Pentasa kasutusjuhised, vastunäidustused, kõrvaltoimed, ülevaated. Pentasa - põletikuvastane ja antimikroobne sooleravimi Pentasa vabanemisvorm

Pentasa on salitsüülhappe derivaatidega sarnane põletikuvastane ja antimikroobne soolestiku aine.

Koostis ja vabastamise vorm

Pentasa toodetakse järgmisel kujul:

• Ümmargune, hallikasvalge, kahvatupruunide vahedega tabletid, pikaajaline toime, 1 tablett sisaldab 500 mg toimeainet - mesalasiini, muud komponendid on esitatud kujul: etüültselluloos, povidoon, MCC, magneesiumstearaat, talk. Ravimit toodetakse pappkarbis, milles on 50 või 100 tabletti, mis on blistrites 10 tk.;
• Kahvatuhallid või helepruunid, silindrilised Pentase graanulid suukaudseks manustamiseks, pikaajalise toimega. Vahend on pakendatud 1 või 2 g kotikestesse, mis sisaldavad vastavalt 1000 või 2000 mg mesalasiini, samuti povidooni ja etüültselluloosi. Apteekides on toode paberkarpides, mis sisaldavad 150, 120, 100, 60, 50 või 30 kotikest;
• Valge või helehalli värvi ovaalsed rektaalsed ravimküünlad pruunikate laikudega, millest igaüks sisaldab 1000 mg mesalasiini, muid aineid: magneesiumstearaat, talk, makrogool 6000, povidoon. Küünlaid müüakse 28 tk kontuurpakendis, mis on suletud näpuotstega paberpakenditesse.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt Pentasale lisatud juhistele soovitatakse ravimit kasutada järgmiste haiguste raviks:

• mittespetsiifiline haavandiline koliit;
• Crohni tõbi.

Vastunäidustused

Pentase kasutamine on vastunäidustatud järgmistel põhjustel:

• Kaksteistsõrmiksoole ja mao haavandilised kahjustused;
• Verehaigused;
• glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus;
• Maksa- ja neerupuudulikkus raskes vormis;
• hemorraagiline diatees;
• rinnaga toitmine;
• Ülitundlikkus ravimi koostisosade suhtes;
• viimane raseduskuu.

Samuti ei soovitata Pentast kasutada alla 2-aastastel lastel. Raseduse ajal tuleb ravimit kasutada äärmise ettevaatusega ainult juhtudel, kui oodatav kasu kaalub üles võimaliku riski. kõrvaltoimed. Ettevaatlikult on ravi ette nähtud ka patsientidele, kellel on muutused neerude ja maksa aktiivsuses, kerged ja keskmine aste gravitatsiooni.

Kasutusmeetodid ja annustamine

Tablette ja graanuleid kasutatakse suukaudselt, eelistatavalt ilma närimiseta (neelamisprobleemide korral võib tabletid jagada mitmeks osaks või lahjendada külmas vees), pesta maha mahla või veega. Pentase annused valitakse vastavalt juhistele individuaalselt, keskmiselt haiguste ägenemise perioodidel päevane annus täiskasvanutel ei ületa 4 g 2-4 annusena. Maksimaalne säilitusannus päevas haavandilise koliidi ravis on 2 g, Crohni tõve ravis - 4 g, jagatuna 2-3 korda.

Pentase kasutamise keskmine kestus on 2-3 kuud, maksimaalne säilitus- ja ägenemisvastase ravi periood ei ole piiratud (kestab kuni kliinilise ja endoskoopilise remissiooni staadiumini).

Täiskasvanutele mõeldud Pentas rektaalsed ravimküünlad tuleb sisestada pärasoolde võimalikult sügavale, 1-2 korda päevas pärast roojamist, manipuleerimise ajal on hügieenilistel eesmärkidel soovitatav kasutada kummist sõrmeotsa. Kui suposiit eemaldatakse 10 minuti jooksul, on vaja veel üks. Ravi kestuse määrab arst.

Kõrvalmõjud

Patsientide sõnul võib Pentase kasutamine kaasa aidata:

• Oksendamine, kõrvetised, iiveldus, kõhulahtisus, stomatiit, isutus, suukuivus, kõhuvalu, hepatiit, pankreatiit;
• Tahhükardia, vererõhu langus või tõus, südamepekslemine, õhupuudus, valu rinnus, perikardiit;
• Müra kõrvades, pearinglus, polüneuropaatia, peavalu, depressioon, treemor;
• Proteinuuria, oliguuria, hematuuria, kristalluuria, anuuria, nefrootiline sündroom;
• Eosinofiilia, leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, hüpoproteineemia, aneemia (sh megaloblastiline, hemolüütiline, aplastiline);
• Nahalööve, sügelus, bronhospasm, dermatoosid;
• Mumps, nõrkus, oligospermia, valgustundlikkus, alopeetsia, luupuselaadne sündroom.

Pentase üleannustamise sümptomid võivad olla: gastralgia, nõrkus, oksendamine, iiveldus, unisus. Selles seisundis on vajalik maoloputus, lahtistid ja sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Pentase kasutamisel on vaja regulaarselt jälgida maksa aktiivsust, kreatiniini ja uurea kontsentratsiooni plasmas ning perifeerse vere koostist.

Ravi ajal võib täheldada pisaravedeliku ja uriini kollakasoranži värvi.

Sõidukite juhtimisel ja muul viisil tuleb olla ettevaatlik keerulised mehhanismid kõrvaltoimete korral pearingluse, nõrkuse, iivelduse kujul.

Analoogid

Pentase struktuursed analoogid on järgmised:

• Tabletid - Kansalazine, Asacol, Mesalazine, Mesacol, Samezil, Salazopyridazine, Salofalk, Mezavant;
• Rektaalsed ravimküünlad - Salofalk, Samezil, suposiidid salazopüridasiiniga.

Toimemehhanismi järgi on Sulfasalazine ja Sulfasalazine-EN tabletid ravimi analoogid.

Ladustamise tingimused

Pentasa sobib kasutamiseks 3 aasta jooksul alates väljaandmise kuupäevast, kui seda hoitakse temperatuuril alla 26 °C.

Registreerimisnumber: P N010197-271113
Ärinimi: Pentasa®
KÕRTS: mesalasiin
Annustamisvorm: pika toimeajaga tabletid

Koostis 1 tableti kohta:
toimeaine- mesalasiin 500 mg,
Abiained- mikrokristalne tselluloos 207 mg, povidoon 25 mg, talk 9 mg, etüültselluloos 6-9 mg, magneesiumstearaat 1 mg.

Kirjeldus
Tabletid on ümmargused, valged hallika varjundiga, paljude helepruunide laikudega, mille ühele küljele on kaldjoon, sälk ja graveering "500 mg" teisele ja "Pentasa".

Farmakoterapeutiline rühm: põletikuvastane ja antimikroobne soolestiku aine.
ATX kood: A07EC02

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Mesalasiin – 5-aminosalitsüülhape – on sulfasalasiini aktiivne komponent. terapeutiline toime mesalasiin pärast suukaudset või rektaalne manustamine suuremal määral lokaalse mõju tõttu põletikulisele soolekoele kui süsteemsele toimele.
Terapeutiline toime mesalasiin avaldub kohalikul kokkupuutel kahjustatud soole limaskestaga.
Mesalasiin pärsib leukotsüütide kemotaksist, vähendab tsütokiinide ja leukotrieeni tootmist ning vähendab ka vabade radikaalide teket põletikulises soolekoes. Kuid mesalasiini täpne toimemehhanism ei ole täielikult teada.
Farmakokineetika
Imemine: pärast Pentasa® tableti võtmist laguneb see mikrograanuliteks, mis toimivad toimeainet püsivalt vabastavate iseseisvate vormidena. See tagab ravimi Pentasa® ravitoime kogu alates kaksteistsõrmiksool pärasoolde mis tahes pH juures. Mikrograanulid jõuavad kaksteistsõrmiksoole tunni jooksul pärast tableti võtmist. Ravimi läbimise aeg peensoolde keskmine on 3-4 tundi.
Levitamine: umbes 30-50% võetud annusest imendub peamiselt peensoolde. Mesalasiini maksimaalne kontsentratsioon plasmas saavutatakse 1 tund pärast allaneelamist ja püsib kuni 4 tundi, vähenedes järk-järgult.
Ainevahetus: mesalasiin läbib atsetüülimise soole limaskestas ja maksas ning vähesel määral ka enterobakterite toimel, moodustades peamise metaboliidi N-atsetüül-5-aminosalitsüülhappe. 43% mesalasiinist ja 73...83% metaboliidist seondub plasmavalkudega. Mesalasiin ja selle metaboliit ei läbi hematoentsefaalbarjääri, kuid erituvad rinnapiima. Mesalasiini kliirens on 18 l/tunnis. Suurte annuste (kuni 1500 mg / päevas) võtmisel võib täheldada kumulatiivset toimet.
Tuletamine: mesalasiini poolväärtusaeg plasmast on ligikaudu 40 minutit, metaboliidil ligikaudu 70 minutit. Mesalasiin ja selle metaboliidid erituvad uriini ja väljaheitega.

Näidustused kasutamiseks

Haavandiline jämesoolepõletik(kerge kuni mõõduka haavandilise koliidi ägenemine, haavandilise koliidi remissiooni säilitamine ja/või pikaajaline ravi),
Crohni tõbi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus mesalasiinile ja teistele ravimi komponentidele,
raske maksa- ja/või neerukahjustus,
peptiline haavand magu või kaksteistsõrmiksool,
Hemorraagiline diatees,
Viimased 2-4 rasedusnädalat ja laktatsiooniperiood,
Lapsepõlv kuni 2 aastat.
Kui teil on mõni loetletud haigustest, pidage enne ravimi võtmist kindlasti nõu oma arstiga.

Hoolikalt

Ettevaatlikult tuleb ravimit välja kirjutada salitsülaatide suhtes allergilistele patsientidele, kuna on võimalikud ülitundlikkusreaktsioonid sulfasalasiini suhtes, samuti patsientidele, kellel on kopsufunktsiooni kahjustus, eriti bronhiaalastma.
Pentasa® väljakirjutamisel neeru-/maksahaigusega patsientidele tuleb olla ettevaatlik kerge puudulikkus ja mõõduka raskusega, kuna mesalasiini eliminatsioonikiiruse vähenemine ja süsteemse kontsentratsiooni suurenemine suurendab neerukahjustuse riski.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Ravimit on lubatud kasutada raseduse ajal, kui selle kasutamisest saadav potentsiaalne kasu emale kaalub üles võimaliku kõrvaltoimete riski lootele. Raseduse viimasel 2-4 nädalal tuleb ravimi kasutamine katkestada.
Mesalasiin läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima. Seetõttu Pentasa® võtmise ajal rinnaga toitmine tuleks peatada.

Annustamine ja manustamine

Äge periood: 2 tabletti 2-4 korda päevas.
Toetav ravi: 1 tablett 2-3 korda päevas.

Äge periood: 2-4 tabletti 4 korda päevas.
Toetav ravi: 2-4 tabletti 2 korda päevas või 2-3 tabletti 3 korda päevas,

Annus valitakse individuaalselt, tavaliselt 20-30 mg mesalasiini 1 kg kehamassi kohta päevas jagatud annustena.

Kõrvalmõju

Kõige sagedamini ilmneb Pentasa® kasutamisel kõhulahtisus (3%), iiveldus (3%), kõhuvalu (3%), peavalu(3%), oksendamine (1%) ja nahalööbed (1%).

(*) Kõrvaltoimete tekkemehhanism on oletatavasti allergiline.
Kui mõni juhistes märgitud kõrvaltoimetest süveneb või märkate mõnda muud kõrvalmõjud ei ole juhendis loetletud, rääkige sellest oma arstile.

Üleannustamine

Pentasa® üleannustamise juhud on haruldased. Spetsiifilisi antidoote ei ole. Soovitatav on pesta magu ja võtta meetmeid diureesi suurendamiseks. Atsidoosi, alkaloosi või dehüdratsiooni tekkimisel on vaja taastada happe-aluse ja vee-elektrolüütide tasakaal. Hüpoglükeemia nähtude korral on soovitatav manustada dekstroosi.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravimi Pentasa® samaaegsel kasutamisel asatiopriini või merkaptopuriiniga suureneb luuüdi supressiooni (leukopeenia, trombotsütopeenia, erütrotsütopeenia / aneemia või pantsütopeenia) risk. Pentasa® ja teiste nefrotoksiliste ravimite, näiteks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (MSPVA-d) ja asatiopriini samaaegne manustamine suurendab kõrvaltoimete riski, aeglustab tsüanokobalamiini (vitamiin B12) imendumist, suurendab hüpoglükeemilist toimet. sulfonüüluurea derivaadid, glükokortikosteroidide haavandilisus, metotreksaadi toksilisus, nõrgestab furosemiidi, spironolaktooni, sulfoonamiidide, rifampitsiini aktiivsust, suurendab antikoagulantide toimet, suurendab urikosuuriliste ravimite (tuubulisekretsiooni blokaatorid) efektiivsust.

erijuhised

Esinemise korral ägedad sümptomid ravimi talumatus (lihaskrambid, kõhuvalu, palavik, tugev peavalu ja nahalööbed) või maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustuse nähud, tuleb Pentasa kasutamine lõpetada!
Kogu Pentasa®-ravi ajal tuleb regulaarselt kontrollida vere kreatiniinisisaldust.
Kõrvaltoimete (pearinglus, iiveldus) tekkimisel ei ole soovitatav juhtida autot ja muid mehhanisme, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Tänapäeval on maohaigused esinemissageduselt samaväärsed südamehaigustega. Nende haiguste peamisteks põhjusteks on ebatervislik eluviis, suitsetamine, tasakaalustamata toitumine. Mürgitatud õhk ja pidev stress - kõik see mõjutab negatiivselt inimeste tervist. Kõige rohkem kannatab seedetrakt.

Pärast uuringu lõpetamist määrab arst ravi. Teraapiana on sageli ette nähtud ravim Pentasa. Milleks seda kasutatakse ja kuidas seda vahendit kasutada?

Selle ravimi tootjariik on Taani.

1. Juhend

See juhend sisaldab kogu vajalikku teavet vastuvõtumeetodi kohta, ravimite koostoime, vabastamise vorm, nõutav annus, vastunäidustused, tingimused / aegumiskuupäev, sissepääs raseduse / imetamise ajal, kõrvaltoimed. Neid andmeid tuleb hoolikalt uurida, et vältida parandamatuid vigu. Artikkel sisaldab ka ülevaateid, analooge ja hinda. See teave on vajalik Pentasa ravimist täieliku ülevaate saamiseks.

Farmakoloogia

Pentasa on põletikuvastane ravim. See ravim vähendab tsütokiniinide ja leukotrieenide hulka, pärsib leukotsüütide kemotaksist ja normaliseerib ka vabu radikaale.

Näidustused

Näidustused selle tööriista määramiseks on järgmised tingimused:

• Tabletid ja graanulid on ette nähtud Crohni tõve, samuti haavandilise koliidi korral (ravimit kasutatakse raviks, samuti retsidiivi ennetamiseks);
• Suspensiooni kasutatakse haavandilise proktoksigmoidiidi, samuti haavandilise koliidi raviks;
• Suposiite kasutatakse haavandilise proktiidi ja koliidi (distaalset käärsoole kahjustav vorm) raviks.

Manustamisviis

Reeglina määrab ravi kestuse arst, kuid kui spetsialist pole soovitusi andnud, peate keskenduma juhistele.

Tabletid

Tablette tuleb võtta suu kaudu pärast iga sööki. Mitte mingil juhul ei tohi seda närida. Neelamisprobleemide korral võib tableti enne otse võtmist jagada pooleks või lahustada vees.

Haavandilise koliidi korral on ette nähtud 2 tabletti. Vastuvõtt tuleks jagada 2-4 korda; Profülaktikana määratakse ravim annuses 1 tablett. Vastuvõttude arv on 2-3 korda;

Crohni tõve raviks on vaja ravimit võtta annuses 2-4 tabletti. Vastuvõtt on jagatud 4 korda. AT ennetuslikel eesmärkidel Ravim on ette nähtud annuses 4 tabletti 2 korda päevas.

Väikelaste annus valitakse individuaalselt, kuid reeglina on see 0,02 g toimeainet lapse kehakaalu kilogrammi kohta.

Küünlad rektaalsed

Suposiite kasutatakse pärasoolde sisestamiseks. Ravimit tuleb manustada alles pärast roojamist. Protseduuri hügieeni tagamiseks kasutage kummist sõrmeotsa.

Küünla sisseviimise hõlbustamiseks võite seda veidi veega niisutada, pärast mida tuleb see pärakusse sisestada. Kui esimese 10 minuti jooksul pärast küünla sisseviimise väljumist on vaja protseduuri korrata teise küünla abil.

Graanulid

Graanulid tuleb võtta suu kaudu pärast sööki. Graanuleid ei tohi närida. Kotikese sisu tuleb valada keelele. Ravim tuleb maha pesta rohke mahla või veega. Seisundi ägenemise korral on vaja võtta 4 gr. Säilitusravina määratakse ravim annuses 2 g;

Üle 6-aastastele lastele määratakse 0,03 g / kg lapse kehakaalu kohta. Profülaktikaks tuleks anda 0,02 g 1 kg kohta.

Vedrustus

Ravimit tuleb võtta üks kord päevas enne magamaminekut. Ravimit kasutatakse klistiirina. Enne ravimi manustamise alustamist tuleb sooled tühjendada. Soovitatav annus on 1 gr. Pakend tuleb enne otsest kasutamist avada. Sisu tuleb raputada, lamada ühel küljel ja sisestada ots õrnalt pärakusse.

Vabastamise vorm

Ravim on saadaval tablettide, suspensioonide, graanulite ja suposiitide kujul.

1. Tablett sisaldab mesalasiini, povidooni, magneesiumstearaati, talki, etüültselluloosi ja mikrokristallilist tselluloosi.
2. Graanulite koostis sisaldab mesalasiini, samuti povidooni ja etüültselluloosi. Suposiit sisaldab mesalasiini, talki, povidooni, makrogool 6000, magneesiumstearaati.
3. Suspensioon sisaldab ka mesalasiini, samuti naatriumdisulfiti, vett, naatriumatsetaattrihüdraati, vesinikkloriidhapet.

ravimite koostoime

Kui võtta koos toimeaine Pentasa:

• Merkaptopuriin ja asatiopriin suurendavad mitu korda trombotsütopeenia, pantsütopeenia, aneemia ja leukopeenia tekkeriski;
• NVPS suurendab haigestumise riski kõrvalmõjud neerude küljelt;
• Metotreksaat suurendab toksilisust;
• Urikosuurilised ravimid suurendavad Pentase efektiivsust.

2. Kõrvaltoimed

Pentase võtmisel võivad patsiendil tekkida sellised sümptomid kõrvalmõjud, nagu:

Üleannustamine

Üleannustamise korral ilmnevad sellised sümptomid nagu:

• Artralgia, müalgia;
• Agranulotsütoos, aneemia, eonofiilia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, granulotsütoos, leukopeenia;
• Hüpertensioon, neuropaatia;
• Quincke ödeem, ülitundlikkusreaktsioon, palavik;
• Alveoliit, õhupuudus, kopsupõletik, eosinofiilia, bronhospasm, infiltratsioon kopsudesse;
• Alopeetsia, valgustundlikkus;
• Nefriit, äge vorm koliit.

Ravina tuleb teha maoloputus, võtta aktiivsütt (kui ravimi suures annuses võtmisest ei ole möödunud rohkem kui kolm tundi), tuleb läbi viia sümptomaatiline ravi. Kui ravi ei aita, peate viivitamatult kutsuma kiirabi.

Vastunäidustused

• Astma, diatees (hemorraagiline);
• Haavand (vorm ei oma tähtsust);
• Allergia ravimi üksikute komponentide suhtes;

Alla 2-aastastele lastele on tabletid vastunäidustatud. Kui laps on alla 6-aastane, ei tohi talle graanuleid anda. Suspensioonid ja ravimküünlad on lastele vastunäidustatud.

Rasedus

Ravimi kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Vastuvõtt on lubatud ainult 4 nädalat enne sünnitust. Imetamise ajal ei tohi seda ravimit samuti kasutada.

3. Juhised erikategooria kodanikele

Sellest jaotisest leiate teavet, mida vajate turvaliseks saamiseks

Autojuhtimine või joomine

Ravi ajal peate lõpetama alkoholi joomise.

Rasedus

Rasedus on iga tüdruku elus kõige olulisem ja kõige raskem periood. Fakt on see, et sel ajal on tüdruku kehale, sealhulgas neerudele, tõsine koormus. Seetõttu on ravimite võtmine sel ajal äärmiselt ebasoovitav. Ka Pentasa pole erand.

Vastuvõtt laste poolt

Teavet ei esitatud.

Neerufunktsiooni häired

Ravimit kasutatakse neeruhaiguste raviks.

Maksa häired

Võib vajada korrigeerimist.

Puhkus apteekidest

Retsepti pole vaja.

4. Ladustamine

Ravim tuleb asetada ruumi, kus temperatuur ei ületa 20 kraadi. Lisaks peaks koht olema jahe, kuiv ja pime. Nende tingimuste täitmine on kohustuslik.

• Graanulite säilivusaeg on 2 aastat;
• Tablette, suspensiooni ja suposiite võib kasutada kolm aastat.

5. Hind

Keskmine maksumus on võetud Ukrainas ja Venemaal.

Venemaa

• Küünlad maksavad keskmiselt 6150 rubla;
• Pentasa tabletid maksavad 5589 rubla;
• Muud sissepääsuvormid maksavad 4000 kuni 8000 rubla.

Ukraina

Ukraina apteekides jääb hind vahemikku 2000–4500 grivnat.

Video teemal: Haavandiline koliit, diagnostikakeskus.

• Kui teil on haiguse sümptomeid, peate viivitamatult konsulteerima arstiga. Gastroenteroloogiakliinikute nimekirja näete meie veebisaidil
• Teid huvitab! Artiklis kirjeldatakse sümptomeid, mis võimaldavad kahtlustada maksahaiguste esinemist varases staadiumis
• Samuti on teil huvi saada rohkem teavet seedetrakti erinevate haiguste ravi kohta.

Ühend

toimeaine: mesalasiin;

1 tablett sisaldab 500 mg mesalasiini;

abiained: povidoon, etüültselluloos, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, talk.

Kirjeldus

Tabletid on ümmargused, arvukate valge-hallist kuni helepruuni täidisega tabletid, mille ühel küljel on kaldkriips ja mõlemal küljel on reljeef "500" ja "td" ning teisel küljel "PENTASA". pool.

farmakoloogiline toime"type="checkbox">

farmakoloogiline toime

Mesalasiin on sulfasalasiini toimeaine, mida kasutatakse haavandilise koliidi ja Crohni tõve raviks.

Kliinilised uuringud näitavad, et mesalasiini raviomadused suukaudsel ja rektaalselt kasutamisel tulenevad pigem selle lokaalsest toimest soolepõletiku piirkondades, mitte süsteemsest toimest.

Patsientidel, kellel on põletikulised haigused Soolestikus täheldatakse leukotsüütide migratsiooni, tsütokiinide ebanormaalset tootmist, arahhidoonhappe metaboliitide (eriti B4 leukotrieenide) tootmise suurenemist ja vabade radikaalide kontsentratsiooni suurenemist põletikulistes soolekudedes.

Mesalasiini farmakoloogiline toime in vitro ja in vivo uuringutes seisneb leukotsüütide kemotaksise pärssimises, tsütokiinide ja leukotrieenide tootmise vähendamises ning vabade radikaalide neutraliseerimises.Mesalasiini toimemehhanismi ei ole kindlaks tehtud.

Farmakokineetika

Mesalasiini terapeutilise toime määrab peamiselt selle lokaalne kokkupuude soole limaskesta põletikukohaga.

Pentasa, pikaajalise toimega tabletid, on etüültselluloosiga kaetud mesalasiini mikrograanulid. Pärast allaneelamist ja lahustumist vabaneb mesalasiin järk-järgult igast mikrograanulist tableti läbimise ajal. seedetrakti, kaksteistsõrmiksoolest pärasooleni soolekeskkonna mis tahes pH-taseme juures. Tund pärast ravimi suukaudset manustamist leitakse kaksteistsõrmiksooles mikrograanulid, olenemata toidu tarbimisest. Tervetel vabatahtlikel on soolestiku läbimise keskmine aeg 3–4 tundi.

Biotransformatsioon: Mesalasiin muudetakse N-atsetüülmesalasiiniks (atsetüülmesalasiiniks) nii presüsteemselt soole limaskestas kui ka süsteemselt maksas. Kerge atsetüülimise viivad läbi käärsoolebakterid. Mesalasiini atsetüülimine ei näi olevat seotud patsiendi atsetüülimise fenotüübiga. Atsetüülmesalasiin on kliiniliselt ja toksikoloogiliselt inaktiivne. Imendumine: 30 kuni 50% ravimist suukaudsel manustamisel imendub peensooles. Juba 15 minutit pärast manustamist määratakse mesalasiin vereplasmas. Mesalasiini maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas täheldatakse 1-4 tundi pärast ravimi võtmist. Mesalasiini kontsentratsioon plasmas väheneb järk-järgult ja 12 tundi pärast manustamist seda ei määrata. Atsetüülmesalasiini plasmakontsentratsiooni kõver on sama iseloomuga, kuid üldiselt iseloomustab seda kõrgem kontsentratsioon ja aeglasem eliminatsioon. Atsetüülmesalasiini ja mesalasiini metaboolne suhe on 3,5 kuni 1,3 pärast suukaudset manustamist vastavalt 500 mg 3 korda päevas ja 2 g 3 korda päevas, annusest sõltuv atsetüülimine, mis omakorda võib ravimiga küllastuda.

8 mmol / l ja 12 mmol / l pärast 1,5, 4 ja 6 g mesalasiini päevas vastavalt. Atsetüülmesalasiini puhul on need kontsentratsioonid vastavalt 6 mmol/l, 13 mmol/l ja 16 mmol/l. Mesalasiini läbimine ja vabanemine pärast suukaudset manustamist ei sõltu toidutarbimisest, samas kui süsteemne imendumine on vähenenud.

Jaotumine: mesalasiini seonduvus plasmavalkudega on ligikaudu 50% ja atsetüülmesalasiinil ligikaudu 80%.

Eliminatsioon: Mesalasiini poolväärtusaeg on ligikaudu 40 minutit, atsetüülmesalasiini poolväärtusaeg on ligikaudu 70 minutit. Mesalasiini järkjärgulise vabanemise tõttu ravimist seedetrakti kaudu, ei saa pärast suukaudset manustamist määrata eliminatsiooni poolväärtusaega. Stabiilne tasakaal saavutatakse siiski pärast 5-päevast allaneelamist.

Mesalasiin ja atsetüülmesalasiin erituvad uriini ja väljaheitega. Uriinis leidub peamiselt atsetüülmesalasiini.

Maksa- ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib ravimi eritumise kiiruse vähenemise tõttu suureneda neerukahjustuse oht.

Näidustused kasutamiseks

Kerge kuni mõõdukas haavandiline koliit, Crohni tõbi.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus mesalasiini, salitsülaatide või ravimi mis tahes komponendi suhtes. Maksa ja/või neerude rasked häired. Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand. Hemorraagiline diatees.

Rasedus ja imetamine

Rasedus.

On teada, et mesalasiin läbib platsentaarbarjääri ja selle kontsentratsioon nabaväädivere plasmas on 1/10 ema plasma kontsentratsioonist. Metaboliit atsetüülmesalasiini leidub samas kontsentratsioonis nabanööris ja ema plasmas.

Loomkatsetes või kontrollitud uuringutes inimestel ei ole teratogeenset toimet täheldatud.

Teatati veresüsteemi häiretest (leukopeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, aneemia) vastsündinutel, kelle emad võtsid mesalasiini.

Raseduse ajal võib mesalasiini kasutada ainult siis, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lootele.

rinnaga toitmise periood.

Mesalasiin eritub rinnapiima. Mesalasiini kontsentratsioon rinnapiim madalam kui ema plasmas, samas kui atsetüülmesalasiini leidub piimas samas või suuremas kontsentratsioonis.

Mesalasiini kasutamise kohta imetamise ajal ei ole kontrollitud uuringuid. Praeguseks on kogemused piiratud suukaudne manustamine mesalasiin naistele imetamise ajal. Välistada ei saa ülitundlikkusreaktsioonide, näiteks lapse kõhulahtisuse tekke võimalust.

Imetamise ajal kasutatakse mesalasiini, kui oodatav kasu emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.

Annustamine ja manustamine

Haavandiline jämesoolepõletik

Haiguse ravi ägedas faasis

Täiskasvanud: annus valitakse individuaalselt ja see on kuni 4 g mesalasiini päevas jagatud annustena.

Lapsed: annus valitakse individuaalselt, on 30-50 mg mesalasiini / kg kehamassi kohta päevas jagatud annusteks. Maksimaalne annus: 75 mg/kg kehamassi kohta ööpäevas jagatud annusteks. koguannus ei tohiks ületada 4 g päevas ( maksimaalne annus täiskasvanutele).

Toetav ravi

Lapsed: annus valitakse individuaalselt, alustades 15-30 mg mesalasiini / kg kehamassi kohta päevas jagatud annusteks. Koguannus ei tohi ületada 2 g päevas (soovitatav annus täiskasvanutele).

Haiguse ravi ägedas faasis ja säilitusravi Täiskasvanud: annus valitakse individuaalselt ja on kuni 4 g kuus; mitu nippi.

Haiguse ravi ägedas faasis:

annus valitakse individuaalselt, alustades 30-50 mg mesalasiini / kg kehamassi kohta päevas jagatud annusteks. Maksimaalne annus: 75 mg 1 kg kehamassi kohta päevas jagatud annusteks. Koguannus ei tohi ületada 4 g päevas (maksimaalne annus täiskasvanule). toetav teraapia.

Annus valitakse individuaalselt, alustades 15-30 mg mesalasiini / kg kehamassi kohta päevas mitmes annuses. Koguannus ei tohi ületada 4 g päevas (soovitatav annus täiskasvanutele).

Reeglina manustatakse alla 40 kg kaaluvatele lastele pool täiskasvanu doosi ja üle 40 kg kaaluvatele lastele täisannust.

Tablette võetakse suu kaudu ilma närimiseta. Allaneelamise hõlbustamiseks võib tableti lahustada 50 ml külmas vees. Sega ja joo kohe. Ravi kestuse määrab arst sõltuvalt haiguse kulgemisest.

Kõrvalmõju

Kliinilistes uuringutes sageli täheldatud kõrvaltoimed: kõhulahtisus - iiveldus, kõhuvalu, peavalu, oksendamine, lööve. Ravimi kasutamisel täheldatakse mõnikord ülitundlikkusreaktsioone ja ravimi palavikku.

Võib-olla võivad tekkida sellised kõrvaltoimed nagu: pearinglus, kõhupuhitus, pöörduv oligospermia, koliidi ja interstitsiaalse kopsuhaiguse sümptomite süvenemine, väsimus, paresteesia, methemoglobineemia, kõrvetised, isutus, suukuivus, stomatiit, südame löögisageduse tõus, tõus või langus vererõhk, valu rinnaku taga, tinnitus, vestibulaarsed reaktsioonid, treemor, depressioon, sügelus, mumps, valgustundlikkus, pisaravedeliku tootmise vähenemine, Quincke turse, neerupuudulikkus, mis võib kaduda ravimi ärajätmisel, intrakraniaalne arteriaalne hüpertensioon(täheldatud puberteedieas noorukitel).

Üleannustamine

Mesalasiini üleannustamise juhtumeid on vähe.

On andmeid patsientide kohta, kes võtsid 1 kuu jooksul 8 g mesalasiini päevas. Üleannustamise ravi: sümptomaatiline haigla. Vajalik on neerufunktsiooni hoolikas jälgimine.

ravimid"type="checkbox">

Koostoimed teiste ravimitega

See suurendab sulfonüülderivaatide hüpoglükeemilist toimet, glükokortikoidide haavandilisust ja metotreksaadi toksilisust. Nõrgendab furosemiidi, spironolaktooni, sulfoonamiide, rifampitsiini. Antikoagulantide suurendamine. Suurendab uricosuric preparator 40 l okat tubulaarsekretsiooni efektiivsust). Aeglustab tsüanokobalamiini imendumist.

Kombineeritud ravi asatiopriini ja 6-merkaptopuriiniga võib suurendada müelosupressiooni (leukopeenia, trombotsütopeenia, erütrotsütopeenia või pantsütopeenia) riski.