Sünteetilised antimikroobsed ained. Sünteetilised antibakteriaalsed ained
sünteetilised antibakteriaalsed ained
Sulfoonamiidid.
kinolooni derivaadid.
Nitrofuraani derivaadid.
8-hüdroksükinoliini derivaadid.
Kinoksaliini derivaadid.
Oksasolidinoonid.
Klassifikatsioon
1. Sulfoonamiidid resorptiivseks toimeks
Lühike tegevus:
Sulfanilamiid (Streptocid), sulfatiasool (Norsulfasool).
Keskmine toime kestus:
Sulfadiasiin (sulfasiin), sulfametoksasool.
Pikanäitlemine: Sulfadimetoksiin, sulfamometoksiin.
Eriti pika lavastusega: Sulfametoksüpürasiin (sulfeen).
2. Sulfoonamiidid, mis toimivad soolestiku luumenis
Ftalüülsulfatiasool (Ftalazol), sulfaguanidiin (Sulgin).
3. Sulfoonamiidid jaoks kohalik rakendus
Sulfatseetamiid (Sulfacyl naatrium, Albucid), hõbe sulfadiasiin.
4. Sulfoonamiidide ja salitsüülhappe kombineeritud preparaadid: Salasosulfapüridiin (sulfasalasiin), salasopüridasiin (salasodiin).
5. Sulfonamiidide kombineeritud preparaadid trimetoprimiga:
Ko-trimoksasool (Bactrim, Biseptol).
SA-l on lai valik tegevusi:
Bakterid - grampositiivsed ja gramnegatiivsed kookid, Escherichia coli, düsenteeria, difteeria, katarraalse kopsupõletiku, koolera vibrio, klostriidia patogeenid;
klamüüdia;
aktinomütseedid;
Algloomad (toksoplasmoos, malaaria).
Tegevuse olemus bakteriostaatiline.
Toimemehhanism. Need on PABA struktuursed analoogid, takistavad konkureerivalt selle liitumist dihüdrofoolhappega ja inhibeerivad dihüdropteroaadi süntetaasi. Selle tulemusena väheneb tetrahüdrofoolhappe moodustumine, puriinide ja pürimidiinide süntees, nukleiinhapped, pärsitakse mikroorganismide kasvu ja paljunemist.
resorptiivse toime SA. Imendub hästi seedetraktis (70-100%), jaotub laialdaselt kudedes ja kehavedelikes, läbib BBB, platsentat, rinnapiim. Need metaboliseeritakse maksas, moodustades atsetüülitud derivaate, mis kristalliseeruvad happelises uriinis, blokeerides neerutuubuleid.
SA, mis toimib soolestiku luumenis seedetraktist halvasti imenduv, kasutatakse sooleinfektsioonide raviks.
SA paikseks kasutamiseks kasutatakse silmainfektsioonide raviks ja ennetamiseks.
üks). Trimetoprimiga - ko-trimaksosool. Toimib bakteritsiidselt.
Toimemehhanism: rikub dihüdrofoolhappe sünteesi; trimetoprim blokeerib dihüdrofolaatreduktaasi ja häirib tetrahüdrofoolhappe moodustumist.
Imendub hästi seedetraktist.
2). 5-aminoga salitsüülhape – Salasopüridasiinil, salasosulfapüridiinil on antimikroobne, põletikuvastane ja immunosupressiivne toime.
Näidustused kasutamiseks:
infektsioonid hingamisteed ja ENT organid
Sapiteede infektsioonid.
infektsioonid kuseteede.
Klamüüdia.
Seedetrakti infektsioonid.
Silmainfektsioonid.
Toksoplasmoos ja malaaria (+ pürimetamiin).
Puhta haava ravi.
Kõrvalmõjud:
Nefrotoksilisus (jook aluselise joogiga), allergilised reaktsioonid, hepatotoksilisus (hüperbilirubineemia lastel noorem vanus), kesknärvisüsteemi (peavalu, pearinglus, depressioon, hallutsinatsioonid), düspepsia, vereloome häired, methemoglobineemia (vastsündinutel ja 1. eluaastal lastel), alatoitumus, kilpnäärme talitluse häired, teratogeensus.
1. eluaasta lastele määratakse väga harva.
Sellesse rühma kuuluvad sulfoonamiidid, kinolooni ja fluorokinolooni derivaadid, erinevad 5-nitrofuraani 2-derivaadid, imidasool jne. Viimastele on iseloomulik kõrge antibakteriaalne toime, mille toimemehhanism pole siiani täielikult mõistetav. Osa toimest on tingitud polümerisatsiooni blokeerimisest ja sellest tulenevalt DNA sünteesi pärssimisest tundlikes bakterirakkudes. Neid ravimeid kasutatakse peamiselt nakkushaigused kuseteede, seedetrakti jne.
Sünteetiliste antibakteriaalsete ühendite hulka kuuluvad antibakteriaalse algloomade ja seenevastase toimega imidasooli derivaadid (klotrimasool, ketokonasool, mikonasool jne). Selle rühma peamine algloomadevastane ravim on metronidasool, mida kasutatakse laialdaselt trihhomonoosi, samuti amööbiaasi ja muude algloomade haiguste raviks; sellesse rühma kuuluvad tinidasool, aminitrosool (nitrotiasooli derivaat) ja mõned teised ained. Metronidasool on samuti väga aktiivne anaeroobsed bakterid. Hiljuti on leitud, et metronidasool on aktiivne Helicobacter pylori vastu, mis on nakkustekitaja, mis mängib rolli maohaavandi ja maohaavandi patogeneesis. kaksteistsõrmiksool. Kombinatsioonis spetsiifiliste haavandivastaste ravimitega (ranitidiin, omeprasool jne) hakati selle haiguse raviks kasutama metronidasooli.
Sellesse rühma kuuluvad enamik spetsiifilisi tuberkuloosivastaseid ravimeid, välja arvatud antibiootikumid (aminoglükosiidid, ansamütsiinid). Tuberkuloosi tekitaja kuulub mükobakterite hulka (happekindlad), mille avastas R. Koch, mistõttu nimetatakse seda sageli "Kochi võlukepiks". Spetsiifilised kemoterapeutilised (selektiivse tsütotoksilisusega) tuberkuloosivastased ravimid jagunevad 2 rühma: a) esmavaliku ravimid (baasantibakteriaalsed ravimid); b) teise liini ravimid (reserv). Esmavaliku ravimite hulka kuuluvad isonikotiinhappe hüdrasiid (isoniasiid) ja selle derivaadid (hüdrasoonid), antibiootikumid (streptomütsiin, rifampitsiin), PAS ja selle derivaadid. Teise valiku ravimite hulka kuuluvad etionamiid, protionamiid, etambutool, tsükloseriin, pürasiinamiid, tioatsetasoon, aminoglükosiidid - kanamütsiin ja florimütsiin.
Enamik tuberkuloosivastaseid ravimeid pärsib paljunemist (bakteriostaasi) ja vähendab mükobakterite virulentsust. Isoniasiid on suurtes kontsentratsioonides bakteritsiidne. Stabiilse ravitoime saavutamiseks ja võimalike retsidiivide vältimiseks kasutatakse tuberkuloosivastaseid ravimeid pikka aega. Ravimite valik ja nende kasutamise kestus sõltuvad tuberkuloosi vormist ja selle kulgemisest, eelnevast ravist, Mycobacterium tuberculosis'e tundlikkusest ravimi suhtes, selle taluvusest jne.
Selle lehe jaotised:
23. peatükk
Paljud sünteetilised ained alates erinevad klassid keemilised ühendid.
Klassifikatsioon
1. Sulfoonamiidid.
2. Kinolooni derivaadid.
3. Nitrofuraani derivaadid.
4. 8-hüdroksükinoliini derivaadid.
5. Kinoksaliini derivaadid.
6. Oksasolidinoonid.
Sulfanilamiidi preparaadid ja sulfoonid
Sulfoonamiidid- sulfaniilhappeamiidi derivaadid.
Nii toidust saadav folaat kui ka lähteainetest sünteesitud foolhape on foolhappe tsükli koostisosad. Selles tsüklis redutseeritakse dihüdrofoolhape dihüdrofolaatreduktaasi (DHFR) toimel tetrahüdrofoolhappeks. Tetrahüdrofoolhape osaleb seejärel paljudes metaboolsetes transformatsioonides, sealhulgas nukleotiidide sünteesis.
Toimemehhanism foolhappe metabolismi inhibiitorid põhinevad reeglina dihüdropteroaadi süntetaasi või dihüdrofolaadi reduktaasi inhibeerimisel. Igal juhul toimivad ravimid, mis on struktuurilt sarnased ensüümi füsioloogiliste substraatidega, ensüümi inhibiitoritena.
Sulfoonamiidid
Sulfoonamiidid olid esimesed kaasaegsed sünteetilised ravimid, mida sai kasutada bakteriaalsete infektsioonide ravis.
Sulfoonamiidide klassifikatsioon
1. Sulfoonamiidid resorptiivse toimega (imenduvad hästi seedetraktist):
1.1. lühike tegevus (t1/2<10 ч): sulfatiasool; sulfatidool; sulfakarbamiid; sulfadimidiin;
1.2. keskmine toime kestus (t1/2 10-24 tundi): sulfadiasiin; sulfametoksasool;
1.3. pikatoimeline(t1/2 24–48 h): sulfadimetoksiin, sulfamometoksiin, sulfametoksüpüridasiin;
1.4. ülipikk tegevus (t1/2>48 h): sulfeen.
2. Sulfoonamiidid, mis toimivad soolestiku luumenis (seedetraktist halvasti imenduvad): ftalüülsulfatiasool, sulfaguanidiin.
3. Sulfoonamiidid kohalikuks kasutamiseks: sulfatseetamiid, hõbesulfadiasiin, hõbesulfatiasool.
4. Sulfoonid: dapsoon, solasulfoon, diutsifoon.
5. Sulfoonamiidide ja salitsüülhappe kombineeritud preparaadid: sulfasalasiin, mesalasiin, salasodimetoksiin.
6. Sulfoonamiidide ja trimetoprimi kombineeritud preparaadid: ko-trimoksasool, lidaprim, sulfatoon, poteseptil.
Toimemehhanism sulfoonamiidid on see, et need ained, olles PABA struktuursed analoogid, interakteeruvad PABA asemel dihüdropteridiiniga ja inhibeerivad otseselt dihüdropteroaadi süntetaasi. See takistab foolhappe sünteesi bakterite poolt. Foolhappe puudus omakorda häirib puriinide, pürimidiinide ja mõnede bakterite aminohapete (metioniini) moodustumist ning viib lõpuks bakterite kasvu peatumiseni. Sulfanilamiidi preparaatidel on bakteriostaatiline toime, kuna need peatavad bakterite kasvu ja paljunemise, kuid ei põhjusta nende surma. Keskkond, kus on palju puriini ja pürimidiini aluseid (mäda, kudede detriit), vähendab sulfoonamiidide efektiivsust. Sellistes tingimustes hakkavad bakterid otse aluseid kasutama ilma foolhapet sünteesimata. Samal põhjusel on neil väike mõju lokaalanesteetikumide prokaiini (novokaiini) ja bensokaiini (anesteesia) juuresolekul, mis hüdrolüüsitakse paraaminobensoehappeks.
Sulfoonamiidid olid alguses tõhusad lai valik grampositiivsed ja gramnegatiivsed bakterid, kuid praeguseks on paljud stafülokokkide, streptokokkide, pneumokokkide, enterokokkide, gonokokkide, meningokokkide tüved muutunud resistentseks. Viimastel aastatel on sulfoonamiidide kasutamine kliinilises praktikas vähenenud, kuna nende aktiivsus on oluliselt halvem kui kaasaegsed antibiootikumid ja neil on suhteliselt kõrge toksilisus ja vastupidavus nende toimele. Sulfoonamiidid säilitasid oma aktiivsuse nokardia, toksoplasma, klamüüdia, pneumotsüstide, malaaria plasmoodia ja aktinomütseedi vastu.
Näidustused
Nokardioos, toksoplasmoos, troopiline malaaria (kombinatsioonis pürimetamiiniga), klorokviinile resistentne, pneumotsüstiidi infektsioon, klamüüdia. Mõnel juhul kasutatakse sulfoonamiide teise valiku ainetena kookosnakkuste, bakteriaalse düsenteeria ja Escherichia coli põhjustatud infektsioonide korral.
Kõrvaltoimed
Palavik, nahalööbed, sügelus, naha valgustundlikkus; düspeptilised häired; kristalluuria (uriini happelise pH väärtusega); et vältida kristalluuria esinemist, ohtralt aluseline jook- leeliseline mineraalvesi või sooda lahus; hepatotoksilisus; veresüsteemi häired (aneemia, leukopeenia, trombotsütopeenia).
Sulfoonamiidid konkureerivad bilirubiiniga seerumi albumiini seondumiskohtade pärast ja võivad vastsündinutel põhjustada kernicterust – seisundit, mida iseloomustab seondumata (vaba) bilirubiini märkimisväärselt kõrgenenud kontsentratsioon vastsündinute veres ja mis põhjustab tõsist ajukahjustust. Sel põhjusel ei tohi vastsündinuid sulfoonamiididega ravida.
Sulfoonamiidid resorptiivse toimega (sulfatiasool; sulfatidool; sulfakarbamiid; sulfadimidiin)
Resorptiivse toimega ravimid imenduvad seedetraktist hästi. Suurima kontsentratsiooni veres loovad lühikese ja keskmise toimeajaga ravimid.
Näidustused
Neid ravimeid kasutatakse süsteemsete infektsioonide raviks. Kuseteede infektsiooni korral on ette nähtud sulfoonamiidid, mis on halvasti atsetüülitud ja erituvad uriiniga muutumatul kujul - sulfakarbamiid ja sulfatidool. Lisaks eritub sulfakarbamiid neerude kaudu muutumatul kujul ja tekitab uriinis kõrge kontsentratsiooni.
Sulfametoksüpüridasiin silmakilede kujul, silmatilgad kasutatakse silma nakkushaiguste (konjunktiviit, blefariit, keratiit, trahhoom jne) korral, samuti niisutamiseks, sissehingamiseks, süstimiseks õõnsusse mädaste-nakkuslike nahakahjustustega (mädased haavad, pikaajalised mitteparanevad haavandid, paised, abstsessid, lamatised), hingamisteede haiguste (kopsupõletik, bronhiit), alumiste kuseteede põletikuliste haiguste, gonorröa, trahhoomi, mädase meningiidi, ravim- jätkusuutlikud vormid ah malaaria.
Sulfalen kasutatakse iga päev ägedate või kiiresti esinevate nakkusprotsesside korral, sees; intravenoosselt ja intramuskulaarselt - krooniliste, pikaajaliste süsteemsete infektsioonide korral.
Sulfoonamiidid, mis toimivad soolestiku luumenis
Sulfoonamiidid, mis toimivad soolestiku luumenis, seedetraktis praktiliselt ei imendu ja tekitavad soolestiku luumenis kõrge kontsentratsiooni, seetõttu kasutatakse neid sooleinfektsioonide (šigelloos, enterokoliit, düsenteeria, gastroenteriit) ravis, samuti nakkuslike tüsistuste ennetamine sooleoperatsioonide ajal. Seoses resistentsete mikroorganismitüvede ilmnemisega on soolestiku luumenis toimivate sulfoonamiididega samaaegse ravi efektiivsuse suurendamiseks soovitav välja kirjutada hästi imenduvad ravimid (sulfatidool, sulfadimidiin jne), kuna haigusetekitajad sooleinfektsioonid lokaliseeritakse mitte ainult luumenis, vaid ka sooleseinas. Selle rühma ravimite võtmisel tuleb välja kirjutada B-rühma vitamiinid, kuna sulfoonamiidid pärsivad selle rühma vitamiinide sünteesis osaleva E. coli kasvu, samuti tiamiini, riboflaviini, nikotiinhappe jne.
Ftalüülsulfatiasool on pärast lõhustamist antimikroobne toime peensoolde ftaalhape, aminorühma vabanemine ja sulfatiasooli moodustumine.
Sulfaguanidiin oma toimelt sarnane ftalüülsulfatiasooliga.
Sulfoonamiidid paikseks kasutamiseks
Sellesse rühma kuuluvad sulfatseetamiid, hõbesulfadiasiin, hõbesulfatiasool.
Sulfatseetamiid lahuste ja salvidena kasutamisel tungib see hästi silma kudedesse ja vedelikesse, imendub põletikulise sidekesta kaudu süsteemsesse vereringesse.
Näidustused
Oftalmoloogias kasutatakse konjunktiviidi, blefariidi, mädaste sarvkesta haavandite korral.
Hõbesulfadiasiin ja hõbesulfatiasool erinevad hõbeda aatomi olemasolu poolest molekulis, mis suurendab nende antibakteriaalset toimet.
Toimemehhanism
Dissotsiatsiooni käigus eralduvad hõbeda ioonid, mis seonduvad DNA-ga ja omavad bakteritsiidset toimet.
Näidustused
Hõbedat sisaldavad sulfoonamiidid on tõhusad paljude haavainfektsioonide patogeenide – stafülokokkide, Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella vastu. Ravimeid kasutatakse paikselt salvide kujul põletuste ja haavainfektsioonide korral, troofilised haavandid, lamatised.
Kõrvaltoimed
Ravimite manustamiskohas võivad tekkida põletustunne, sügelus ja naha allergilised reaktsioonid.
Sulfoonamiidide kombineeritud preparaadid
Kombineeritud preparaadid, mis ühendavad oma struktuuris sulfaniilamiidi ja salitsüülhappe fragmente, hõlmavad sulfasalasiin, salasopüridasiin, salasodimetoksiin.
Toimemehhanism
Käärsooles hüdrolüüsitakse need ühendid mikrofloora mõjul 5-aminosalitsüülhappeks, millel on põletikuvastased omadused, ja sulfaniilamiidi komponendiks, mis vastutab antibakteriaalse toime eest. Ravimid imenduvad soolestikust halvasti.
Näidustused kasutamiseks
Mittespetsiifiline haavandiline koliit ja ka põhilised vahendid reumatoidartriidi ravis.
Sulfasalasiin- sulfapüridiini asoühend 5-aminosalitsüülhappega. Ravim on ette nähtud sees.
Kõrvaltoimed
Ravimi võtmisel võivad tekkida allergilised reaktsioonid, düspeptilised sümptomid, põletustunne pärasooles, leukopeenia, agranulotsütoos, ataksia, krambid, tinnitus, hallutsinatsioonid, valgustundlikkus, interstitsiaalne pneumoniit.
Salasopüridasiinil ja salasodimetoksiinil on sarnased omadused.
Sulfoonid (dapsoon, solasulfoon ja diutsifoon)
Dapsone peal toimemehhanism- dihüdropteroaadi süntetaasi inhibiitor, mida kasutatakse pidalitõve ja põhjustatud kopsupõletiku raviks Pneumocystis carinii(pneumocystis pneumoonia). Kuna dapsooni toimemehhanism on sama mis sulfoonamiididel, võib sünergistlike ravimitena kasutada ka dapsooni, trimetoprimi või pürimetamiini kombinatsioonis.
Kõrvaltoimed
Methemoglobineemia - areneb pärast ravimi võtmist umbes 5% patsientidest. Reeglina on need patsiendid, kellel on erütrotsüütides ensüümi glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, mis osaleb endogeensete ja eksogeensete oksüdeerivate ainete (nagu dapsoon) detoksikatsioonis.
Solasulfoon ja diucifon omadustelt sarnane dapsooniga, aktiivne mükobakterite leepra vastu ja pidalitõve raviks.
Antimikroobsed dihüdrofolaatreduktaasi inhibiitorid
Dihüdrofolaatreduktaas (DHFR) on võtmeensüüm puriini ja pürimidiini sünteesis, mis on paljude organismide DNA ehitusplokid. See redutseerib dihüdrofolaadi (DHF) tetrahüdrofolaadiks (THF).
On mitmeid ravimeid, sealhulgas trimetoprim, pürimetamiin ja foolhappe analoogid, mis konkureerivalt pärsivad DHFR-i ja takistavad THF-i redutseerimist DHF-ist. Seega häirivad need ravimid puriini nukleotiidide sünteesi.
Trimetoprim- aktiivne ja selektiivne antibakteriaalne aine. Nagu sulfoonamiididel, on trimetoprimil bakteriostaatiline toime. Kuna trimetoprim eritub muutumatul kujul uriiniga, võib seda kasutada monoteraapiana tüsistusteta kuseteede infektsioonide raviks. Enamiku infektsioonide korral kasutatakse trimetoprimi kombinatsioonis sulfametoksasooliga. Selle antibiootikumi keemiaravi kombinatsiooni põhjuseid kirjeldatakse allpool.
Pürimetamiin- foolhappe analoog, mis inhibeerib selektiivselt DHFR-i algloomi. Pürimetamiin on praegu ainus tõhus kemoterapeutiline aine toksoplasmoosi vastu; selleks kasutatakse seda tavaliselt koos sulfadiasiiniga. Pürimetamiini saab kasutada ka malaaria raviks, kuigi laialt levinud resistentsus on viimastel aastatel selle tõhusust ja kasutamist piiranud.
Dihüdrofolaadi reduktaasi inhibiitorite ja sulfoonamiidide sünergism
Trimetoprim kasutatakse koos sulfoonamiididega bakteritsiidse toime saavutamiseks, kuna koos kasutamisel täheldatakse nende kahe ravimiklassi vahel sünergistlikku koostoimet. Sulfametoksasool vähendab dihüdrofoolhappe intratsellulaarset kontsentratsiooni; mis suurendab DHFR-i inhibiitori efektiivsust, mis konkureerib dihüdrofoolhappega ensüümiga seondumise pärast.
Sulfametoksasooli valimine selle kombinatsiooni komponendiks on tingitud asjaolust, et mõlemal ravimil on sama eliminatsiooni (eliminatsiooni) kiirus.
Näidustused
Ravimit kasutatakse hingamisteede infektsioonide (bronhiit, kopsupõletik, sh pneumotsüstiit) ja kuseteede, kirurgiliste ja haavainfektsioonide, brutselloosi, ülemiste hingamisteede infektsioonide, kompleksne teraapia toksoplasmoos ja malaaria.
Kombinatsioonidel on sarnane toime sulfametrool + trimetoprim, sulfamometoksiin + trimetoprim, sulfadimidiin + trimetoprim.
Kinolooni derivaadid
Kinolooni derivaate esindavad kaks ühendite rühma, mis erinevad struktuuri, antimikroobse toime spektri, farmakokineetika poolest - fluorimata ja fluoritud ühendid. Fluorokinoloonidel (fluoritud ühenditel) on kõrgeim antibakteriaalne toime. Fluori aatomi sisestamine struktuuri tõi kaasa ravimite antimikroobse toime spektri laienemise.
Kinolooni derivaatide klassifikatsioon
1. Fluorimata kinoloonid: nalidiksiinhape; oksoliinhape; pipemiidhape.
2. Fluorokinoloonid:
2.1. I põlvkond: tsiprofloksatsiin; lomefloksatsiin; norfloksatsiin; ofloksatsiin; enoksatsiin; pefloksatsiin;
2.2. II põlvkond: levofloksatsiin; sparfloksatsiin; moksifloksatsiin.
Fluorimata kinoloonid
Fluorimata kinoloonid on efektiivsed peamiselt gramnegatiivsete bakterite vastu (välja arvatud Pseudomonas aeruginosa).
Toimemehhanism
DNA replikatsiooni rikkumine, ensüümi DNA güraasi pärssimine. Preparaadid on bakteritsiidse toimega. Selle ravimirühma puuduseks on resistentsuse kiire areng. Fluorimata kinoloone manustatakse suu kaudu, need toodavad uriinis kõrgeid kontsentratsioone ja neid kasutatakse kuseteede infektsioonide korral.
Fluorimata kinoloonide rühma asutaja - nalidiksiinhape. Ravim on aktiivne ainult teatud gramnegatiivsete mikroorganismide vastu - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Friedlander's bacillus. Pseudomonas aeruginosa on nalidiksiinhappe suhtes resistentne. Mikroorganismide resistentsus ravimi suhtes tekib kiiresti. Ravimi kõrge kontsentratsioon tekib ainult uriiniga (ligikaudu 80% ravimist eritub uriiniga muutumatul kujul).
Näidustused
infektsioonid Urogenitaalsüsteem(tsüstiit, püeliit, püelonefriit, uretriit, prostatiit), sooleinfektsioonid, infektsioonide ennetamine neerude, kusejuhade ja põie operatsioonide ajal.
Kõrvaltoimed
Düspeptilised häired, verejooks seedetraktist, kesknärvisüsteemi erutus, krambid, nägemis- ja värvitaju, maksafunktsiooni häired (kolestaatiline kollatõbi, hepatiit), valgustundlikkus, allergilised reaktsioonid, trombotsütopeenia, leukopeenia.
Oksoliinhape ja pipemiidhape sarnane sisse farmakoloogiline toime nalidiksiinhapet, kuid on aktiivsemad.
Fluorokinoloonid
Fluoritud kinoloone (fluorokinoloone) saab ära tunda nende järgi üldnimetused, mis tavaliselt lõpevad "-floksatsiiniga".
Toimemehhanism
Selle rühma preparaadid inhibeerivad DNA güraasi (gramnegatiivsete mikroorganismide II tüüpi topoisomeraas) ja grampositiivsete bakterite topoisomeraasi IV. Selle tulemusena on häiritud DNA replikatsioon ja jagunemine järglasrakkudes. Madalatel kontsentratsioonidel inhibeerivad fluorokinoloonid topoisomeraase pöörduvalt ja toimivad bakteriostaatiliselt. Kõrgematel kontsentratsioonidel muudavad ravimid topoisomeraasid DNA-d kahjustavateks aineteks, stimuleerides ensüümi subühiku dissotsiatsiooni kahjustatud DNA-st. Kaheahelaliste katkestustega DNA-d ei saa replitseerida ja selliste katkestuste juuresolekul ei saa toimuda transkriptsiooni. Topoisomeraasi dissotsiatsioon DNA-st ja/või bakteriaalne reaktsioon DNA kaheahelalise katkestuse korral viib lõpuks rakusurma. Seega toimivad fluorokinoloonid terapeutiliste annuste korral bakteritsiidselt. Fluorokinoloonid tungivad keharakkudesse, mõjutades rakusiseseid baktereid (legionella, mükobakterid).
Näidustused
Esimese põlvkonna fluorokinoloone iseloomustab lai antibakteriaalse toime spekter. Need on tõhusamad gramnegatiivsete bakterite – meningokokkide, gonokokkide, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae vastu. Mingil määral mõjutavad need grampositiivseid mikroorganisme – stafülokokid, pneumokokid, aga ka klamüüdia, legionella ja mükoplasma. Üksikud ravimid(tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, lomefloksatsiin) mõjutavad Mycobacterium tuberculosis't. Ravimid ei mõjuta anaeroobe.
Teise põlvkonna fluorokinoloonidel on rohkem kõrge efektiivsusega grampositiivsete bakterite vastu - pneumokokid, streptokokid, stafülokokid, sealhulgas metitsilliiniresistentsed stafülokokkide tüved. Aktiivsus gramnegatiivsete bakterite vastu ei vähene. Kui esimese põlvkonna ravimitel on mõõdukas efektiivsus intratsellulaarsete patogeenide - klamüüdia, legionella ja mükoplasmade vastu, siis teise põlvkonna ravimid on kõrged, võrreldavad makroliidide ja tetratsükliinide aktiivsusega. Moksifloksatsiinil on hea sooritusvõime anaeroobide vastu, sh Clostridium spp. ja Bacteroides spp., mis võimaldab seda kasutada segainfektsioonide korral monoteraapiana. Fluorokinoloonide II põlvkonda iseloomustab pikem toime - 24 tundi.
Fluorokinoloone kasutatakse hingamisteede ja seedetrakti infektsioonide ( kõhutüüfus, shigelloos), vastuvõtlike mikroorganismide põhjustatud urogenitaalsed infektsioonid (tsüstiit, püelonefriit, gonorröa, prostatiit); manustatakse suukaudselt ja intravenoosselt.
Teise põlvkonna fluorokinoloonid on väga tõhusad hingamisteede infektsioonide patogeenide vastu, mistõttu neid nimetatakse ka "hingamisteede" fluorokinoloonideks. Selle rühma narkootikumide peamine kasutusala on bakteriaalsed infektsioonidülemised ja alumised hingamisteed (sinusiit, keskkõrvapõletik, bronhiit, kopsupõletik), kogukonnas omandatud hingamisteede infektsioonid. Need fluorokinoloonid on osutunud tõhusaks ka naha ja pehmete kudede infektsioonide, urogenitaalsete infektsioonide ja tuberkuloosi kombineeritud ravi korral.
Kõrvaltoimed
allergilised reaktsioonid; valgustundlikkus; düspeptilised häired; unetus; perifeersed neuropaatiad, krambid; artropaatia, artralgia, müalgia, kõhrekoe arengu häired (ravimid on vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele, rasedatele ja imetavatele emadele; lastel võib neid kasutada ainult elulised näidustused); sisse harvad juhud fluorokinoloonid võivad põhjustada tendiniidi – kõõluste põletiku teket, mis, kui kehaline aktiivsus ja glükokortikoidide samaaegne manustamine võib viia nende rebenemiseni.
Tsiprofloksatsiin- 1. põlvkonna fluorokinoloonide esindaja, laia toimespektriga ravim, millel on kõige suurem efektiivsus puhke- ja jagunemisfaasis olevate gramnegatiivsete bakterite vastu. Mõõdukalt aktiivne grampositiivsete mikroorganismide vastu jagunemisfaasis, praktiliselt ei mõjuta anaeroobe. Tsiprofloksatsiin toimib Escherichia coli, meningokokkide, gonokokkide, salmonella, shigella, klebsiella, proteuse, helikobakterite, Pseudomonas aeruginosa, hemofiilse batsilli, stafülokoki, aga ka klamüüdia, legionella, brutsella ja mükobakteri vastu.
Näidustused
Ravimit kasutatakse siberi katku ennetamiseks ja tulareemia raviks. Vähem tundlikud ravimi suhtes on pneumokokid, mükoplasmad, streptokokid, enterokokid. Ravimit manustatakse suu kaudu, intravenoosselt ja paikselt (silma ja kõrvatilgad, silmasalv) ENT organite (kõrvapõletik, sinusiit, tonsilliit, farüngiit), alumiste hingamisteede (bronhiit, kopsupõletik), vaagnaelundite (tsüstiit, püelonefriit, prostatiit, endometriit), luukoe, liigeste (osteomüeliit, artriit) infektsioonidega , nahk ja pehmed koed (nakatunud haavandid, haavad, põletused, abstsessid), elundid kõhuõõnde(seedetrakti bakteriaalsed infektsioonid, operatsioonijärgsete infektsioonide ennetamine kirurgilised sekkumised). Samuti võib ravimit kasutada nakkus- ja põletikuliste silmahaiguste (keratiit, konjunktiviit, blefariit) korral, tuberkuloosi resistentsete vormide kompleksravis.
Kõrvaltoimed
Tsiprofloksatsiin põhjustab tõenäolisemalt pseudomembranoosset koliiti Clostridium difficile.
Ofloksatsiin omab sarnaseid omadusi tsiprofloksatsiiniga, on mõnevõrra aktiivsem klamüüdia ja pneumokokkide vastu, kuid vähem aktiivne Pseudomonas aeruginosa vastu. Anaeroobsed bakterid (bakterioidid, fusobakterid, Clostridium difficile) ja treponema pallidum ei ole ofloksatsiini suhtes tundlikud.
Näidustused
Sarnaselt tsiprofloksatsiiniga.
Teise põlvkonna fluorokinoloonidest on kõige paremini uuritud levofloksatsiin, ofloksatsiini vasakule pöörav isomeer. Levofloksatsiin on tundlik stafülokokkide, enterokokkide, pneumokokkide, mõnede gramnegatiivsete aeroobide – enterobakterite, soolestiku, hemofiilsete ja Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteuse, rakusiseste patogeenide – legionella, mükoplasmade ja mükobakterite, klamüüdia suhtes.
Näidustused
Ravimit kasutatakse intravenoosselt ja suukaudselt alumiste hingamisteede (bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik), kuseteede ja neerude (sh püelonefriit), naha ja pehmete kudede infektsioonide korral; juures äge sinusiit, krooniline bakteriaalne prostatiit, intraabdominaalne infektsioon; ravimresistentsete tuberkuloosivormide kompleksravis; silmatilkade kujul bakteriaalse konjunktiviidi korral.
Moksifloksatsiinületab teisi fluorokinoloone efektiivsuselt pneumokokkide (sh multiresistentsete), stafülokokkide (sh metitsilliiniresistentsete), streptokokkide vastu. Ravim on võrreldes teiste fluorokinoloonidega aktiivsem klamüüdia, mükoplasmade, legionella ja anaeroobide vastu. . See toimib ka aeroobsetele gramnegatiivsetele mikroorganismidele - enterobakteritele, Escherichia ja Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.
Näidustused
Ravimit kasutatakse alumiste hingamisteede (bronhiit, kogukonnas omandatud kopsupõletik), naha ja pehmete kudede infektsioonide korral; ägeda sinusiidi, intraabdominaalse infektsiooniga.
Nitrofuraani derivaadid
Nitrofuraanide hulka kuuluvad järgmised ravimid: nitrofuraal, nitrofurantoiin, furasolidoon, furatsidiin, nifuroksasiid.
Nitrofuraane iseloomustab lai antimikroobse toime spekter, sealhulgas E. coli, enterokokid, shigella, salmonella, stafülokokk, streptokokk, klamüüdia, vibrio cholerae, viirused, algloomad (giardia, trihhomonaadid). Nitrofuraani derivaadid on võimelised toimima teatud antibiootikumide suhtes resistentsete mikroorganismide tüvedele. Anaeroobid, Klebsiella, Enterobacter ja Pseudomonas aeruginosa on nitrofuraanide suhtes resistentsed. Resistentsus nitrofuraanide suhtes on haruldane.
Toimemehhanism
Nitrofuraanide redutseerimisel moodustuvad väga aktiivsed metaboliidid (aminoderivaadid), mis ilmselt rikuvad DNA struktuuri, muudavad valkude, sealhulgas ribosomaalsete valkude konformatsiooni, mis põhjustab mikroobiraku surma. Bakterid taastavad nitrofuraane kiiremini kui imetajarakud, mis seletab ravimite antimikroobse toime selektiivsust. Sõltuvalt kontsentratsioonist on nitrofuraanidel bakteritsiidne või bakteriostaatiline toime.
Kõrvaltoimed
Düspeptilised häired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus); nende mõjude vähendamiseks tuleb ravimeid võtta söögi ajal või pärast seda; allergilised reaktsioonid (artralgia, müalgia, külmavärinad, luupuse sündroom, anafülaktiline šokk, granulotsütopeenia, hemolüütiline aneemia seotud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega); hepatotoksiline toime (kolestaatiline ikterus, krooniline hepatiit); neurotoksiline toime ( peavalu, pearinglus, asteenia, perifeerne polüneuropaatia); pseudomembranoosne koliit, pankreatiit, risk haigestuda pahaloomulised haigused neerud juures pikaajaline kasutamine; interstitsiaalne kopsufibroos, mis on tingitud vabade hapnikuradikaalide moodustumisest nitrofuraanide vähendamisel kopsudes ja nende kahjustavast toimest rakumembraanide fosfolipiididele; kopsuturse, bronhospasm, köha, valu rind, kopsuinfiltraat.
Nitrofural kasutatakse peamiselt antiseptikuna (välispidiseks kasutamiseks) mädaste raviks ja ennetamiseks põletikulised protsessid(blefariit, konjunktiviit, osteomüeliit, äge välis- ja keskkõrvapõletik, tonsilliit, stomatiit, gingiviit).
Nitrofurantoiin tekitab uriinis kõrge kontsentratsiooni, seetõttu kasutatakse seda suukaudselt kuseteede infektsioonide (püelonefriit, põiepõletik, uretriit) korral ja infektsioonide ennetamiseks uroloogilisel uuringul (kateteriseerimine, tsüstoskoopia).
Nifuroksasiid kasutatakse seedetrakti infektsioonide (enterokoliit, äge kõhulahtisus) raviks.
Furasolidoon imendub seedetraktis halvasti ja tekitab soole luumenis kõrge kontsentratsiooni. Kandideerida millal sooleinfektsioonid bakteriaalne ja algloomade etioloogia (giardiaas, trihhomoniaas).
Furatsidiin koguneb uriini, seetõttu kasutatakse seda suukaudselt kuseteede infektsioonide korral ja paikselt õõnsuste haavade pesemiseks, douchingiks.
8-hüdroksükinoliini derivaadid
Nitroksoliin (5-NOC) on sünteetiline antibakteriaalne aine, mis on saadud 5-nitro-8-hüdroksükinoliinist.
Toimemehhanism
Nitroksoliinil on bakteriostaatiline toime, inhibeerides selektiivselt bakteriaalse DNA sünteesi ja komplekside moodustumist mikroobiraku metalli sisaldavate ensüümidega. Ravimil on lai antibakteriaalse toime spekter (grampositiivsed bakterid - stafülokokid, streptokokid, pneumokokid, enterokokid, difteeria batsillid, Gramnegatiivsed bakterid- Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, muud mikroorganismid - Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas, perekonna seened Candida, dermatofüüdid). See eritub neerude kaudu muutumatul kujul ja seetõttu tekib uriiniga kõrge ravimi kontsentratsioon.
Näidustused
Nitroksoliini kasutatakse kuseteede infektsioonide (tsüstiit, uretriit, püelonefriit) raviks ning infektsioonide ennetamiseks pärast neeru- ja kuseteede operatsioone. Uriin värvitakse ravimiga ravi ajal safranikollase värviga.
Kõrvaltoimed
Düspeptilised nähtused; allergilised reaktsioonid; ataksia; paresteesia; tahhükardia; polüneuropaatia; maksa düsfunktsioon.
Kinoksaliini derivaadid (kinoksidiin, hüdroksümetüülkinoksüliindioksiid)
Kinoksaliini derivaadid on sünteetilised laia toimespektriga antibakteriaalsed ained. Tõhus Proteuse, Pseudomonas aeruginosa ja Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Staphylococcus, Streptococcus, Meningococcus, patogeensete anaeroobide - Clostridia, Bakteroidide (näiteks Bacteroides fragilis).
Toimemehhanism
Ravimitel on bakteritsiidne toime peroksüdatsiooniprotsesside stimuleerimise tõttu, mis põhjustab DNA biosünteesi häireid ja sügavaid. struktuurimuutused mikroobiraku tsütoplasmas. Tõhusus suureneb anaeroobsetes tingimustes.
Kõrvaltoimed
Pearinglus; iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus; külmavärinad; vasika lihaste krambid kokkutõmbed; neerupealiste talitlushäired; naha valgustundlikkus, embrüotoksilisus, mutageensus jne.
Näidustused
Suure toksilisuse tõttu hüdroksümetüülkinoksüliindioksiid kasutatakse intravenoosselt ja intrakavitaarselt ainult tervislikel põhjustel multiresistentsete tüvede põhjustatud anaeroobsete või segatüüpi aeroobsete-anaeroobsete infektsioonide raskete vormide raviks koos teiste antimikroobsete ainete ebaefektiivsusega (näiteks mädaste-põletikuliste protsesside korral - mädane pleuriit, kopsuabstsess, peritoniit , põiepõletik, pehmete kudede abstsess, sepsis, mädane meningiit). Lokaalselt kasutatakse salvi, aerosooli, lahuseid haava- ja põletuspõletike, mädaste haavade, troofiliste haavandite, pehmete kudede flegmooni, mastiidi, pustuloossete nahahaiguste korral. Määrake ainult täiskasvanutele haiglatingimustes. Ravim on väga mürgine.
kinoksidiin kiiresti ja täielikult imendub soolestikus; eritub uriini ja sapiga.
Näidustused
Määrake sees raskete kuseteede infektsioonide (püeliit, tsüstiit), koletsüstiidi, kolangiidi, kopsuabstsesside, sepsise korral.
Kõrvaltoimed
Ravim on embrüotoksiline ja mutageenne.
Oksasolidinoonid
Linesoliid- valdavalt grampositiivse toimespektriga sünteetiline antibakteriaalne aine, millel on suurepärane toime ravimiresistentsete grampositiivsete bakterite, sealhulgas metitsilliiniresistentsete tüvede vastu Staphylococcus aureus(MRSA), penitsilliiniresistentsed streptokokkide tüved ning vankomütsiiniresistentsed enterokokkide (VRE) ja stafülokokkide tüved.
Toimemehhanism
Kuigi linesoliidi täpne toimemehhanism on endiselt ebakindel, näib see ravim ribosoomidel valkude sünteesi häirivat. Ravimil on bakteriostaatiline toime. On täheldatud bakteritsiidset toimet Bacteroides fragilis, Clostridium per fringens ja mõned streptokokkide tüved, sealhulgas Streptococcus pneumoniae ja Streptococcus pyogenes. Vastupidavus areneb väga aeglaselt.
Näidustused
Linesoliidi manustatakse suu kaudu ja intravenoosselt haiglas ja kogukonnas omandatud kopsupõletik(kombinatsioonis gramnegatiivsete mikroorganismide vastu tõhusate antibiootikumidega); vankomütsiiniresistentsete enterokokkide põhjustatud infektsioonidega; naha ja pehmete kudede infektsioonidega.
Kõrvaltoimed
kõhulahtisus, iiveldus, keele värvumine, maitsetundlikkuse muutus; pöörduv trombotsütopeenia ja aneemia, leukopeenia ja pantsütopeenia; peavalu; nahalööve; perifeerne neuropaatia, optiline neuropaatia (ravimi kasutamisel kauem kui 8 nädalat); laktatsidoos.
Linesoliid on pöörduv, mitteselektiivne monoamiini oksüdaasi inhibiitor ja võib seetõttu suhelda adrenomimeetikumidega, nagu dopamiin, epinefriin ning monoamiini ja serotoniini tagasihaarde inhibiitorid. Koos tarvitades võib tekkida hüpertensiivne kriis, südamekloppimine ja peavalu ning eluohtlik serotoniinisündroom.
5-nitroimidasooli derivaadid
Metronidasool- Sünteetiline antibakteriaalne ja algloomadevastane aine.
Toimemehhanism
Metronidasooli kasutatakse algloomade infektsioonide – sooleväline ja soolestiku amööbias, trihhomonoos (vaginiit ja uretriit), balantidiaas, giardiaas, nahaleishmaniaas. Lisaks on ravim efektiivne anaeroobsete bakterite - bakteroidide (sh Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.
Näidustused
Luu- ja liigeseinfektsioonid, KNS (meningiit, ajuabstsess), endokardiit, kopsupõletik, kopsuabstsess, kõhuinfektsioonid (peritoniit, maksaabstsess), bakteroididest põhjustatud vaagnaelundite infektsioonid; Antibiootikumidega seotud pseudomembranoosne koliit (põhjustatud Clostridium difficile); gastriit või peptiline haavand tõttu tekkinud kaksteistsõrmiksoole haavand Helicobacter pylori.
Kõrvaltoimed
Metronidasool põhjustab metallist kibedat maitset suus, seedetrakti häireid, liigutuste koordinatsiooni halvenemist ja allergilisi reaktsioone. Tuleb meeles pidada, et metronidasoolil on disulfiraamilaadne toime (viivitab etanooli oksüdatsiooni atseetaldehüüdi staadiumis).
Tinidasool- nitroimidasooli rühma teise põlvkonna ravim, mis on seotud metronidasooliga. Tõhus paljude algloomade vastu, eriti giardiaasi, amööbiaasi ja vaginaalse trikhomoniaasi ravis.
Sulfoonamiidid
Selle rühma preparaadid on ette nähtud antibiootikumide talumatuse või mikrofloora resistentsuse korral nende suhtes. Aktiivsuse poolest jäävad need antibiootikumidele oluliselt alla ning viimastel aastatel on nende tähtsus kliiniku jaoks vähenemas. Sulfoonamiidid on oma struktuurilt sarnased para-aminobensoehappega. Ravimite toimemehhanism on seotud nende konkureeriva antagonismiga para-aminobensoehappega, mida mikroorganismid kasutavad dihüdrofoolhappe sünteesiks. Viimaste sünteesi rikkumine põhjustab puriini ja pürnmidiini aluste moodustumise blokeerimise ja mikroorganismide paljunemise pärssimise (bakternostaagiline toime).
Sulfoonamiidid on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete kokkide, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostridia, algloomade (malaaria Plasmodium ja Toxoplasma), klamüüdia vastu; Siberi katku, difteeria, katku, aga ka Klebsiella, aktiivsete bakterite ja mõnede teiste mikroorganismide tekitajad.
Olenevalt imendumisest seedetrakti ja kehast eritumise kestus, eristatakse järgmisi sulfoonamiidide rühmi:
A. Hea imenduvusega sulfoonamiidid:
lühiajaline toime (T1 / 2 - 8 tundi); norsulfasool, sulfadimesiin, urosulfaan, etasool, naatriumsulfatsüül;
keskmine toimeaeg (T1 / 2 - 8-20 tundi): sulfasiin ja muud ravimid (neid ravimeid ei kasutata laialdaselt);
pika toimeajaga (T1/2 - 24-48 tundi): sulfapridaas,
sulfadimetoksiin (sulfametoksasool), sulfamometoksiin ja muud ravimid;
ülipikk toime (T1 / 2 - 65 tundi); sulfeen.
B. Seedetraktist halvasti imenduvad ja organismist aeglaselt erituvad sulfoonamiidid: sulgiin, ftasool, ftalasiin, salasopüridasiin ja teised ravimid. ^^ ^
Sulfoonamiidide toime kestus sõltub labiilsete sidemete esinemisest albumiiniga. Verest tungivad sulfoonamiidid üsna hästi erinevatesse kudedesse ja kehavedelikesse. Sulfapürndasiinil on suurim läbitungimisvõime. Sulfadimetoksiin koguneb märkimisväärses koguses sapis. Kõik sulfoonamiidid läbivad hästi platsentat. Sulfoonamiidid metaboliseeritakse (atsetüülitakse) maksas. Samal ajal kaob nende aktiivsus ja suureneb toksilisus, mõnel neist on neutraalses ja eriti happelises keskkonnas lahustuvus järsult vähenenud, mis võib kaasa aidata nende sadestumisele kuseteedes (kristalluuria). Erinevate sulfoonamiidide atsetüül-lnrovaniya määr ja määr ei ole samad. Need ravimid, mis on vähesel määral atsetüülitud, erituvad organismist aktiivsel kujul ja see määrab nende suurema antimikroobse toime kuseteedes (etasool, urosulfaan). Sulfanilamiidid võivad organismis imenduda inaktiivsete glükuroniidide moodustumisega. See inaktiveerimisrada on eriti iseloomulik sulfadimetoksiinile. Sulfoonamiidglükuroniidid lahustuvad vees hästi ega sadestu neerudes. Sulfoonamiidid ja nende metaboliidid erituvad neerude kaudu.
Mikroobide tundlikkus sulfoonamiidide suhtes väheneb järsult neis keskkondades, kus näiteks mädases fookuses on kõrge paraaminobensoehappe kontsentratsioon. Pikatoimeliste ravimite aktiivsus väheneb foolhappe, metioniini, puriini ja pnrimidiini aluste juuresolekul. Nende ravimite konkureeriv toimemehhanism nõuab infektsioonide edukaks raviks kõrge sulfoonamiidide kontsentratsiooni loomist patsiendi veres. Selleks peaksite määrama esimese küllastusannuse, mis on 2-3 korda suurem keskmisest raviannusest ja teatud ajavahemike järel (olenevalt ravimi poolväärtusajast) säilitusannuseid.
Kõrvaltoimed sulfaravimite ravis on ühised kogu rühmale: mõju verele ja kesknärvisüsteemile; düsbakterioos. Ravimite võtmine võib põhjustada methemoglobineemiat ja hüperbilirubineemiat, eriti vastsündinutel. Seetõttu ei soovitata neid ravimeid, eriti pikatoimelisi, välja kirjutada rasedatele naistele vahetult enne sünnitust ja vastsündinutele.
Biseptool (sulfateen, ko-trnmoksasool) - on sulfanilamiidi - sulfametoksasooli kombinatsioon ravimi trimetoprimiga. Trimetoprim pärsib folvohapete sünteesiks olulise ensüümi – dagndrofoolareduktaasi aktiivsust.Sellel kombineeritud ravimil on bakteritsiidne toime. Patsientidel võib see põhjustada hematopoeesi häireid (leukopeenia, agranulotsütoos),
Sulfoonamiidide salasoühendid
Salazosulfapirishchi (sulfasalasiin) - sulfetüradiini (sulfadn-on) lämmastikuühend salitsüülhappega Sellel ravimil on kõrge aktiivsus diplokoki, streptokoki, gonokoki E. coli vastu. Toimemehhanismis mängib määravat rolli ravimi võime akumuleeruda sidekoes (sh sooltes) ja laguneda järk-järgult 5-salitsüülhappeks (mis eritub väljaheitega) ja eulfaliridiiniks, millel on antioksüdant. -põletikuline ja antibakteriaalne toime sooltes. Ravimit kasutatakse mittespetsiifiliseks raviks haavandiline jämesoolepõletik. Salasopürndasiinil ja salsodimetoksiinil on sarnane toimemehhanism ja näidustused.
4- ja 8-hüdroksükinoliini derivaadid
Prepsch?Te olete oksnhinolnia halo- ja nitroderivaadid.Need toimivad peamiselt gramnegatiivsele taimestikule ja neil on ka rotosoikumivastane toime (düsenteerne amööb, giardia, trnhomonaadid, balantidia). Farmakokineetiliste omaduste järgi jagunevad oksükinooli derivaadid kahte rühma; imendub halvasti (enteroseptool, mexaform, mekease "intestopaya") ja imendub seedetraktist hästi (nntroksoln),
Enteroseptool on aktiivne Escherichia coli, putrefaktiivsete bakterite, amööbi ja batsnlpyarnoy düsenteeria tekitajate vastu. Seedetraktist praktiliselt ei imendu, seetõttu tekib selle kõrge kontsentratsioon soole luumenis, mida kasutatakse ka kirurgilises praktikas 1. või 3. vastuvõtupäev Enteroseptool sisaldab joodi, mistõttu on võimalikud joodi sümptomid: nohu, köha, liigesevalu, nahalööbed, põletikuvastane ravim! hüpertüreoidismi korral sisaldub Enteroseptol komplekssete prepfaggide * kombinatsioonis; dermozolon, meksaform, meksat
Kõrvaltoimete tõttu (düasneptilised häired, neuriit, müelopaatia, nägemisnärvi kahjustus) on oksüsünteetilisi derivaate hakatud kasutama vähem.
Nntroxolnn (5-NOC) . ravim, mida peetakse teiste oksnkinoliinidega võrreldes kõige vähem toksilisemaks. Sellel on lai toimespekter grampositiivsete (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) ja gramnegatiivsete (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) patogeenid, samuti seened (C. albicans). Nntroksoliin imendub hästi. Ravim tungib hästi eesnäärme kudedesse. Peaaegu kogu ravimi kogus eritub muutumatul kujul neerude kaudu, mis, võttes arvesse toimespektrit (yashroksoln toimib kõikidele urogenitaaltrakti infektsioonide patogeenidele), võimaldab seda kasutada eranditult uroseptikuna.
Kinoloonid
Kinoloonid on suur rühm enaraatidest, mida ühendab üks toimemehhanism: bakteriraku ensüümi pärssimine. - DNA güraas. Esimene süntkeemia 3
kinoloonide rühma kuuluv ravim oli nalidiksiinhape (Negram), mida on kasutatud alates 1962. aastast. See ravim on farmakokineetika (eritub aktiivsel kujul neerude kaudu) ja antimikroobse toime spektri tõttu näidustatud kuseteede raviks. trakti infektsioonid ja mõned sooleinfektsioonid (bakteriaalne enterokoliit, düsenteeria)
Fluorokinoolirühma antibakteriaalsed preparaadid
Sellesse rühma kuuluvad preparaadid saadi fluori aatomi sisestamisel kinolooni molekuli positsioonile 6. Sõltuvalt fluori aatomite arvust on monofluoritud (cnprofloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin, norfloksatsiin), difluoritud (lomefloksatsiin) ja trifluoritud (floortrifluoro) ühendid. on isoleeritud.
Esimesed fluorokinoloonide rühma ravimid pakuti kliiniliseks praktikaks aastatel 1978-1980. Fluorokinoloonide rühma intensiivne areng on tingitud laiast toimespektrist, kõrgest antimikroobsest toimest, bakteritsiidsest toimest, optimaalsetest farmakokineetilistest omadustest ja heast taluvusest pikaajalisel kasutamisel.
Fluorokinoloonid on laia antimikroobse toimespektriga ravimid, mis hõlmavad gramnegatiivseid ja grampositiivseid aeroobseid ja anaeroobseid mikroorganisme.
Fluorokinoloonid on väga aktiivsed enamiku gramnegatiivsete bakterite vastu (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).
Tundlike mikroorganismide hulka kuuluvad Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp, Staphylococcus spp. (sealhulgas ietitsilliini suhtes resistentsed tüved), mõned Clostridiuni (C. perfringens) tüved. Psedomonase tüvede hulgas, sealhulgas P. aerugmosa, samuti Streptococcus spp. (sh S. pneumonias) on nii tundlikke kui ka mõõdukalt tundlikke tüvesid
Reeglina on mõõdukalt tundlikud Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, anaeroobsed streptokokid.
Seened, viirused, treponeemid ja enamik algloomi on fluorokinoloonide suhtes resistentsed.
Fluorokinoloonide aktiivsus gran-positiivsete mikroobide vastu on vähem väljendunud kui gramnegatiivsete vastu Streptokokid on fluorokinoloonide suhtes vähem tundlikud kui stafülokokid.
Fluorokinoloonidest on tsiprofloksatsiinil suurim in vitro toime gramnegatiivsete mikroorganismide vastu ning tsiprofloksatsiinil ja ofloksatsiinil grampositiivsete mikroorganismide vastu.
Fluorokinoloonide toimemehhanism on seotud toimega DNA güraasile, mis osaleb replikatsiooni, geneetilise rekombinatsiooni ja DNA parandamise protsessides. DNA ensüüm põhjustab negatiivset superspinnimist, muutes DNA kovalentselt suletud ringikujuliseks struktuuriks ja viib ka DNA mähiste pöörduva sidumiseni. Fluorokinoloonide seondumine DNA gnaraasiga põhjustab bakterite surma.
Farmakokineetika, Fgorkinoloonid imenduvad seedetraktis kiiresti, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni veres 1-3 tunni pärast. Söömine aeglustab mõnevõrra ravimite imendumist, ilma et see mõjutaks imendumise mahtu. Fluorokinoloone iseloomustab kõrge suukaudne biosaadavus, mis enamiku ravimite puhul ulatub 80–100% -ni (erandiks on norfloksatsiin, mille biosaadavus pärast suukaudset manustamist on 35–45%). Fluorokinoloonide ringluse kestus inimkehas (enamiku ravimite puhul on T1 / 2 indikaator 5-10 tundi) võimaldab teil neid välja kirjutada 2 korda päevas. Fluorokinoloonid seonduvad seerumi valkudega vähesel määral (enamikul juhtudel alla 30%). Ravimitel on suur jaotusruumala (90 liitrit või rohkem), mis näitab nende head tungimist erinevatesse kudedesse, kus tekivad kontsentratsioonid, mis on paljudel juhtudel lähedased või ületavad seda. Fluorokinoloonid tungivad hästi seedetrakti, urogenitaal- ja hingamisteede, kopsude, neerude, sünoviaalvedeliku limaskestadesse, kus kontsentratsioonid on üle 150% seerumi suhtes; fluorokinoloonide tungimise kiirus rögasse, nahka, lihastesse, emakasse, põletikuvedelikku ja süljesse on 50-150% ja tserebrospinaalvedelik, rasv ja silma kuded - alla 50%. Fluorokinoloonide hea difusioon kudedes on tingitud kõrgest lipofiilsusest ja vähesest valkudega seondumisest,
Fluorokinoloonid metaboliseeruvad organismis, samal ajal kui pefloksatsiin on biotransformatsioonile vastuvõtlikum (50–85%), kõige vähem - ofloksatsiin ja lomefloksaniin (alla 10%); teised ravimid on ainevahetuse astme poolest vahepealsel positsioonil. Moodustunud metaboliitide arv on vahemikus 1 kuni 6. Mitmetel metaboliitidel (okso-, demetnl-v formnl-) on teatav antibakteriaalne toime.
Fluorokinoloonide eliminatsioon organismist toimub neerude ja ekstrarenaalsete (bnotransformatsioon maksas, eritumine sapiga, eritumine väljaheitega jne) kaudu. Fluorokinoloonide (ofloksatsüaan ja lomefloksatsiin) eritumisel neerude kaudu tekivad uriinis kontsentratsioonid, mis on piisavad nm suhtes tundliku mikrofloora pikaks pärssimiseks,
Kliiniline rakendus. Fluorokinoloone kasutatakse laialdaselt kuseteede infektsioonidega patsientidel.Tõhusus kergete ja komplitseeritud infektsioonide korral on 70-100%. Toredad tulemused saadud bakteriaalse ja bakteriaalse klamüüdia prostatiidiga patsientidel (55-100%),
Fluorokinoloonid on tõhusad sugulisel teel levivate infektsioonide, peamiselt gonorröa korral. Erineva lokaliseerimisega (sealhulgas neelu ja pärasoole) ägeda tüsistusteta gonorröa korral on fluorokinoloonide efektiivsus 97%. 100% isegi ühe rakendusega. Fluorokinoloonide vähem väljendunud toimet täheldatakse klamüüdia (patogeeni eliminatsioon 45-100%) ja Mnco-plasma (33-100%) põhjustatud urogenitaalsete infektsioonide korral. Süüfilise korral selle rühma drepareid ei kasutata,
Häid tulemusi fluorokinoloonide kasutamisel täheldatakse sooleinfektsioonide (salmonelloos, düsenteeria, erinevaid vorme bakteriaalne kõhulahtisus).
Hingamisteede haiguste korral on fluorokinoloonidel tähtsust gramnegatiivse mikrofloora, sh P. awuginosa põhjustatud alumiste hingamisteede infektsioonide (kopsupõletik, bronhiit, bronhokonstriktsioonihaigus) ravis.
Fluorokinoloonide kasutamine esmavaliku ravimitena ülemiste hingamisteede infektsioonide korral on sobimatu.
Fluorokinoloonid on tõhusad ravimid naha mäda-põletikuliste protsesside raskete vormide raviks, pehmed koed, mädane artriit, krooniline osteomüeliit, mida põhjustavad gramnegatiivsed aeroobsed bakterid (sh P, aemgi-poaa) ja S. ash-esh.
Arvestades fluorokinoloonide head tungimist günekoloogilistesse kudedesse (emakas, tupp, munajuhad, munasarjad), kasutatakse neid edukalt vaagnaelundite ägedate põletikuliste haiguste ravis,
Fluorokinoloonid (parenteraalsed või suukaudsed) on efektiivsed septilistes protsessides, millega kaasneb gramnegatiivsete ja grampositiivsete aeroobsete mikroorganismide põhjustatud baktereemia
Fluorokinoloone (tsiprofloksak, ofloksatsiin, neftotsüaniin) kasutatakse edukalt sekundaarse bakteriaalse meningiidi ravis.
Kõrvaltoimed. Fluorokinoloonide kasutamisega kaasnevad kõrvaltoimed esinevad peamiselt seedetraktis (kuni 10%) (iiveldus, oksendamine, isutus, ebamugavustunne maos) ja tsentraalses närvisüsteem(0,5. b%) (peavalu, pearinglus, une- või meeleoluhäired, agiteeritus, treemor, depressioon), Fluorokinolooni põhjustatud allergilisi reaktsioone esineb mitte rohkem kui 2% patsientidest, Nahareaktsioone on täheldatud 2% > lisaks valgustundlikkus on täheldatud, et Fgorhinoloi aeglustavad noorloomade kõhrekoe kasvu; ei ole teada, kas need mõjutavad laste luukudet. Neid ravimeid ei soovitata siiski kasutada alla 12-aastastel lastel ja rasedatel naistel.
Tsiprofloksatsiin (schrobay, cnfloxinal) on üks alates selle rühma kõige aktiivsemad ja laialdasemalt kasutatavad preparaadid. See tungib hästi erinevatesse organitesse ja kudedesse, rakkudesse. Luksumine kuni 100% rögasse, 90-80% pleuravedelikku, kuni 200-1000% ravimist kopsukoesse. Ravimit kasutatakse hingamisteede, kuseteede, osteomüeliidi, kõhuõõne infektsioonide, nahakahjustuste ja lisandite korral.
Pefloksatsiin (peflatsiin, abakgal) on fluorokinoloon, millel on suur aktiivsus Enterobacteriaceae, gramnegatiivsete kokkide vastu. Grampositiivsed stafülokokid ja streptokokid on pefloksatsiini suhtes vähem tundlikud kui gramnegatiivsed bakterid. Pefloksatsiin avaldab suurt aktiivsust rakusiseste bakterite (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas) vastu. Suukaudsel manustamisel imendub see hästi, suurtes kontsentratsioonides määratakse elunditesse ja kudedesse, sealhulgas luudesse, see koguneb hästi nahka, lihastesse, fastsiasse, pertoneaalvedelikku, kõhuorganitesse, eesnäärmesse ja tungib läbi BBB.
Pefloksatsiin metaboliseerub maksas aktiivselt aktiivsete ühendite ilmnemisega: N-demetüülpefloksatsiin (norfloksatsiin), N-oksidepefloksatsiin, oksodemetshsheflox-cn ja teised. Ravim eritub neerude kaudu ja eritub osaliselt sapiga.
Ofloksatsiin (floksnn, tarivid) viitab monofluoritud hennoloonidele. Selle antimikroobne toime on lähedane tsiprofloksatsiini omale, kuid Staphylococcus aureus'e vastu on kõrgem.Samas on ofloksatsiinil paremad farmakoloogilised parameetrid, parem biosaadavus, pikem poolväärtusaeg ning suurem kontsentratsioon seerumis ja kudedes. Seda kasutatakse peamiselt urogenitaalse piirkonna infektsioonide korral, samuti hingamisteede infektsioon 200-400 mg 2-3 korda päevas.
Lomefloksadiin (moksakiin) on difluorokinoloon. Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja kergesti. Biosaadavus ületab 98%. Koguneb väga hästi kudedesse eesnäärme. Kasutage 1 tablett 400 mg päevas hingamisteede ja kuseteede infektsioonide, urogenitaalsete infektsioonide ennetamiseks operatsioonijärgsel perioodil, naha ja pehmete kudede, seedetrakti kahjustuste korral.
Nitrofuraanid
Nntrofuraanid on aktiivsed grampositiivse ja gramnegatiivse taimestiku vastu: nende suhtes on tundlikud soolestiku, düsenteeria batsillid, paratüüfuse, salmonella, vibrio cholerae, giardia, tronchomonas, stafülokokid, suured viirused, gaasgangreeni tekitajad. Selle rühma preparaadid on tõhusad mikroorganismide resistentsuses teiste antimikroobsete ainete suhtes. Nntrofuraanid on põletikuvastase toimega, harva põhjustavad dnsbakternoosi ja kandidoosi. Ravimitel on bakteritsiidne toime, pärssides nukleiinhapete moodustumist. Need imenduvad seedetraktist hästi, tungivad kiiresti ja jaotuvad vedelikes ja kudedes ühtlaselt. Nende peamine ümberkujundamine kehas on ntro rühma vähenemine. Nitrofuraanid ja nende metaboliidid erituvad neerude kaudu, osaliselt sapiga ja soole luumenisse
To kõrvalmõjud Nende hulka kuuluvad dnseptilised nähtused ja allergilised reaktsioonid, methemoglobineemia, trombotsüütide agregatsiooni vähenemine ja sellega seoses verejooks, munasarja-menstruaaltsükli häired, embrüotoksilisus, neerufunktsiooni kahjustus, pikaajalisel kasutamisel võivad tekkida neuriit, kopsude interstitsiaalsed infiltraadid. Kõrvaltoimete vältimiseks on soovitatav juua palju vedelikku, määrata ai-tngnstamiinravimid ja B-rühma vitamiinid. Suur hulk kõrvaltoimeid piirab selle rühma ravimite kasutamist.
Furazolidoon toimib nashngella, salmonella, vibrio cholerae, giardia, trn-chomonas, paratüüfuse batsilli, proteuse vastu. Seda kasutatakse seedetrakti infektsioonide korral. FurazolidoonSy'tchem6
suurendab tundlikkust alkohoolsete jookide suhtes, st omab teturamilaadset toimet.Määratakse suukaudselt pärast sööki, 0,1-0,15 g 4 korda päevas. Seda ei soovitata võtta kauem kui 10 päeva.
Furadoniinil (nitrofurantoonil) on antimikroobne toimespekter, mis sarnaneb furasolndooni omaga, kuid on aktiivsem soolestiku, stafülokokkide ja proteuse vastu. Suukaudsel manustamisel imendub furadonnn seedetraktist kiiresti. 50% furadoniinist eritub uriiniga muutumatul kujul ja 50% inaktiivse kujul; metaboliidid. Ravimi kõrge kontsentratsioon uriinis püsib kuni 12 tundi. Furadonnn eritub suurtes kogustes sapiga. Ravim läbib platsentat. Ravimit kasutatakse kuseteede infektsioonide korral.
Selle rühma ravimitest on enim kasutatav furognn (solafuur), suukaudseks manustamiseks on ühekordne annus 0,1-0,2 g, võetakse 3 korda päevas 7-10 päeva jooksul. Esmane kasutamine uroantiseptikumina Kasutatakse kohapeal pesemiseks (kirurgias) ja doušimiseks (sünnitus- ja günekoloogilises praktikas).
Tiosemikarbasooni derivaat
Pharyngosept (ambasoon) on bakteriostaatiline ravim, mis on 1,4-bensokino-guaiüülhüdrosontosemikarbasoon. Aktiivne hemolüütilise streptokoki, pneumokoki, viridestseeruva streptokoki vastu. Näidustused ravimi kasutamiseks on piiratud ninaneelu haigustega; katarakti, igemepõletiku, stomatiidi ravi ja ennetamine, mille on põhjustanud: selle ravimi suhtes tundlik patogeen, samuti tüsistuste ravi pärast operatsioone ninaneelus. Kandke sublinshagliot 3 kuni 5 tabletti päevas 15-30 minutit pärast söömist.
Kinoksaliini derivaadid
Hnnoksindnn on kinoksaliini derivaat, sünteetiline antibakteriaalne aine. See on aktiivne Frieddenderi batsilli, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia ja düsenteeriabatsillide, Salmonella, Staphylococcus aureuse, Clostridae (eriti gaasigangreeni patogeenide) vastu. Kinoksidiin on näidustatud kõhuõõne põletikuliste protsesside raskete vormide korral.
Farmakodünaamika ja farmakodünaamika järgi on dioksidiin sarnane kinoksiiniga, kuid väiksem toksilisusest ning võimalus intrakavitaarseks ja intravenoosne manustamine daoxin-diyaa suurendas oluliselt sepsise, eriti staphylococcus aureuse ja papilloomiviiruse põhjustatud sepsise ravi efektiivsust.
Sulfoonamiidid neil on bakteriostaatiline toime mikroorganismidele. Sünteetika toimemehhanismid antimikroobsed ained on esitatud joonisel fig. 8.2.
Struktuurselt para-aminobensoehappele (PABA) sarnased sulfoonamiidid osutuvad selle konkureerivateks antagonistideks, asendades foolhappe sünteesi protsessis PABA, mis on vajalik nukleiinhapete sünteesiks, mis on aluseks nukleiinhapete paljunemisel ja arengul. mis tahes rakud. Inimese rakud ise foolhapet ei sünteesi, seetõttu on nad sulfoonamiidide toime suhtes praktiliselt tundlikud. Kõrge PABA (veri, mäda) sisaldusega keskkondades väheneb sulfoonamiidide antibakteriaalne toime. Sulfoonamiidide toime väheneb, kui neid kasutatakse koos ravimitega, mille lagunemisel vabaneb PABA (novokaiin), kombineerituna foolhappe või selle sünteesis osalevate ainetega (metioniin).
Riis. 8.2.
Tugevdab sulfoonamiidide toimet trimetoprim, takistades foolhappe moodustumist foolhappest. Trimetoprimi ja sulfoonamiidide samaaegsel määramisel blokeeritakse nukleiinhapete biosünteesi protsessid mikroorganismides samaaegselt kahes etapis (fool- ja foliinhappe moodustumise etapp). Trimetoprimi ja sulfoonamiidide samaaegsel kasutamisel aeglustub mikroorganismide resistentsuse teke sulfoonamiidide suhtes. Kombineeritud preparaadid (baktrim, biseptool, groseptool, septrim, sumetroliim jt) on laiema toimespektriga, bakteritsiidse toimega ja aktiivsed sulfoonamiidide suhtes resistentsete mikroorganismide vastu.
Lühitoimeline sulfanilamiid streptotsiid. Pika toimeajaga sulfoonamiidid sulfeen, sulfadimetoksiin, sulfapüridasiin- imenduvad seedetraktist hästi. Trimetoprimi sisaldavaid kombineeritud preparaate võib kasutada kopsupõletiku, sepsise, meningiidi, gonorröa korral. Neid kasutatakse mädapõletike (tonsilliit, furunkuloos, abstsessid, kõrvapõletik, põsekoopapõletik) korral, haavapõletike ennetamiseks ja raviks.
Sulfonamiidid, CT-st halvasti imenduvad ( ftasool, sulgin, ftasiin) kasutatakse ainult sulfoonamiidide suhtes tundliku mikrofloora poolt põhjustatud seedetrakti infektsioonide raviks: bakteriaalne düsenteeria, gastroenteriit, toidumürgitus.
Antibakteriaalsed ained paikseks kasutamiseks - hõbe sulfasiin("Flammazin") - efektiivne nakatunud põletuste ja muude Gr + ja Gr - mikroorganismide põhjustatud nahakahjustuste ravis. Sulfatsüülnaatrium("Albucid") kasutatakse oftalmoloogias silmatilkade kujul konjunktiivi bakteriaalsete kahjustuste korral - äge konjunktiviit.
Sulfoonamiidide kõrvaltoimed väljenduvad allergiliste reaktsioonide (kõige sagedamini sügelus, urtikaaria), düspeptiliste sümptomite ja neerufunktsiooni häiretena. Sulfoonamiidid ja nende ainevahetusproduktid organismis võivad neerude kaudu eritumisel kristallidena sadestuda ja põhjustada kristalluuriat. Uriini happeline reaktsioon aitab kaasa selle esinemisele, kuna happelises keskkonnas väheneb sulfoonamiidide lahustuvus oluliselt. Kristalluuria vältimiseks soovitatakse patsientidel juua rohkelt aluselist vett (leeliselised mineraalveed - Borjomi jne, naatriumvesinikkarbonaadi lahused). Sulfonamiidid võivad mõnikord põhjustada ka aneemiat, leukopeeniat, neuriiti.
Fluorokinoloonid - Grupp raviained tugeva antimikroobse toimega. Tsiprofloksatsiin("Sifloks", "Tsiprobay"), pefloksatsiin("Abaktal"), ofloksatsiin("Tarivid"), norfloksatsiin("Noroxin"), lomefloksatsiin, levofloksatsiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin, sitafloksatsiin, gatifloksatsiin, trovafloksatsiin neil on lai toimespekter. Toimemehhanism on seotud bakteriaalse DNA güraasi pärssimisega. Selle rühma preparaadid on aktiivsed grampositiivsete ja gramnegatiivsete, aeroobsete ja anaeroobsete mikroorganismide, klamüüdia, mükoplasmade, legionella, mükobakterite vastu. Tundlik fluorokinoloonide, Gy varraste toime suhtes: enterobakterid, kampülobakterid, escherichia, salmonella, hambulised, morganella, shigella, vibrio, proteus (sh mirabelle ja vulgaris), klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, hemofiilne bacillus brucella catarra, morellara, neisseria, igat tüüpi stafülokokid.
Esimese põlvkonna preparaadid on aktiivsed paljude gramnegatiivsete aeroobsete mikroorganismide (sh multiresistentsete) ja Staphylococcus aureuse vastu. Tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin ja lomefloksatsiin pärsivad Mycobacterium tuberculosis'e ja pidalitõve kasvu. Esimese põlvkonna ravimite puuduseks on nende madal toime pneumokokkide, klamüüdia, mükoplasmade ja anaeroobide vastu.
II ja III põlvkonna fluorokinoloonid ei jää oma toime poolest gramnegatiivsetele mikroorganismidele (v.a Pseudomonas aeruginosa) sugugi alla I põlvkonna preparaatidele. Levofloksatsiini, sparfloksatsiini, moksifloksatsiini ja sitafloksatsiini eristab suurenenud afiinsus grampositiivsete bakterite topoisomeraasi suhtes ja sellest tulenevalt suurem antibakteriaalne toime, seetõttu klassifitseeritakse need "hingamisteede fluorokinoloonideks".
III põlvkonna ravimid on efektiivsed mitteeoseid moodustavate anaeroobide, sealhulgas esimese põlvkonna fluorokinoloonide toime suhtes resistentsete anaeroobide vastu. Gramnegatiivsete aeroobsete mikroorganismide vastase toime poolest on need tsiprofloksatsiinist madalamad. Gatifloksatsiini peetakse paljutõotavaks ravimiks tuberkuloosi kombineeritud ravis. Kõik fluorokinoloonid on resistentsed β-laktamaasi gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite suhtes, kuid ainult trovafloksatsiin ja moksifloksatsiin on efektiivsed metitsilliiniresistentsete stafülokokkide vastu. Vastupidav fluorokinoloonide seente, viiruste, treponema ja enamiku algloomade toimele. On tõendeid selle kohta, et fluorokinoloonidel on immunomoduleeriv toime, need suurendavad neutrofiilide fagotsüütilist aktiivsust.
Neid kasutatakse tüsistusteta kuseteede infektsioonide, ägeda tüsistusteta gonorröa ja raskete infektsioonide korral. hingamissüsteem ja osteomüeliit.
Ravimid tungivad hästi luukoesse, seetõttu ei kasutata neid lastel enne, kui luustiku moodustumine on lõppenud. allergilised reaktsioonid, kõrvalmõjud seedetraktist ja maksast, kesknärvisüsteemist, südame-veresoonkonnast, vereloomesüsteemidest piiravad selle rühma ravimite kasutamist.
Sünteetiliste antimikroobsete ainete annused ja kõrvaltoimed on toodud tabelis. 8.5.
Tabel 8.5
Sünteetilised antimikroobsed ained: annused ja kõrvaltoimed
|
Narkootikum |
Annused täiskasvanutele |
Kõrvalmõjud |
|
Fluorokinoloonid |
||
|
Pefloksatsiin |
|
Vajadus tühistada 2,6%; iiveldus (3,7%), kõhulahtisus (1,4%), peavalu (3,2%), pearinglus (2,3%), unetus, agiteeritus, valgustundlikkus (2,4%) |
|
Tsiprofloksatsiin |
|
Kokku 11%; tühistamise vajadus 4% ulatuses; iiveldus (3%), kõhulahtisus (1%), unetus (3%), peavalu (1%), pearinglus (1%); harva (1%); artralgia, lööve, Stevensi-Johnsoni sündroom, suurenenud AsAT, eosinofiilia, hematuria; loomkatsetes - artronatia |
|
Levofloksatsiin |
250 mg suu kaudu üks kord päevas |
Vajadus tühistada 3,5% ulatuses; seedetrakti düsfunktsioon (1,5%); iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, kõhuvalu; neuroloogilised häired (0,4%); peavalu, agitatsioon, unetus, õudusunenäod, psühhoos (väga harv); ülitundlikkus (0,6%): lööve, angioödeem; artralgia (alla 1%), interstitsiaalne nefriit (alla 1%), ASAT tõus (1,7%), aluseline fosfataas (0,8%), kreatiniin (1,1%), leukopeenia (0,4%); uriini peamise reaktsiooniga annuses> 1 g / päevas põhjustab kristalluuria (30%); põhjustab loomkatsetes kõhrekahjustusi ja artropaatiat |
|
Erinevate rühmade ettevalmistused |
||
|
Trimetoprim/sulfametoksasool |
Toas (kuseteede infektsioonid, keskkõrvapõletik): 160/800 mg 2 korda päevas; |
Teoreetiliselt on võimalikud kõik sulfoonamiididele iseloomulikud kõrvaltoimed, kuigi paljusid neist pole veel täheldatud. Kokku 10–33%. Lööve (makulopapulaarne, morbilliformne, urtikaaria); düsfunktsioon |
|
IV: 8 mg/kg/päevas iga 6 või 12 tunni järel; shigelloosiga - 2,5 mg / kg iga 6 tunni järel (GO infusioon - 90 min) |
Seedetrakt (3%): iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, glossiit, must keel, kollatõbi (harva); peavalu, depressioon, hallutsinatsioonid (harva), neerupuudulikkus, neutropeenia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos |
|
uroseptikud – antibakteriaalsed ravimid, mis loovad piisava kontsentratsiooni aktiivsed koostisosad uriinis ja urogenitaalsüsteemi kudedes. Uroseptikumid imenduvad seedetraktist, erituvad muutumatul kujul neerude kaudu, akumuleeruvad märkimisväärses koguses uriiniga ja seetõttu kasutatakse neid kuseteede nakkuslike kahjustuste (püelonefriit, tsüstiit, uretriit) raviks. Uroseptikumide omadused vastunäidustuste ja kõrvaltoimete osas on toodud tabelis. 8.6.
Tabel 8.6
Uroseptikumide võrdlevad omadused
|
Narkootikum |
Vastunäidustused |
Kõrvalmõjud |
|
Kinoloonid |
||
|
Nalidiksiinhape("Nevigramon") |
Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, ateroskleroos, rasedus, vanus kuni kaks aastat |
Düspeptilised häired, peavalu, pearinglus, allergiad |
|
pipemiidhape("Palin") |
Maksafunktsiooni kahjustus, neerufunktsioon, rasedus, lapsepõlv |
Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid lööbe kujul |
|
Nitroksoliin(5-nok) |
Ülitundlikkus kinoliiniravimite suhtes, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, katarakt, polüneuriit, rasedus |
Düspeptilised häired, allergilised nahakahjustused, iiveldus, oksendamine, epigastimaalne valu, kolestaas, kõhulahtisus, allergiad, hematopoeetilised häired, valgustundlikkus, düspeptilised häired, jodism (nohu, köha, nahalööve, liigesevalu) |
|
Nitrofuraani derivaadid |
||
|
Nitrofurantoiin("Aponitrofurantoiin", "Furadoniin") |
Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustus, glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus, rasedus, alla 1 kuu vanused lapsed, ülitundlikkus |
Allergilised reaktsioonid, polüneuriit |
|
Sulfanilamiidi derivaadid kombinatsioonis trimetoprim, ko-trimoksasool("Biseptool") |
Rasked maksa-, neeru-, foolhappepuudus, rasedus |
Iiveldus, nahalööve, leukopeenia, trombotsütopeenia, aneemia |
|
Taimsed uroseptikud |
||
|
Pungad, lehtede ekstrakt, kaselehed; karulaugu lehed; ürdi Korte ja Kanada kuldvits; Echinacea purpurea juurtega risoomid; lagritsajuur (lagritsajuur) |
Turse kl neerupuudulikkus või südamepuudulikkus |
Soovitatav
|
