Médicaments - lisinopril. Analogues du lisinopril : caractéristiques comparatives Pharmacocinétique dans des situations cliniques particulières

Le lisinopril est un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (ECA). Aujourd'hui, le rôle le plus important dans le développement maladies cardiovasculaires attribués à des troubles de la régulation neurohumorale. À la suite d'un déséquilibre neurohumoral, l'équilibre existant se déplace vers les systèmes vasoconstricteur, antidiurétique et prolifératif. L'un de ces systèmes clés est le système rénine-angiotensine-aldostérone, abrégé en RAAS. Les succès de la science cardiologique au cours des dernières décennies sont précisément associés à la suppression du RAAS. En 1975, le premier représentant du groupe des inhibiteurs de l'ECA a été synthétisé, ainsi, la médecine a eu l'opportunité de contrôler l'activité du RAAS. Aujourd'hui, les inhibiteurs de l'ECA occupent une place de choix parmi les autres groupes de médicaments utilisés dans le traitement hypertension artérielle, insuffisance cardiaque chronique et maladie coronarienne cœurs. Les inhibiteurs de l'ECA ont prouvé qu'ils avaient le droit d'être à la pointe du traitement antihypertenseur dans un certain nombre d'essais cliniques randomisés impliquant des centaines de milliers de volontaires. L'un des principaux avantages des inhibiteurs de l'ECA est leur capacité, en plus d'améliorer la qualité de vie, à augmenter également sa durée. Le mécanisme d'action des inhibiteurs de l'ECA est basé sur leur blocage du processus de transition de l'angiotensine I vers sa forme active - l'angiotensine II. Dans le même temps, il y a une diminution de la libération d'aldostérone et de vasopressine, une diminution de l'activité du système sympathique système nerveux, une augmentation de la concentration de bradykinine dans le sang, qui entraîne la libération d'oxyde nitrique et de prostaglandines vasoactives.

Tous les inhibiteurs de l'ECA peuvent être divisés en deux sous-groupes : les formes pharmacologiques actives et les promédicaments. De plus, seules 4 substances du groupe des inhibiteurs de l'ECA ont une activité biologique directe, parmi lesquelles le lisinopril. Tous les autres inhibiteurs de l'ECA sont des promédicaments et ne sont convertis en métabolites actifs qu'après absorption dans le tube digestif.

La place particulière du lisinopril parmi les inhibiteurs de l'ECA s'explique par un certain nombre d'avantages qui lui sont propres. Cela devrait commencer par le fait que ce médicament pénètre déjà dans l'organisme sous une forme active qui ne nécessite pas de biotransformation préalable dans le foie. Par conséquent, le lisinopril peut être utilisé chez les patients présentant une insuffisance hépatique. Il n'y a pas de groupe sulfhydryle dans la structure du médicament, ce qui réduit le risque de développer une neutropénie et une protéinurie et a l'effet le plus positif sur le profil d'innocuité du médicament. Le lisinopril est bien toléré par les patients même dans la condition traitement à long terme. Le médicament est bien combiné avec un antiarythmique médicaments, anticoagulants, glycosides cardiaques, tk. ne se lie pas aux protéines sanguines et ne modifie pas les paramètres pharmacocinétiques des autres médicaments. Grâce à toutes ces qualités, le lisinopril possède la base de preuves la plus impressionnante dans toutes les sections de la pathologie cardiovasculaire.

Pharmacologie

Inhibiteur de l'ECA. Le mécanisme de l'action antihypertensive est associé à une inhibition de l'activité de l'ECA, ce qui entraîne une diminution du taux de conversion de l'angiotensine I en angiotensine II (qui a un effet vasoconstricteur prononcé et stimule la sécrétion d'aldostérone dans le cortex surrénalien). À la suite d'une diminution de la formation d'angiotensine II, une augmentation secondaire de l'activité de la rénine plasmatique se produit en raison de l'élimination de la rétroaction négative sur la libération de rénine et d'une diminution directe de la sécrétion d'aldostérone. Une diminution de la sécrétion d'aldostérone peut augmenter la concentration de potassium.

Réduit l'OPSS (postcharge), la pression de coin dans les capillaires pulmonaires (précharge) et la résistance dans les vaisseaux pulmonaires, augmente le débit cardiaque et la tolérance à l'exercice.

Lisinopril réduit l'albuminurie. Chez les patients hyperglycémiques, il contribue à la normalisation de la fonction de l'endothélium glomérulaire endommagé. N'affecte pas la concentration de glucose dans le sang chez les patients Diabète et n'augmente pas l'incidence de l'hypoglycémie.

Pharmacocinétique

Après administration orale, le lisinopril est lentement et incomplètement absorbé par le tractus gastro-intestinal. L'absorption est en moyenne de 25%, est très variable - 6-60%. La Cmax dans le plasma est atteinte après environ 7 heures La liaison aux protéines plasmatiques est négligeable. Il est excrété sous forme inchangée dans les urines. Chez les patients ayant une fonction rénale normale, T 1/2 est de 12 heures.

Le lisinopril est excrété par l'organisme pendant l'hémodialyse.

Formulaire de décharge

Comprimés blancs ou presque couleur blanche, plat-cylindrique, avec un chanfrein.

Excipients : phosphate dicalcique, mannitol, amidon de maïs, primogel, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline.

10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (2) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (3) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages à contour alvéolaire (10) - emballages en carton.
14 pièces. - emballages à contour alvéolaire (2) - emballages en carton.
15 pièces - emballages à contour alvéolaire (2) - emballages en carton.
30 pièces. - bidons en polymère (1) - packs en carton.

Dosage

Individuel, selon les indications, le schéma thérapeutique, la fonction rénale. Dose initiale 2,5 mg 1 fois / jour. Doses d'entretien de 5 à 20 mg.

Interaction

En cas d'utilisation simultanée d'agents antihypertenseurs, un effet antihypertenseur additif est possible.

En cas d'utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride), de préparations potassiques, de substituts sel comestible contenant du potassium augmente le risque d'hyperkaliémie, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale.

Avec l'utilisation simultanée Inhibiteurs de l'ECA et les AINS augmentent le risque de développer une fonction rénale altérée, une hyperkaliémie est rarement observée.

Avec une utilisation simultanée avec des diurétiques "en boucle", des diurétiques thiazidiques, l'effet antihypertenseur est renforcé. La survenue d'une hypotension artérielle sévère, notamment après la prise de la première dose d'un diurétique, serait due à une hypovolémie, qui entraîne une augmentation transitoire de l'effet hypotenseur du lisinopril. Le risque d'insuffisance rénale est augmenté.

Avec l'utilisation simultanée d'indométhacine, l'effet antihypertenseur du lisinopril diminue, apparemment en raison de l'inhibition de la synthèse des prostaglandines sous l'influence des AINS (qui joueraient un rôle dans le développement de l'effet hypotenseur des inhibiteurs de l'ECA).

En cas d'utilisation simultanée d'insuline, d'agents hypoglycémiants, de dérivés de sulfonylurée, une hypoglycémie peut se développer en raison d'une augmentation de la tolérance au glucose.

Avec l'utilisation simultanée de clozapine, la concentration de clozapine dans le plasma sanguin augmente.

Avec l'utilisation simultanée de carbonate de lithium, la concentration de lithium dans le sérum sanguin augmente, accompagnée de symptômes d'intoxication au lithium.

Un cas de développement d'hyperkaliémie sévère chez un patient atteint de diabète sucré avec utilisation simultanée de lovastatine est décrit.

Un cas d'hypotension artérielle sévère a été décrit avec une utilisation simultanée de pergolide.

Avec une utilisation simultanée avec de l'éthanol, l'effet de l'éthanol est renforcé.

Effets secondaires

Du côté du système cardio-vasculaire: Hypotension artérielle, douleurs derrière le sternum sont possibles.

Du côté du système nerveux central : vertiges, mal de crâne, faiblesse musculaire.

Du côté système digestif: diarrhée, nausées, vomissements.

Du côté système respiratoire: toux sèche.

Du côté du système hématopoïétique: agranulocytose, diminution de l'hémoglobine et de l'hématocrite (surtout en cas d'utilisation prolongée); dans des cas isolés - une augmentation de l'ESR.

Du côté du métabolisme de l'eau et des électrolytes : hyperkaliémie.

Du côté du métabolisme: augmentation des taux de créatinine, d'azote uréique (en particulier chez les patients atteints de maladie rénale, de diabète sucré, d'hypertension rénovasculaire).

Réactions allergiques : éruption cutanée, œdème de Quincke.

Autres: dans des cas isolés - arthralgie.

Les indications

Hypertension artérielle essentielle et rénovasculaire (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs).

Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement combiné).

Infarctus aigu du myocarde (dans les 24 premières heures avec des paramètres hémodynamiques stables pour maintenir ces paramètres et prévenir la dysfonction ventriculaire gauche et l'insuffisance cardiaque).

Néphropathie diabétique (pour réduire l'albuminurie chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant avec une pression artérielle normale et chez les patients atteints de diabète sucré non insulino-dépendant avec hypertension artérielle).

Contre-indications

Grossesse, hypersensibilité au lisinopril et aux autres inhibiteurs de l'ECA.

Fonctionnalités des applications

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Le lisinopril est contre-indiqué pendant la grossesse.

On ne sait pas si le lisinopril est excrété dans le lait maternel. Utiliser avec prudence pendant la lactation (allaitement).

Application pour violation de la fonction rénale

Utiliser avec une extrême prudence chez les patients dont la fonction rénale est altérée Avant et pendant le traitement, la fonction rénale doit être surveillée.

instructions spéciales

Le lisinopril ne doit pas être utilisé chez les patients sténose aortique, cœur pulmonaire. Ne pas utiliser chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde : s'il existe un risque de développer des troubles hémodynamiques graves liés à l'utilisation d'un vasodilatateur ; avec une fonction rénale altérée.

Avant de commencer et pendant le traitement, la fonction rénale doit être surveillée.

Avant de commencer le traitement par le lisinopril, il est nécessaire de compenser la perte de liquide et de sels.

Utiliser avec une extrême prudence chez les patients présentant une insuffisance rénale, une sténose de l'artère rénale, une insuffisance cardiaque congestive sévère.

La probabilité de développer une hypotension artérielle augmente avec la perte de liquide due à un traitement diurétique, à un régime hyposodé, à des nausées et à des vomissements.

Chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque congestive avec une pression artérielle normale ou légèrement réduite, le lisinopril peut provoquer une hypotension artérielle sévère.

Avec l'utilisation simultanée de lisinopril avec des préparations de lithium, la concentration de lithium dans le plasma sanguin doit être surveillée.

Le lisinopril est un médicament antihypertenseur qui a un effet vasoconstricteur prononcé et stimule la sécrétion d'aldostérone dans le cortex surrénalien. C'est un inhibiteur de l'ECA (enzyme de conversion de l'angiotensine).

Le médicament augmente le tonus des vaisseaux périphériques et favorise la sécrétion d'aldostérone par les glandes surrénales. Grâce à l'utilisation de Lisinopril, l'effet vasoconstricteur de l'hormone angiotensine est considérablement réduit, tandis qu'une diminution de l'aldostérone est notée dans le plasma sanguin.

À utilisation à long terme le patient améliore les parois des artères de type résistif. Dans le même temps, le médicament améliore l'apport sanguin au myocarde ischémique. Les inhibiteurs de l'ECA sont conçus pour prolonger la vie des patients atteints d'ICC, ralentir le dysfonctionnement du VG chez les personnes ayant subi un infarctus du myocarde.

Dans la plupart des cas, Lisinopril est utilisé pour réduire la résistance vasculaire périphérique, la pression artérielle et réduire la pression dans les capillaires pulmonaires. De plus, le médicament aide à augmenter la tolérance du myocarde aux charges élevées chez les patients atteints d'ICC.

Effets généraux de l'application :

  • diminution de la résistance périphérique vasculaire totale.
  • diminution du niveau de pression artérielle systémique.
  • diminution de la précharge sur le cœur.
  • diminution de la pression dans les capillaires pulmonaires.
  • une augmentation du volume infime de sang éjecté par le cœur.
  • tolérance accrue, résistance du cœur au stress, en particulier chez les personnes souffrant d'insuffisance cardiaque.

Le médicament commence à agir 1 heure après l'administration, après 4 à 6 heures - l'effet maximal est observé, la durée totale impact thérapeutique- 24 heures. Un effet stable est fixé en 1-2 mois.

Indications pour l'utilisation

À quelle pression Lisinopril est-il pris et pourquoi Lisinopril est-il nécessaire ? Le médicament est prescrit dans les cas suivants:

  • avec hypertension artérielle (augmentation persistante de la pression artérielle), à ​​la fois en association avec d'autres médicaments antihypertenseurs et en monothérapie;
  • insuffisance cardiaque chronique (avec utilisation concomitante de digitaliques et de diurétiques);
  • infarctus aigu du myocarde (dans la période post-infarctus, dans un état stable).

Dans l'infarctus aigu du myocarde, il est utilisé dans le contexte d'une thérapie complexe avec l'utilisation de thrombolytiques, de bêta-bloquants et d'acide acétylsalicylique.

Mode d'emploi Lisinopril, posologie

Il est nécessaire de prendre des comprimés 1 fois par jour, quel que soit le repas.

Dosages standards :

  1. Avec hypertension artérielle - 1 comprimé de Lisinopril 10 mg \ 1 fois par jour (la dose est la dose initiale);
  2. Avec une sévérité insuffisante de l'effet hypotenseur, il est possible d'augmenter la dose à 20-40 mg. À Cas rares la dose est augmentée à 80 mg;
  3. Pour les patients atteints d'ICC - 2,5 mg de lisinopril. La dose d'entretien est de 5 à 20 mg;
  4. En cas de violation du métabolisme eau-électrolyte - 2,5 - 5 mg.

Dans l'infarctus aigu du myocarde, thérapie complexe- est produit selon le schéma suivant: le premier jour - 5 mg, puis la même dose - 1 fois par jour, après quoi la quantité de médicament est doublée et prise 1 fois en 2 jours, la dernière étape est de 10 mg Lisinopril une fois par jour. La durée du traitement est déterminée par le médecin.

Les patients prenant des diurétiques doivent arrêter de les prendre 2 à 3 jours avant le début de l'utilisation. Si, pour une raison quelconque, l'abolition des diurétiques n'est pas possible, la dose quotidienne du médicament doit être réduite à 5 mg.

Dans la néphropathie diabétique, Lisinopril est recommandé de prendre 10 mg à 20 mg par jour.

À insuffisance rénale la dose quotidienne dépend de la clairance de la créatinine et peut varier de 2,5 à 10 mg par jour.

Effets secondaires

Selon le mode d'emploi, la prise de Lisinopril peut s'accompagner des effets secondaires suivants :

  • étourdissements/maux de tête ;
  • somnolence / fatigue accrue ;
  • une dépression;
  • nausées Vomissements;
  • diarrhée/constipation ;
  • anorexie;
  • toux sèche;
  • réactions allergiques sous forme d'éruptions cutanées, de démangeaisons et d'enflures (langue, larynx, visage, membres);
  • crises d'angine de poitrine / tachycardie ;
  • diminution des taux d'hémoglobine et d'hématocrine;
  • changement d'acuité visuelle, douleur dans les muscles de l'épaule;
  • azotémie progressive (augmentation de la concentration des produits métaboliques excrétés par les reins dans le sang).

Contre-indications

Lisinopril est contre-indiqué dans les cas suivants :

  • œdème de Quincke (héréditaire ou idiopathique);
  • sténose aortique;
  • maladies cérébrovasculaires;
  • maladie de l'artère coronaire;
  • insuffisance coronarienne;
  • Diabète;
  • troubles des reins (qu'il s'agisse d'une sténose de l'artère rénale ou d'une insuffisance rénale), etc.

Les patients âgés et les patients de moins de 18 ans doivent être utilisés avec prudence. Il n'est pas prescrit aux personnes présentant une hypersensibilité aux inhibiteurs de l'ECA, en particulier au lisinopril, ainsi qu'aux femmes enceintes et allaitantes.

Surdosage

Les symptômes de surdosage (survenant lors de la prise d'une dose unique de 50 mg ou plus) sont une diminution marquée de la pression artérielle, une bouche sèche, une somnolence, une rétention urinaire, une constipation, une anxiété, une irritabilité.

Analogues du lisinopril, prix en pharmacie

Si nécessaire, vous pouvez remplacer Lisinopril par un analogue selon le code ATC - ce sont des médicaments:

  1. Avril,
  2. diroton,
  3. Irumé,
  4. Lizoril,
  5. Sinopril.

Lors du choix des analogues, il est important de comprendre que les instructions d'utilisation de Lisinopril, le prix et les avis sur les médicaments action similaire ne s'applique pas. Il est important de consulter un médecin et de ne pas procéder à un remplacement indépendant du médicament.

Prix ​​dans les pharmacies russes : Lisinopril comprimés 10 mg 30 pcs. - de 29 à 46 roubles, 20 mg 20 pcs. - de 33 à 50 roubles.

Conserver dans un endroit sombre et sec à une température ne dépassant pas 30 °C. Durée de conservation - 2 ans. En pharmacie, il est délivré sur ordonnance.

Instruction

sur usage médical médicament

Forme posologique

comprimés 5 mg, plaquettes thermoformées - 2

Composition / substance active

lisinopril dihydraté - 5,4 mg ou 10,9 mg ou 21,8 mg, ce qui correspond à 5 mg ou 10 mg ou 20 mg de lisinopril.

Excipients

lactose monohydraté (sucre du lait) - 10,0 / 20,0 / 40,1 mg, cellulose microcristalline - 21,9 / 43,8 / 87,6 mg, amidon prégélatinisé (amidon 1500) - 11,0 / 22,0 / 44,0 mg, dioxyde de silicium colloïdal (aerosil) - 0,1 / 0,3 / 0,5 mg, talc - 1,0 / 2,0 / 4,0 mg, stéarate de magnésium - 0,5 / 1, 0/2,0 mg.

Description de la forme galénique

Comprimés ronds de couleur blanche ou presque blanche. Comprimés dosés à 5 mg - plats cylindriques avec un chanfrein. Les comprimés dosés à 10 mg et 20 mg sont de forme cylindrique plate avec un chanfrein et un risque.

Pharmacodynamie

Inhibiteur de l'ECA, réduit la formation d'angiotensine II à partir de l'angiotensine I. Une diminution de la teneur en angiotensine II entraîne une diminution directe de la libération d'aldostérone. Réduit la dégradation de la bradykinine et augmente la synthèse des prostaglandines. Réduit la résistance vasculaire périphérique totale, pression artérielle(BP), précharge, pression dans les capillaires pulmonaires, provoque une augmentation du volume minute de sang et une augmentation de la tolérance du myocarde au stress chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique. Développe les artères plus que les veines. Certains effets s'expliquent par l'effet sur les systèmes tissulaires rénine-angiotensine. Avec une utilisation prolongée, l'hypertrophie du myocarde et des parois des artères résistives diminue. Améliore l'apport sanguin au myocarde ischémique.

Les inhibiteurs de l'ECA prolongent l'espérance de vie chez les patients atteints d'insuffisance cardiaque chronique, ralentissent la progression de la dysfonction ventriculaire gauche chez les patients atteints d'infarctus du myocarde sans manifestations cliniques arrêt cardiaque. L'effet antihypertenseur commence après environ 6 heures et persiste pendant 24 heures. La durée de l'effet dépend également de la dose. Le début d'action est après 1 heure, l'effet maximum est déterminé après 6-7 heures. Avec l'hypertension artérielle, l'effet est noté dans les premiers jours après le début du traitement, un effet stable se développe après 1-2 mois. Avec un retrait brutal du médicament, aucune augmentation prononcée de la pression artérielle n'a été observée.

En plus d'abaisser la tension artérielle, le lisinopril réduit l'albuminurie. Chez les patients hyperglycémiques, il contribue à la normalisation de la fonction de l'endothélium glomérulaire endommagé.

Le lisinopril n'affecte pas la concentration de glucose dans le sang chez les patients atteints de diabète sucré et n'entraîne pas d'augmentation des cas d'hypoglycémie.

Pharmacocinétique

Succion. Après avoir pris le médicament à l'intérieur, environ 25% du lisinopril est absorbé par tube digestif. Manger n'affecte pas l'absorption du médicament. L'absorption est en moyenne de 30%, la biodisponibilité - 29%.

Distribution. Ne se lie presque pas aux protéines plasmatiques. La concentration plasmatique maximale (90 ng/ml) est atteinte après 7 heures. La perméabilité à travers la barrière hémato-encéphalique et placentaire est faible.

Métabolisme. Le lisinopril n'est pas biotransformé dans l'organisme.

Retrait. Excrété par les reins sous forme inchangée. La demi-vie est de 12 heures.

Pharmacocinétique dans des groupes sélectionnés de patients

Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, l'absorption et la clairance du lisinopril sont réduites.

Chez les patients insuffisants rénaux, la concentration de lisinopril est plusieurs fois supérieure à la concentration dans le plasma sanguin chez les volontaires, et il y a une augmentation du temps pour atteindre la concentration maximale dans le plasma sanguin et une augmentation de la demi-vie.

Chez les patients âgés, la concentration du médicament dans le plasma sanguin et l'aire sous la courbe sont 2 fois plus élevées que chez les patients jeunes.

Indications pour l'utilisation

  • Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs) ;
  • Insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'une polythérapie pour le traitement de patients prenant des digitaliques et/ou des diurétiques) ;
  • Traitement précoce de l'infarctus aigu du myocarde (dans les 24 premières heures avec des paramètres hémodynamiques stables pour maintenir ces paramètres et prévenir la dysfonction ventriculaire gauche et l'insuffisance cardiaque) ;
  • Néphropathie diabétique (réduction de l'albuminurie chez les patients insulino-dépendants avec une tension artérielle normale et les patients non insulino-dépendants avec une hypertension artérielle).

Contre-indications

Hypersensibilité au lisinopril ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA, antécédents d'œdème de Quincke, y compris suite à l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA, œdème de Quincke héréditaire, âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies).

Avec attention

Avec prudence, le médicament est prescrit pour: dysfonction rénale sévère, sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un seul rein avec azotémie progressive, état après transplantation rénale, insuffisance rénale, azotémie, hyperkaliémie, sténose aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique, hyperaldostéronisme primaire, hypotension artérielle, maladies cérébrovasculaires (y compris l'insuffisance .h circulation cérébrale), maladie coronarienne, insuffisance coronarienne, maladies systémiques auto-immunes tissu conjonctif(y compris la sclérodermie, le lupus érythémateux disséminé); oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse; avec un régime avec restriction sodée : conditions hypovolémiques (y compris à la suite de diarrhée, vomissements) ; dans la vieillesse.

Grossesse et allaitement

L'utilisation de lisinopril pendant la grossesse est contre-indiquée. Lorsque la grossesse est établie, le médicament doit être arrêté dès que possible. La prise d'inhibiteurs de l'ECA au cours des trimestres II et III de la grossesse a un effet indésirable sur le fœtus (diminution prononcée possible de la pression artérielle, insuffisance rénale, hyperkaliémie, hypoplasie crânienne, mort intra-utérine). Données sur influences négatives il n'y a pas de médicament pour le fœtus s'il est utilisé pendant le premier trimestre. Il est recommandé de surveiller étroitement les nouveau-nés et les nourrissons qui ont été exposés aux inhibiteurs de l'ECA in utero détection en temps opportun diminution prononcée de la pression artérielle, oligurie, hyperkaliémie.

Le lisinopril traverse le placenta. Il n'y a pas de données sur la pénétration du lisinopril dans lait maternel. Pendant la période de traitement avec le médicament, il est nécessaire d'arrêter l'allaitement.

Dosage et administration

A l'intérieur, quel que soit le repas. Avec l'hypertension artérielle, les patients qui ne reçoivent pas d'autres médicaments antihypertenseurs prescrit 5 mg 1 fois par jour. S'il n'y a pas d'effet, la dose est augmentée tous les 2-3 jours de 5 mg jusqu'à une dose thérapeutique moyenne de 20-40 mg/jour (l'augmentation de la dose au-dessus de 40 mg/jour n'entraîne généralement pas une diminution supplémentaire de la pression artérielle ). La dose d'entretien quotidienne habituelle est de 20 mg. La dose quotidienne maximale est de 40 mg.

Le plein effet se développe généralement 2 à 4 semaines après le début du traitement, ce qui doit être pris en compte lors de l'augmentation de la dose. Avec un effet clinique insuffisant, il est possible de combiner le médicament avec d'autres médicaments antihypertenseurs.

Si le patient a reçu au préalable traitement diurétique, alors la prise de ces médicaments doit être arrêtée 2-3 jours avant le début de l'utilisation du lisinopril. Si ce n'est pas faisable, alors dose initiale le lisinopril ne doit pas dépasser 5 mg par jour. Dans ce cas, après la prise de la première dose, une surveillance médicale est recommandée pendant plusieurs heures (l'effet maximal est atteint après environ 6 heures), car une diminution prononcée de la pression artérielle peut survenir.

Avec hypertension rénovasculaire ou d'autres conditions avec une activité accrue du système rénine-angiotensine-aldostérone, il est également conseillé de prescrire une faible dose initiale - 2,5-5 mg par jour, sous surveillance médicale renforcée (contrôle de la pression artérielle, fonction rénale, concentration sérique de potassium) . La dose d'entretien, tout en poursuivant une surveillance médicale stricte, doit être déterminée en fonction de la dynamique de la pression artérielle.

Avec insuffisance rénale compte tenu du fait que le lisinopril est excrété par les reins, la dose initiale doit être déterminée en fonction de la clairance de la créatinine, puis, en fonction de la réponse, une dose d'entretien doit être établie dans les conditions d'une surveillance fréquente de la fonction rénale, du potassium , taux de sodium dans le sérum sanguin.

(y compris les patients traités par hémodialyse)

Pour l'hypertension persistante un traitement d'entretien à long terme de 10-15 mg / jour est indiqué.

Avec insuffisance cardiaque chronique- commencer par 2,5 mg 1 fois par jour, suivi d'une augmentation de la dose de 2,5 mg après 3 à 5 jours jusqu'à la dose quotidienne d'entretien habituelle de 5 à 20 mg. La dose ne doit pas dépasser 20 mg par jour.

Chez les personnes âgées il existe souvent un effet hypotenseur à long terme plus prononcé, qui est associé à une diminution du taux d'excrétion du lisinopril (il est recommandé de commencer le traitement avec 2,5 mg / jour).

Infarctus aigu du myocarde (dans le cadre d'un traitement combiné)

Le premier jour - 5 mg par voie orale, puis 5 mg tous les deux jours, 10 mg deux jours plus tard, puis 10 mg 1 fois par jour. Chez les patients présentant un infarctus aigu du myocarde, le médicament doit être utilisé pendant au moins 6 semaines.

Au début du traitement ou pendant les 3 premiers jours après un infarctus aigu du myocarde chez les patients présentant une pression artérielle systolique basse (120 mm Hg ou moins), une dose plus faible de 2,5 mg doit être prescrite. En cas de diminution de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure ou égale à 100 mm Hg), dose quotidienneà 5 mg peut, si nécessaire, être temporairement ramené à 2,5 mg. En cas de diminution marquée et prolongée de la pression artérielle (pression artérielle systolique inférieure à 90 mm Hg pendant plus d'une heure), le traitement par lisinopril doit être interrompu.

néphropathie diabétique

Chez les patients avec diabète sucré non insulinodépendant 10 mg de lisinopril sont utilisés une fois par jour. La dose peut, si nécessaire, être augmentée à 20 mg 1 fois par jour afin d'atteindre des valeurs de tension artérielle diastolique inférieures à 75 mm Hg. en position assise. Chez les patients atteints de diabète sucré insulino-dépendant, la posologie est la même, afin d'atteindre des valeurs de tension artérielle diastolique inférieures à 90 mm Hg. en position assise.

Effet secondaire

Le plus commun Effets secondaires: étourdissements, maux de tête (chez 5 à 6 % des patients), faiblesse, diarrhée, toux sèche (3 %), nausées, vomissements, hypotension orthostatique, éruption cutanée, douleur thoracique (1 à 3 %).

Autres effets secondaires (fréquence<1%):

Du système immunitaire :(0,1 %) œdème de Quincke (visage, lèvres, langue, larynx ou épiglotte, membres supérieurs et inférieurs).

diminution prononcée de la pression artérielle, hypotension orthostatique, altération de la fonction rénale, arythmies cardiaques, palpitations.

fatigue accrue, somnolence, contractions convulsives des muscles des membres et des lèvres.

Du système hématopoïétique : possible leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, avec un traitement à long terme - une légère diminution de la concentration d'hémoglobine et d'hématocrite, érythrocytopénie.

Indicateurs de laboratoire : hyperkaliémie, azotémie, hyperuricémie, hyperbilirubinémie, activité accrue des enzymes "hépatiques", surtout s'il y a des antécédents de maladie rénale, de diabète sucré et d'hypertension rénovasculaire.

Effets secondaires rares (moins de 1 %) :

Du côté du système cardiovasculaire : sensation de battement de coeur; tachycardie; infarctus du myocarde; accident vasculaire cérébral chez les patients présentant un risque accru de la maladie, en raison d'une diminution prononcée de la pression artérielle.

Du tube digestif : bouche sèche, anorexie, dyspepsie, altération du goût, douleurs abdominales, pancréatite, ictère hépatocellulaire ou cholestatique, hépatite.

Du côté de la peau : urticaire, augmentation de la transpiration, prurit, alopécie.

Du système urinaire : dysfonctionnement rénal, oligurie, anurie, insuffisance rénale aiguë, urémie, protéinurie.

Du système immunitaire : un syndrome qui comprend une vitesse de sédimentation accélérée des érythrocytes (VS), des arthralgies et l'apparition d'anticorps antinucléaires.

Du côté du système nerveux central : syndrome asthénique, labilité de l'humeur, confusion, diminution de la puissance.

Autres: myalgie, fièvre, troubles du développement fœtal.

Surdosage

Les symptômes(se produisent lors de la prise d'une dose unique de 50 mg ou plus) : diminution marquée de la pression artérielle ; bouche sèche, somnolence, rétention urinaire, constipation, anxiété, irritabilité.

Traitement: thérapie symptomatique, administration de liquide intraveineux, contrôle de la pression artérielle, de l'équilibre hydrique et électrolytique et normalisation de ce dernier.

Le lisinopril peut être éliminé de l'organisme par hémodialyse.

interaction médicamenteuse

Lisinopril réduit l'excrétion de potassium du corps pendant le traitement avec des diurétiques.

Une attention particulière est requise lors de l'utilisation du médicament avec:

Diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, triamtérène, amiloride), potassium, substituts de sel de table contenant du potassium (le risque de développer une hyperkaliémie augmente, en particulier en cas d'insuffisance rénale), de sorte qu'ils ne peuvent être prescrits conjointement que sur la base d'une décision individuelle du médecin traitant avec surveillance régulière de la kaliémie et de la fonction rénale.

La prudence peut être appliquée ensemble :

Avec les diurétiques: avec l'administration supplémentaire d'un diurétique à un patient prenant du lisinopril, en règle générale, un effet antihypertenseur additif se produit - le risque d'une diminution prononcée de la pression artérielle;

Avec d'autres agents antihypertenseurs (effet additif);

Avec les anti-inflammatoires non stéroïdiens (indométhacine, etc.), les œstrogènes, ainsi que les adrénostimulants - une diminution de l'effet antihypertenseur du lisinopril;

Avec le lithium (l'excrétion de lithium peut diminuer, par conséquent, la concentration de lithium dans le sérum sanguin doit être surveillée régulièrement);

Avec les antiacides et la cholestyramine - réduire l'absorption dans le tractus gastro-intestinal.

L'alcool renforce l'effet de la drogue.

instructions spéciales

Hypotension symptomatique

Le plus souvent, une diminution prononcée de la pression artérielle se produit avec une diminution du volume de liquide causée par un traitement diurétique, une diminution de la quantité de sel dans les aliments, une dialyse, une diarrhée ou des vomissements. Chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique avec ou sans insuffisance rénale simultanée, une diminution prononcée de la pression artérielle est possible. Il est plus souvent détecté chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique sévère, à la suite de l'utilisation de fortes doses de diurétiques, d'une hyponatrémie ou d'une insuffisance rénale. Chez ces patients, le traitement par lisinopril doit être instauré sous la stricte surveillance d'un médecin (avec prudence, sélectionnez la dose du médicament et des diurétiques).

Des règles similaires doivent être suivies lors de la prescription à des patients atteints de maladie coronarienne, d'insuffisance cérébrovasculaire, dans lesquels une forte diminution de la pression artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

Une réaction hypotensive transitoire n'est pas une contre-indication à la prise de la dose suivante du médicament.

Lors de l'utilisation de lisinopril chez certains patients souffrant d'insuffisance cardiaque chronique, mais avec une pression artérielle normale ou basse, il peut y avoir une diminution de la pression artérielle, ce qui n'est généralement pas une raison pour arrêter le traitement.

Avant de commencer le traitement par lisinopril, si possible, il est nécessaire de normaliser la concentration de sodium et / ou de reconstituer le volume de liquide perdu, de surveiller attentivement l'effet de la dose initiale de lisinopril sur le patient.

En cas de sténose de l'artère rénale (notamment en cas de sténose bilatérale, ou en présence de sténose de l'artère d'un seul rein), ainsi qu'en cas d'insuffisance circulatoire due à un manque de sodium et/ou de liquide, l'utilisation de lisinopril peut entraîner une altération de la fonction rénale, une insuffisance rénale aiguë, qui s'avère généralement irréversible après l'arrêt du médicament.

Avec infarctus aigu du myocarde

L'utilisation d'un traitement standard (thrombolytiques, acide acétylsalicylique, bêta-bloquants) est indiquée. Le lisinopril peut être utilisé en association avec une administration intraveineuse ou avec l'utilisation de systèmes thérapeutiques transdermiques de nitroglycérine.

Chirurgie/anesthésie générale

Avec des interventions chirurgicales étendues, ainsi qu'avec l'utilisation d'autres médicaments qui provoquent une diminution de la pression artérielle, le lisinopril, bloquant la formation d'angiotensine II, peut provoquer une diminution prononcée et imprévisible de la pression artérielle.

Chez les patients âgés la même dose entraîne une concentration sanguine plus élevée du médicament, une attention particulière est donc requise lors de la détermination de la dose.

Le risque potentiel d'agranulocytose ne pouvant être exclu, une surveillance périodique de la formule sanguine est nécessaire. Lors de l'utilisation du médicament dans des conditions de dialyse avec une membrane en polyacryl-nitrile, un choc anaphylactique peut survenir. Par conséquent, un type différent de membrane de dialyse ou la nomination d'autres agents antihypertenseurs est recommandé.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes

Il n'y a pas de données sur l'effet du lisinopril sur la capacité à conduire des véhicules et des mécanismes utilisés à des doses thérapeutiques, cependant, il faut garder à l'esprit que des étourdissements peuvent survenir, il faut donc faire preuve de prudence.

Formulaire de décharge

Comprimés de 5, 10 ou 20 mg. 10 comprimés sous blister. 1, 2, 3, 4 ou 5 blisters, accompagnés d'un mode d'emploi, sont placés dans une boîte en carton.

Conditions de délivrance en pharmacie

Sur ordonnance

Conditions de stockage

A conserver à une température ne dépassant pas 30°C. Garder hors de la portée des enfants.

Durée de conservation

3 années. Ne pas utiliser après la date indiquée sur l'emballage.

76547-98-3

Caractéristiques de la substance Lisinopril

Inhibiteur de l'ECA. Poudre cristalline blanche ou presque blanche, inodore, soluble dans l'eau, peu soluble dans le méthanol et pratiquement insoluble dans l'éthanol. Poids moléculaire 441,52.

Pharmacologie

effet pharmacologique- hypotenseur, vasodilatateur, natriurétique, cardioprotecteur.

Pharmacodynamie

Inhibe l'ECA, empêche la transition de l'angiotensine I à l'angiotensine II, augmente la concentration de PG vasodilatateur endogène. Réduit la formation d'arginine-vasopressine et d'endothéline-1, qui ont des propriétés vasoconstrictrices. Abaisse l'OPSS, la pression artérielle systémique, la postcharge sur le myocarde, la pression dans les capillaires pulmonaires. Augmente le débit cardiaque et la tolérance du myocarde à l'exercice chez les patients souffrant d'insuffisance cardiaque. L'action se manifeste après 1 heure, augmente dans les 6-7 heures, dure jusqu'à 24 heures.L'effet hypotenseur atteint des valeurs optimales avec une administration répétée pendant plusieurs semaines. Inhibe le système tissulaire rénine-angiotensine du cœur, prévient le développement de l'hypertrophie myocardique et de la dilatation du ventricule gauche, ou contribue à leur développement inverse (action cardioprotectrice). Réduit le nombre de cas de mort subite, réduit le risque d'infarctus du myocarde récurrent, de troubles du flux sanguin coronaire et d'ischémie myocardique.

Pharmacocinétique

Après administration orale, environ 25 % (6 à 60 %) sont absorbés. Manger n'affecte pas l'absorption. Se lie mal aux protéines plasmatiques. T max - 6 heures Il n'est pas biotransformé et excrété par les reins sous forme inchangée, T 1/2 est de 12 heures Des modifications cliniquement significatives des paramètres pharmacocinétiques nécessitant une correction du schéma posologique sont observées avec une diminution du DFG inférieure à 30 ml / min (augmente la C max dans le plasma, le T 1/2 et le temps d'action sont allongés.) Chez les patients âgés, la concentration plasmatique et l'ASC augmentent de 2 fois. Enlevé par hémodialyse.

Cancérogénicité, mutagénicité, effet sur la fertilité

Lorsque le lisinopril a été administré à des rats pendant 105 semaines à des doses allant jusqu'à 90 mg/kg/jour (56 fois la MRHD) et à des souris pendant 92 semaines à des doses allant jusqu'à 135 mg/kg/jour (84 fois la MRHD), aucun signe de cancérogénicité ont été trouvés. . Il ne possède pas de propriétés mutagènes et génotoxiques. À des doses allant jusqu'à 300 mg/kg/jour, il n'affecte pas la fonction de reproduction chez les rats mâles et femelles. L'introduction à des souris du 6e au 15e jour de gestation à des doses jusqu'à 625 fois supérieures à la MRDC, ne s'est pas accompagnée de manifestations d'effets tératogènes. Chez les rats traités les jours 6 à 17 de la grossesse avec des doses 188 fois supérieures à la MRDC, aucun effet tératogène et fœtotoxique n'a été détecté, bien qu'il y ait eu une diminution du poids corporel moyen des rats nouveau-nés.

Lorsqu'il est administré à des rats, il traverse légèrement la BHE, ne s'accumule pas dans les tissus lors d'une utilisation répétée, se retrouve dans le lait maternel et le placenta (mais pas dans les tissus fœtaux).

Cependant, il convient de garder à l'esprit que chez l'homme, l'utilisation d'autres inhibiteurs de l'ECA pendant la grossesse peut entraîner une augmentation de la mortalité fœtale et néonatale, et l'administration au cours des II et III trimestres de la grossesse s'accompagne d'une diminution du poids placentaire, retard ossification du squelette, développement d'oligohydramnios (dû à une diminution de la fonction rénale), anurie , insuffisance rénale chez le fœtus, jusqu'à la mort, hypoplasie du tissu pulmonaire, contractures des membres et déformations craniofasciales, non-fermeture du Canal botallien et effets toxiques sur le corps de la mère.

L'utilisation de la substance Lisinopril

Hypertension artérielle (en monothérapie ou en association avec d'autres antihypertenseurs) ; insuffisance cardiaque chronique (dans le cadre d'un traitement combiné pour les patients prenant des glycosides cardiaques et / ou des diurétiques); traitement précoce de l'infarctus aigu du myocarde dans le cadre d'une polythérapie (dans les 24 premières heures avec des paramètres hémodynamiques stables pour maintenir ces paramètres et prévenir la dysfonction ventriculaire gauche et l'insuffisance cardiaque) ; néphropathie diabétique (diminution de l'albuminurie chez les patients atteints de diabète sucré de type 1 avec une pression artérielle normale et chez les patients atteints de diabète sucré de type 2 avec hypertension artérielle).

Contre-indications

Hypersensibilité au lisinopril ou à d'autres inhibiteurs de l'ECA ; angio-œdème dans l'histoire, incl. dans le contexte de l'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA; œdème de Quincke héréditaire ou œdème de Quincke idiopathique ; âge jusqu'à 18 ans (l'efficacité et la sécurité n'ont pas été établies); grossesse et allaitement (voir "Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement"); utilisation concomitante avec l'aliskirène ou des médicaments contenant de l'aliskirène chez les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (DFG<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Restrictions d'application

Dysfonctionnement rénal sévère ; sténose bilatérale des artères rénales ou sténose de l'artère d'un seul rein avec azotémie progressive ; état après une transplantation rénale; azotémie; hyperkaliémie; sténose aortique / sténose mitrale / cardiomyopathie obstructive hypertrophique ; hyperaldostéronisme primaire ; hypotension artérielle; les maladies cérébrovasculaires (y compris l'insuffisance cérébrovasculaire); maladie de l'artère coronaire; Insuffisance cardiaque chronique; les maladies systémiques auto-immunes du tissu conjonctif (y compris la sclérodermie, le lupus érythémateux disséminé); oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse; régime pauvre en sel; conditions hypovolémiques (y compris à la suite de diarrhée, de vomissements); âge avancé; l'hémodialyse utilisant des membranes de dialyse à haut débit à haute perméabilité ; utilisation simultanée de diurétiques épargneurs de potassium, de préparations potassiques, de substituts contenant du potassium pour le sel et le lithium; Diabète; chirurgie/anesthésie générale ; thérapie de désensibilisation; aphérèse des LDL ; malades noirs.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

L'utilisation de lisinopril pendant la grossesse est contre-indiquée. Lors du diagnostic de grossesse, le médicament doit être arrêté dès que possible. La prise d'inhibiteurs de l'ECA au cours des trimestres II et III de la grossesse a un effet indésirable sur le fœtus (possible diminution prononcée de la pression artérielle, insuffisance rénale, hyperkaliémie, hypoplasie des os du crâne, mort intra-utérine). Il n'y a pas de données sur les effets négatifs du lisinopril sur le fœtus lorsqu'il est utilisé au cours du premier trimestre. Pour les nouveau-nés et les nourrissons qui ont été exposés aux inhibiteurs de l'ECA in utero, il est recommandé de surveiller la détection rapide d'une diminution prononcée de la pression artérielle, de l'oligurie, de l'hyperkaliémie. Le lisinopril traverse le placenta.

Il n'y a pas de données sur l'excrétion du lisinopril dans le lait maternel. Si la réception est nécessaire pendant l'allaitement, l'allaitement doit être annulé.

Les effets secondaires du Lisinopril

L'incidence des effets secondaires est caractérisée comme souvent (≥1%); rarement (<1%).

Les effets secondaires les plus fréquents sont les étourdissements, les maux de tête, la fatigue, la diarrhée, la toux sèche, les nausées.

Du CCC : souvent - une diminution prononcée de la pression artérielle, une hypotension orthostatique; rarement - douleur thoracique, tachycardie, bradycardie, aggravation des symptômes de l'ICC, altération de la conduction AV, infarctus du myocarde.

Du côté du système nerveux central : souvent - paresthésie, labilité de l'humeur, confusion, somnolence, contractions convulsives des muscles des membres et des lèvres; rarement - syndrome asthénique.

Du côté des organes hématopoïétiques : rarement - leucopénie, neutropénie, agranulocytose, thrombocytopénie, avec traitement à long terme - anémie (diminution de l'Hb, hématocrite, érythropénie).

Du système respiratoire : rarement - essoufflement, bronchospasme.

Du système digestif : rarement - sécheresse de la muqueuse buccale, anorexie, dyspepsie, modification du goût, douleurs abdominales, pancréatite, jaunisse (hépatocellulaire ou cholestatique), hépatite.

Du côté de la peau : rarement - urticaire, prurit, transpiration accrue, alopécie, photosensibilité.

Du système génito-urinaire : rarement - altération de la fonction rénale, oligurie, anurie, insuffisance rénale aiguë, urémie, protéinurie, dysfonction sexuelle.

Indicateurs de laboratoire : souvent - hyperkaliémie, hyponatrémie; rarement - hyperbilirubinémie, augmentation de l'activité des enzymes hépatiques, hypercréatininémie, augmentation des concentrations d'urée et de créatinine.

Réactions allergiques : rarement - œdème de Quincke du visage, des extrémités, des lèvres, de la langue, de l'épiglotte et / ou du larynx, des éruptions cutanées, du prurit, de la fièvre, des résultats de test faussement positifs pour les anticorps antinucléaires, une augmentation de la VS, une éosinophilie, une leucocytose ; dans de rares cas - œdème de Quincke intestinal.

Autres: rarement - arthralgie / arthrite, vascularite, myalgie.

Interaction

Avec l'utilisation simultanée de lisinopril avec des diurétiques épargneurs de potassium (spironolactone, éplérénone, triamtérène, amiloride), des préparations potassiques, des substituts de sel contenant du potassium, de la cyclosporine, le risque de développer une hyperkaliémie augmente, en particulier en cas d'insuffisance rénale, de sorte qu'ils peuvent être utilisés ensemble seulement avec une surveillance régulière de la teneur en potassium dans le sérum et la fonction rénale.

L'utilisation simultanée de bêta-bloquants, d'inhibiteurs calciques, de diurétiques et d'autres médicaments antihypertenseurs augmente la sévérité de l'effet antihypertenseur.

Le lisinopril ralentit l'excrétion des préparations de lithium. Par conséquent, lorsqu'ils sont utilisés ensemble, il est nécessaire de surveiller régulièrement la concentration de lithium dans le sérum sanguin.

Les antiacides et la cholestyramine réduisent l'absorption du lisinopril par le tractus gastro-intestinal.

Hypoglycémiants (insuline, hypoglycémiants oraux). L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA peut augmenter l'effet hypoglycémiant de l'insuline et des hypoglycémiants oraux jusqu'au développement de l'hypoglycémie. En règle générale, cela est observé au cours des premières semaines de traitement simultané et chez les patients présentant une insuffisance rénale.

AINS (y compris les inhibiteurs sélectifs de la COX-2), œstrogènes, adrénométiques réduire l'effet antihypertenseur du lisinopril. L'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et d'AINS peut entraîner une détérioration de la fonction rénale, y compris le développement d'une insuffisance rénale aiguë et une augmentation du potassium sérique, en particulier chez les patients dont la fonction rénale est réduite. La prudence s'impose lors de la prescription de cette association, en particulier chez les patients âgés. Les patients doivent recevoir des liquides adéquats et une surveillance attentive de la fonction rénale est recommandée, à la fois au début et pendant le traitement.

Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'ECA et de préparations d'or (aurothiomalate de sodium) par voie intraveineuse, un complexe de symptômes est décrit, notamment des bouffées vasomotrices, des nausées, des vomissements et une diminution de la pression artérielle.

La co-administration avec des ISRS peut entraîner une hyponatrémie sévère.

L'utilisation combinée avec l'allopurinol, le procaïnamide, les cytostatiques peut entraîner une leucopénie.

Double blocus du RAAS

Il a été rapporté dans la littérature que chez les patients atteints d'une maladie athéroscléreuse établie, d'une insuffisance cardiaque ou d'un diabète sucré avec atteinte des organes cibles, un traitement concomitant par un inhibiteur de l'ECA et un ARA II est associé à une incidence plus élevée d'hypotension artérielle, de syncope, d'hyperkaliémie et de aggravation de la fonction rénale (y compris insuffisance rénale aiguë) par rapport à l'utilisation d'un seul médicament qui affecte le SRAA. Le double blocus (par exemple, lors de l'association d'un inhibiteur de l'ECA à l'ARA II) doit être limité à des cas individuels avec une surveillance attentive de la fonction rénale, de la teneur en potassium et de la pression artérielle.

L'utilisation simultanée est contre-indiquée (voir "Contre-indications")

Aliskiren. Les patients atteints de diabète sucré ou d'insuffisance rénale (DFG inférieur à 60 ml/min) ont un risque accru d'hyperkaliémie, de détérioration de la fonction rénale et une incidence accrue de morbidité et de mortalité cardiovasculaires.

Estramustine. L'utilisation simultanée peut entraîner un risque accru d'effets secondaires tels que l'œdème de Quincke.

Baclofène. Améliore l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA. La tension artérielle doit être étroitement surveillée et, si nécessaire, la posologie des antihypertenseurs.

Gliptines (linagliptine, saxagliptine, sitagliptine, vitagliptine). La co-administration avec des inhibiteurs de l'ECA peut augmenter le risque d'œdème de Quincke en raison de l'inhibition de l'activité DPP-4 par la gliptine.

Sympathomimétiques. Peut affaiblir l'effet antihypertenseur des inhibiteurs de l'ECA.

Antidépresseurs tricycliques, antipsychotiques et anesthésiques généraux. L'utilisation simultanée avec des inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une augmentation de l'effet antihypertenseur (voir "Précautions").

Surdosage

Symptômes (survenant lors de la prise d'une dose unique de 50 mg) : diminution prononcée de la pression artérielle, sécheresse de la muqueuse buccale, somnolence, rétention urinaire, constipation, anxiété, irritabilité.

Traitement: il n'y a pas d'antidote spécifique. Thérapie symptomatique. Lavage gastrique, utilisation d'entérosorbants et de laxatifs. Montré dans / dans l'introduction d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%. En cas de bradycardie résistante aux traitements, l'utilisation d'un stimulateur cardiaque artificiel est nécessaire. Il est nécessaire de contrôler la pression artérielle, les indicateurs de l'équilibre hydrique et électrolytique. L'hémodialyse est efficace.

Voies d'administration

à l'intérieur.

Précautions d'emploi de la substance Lisinopril

Hypotension artérielle symptomatique

Le plus souvent, une diminution prononcée de la pression artérielle se produit avec une diminution du CBC causée par un traitement diurétique, une diminution de la quantité de sel dans les aliments, une dialyse, une diarrhée ou des vomissements. Chez les patients atteints d'ICC avec ou sans insuffisance rénale concomitante, une diminution prononcée de la pression artérielle est possible.

Sous la stricte surveillance d'un médecin, le lisinopril doit être utilisé chez les patients atteints de cardiopathie ischémique, d'insuffisance cérébrovasculaire, chez lesquels une forte diminution de la pression artérielle peut entraîner un infarctus du myocarde ou un accident vasculaire cérébral.

L'hypotension artérielle transitoire n'est pas une contre-indication à la prise de la dose suivante de médicaments. En cas d'hypotension artérielle, le patient doit être transféré en décubitus dorsal avec les jambes surélevées. Si nécessaire, le BCC doit être reconstitué à l'aide d'une injection intraveineuse d'une solution de chlorure de sodium à 0,9%. L'hypotension artérielle transitoire n'est pas un obstacle à la poursuite de la prise de médicaments. Après la restauration du CBC et de la pression artérielle, le traitement peut être poursuivi.

Lors de l'utilisation de lisinopril chez certains patients atteints d'ICC, mais avec une pression artérielle normale ou réduite, il peut y avoir une diminution de la pression artérielle, ce qui n'est généralement pas une raison pour arrêter le traitement.

Avant de commencer le traitement par le lisinopril, si possible, la teneur en sodium doit être normalisée et/ou réapprovisionnée en BCC, et l'effet de la dose initiale de lisinopril sur le patient doit être étroitement surveillé.

En cas de sténose des artères rénales (notamment avec sténose bilatérale ou en présence de sténose de l'artère d'un seul rein), ainsi qu'en cas d'insuffisance circulatoire due à un manque de sodium et/ou de liquide, l'utilisation de le lisinopril peut entraîner une altération de la fonction rénale, une insuffisance rénale aiguë, qui est généralement irréversible même après l'arrêt du médicament.

Hyperkaliémie

Une hyperkaliémie peut se développer pendant le traitement avec des inhibiteurs de l'ECA, incl. et le lisinopril. Les facteurs de risque de développement de l'hyperkaliémie sont l'insuffisance rénale, la diminution de la fonction rénale, l'âge supérieur à 70 ans, le diabète sucré, certaines affections concomitantes (déshydratation, insuffisance cardiaque aiguë, acidose métabolique), l'utilisation concomitante de diurétiques épargneurs de potassium (tels que la spironolactone, l'éplérénone , triamtérène, amiloride), compléments nutritionnels / préparations de potassium ou de substituts de sel de table contenant du potassium, ainsi que l'utilisation d'autres médicaments qui augmentent la teneur en potassium dans le sang (par exemple, l'héparine). L'utilisation de suppléments/préparations de potassium, de diurétiques épargneurs de potassium, de substituts de sel de table contenant du potassium peut entraîner une augmentation significative de la teneur en potassium dans le sang, en particulier chez les patients dont la fonction rénale est réduite. L'hyperkaliémie peut entraîner des troubles du rythme cardiaque graves, parfois mortels. Si l'administration simultanée de lisinopril et des médicaments ci-dessus est nécessaire, le traitement doit être effectué avec prudence dans le contexte d'une surveillance régulière de la teneur en potassium dans le sérum sanguin (voir "Interaction").

Sténose mitrale/sténose aortique/cardiomyopathie obstructive hypertrophique

Le lisinopril, comme les autres inhibiteurs de l'ECA, doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant une obstruction de la voie d'éjection ventriculaire gauche (sténose aortique, cardiomyopathie obstructive hypertrophique), ainsi que chez les patients présentant une sténose mitrale.

Infarctus aigu du myocarde

L'utilisation d'un traitement standard (thrombolytiques, acide acétylsalicylique comme agent antiplaquettaire, bêta-bloquants) est indiquée. Le lisinopril peut être utilisé en association avec une administration intraveineuse ou avec l'utilisation de systèmes thérapeutiques transdermiques de nitroglycérine.

Chirurgie/anesthésie générale

Avec des interventions chirurgicales étendues, ainsi qu'avec l'utilisation d'autres médicaments qui provoquent une diminution de la pression artérielle, le lisinopril, bloquant la formation d'angiotensine II, peut provoquer une diminution prononcée et imprévisible de la pression artérielle.

Avec le développement de l'hypotension artérielle, la pression artérielle doit être maintenue en reconstituant le BCC. Le chirurgien/anesthésiste doit être averti que le patient prend des inhibiteurs de l'ECA.

Patients âgés

La même dose entraîne une concentration sanguine plus élevée de lisinopril, une attention particulière est donc requise lors de la détermination de la dose.

Hémodialyse

Chez les patients sous hémodialyse utilisant des membranes à haut débit (par exemple AN69®), des cas de réactions anaphylactiques ont été observés lors d'un traitement par des inhibiteurs de l'ECA. Les inhibiteurs de l'ECA doivent être évités lors de l'utilisation de ce type de membrane.

Neutropénie/agranulocytose/thrombocytopénie/anémie

Lors de la prise d'inhibiteurs de l'ECA, une neutropénie/agranulocytose, une thrombocytopénie et une anémie peuvent survenir. Chez les patients ayant une fonction rénale normale et en l'absence d'autres facteurs aggravants, une neutropénie se développe rarement. Avec une extrême prudence, le lisinopril doit être utilisé chez les patients atteints de maladies systémiques du tissu conjonctif, tout en prenant des immunosuppresseurs, de l'allopurinol ou du procaïnamide, en particulier chez les patients présentant une insuffisance rénale. Certains patients ont présenté des infections sévères, dans certains cas résistantes à une antibiothérapie intensive. Lors de la prescription de lisinopril chez ces patients, il est recommandé de surveiller périodiquement le contenu des leucocytes dans le sang. Les patients doivent signaler tout signe de maladie infectieuse (par exemple, mal de gorge, fièvre) à leur médecin.

Réactions anaphylactoïdes lors de l'aphérèse des LDL

Dans de rares cas, les patients recevant des inhibiteurs de l'ECA pendant la procédure d'aphérèse des LDL utilisant du sulfate de dextran peuvent développer des réactions anaphylactoïdes potentiellement mortelles. Pour prévenir une réaction anaphylactoïde, le traitement par inhibiteur de l'ECA doit être temporairement interrompu avant chaque procédure d'aphérèse.

Réactions anaphylactoïdes lors de la désensibilisation

Il existe des rapports distincts sur le développement de réactions anaphylactoïdes chez des patients recevant des inhibiteurs de l'ECA pendant un traitement de désensibilisation, comme le venin d'hyménoptère. Les inhibiteurs de l'ECA doivent être utilisés avec prudence chez les patients allergiques subissant des procédures de désensibilisation. L'utilisation d'inhibiteurs de l'ECA chez les patients recevant une immunothérapie au venin d'abeille doit être évitée. Cependant, cette réaction peut être évitée en arrêtant temporairement l'inhibiteur de l'ECA avant de commencer la procédure de désensibilisation.

Hypersensibilité/œdème de Quincke

Lors de la prise d'inhibiteurs de l'ECA, incl. et lisinopril, dans de rares cas et à toute période de traitement, le développement d'un œdème de Quincke du visage, des membres supérieurs et inférieurs, des lèvres, des muqueuses, de la langue, des cordes vocales et/ou du larynx peut être observé (voir "Effets secondaires"). Si des symptômes apparaissent, le médicament doit être arrêté immédiatement et le patient doit être observé jusqu'à ce que les signes d'œdème disparaissent complètement. Si le gonflement n'affecte que le visage et les lèvres, il disparaît généralement de lui-même, bien que des antihistaminiques puissent être utilisés pour traiter les symptômes.

L'œdème de Quincke, accompagné d'un gonflement du larynx, peut être fatal. Un gonflement de la langue, des cordes vocales ou du larynx peut entraîner une obstruction des voies respiratoires. Lorsque de tels symptômes apparaissent, un traitement d'urgence est nécessaire, incl. s/c administration d'épinéphrine et/ou assurer la perméabilité des voies respiratoires. Le patient doit être sous surveillance médicale jusqu'à ce que les symptômes disparaissent complètement et définitivement.

Chez les patients ayant des antécédents d'œdème de Quincke, non associés à la prise d'inhibiteurs de l'ECA, il peut y avoir un risque accru de son développement lors de la prise de ce groupe de médicaments (voir "Contre-indications").

Dans de rares cas, pendant le traitement par les inhibiteurs de l'ECA, un œdème de Quincke de l'intestin se développe. Dans le même temps, les patients présentent des douleurs abdominales comme symptôme isolé ou en association avec des nausées et des vomissements, dans certains cas sans angio-œdème antérieur du visage et avec un taux normal de C1-estérase. Le diagnostic a été établi par tomodensitométrie de la région abdominale, examen échographique ou intervention chirurgicale. Les symptômes ont disparu après l'arrêt des inhibiteurs de l'ECA. Par conséquent, chez les patients souffrant de douleurs abdominales recevant des inhibiteurs de l'ECA, lors du diagnostic différentiel, il est nécessaire de prendre en compte la possibilité de développer un œdème de Quincke de l'intestin (voir "Effets secondaires").

greffe du rein

Les données sur l'utilisation du lisinopril chez les patients après une transplantation rénale ne sont pas disponibles.

différences ethniques

Il convient de garder à l'esprit que chez les patients de la race négroïde, le risque de développer un œdème de Quincke est plus élevé. Comme les autres inhibiteurs de l'ECA, le lisinopril est moins efficace pour abaisser la tension artérielle chez les patients noirs.

Cet effet peut être associé à une prédominance prononcée d'un faible taux de rénine chez les patients noirs souffrant d'hypertension artérielle.

Fonction hépatique altérée

Dans de rares cas, dans le contexte de la prise d'inhibiteurs de l'ECA, un syndrome de développement d'ictère cholestatique a été observé avec une transition vers une nécrose hépatique fulminante, parfois avec une issue fatale. Le mécanisme par lequel ce syndrome se développe n'est pas clair. Si un ictère ou une augmentation significative de l'activité des enzymes hépatiques survient lors de la prise d'inhibiteurs de l'ECA, vous devez arrêter de prendre le médicament (voir "Effets secondaires"), le patient doit être sous surveillance médicale appropriée.

Double blocus du RAAS

Des cas d'hypotension artérielle, de syncope, d'accident vasculaire cérébral, d'hyperkaliémie et d'altération de la fonction rénale (y compris une insuffisance rénale aiguë) ont été rapportés chez des patients sensibles, en particulier lorsqu'ils sont utilisés simultanément avec des médicaments qui affectent ce système. Par conséquent, le double blocage du SRAA en associant un inhibiteur de l'ECA à l'ARA II ou à l'aliskirène n'est pas recommandé.

Aujourd'hui, de nombreuses personnes se plaignent d'hypertension artérielle. Il y a plusieurs raisons à cela : un mode de vie malsain, un facteur héréditaire, des complications dues à d'autres maladies et un dysfonctionnement du système circulatoire.

Comment y faire face?

Une augmentation de la pression dans le langage médical est appelée hypertension artérielle. Souvent, pour le ramener à la normale, des médicaments du groupe des inhibiteurs de l'ECA sont utilisés. Ils réduisent la teneur en substances dans le sang qui assouplissent les parois des vaisseaux sanguins, ce qui leur fait perdre leur tonus, le sang commence à se déplacer à grande vitesse. Une diminution de la concentration de ces substances restitue le tonus aux vaisseaux.

Il existe de nombreux médicaments de ce type sur le marché pharmaceutique national. Cet article examinera les propriétés du médicament "Lizinopril", les instructions d'utilisation, les analogues du remède. Comme il existe de nombreux médicaments, il est difficile de choisir le plus efficace parmi toute la liste. Naturellement, un médecin devrait le faire, car ces fonds ne sont vendus que sur ordonnance. Lisinopril ne fait pas exception. Les analogues et le remplacement de ce médicament doivent lui être aussi similaires que possible dans ses caractéristiques de base.

Médecine "Lizinopril": instruction

Naturellement, pour choisir un substitut à un médicament, vous devez connaître toutes les dispositions du manuel d'utilisation. Bien sûr, les instructions pour les analogues du médicament n'indiqueront pas le remède Lisinopril. Ce médicament est produit en Ukraine, en Croatie, en Allemagne et les patients réagissent positivement à sa qualité.

Pour l'instant, attardons-nous sur les caractéristiques du médicament "Lisinopril". Les analogues et le remplacement seront discutés ci-dessous. De plus, le plus populaire et le plus proche possible en termes d'impact sur le fonctionnement du système circulatoire du corps.

Le médicament "Lizinopril" (ses analogues aussi) a la propriété de dilater précisément les artères, il a peu d'effet sur les veines. L'amélioration de l'état du patient est observée six heures après l'administration.

Le traitement de l'hypertension artérielle par ce médicament peut être prolongé. Dans les crises aiguës, souvent récurrentes, ce médicament est pris sans faute. Aux premiers stades de la manifestation de la maladie, une thérapie de deux mois suffit souvent pour stabiliser et ramener la pression à la normale.

Lorsque le médicament est annulé, il n'y a pas de changement brutal de la pression artérielle, c'est-à-dire que le corps ne s'habitue pas aux composants contenus dans sa composition.

Le principal avantage du médicament est que Lisinopril (les analogues peuvent ne pas avoir cette propriété) convient au traitement des personnes atteintes de diabète, son action ne provoque pas d'hypoglycémie (abaissement de la glycémie à un niveau extrêmement dangereux). Par conséquent, ce médicament est très demandé.

Qu'est-ce qui est inclus dans la composition du médicament "Lisinopril"? Les analogues et les substituts de médicaments doivent également contenir des composants identiques ou une partie de ceux-ci.

Le médicament comprend substance active lisinopril et éléments auxiliaires : amidon de maïs, stéarate de fer, mannitol, hydrogénophosphate de calcium.

Le médicament "Lizinopril" est produit sous forme de comprimés (des analogues et un substitut seront sélectionnés en fonction de ce paramètre). Un comprimé du médicament peut contenir 5 mg de lisinopril, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg. Naturellement, le prix du médicament dépend de la concentration de la substance active dans les pilules.

La méthode de prise du médicament est très simple. Un comprimé est prescrit (la concentration est indiquée par le médecin) à prendre une fois par jour, de préférence le matin. Il est pris par voie orale, arrosé d'un verre d'eau.

La substance active lisinopril ne change pas dans le corps et est excrétée sous sa forme pure par les reins. Il est rapidement absorbé dans le tractus gastro-intestinal, il procure donc un effet de soulagement relativement rapide. L'efficacité du médicament ne dépend pas du fait qu'il soit pris avant ou après les repas.

Un médicament est recommandé pour le traitement, comme mentionné ci-dessus, de l'hypertension artérielle, de l'insuffisance cardiaque, de l'infarctus aigu du myocarde.L'analogue des comprimés de lisinopril traite également efficacement toute cette liste de maladies, mais cela doit être spécifié dans les instructions.

Le médicament est contre-indiqué en cas d'hypersensibilité au lisinopril, chez les patients de moins de 18 ans, présentant un œdème de Quincke héréditaire, pendant la grossesse.

Malgré sa grande efficacité, ce médicament peut provoquer des maux de tête, des vertiges occasionnels, une somnolence, une faiblesse, une toux sèche, des nausées, des vomissements, un prurit, de la fièvre, des palpitations.

Le médicament "Lizinopril" est souvent utilisé dans le traitement des patients souffrant d'hypertension artérielle. Ni les médecins ni les patients ne refusent ses rendez-vous. Il affecte doucement le corps, bien qu'il y ait des effets secondaires, mais selon les critiques des gens, ils sont rares et incomparables avec l'effet élevé du médicament.

C'est un médicament relativement peu coûteux, de sorte que de nombreuses personnes le préfèrent pour les manifestations de l'hypertension artérielle. Les personnes à qui le médicament est prescrit pour le traitement de l'insuffisance cardiaque le prennent en association avec d'autres médicaments, de sorte que leur amélioration n'est pas seulement associée à l'utilisation de Lisinopril.

Préparations "Lizinopril-teva", "Lizinopril ratiopharm", "Lizinopril actavis": description et avis

Tous les analogues de "Lizinopril" (les critiques des patients le notent également), dont le nom commence par le mot "lisinopril", sont des médicaments identiques, c'est-à-dire qu'ils ont une composition similaire, en termes d'effets sur le corps humain. La différence réside uniquement dans le fabricant et l'emballage.

Nous parlons du médicament "Lizinopril-teva", il est produit en Hongrie, le fabricant est l'usine pharmaceutique Teva Private Co. Ltd. Libéré sur ordonnance. Analogues de "Lizinopril-Teva" - le médicament "Lizinopril Actavis", est produit en Islande, le fabricant est JSC "Aktavis Group" et le médicament "Lizinopril ratiopharm", est produit en Allemagne, le fabricant est Merckle GmbH. Ils sont également libérés strictement sur ordre du médecin.

Les patients notent la haute qualité du médicament allemand Lisinopril ratiopharm. Les analogues du médicament "Lizinopril" ont des noms différents. Ils sont décrits ci-dessous.

Médicament "Irumed"

Ceci est un analogue du médicament "Lizinopril" en termes de substance active. Produit en Croatie par Belupo. Le principe d'action sur le corps est identique au médicament principal. Le rendez-vous est donné une fois par jour. Les comprimés peuvent contenir 5 mg, 10 mg ou 20 mg de lisinopril.

Médecine "Davril"

C'est aussi un analogue du médicament "Lizinopril" en termes de substance active principale. Le médicament est produit à Chypre, le fabricant est Medochemie. Disponible en comprimés contenant 5 mg, 10 mg, 20 mg de principe actif. Vous devez prendre le médicament en même temps, que ce soit avant ou après les repas. La réception est prévue une fois par jour.

Signifie "Sinopril"

Ce médicament contient également le principe actif lisinopril dans sa composition, il est prescrit une fois par jour. Disponible sous forme de comprimés (5 mg, 10 mg, 20 mg). Il a les mêmes indications d'utilisation que le médicament Lisinopril. Les comprimés sont fabriqués en Turquie par ECZACIBASI.

Le médicament "Captopril": mode d'emploi

Beaucoup de gens sont intéressés aujourd'hui, qu'est-ce qui aide le mieux: le médicament "Lizinopril" (analogues et substituts) ou "Captopril"? Ce médicament est également classé comme inhibiteur de l'ECA.

Le principal ingrédient actif, le captopril, a les mêmes propriétés que le lisinopril. Il s'agit d'un analogue du médicament en question en termes d'effet sur la stabilisation de la pression artérielle.

Le médicament "Captopril" est produit en Inde, le fabricant est Shreya Life Sciences Pvt. Ltd. Il a un schéma d'accueil plus complexe. Il se boit avant les repas deux ou trois fois par jour. Disponible sous forme de comprimés 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Ne convient pas au traitement des patients atteints de diabète sucré, a une liste plus longue d'effets secondaires.

Le médicament "Amlodipine"

Parfois, les médecins prescrivent l'amlodipine au lieu du lisinopril. Il n'est pas toujours possible de trouver des analogues avec un nombre minimum d'effets secondaires. Ce médicament peut agir comme un substitut, mais il a plus d'effets négatifs. L'utilisation de ce remède peut affecter négativement la vision du patient, provoquer l'impuissance chez les hommes, des douleurs thoraciques et provoquer une jaunisse. L'ingrédient actif de ce médicament est l'amlodipine. Produit en Ukraine, fabricant PJSC KhFZ Krasnaya Zvezda.

Produit en comprimés de 5 mg et 10 mg. Le lisinopril, l'amlodipine sont des analogues, mais l'effet de l'amlodipine n'est pas aussi doux sur le corps du patient que le lisinopril et est plus lent.

Après avoir examiné la liste des analogues du médicament "Lizinopril", vous pouvez comprendre qu'il y en a beaucoup. Plus de confiance est causée par des médicaments fabriqués en Allemagne. Leur qualité est toujours confirmée dans la pratique. Les homologues indiens sont dubitatifs.

N'oubliez pas que Lisinopril et ses substituts ne sont prescrits que par un médecin, l'auto-traitement peut nuire à la santé, il peut y avoir des cas de surdosage, pouvant même entraîner la mort. N'oubliez pas les effets secondaires.

Les médicaments ci-dessus sont les plus populaires dans le traitement de l'hypertension artérielle.