Analgésique non narcotique, a un effet antipyrétique et analgésique, bloque COX-1 et COX-2 principalement dans le système nerveux central, affectant les centres de la douleur et de la thermorégulation.

L'utilisation simultanée de paracétamol et d'éthanol augmente le risque d'effets hépatotoxiques.

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse et l'allaitement, l'utilisation du médicament est contre-indiquée.

Effets secondaires

Leucopénie, agranulocytose, nausées, gastralgie, constipation, augmentation de l'activité des transaminases « hépatiques », thrombocytopénie, l'anémie hémolytique, palpitations, tachycardie, réactions allergiques (éruption cutanée, œdème de Quincke, démangeaisons, urticaire).

Les indications

Syndrome douloureux sévérité faible et modérée :

— mal de crâne;

- migraine ;

- ossalgie;

- myalgies ;

- névralgie;

- arthralgies ;

- radiculite;

- algoménorrhée ;

- mal aux dents;

- sinusite;

- mal de gorge;

- douleurs post-traumatiques ;

- syndrome fébrile ;

- rhumes.

Contre-indications

- hypersensibilité ;

- Troubles anxieux (agoraphobie, trouble panique) ;

- maladies organiques du système cardio-vasculaire(y compris infarctus aigu du myocarde, athérosclérose);

— tachycardie paroxystique;

- fréquent extrasystole ventriculaire;

— hypertension artérielle;

- les troubles du sommeil;

- insuffisance cardiaque pulmonaire ;

— l'asthme bronchique;

- maladies accompagnées d'hypersécrétion de crachats;

— intoxication alcoolique;

- lésion cérébrale traumatique;

- hypertension crânio-cérébrale ;

- épilepsie;

- insuffisance rénale/hépatique sévère ;

- hypocoagulation ;

- thrombocytopénie ;

- anémie;

- oppression de l'hématopoïèse (agranulocytose, neutropénie);

- dyspepsie toxique ;

- grossesse;

- période prénatale ;

- période de lactation;

— enfance jusqu'à 12 ans.

C mise en garde: hyperbilirubinémie bénigne (dont syndrome de Gilbert, syndrome de Dubin-Johnson), hépatite virale, maladie alcoolique du foie, alcoolisme, l'âge des personnes âgées, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, glaucome, irritabilité, tendance aux convulsions.

instructions spéciales

Surutilisation les produits contenant de la caféine (café, thé) pendant le traitement peuvent provoquer des symptômes de surdosage.

Augmenter dose quotidienne ou la durée du traitement n'est possible qu'après consultation d'un médecin. Avec une utilisation prolongée et incontrôlée du médicament à fortes doses, une dépendance (affaiblissement de l'effet analgésique) et une toxicomanie peuvent se développer.

Le risque de développer un effet hépatotoxique augmente avec l'utilisation simultanée de barbituriques, de phénytoïne, de carbamazépine, de rifampicine, de zidovudine et d'autres inducteurs d'enzymes hépatiques microsomales.

Vous ne devez pas utiliser simultanément des médicaments contenant du paracétamol, ainsi que d'autres antalgiques, sans prescription médicale.

Pour éviter des dommages toxiques au foie, ne pas combiner avec de l'éthanol.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Pendant la période de traitement, des précautions doivent être prises lors de la conduite de véhicules et de la participation à d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent une concentration accrue de l'attention et la vitesse des réactions psychomotrices.

Numéros d'enregistrement

. ◊ majuscules. 500 mg + 8 mg + 30 mg : 6 ou 12 pièces. P N011396/01 (2009-12-09 - 0000-00-00)
. ◊ onglet. 500 mg + 8 mg + 30 mg : 5, 6, 8, 10 ou 12 pièces. P N015458/01 (2027-01-09 - 0000-00-00)

CODEINE + CAFÉINE + PARACETAMOL - description et mode d'emploi fournis par le guide des médicaments Vidal.

sujets où nous avons parlé de maux de tête, s'attardent plus en détail sur le groupe des analgésiques.

Certaines nuances doivent être prises en compte lors du choix d'un analgésique.

Comme d'habitude, nous parlerons des plus populaires.

Avant de commencer l'examen, je tiens à vous dire ceci:

Amis, je ne travaille pas dans une pharmacie, donc lors de la rédaction d'articles, je ne peux utiliser que les informations que je trouve sur Internet. Mais cela peut être contradictoire et pas tout à fait pertinent. Par conséquent, je vous serais reconnaissant si, ayant constaté des inexactitudes, vous m'en écrivez ici.

Alors, quels analgésiques sont dans l'assortiment de la pharmacie, qu'offrons-nous, quand offrons-nous et pourquoi.

Analgésiques

Commençons par le pentalgin.

Pentalgin & Co

Il y a actuellement 4 options disponibles. Et un seul est sans codéine, donc c'est OTC.

Comparons les ingrédients.

Pentalgin	Pentalgin® Plus	Pentalgin® N	Pentalgin®-ICN
paracétamol 325 mg	paracétamol 300 mg	naproxène 100 mg	paracétamol 300 mg
naproxène 100 mg	propyphénazone 250 mg	métamizole sodique 300mg	métamizole sodique 300mg
caféine anhydre 50mg	caféine 50mg	caféine 50mg	caféine 50mg
drotavérine 40 mg	phosphate de codéine 8 mg	codéine 8 mg	phosphate de codéine 8 mg
maléate de phéniramine 10 mg	phénobarbital 10 mg	phénobarbital 10 mg	phénobarbital 10 mg

Je vais vous rappeler quelques éléments de base pour tirer des conclusions à la fin.

Pentalgin

Il contient :

Paracétamol(acétaminophène) - a un effet antipyrétique, analgésique et anti-inflammatoire faible.

Le principal inconvénient est qu'il affecte le foie et les reins (à fortes doses). Malgré cela, l'OMS le reconnaît comme l'un des plus des moyens sûrs de la chaleur et de la douleur.

Caféine ajouté à préparations combinées pour renforcer l'effet des analgésiques, augmenter les performances mentales et physiques, ce qui, en général, ne fera pas de mal. Il y a assez souvent des situations où la douleur est épuisante : il n'y a pas de force pour travailler, mais c'est nécessaire. Et aussi, probablement, pour neutraliser l'effet du phénobarbital, qui est contenu dans certains antalgiques. Mais pas dans ça.

Contre-indiqué dans hypertension artérielle, glaucome, athérosclérose sévère. À cet égard, il est préférable de ne pas recommander les préparations contenant de la caféine dans la vieillesse.

Naproxène- fait référence aux AINS non sélectifs, il est donc contre-indiqué dans les lésions ulcéreuses de l'estomac. Il est particulièrement efficace si la douleur est associée à une inflammation, c'est-à-dire à des douleurs dans les articulations, la colonne vertébrale et les muscles.

Drotavérine- antispasmodique, agit sur les muscles lisses. Et elle est dans tout le monde les organes internes(estomac, intestins, vésicule biliaire, reins, utérus, etc.) et dans les parois des vaisseaux sanguins. Par conséquent, la drotavérine soulage la douleur causée par les spasmes lisse muscles.

En théorie, ce Pentalgin peut être utilisé avec un A/D augmenté. Mais pour une raison quelconque, dans les instructions correspondantes sur le site Web du fabricant, nous voyons à côté: "augmenter pression artérielle". Peut-être que l'effet de la caféine est plus fort ?

Maléate de phéniramine - un composant antihistaminique. Pourquoi est-il ajouté aux préparations combinées ? Parce que l'histamine est impliquée dans les réactions inflammatoires. Et je pense que cela aussi pour prévenir une réaction allergique à d'autres composants de l'analgésique combiné.

Pentalgin plus

Paracétamol et caféine - voir au dessus

Propyphénazone- une substance similaire au paracétamol, c'est-à-dire qu'elle a un effet antipyrétique et analgésique. Ils se renforcent mutuellement.

Codéine- analgésique narcotique. Il agit sur des récepteurs spéciaux situés à la fois dans le système nerveux central et à la périphérie, réduisant ainsi la sensibilité à la douleur. Mille et une contre-indications et effets secondaires, affectent presque tous les systèmes du corps, vous pouvez les énumérer longtemps. Addictif. Réduit la vitesse de réaction des conducteurs.

Phénobarbital soulage les spasmes, détend les muscles tendus, a un effet sédatif et, pour être honnête, un somnifère. A côté, aussi, toute une charrette.

Pentalgin N

Naproxène, caféine, codéine, phénobarbital - voir au dessus.

Métamizole sodique , et tout simplement l'analgine, est interdite dans le monde entier, car elle détruit les cellules sanguines neutrophiles, basophiles, éosinophiles. Le foie et les reins ne sont pas non plus épargnés. Il empêche la conduction des impulsions douloureuses, bloque la production de médiateurs inflammatoires. Avec d'autres composants, il soulage la douleur et l'inflammation.

Pentalgin ICN

Au fait, je n'ai pas trouvé ce que signifie l'abréviation ICN. Ne me dites pas? 🙂

Contient paracétamol, métamizole sodique, caféine, codéine, phénobarbital . Tout le monde a déjà fait parler de lui.

Conclusions sur la ligne "Pentalgin and Company"

• Je ne conseille pas Pentalgin d'offrir aux personnes âgées, car il existe de nombreuses contre-indications et restrictions, notamment l'hypertension, le diabète.
• Aucun des deux types n'est recommandé pour l'hypertension artérielle car ils contiennent tous de la caféine.
• De ce groupe, seul Pentalgin peut être recommandé aux conducteurs de véhicules, car il ne contient ni codéine ni phénobarbital, qui réduisent la vitesse de réaction.
• En cas de douleurs musculaires et articulaires, Pentalgin et Pentalgin N sont optimaux grâce au naproxène.
• Avec les douleurs menstruelles, Pentalgin est le mieux adapté car il contient de la drotavérine.

Sedalgin & Co

Il n'y a actuellement que 2 types dans cette ligne.

Voyons leur composition.

Sedalgin Néo a la même composition que Pentalgin ICN, sauf qu'il contient plus de phénobarbital et de codéine. Cela signifie que son effet analgésique est plus élevé, malgré le fait que le métamizole est 2 fois moins. Certes, l'effet hypnotique est également plus fort. Donc, pour les travailleurs, ce n'est pas une option très appropriée.

Sédalgin plus a un contenu élevé métamizole sodique . Caféine renforce son action thiamine participe aux processus métaboliques et, comme écrit, améliore la conduction neuro-réflexe. D'où à où? Des récepteurs de la douleur au centre ? En général, la nécessité de ce dernier dans cet outil est pour moi douteuse.

Conclusion:

Sedalgin peut être utilisé pour les soins dentaires, les maux de tête, les douleurs articulaires, mais uniquement à pression normale ou réduite.

Solpadein(rec.) contient paracétamol 500 mg, caféine et codéine .

résultats semblables aux précédents.

Spazmalgon. Dans sa composition métamizole sodique - 500mg, chlorhydrate de pitofénone - 5,0mg, bromure de fenpiverinium - 0,1 mg, soit un composant anesthésique et deux antispasmodiques qui détendent les muscles lisses.

Conclusion:

Fonctionne bien pour les spasmes douloureux. Par exemple, avec des menstruations, des douleurs musculaires, des coliques rénales ou hépatiques.

Tempalgin. Contient métamizole sodique et triacétonamine-4-toluènesulfonate . Le premier composant réduit la douleur. Le second soulage l'anxiété, la peur, la tension et renforce l'action du métamizole.

Conclusion:

• Particulièrement indiqué pour le soulagement de la douleur chez les personnes souffrant d'anxiété accrue, d'excitabilité, trop effrayées par la douleur.
• Il peut être recommandé comme anesthésique pour les personnes souffrant d'hypertension artérielle.

Excédrine. Dans sa composition paracétamol, l'acide acétylsalicylique et caféine.

Ainsi, il a un effet analgésique, antipyrétique et tonique. Le fabricant le positionne comme un remède contre les maux de tête et les migraines, comme si l'un interférait avec l'autre...

Mais avec une migraine, la douleur est insupportable.

Je ne pense pas que Excedrin aidera dans ce cas. Je serais heureux de me tromper.

Il existe de nombreux effets secondaires et contre-indications.

Résultats:

• Non recommandé pour les personnes âgées.
• Déconseillé aux patients hypertendus.
• Avant de lâcher prise, demandez au moins s'il y a ulcère peptique estomac, maladie du foie, asthme bronchique.
• Recommandé pour les conducteurs.

Migrénol- contient paracétamol et caféine.

Les contre-indications sont bien moindres que celles des camarades précédents, les effets secondaires, eux aussi, ne sont pas recommandés pour les patients hypertendus.

Novigan. Dans sa composition ibuprofène, pitofénone et bromure de fenpiverinium . Sa composition est similaire à celle du spasmalgon, mais au lieu du métamizole sodique, il s'agit d'une substance plus puissante du groupe des AINS.

C'est-à-dire qu'il a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antispasmodiques.

Les effets secondaires et les contre-indications sont également un wagon et un petit chariot.

Résultats:

• Non recommandé pour les personnes âgées
• Avant de l'offrir, vous devez savoir s'il y a des problèmes d'estomac.
• Particulièrement préféré pour les douleurs articulaires, musculaires, maux de tête d'origine inconnue.

Et nous devons encore nous occuper de la famille Nurofen.

Nurofen & Co

Voyons comment Nurofen diffère les uns des autres.

Nous ne parlons que de Nurofen pour adultes (pour administration orale). Avec les formulaires pour enfants, tout est clair.

Nurofènedes comprimés enrobés	Ibuprofène 200 mg	Classique
Nurofène Express gélules de solution	Solution d'ibuprofène 200 mg	Grâce à la solution, cela fonctionne 2 fois plus vite. Effet maximal - après 30 minutes
Nurofen Express Néo des comprimés enrobés	Ibuprofène sodique dihydraté 256 mg (équivalent à ibuprofène 200 mg)	Le sel d'ibuprofène accélère l'absorption. L'effet vient en 35 minutes.(Je crois que ce formulaire est destiné à ceux qui ont du mal à avaler les gélules de Nurofen Express).
Dame Nurofen Express des comprimés enrobés	Ibuprofène sodique dihydraté 512 mg (équivalent à 400 mg d'ibuprofène)	Il est utilisé pour les douleurs intenses, y compris les douleurs menstruelles. L'ibuprofène sous forme de sel est rapidement absorbé dans le sang. L'effet vient en 30-35 minutes
Nurofène fortedes comprimés enrobés	Ibuprofène 400 mg	Avec douleur intense (double dosage de la substance active).

Ibuprofène- une substance du groupe des AINS, inhibe la synthèse des médiateurs de l'inflammation et de la douleur. La non-sélectivité constitue donc une menace pour la muqueuse gastrique.

Il a également beaucoup de contre-indications et d'effets secondaires, il est donc préférable de ne pas le recommander aux personnes âgées.

Et malgré cela, l'OMS le reconnaît, avec le paracétamol, comme l'un des plus sûrs. Ceci est confirmé par plusieurs formes de celui-ci pour les enfants: suspension, suppositoires, comprimés. Et le fait qu'il est sans ordonnance.

Ses avantages :

1. médicament d'origine.
2. Se compose d'une seule substance, ce qui signifie que les interactions médicamenteuses sont exclues.

Indiqué pour toute douleur, mais si la douleur est connue pour être liée à processus inflammatoire, alors des analgésiques c'est le médicament numéro un.

C'est tout.

Et enfin, des conseils.

Malgré le fait que l'annotation de certains analgésiques indique des douleurs dans les intestins ou des coliques hépatiques, ne jamais recommander d'analgésiques pour les douleurs abdominales(sauf pour les règles), afin de ne pas brouiller l'image de la maladie et de ne pas manquer le temps, car les douleurs abdominales peuvent être le symptôme d'une maladie nécessitant une intervention chirurgicale urgente. Le maximum qui peut être offert est un antispasmodique pur.

Et une nouvelle énigme des acheteurs. Qu'est-ce que cela signifierait ?

Vous pouvez laisser vos réponses, suggestions, commentaires ci-dessous dans la boîte de commentaires. Si vous avez quelque chose à ajouter, écrivez.

Avec amour pour vous, Marina Kuznetsova

Nom systématique (IUPAC):(5α, 6α) -7,8-didéhydro-4,5-époxy-3-méthoxy-17-méthylmorphinane-6-ol

Australie : Un

US : C, risque non exclu

Risque d'addiction : haut

Application: orale, rectale, sous-cutanée, intramusculaire

Statut légal:

Australie S3/S4/S8

Canada : Annexe I

Danemark : Anlage III, sur ordonnance uniquement

Royaume-Uni : POM, sur rendez-vous uniquement

États-Unis : annexe II

Biodisponibilité~ 90% oralement

Métabolisme: foie, via le CYP2D6 (cytochrome P450 2D6).

Métabolite actif: morphine

Début de l'action : de 15 à 30 min

Demi-vie biologique: 2h30-3h

Durée d'action: 4 à 6 heures

Formule: C 18 H 21 NON 3

Masse molaire: 299,364 g/mol

La codéine, également connue sous le nom de 3-méthylmorphine, est un opiacé utilisé pour traiter la douleur, la toux et la diarrhée. Il est généralement utilisé pour traiter les douleurs légères à modérées. Il est plus actif en association avec (acétaminophène) ou. Les preuves ne soutiennent pas son utilisation pour la suppression de la toux chez les enfants. En Europe, la codéine n'est pas recommandée comme médicament contre la toux pour les enfants de moins de douze ans. La codéine est prise par voie orale. Il commence généralement à agir après une demi-heure avec un effet maximum après deux heures. Les effets durent environ quatre à six heures. Les effets secondaires courants comprennent les vomissements, la constipation, les démangeaisons et les étourdissements. Les effets secondaires graves peuvent inclure des difficultés respiratoires et une dépendance. On ne sait toujours pas si son utilisation pendant la grossesse est sans danger. La prudence s'impose lors de la prise du médicament pendant l'allaitement, car cela peut entraîner une toxicité des opiacés chez l'enfant. La codéine agit après avoir été transformée par le foie. La rapidité avec laquelle cela se produit dépend de la génétique de l'individu. La codéine a été découverte en 1832 par Pierre Jean Robiquet. En 2013, environ 361 000 kg de codéine ont été produits, tandis que 249 000 kg ont été utilisés. La codéine est l'opiacé le plus couramment utilisé. La codéine figure sur la liste modèle OMS des médicaments essentiels, les médicaments les plus importants nécessaires dans un système de santé de base. Le prix de gros de la codéine se situe entre 0,04 $ et 0,29 $ par dose, à partir de 2014. Aux États-Unis, une dose de codéine coûte environ un dollar. La codéine est présente naturellement et représente environ 2 % de l'opium.

Applications médicales

La codéine est utilisée pour traiter la douleur légère à modérée et pour soulager la toux. La codéine est également utilisée pour traiter la diarrhée et le syndrome du côlon irritable à prédominance diarrhéique, bien que le lopéramide (qui est disponible en vente libre pour traiter la diarrhée plus légère), le diphénoxylate, le camphre d'opium ou même l'opium soient plus couramment utilisés pour traiter la diarrhée aiguë. Il existe de faibles preuves du bénéfice de la codéine pour la douleur cancéreuse, mais le médicament est connu pour être associé à des effets secondaires.

Formes posologiques

La codéine est vendue à la fois comme médicament à ingrédient unique et en combinaison avec du paracétamol (sous forme de co-codamol : par exemple, les marques Paracod, Panadeine et Tylenol avec codéine, y compris Tylenol 3 et 1,2,4) ; avec de l'aspirine (sous forme de co-codaprine); ou avec de l'ibuprofène (Nurofen Plus). Ces combinaisons procurent un plus grand soulagement de la douleur que l'un ou l'autre des médicaments seuls (effet synergique). La codéine se trouve également couramment dans les formulations contenant de la codéine et d'autres analgésiques ou relaxants musculaires, ainsi que de la codéine + phénacétine (Emprazil avec codéine #1, 2, 3, 4 et 5), du naproxène, de l'indométhacine, du diclofénac et autres, et également dans des mélanges plus complexes, notamment tels que aspirine + paracétamol + codéine ± caféine ± antihistaminiques et d'autres substances. Les produits contenant uniquement de la codéine sont disponibles en pharmacie sur ordonnance médicale sous forme de comprimés à libération prolongée (par exemple, Codeine Contin 100 mg et Perduretas 50 mg). La codéine est également vendue sous forme de sirops contre la toux contenant de zéro à une demi-douzaine d'autres ingrédients actifs et de mélanges contre la toux (comme Paveral) pour toutes les utilisations pour lesquelles la codéine est prescrite. La codéine injectable est disponible pour les injections sous-cutanées ou sous-cutanées injection intramusculaire; les injections intraveineuses sont contre-indiquées, car cela peut entraîner une dégranulation des cellules non immunitaires et des mastocytes et, par conséquent, des réactions anaphylactoïdes. Des suppositoires de codéine sont également vendus dans certains pays.

Effets secondaires

Les effets secondaires courants associés à l'utilisation de la codéine comprennent la somnolence et la constipation. Moins fréquents sont le prurit, les nausées, les vomissements, la bouche sèche, le myosis, l'hypotension orthostatique, la rétention urinaire, l'euphorie, la dysphorie et la toux. Les effets secondaires rares comprennent l'anaphylaxie, les convulsions, pancréatite aiguë et dépression respiratoire. Comme pour tous les opiacés, les effets à plus long terme sont sujets à changement, mais peuvent inclure une diminution de la libido, de l'apathie et une perte de mémoire. Certaines personnes peuvent également avoir des réactions allergiques à la codéine, comme un gonflement de la peau et des éruptions cutanées. La codéine et la morphine, ainsi que l'opium, étaient utilisées jusqu'à une date relativement récente pour contrôler le diabète et sont encore utilisées aujourd'hui dans Cas rares Dans certains pays. L'effet hypoglycémiant de la codéine, bien que généralement plus faible que celui de la morphine, de la diamorphine ou de l'hydromorphone, peut provoquer des envies de sucre. À utilisation à long terme la tolérance se développe à de nombreux effets de la codéine, y compris son effet thérapeutique. La vitesse à laquelle cela se produit varie selon les effets, la tolérance à la constipation se développant particulièrement lentement. Potentiellement grave effet secondaire codéine et autres opioïdes - dépression respiratoire. Cette inhibition est dose-dépendante et représente un mécanisme des conséquences potentiellement mortelles d'un surdosage. Comme la codéine est métabolisée en morphine, la morphine peut être transmise lait maternel en quantités potentiellement mortelles, déprimant la respiration de l'enfant pendant allaitement maternel. En août 2012, l'Office fédéral de médicaments Les États-Unis émettent un avertissement de décès pédiatrique<6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.

Retrait et dépendance

Comme d'autres analgésiques à base d'opiacés, l'utilisation chronique de codéine peut entraîner une dépendance physique. Lorsqu'une dépendance physique se développe, des symptômes de sevrage peuvent survenir si une personne arrête brusquement le traitement. Les symptômes de sevrage comprennent : envies de substances, nez qui coule, bâillements, transpiration, insomnie, faiblesse, crampes abdominales, nausées, vomissements, diarrhée, crampes musculaires, frissons, irritabilité et douleur. Pour minimiser les symptômes de sevrage, les utilisateurs à long terme doivent réduire progressivement leur dose de codéine sous la supervision d'un professionnel. La codéine est métabolisée en codéine-6-glucuronide (C6G) par l'uridine diphosphate glucuronosyl transférase UGT2B7, et puisque seulement environ 5 % de la codéine est métabolisée par le cytochrome P450 CYP2D6, il existe actuellement des preuves que le C6G est le principal composé actif. Les allégations concernant le prétendu «effet plafond» des doses de codéine sont basées sur l'hypothèse que des doses élevées de codéine saturent le CYP2D6, empêchant une conversion supplémentaire de la codéine en morphine, mais le C6G est maintenant connu pour être le principal métabolite responsable des effets analgésiques de la codéine. Il n'y a pas non plus de preuve que l'inhibition du CYP2D6 soit bénéfique dans le traitement de la dépendance à la codéine, bien que le métabolisme de la codéine en morphine (et donc un métabolisme supplémentaire en conjugués de morphine glucuronide) ait un impact sur l'abus possible de codéine. Cependant, le CYP2D6 a été impliqué dans la toxicité néonatale et la mort lorsque la codéine est administrée à des mères allaitantes, en particulier lorsque l'activité 2D6 est élevée (un métabolisme « ultrarapide »).

Pharmacocinétique

La conversion de la codéine en morphine se produit dans le foie et est catalysée par l'enzyme CYP2D6 et le cytochrome P450. Le CYP3A4 produit de la norcodéine et l'UGT2B7 conjugue la codéine, la norcodéine et la morphine aux 3- et 6-glucuronides correspondants. Srinivasan, Wielbo et Tebbett suggèrent que la codéine-6-glucuronide est responsable d'un grand pourcentage des effets analgésiques de la codéine, et donc ces patients devraient ressentir un certain soulagement de la douleur. Bon nombre des effets secondaires de la codéine sont encore observés chez les personnes dont le métabolisme est faible. A l'inverse, 0,5 à 2% de la population a un "métabolisme extensif" ; plusieurs copies du gène 2D6 produisent des niveaux élevés de CYP2D6. Ces personnes métaboliseront les médicaments par cette voie plus rapidement que les autres. Certains médicaments sont des inhibiteurs du CYP2D6 et réduisent voire bloquent complètement la conversion de la codéine en morphine. Les plus connus d'entre eux sont deux inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine et un antihistaminique et antidépresseur (Wellbutrin, également connu sous le nom de Zyban). D'autres médicaments, tels que la rifampicine et la dexaméthasone, provoquent une augmentation des isoenzymes CYP450 et augmentent ainsi le taux de conversion. Le CYP2D6 convertit la codéine en morphine, qui est ensuite glucuronidée. Une intoxication potentiellement mortelle, y compris une dépression respiratoire nécessitant une intubation, peut se développer en quelques jours chez les patients porteurs de plusieurs allèles fonctionnels CYP2D6, entraînant le métabolisme ultra-rapide des opioïdes tels que la codéine en morphine. La recherche sur l'effet analgésique de la codéine est cohérente avec l'idée que le métabolisme du CYP2D6 en morphine est important, mais certaines études ne montrent pas de différences significatives entre les personnes ayant un métabolisme faible et bon. Les preuves à l'appui de l'hypothèse selon laquelle un métabolisme ultra-rapide peut apporter un plus grand soulagement de la douleur en augmentant la formation de morphine sont limitées à des rapports de cas. En raison du métabolisme accru de la codéine en morphine, les personnes qui sont des métaboliseurs ultra-rapides (ayant plus de 2 copies fonctionnelles de l'allèle CYP2D6) courent un risque accru de développer des effets secondaires associés à la toxicité de la morphine. Les lignes directrices publiées par le Clinical Pharmacogenomics Implementation Consortium (CPIC) déconseillent l'utilisation de la codéine chez les personnes ayant un métabolisme ultra-rapide si cette information génétique est disponible. Le CIPC suggère également d'éviter l'utilisation de la codéine chez les métaboliseurs lents en raison de son manque d'efficacité dans cette population. La codéine et ses sels sont facilement absorbés par le tractus gastro-intestinal et l'ingestion de phosphate de codéine produit des concentrations plasmatiques maximales en environ une heure. La demi-vie plasmatique de la codéine est de 3 à 4 heures et le rapport du potentiel analgésique pour l'administration orale/intramusculaire est d'environ 1:1,5. Le taux de conversion le plus courant indiqué sur les tableaux de rapport de dose équianalgésique utilisés aux États-Unis, au Canada, au Royaume-Uni, en Irlande, dans l'Union européenne, en Russie et dans d'autres pays est qu'une dose intramusculaire de 130 mg correspond à une dose orale de 200 mg - les deux équivalents à 10 mg de sulfate de morphine par voie intraveineuse et 60 mg de sulfate de morphine par voie orale. Le rapport sel/base libre des sels des deux médicaments est approximativement équivalent et, en règle générale, n'a aucune signification clinique. La codéine est métabolisée par O- et N-déméthylation dans le foie en morphine et norcodéine. La codéine et ses métabolites sont excrétés du corps presque entièrement par les reins, principalement sous forme de conjugués avec l'acide glucuronique. Les métabolites actifs de la codéine, en particulier la morphine, exercent leurs effets en se liant aux récepteurs mu-opioïdes et en les activant.

Relation avec d'autres opioïdes

La codéine a été utilisée dans le passé comme matière première et prototype pour une grande classe d'opioïdes, principalement des opioïdes légers à modérément forts; comme l'hydrocodone (1920, Allemagne), l'oxycodone (1916, Allemagne), la dihydrocodéine (1908, Allemagne) et ses dérivés comme la nicocodéine (1956, Autriche). Cependant, ces opioïdes ne sont plus synthétisés à partir de la codéine et sont généralement synthétisés à partir d'autres alcaloïdes de l'opium ; à savoir, de la thébaïne. D'autres séries de dérivés de codéine incluent l'isocodéine et ses dérivés, qui ont été développés en Allemagne à partir de 1920 environ. analogues de la codéine, de la dihydrocodéine et de l'isocodéine. L'acétylcodéine ester de codéine est un ingrédient actif courant que l'on trouve dans l'héroïne de rue, car une partie de la codéine a tendance à se dissoudre dans la morphine lorsqu'elle est extraite de l'opium dans des laboratoires illégaux d'héroïne et de morphine. En tant qu'analgésique, la codéine est modérément comparable en efficacité à d'autres opiacés. Codoxime, tebacon, codéine-N-oxyde (génocodéine) sont associés à la codéine. Il existe également des dérivés azotés de la morphine, tels que le méthobromure de codéine et l'hétérocodéine, qui sont six fois plus puissants que la morphine et 72 fois plus puissants que la codéine en raison d'une légère modification de la molécule, à savoir un déplacement du groupe méthyle du 3 au la position 6 sur le squelette carboné de la morphine. Les médicaments qui sont similaires à la codéine dans leur action en raison de leur relation structurelle étroite sont des variations sur les groupes méthyle en position 3, y compris l'éthylmorphine ou la codééthyline (Dionine) et la benzylmorphine (Peronine). N'ayant pas d'effet narcotique en soi, l'important précurseur opioïde thébaïne ne diffère que légèrement de la codéine par sa structure. La pseudocodéine et certains autres alcaloïdes similaires ne sont pas actuellement utilisés en médecine et se trouvent à l'état de traces dans l'opium.

Récit

La codéine, ou 3-méthylmorphine, est un alcaloïde présent dans le pavot à opium, une plante de la famille du pavot. Le pavot à opium a été cultivé et utilisé tout au long de l'histoire humaine pour ses diverses propriétés médicinales (analgésiques, antitussives et antidiarrhéiques) et hypnotiques associées à la diversité de ses principes actifs, dont la morphine, la codéine et la papavérine. La codéine se trouve à des concentrations de 1% à 3% dans l'opium, fabriqué à partir du latex des gousses immatures du pavot à opium. Le nom codéine vient du mot grec kodeia (κώδεια), "tête de pavot". La teneur relative en codéine de la morphine, l'alcaloïde de l'opium le plus courant, varie de 4 % à 23 % et tend à être légèrement plus élevée dans la paille de pavot. Jusqu'au début du XIXe siècle, l'opium brut était utilisé dans diverses préparations connues sous le nom d'élixirs d'opium et de douleur, dont beaucoup étaient populaires en Angleterre depuis le début du XVIIIe siècle; la préparation originale a été développée à Leiden, aux Pays-Bas, vers 1715, par un chimiste nommé Lemort ; en 1721 la Pharmacopée de Londres mentionne un élixir d'Asthmaticum, remplacé par le terme « élixir Paregoricum » (« soulageant la douleur ») en 1746. L'isolement progressif de plusieurs composants actifs de l'opium a ouvert la voie à l'augmentation de la sélectivité et de l'innocuité des médicaments à base d'opiacés. La morphine avait déjà été isolée en Allemagne par le pharmacien allemand Sertürner en 1804. La codéine a été isolée pour la première fois des décennies plus tard en 1832 en France par Pierre Robiquet, un chimiste et pharmacien français déjà célèbre pour la découverte de l'alizarine, le colorant rouge le plus courant, alors qu'il travaillait sur des procédés raffinés d'extraction de la morphine. Cela a ouvert la voie au développement d'une nouvelle génération d'antitussifs et d'antidiarrhéiques plus sûrs à base de codéine. La codéine est actuellement l'opiacé le plus largement utilisé dans le monde et l'un des médicaments les plus couramment utilisés dans l'ensemble, selon plusieurs rapports d'organisations telles que l'Organisation mondiale de la santé et l'agence qui a précédé l'OMS, la Société des Nations. La codéine est l'un des analgésiques opioïdes oraux les plus efficaces et possède une large marge de sécurité. Son activité varie de 8 % à 12 % de celle de la morphine chez la plupart des gens ; des différences de métabolisme peuvent modifier ce chiffre, comme d'autres médicaments, en fonction de la voie d'administration. Alors que la codéine peut être extraite directement de l'opium, sa source d'origine, la majeure partie de la codéine est synthétisée à partir d'une source beaucoup plus abondante, la morphine, par le processus d'O-méthylation. En 1972, les effets de la guerre contre la drogue ont provoqué des pénuries massives d'opiacés illicites et légaux en raison des pénuries d'opium naturel, de paille de pavot et d'autres sources d'alcaloïdes de l'opium, et de la situation géopolitique des États-Unis. Après cela, la plupart des stocks nationaux d'opium et de morphine aux États-Unis ont été utilisés pour atténuer la pénurie aiguë d'opiacés médicinaux antitussifs, en particulier à base de codéine, à la fin de 1973, les chercheurs ont été chargés de trouver un moyen de synthétiser la codéine et ses dérivés. Ils y sont rapidement parvenus en utilisant du pétrole ou du goudron de houille et un procédé développé aux National Institutes of Health des États-Unis. Depuis la découverte du médicament, de nombreux sels de codéine ont été préparés. Les plus couramment utilisés sont le chlorhydrate (facteur de conversion de base libre 0,805), le phosphate (0,736), le sulfate (0,859) et le citrate (0,842). D'autres comprennent les AINS à base de salicylate, le salicylate de codéine (0,686) et au moins quatre barbituriques à base de codéine, le barbiturate de cyclohexényléthyle (0,559), le barbiturate de cyclopenténylallyle (0,561), le barbiturate de diallyle (0,561) et le barbiturique de diéthyle (0,619).

Société et culture

Titres

La codéine est souvent vendue sous forme de sel sous forme de sulfate de codéine ou de phosphate de codéine aux États-Unis, au Royaume-Uni et en Australie. Le chlorhydrate de codéine est le plus répandu dans le monde, et on trouve également du citrate, de l'iodhydrate, du bromhydrate, du tartrate et d'autres sels.

utilisation récréative

La codéine peut être utilisée comme drogue récréative. Dans certains pays, les sirops contre la toux et les comprimés contenant de la codéine sont disponibles sans ordonnance ; certains utilisateurs récréatifs potentiels achèteraient de la codéine dans plusieurs pharmacies pour éviter d'éveiller les soupçons. Dans certains pays, dans le but de réduire l'utilisation récréative, tous les achats de codéine en vente libre sont enregistrés électroniquement et toute pharmacie peut accéder à ces enregistrements si nécessaire. Les héroïnomanes peuvent utiliser la codéine pour bloquer les effets du sevrage. La codéine est également disponible en combinaison avec le sirop de prométhazine anti-nausée. Les noms de marque sont Phenergan avec codéine ou prométhazine générique avec codéine. Le rappeur Pimp C du groupe UGK est mort d'une overdose de cette combinaison. Ce mélange, en raison du fait que la prométhazine est un antihistaminique délivré uniquement sur ordonnance, n'est disponible que sur ordonnance dans les 50 États américains. Alors que tous les antihistaminiques sédatifs potentialisent les effets de la codéine, l'induction enzymatique entraînant une plus grande conversion hépatique de la codéine en morphine est la raison de l'utilisation clinique et récréative de la prométhazine avec la codéine. Cela a plus à voir avec un autre médicament, Doriden (glutéthemide). La combinaison de codéine et de glutéthimide est utilisée comme substitut de l'héroïne ou du principal opioïde de choix ; cette combinaison a été mentionnée pour la première fois dans des revues médicales à la fin des années 1960, puis est apparue avec la pentazocine et la tripélennamine à la fin des années 1970. Le glutéthimide a été retiré du marché à la fin de 1988 dans le monde entier, mais l'utilisation de cette combinaison semble être le principal moteur d'une petite quantité de synthèse illicite de glutéthimide. Prendre cette combinaison à jeun a un effet particulièrement similaire à l'injection d'héroïne ou de morphine. La codéine est également déméthylée par réaction avec la pyridine pour synthétiser la morphine, qui peut ensuite être acétylée pour créer de l'héroïne (diacétylmorphine). La pyridine est toxique et peut-être cancérigène, de sorte que la morphine produite de cette manière (et la pyridine potentiellement contaminée) peut être particulièrement nocive. La codéine peut également être convertie en alpha-chlorocodide, qui est utilisé dans la synthèse clandestine de la désomorphine (Permonid) (la désomorphine a attiré l'attention en 2010 en Russie en raison d'une augmentation de sa production clandestine, probablement en raison de sa synthèse relativement simple à partir de la codéine.

Détection

La codéine et/ou ses principaux métabolites peuvent être détectés quantitativement dans le sang, le plasma ou l'urine pour surveiller le traitement, confirmer un diagnostic d'empoisonnement ou faciliter un examen médico-légal en cas de décès. Les programmes de dépistage de la toxicomanie comprennent généralement des tests d'urine, de cheveux, de sueur ou de salive. De nombreux tests commerciaux de dépistage des opiacés pour la morphine réagissent de manière croisée avec la codéine et ses métabolites, mais les méthodes chromatographiques peuvent facilement distinguer la codéine des autres opiacés et opioïdes. Il est important de noter que l'utilisation de la codéine entraîne l'excrétion de quantités importantes de morphine. De plus, l'héroïne contient de la codéine (ou de l'acétyl codéine) comme impureté et son utilisation entraîne la libération de petites quantités de codéine. Les graines de pavot sont une autre source de codéine. Les concentrations sanguines ou plasmatiques de codéine sont généralement de l'ordre de 50 à 300 µg/L chez les utilisateurs thérapeutiques, de 700 à 7 000 µg/L chez les utilisateurs chroniques et de 1 000 à 10 000 µg/L en cas de surdosage mortel aigu.

Position juridique

En Australie, au Canada, en Nouvelle-Zélande, en Suède, au Royaume-Uni, aux États-Unis et dans de nombreux autres pays, la codéine est réglementée par diverses lois sur le contrôle des drogues. Dans certains pays, il est disponible en vente libre dans des produits combinés de pharmaciens agréés à des doses allant jusqu'à 20 mg.

Australie

En Australie, les préparations de codéine ne doivent être vendues qu'en pharmacie. Les formulations sont souvent associées au paracétamol (500 mg), à l'ibuprofène (200 mg) et au succinate de doxylamine (5 mg), et la teneur en codéine peut aller de 5 mg à 15 mg ; les préparations contenant plus de 15 mg de codéine par comprimé sont incluses dans S4 (Annexe 4, ou "sur ordonnance uniquement"). La codéine est disponible en vente libre à la discrétion du pharmacien. La plupart des médicaments sont considérés comme des médicaments S3 (Annexe 3, ou « uniquement délivrés par le pharmacien »), ce qui signifie qu'ils doivent être vendus directement par le pharmacien. Il doit être étiqueté et l'historique d'utilisation doit être surveillé par un pharmacien pour aider à limiter les abus et la dépendance. L'exception à cette règle concerne les médicaments contre le rhume et la grippe tels que Codral. Ces préparations contiennent de la phényléphrine (5 mg), du paracétamol (500 mg) et de la codéine (9,5 mg) ou de la phényléphrine (5 mg), du paracétamol (500 mg), de la chlorphéniramine (2 mg) et de la codéine (9,5 mg). Les préparations contenant de la codéine pure (par exemple, les comprimés de phosphate de codéine) sont des mélanges contre la toux sur ordonnance et sont répertoriées sous S8 (annexe 8, ou "la possession contrôlée de drogues sans autorisation est illégale"). Les médicaments de l'annexe 8 sont soumis à la réglementation la plus stricte.

Canada

Au Canada, les comprimés contenant 8 mg de codéine combinés à 15 mg de caféine et 300 mg de paracétamol sont vendus sans ordonnance sous forme de T1 (Tylenol numéro 1). Un comprimé similaire appelé AC&C, qui contient 325 mg d'acide acétylsalicylique (aspirine) au lieu de paracétamol, est également disponible en vente libre. Les deux comprimés sont conservés derrière le comptoir et doivent être délivrés par les pharmaciens, qui peuvent limiter les quantités délivrées.

Danemark

Au Danemark, la codéine est vendue sans ordonnance avec une quantité maximale de 9,6 mg par mélange. Les formulations en vente libre les plus fortes contiennent de la codéine à 9,6 mg (avec de l'aspirine, nom de marque Kodimagnyl); les préparations contenant des quantités plus élevées de codéine nécessitent une ordonnance.

France

En France, la plupart des préparations contenant de la codéine ne nécessitent pas de prescription médicale. Des exemples de produits contenant de la codéine comprennent Néocodion (codéine et camphre), Tussipax (éthylmorphine et codéine), Paderyl (codéine uniquement), Codoliprane (codéine avec paracétamol), Prontalgine et Migralgine (codéine, paracétamol et caféine).

Allemagne, Suisse et Autriche

La codéine est inscrite sur la liste Betäubungsmittelgesetz en Allemagne et sur la liste éponyme des stupéfiants et substances contrôlées en Suisse. En Autriche, le médicament est répertorié sur le Suchtmittelgesetz dans des catégories correspondant à la classification selon la Convention unique sur les stupéfiants. La vente de produits contenant de la codéine et des médicaments apparentés (dihydrocodéine, nicocodéine, benzylmorphine, éthylmorphine, etc.) nécessite généralement une ordonnance d'un médecin ou est à la discrétion du pharmacien. Les réglementations municipales et régionales peuvent affecter la disponibilité de la codéine, en particulier en Autriche et en Suisse, permettant aux villes et aux provinces de réglementer sa vente. Les pharmacies privées peuvent refuser de fournir des informations sur les volumes de vente, l'imposition de politiques de vente gouvernementales et les restrictions de vente. Les comprimés ordinaires de chlorhydrate de codéine, ainsi que d'autres formes non injectables de codéine et ses dérivés, peuvent être commercialisés de la même manière ; il en va de même pour la plupart des classes chimiques de benzodiazépines, la plupart des sédatifs/hypnotiques non barbituriques et au moins quelques barbituriques. Le chapitre 76 du traité de Schengen permettait aux pays des États signataires d'importer et d'exporter des médicaments, sous réserve de diverses qualifications, exigences d'enregistrement et de commande, et de diverses autres règles.

Grèce

La codéine est classée comme drogue illégale en Grèce. Les personnes en possession peuvent être arrêtées même si elles ont une ordonnance d'un autre pays. Il est vendu uniquement sur ordonnance (Lonarid-N, Lonalgal).

Hong Kong

À Hong Kong, la codéine est réglementée par les lois de Hong Kong, Dangerous Drugs Ordinance, Chapter 134, Schedule 1. Elle ne peut être utilisée légalement que par des professionnels de la santé et des universités à des fins de recherche. La substance peut être délivrée par les pharmaciens sur ordonnance. La fourniture d'une substance sans ordonnance peut être punie d'une amende de 10 000 $ (dollar de Hong Kong). La peine maximale pour le trafic ou la fabrication de la substance est une amende de 5 000 000 $ (dollar de Hong Kong) et une peine d'emprisonnement à perpétuité. La possession d'une substance à consommer sans autorisation du ministère de la Santé est illégale et entraîne une amende de 1 million de dollars (HKD) et/ou 7 ans de prison. Cependant, la codéine est disponible sans ordonnance auprès de pharmaciens agréés à des doses allant jusqu'à 0,1 % : annexe 1, partie IV, point 23 (c'est-à-dire 5 mg/5 ml) : section 3, (1) (a)

Islande

Tous les médicaments contenant de la codéine en Islande nécessitent une ordonnance d'un médecin. 10 mg de codéine contre 500 mg de paracétamol sont commercialisés sous le nom de Parkódín, et 30 mg de codéine contre 500 mg de paracétamol sont commercialisés sous le nom de Parkódín Forte.

Inde

Les médicaments contenant de la codéine nécessitent une ordonnance en Inde. Un mélange de paracétamol et de codéine est disponible en Inde. La codéine est également présente dans divers sirops contre la toux sous forme de phosphate de codéine, y compris le maléate de chlorphéniramine. La codéine pure est également disponible sous forme de comprimés de sulfate de codéine. Les médicaments contre la toux contenant de la codéine sont interdits en Inde depuis le 14 mars 2016. Le ministère de la Santé et du Bien-être familial n'a trouvé aucune preuve de son efficacité dans le contrôle de la toux.

L'Iran

Les préparations de codéine en Iran contiennent généralement du paracétamol mais peuvent être achetées sans ordonnance. Le vice-ministre iranien de la Santé a déclaré que la codéine était le médicament en vente libre le plus vendu en Iran. L'utilisation récréative de la codéine s'est également généralisée en Iran, mais la codéine peut toujours être achetée sans l'autorisation d'un médecin, bien qu'un pharmacien puisse demander les pièces d'identité d'un acheteur pour vérifier qu'il a plus de 18 ans.

Irlande

Le 1er août 2010, de nouvelles règles concernant la codéine sont entrées en vigueur en Irlande, en raison de préoccupations concernant la surconsommation de la drogue. La codéine ne nécessite pas d'ordonnance jusqu'à 12,8 mg par comprimé, mais les produits contenant de la codéine ne doivent pas être mis en rayon afin que ces produits "ne soient pas disponibles pour l'auto-sélection par le public". En pratique, cela signifie que les clients doivent demander au pharmacien un produit spécifique contenant de la codéine, et le pharmacien doit décider si le produit est approprié pour le patient, et que le patient est pleinement informé sur l'utilisation correcte de ces produits. Les produits contenant plus de 12,8 mg de codéine sont disponibles uniquement sur ordonnance.

Italie

Les comprimés ou préparations contenant de la codéine nécessitent une ordonnance en Italie. Des préparations de paracétamol et de codéine sont disponibles en Italie sous les marques Co-Efferalgan et Tachidol.

Japon

Des préparations de codéine à faible dose sont disponibles en vente libre dans les pharmacies.

Maldives

Les Maldives adoptent une position stricte sur les médicaments. De nombreux médicaments conventionnels, en particulier ceux contenant de la codéine, sont interdits à moins d'une ordonnance notariée et scellée. Les touristes qui enfreignent les règles, même involontairement, peuvent être expulsés ou emprisonnés.

Roumanie

La codéine n'est pas disponible dans les pharmacies sans ordonnance d'un médecin. La codéine est vendue sous le nom de Farmacod et sa concentration ne dépasse pas 15 mg. Il existe une combinaison bien connue d'acide acétylsalicylique, de paracétamol et d'hémihydrate de phosphate de codéine appelée Aspaco, qui est disponible sans ordonnance médicale, mais vous ne devez pas conduire pendant le traitement. Il n'y a pas de sanctions quant à savoir si le médicament est délivré sans ordonnance.

La fédération Russe

Selon ITAR-TASS et Austria Presse-Agentur, en 2012, la vente de produits contenant de la codéine a été annulée dans tout le pays en raison de la découverte d'une méthode de synthèse souterraine de désomorphine appelée Krokodil. Les opposants à la loi affirment que la codéine n'est pas disponible en vente libre dans 22 régions de Russie depuis de nombreuses années et que la demande a ses propres sources, ce qui signifie que l'interdiction n'a affecté que les utilisateurs finaux légaux.

Afrique du Sud

À compter du 2 janvier 2014, les patients seront tenus de fournir des informations personnelles clés, y compris des numéros d'identification, lors de l'achat d'une gamme de médicaments populaires en vente libre contenant de la codéine en Afrique du Sud. D'ici là, la base de données Substances of Abuse, la base de données centrale de tous les achats de médicaments contenant ce principe actif, sera opérationnelle. La codéine est la première substance à être contrôlée dans ce projet. Au fil du temps, d'autres ingrédients couramment abusés, tels que les substances utilisées dans les somnifères, seront inclus dans ce processus.

Espagne

Les comprimés ou préparations de codéine nécessitent une ordonnance en Espagne, bien que cela ne soit souvent pas appliqué et que de nombreuses pharmacies vendent de la codéine sans ordonnance.

Sri Lanka

Les préparations de codéine sont disponibles sans ordonnance au Sri Lanka. La panadeine la plus courante contient 500 mg de paracétamol et 8 mg de codéine. Cependant, le sirop contre la toux contenant de la codéine est interdit, même avec une ordonnance.

Suède

En Suède, les préparations de codéine sont vendues uniquement sur ordonnance. Ils sont vendus sous forme de comprimés de codéine pure de 25 mg dans des flacons de 100 comprimés approuvés pour le traitement de la douleur et de la toux. La codéine en comprimés et suppositoires combinés, le plus souvent du paracétamol, de l'ibuprofène et de l'acide acétylsalicylique, est utilisée pour traiter la douleur. Il est également disponible sous forme de solution parentérale en association avec la morphine, la papavérine, la méthylscopolamine et la noscapine approuvées pour le traitement des douleurs gastro-intestinales et génito-urinaires. Il est le plus souvent utilisé contre la douleur des calculs rénaux.

Emirats Arabes Unis

Les Émirats arabes unis adoptent une ligne exceptionnellement dure en matière de médicaments. De nombreux médicaments conventionnels, en particulier tout médicament contenant de la codéine, sont interdits aux EAU sans ordonnance, notariés et authentifiés. Les touristes qui enfreignent les règles, même involontairement, seront expulsés du pays ou emprisonnés. L'ambassade des États-Unis aux Émirats arabes unis tient à jour une liste non officielle des articles qui ne peuvent pas être importés.

Royaume-Uni

Au Royaume-Uni, la vente et la possession de codéine sont limitées par la loi. Les préparations de codéine ne sont généralement disponibles que sur ordonnance, ce qui signifie que la vente de ces produits est restreinte en vertu de la loi de 1968 sur les médicaments. Les produits contenant des associations de codéine jusqu'à 12,8 mg par unité posologique en association avec du paracétamol, de l'ibuprofène ou de l'aspirine sont disponibles sans ordonnance en pharmacie. Le sirop contre la toux codéine à 15 mg par 5 ml est également disponible dans certaines pharmacies, bien que le client devra le demander au pharmacien. En vertu de la Drug Enforcement Act de 1971, la codéine est une substance contrôlée de classe B ou une drogue de classe A préparée pour injection. La possession de substances contrôlées sans ordonnance est un crime. Cependant, certaines préparations de codéine sont exemptées de cette restriction en vertu de l'annexe 5 du Misuse Regulations 2001. Ainsi, il est légal de posséder de la codéine sans ordonnance, à condition que le médicament contienne au moins un autre ingrédient actif ou inactif, et que le dosage de chaque comprimé, capsule, etc. ne dépasse pas 100 mg ou 2,5 % de concentration dans le cas de préparations liquides. Les exemptions ne s'appliquent à aucune préparation de codéine destinée à l'injection. "Médicaments sans ordonnance contenant de la codéine : Projet de directives pour les pharmaciens". Société pharmaceutique d'Irlande.