paanitsege. Järk-järgult, teise päeva lõpuks, peaks tühjenemine peatuma.

Rindade paisumine, raskustunne, valud on esimesed sümptomid tüsistustest, mis nõuavad arsti abi. Märgid iseloomustavad laktostaasi. Käivitatud vormid haigused provotseerivad keha nakatumist,.

Kui kaua võtab aega, et rinnapiim kaob?

Imetamise lõpetamise aeg sõltub hormooni prolaktiini tasemest naise veres: enne ravimi võtmist on soovitatav selle taset kontrollida. Keskmiselt kulub imetamise lõpetamiseks nädal kuni kaks.

Kas ma saan Dostinexi võtmise ajal toita?

Puuduvad usaldusväärsed andmed kabergoliini eritumise kohta rinnapiima, kuid imetamise jääknähtude korral Dostinexi võtmise ajal on loomulik toitmine välistatud. Esiteks vastupidise efekti tõttu - imemisrefleks provotseerib oksütotsiini tootmist, rinnapiima väljavoolu. Teiseks teadmiste puudumine põhiaine toimest lapse kehale.

Mida teha, kui see ei aita?

15% ravimiülevaadetest märgitakse, et Dostinex ei aidanud laktatsiooni peatada, ilmnesid ainult kõrvalsümptomid. Sel juhul on vajalik günekoloogi konsultatsioon.

Pooltel juhtudel toimib ravim pärast annuse suurendamist. Kui tuvastatakse Dostinexi ebaefektiivsus, määratakse analoogid (näiteks bromokriptiin): ravimid on toodetud teiste tootjate poolt, sisaldavad sama toimeaine, kuid mõnel juhul toimivad nad tõhusamalt, ilma kõrvalsümptomiteta. Neid ravimeid (geneerilisi ravimeid) ei ole aga kliiniliselt testitud ja need võivad põhjustada ettearvamatuid kõrvalmõjud.

Kui Dostinex või analoogid ei aita laktatsiooni peatada, pöörduvad mõned meeleheitel naised traditsiooniline meditsiin. Alternatiivne ravi hõlmab:

• Meditsiinilise salvei eeterlik õli.
• Mündi, melissi infusioon.
• Karulaugu ekstrakt, basiilik.
• Puuviljad pohlad, petersell.

Maitsetaimed segatakse, pruulitakse keeva veega, infundeeritakse 30-40 minutit. Võtke pool klaasi (1 supilusikatäis 200 ml kohta) 2 korda päevas - hommikul tühja kõhuga ja enne magamaminekut.

Dostinex koos laktostaasiga

Esimestel päevadel pärast sünnitust toodab naine kuni 500 ml piima päevas. Samal ajal joob vastsündinu vähem kui poole, kuna imemisrefleks pole veel välja kujunenud. Ülejäänud vedelik stagneerub kanalites, põhjustades näärmete ummistumist ja põletikku - laktostaasi. Piima stagnatsiooni korral ilma infektsiooninähtudeta on soovitatav sümptomi leevendamiseks mehaanilised meetodid - massaaž, kompressid, taimsed preparaadid. Tavaliselt taastub 4-6 nädala pärast lapse piima tootmise ja tarbimise suhe, probleem kaob iseenesest.

Kuid kui laktostaasi komplitseerib abstsess, määratakse laktatsiooni pärssimiseks tabletid. Dostinexi soovitatav päevane kuur: 0,25 mg iga 12 tunni järel. Ravim on ette nähtud juhtudel, kui piimatootmise tüsistuste oht ületab loomuliku söötmise vajaduse.

Kompleksne ravi e sisaldab:

• Magneesium kanali lihaskiudude lõdvestamiseks.
• Dimeksiid turse ja põletiku leevendamiseks.
• - etiotroopne ravi.
• Imetamise tabletid Dostinex - näärmete koormuse ajutiseks peatamiseks.
• Manuaalne rindade massaaž.

Imetamise taastumine pärast Dostinexi

Kui ravi oli ajutine, on pärast Dostinexi soovitatav relaktatsioon (naasmine loomulikule toitumisele), eriti kui laps on alla kuue kuu vana. Taastumine on lubatud alles pärast täielikku taastumist ja ravimite kasutamise lõpetamist.

• Tehke iga päev rindade massaaži.
• Imetage last iga 4 tunni järel, isegi kui piim põleb pärast Dostinexi läbi.
• Joo päevas normaalses koguses vedelikku (vastunäidustus - tursed, neerupuudulikkus).
• Imetamise taastamiseks võtke biogeenseid stimulante – Linnutee segu, Mlekoin.
• Menüüs on pruun riis, mustsõstar, till, roheline tee melissi ja piparmündiga.
• Vältige mustandeid.

Piimanäärmeid saate stimuleerida dušiga: ringjad liigutused sooja joaga 5 minutit mõlemal küljel. Parem on protseduur läbi viia enne magamaminekut. Pärast dušši mähkige rind salliga, jooge tass sooja teed, lamage teki all 1,5-2 tundi. Imetamise taastamise kogemusega naised märgivad, et piim tõuseb järk-järgult, esimese 7-10 päeva jooksul ei ilmne prolaktiini aktiivsuse tunnuseid. Kuid kui määrite last iga päev, iga 3-4 tunni järel, on tulemus kindlasti näha.

Esimestel nädalatel pärast taastumist, pärast lapse toitmist, peate jooma segu või piima. Oluline on jätkata piimanäärmete ülekoormuse ennetamist (massaaž, soojendavad kompressid).

Kõrvalmõjud

Õige kohtumise korral töötab Dostinex kindlasti, kuid sellel on kõrvaltoimed, mis sageli emad muretsevad. Millal ebameeldivad sümptomid ravi soovitatakse katkestada.

Pärast Dostinexi võtmist on igal 6. naisel kõrvaltoimed, mis taanduvad pärast pillide kasutamise katkestamist. 3% juhtudest jätkati ravi vähendatud annusega, ülejäänud patsientidel ei soovitata ravimit isikliku talumatuse tõttu võtta.

Reaktsioonid:

• Tahhükardia.
• Vererõhu langus.
• Nõrkus, uimasus.
• Tähelepanu dekontsentratsioon.
• Närvilisus.
• Paresteesia - kipitus, hanenahk nahal.
• Asteeniline sündroom.
• Seedehäired - iiveldus, oksendamine, kõhupuhitus, düspepsia.
• Menstruaaltsükli rikkumine.
• Spasmid, lihaskrambid.

3-6 tunni jooksul pärast allaneelamist ilmneb vasokonstriktorefekt, mis kutsub esile kipitust, jäsemete jahutamist. Halb enesetunne, unisus, ärrituvus on põhjustatud hormonaalse tausta järsust muutusest. Pärast keha kohanemist uue seisundiga peaksid kõrvaltoimed kaduma. Imetamise mahasurumiseks väljakirjutamisel tühistatakse ravim harva lühikese kuuri tõttu.

Vastunäidustused

Enne ravimi väljakirjutamist tuleb patsienti kontrollida kõrvaltoimete riskirühma kuulumise suhtes. Muutused hormonaalses tasemes mõjutavad eelkõige vaimset, kardiovaskulaarsüsteemi, põhjustades pöördumatuid tüsistusi.

Riskirühmad:

• Individuaalne tundlikkus ravimi komponentide (sealhulgas tungaltera alkaloidide) suhtes.
• Südame, kopsude fibroos.
• Südameklapi patoloogiad (kui neid on) - infolehe paksenemine, stenoos, valendiku ahenemine.
• Vaimne haigus aktiivses staadiumis.
• laktaasi puudulikkus.
• Laktoositalumatus.
• Glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.
• Alla 16-aastased patsiendid.

Neeru-, maksapuudulikkuse korral on ette nähtud vähendatud annus, vaimsed häired ajaloos. Dostinexi ei soovitata kasutada samaaegselt ravimitega, mis põhjustavad vererõhu langust.

Järeldus

Oluline on seda mõista – suur šokk lapsele. Seetõttu on imetamise mahasurumiseks eelistatud viis füsioloogiline, portsjonite järkjärguline vähenemine ja manustamiskordade arvu vähenemine. Dostinexi toime, mis on suunatud hüpofüüsi retseptoritele, kutsub esile hormonaalse tausta destabiliseerumise. Ravimi võtmine on õigustatud ainult kiireloomulise arstiabi vajadusega.

Bibliograafia:

1. Imetamine kaasaegses maailmas – II ülevenemaalise teadusliku ja praktilise konverentsi materjalid rahvusvaheline osalus, 2016. - 106 lk.
2. Kuidas arvutada rinnaga toitmise statistikat Venemaal - Yakovlev Ya.Ya. (10.03.2019).
3. Dostinex – Drugs.com-i poolt (Laaditud 24.01.2019).

Dopamiini retseptori agonist. Kabergoliin on ergoliini dopamiinergiline derivaat, mida iseloomustab väljendunud ja pikaajaline prolaktiini alandav toime. Toimemehhanism on seotud laktotroopsete hüpofüüsi rakkude dopamiini D 2 retseptorite otsese stimuleerimisega. Plasma prolaktiinisisaldust vähendavaid annuseid ületavates annustes on sellel dopamiini D 2 retseptorite stimuleerimise tõttu tsentraalne dopamiinergiline toime.

Prolaktiini taseme langust vereplasmas täheldatakse 3 tundi pärast Dostinexi võtmist ja see püsib tervetel vabatahtlikel ja hüperprolaktineemiaga patsientidel 7-28 päeva ning sünnitusjärgsel perioodil naistel kuni 14-21 päeva. Prolaktiini alandav toime sõltub annusest nii toime raskusastme kui ka kestuse poolest.

Kabergoliinil on väga selektiivne toime ja seetõttu ei mõjuta see teiste hüpofüüsi hormoonide, aga ka kortisooli basaalsekretsiooni.

Kabergoliini farmakoloogilised toimed, mis ei ole seotud terapeutilise toimega, hõlmavad vererõhu langust. Ravimi ühekordsel kasutamisel täheldatakse maksimaalset hüpotensiivset toimet esimese 6 tunni jooksul ja see sõltub annusest.

Farmakokineetika

Imemine

Pärast suukaudset manustamist imendub kabergoliin seedetraktist kiiresti. C max plasmas saavutatakse 0,5-4 tunniga Toidu tarbimine ei mõjuta kabergoliini imendumist ja jaotumist.

Levitamine

C ss saavutati pärast 4-nädalast ravi pika T 1/2 tõttu. Seondumine plasmavalkudega on 41-42%.

Ainevahetus

Uriinis tuvastatav kabergoliini metabolismi põhiprodukt on 6-allüül-8β-karboksüergoliin kontsentratsioonis kuni 4-6% manustatud annusest. 3 täiendava metaboliidi sisaldus uriinis ei ületa 3% võetud annusest. Ainevahetusproduktidel on kabergoliiniga võrreldes oluliselt väiksem toime prolaktiini sekretsiooni pärssimisele.

aretus

Uriiniga eritumise kiiruse järgi hinnatud T 1/2 on tervetel vabatahtlikel 63–68 tundi ja hüperprolaktineemiaga patsientidel 79–115 tundi.

10 päeva pärast ravimi kasutamist uriinis ja väljaheites leitakse vastavalt 18% ja 72% võetud annusest ning muutumatul kujul oleva ravimi osakaal uriinis on 2-3%.

Vabastamise vorm

Tabletid on valged, lamedad, piklikud; tähisega "P" ja "U", mis on ühelt poolt eraldatud sälguga, ja teiselt poolt "700" lühikeste sälkudega numbri kohal ja all.

Abiained: veevaba laktoos - 75,9 mg, leutsiin - 3,6 mg.

2 tk. - tumedast klaasist pudelid (1) - papppakendid.
8 tk. - tumedast klaasist pudelid (1) - papppakendid.

Annustamine

Dostinex ® tuleb võtta suu kaudu, eelistatavalt koos toiduga.

Imetamise vältimiseks määratakse ravim annuses 1 mg (2 tabletti) üks kord esimesel päeval pärast sünnitust.

Väljakujunenud laktatsiooni pärssimiseks määratakse 0,25 mg (1/2 tab.) 2 korda päevas 2 päeva jooksul (koguannus on 1 mg). Ortostaatilise hüpotensiooni tekkeriski vähendamiseks imetavatel patsientidel ei tohi Dostinexi ühekordne annus ületada 0,25 mg.

Hüperprolaktineemiaga seotud häirete raviks määratakse ravim annuses 0,5 mg nädalas 1 (1 tab) või 2 annusena (1/2 tab, näiteks esmaspäeval ja neljapäeval). Iganädalast annust tuleb suurendada järk-järgult - 0,5 mg võrra 1-kuulise intervalliga kuni optimaalse ravitoime saavutamiseni. Keskmine terapeutiline annus on 1 mg nädalas, kuid see võib olla vahemikus 0,25 mg kuni 2 mg nädalas. Maksimaalne annus hüperprolaktineemiaga patsientidele on 4,5 mg nädalas.

Sõltuvalt taluvusest võib nädalase annuse võtta üks kord või jagada kaheks või enamaks annuseks nädalas. Ravimi väljakirjutamisel annuses üle 1 g nädalas on soovitatav jagada nädalane annus mitmeks annuseks.

Dopamiinergiliste ravimite suhtes ülitundlikel patsientidel saab kõrvaltoimete tekke tõenäosust vähendada, alustades Dostinex-ravi väiksema annusega (0,25 mg üks kord nädalas), millele järgneb järkjärguline suurendamine kuni terapeutilise annuse saavutamiseni. Ravimi taluvuse parandamiseks raskete kõrvaltoimete korral on võimalik annust ajutiselt vähendada, millele järgneb järkjärguline suurendamine, näiteks 0,25 mg võrra nädalas iga 2 nädala järel.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, düspeptilised häired, ortostaatiline hüpotensioon, segasus/psühhoos või hallutsinatsioonid.

Ravi: tuleb võtta meetmeid ravimi elimineerimiseks (maoloputus) ja vererõhu säilitamiseks. Soovitatav on määrata dopamiini antagonistid.

Interaktsioon

Puudub teave kabergoliini ja teiste tungaltera alkaloidide koostoime kohta; Siiski ei ole nende ravimite samaaegne kasutamine pikaajalise Dostinex-ravi ajal soovitatav.

Kuna Dostinex®-il on terapeutiline toime dopamiini retseptorite otsese stimuleerimise kaudu, ei tohi ravimit manustada samaaegselt ravimitega, mis toimivad dopamiini antagonistidena (näiteks fenotiasiinid, butürofenoonid, tioksanteenid, metoklopramiid). viimane võib nõrgendada Dostinexi prolaktiini taset langetavat toimet.

Nagu teisi tungaltera derivaate, ei tohi Dostinex ®-i kasutada samaaegselt makroliidantibiootikumidega (nt erütromütsiin), kuna see võib põhjustada kabergoliini süsteemse biosaadavuse suurenemist.

Kõrvalmõjud

Kliinilistes uuringutes, kus Dostinexi kasutati füsioloogilise laktatsiooni vältimiseks (1 mg üks kord) ja laktatsiooni pärssimiseks (0,25 mg iga 12 tunni järel 2 päeva jooksul), täheldati kõrvaltoimeid ligikaudu 14% naistest. Kui kasutati Dostinexi 6 kuud annuses 1-2 mg nädalas, jagatuna 2 annuseks, hüperprolaktineemiaga seotud häirete raviks, oli kõrvaltoimete esinemissagedus 68%. Kõrvaltoimed ilmnesid peamiselt esimese 2 ravinädala jooksul ja enamikul juhtudel kadusid ravi jätkamisel või paar päeva pärast Dostinexi kasutamise lõpetamist. Kõrvaltoimed olid tavaliselt mööduvad, kerged või mõõdukad ja sõltusid annusest. Vähemalt üks kord ravi ajal täheldati tõsiseid kõrvaltoimeid 14% patsientidest; kõrvaltoimete tõttu katkestati ravi ligikaudu 3%-l patsientidest.

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on loetletud allpool:

Kardiovaskulaarsüsteemi küljelt: südamepekslemine; harva - ortostaatiline hüpotensioon (pikaajalise kasutamise korral on ravimil hüpotensiivne toime); asümptomaatiline vererõhu langus esimese 3-4 päeva jooksul pärast sünnitust (süstoolne - üle 20 mm Hg, diastoolne - üle 10 mm Hg).

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, kõhuvalu, kõhukinnisus, gastriit, düspepsia.

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: pearinglus / peapööritus, peavalu, väsimus, unisus, depressioon, asteenia, paresteesia, minestamine.

Muud: mastodüünia, ninaverejooks, näonaha punetus, mööduv hemianopsia, sõrmede veresoonte spasmid, alajäsemete lihasspasmid (nagu ka teistel tungaltera derivaatidel, võib Dostinex®-l olla vasokonstriktiivne toime).

Pikaajalise ravi korral Dostinexi kasutamisega täheldati harva kõrvalekaldeid standardsete laboriparameetrite normist; amenorröaga naistel täheldati hemoglobiinitaseme langust esimestel kuudel pärast menstruatsiooni taastumist.

Turustamisjärgses uuringus registreeriti järgmised kabergoliini kasutamisega seotud kõrvaltoimed: alopeetsia, suurenenud CPK aktiivsus veres, maania, hingeldus, tursed, fibroos, maksafunktsiooni häired, kõrvalekalded maksafunktsiooni analüüsides, ülitundlikkusreaktsioonid, lööve , hingamishäired, hingamispuudulikkus, valvulopaatia.

Näidustused

• füsioloogilise sünnitusjärgse laktatsiooni ennetamine;
• väljakujunenud sünnitusjärgse laktatsiooni mahasurumine;
• hüperprolaktineemiaga seotud häirete, sealhulgas amenorröa, oligomenorröa, anovulatsiooni ja galaktorröa ravi;
• prolaktiini sekreteerivad hüpofüüsi adenoomid (mikro- ja makroprolaktinoomid), idiopaatiline hüperprolaktineemia, tühja sella sündroom kombinatsioonis hüperprolaktineemiaga.

Vastunäidustused

• alla 16-aastased lapsed ja noorukid (kasutamise ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud);
• ülitundlikkus kabergoliini või teiste ravimi komponentide, samuti tungaltera alkaloidide suhtes.

Dostinex ® tuleb manustada ettevaatusega järgmiste seisundite ja/või haiguste korral:

• arteriaalne hüpertensioon, mis tekkis raseduse ajal, näiteks preeklampsia või sünnitusjärgne arteriaalne hüpertensioon (Dostinex® on ette nähtud ainult juhtudel, kui ravimi kasutamisest saadav potentsiaalne kasu kaalub oluliselt üles võimaliku riski);
• rasked südame-veresoonkonna haigused, Raynaud' sündroom;
• peptiline haavand, seedetrakti verejooks;
• raske maksapuudulikkus (soovitatav on kasutada väiksemaid annuseid);
• raske psühhootiline või kognitiivne kahjustus (sh anamneesis);
• südame ja hingamise düsfunktsiooni sümptomid fibrootilistest muutustest või selliste seisundite esinemisest ajaloos;
• samaaegne kasutamine ravimitega, millel on hüpotensiivne toime (ortostaatilise hüpotensiooni tekkimise ohu tõttu).

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Kuna Dostinexi kasutamisega rasedatel ei ole kontrollitud kliinilisi uuringuid läbi viidud, on ravimi kasutamine raseduse ajal võimalik ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

Kui Dostinex-ravi ajal rasestub, tuleb kaaluda ravimi kasutamise katkestamise otstarbekust, võttes arvesse ka kasu ja riski suhet.

Arvestades ravimi pikka poolväärtusaega ja piiratud andmeid selle mõju kohta lootele, tuleb rasedust vältida vähemalt 1 kuu jooksul pärast ravimi kasutamise lõpetamist. Olemasolevate andmete kohaselt ei kaasnenud Dostinexi kasutamisega annuses 0,5–2 mg nädalas hüperprolaktineemiaga seotud häirete korral raseduse katkemiste, enneaegsete sünnituste, mitmikraseduste ja kaasasündinud väärarengute esinemissageduse suurenemist.

Puudub teave ravimi vabanemise kohta rinnapiimaga, kuid kui Dostinexi kasutamine laktatsiooni ennetamiseks või pärssimiseks ei mõjuta, tuleks rinnaga toitmine loobuda. Hüperprolaktineemiaga seotud häirete korral ei tohi Dostinex®-i määrata emadele, kes ei soovi laktatsiooni katkestada.

Taotlus maksafunktsiooni häirete korral

Raske maksapuudulikkuse korral kasutatakse ravimit ettevaatusega (soovitatav on kasutada väiksemaid annuseid).

Kasutamine lastel

Vastunäidustused: lapsed ja alla 16-aastased noorukid (ohutus ja efektiivsus ei ole kindlaks tehtud).

erijuhised

Enne Dostinexi määramist hüperprolaktineemiaga seotud häirete raviks on vaja läbi viia hüpofüüsi funktsiooni täielik uuring.

Annuse suurendamisel peavad patsiendid olema arsti järelevalve all, et määrata kindlaks väikseim efektiivne annus, mis tagab ravitoime. Pärast efektiivse annustamisrežiimi valimist on soovitatav regulaarselt (üks kord kuus) määrata prolaktiini kontsentratsiooni vereseerumis. Prolaktiini taseme normaliseerumist täheldatakse tavaliselt 2-4 ravinädala jooksul.

Pärast Dostinexi kasutamise katkestamist täheldatakse tavaliselt hüperprolaktineemia kordumist, kuid mõnel patsiendil täheldatakse prolaktiini taseme püsivat allasurumist mitu kuud. Enamikul naistel püsivad ovulatsioonitsüklid vähemalt 6 kuud pärast Dostinex-ravi katkestamist.

Dostinex ® taastab ovulatsiooni ja viljakuse hüperprolaktiinilise hüpogonadismiga naistel. Kuna rasedus võib tekkida enne menstruatsiooni taastumist, on amenorröa perioodil soovitatav rasedusteste teha vähemalt kord 4 nädala jooksul ja pärast menstruatsiooni taastumist iga kord, kui menstruatsioon hilineb rohkem kui 3 päeva. Naised, kes soovivad rasedust vältida, peavad kasutama Dostinex-ravi ajal ja ka pärast ravimi ärajätmist kuni anovulatsiooni kordumiseni rasestumisvastaseid barjääre. Suurenenud hüpofüüsi sümptomite õigeaegseks avastamiseks peaksid rasedad naised olema arsti järelevalve all, kuna raseduse ajal on võimalik olemasolevate hüpofüüsi kasvajate suurenemine.

Dostinex ® tuleb manustada väiksemates annustes raske maksakahjustusega patsientidele (Child-Pugh klass C), kes on näidustatud pikaajaliseks ravimteraapiaks. Ühekordse 1 mg annuse kasutamisel sellistele patsientidele täheldati AUC suurenemist võrreldes tervete vabatahtlike ja kergema maksapuudulikkusega patsientidega.

Nagu ka teiste tungaltera derivaatide puhul, on patsientidel pärast pikaajalist kabergoliini kasutamist täheldatud pleuraefusiooni/pleura fibroosi ja valvulopaatiat. Mõnel juhul on patsiendid varem saanud ravi ergotiini dopamiini agonistidega. Seetõttu tuleb Dostinex ®-i kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on südamepuudulikkuse tunnused ja/või kliinilised sümptomid või kellel on selliseid haigusi anamneesis. Pärast Dostinexi kasutamise katkestamist patsientidel, kellel oli diagnoositud pleuraefusioon/pleura fibroos ja valvulopaatia, paranesid sümptomid.

Kabergoliini kasutamine põhjustab uimasust. Parkinsoni tõvega patsientidel võib dopamiiniretseptori agonistide kasutamine põhjustada äkilist und. Sellistel juhtudel on soovitatav Dostinexi annust vähendada või ravi katkestada.

Uuringuid ravimi kasutamise kohta hüperprolaktineemiaga seotud häiretega eakatel patsientidel ei ole läbi viidud.

Pediaatriline kasutamine

Ravimi ohutust ja efektiivsust alla 16-aastastel lastel ei ole tõestatud.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Dostinexi ® võtvaid patsiente, kellel esineb uimasust, tuleb hoiatada, et neil soovitatakse hoiduda autojuhtimisest ja tööde tegemisest (näiteks masinatega), mille puhul vähene tähelepanu võib seada neile või teistele tõsiste vigastuste või surma ohu.