Pour les maladies allergiques, les médecins prescrivent des antihistaminiques. Ce que c'est? Pourquoi les produits de nouvelle génération sont-ils beaucoup plus sûrs que les antiallergiques classiques ?

Les patients doivent savoir quels médicaments aident à traiter les réactions légères et aiguës, comment choisir le bon remède, en tenant compte du type et de la forme de la maladie, de l'âge du patient et des contre-indications. Les parents peuvent bénéficier d'informations sur les antihistaminiques sûrs et efficaces pour les enfants.

informations générales

Informations utiles sur les bloqueurs des récepteurs de l'histamine :

• la principale caractéristique des médicaments antiallergiques est la suppression des réactions associées à l'exposition à des irritants;
• au contact des allergènes, un type particulier de processus inflammatoire se développe, contre lequel le corps produit des substances biologiquement actives. L'histamine, contenue dans les mastocytes, présente la plus grande activité. Au contact d'un irritant, les récepteurs de l'histamine reconnaissent l'allergène et une puissante libération d'histamine se produit. Le résultat est des symptômes négatifs de toutes sortes;
• panneaux maladies allergiques visibles dans diverses parties du corps. Les principaux symptômes d'une réponse immunitaire aiguë: gonflement des tissus, peau, cloques, petites vésicules, taches rouges, érythème. Il y a souvent une congestion nasale, des éternuements, ainsi qu'un bronchospasme. Les réactions anaphylactiques mettent la vie en danger, l'administration immédiate de formulations antihistaminiques est nécessaire, la livraison urgente du patient à l'hôpital;
• sans médicaments antiallergiques, les symptômes négatifs ne disparaissent pas, les processus négatifs se poursuivent. Une forme d'allergie lente aggrave la santé, provoque une gêne;
• les signes aigus d'une réponse immunitaire se développent dans les 5 à 30 minutes. Retarder la prise d'une pilule, d'un sirop ou de gouttes avec généralisation peut être fatal.

Propriétés

Les formulations antihistaminiques conviennent pour éliminer ou prévenir les signes de réactions allergiques. Souvent, après le soulagement des symptômes négatifs, des médicaments sont nécessaires pendant plusieurs jours/semaines pour prévenir les rechutes.

Les ingrédients actifs éliminent les signes, ne permettent pas de se développer divers types allergique :

• médicinal;
• Contactez;
• respiratoire;

Quand prendre

Antihistaminiques :

• réduire la production d'histamine dans les mastocytes, empêcher une nouvelle libération de la substance active;
• neutraliser l'histamine, qui est active dans le corps.

Les médicaments antiallergiques conviennent pour éliminer les signes négatifs et prévenir les exacerbations. Il est important de savoir que les formulations antihistaminiques n'éliminent pas la cause de la réponse immunitaire, les médicaments n'éliminent pas complètement l'hypersensibilité du corps.

Mauvaise conduite: manger des oranges avec une tendance à allergies alimentaires et en même temps prendre Diazolin (Suprastin) dans l'espoir que la substance active empêchera rapidement le développement d'une réaction aiguë. La meilleure option est d'éviter tout contact avec des allergènes, si cette condition ne peut être remplie, vous devrez alors prendre des pilules ou du sirop pendant les périodes dangereuses (saisonnières).

Les indications

Des formulations antiallergiques sont prescrites pour les maladies suivantes:

• rhinite, conjonctivite (saisonnière et toute l'année);
• gonflement, démangeaisons, rougeur en cas de piqûre de guêpe, d'abeille ou de piqûres de punaises de lit, de puces ;
• allergie aux médicaments;
• accompagné de démangeaisons;
• (réaction négative au pollen de certaines plantes) ;
• réponse négative à la salive, aux excréments, aux poils d'animaux ;
• intolérance à certains types d'aliments ou de composants (protéines de lait);
• réactions anaphylactiques;
• , psoriasis;
• réaction négative au froid, à la chaleur, aux substances toxiques, aux produits chimiques ménagers, aux huiles, aux peintures et aux vernis;
• toux allergique;

Contre-indications

Les restrictions dépendent du nom de l'agent antiallergique. Les formulations classiques (1ère génération) ont plus de contre-indications, de nouvelles antihistaminiques- plus petite.

L'une des restrictions est l'utilisation d'une certaine forme de libération d'un médicament anti-allergique: les gouttes sont prescrites aux enfants de moins de 2 ans, les sirops sont autorisés à partir de quatre ans, les comprimés conviennent aux jeunes patients qui ont atteint l'âge de 6-12 ans.

La plupart des antihistaminiques ne sont pas prescrits pour les affections et maladies suivantes :

• hypersensibilité à la substance active, réactions négatives aux ingrédients supplémentaires;
• grossesse, période d'allaitement;
• le patient n'a pas atteint un certain âge pour l'utilisation sûre d'un nom particulier ;
• insuffisance hépatique et rénale (stade sévère).

Sur une note! Souvent avec des pathologies voies urinaires, le foie, hypertension artérielle, le patient âgé est ajusté la posologie et la fréquence d'utilisation. Une faible concentration de la substance active a un effet plus délicat sur le corps, les effets secondaires se produisent moins fréquemment.

Liste et caractéristiques des médicaments antiallergiques

Les premiers médicaments antiallergiques sont apparus en 1936. Les formulations classiques agissent rapidement, mais pas longtemps, se développent souvent dans le contexte de la prise effets indésirables, un traitement à long terme avec l'utilisation de formulations obsolètes n'est pas souhaitable.

Les scientifiques ont mis au point des médicaments efficaces, sûrs et à longue durée d'action pour traiter les allergies chroniques. Les médicaments de nouvelle génération réduisent le risque de réactions négatives pendant le traitement, contiennent une concentration minimale de bloqueurs des récepteurs de l'histamine. La variante optimale de l'agent antiallergique pour un patient particulier est sélectionnée par le médecin.

Première génération

Particularités :

• arrêter rapidement les réactions aiguës, réduire l'enflure, prévenir le développement de complications dangereuses;
• l'effet thérapeutique se produit dans les 15 à 20 minutes, mais ne dure pas plus de 8 heures;
• baisse du tonus musculaire;
• pénétrer la barrière hémato-encéphalique, se lier activement aux récepteurs cérébraux;
• effet sédatif, anticholinergique, effet hypnotique;
• à utilisation à long terme l'effet antiallergique est réduit;
• la somnolence augmente après la prise de psychotropes et d'alcool;
• pour obtenir l'effet, une dose élevée est nécessaire, le médicament est pris plusieurs fois par jour;
• de nombreux effets indésirables et contre-indications ;
• les médicaments antiallergiques de la 1ère génération ne sont prescrits que pour les types graves de réactions immunitaires. Dans certains pays, cette catégorie est exclue de la liste des médicaments autorisés.

Liste des médicaments :

• Fenkarol.

Seconde

Caractéristique:

• l'effet sédatif est montré rarement;
• les composants actifs ne pénètrent pas dans le sang, n'interagissent pas avec les récepteurs cérébraux;
• l'activité physique, la vitesse des réactions psychomotrices sont préservées ;
• effet prolongé : assez pour prendre posologie quotidienne immediatement;
• liste Effets secondaires plus courte que les compositions classiques ;
• il n'y a pas d'effet d'accoutumance, vous pouvez prendre deux à trois mois ;
• après sevrage médicamenteux effet thérapeutique dure environ une semaine;
• les médicaments ne sont pas absorbés par les muqueuses du tube digestif;
• un effet cardiotoxique modéré persiste. problèmes de tension artérielle, l'âge des personnes âgées- contre-indications à la prise de médicaments de cette catégorie ;
• risque Effets secondaires augmente lorsqu'il est associé à des antidépresseurs, des antimycosiques, des antibiotiques, avec des pathologies hépatiques sévères.

Liste des drogues populaires :

• Semprex.
• Trexil.

Troisième

Caractéristiques d'action et d'application:

• les composants des médicaments après la prise de l'antihistaminique sont convertis en métabolites actifs;
• les médicaments bloquent non seulement les récepteurs de l'histamine H1, mais éliminent également les conditions préalables au développement ultérieur de réactions allergiques;
• il n'y a pas d'effet cardiotoxique et sédatif, il n'y a pas d'effet négatif sur la régulation nerveuse ;
• effet supplémentaire sur les cellules impliquées dans la réponse immunitaire, permet l'utilisation de nouveaux médicaments dans le traitement de la plupart des maladies allergiques ;
• les médicaments conviennent aux personnes dont les activités sont liées à la gestion de mécanismes et de véhicules complexes;
• il y a peu de restrictions d'utilisation, des effets indésirables surviennent chez un petit pourcentage de patients.

Liste des antihistaminiques de 3ème génération :

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Quatrième

Caractéristique:

• soulagement rapide des symptômes négatifs, l'effet persiste pendant un jour ou plus;
• blocage actif des récepteurs de l'histamine;
• élimination de tous les signes d'allergie;
• aucun effet négatif sur le cœur, le système nerveux central, le tractus gastro-intestinal ;
• l'utilisation d'antihistaminiques de nouvelle génération conformément aux instructions a un effet positif sur l'état du patient;
• suffisant des moyens sûrs Convient aux adultes et aux enfants;
• l'utilisation à long terme conserve la haute efficacité des formulations modernes;
• quelques restrictions - grossesse, enfance(certaines compositions ne sont pas prescrites aux plus petits patients), grande sensibilité aux principes actifs.

Liste des antihistaminiques de 4ème génération :

• Ébastine.
• Lévocétirizine.
• Fexofénadine.
• Desloratadine.
• Bamipine.

Antihistaminiques pour les enfants

Pour éliminer les signes d'allergies aiguës, les médecins prescrivent des médicaments de 1ère génération:

• Suprastin (comprimés).
• Diazolin (dragée).
• Tavegil (sirop).

À forme chronique maladies allergiques, le meilleur effet avec un impact minimal sur un organisme en croissance est donné par les médicaments de nouvelle génération. La meilleure option est le sirop (à partir de 2-4 ans) ou les gouttes (pour les plus petits).

Médicaments antiallergiques à action prolongée:

• Zyrtec.
• Claritine.
• Zodack.
• Érius.
• Fenistil.
• Loratadine.

Pour éliminer les gonflements, les démangeaisons sévères, les éruptions cutanées, une préparation topique, Fenistil-gel, convient. Dans les réactions graves, les médecins prescrivent non seulement des antihistaminiques, mais également des glucocorticostéroïdes - de puissants composés anti-inflammatoires.

Les antihistaminiques classiques provoquent souvent de la somnolence, affectent négativement système digestif, cœur, système nerveux central. Pour cette raison, les médicaments de 1ère génération ne sont prescrits aux enfants que pour les réactions aiguës, le gonflement du visage, du larynx, des lèvres, du cou et la menace d'étouffement.

Les antihistaminiques de toutes les générations arrêtent les signes d'une réponse négative, mais n'éliminent pas la cause de la sensibilité accrue du corps. La tâche du patient est de minimiser le contact avec l'allergène, pour prévenir le risque de rechute. Avec le développement d'une maladie allergique, le médecin sélectionnera la meilleure option pour un antihistaminique.

La vidéo suivante parlera de ce que sont les antihistaminiques. Vous découvrirez quelles générations de médicaments antiallergiques existent, quels sont les effets secondaires et les caractéristiques de leur utilisation, y compris pour le traitement :

Historiquement, le terme "antihistaminiques" désigne les médicaments qui bloquent les récepteurs de l'histamine H1, et les médicaments qui agissent sur les récepteurs de l'histamine H2 (cimétidine, ranitidine, famotidine, etc.) sont appelés bloqueurs de l'histamine H2. Les premiers sont utilisés pour traiter les maladies allergiques, les seconds sont utilisés comme agents antisécrétoires.

L'histamine, ce médiateur le plus important de divers processus physiologiques et pathologiques dans le corps, a été synthétisée chimiquement en 1907. Par la suite, il a été isolé à partir de tissus animaux et humains (Windaus A., Vogt W.). Plus tard encore, ses fonctions ont été déterminées : sécrétion gastrique, fonction de neurotransmetteur dans le système nerveux central, réactions allergiques, inflammation, etc. Près de 20 ans plus tard, en 1936, les premières substances à activité antihistaminique ont été créées (Bovet D., Staub A. ). Et déjà dans les années 60, l'hétérogénéité des récepteurs de l'histamine dans le corps a été prouvée et trois de leurs sous-types ont été identifiés : H1, H2 et H3, différant par leur structure, leur localisation et effets physiologiques découlant de leur activation et de leur blocage. Depuis lors, une période active de synthèse et d'essais cliniques de divers antihistaminiques commence.

De nombreuses études ont montré que l'histamine, agissant sur les récepteurs du système respiratoire, des yeux et de la peau, provoque symptômes caractéristiques les allergies et les antihistaminiques qui bloquent sélectivement les récepteurs de type H1 sont capables de les prévenir et de les arrêter.

La plupart des antihistaminiques utilisés ont un certain nombre d'effets spécifiques propriétés pharmacologiques les caractérisant comme un groupe distinct. Ceux-ci incluent les effets suivants : antiprurigineux, décongestionnant, antispastique, anticholinergique, antisérotoninergique, sédatif et anesthésique local, ainsi que la prévention du bronchospasme induit par l'histamine. Certains d'entre eux ne sont pas dus au blocage de l'histamine, mais à des caractéristiques structurelles.

Les antihistaminiques bloquent l'action de l'histamine sur les récepteurs H1 par le mécanisme de l'inhibition compétitive, et leur affinité pour ces récepteurs est bien inférieure à celle de l'histamine. Par conséquent, ces médicaments ne sont pas capables de déplacer l'histamine liée au récepteur, ils bloquent uniquement les récepteurs inoccupés ou libérés. En conséquence, les bloqueurs H1 sont les plus efficaces pour prévenir les réactions allergiques immédiates et, dans le cas d'une réaction développée, ils empêchent la libération de nouvelles portions d'histamine.

À ma façon structure chimique la plupart d'entre eux sont des amines liposolubles, qui ont une structure similaire. Le noyau (R1) est représenté par un groupe aromatique et/ou hétérocyclique et est lié via une molécule d'azote, d'oxygène ou de carbone (X) au groupe amino. Le noyau détermine la sévérité de l'activité antihistaminique et certaines des propriétés de la substance. Connaissant sa composition, on peut prédire la force du médicament et ses effets, par exemple, la capacité à pénétrer la barrière hémato-encéphalique.

Il existe plusieurs classifications d'antihistaminiques, bien qu'aucune d'entre elles ne soit généralement acceptée. Selon l'une des classifications les plus populaires, les antihistaminiques sont divisés en médicaments de première et de deuxième génération selon l'époque de leur création. Les médicaments de première génération sont également appelés sédatifs (selon l'effet secondaire dominant), contrairement aux médicaments non sédatifs de deuxième génération. À l'heure actuelle, il est d'usage de distinguer la troisième génération: elle comprend des médicaments fondamentalement nouveaux - des métabolites actifs qui, en plus de l'activité antihistaminique la plus élevée, présentent l'absence d'effet sédatif et l'effet cardiotoxique caractéristique des médicaments de deuxième génération (voir ).

De plus, selon la structure chimique (en fonction de la liaison X), les antihistaminiques sont divisés en plusieurs groupes (éthanolamines, éthylènediamines, alkylamines, dérivés d'alphacarboline, quinuclidine, phénothiazine, pipérazine et pipéridine).

Antihistaminiques de première génération (sédatifs). Tous sont bien solubles dans les graisses et, en plus de l'histamine H1, bloquent également les récepteurs cholinergiques, muscariniques et sérotoninergiques. En tant que bloqueurs compétitifs, ils se lient de manière réversible aux récepteurs H1, ce qui conduit à l'utilisation de doses assez élevées. Les propriétés pharmacologiques suivantes en sont les plus caractéristiques.

• L'effet sédatif est déterminé par le fait que la plupart des antihistaminiques de première génération, facilement solubles dans les lipides, pénètrent bien à travers la barrière hémato-encéphalique et se lient aux récepteurs H1 du cerveau. Peut-être leur effet sédatif consiste-t-il à bloquer les récepteurs centraux de la sérotonine et de l'acétylcholine. Le degré de manifestation de l'effet sédatif de la première génération varie selon les médicaments et selon les patients, de modéré à sévère, et augmente lorsqu'il est associé à l'alcool et aux psychotropes. Certains d'entre eux sont utilisés comme somnifères (doxylamine). Rarement, à la place de la sédation, une agitation psychomotrice survient (plus souvent à doses thérapeutiques moyennes chez l'enfant et à forte dose toxique chez l'adulte). En raison de l'effet sédatif, la plupart des médicaments ne doivent pas être utilisés lors de tâches nécessitant de l'attention. Tous les médicaments de première génération potentialisent l'action des médicaments sédatifs et hypnotiques, stupéfiants et analgésiques non narcotiques, inhibiteurs de la monoamine oxydase et alcool.
• L'effet anxiolytique caractéristique de l'hydroxyzine peut être dû à la suppression de l'activité dans certaines zones de la région sous-corticale du système nerveux central.
• Les réactions de type atropine associées aux propriétés anticholinergiques des médicaments sont les plus caractéristiques des éthanolamines et des éthylènediamines. Se manifeste par une bouche et un nasopharynx secs, une rétention urinaire, une constipation, une tachycardie et une déficience visuelle. Ces propriétés assurent l'efficacité des remèdes discutés dans la rhinite non allergique. Dans le même temps, ils peuvent augmenter l'obstruction dans l'asthme bronchique (en raison d'une augmentation de la viscosité des crachats), exacerber le glaucome et entraîner une obstruction sous-vésicale dans l'adénome. prostate et etc.
• Les effets antiémétiques et antibalancement sont également susceptibles d'être associés à l'effet anticholinergique central des médicaments. Certains antihistaminiques (diphénhydramine, prométhazine, cyclizine, méclizine) réduisent la stimulation des récepteurs vestibulaires et inhibent la fonction du labyrinthe, et peuvent donc être utilisés pour le mal des transports.
• Un certain nombre de bloqueurs d'histamine H1 réduisent les symptômes du parkinsonisme, qui est dû à l'inhibition centrale des effets de l'acétylcholine.
• L'action antitussive est la plus caractéristique de la diphenhydramine, elle est réalisée par une action directe sur le centre de la toux dans le bulbe rachidien.
• L'effet antisérotoninergique, qui est principalement caractéristique de la cyproheptadine, conditionne son utilisation dans la migraine.
• L'effet α1-bloquant avec vasodilatation périphérique, particulièrement observé avec les antihistaminiques phénothiaziniques, peut entraîner une diminution transitoire de la pression artérielle chez les personnes sensibles.
• L'action anesthésique locale (semblable à la cocaïne) est caractéristique de la plupart des antihistaminiques (due à une diminution de la perméabilité membranaire aux ions sodium). La diphenhydramine et la prométhazine sont des anesthésiques locaux plus puissants que la novocaïne. Cependant, ils ont des effets systémiques de type quinidine, se manifestant par un allongement de la phase réfractaire et le développement d'une tachycardie ventriculaire.
• Tachyphylaxie : Diminution de l'activité antihistaminique lors d'une utilisation à long terme, confirmant la nécessité d'alterner les médicaments toutes les 2-3 semaines.
• Il convient de noter que les antihistaminiques de première génération se distinguent de la deuxième génération par la courte durée d'exposition avec un début relativement rapide de l'effet clinique. Beaucoup d'entre eux sont disponibles sous forme parentérale. Tout ce qui précède, ainsi que le faible coût, détermine l'utilisation généralisée des antihistaminiques aujourd'hui.

Par ailleurs, bon nombre des qualités évoquées permettaient aux « anciens » antihistaminiques d'occuper leur place dans le traitement de certaines pathologies (migraine, troubles du sommeil, troubles extrapyramidaux, anxiété, mal des transports, etc.) qui ne sont pas associées à des allergies. De nombreux antihistaminiques de première génération sont inclus dans médicaments combinés utilisé pour les rhumes, comme sédatifs, somnifères et autres composants.

Les plus couramment utilisés sont la chloropyramine, la diphenhydramine, la clémastine, la cyproheptadine, la prométhazine, le phencarol et l'hydroxyzine.

Chloropyramine(Suprastin) est l'un des antihistaminiques sédatifs les plus utilisés. Il a une activité antihistaminique importante, une action anticholinergique périphérique et antispasmodique modérée. Efficace dans la plupart des cas pour le traitement de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et annuelle, de l'œdème de Quincke, de l'urticaire, la dermatite atopique, eczéma, démangeaisons d'étiologies diverses; sous forme parentérale - pour le traitement des affections allergiques aiguës nécessitant des soins d'urgence. Fournit une large gamme de doses thérapeutiques utilisables. Il ne s'accumule pas dans le sérum sanguin, il ne provoque donc pas de surdosage en cas d'utilisation prolongée. Suprastin se caractérise par un début d'effet rapide et une courte durée (y compris les effets secondaires). Parallèlement, la chloropyramine peut être associée à des anti-H1 non sédatifs afin d'augmenter la durée de l'effet antiallergique. Suprastin est actuellement l'un des antihistaminiques les plus vendus en Russie. Ceci est objectivement lié à la grande efficacité éprouvée, à la contrôlabilité de son effet clinique, à la disponibilité de diverses formes posologiques, y compris les injections, et à son faible coût.

Diphénhydramine, mieux connu dans notre pays sous le nom de diphenhydramine, est l'un des premiers anti-H1 synthétisés. Il a une activité antihistaminique assez élevée et réduit la sévérité des réactions allergiques et pseudo-allergiques. En raison de son effet anticholinergique important, il a un effet antitussif, antiémétique et provoque en même temps des muqueuses sèches, une rétention urinaire. En raison de sa lipophilie, la diphenhydramine donne une sédation prononcée et peut être utilisée comme hypnotique. Il a un effet anesthésique local important, à la suite de quoi il est parfois utilisé comme alternative à l'intolérance à la novocaïne et à la lidocaïne. La diphenhydramine est présentée sous diverses formes posologiques, y compris pour usage parentéral, qui a déterminé son utilisation généralisée en thérapie d'urgence. Cependant, une gamme importante d'effets secondaires, l'imprévisibilité des conséquences et les effets sur le système nerveux central nécessitent une attention accrue dans son application et, si possible, l'utilisation de moyens alternatifs.

clémastine(tavegil) est un médicament antihistaminique très efficace dont l'action est similaire à celle de la diphenhydramine. Il a une activité anticholinergique élevée, mais pénètre dans une moindre mesure la barrière hémato-encéphalique. Il existe également sous une forme injectable, qui peut être utilisée comme remède complémentaire du choc anaphylactique et de l'œdème de Quincke, pour la prévention et le traitement des réactions allergiques et pseudo-allergiques. Cependant, une hypersensibilité à la clémastine et à d'autres antihistaminiques de structure chimique similaire est connue.

Cyproheptadine(péritol), avec un antihistaminique, a un effet antisérotoninergique significatif. A cet égard, il est principalement utilisé dans certaines formes de migraine, de dumping syndrome, comme stimulant de l'appétit, dans les anorexies d'origines diverses. C'est le médicament de choix pour l'urticaire au froid.

prométhazine(pipolfène) - un effet prononcé sur le système nerveux central a déterminé son utilisation dans le syndrome de Ménière, la chorée, l'encéphalite, le mal de la mer et de l'air, comme antiémétique. En anesthésiologie, la prométhazine est utilisée comme composant de mélanges lytiques pour potentialiser l'anesthésie.

Quifénadine(fenkarol) - a moins d'activité antihistaminique que la diphénhydramine, mais se caractérise également par une pénétration moindre à travers la barrière hémato-encéphalique, ce qui détermine la moindre sévérité de ses propriétés sédatives. De plus, le fenkarol bloque non seulement les récepteurs de l'histamine H1, mais réduit également la teneur en histamine des tissus. Peut être utilisé dans le développement de la tolérance à d'autres antihistaminiques sédatifs.

Hydroxyzine(atarax) - malgré l'activité antihistaminique existante, il n'est pas utilisé comme agent antiallergique. Il est utilisé comme anxiolytique, sédatif, myorelaxant et antiprurigineux.

Ainsi, les antihistaminiques de première génération qui affectent à la fois les récepteurs H1 et d'autres récepteurs (sérotonine, récepteurs cholinergiques centraux et périphériques, récepteurs a-adrénergiques) ont des effets différents, qui ont déterminé leur utilisation dans diverses conditions. Mais la sévérité des effets secondaires ne permet pas de les considérer comme des médicaments de premier choix dans le traitement des maladies allergiques. L'expérience acquise avec leur utilisation a permis le développement de médicaments unidirectionnels - la deuxième génération d'antihistaminiques.

Antihistaminiques de deuxième génération (non sédatifs). Contrairement à la génération précédente, ils n'ont presque pas d'effets sédatifs et anticholinergiques, mais diffèrent par leur action sélective sur les récepteurs H1. Cependant, pour eux, un effet cardiotoxique a été noté à des degrés divers.

Les propriétés suivantes sont les plus courantes pour eux.

• Haute spécificité et haute affinité pour les récepteurs H1 sans effet sur les récepteurs de la choline et de la sérotonine.
• Apparition rapide de l'effet clinique et durée d'action. Une prolongation peut être obtenue en raison d'une forte liaison aux protéines, de l'accumulation du médicament et de ses métabolites dans le corps et d'une élimination retardée.
• Effet sédatif minimal lors de l'utilisation de médicaments à des doses thérapeutiques. Cela s'explique par le faible passage de la barrière hémato-encéphalique dû aux particularités de la structure de ces fonds. Certaines personnes particulièrement sensibles peuvent ressentir une somnolence modérée, ce qui est rarement la raison de l'arrêt du médicament.
• Absence de tachyphylaxie en cas d'utilisation prolongée.
• La capacité de bloquer les canaux potassiques du muscle cardiaque, qui est associée à un allongement de l'intervalle QT et à une arythmie cardiaque. Le risque de cet effet secondaire augmente lorsque les antihistaminiques sont associés à des antifongiques (kétoconazole et itraconazole), des macrolides (érythromycine et clarithromycine), des antidépresseurs (fluoxétine, sertraline et paroxétine), du jus de pamplemousse et chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.
• Absence de formulations parentérales cependant, certaines d'entre elles (azélastine, lévocabastine, bamipine) sont disponibles en formulations topiques.

Vous trouverez ci-dessous des antihistaminiques de deuxième génération avec les propriétés les plus caractéristiques pour eux.

Terfénadine- le premier médicament antihistaminique, dépourvu d'effet dépresseur sur le système nerveux central. Sa création en 1977 a été le résultat d'une étude à la fois des types de récepteurs de l'histamine et des caractéristiques de la structure et de l'action des anti-H1 existants, et a marqué le début du développement d'une nouvelle génération d'antihistaminiques. Actuellement, la terfénadine est de moins en moins utilisée, ce qui est associé à sa capacité accrue à provoquer des arythmies mortelles associées à un allongement de l'intervalle QT (torsades de pointes).

Astémizol- l'un des plus longs médicaments actifs groupe (demi-vie de son métabolite actif jusqu'à 20 jours). Elle se caractérise par une liaison irréversible aux récepteurs H1. Pratiquement aucun effet sédatif, n'interagit pas avec l'alcool. L'astémizole ayant un effet retardé sur l'évolution de la maladie, avec processus aigu son utilisation est peu pratique, mais peut se justifier dans les maladies allergiques chroniques. Étant donné que le médicament a la capacité de s'accumuler dans le corps, le risque de développer des troubles graves augmente. rythme cardiaque parfois mortelle. En raison de ces dangereux Effets secondaires la vente d'astémizole aux États-Unis et dans certains autres pays a été suspendue.

Akrivastine(semprex) est un médicament à activité antihistaminique élevée avec un effet sédatif et anticholinergique peu prononcé. Une caractéristique de sa pharmacocinétique est un faible niveau de métabolisme et l'absence de cumul. L'acrivastine est préférée dans les cas où il n'y a pas besoin de traitement antiallergique permanent en raison de l'apparition rapide de l'effet et de l'effet à court terme, ce qui permet un schéma posologique flexible.

Diméthenden(Fenistil) - est le plus proche des antihistaminiques de première génération, mais en diffère par un effet sédatif et muscarinique beaucoup moins prononcé, une activité antiallergique et une durée d'action plus élevées.

Loratadine(claritin) est l'un des médicaments les plus achetés de la deuxième génération, ce qui est tout à fait compréhensible et logique. Son activité antihistaminique est supérieure à celle de l'astémizole et de la terfénadine, en raison de la plus grande force de liaison aux récepteurs H1 périphériques. Le médicament est dépourvu d'effet sédatif et ne potentialise pas l'effet de l'alcool. De plus, la loratadine n'interagit pratiquement pas avec d'autres médicaments et n'a pas d'effet cardiotoxique.

Les antihistaminiques suivants sont des préparations topiques et sont destinés à soulager les manifestations locales des allergies.

Lévocabastine(histimet) est utilisé comme gouttes pour les yeux pour le traitement de la conjonctivite allergique dépendante de l'histamine ou en spray pour la rhinite allergique. À application topique pénètre dans la circulation systémique en petites quantités et n'a pas d'effets indésirables sur les systèmes nerveux central et cardiovasculaire.

Azélastine(allergodil) est un remède très efficace pour le traitement de la rhinite allergique et de la conjonctivite. Utilisée sous forme de spray nasal et de gouttes pour les yeux, l'azélastine a peu ou pas d'effets systémiques.

Un autre antihistaminique topique, la bamipine (soventol), sous forme de gel, est destiné à être utilisé dans les lésions cutanées allergiques accompagnées de démangeaisons, de piqûres d'insectes, de brûlures de méduses, d'engelures, de coups de soleil et de brûlures thermiques degré doux.

Antihistaminiques de troisième génération (métabolites). Leur différence fondamentale est qu'ils sont des métabolites actifs des antihistaminiques de la génération précédente. Leur principale caractéristique est l'incapacité d'influencer l'intervalle QT. Actuellement, il existe deux médicaments - la cétirizine et la fexofénadine.

cétirizine(Zyrtec) est un antagoniste hautement sélectif des récepteurs H1 périphériques. C'est un métabolite actif de l'hydroxyzine, qui a un effet sédatif beaucoup moins prononcé. La cétirizine n'est presque pas métabolisée dans le corps et le taux de son excrétion dépend de la fonction des reins. Sa caractéristique est sa grande capacité à pénétrer la peau et, par conséquent, son efficacité dans les manifestations cutanées des allergies. La cétirizine n'a montré ni expérimentalement ni cliniquement aucun effet arythmogène sur le cœur, ce qui a déterminé le domaine d'utilisation pratique des métabolites et a déterminé la création d'un nouveau médicament, la fexofénadine.

Fexofénadine(telfast) est le métabolite actif de la terfénadine. La fexofénadine ne subit pas de transformations dans l'organisme et sa cinétique ne change pas en cas d'insuffisance hépatique et rénale. Il n'entre dans aucune interaction médicamenteuse, n'a pas d'effet sédatif et n'affecte pas l'activité psychomotrice. À cet égard, le médicament est approuvé pour une utilisation par des personnes dont les activités nécessitent une attention accrue. Une étude de l'effet de la fexofénadine sur la valeur QT a montré, tant dans l'expérience qu'en clinique, l'absence totale d'effet cardiotrope lors de l'utilisation de doses élevées et d'une utilisation à long terme. Avec une sécurité maximale, ce remède démontre la capacité d'arrêter les symptômes dans le traitement de la rhinite allergique saisonnière et de l'urticaire idiopathique chronique. Ainsi, la pharmacocinétique, le profil de sécurité et l'efficacité clinique élevée font de la fexofénadine le plus prometteur des antihistaminiques à l'heure actuelle.

Ainsi, dans l'arsenal du médecin, il existe une quantité suffisante d'antihistaminiques aux propriétés différentes. Il faut se rappeler qu'ils ne procurent qu'un soulagement symptomatique des allergies. De plus, selon la situation spécifique, vous pouvez utiliser à la fois diverses drogues, ainsi que leurs diverses formes. Il est également important que le médecin soit conscient de la sécurité des antihistaminiques.

Trois générations d'antihistaminiques (entre parenthèses sont appellations commerciales)

1ère génération	IIe génération	IIIe génération
Diphenhydramine (diphenhydramine, benadryl, allergin) Clémastine (tavegil) Doxylamine (Décaprine, Donormil) Diphénylpyraline Bromodifènehydramine Dimenhydrinate (Dedalone, Dramamine) Chloropyramine (suprastin) pyrilamine Antazoline Mépyramine Bromphéniramine Chlorophéniramine Dexchlorphéniramine Phéniramine (mal) Mébhydroline (diazoline) Quifénadine (Phencarol) Séquifénadine (bicarfène) Prométhazine (phénergan, diprazine, pipolfène) triméprazine (teralen) Oxomémazine Alimémazine Cyclizine Hydroxyzine (atarax) Méclizine (bonine) Cyproheptadine (péritol)	Acrivastine (semprex) Astémizol (gismanal) Dimétinden (Fenistil) Oksatomide (étain) Terfénadine (bronal, histadine) Azélastine (allergodil) Lévocabastine (Histimet) mizolastine Loratadine (claritine) Épinastin (alésion) Ébastin (Kestin) Bamipine (Soventol)	Cétirizine (Zyrtec) Fexofénadine (Telfast)

Question : Les antihistaminiques antiallergiques peuvent-ils nuire à une personne s'ils sont pris régulièrement ?

Réponse : Il est préférable de passer des tests d'allergènes sur la machine "Expert IMEDIS", et exclure en outre les contacts avec des test de biorésonance allergènes. De plus, si possible, il est traité par un thérapeute en biorésonance et pendant de nombreuses années pour prendre des préparations homéopathiques et de biorésonance prescrites lors du traitement de la thérapie par biorésonance, ainsi que lors d'exacerbations ou pendant la saison allergique, prendre des médicaments antihistaminiques de nouvelle génération sélectionnés par un test de biorésonance ou pendule.

Vous devez boire des antihistaminiques de nouvelle génération 1 fois par jour jusqu'à ce que les symptômes d'allergie disparaissent. Si le contact avec l'allergène ne peut être évité, vous devrez alors prendre quotidiennement un antihistaminique (médicament anti-allergique), hélas, il n'y a nulle part où aller. Lorsqu'il est exposé à un allergène sans médicament antiallergique, une réaction allergique grave peut se développer, ce qui peut entraîner la mort, le coma et les allergies peuvent également se transformer en asthme.

Il y a des gens qui s'assoient sur de nouvelles générations d'antihistaminiques au cours de leur vie et rien.

Bien sûr, les pilules ne sont pas des bonbons et les antihistaminiques ne font pas exception. En état de réaction, n'essayez pas de vous en passer. Les allergènes devront être retirés du champ du corps à temps, puis il sera peut-être trop tard.

Antihistaminiques

Les antihistaminiques sont un groupe de médicaments dont le principe d'action repose sur le fait qu'ils bloquent les récepteurs H1 et H2 de l'histamine. Ce blocage aide à réduire la réaction du corps humain avec un médiateur spécial, l'histamine. A quoi servent ces médicaments ? Les médecins les prescrivent lors de réactions allergiques. Possédant de bons effets antiprurigineux, antispastiques, antisérotoninergiques et anesthésiques locaux, les antihistaminiques aident parfaitement les allergies et préviennent également efficacement le bronchospasme causé par l'histamine.

Conformément à l'époque de l'invention et de la mise en vente, toute la variété des remèdes contre les allergies est classée en plusieurs niveaux. Les antihistaminiques sont classés en médicaments de première, deuxième, troisième et quatrième génération. Les médicaments inclus dans chaque génération ont leur propre caractéristiques spécifiques et propriétés. Leur classification est basée sur la durée de l'effet antihistaminique, les contre-indications existantes et les effets secondaires. Le médicament nécessaire au traitement doit être choisi en fonction des caractéristiques de chaque cas spécifique de la maladie.

Des générations d'antihistaminiques

Antihistaminiques de première génération

Les préparations de la 1ère (première) génération comprennent des sédatifs. Ils agissent au niveau des récepteurs H-1. La durée de leur action est de quatre à cinq heures, après cette période, il sera nécessaire de prendre une nouvelle dose du médicament, et la dose doit être suffisamment importante. Les antihistaminiques sédatifs, malgré leur effet puissant, présentent un certain nombre d'inconvénients. Par exemple, ils peuvent provoquer une bouche sèche, des pupilles dilatées, une vision floue.

Une somnolence et une diminution du tonus peuvent survenir, ce qui signifie qu'il est impossible de prendre ces médicaments pendant la conduite d'une voiture et d'autres activités nécessitant une concentration d'attention élevée. Ils renforcent également l'effet de la prise d'autres sédatifs, de somnifères et d'analgésiques. L'effet sur le corps de l'alcool mélangé à des sédatifs est également renforcé. La plupart des antihistaminiques de première génération sont interchangeables.

Leur utilisation est conseillée en cas de problèmes de nature allergique avec système respiratoire comme la toux ou la congestion nasale. Il convient de prêter attention au fait que les antihistaminiques de première génération combattent bien la toux. Cela rend leur utilisation appropriée dans la bronchite.

Ils seront également utiles aux personnes qui souffrent maladies chroniques associée à des difficultés respiratoires. Leur utilisation est assez efficace dans l'asthme bronchique. Ils peuvent également avoir un assez bon effet dans le traitement des réactions allergiques aiguës. Ainsi, par exemple, leur utilisation sera appropriée pour l'urticaire. Les plus courants d'entre eux sont :

suprastine

diphénhydramine

diazoline

tavegil

Aussi souvent en vente, vous pouvez trouver du péritol, du pipolfène et du fenkarol.

Antihistaminiques de deuxième génération

Les préparations de la 2e (deuxième) génération sont dites non sédatives. Ils n'ont pas une liste d'effets secondaires aussi longue que les médicaments qui composent la première génération d'antihistaminiques. Ce sont des médicaments qui ne provoquent pas de somnolence, ne réduisent pas l'activité cérébrale et n'ont pas non plus d'effets cholinergiques. Un bon effet est donné par leur utilisation dans les démangeaisons cutanées et les éruptions cutanées allergiques.

Cependant, leur inconvénient majeur est l'effet cardiotoxique que ces médicaments peuvent provoquer. Par conséquent, les médicaments non sédatifs ne sont prescrits que dans milieux ambulatoires. En aucun cas, ils ne doivent être pris par des personnes souffrant de maladies cardiaques. système vasculaire. Noms des médicaments non sédatifs les plus courants :

trexil

historiquement

Zodak

sempréx

fénicil

claritine

Antihistaminiques de troisième génération

Les antihistaminiques de la 3e (troisième) génération sont également appelés métabolites actifs. Ils ont de fortes propriétés antihistaminiques et n'ont pratiquement aucune contre-indication. L'ensemble standard de ces médicaments comprend:

cétrin

zyrtec

telfast

Ces médicaments n'ont pas d'effet cardiotoxique, contrairement aux médicaments de deuxième génération. Leur utilisation a un effet positif sur l'asthme et les réactions allergiques aiguës. Ils sont également efficaces dans le traitement des maladies dermatologiques. Très souvent, les antihistaminiques de troisième génération sont prescrits par les médecins pour le psoriasis.

Les médicaments de nouvelle génération sont les antihistaminiques les plus efficaces et les plus inoffensifs. Ils ne créent pas de dépendance, sont sans danger pour le système cardiovasculaire et ont également une longue période d'action. Ils appartiennent à la quatrième génération d'antihistaminiques.

Antihistaminiques de quatrième génération

Les préparations de la 4e (quatrième) génération ont une petite liste de contre-indications, qui sont principalement la grossesse et l'enfance, mais, néanmoins, il vaut la peine de lire les instructions et de consulter un spécialiste avant de commencer le traitement. La liste de ces médicaments comprend:

lévocétirizine

desloratadine

fexofénadine

Sur leur base, un plus grand nombre de médicaments sont produits, qui, si nécessaire, peuvent être achetés en pharmacie. Ceux-ci incluent erius, xizal, lordestin et telfast.

Formes de libération d'antihistaminiques

Il existe plusieurs formes de libération de médicaments qui bloquent les récepteurs de l'histamine. Dans la plupart des cas, leur type le plus pratique à utiliser sont les comprimés et les gélules. Cependant, dans les rayons des pharmacies, vous pouvez également trouver des antihistaminiques sous forme d'ampoules, de suppositoires, de gouttes et même de sirops. L'action de chacun d'eux est unique, de sorte que seul un médecin peut vous aider à choisir la forme la plus appropriée de prise du médicament.

Traitement des enfants avec des antihistaminiques

Comme vous le savez, les enfants sont plus sujets aux maladies allergiques que les adultes. Un allergologue qualifié doit sélectionner et prescrire des médicaments pour les enfants. Beaucoup d'entre eux dans la liste de leurs contre-indications sont de l'âge des enfants, donc, si nécessaire, de l'application à la préparation d'un traitement, il faut être particulièrement prudent. Les organismes des enfants peuvent réagir assez fortement aux effets du médicament, de sorte que le bien-être de l'enfant pendant la période d'utilisation doit être surveillé très attentivement. En cas d'effets secondaires, le médicament doit être arrêté immédiatement et consulter un médecin.

Pour le traitement des enfants, des médicaments quelque peu obsolètes et des médicaments plus modernes conviennent. Les médicaments qui font partie de la première génération sont principalement utilisés pour le retrait urgent symptômes aigus allergiques. Lors d'une utilisation à long terme, des moyens plus modernes sont généralement utilisés.

Les antihistaminiques ne sont généralement pas disponibles sous des formes spéciales "pour enfants". Pour le traitement des enfants, les mêmes médicaments sont utilisés que pour les adultes, mais à des doses plus faibles. Des médicaments tels que le zyrtec et le kétotifène sont généralement prescrits à partir du moment où l'enfant atteint l'âge de six mois, tous les autres - à partir de deux ans. N'oubliez pas que la prise de médicaments par un enfant doit être sous la surveillance d'un adulte.

Dans le cas d'une maladie d'un petit enfant, le choix des antihistaminiques est beaucoup plus compliqué. Pour les nouveau-nés, les médicaments qui ont un léger effet sédatif, c'est-à-dire les médicaments de première génération, peuvent convenir. Le plus couramment utilisé dans le traitement des très jeunes enfants est la suprastine. Il est sans danger pour les bébés et les enfants plus âgés, ainsi que pour les mères allaitantes et les femmes enceintes. Selon la maladie et l'état de l'organisme de l'enfant, le médecin peut lui prescrire du tavegil ou du Phencarol, et en cas de réaction allergique cutanée, une crème antihistaminique. Pour les nourrissons, les mêmes médicaments conviennent que pour les nouveau-nés.

Antihistaminiques pendant la grossesse et l'allaitement

En raison de l'augmentation de la production de cortisol dans le corps d'une femme, les allergies pendant la période de procréation sont assez rares, mais, néanmoins, certaines femmes sont toujours confrontées à ce problème. Pendant la grossesse, la prise d'absolument tous les médicaments doit être convenue avec le médecin. Ceci s'applique également aux remèdes contre les allergies, qui ont suffisamment large éventail effets secondaires et peuvent nuire au bébé. L'utilisation d'antihistaminiques est strictement interdite pendant le premier trimestre de la grossesse; aux deuxième et troisième trimestres, ils peuvent être utilisés en respectant toutefois les précautions nécessaires.

L'ingestion involontaire du médicament dans le corps de l'enfant est possible non seulement pendant la grossesse, mais également pendant l'allaitement. Pendant l'allaitement, l'utilisation d'antihistaminiques est hautement indésirable et n'est prescrite que dans les cas les plus urgents. La question de savoir quel remède une femme qui allaite utilisera ne peut être décidée que par un médecin. Même les médicaments les plus récents et les plus modernes peuvent causer des dommages irréparables, alors dans tous les cas, ne vous soignez pas en nourrissant votre bébé avec votre lait.

Les effets secondaires des antihistaminiques

Comme mentionné précédemment, le corps de chaque personne est individuel et seul un spécialiste peut choisir le bon remède pour le traitement. Prendre le mauvais médicament pour une personne et enfreindre la posologie peut gravement nuire à la santé. Le mal des antihistaminiques peut se manifester en plus de leurs effets secondaires habituels tels que la somnolence, l'écoulement nasal et la toux en violation du moment de l'ovulation chez la femme, la survenue d'un œdème allergique et de l'asthme. Par conséquent, assurez-vous de consulter votre médecin avant de commencer à boire le médicament et suivez strictement les recommandations pour le prendre.

Traitement médicamenteux des allergies, antihistaminiques

Comment fonctionnent les antihistaminiques

Antihistaminiques des "anciennes" et "nouvelles" générations

Quelle est la différence entre les antihistaminiques de 1ère, 2ème et 3ème génération

Fondamentaux de la pharmacothérapie

Il existe une telle substance - l'histamine. Il est libéré lors d'une réaction allergique et est responsable du développement de mauvais symptômes, allant de manifestations cutanées à des réactions potentiellement mortelles très graves, comme le choc anaphylactique. C'est pourquoi les médicaments antiallergiques sont appelés ANTIhistaminiques.

Ils bloquent les récepteurs de l'histamine et arrêtent ainsi le développement des symptômes allergiques.

Selon le type de réaction, les antihistaminiques sont prescrits par injection (pour les formes sévères) et par voie orale (pour les plus bénignes). C'est compréhensible : si on administre le médicament par voie intramusculaire ou injection intraveineuse, il entre instantanément dans la circulation sanguine et est inclus dans le travail. Et si nous buvons ce médicament, le temps doit s'écouler avant substance active absorbé dans le sang par le tractus gastro-intestinal.

Tous les médicaments anti-allergiques peuvent être divisés en plusieurs groupes:

1. Médicaments symptomatiques.

2. Médicaments pour le traitement de l'inflammation allergique chronique de l'organe affecté.

3. Médicaments pour la thérapie locale.

Les médicaments symptomatiques sont destinés à atténuer l'évolution des maladies allergiques. La première place parmi eux appartient aux médicaments appelés antihistaminiques.

Ces agents neutralisent les effets nocifs du principal médiateur des réactions allergiques, l'histamine. Aujourd'hui, les médecins sont armés de trois générations d'antihistaminiques qui diffèrent par leurs caractéristiques.

La sélection des antihistaminiques est effectuée individuellement, en tenant compte de la nature des allergies alimentaires, de l'âge de l'enfant et de la nature des maladies concomitantes. Les médicaments symptomatiques comprennent également, par exemple, les bronchodilatateurs. Ils sont utilisés pour les convulsions. l'asthme bronchique.

Les antihistaminiques pour le traitement de l'inflammation allergique chronique dans l'organe affecté sont divisés en non hormonaux et hormonaux. Derniers médicaments sont plus puissants et efficaces.

La prescription de médicaments de ce groupe est effectuée en fonction de manifestations cliniques les allergies alimentaires, la gravité de la maladie, l'âge de l'enfant. Il faut se rappeler que ces médicaments ne sont généralement efficaces qu'avec une utilisation régulière à long terme.

Il faut se rappeler que pharmacothérapie allergies alimentaires - un long processus, vous devez suivre patiemment et avec persévérance les recommandations médicales.

Il faut aussi rappeler que certains traitements contre les allergies alimentaires sont absolument contre-indiqués et peuvent nuire à l'enfant. Ainsi, avec les allergies alimentaires, le traitement avec des herbes et de nombreux moyens est contre-indiqué. la médecine traditionnelle, et la psychothérapie et la réflexologie, à l'exception du traitement par biorésonance, ne donnent presque pas d'effet significatif.

Le traitement avec des herbes et des préparations à base de celles-ci augmente le risque de développer une allergie au pollen de plantes à l'avenir. Le même "service" peut être fourni par des additifs biologiquement actifs, qui contiennent souvent des composants végétaux.

Les antihistaminiques sont le traitement standard de la dermatite atopique. Ils sont utilisés comme remède complémentaire pour un traitement externe avec des démangeaisons sévères et des éruptions cutanées associées.

Les antihistaminiques sont divisés en trois générations :

moyens de la 1ère "ancienne" génération ;

moyens des 2ème et 3ème générations (la "nouvelle" génération).

Médicaments antihistaminiques de la 1ère "ancienne" génération

Les antihistaminiques de 1ère génération sont plus souvent utilisés pour traiter les réactions aiguës, dans le traitement des dermatoses allergiques prurigineuses. La plupart d'entre eux sont disponibles en solutions en ampoules, mais il existe des formes en comprimés, sirops et poudres.

Antihistaminiques de la 1ère "ancienne" génération (formes pour administration orale)

Chloropyramine, clémastine, dimétindène, quifénadine, hifénadine, mébhydroline, kétotifène.

Inconvénients des antihistaminiques d'ancienne génération :

Connexion incomplète avec les récepteurs H1, à la suite de quoi des doses relativement élevées sont nécessaires ;

Action à court terme - prise plusieurs fois par jour

Le développement de la dépendance - il faut alterner les drogues différents groupes tous les 10-14 jours

Effet sédatif et hypnotique

Médicaments antihistaminiques des 2e et 3e "nouvelles" générations

Loratodine, cytérizine, fexofénadine, desloratadine.

Actuellement, dans le traitement de la dermatite atopique, les antihistaminiques de la «nouvelle», c'est-à-dire les 2e et 3e générations, sont largement utilisés.

Les médicaments antihistaminiques des 2e et 3e générations sont utilisés pour le traitement de base et anti-rechute.

Les antihistaminiques de la "nouvelle" génération n'ont pas d'effets sédatifs et hypnotiques. Ils ont un effet sélectif, provoquant le blocage des seuls récepteurs H1-histamine. La durée de leur action pouvant aller jusqu'à 24 heures, la plupart de ces médicaments sont donc prescrits une fois par jour.

Après avoir pris la plupart des antihistaminiques, leur effet résiduel peut durer une semaine après le retrait (cette circonstance doit être prise en compte lors d'un examen d'allergie). Une différence significative entre les médicaments antihistaminiques de la "nouvelle" génération est qu'ils ont non seulement une action bloquant H1, mais également des effets anti-allergiques et anti-inflammatoires.

Si une utilisation à long terme est nécessaire, seuls les antihistaminiques de la "nouvelle" génération sont utilisés.

L'absence d'effets secondaires indésirables caractéristiques des premiers antihistaminiques permet d'élargir considérablement la liste des indications pour la nomination des antagonistes H1 modernes.

Avantages des antihistaminiques de 2e génération par rapport à la 1re génération :

Début d'action rapide (dès 30 minutes - cas aigus) ;

La possibilité de prendre à tout moment de la journée (y compris dans la première moitié de la journée) une bonne absorption par le tube digestif la possibilité d'utiliser chez les jeunes enfants une longue durée de l'effet antihistaminique (jusqu'à 24 heures), ce qui vous permet prendre le médicament une fois par jour.

Pas de blocage d'autres types de récepteurs

Absence de pénétration à travers la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques

Manque de lien avec la prise alimentaire

Non addictif, même avec une utilisation à long terme (3 à 6 mois)

L'absence presque complète d'effets secondaires associés à l'exposition aux systèmes nerveux et cardiovasculaire.

L'utilisation de médicaments antihistaminiques dans le traitement des enfants atteints de dermatite atopique.

En règle générale, les enfants après un an se voient prescrire des médicaments d'une nouvelle génération.

Les médicaments de "nouvelle" génération dont l'utilisation est autorisée chez les enfants à partir de 6 mois sont les antihistaminiques à base de cétirizine (principe actif générique).

VACCINATION

L'allergie étant un trouble immunitaire, la rhinite allergique et l'asthme bronchique peuvent être traités avec des vaccins contre les allergènes auxquels l'enfant est hypersensible. Les indications de vaccination sont déterminées sur la base des résultats de tests cutanés avec des allergènes.

Le vaccin est administré selon un schéma spécial par voie sous-cutanée ou enfoui sous la langue. Un tel traitement n'est applicable que chez les enfants de plus de 5 ans et doit être effectué par un allergologue.

Et enfin, la question la plus intéressante : les médicaments contre les allergies provoquent-ils des allergies ? Oui! Nous n'entrerons pas dans les détails techniques du flux mécanismes complexes qui pourrait conduire à une telle évolution.

Disons simplement qu'une allergie aux antihistaminiques est extrêmement rare, mais cela arrive. Il n'y a qu'une seule issue - changer de médicament.

Les antihistaminiques sont un groupe de médicaments qui effectuent un blocage compétitif des récepteurs de l'histamine dans le corps, ce qui conduit à l'inhibition des effets médiés par celui-ci.

L'histamine est un neurotransmetteur qui peut influencer Compagnies aériennes(provoquant un gonflement de la muqueuse nasale, bronchospasme), de la peau (démangeaisons, réaction hyperémique bulleuse), du tractus gastro-intestinal (coliques intestinales, stimulation de la sécrétion gastrique), système cardiovasculaire(expansion des vaisseaux capillaires, augmentation de la perméabilité vasculaire, hypotension, arythmies cardiaques), muscles lisses.

Le renforcement de son influence provoque des réactions allergiques, c'est pourquoi les antihistaminiques sont utilisés pour lutter contre les manifestations d'allergies. Un autre domaine de leur application est la thérapie symptomatique / l'élimination des symptômes du rhume.

Actuellement, il existe trois groupes de médicaments (selon les récepteurs qu'ils bloquent) :

Bloqueurs H1 - utilisés dans le traitement des maladies allergiques.

Bloqueurs H2 - utilisés dans le traitement des maladies de l'estomac (aident à réduire la sécrétion gastrique).

Les bloqueurs H3 sont utilisés dans le traitement des maladies neurologiques.

Parmi eux, la cétrine (cétirizine), le phencarol (chifénadine), la diphenhydramine, la clémastine, la suprastine stoppent l'émission (par exemple, l'acide cromoglycique) ou l'action (comme la diphenhydramine) des histamines.

Produit sous forme de comprimés, spray nasal, gouttes, y compris collyre, solution en ampoules pour injection intramusculaire(généralement pour un traitement d'urgence).

Il existe plusieurs générations d'antihistaminiques. A chaque génération, le nombre et la force des effets secondaires et la probabilité de dépendance diminuent, la durée d'action augmente.

Première génération

Avant d'acheter un médicament - paracétamol, ibuprofène, médicaments antiallergiques (antihistaminiques), remèdes contre le rhume et le rhume, vous devez savoir :

Paracétamol

Analgésique, antipyrétique, anti-inflammatoire. La substance active est le paraacétaminophène, sur la base duquel de nombreux autres médicaments similaires sont produits dans différents pays, tels que l'acétaminophène, le panadol, l'efferalgan, la myalgine, le paramol, le pilaren, etc.

Avantage. Dans son action, le paracétamol est à bien des égards proche de l'aspirine, mais a des effets secondaires moins prononcés. Il ne réduit pas la viscosité du sang, il peut donc être utilisé en toute sécurité en préparation et après la chirurgie.

Il est moins susceptible que l'aspirine de provoquer des réactions allergiques et est moins irritant pour l'estomac. Le paracétamol fait partie de nombreuses préparations combinées en association avec l'aspirine, l'analgine, la caféine, etc. Il est disponible sous forme de comprimés, gélules, mélanges, sirop, poudres "effervescentes" (panadol, panadon).

Dommage éventuel. Lorsqu'il est combiné avec de l'alcool, il peut endommager et même détruire le foie. Par conséquent, comme l'aspirine, il est dangereux pour les personnes qui boivent régulièrement de l'alcool. Le paracétamol a un effet négatif sur le foie et en cas de violation de la norme de son apport (en cas de surdosage).

Production. Ne pas dépasser 2 g par jour (4 comprimés à 500 mg) - Les personnes qui boivent quotidiennement de l'alcool doivent arrêter de prendre du paracétamol.

Ibuprofène

Il a un effet analgésique et anti-inflammatoire. L'ibuprofène est l'ingrédient actif de médicaments tels que Brufen, Arthryl, Advil, Naproxen, etc. Ces médicaments sont chimiquement identiques, mais diffèrent par la durée de l'effet thérapeutique.

Avantage. Aide en cas de fièvre, de douleurs musculaires et articulaires (polyarthrite rhumatoïde, arthrose, etc.)

Dommage éventuel. Si le corps est gravement déshydraté à la suite d'un travail physique intense, de la chaleur ou de la prise de diurétiques (diurétiques), l'ibuprofène peut avoir des effets néfastes sur les reins. Le risque de lésions rénales augmente avec l'utilisation régulière d'ibuprofène.

L'utilisation à long terme de l'ibuprofène est dangereuse pour l'estomac. Chez les personnes qui boivent constamment de l'alcool, la prise d'ibuprofène peut affecter le foie.

Production. Essayez d'éviter la déshydratation. Lors de la prise d'ibuprofène, il est nécessaire de surveiller le travail des reins. Vous ne devez en aucun cas dépasser la dose journalière autorisée (6 comprimés d'ibuprofène 200 mg ou 2 comprimés de naproxène 220 mg).

Médicaments antiallergiques (antihistaminiques)

Les préparations de ce groupe sont destinées aux personnes souffrant de rhume des foins ( rhume des foins), asthme, urticaire ou autres maladies allergiques.

Avantage. Ils soulagent le nez qui coule, les éternuements, les maux de gorge, la toux et la suffocation, les démangeaisons insupportables et autres symptômes de ces maladies.

Dommage éventuel. Les médicaments les plus courants de ce groupe, tels que la suprastine, le tavegil, la diphenhydramine, le zaditen, le péritol, etc., ont un effet sédatif, c'est-à-dire qu'ils provoquent une somnolence, une inhibition des réactions et une faiblesse générale. Par conséquent, il est dangereux de les prendre pour les automobilistes, les pilotes, les opérateurs, les répartiteurs, etc., c'est-à-dire les personnes qui nécessitent une attention constante et une réaction rapide dans des situations difficiles.

Production. Pour éviter le risque, vous devez prendre une nouvelle génération d'antihistaminiques qui ne provoquent pas de somnolence et d'inhibition des réactions, comme la claritine, la kestin, qui agissent pendant 12 à 24 heures. Les antihistaminiques sédatifs sont mieux pris l'après-midi et le soir.

Remèdes contre le rhume

L'action de médicaments tels que la sanorine, la naphtyzine, la galazoline, l'otrivine, etc. est qu'ils rétrécissent les vaisseaux sanguins dans la membrane muqueuse enflée des voies nasales, à la suite de quoi les voies nasales elles-mêmes se dilatent.

Avantage. Avec un rhume, le nez qui coule est affaibli ou s'arrête, la respiration par le nez est rétablie et le mal de tête disparaît.

Dommage éventuel. Lors de la prise de ces médicaments, les vaisseaux sanguins se rétrécissent non seulement dans le nez, ce qui peut entraîner une augmentation de la pression artérielle chez les patients souffrant d'hypertension.

Ceci est particulièrement dangereux pour les patients hypertendus, car les médicaments qu'ils prennent pour abaisser la tension artérielle seront inefficaces. De plus, les médicaments de ce groupe sont dangereux pour ceux qui prennent des antidépresseurs tels que le pyrazidol, le pirlindol, le nialamide.

Production. Pour les personnes souffrant d'hypertension, les remèdes contre le rhume ne peuvent être pris que sous le contrôle de la pression artérielle. En cas d'augmentation de la pression, la posologie des antihypertenseurs doit être augmentée.

Les patients souffrant de dépression qui prennent les antidépresseurs énumérés ou similaires, les médicaments de ce groupe sont contre-indiqués.

Préparations complexes pour le rhume utilisées avec des antihistaminiques

Parmi les médicaments anti-rhumes complexes, tels que l'askofen, le citramon, le sedalgin, l'alkaseltzer plus, le bicarmint, etc. sont particulièrement connus.

Avantage. Ils aident à se débarrasser simultanément de divers symptômes de la maladie : toux, nez qui coule, douleur, fièvre, manifestations allergiques.

Dommage éventuel. Lors de la prise de médicaments complexes, la soi-disant "surdose imprévue" est assez souvent autorisée.

Cela se produit lorsque, en cas de rhume ou de mal de tête sévère, afin d'augmenter l'efficacité du traitement, une préparation complexe contre le rhume contenant de l'aspirine est ajoutée à la prise d'aspirine. En conséquence, cela peut aggraver ulcère peptique ou même des saignements d'estomac se produisent.

Si, avec une rhinite allergique, en plus de la suprastine, vous prenez également une préparation complexe contenant un antihistaminique, alors tout ensemble agira comme un somnifère puissant. Parfois, des troubles hépatiques sont associés à un surdosage similaire de paracétamol ou d'ibuprofène.

Production. Avant de prendre une préparation complexe contre le rhume, vous devez lire attentivement sa composition indiquée sur l'emballage ou dans la notice et ne pas prendre séparément les médicaments qui y sont inclus.

Médicaments antiallergiques pour enfants: caractéristiques, principe d'action, avantages et inconvénients

Diazoline (mébhydroline);

Péritol (cyproheptadine).

En principe, l'efficacité des médicaments ci-dessus a été confirmée par de nombreuses années d'expérience, mais cette même expérience indique tout un tas d'effets secondaires :

Tous ces médicaments affectent plus ou moins le système nerveux central, procurant des effets sédatifs et hypnotiques.

Les antihistaminiques classiques assèchent les muqueuses. Bouche sèche, viscosité des expectorations dans les poumons (ce qui est particulièrement dangereux dans les infections virales respiratoires aiguës, car cela augmente considérablement le risque de développer une pneumonie) - n'affecte pas au mieux l'état de l'enfant.

L'utilisation simultanée de médicaments antiallergiques de première génération avec d'autres médicaments renforce l'effet de l'utilisation de ces derniers. Ainsi, les effets antipyrétiques, analgésiques et hypnotiques sont renforcés. La combinaison d'antihistaminiques avec d'autres médicaments qui affectent activement le fonctionnement du système nerveux central est particulièrement dangereuse. Dans ce cas, le développement d'effets secondaires jusqu'à l'évanouissement est possible. La combinaison avec des boissons alcoolisées est hautement indésirable.

L'action de ces médicaments, bien qu'efficace, est limitée à 2-3 heures (certains durent jusqu'à 6 heures).

Bien sûr, cela ne va pas sans avantages. Premièrement, les antihistaminiques de première génération sont relativement abordables et, deuxièmement, ils sont parfaits pour le traitement à court terme des allergies. Autrement dit, si, par exemple, un enfant a mangé une quantité excessive de chocolat et qu'un apport à court terme d'un antihistaminique est nécessaire, vous pouvez utiliser en toute sécurité le même Tavegil ou Fenkarol.

La plupart des remèdes contre les allergies de première génération sont interdits aux mères allaitantes par voie orale, seules leurs formes locales peuvent être utilisées - pommade, crème, spray. L'exception est Suprastin et Fenkarol (à partir de trois mois de grossesse). Chaque médicament a sa propre caractéristique, qu'il est important de prendre en compte lors de l'élaboration d'un schéma thérapeutique. Ainsi, il est déconseillé à un bébé sujet à la constipation d'utiliser Tavegil ; il est interdit à un enfant souffrant de maladies gastro-intestinales de prendre Suprastin; et les enfants dont la fonction hépatique est altérée doivent être prudents avec l'utilisation de Phencarol.

Pour les bébés de moins d'un an, la prise de médicaments antiallergiques de première génération n'est pas souhaitable. Pour les plus petits, il y a plus médicaments modernes sont pratiquement sans danger et très efficaces.

Les principes d'action des antihistaminiques, la deuxième génération sur le corps des enfants

L'avantage incontestable des médicaments antiallergiques de deuxième et troisième générations est l'absence ou la minimisation de l'effet sédatif, hypnotique et inhibiteur du SNC.

En outre, ils présentent un certain nombre d'autres avantages : ils ne pénètrent pas la barrière fœtoplacentaire (c'est-à-dire que de tels médicaments peuvent être utilisés pendant la grossesse) ;

ne dessèche pas les muqueuses;

n'affectent pas l'activité mentale et physique de l'enfant;

avoir un effet thérapeutique rapide et durable (jusqu'à 24 heures) - un comprimé suffit pour oublier les symptômes d'allergie pendant toute la journée;

en plus des antiallergiques, ils ont des actions antiémétiques, antiulcéreuses et autres (certains médicaments); ne pas réduire leur efficacité avec une utilisation à long terme.

Le seul inconvénient des médicaments antiallergiques de deuxième génération est peut-être leur capacité à Influence négative sur le système cardiovasculaire pédiatrique. En raison de l'effet cardiotoxique possible, l'utilisation de tels médicaments n'est pas recommandée pour les enfants atteints de diverses pathologies du cœur et des vaisseaux sanguins.

Parmi les représentants les plus éminents de la deuxième génération :

Claritine (loratidine);

Traitement des allergies, antihistaminiques

Diazolin dragée 50mg №20

Onglet Diazolin. 100mg #10

Suprastin (chloropyramine) est l'un des antihistaminiques sédatifs les plus largement utilisés. Il a une activité antihistaminique importante, une action anticholinergique périphérique et antispasmodique modérée.

Efficace dans la plupart des cas pour le traitement de la rhinoconjonctivite allergique saisonnière et toute l'année, de l'œdème de Quincke, de l'urticaire, de la dermatite atopique, de l'eczéma, des démangeaisons d'étiologies diverses ; sous forme parentérale - pour le traitement des affections allergiques aiguës nécessitant des soins d'urgence. Il ne s'accumule pas dans le sérum sanguin, il ne provoque donc pas de surdosage en cas d'utilisation prolongée. L'effet est rapide mais de courte durée ; pour augmenter sa durée, il est associé à des anti-H1 non sédatifs.

Injection de Suprastin 2% ampli 1ml. N°5 (Egis, Hongrie)

Onglet Suprastin. 25mg №20 (Egis, Hongrie)

Chloropyramine g / x tab. 25mg #40

Tavegil (clemastine) est un médicament antihistaminique très efficace dont l'action est similaire à celle de la diphenhydramine. Il a une activité anticholinergique élevée, mais pénètre dans une moindre mesure la barrière hémato-encéphalique.

Sous une forme injectable, qui peut être utilisée comme remède complémentaire du choc anaphylactique et de l'œdème de Quincke, pour la prévention et le traitement des réactions allergiques et pseudo-allergiques. Cependant, il existe une allergie au tavegil.

Le péritol (cyproheptadine), ainsi que l'antihistaminique, ont un effet antisérotoninergique significatif. Il est souvent utilisé dans certaines formes de migraine pour augmenter l'appétit.

Peritol sirop 2mg/5ml 100ml (Egis, Hongrie)

Onglet péritol. 4mg №20 (Egis, Hongrie)

Pipolfen (prométhazine) - un effet prononcé sur le système nerveux central, est utilisé comme antiémétique et pour potentialiser l'anesthésie.

Pipolphen autre 25mg №20 (Egis, Hongrie)

Pipolfen solution injectable 50mg 2ml ampli №10 (Egis, Hongrie)

Onglet diprazine. 25mg #20

Phencarol (quifénadine) - a moins d'activité antihistaminique que la diphenhydramine, mais se caractérise également par une pénétration moindre à travers la barrière hémato-encéphalique, ce qui détermine la moindre sévérité de ses propriétés sédatives. De plus, le fenkarol bloque non seulement les récepteurs de l'histamine H1, mais réduit également la teneur en histamine des tissus. Peut être utilisé dans le développement d'une dépendance à d'autres antihistaminiques sédatifs.

Onglet Fenkarol. 25mg №20 (Lettonie)

Antihistaminiques de deuxième génération (non sédatifs).

Contrairement à la première génération, ils n'ont presque pas d'effets sédatifs et anticholinergiques, ne pénètrent pas la barrière hémato-encéphalique, ne réduisent pas l'activité mentale et physique, ne sont pas adsorbés avec les aliments dans le tractus gastro-intestinal, ont une forte affinité pour les récepteurs H1 et avoir un effet thérapeutique rapide. . Cependant, pour eux, un effet cardiotoxique a été noté à des degrés divers ; nécessaire lors de leur prise. contrôle constant activité cardiaque (nommé en ambulatoire). Ils ne doivent pas être pris par des patients souffrant de troubles du système cardiovasculaire, des patients âgés.

L'effet est rapide et plus long (élimination retardée).

Lors de l'utilisation de médicaments à des doses thérapeutiques, un effet sédatif minimal est observé. Certaines personnes particulièrement sensibles peuvent ressentir une somnolence modérée, qui ne nécessite pas l'arrêt du médicament.

L'absence de tachyphylaxie (diminution de l'activité antihistaminique) en cas d'utilisation prolongée.

L'effet cardiotoxique se produit en raison de la capacité à bloquer les canaux potassiques du muscle cardiaque, le risque d'effet cardiotoxique augmente lorsque les antihistaminiques sont associés à des antifongiques (kétoconazole et itraconazole), des macrolides (érythromycine et clarithromycine), des antidépresseurs (fluoxétine, sertraline et paroxétine), lors de la consommation de jus de pamplemousse et chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère.

Il n'y a pas de formes parentérales, seulement des formes galéniques entérales et locales.

Les antihistaminiques de deuxième génération les plus courants sont :

Trexil (terfénadine) est le premier médicament antihistaminique de deuxième génération qui n'a pas d'effet inhibiteur sur le système nerveux central, mais avec un effet cardiotoxique important et une capacité accrue à provoquer des arythmies mortelles.

Onglet Trexil. 60mg №100 (Ranbaxi, Inde)

Gistalong (astémizole) est l'un des médicaments à action la plus longue du groupe (jusqu'à 20 jours). Elle se caractérise par une liaison irréversible aux récepteurs H1. Pratiquement aucun effet sédatif, n'interagit pas avec l'alcool.

Efficace dans les maladies allergiques chroniques, avec un processus aigu, son utilisation est peu pratique. Mais le risque de développer des troubles graves du rythme cardiaque, parfois mortels, augmente. En raison de ces effets secondaires dangereux, la vente d'astémizole aux États-Unis et dans certains autres pays a été suspendue.

Onglet astémizole. 10mg #10

Onglet Histalong. 10mg №20 (Inde)

Semprex (acrivastine) est un médicament à forte activité antihistaminique avec un effet sédatif et anticholinergique peu prononcé. L'effet thérapeutique est atteint rapidement, mais pendant une courte période.

Casquettes Semprex. 8mg №24 (GlaxoWellcome, Royaume-Uni)

Fenistil (dimétendène) est le plus proche des antihistaminiques de première génération, mais en diffère par un effet sédatif nettement moindre, une activité antiallergique et une durée d'action plus élevées que les médicaments de première génération. Il existe un gel à usage externe.

Claritin (loratadine) est l'un des médicaments de deuxième génération les plus vendus. Son activité antihistaminique est supérieure à celle de l'astémizole et de la terfénadine, en raison de la plus grande force de liaison aux récepteurs H1 périphériques.

Il n'y a pas d'effet sédatif, il ne potentialise pas l'effet de l'alcool. Il n'interagit pratiquement pas avec d'autres médicaments et n'a pas d'effet cardiotoxique. Il peut être pris par les conducteurs, les enfants à partir de 1 an.

Claritin sirop 5mg/5ml 120ml (Schering-Plough, USA)

Onglet Claritine. 10 mg №10 (Schering-Plough, États-Unis)

Onglet Loratadine. 10mg #10

Onglet Agistam. 10mg #12

Antihistaminiques de troisième génération (métabolites).

Ce sont des métabolites actifs des antihistaminiques de deuxième génération. Ils n'ont pas d'effet sédatif et cardiotoxique. À cet égard, les médicaments sont approuvés pour une utilisation par des personnes dont les activités nécessitent une attention accrue.

Zyrtec, cetrin (cétirizine) est un bloqueur hautement sélectif des récepteurs H1 périphériques. La cétirizine n'est presque pas métabolisée dans le corps, le taux de son excrétion dépend de la fonction des reins. Il pénètre bien dans la peau, et est efficace dans les manifestations cutanées des allergies.

L'effet apparaît 2 heures après l'ingestion et dure 24 heures. Ne pas avoir d'effet sédatif et cardiotoxique aux doses thérapeutiques. Méfiez-vous nommer en violation de la fonction rénale.

Onglet Cetrin. 10 mg n ° 20 (laboratoires du Dr Reddy, Inde)

Telfast (fexofénadine) est un métabolite de la terfénadine. Ne se métabolise pas dans le corps, n'interagit pas avec les médicaments, n'a pas d'effet sédatif et n'affecte pas l'activité psychomotrice. Efficace et maximal médicament sans danger parmi les antihistaminiques.

Onglet Telfast. 120mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Onglet Telfast. 180mg №10 (Hoechst Marion Roussel)

Teneur

Un petit nombre de personnes ont eu la chance de ne jamais avoir de réactions allergiques dans leur vie. La plupart des gens doivent y faire face de temps à autre. Des antihistaminiques efficaces aideront à faire face aux allergies pour un adulte et un enfant. Ces outils aident à éliminer réactions négatives sur le corps pour certains stimuli. Il existe une large gamme de médicaments anti-allergiques sur le marché. Il est souhaitable que chacun puisse les comprendre.

Que sont les antihistaminiques

Ce sont des médicaments dont le travail vise à supprimer l'action de l'histamine libre. Cette substance est libérée des cellules tissu conjonctif, qui entrent dans le système immunitaire lorsqu'un allergène pénètre dans le corps humain. Lorsque l'histamine interagit avec certains récepteurs, un gonflement, des démangeaisons et des éruptions cutanées commencent. Tous ces éléments sont des symptômes d'une allergie. Les médicaments à effet antihistaminique bloquent les récepteurs susmentionnés, atténuant l'état du patient.

Indications pour l'utilisation

Un médecin doit vous prescrire des antihistaminiques après avoir posé un diagnostic précis. En règle générale, leur administration est recommandée en présence de tels symptômes et maladies:

• syndrome atopique précoce chez un enfant;
• rhinite saisonnière ou toute l'année;
• réaction négative au pollen de plantes, aux poils d'animaux, à la poussière domestique, à certains médicaments;
• bronchite sévère;
• œdème de Quincke;
• choc anaphylactique;
• allergies alimentaires;
• entéropathie;
• l'asthme bronchique;
• la dermatite atopique;
• conjonctivite causée par l'exposition à des allergènes;
• formes chroniques, aiguës et autres d'urticaire;
• dermatite allergique.

Antihistaminiques - liste

Il existe plusieurs générations de médicaments antiallergiques. Leur classement :

1. Médicaments de nouvelle génération. Les médicaments les plus modernes. Ils agissent très rapidement et l'effet de leur utilisation dure longtemps. Bloquer les récepteurs H1, supprimant les symptômes d'allergie. Les antihistaminiques de ce groupe n'aggravent pas le fonctionnement du cœur, ils sont donc considérés comme l'un des plus sûrs.
2. Médicaments de 3e génération. Métabolites actifs avec très peu de contre-indications. Fournir rapidement résultat durable sont doux pour le coeur.
3. Médicaments de 2e génération. Pas de médicaments sédatifs. Ils ont une petite liste d'effets secondaires, donnent une grosse charge sur le cœur. N'affecte pas l'activité mentale ou physique. Les médicaments antiallergiques de deuxième génération sont souvent prescrits pour l'apparition d'une éruption cutanée, de démangeaisons.
4. Médicaments de 1ère génération. Médicaments sédatifs qui durent jusqu'à plusieurs heures. Bien éliminer les symptômes d'allergies, mais avoir de nombreux effets secondaires, contre-indications. De leur utilisation a toujours tendance à dormir. À l'heure actuelle, ces médicaments sont très rarement prescrits.

Médicaments antiallergiques de nouvelle génération

Il n'est pas possible d'énumérer tous les médicaments de ce groupe. Jetons un coup d'œil à certains des meilleurs. Cette liste s'ouvre avec le médicament suivant :

• nom: Fexofenadine (analogues - Allegra (Telfast), Fexofast, Tigofast, Altiva, Fexofen-Sanovel, Kestin, Norastemizol);
• action : bloque les récepteurs de l'histamine H1, soulage tous les symptômes d'allergie ;
• plus: agit rapidement et longtemps, est disponible en comprimés et en suspensions, est bien toléré par les patients, n'a pas trop d'effets secondaires, est délivré sans ordonnance;
• les moins : ne convient pas aux enfants de moins de six ans, aux femmes enceintes, aux mères allaitantes, incompatible avec les antibiotiques.

Un autre médicament qui mérite l'attention:

• nom: Levocetirizine (analogues - Aleron, Zilola, Alerzin, Glenset, Aleron Neo, Rupafin);
• action : antihistaminique, bloque les récepteurs H1, réduit la perméabilité vasculaire, a des effets antiprurigineux et antiexsudatifs ;
• plus: il y a des comprimés, des gouttes, du sirop en vente, le médicament agit en seulement un quart d'heure, il n'y a pas beaucoup de contre-indications, il y a une compatibilité avec de nombreux médicaments;
• Inconvénients : un large éventail d'effets secondaires puissants.

• nom: Desloratadine (analogues - Lordes, Allergostop, Alersis, Fribris, Edem, Eridez, Alergomax, Erius);
• action : antihistaminique, antiprurigineuse, décongestionnante, soulage les éruptions cutanées, l'écoulement nasal, la congestion nasale, réduit l'hyperactivité bronchique ;
• avantages: le médicament contre les allergies de nouvelle génération est bien absorbé et agit rapidement, soulage les symptômes d'allergie pendant une journée, n'a pas d'effet négatif sur le système nerveux central et le taux de réaction, n'endommage pas le cœur, l'utilisation conjointe avec d'autres médicaments est autorisée;
• les moins : ne convient pas à la grossesse et à l'allaitement, interdit aux enfants de moins de 12 ans.

Antihistaminique 3 générations

Le médicament suivant est populaire et a de nombreuses bonnes critiques :

• nom : Desal (analogues - Ezlor, Nalorius, Elyseus) ;
• action : antihistaminique, soulage les gonflements et les spasmes, soulage les démangeaisons, les éruptions cutanées, la rhinite allergique ;
• avantages: il est disponible en comprimés et en solution, ne donne pas d'effet sédatif et n'affecte pas le taux de réactions, il agit rapidement et agit pendant environ une journée, il est rapidement absorbé;
• Inconvénients : mauvais effet sur le cœur, nombreux effets secondaires.

Les experts répondent bien à ce médicament:

• nom : Suprastinex ;
• action : antihistaminique, prévient l'apparition des manifestations allergiques et facilite leur évolution, aide en cas de démangeaisons, desquamation, éternuements, gonflement, rhinite, larmoiement ;
• avantages: il est disponible en gouttes et en comprimés, il n'y a pas d'effet sédatif, anticholinergique et antisérotoninergique, le médicament agit en une heure et continue à agir pendant une journée;
• contre : il existe un certain nombre de contre-indications strictes.

Le groupe des médicaments de troisième génération comprend également les éléments suivants :

• nom : Ksizal ;
• action: antihistaminique prononcé, non seulement soulage les symptômes d'allergie, mais prévient également leur apparition, réduit la perméabilité des parois vasculaires, combat les éternuements, le larmoiement, l'œdème, l'urticaire, l'inflammation des muqueuses;
• plus: vendu en comprimés et en gouttes, n'a pas d'effet sédatif, est bien absorbé;
• Inconvénients : a une longue liste d'effets secondaires.

Médicaments antiallergéniques de 2e génération

Une série bien connue de médicaments, représentée par des comprimés, des gouttes, des sirops :

• nom : Zodak ;
• action : anti-allergique prolongée, aide contre les démangeaisons, la desquamation de la peau, soulage les gonflements ;
• avantages: sous réserve de dosages et de règles d'administration, il ne provoque pas de somnolence, commence rapidement à agir, ne crée pas de dépendance;
• les moins : interdit aux femmes enceintes et aux enfants.

Le prochain médicament de deuxième génération :

• nom : Cetrin ;
• action: antihistaminique, aide bien à l'œdème, l'hyperémie, les démangeaisons, la desquamation, la rhinite, l'urticaire, réduit la perméabilité capillaire, soulage les spasmes;
• avantages: il existe des gouttes et du sirop en vente, à faible coût, absence d'effets anticholinergiques et antisérotoninergiques, si le dosage est respecté, il n'affecte pas la concentration, ne crée pas de dépendance, les effets secondaires sont extrêmement rares;
• contre : il existe un certain nombre de contre-indications strictes, un surdosage est très dangereux.

Un autre très bon médicament dans cette catégorie :

• nom : Lomilan ;
• action : bloqueur systémique des récepteurs H1, soulage tous les symptômes allergiques : démangeaisons, desquamation, gonflement ;
• avantages: n'affecte pas le cœur et le système nerveux central, est complètement excrété par le corps, aide à surmonter bien et rapidement les allergies, adapté à une utilisation continue;
• Inconvénients : nombreuses contre-indications et effets secondaires.

Moyens de la 1ère génération

Les antihistaminiques de ce groupe sont apparus il y a très longtemps et sont maintenant utilisés moins souvent que d'autres, cependant, ils méritent l'attention. Voici l'un des plus connus :

• nom : Diazolin ;
• action : antihistaminique, bloqueur des récepteurs H1 ;
• avantages: donne un effet anesthésiant, agit pendant longtemps, aide bien à la dermatose avec démangeaisons de la peau, rhinite, toux, allergies alimentaires et médicamenteuses, piqûres d'insectes, est bon marché;
• contre: il y a un effet sédatif modérément prononcé, de nombreux effets secondaires, des contre-indications.

Celui-ci fait également partie des médicaments de la 1ère génération :

• nom : Suprastin ;
• action : anti-allergique ;
• plus : disponible en comprimés et ampoules ;
• les inconvénients: un effet sédatif prononcé, l'effet ne dure pas longtemps, il y a beaucoup de contre-indications, d'effets secondaires.

Le dernier membre de ce groupe :

• nom : Fenistil ;
• action : bloqueur d'histamine, antiprurigineux ;
• plus: disponible sous forme de gel, d'émulsion, de gouttes, de comprimés, soulage bien les irritations cutanées, soulage un peu la douleur, peu coûteux;
• les moins : l'effet après application passe vite.

Pilules contre les allergies pour les enfants

La plupart des antihistaminiques ont des contre-indications d'âge strictes. La question serait tout à fait raisonnable : comment traiter les toutes petites allergies, qui en souffrent au moins aussi souvent que les adultes ? En règle générale, les médicaments sont prescrits aux enfants sous forme de gouttes, de suspensions et non de comprimés. Moyens agréés pour le traitement des nourrissons et des personnes de moins de 12 ans :

• diphenhydramine;
• Fenistil (les gouttes conviennent aux bébés de plus d'un mois);
• péritol;
• diazoline;
• Suprastin (convient aux bébés);
• clarotadine;
• Tavegil ;
• Tsetrin (convient aux nouveau-nés);
• Zyrtec;
• Claricens ;
• Cinnarizine;
• Loratadine ;
• Zodack ;
• Claritine;
• Erius (autorisé dès la naissance);
• Lomilan ;
• Fenkarol.

Mécanisme d'action des antihistaminiques

Sous l'action d'un allergène, un excès d'histamine est produit dans l'organisme. Lorsqu'il est associé à certains récepteurs, des réactions négatives sont provoquées (œdème, éruption cutanée, démangeaisons, nez qui coule, conjonctivite, etc.). Les antihistaminiques réduisent la libération de cette substance dans le sang. De plus, ils bloquent l'action des récepteurs H1-histamine, les empêchant ainsi de se lier et de réagir avec l'histamine elle-même.

Effets secondaires

Chaque médicament a sa propre liste. La liste spécifique des effets secondaires dépend également de la génération à laquelle appartient le remède. Voici quelques-uns des plus courants :

• mal de crâne;
• somnolence;
• confusion;
• diminution du tonus musculaire;
• fatigabilité rapide;
• constipation;
• troubles de concentration;
• Vision floue;
• douleur abdominale;
• vertiges;
• bouche sèche.

Contre-indications

Chaque médicament antihistaminique a sa propre liste, spécifiée dans les instructions. Presque chacun d'entre eux est interdit aux filles enceintes et aux mères allaitantes. De plus, la liste des contre-indications au traitement peut inclure:

• intolérance individuelle aux composants;
• glaucome;
• ulcère gastrique ou duodénal;
• adénome de la prostate;
• obstruction Vessie;
• enfance ou vieillesse;
• maladies des voies respiratoires inférieures.

Meilleurs remèdes contre les allergies

TOP 5 des médicaments les plus efficaces :

1. Érius. Un médicament à action rapide qui élimine bien le nez qui coule, les démangeaisons, les éruptions cutanées. C'est cher.
2. Eden. Médicament avec desloratadine. Ne donne pas d'effet hypnotique. Il résiste bien au larmoiement, aux démangeaisons, à l'enflure.
3. Zyrtec. Un médicament à base de cétirizine. Action rapide et efficace.
4. Zodack. Un excellent médicament contre les allergies qui élimine instantanément les symptômes.
5. Tsétrine. Un médicament qui donne rarement des effets secondaires. Élimine rapidement les symptômes d'allergie.

Le prix des antihistaminiques

Tous les médicaments sont disponibles à l'achat et vous pouvez facilement choisir celui qui vous convient le mieux. Parfois, ils donnent de bons rabais sur les fonds. Vous pouvez les acheter dans les pharmacies de Moscou, Saint-Pétersbourg et d'autres villes, commander leur livraison par courrier dans les pharmacies en ligne. Pour une fourchette de prix approximative pour les antihistaminiques, consultez le tableau :

Nom du médicament, forme de libération, volume	Coût approximatif en roubles
Suprastin, comprimés, 20 pcs.
Zyrtec, gouttes, 10 ml
Fenistil, gouttes, 20 ml
Erius, comprimés, 10 pièces.
Zodak, comprimés, 30 pièces.
Claritin, comprimés, 30 pcs.
Tavegil, comprimés, 10 pcs.
Cetrin, comprimés, 20 pcs.
Loratadine, comprimés, 10 pcs.

Pour citer : Kareva E.N. Le choix d'un médicament antihistaminique : le point de vue d'un pharmacologue // BC. Examen médical. 2016. N° 12. pages 811-816

L'article est consacré au problème du choix d'un médicament antihistaminique du point de vue d'un pharmacologue

Pour citation. Kareva E.N. Le choix d'un médicament antihistaminique : le point de vue d'un pharmacologue // BC. 2016. N° 12, p. 811–816.

Les antihistaminiques (AHP) sont le traitement de première ligne pour la plupart des maladies allergiques. Ils se réfèrent principalement à produits en vente libre, sont entrés depuis longtemps et fermement dans notre pratique et sont utilisés depuis plus d'un demi-siècle. Souvent, le choix de ces médicaments est effectué de manière empirique ou même à la merci des patients, cependant, il existe de nombreuses nuances qui déterminent l'efficacité de tel ou tel médicament pour un patient particulier, ce qui signifie que le choix de ces médicaments doit être abordé non moins responsable que, par exemple, les antibiotiques de choix.
Chaque spécialiste dans sa pratique clinique doit avoir rencontré des situations où un médicament particulier n'a pas eu l'effet clinique souhaité ou a provoqué des réactions hyperergiques. De quoi dépend-il et comment minimiser les risques ? La variabilité de la réponse au médicament est le plus souvent associée à l'activité des enzymes métaboliques dans le foie du patient, la situation est aggravée en cas de polymédication (5 médicaments ou plus prescrits en même temps). Par conséquent, l'un des véritables moyens de réduire le risque d'une réponse inadéquate de l'organisme au médicament est le choix d'un médicament qui n'est pas métabolisé dans le foie. De plus, lors du choix des antihistaminiques, il est important d'évaluer les paramètres suivants : la force et la rapidité d'apparition de l'effet, la possibilité d'utilisation à long terme, le rapport bénéfice/risque (efficacité/innocuité), la facilité d'utilisation, la possibilité d'utiliser des comorbidités en association avec d'autres médicaments chez ce patient, la voie d'élimination, la nécessité d'une titration de dose, le prix.
Pour résoudre ce problème, tenez compte des informations actuelles sur l'histamine et les antihistaminiques.
L'histamine et son rôle dans l'organisme
L'histamine dans le corps humain remplit un certain nombre de fonctions physiologiques, joue le rôle de neurotransmetteur et est impliquée dans de nombreux processus pathobiologiques (Fig. 1).

Le principal dépôt d'histamine dans le corps est constitué de mastocytes et de basophiles, où il se présente sous la forme de granules à l'état lié. Le plus grand nombre de mastocytes est localisé dans la peau, les muqueuses des bronches et des intestins.
L'histamine réalise son activité exclusivement à travers ses propres récepteurs. Les idées modernes sur la charge fonctionnelle des récepteurs de l'histamine, leur localisation et les mécanismes de signalisation intracellulaire sont présentées dans le tableau 1.

En plus des fonctions physiologiques, l'histamine est impliquée dans le développement du processus inflammatoire de toute nature. L'histamine provoque des démangeaisons, des éternuements et stimule la sécrétion de la muqueuse nasale (rhinorrhée), la contraction des muscles lisses des bronches et des intestins, une hyperémie tissulaire, une dilatation des petites vaisseaux sanguins, augmentation de la perméabilité vasculaire à l'eau, aux protéines, aux neutrophiles, formation d'œdème inflammatoire (congestion nasale).
Non seulement avec les maladies allergiques, mais aussi avec tout processus pathologiques avec une composante inflammatoire prononcée, le niveau d'histamine dans le corps est toujours augmenté. Ceci est indiqué pour les maladies infectieuses et inflammatoires chroniques des voies respiratoires et urogénitales, respiratoires aiguës infections virales, grippe . Dans le même temps, la quantité quotidienne d'histamine dans l'urine avec la grippe est approximativement la même qu'avec une exacerbation des maladies allergiques. Par conséquent, une étape pathogéniquement justifiée et cliniquement utile consiste à réduire l'activité du système histaminique dans des conditions d'activité accrue. En principe, la suppression de l'activité histaminergique du corps peut se faire soit par une diminution de la quantité d'histamine libre (inhibition de la synthèse, activation du métabolisme, inhibition de la libération du dépôt), soit par blocage des signaux des récepteurs de l'histamine. Dans la pratique clinique, des médicaments ont été utilisés pour stabiliser les membranes des mastocytes, empêchant ainsi la libération d'histamine. Cependant, le début de l'action souhaitée lors de leur utilisation doit attendre longtemps et l'efficacité thérapeutique de ce groupe de médicaments est très modérée, ils sont donc utilisés exclusivement à des fins prophylactiques. Un effet rapide et prononcé est obtenu lors de l'utilisation d'antihistaminiques.

Classification des antihistaminiques
Selon la classification adoptée par l'Académie européenne d'allergologie et d'immunologie clinique, tous les antihistaminiques sont divisés en 2 générations en fonction de leur effet sur le système nerveux central.
Antihistaminiques de la 1ère génération
Les antagonistes H1 de première génération pénètrent dans la barrière hémato-encéphalique (BHE) et peuvent soit stimuler, soit déprimer le SNC (Fig. 2). En règle générale, la seconde survient chez la plupart des patients. Un effet sédatif lors de la prise d'antihistaminiques de 1ère génération est subjectivement noté par 40 à 80% des patients. L'absence d'effet sédatif chez les patients individuels n'exclut pas l'effet négatif objectif de ces médicaments sur des fonctions cognitives auxquelles les patients peuvent ne pas prêter attention (capacité à conduire une voiture, à apprendre, etc.). Un dysfonctionnement du système nerveux central est observé même avec l'utilisation de doses minimales de ces médicaments. L'effet des antihistaminiques de première génération sur le système nerveux central est le même que lors de l'utilisation d'alcool et de sédatifs. Une stimulation a été notée chez certains patients traités avec des doses conventionnelles d'antihistaminiques et se manifeste par de l'agitation, de la nervosité et de l'insomnie. Habituellement, l'excitation centrale est caractéristique d'un surdosage d'antihistaminiques de première génération, elle peut entraîner des convulsions, surtout chez l'enfant.

Lors de la prise d'AGP de 1ère génération, outre l'effet sédatif et l'effet sur les fonctions cognitives, on observe :
effet à court terme (prise forcée 3-4 fois par jour);
développement rapide de la tachyphylaxie (il est nécessaire de changer de médicament tous les 7 à 10 jours);
faible sélectivité d'action : en plus des récepteurs de l'histamine H1, ils bloquent l'acétylcholine, l'adrénaline, la sérotonine, les récepteurs de la dopamine et les canaux ioniques, provoquant de nombreux effets secondaires : tachycardie, sécheresse des muqueuses, augmentation de la viscosité des expectorations. Ils peuvent augmenter la pression intraoculaire, perturber la miction, provoquer des douleurs à l'estomac, de la constipation, des nausées, des vomissements et augmenter le poids corporel. C'est pourquoi ces médicaments ont un certain nombre de restrictions sérieuses d'utilisation chez les patients atteints de glaucome, d'hyperplasie bénigne de la prostate, de pathologie cardiovasculaire, etc.
À intoxication aiguë Antihypertenseurs de première génération, leurs effets centraux sont les plus dangereux : agitation, hallucinations, ataxie, troubles de la coordination, convulsions, etc. Pupilles fixes et dilatées sur visage rouge, tachycardie sinusale, rétention urinaire, bouche sèche et fièvre, sont très similaires aux signes d'empoisonnement à l'atropine.
Chez les enfants présentant une surdose d'antihistaminiques de 1ère génération, une agitation et des convulsions peuvent survenir. Par conséquent, les experts de nombreux pays appellent à abandonner ce groupe de médicaments dans le traitement des enfants ou à les utiliser sous contrôle strict. De plus, l'effet sédatif peut nuire à l'apprentissage et aux performances scolaires des enfants.

Les nouveaux antihistaminiques (deuxième génération) ne pénètrent pas dans la BHE, n'ont pas d'effet sédatif (Fig. 2).
Remarque : les médicaments de troisième génération n'ont pas encore été développés. Certaines sociétés pharmaceutiques introduisent de nouveaux médicaments qui sont apparus sur le marché. marché pharmaceutique, comme AGP III - la dernière - génération. Des tentatives ont été faites pour classer les métabolites et les stéréoisomères des AGP modernes à la génération III. Cependant, on considère maintenant que ces médicaments appartiennent aux antihistaminiques de génération II, car il n'y a pas de différence significative entre eux. Selon le Consensus sur les antihistaminiques, il a été décidé de réserver le nom de « troisième génération » pour désigner les AHD synthétisés à l'avenir, qui différeront des composés connus par un certain nombre de caractéristiques de base.
Contrairement aux médicaments plus anciens, les antihistaminiques de génération II ne pénètrent pratiquement pas dans la BHE et ne provoquent pas d'effet sédatif. Ils peuvent donc être recommandés aux conducteurs, aux personnes dont le travail nécessite de la concentration, aux écoliers et aux étudiants. Le terme « pratiquement » est utilisé ici, car dans de très rares cas et lors de la prise de médicaments de deuxième génération, des cas de sédation sont possibles, mais il s'agit plutôt d'une exception à la règle et dépend des caractéristiques individuelles du patient.
Les antihistaminiques de génération II sont capables de bloquer sélectivement les récepteurs H1, ont rapidement un effet clinique avec actions à long terme(dans les 24 heures), en règle générale, ne créent pas de dépendance (pas de tachyphylaxie). En raison de leur profil de sécurité plus élevé, ils sont préférés chez les patients âgés (plus de 65 ans).

Antihistaminiques de deuxième génération
Caractéristiques de la pharmacocinétique
Métabolisme de l'AGP de génération II
Tous les antihistaminiques de génération II sont divisés en 2 grands groupes, en fonction du besoin d'activation métabolique dans le foie (Fig. 3).

Le besoin d'activation métabolique dans le foie est associé à un certain nombre de problèmes, dont les principaux sont le danger interaction médicamenteuse et apparition tardive du maximum effet thérapeutique médicament. L'utilisation simultanée de deux médicaments ou plus qui sont métabolisés dans le foie peut entraîner une modification de la concentration de chacun des médicaments. En cas d'utilisation parallèle d'un inducteur des enzymes du métabolisme des médicaments (barbituriques, éthanol, St. Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs d'enzymes hépatiques (azoles antifongiques, jus de pamplemousse, etc.), le taux de métabolisme de l'AGP ralentit, ce qui entraîne une augmentation de la concentration du "promédicament" dans le sang et une augmentation de la fréquence et de la gravité d'effets secondaires.
L'option la plus efficace pour les antihistaminiques sont les médicaments qui ne sont pas métabolisés dans le foie, dont l'efficacité ne dépend pas d'un traitement concomitant, et la concentration maximale est atteinte dans les plus brefs délais, ce qui garantit un début d'action rapide. Un exemple d'une telle AGP de seconde génération est la cétirizine.

Le taux d'apparition de l'effet des antihistaminiques de 2e génération
L'un des aspects les plus importants de l'action du médicament est la vitesse d'apparition de l'effet.
Parmi les antihistaminiques de génération II, la période la plus courte pour atteindre la Cmax a été observée avec la cétirizine et la lévocétirizine. Il convient de noter que l'effet antihistaminique commence à se développer beaucoup plus tôt et est minime pour les médicaments qui ne nécessitent pas d'activation préalable dans le foie, par exemple pour la cétirizine, après 20 minutes (tableau 2).

Distribution de l'AGP de génération II
La deuxième caractéristique la plus importante du médicament est le volume de distribution. Cet indicateur indique la localisation prédominante du médicament : dans le plasma, l'espace intercellulaire ou à l'intérieur des cellules. Plus cet indicateur est élevé, plus le médicament pénètre dans les tissus et à l'intérieur des cellules. Un petit volume de distribution indique que le médicament se trouve principalement dans le lit vasculaire (Fig. 4). Pour l'AGP, la localisation dans la circulation sanguine est optimale car ses principales cellules cibles (cellules sanguines immunocompétentes et endothélium vasculaire) y sont présentes.

Les valeurs du volume de distribution (litre/kg) des antihistaminiques de seconde génération par ordre croissant sont les suivantes : cétirizine (0,5)< фексофенадин (5,4–5,8) < дезлоратадин (49) < эбастин (100) < лоратадин (119) (рис. 5). Малый объем распределения обеспечивает: а) высокие концентрации данного АГП на поверхности клеток-мишеней, следовательно, точно направленное действие и высокую терапевтическую эффективность; б) отсутствие накопления в паренхиматозных органах и безопасность применения.

Caractéristiques de la pharmacodynamique
Effets pharmacologiques Les antihistaminiques sont médiés par les récepteurs de l'histamine, la sélectivité pour différents sous-types, dont la force et la durée de liaison varient selon les médicaments. Une caractéristique distinctive de la cétirizine antihistaminique de deuxième génération est sa haute affinité - la capacité de se lier de manière permanente aux récepteurs de l'histamine H1: leur emploi 4 heures après la prise du médicament est de 90%, après 24 heures - 57%, ce qui dépasse les indicateurs similaires des autres antihistaminiques. La propriété la plus importante des antihistaminiques est leur capacité à réduire l'expression des récepteurs de l'histamine H1, réduisant ainsi la sensibilité des tissus à l'histamine.
Selon la force de l'action antihistaminique, les antihistaminiques de seconde génération peuvent être classés dans l'ordre suivant : cétirizine >> ébastine > fexofénadine >> loratadine (Fig. 6).

L'effet antiallergique des antihistaminiques individuels (cétirizine) comprend l'action dite supplémentaire des récepteurs extra-H1, en conjonction avec laquelle l'effet anti-inflammatoire du médicament est réalisé.
Les effets secondaires de l'AGP
Les effets secondaires des antihistaminiques comprennent les effets anticholinergiques (bouche sèche, tachycardie sinusale, constipation, rétention urinaire, vision trouble), les effets adrénolytiques (hypotension, tachycardie réflexe, anxiété), l'antisérotonine (augmentation de l'appétit), l'action antihistaminique centrale (sédation, augmentation de l'appétit), le blocage canaux potassiques dans le cœur (arythmie ventriculaire, allongement de l'intervalle QT). L'action sélective des médicaments sur les récepteurs cibles et la capacité de pénétrer ou non dans la BHE déterminent leur efficacité et leur innocuité.
Parmi les antigènes de génération II, la plus faible affinité pour les récepteurs M-cholinergiques, et donc, pratiquement absence totale action anticholinergique, les médicaments ont la cétirizine et la lévocétirizine (tableau 3).

Certains antihistaminiques peuvent provoquer le développement d'arythmies. "Potentiellement cardiotoxiques" sont la terfénadine et l'astémizole. En raison de leur capacité à provoquer des arythmies potentiellement mortelles - flutter-flicker (troubles métaboliques dans les maladies du foie ou dans le contexte des inhibiteurs du CYP3A4), la terfénadine et l'astémizole sont interdits d'utilisation depuis 1998 et 1999. respectivement. Parmi les antihistaminiques actuellement disponibles, l'ébastine et la rupatadine ont une cardiotoxicité et ne sont pas recommandées chez les personnes présentant un intervalle QT prolongé, ainsi que chez celles souffrant d'hypokaliémie. La cardiotoxicité augmente lorsqu'ils sont pris simultanément avec des médicaments qui allongent l'intervalle QT - macrolides, antifongiques, inhibiteurs calciques, antidépresseurs, fluoroquinolones.

cétirizine
La cétirizine occupe une place particulière parmi les médicaments de deuxième génération. En plus de tous les avantages des antihistaminiques non sédatifs, la cétirizine présente des propriétés qui la distinguent d'un certain nombre de médicaments de nouvelle génération et garantissent une efficacité et une sécurité cliniques élevées. En particulier, il a une activité anti-allergique supplémentaire, un début d'effet rapide, il n'a aucun danger d'interaction avec d'autres substances médicinales et la nourriture, ce qui ouvre la possibilité d'une administration sûre du médicament aux patients atteints de maladies concomitantes.
L'effet de la cétirizine consiste en un effet sur les deux phases de l'inflammation allergique. L'effet antiallergique comprend l'action dite des récepteurs extra-H1: inhibition de la libération de leucotriènes, prostaglandines dans la muqueuse nasale, la peau, les bronches, stabilisation des membranes des mastocytes, inhibition de la migration des éosinophiles et de l'agrégation plaquettaire, suppression de l'ICAM-1 expression par les cellules épithéliales.
De nombreux auteurs, étrangers et nationaux, considèrent la cétirizine comme la norme de l'AGP moderne. C'est l'un des antihistaminiques les plus étudiés et il s'est avéré efficace et sûr dans de nombreuses études cliniques. Pour les patients qui ne répondent pas bien aux autres antihistaminiques, la cétirizine est recommandée. La cétirizine est entièrement conforme aux exigences des antihistaminiques modernes.
Pour la cétirizine, la demi-vie est de 7 à 11 heures, la durée de l'effet est de 24 heures, après un traitement, l'effet persiste jusqu'à 3 jours, avec une utilisation prolongée - jusqu'à 110 semaines, aucune dépendance n'est observée. La durée de l'effet de la cétirizine (24 heures) s'explique par le fait que l'effet des antihistaminiques est déterminé non seulement par la concentration plasmatique, mais également par le degré de liaison aux protéines plasmatiques et aux récepteurs.
La cétirizine n'est pratiquement pas métabolisée dans le foie et est principalement excrétée par les reins. Elle peut donc être utilisée même chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Mais pour les patients avec insuffisance rénale un ajustement posologique est nécessaire.

Cetrin - qualité efficace cétirizine générique à un prix abordable
Actuellement, parmi les médicaments de la cétirizine, en plus de l'original (Zyrtec), 13 médicaments génériques (génériques) de différents fabricants sont enregistrés. La question de l'interchangeabilité des génériques de la cétirizine, leur équivalence thérapeutique est d'actualité. médicament d'origine et choisir le remède optimal pour le traitement des maladies allergiques. La stabilité de l'effet thérapeutique et l'activité thérapeutique du médicament reproduit sont déterminées par les caractéristiques de la technologie, la qualité des substances actives et le spectre excipients. La qualité des substances médicamenteuses de différents fabricants peut varier considérablement. Toute modification de la composition des excipients peut s'accompagner de déviations pharmacocinétiques (diminution de la biodisponibilité et apparition d'effets secondaires).
Un médicament générique doit être sûr à utiliser et équivalent au médicament original. Deux médicaments sont considérés comme bioéquivalents (équivalents pharmacocinétiques) s'ils, après administration par une voie (par exemple, par voie orale) à la même dose et selon le même schéma, ont la même biodisponibilité (la proportion du médicament qui pénètre dans la circulation sanguine), le temps pour atteindre la concentration maximale et le niveau de cette concentration dans le sang, la demi-vie et l'aire sous la courbe temps-concentration. Ces propriétés sont nécessaires à la manifestation de l'efficacité et de l'innocuité appropriées du médicament.
Selon les recommandations de l'Organisation mondiale de la santé, la bioéquivalence d'un générique doit être déterminée par rapport au médicament original officiellement enregistré.
Les études de bioéquivalence sont obligatoires pour l'enregistrement des médicaments depuis 2010. La FDA (Food and Drug Administration - Food and Drug Administration, États-Unis) publie et publie chaque année le "Livre orange" avec une liste de médicaments (et de leurs fabricants) considérés comme thérapeutiques équivalent à l'original.
De plus, il est important de prêter attention au respect des normes internationales de fabrication (BPF) lors de la fabrication des médicaments. Malheureusement, tous les fabricants (surtout nationaux) n'ont pas encore une production qui répond aux exigences des BPF, ce qui peut affecter la qualité des médicaments, et donc l'efficacité et la sécurité des génériques.
Ainsi, lors du choix des génériques, il existe un certain nombre de directives fiables: l'autorité du fabricant, le respect des BPF, l'inclusion dans le FDA Orange Book. Tous les critères ci-dessus sont pleinement remplis par le médicament Cetrin du Dr. Laboratoires Reddy's Ltd. Cetrin est produit par une société pharmaceutique internationale dont les sites de production sont certifiés GMP. Il est bioéquivalent au médicament d'origine et est inclus dans le livre orange de la FDA en tant que médicament avec une équivalence thérapeutique prouvée. De plus, Tsetrin a une longue expérience réussie d'utilisation en Russie et une large base de preuves qui lui est propre.
Dans une étude comparative de l'efficacité thérapeutique et de la pharmacoéconomie des médicaments à base de cétirizine de différents fabricants dans le traitement de l'urticaire chronique, il a été démontré que le plus grand nombre de patients ayant obtenu une rémission appartenaient aux groupes traités par Zyrtec et Cetrin, tandis que meilleurs scores en termes de rentabilité, la thérapie Cetrin a démontré.
Une longue histoire d'utilisation de Cetrin dans la pratique clinique nationale a prouvé sa haute efficacité thérapeutique et sa sécurité. Cetrin est un médicament qui répond à un besoin pratique médecine clinique dans un antihistaminique efficace et sûr Médicament accessible à un large éventail de patients.

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