Metoprolool on klassifitseeritud kardioselektiivseks β1-adrenoblokaatoriks, mille kasutamine suurendab südame vastupidavust stressikoormustele koos adrenaliini intensiivse vabanemisega verre. Täna räägime teile üksikasjalikumalt ravimi Metoprolol kasutamise näidustuste, selle juhiste, analoogide, hinna ning kardioloogide ja patsientide ülevaadete kohta selle kohta.

Ravimi omadused

Sellel on tegevus:

• hüpotensiivne (alandab vererõhku);
• antianginaalne (suurendab südame vastupidavust);
• antiarütmiline (normaliseerib südame rütmi).

Koosseis

Toimeaine on metoprolooltartraat. Abikomponentide hulka kuuluvad ränidioksiid veevaba kolloidsel kujul, magneesiumstearaat, naatriumkarboksümetüültärklis, kristalne tselluloos.

Annustamisvormid

Toodetud ümmarguste kumerate tablettidena riskiga:

• valges, beežis lahustuvas kestas - 100 mg. Pakendis on 3 blistrit 10 tükiga;
• kahvaturoosa värvi kestas - 50 mg. Üks pakend sisaldab 2 või 4 blistrit 14 tabletiga.

Keskmised hinnad Venemaal 55-140 rubla.

farmakoloogiline toime

Ravim on kõige tõhusam stenokardiaga patsientide ravis,. See vähendab valuhoogude kestust ja raskust, suurendab stressitaluvust - füüsilist ja psühho-emotsionaalset.

Farmakodünaamika

Metoprolooli võtmisel täheldati:

• stenokardiahoogude sageduse ja raskuse vähenemine;
• vererõhu stabiliseerimine;
• krambihoogude eemaldamine;
• südame löögisageduse vähenemine;
• südamelihase erutatavuse pärssimine;
• isheemia raskuse vähenemine (verevarustuse katkemine) koos, arengu tõenäosuse vähenemisega, südameinfarkti kordumisega.

Vererõhu langus toimub 15-20 minuti jooksul. Terapeutiline toime kestab umbes 6 tundi. Rõhu stabiliseerimine - pärast pidevat kasutamist umbes 3 nädalat.

Farmakokineetika

Ravim imendub mao ja soolte limaskesta kaudu piisavalt kiiresti 95% ulatuses verre. Maksimaalne metoprolooltartraadi sisaldus veres tuvastatakse 1-2 tunni pärast. Metoprolooli poolväärtusaeg on umbes 4 tundi.

Biosaadavus (assimilatsioonivõime) suureneb korduval manustamisel 50%-lt 70%-le. Rohkem kui 95% ravimist eritub uriiniga.

Näidustused

Metoprolool on ette nähtud järgmistel juhtudel:

1. Regulaarsed tõsted vererõhk.
2. Südame rütmi rikkumine - rütmihäired.
3. Isheemia, müokardiinfarkt, stenokardiahood (eriti suhkurtõve, kroonilise kopsuobstruktsiooni korral).
4. Hüpertüreoidism (kompleksravis).
5. Migreenihoogude ennetamine.

Neeruhaigusega patsientide ravi ei nõua annuse muutmist. Hemodialüüsi korral ei eemaldata ravimit vereplasmast.

Kasutusjuhend tabletid Metoprolol

Ravimit võetakse koos toiduga, ilma närimiseta, veega.

• Kell arteriaalne hüpertensioon . Algannus päevas on 50 mg, seejärel 100 mg - üks või kaks korda. Kui ravitoime puudub, suurendatakse ööpäevast annust 3-4 päeva jooksul maksimaalselt 200 mg-ni.
• Arütmia, stenokardia rünnakutega- 100 kuni 200 mg 2 annusena.
• Teise südameataki ennetamine- kaks korda päevas, 100 mg (hommikul, õhtul).
• Südame löögisageduse stabiliseerimiseks- 50 mg kaks korda päevas.
• Tahhükardiaga põhjustatud hüpertüreoidismist, 50 mg kuni 4 korda päevas.
• Paanikahoogude puhul, tahhükardiaga neuroosid - 50 mg kaks korda päevas.

Vastunäidustused

Metoprolool ei ole heaks kiidetud kasutamiseks järgmistel tingimustel:

1. Dekompensatsiooni staadium kell ( ohtlik seisund müokardi funktsiooni rikkumine).
2. Südame löögisageduse langus alla 45 löögi / min.
3. AV (atrioventrikulaarne) blokaad (südame impulsside juhtivuse rikkumine).
4. (rütmihäire, sagedus, erutus, müokardi kontraktsioon).
5. (südame rütmihäire).
6. ( spontaanne stenokardia).
7. Madal vererõhk (süstoolne - alla 100 mm Hg).
8. Lapsed ja teismelised (alla 18-aastased).
9. Lapse kandmise periood (kasvupeetus, loote hüpoksia).
10. Tõsine tundlikkus ravimi komponentide suhtes.
11. Imetamise periood.

Raseduse ajal määratakse ravim, võttes arvesse asjaolu, et terapeutiline toime emale kaalub üles riskid lapse tervisele.

Kõrvalmõjud

Kõrvaltoimed on haruldased. Võib ilmuda:

1. Väsimus, lihasnõrkus, migreen, letargia, unetus, segasus.
2. Nägemiskahjustus, kuulmiskahjustus, konjunktiviit.
3. , arütmia, pearinglus.
4. Angiospasm (verevoolu halvenemine jalgade ja käte veresoontes, sinised sõrmeotsad).
5. Iiveldus, kõhulahtisus või kõhukinnisus.
6. Urtikaaria, lööve, sügelus, pigmentatsioon, pöörduv juuste väljalangemine.
7. Ninakinnisus, bronhospasm, õhupuudus.
8. Veresuhkru langus või tõus.
9. Trombotsütopeenia (verejooks), leukotsütopeenia (immuunsuse vähenemine).
10. Kerge kaalutõus, ajutine seksuaaliha ja potentsi langus.

Kui ravim tühistatakse, taanduvad kõik negatiivsed ilmingud.

erijuhised

Vajalik Erilist tähelepanu patsiendid, kes kannatavad:

• diabeet;
• metaboolne atsidoos(happesisalduse ebanormaalne suurenemine veres, mis viib kooma tekkeni);
• bronhiaalastma, krooniline kopsuobstruktsioon, emfüseem;
• perifeersete veresoonte haigus - Raynaud tõbi, vahelduv lonkatus, - ravim tühistatakse aeglaselt, et vältida võõrutussündroomi (stenokardiahoogude raskusastet);
• krooniline maksa- ja neerufunktsiooni puudulikkus;
• myasthenia gravis (patoloogiliselt kiire lihaste väsimus);
• neerupealiste kasvajate areng;
• türeotoksikoos;
• depressiivsed seisundid;
• psoriaas.

Samuti on oluline meeles pidada:

• Südamepuudulikkuse korral on kasutamine lubatud pärast südame stabiliseerumist. Stenokardiaga - stabiilse pulsisagedusega puhkeasendis, vähemalt 55 lööki / min ja mitte rohkem kui 110 koormuse all.
• Türotoksikoosi põdevatel patsientidel ei ole ravimi järsk ärajätmine sümptomite suurenemise vältimiseks lubatud.
• Enne operatsiooni on vaja anestesioloogi teavitada metoproloolravist.
• Eakate patsientide puhul kohandatakse annust suureneva bradükardia (alla 50 löögi / min), rõhu järsu languse, AVB (atrioventrikulaarne blokaad koos südame rütmihäiretega), bronhospasmi ja maksafunktsiooni häiretega. Raskete patoloogiate korral ravi katkestatakse.
• Kell neerupuudulikkus nõutud pidev kontroll neerufunktsioon.
• Võimendamisel neuroloogilised häired, depressioon - metoprolooli kohene tühistamine.

Koostoimed teiste ravimitega

Ravim nõrgendab või tugevdab teatud ravimite toimet. Näiteks:

1. Tugevdab verevedeldajate (varfariini) toimet.
2. Beeta-agonistid, suukaudsed kontratseptiivid, teofülliin, kokaiin, indometatsiin, ibuprofeen, diklofenak, paratsetamool, nimesuliid vähendavad metoprolooli hüpotensiivset toimet.

1. , Diltiaseem, Amiodaroon, Reserpiin, Klonidiin (sügav bradükardia, südameseiskuse oht).
2. (äkiline rõhulangus).
3. Beetablokaatorid (anapriliin, pindolool, atenolool).
4. Kirurgilise anesteesia vahendid, südameglükosiidid (Strophanthin) - südamefunktsiooni depressioon.
5. MAO inhibiitorid (teatud tüüpi antidepressandid) - rõhu märkimisväärse languse oht.
6. Antidepressandid (tri- ja tetratsüklilised), antipsühhootikumid, uinutid, rahustid (depressioon närvisüsteem).
7. Etanool, narkootilised ained (südametegevuse pärssimine).
8. Hüpoglükeemilised ravimid (alandav toime).
9. Insuliin (pikaajalise hüpoglükeemia oht).
10. Survet vähendavad ravimid, diureetikumid (vererõhu järsk langus), Prazosin nõuab erilist hoolt.
11. Allergeenid naha testimiseks ja immunoteraapiaks (anafülaktilise šoki oht).
12. Intravenoosse infusiooniga joodi sisaldavad röntgenikiirguse ained (anafülaksia oht).

Koosseis

Kompositsioon sisaldab toimeainet metoprolooltartraat koguses 50 või 100 mg, Abiained: ränidioksiid, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, naatriumkarboksümetüültärklis, samuti lisaelemendid, mis moodustavad tableti kesta.

Vabastamise vorm

Ravim on saadaval tableti kujul.

farmakoloogiline toime

Kardioselektiivne beetablokaator .

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravimil on antiarütmiline, antianginaalne ja hüpotensiivne toime. Ravimil puudub sisemine SMA, sellel ei ole membraani stabiliseerivat toimet.

Hüpotensiivne toime on tingitud reniini, monooksügenaasi sünteesi vähenemisest, "reniini-angiotensiini" süsteemi, kesknärvisüsteemi aktiivsuse pärssimisest. Ravim on võimeline vähendama vererõhku stressi, füüsilise koormuse ajal puhkeolekus.

Antianginaalne toime Seda annab pulsi vähenemine, samuti müokardi kudede hapnikuvajaduse vähenemine. Ravimi pikaajaline kasutamine suurendab tolerantsust kehaline aktiivsus, vähendab stenokardiahoogude raskust ja nende sagedust. Arütmogeensete tegurite (arteriaalne hüpertensioon, suurenenud cAMP sisaldus, tahhükardia, suurenenud aktiivsus) elimineerimise tulemusena sümpaatne osakond närvisüsteem) saavutatakse antiarütmiline toime.

Türotoksikoosiga, funktsionaalse päritoluga südamehaigustega, siinuse tahhükardia , kodade virvendusarütmia, tahhükardia supraventrikulaarne vorm Metoprolool võimaldab teil taastada siinusrütmi, vähendada südame löögisagedust. Ravim takistab migreeni teket.

Erinevalt teistest beetablokaatoritest avaldavad metoprolooli keskmised terapeutilised annused vähem väljendunud mõju organitele, milles beeta2-blokaatorid paiknevad (emakas, bronhid, perifeerselt paiknevate arterite silelihaskoed, skeletilihased, kõhunääre). süsivesikute ainevahetus .

Ravimi pikaajaline kasutamine põhjustab taseme langust kolesterooli veres.

Näidustused Metoprolol

Ravimit kasutatakse müokardiinfarkti, stenokardia ebastabiilse vormi korral, stenokardia , pärgarteritõvega, arteriaalse hüpertensiooniga, kriisikuuriga.

Ravimit kasutatakse rütmihäirete korral: supraventrikulaarne arütmia , arütmia ventrikulaarne vorm, siinustahhükardia, kodade tahhükardia, kodade laperdus, kodade virvendusarütmia, ventrikulaarne ekstrasüstool.

Ravimit kasutatakse türeotoksikoosi korral (s kompleksne teraapia), (seniilsed, olulised vormid), migreeniga, võõrutussündroom , akatiisia neuroleptikumide võtmisel, koos.

Näidustused Metoprolol Ratiopharmi kasutamiseks on sarnased, millest tablette kasutatakse tõhusalt.

Vastunäidustused

Metoprolooli ei määrata 2-3 kraadise atrioventrikulaarse blokaadi korral, kardiogeenne šokk , sallimatus toimeaine, äge vorm südamepuudulikkus, arteriaalne hüpotensioon, Prinzmetalli stenokardia ägedal perioodil MAO inhibiitori võtmise ajal verapamiili intravenoosse infusiooniga.

Kell metaboolne atsidoos , suhkurtõbi, maksapuudulikkus, feokromotsütoom, krooniline neerupuudulikkus, KOK (krooniline, kopsu), perifeersete veresoonte haigus, depressioon, pediaatriline praktika, määratakse eakate ravim ettevaatusega.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteem: motoorika kiiruse aeglustumine, vaimsed reaktsioonid, nõrkus, suurenenud väsimus, paresteesia jäsemetes , krambid, tähelepanuhäired, ärevus, mäluhäired, segasus, "õudusunenäod", asteenia.

Meeleelundid: valulikud silmad, nägemise vähenemine, konjunktiviit, silmade kuivus, pisaravedeliku tootmise vähenemine.

Kardiovaskulaarsüsteem: ortostaatiline hüpotensioon , teadvusekaotus, pearinglus, vererõhu langus, siinusbradükardia Harva on täheldatud turset, müokardi kontraktiilsuse vähenemist, müokardi juhtivuse häireid, angiospasmi ilminguid, südamepuudulikkust, atrioventrikulaarse juhtivuse halvenemist.

Seedetrakt: maitsetundlikkuse muutused, maksatalitluse häired (kolestaas, uriini tumenemine, naha ja kõvakesta kollasus).

Nahakatted: fotodermatoos , psoriaasilaadsed nahareaktsioonid, psoriaasi ägenemine, nahalööbed, eksanteem, alopeetsia pöörduv vorm, suurenenud higistamine.

Hingamissüsteem: bronhospasm, ninakinnisus, õhupuudus.

Endokriinsüsteem: hüpoglükeemia (insuliini vajava suhkurtõve korral), hüperglükeemia (insuliinsõltumatu suhkurtõvega inimestel), hüpotüreoidne seisund. Võib-olla lööve, sügelus, allergiad, trombotsütopeenia, hüperbilirubineemia, agranulotsütoos.

Ravimi Metoprolol toime lootele: hüpoglükeemia, emakasisene kasvupeetus, bradükardia.

Ravim võib põhjustada potentsi vähenemine , libiido, kaalutõus, liigesevalu. Ravimi järsk katkestamine põhjustab arengut "võõrutussündroom" .

Metoprolooli tabletid, kasutusjuhised (meetod ja annus)

Ravimit võetakse suu kaudu. Tablette ei saa pooleks jagada, närida, purustada. Arteriaalse hüpertensiooni keskmine annus on 100-150 mg 1-2 annuse kohta päevas.

Stenokardia: 2-3 korda päevas 50 mg.

Türotoksikoos, hüperkineetiline südame sündroom, tahhüarütmia: 1-2 korda päevas, 50 mg.

Müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks Näidatud on 200 mg metoprolooli võtmine.

Migreeni ennetamiseks määrata 100-200 mg päevas 2-4 annuseks.

Paroksüsmaalse supraventrikulaarse tahhükardiaga rünnaku peatamiseks manustatakse seda parenteraalselt statsionaarse vaatluse tingimustes.

Ägeda müokardiinfarktiga Metoprolooli manustatakse kohe pärast patsiendi haiglaravi, on vaja jälgida vererõhu, pulsi, EKG ja atrioventrikulaarse juhtivuse taset.

Eakate puhul algab ravi 50 mg-ga päevas. Maksasüsteemi patoloogia korral annust ei korrigeerita (eelistatult maksasüsteemis metaboliseerumata ravimite määramine).

Kasutusjuhend Metoprolol Ratiopharm ja Metoprolol Acry on sarnased.

Aine metoproloolsuktsinaadi kasutamise kohta leiate teavet preparaatide juhendist ja selle kehtivuskohast.

Üleannustamine

Avaldub pearingluses, vererõhu languses, väljendunud siinusbradükardia raske kulg, arütmiad, minestamine, ventrikulaarne ekstrasüstool , kardiogeenne šokk, südamepuudulikkus, südameseiskus, bronhospasm , iiveldus, oksendamine, kooma, teadvusekaotus.

Esimesed sümptomid ilmnevad 20 minutit pärast ravimi suurte annuste võtmist.

Nõuab enterosorbentide määramist, õigeaegset maoloputust. Tugeva vererõhu langusega antakse patsiendile Trendelenburgi asend, manustatakse norepinefriini, , . Hiljem määratakse intrakardiaalne südamestimulaator, mis paigaldatakse vastavalt vajadusele transvenoosse meetodiga.

Kui tekib kramplik sündroom, süstitakse seda aeglaselt intravenoosselt. Bronhospasmi tekkega manustatakse beeta-2-agoniste intravenoosselt.

Hemodialüüs ei ole osutunud tõhusaks.

Interaktsioon

Nahatestides kasutatavad allergeenide ekstraktid suurendavad metoprolooli kasutavatel patsientidel märkimisväärselt raske süsteemse anafülaksia tekke tõenäosust.

Anafülaktiliste reaktsioonide tekkimise oht suureneb radioaktiivsete ravimite intravenoossel manustamisel, mis põhineb. Inhalatsiooni üldanesteesia ravimid, fenütoiin suurendavad intravenoossel manustamisel vererõhu languse tõenäosust, suurendavad selle raskust kardiodepressiivne toime .

Metoprolool võib sümptomeid varjata hüpoglükeemia (kõrge vererõhk, tahhükardia ), muuta tõhusust suulised vormid hüpoglükeemilised ained, insuliin.

Ravim vähendab ksantiinide kliirensit, suurendades nende kontsentratsiooni vereplasmas, eriti patsientidel, kellel on suurenenud teofülliini kliirens samaaegse suitsetamisega.

östrogeen, glükokortikosteroidid , MSPVA-d nõrgendavad ravimi hüpotensiivset toimet.

bmkk, südameglükosiidid , antiarütmikumid, amiodaroon, , guanfatsiin raskendab bradükardia, südamepuudulikkus, atrioventrikulaarne blokaad.

Nifedipiini võtmisel väheneb märkimisväärselt vererõhk. Hüdralasiin, sümpatolüütikumid, , diureetikumid, teised antihüpertensiivsed ravimid võivad esile kutsuda järsu ja liigse vererõhu languse.

Metoprolool pikendab kumariinide antikoagulandi toime perioodi, pikendab toimeperioodi mittedepolariseerivad lihasrelaksandid . Antipsühhootikumid, tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid, tritsüklilised antidepressandid, uinutid ja rahustid, etanool suurendavad metoprolooli pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

MAO inhibiitorite samaaegne määramine on vererõhu järsu languse ohu tõttu vastuvõetamatu.

Hüdrogeenimata tungaltera alkaloidide määramisel täheldatakse perifeerse vereringe rikkumist.

Müügitingimused

Vaja retsepti.

Säilitustingimused

Kuivas, lastele kättesaamatus kohas, temperatuuril mitte üle 15-25 kraadi Celsiuse järgi.

Parim enne kuupäev

Mitte rohkem kui viis aastat.

erijuhised

Beetablokaatoreid kasutavate patsientide jälgimine hõlmab regulaarset südame löögisageduse ja veresuhkru taseme jälgimist. Oluline on õpetada patsienti pulsisageduse üle arvestust pidama ning bradükardia korral peab ta abi otsima raviarstilt.

Eakad inimesed peavad jälgima neerusüsteemi tööd.

Metoprolool võib põhjustada perifeerse arteriaalse vereringe häireid.

Metoprolooli tühistamine toimub järk-järgult vähemalt 10 päeva jooksul.

Rohkem kui 200 mg päevas võtmine viib kardioselektiivsuse vähenemiseni.

Ravimi võtmisel on maskeerimine võimalik kliiniline pilt(tahhükardia).

Kirurgilise sekkumise kavandamisel tuleb anestesioloogi teavitada ravimi Metoprolol võtmisest, samal ajal kui ravimi võtmine ei lõpe.

Eakatele registreerumisel arteriaalne hüpotensioon , suurenev bradükardia, ventrikulaarne arütmia, maksa, neerude raske patoloogia, ravimi annust vähendatakse, see tühistatakse järk-järgult.

Ravi peatatakse depressiooni tekkega, nahalööbe ilmnemisega.

Ravimi võtmisel raseduse ajal, Emzok .

• Kasutusjuhend Metoprolol
• Metoprolooli koostis
• Metoprolooli näidustused
• Ravimi Metoprolol säilitustingimused
• Metoprolooli kõlblikkusaeg

ATC kood: Kardiovaskulaarsüsteem (C) > beetablokaatorid (C07) > beetablokaatorid (C07A) > selektiivsed beeta-1 blokaatorid (C07AB) > metoprolool (C07AB02)

Väljalaskevorm, koostis ja pakend

sakk. 25 mg: 60 tk.

Tabletid

Abiained:

sakk. 100 mg: 30 tk.
Reg. Nr: 18.05.1653, 19.06.2014 – Kehtib

Tabletid valge värv, lame-silindriline kuju, faasi ja riskiga.

Abiained: veevaba kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), talk, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat.

sakk. 50 mg: 30 või 60 tk.
Reg. Nr: 18.05.1653, 19.06.2014 – Kehtib

Tabletid valge värv, lame silindriline kuju, faasiga.

Abiained: veevaba kolloidne ränidioksiid, mikrokristalne tselluloos, naatriumtärklisglükolaat (tüüp A), talk, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat.

10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (6) - papppakendid.

Kirjeldus ravimtoode METOPROLOOL loodud 2011. aastal Valgevene Vabariigi tervishoiuministeeriumi ametlikule veebisaidile postitatud juhiste alusel. Värskendamise kuupäev: 18.04.2012

farmakoloogiline toime

Metoprolool on beetablokaator. Sellel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime. Kõrgenenud vererõhk langeb nii seisvas asendis kui ka lamavas asendis. Ei põhjusta ortostaatilist hüpotensiooni ega mõjuta vere elektrolüütide koostist. Metoprolool toimib peamiselt südame beeta-1-adrenergilistel retseptoritel. Sellel on antianginaalne, antihüpertensiivne ja antiarütmiline toime. Vähendab katehhoolamiinide stimuleerivat toimet südamele füüsilise ja psühho-emotsionaalse stressi ajal, põhjustab südame löögisageduse langust, müokardi kontraktiilsust, südame väljund. Esimestel kasutuspäevadel suurendab ravim OPSS-i, mis, millal pikaajaline kasutamine normaliseerida või isegi vähendada. Vähendab müokardi hapnikuvajadust (südame löögisageduse ja müokardi kontraktiilsuse vähenemise tõttu), vähendab stenokardiahoogude arvu ja raskust ning suurendab koormustaluvust. Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvendusarütmia, siinustahhükardia, funktsionaalse südamehaiguse ja hüpertüreoidismi korral aeglustab see südame löögisagedust ja võib viia siinusrütmi taastumiseni. Antiarütmiline toime on tingitud siinuse ja ektoopilise südamestimulaatori spontaanse ergutamise kiiruse vähenemisest ja AV juhtivuse aeglustumisest. Hoiab ära vaskulaarse päritoluga peavalu teket. Vähemal määral kui mitteselektiivsed beetablokaatorid, mõjutab see insuliini vabanemist ja süsivesikute ainevahetust, maskeerib suhkurtõvega patsientide hüpoglükeemia sümptomeid, suurendab vere triglütseriidide taset, vähendab vabade rasvhapete ja kõrge tihedusega lipoproteiinide sisaldust.

Farmakokineetika

Imemine ja jaotamine

Pärast suukaudset manustamist imendub metoprolool seedetraktist peaaegu täielikult (ligikaudu 95%). C max vereplasmas saavutatakse 1,5-2 tunni pärast Biosaadavus suureneb koos toiduga ja suureneb ravikuuri ajal. Seondumine plasmavalkudega - 10%. Tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri, eritub rinnapiima

Ainevahetus ja eritumine

Metoprolool biotransformeerub maksas intensiivselt inaktiivsete metaboliitide moodustumisega. T1 / 2 plasmast on umbes 3,5 tundi.See eritub peamiselt neerude kaudu (95%), umbes 3% - muutumatul kujul, ülejäänud - metaboliitide kujul.

Farmakokineetika kliinilistes eriolukordades

Neerufunktsiooni kahjustuse korral metaboliitide eritumine väheneb ja muutumatul kujul metoprolooli eritumine praktiliselt ei muutu. Maksatsirroosiga suureneb metoprolooli biosaadavus.

Näidustused kasutamiseks

• arteriaalne hüpertensioon (kerge ja mõõdukas vormis monoteraapiana, rasketel juhtudel - kombinatsioonis diureetikumide ja teiste antihüpertensiivsete ravimitega);
• stenokardiahoogude ennetamine;
• müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine;
• rikkumisi südamerütm: supraventrikulaarne (tahhükardia, kodade laperdus, kodade virvendus) ja ventrikulaarne arütmia (vatsakeste ekstrasüstolid, ventrikulaarne tahhükardia).

Kardioselektiivse beetablokaatorina võib metoprolooli määrata põhjendatud juhtudel bronhiaalastmahaigetele.

Annustamisrežiim

Ravimi keskmine päevane annus on 200 mg. Metoprolooli võetakse 1 kord päevas hommikul ühekordse annusena 100-200 mg või 2 korda päevas hommikul ja õhtul ühekordse annusena 100 mg. Ravi algab väikeste annustega, mida suurendatakse järk-järgult 1-2 nädala jooksul.

Arteriaalse hüpertensiooniga päevane annus on 100-200 mg 1-2 annusena. Metoprolooli kasutatakse nii monoteraapiana kui ka kombinatsioonis teiste ravimitega. Annus valitakse sõltuvalt terapeutilisest efektiivsusest, vajadusel võib seda vähendada 50 mg-ni päevas või suurendada. Ravimi toime areneb pärast 2-5-päevast manustamist, stabiilset terapeutilist toimet täheldatakse 1-2 kuu pärast.

Stenokardiahoogude ennetamiseks algannus on 50 mg päevas 1-2 annusena. Sõltuvalt kliinilisest toimest on võimalik annust järk-järgult (1 kord nädalas) suurendada.

Müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks metoprolooli soovitatav annus on 100-200 mg päevas 2-3 annusena.

Ravimi järsk katkestamine on vastuvõetamatu, kuna see võib põhjustada tõsiseid südame rütmihäireid, müokardiinfarkti, äkksurm. Ravi tuleb lõpetada järk-järgult, vähendades annust vähemalt 10 päeva jooksul. Koronaararterite haigusega patsiendid peavad sel perioodil olema hoolika meditsiinilise järelevalve all. Raske bradükardia (südame löögisagedus alla 50–55 löögi minutis) tekkimisel tuleb metoprolooli annust vähendada.

Tablette võetakse söögi ajal või pärast sööki, eelistatavalt samal kellaajal.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest: vähemalt 10% nõrkus;

1-9,9% - pearinglus ja peavalu;

0,1-0,9% - keskendumisvõime langus, unisus / unetus, luupainajad, depressioon, lihaskrambid, paresteesia;

0,01-0,09% - närvilisus, ärevus, libiido nõrgenemine, nägemiskahjustus, kseroftalmia, konjunktiviit;

alla 0,01% - letargia, väsimus, ärevus, segasus, amneesia / lühiajaline mälukaotus, hallutsinatsioonid, tinnitus, maitsetundlikkuse häired.

Küljelt südame-veresoonkonna süsteemist ja veri (hematopoees, hemostaas): 1-9,9% - bradükardia, südamepekslemine, hüpotensioon, külmad jäsemed;

0,1-0,9% -l - südamepuudulikkus, AV-blokaad, turse sündroom, valu rinnus;

0,01-0,09% - müokardi kontraktiilsuse vähenemine, arütmiad, vähem kui 0,01% - gangreen (perifeerse vereringe raske kahjustusega patsientidel);

müokardi juhtivuse rikkumine, minestus, trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos.

Seedetraktist: 1-9,9% - iiveldus, kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus, 0,1-0,9% - oksendamine;

0,01-0,09% - suukuivus, maksafunktsiooni häired;

kõhupuhitus, düspepsia, kõrvetised, hepatiit.

Hingamissüsteemist:õhupuudus (1-9,9%), bronhospasm (0,1-0,9%), vasomotoorne riniit(0,01-0,09%), hingeldus.

Naha küljelt: 0,1-0,9% - lööve, düstroofsed muutused nahk;

0,01-0,09% - pöörduv alopeetsia;

vähem kui 0,01% - valgustundlikkus, psoriaasi ägenemine;

sügelus, erüteem, urtikaaria, liighigistamine.

muud: kaalulangus (0,1-0,9%), artralgia, artriit, müalgia, lihaste nõrkus, Peyronie tõbi.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal on ravim vastunäidustatud. Seoses vastsündinu bradükardia, arteriaalse hüpotensiooni, hüpoglükeemia, hingamishalvatuse võimaliku arenguga on vastuvõtt võimalik ainult mõnel juhul rangete näidustuste kohaselt. Ravi ravimiga tuleb katkestada 48-72 tundi enne sünnitust. Vastsündinute hoolikas meditsiiniline järelevalve on vajalik esimesel 3-5 elupäeval.

Vajadusel tuleb ravimi kasutamine imetamise ajal loobuda. rinnaga toitmine. Eksperimentaalsetes uuringutes ei ole metoprolooli teratogeenset toimet täheldatud.

Kasutamine eakatel patsientidel

Eakatele määratakse ravim ettevaatusega väikestes annustes ja pideva meditsiinilise järelevalve all, jälgides regulaarselt neerufunktsiooni.

erijuhised

Esimese astme AV blokaadi korral määratakse ravim ettevaatusega, arvestades selle dromotroopset toimet. Prinzmetali stenokardia korral võivad beetablokaatorid suurendada rünnakute arvu ja kestust. Perifeersete arterite haigusega patsientidel võib beetablokaatorite määramine põhjustada nende haiguste kulgu ägenemise. Eakatele määratakse ravim ettevaatusega väikestes annustes ja pideva meditsiinilise järelevalve all, jälgides regulaarselt neerufunktsiooni. Insuliinsõltumatu suhkurtõvega patsientidel tuleb jälgida plasma glükoosisisaldust. Kui feokromotsütoomiga patsientidele on vaja metoprolooli määrata, tuleb samaaegselt manustada alfa-blokaatoreid. Psoriaasi põdevatel patsientidel on metoprolooli võtmise ajal võimalik haiguse ägenemine. Raskete anafülaktiliste reaktsioonide eelsoodumusega, olenemata nende päritolust (eriti pärast joodi kontrastainete määramist või desensibiliseeriva ravi ajal), võib beetablokaatorite kasutamine põhjustada allergiliste reaktsioonide sagenemist ja ravitoime puudumist. adrenaliini kasutamine keskmistes annustes. Enne radioloogilise uuringu läbiviimist joodi sisaldavate kontrastainetega tuleb ravi metoprolooliga eelnevalt katkestada. Juhtudel, kui metoprolooli kasutamine on hädavajalik ja seda ei saa tühistada, on vaja määrata sobiv ravi. Üldanesteesia läbiviimisel beetablokaatorite võtmise ajal suureneb arteriaalse hüpotensiooni oht. Kui on vaja läbi viia kirurgiline sekkumine anestesioloogi tuleb hoiatada käimasoleva ravi eest, et valida minimaalse negatiivse inotroopse toimega anesteetikumi, kuid südame isheemiatõvega patsientidel ei ole ravimi ärajätmine enne operatsiooni soovitatav. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele ravimi väljakirjutamisel on vajalik perioodiline südame löögisageduse jälgimine. Ravimi kasutamine võib varjata hüpoglükeemia ja türeotoksikoosi sümptomeid. Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et beetablokaatoritega ravi taustal on pisaravedeliku tootmise vähenemine võimalik.

Mõju juhtimisele ja mehhanismidega töötamisele

Kasutage töö ajal ettevaatusega sõidukijuhtidele ja inimestele, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga.

Üleannustamine

Sümptomid: iiveldus, oksendamine, tsüanoos, vererõhu langus, siinusbradükardia, AV-blokaad, südamepuudulikkus, kardiogeenne šokk, bronhospasm, teadvusekaotus, kooma.

Ravi: raske arteriaalse hüpotensiooni, bradükardia, südamepuudulikkuse korral - beetaagonistides / in beeta-agonistides intervalliga 2-5 minutit kuni soovitud efekti saavutamiseni. Beeta-agonistide puudumisel - in / in 0,5-2 mg atropiinsulfaati;

positiivse efekti puudumisel - dopamiini, dobutamiini või norepinefriini sisseviimine. Seejärel on võimalik määrata glükagooni (1-10 mg). Vajalik võib olla südamestimulaator. Bronhospasmi korral on soovitatav beeta2-agonistide intravenoosne manustamine;

ventrikulaarse ekstrasüstooliga - lidokaiin (IA klassi ravimeid ei kasutata);

krampide korral - diasepaami sisseviimisel / sisseviimisel.

ravimite koostoime

Metoprolooli kombineeritud kasutamine amiodarooniga võib põhjustada südame rütmihäireid (kombinatsioon ei ole soovitatav). Kasutamisel koos kaltsiumikanali blokaatoritega (sh bepridiil, diltiaseem, verapamiil), südameglükosiidid, reserpiini, nitraadid, klonidiini, antiarütmikumid, bradükardia ägenemine, juhtivuse pärssimine, arteriaalne hüpotensioon (see kombinatsioon nõuab ettevaatust, ravi on läbi meditsiinilise järelevalve all koos EKG jälgimisega, eriti eakatel patsientidel ja ravi alguses). Inhalatsioonianesteesia ravimite kasutamine metoprolooli võtmise ajal võib põhjustada müokardi kontraktiilse funktsiooni pärssimist ja provotseerida arteriaalse hüpotensiooni teket. Koos kasutamisel suurendab baklofeen metoprolooli antihüpertensiivset toimet (nõuab vererõhu kontrolli ja võimalusel metoprolooli annuse kohandamist). Samaaegsel kasutamisel metoprolooliga suurendab tsimetidiin metoprolooli kontsentratsiooni vereplasmas (selle kombinatsiooni kasutamine nõuab meditsiinilist järelevalvet; vajadusel tuleb metoprolooli annust tsimetidiinravi ajal vähendada ja pärast selle ärajätmist suurendada). Antatsiidid (alumiinium, magneesium, kaltsiumi derivaadid) vähendavad metoprolooli imendumist, seega peaks ajavahemik metoprolooli ja antatsiidide võtmise vahel olema vähemalt 2 tundi.Mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite kombineeritud kasutamisel nõrgendavad östrogeenid, beeta-adrenergilised stimulandid, teofülliin, kokaiin. Metoprolooli hüpotensiivne toime.

Metoprolooli samaaegne kasutamine tritsükliliste imipramiini antidepressantide ja antipsühhootikumidega suurendab arteriaalse ja raske ortostaatilise hüpotensiooni riski. GCS-i kombineeritud kasutamisel väheneb ravimi antihüpertensiivne toime. Samaaegsel kasutamisel metoprolooliga vähendavad fenobarbitaal ja rifampitsiin selle kontsentratsiooni vereplasmas, vähendades seega selle kasutamise mõju.

Apellatsioonide kontaktid

LEKPHARM SOOO, esindus, (Valgevene Vabariik)

223141 Minski piirkond
Logoisk, st. Minskaja 2a, tuba. 301
Tel/Faks: (375-17) 745-38-01
E-post: [e-postiga kaitstud]
www.lekpharm.by

Selles artiklis saate lugeda ravimi kasutamise juhiseid metoprolool. Esitatakse saidi külastajate - selle ravimi tarbijate - ülevaated, samuti spetsialistide arstide arvamused metoprolooli kasutamise kohta nende praktikas. Palume teil aktiivselt lisada oma ülevaated ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest lahti saada, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei deklareerinud. Metoprolooli analoogid olemasolevate struktuurianaloogide olemasolul. Kasutamine südame rütmihäirete raviks ja rõhu vähendamiseks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis ja koostoime alkoholiga.

metoprolool- viitab beeta-adrenergiliste retseptorite kardioselektiivsetele blokaatoritele, millel puudub sisemine sümpatomimeetiline toime ja membraani stabiliseerivad omadused. Sellel on antihüpertensiivne, antianginaalne ja antiarütmiline toime.

Blokeerides väikestes annustes südame beeta-adrenergilised retseptorid, vähendab katehhoolamiinide poolt stimuleeritud ATP-st cAMP moodustumist, vähendab rakusisest kaltsiumivoolu, omab negatiivset krono-, dromo-, batmo- ja inotroopset toimet (aeglustab südame löögisagedust, pärsib juhtivust ja erutuvust, vähendab müokardi kontraktiilsust).

Perifeerne koguresistentsus beetablokaatorite kasutamise alguses (esimese 24 tunni jooksul pärast suukaudset manustamist) - suureneb (alfa-adrenergiliste retseptorite aktiivsuse vastastikuse suurenemise ja beeta-blokaatorite stimulatsiooni kõrvaldamise tulemusena adrenergilised retseptorid), mis 1-3 päeva pärast naaseb algsele tasemele ja pikaajalisel manustamisel väheneb.

Äge antihüpotensiivne toime on tingitud südame väljundi vähenemisest, stabiilne antihüpertensiivne toime areneb 2-3 nädala jooksul ja on tingitud reniini sünteesi vähenemisest ja reniini akumuleerumisest plasmas, reniini-angiotensiivse süsteemi aktiivsuse pärssimisest (see on väga oluline esmase reniini hüpersekretsiooniga patsientidel) ja kesknärvisüsteemi tundlikkuse taastumisel aordikaare baroretseptorid (nende aktiivsus ei suurene vastusena vererõhu langusele) ja selle tulemusena väheneb perifeerse sümpaatsed mõjud. Alandab kõrget vererõhku puhkeolekus, füüsilise koormuse ja stressi ajal.

Antianginaalse toime määrab südame löögisageduse (diastooli pikenemine ja müokardi perfusiooni paranemine) ja kontraktiilsuse languse tagajärjel südamelihase hapnikuvajaduse vähenemine, samuti müokardi tundlikkuse vähenemine sümpaatilise innervatsiooni mõjude suhtes. Vähendab stenokardiahoogude arvu ja raskust ning suurendab koormustaluvust. Vererõhk langeb 15 minuti pärast, maksimaalne - 2 tunni pärast ja kestab 6 tundi, diastoolne vererõhk muutub aeglasemalt: stabiilset langust täheldatakse pärast mitmenädalast regulaarset manustamist.

Antiarütmiline toime on tingitud arütmogeensete tegurite (tahhükardia, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine, suurenenud cAMP, arteriaalne hüpertensioon), siinuse ja ektoopiliste südamestimulaatorite spontaanse erutuse kiiruse vähenemisest ja AV juhtivuse aeglustumisest (peamiselt) antegraadses ja vähemal määral ka retrograadses suunas). AV-sõlme kaudu) ja täiendavate radade kaudu. Supraventrikulaarse tahhükardia, kodade virvendusarütmia, siinustahhükardia funktsionaalse südamehaiguse ja hüpertüreoidismi korral aeglustab see südame löögisagedust või võib isegi viia siinusrütmi taastumiseni. Hoiab ära migreeni arengu.

Keskmistes terapeutilistes annustes kasutamisel, erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest, on sellel vähem väljendunud toime beeta-adrenergiliste retseptorite organitele (kõhunääre, skeletilihased, perifeersete arterite silelihased, bronhid ja emakas) ja süsivesikute ainevahetusele. Suurtes annustes (rohkem kui 100 mg päevas) kasutamisel on sellel mõlemat beeta-adrenergiliste retseptorite alatüüpi blokeeriv toime.

Koosseis

Metoprolooltartraat + abiained.

Farmakokineetika

Metoprolool imendub seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult (95%). Biosaadavus on esimesel annusel 50% ja korduval kasutamisel suureneb 70%. Söömine suurendab biosaadavust 20-40%. Metoprolooli biosaadavus suureneb maksatsirroosiga. Side plasmavalkudega keskmiselt 10%. Ravim tungib läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsentaarbarjääri. See eritub väikestes kogustes rinnapiima. Metaboliseerub maksas. Metaboliidid ei oma farmakoloogilist aktiivsust. Umbes 5% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu. Vähenenud neerufunktsiooniga patsientide ravi ei vaja annuse kohandamist. Maksafunktsiooni kahjustus aeglustab ravimi metabolismi ja maksapuudulikkuse korral tuleb ravimi annust vähendada.

Näidustused

• arteriaalne hüpertensioon (monoteraapiana või kombinatsioonis teiste antihüpertensiivsete ainetega), sealhulgas hüperkineetiline tüüp, tahhükardia;
• südame isheemiatõbi: müokardiinfarkt (sekundaarne ennetus - kompleksravi), stenokardiahoogude ennetamine;
• südame rütmihäired (supraventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne ekstrasüstool);
• hüpertüreoidism (kompleksravi);
• migreenihoogude ennetamine.

Vabastamise vorm

Tabletid 25 mg, 50 mg ja 100 mg.

Kasutus- ja annustamisjuhised

Tablette võetakse suu kaudu koos toiduga või vahetult pärast sööki, ilma närimata ja vedelikku juua.

Arteriaalne hüpertensioon. Päevane algannus on 50-100 mg 1-2 annusena (hommikul ja õhtul). Ebapiisava ravitoime korral võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada 100-200 mg-ni ja/või määrata täiendavalt teisi antihüpertensiivseid aineid. Maksimaalne ööpäevane annus on 200 mg.

Stenokardia, arütmiad, migreenihoogude ennetamine - 100-200 mg päevas, jagatuna 2 annuseks (hommikul ja õhtul).

Müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine - 200 mg päevas 2 annust (hommikul ja õhtul).

Südame aktiivsuse funktsionaalsed häired, millega kaasneb tahhükardia - 100 mg päevas, jagatuna kaheks annuseks (hommikul ja õhtul).

Eakatel patsientidel, kellel on neerufunktsiooni kahjustus ja vajadusel hemodialüüs, ei muuda annust.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral tuleb ravimi annust sõltuvalt kliinilisest seisundist vähendada.

Kõrvalmõju

• suurenenud väsimus;
• nõrkus;
• peavalu;
• vaimsete ja motoorsete reaktsioonide kiiruse aeglustamine;
• paresteesia jäsemetes (vahelduva lonkamise ja Raynaud' sündroomiga patsientidel);
• depressioon;
• ärevus;
• vähenenud tähelepanu;
• unisus;
• unetus;
• õudusunenäod;
• segadus;
• lühiajaline mäluhäired;
• lihaste nõrkus;
• nägemise vähenemine;
• silmade kuivus ja valulikkus;
• konjunktiviit;
• müra kõrvades;
• siinuse bradükardia;
• südamelöögid;
• vererõhu langus;
• ortostaatiline hüpotensioon;
• pearinglus;
• müokardi kontraktiilsuse vähenemine;
• kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite ajutine süvenemine (turse, jalgade ja/või sääre turse, õhupuudus);
• arütmiad;
• angiospasmi ilming (suurenenud perifeerse vereringe häired, külm alajäsemed, Raynaud' sündroom);
• iiveldus, oksendamine;
• kõhuvalu
• kuiv suu;
• kõhulahtisus;
• kõhukinnisus;
• maitse muutus;
• nõgestõbi;
• naha sügelus;
• lööve;
• psoriaasi ägenemine;
• naha hüperemia;
• suurenenud higistamine;
• pöörduv alopeetsia;
• ninakinnisus;
• hingeldus;
• trombotsütopeenia (ebatavaline verejooks ja hemorraagia), agranulotsütoos, leukopeenia;
• loote emakasisene kasvupeetus;
• selja- või liigesevalu;
• kerge kehakaalu tõus;
• libiido ja/või potentsi langus.

Vastunäidustused

• kardiogeenne šokk;
• AV blokaad 2-3 kraadi;
• sinoatriaalne (SA) blokaad;
• haige siinuse sündroom;
• raske bradükardia;
• südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
• Prinzmetali stenokardia;
• arteriaalne hüpotensioon (kui seda kasutatakse müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks - süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg, pulss alla 45 löögi / min);
• MAO inhibiitorite samaaegne manustamine või verapamiili samaaegne intravenoosne manustamine;
• laktatsiooniperiood;
• vanus kuni 18 aastat (efektiivsust ja ohutust ei ole kindlaks tehtud);
• ülitundlikkus metoprolooli või ravimi teiste komponentide, teiste beetablokaatorite suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal määratakse see rangete näidustuste kohaselt, võttes arvesse kasu ja riski suhet (bradükardia, arteriaalse hüpotensiooni, loote hüpoglükeemia tekke tõttu). Samal ajal jälgitakse hoolikalt, eriti loote arengu osas. Vajalik on vastsündinute range jälgimine 48–72 tunni jooksul pärast sünnitust.

Metoprolooli toimet vastsündinule rinnaga toitmise ajal ei ole uuritud, seetõttu peaksid metoprolooli võtvad naised rinnaga toitmise lõpetama.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 18-aastastele lastele (efektiivsus ja ohutus ei ole kindlaks tehtud).

erijuhised

Beetablokaatoreid kasutavate patsientide jälgimine hõlmab regulaarset südame löögisageduse ja vererõhu ning suhkurtõvega patsientide veresuhkru taseme jälgimist. Vajadusel tuleb suhkurtõvega patsientidele suukaudselt manustatava insuliini või hüpoglükeemiliste ainete annus valida individuaalselt.

Patsiendile tuleb õpetada pulssi arvutamist ja juhendada meditsiinilise abi vajaduse kohta, kui pulss on alla 50 löögi/min. Kui võtta annus üle 200 mg päevas, väheneb kardioselektiivsus.

Südamepuudulikkuse korral alustatakse ravi metoprolooliga alles pärast kompensatsioonifaasi jõudmist.

Võimalik suurenenud reaktsioonide raskusaste ülitundlikkus(koormatud allergilise anamneesi taustal) ja epinefriini (adrenaliini) tavapäraste annuste kasutuselevõtu mõju puudumine.

Võib süvendada perifeerse arteriaalse vereringe häirete sümptomeid. Ravimi tühistamine toimub järk-järgult, vähendades annust 10 päeva jooksul.

Ravi järsul katkestamisel võib tekkida võõrutussündroom (stenokardiahoogude sagenemine, vererõhu tõus).

Ravimi kasutamise katkestamisel tuleb erilist tähelepanu pöörata stenokardiaga patsientidele. Stenokardia korral peaks ravimi valitud annus tagama südame löögisageduse puhkeolekus vahemikus 55–60 lööki / min, füüsilise koormuse korral - mitte rohkem kui 110 lööki / min.

Kontaktläätsi kasutavad patsiendid peaksid arvestama, et beetablokaatoritega ravi taustal on pisaravedeliku tootmise vähenemine võimalik.

Metoprolool võib mõnda varjata kliinilised ilmingud hüpertüreoidism (nt tahhükardia). Türotoksikoosiga patsientidel on äkiline katkestamine vastunäidustatud, kuna see võib sümptomeid süvendada.

Suhkurtõve korral võib see varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Erinevalt mitteselektiivsetest beetablokaatoritest ei suurenda see praktiliselt insuliini poolt indutseeritud glükeemiat ega viivita veresuhkru kontsentratsiooni taastamist normaalsele tasemele.

Kui bronhiaalastma põdevatele patsientidele on vaja välja kirjutada, kasutatakse samaaegse ravina beeta2-agoniste; feokromotsütoomiga - alfa-blokaatorid.

Kui on vaja teha kirurgilist sekkumist, on vaja hoiatada anestesioloogi läbiviidavast ravist (minimaalse negatiivse inotroopse toimega üldanesteesiavahendi valik), ravimi kasutamist ei soovitata katkestada.

Katehhoolamiinivarusid vähendavad ravimid (nt reserpiin) võivad suurendada beetablokaatorite toimet, seetõttu peavad selliseid ravimite kombinatsioone kasutavad patsiendid olema pideva meditsiinilise järelevalve all, et tuvastada vererõhu ülemäärast langust ja bradükardiat. Eakatel patsientidel on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Annustamisskeemi korrigeerimine on vajalik ainult siis, kui eakatel patsientidel tekib bradükardia suurenemine (alla 50 löögi / min), vererõhu märgatav langus (süstoolne vererõhk alla 100 mm Hg), AV blokaad, bronhospasm, ventrikulaarsed arütmiad, rasked häired. maksafunktsioon, mõnikord on vaja ravi katkestada.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel soovitatakse jälgida neerufunktsiooni.

Metoprolooli kasutavate depressiivsete häiretega patsientide seisundit tuleb spetsiaalselt jälgida; beetablokaatorite võtmisest põhjustatud depressiooni tekkimisel on soovitatav ravi katkestada.

Piisavate kliiniliste andmete puudumise tõttu ei soovitata ravimit lastel kasutada.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Metoproloolravi alguses võivad patsiendid kogeda pearinglust, väsimust. Sel juhul peaksid nad hoiduma sõidukite juhtimisest ja potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust. Edaspidi määratakse annuse ohutuse kindlaksmääramine individuaalselt.

ravimite koostoime

Samaaegne kasutamine MAO inhibiitoritega ei ole soovitatav olulise suurenemise tõttu hüpotensiivne toime. MAO inhibiitorite ja metoprolooli võtmise vaheline paus peaks olema vähemalt 14 päeva.

Samaaegne intravenoosne manustamine verapamiil võib põhjustada südameseiskust.

Nifedipiini samaaegne manustamine põhjustab vererõhu märkimisväärset langust.

Inhalatsioonianesteesia vahendid (süsivesinike derivaadid) suurendavad müokardi funktsiooni pärssimise ja arteriaalse hüpotensiooni tekke riski.

Beeta-agonistid, teofülliin, kokaiin, östrogeenid (naatriumi retentsioon), indometatsiin ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (MSPVA-d) (naatriumi peetus ja prostaglandiinide sünteesi blokeerimine neerude kaudu) nõrgendavad hüpotensiivset toimet.

Tri- ja tetratsüklilised antidepressandid, antipsühhootikumid ravimid(neuroleptikumid), rahustid ja uinutid suurendavad kesknärvisüsteemi depressiooni.

Kesknärvisüsteemi pärssiv toime suureneb - etanooliga (alkoholiga); kardiodepressiivse toime summeerimine - anesteetikumidega; suurenenud risk perifeerse vereringe häirete tekkeks – tungaltera alkaloididega.

Kui seda kasutatakse koos suukaudseks manustamiseks mõeldud hüpoglükeemiliste ainetega, võib nende toime väheneda; insuliiniga - suurenenud risk hüpoglükeemia tekkeks, suurendades selle raskust ja pikenemist, varjates mõningaid hüpoglükeemia sümptomeid (tahhükardia, higistamine, vererõhu tõus).

Kombineerides antihüpertensiivsete ravimite, diureetikumide, nitroglütseriini või aeglaste kaltsiumikanali blokaatoritega, võib tekkida vererõhu järsk langus). Prasosiiniga kombineerimisel on vajalik eriline ettevaatus); südame löögisageduse languse ja AV juhtivuse pärssimise raskuse suurenemine - metoprolooli kasutamisel koos verapamiili, diltiaseemi, antiarütmikumide (amiodaroon), reserpiini, alfa-metüüldopa, klonidiini, guanfatsiini, üldanesteesia ainete ja südameglükosiididega.

Kui metoprolooli ja klonidiini võetakse samaaegselt, siis metoprolooli ärajätmisel tühistatakse klonidiin mõne päeva pärast (ärajätusündroomi ohu tõttu).

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad (rifampitsiin, barbituraadid) põhjustavad metoprolooli metabolismi kiirenemist, metoprolooli kontsentratsiooni vähenemist vereplasmas ja toime vähenemist.

Inhibiitorid (tsimetidiin, suukaudsed kontratseptiivid, fenotiasiinid) suurendavad metoprolooli plasmakontsentratsiooni.

Immunoteraapias kasutatavad allergeenid või nahatestide allergeeniekstraktid, kui neid kasutatakse koos metoprolooliga, suurendavad süsteemsete allergiliste reaktsioonide või anafülaksia riski; joodi sisaldavad radioaktiivsed ained intravenoosseks manustamiseks suurendavad anafülaktiliste reaktsioonide riski.

Vähendab ksantiini (va difülliini) kliirensit, eriti kui teofülliini kliirens on alguses suurenenud suitsetamise mõjul.

Vähendab lidokaiini kliirensit, suurendab lidokaiini kontsentratsiooni vereplasmas.

Tugevdab ja pikendab antidepolariseerivate lihasrelaksantide toimet; pikendab kumariinide antikoagulantset toimet.

Kombineerituna etanooliga (alkoholiga) suureneb vererõhu märgatava languse oht.

Ravimi Metoprolol analoogid

Struktuurianaloogid vastavalt toimeaine:

• Betaloc;
• vasokardiin;
• Corvitol;
• Metozok;
• Metokaart;
• Metokor Adifarm;
• metolool;
• Orgaaniline metoprolool;
• Metoprolool OBL;
• Metoprolool Acry;
• Metoprolol ratiopharm;
• metoproloolsuktsinaat;
• metoprolooltartraat;
• Egilok;
• Egilok Retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Toimeaine ravimi analoogide puudumisel saate jälgida allolevaid linke haigustele, mille puhul vastav ravim aitab, ja näha saadaolevaid analooge ravitoime kohta.

Metoprolool: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Metoprolool

ATX-kood: C07AB02

Toimeaine: metoprolool

Tootja: Ozone (Venemaa), Moskva Endokriintehas (Venemaa), Hemopharm (Serbia), Adipharm (Bulgaaria), Biochemist (Venemaa), Marbiopharm (Venemaa), Zentiva (Slovakkia), Organica (Venemaa), Ratiopharm (Saksamaa)

Kirjeldus ja foto värskendus: 07.08.2019

Metoprolool on selektiivne beeta-1 blokaator.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

• Tabletid: valged halli varjundiga või valged, mõlemal küljel faasiga ja ühel küljel eraldusjoon, ümmarguse lameda kujuga, igaüks 100 mg (10 või 30 tk blisterpakendis, pappkarbis 1 kuni 1 10 pakki; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 või 100 tk polümeerist mahutites, pappkimbus 1 konteiner; 10 tk blisterpakendis, pappkimbus 3 või 5 blistrit), 50 mg (blisterpakendis: 10 tk., papppakendis 1, 2, 3, 5 või 10 pakki, 15 või 20 tk., papppakendis 2 pakki, 30 tk., papppakendis 1 või 2 pakki; polümeerimahutis 20, 30, 40 või 50 tk., papppakendis 1 konteiner), igaüks 25 mg (blisterpakendis: 10 tk., papppakendis 1 pakend, 30 tk., 1 või 2 pakendis papppakendis; 20, 40 või 50 tk polümeerimahutis, 1 konteiner papppakendis);
• Tabletid, kaetud kile ümbris: ümmargune kaksikkumer kuju, mille ühel küljel on eraldusjoon, värvus võib olla roosakas või valge kuni kollakasvalge, igaüks 50 mg (14 tk blisterpakendis, 2 või 4 blistriga papppakendis), 100 mg 10 tükid blistrites, pappkarbis 3 blistrit).

Toimeaine - metoprolooltartraat:

• 1 tablett - 25 mg, 50 mg või 100 mg;
• 1 õhukese polümeerikattega tablett - 50 mg (roosa) või 100 mg.

Abikomponendid:

• Tabletid: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, kartulitärklis, povidoon, naatriumkarboksümetüültärklis, magneesiumstearaat;
• Õhukese polümeerikattega tabletid: naatriumkarboksümetüültärklis (tüüp A), mikrokristalne tselluloos, veevaba kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.

Lisaks kesta osana: polüsorbaat 80, hüpromelloos, titaandioksiid (E171), talk; roosas kestas on karmiinpunane värvaine (Ponceau 4R).

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Metoprolool on kardioselektiivne beeta1-blokaator. Sellel on antiarütmiline, antianginaalne, antihüpertensiivne ja kerge membraani stabiliseeriv toime.

Blokeerides südame beeta1-adrenergilisi retseptoreid, väheneb katehhoolamiinide poolt stimuleeritud cAMP (tsükliline adenosiinmonofosfaat) teke ATP-st (adenosiintrifosfaat), väheneb rakusisene kaltsiumivool, aeglustub südame löögisagedus, väheneb müokardi kontraktiilsus, erutuvus ja juhtivus.

Esimese 24 tunni jooksul pärast beetablokaatorite võtmist perifeersete veresoonte koguresistentsus suureneb, 1-3 päeva pärast naaseb see algsele väärtusele ja ravimi pikaajalisel kasutamisel väheneb.

Metoprolooli antihüpertensiivne toime tuleneb järgmistest toimetest:

• minuti veremahu vähenemine;
• reniini sünteesi vähenemine;
• reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsuse pärssimine;
• kesknärvisüsteemi aktiivsuse pärssimine;
• aordikaare baroretseptorite tundlikkuse taastamine;
• perifeersete sümpaatiliste mõjude vähenemine.

Ravim vähendab kõrget vererõhku stressi, füüsilise koormuse ja puhkuse ajal. Metoprolooli antihüpertensiivne toime areneb üsna kiiresti: süstoolse vererõhu alandamiseks kulub 15 minutist 2 tunnini (toime püsib 6 tundi); Diastoolse vererõhu stabiilseks languseks on vajalik ravimi regulaarne manustamine mitme nädala jooksul.

Metoprolooli antianginaalse toime määrab südamelihase hapnikuvajaduse vähenemine kontraktiilsuse ja südame löögisageduse vähenemise tõttu, samuti müokardi tundlikkuse vähenemine sümpaatilise innervatsiooni mõju suhtes. Metoprolool vähendab stenokardiahoogude arvu ja raskust ning suurendab koormustaluvust. Mõnedel patsientidel, eriti neil, kes põevad kroonilist südamepuudulikkust, on võimalik müokardi hapnikuvajaduse suurenemine vasaku vatsakese lõppdiastoolse rõhu suurenemise ja vatsakeste lihaskiudude tugevama venitamise tõttu.

Metoprolooli antiarütmiline toime tuleneb järgmistest toimetest:

• arütmogeensete tegurite kõrvaldamine (arteriaalne hüpertensioon, tahhükardia, suurenenud cAMP sisaldus, sümpaatilise närvisüsteemi aktiivsuse suurenemine);
• atrioventrikulaarse juhtivuse aeglustumine;
• emakavälise ja siinuse südamestimulaatori spontaanse erutuse kiiruse vähenemine.

Ravim aeglustab südame löögisagedust ja võib taastada rütmi kodade virvendusarütmiaga, supraventrikulaarse ja siinustahhükardiaga koos türotoksikoosiga ja funktsionaalsete südamehaigustega patsientidel.

Metoprolool aitab vältida migreenihoogude teket.

See erineb mitteselektiivsetest beetablokaatoritest selle poolest, et seda kasutatakse keskmises koguses terapeutilised annused avaldab vähem mõju süsivesikute ainevahetusele ja beeta2-adrenergiliste retseptoritega organitele (bronhide, perifeersete arterite ja emaka silelihased, skeletilihased, kõhunääre). Ravimi suurte annuste (üle 100 mg päevas) võtmisel blokeeritakse beeta1- ja beeta2-adrenergilised retseptorid.

Farmakokineetika

Metoprolool imendub 95% ulatuses seedetrakti. Sellel on mõõdukas lahustuvus rasvades. Esimesel annusel on biosaadavus 50%, korduval kasutamisel suureneb see 70% -ni. Ravim seondub plasmavalkudega 10%. Maksimaalne kontsentratsioon saavutatakse 1,5-2 tunni pärast. Metoprolooliga ravikuuri korral suureneb selle biosaadavus. Toiduga samaaegne tarbimine suurendab biosaadavust 20-40%.

Metoprolool tungib kiiresti kõikidesse kudedesse, samuti läbi vere-aju ja platsentaarbarjääri. Eritub rinnapiima (kontsentratsioon rinnapiimületab plasmakontsentratsiooni).

Ravimi metabolism toimub maksas CYP2D6 isoensüümi osalusel. Kahel metaboliidil on beeta-adrenergiline blokeeriv toime. Suukaudsel manustamisel on eliminatsiooni poolväärtusaeg 3,5–7 tundi. Seda ei eemaldata hemodialüüsiga.

Kreatiniini kliirensiga 5 ml / min täheldatakse metaboliitide märkimisväärset kuhjumist, kuid ravimi aktiivsus ei suurene.

Maksapuudulikkuse korral suureneb metoprolooli biosaadavus ja väheneb selle kogukliirens.

Näidustused kasutamiseks

• Südame isheemiatõbi: müokardiinfarkt (sekundaarse ennetuse kompleksravi osana), stenokardiahoogude ennetamine;
• Monoteraapia või selle osana kombineeritud ravi(koos teiste antihüpertensiivsete ainetega) arteriaalne hüpertensioon, sealhulgas hüperkineetiline tüüp, tahhükardia;
• hüpertüreoidism (kompleksravi osana);
• Südame rütmihäired, sealhulgas ventrikulaarne ekstrasüstool, supraventrikulaarne tahhükardia;
• Migreenihoogude ennetamine.

Vastunäidustused

• Kardiogeenne šokk;
• Sinoatriaalne (SA) blokaad;
• Atrioventrikulaarne (AV) blokaad II-III aste;
• Raske bradükardia;
• haige siinuse sündroom;
• Prinzmetali stenokardia;
• Südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis;
• Arteriaalne hüpotensioon (müokardiinfarkti sekundaarseks ennetamiseks - süstoolse vererõhuga (BP) alla 100 mm Hg ja südame löögisagedusega (HR) alla 45 löögi minutis);
• Samaaegne ravi monoamiini oksüdaasi inhibiitorite (MAO) või verapamiiliga;
• Vanus kuni 18 aastat;
• Imetamise periood;
• Ülitundlikkus ravimi komponentide või teiste beetablokaatorite suhtes.

Ettevaatlikult on metoprolooli soovitatav määrata patsientidele, kellel on 1. astme AV blokaad, metaboolne atsidoos, suhkurtõbi, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (krooniline). obstruktiivne bronhiit, emfüseem), bronhiaalastma, perifeersete veresoonte haigused (Raynaud 'sündroom, vahelduv lonkamine), myasthenia gravis, krooniline neeru- ja/või maksapuudulikkus, feokromotsütoom, türotoksikoos, psoriaas, depressioon (sh anamneesis), vanemas eas ja raseduse ajal.

Kasutusjuhend Metoprolol: meetod ja annus

Tablette võetakse tervelt suu kaudu, söögi ajal või vahetult pärast seda, koos piisava koguse vedelikuga.

Annustamisskeemi määrab arst kliiniliste näidustuste alusel.

• Müokardiinfarkti sekundaarne ennetamine: 200 mg 2 annusena (hommikul ja õhtul);
• Arteriaalne hüpertensioon: algannus 50-100 mg 1 või 2 annusena. Saavutuse eest terapeutiline toime Näidustatud on annuse järkjärguline suurendamine 100-200 mg-ni ja / või teiste antihüpertensiivsete ravimite samaaegne määramine. Päevane annus ei tohiks ületada 200 mg;
• Tahhükardia südametegevuse funktsionaalsete häirete taustal: 100 mg 2 jagatud annusena;
• Stenokardia, arütmiad, migreenihoogude ennetamine: 100-200 mg, jagatuna 2 annuseks.

Annuse kohandamine ei ole vajalik neerufunktsiooni kahjustuse, hemodialüüsi vajaduse ja eakate patsientide ravi korral.

Metoprolooli määramine maksafunktsiooni häiretega patsientidele tuleb teha vastavalt nende kliinilisele seisundile.

Kõrvalmõjud

• Kardiovaskulaarsüsteem: südamepekslemine, siinusbradükardia, vererõhu langus, ortostaatiline hüpotensioon (pearinglus, teadvusekaotus); harva - müokardi kontraktiilsuse vähenemine, arütmiad, kroonilise südamepuudulikkuse sümptomite ajutine suurenemine (õhupuudus, turse, sealhulgas jalad ja/või sääred), angiospasmi ilming (alajäsemete külmetus, perifeerse vereringe häirete suurenemine , Raynaud' sündroom), kardialgia, müokardi juhtivuse häired;
• Närvisüsteem: nõrkus, suurenenud väsimus, psühhomotoorsete reaktsioonide kiiruse aeglustumine, peavalu; harva - ärevus, lihasnõrkus, paresteesia jäsemetes (vahelduva lonkamise ja Raynaud' sündroomi taustal), unisus, depressioon, unetus, tähelepanu vähenemine, segasus, luupainajad, lühiajaline mäluhäired;
• Seedesüsteem: suukuivus, iiveldus, oksendamine, maitsetundlikkuse muutused, kõhuvalu, kõhulahtisus või kõhukinnisus, funktsionaalne häire maks;
• Meeleelundid: harva - tinnitus, pisaravedeliku sekretsiooni vähenemine, nägemise vähenemine, konjunktiviit, silmade kuivus ja valulikkus;
• Nahk: sügelus, lööve, urtikaaria, suurenenud higistamine, psoriaasi ägenemine, psoriaasilaadsed reaktsioonid, eksanteem, hüpereemia, fotodermatoos, pöörduv alopeetsia;
• Endokriinsüsteem: hüpoglükeemia (insuliinsõltuva suhkurtõvega); harva - hüpotüreoidism, hüperglükeemia (suhkurtõve korral);
• Hingamiselundkond: ninakinnisus, õhupuudus, väljahingamisraskused (bronhospasm suurte annuste korral);
• Laboratoorsed näitajad: harva - agranulotsütoos, trombotsütopeenia (ebatavalised hemorraagiad ja verejooksud), leukopeenia, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; väga harva - hüperbilirubineemia;
• Mõju lootele: võimalik emakasisene bradükardia, kasvupeetus, hüpoglükeemia;
• Muu: selja- või liigesevalu; üksikjuhtudel - kerge kehakaalu tõus, potentsi ja libiido langus.

Manifestatsiooni tõenäosus ja aste kõrvalmõjud sõltuvad patsiendi individuaalsest tundlikkusest, reeglina on need ebaolulised ja mööduvad.

Üleannustamine

Üleannustamise korral tekivad järgmised sümptomid: pearinglus, tsüanoos, oksendamine, iiveldus, bronhospasm, raskekujuline siinusbradükardia, arütmia, minestamine, vererõhu märgatav langus, ventrikulaarne ekstrasüstool. Ägeda üleannustamise korral võib täheldada atrioventrikulaarset blokaadi, kardiogeenset šokki, kardialgiat, koomat ja teadvusekaotust.

Esimesed üleannustamise nähud ilmnevad 20 minutit - 2 tundi pärast ravimi võtmist.

Patsiendile tuleb anda maoloputus ja manustada adsorbenti. Sümptomaatiline ravi viiakse läbi: vererõhu langusega asetatakse patsient kergelt üles tõstetud vaagna ja jalgadega lamavasse asendisse; vererõhu ülemäärase languse, südamepuudulikkuse ja bradükardia korral manustatakse beeta-agoniste intravenoosselt 2–5-minutilise intervalliga (kuni soovitud toime saavutamiseni) või atropiinsulfaati intravenoosselt annuses 0,5–2 mg.

Kui positiivset mõju ei ole, manustatakse dopamiini, norepinefriini või dobutamiini.

Edaspidi on võimalik välja kirjutada glükagooni annuses 1–10 mg ja paigaldada elektristimulaator. Bronhospasmi korral manustatakse intravenoosselt beeta2-adrenergilisi stimulante. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

erijuhised

Ravi beetablokaatoritega peab kaasnema südame löögisageduse ja vererõhu regulaarse jälgimisega, diabeediga patsientidel - veresuhkru taseme jälgimisega (hüpoglükeemiliste ainete või insuliini annus valitakse individuaalselt).

Ravimi väljakirjutamisel tuleb patsiendile õpetada südame löögisageduse isearvutamise meetodit ja juhendada viivitamatult arsti poole pöörduma, kui pulss on alla 50 löögi minutis.

Metoprolooli kardioselektiivsus annuses üle 200 mg päevas väheneb.

Ravimi kasutamist südamepuudulikkuse ravis tuleks alustada alles kompensatsiooni staadiumis.

Koormatud allergilise anamneesiga patsientidel on ülitundlikkusreaktsioonide korral võimalik suurendada epinefriini (adrenaliini) tavapäraste annuste raskust ja toime puudumist.

Ravim võib suurendada perifeerse arteriaalse vereringe patoloogia sümptomeid.

Ravimi tühistamiseks tuleb annust järk-järgult vähendada 10 päeva jooksul. Ravi järsk katkestamine võib põhjustada patsiendi sündroomi taandumist (vererõhu tõus, stenokardiahoogude sagenemine).

Stenokardia ravimi individuaalne annus peaks tagama patsiendi puhkeoleku pulsisageduse 55–60 lööki minutis, koormusega mitte üle 110.

Kasutades kontaktläätsed beetablokaatorite võtmise ajal tuleb arvestada pisaravedeliku tootmise vähenemisega.

Ravim võib varjata tahhükardiat ja muid hüpertüreoidismi sümptomeid.

Suhkurtõvega patsientidel võib metoprolooli võtmine varjata hüpoglükeemiast põhjustatud tahhükardiat. Insuliini indutseeritud glükeemia korral ei mõjuta ravim praktiliselt glükoosisisalduse taastamise protsessi veres normaalsele tasemele.

Kell bronhiaalastma ravimi kasutamine on näidustatud beeta-2-adrenergiliste stimulantide ja feokromotsütoomiga - alfa-blokaatorite samaaegse määramisega.

Enne kirurgilise operatsiooni läbiviimist on vaja teavitada anestesioloogi metoprolooli võtmisest, et üldanesteesia toimuks minimaalse negatiivse inotroopse toimega ilma ravimi kasutamist katkestamata.

Tuleb meeles pidada, et reserpiini ja teiste katehhoolamiinide varusid vähendavate ja beetablokaatorite toimet suurendavate ravimite samaaegsel kasutamisel on võimalik vererõhu ülemäärane langus ja bradükardia teke.

Eakatel patsientidel on vaja jälgida maksafunktsiooni ning tugeva vererõhu languse, AV-blokaadi, bronhospasmi, ventrikulaarsete arütmiate, suureneva bradükardia, raske maksafunktsiooni häire korral on vajalik annuse kohandamine või ravimi ärajätmine.

Raske neerupuudulikkuse korral on vajalik neerufunktsiooni regulaarne jälgimine.

Depressioonihäiretega patsientide seisundit on vaja jälgida, depressiooni nähtude ilmnemisel tuleb ravi katkestada.

Ravimi kasutamise alguses peavad patsiendid olema ettevaatlikud või keelduma ravimi manustamisest sõidukid ja mehhanisme, kuna sel perioodil võivad nad kogeda väsimust ja peapööritust. Ravi ajal määratakse annuse ohutus individuaalselt.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedatele naistele määratakse ravim ainult rangete näidustuste kohaselt, võttes arvesse kasu ja riski suhet, kuna metoprolooli mõjul on lootel võimalik bradükardia, hüpoglükeemia ja arteriaalne hüpotensioon. See nõuab loote, aga ka vastsündinu arengu hoolikat jälgimist esimese 48–72 tunni jooksul pärast sünnitust.

Vajadusel ravimi kasutamine imetamise ajal, rinnaga toitmine tuleb katkestada.

Rakendus lapsepõlves

Juhiste kohaselt on metoprolool vastunäidustatud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele, kuna selle efektiivsus ja ohutus on kasutamisel lapsepõlves ei ole installeeritud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Kroonilise neerupuudulikkusega patsientidel kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Kroonilise maksapuudulikkusega patsientidel kasutatakse ravimit ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Eakatele määratakse ravim ettevaatusega.

ravimite koostoime

Suurenenud hüpotensiivse toime tõttu ei saa metoprolooli välja kirjutada samaaegselt MAO inhibiitoritega, ravimite võtmise vahel on vaja jälgida vähemalt 14-päevast pausi.

Verapamiili intravenoosne (IV) manustamine metoprolooli võtmise ajal võib põhjustada südameseiskust.

Metoprolooliga samaaegsel kasutamisel:

• Nifedipiin, etanool - vähendavad oluliselt vererõhku;
• Süsivesinike derivaadid inhalatsioonianesteesia jaoks - suurendavad arteriaalse hüpotensiooni tekkimise tõenäosust müokardi funktsiooni depressiooni taustal;
• Teofülliin, beeta-agonistid, kokaiin, östrogeenid, indometatsiin ja teised mittesteroidsed põletikuvastased ravimid - nõrgendavad hüpotensiivset toimet;
• Antipsühhootikumid, tetra- ja tritsüklilised antidepressandid, uinutid ja rahustid ning etanool – suurendavad närvisüsteemi depressiooni;
• Tungaltera alkaloidid – suurendavad perifeerse vereringe häirete riski;
• Antihüpertensiivsed ravimid, diureetikumid, aeglased kaltsiumikanali blokaatorid või nitroglütseriin - võimendavad vererõhu järsku langust (eriti prasosiin);
• Diltiaseem, verapamiil, antiarütmikumid (amiodaroon), metüüldopa, reserpiin, klonidiin, üldanesteesia, guanfatsiin, südameglükosiidid - põhjustavad südame löögisageduse tugevat langust ja AV juhtivuse pärssimist;
• Rifampitsiin, barbituraadid (mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad) - kiirendavad metoprolooli metabolismi, vähendades selle kontsentratsiooni vereplasmas ja vähendades kliinilist toimet;
• Hüpoglükeemilised ained suukaudseks manustamiseks ja insuliin - vähendavad nende efektiivsust, suureneb hüpoglükeemia tekke oht;
• Suukaudsed kontratseptiivid, tsimetidiin, fenotiasiinid (inhibiitorid) - suurendavad metoprolooli kontsentratsiooni vereplasmas.

Metoprolool vähendab ksantiini kliirensit (välja arvatud difilliin), eriti patsientidel, kellel on suitsetamise tõttu suurenenud teofülliini kliirens, suurendab lidokaiini kontsentratsiooni plasmas, pikendab kumariinide antikoagulantset toimet, pikendab ja tugevdab antidepolariseerivate lihasrelaksantide toimet.

Kombinatsioon nahatestides kasutatavate allergeeniekstraktide ja immunoteraapia allergeenidega suurendab süsteemsete allergiliste reaktsioonide (sh anafülaksia) tõenäosust. Kui seda kasutatakse samaaegselt radioaktiivse joodi sisaldavate ainetega intravenoosseks manustamiseks, suureneb anafülaktiliste reaktsioonide oht.

Metoprolooli ja klonidiini samaaegsel kasutamisel, kui on vaja ravi katkestada, tuleb klonidiini kasutamine katkestada alles mõni päev pärast metoprolooli manustamist.

Analoogid

Metoprolooli analoogid on: Betaloc, Metocard, Metoprolol Retard-Akrikhin, Metoprolol-Akri, Metoprolol-Ratiopharm, Metoprolol-OBL, Metoprolol Organic, Metoprolol Zentiva, Anepro, Vasocardin, Corvitol, Metoblock, Metokorl, Metoprol, Metoblock, Emokorl, Metoprol.

Ladustamise tingimused

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Hoida kuivas, pimedas kohas temperatuuril 15-25°C.

Kõlblikkusaeg - 5 aastat.