Paljusid sellest kasutatakse krambivastase ainena. Antikonvulsandid – loetelu: kasutamine epilepsia ja neuralgia korral

Krambivastased ravimid on ette nähtud lihaskrampide ja -spasmide kõrvaldamiseks, samuti epilepsiahoo muude nähtude peatamiseks ja vältimiseks. Krambid on mitut tüüpi: generaliseerunud, fokaalsed, suured krambid ja väikesed (pseudoabsentsid). Iga rünnakutüübi jaoks kasutatakse erinevaid vahendeid.

Antikonvulsandid

Antikonvulsantide rühm sisaldab järgmist:

• barbituraadid (fenobarbitaal, bensonaal, heksamidiin, bensobamüül);
• valproaadid (atsediprool);
• hüdantoiini derivaadid (difeniin);
• imnostilbeenid (karbamasepiin);
• oksasolidiindiooni derivaadid (trimetiin);
• suktsiinimiidid (etosuksimiid, pufemiid);
• lihasrelaksandid (mydocalm);
• bensodiasepiinid (klonasepaam).

Antikonvulsantide ülesanne ravimid– krampide ennetamine aktiivsuse säilitamise ajal närvisüsteem. Ravi ravimitega kestab kuni täieliku paranemiseni või kogu elu (juhul krooniline vorm ja geneetiliselt määratud haigused). Antikonvulsantidel, mille klassifikatsioon põhineb nende keemilisel struktuuril, on erinev toimemehhanism.

Erinevate ravimirühmade toime põhineb järgmistel mõjudel:

• mõju gamma-aminovõihappe retseptoritele, bensodiasepiini retseptoritele;
• ergastavate hapete (glutamaat, aspartaat) toime pärssimine;
• impulsside blokeerimine, toimides kaaliumi- ja naatriumikanalitele;
• antispastiline toime.

Epilepsiavastaste ravimite klassifikatsioon

Epilepsiavastased ravimid, klassifikatsioon:

1. Barbituraadid.
2. Ravimid, millel on domineeriv toime neurotransmitterite aminohapetele: GABA stimulandid (atsediprool, vigabaktriin, valpromiid, tiagabiin), ergastavate aminohapete inhibiitorid (lamotrigiin, topiramaat), hübriidefektiga ravimid (felbamaat, karbamasepiin, okskarbasepiin, difeniin).
3. Bensodiasepiini derivaadid (klonasepaam).
4. Muud ravimid (suktsiinimiidid ja gabapentiin).

Epilepsiavastased ravimid: need liigitatakse vastavalt keemiline struktuur, samuti tehtud toiminguga. Allpool on toodud epilepsiavastaste ravimite loetelu ja kirjeldus.

Barbituraadid

Barbituraatide rühmast kasutatakse fenobarbitaali, mis on efektiivne klooniliste, tooniliste, segatüüpi krampide, generaliseerunud, fokaalsete krampide, spastilise halvatuse korral. Seda kasutatakse korea, eklampsia korral. Sellel on ka hüpnootiline ja rahustav toime. See on ette nähtud koos ravimitega, mis suurendavad selle toimet.

Tähtis! Fenobarbitaali kõrvaltoimeid seostatakse selle pärssiva toimega kesknärvisüsteemile (unisus, rõhulangus), allergiliste reaktsioonidega (urtikaaria lööve).

Võrreldes fenobarbitaaliga on bensonal kesknärvisüsteemile vähem väljendunud pärssiv toime. Seda kasutatakse generaliseerunud krampide korral. Seda kasutatakse ka polümorfse, deemonliku raviks krambid koos teiste ravimitega.

Bensobamiil on vähem toksiline kui eelmine ravim. Seda kasutatakse subkorteksis lokaliseeritud epileptogeensete fookuste mahasurumiseks. Heksamidiini kasutatakse generaliseerunud krampide raviks. Rikkub foolhappe ainevahetust, mis võib väljenduda aneemias, depressioonis.

Aminohapete ülekannet mõjutavad ravimid

Need on krambivastased ained, mille toimemehhanismiks on GABA poolt indutseeritud protsesside stimuleerimine või glutamaadi, aspartaadi ülekandumise pärssimine.

GABA pärsib erutusprotsesse, vähendades seeläbi aju konvulsioonivalmidust, kui. GABA retseptorite stimuleerimine toimub valproaatide rühma kuuluvate ravimitega.

Atsediprooli kasutatakse peamiselt väikeste krambihoogude, ajalise pseudoabsentside korral. See on efektiivne ka suurte krampide, fookusmotoorsete, psühhomotoorsete krampide korral. Kõrvaldab vaimsed ekvivalendid, tk. on rahustava toimega, suurendab ketogeneesi.

Valpromiidi kasutatakse epilepsia kõrvaldamiseks täiendava ravimina vaimsed sümptomid. Tiagabiini kasutatakse osaliste epilepsiahoogude korral.

Glutamaadi ja aspartaadi inhibiitorid

Lamotrigiini kasutatakse osana kompleksne teraapia, ja eraldi. Efektiivne generaliseerunud, osaliste krampide korral. Näidustatud epilepsia korral, millel on resistentsus teiste ravimite suhtes.

Acediproliga kombineerimisel tugevneb selle toime, pikeneb, seega tuleb annust vähendada. Kui manustada koos barbituraatide, karbamasepiiniga, väheneb toime, kuna. ravim inaktiveeritakse kiiresti maksaensüümide toimel.

Topiramaat on fruktoosi derivaat. Seda kasutatakse nii generaliseerunud kui ka osaliste krampide, Lennox-Gastaut' sündroomi raviks. See võib põhjustada maitsetundlikkuse rikkumist, kalduvust urolitiaasile.

Hüdriidravimite hulka kuuluvad karbamasepiin, felbamaat, difeniin, okskarbasepiin. Need ravimid toetavad inhibeerimisprotsesse (stimuleerides glütsiini või GABA retseptoreid), pärsivad ajukoore ja subkortikaalsete moodustiste ergastamist.

Bensodiasepiine (klonasepaam) kasutatakse nende rahustava toime tõttu epilepsia ja väikeste krambihoogude vaimsete ekvivalentide peatamiseks.

Muud ravimid

1. Suktsinamiidid on efektiivsed absansihoogude ja müokloonuse epilepsia korral.
2. Gabapentiini kasutatakse osalise epilepsia raviks.
3. Chloraconi kasutatakse suurte krampide korral, samuti psühhomotoorsete reaktsioonide peatamiseks.
4. Metindioon ravib suuri toonilis-kloonseid krampe, psüühilisi ekvivalente.
5. Antispastilist toimet näitavad ravimid Baclofen ja Mydocalm.

Lastele mõeldud krambivastased ravimid peaksid olema vähem väljendunud kõrvaltoimetega, suhteliselt madala toksilisusega: atsediprool, bensobamiil.

Kõrvalmõju

Peamine kõrvalmõjud krambivastased ravimid: muutused verepildis (aneemia), uimasus, rõhu langus, allergilised reaktsioonid. Difeniin võib põhjustada hormonaalset tasakaalustamatust, igemete hüperplaasiat.Epilepsia ja konvulsiivse sündroomiga haigused nõuavad regulaarset antikonvulsantide tarbimist, sest. on ohtlikud tingimused.

Skeletilihaste paroksüsmaalsed tahtmatud kontraktsioonid. Need võivad olla mitmete haiguste (meningiit, entsefaliit, traumaatiline ajukahjustus, epilepsia, ajuturse jt) sümptomid või kesknärvisüsteemi sekundaarsete muutuste tagajärg, mis ilmnevad pärast tavalised infektsioonid ja mürgistus metaboolsete häirete korral, eriti vitamiini B 6 vaeguse, kaltsiumi puuduse jms korral. Sageli on krambid seotud süstemaatilise lihaste väsimusega, näiteks sportlastel, masinakirjutajatel, viiuldajatel. Mõnikord tekivad krambid terved inimesed külmas vees ujudes või öise une ajal.

2. Glutamaadi retseptorite blokeerimine või selle vabanemise vähendamine presünaptilistest otstest ( lamotrigiin). Kuna glutamaat on ergastav neurotransmitter, põhjustab selle retseptorite blokeerimine või selle koguse vähenemine neuronite erutatavuse vähenemist.

3. Ioonikanalite (naatrium, kaalium) blokeerimine närvirakkudes, mis raskendab sünaptilise signaali edastamist ja piirab krampide aktiivsuse levikut ( fenütoiin , karbamasepiin, valproehape ja naatriumvalproaat).

Tuleb märkida, et samal ravimil võib olla mitu toimemehhanismi.

Epilepsia raviks kasutatavate ravimite rohkus on seletatav selle haiguse ilmingute mitmekesisusega. Lõppude lõpuks võib isegi epilepsiakrampe olla mitut tüüpi ja ka nende esinemise mehhanismid on erinevad. Ideaalse epilepsiaravimi loomine on aga veel kaugel. Siin on lühike loetelu nõuetest, millele see peab vastama: kõrge aktiivsus ja pikk toimeaeg, et vältida krambihoogusid pikka aega, tõhusus erinevad tüübid epilepsia, kuna sageli esineb haiguse segavorme, rahustite, unerohtude, allergiliste ja muude omaduste puudumine (neid aineid võetakse mitu kuud ja isegi aastaid), võimetus akumuleeruda, olla sõltuvusttekitav ja narkomaania. Ja näiteks fenobarbitaal võib isegi väikestes annustes põhjustada uimasust, letargiat, see võib koguneda kehasse ja tekitada sõltuvust. Fenütoiin selektiivsema, krambihoogude teket ennetava toimeainena ei oma üldist kesknärvisüsteemi pärssivat toimet, kuid kahjuks tekib selle võtmisel pearinglus, keha või selle osade värisemine, tahtmatud silmade liigutused, kahelinägemine, iiveldus, oksendamine ja muud kõrvaltoimed. Karbamasepiin, mida kasutatakse laialdaselt ravis erinevaid vorme epilepsia, nagu ka fenütoiin, blokeerib naatriumikanalid rakus. Selle eeliseks on positiivne mõju psüühikale: tuju paraneb, patsientide aktiivsus ja seltskondlikkus suureneb ning see hõlbustab nende sotsiaalset ja tööalast rehabilitatsiooni. Kuid sellel ravimil on ka puudusi. Ravi alguses võib karbamasepiin häirida seedimist, põhjustada peavalu, peapööritust, uimasust ja pärssida psühhomotoorseid reaktsioone. Sellega seoses ei soovitata ametisse nimetada autojuhte, masinaoperaatoreid ja sarnaste elukutsete esindajaid. Ravimi võtmisel on vaja regulaarselt teha vereanalüüse, kuna on võimalik leukotsüütide või trombotsüütide arvu vähenemine veres. Isegi valproehape kõrvalmõjud mis on vähe ja nõrgalt väljendunud, suurendab teiste epilepsiavastaste ravimite ebasoovitavaid omadusi.

Epilepsiavastaste ravimite negatiivsed mõjud on tavaliselt seotud kesk- ja perifeerse närvisüsteemi neuronaalsete impulsside üldise pärssimisega, mis on tingitud ravimi toime ebapiisavast selektiivsusest.

Eriti suureneb arsti roll epilepsia ravis, sest ainult spetsialist saab välja kirjutada vajaliku ravimi, võttes arvesse kõiki tegureid: toimespektrit, kõrvaltoimeid, haiguse vormi ja epilepsiahoogude tüüpi.

Peamised epilepsiavastased ravimid ja nende kasutusalad on toodud tabelis 3.1.1.

Tabel 3.1.1. Epilepsiavastaste ravimite kasutamine

Epilepsiavastaseid ravimeid võtval patsiendil on oluline teada, et ravimi võtmist ei tohi samal ajal katkestada, kuna võib tekkida võõrutussündroom, mis toob kaasa sagedasemad ja raskemad krambihood. See kehtib eriti barbituraatide ja bensodiasepiinide kohta, mille peatamiseks kulub nädalaid ja kuid. Mõned krambivastased ravimid on loetletud allpool. Nende kohta leiate üksikasjalikku teavet veebisaidilt.

[Ärinimi(koostis või omadus) farmakoloogiline toime annustamisvormid kindel]

Bensonal tabletid 0,05 g(bensobarbitaal) krambivastane laste laud Aspharma(Venemaa)

Bensonal tabletid 0,1 g(bensobarbitaal) krambivastane sakk. Aspharma(Venemaa)

Gabitril(tiagabiin) sakk. Sanofi-Synthelabo(Prantsusmaa)

Depakine(naatriumvalproaat) epilepsiavastane por.lyof.d/in.; siirup lastele Sanofi-Synthelabo(Prantsusmaa)

Depakine krono(naatriumvalproaat + valproehape) epilepsiavastane tabel p.o.del.; table.p.o.prolong.del. Sanofi-Synthelabo(Prantsusmaa)

Depakine enteric 300(naatriumvalproaat) epilepsiavastane tablett.p.o.lahus/sool Sanofi-Synthelabo(Prantsusmaa)

Karbamasepiin-Acri(karbamasepiin) epilepsiavastane, antidepressant sakk. Akrikhin(Venemaa)

Klonasepaam(klonasepaam) krambivastane, epilepsiavastane, lihasrelaksant, anksiolüütikum, rahusti sakk. Tarchominskie Zaklady Farmaceutyczne “Polfa”(Poola)

Convulex(valproehape) epilepsiavastane tilgad suukaudseks manustamiseks; caps lahus/sool; siirup lastele Gerot Pharmazeutika(Austria)

Konvulsofiin(kaltsiumivalproaat) epilepsiavastane, krambivastane sakk. Pliva(Horvaatia), tootja: AWD.pharma (Saksamaa)

Lamictal(lamotrigiin) krambivastane tab.; tab.zhev. GlaxoSmithKline(Ühendkuningriik)

Mazepin(karbamasepiin) krambivastane, valuvaigisti, rahusti sakk. ICN Pharmaceuticals(USA), tootja: ICN Marbiopharm (Venemaa)

Krambivastaseid ravimeid kasutatakse vahendina valusümptomite ja lihasspasmide kõrvaldamiseks, et vältida üleminekut valuhoogude seisundist konvulsiivseks ja.

Närviimpulsi aktiveerimine üheaegselt teatud neuronite rühma poolt on sarnane signaaliga, mida annavad motoorset tüüpi neuronid ajukoores. Seda tüüpi kahjustuse korral ei ilmne närvilõpmed puukide või krampide kujul, vaid põhjustavad valuhooge.

Antikonvulsantide kasutamise eesmärk on kõrvaldada valu või lihasspasmid, põhjustamata kesknärvisüsteemi rõhumist. Sõltuvalt haiguse keerukusastmest võib neid ravimeid kasutada mitmest aastast kuni eluaegse kasutamiseni haiguse raskete krooniliste või geneetiliste vormide korral.

Krambihoogude rünnakud on seotud aju närvilõpmete ergastusastme suurenemisega, mis on tavaliselt lokaliseeritud selle struktuuri teatud piirkondades ja diagnoositakse algusele iseloomuliku seisundi ilmnemisel.

Krambihoogude põhjuseks võib olla oluliste keemiliste elementide, nagu magneesium või kaalium, puudus organismis, lihasnärvi pigistamine kanalis või terav pikaajaline kokkupuude külmaga. Kaaliumi, kaltsiumi või magneesiumi puudus põhjustab ajust lihastesse signaalide edastamise tõrkeid, mida tõendavad spasmid.

AT esialgne etapp neuroloogilise tüüpi haiguse arengu ilming seisneb lokaalses valulikud aistingud, mis pärineb mõjutatud närvirakkude piirkonnast ja väljendub erineva tugevusega ja erineva iseloomuga valuhoogudena. Arengust tingitud haiguse kulgemisega põletikulised protsessid või lihasspasmid pigistatud närvilõpmete piirkonnas, suureneb rünnakute tugevus.

Varajase kontakti korral spetsialistiga kasutatakse teraapiaks kompleksi. ravimid närvilõpmete kahjustuse põhjuste ja tunnuste kõrvaldamine. Enesediagnostika ja -ravi ei võimalda laiast krambivastaste ravimite hulgast valida sobivaimat valusümptomite leevendamiseks ja vaevuste põhjuse kõrvaldamiseks.

Enamikul krambihoogude ravis kasutatavatest ravimitest on kombineeritud toime ja palju vastunäidustusi, mille alusel võib nende ravimite omavoliline väljakirjutamine ja kasutamine ohustada patsiendi tervist.

Spetsialisti jälgimisel hindab ta määratud ravimi tööd selle efektiivsuse järgi ja diagnoosib pärast selle võtmist patoloogiliste muutuste puudumist vastavalt vereanalüüsi tulemustele.

Krambivastase ravi põhialused

osa kompleksne ravi konvulsiivsete ilmingutega on kaasatud ravimite rühmad erinevad põhimõtted toimingud, sealhulgas:

Mõned välja kirjutatud ravimid omavad allergilist tüüpi reaktsioonide teket pidurdavat või tekkimist takistavat toimet.

Antikonvulsantide peamised rühmad

Antikonvulsandid on jagatud mitmeks rühmaks, mille loetelu on esitatud allpool.

Iminostilbeenid

Iminostilbeene iseloomustatakse krambivastane toime, pärast nende kasutamist valu sümptomid kaovad ja tuju paraneb. Sellesse rühma kuuluvad ravimid:

• Tegretol;
• amisepiin;
• Zeptol.

Naatriumvalproaat ja selle derivaadid

Valproaadid, mida kasutatakse krambivastaste ainetena ja iminostilbeenidena, aitavad parandada patsiendi emotsionaalset tausta.

Lisaks täheldatakse nende ravimite kasutamisel rahustavat, rahustavat ja lihaseid lõdvestavat toimet. Sellesse rühma kuuluvad ravimid:

• atsediprool;
• naatriumvalproaat;
• Valpariin;
• Convulex;
• Epilim;
• apilepsiin;
• Diplexil.

Barbituraadid

Barbituraadid, mida iseloomustab rahustav toime, aitavad vähendada verd vererõhk ja on hüpnootiline toime. Nende ravimite hulgas on kõige sagedamini kasutatavad järgmised:

• bensobamüül;
• bensamüül;
• bensoüülbarbamüül;
• Bensoaal.

Bensodiasepiinid

Bensodiasepiinil põhinevatel krambivastastel ainetel on väljendunud toime, neid kasutatakse epilepsia krampide ilmnemise ja neuralgiliste häirete pikaajaliste rünnakute korral.

Neid ravimeid iseloomustab rahustav ja lihaseid lõdvestav toime, nende kasutamisel täheldatakse une normaliseerumist.

Nende ravimite hulgas:

• antilepsiin;
• Klonopin;
• Ictoril;
• Ravatril;
• Ravotril;
• Rivotril;
• Ictorivil.

Suktsiminiidid

Selle rühma antikonvulsante kasutatakse lihasspasmide kõrvaldamiseks. üksikud kehad neuralgiaga. Selle rühma ravimite kasutamisel on võimalik unehäired või iiveldus.

Enim kasutatud vahendite hulgas on teada:

• pufemiid;
• Suxilep;
• Succimal;
• Ronton;
• Etimal;
• etosuksimiid;
• Püknolepsiin.

Jalakrampide korral kasutatavad krambivastased ained:

• Valpariin;
• Xanax;
• difeniin;
• Antinerval;

Üheksa krampliku "värava" löömine

Peamised krambivastased ained, mida kõige sagedamini kasutatakse epilepsia, krambihoogude ja erineva päritoluga neuralgia korral:

Tarbijate praktiline kogemus

Milline on olukord krambivastase raviga praktikas? Seda saab hinnata patsientide ja arstide arvustuste põhjal.

Ma võtan karbamasepiini Finlepsini asendajana, kuna välismaine analoog on kallim ja kodumaine ravim sobib suurepäraselt minu haiguse raviks.

Kuna olen mõlemat ravimit proovinud, võin öelda, kõrge efektiivsusega mõlemad on aga oluline erinevus kuludes välisfondide oluliseks puuduseks.

Ivan

Pärast mitmeaastast Finlepsini võtmist muutsin selle arsti nõuandel Retardi vastu, kuna spetsialist usub, et see ravim on mulle sobivam. Finlepsini võtmise ajal mul kaebusi ei olnud aga Retardis lisaks sarnane tegevus on rahustav toime.

Lisaks iseloomustab ravimit suur kasutuslihtsus, kuna võrreldes analoogidega tuleb seda võtta mitte kolm korda päevas, vaid üks kord.

Victor

Voltaren aitab valu sündroomid keskmine aste gravitatsiooni. Seda on hea kasutada põhiravi lisandina.

Luba

Aeg koguda kive

Krambivastaste ainete eripäraks on nende tarbimise kiire lõpetamise võimatus. Ravimi toimest tuleneva märgatava mõjuga on selle kasutamisest loobumise tähtaeg kuni kuus kuud, mille jooksul ravimi võtmise määr järk-järgult väheneb.

Arstide levinud arvamuse kohaselt kõige tõhus ravim krambihoogude raviks on karbamasepiin.

Vähem tõhusad on sellised ravimid nagu lorasepaam, fenütoiin, seduxen, klonasepaam, dormicum ja valporiinhape, mis on järjestatud ravitoime vähenemise järjekorras.

Jääb veel lisada, et krambivastaseid ravimeid on võimatu saada ilma retseptita, mis on hea, kuna nende vastutustundetu võtmine on väga ohtlik.

Antikonvulsandid on ravimid, mis võivad ära hoida erineva raskusastme ja päritoluga krampe ilma teisi kehafunktsioone mõjutamata. See ulatuslik farmakoloogiline rühm nimetatakse ka antikonvulsantideks. See on jagatud mitmeks teise ja kolmanda taseme alarühmaks, samuti uue ja vana põlvkonna ravimiteks. Milline ravim sobib igal üksikjuhul, otsustab raviarst.

Näita kõike

Klassifikatsioon

Antikonvulsandid jagunevad mitmeks üldtunnustatud klassifikatsiooniks, millest igaüks on meditsiinis aktiivselt kasutusel. Esimene klassifikatsioon jagab antikonvulsandid vastavalt toimemehhanismile, teine ​​- vastavalt toimeaine keemilisele struktuurile.

Apteegis ei väljastata ainsatki krambivastast ravimit ilma retseptita.

Vastavalt toimemehhanismile

Antikonvulsandid toimivad kahe peamise mehhanismi kaudu: dopamiinergilise ülekande stimuleerimine ja kolinergilise ülekande pärssimine. Neid rühmi esindavad vahendid on toodud tabelis:

Antikolinergilised ained, millel ei ole keskne tegevus, ja neid, mis on kohalikult tõhusad, reeglina krampide ravis ei kasutata.



Keemilise struktuuri järgi

Krambivastase toimega ravimite klassifikatsioon keemilise struktuuri järgi on ulatuslikum. See sisaldab viit põhirühma, mis kombineerivad ravimeid vastavalt toimeaine struktuurile:

Tabelis on toodud peamised krambivastaste ainete rühmad keemilise struktuuri järgi. Kasutada võib ka valproehappel, iminostilbeenidel, oksasolidinoonidel põhinevaid ravimeid. Krampide ja neuralgia ravis on oluline mitte ainult saavutada terapeutiline toime vaid ka vähendada kõrvaltoimete riski. Selleks on igat tüüpi epilepsiahoogude jaoks välja töötatud antikonvulsantide klassifikatsioon. Klassifikatsioon hõlmab uue põlvkonna ravimeid.



Valitud ravimid

Valitud ravimid on ravimid, mida kasutatakse laialdaselt teatud haiguste korral ja mis on enamikul uuritud juhtudel kõige tõhusamad. Peamised krambipatoloogiad ja nende jaoks valitud ravimite loetelu:

• psühhomotoorsed ja suured krambihood, epileptiline seisund - Difeniin;
• psühhomotoorsed ja suured krambihood insuldi korral - karbamasepiin;
• psühhomotoorsed krambid, müoklooniline epilepsia - Klonasepaam;
• raske psühhomotoorne osalised krambid, kloonilis-toonilised krambid - Lamotrigiin;
• müoklooniline epilepsia - naatriumvalproaat;
• fokaalsed krambid, epileptiline seisund lastel - bensobamiil.

Kui valitud ravimitel puudub toime või need on halvasti talutavad, kaalutakse võimalust asendada ravim analoogiga vastavalt konkreetse patoloogia teise rea ravimite toimele.

Difeniin

Fenütoiin on esimene epileptilise seisundi ja grand mal krambihoogude ravimeetod. See vabaneb tablettide kujul, 10 tükki blisterpakendis, 99,5 mg toimeainet ühes tabletis.




Farmakoloogilised omadused

Inhibeerib kramplikku aktiivsust, stabiliseerib erutuvuse läve. See jaotub aktiivselt kudedes, eritub sülje ja maomahl läbib platsentat. Metaboliseerub maksas.

Näidustused

Difenin on näidustatud järgmiste patoloogiate korral:

• grand mal krambid;
• epilepsia seisund;
• rikkumisi südamerütm kesknärvisüsteemi orgaaniliste kahjustustega;
• südameglükosiidide üleannustamine;
• kolmiknärvi neuralgia.

Seda kasutatakse profülaktikana epilepsia ennetamiseks neurokirurgias.

Vastunäidustused

Difenini kasutamine on keelatud südamepuudulikkuse, atrioventrikulaarse blokaadi, siinusbradükardia. Ei ole näidustatud maksa- või neerupuudulikkus, porfüüria.

Ettevaatlikult kasutatakse seda rahhiidiga lastel, eakatel ja diabeetikutel, kroonilise alkoholismi korral. Kombineerimine Delavirdine'iga on vastunäidustatud.

Kõrvaltoimed

Fenütoiinil põhinevate ravimite ravimisel täheldatakse selliseid kõrvaltoimeid nagu iiveldus, oksendamine, närvilisus, pearinglus. Kell laboriuuringud veres võib olla märgatav leukopeenia, granulotsütopeenia, trombotsütopeenia, pantsütopeenia.

Sellised soovimatud reaktsioonid nagu huulte ja näokontuuride paksenemine, osteoporoos, nahalööbed, dermatiit, süsteemne erütematoosluupus ei ole välistatud. Allergilise reaktsiooniga kaasneb anafülaksia.

Karbamasepiin

Sellel põhinevad preparaadid on näidustatud psühhomotoorsete ja suurte krampide korral. Karbamasepiin on saadaval tablettidena, mille toimeaine kontsentratsioon on 0,2 g.



Farmakoloogilised omadused

Jalakrampide ja üldiste krambihoogude korral kasutatavad ravimid blokeerivad naatriumikanaleid ja vähendavad närviimpulsside sünaptilist juhtivust.

Karbamasepiin stabiliseerib membraane närvikiud ja hoiab ära neuronite tühjenemise. Jalade ravimi valimine peaks toimuma pärast täiendavaid konsultatsioone kardioloogi ja fleboloogiga.

Näidustused kasutamiseks

Karbamasepiin on näidustatud järgmiste patoloogiate korral:

• epilepsia;
• krambihoogud;
• toonilis-kloonilised krambid;
• krambihoogude segavormid;
• alkoholi ärajätmine;
• ägedad maniakaalsed seisundid.

Võib kasutada glossofarüngeaalse neuralgia ja kolmiknärvid kompleksravi osana.

Vastunäidustused

Ärge määrake karbamasepiini patsientidele, kellel on atrioventrikulaarne blokaad, luuüdi supressioon ja maksaporfüüria, sealhulgas hiline nahaporfüüria. Keelatud on kombineerida MAO inhibiitoritega.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kesknärvisüsteemi kõrvaltoimed on: pearinglus, peavalu, unisus, migreen, nõrkus. Karbamasepiin võib olla seotud kõrvaltoimetega seedetrakti: iiveldus, oksendamine.

Allergilisi ilminguid iseloomustavad urtikaaria, nahalööbed, vaskuliit ja lümfadenopaatia. Kui allergia tagajärjel tekivad häired teistes elundites, tuleb ravim katkestada.

Klonasepaam

Bensodiasepiini derivaatide rühma esindaja. Toodetud kontsentratsiooniga tablettidena toimeaine- klonasepaam - 2 mg. Sisaldab laktoosi.




Farmakoloogilised omadused

See mõjutab paljusid kesknärvisüsteemi struktuure, limbilist süsteemi ja hüpotalamust, struktuure, mis on seotud emotsionaalsete funktsioonide reguleerimisega. Tugevdab GABA-ergiliste neuronite inhibeerivat toimet ajukoores.

Vähendab noradrenergiliste, kolinergiliste, serotonergiliste neuronite aktiivsust. See toimib krambivastase, rahustava, ärevusevastase ja hüpnootilise ainena.

Näidustused

Klonasepaami kasutamine on näidustatud järgmistel juhtudel:

• kõik epilepsia vormid täiskasvanutel ja lastel;
• epilepsiahood - keerulised ja lihtsad;
• sekundaarselt lihtsate krambihoogude tõttu;
• primaarsed ja sekundaarsed toonilis-kloonilised krambid;
• müokloonilised ja kloonilised krambid;
• Lennox-Gastaut' sündroom;
• paroksüsmaalse hirmu sündroom.

Seda saab kasutada hirmude, foobiate, eriti avatud ruumide hirmu kõrvaldamiseks. Seda ei kasutata alaealiste patsientide foobiate raviks.

Vastunäidustused

Klonasepaam on vastunäidustatud rikkumisel hingamisfunktsioon või hingamispuudulikkus, teadvusehäirete ja uneapnoega.

Ravimi väljakirjutamine ägeda nurga glaukoomi, myasthenia gravis'ega patsientidele on keelatud. rinnaga toitmine. Raske maksa- ja/või neerufunktsiooni häire on vastunäidustus.

Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on täheldatud kesknärvisüsteemi poolelt: väsimus, lihaste nõrkus, liigutuste koordineerimise häired, pearinglus. Sümptomid on ajutised ja kaovad iseenesest või kui annust vähendatakse.

Kell pikaajaline ravi areneb aeglase kõne ja koordinatsiooni nõrgenemise nähtus, nägemishäired topeltnägemise näol. Võimalikud on allergilised reaktsioonid.

Lamotrigiin

Üks kõige enam populaarsed ravimid krambihoogude ja epilepsia vastu. Toodetud tablettide kujul. Üks tablett sisaldab 25, 50, 100 või 200 mg lamotrigiini.

Preparaat sisaldab ka laktoosmonohüdraati.



Farmakoloogilised omadused

Krambivastane ravim, mille toimemehhanism on seotud presünaptilise membraani pingest sõltuvate naatriumikanalite blokeerimisega. Ravim toimib nii, et glutamaat, aminohape, mis mängib otsustavat rolli epilepsiahoo tekkes, ei satuks sünaptilisse pilusse.

Näidustused ja vastunäidustused

Täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele on lamotrigiini ette nähtud epilepsia, sealhulgas osaliste ja generaliseerunud krambihoogude peamise ja täiendava ravina. Tõhus toonilis-klooniliste ja Lennox-Gastaut' sündroomiga seotud krampide vastu.

Lamotrigiini kasutatakse lapsepõlves alates 2 aastast samade näidustuste järgi.

Vastunäidustus on ülitundlikkus juurde toimeaine või muud ravimi koostisosad.

Epilepsia - krooniline haigus aju, mida iseloomustab kalduvus moodustada neuronite sünkroonse tühjenemise patoloogiline fookus ja mis väljendub suurte, väikeste krambihoogude ja epilepsia ekvivalentidena.

Epilepsia ravis kasutatakse monoteraapia põhimõtet – ühe kindla ravimi eluaegne tarbimine. Bi- ja triteraapiat kasutatakse mõnikord siis, kui patsient võtab kaks või enam ravimit. Polüteraapiat kasutatakse juhul, kui monoteraapia ühe ravimiga ei toimi.

Põhiline lähenemine

Epilepsiavastased ravimid on ravimite rühm, mis takistab krampide teket ja peatab ägeda epilepsiahoo.

Esimest korda kliinilises praktikas kasutati bromiide. Vaatamata madalale efektiivsusele määrati need välja 18. sajandi keskpaigast 20. sajandi alguseni. 1912. aastal sünteesiti esmakordselt ravim fenobarbitaal, kuid see ravim oli lai valik kõrvalmõjud. Alles 20. sajandi keskel sünteesisid teadlased fenütoiini, trimetadiooni ja bensobarbitaali, millel oli vähem kõrvalmõjusid.

Arendustöö käigus koostasid arstid ja teadlased põhimõtted, mida tuleb järgida kaasaegsed ravimid epilepsia raviks:

• kõrge aktiivsus;
• toime kestus;
• hea imendumine seedeorganites;
• madal toksilisus;
• mõju enamikule epilepsia patoloogilistele mehhanismidele;
• sõltuvuse puudumine;
• pikaajalisel kasutamisel pole kõrvaltoimeid.

Iga eesmärk farmakoloogiline ravi- täielikult kõrvaldada krambid. Kuid see saavutatakse ainult 60% patsientidest. Ülejäänud patsientidel tekib ravimitalumatus või püsiv resistentsus epilepsiavastaste ravimite suhtes.

Haiguse aluseks on patoloogiline protsess, mille puhul ergastab ajus sünkroonselt suur grupp neuroneid, mille tõttu annab aju kehale kontrollimatuid ja ebaadekvaatseid käsklusi. Kliiniline pilt sümptomid sõltuvad patoloogilise fookuse asukohast. Epilepsia raviks kasutatavate ravimite ülesanne on stabiliseerida närviraku membraanipotentsiaali ja vähendada nende erutatavust.

Epilepsiavastaseid krambivastaseid ravimeid ei ole hästi uuritud. Siiski on teada nende põhiline toimemehhanism – aju neuronite ergutamise pärssimine.

Ergastus põhineb glutamiinhappe, närvisüsteemi peamise ergastava neurotransmitteri toimel. Ravimid, nagu fenobarbitaal, blokeerivad glutamaadi vastuvõttu rakus, mille tõttu ei satu elektrolüüdid Na ja Ca membraani ning neuroni aktsioonipotentsiaal ei muutu.

Teised ained, nagu valproehape, on glutamiini retseptori antagonistid. Need takistavad glutamaadil ajurakkudega suhtlemist.

Närvisüsteemis on lisaks ergastavatele neurotransmitteritele ka inhibeerivad neurotransmitterid. Nad pärsivad otseselt rakkude ergastuse. Inhibeerivate neurotransmitterite tüüpiline esindaja - gamma-aminovõihape(GABA). Bensodiasepiinide rühma kuuluvad ravimid seonduvad GABA retseptoritega ja toimivad neile, põhjustades kesknärvisüsteemi pärssimist.

Sünaptilistes lõhedes - kohas, kus kaks neuronit kokku puutuvad - on ensüüme, mis kasutavad teatud neurotransmittereid. Näiteks pärast inhibeerimisprotsesse jäid sünaptilisse pilusse väikesed gamma-aminovõihappe jäägid. Tavaliselt kasutavad need jäägid ensüümide poolt ära ja seejärel hävitatakse. Nii näiteks takistab ravim Tiagabiin järelejäänud gamma-aminovõihappe ärakasutamist. See tähendab, et inhibeeriva neurotransmitteri kontsentratsioon pärast kokkupuudet ei vähene ja see pärsib veelgi ergastust naaberneuroni postsünaptilises membraanis.

Inhibeerivat neurotransmitterit gamma-aminovõihapet toodetakse ergastava neurotransmitteri glutamaadi lagunemisel ensüümi glutamaadi dekarboksülaasi toimel. Näiteks ravim Gebapantin kiirendab glutamaadi kasutamist, et toota rohkem gamma-aminovõihapet.

Kõik ülaltoodud ravimid mõjutavad kaudselt. Siiski on ravimeid (karbamasepiin, fenütoiin või valproaat), mis mõjutavad otseselt raku füsioloogiat. Neuronide membraanil on kanalid, mille kaudu positiivselt ja negatiivselt laetud ioonid sisenevad ja väljuvad. Nende suhe rakus ja selle ümber määrab selle, raku, membraani potentsiaali ja hilisema inhibeerimise või ergastamise võimaluse. Karbamasepiin blokeerib pingepõhised kanalid ja takistab nende avanemist, mille tulemusena ioonid rakku ei satu ja neuron ei erutu.

Ravimite loetelu näitab, et arstil on kaasaegne epilepsiavastaste ravimite arsenal erinevad rühmad, mis mõjutavad paljusid raku ergastamise ja pärssimise mehhanisme.

Klassifikatsioon

Epilepsiavastased ravimid klassifitseeritakse vastavalt mediaatori- ja ioonsüsteemidele avaldatava mõju põhimõttele:

1. Ravimid, mis suurendavad inhibeerivate neuronite aktiivsust, stimuleerides ja suurendades gamma-aminovõihappe kogust sünaptilises pilus.
2. Ravimid, mis inhibeerivad neuronite ergutamist, inhibeerides glutamiinhappe retseptoreid.
3. Ravimid, mis mõjutavad otseselt membraanipotentsiaali, toimides närvirakkude pingepõhistele ioonikanalitele.

Uue põlvkonna ravimid

Epilepsiavastaseid ravimeid on kolm põlvkonda. Kolmas põlvkond on kõige kaasaegsem ja uuritud vahend haiguse ravis.

Uue põlvkonna epilepsiavastased ravimid:

• Brivaratsetaam.
• Valrotsemiidi.
• Ganaksoloon.
• Caraberset.
• Karisbamat.
• Lakosamiid.
• Losigamon.
• Pregabaliin.
• Retigabaliin.
• Rufinamiid.
• Safinamiid.
• Seletratsetaam.
• Serotoliid.
• Stiripentool.
• Talampanel.
• Fluorofelbamaat.
• Fosfenitsioon.
• DP-valproehape.
• Eslikarbamasepiin.

Neist 13 ravimit testitakse juba laborites ja kliinilistes uuringutes. Lisaks uuritakse neid ravimeid mitte ainult tõhus ravi epilepsia, aga ka muud psüühikahäired. Enim uuritud ja juba uuritud ravimid on pregabaliin ja lakosamiid.

Võimalikud kõrvaltoimed

Enamik epilepsiavastaseid ravimeid pärsib neuronite aktiivsust, põhjustades nendes pärssimise. See tähendab, et kõige levinum toime on kesknärvisüsteemi rahustav toime ja lõõgastus. Vahendid vähendavad tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhofüsioloogiliste protsesside kiirust. Need on mittespetsiifilised kõrvaltoimed iseloomulik kõigile epilepsiavastastele ravimitele.

Mõnel ravimil on spetsiifilised kõrvaltoimed. Näiteks fenütoiin ja fenobarbitaal põhjustavad mõnel juhul verevähki ja luukoe pehmenemist. Valproehappel põhinevad preparaadid põhjustavad jäsemete värisemist ja düspeptilisi nähtusi. Karbamasepiini võtmisel väheneb nägemisteravus, ilmneb kahelinägemine ja näo turse.

Paljud ravimid, eriti valproehappel põhinevad ravimid, suurendavad loote arengu defektide riski, mistõttu neid ravimeid ei soovitata rasedatele naistele.