Uue põlvkonna salvide nimekirja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid liigeste raviks

liigsöömine

Osteoartriit, reumatoidartriit ja muud liigeste ja selgroo haigused, millega kaasneb valu ja põletik.

Iseärasused: kõik selle rühma ravimid toimivad sarnasel põhimõttel ja põhjustavad kolme peamist toimet: valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikuvastane.

Erinevatel ravimitel on nende toimete määr erinev, seega sobivad mõned ravimid paremini pikaajaline ravi liigesehaigused, teisi kasutatakse peamiselt valuvaigistitena ja palavikualandajatena.

Kõige levinumad kõrvaltoimed: allergilised reaktsioonid, iiveldus, kõhuvalu, erosioon ja seedetrakti limaskesta haavandid.

Peamised vastunäidustused: individuaalne talumatus, ägenemine peptiline haavand kõht ja kaksteistsõrmiksool.

Oluline teave patsiendile:

Ravimeid, millel on väljendunud valuvaigistav toime ja märkimisväärne hulk kõrvaltoimeid (diklofenak, ketorolak, nimesuliid ja teised), võib kasutada ainult vastavalt arsti juhistele.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulgas eristatakse nn "selektiivsete" ravimite rühma, millel on vähem seedetrakti kõrvaltoimeid.

Isegi käsimüügis olevaid valuvaigisteid ei saa pikaajaliselt kasutada. Kui neid vajatakse sageli, mitu korda nädalas, on vaja käia arsti juures läbivaatusel ja ravida vastavalt reumatoloogi või neuroloogi soovitustele.

Mõnel juhul nõuab selle rühma ravimite pikaajaline kasutamine täiendavalt mao kaitsvate prootonpumba inhibiitorite manustamist.

Ravimi kaubanimi Hinnavahemik (Venemaa, hõõruda) Ravimi omadused, mida patsient peab teadma
Toimeaine: diklofenak
Voltaren(Novartis) Võimas valuvaigisti, kasutatakse peamiselt selja- ja liigesevalude korral. Seda ei soovitata pikka aega kasutada, kuna ravimil on palju kõrvaltoimeid. Võib kahjustada maksafunktsiooni, põhjustada peavalu, peapööritust ja tinnitust. Vastunäidustatud "aspiriini" astma, vereloome ja vere hüübimisprotsesside häirete korral. Mitte kasutada raseduse, rinnaga toitmise ja alla 6-aastastel lastel.
diklofenak(erinevad tootjad)
Naklofeen(Krka)
Ortofen(erinevad tootjad)
Rapten Rapid(Stada)
Toimeaine: Indometatsiin
Indometatsiin(erinevad tootjad) 11,4-29,5 Sellel on võimas põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Siiski peetakse seda üsna aegunuks, kuna see põhjustab mitmesuguste kõrvaltoimete tekkimise tõenäosust. Sellel on palju vastunäidustusi, sealhulgas raseduse III trimester, vanus kuni 14 aastat.
Metindol retard(Polfa) 68-131,5
Toimeaine: diklofenak + paratsetamool
Panoksen(Oxford Laboratories) 59-69 Võimas kahekomponendiline valuvaigisti. Seda kasutatakse tugeva valu ja põletiku vähendamiseks artriidi, osteoartriidi, osteokondroosi, lumbago, hambaravi ja muude haiguste korral. Kõrvaltoimed - nagu diklofenak. Vastunäidustused on põletikuline soolehaigus, raske maksa-, neeru- ja südamepuudulikkus, periood pärast koronaararterite šunteerimist, progresseeruv neeruhaigus, aktiivne maksahaigus, rasedus, rinnaga toitmine, lapsepõlves.
Toimeaine: Tenoksikaam
Teksamees(Mustafa Nevzat Ilach Sanai) 186-355 Sellel on võimas valuvaigistav ja põletikuvastane toime, palavikuvastane toime on vähem väljendunud. Ravimi eripäraks on pikk toimeaeg: rohkem kui päev. Näidustused on radikulaarne sündroom osteokondroosi korral, artroos koos põletikuga liigestes, neuralgia, lihasvalu. Sellel on mitmeid kõrvaltoimeid. Vastunäidustatud seedetrakti verejooksu, raseduse ja rinnaga toitmise ajal.
Toimeaine: Ketoprofeen
artrosileen(Dompe Pharmaceuticals) 154-331 Ravim, millel on väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Ei mõjuta kahjulikult liigesekõhre seisundit. Näidustused on erinevate artriidi, osteoartriidi, podagra, peavalu, neuralgia, ishiase, lihasvalu, traumajärgse ja operatsioonijärgse valu sümptomaatiline ravi, valu sündroom vähiga, valulikud menstruatsioonid. See põhjustab palju kõrvaltoimeid ja sellel on palju vastunäidustusi, sealhulgas raseduse III trimester ja rinnaga toitmine. Laste puhul sõltuvad vanusepiirangud ravimi kaubanimetusest.
Quickcaps(Medana pharma) 161-274
Ketonaal (Lek. d.d.) 93-137
Ketonaalne duo(Lek. d. d.) 211,9-295
Okei (Dompe Pharmaceuticals) 170-319
Flamax(Sotex) 86,7-165,8
Flamax forte(Sotex) 105-156,28
Flexen(Italfarmaco) 97-397
Toimeaine: Deksketoprofeen
Deksalgin(Berliin-Chemie/Menarini) 185-343 Uus võimas lühiajalise toimega ravim. Valuvaigistav toime ilmneb 30 minutit pärast ravimi võtmist ja kestab 4 kuni 6 tundi. Näidustused on lihasluukonna ägedad ja kroonilised põletikulised haigused (reumatoidartriit, spondüliit, artroos, osteokondroos), menstruatsiooniaegsed valud, hambavalu. Kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased teiste ravimitega. Üldiselt on see lühiajalisel kasutamisel vastavalt näidustustele ja soovitatavate annuste korral hästi talutav.
Toimeaine: ibuprofeen
ibuprofeen(erinevad tootjad) 5,5-15,9 Kõige sagedamini kasutatakse seda palavikuvastase ravimina ja peavalu leevendava vahendina. Kuid suurtes annustes võib seda kasutada ka lülisamba, liigeste haiguste korral ning valu leevendamiseks pärast verevalumeid ja muid vigastusi. Võimalikud on kõrvaltoimed seedetraktist, vereloomeorganitest, samuti peavalu, pearinglus, unetus, vererõhu tõus ja mitmed muud soovimatud reaktsioonid. Sellel on palju vastunäidustusi. Ei saa kasutada raseduse III trimestril ja rinnaga toitmise ajal, I ja II trimestril tuleb seda kasutada ettevaatusega, ainult arsti soovitusel. cha.
Burana (Orion Corporation) 46,3-98
Ibufeen (Polfa, Medana pharma) 69-95,5
Hetk (Berliin-Chemie/Menarini) 71,6-99,83
Nurofen(Reckitt Benckiser) 35,65-50
Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser) 116-122,56
Nurofeni ekspress(Reckitt Benckiser) 102-124,4
Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser) 65-84
Faspik(Sambon) 80-115
Toimeaine: ibuprofeen + paratsetamool
Ibuklin(Dr. Reddy's) 78-234,5 Kombineeritud ravim mis sisaldab kahte valuvaigistit ja palavikku alandavat ainet. See toimib võimsamalt kui samad ravimid eraldi võetuna. Seda saab kasutada liigese- ja lülisambavalude, vigastuste korral. Sellel ei ole aga väga väljendunud põletikuvastast toimet, seetõttu ei soovitata seda pikaajaliseks raviks reumaatiliste haiguste korral. Sellel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi. Mitte kasutada alla 12-aastastel lastel, samuti raseduse III trimestril ja rinnaga toitmise ajal.
Brustan(Ranbaxi) 60-121
Edasi(Pharmstandard) 83-137
Toimeaine: Nimesuliid
nise(Dr. Reddy's) 111-225 Selektiivsed valuvaigistid, mida kasutatakse peamiselt selja- ja liigesevalu korral. Võib leevendada ka menstruatsiooni-, peavalu- ja hambavalu. Sellel on selektiivne toime, seetõttu on sellel vähem negatiivne mõju seedetrakti. Siiski on sellel mitmeid vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid. Raseduse ja imetamise ajal on see vastunäidustatud, lastel sõltuvad vanusepiirangud ravimi kaubanimetusest.
Nimesuliid(erinevad tootjad) 65-79
Aponil(medokeemia) 71-155,5
Nemulex(Sotex) 125-512,17
Nimesil(Berliin-Chemie/Menarini) 426,4-990
Nimika (IPKA) 52,88-179,2
Nimulid(Panacea Biotek) 195-332,5
Toimeaine: Naprokseen
Nalgezin(Krka) 104-255 Võimas ravim. Seda kasutatakse artriidi, osteoartriidi, adneksiidi, podagra ägenemise, neuralgia, ishiase, luude, kõõluste ja lihaste valu, peavalu ja hambavalu, vähi ja operatsioonijärgse valu raviks. Sellel on üsna palju vastunäidustusi ja see võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, seega on pikaajaline ravi võimalik ainult arsti järelevalve all.
Naprokseen(Pharmstandard) 56,5-107
Naprokseen-akrüül (Akrihhin) 97,5-115,5
Toimeaine: Naprokseen + esomeprasool
Vimovo(AstraZeneca) 265-460 Valuvaigistava ja põletikuvastase toimega naprokseeni ja prootonpumba inhibiitorit esomeprasooli sisaldav kombineeritud preparaat. Välja töötatud tablettidena ainete järjestikuse kohaletoimetamisega: kest sisaldab toimeainet viivitamatult vabastavat magneesiumsomeprasooli ja südamik sisaldab toimeainet prolongeeritult vabastavat enterokattega naprokseeni. Selle tulemusena vabaneb esomeprasool maos enne naprokseeni lahustumist, mis kaitseb mao limaskesta naprokseeni võimalike negatiivsete mõjude eest. Näidustatud sümptomaatiliseks leevendamiseks osteoartriidi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi ravis patsientidel, kellel on risk mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandi tekkeks. Vaatamata headele maokaitseomadustele võib see põhjustada mitmeid muid kõrvalmõjusid. Vastunäidustatud raske maksa-, südame- ja neerupuudulikkuse, seedetrakti ja muude verejooksude, ajuverejooksude ja mitmete muude haiguste ja seisundite korral. Ei soovitata raseduse III trimestril, rinnaga toitmise ajal ja alla 18-aastastel lastel.
Toimeaine: Amtolmetiin guatsiil
Nizilat(Dr Reddy's) 310-533 Uus mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on minimaalne negatiivne mõju mao limaskestale. Vaatamata paljudele võimalikele kõrvaltoimetele talusid patsiendid seda üldiselt hästi (sh pikaajaline kasutamine 6 kuud). Seda saab kasutada nii reumaatiliste haiguste (reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, podagra jt) kui ka muu päritoluga valusündroomide raviks. Sellel on palju vastunäidustusi. Ei kohaldata raseduse, rinnaga toitmise ja alla 18-aastastele lastele.
Toimeaine: Ketorolak
Ketanov(Ranbaxi) 214-286,19 Üks tugevamaid valuvaigisteid. Kuna vastunäidustusi ja kõrvaltoimeid on palju, tuleks seda kasutada aeg-ajalt ja ainult väga tugeva valu korral.
Ketorool(Dr. Reddy's) 12,78-64
Ketorolak(erinevad tootjad) 12,1-17
Toimeaine: Lornoksikaam
Xefocam(Nycomedes) 110-139 Sellel on väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Näidustatud valu, sh reumaatiliste haiguste (reumatoidartriit, osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, podagra jne) lühiajaliseks raviks. Sellel on palju kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi.
Xefokam Rapid(Nycomedes) 192-376
Toimeaine: Atseklofenak
Aertal(Gideon Richter) 577-935 Sellel on hea põletikuvastane ja valuvaigistav toime. See aitab oluliselt vähendada valu raskust, hommikust jäikust, liigeste turset, ei mõjuta ebasoodsalt kõhrekoe.
Seda kasutatakse põletiku ja valu vähendamiseks lumbago, hambavalu, reumatoidartriidi, osteoartriidi ja mitmete teiste reumatoloogiliste haiguste korral. Põhjustab palju kõrvaltoimeid. Vastunäidustused on sarnased Panoxeniga. Mitte kasutada raseduse, imetamise ja alla 18-aastastel lastel.
Toimeaine: Tselekoksiib
Celebrex(Pfizer, Searl) 365,4-529 Üks selle rühma kõige selektiivsemaid (selektiivse toimega) ravimeid, millel on seedetraktile minimaalne negatiivne mõju. Kasutamisnäidustused on osteoartriidi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi, seljavalu, luu- ja lihasvalu, operatsioonijärgse, menstruaal- ja muud tüüpi valu sümptomaatiline ravi. Võib põhjustada turset, peapööritust, köha ja mitmeid muid kõrvaltoimeid. Sellel on palju vastunäidustusi, sealhulgas II-IV klassi südamepuudulikkus, kliiniliselt väljendunud isheemiline haigus südamehaigused, perifeersete arterite haigus ja raske ajuveresoonkonna haigus. Ei kohaldata raseduse, rinnaga toitmise ja alla 18-aastastele lastele.
Toimeaine: Etorikoksiib
Arcoxia(Merck Sharp & Dome) 317-576 Tugev selektiivne ravim. Toimemehhanism, kõrvaltoimed ja vastunäidustused on sarnased tselekoksiibile. Näidustused on osteoartriit, reumatoidartriit, anküloseeriv spondüliit ja äge podagra artriit.
Toimeaine: Meloksikaam
Amelotex(Sotex) 52-117 Kaasaegne selektiivne ravim, millel on väljendunud põletikuvastane toime. Näidustused on valu- ja põletikusündroom osteoartriidi, osteokondroosi, reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi korral. Tavaliselt ei kasutata seda palavikualandamiseks ega muud tüüpi valu raviks. See võib põhjustada mitmesuguseid kõrvaltoimeid, kuid negatiivne mõju seedetraktile on väiksem kui selle rühma mitteselektiivsetel ravimitel. Sellel on palju vastunäidustusi, sealhulgas rasedus, imetamine ja alla 12-aastased lapsed.
Artrozan(Pharmstandard) 87,7-98,7
Bi-xicam(Veropharm) 35-112
Meloksikaam(erinevad tootjad) 9,5-12,3
Mirloks(Polfa) 47-104
Movalis(Boehringer Ingelheim) 418-709
Movasin(Süntees) 73,1-165

Pidage meeles, et enesega ravimine on eluohtlik, nõu saamiseks mis tahes ravimid pöörduge arsti poole.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid – ohutusprobleemid

E. G. Shchekina, S. M. Drogovoz, V. V. Strashny
kohvik Farmakoloogia NUPh

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) hõivavad kliinilises praktikas ühe kõige olulisema koha. Peamised näidustused nende määramiseks on erineva päritoluga põletikulised protsessid, valu, palavik, haigused sidekoe Seetõttu kasutatakse MSPVA-sid laialdaselt mitte ainult reumatoloogias, vaid ka teistes meditsiinivaldkondades (kardioloogia, neuroloogia, onkoloogia jne).

MSPVA-d on ühed kõige tõhusamad ravimid luu- ja lihaskonna põletikuliste haiguste raviks. Ülemaailmselt kasutab MSPVA-sid iga päev ligikaudu 30 miljonit inimest ja aastas üle 300 miljoni inimese, kusjuures ainult 1/3 patsientidest saavad retsepti alusel väljastatavaid põletikuvastaseid ravimeid ja ülejäänud kasutavad käsimüügis olevaid ravimvorme. Kaasaegsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamised nõuded on tõhusus ja ohutus.

Vaatamata vaieldamatule kliinilisele efektiivsusele on MSPVA-de kasutamisel siiski omad piirangud. See on tingitud asjaolust, et isegi nende ravimite lühiajaline kasutamine väikesed annused võib põhjustada kõrvaltoimete teket, mis üldiselt esinevad umbes 25% juhtudest ja 5% patsientidest võivad olla tõsiseks ohuks elule. Kõrvaltoimete oht on eriti suur eakatel ja seniilsetel inimestel, kes moodustavad üle 60% MSPVA-de kasutajatest. Samuti tuleb märkida, et paljude haiguste puhul on vajadus pikaajalise ravimi järele. Seetõttu on viimastel aastatel erilist tähelepanu juhitud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ohutu kasutamise probleemile.

Peaaegu kõigi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamine kõrvaltoime on seedetraktist tulenevate kõrvaltoimete suur oht.

USA-s on MSPVA-de põhjustatud seedetrakti kahjustuste suremus sama suur kui AIDS-i ja kõrgem kui melanoomi, bronhiaalastma, emakakaelavähi või lümfogranulomatoosi korral.

Põletikuvastaste ravimite ravis on 30-40% patsientidest düspeptilised häired, 10-20% - mao ja kaksteistsõrmiksoole erosioon ja haavandid, 2-5% - verejooks ja perforatsioon.

Praegu on kindlaks tehtud spetsiifiline sündroom - NSAID-gastroduodenopaatia. Selle sündroomi ilmnemine on ühelt poolt seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (enamik on orgaanilised happed) lokaalse kahjustava toimega mao ja soolte limaskestale, teiselt poolt COX-i pärssimise tõttu. 1 isoensüüm ravimite süsteemse toime tulemusena.

Limaskesta kahjustuse mehhanism MSPVA-de kasutamisel on järgmine: prostaglandiinide sünteesi pärssimine limaskestas vähendab prostaglandiinide vahendatud kaitsva lima ja vesinikkarbonaatide tootmist, mis põhjustab erosioonide ja haavandite teket, mida võib komplitseerida verejooksu või perforatsiooniga.

MSPVA-gastroduodenopaatia kliinilised sümptomid puuduvad peaaegu 60% patsientidest, mis ilmselt on seotud ravimite analgeetilise toimega.

MSPVA gastropaatia tekke riskitegurid on: vanus üle 60 aasta, suitsetamine, alkoholi kuritarvitamine, anamneesis seedetrakti haigused, glükokortikoidide, immunosupressantide, antikoagulantide samaaegne kasutamine, pikaajaline MSPVA-ravi, suured annused või kahe või enama samaaegne kasutamine. MSPVA-d.

Kõigist mittesteroidsetest põletikuvastastest ravimitest on kõige tugevam haavandit tekitav toime indometatsiinil, atsetüülsalitsüülhappel, piroksikaamil ja ketoprofeenil.

MSPVA-de taluvuse parandamiseks ja haavandiliste kõrvaltoimete minimeerimiseks on soovitatav järgida järgmisi meetmeid:

  • Seedetrakti limaskesta kaitsvate ravimite samaaegne manustamine (näiteks põletikuvastase ravimi kombinatsioon prostaglandiin E2 sünteetilise analoogiga misoprostool (kombineeritud ravim - artrotek), prootonpumba inhibiitor omeprasool, H2- histamiini blokaator famotidiin, tsütoprotektiivne ravim sukralfaat annab väga häid tulemusi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite gastrotoksilisuse vähendamisel).
  • MSPVA-de kasutamise taktika muutmine, soovitades annust vähendada; üleminek parenteraalsele, rektaalsele või paiksele manustamisele; enterokates lahustuvate ravimvormide võtmine; eelravimite (nt sulindak) kasutamine. Kuna NSAID-gastroduodenopaatia ei ole niivõrd lokaalne, kuivõrd süsteemne reaktsioon, on need lähenemisviisid probleemile mittetäielik lahendus.
  • Rakendus selektiivsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis blokeerivad selektiivselt COX-1, mis vastutab põletiku ajal prostaglandiinide tootmise eest, ja ei oma olulist mõju (terapeutiliste annuste korral) COX-1-le, mis kontrollib seedetrakti limaskesta terviklikkust säilitavate prostaglandiinide tootmist. , neerude verevool ja trombotsüütide funktsioon. Selektiivsetel COX-2 inhibiitoritel on vähem haavandit tekitavat toimet. Peamised COX-2 inhibiitorid on meloksikaam, nabumetoon ja nimesuliid. Praegu kasutatakse kliinilises praktikas laialdaselt väga selektiivseid COX-2 inhibiitoreid tselekoksiibi ja rofekoksiibi.

Teine kõige olulisem MSPVA-de kõrvaltoimete rühm on nefrotoksilisus. MSPVA-de neerudele avaldatava negatiivse mõju mehhanism viiakse läbi:

  • esiteks vasokonstriktsioon ja neerude verevoolu halvenemine PG-E2 ja prostatsükliini sünteesi blokeerimise tagajärjel neerudes, mis põhjustab isheemiliste muutuste teket neerudes, glomerulaarfiltratsiooni ja diureesi mahu vähenemist. Selle tulemusena võivad tekkida häired vee ja elektrolüütide ainevahetuses: veepeetus, tursed, hüpernatreemia, hüperkaleemia, seerumi kreatiniinisisalduse tõus ja vererõhu tõus. Sellega seoses on kõige ohtlikumad indometatsiin, fenüülbutasoon, butadioon;
  • teiseks otsese toimega neeru parenhüümile, põhjustades interstitsiaalset nefriiti (nn analgeetilist nefropaatiat). Kõige ohtlikumad on fenüülbutasoon, metamisool, indometatsiin, ibuprofeen.

Nefrotoksilisuse riskitegurid on: vanus üle 65 aasta, maksatsirroos, varasem neerupatoloogia, veremahu vähenemine, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine, diureetikumide samaaegne kasutamine, südamepuudulikkus, arteriaalne hüpertensioon.

MSPVA-de tõsiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad ka:

  • hematotoksilisus, mis väljendub aplastilise aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoosiga (enamasti esineb pürasolooni derivaatide, indometatsiini, atsetüüli kasutamise taustal salitsüülhape);
  • koagulopaatia, mis väljendub seedetrakti verejooksuna (peaaegu kõik MSPVA-d pärsivad trombotsüütide agregatsiooni ja neil on mõõdukas antikoagulantne toime, pärssides protrombiini moodustumist maksas);
  • hepatotoksilisus (transaminaaside muutused on võimalikud, rasketel juhtudel - kollatõbi, hepatiit, kõige sagedamini fenüülbutasooni, diklofenaki, sulindaki kasutamisel);
  • allergilised reaktsioonid - urtikaaria, Quincke ödeem, anafülaktiline šokk, Lyelli ja Stevens-Johnsoni sündroomid, allergiline interstitsiaalne nefriit, täheldatakse sagedamini pürasoloonide ja pürasolidiinide kasutamisel;
  • Atsetüülsalitsüülhappe võtmisel areneb kõige sagedamini bronhospasm, "aspiriini" astma (või Vidali sündroom). Selle põhjuseks võib olla domineeriv leukotrieenide ja tromboksaan A2 moodustumine arahhidoonhappest, samuti PG-E2 sünteesi pärssimine, mis on endogeenne bronhodilataator. MSPVA-sid tuleb bronhiaalastma põdevatel patsientidel kasutada ettevaatusega;
  • raseduse pikenemine ja sünnituse aeglustumine, mis on seotud prostaglandiinide toimega müomeetriumile;
  • teratogeensus (mõnedes mittesteroidsetes põletikuvastastes ravimites, näiteks atsetüülsalitsüülhape, indometatsiin), eriti loote battaalse kanali enneaegne sulgemine;
  • mutageensus ja kantserogeensus (amidopüriin);
  • retinopaatia ja keratopaatia, mis on tingitud indometatsiini ladestumisest võrkkestas ja sarvkestas.

Paljudes riikides esinevate tõsiste kõrvaltoimete tõttu on flufenaamhappe, indoprofeeni, oksüfenbutasooni, isoksikaami ja mitmete teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kliiniline kasutamine keelatud.

Ravimiohutuse järelevalve MSPVA-de pikaajalise kasutamise korral

MSPVA-sid tuleb kasutada ettevaatusega isikutel, kellel on varem esinenud kõrvaltoimeid teiste MSPVA-dega.

Selle rühma preparaate tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on bronhiaalastma, seedetrakti erosioonilised ja haavandilised kahjustused, kalduvus veritsusele, maksahaigused, neerufunktsiooni kahjustus. Patsiente tuleb hoiatada seedetrakti kahjustuste sümptomite eest.

Kõiki mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, eriti atsetüülsalitsüülhapet, ei tohiks kombineerida alkoholiga haavandilise toime riski järsu suurenemise ja kesknärvisüsteemi kõrvaltoimete tõttu.

Kõik MSPVA-d, eriti atsetüülsalitsüülhappe preparaadid, tuleb võtta pärast sööki.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega rektaalseid ravimküünlaid tuleb kasutada patsientidel, kellel on opereeritud seedetrakti ülaosa, ja patsientidel, kes saavad samaaegselt mitut ravimit. Neid ei tohi kasutada pärasoolepõletiku korral ja pärast hiljutist anorektaalset verejooksu.

Atsetüülsalitsüülhape, diklofenak, indometatsiin, surgam, naprokseen, tenoksikaam, ketoprofeen vähendavad trombotsüütide agregatsiooni ja vere hüübimist, aitavad kaasa hemorraagilise sündroomi tekkele.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite eritumine organismist suureneb oluliselt uriini aluselise reaktsiooniga, mis toob kaasa ravimite efektiivsuse vähenemise ja lühema toimeaja.

MSPVA-de pikaajalisel manustamisel on vaja kiiresti tuvastada maksakahjustuse kliinilised tunnused. Iga 1-3 kuu järel tuleb jälgida maksafunktsiooni, määrata transaminaaside aktiivsus.

Koos kliinilise vaatlusega tuleb iga 2-3 nädala järel teha kliiniline vereanalüüs. Pürasolooni ja pürasolidiini derivaatide väljakirjutamisel on vajalik eriline kontroll.

Hüpertensiooni või südamepuudulikkusega patsientidele tuleb valida MSPVA-d, millel on vähim mõju neerude verevoolule. On vaja jälgida turse väljanägemist, mõõta vererõhku. Iga 3 nädala järel tehakse kliiniline uriinianalüüs.

Ketoprofeeni, naprokseeni, surgami ja indometatsiini kasutamisel on võimalik pearinglus, unetus ja isegi hallutsinatsioonid (serotoniinitaoliste metaboliitide kogunemise tõttu), mistõttu neid ravimeid ei soovitata kasutada autojuhtidel ja muudel kõrgendatud tähelepanu nõudvatel kutsealadel.

Ketorolac ei ole ette nähtud pikaajaliseks kasutamiseks.

Fenüülbutasooni kasutamisel tuleks piirata soola tarbimist.

Eakatele on vaja määrata MSPVA-de minimaalsed efektiivsed annused ja lühikuurid.

MSPVA-sid sisaldavaid salve ja geele tuleb kanda ainult kahjustamata nahale, vältida kokkupuudet silmade ja teiste limaskestadega.

Põletikuvastaste salvide ja geelide kasutamisel võib tekkida sügelus, hüperemia, naha turse, paapulid, soomused, vesiikulid. Nende nähtuste korral tuleb salvi kasutamine viivitamatult lõpetada.

Kui MSPVA-sid sisaldavaid salve ja geele kantakse suurtele nahapiirkondadele ja pikka aega, võivad tekkida nende ravimite resorptiivsele kasutamisele iseloomulikud kõrvaltoimed.

Diklofenaki sisaldavate salvide ja geelide kasutamisel on võimalik valgustundlikkus.

Ravimite koostoimed mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega

Üsna sageli määratakse patsientidele, kes saavad MSPVA-sid, muid ravimeid. Sel juhul on vaja arvestada nende üksteisega suhtlemise võimalusega. Seega võivad MSPVA-d tugevdada kaudsete antikoagulantide ja suukaudsete hüpoglükeemiliste ainete toimet. Samal ajal nõrgendavad need antihüpertensiivsete ravimite toimet, suurendavad aminoglükosiidide rühma antibiootikumide, digoksiini, toksilisust.

Butadiooni, metamisooli naatriumi, surgaami, ketoprofeeni tuleb äärmise ettevaatusega kombineerida antikoagulantide, sulfanilamiidravimite, suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega, kuna on võimalik suurendada nende ravimite efektiivsust ja sobivate kõrvaltoimete esinemist.

Võimaluse korral tuleks vältida MSPVA-de ja diureetikumide samaaegset manustamist, ühelt poolt diureetilise toime nõrgenemise tõttu (eriti indometatsiin, diklofenak, surgaam, ketoprofeen ja atsetüülsalitsüülhape vähendavad lingudiureetikumide diureetilist toimet) ja teisalt neerupuudulikkuse tekkerisk. Sellega seoses on kõige ohtlikum indometatsiini kombinatsioon triamtereeniga.

Ketorolaki kombineerimisel küüslaugu, sibula, hõlmikpuu preparaatidega suureneb hemorraagiliste tüsistuste oht.

Paljud MSPVA-dega samaaegselt välja kirjutatud ravimid võivad omakorda mõjutada nende farmakokineetikat ja farmakodünaamikat:

  • alumiiniumi sisaldavad antatsiidid (almagel, maalox jt) ja kolestüramiin nõrgendavad MSPVA-de imendumist seedetraktis, mistõttu võib selliste antatsiidide samaaegne manustamine nõuda MSPVA-de annuse suurendamist ja vähemalt 4-tunnine intervall. vajalik kolestüramiini ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmise vahel;
  • naatriumvesinikkarbonaat suurendab MSPVA-de imendumist seedetraktis;
  • mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põletikuvastast toimet suurendavad glükokortikoidid ja "aeglase toimega" (põhi) põletikuvastased ravimid (kullapreparaadid, aminokinoliinid);
  • MSPVA-de valuvaigistavat toimet tugevdavad narkootilised valuvaigistid ja rahustid.

MSPVA-de määramise ja annustamise tunnused kõrvaltoimete vähendamiseks

Iga patsiendi jaoks tuleks individuaalselt valida kõige tõhusam ja parima talutavusega ravim.

MSPVA-de kasutamisel reumatoloogias (eriti ühe ravimi asendamisel teisega) tuleb arvestada, et põletikuvastase toime kujunemine jääb ajaliselt valuvaigistavast toimest maha. Viimast täheldatakse esimestel tundidel, samas kui põletikuvastane - pärast 10-14-päevast regulaarset tarbimist ja kui naprokseen või oksikaamid on välja kirjutatud veelgi hiljem - 2-4 nädala jooksul.

Kõik uued ravimid sellele patsiendile tuleb kõigepealt välja kirjutada väikseimas annuses. Hea taluvuse korral on 2-3 päeva pärast võimalik ööpäevast annust suurendada.

MSPVA-de terapeutilised annused on laias vahemikus ning viimastel aastatel on olnud tendents suurendada parima talutavusega ravimite (naprokseen, ibuprofeen) ühekordseid ja ööpäevaseid annuseid.

Mõnel patsiendil saavutatakse terapeutiline toime ainult MSPVA-de väga suurte annuste kasutamisel.

Pikaajalise ravikuuri korral (näiteks reumatoloogias) võetakse MSPVA-sid pärast sööki. Kiire valuvaigistava või palavikku alandava toime saamiseks on aga võimalik neid välja kirjutada 30 minutit enne või 2 tundi pärast sööki, juues 1/2-1 klaasi vett. Pärast mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmist ei ole soovitatav 15 minutit pikali heita, et vältida ösofagiidi teket.

MSPVA-de võtmise hetke saab määrata ka haiguse sümptomite (valu, liigeste jäikus) maksimaalse raskusastme järgi, st võttes arvesse ravimite kronofarmakoloogiat. Sel juhul võite kalduda kõrvale üldtunnustatud skeemidest (2-3 korda päevas) ja määrata mittesteroidsed põletikuvastased ravimid igal kellaajal, mis sageli võimaldab teil saavutada suurema ravitoime väiksema ööpäevase annusega.

Tugeva hommikuse jäikuse korral on soovitatav võtta kiiresti imenduvaid MSPVA-sid võimalikult varakult (kohe pärast ärkamist) või määrata pikatoimelised ravimid öösel. Naprokseen, kaaliumdiklofenak, vees lahustuv ("kihisev") aspiriin, ketoprofeen omavad seedetraktis kõige suuremat imendumist.

  • selliste kombinatsioonide tõhusust ei ole objektiivselt tõestatud;
  • mõnel sellisel juhul väheneb ravimite kontsentratsioon veres (näiteks atsetüülsalitsüülhape vähendab indometatsiini, diklofenaki, ibuprofeeni, naprokseeni, piroksikaami kontsentratsiooni), mis viib toime nõrgenemiseni;
  • suurendab kõrvaltoimete riski. Erandiks on paratsetamooli kasutamine koos teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega, et tugevdada valuvaigistavat toimet.

Mõnel juhul võidakse manustada kahte MSPVA-d erinev aeg päevad, näiteks kiiresti imenduvad - hommikul ja pärastlõunal ning pika toimeajaga - õhtul.

Eelneva põhjal võime järeldada, et hoolimata asjaolust, et tänapäevaste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite iseloomulikud tunnused on ilmsed - see on kombinatsioon maksimaalsest efektiivsusest minimaalse kõrvaltoimete riskiga, ei ole põletikuliste haiguste tõhusa ja ohutu farmakoteraapia küsimus. täielikult lahendatud. Kaasaegsete MSPVA-de kasutamise ohutuse probleemi lahendus on meie arvates võimalik mitmes suunas.

Esiteks tuleb ravi alguses (eriti kõrvaltoimete riskifaktoritega patsientidel) määrata lühikese poolväärtusajaga vähemtoksilised MSPVA-d, mille hulka kuuluvad propioonhappe derivaadid (ibuprofeen), diklofenak. Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite annust tuleks tõsta järk-järgult, mõju hinnata 5-10 päeva jooksul ja ainult selle puudumisel kasutada mürgisemat ravimit. Riskifaktorite esinemisel ja düspeptiliste sümptomite ilmnemisel on vaja lahendada võimaliku mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmisest keeldumise küsimus või vähendada nende ravimite keskmist ööpäevast annust nii palju kui võimalik. Mõnel juhul saavutatakse see lihtsate valuvaigistite (paratsetamooli) kasutamisega ja reumatoidartriidi korral glükokortikoidide väikeste annuste määramisega. Samuti on võimalik MSPVA-de annuse vähendamine kombineerituna süsteemsete ensüümteraapia ravimitega, uute põletikuvastaste omadustega kondroprotektorite kasutamisel, kombineerides ravimravi füsioteraapiaga, lokaalset ravi. Samuti on võimalik paralleelselt kasutada haavandivastast ravi nii MSPVA-ga seotud gastropaatia ravis kui ka ennetamises. Kõige tõhusamad ravimid on misoprostool, omeprasool; kaksteistsõrmiksoole ja maohaavandite armistumisega (eriti H. pylori infektsiooni esinemisel) võib kasutada H2 retseptori antagoniste.

Teiseks on kindlasti eelistatavam selektiivsete ja üliselektiivsete COX-2 inhibiitorite (meloksikaam, nimesuliid, nabumetoon, tselekoksiib, rofekoksiib) kasutamine, mis võib oluliselt vähendada toksilisust ja parandada põletikuliste haiguste farmakoteraapia talutavust.

Kolmandaks on eriti aktuaalne uute ebatavalise toimemehhanismi ja minimaalsete kõrvalmõjudega ravimite kasutamine. On tõestatud, et põletiku tekkes mängivad lisaks prostaglandiinidele olulist rolli leukotrieenid ja trombotsüüte aktiveeriv faktor, aga ka metalloproteinaasid. MSPVA-dena on võimalik kasutada 5-lipoksügenaasi inhibiitoreid, mis vähendavad leukotrieenide teket (uus kodumaine ravim analbeen, mille on välja töötanud ja uurinud riikliku farmakopöa teadlased).

Neljandaks on praegu paljulubav ja patogeneetiliselt põhjendatud antioksüdantsete omadustega ravimite kasutamine põletiku kompleksses farmakoteraapias. Selle põhjuseks on tänapäevased ideed vabade radikaalide oksüdatsiooniprotsesside olulisest rollist põletikuliste reaktsioonide ja sidekoe hävitamise patogeneesis. Antioksüdantide bioloogilise toime spekter on väga mitmekesine ja tuleneb peamiselt nende kaitsefunktsioonidest, mis väljendub võimes neutraliseerida vabade radikaalide negatiivset mõju. Tuntumate antioksüdantide hulka kuuluvad tokoferoolid, kvertsetiin, superoksiiddismutaasi preparaadid, mis on küll põletikuvastase toime poolest mõnevõrra madalamad kui traditsioonilistel mittesteroidsetel põletikuvastastel ravimitel, kuid neil on oluliselt vähem kõrvaltoimeid ja lai spekter. farmakoloogiline toime. MSPVA-de ja põletikuvastaste omadustega antioksüdantide kombinatsioon mitte ainult ei vähenda mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite annust, mis vähendab oluliselt kõrvaltoimete riski, vaid viib ka põletikuliste haiguste farmakoteraapia uuele kvalitatiivsele tasemele.

Seega võib kõrvaltoimete riskitegurite õige hindamine, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pädev väljakirjutamine, selektiivsete COX-2 inhibiitorite, mittetraditsioonilise toimemehhanismiga põletikuvastaste ravimite laialdane kasutamine oluliselt parandada paljude laialt levinud põletikuliste põletike ravi ohutust. haigused.

Kirjandus

  1. Drogovoz S. M. Farmakoloogia. - Kh., 1994.
  2. Drogovoz S. M. Farmakoloogia põhjas. - H., 2001.
  3. Drogovoz S. M., Strashny V. V. Farmakoloogia arsti, apteekri ja üliõpilase abistamiseks.- H., 2002.
  4. Zmushko E. I., Belozerov E. S. Narkootikumide tüsistused. - S.-Pb., 2001.
  5. Mashkovsky M. D. Ravimid. T. 1.- Kh., 1997. a.
  6. Mihhailov I. B. Kliinilise farmakoloogia arsti käsiraamat. M., 2001.
  7. Nasonov E. L. Uue mittesteroidse põletikuvastase ravimi nimesuliidi kasutamise väljavaated // Klin. pharmacol. Teraapia.- 1999.- nr 8.- S. 65-69.
  8. Nasonov E. L. Tsüklooksügenaas-2 ja põletiku spetsiifilised inhibiitorid: ravimi Celebrex kasutamise väljavaated // Vene reumatoloogia.- 1999.- Nr 4.- Lk 2-13.
  9. Nasonov E. L., Tsvetkova E. S., Balabanova R. M. jt Põletikuvastase ravi uued aspektid reumaatilised haigused: meloksikaami teoreetiline taust ja kliiniline rakendus // Klin. meditsiin.- 1996. - nr 4. - S. 4-8.
  10. Nasonov E. L., Tsvetkova E. S., Tov N. L. Tsüklooksügenaas-2 selektiivsed inhibiitorid: uued väljavaated inimeste haiguste raviks // Terapeut. arhiiv.- 1998.- nr 5.- S. 8-14.
  11. Ravimite kõrvalmõjud / Toim. M. N. Dyuksa - M., 1983.
  12. Teatmik Vidal. - M., 2002.
  13. Tarakhovsky M. L. Ägeda mürgistuse ravi - K., 1982.
  14. Kharkevitš D. A. Farmakoloogia. - M., 1999.
  15. Chekman I. S. Farmakoteraapia tüsistused. - K., 1980.
  16. Checkman I. S. Farmakoloogia – K., 2001.
  17. Dequeker J., Hawkey C., Kahan A. jt. Selektiivsete tsüklooksügenaasi (COX-2) inhibiitorite meloksikaami seedetrakti taluvuse paranemine võrreldes piroksikaamiga: COX-i inhibeerivate ravimeetodite (Select) ohutuse ja efektiivsuse ulatuslik hindamine osteoartriidi korral. Br. J. Rheumatol. 1998; 37:946-51.
  18. Hawkey C., Kahan A., Steinbruck K. jt. Meloksikaami seedetrakti taluvus võrreldes diklofenakiga osteoartriidi korral. Br. J. Rheumatol. 1998; 37:037-945.

Põletikuvastased ravimid ma

ravimid mis pärsivad põletikulist protsessi, takistades arahhidoonhappe mobiliseerumist või transformatsiooni. P. s. ei hõlma ravimeid, mis võivad mõjutada põletikulist protsessi muude mehhanismide kaudu, eriti "põhilisi" reumavastaseid ravimeid (kullasoolad, D-penitsillamiin, sulfasalasiin), (kolhitsiin), kinoliini derivaadid (klorokviin).

P.-ga on kaks peamist rühma: glükokortikosteroidid ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Näidustus glükokortikosteroidide kasutamiseks P. s. on valdavalt patoimmuunsed. Neid kasutatakse laialdaselt sidekoe süsteemsete haiguste (sidekude), artriidi, sarkoidoosi, alveoliidi, mittenakkuslike põletikuliste nahahaiguste ägedas faasis.

Võttes arvesse glükokortikosteroidide mõju paljudele organismi funktsioonidele (vt. Kortikosteroidhormoonid) ja võimalikku sõltuvuse teket mitmete haiguste (ja teiste) käigust, on nende ravimite kasutamise regulaarsus (ohtlikud ilmingud). tagasivõtmisest) kuni nende määramiseni P. s. suhtuda ettevaatlikult ja püüda lühendada nende pideva kasutamise kestust. Seevastu kõigi P. s. Glükokortikosteroididel on kõige tugevam põletikuvastane toime, mistõttu nende kasutamise otseseks näidustuseks on põletikuline protsess, mis on eluohtlik või patsiendi töövõimet ohustav (kesknärvisüsteemis, südame juhtivussüsteemis, silmad jne).

Glükokortikosteroidide kõrvaltoimed sõltuvad nende ööpäevasest annusest, kasutamise kestusest, manustamisviisist (lokaalne, süsteemne), aga ka ravimi enda omadustest (mineralokortikoidide toime raskusaste, toimed jne). Nende kohaliku kasutamise korral väheneb kohalik vastupanuvõime nakkusetekitajad koos kohalike nakkuslike tüsistuste tekkega. Glükokortikosteroidide süsteemsel kasutamisel Cushingi tõbi, steroidne mao, steroid, osteoporoosi teke, naatriumi- ja veepeetus, kaaliumikaotus, arteriaalne, müokardi düstroofia, nakkuslikud tüsistused (peamiselt tuberkuloos), psühhoosi teke, võõrutussündroom mitmed haigused (teravad sümptomid pärast ravi katkestamist), neerupealiste funktsiooni puudulikkus (pärast glükokortikosteroidide pikaajalist kasutamist).

Glükokortikosteroidide süsteemse kasutamise vastunäidustused: tuberkuloos ja teised nakkushaigused, diabeet, (ka menopausijärgsel perioodil), mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandid, arteriaalne hüpertensioon, kalduvus tromboosile, vaimsed häired,. Paikselt (hingamisteede) kasutamisel on peamiseks vastunäidustuseks nakkusprotsessi esinemine samas kehapiirkonnas.

Allpool on toodud P. s.-ina kasutatavate glükokortikosteroidide peamised vabanemise vormid.

Beklametasoon- doseeritud (beklomet-easyhaler) ja doseeritud inhalatsiooniks bronhiaalastma korral (aldetsiin, beklasoon, beklomet, beklokort, beklofort, bekotiidid) või intranasaalseks kasutamiseks allergilise riniidi korral (bekonaas, nasobek) 0,05, 0,25 ja 0, . mgühes annuses. Bronhiaalastma korral jääb päevaraha vahemikku 0,2-0,8 mg. Kandidaasi arengu ennetamiseks suuõõne ja ülemine hingamisteed soovitatav suukaudne vesi pärast iga ravimi sissehingamist. Ravi alguses esineb mõnikord kähedust, kurguvalu, mis tavaliselt kaovad esimese nädala jooksul.

beetametasoon(Celeston) - tabletid 0,5 mg ja lahus 1 ampullides ml (4 mg) intravenoosseks, intraartikulaarseks, subkonjunktivaalseks manustamiseks; depoovorm ("diprospan") - lahus 1 ampullides ml (2 mg beetametasoondinaatriumfosfaat ja 5 mg aeglaselt imenduv beetametasoondipropionaat) intramuskulaarseks ja intraartikulaarseks manustamiseks.

Nahale kandmiseks - kreemid ja tuubides nimetuste all Betnovate (0,1%), Diprolen (0,05%), Kuterid (0,05%), Celestoderm (0,1%).

Budesoniid(budesoniidlest, budesonide forte, pulmicort) – doseeritakse 0,05 ja 0,2 mgühes annuses, samuti doseeritud pulbrina 0,2 mg(pulmicort turbuhaler) inhalatsiooniks bronhiaalastma korral (terapeutiline annus 0,2-0,8 mg/päev); 0,025% salv ("apuleiin") välispidiseks kasutamiseks atoopiline dermatiit, ekseem, psoriaas (1-2 korda päevas kantakse õhukese kihina kahjustatud nahapiirkondadele).

Hüdrokortisoon(solu-cortef, sopolkort N) - süstesuspensioon 5 ml viaalides (25 mg aastal 1 ml), samuti süstelahus 1 ampullides ml (25 mg) ja lüofiliseeritud süstepulber 100 mg kaasasoleva lahustiga. Kasutatakse intravenoosseks, intramuskulaarseks ja intraartikulaarseks manustamiseks (25 mg ravim, väikestes - 5 mg). Välispidiseks kasutamiseks on see saadaval 0,1% kreemide, salvide, losjoonide, emulsioonide (nimetuste "latikort", "locoid" all) ja 1% salvi ("cortade") kujul.

Intraartikulaarsel manustamisel võib ravim põhjustada osteoporoosi teket ja liigeste degeneratiivsete muutuste progresseerumist. Seetõttu ei tohi seda kasutada sekundaarse sünoviidi korral deformeeriva artroosiga patsientidel.

Desoniid(prenatsiid) - 0,25% lahus 10 viaalides ml(oftalmiline) ja 0,25% silmasalv (10 G torus). Vees lahustuv halogeenivaba glükokortikoid, millel on väljendunud põletikuvastane toime. See on näidustatud iriidi, iridotsükliidi, episkleriidi, konjunktiviidi, ketendava blefariidi, sarvkesta keemilise kahjustuse korral. Päeval kasutatakse tilka (1-2 tilka 3-4 korda päevas), öösel - silma salvi.

Deksametasoon(dekdaan, deksabeen, deksaven, deksasoon, deksamed, dekson, detasoon, fortekortiin, fortekortiin) - 0,5, 1,5 ja 4 tabletid mg; lahus 1 ampullides ml (4 mg), 2 ml(4 või 8 mg) ja 5 ml (8 mg/ml) intramuskulaarseks või intravenoosseks (isotooniline naatriumkloriidi lahus või 5% glükoosilahus) manustamiseks; 0,1% lahus 10 ja 15 pudelites ml (silmatilgad) ja 0,1% silmasuspensiooni 10 viaalides ml. Fluori sisaldav sünteetiline glükokortikoid, millel on väljendunud põletiku- ja allergiavastane toime. Ravimi parenteraalne kasutamine süsteemses ravis ei tohiks olla pikk (mitte rohkem kui nädal). Toas määrata 4-8 mg 3-4 korda päevas.

Klobetasool(dermovate) - 0,05% kreem ja salv tuubides. Kasutatakse psoriaasi, ekseemi, diskoidse erütematoosluupuse korral. Seda kantakse õhukese kihina kahjustatud nahapiirkondadele 1-2 korda päevas kuni paranemiseni. Kõrvaltoimed: lokaalne nahk.

Mazipredoon- prednisolooni vees lahustuv sünteetiline derivaat: süstelahus 1 ampullides ml(30 tk.) intravenoosseks (aeglaseks) või intramuskulaarne süstimine, samuti 0,25% emulsioonsalv (deperzolon) välispidiseks kasutamiseks dermatiidi, ekseemi, mähkmelööbe, samblike, diskoidse luupuse, psoriaasi, väliskõrvapõletiku korral. kantakse nahale õhukese kihiga (taldadele ja peopesadele - kompressioonsidemete all) 2-3 korda päevas. Vältige salvi sattumist silma! Pikaajalisel kasutamisel on võimalikud süsteemsed kõrvaltoimed.

Metüülprednisoloon(medrol, metipred, solu-medrol, urbazon) - tabletid 4, 16, 32 ja 100 mg; kuivainet 250 mg ja 1 G lisatud lahustiga ampullides intravenoosseks manustamiseks; depoovormid ("depo-medrol") - süstimiseks 1, 2 ja 5 viaalides ml (40 mg/ml), mida iseloomustab pikaajaline (kuni 6-8 päeva) hüpotalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi aktiivsuse pärssimine. Neid kasutatakse peamiselt süsteemseks raviks (sidekoe süsteemsed haigused, leukeemia, erinevat tüüpišokk, neerupealiste puudulikkus jne). Depo-Medroli võib manustada intraartikulaarselt (20-40 mg suurtes liigestes, 4-10 mg- väikestes). Kõrvaltoimed on süsteemsed.

Metüülprednisoloonatseponaat("advantan") - salv 15 G torudes. Kasutatakse erinevate ekseemi vormide korral. kantakse kahjustatud nahapiirkondadele 1 kord päevas. Pikaajalisel kasutamisel on võimalik erüteem, naha atroofia, aknelaadsed elemendid.

Mometasoon- mõõdetud aerosool (1 annus - 50 mcg) intranasaalseks kasutamiseks allergilise riniidi korral (ravim Nasonex); 0,1% kreem, salv (tuubides), psoriaasi, atoopilise ja muu dermatiidi korral kasutatav losjoon (ravim Elokom).

Intranasaalselt inhaleeritakse 2 annust 1 kord päevas. Salvi ja kreemi kantakse kahjustatud nahapiirkondadele õhukese kihina 1 kord päevas; losjooni kasutatakse naha karvastele osadele (hõõrutakse paar tilka 1 kord päevas). Pikaajalisel kasutamisel on võimalikud süsteemsed kõrvaltoimed.

Prednisoon(apo-prednisoon) - 5 ja 50 tabletid mg. Kliiniline rakendus piiratud.

Prednisoloon(dekortiin N, medopred, prednisool) - tabletid 5, 20, 30 ja 50 mg; süstelahus ampullides 1 ml mis sisaldab 25 või 30 mg prednisoloon või 30 mg mazipredoon (vt eespool); süstesuspensioon ampullides 1 ml (25 mg); lüofiliseeritud pulber 5 ampullis ml (25 mg); silmasuspensioon 10 viaalides ml (5 mg/ml); 0,5% salv tuubides. Süsteemse ravi korral kasutatakse seda samadel juhtudel kui metüülprednisolooni, kuid võrreldes sellega on sellel suurem mineralokortikoidne toime koos süsteemsete kõrvaltoimete kiirema arenguga.

Triamtsinoloon(azmacort, berlicort, kenacort, kenalog, nazacort, polkortoloon, triacort, tricort, fluorocort) - 4 tabletti mg; mõõdetud aerosoolid inhaleerimiseks bronhiaalastma korral (1 annus - 0,1 mg) ja intranasaalseks kasutamiseks allergilise riniidi korral (1 annus - 55 mcg); süstelahus ja suspensioon viaalides ja ampullides, igas 1 tk ml(10 või 40 mg); 0,1% kreem, 0,025% ja 0,1% salv nahale kandmiseks (tuubidesse); 0,1% paikseks kasutamiseks hambaravis (Kenalog Orabase). Kasutatakse süsteemseks ja lokaalseks raviks; lokaalne kasutamine oftalmoloogias on keelatud. Intraartikulaarse süstiga (suurtes liigestes 20-40 mg, väikestes liigestes - 4-10 mg) kestus terapeutiline toime võib kesta kuni 4 nädalat. ja veel. Sees ja nahal kasutatakse ravimit 2-4 korda päevas.

flumetasoon(lorinden) - 0,02% losjoon. Glükokortikoidid välispidiseks kasutamiseks. Kombineeritud salvide koostises. Seda kasutatakse psoriaasi, ekseemi, allergilise dermatiidi korral. Seda kantakse õhukese kihina kahjustatud nahapiirkondadele 1-3 korda päevas. Vältige ravimi silma sattumist! Ulatuslike nahakahjustuste korral kasutatakse seda vaid lühikest aega.

Flunisoliid(ingacort, sintaris) - mõõdetud aerosoolid inhaleerimiseks bronhiaalastma korral (1 annus - 250 mcg) ja intranasaalseks kasutamiseks allergilise riniidi korral (1 annus - 25 mcg). Määratakse 2 korda päevas.

Fluotsinoloon(sinalar, sinaflan, flukort, flucinar) - 0,025% kreem, salv tuubides. Seda kasutatakse samamoodi nagu flumetasooni.

Flutikasoon(cutiveit, flixonase, flixotide) - mõõdetud annusega aerosool (1 annus - 125 või 250 mcg) ja pulber rotadiskides (annused: 50, 100, 250 ja 500 mcg) inhalatsiooniks bronhiaalastma korral; doseeritud vesisprei intranasaalseks kasutamiseks allergilise riniidi korral. Kandke 2 korda päevas.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid(MSPVA-d) - erineva keemilise struktuuriga ained, millel on lisaks põletikuvastasele toimele reeglina ka valuvaigistav ja palavikuvastane toime. MSPVA-de rühma kuuluvad salitsüülhappe (atsetüülsalitsüülhape, mesalasiin), indooli (indometatsiin, sulindak), pürasolooni (fenüülbutasoon, klofeson), fenüüläädikhappe (diklofenak), propioonhappe (ibuprofeen, naprokseen, flurbiprofeen), oksikaamprofenprofeeni derivaadid. (meloksikaam, piroksikaam, tenoksikaam) ja muud keemilised rühmad (bensüdamiin, nabumetoon, niflumiinhape jne).

MSPVA-de põletikuvastase toime mehhanism on seotud nende tsüklooksügenaasi (COX) ensüümi inhibeerimisega, mis vastutab arahhidoonhappe muundumise eest prostatsükliiniks ja tromboksaaniks. Tsüklooksügenaasil on kaks isovormi. COX-1 - põhiseaduslik, "kasulik", osaleb tromboksaan A 2, prostaglandiini E 2, prostatsükliini moodustumisel. COX-2 on "indutseeritav" ensüüm, mis katalüüsib põletikulises protsessis osalevate prostaglandiinide sünteesi. Enamik MSPVA-sid inhibeerib võrdselt COX-1 ja COX-2, mis ühelt poolt põhjustab põletikulise protsessi pärssimist ja teisest küljest kaitsvate prostaglandiinide tootmise vähenemist, mis häirib reparatiivseid protsesse organismis. mao ja on gastropaatia arengu aluseks. See tähendab, et mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite põhitegevuse mehhanismis on ka mehhanism nende peamiste "kõrvaltoimete" väljatöötamiseks, mida õigemini nimetatakse ebasoovitavateks nende kavandatud kasutamise korral kui P. s.

MSPVA-sid kasutatakse peamiselt reumatoloogias. Näidustused nende kasutamiseks on muud sidekoe süsteemsed haigused: liigeste ägedad ja kroonilised põletikulised haigused; sekundaarne degeneratiivsete liigesehaiguste korral; mikrokristalliline (, kondrokaltsinoos, hüdroksüapatiit); liigesteväline reuma. Osana kompleksne teraapia MSPVA-sid kasutatakse ka muude põletikuliste protsesside (adnexiit, prostatiit, põiepõletik, flebiit jne), samuti neuralgia, müalgia, lihasluukonna vigastuste korral. Atsetüülsalitsüülhappe trombotsüütide vastased omadused (see inhibeerib pöördumatult tsüklooksügenaasi, teistel ravimitel on see toime pöörduv ravimi poolväärtusaja jooksul) viisid selle kasutamiseni kardio- ja angioloogias tromboosi ennetamiseks.

MSPVA ühekordne annus annab ainult valuvaigistava toime. Ravimi põletikuvastane toime ilmneb pärast 7-10 päeva regulaarset kasutamist. Põletikuvastase toime kontroll toimub vastavalt kliinilistele (turse vähenemine, valu tugevus) ja laboratoorsetele andmetele. Kui 10 päeva jooksul toime ei ilmne, tuleb ravim asendada mõne muu NSAID-rühma kuuluva ravimiga. Lokaalse põletikulise protsessiga (bursiit, entesiit, mõõdukalt väljendunud) tuleb ravi alustada paiksete ravimvormidega (salvid, geelid) ja ainult siis, kui efekti pole, kasutada süsteemset ravi (suukaudselt, suposiitides, parenteraalselt). . Ägeda artriidiga (näiteks podagra) patsiendid - näidatud parenteraalne manustamine ravimid. Kliiniliselt väljendunud kroonilise artriidi korral tuleb viivitamatult määrata süsteemne ravi MSPVA-dega, läbi viia tõhusa ja hästi talutava ravimi empiiriline valik.

Kõigil MSPVA-del on võrreldav põletikuvastane toime, mis on ligikaudu võrdne aspiriiniga. Rühmade erinevused on seotud peamiselt kõrvalnähtudega, mis ei ole seotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite toimega.

Kõigile mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitele omased kõrvalnähud hõlmavad esiteks nn NSAID-gastropaatiat, millega kaasnevad peamiselt mao antrumi kahjustused (limaskesta erüteem, hemorraagia, erosioonid, haavandid); võimalik, et mao. Teistest kõrvaltoimete seedetrakti ilmingutest kirjeldatakse ka kõhukinnisust. Neerude tsüklooksügenaasi inhibeerimine võib kliiniliselt väljenduda vedelikupeetusena (mõnikord arteriaalne hüpertensioon ja südamepuudulikkus), ägeda või olemasoleva neerupuudulikkuse progresseerumine, hüperkaleemia. Vähendades trombotsüütide agregatsiooni, võivad MSPVA-d soodustada verejooksu, sealhulgas seedetrakti haavandite korral, ja süvendada MSPVA-ga seotud gastropaatia kulgu. Muudest mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kõrvaltoimete ilmingutest täheldati nahka (sügelus) kesknärvisüsteemi poolelt. - (sagedamini indometatsiini kasutamisel), tinnitus, nägemishäired, mõnikord (, segasus,), samuti kõrvaltoimed, mis on seotud individuaalse ülitundlikkusega ravimi suhtes (urtikaaria, Quincke ödeem).

Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamise vastunäidustused: kuni 1 aasta (teatud ravimite puhul - kuni 12 aastat); "aspiriin"; maohaavand ja 12 kaksteistsõrmiksoole haavand; neeru- või maksapuudulikkus, tursed; suurenenud, tulevane, individuaalne talumatus mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suhtes (astmahood, urtikaaria), raseduse viimane trimester, rinnaga toitmine.

Üksikud MSPVA-d on loetletud allpool.

Lüsiini atsetüülsalitsülaat(aspisool) - süstepulber 0,9 G viaalides koos kaasasoleva lahustiga. Seda manustatakse intramuskulaarselt või intravenoosselt, peamiselt palavikuga, annuses 0,5-1 G; päevane annus- kuni 2 G.

Atsetüülsalitsüülhape(aspilight, aspiriin, aspiriin UPSA, atsesaal, atsüülpüriin, puhver, magnil, novandool, plidool, saloriin, lubipuru jne) - tabletid 100, 300, 325 ja 500 mg, "kihisevad tabletid" 325 ja 500 mg. Nagu P. koos. määrama 0,5-1 G 3-4 korda päevas (kuni 3 G/päev); tromboosi profülaktikaks, sh. korduvat müokardiinfarkti kasutatakse päevases annuses 125-325 mg(soovitavalt 3 annusena). Üleannustamise korral tekib kõrvades peapööritus. Lastel võib aspiriini kasutamine põhjustada Reye sündroomi väljakujunemist.

Bensüdamiin(tantum) - 50 tabletti mg; 5% geeli tuubis. Erineb hea imenduvuse poolest nahakaudsel kasutamisel; seda kasutatakse peamiselt flebiidi, tromboflebiidi, pärast jäsemete veenide operatsioone. Sees määrake 50 mg 4 korda päevas; geel kantakse kahjustatud piirkonna nahale ja hõõrutakse õrnalt kuni imendumiseni (2-3 korda päevas).

Kasutamiseks hambaravis (gingiviit, glossiit, stomatiit) ja ülemiste hingamisteede haiguste korral (larüngiit, tonsilliit) toodetakse ravimit "Tantum Verde" - pastillid 3 tükki. mg; 0,15% lahus 120 viaalides ml ja mõõdetud aerosool (1 annus - 255 mcg) kohalikuks kasutamiseks.

Günekoloogias kasutatakse preparaati "tantum rose" - 0,1% lahus paikseks manustamiseks, 140 mlühekordselt kasutatavates süstaldes ja kuivaines sarnase lahuse valmistamiseks kotikestes, mis sisaldavad 0,5 G bensüdamiinvesinikkloriid ja teised koostisained (kuni 9,4 G).

Allaneelamisel ja paikselt manustatava ravimi resorptiivsel toimel on võimalikud kõrvaltoimed: suukuivus, iiveldus, turse, unehäired, hallutsinatsioonid. Vastunäidustused: vanus kuni 12 aastat, rasedus ja imetamine, suurendatud ravimiga.

diklofenak(veral, voltaren, votrex, diklogeen, diklomaks, naklof, naklofeen, ortofen, rumafeen jne) - 25 ja 50 tabletid mg; retard tabletid 75 ja 100 mg; 50 igaüks mg; kapslid ja retardkapslid (75 ja 100 mg); 2,5% süstelahus 3 ja 5 ampullides ml(75 ja 125 mg); rektaalne 25, 50 ja 100 juures mg; 0,1% lahus 5 viaalides ml- silmatilgad (ravim "naklof"); 1% geeli ja 2% salvi tuubides. Sees on täiskasvanutele ette nähtud 75-150 mg/ päev 3 annusena (retard vormid 1-2 annusena); intramuskulaarselt - igaüks 75 mg/ päev (erandina alla 75 mg 2 korda päevas). Juveniilse reumatoidartriidi korral ei tohi täpne annus ületada 3 mg/kg. Geeli ja salvi (kahjustatud piirkonna nahale) kasutatakse 3-4 korda päevas. Ravim on hästi talutav; kõrvaltoimed on haruldased.

ibuprofeen(brufen, burana, ibusan, ipren, markofen, perofeen, solpaflex jne) - tabletid 200, 400 ja 600 mg; dražeed 200 tükki mg; pika toimeajaga kapslid 300 mg; 2% ja 2% suspensioon 100 viaalides ml ja suspensioon 60 ja 120 viaalides ml (100 mg kell 5 ml) suukaudseks manustamiseks. Terapeutiline annus täiskasvanutel suukaudselt on 1200-1800 mg/ päev (maksimaalselt - 2400 mg päevas) 3-4 annusena. Ravim "Solpaflex" (pikaajaline toime) on ette nähtud 300-600 mg 2 korda päevas. (maksimaalne päevane annus 1200 mg). Üleannustamine võib põhjustada maksafunktsiooni häireid.

Indometatsiin(indobeen, indomiin, metindool) - tabletid ja dražeed 25 tk mg; retard tabletid 75 tükki mg; kapslid 25 ja 50 mg; rektaalsed ravimküünlad 50 ja 100 mg; süstelahus 1 ja 2 ampullides ml(30 eest mg aastal 1 ml); 1% geel ja 5% salv tuubides nahale kandmiseks. Terapeutiline annus täiskasvanutel sees on 75-150 mg/ päev (3 annusena), maksimaalne - 200 mg/ päev kasutada 1 kord päevas. (ööseks). Ägeda podagrahoo korral on soovitatav ravimit võtta 50-aastaselt mg iga 3 h. Üleannustamise korral on võimalik terav peavalu ja peapööritus (mõnikord koos tõusuga), samuti iiveldus, desorientatsioon. Pikaajalisel kasutamisel täheldatakse retino- ja ravimi ladestumist võrkkestasse ja sarvkestasse.

Ketoprofeen(actron, ketonal, knavon, oruvel, prontoket spray) - 50 kapslit mg, tabletid 100 mg ja retard tabletid 150 ja 200 mg; 5% lahus (50 mg/ml) suukaudseks manustamiseks (tilgad); süstelahus (50 mg/ml) 2 ampullides ml; lüofiliseeritud kuivained intramuskulaarseks süstimiseks ja sama intravenoosseks manustamiseks, 100 mg lisatud lahustiga viaalides; küünlad 100 mg; 5% koort ja 2,5% geeli tuubides; 5% lahus (50 mg/ml) välispidiseks kasutamiseks, 50 ml pihustuspudelis. Määra sees 50-100 mg 3 korda päevas; retard tabletid - 200 mg 1 kord päevas söögi ajal või 150 mg 2 korda päevas; küünlaid, samuti kreemi ja geeli kasutatakse 2 korda päevas. (öösel ja hommikul). Intramuskulaarselt süstitakse 100 mg 1-2 korda päevas; intravenoosne manustamine toimub ainult haiglas (juhul, kui intramuskulaarne süstimine ei ole võimalik), ööpäevases annuses 100-300 mg mitte rohkem kui 2 päeva. leping.

Clofezon(percluson) - klofeksamiidi ja fenüülbutosooni ekvimolekulaarne ühend kapslites, suposiitides ja salvi kujul. See toimib kauem kui fenüülbutasoon; määratud 200-400 mg 2-3 korda päevas. Ravimit ei tohi kombineerida teiste pürasolooni derivaatidega.

Mesalasiin(5-AGA, salozinaal, salofalk), 5-aminosalitsüülhape - dražeed ja enterokattega tabletid 0,25 ja 0,5 G; rektaalsed ravimküünlad 0,25 ja 0,5 G; suspensioon kasutamiseks klistiirides (4 G 60 juures ml) ühekordselt kasutatavates pakendites. Seda kasutatakse Crohni tõve, haavandilise koliidi, ärritunud soole sündroomi, operatsioonijärgse anastomoosi, tüsistunud hemorroidide korral. Nende haiguste ägenemise faasis 0,5-1 G 3-4 korda päevas säilitusraviks ja ägenemiste ennetamiseks - igaüks 0,25 G 3-4 korda päevas.

Meloksikaam(movalis) - tabletid 7,5 mg; rektaalsed ravimküünlad 15 tk mg. See pärsib peamiselt COX-2, seetõttu on sellel vähem väljendunud haavandiline toime kui teistel MSPVA-del. Artroosiga patsientide sekundaarse põletiku terapeutiline annus - 7,5 mg/päev; reumatoidartriidi korral kasutage maksimaalset ööpäevast annust - 15 mg(2 annusena).

Nabumeton(relafen) - tabletid 0,5 ja 0,75 G. metaboliseeritakse maksas, moodustades aktiivse metaboliidi, mille T1/2 on umbes 24 h. Väga tõhus reumatoidartriidi korral. Määratud 1 kord päevas. annuses 1 G, vajadusel - kuni 2 G/ päev (2 annusena). Kõrvaltoimed, välja arvatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul tavalised: eosinofiilse kopsupõletiku, alveoliit, interstitsiaalne nefriit, nefeootiline sündroom, hüperurikeemia tekke võimalus.

Naprokseen(apo-naprokseen, apranaks, daproks, nalgesiin, naprobeen, naprosiin, noritis, pronakseen) - tabletid 125, 250, 275, 375, 500 ja 550 mg; suukaudne suspensioon (25 mg/ml) 100 viaalides ml; rektaalsed ravimküünlad 250 ja 500 mg. on väljendunud valuvaigistav toime. Määrake 250-550 mg 2 korda päevas; ägeda podagrahoo korral on esimene annus 750 mg, siis iga 8 h 250-500 võrra mg 2-3 päeva jooksul (kuni rünnak peatub), pärast mida annust vähendatakse.

Niflumiinhape(donalgin) - kapslid 0,25 G. Reumaatiliste haiguste ägenemise korral 0,25 G 3 korda päevas (maksimaalselt 1 G/ päevas), kui paranemine on saavutatud, vähendatakse annust 0,25-0,5-ni G/ päev Ägeda podagrahoo korral on esimene annus 0,5 G, pärast 2 h - 0,25 G ja veel 2 pärast h - 0,25 G.

Piroksikaam(apo-piroksikaam, brexic-DT, moven, pirocam, remoxicam, roksikaam, sanikaam, felden, hotemin, erazon) - 10 ja 20 tabletid ja kapslid mg; lahustuvad tabletid 20 mg; 2% lahus (20 mg/ml) süstimiseks 1 ja 2 ampullides ml; rektaalsed ravimküünlad 10 ja 20 tk mg; 1% kreem, 1% ja 2% geel tuubides (nahale kandmiseks). Pärast imendumist tungib see hästi sisse sünoviaalvedelik; T 1/2 vahemikus 30 kuni 86 h. Määrake sees, intramuskulaarselt ja suposiitides 1 kord päevas. annuses 20-30 mg(maksimaalne annus - 40 mg/päev); ägeda podagrahoo korral esimesel päeval 40 mgüks kord, järgmise 4-6 päeva jooksul - 20 mg 2 korda päevas. (podagra pikaajaliseks raviks ei soovitata ravimit kasutada).

Sulindak(clinoril) - tabletid 200 mg. Määrake 2-3 korda päevas. Terapeutiline annus on 400-600 mg/ päev

Tenoksikaam(tenikaam, tenoktüül, tilkotil, tobitil) - 20 tabletid ja kapslid mg; rektaalsed ravimküünlad 10 tk mg. See tungib hästi sünoviaalvedelikku; T 1/2 60-75 h. Määratud 1 kord päevas. keskmiselt 20 mg. Esimese kahe päeva ägeda podagrahoo korral antakse maksimaalne ööpäevane annus - 40 mg. Erilised kõrvaltoimed: paistetus ümber, nägemishäired; interstitsiaalne, glomerulonefriit, on tõenäoline.

Fenüülbutasoon(butadioon) - tabletid 50 ja 150 mg, dražee 200 mg; 20% süstelahus (200 mg/ml) 3 ampullides ml; 5% salv tuubides. Määrati suuliselt 150 mg 3-4 korda päevas. Salvi kantakse õhukese kihina (ilma hõõrumata) kahjustatud liigese või muu kahjustatud piirkonna nahale (dermatiidi, nahapõletuse, putukahammustuse, pindmise tromboflebiidi jne korral) 2-3 korda päevas. Kell sügav tromboflebiit ravimit ei kasutata. teistel MSPVA-del on suurem tõenäosus aplastilise ja agranulotsütoosi tekkeks.

Flurbiprofeen(flugaliin) - tabletid 50 ja 100 mg, kapslid retard 200 iga mg; rektaalsed ravimküünlad 100 tk mg. Terapeutiline annus on 150-200 mg/ päev (3-4 annusena) on maksimaalne päevane annus 300 mg. Retard kapsleid kasutatakse 1 kord päevas.

II Põletikuvastased ravimid

Põletikuliste protsesside vähendamise võime on erinev keemiline struktuur. Sellega seoses on kõige aktiivsemad neerupealiste koore hormoonid ja nende sünteetilised asendajad - nn glükokortikoidid (prednisoloon, deksametasoon jne), millel on lisaks tugev allergiavastane toime. Glükokortikoidravi ajal avalduvad sageli nende kõrvaltoimed: ainevahetushäired, naatriumi- ja veepeetus organismis ning vereplasma mahu suurenemine, vererõhu tõus, mao- ja kaksteistsõrmiksoole limaskesta haavandid, immuunsuse allasurumine jne. Glükokortikoidide pikaajalisel kasutamisel tekib neerupealistes looduslike hormoonide süntees, mille tulemusena võivad nende ravimite kasutamise lõpetamisel tekkida neerupealiste koore ebapiisava funktsiooni tunnused. Sellega seoses tuleb ravi glükokortikoididega läbi viia pideva meditsiinilise järelevalve all, nende kasutamine ilma arsti retseptita on ohtlik. on ka osa paljudest salvidest ja suspensioonidest (näiteks prednisolooni salv, salvid "Ftorocort", "Sinalar", "Locacorten", "Lorinden C", "Celestoderm V" jne), mida kasutatakse välispidiselt põletikuliste haiguste korral nahk ja limaskestad. naudi neid annustamisvormid ilma arsti retseptita ka ei tohiks olla, tk. sel juhul võivad tekkida teatud nahahaiguste ägenemised ja muud tõsised tüsistused.

Nagu P. koos. mõned valuvaigistid nn mitte-narkootilised valuvaigistid nt atsetüülsalitsüülhape, analgin, amidopüriin, butadioon ja nendega sarnased ravimid (indometatsiin, ibuprofeen, ortofeen jne). Põletikuvastase toime poolest jäävad nad glükokortikoididele alla, kuid neil on ka vähem väljendunud kõrvalmõju, mis võimaldab neid laialdaselt kasutada liigeste, lihaste ja siseorganite põletikuliste haiguste raviks.

Omavad ka mõõdukat põletikuvastast toimet (tanniin, tanalbiin, tammekoor, romasuloon, aluseline vismutnitraat, dermatool jt), mida kasutatakse peamiselt paikselt naha ja limaskestade põletikuliste kahjustuste korral. Kudede valkainetega kaitsekile moodustades kaitsevad nad limaskestasid ja kahjustatud pinda ärrituse eest ning takistavad põletikulise protsessi edasist arengut.

Seedetrakti põletikuliste protsesside korral, eriti lastel, on need ette nähtud näiteks tärklise lima, linaseemnete, riisivee jms; neil ei ole põletikuvastast toimet, vaid kaitsevad ainult limaskesta pinda ärrituse eest. Ravimite väljakirjutamisel kasutatakse ka ümbrisaineid, mis lisaks põhilisele mõjuvad ka ärritavalt.

Loetletud ravimite rühmad ei mõjuta otseselt põletiku põhjust. Seevastu kemoterapeutilistel ravimitel – sulfaniilamiidravimitel jne – on spetsiifilised põletikuvastased omadused, mille määrab peamiselt nende võime pärssida teatud mikroorganismide elutegevust, takistada põletikuliste protsesside teket ajal. nakkushaigused. Neid kasutatakse nakkusliku päritoluga põletikulistes protsessides ainult vastavalt arsti ettekirjutusele.

- lek. in va, valdavad ilmingud muutuvad põletikuliseks. protsessid. Erinevused keemias. struktuur ja toimemehhanismid põhjustavad P. jagunemist. steroidsete ja mittesteroidsete ravimite puhul. Steroid P. koos. keemia järgi. struktuur kuuluvad 11,17 dihüdroksüsteroidide hulka. Mööda…… Keemia entsüklopeedia


    • Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (tavaliselt lühendatult MSPVA-d) või mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) on ravimite klass, millel on valuvaigistav (valuvaigistav) ja palavikuvastane toime, samuti suuremate annuste korral. , põletikuvastane toime. Mõiste "mittesteroidne" eristab neid ravimeid steroididest, millel on muu hulgas sarnane toime eikosanoidide inhibeerimise ja põletikuvastase toime osas. Seda terminit kasutati esmakordselt 1960. aastal ja selle eesmärk oli eristada uusi ravimeid steroididest, mida on seostatud iatrogeensete tragöödiatega. Valuvaigistitena on mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ebatavalised, kuna need ei ole narkootilised ja seetõttu kasutatakse neid ravimite sõltuvust mittetekitavate alternatiividena. Selle ravimirühma tuntumad esindajad ibuprofeen ja naprokseen on enamikus riikides käsimüügis. reeglina ei peeta MSPVA-ks, kuna sellel on ainult nõrk põletikuvastane toime. See leevendab valu peamiselt COX-2 blokeerimise kaudu kesknärvisüsteemis, kuid on vähem aktiivne mujal kehas. Enamik MSPVA-sid pärsib tsüklooksügenaas-1 (COX-1) ja tsüklooksügenaas-2 (COX-2) aktiivsust ning seega prostaglandiinide ja tromboksaanide sünteesi. Arvatakse, et COX-2 pärssimine põhjustab põletikuvastast, valuvaigistavat ja palavikku alandavat toimet ning asjaolu, et need MSPVA-d, eriti aspiriin, inhibeerivad ka COX-1, võib põhjustada seedetrakti verejooksu ja haavandeid.

    Meditsiiniline kasutamine MSPVA-sid kasutatakse tavaliselt järgmiste seisundite sümptomaatiliseks raviks:

      Osteoartriit

      Reumatoidartriit

      Kerge kuni mõõdukas valu põletikust ja koekahjustusest

      Alaselja valu

      Põletikuline artropaatia (nt anküloseeriv spondüliit, psoriaatiline artriit, reaktiivne artriit)

      Radiohumeraalne bursiit

      Peavalu

    • Äge podagra

      Düsmenorröa (menstruaalvalu)

      Metastaatiline luuvalu

      operatsioonijärgne valu

      Parkinsoni tõvest tingitud lihaste jäikus ja valu

      Hüpertermia (palavik)

      Soolesulgus

      Neerukoolikud

    MSPVA-sid antakse ka vastsündinutele, kelle arterioosjuha ei sulgu 24 tunni jooksul pärast sündi. Aspiriini, ainsat mittesteroidset põletikuvastast ravimit, mis võib pöördumatult inhibeerida COX-1, kasutatakse ka trombotsüütide agregatsiooni pärssimiseks. See on kasulik arteriaalse tromboosi raviks ja kardiovaskulaarsete tüsistuste ennetamiseks. Aspiriin pärsib trombotsüütide agregatsiooni, pärssides tromboksaan A2 toimet.

    Vastunäidustused

    MSPVA-sid võib ettevaatusega kasutada järgmiste haigusseisunditega inimestel:

      ärritunud soole sündroom

      Üle 50-aastased isikud, kelle perekonnas on esinenud seedetrakti probleeme

      Isikud, kellel on varem MSPVA-de kasutamise tõttu probleeme seedetraktiga

    MSPVA-sid peaksid üldiselt vältima inimesed, kellel on järgmised seisundid:

      Peptiline haavand või maoverejooks

      Kontrollimatu arteriaalne hüpertensioon

      neeruhaigus

      Inimesed, kellel on põletikuline soolehaigus (Crohni tõbi või haavandiline koliit)

      Mööduv isheemiline atakk minevikus (v.a aspiriin)

      Insult minevikus (välja arvatud aspiriin)

      Müokardiinfarkt (välja arvatud aspiriin)

      Südame isheemiatõbi (v.a aspiriin)

      Koronaararterite šunteerimine

      Aspiriini võtmine südame jaoks

      Raseduse kolmas trimester

      Isikud, kes on läbinud maovähendusoperatsiooni

      Isikud, kellel on anamneesis allergilised või allergilist tüüpi MSPVA-de ülitundlikkusreaktsioonid, nagu aspiriinist põhjustatud astma

    Kõrvalmõjud

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite laialdane kasutamine on viinud selleni, et nende ravimite kõrvaltoimed muutuvad üha tavalisemaks. MSPVA-de kasutamine suurendab mitmete seedetraktiga seotud probleemide riski. Kui MSPVA-sid kasutatakse valu leevendamiseks pärast operatsiooni, suurendavad need neeruprobleemide riski. Hinnanguliselt 10–20% MSPVA-sid kasutavatest patsientidest kogevad seedehäireid. 1990ndatel seostati retsepti alusel väljastatavate MSPVA-de suuri annuseid tõsiste seedetrakti ülaosa kõrvaltoimetega, sealhulgas verejooksuga. Viimase kümnendi jooksul on maoverejooksuga seotud surmajuhtumite arv vähenenud. MSPVA-d, nagu kõik teised ravimid, võivad suhelda teiste ravimitega. Näiteks võib mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja kinoloonide samaaegne kasutamine suurendada kinoloonide kesknärvisüsteemile avalduva kahjuliku süsteemse toime, sealhulgas närvikrampide riski.

    kombineeritud risk

    Traditsioonilisi MSPVA-sid (retsepti või käsimüügiravimeid) ei tohi võtta koos COX-2 inhibiitoritega. Lisaks peaksid inimesed, kes kasutavad igapäevaselt aspiriini (näiteks kardiovaskulaarse riski vähendamiseks), olema ettevaatlikud, kui nad kasutavad ka teisi MSPVA-sid, kuna need võivad pärssida aspiriini kardioprotektiivset toimet. Rofekoksiib (Vioxx) põhjustab naprokseeniga võrreldes oluliselt vähem seedetrakti kõrvaltoimeid. VIGORi uuringus uuriti koksiibide kardiovaskulaarset ohutust. Rofekoksiibiga ravitud patsientidel täheldati statistiliselt olulist müokardiinfarkti sagenemist. Teised APPROVe uuringu andmed näitasid statistiliselt olulist SV sündmuste suhtelist riski 1,97 võrreldes platseeboga, mis ajendas rofekoksiibi kasutamist kogu maailmas 2004. aasta oktoobris. Metotreksaadi kasutamine koos MSPVA-dega reumatoidartriidi korral on piisava jälgimise korral ohutu.

    Kardiovaskulaarsüsteem

    MSPVA-d (va aspiriin), nii uuemad selektiivsed COX-2 inhibiitorid kui ka traditsioonilised põletikuvastased ravimid, suurendavad müokardiinfarkti ja insuldi riski. Neid ei soovitata südameataki üle elanutele, kuna need suurendavad surma ja/või infarkti kordumise riski. Praktika näitab, et naprokseen võib neist kõige vähem kahjulik olla. MSPVA-d (v.a väikeses annuses aspiriin) seostatakse kahekordse südamepuudulikkuse riskiga inimestel, kellel pole anamneesis südamehaigusi. Inimestel, kellel on selline ajalugu, on MSPVA-de (va väikeses annuses aspiriini) kasutamist seostatud enam kui 10-kordse südamepuudulikkuse riski suurenemisega. Kui see seos osutub põhjuslikuks, põhjustavad teadlaste hinnangul mittesteroidsed põletikuvastased ravimid kuni 20 protsenti kongestiivse südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimistest. Südamepuudulikkusega inimestel suurendavad MSPVA-d naprokseeni ja ibuprofeeni suremuse riski (riskisuhet) ligikaudu 1,2-1,3, rofekoksiibi ja tselekoksiibi puhul 1,7 ning diklofenaki puhul 2,1 võrra. 9. juulil 2015 tugevdas FDA hoiatusi seoses suurenenud risk südameatakk ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (MSPVA-dega) seotud insult. Aspiriin on MSPVA, kuid uued hoiatused seda ei hõlma.

    Võimalik erektsioonihäirete oht

    Soomes 2005. aastal läbi viidud uuring seostas MSPVA-de pikaajalist (üle 3 kuu) kasutamist erektsioonihäirete suurenenud riskiga. See uuring oli ainult korrelatsiooniline ja sõltus ainult enesearuannetest (kasutati küsimustikke). 2011. aastal pälvis laialdast tähelepanu üks publikatsioon uroloogia ajakirjas. Selle uuringu kohaselt oli meestel, kes kasutasid regulaarselt MSPVA-sid, oluliselt suurenenud risk erektsioonihäirete tekkeks. Pärast mitme haigusseisundi kontrollimist täheldati endiselt seost MSPVA-de kasutamise ja erektsioonihäirete vahel. Uuring oli siiski vaatluslik ja kontrollimatu, vähese esialgse osaluse, potentsiaalse osaleja erapoolikuse ja muude kontrollimatute teguritega. Autorid ei soovitanud teha järeldusi ED põhjuse kohta.

    Seedetrakti

    Peamine kõrvaltoimed MSPVA-de kasutamisega seotud ravimite kohta viitavad otsesele ja kaudsele seedetrakti (GIT) ärritusele. MSPVA-d põhjustavad seedetrakti kahekordset kahjustust: happelised molekulid ärritavad otseselt mao limaskesta ning COX-1 ja COX-2 inhibeerimine vähendab kaitsvate prostaglandiinide taset. Prostaglandiinide sünteesi pärssimine seedetraktis põhjustab sekretsiooni suurenemist maomahl, vähenenud vesinikkarbonaadi sekretsioon, lima sekretsioon ja vähenenud troofiline toime epiteeli limaskestale. MSPVA-de sagedased kõrvaltoimed seedetraktile on järgmised:

      Iiveldus, oksendamine

      Düspepsia

      maohaavandid/verejooksud

    Kliinilised haavandid on seotud süsteemiefektid MSPVA-de manustamine. Sellised kahjustused tekivad sõltumata mittesteroidse põletikuvastase aine manustamisviisist (nt suukaudselt, rektaalselt või parenteraalselt) ja võivad tekkida isegi aklorhüdriaga patsientidel. Haavandite tekkerisk suureneb nii ravi kestuse pikenemisega kui ka suuremate annuste kasutuselevõtuga. Seedetrakti kõrvaltoimete minimeerimiseks on mõistlik kasutada väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul. Uuringud näitavad, et seda sageli ei järgita. Hiljutised uuringud näitavad, et enam kui 50% mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid kasutanud patsientidest tekkis limaskesta kahjustus. peensoolde. Mõned erinevused on ka üksikute ainete kalduvuses põhjustada seedetrakti kõrvaltoimeid. Indometatsiinil, ketoprofeenil ja piroksikaamil näib olevat mao kõrvaltoimete esinemissagedus kõige suurem, samas kui ibuprofeenil (väiksemad annused) ja diklofenakil on vähem. Mõned MSPVA-d, nagu aspiriin, on enterokattega, mis tootjate väitel vähendab seedetrakti kõrvaltoimete esinemissagedust. Lisaks usuvad mõned, et rektaalsed preparaadid võivad vähendada ravimite negatiivset mõju seedetraktile. Kuid kooskõlas selliste toimete süsteemse mehhanismi ja kliinilise praktikaga ei ole näidatud, et need ravimid vähendaksid haavandite tekkeriski. Üldiselt saab mao (kuid mitte tingimata soolestiku) kõrvaltoimeid vähendada happe tootmise pärssimise ja inhibiitori samaaegse kasutamisega. prootonpump nt omeprasool, esomeprasool; või prostaglandiini analoog misoprostool. Misoprostooli ennast seostatakse seedetrakti kõrvaltoimete (kõhulahtisuse) suure esinemissagedusega. Kuigi need meetodid võivad olla tõhusad, on need hooldusravi jaoks kallid.

    Põletikuline soolehaigus

    MSPVA-de kasutamisel tuleb olla ettevaatlik põletikulise soolehaigusega (nt Crohni tõbi või haavandiline jämesoolepõletik), kuna need ravimid võivad põhjustada maoverejooksu ja haavandeid mao limaskestas. Valuvaigistid, nagu paratsetamool (tuntud ka kui atsetaminofeen) või ravimid, mis sisaldavad kodeiini (mis aeglustab sooletegevust), on valu leevendamiseks ohutumad. põletikuline haigus sooled.

    neerud

    MSPVA-de kasutamist seostatakse ka üsna kõrge riskiga neerude kõrvaltoimed. Nende reaktsioonide mehhanism on seotud muutustega neerude hemodünaamikas (neeru verevool), mida tavaliselt vahendavad prostaglandiinid, mida MSPVA-d mõjutavad. Prostaglandiinid põhjustavad tavaliselt aferentsete glomerulaarsete arterioolide vasodilatatsiooni. See aitab säilitada normaalset glomerulaarperfusiooni ja glomerulaarfiltratsiooni kiirust (GFR), mis on neerufunktsiooni mõõt. See on eriti oluline neerupuudulikkuse korral, kui neerud püüavad säilitada neerude perfusioonirõhku angiotensiin II kõrgenenud taseme tõttu. Nendel kõrgendatud tasemetel ahendab angiotensiin II lisaks eferentsetele arterioolidele ka aferentseid arterioole glomerulites. Prostaglandiinid laiendavad aferentseid arterioole; Selle prostaglandiinide vahendatud toime blokeerimisega, eriti neerupuudulikkuse korral, põhjustavad MSPVA-d aferentse arteriooli ahenemist ja RPP (renaalse perfusioonirõhu) vähenemist.

    Rohkem harvad juhud, võivad MSPVA-d põhjustada ka raskemaid kõrvaltoimeid neerudele:

      Interstitsiaalne nefriit

      nefrootiline sündroom

      Äge neerupuudulikkus

      Äge torukujuline nekroos

      MSPVA-d koos fenatsetiini ja/või paratsetamooli (atsetaminofeen) liigse kasutamisega võivad põhjustada analgeetilist nefropaatiat.

    Valgustundlikkus

    Valgustundlikkus on MSPVA-de sageli tähelepanuta jäetud kõrvalmõju. 2-arüülpropioonhapped põhjustavad kõige tõenäolisemalt valgustundlikkusreaktsioone, kuid teised MSPVA-d, sealhulgas piroksikaam, diklofenak ja bensüdamiin, võivad seda teha. Hepatotoksilisuse tõttu turult kõrvaldatud benoksaprofeen oli kõige fotoaktiivsem MSPVA. 2-arüülpropioonhapete kõrge fotoaktiivsuse eest vastutav fotosensibiliseerimismehhanism on karboksüülhappe fragmendi dekarboksüülimine. Erinevate kromofoorsete 2-arüülasendajate spetsiifilised absorptsiooniomadused mõjutavad dekarboksüülimismehhanismi. Kuigi ibuprofeen imendub halvasti, on teatatud, et see on nõrk fotosensibilisaator.

    Raseduse ajal

    MSPVA-sid ei soovitata kasutada raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril. Kuigi MSPVA-d ei ole otsesed teratogeenid, võivad need põhjustada loote arterioosjuha enneaegset sulgumist ja lootel neerude kõrvaltoimeid. Lisaks on need seotud enneaegse sünnituse ja raseduse katkemisega. Aspiriini kasutatakse aga rasedatel koos hepariiniga koos antifosfolipiidsete antikehadega. Lisaks kasutatakse indometatsiini raseduse ajal polühüdramnioni raviks, vähendades loote uriini tootmist, pärssides loote neerude verevoolu. Seevastu paratsetamooli (atsetaminofeeni) peetakse raseduse ajal ohutuks ja hästi talutavaks, kuid Leffers jt avaldasid 2010. aastal uuringu, mis näitas, et ravim võib olla seotud meeste viljatusega imikutel emakas. Annused tuleb võtta vastavalt arsti ettekirjutusele, kuna üleannustamisel on hepatotoksilisuse oht. Prantsusmaal oli riigi tervishoiuagentuur vastunäidustatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, sealhulgas aspiriini kasutamise pärast kuuendat raseduskuud.

    Allergia/ülitundlikkusreaktsioonid nagu allergiad

    MSPVA-de kasutamisega võivad kaasneda mitmesugused allergilised reaktsioonid või allergilised ülitundlikkusreaktsioonid. Need ülitundlikkusreaktsioonid erinevad teistest siin loetletud kõrvaltoimetest, mis on toksilisuse reaktsioonid, st kõrvaltoimed, mis tulenevad ravimi farmakoloogilisest toimest, on annusest sõltuvad ja võivad ilmneda kõigil MSPVA-sid kasutavatel inimestel; Ülitundlikkusreaktsioonid on omapärased reaktsioonid ravimitele. Mõned MSPVA-de ülitundlikkusreaktsioonid on päritolult tõeliselt allergilised: 1) korduv IgE-vahendatud urtikaaria, angioödeem ja anafülaksia vahetult pärast või kuni mitu tundi pärast ühte struktuurset tüüpi mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmist, kuid mitte pärast struktuurselt mitteseotud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmist; ja 2) suhteliselt kerged kuni mõõdukalt rasked hilinenud algusega T-rakkude poolt vahendatud nahareaktsioonid (tavaliselt >24 tundi), nagu makulopapulaarne lööve, fikseeritud toksidermia, valgustundlikkusreaktsioonid, hilist tüüpi urtikaaria ja kontaktdermatiit; või 3) palju tõsisemad ja potentsiaalselt eluohtlikud T-rakkude poolt vahendatud hilinenud süsteemsed reaktsioonid, nagu ravimilööve koos eosinofiilia ja süsteemsete ilmingutega, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, Stevens-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs. Muud MSPVA-de ülitundlikkusreaktsioonid esinevad allergeensete sümptomitega, kuid ei ole seotud tõeliste allergiliste mehhanismidega; pigem on need tingitud asjaolust, et MSPVA-d võivad muuta arahhidoonhappe metabolismi, soodustades allergilisi sümptomeid soodustavate metaboliitide moodustumist. Patsiendid võivad olla nende provokatiivsete metaboliitide suhtes ebanormaalselt tundlikud ja/või neid üle tootma ning üldiselt vastuvõtlikud paljudele struktuuriliselt heterogeensetele MSPVA-dele, eriti neile, mis inhibeerivad COX1. Sümptomid, mis tekivad kohe või kuni mitu tundi pärast COX-1 inhibeerivate mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite võtmist: 1) astma ja riniidi ägenemine patsientidel, kellel on anamneesis astma või riniit, ja 2) punetuse ja/või angioödeemi ägenemine või teke. inimestel, kellel on või ei ole esinenud kroonilist urtikaariat või angioödeemi.

    muud

    Muud sagedased kõrvaltoimed peale ülalloetletute on maksaensüümide aktiivsuse tõus, peavalu, pearinglus. Mitte levinud kõrvaltoimed: hüperkaleemia, segasus, bronhospasm, lööve. Näo ja/või keha kiire ja tugev turse. Ibuprofeen võib harva põhjustada ka ärritunud soole sündroomi sümptomeid. MSPVA-d võivad vallandada ka mõned Stevensi-Johnsoni sündroomi juhtumid. Enamik MSPVA-sid ei tungi hästi tsentraalsesse närvisüsteem(KNS). Siiski ekspresseeritakse COX ensüüme konstitutiivselt mõnes kesknärvisüsteemi piirkonnas, mis tähendab, et isegi piiratud tungimine võib põhjustada kõrvaltoimeid, nagu unisus ja peapööritus. Väga harvadel juhtudel võib ibuprofeen põhjustada aseptilist meningiiti. Nagu teised ravimid, võivad MSPVA-d põhjustada allergiat. Kuigi paljud allergiad on spetsiifilised ühele MSPVA-le, võivad 1–5 inimesel tekkida ettearvamatud ristreaktiivsed allergilised reaktsioonid teiste MSPVA-de suhtes. Ravimite koostoimed MSPVA-d vähendavad neerude verevoolu ja vähendavad seeläbi diureetikumide efektiivsust, samuti pärsivad liitiumi ja metotreksaadi eliminatsiooni. MSPVA-d põhjustavad hemorraagilisi hemostaasiopaatiaid, mis võivad olla tõsised, kui neid kombineerida teiste ravimitega, mis samuti vähendavad vere hüübimist, nagu varfariin. MSPVA-d võivad süvendada hüpertensiooni (kõrge vererõhku) ja seega antagoniseerida antihüpertensiivsete ainete (nt AKE inhibiitorite) toimet. MSPVA-d võivad interakteeruda ja vähendada SSRI antidepressantide efektiivsust. Erinevad sageli kasutatavad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) suurendavad endokannabinoidide signaaliülekannet, blokeerides anandamiidi lagundava membraani ensüümi rasvhappeamiidi hüdrolaasi (FAAH).

    Toimemehhanism

    Enamik MSPVA-sid toimivad tsüklooksügenaasi (COX) ensüümi mitteselektiivsete inhibiitoritena, inhibeerides nii tsüklooksügenaas-1 (COX-1) kui ka tsüklooksügenaas-2 (COX-2) isoensüüme. See pärssimine on konkureerivalt pöörduv (ehkki erineva pöörduvuse astmega), erinevalt aspiriini mehhanismist, mis on pöördumatu inhibiitor. COX katalüüsib prostaglandiinide ja tromboksaani moodustumist arahhidoonhappest (mis ise pärineb raku fosfolipiidide kaksikkihist fosfolipaas A2 abil). Prostaglandiinid toimivad (muu hulgas) põletiku ajal signaalmolekulidena. Seda toimemehhanismi selgitas John Wayne (1927-2004), kes sai oma töö eest Nobeli preemia. COX-1 on konstitutiivselt ekspresseeritud ensüüm, mis mängib rolli paljude normaalsete füsioloogiliste protsesside reguleerimisel. Üks neist protsessidest leiab aset mao limaskestas, kus prostaglandiinid mängivad kaitsvat rolli, vältides mao limaskesta kahjustusi maohappe poolt. COX-2 on põletikus fakultatiivselt ekspresseeritav ensüüm ja see COX-2 inhibeerimine põhjustab MSPVA-de soovitud toimeid. Kui mitteselektiivsed COX-1/COX-2 inhibiitorid (nagu aspiriin, ibuprofeen ja naprokseen) vähendavad mao prostaglandiinide taset, võivad tekkida maohaavandid või kaksteistsõrmiksoole sisemine verejooks. MSPVA-sid on uuritud mitmesugustes analüüsides, et mõista, kuidas need mõjutavad kõiki neid ensüüme. Kuigi analüüsid on näidanud erinevusi, annavad erinevad testid kahjuks erinevaid suhteid. COX-2 avastamine viis uurimistööni selektiivsed ravimid, inhibeerivad COX-2, mis ei põhjusta vanematele MSPVA-dele iseloomulikke mao tüsistusi. Paratsetamooli (atsetaminofeeni) ei peeta MSPVA-ks, kuna sellel on väike põletikuvastane toime. See ravib valu peamiselt COX-2 blokeerimisega kesknärvisüsteemis, kuid ei mõjuta nii palju ülejäänud keha. Paljud MSPVA-de toimemehhanismi aspektid jäävad siiski ebaselgeks ja sel põhjusel püstitatakse hüpoteese COX edasiste radade kohta. Arvatakse, et COX-3 rajad täidavad mõned neist lünkadest, kuid hiljutised uuringud näitavad, et on väike tõenäosus, et COX-3 mängib inimkehas olulist rolli. Seega on välja pakutud alternatiivsed seletusmudelid. MSPVA-sid kasutatakse ka podagra põhjustatud ägeda valu korral, kuna need pärsivad lisaks prostaglandiini süntetaasi pärssimisele ka uraadifagotsütoosi.

    Põletikuvastane toime

    MSPVA-del on palavikuvastane toime ja neid saab kasutada palaviku raviks. Palavikku põhjustab suurenenud prostaglandiin E2 tase, mis põhjustab termoregulatsiooni kontrollivate hüpotalamuse neuronite vallandumiskiiruse muutumist. Palavikuvastased ravimid pärsivad COX ensüümi, mille tulemuseks on prostanoidide biosünteesi (PGE2) üldine pärssimine hüpotalamuses. PGE2 saadab signaale hüpotalamusele, et tõsta keha termilist režiimi. Ibuprofeen on osutunud tõhusamaks palavikualandajana kui paratsetamool (atsetaminofeen). Arahhidoonhape on tsüklooksügenaasi prekursor-substraat, mis põhjustab prostaglandiinide F, D ja E moodustumist.

    Klassifikatsioon

    MSPVA-sid saab klassifitseerida vastavalt nende keemilisele struktuurile või toimemehhanismile. Uuemad MSPVA-d olid teada juba ammu enne nende toimemehhanismi selgitamist ja seetõttu klassifitseeriti need keemilise struktuuri või päritolu järgi. Uusi aineid liigitatakse sagedamini toimemehhanismi järgi.

    Salitsülaadid

      Aspiriin (atsetüülsalitsüülhape)

      Diflunisal (Dolobid)

      Salitsüülhape ja muud salitsülaadid

      Salsalat (Disalcid)

    Propioonhappe derivaadid

      ibuprofeen

      Deksibuprofeen

      Naprokseen

      Ketoprofeen

      Deksketoprofeen

    • Oksaprosiin

      loksoprofeen

    Äädikhappe derivaadid

      Indometatsiin

      Tolmetiin

      Sulindak

      Ketorolak

      diklofenak

      Atseklofenak

    Enoolhappe derivaadid (oksükaamid)

      Piroksikaam

      Meloksikaam

      Tenoksikaam

      Droksikaam

      Lornoksikaam

      Isoksikaam (turult eemaldatud alates 1985. aastast)

      Fenüülbutasoon (Bute)

    Antraniilhappe derivaadid (fenamaadid)

    Järgmised MSPVA-d pärinevad fenaamiinhappest, mis on antraniilhappe derivaat, mis omakorda on salitsüülhappe lämmastiku isosteer, mis on aspiriini aktiivne metaboliit.

      Mefenaamhape

      Meklofenaamhape

      flufenaamhape

      Tolfenaamhape

    Selektiivsed COX-2 inhibiitorid (koksiibid)

      Tselekoksiib (FDA hoiatus)

      Rofekoksiib (turult kõrvaldatud)

      Valdekoksiib (turult kõrvaldatud)

      Parekoksiib, FDA tagasi kutsutud, ELi litsentsiga

      Lumirakoksiib, TGA tühistas registreerimise

      Etorikoksiib ei ole FDA heaks kiidetud, ELi litsentsitud

      Firokoksiibi kasutatakse koertel ja hobustel

    Sulfonaniliidid

      Nimesuliid (süsteemsed ravimid on mitmes riigis keelatud hepatotoksilisuse võimaliku ohu tõttu)

    muud

      Likofeloon inhibeerib LOX-i (lipoksügenaasi) ja COX-i ning on seetõttu teadaolevalt 5-LOX/COX-i inhibiitor

      H-harpagiid puravikust või kuradikäest

    Kiraalsus

    Enamik MSPVA-sid on kiraalsed molekulid (diklofenak on märkimisväärne erand). Enamik preparaate valmistatakse siiski ratseemilise seguna. Tavaliselt on ainult üks enantiomeer farmakoloogiliselt aktiivne. Mõnede ravimite (tavaliselt profeenide) puhul muudab isomeraasi ensüüm inaktiivse enantiomeeri loomulikult aktiivseks vormiks, kuigi aktiivsus on inimestel väga erinev. See nähtus on tõenäoliselt tingitud halvast korrelatsioonist MSPVA-de efektiivsuse ja plasmakontsentratsiooni vahel, mida täheldati vanemates uuringutes, kus aktiivse enantiomeeri spetsiifilist analüüsi ei tehtud. Ibuprofeen ja ketoprofeen on nüüd saadaval üksikute aktiivsete enantiomeeride kujul (deksibuprofeen ja deksketoprofeen), mis pakuvad kiiremat toime algust ja paremat kõrvaltoimete profiili. Naprokseeni on alati turustatud üksiku aktiivse enantiomeerina. Peamised praktilised erinevused MSPVA-del on tavaliselt sarnased omadused ja talutavus. MSPVA-de kliinilises efektiivsuses on samaväärsetes annustes kasutamisel vähe erinevusi. Lisaks on erinevused ühendite vahel üldiselt seotud annustamisrežiimidega (seoses ühendite poolväärtusajaga), manustamisviiside ja taluvusprofiiliga. Kõrvaltoimete osas on selektiivsetel COX-2 inhibiitoritel väiksem risk seedetrakti verejooksu tekkeks, kuid oluliselt suurem risk müokardiinfarkti tekkeks kui mitteselektiivsetel inhibiitoritel. Mõned tõendid kinnitavad ka seda, et osaliselt selektiivne meloksikaam on seotud seedetrakti tüsistuste väiksema riskiga. Mitteselektiivne naprokseen on kardiovaskulaarsete tüsistuste riski suhtes neutraalne. Ravimiohutuse aruannetes märgitakse, et ibuprofeen, naprokseen ja salsalat on odavamad kui teised MSPVA-d ning on tegelikult tõhusad ja ohutud, kui neid õigesti kasutada osteoartriidi ja valu raviks.

    Farmakokineetika

    Enamik MSPVA-sid on nõrgad happed, mille pKa on 3–5. Need imenduvad hästi mao ja soole limaskestalt. Nad seonduvad hästi plasmavalkudega (tavaliselt >95%), tavaliselt albumiiniga, seega kipub nende jaotusruumala lähenema plasma omale. Enamik MSPVA-sid metaboliseeritakse maksas oksüdatsiooni ja konjugatsiooni teel inaktiivseteks metaboliitideks, mis tavaliselt erituvad uriiniga, kuigi mõned ravimid erituvad osaliselt sapiga. Mõne haigusseisundi korral võib ainevahetus olla ebanormaalne ja isegi normaalsete annuste korral võib tekkida ravimite kogunemine organismi. Ibuprofeenil ja diklofenakil on lühike poolväärtusaeg (2-3 tundi). Mõnedel MSPVA-del (tavaliselt oksikaamidel) on väga pikk poolväärtusaeg (nt 20-60 tundi).

    Lugu

    Kreeka meditsiini ajast kuni 19. sajandi keskpaigani klassifitseeriti ravimite avastamine empiiriliseks kunstiks; folkloor ja mütoloogia osalesid tolleaegse taimsete ja mineraalsete saaduste ekspansiivse farmakopöa loomisel. Mürdi lehti kasutati 1500 eKr. e. Hippokrates (460-377 e.m.a.) teatas esmakordselt pajukoore kasutamisest ja 30. e.m.a. Celsus kirjeldas põletiku tunnuseid ja kasutas põletiku leevendamiseks ka pajukoort. 25. aprillil 1763 kirjutas Edward Stone Kuninglikule Seltsile, kirjeldades oma tähelepanekuid pajukoore ravimite kasutamise kohta palavikuga patsientidel. Pajukoores sisalduva toimeaine, glükosiidi nimega salitsiin, eraldas esmakordselt Johann Andreas Büchner aastal 1827. 1829. aastaks oli prantsuse keemik Henri Leroux ekstraheerimisprotsessi täiustanud, saades 1,5 kg koorest umbes 30 g puhastatud salitsiini. Hüdrolüüsi teel vabastab salitsiini glükoosi ja salitsüülalkoholi, mida saab kas looduslikult või keemiliselt muuta salitsüülhappeks. Hape on salitsiinist tõhusam ning lisaks palavikku alandavatele omadustele põletiku- ja valuvaigisti. 1869. aastal sünteesis Kolbe salitsüülhappe estri, kuigi see oli mao limaskesta jaoks liiga happeline. Reaktsiooni, mida kasutatakse aromaatse happe sünteesimiseks fenoolist CO2 juuresolekul, tuntakse Kolbe-Schmitti reaktsioonina. 1897. aastaks alustasid Saksa keemik Felix Hoffmann ja firma Bayer uut farmakoloogia ajastut, muutes salitsüülhappe atsetüülsalitsüülhappeks, mida nimetatakse aspiriiniks (nime lõi Heinrich Dresser). Teisi MSPVA-sid on välja töötatud alates 1950. aastatest. 2001. aastal oli MSPVA-de jaoks välja kirjutatud 70 000 000 retsepti. Ameerika Ühendriikides müüakse igal aastal 30 miljardi dollari väärtuses mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid ilma retseptita.

    Veterinaarne kasutamine

    Uuring toetab mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kasutamist veterinaarprotseduuridega, nagu sarve eemaldamine ja vasikate kastreerimine, seotud valu kontrolli all hoidmiseks. Parim efekt saavutatakse lühiajalise lokaalanesteetikumi (nt lidokaiini) kombineerimisel MSPVA-ga, mis toimib pikaajalise valuvaigistina. Kuna aga erinevatel liikidel on NSAIDide perekonna erinevatele ravimitele erinev reaktsioon, saab väheseid olemasolevaid uuringuandmeid ekstrapoleerida teistele loomaliikidele peale konkreetselt uuritud loomaliikide. Lisaks keelab ühe piirkonna vastav valitsusasutus mõnikord teistes jurisdiktsioonides heaks kiidetud kasutusi. Näiteks ketoprofeeni toimet on uuritud rohkem hobustel kui mäletsejalistel, kuid vaidlusi seoses selle kasutamisega hobuste võiduajamisel määravad Ameerika Ühendriikides veiseid ravivad veterinaararstid tõenäolisemalt välja fluniksiini meglumiini, mida küll soovitatakse kasutada. sellistel loomadel ei soovitata operatsioonijärgse valu raviks. Ameerika Ühendriikides on meloksikaam ette nähtud kasutamiseks ainult koertel, samas kui (maksakahjustuse tõttu) on see vastunäidustatud kassidele, välja arvatud ühekordseks kasutamiseks operatsiooni ajal. Hoolimata nendest hoiatustest määratakse meloksikaami sageli mittekoertele loomadele, sealhulgas kassidele ja kariloomadele. Teistes riikides, näiteks Euroopa Liidus (EL), on toodete etikettidel teave selle kasutamise kohta kassidel.

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu:

    2015/03/16 20:30 Natalia
    2014/08/23 00:11 Natalia
    2014/12/29 11:47 Natalia
    2015/01/29 14:24 Natalia
    2014/11/02 16:56 Nikolai
    2014/07/09 19:39 Natalia
    2014/12/17 21:49 Natalia
    2014/08/20 10:09 Natalia
    2015/03/23 12:46 Natalia
    2015/03/26 20:59 Natalia
    2015/03/02 20:09 Natalia
    2016/08/12 16:08
    2014/03/13 00:38 Natalia
    2017/08/21 18:45
    2015/01/09 17:55 Natalia
    2015/03/30 10:42 Anastasia
    2014/10/25 13:20 Nikolai
    2015/04/02 22:43 Egor
    2014/03/13 00:54 Natalia
    2015/02/01 23:38 Natalia
    2017/05/01 21:25
    2014/09/08 23:00 Natalia
    2018/01/18 16:59
    2013/12/06 14:08 Natalia
    2018/02/07 08:05
    2014/08/24 23:35 Natalia
    2015/03/10 10:45 Anastasia
    2015/02/28 18:58 Natalia
    2014/04/07 21:58 Natalia
    2014/12/27 21:28 Natalia
    2014/04/07 21:35 Natalia
    2014/02/18 16:32
    2014/04/07 22:06 Natalia
    2015/02/05 18:39 Natalia
    2014/12/28 17:49 Natalia
    2015/02/24 13:38 Natalia
    2014/04/14 01:56 Natalia
    2015/03/13 11:37 Yana
    2017/09/05 16:23
    2015/03/14 01:35 Anastasia
    2015/03/19 11:35 Anastasia
    2015/02/01 22:12 Natalia
    2014/12/17 17:19 Natalia
    2014/12/09 13:18 Natalia
    2014/12/09 16:03 Natalia
    2013/12/15 14:54 Natalia
    2014/06/10 15:40 Natalia
    2015/02/19 00:13 Natalia
    2015/02/12 17:07 Natalia
    2014/09/22 14:40 Natalia
    2015/03/06 15:25 Natalia
    2017/10/06 15:35
    2013/12/16 19:10 Natalia
    2017/11/18 17:24
    2015/01/05 19:59 Natalia
    2014/03/12 15:35 Natalia
    2015/02/18 16:04 Natalia
    2015/02/26 14:18 Natalia
    2015/04/06 01:12 Daniel Craciun
    2015/03/06 14:19 Natalia
    2014/12/09 00:24 Natalia
    2015/03/07 19:50 Natalia
    2015/04/23 20:12 Natalia
    2013/12/27 16:59 Natalia
    2015/03/06 13:38 Natalia
    2015/02/03 19:07 Natalia

    Põletikuvastane mittesteroidsed ravimid(MSPVA-d, MSPVA-d) on uue põlvkonna ravimid, millel on põletikuvastane, palavikku alandav ja valuvaigistav (valuvaigistav) toime. Nende toimemehhanism põhineb teatud ensüümide (tsüklooksügenaas, COX) blokeerimisel, mis vastutavad prostaglandiinide moodustumise eest – kemikaalid, mis soodustavad valu, palavikku, põletikku.

    Sõna "mittesteroidne", mis on nende ravimite nimes, viitab asjaolule, et selle rühma ravimid ei ole steroidhormoonide kunstlikud analoogid - kõige võimsam põletikuvastane. hormonaalsed ravimid. MSPVA-de kõige populaarsemad esindajad on diklofenak, ibuprofeen.

    Kuidas MSPVA-d toimivad

    Kui valuvaigistid on mõeldud valu leevendamiseks, siis MSPVA-d vähendavad kahte ebameeldiv sümptom haigused: põletik ja valu. Paljusid selle rühma ravimeid peetakse tsüklooksügenaasi ensüümi mitteselektiivseteks inhibiitoriteks, mis pärsivad selle mõlema isovormi (liigi) - COX-1 ja COX-2 - toimet.

    Tsüklooksügenaas vastutab tromboksaani ja prostaglandiinide moodustumise eest arahhidoonhappest, mis omakorda saadakse rakumembraani fosfolipiididest ensüümi fosfolipaas A2 abil. Muude funktsioonide hulgas on prostaglandiinid põletiku tekke regulaatorid ja vahendajad.

    Millal MSPVA-sid kasutatakse?

    Kõige sagedamini kasutatakse MSPVA-sid kroonilise või ägeda põletiku raviks millega kaasneb valu. Põletikuvastased mittesteroidsed ravimid on saavutanud suure populaarsuse tänu tõhusale liigeste ravile.


    Loetleme haigused, mille jaoks need ravimid on välja kirjutatud:

    düsmenorröa (valu menstruatsiooni ajal); äge podagra; operatsioonijärgne valu; metastaasidest tingitud luuvalu; soolesulgus; palavik (kõrge kehatemperatuur); kerge valu, mis on tingitud pehmete kudede traumast või põletikust; neerukoolikud; alaseljavalu; Parkinsoni tõbi; osteokondroos; migreen; valu peas; reumatoidartriit; artroos.

    MSPVA-sid ei tohi kasutada seedetrakti erosiivsete ja haavandiliste kahjustuste ajal, eriti ägenemise staadiumis, tsütopeeniad, rasked neeru- ja maksahäired, rasedus, individuaalne talumatus. Ettevaatlikult tuleb seda manustada astmahaigetele, samuti inimestele, kellel on teiste MSPVA-de võtmise ajal olnud negatiivseid reaktsioone.

    Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: liigeste raviks mõeldud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu

    Mõelge kõige tõhusamatele ja tuntumatele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele, mida vajadusel kasutatakse liigeste ja muude haiguste raviks. palavikuvastane ja põletikuvastane toime:

    ibuprofeen; indometatsiin; meloksikaam; Naprokseen; tselekoksiib; diklofenak; etodolak; Ketoprofeen.

    Mõned meditsiinilised ravimid on nõrgemad, mitte nii agressiivsed, mõned on mõeldud ägeda artroosi jaoks, kui on vajalik erakorraline sekkumine ohtlike protsesside peatamiseks kehas.

    Uue põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite peamine eelis

    Kõrvaltoimeid täheldatakse mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite pikaajalisel kasutamisel (näiteks osteokondroosi ravi ajal) ja need hõlmavad soole limaskesta ja mao kahjustusi. verejooks ja haavandid. See mitteselektiivsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puudus oli põhjuseks uue põlvkonna ravimite loomisele, mis blokeerivad ainult COX-2 (põletikuline ensüüm) ja ei mõjuta COX-1 (kaitseensüümi) funktsiooni.

    See tähendab, et uue põlvkonna ravimitel pole peaaegu mingeid haavandilisi kõrvaltoimeid (elundite limaskestade kahjustus seedeelundkond), mis on seotud mitteselektiivsete MSPVA-de pikaajalise kasutamisega, kuid suurendab trombootiliste tüsistuste tekkimise võimalust.

    Uue põlvkonna ravimite miinustest saab eristada ainult nende kõrget hinda, mis muudab need enamikule inimestele kättesaamatuks.

    Mis on uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid?

    Uue põlvkonna põletikuvastased mittesteroidsed ravimid toimivad palju selektiivsemalt, neid on rohkem inhibeerib COX-2, kusjuures COX-1 jääb peaaegu muutumatuks. See võib üsna hästi seletada kõrge efektiivsusega ravim kombinatsioonis miinimumiga kõrvalmõjud.

    Tõhusate ja populaarsete mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite loetelu uus põlvkond:

    Ksefokam. Lornoksikaami baasil põhinev ravim. Selle iseloomulik tunnus on asjaolu, et ravimil on suurenenud võime valu leevendada. Selle näitaja järgi on see sarnane morfiiniga, kuid samas ei tekita sõltuvust ega avalda kesknärvisüsteemile opiaadilaadset toimet. Movalis. Sellel on palavikuvastane, hästi väljendunud põletikuvastane ja valuvaigistav toime. Selle ravimi peamine eelis on see, et arsti pideva järelevalve all saab seda kasutada üsna pikka aega. Meloksikaami valmistatakse intramuskulaarseks süstimiseks mõeldud lahuse kujul, salvide, ravimküünalde ja tablettidena. Ravimi tabletid on üsna mugavad, kuna neil on püsiv toime ja piisab ühe tableti kasutamisest kogu päeva jooksul. Nimesuliid. Seda on edukalt kasutatud artriidi, vertebrogeense seljavalu jne raviks. Normaliseerib temperatuuri, leevendab hüperemiat ja põletikku. Ravimi kiire võtmine parandab liikuvust ja vähendab valu. Seda kasutatakse ka probleemsele piirkonnale kandmiseks salvi kujul. Tselekoksiib. See ravim leevendab oluliselt patsiendi seisundit artroosi, osteokondroosi ja muude haiguste korral, võitleb tõhusalt põletikuga ja leevendab suurepäraselt valu. Ravimi kõrvaltoimed seedesüsteemile on minimaalsed või puuduvad täielikult.

    Juhtudel, kui põletikuvastaste mittesteroidsete ravimite pikaajaline kasutamine pole vajalik, kasutatakse vanema põlvkonna ravimeid. Kuid mõnikord on see lihtsalt vajalik meede, kuna mitte kõik inimesed ei saa endale lubada nende ravimitega ravikuuri.

    MSPVA-de klassifikatsioon

    Keemilise päritolu järgi on nende ravimitega kaasas mittehappelised ja happederivaadid.

    Happepreparaadid:

    Indoäädikhappel põhinevad preparaadid - sulindak, etodolak, indometatsiin; oksikaamid - meloksikaam, piroksikaam; Salicipaadid - diflunisaal, aspiriin; Propioonhappe baasil - ibuprofeen, ketoprofeen; Pürasolidiinid - fenüülbutasoon, metamisoolnaatrium, analgin; Preparaadid fenüüläädikhappest - atseklofenak, diklofenak.

    Mittehappelised ravimid:

    sulfoonamiidi derivaadid; Alcanones.

    Samal ajal erinevad mittesteroidsed ravimid toime intensiivsuse ja tüübi poolest - põletikuvastased, valuvaigistid, kombineeritud.

    Põletikuvastase toime tugevus keskmiste annuste korral on ravimid paigutatud järgmises järjestuses (kõige võimsama ülaosa):

    flurbiprofeen; indometatsiin; piroksikaam; diklofenaknaatrium; Naprokseen; Ketoprofeen; Aspiriin; amidopüriin; Ibuprofeen.

    Valuvaigistava toimega ravimid on loetletud järgmises järjekorras:

    Ketoprofeen; Ketorolak; indometatsiin; diklofenaknaatrium; amidopüriin; flurbiprofeen; Naprokseen; piroksikaam; Aspiriin; Ibuprofeen.

    Eespool loetletud kõige sagedamini kasutatavad MSPVA-d on krooniliste ja ägedad haigused millega kaasneb põletik ja valu. Põletikuvastaseid mittesteroidseid ravimeid kasutatakse reeglina liigeste raviks ja valu leevendamiseks: vigastused, artroos, artriit jne.

    Sageli kasutatakse MSPVA-sid valu leevendamiseks migreeni ja peavalude, neerukoolikute, operatsioonijärgse valu, düsmenorröa jne korral. Prostaglandiinide sünteesi inhibeeriva toime tõttu on neil ravimitel ka palavikku alandav toime.


    Annuse valik

    Kõik patsiendile uued ravimid tuleb alguses välja kirjutada minimaalses annuses. Normaalse taluvusega mõne päeva pärast suurendada ööpäevast annust.

    MSPVA-de terapeutilised annused on laias vahemikus, samal ajal kui viimasel ajal on kalduvus suurendada suurepärase talutavusega ravimite (ibuprofeen, naprokseen) ühekordseid ja ööpäevaseid annuseid, säilitades samal ajal piirangud indometatsiini, aspiriini, piroksikaami, fenüülbutasooni maksimaalsele annusele. Mõnel patsiendil saavutatakse terapeutiline toime ainult mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite suurte annuste kasutamisel.

    Kõrvalmõjud

    Põletikuvastaste ravimite pikaajaline kasutamine suurtes annustes võib põhjustada:

    Muutused veresoonte ja südame töös - turse, rõhu tõus, südamepekslemine; uriinipidamatus, neerupuudulikkus; Kesknärvisüsteemi rikkumine - desorientatsioon, meeleolu muutused, apaatia, pearinglus, nägemise hägustumine, peavalu, tinnitus; Allergilised reaktsioonid - urtikaaria, angioödeem, erüteem, anafülaktiline šokk, bronhiaalastma, bulloosne dermatiit; Haavand, gastriit, seedetrakti verejooks, perforatsioon, maksafunktsiooni muutused, düspeptilised häired.

    MSPVA-sid tuleb ravida minimaalne võimalik aeg ja minimaalsed annused.

    Kasutamine raseduse ajal

    MSPVA-de rühma kuuluvate ravimite kasutamine raseduse ajal, eriti kolmandal trimestril, on ebasoovitav. Kuigi otsest teratogeenset toimet ei ole, arvatakse, et MSPVA-d võivad põhjustada lootel neerukomplikatsioone ja arterioosjuha enneaegset sulgumist. Samuti on infot enneaegse sünnituse kohta. Sellest hoolimata on antifosfolipiidide sündroomiga naistel edukalt kasutatud aspiriini kombinatsioonis hepariiniga.

    Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kirjeldus

    Movalis

    On juht mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite hulgas, millel on pikk toimeaeg ja mis on heaks kiidetud pikaajaliseks kasutamiseks.

    Sellel on väljendunud põletikuvastane toime, mis võimaldab seda kasutada reumatoidartriidi, anküloseeriva spondüliidi, osteoartriidi korral. Kaitseb kõhrekoe, sellel ei ole palavikku alandavad ja valuvaigistavad omadused. Kasutatakse peavalu ja hambavalu korral.

    Annuste määramine, manustamisvõimalused (küünlad, süstid, tabletid) sõltuvad haiguse tüübist ja raskusastmest.

    Tselekoksiib

    COX-2 inhibiitor, millel on väljendunud valuvaigistav ja põletikuvastane toime. Kui seda kasutatakse terapeutilistes annustes negatiivne tegevus see ei avalda peaaegu mingit mõju seedetrakti limaskestale, kuna sellel on suhteliselt madal sugulusaste COX-1-ga, see ei põhjusta põhiseaduslike prostaglandiinide sünteesi rikkumist.

    Indometatsiin

    See on üks tõhusamaid mittehormonaalseid ravimeid. Artriidi korral vähendab see liigeste turset, leevendab valu ja on tugeva põletikuvastase toimega. Meditsiinitoote kasutamisel peate olema ettevaatlik, kuna sellel on suur kõrvaltoimete loetelu. Farmakoloogias toodetakse ravimit nimetuste Indovis EU, Indovazin, Indocollir, Indotard, Metindol all.

    ibuprofeen

    See ühendab endas võime tõhusalt vähendada valu ja temperatuuri, suhtelist ohutust, sest sellel põhinevaid ravimeid saab osta ilma retseptita. Ibuprofeeni kasutatakse palavikuvastase ravimina, sh ja vastsündinutele.

    Põletikuvastase ravimina seda nii sageli ei kasutata, kuid ravim on reumatoloogias väga populaarne: seda kasutatakse osteoartriidi, reumatoidartriidi ja teiste liigesehaiguste raviks.

    Kõige populaarsemad nimed on Nurofen, Ibuprom, MIG 400 ja 200.

    diklofenak

    Tootmisvorm - kapslid, tabletid, geel, ravimküünlad, süstelahus. Selles liigeste raviks mõeldud preparaadis on suurepäraselt ühendatud nii kõrge põletikuvastane toime kui ka kõrge valuvaigistav toime.

    Seda toodetakse nimede Naklofen, Voltaren, Diklak, Ortofen, Vurdon, Diklonak P, Dolex, Olfen, Klodifen, Dicloberl jne all.

    Kondroprotektorid - alternatiivsed ravimid

    Väga levinud liigeste raviks kasutage kondroprotektoreid. Inimesed ei mõista sageli kondroprotektorite ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite erinevust. Viimased eemaldatakse kiiresti. valu kuid samal ajal on sellel palju kõrvalmõjusid. Ja kondroprotektorid kaitsevad kõhrekoe, kuid neid tuleb kasutada kursustel. Kõige tõhusamate kondroprotektorite koostis on kaks ainet - kondroitiin ja glükoosamiin.

    Põletikuvastased mittesteroidsed ravimid on suurepärased abilised paljude haiguste ravis. Kuid me ei tohi unustada, et need eemaldavad ainult heaolule negatiivselt mõjuvad sümptomid, haiguste otsene ravi toimub teiste meetodite ja ravimitega.

    Valusündroomiga kaasneb palju kehas toimuvaid patoloogilisi muutusi. Selliste sümptomitega võitlemiseks on välja töötatud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ehk mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Nad anesteseerivad suurepäraselt, leevendavad põletikku, vähendavad turset. Siiski on ravimitel suur hulk kõrvaltoimeid. See piirab nende kasutamist mõnel patsiendil. Kaasaegne farmakoloogia on välja töötanud uusima põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Sellised ravimid põhjustavad palju vähem ebameeldivaid reaktsioone, kuid need jäävad tõhusad ravimid valu vastu.

    Mõju põhimõte

    Milline on mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite mõju kehale? Nad toimivad tsüklooksügenaasile. COX-il on kaks isovormi. Igal neist on oma funktsioonid. Selline ensüüm (COX) põhjustab keemilise reaktsiooni, mille tulemusena arahhidoonhape läheb prostaglandiinideks, tromboksaanideks ja leukotrieenideks.

    COX-1 vastutab prostaglandiinide tootmise eest. Need kaitsevad mao limaskesta ebameeldivate mõjude eest, mõjutavad trombotsüütide talitlust ja mõjutavad ka muutusi neerude verevoolus.

    COX-2 tavaliselt puudub ja see on spetsiifiline põletikuline ensüüm, mis sünteesitakse tsütotoksiinide ja ka teiste vahendajate tõttu.

    MSPVA-de sellisel toimel nagu COX-1 inhibeerimine on palju kõrvaltoimeid.

    Uued arengud

    Pole saladus, et esimese põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ravimid avaldasid kahjulikku mõju mao limaskestale. Seetõttu on teadlased võtnud eesmärgiks vähendada soovimatuid mõjusid. Uus väljalaskevorm on välja töötatud. Sellistes preparaatides oli toimeaine spetsiaalses kestas. Kapsel valmistati ainetest, mis mao happelises keskkonnas ei lahustunud. Nad hakkasid lagunema alles soolestikku sisenedes. See võimaldas vähendada mao limaskesta ärritavat toimet. Seedekulgla seinte kahjustamise ebameeldiv mehhanism jäi aga alles.

    See sundis keemikuid sünteesima täiesti uusi aineid. Varasematest ravimitest on neil põhimõtteliselt erinev toimemehhanism. Uue põlvkonna MSPVA-sid iseloomustab selektiivne toime COX-2-le, samuti prostaglandiinide tootmise pärssimine. See võimaldab teil saavutada kõik vajalikud toimed - valuvaigistav, palavikuvastane, põletikuvastane. Samal ajal võimaldavad viimase põlvkonna MSPVA-d minimeerida mõju vere hüübimisele, trombotsüütide funktsioonile ja mao limaskestale.

    Põletikuvastane toime on tingitud veresoonte seinte läbilaskvuse vähenemisest, samuti erinevate põletikumediaatorite tootmise vähenemisest. Tänu sellele toimele on närvivalu retseptorite ärritus minimaalne. Mõju teatud ajus asuvatele termoregulatsiooni keskustele võimaldab uusima põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite puhul üldist temperatuuri täiuslikult alandada.

    Näidustused kasutamiseks

    MSPVA-de mõju on laialt teada. Selliste ravimite toime on suunatud põletikulise protsessi ennetamisele või vähendamisele. Need ravimid annavad suurepärase palavikuvastase toime. Nende mõju organismile võib võrrelda narkootiliste valuvaigistite toimega. Lisaks on neil valuvaigistav, põletikuvastane toime. MSPVA-de kasutamine on kliinilises keskkonnas ja igapäevaelus ulatuslik. Tänapäeval on see üks populaarsemaid meditsiinilisi ravimeid.

    Positiivset mõju täheldatakse järgmiste teguritega:

    Lihas-skeleti süsteemi haigused. Erinevate nikastuste, verevalumite, artrooside korral on need ravimid lihtsalt asendamatud. MSPVA-sid kasutatakse osteokondroosi, põletikulise artropaatia, artriidi korral. Ravimil on põletikuvastane toime müosiidi, plaatide herniate korral.Tugev valu. Ravimeid kasutatakse üsna edukalt sapiteede koolikute, günekoloogiliste vaevuste korral. Nad kõrvaldavad peavalu, isegi migreeni, ebamugavustunde neerudes. MSPVA-sid kasutatakse edukalt patsientidel operatsioonijärgsel perioodil Kõrge temperatuur. Palavikuvastane toime võimaldab kasutada ravimeid erineva iseloomuga vaevuste korral nii täiskasvanutel kui ka lastel. Sellised ravimid on tõhusad ka palavikuga Trombi teke. MSPVA-d on trombotsüütide vastased ained. See võimaldab neid kasutada isheemia korral. Need on südameinfarkti ja insuldi ennetavad meetmed.

    Klassifikatsioon

    Umbes 25 aastat tagasi töötati välja ainult 8 MSPVA-de rühma. Tänaseks on see arv kasvanud 15-ni. Täpset arvu ei oska aga isegi arstid nimetada. Pärast turule ilmumist saavutasid MSPVA-d kiiresti laialdase populaarsuse. Narkootikumid on asendanud opioidanalgeetikumid. Sest erinevalt viimasest ei kutsunud nad esile hingamisdepressiooni.

    MSPVA-de klassifikatsioon eeldab jagamist kahte rühma:

    Vanad ravimid (esimene põlvkond). Sellesse kategooriasse kuuluvad tuntud ravimid: Citramon, Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadion .Uued MSPVA-d (teine ​​põlvkond). Viimase 15-20 aasta jooksul on farmakoloogias välja töötatud suurepärased ravimid, nagu Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

    Kuid see ei ole ainus MSPVA-de klassifikatsioon. Uue põlvkonna ravimid jagunevad happevabadeks derivaatideks ja hapeteks. Vaatame kõigepealt viimast kategooriat:

    Salitsülaadid. See MSPVA-de rühm sisaldab ravimeid: Aspiriin, Diflunisaal, Lüsiinmonoatsetüülsalitsülaat.Pürasolidiinid. Selle kategooria esindajad on ravimid: fenüülbutasoon, asapropasoon, oksüfenbutasoon.Oxycams. Need on uue põlvkonna kõige uuenduslikumad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid. Ravimite loetelu: Piroksikaam, Meloksikaam, Lornoksikaam, Tenoksikaam. Ravimid ei ole odavad, kuid nende toime organismile kestab palju kauem kui teistel MSPVA-del.Fenüüläädikhappe derivaadid. See mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite rühm sisaldab ravimeid: diklofenak, tolmetiin, indometatsiin, etodolak, sulindak, atseklofenak.Antraniilhappe preparaadid. Peamine esindaja on ravim Mefenaminate Propioonhappe tooted. See kategooria sisaldab palju suurepäraseid MSPVA-sid. Ravimite loetelu: Ibuprofeen, Ketoprofeen, Benoksaprofeen, Fenbufeen, Fenoprofeen, Tiaprofeenhape, Naprokseen, Flurbiprofeen, Pirprofeen, Nabumetoon.Isonikotiinhappe derivaadid. Peamine ravim "Amizon".Pürasolooni preparaadid. Sellesse kategooriasse kuulub tuntud ravim "Analgin".

    Mittehappederivaadid hõlmavad sulfoonamiide. Sellesse rühma kuuluvad ravimid: Rofekoksiib, Tselekoksiib, Nimesuliid.

    Kõrvalmõjud

    Uue põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mille loetelu on toodud ülal, avaldavad kehale tõhusat mõju. Seedetrakti tööd need aga praktiliselt ei mõjuta. Neid ravimeid eristab veel üks positiivne punkt: uue põlvkonna MSPVA-d ei avalda kõhrekoele laastavat mõju.

    Samas isegi selline tõhusad vahendid võib põhjustada mitmeid kõrvaltoimeid. Neid tuleks teada, eriti kui ravimit kasutatakse pikka aega.

    Peamised kõrvaltoimed võivad olla:

    pearinglus, unisus, peavalu, väsimus, südame löögisageduse tõus, rõhu tõus, kerge õhupuudus, kuiv köha, seedehäired, valgu ilmumine uriinis, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine, nahalööve (täpne), vedelikupeetus, allergia.

    Samal ajal ei täheldata uute MSPVA-de võtmisel mao limaskesta kahjustusi. Ravimid ei põhjusta haavandi ägenemist verejooksu tekkega.

    Parimad põletikuvastased omadused on fenüüläädikhappe preparaatidel, salitsülaatidel, pürasolidoonidel, oksikaamidel, alkanoonidel, propioonhappel ja sulfoonamiidravimitel.

    Kõige tõhusamalt leevendavad liigesevalu ravimid "Indometatsiin", "Diklofenak", "Ketoprofeen", "Flurbiprofeen". Need on parimad mittesteroidsed põletikuvastased ravimid osteokondroosi jaoks. Ülaltoodud ravimitel, välja arvatud ravim "Ketoprofeen", on väljendunud põletikuvastane toime. Sellesse kategooriasse kuulub tööriist "Piroksikaam".

    Tõhusad valuvaigistid on Ketorolak, Ketoprofeen, Indometatsiin, Diklofenak.

    Movalist on saanud uusima põlvkonna mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite liider. Seda tööriista on lubatud kasutada pikka aega. Põletikuvastased analoogid tõhus ravim on ravimid Movasin, Mirloks, Lem, Artrozan, Melox, Melbek, Mesipol ja Amelotex.

    Ravim "Movalis"

    See ravim on saadaval tablettide, rektaalsete ravimküünalde ja intramuskulaarse süstimise lahuse kujul. Aine kuulub enoolhappe derivaatide hulka. Ravimil on suurepärased valuvaigistavad ja palavikuvastased omadused. On kindlaks tehtud, et peaaegu igas põletikulises protsessis on sellel ravimil kasulik toime.

    Ravimi kasutamise näidustused on osteoartriit, anküloseeriv spondüliit, reumatoidartriit.

    Siiski peaksite teadma, et ravimi võtmisel on vastunäidustusi:

    ülitundlikkus ravimi mis tahes komponendi suhtes; peptiline haavand ägedas staadiumis; raske neerupuudulikkus; haavandi verejooks; raske maksapuudulikkus; rasedus, lapse toitmine; raske südamepuudulikkus.

    Ravimit ei võta alla 12-aastased lapsed.

    Täiskasvanud patsientidel, kellel on diagnoositud osteoartriit, soovitatakse kasutada 7,5 mg päevas. Vajadusel võib seda annust suurendada 2 korda.

    Reumatoidartriidi ja anküloseeriva spondüliidi korral päevamäär on 15 mg.

    Patsiendid, kellel on kalduvus kõrvaltoimetele, peaksid ravimit võtma äärmise ettevaatusega. Inimesed, kellel on raske neerupuudulikkus ja kes saavad hemodialüüsi, ei tohi kogu päeva jooksul võtta rohkem kui 7,5 mg.

    Ravimi "Movalis" maksumus tablettides 7,5 mg, nr 20, on 502 rubla.

    Soovitatav
    Keedetud-suitsutatud rinnatükk ilma sibulakooreta kodus
    Mannik ilma õlita: lahe retsept
    Keedetud rinnatüki keetmise üldpõhimõtted
    Kanarullid singi ja juustuga pannil