Antimicrobiens synthétiques. Agents antibactériens synthétiques
agents antibactériens synthétiques
Sulfamides.
dérivés de quinolones.
Dérivés du nitrofurane.
Dérivés de 8-hydroxyquinoléine.
Dérivés de la quinoxaline.
Oxazolidinones.
Classification
1. Sulfamides à action résorbante
Action courte :
Sulfanilamide (Streptocid), sulfathiazole (Norsulfazol).
Durée moyenne d'action :
Sulfadiazine (Sulfazine), sulfaméthoxazole.
Longue durée d'action : Sulfadimétoksine, sulfamonometoksine.
Action extra longue : Sulfaméthoxypyrazine (sulfalène).
2. Sulfamides agissant dans la lumière intestinale
Phtalylsulfathiazole (Ftalazol), sulfaguanidine (Sulgin).
3. Sulfamides pour application locale
Sulfacétamide (Sulfacyl sodium, Albucid), sulfadiazine d'argent.
4. Préparations combinées de sulfamides et d'acide salicylique : Salazosulfapyridine (Sulfasalazine), Salazopyridazine (Salazodine).
5. Préparations combinées de sulfamides avec du triméthoprime :
Cotrimoxazole (Bactrim, Biseptol).
SA ont un large éventail d'activités:
Bactéries - coques gram-positifs et gram-négatifs, Escherichia coli, agents pathogènes de la dysenterie, diphtérie, pneumonie catarrhale, vibrion cholérique, clostridia;
chlamydia;
actinomycètes;
Protozoaires (toxoplasmose, paludisme).
La nature de l'acte bactériostatique.
Mécanisme d'action. Ce sont des analogues structuraux du PABA, ils empêchent de manière compétitive son incorporation dans l'acide dihydrofolique et inhibent la dihydroptéroate synthétase. En conséquence, la formation d'acide tétrahydrofolique, la synthèse de purines et de pyrimidines, les acides nucléiques diminuent, la croissance et la reproduction de micro-organismes sont supprimées.
SA d'action résorbante. Bien absorbé dans le tractus gastro-intestinal (70-100%), largement distribué dans les tissus et les fluides corporels, passe à travers la BHE, le placenta, lait maternel. Ils sont métabolisés dans le foie pour former des dérivés acétylés, qui cristallisent dans l'urine acide, bloquant les tubules rénaux.
SA agissant dans la lumière intestinale mal absorbé par le tractus gastro-intestinal, utilisé pour traiter les infections intestinales.
SA pour usage topique utilisé pour traiter et prévenir les infections oculaires.
une). Avec triméthoprime - cotrimaxosole. Agit bactéricide.
Mécanisme d'action : viole la synthèse de l'acide dihydrofolique ; le triméthoprime bloque la dihydrofolate réductase et perturbe la formation d'acide tétrahydrofolique.
Bien absorbé par le tractus gastro-intestinal.
2). Avec 5-amino acide salicylique – La salazopyridazine, la salazosulfapyridine ont des effets antimicrobiens, anti-inflammatoires et immunosuppresseurs.
Indications pour l'utilisation:
infections voies respiratoires et organes ORL
Infections des voies biliaires.
infections voies urinaires.
Chlamydia.
Infections du tractus gastro-intestinal.
Infections oculaires.
Toxoplasmose et paludisme (+ pyriméthamine).
Traitement d'une plaie propre.
Effets secondaires:
Néphrotoxicité (boisson avec boisson alcaline), réactions allergiques, hépatotoxicité (hyperbilirubinémie chez les enfants jeune âge), SNC (maux de tête, vertiges, dépression, hallucinations), dyspepsie, altération de l'hématopoïèse, méthémoglobinémie (chez les nouveau-nés et les enfants de la 1ère année de vie), malnutrition, altération de la fonction thyroïdienne, tératogénicité.
Les enfants de la 1ère année de vie sont prescrits extrêmement rarement.
Ce groupe comprend les sulfamides, les dérivés de quinolone et de fluoroquinolone, divers dérivés 2 du 5-nitrofurane, l'imidazole, etc. Ces derniers se caractérisent par une activité antibactérienne élevée, dont le mécanisme n'est pas encore entièrement compris. Une partie de l'effet est due au blocage de la polymérisation et, par conséquent, à la suppression de la synthèse d'ADN dans les cellules bactériennes sensibles. Ces médicaments sont principalement utilisés pour maladies infectieuses voies urinaires, tractus gastro-intestinal, etc.
Les composés antibactériens synthétiques comprennent les dérivés d'imidazole à activité antibactérienne, antiprotozoaire et antifongique (clotrimazole, kétoconazole, miconazole, etc.). Le principal médicament antiprotozoaire de ce groupe est le métronidazole, largement utilisé pour traiter la trichomonase, ainsi que l'amibiase et d'autres maladies protozoaires; ce groupe comprend le tinidazole, l'aminitrozole (dérivé du nitrothiazole) et certaines autres substances. Le métronidazole est également très actif contre bactéries anaérobies. Récemment, le métronidazole s'est avéré actif contre Helicobacter pylori, un agent infectieux qui joue un rôle dans la pathogenèse de l'ulcère gastrique et duodénum. En association avec des médicaments antiulcéreux spécifiques (ranitidine, oméprazole, etc.), le métronidazole a commencé à être utilisé pour traiter cette maladie.
La plupart des médicaments antituberculeux spécifiques, à l'exclusion des antibiotiques (aminoglycosides, ansamycines), sont inclus dans ce groupe. L'agent causal de la tuberculose appartient aux mycobactéries (résistantes aux acides), a été découvert par R. Koch, c'est pourquoi il est souvent appelé "baguette de Koch". Les antituberculeux chimiothérapeutiques spécifiques (à cytotoxicité sélective) sont divisés en 2 groupes : a) médicaments de première intention (antibactérien de base) ; b) médicaments de deuxième ligne (réserve). Les médicaments de première ligne comprennent l'hydrazide d'acide isonicotinique (isoniazide) et ses dérivés (hydrazones), les antibiotiques (streptomycine, rifampicine), le PAS et ses dérivés. Les médicaments de deuxième intention comprennent l'éthionamide, le prothionamide, l'éthambutol, la cyclosérine, le pyrazinamide, la thioacétazone, les aminoglycosides - kanamycine et florimycine.
La plupart des médicaments antituberculeux inhibent la reproduction (bactériostase) et réduisent la virulence des mycobactéries. L'isoniazide est bactéricide à fortes concentrations. Pour obtenir un effet thérapeutique stable et prévenir d'éventuelles rechutes, les médicaments antituberculeux sont utilisés depuis longtemps. Le choix des médicaments et la durée de leur utilisation dépendent de la forme de la tuberculose et de son évolution, du traitement antérieur, de la sensibilité de Mycobacterium tuberculosis au médicament, de sa tolérance, etc.
Rubriques sur cette page :
Chapitre 23
De nombreuses substances synthétiques de différentes classes composants chimiques.
Classification
1. Sulfamides.
2. Dérivés de quinolone.
3. Dérivés du nitrofurane.
4. Dérivés de 8-hydroxyquinoline.
5. Dérivés de la quinoxaline.
6. Oxazolidinones.
Préparations de sulfanilamide et sulfones
Sulfamides- les dérivés de l'amide de l'acide sulfanilique.
L'acide folique alimentaire et l'acide folique synthétisé à partir de précurseurs sont des constituants du cycle de l'acide folique. Dans ce cycle, l'acide dihydrofolique est réduit en acide tétrahydrofolique par la dihydrofolate réductase (DHFR). L'acide tétrahydrofolique est alors impliqué dans de nombreuses transformations métaboliques, dont la synthèse des nucléotides.
Mécanisme d'action Les inhibiteurs du métabolisme de l'acide folique sont généralement basés sur l'inhibition de la dihydroptéroate synthétase ou de la dihydrofolate réductase. Dans chaque cas, les médicaments qui sont structurellement similaires aux substrats physiologiques de l'enzyme agissent comme des inhibiteurs de l'enzyme.
Sulfamides
Les sulfamides ont été les premiers médicaments synthétiques modernes pouvant être utilisés dans le traitement des infections bactériennes.
Classification des sulfamides
1. Sulfamides à action résorbante (bien absorbés par le tractus gastro-intestinal) :
1.1. action courte (t1/2<10 ч): sulfathiazole; sulfétidol; sulfacarbamide; sulfadimidine;
1.2. durée moyenne d'action (t1/2 10-24 heures) : sulfadiazine; sulfaméthoxazole;
1.3. longue durée d'action(t1/2 24–48 h): sulfadiméthoxine, sulfamonométhoxine, sulfaméthoxypyridazine;
1.4. action ultra-longue (t1/2>48 h) : sulfalène.
2. Sulfamides agissant dans la lumière intestinale (mal absorbés par le tractus gastro-intestinal) : phtalylsulfathiazole, sulfaguanidine.
3. Sulfamides à usage local : sulfacétamide, sulfadiazine d'argent, sulfathiazole d'argent.
4. Sulfones : dapsone, solasulfone, diucifone.
5. Préparations combinées de sulfamides et d'acide salicylique : sulfasalazine, mésalazine, salazodiméthoxine.
6. Préparations combinées de sulfamides avec du triméthoprime : co-trimoxazole, lidaprim, sulfatone, poteseptil.
Mécanisme d'action sulfamides est que ces substances, étant des analogues structuraux du PABA, interagissent avec la dihydroptéridine au lieu du PABA et inhibent directement de manière compétitive la dihydroptéroate synthétase. Cela empêche la synthèse d'acide folique par les bactéries. Le manque d'acide folique, à son tour, perturbe la formation des purines, des pyrimidines et de certains acides aminés (méthionine) des bactéries et, à terme, conduit à l'arrêt de la croissance bactérienne. Les préparations de sulfanilamide ont une action bactériostatique, car elles arrêtent la croissance et la reproduction des bactéries, mais ne provoquent pas leur mort. Les environnements avec une grande quantité de bases puriques et pyrimidiques (pus, détritus tissulaires) réduisent l'efficacité des sulfamides. Dans de telles conditions, les bactéries commencent directement à utiliser les bases sans synthétiser l'acide folique. Pour la même raison, ils ont peu d'effet en présence des anesthésiques locaux procaïne (novocaïne) et benzocaïne (anesthésine), qui sont hydrolysées pour former de l'acide para-aminobenzoïque.
Les sulfamides étaient initialement efficaces contre un large éventail bactéries gram-positives et gram-négatives, cependant, à l'heure actuelle, de nombreuses souches de staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, entérocoques, gonocoques, méningocoques sont devenues résistantes. Ces dernières années, l'utilisation des sulfamides dans la pratique clinique a diminué, car leur activité est nettement inférieure à celle des antibiotiques modernes et ont une toxicité et une résistance à leur action relativement élevées. Les sulfamides ont conservé leur activité contre les nocardia, les toxoplasmes, les chlamydia, les pneumocystes, les plasmodies palustres et les actinomycètes.
Les indications
Nocardiose, toxoplasmose, paludisme tropical (en association avec la pyriméthamine), résistant à la chloroquine, infection à pneumocystis, chlamydia. Dans certains cas, les sulfamides comme agents de deuxième ligne sont utilisés pour les infections cocciques, la dysenterie bacillaire, les infections causées par Escherichia coli.
Effets indésirables
Fièvre, éruptions cutanées, démangeaisons, photosensibilité cutanée ; troubles dyspeptiques; cristallurie (avec des valeurs de pH acides de l'urine); pour prévenir l'apparition de cristallurie, une abondante boisson alcaline- eau minérale alcaline ou solution de soude; hépatotoxicité; troubles du système sanguin (anémie, leucopénie, thrombocytopénie).
Les sulfamides entrent en compétition avec la bilirubine pour les sites de liaison sur l'albumine sérique et peuvent provoquer un ictère nucléaire chez les nouveau-nés, une affection caractérisée par des concentrations nettement élevées de bilirubine non liée (libre) dans le sang des nouveau-nés et entraînant de graves lésions cérébrales. Pour cette raison, les nouveau-nés ne doivent pas être traités avec des sulfamides.
Sulfamides à action résorbante (sulfathiazole; sulfaetidol; sulfacarbamide; sulfadimidine)
Les médicaments à action résorbante sont bien absorbés par le tractus gastro-intestinal. La concentration la plus élevée dans le sang est créée par des médicaments à durée d'action courte et moyenne.
Les indications
Les médicaments sont utilisés dans le traitement des infections systémiques. En cas d'infection des voies urinaires, des sulfamides sont prescrits, qui sont mal acétylés et excrétés dans l'urine sous forme inchangée - sulfacarbamide et sulfaetidol. De plus, le sulfacarbamide est excrété par les reins sous forme inchangée et crée des concentrations élevées dans l'urine.
Sulfaméthoxypyridazine sous forme de films oculaires, gouttes pour les yeux utilisé pour les maladies infectieuses de l'œil (conjonctivite, blépharite, kératite, trachome, etc.), ainsi que pour l'irrigation, l'inhalation, l'injection dans la cavité avec des lésions cutanées purulentes-infectieuses (plaies purulentes, ulcères à long terme non cicatrisants, furoncles, abcès, escarres), avec maladies respiratoires (pneumonie, bronchite), maladies inflammatoires du bas appareil urinaire, gonorrhée, trachome, méningite purulente, formes durables ah le paludisme.
Sulfalen utilisé quotidiennement pour les processus infectieux aigus ou survenant rapidement, à l'intérieur; par voie intraveineuse et intramusculaire - pour les infections systémiques chroniques à long terme.
Sulfamides agissant dans la lumière intestinale
Les sulfamides, agissant dans la lumière intestinale, ne sont pratiquement pas absorbés dans le tractus gastro-intestinal et créent des concentrations élevées dans la lumière intestinale, ils sont donc utilisés dans le traitement des infections intestinales (shigellose, entérocolite, dysenterie, gastro-entérite), ainsi que pour le prévention des complications infectieuses lors d'opérations sur l'intestin. Dans le cadre de l'émergence de souches résistantes de micro-organismes, afin d'augmenter l'efficacité du traitement simultanément avec des sulfamides agissant dans la lumière intestinale, il est conseillé de prescrire des médicaments bien absorbés (sulfaetidol, sulfadimidine, etc.), car les agents responsables des infections intestinales sont localisées non seulement dans la lumière, mais aussi dans la paroi intestinale. Lors de la prise de médicaments de ce groupe, des vitamines du groupe B doivent être prescrites, car les sulfamides inhibent la croissance d'E. coli impliqué dans la synthèse des vitamines de ce groupe, ainsi que la thiamine, la riboflavine, l'acide nicotinique, etc.
Phtalylsulfathiazole a un effet antimicrobien après clivage dans intestin grêle l'acide phtalique, la libération du groupe amino et la formation de sulfathiazole.
Sulfaguanidine similaire en action au phtalylsulfathiazole.
Sulfamides à usage topique
Ce groupe comprend le sulfacétamide, la sulfadiazine d'argent, le sulfathiazole d'argent.
Sulfacétamide lorsqu'il est utilisé sous forme de solutions et de pommades, il pénètre bien dans les tissus et les fluides de l'œil, est absorbé dans la circulation systémique à travers la conjonctive enflammée.
Les indications
Utilisé en ophtalmologie pour les conjonctivites, blépharites, ulcères cornéens purulents.
Sulfadiazine d'argent et sulfathiazole d'argent diffèrent par la présence d'un atome d'argent dans la molécule, ce qui renforce leur effet antibactérien.
Mécanisme d'action
Lors de la dissociation, des ions d'argent sont libérés, qui se lient à l'ADN et ont un effet bactéricide.
Les indications
Les sulfamides contenant de l'argent sont efficaces contre de nombreux agents pathogènes des infections des plaies - staphylocoques, Escherichia coli, Proteus, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella. Les médicaments sont utilisés par voie topique sous forme de pommades pour les brûlures et les infections des plaies, ulcères trophiques, escarres.
Effets indésirables
Des brûlures, des démangeaisons et des réactions allergiques cutanées peuvent survenir au site d'application des médicaments.
Préparations combinées de sulfamides
Les préparations combinées qui combinent des fragments de sulfanilamide et d'acide salicylique dans leur structure comprennent sulfasalazine, salazopyridazine, salazodiméthoxine.
Mécanisme d'action
Dans le côlon, sous l'influence de la microflore, ces composés sont hydrolysés en acide 5-aminosalicylique, qui confère des propriétés anti-inflammatoires, et en composant sulfanilamide, responsable de l'activité antibactérienne. Les médicaments sont mal absorbés par les intestins.
Indications pour l'utilisation
La colite ulcéreuse non spécifique et, ainsi que des moyens de base dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde.
Sulfasalazine- composé azoïque de la sulfapyridine avec l'acide 5-aminosalicylique. Le médicament est prescrit à l'intérieur.
Effets indésirables
Lors de la prise du médicament, des réactions allergiques, des symptômes dyspeptiques, des brûlures dans le rectum, une leucopénie, une agranulocytose, une ataxie, des convulsions, des acouphènes, des hallucinations, une photosensibilité, une pneumonie interstitielle peuvent survenir.
La salazopyridazine et la salazodiméthoxine ont des propriétés similaires.
Sulfones (dapsone, solasulfone et diucifone)
Dapsone sur mécanisme d'action- un inhibiteur de la dihydroptéroate synthétase, utilisé pour traiter la lèpre et la pneumonie causées par Pneumocystis carinii(pneumonie à pneumocystis). Étant donné que le mécanisme d'action de la dapsone est le même que celui des sulfamides, la dapsone, le triméthoprime ou la pyriméthamine peuvent également être utilisés en association comme médicaments synergiques.
Effets indésirables
Méthémoglobinémie - se développe après la prise du médicament chez environ 5% des patients. En règle générale, il s'agit de patients présentant un déficit de l'enzyme glucose-6-phosphate déshydrogénase dans les érythrocytes, qui est impliquée dans la détoxification des agents oxydants endogènes et exogènes (comme la dapsone).
Solasulfone et diucifon propriétés similaires à la dapsone, active contre la lèpre mycobactérienne et utilisée pour traiter la lèpre.
Inhibiteurs antimicrobiens de la dihydrofolate réductase
La dihydrofolate réductase (DHFR) est une enzyme clé dans la synthèse de la purine et de la pyrimidine, les éléments constitutifs de l'ADN dans de nombreux organismes. Il réduit le dihydrofolate (DHF) en tétrahydrofolate (THF).
Il existe plusieurs médicaments, dont le triméthoprime, la pyriméthamine et les analogues de l'acide folique, qui inhibent de manière compétitive la DHFR et empêchent la réduction du THF à partir de la DHF. Ainsi, ces médicaments perturbent la synthèse des nucléotides puriques.
Triméthoprime- agent antibactérien actif et sélectif. Comme les sulfamides, le triméthoprime a un effet bactériostatique. Le triméthoprime étant excrété sous forme inchangée dans les urines, il peut être utilisé en monothérapie pour le traitement des infections urinaires non compliquées. Pour la plupart des infections, cependant, le triméthoprime est utilisé en association avec le sulfaméthoxazole. La justification de cette combinaison de chimiothérapie antibiotique sera décrite ci-dessous.
Pyriméthamine- analogue de l'acide folique, inhibant sélectivement les protozoaires DHFR. La pyriméthamine est actuellement le seul agent chimiothérapeutique efficace contre la toxoplasmose ; pour cela, il est généralement utilisé en association avec la sulfadiazine. La pyriméthamine peut également être utilisée pour traiter le paludisme, bien que la résistance généralisée ait limité son efficacité et son utilisation ces dernières années.
Synergie des inhibiteurs de la dihydrofolate réductase et des sulfamides
Triméthoprime utilisé en association avec des sulfamides pour obtenir un effet bactéricide, car lorsqu'ils sont utilisés ensemble, une interaction synergique est observée entre ces deux classes de médicaments. Le sulfaméthoxazole réduit la concentration intracellulaire d'acide dihydrofolique; ce qui augmente l'efficacité de l'inhibiteur de la DHFR, qui entre en compétition avec l'acide dihydrofolique pour la liaison à l'enzyme.
Le choix du sulfaméthoxazole comme composant de cette combinaison est dû au fait que les deux médicaments ont le même taux d'élimination (élimination).
Les indications
Le médicament est utilisé pour les infections respiratoires (bronchite, pneumonie, y compris la pneumocystose) et les infections des voies urinaires, chirurgicales et des plaies, la brucellose, les infections des voies respiratoires supérieures, en thérapie complexe toxoplasmose et paludisme.
Les combinaisons ont un effet similaire sulfamétrol + triméthoprime, sulfamonométhoxine + triméthoprime, sulfadimidine + triméthoprime.
Dérivés de la quinolone
Les dérivés de quinolone sont représentés par deux groupes de composés qui diffèrent par leur structure, leur spectre d'activité antimicrobienne, leur pharmacocinétique - composés non fluorés et fluorés. Les fluoroquinolones (composés fluorés) ont l'activité antibactérienne la plus élevée. L'introduction d'un atome de fluor dans la structure a conduit à l'élargissement du spectre d'activité antimicrobienne des médicaments.
Classification des dérivés de quinolone
1. Quinolones non fluorées : l'acide nalidixique; l'acide oxolinique; acide pipémidique.
2. Fluoroquinolones :
2.1. I génération : ciprofloxacine; la loméfloxacine; norfloxacine; ofloxacine; énoxacine; péfloxacine;
2.2. 2e génération : lévofloxacine; sparfloxacine; moxifloxacine.
Quinolones non fluorées
Les quinolones non fluorées sont efficaces principalement contre les bactéries gram-négatives (à l'exception de Pseudomonas aeruginosa).
Mécanisme d'action
Violation de la réplication de l'ADN, inhibition de l'enzyme ADN gyrase. Les préparations ont un caractère d'action bactéricide. L'inconvénient de ce groupe de médicaments est le développement rapide de la résistance. Les quinolones non fluorées sont administrées par voie orale, produisent des concentrations élevées dans l'urine et sont utilisées pour les infections des voies urinaires.
Le fondateur du groupe des quinolones non fluorées - acide nalidixique. Le médicament n'est actif que contre certains micro-organismes gram-négatifs - Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Proteus, Salmonella, bacille de Friedlander. Pseudomonas aeruginosa est résistant à l'acide nalidixique. La résistance des micro-organismes au médicament se produit rapidement. Des concentrations élevées du médicament ne sont créées que dans l'urine (environ 80% du médicament est excrété dans l'urine sous forme inchangée).
Les indications
infections système génito-urinaire(cystite, pyélite, pyélonéphrite, urétrite, prostatite), infections intestinales, prévention des infections lors d'interventions sur les reins, les uretères et la vessie.
Effets indésirables
Troubles dyspeptiques, saignements du tractus gastro-intestinal, excitation du SNC, convulsions, déficience visuelle et perception des couleurs, dysfonctionnement hépatique (ictère cholestatique, hépatite), photosensibilité, réactions allergiques, thrombocytopénie, leucopénie.
Acide oxolinique et acide pipémidique similaire dans action pharmacologique l'acide nalidixique, mais sont plus actifs.
Fluoroquinolones
Les quinolones fluorées (fluoroquinolones) se reconnaissent à leur noms génériques, qui se terminent généralement par "-floxacine".
Mécanisme d'action
Les préparations de ce groupe inhibent l'ADN gyrase (topoisomérase de type II des micro-organismes gram-négatifs) et la topoisomérase IV des bactéries gram-positives. En conséquence, la réplication et la division de l'ADN dans les cellules descendantes sont perturbées. A faible concentration, les fluoroquinolones inhibent de manière réversible les topoisomérases et agissent de manière bactériostatique. À des concentrations plus élevées, les médicaments convertissent les topoisomérases en agents endommageant l'ADN, stimulant la dissociation de la sous-unité enzymatique de l'ADN endommagé. L'ADN avec des cassures double brin ne peut pas être répliqué et la transcription ne peut pas se produire en présence de telles cassures. La dissociation de la topoisomérase de l'ADN et/ou la réponse bactérienne à la cassure double brin de l'ADN conduit finalement à la mort cellulaire. Ainsi, à doses thérapeutiques, les fluoroquinolones ont un effet bactéricide. Les fluoroquinolones pénètrent dans les cellules de l'organisme, affectant les bactéries intracellulaires (légionelles, mycobactéries).
Les indications
Les fluoroquinolones de première génération se caractérisent par un large spectre d'action antibactérienne. Ils sont plus efficaces contre les bactéries Gram-négatives - méningocoques, gonocoques, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae. Dans une certaine mesure, ils affectent les micro-organismes gram-positifs - staphylocoques, pneumocoques, ainsi que la chlamydia, la légionelle et les mycoplasmes. Médicaments individuels(ciprofloxacine, ofloxacine, loméfloxacine) agissent sur Mycobacterium tuberculosis. Les médicaments n'agissent pas sur les anaérobies.
Les fluoroquinolones de deuxième génération ont plus haute efficacité contre les bactéries gram-positives - pneumocoques, streptocoques, staphylocoques, y compris les souches de staphylocoques résistantes à la méthicilline. L'activité contre les bactéries gram-négatives n'est pas réduite. Si les médicaments de la première génération ont une efficacité modérée contre les agents pathogènes intracellulaires - chlamydia, légionelle et mycoplasmes, alors les médicaments de la deuxième génération sont élevés, comparables à l'activité des macrolides et des tétracyclines. La moxifloxacine a bonne performance contre les anaérobies, y compris Clostridium spp. et Bacteroides spp., ce qui permet son utilisation dans les infections mixtes en monothérapie. Pour les fluoroquinolones II, la génération se caractérise par une action plus longue - 24 heures.
Les fluoroquinolones sont utilisées pour les infections des voies respiratoires, du tractus gastro-intestinal ( la fièvre typhoïde, shigellose), infections urogénitales (cystite, pyélonéphrite, gonorrhée, prostatite) causées par des micro-organismes sensibles ; administré par voie orale et intraveineuse.
Les fluoroquinolones de deuxième génération sont très efficaces contre les agents pathogènes des infections des voies respiratoires, c'est pourquoi elles sont aussi appelées fluoroquinolones « respiratoires ». La principale consommation de drogues dans ce groupe est infections bactériennes voies respiratoires supérieures et inférieures (sinusite, otite moyenne, bronchite, pneumonie), infections des voies respiratoires communautaires. Ces fluoroquinolones se sont également révélées efficaces dans les infections de la peau et des tissus mous, les infections urogénitales et en thérapie combinée contre la tuberculose.
Effets indésirables
réactions allergiques; photosensibilité; troubles dyspeptiques; insomnie; neuropathies périphériques, convulsions; arthropathie, arthralgie, myalgie, altération du développement du tissu cartilagineux (les médicaments sont contre-indiqués chez les enfants de moins de 18 ans, les femmes enceintes et allaitantes; chez les enfants, ils ne peuvent être utilisés que pour indications vitales); dans Cas rares les fluoroquinolones peuvent provoquer le développement d'une tendinite - inflammation des tendons, qui, lorsqu'elle activité physique et l'administration simultanée de glucocorticoïdes peut entraîner leur rupture.
Ciprofloxacine- un représentant des fluoroquinolones de 1ère génération, un médicament à large spectre avec l'efficacité la plus prononcée contre les bactéries gram-négatives en phase de repos et de division. Modérément actif contre les micro-organismes gram-positifs dans la phase de division, n'a pratiquement aucun effet sur les anaérobies. La ciprofloxacine agit sur Escherichia coli, les méningocoques, les gonocoques, les salmonelles, les shigelles, les klebsielles, les protées, les hélicobactéries, les Pseudomonas aeruginosa, les bacilles hémophiles, les staphylocoques, ainsi que les chlamydia, les légionelles, les brucelles et les mycobactéries de la tuberculose.
Les indications
Le médicament est utilisé pour la prévention de l'anthrax et le traitement de la tularémie. Moins sensibles au médicament sont les pneumocoques, les mycoplasmes, les streptocoques, les entérocoques. Le médicament est administré par voie orale, intraveineuse et locale (sous forme de gouttes pour les oreilles, pommade oculaire) avec infections des organes ORL (otite, sinusite, amygdalite, pharyngite), des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie), des organes pelviens (cystite, pyélonéphrite, prostatite, endométrite), du tissu osseux, des articulations (ostéomyélite, arthrite), peau et tissus mous (ulcères infectés, plaies, brûlures, abcès), organes cavité abdominale(infections bactériennes du tractus gastro-intestinal, prévention des infections postopératoires chez interventions chirurgicales). En outre, le médicament peut être utilisé dans les maladies oculaires infectieuses et inflammatoires (kératite, conjonctivite, blépharite), dans le traitement complexe des formes résistantes de la tuberculose.
Effets indésirables
La ciprofloxacine est plus susceptible de provoquer une colite pseudomembraneuse due à Clostridium difficile.
Ofloxacine a des propriétés similaires à la ciprofloxacine, est un peu plus actif contre la chlamydia et les pneumocoques, mais moins actif contre Pseudomonas aeruginosa. Bactéries anaérobies (bactéroïdes, fusobactéries, Clostridium difficile) et treponema pallidum ne sont pas sensibles à l'ofloxacine.
Les indications
Semblable à la ciprofloxacine.
Parmi les fluoroquinolones de deuxième génération, la lévofloxacine, l'isomère lévogyre de l'ofloxacine, est la plus étudiée. La lévofloxacine est sensible aux staphylocoques, aux entérocoques, aux pneumocoques, à certains aérobies à Gram négatif - entérobactéries, intestinales, hémophiles et Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella, Moraxella, Proteus, pathogènes intracellulaires - légionelles, mycoplasmes, chlamydia et mycobacterium tuberculosis.
Les indications
Le médicament est utilisé par voie intraveineuse et orale pour les infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie communautaire), des voies urinaires et des reins (y compris la pyélonéphrite), de la peau et des tissus mous; à sinusite aiguë, chronique prostatite bactérienne, infection intra-abdominale ; dans la thérapie complexe des formes résistantes aux médicaments de la tuberculose ; sous forme de collyre pour la conjonctivite bactérienne.
Moxifloxacine surpasse les autres fluoroquinolones en termes d'efficacité contre les pneumocoques (y compris multirésistants), les staphylocoques (y compris résistants à la méthicilline) et les streptocoques. Le médicament est plus actif que les autres fluoroquinolones contre la chlamydia, les mycoplasmes, les légionelles et les anaérobies - . Il agit également sur les micro-organismes aérobies à Gram négatif - entérobactéries, Escherichia et Haemophilus influenzae, Klebsiella, Moraxella, Proteus.
Les indications
Le médicament est utilisé pour les infections des voies respiratoires inférieures (bronchite, pneumonie communautaire), de la peau et des tissus mous; avec sinusite aiguë, infection intra-abdominale.
Dérivés du nitrofurane
Les nitrofuranes comprennent les médicaments suivants : nitrofural, nitrofurantoïne, furazolidone, furazidine, nifuroxazide.
Les nitrofuranes sont caractérisés par un large spectre d'activité antimicrobienne, y compris E. coli, entérocoques, shigelles, salmonelles, staphylocoques, streptocoques, chlamydia, vibrio cholerae, virus, protozoaires (Giardia, Trichomonas). Les dérivés du nitrofurane sont capables d'agir sur des souches de micro-organismes résistants à certains antibiotiques. Les anaérobies, Klebsiella, Enterobacter et Pseudomonas aeruginosa sont résistants aux nitrofuranes. La résistance aux nitrofuranes est rare.
Mécanisme d'action
Lors de la réduction des nitrofuranes, des métabolites hautement actifs (dérivés aminés) se forment, qui, apparemment, perturbent la structure de l'ADN, modifient la conformation des protéines, y compris les protéines ribosomiques, ce qui entraîne la mort de la cellule microbienne. Les bactéries restaurent les nitrofuranes plus rapidement que les cellules de mammifères, ce qui explique la sélectivité de l'action antimicrobienne des médicaments. Selon la concentration, les nitrofuranes ont un effet bactéricide ou bactériostatique.
Effets indésirables
Troubles dyspeptiques (nausées, vomissements, diarrhée) ; pour réduire ces effets, les médicaments doivent être pris pendant ou après les repas; réactions allergiques (arthralgies, myalgies, frissons, syndrome lupique, choc anaphylactique, granulocytopénie, l'anémie hémolytique associée à un déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase); effet hépatotoxique (ictère cholestatique, hépatite chronique); effet neurotoxique ( mal de tête, étourdissements, asthénie, polyneuropathie périphérique) ; colite pseudomembraneuse, pancréatite, risque de développer maladies malignes reins à utilisation à long terme; la fibrose pulmonaire interstitielle due à la formation de radicaux libres d'oxygène lors de la réduction des nitrofuranes dans les poumons et leur effet néfaste sur les phospholipides des membranes cellulaires ; œdème pulmonaire, bronchospasme, toux, douleur poitrine, infiltrat pulmonaire.
Nitrofural utilisé principalement comme antiseptique (à usage externe) pour le traitement et la prévention des purulents processus inflammatoires(blépharite, conjonctivite, ostéomyélite, otite moyenne externe et aiguë, amygdalite, stomatite, gingivite).
Nitrofurantoïne crée des concentrations élevées dans l'urine, il est donc utilisé par voie orale pour les infections des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite) et pour la prévention des infections lors de l'examen urologique (cathétérisme, cystoscopie).
Nifuroxazide utilisé pour les infections du tractus gastro-intestinal (entérocolite, diarrhée aiguë).
Furazolidone mal absorbé dans le tractus gastro-intestinal et crée des concentrations élevées dans la lumière intestinale. Appliquer quand infections intestinalesétiologie bactérienne et protozoaire (giardiase, trichomonase).
Furazidine s'accumule dans l'urine, il est donc utilisé par voie orale pour les infections des voies urinaires et par voie topique pour laver les plaies des cavités, les douches vaginales.
Dérivés de 8-hydroxyquinoline
La nitroxoline (5-NOC) est un agent antibactérien synthétique dérivé de la 5-nitro-8-hydroxyquinoline.
Mécanisme d'action
La nitroxoline a un effet bactériostatique en inhibant sélectivement la synthèse de l'ADN bactérien et la formation de complexes avec les enzymes contenant des métaux de la cellule microbienne. Le médicament a un large spectre d'action antibactérienne (bactéries gram-positives - staphylocoques, streptocoques, pneumocoques, entérocoques, bacille diphtérique, Bactéries à Gram négatif- Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella, Enterobacter, autres microorganismes - Mycobacterium tuberculosis, Trichomonas, champignons du genre Candidose, dermatophytes). Il est excrété par les reins sous forme inchangée et, par conséquent, une concentration élevée du médicament est créée dans l'urine.
Les indications
La nitroxoline est utilisée pour traiter les infections des voies urinaires (cystite, urétrite, pyélonéphrite) et pour prévenir les infections après une chirurgie des reins et des voies urinaires. L'urine pendant le traitement avec le médicament est peinte en jaune safran.
Effets indésirables
Phénomènes dyspeptiques; réactions allergiques; ataxie; paresthésie; tachycardie; polyneuropathie; dysfonctionnement hépatique.
Dérivés de la quinoxaline (quinoxidine, hydroxyméthylquinoxylindioxyde)
Les dérivés de la quinoxaline sont des agents antibactériens synthétiques à large spectre. Efficace contre Proteus, Pseudomonas aeruginosa et Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Staphylococcus, Streptococcus, Meningococcus, Anaérobies pathogènes - Clostridia, Bacteroids (par exemple, Bacteroides fragilis).
Mécanisme d'action
Les médicaments ont un effet bactéricide en raison de la stimulation des processus de peroxydation, ce qui entraîne une perturbation de la biosynthèse de l'ADN et une profonde changements structurels dans le cytoplasme d'une cellule microbienne. L'efficacité est améliorée dans des conditions anaérobies.
Effets indésirables
Vertiges; nausées, vomissements, diarrhée; des frissons; contractions convulsives des muscles du mollet; dysfonctionnement des glandes surrénales; photosensibilité cutanée, embryotoxicité, mutagénicité, etc.
Les indications
En raison de la forte toxicité hydroxyméthylquinoxylindioxyde sont utilisés par voie intraveineuse et intracavitaire uniquement pour des raisons de santé pour le traitement des formes graves d'infections anaérobies ou mixtes aérobies-anaérobies causées par des souches multirésistantes lorsque d'autres agents antimicrobiens sont inefficaces (par exemple, dans les processus purulents-inflammatoires - pleurésie purulente, abcès pulmonaire, péritonite , cystite, abcès des tissus mous, septicémie, méningite purulente). Localement sous forme de pommade, d'aérosol, des solutions sont utilisées pour les infections des plaies et des brûlures, les plaies purulentes, les ulcères trophiques, le phlegmon des tissus mous, la mammite, les maladies cutanées pustuleuses. Attribuer uniquement aux adultes en milieu hospitalier. Le médicament est hautement toxique.
quinoxidine rapidement et complètement absorbé dans l'intestin; excrété dans l'urine et la bile.
Les indications
Attribuer à l'intérieur des infections urinaires graves (pyélite, cystite), avec cholécystite, cholangite, abcès pulmonaires, septicémie.
Effets indésirables
Le médicament est embryotoxique et mutagène.
Oxazolidinones
Linézolide- un agent antibactérien synthétique avec un spectre d'action principalement gram-positif, démontre une excellente activité contre les bactéries gram-positives résistantes aux médicaments, y compris les souches résistantes à la méthicilline Staphylococcus aureus(SARM), des souches de streptocoques résistantes à la pénicilline et des souches d'entérocoques (ERV) et de staphylocoques résistantes à la vancomycine.
Mécanisme d'action
Bien que le mécanisme d'action exact du linézolide reste incertain, le médicament semble interférer avec la synthèse des protéines sur les ribosomes. Le médicament a une nature d'action bactériostatique. Une activité bactéricide a été notée pour Bacteroides fragilis, Clostridium per fringens et certaines souches de streptocoques, y compris Streptococcus pneumoniae et Streptococcus pyogènes. La résistance se développe très lentement.
Les indications
Le linézolide est administré par voie orale et intraveineuse en milieu hospitalier et pneumonie communautaire(en association avec des antibiotiques efficaces contre les micro-organismes gram-négatifs) ; avec des infections causées par des entérocoques résistants à la vancomycine; avec des infections de la peau et des tissus mous.
Effets indésirables
diarrhée, nausées, coloration de la langue, changement de goût ; thrombocytopénie et anémie réversibles, leucopénie et pancytopénie; mal de tête; démangeaison de la peau; neuropathie périphérique, neuropathie optique (lors de l'utilisation du médicament pendant plus de 8 semaines); acidose lactique.
Le linézolide est un inhibiteur réversible et non sélectif de la monoamine oxydase et peut donc interagir avec les adrénométiques tels que la dopamine, l'épinéphrine et les inhibiteurs de la recapture de la monoamine et de la sérotonine. Lorsqu'ils sont pris ensemble, il est possible de développer une crise hypertensive, des palpitations et des maux de tête, ainsi qu'un syndrome sérotoninergique menaçant le pronostic vital.
Dérivés de 5-nitroimidazole
Métronidazole- Agent synthétique antibactérien et antiprotozoaire.
Mécanisme d'action
Le métronidazole est utilisé pour les infections à protozoaires - amibiase extra-intestinale et intestinale, trichomonase (vaginite et urétrite), balantidiase, giardiase, leishmaniose cutanée. De plus, le médicament est efficace contre les bactéries anaérobies - bactéroïdes (y compris Bacteroides fragilis), Clostridium difficile, Helicobacter pylori.
Les indications
Infections osseuses et articulaires, SNC (méningite, abcès cérébral), endocardite, pneumonie, abcès pulmonaire, infections abdominales (péritonite, abcès hépatique), infections des organes pelviens causées par des bactéroïdes ; Colite pseudomembraneuse associée aux antibiotiques (causée par Clostridium difficile); gastrite ou ulcère peptique ulcère duodénal dû à Helicobacter pylori.
Effets indésirables
Le métronidazole provoque un goût amer métallique dans la bouche, des troubles du tractus gastro-intestinal, une mauvaise coordination des mouvements et des réactions allergiques. Il faut rappeler que le métronidazole a un effet disulfiram-like (retarde l'oxydation de l'éthanol au stade de l'acétaldéhyde).
Tinidazole- un médicament de deuxième génération du groupe des nitroimidazoles, apparenté au métronidazole. Efficace contre de nombreux protozoaires, notamment dans le traitement de la giardiase, de l'amibiase et de la trichomonase vaginale.
Sulfamides
Les préparations de ce groupe sont prescrites pour l'intolérance aux antibiotiques ou la résistance de la microflore à ceux-ci. En termes d'activité, ils sont nettement inférieurs aux antibiotiques et, ces dernières années, leur importance pour la clinique a diminué. Les sulfonamides ont une structure similaire à l'acide para-aminobenzoïque. Le mécanisme d'action des médicaments est associé à leur antagonisme compétitif avec l'acide paraaminobenzoïque, qui est utilisé par les micro-organismes pour la synthèse de l'acide dihydrofolique. La violation de la synthèse de ce dernier entraîne le blocage de la formation des bases puriques et pyrnmidiniques et la suppression de la reproduction des micro-organismes (effet bactérinostagique).
Les sulfanilamides sont actifs contre les coques Gram-positifs et Gram-négatifs, Escherichia coli, Shigella, Vibrio cholerae, Clostrndia, les protozoaires (paludéens Plasmodium et Toxoplasma), Chlamydia ; agents responsables de l'anthrax, de la diphtérie, de la peste, ainsi que de Klebsiella, d'actinomnceta et de certains autres micro-organismes.
En fonction de l'absorption tube digestif et la durée d'excrétion de l'organisme, on distingue les groupes de sulfamides suivants :
A. Sulfamides à bonne capacité d'absorption :
action à court terme (T1/2 - 8 heures) ; norsulfazol, sulfadimézine, urosulfan, étazol, sulfacyle sodique;
durée d'action moyenne (T1/2 - 8-20 heures) : sulfazine et autres médicaments (ces médicaments sont peu utilisés) ;
longue durée d'action (T1 / 2 - 24-48 heures): sulfapridazn,
sulfadiméthoxine (sulfaméthoxazole), sulfamonométhoxine et autres médicaments;
action ultra-longue (T1/2 - 65 heures) ; sulfalène.
B. Sulfamides, mal absorbés par le tractus gastro-intestinal et lentement excrétés par le corps: sulgin, fthalazol, ftaznin, salazopyridazine et autres médicaments. ^^ ^
La durée d'action des sulfamides dépend de l'apparition de liaisons labiles avec l'albumine. À partir du sang, les sulfamides pénètrent assez bien dans divers tissus et fluides corporels. La sulfapyrndazine a le pouvoir pénétrant le plus élevé. La sulfadimétoksine s'accumule en quantités importantes dans la bile. Tous les sulfamides traversent bien le placenta. Les sulfamides sont métabolisés (acétylés) dans le foie. Dans le même temps, leur activité se perd et la toxicité augmente, chez certains d'entre eux la solubilité en milieu neutre et surtout en milieu acide diminue fortement, ce qui peut contribuer à leur précipitation dans les voies urinaires (cristallurie). Le degré et le taux d'acétyl-lnrovaniya différents sulfamides ne sont pas les mêmes. Les médicaments qui sont acétylés dans une faible mesure sont excrétés du corps sous une forme active, ce qui détermine leur plus grande activité antimicrobienne dans les voies urinaires (étazol, urosulfan). Les sulfanilamides peuvent être absorbés dans l'organisme par la formation de glucuronides inactifs. Cette voie d'inactivation est particulièrement caractéristique de la sulfadiméthoxine. Les sulfonamides glucuronides sont très solubles dans l'eau et ne précipitent pas dans les reins. Les sulfamides et leurs métabolites sont excrétés par les reins.
La sensibilité des microbes aux sulfamides est fortement réduite dans les environnements où il existe une forte concentration d'acide para-aminobenzoïque, par exemple dans un foyer purulent. L'activité des médicaments à action prolongée diminue en présence d'acide folique, de bases de méthionine, de purine et de pnrimidine. Le mécanisme d'action compétitif de ces médicaments nécessite la création d'une concentration élevée de sulfamides dans le sang du patient pour un traitement efficace des infections. Pour ce faire, vous devez prescrire la première dose de charge, 2 à 3 fois supérieure à la dose thérapeutique moyenne, et à certains intervalles (en fonction de la demi-vie du médicament) prescrire des doses d'entretien.
Les effets secondaires du traitement des sulfamides sont communs à l'ensemble du groupe : effets sur le sang et le système nerveux central ; dysbactériose. La prise de médicaments peut provoquer une méthémoglobinémie et une hyperbilirubinémie, en particulier chez les nouveau-nés. Par conséquent, il n'est pas recommandé de prescrire ces médicaments, en particulier ceux à action prolongée, aux femmes enceintes peu avant l'accouchement et aux nouveau-nés.
Biseptol (sulfatène, co-trnmoxazole) - est une combinaison de sulfanilamide - sulfaméthoxazole avec le médicament triméthoprime. Le trnméthoprime inhibe l'activité d'une enzyme importante pour la synthèse des acides folviques - la dagndrofola réductase.Cette association médicamenteuse a un effet bactéricide. Chez les patients, il peut provoquer une violation de l'hématopoïèse (leucopénie, agranulocytose),
Composés salazo de sulfamides
Salazosulfapirishchi (sulfasalazine) - composé azoté de sulfétyryadine (sulfadn-na) avec de l'acide salicylique Une activité élevée de ce médicament contre le diplocoque, le streptocoque, le gonocoque "E. coli" est notée. Le rôle déterminant dans le mécanisme d'action est joué par la capacité du médicament à s'accumuler dans le tissu conjonctif (y compris les intestins) et à se décomposer progressivement en acide 5-salicylique (qui est excrété dans les fèces) et en eulfaliride, qui ont des propriétés anti -effets inflammatoires et antibactériens dans les intestins. Le médicament est utilisé pour des rectocolite hémorragique. La salazopyrndazine et la salshodimétoksine ont un mécanisme d'action et des indications similaires.
Dérivés de 4- et 8-hydroxyquinoline
Prepshch?Vous ce groupe sont halo- et nitro-dérivés d'oxnhinolnia.Ils agissent principalement sur la flore gram-négative, et ont également un effet anti-rotozoïque (dysenterie amibe, giardia, thrnchomonads, balantidia). Selon les propriétés pharmacocinétiques, les dérivés d'oxyquinol sont divisés en deux groupes ; mal absorbé (enteroseptol, mexaform, mekease "intestopaya) et bien absorbé par le tractus gastro-intestinal (nntroxoln),
Enteroseptol est actif contre Escherichia coli, bactéries putréfactives, agents responsables de la dysenterie amibienne et batsnlpyarnoy. Il n'est pratiquement pas absorbé par le tractus gastro-intestinal, par conséquent, sa concentration élevée dans la lumière intestinale est créée, qui est également utilisée dans la pratique chirurgicale.1er ou 3ème jour d'admission Enteroseptol contient de l'iode, donc des symptômes d'iode sont possibles : nez qui coule, toux, douleurs articulaires, éruptions cutanées, anti-inflammatoire ! avec l'hyperthyroïdie, Enteroseptol est inclus dans la combinaison * de prepfaggs complexes; dermozolon, mexaform, meksat
En raison d'effets secondaires (troubles dyaseptiques, névrite, myélopathie, atteinte du nerf optique), les dérivés oxysynthétiques sont de moins en moins utilisés.
Nntroxolnn (5-NOC) . un médicament considéré comme le moins toxique par rapport aux autres oxnquinolines.Il a un large spectre d'activité contre les bactéries gram-positives (S, aureus, S. pyogenes, Enterococcus, Diplococcus, Corinebaeterium) et gram-négatives (P. vulg^is, Salmonella, Shigella, P. aeruginosa) pathogènes, ainsi que des champignons (C. albicans). La ntroxoline est bien absorbée. Le médicament pénètre bien dans le tissu prostatique. La quasi-totalité de la quantité de médicament est excrétée sous forme inchangée par les reins, ce qui, compte tenu du spectre d'action (yashroksoln agit sur tous les agents pathogènes de l'infection du tractus urogénital), lui permet d'être utilisé exclusivement comme uroseptique
Quinolones
Les quinolones sont un grand groupe d'a ^ r t h s f o b g ^ p "énarates, unis par un seul mécanisme d'action : l'inhibition de l'enzyme d'une cellule bactérienne - ADN gyrase. Premier Syntchem 3
un médicament de la classe des quinolones était l'acide nalidixique (Negram), utilisé depuis 1962. Ce médicament, en raison des particularités de la pharmacocinétique (excrétée par les reins sous forme active) et du spectre d'action antimicrobienne, est indiqué pour le traitement des troubles urinaires infections des voies respiratoires et certaines infections intestinales (entérocolite bactérienne, dysenterie)
Préparations antibactériennes du groupe des fluoroquinols
Les préparations appartenant à ce groupe ont été obtenues en introduisant un atome de fluor en 6ème position de la molécule de quinolone Selon le nombre d'atomes de fluor, des composés monofluorés (cnprofloxacine, ofloxacine, péfloxacine, norfloxacine), difluorés (loméfloxacine) et trifluorés (fléroxacine) sont isolés.
Les premiers médicaments du groupe des fluoroquinolones ont été proposés à la pratique clinique en 1978-1980. Le développement intensif du groupe des fluoroquinolones est dû à un large spectre d'action, une activité antimicrobienne élevée, une action bactéricide, des propriétés pharmacocinétiques optimales et une bonne tolérance pour une utilisation à long terme.
Les fluoroquinolones sont des médicaments à large spectre antimicrobien, couvrant les micro-organismes aérobies et anaérobies à Gram négatif et à Gram positif.
Les fluoroquinolones sont très actives contre la plupart des bactéries gram-négatives (Neisseria spp., Haemophiius spp., E. coli, Shigella spp., Salmonella spp.).
Les microorganismes sensibles comprennent Klebsiella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Legionella spp., Yersinia spp., Campylobacter spp., Staphylococcus spp. (y compris les souches résistantes à l'iéticilline), certaines souches de Clostridiuni (C. perfringens). Parmi les souches de Psedomonas, dont P. aerugmosa, ainsi que Streptococcus spp. (y compris S. pneumonias) il existe des souches sensibles et modérément sensibles
En règle générale, Brocella spp., Corynebacterim spp., Chlamydiaspp, Mycobacterium tuberculosis, les streptocoques anaérobies sont modérément sensibles.
Les champignons, les virus, les tréponèmes et la plupart des protozoaires sont résistants aux fluoroquinolones.
L'activité des fluoroquinolones contre les microbes gran-positifs est moins prononcée que contre les gram-négatifs.Les streptocoques sont moins sensibles aux fluoroquinolones que les staphylocoques.
Parmi les fluoroquinolones, la ciprofloxacine présente l'activité in vitro la plus élevée contre les micro-organismes gram-négatifs, et la ciprofloxacine et l'ofloxacine contre les micro-organismes gram-positifs.
Le mécanisme d'action des fluoroquinolones est associé à un effet sur l'ADN gyrase, enzyme impliquée dans les processus de réplication, de recombinaison génétique et de réparation de l'ADN. L'enzyme ADN provoque un superspinning négatif, convertissant l'ADN en une structure circulaire fermée de manière covalente, et conduit également à une liaison réversible des bobines d'ADN. La liaison des fluoroquinolones à l'ADN gnrase entraîne la mort des bactéries.
Pharmacocinétique, les Fgorquinolones sont rapidement absorbées dans le tractus gastro-intestinal, atteignant des concentrations maximales dans le sang après 1 à 3 heures. Manger ralentit quelque peu l'absorption des médicaments, sans affecter la quantité d'absorption. Les fluoroquinolones se caractérisent par une biodisponibilité orale élevée qui, pour la plupart des médicaments, atteint 80 à 100% (à l'exception de la norfloxacine, dont la biodisponibilité après administration orale est de 35 à 45%). La durée de circulation des fluoroquinolones dans le corps humain (pour la plupart des médicaments, l'indicateur T1/2 est de 5 à 10 heures) vous permet de les prescrire 2 fois par jour. Les fluoroquinolones sont faiblement liées aux protéines sériques (moins de 30 % dans la plupart des cas). Les médicaments ont un grand volume de distribution (90 litres ou plus), ce qui indique leur bonne pénétration dans divers tissus, où des concentrations sont créées qui, dans de nombreux cas, sont proches de celles-ci ou les dépassent. Les fluoroquinolones pénètrent bien dans les muqueuses du tractus gastro-intestinal, des voies urogénitales et respiratoires, des poumons, des reins, du liquide synovial, où les concentrations sont supérieures à 150 % par rapport au sérum ; le taux de pénétration des fluoroquinolones dans les expectorations, la peau, les muscles, l'utérus, le liquide inflammatoire et la salive est de 50 à 150 %, et dans liquide cérébro-spinal, graisse et tissus de l'œil - moins de 50%. La bonne diffusion des fluoroquinolones dans les tissus est due à une forte lipophilie et à une faible liaison aux protéines,
Les fluoroquinolones se métabolisent dans le corps, tandis que la péfloxacine est plus susceptible de se biotransformer (50 à 85%), au moins - l'ofloxacine et la loméfloxanine (moins de 10%) ; d'autres médicaments en termes de degré de métabolisme occupent une position intermédiaire. Le nombre de métabolites formés varie de 1 à 6. Un certain nombre de métabolites (oxo-, démetnl-v formnl-) ont une certaine activité antibactérienne.
L'élimination des fluoroquinolones dans l'organisme est réalisée par les voies rénales et extrarénales (bnotransformation dans le foie, excrétion avec la bile, excrétion avec les fèces, etc.). Avec l'excrétion des fluoroquinolones (ofloxacyan et loméfloxacine) par les reins, il se crée dans les urines des concentrations suffisantes pour supprimer durablement la microflore sensible aux nm,
Une application clinique. Les fluoroquinolones sont largement utilisées chez les patients souffrant d'infections des voies urinaires.L'efficacité dans les infections mineures et compliquées est de 70 à 100 %, De beaux résultats obtenu chez les patients atteints de prostatite bactérienne et bactérienne à chlamydia (55-100%),
Les fluoroquinolones sont efficaces dans les infections sexuellement transmissibles, principalement la gonorrhée. Dans la gonorrhée aiguë non compliquée de diverses localisations (dont le pharynx et le rectum), l'efficacité des fluoroquinolones est de 97 %. 100% même avec une seule application. Un effet moins prononcé des fluoroquinolones est observé dans les infections urogénitales causées par la chlamydia (l'élimination de l'agent pathogène est de 45 à 100%) et les Mnco-plasmas (33 à 100%). Avec la syphilis, les drepars de ce groupe ne sont pas utilisés,
De bons résultats avec l'utilisation des fluoroquinolones sont observés dans les infections intestinales (salmonellose, dysenterie, Formes variées diarrhée bactérienne).
En cas de maladie respiratoire, les fluoroquinolones ont importance dans le traitement des infections des voies respiratoires inférieures (pneumonie, bronchite, bronchoconstriction) causées par la microflore à Gram négatif, dont P. awuginosa.
L'utilisation des fluoroquinolones comme médicaments de première ligne pour les infections des voies respiratoires supérieures est inappropriée.
Les fluoroquinolones sont médicaments efficaces pour le traitement des formes sévères de processus purulents-inflammatoires de la peau, tissus mous, arthrite purulente, ostéomyélite chronique causée par des bactéries aérobies gram-négatives (dont P, aemgi-poaa) et S. ash-esh.
Compte tenu de la bonne pénétration des fluoroquinolones dans les tissus gynécologiques (utérus, vagin, trompes de Fallope, ovaires), elles sont utilisées avec succès dans le traitement des maladies inflammatoires aiguës des organes pelviens,
Les fluoroquinolones (parentérales ou orales) sont efficaces dans les processus septiques accompagnés de bactériémies causées par des micro-organismes aérobies gram-négatifs et gram-positifs
Les fluoroquinolones (ciprofloxac, ofloxacian, nephtocyanine) sont utilisées avec succès dans le traitement des méningites bactériennes secondaires.
Effets indésirables. Les effets indésirables liés à l'utilisation des fluoroquinolones surviennent principalement dans le tractus gastro-intestinal (jusqu'à 10 %) (nausées, vomissements, anorexie, inconfort gastrique) et dans le centre système nerveux(0,5.b%) (céphalées, étourdissements, troubles du sommeil ou de l'humeur, agitation, tremblements, dépression), Des réactions allergiques provoquées par la fluoroquinolone ne surviennent que chez 2 % des patients au maximum, Des réactions cutanées sont notées chez 2 % > en outre, une photosensibilisation est observé Fgorhinoloi ralentir la croissance du tissu cartilagineux chez les jeunes animaux; on ne sait pas s'ils affectent le tissu osseux chez les enfants. Cependant, ces médicaments ne sont pas recommandés pour une utilisation chez les enfants de moins de 12 ans et les femmes enceintes.
La ciprofloxacine (schrobay, cnfloxinal) est l'un de les préparations les plus actives et les plus largement utilisées de ce groupe. Il pénètre bien dans divers organes et tissus, cellules. Hoquet jusqu'à 100 % dans les expectorations, 90 à 80 % dans le liquide pleural, jusqu'à 200 à 1 000 % du médicament dans les tissus pulmonaires. Le médicament est utilisé pour les infections des voies respiratoires, des voies urinaires, de l'ostéomyélite, des infections abdominales, des lésions cutanées et des appendices
La péfloxacine (péflacine, abakgal) est une fluoroquinolone à forte activité contre les entérobactéries, cocci à Gram négatif. Les staphylocoques et les streptocoques à Gram positif sont moins sensibles à la péfloxacine que les bactéries à Gram négatif. La péfloxacine présente une activité élevée contre les bactéries situées au niveau intracellulaire (Hpamnidae, Legionella, Mncoplasmas). Il est bien absorbé lorsqu'il est pris par voie orale, à des concentrations élevées, il est déterminé dans les organes et les tissus, y compris les os, il s'accumule bien dans la peau, les muscles, le fascia, le liquide pertonéal, dans les organes abdominaux, la prostate et pénètre à travers la BHE.
La péfloxacine est activement métabolisée dans le foie avec l'apparition de composés actifs: N-déméthylpéfloxacine (norfloxacine), N-oxydepéfloxacine, oxodemetshsheflox-cn et autres. Le médicament est éliminé par les reins et partiellement excrété dans la bile.
L'ofloxacine (floksnn, tarivid) fait référence aux hennolones monofluorées. Son activité antimicrobienne est proche de celle de la ciprofloxacine, cependant, il existe une activité plus élevée contre Staphylococcus aureus.Dans le même temps, l'ofloxacine a de meilleurs paramètres pharmacologiques, une meilleure biodisponibilité, une demi-vie plus longue et des concentrations plus élevées dans le sérum et les tissus. Il est utilisé principalement pour les infections de la région urogénitale, ainsi que pour infection respiratoire 200-400 mg 2-3 fois par jour.
La loméfloxadine (Moxaquin) est une difluoroquinolone. Il est rapidement et facilement absorbé lorsqu'il est pris par voie orale. La biodisponibilité dépasse 98 %. S'accumule très bien dans les tissus prostate. Appliquer 1 comprimé à 400 mg par jour pour les infections des voies respiratoires et urinaires, prévention des infections urogénitales en période postopératoire, lésions de la peau et des tissus mous, tractus gastro-intestinal
Nitrofuranes
Les nntrofuranes sont actifs contre les flores gram-positives et gram-négatives : intestinales, bacilles dysentériques, paratyphoïdes, salmonelles, vibrio cholerae, giardia, thrnchomonas, staphylocoques, gros virus, agents responsables de la gangrène gazeuse y sont sensibles. Les préparations de ce groupe sont efficaces dans la résistance des micro-organismes à d'autres agents antimicrobiens. Les ntrofuranes ont une activité anti-inflammatoire, provoquent rarement une bactériose et une candidose. Les médicaments ont un effet bactéricide en inhibant la formation d'acides nucléiques. Ils sont bien absorbés par le tractus gastro-intestinal, pénètrent rapidement et sont répartis uniformément dans les liquides et les tissus. Leur principale transformation dans le corps est la réduction du groupe ntro. Les nitrofuranes et leurs métabolites sont excrétés par les reins, en partie avec la bile et dans la lumière intestinale
À Effets secondaires comprennent des phénomènes dnseptiques et des réactions allergiques, une méthémoglobinémie, une diminution de l'agrégation plaquettaire et, en relation avec cela, des saignements, une perturbation du cycle ovarien-menstruel, une embryotoxicité, une altération de la fonction rénale, avec une utilisation prolongée, une névrite, des infiltrats interstitiels pulmonaires peuvent survenir. Pour prévenir les effets secondaires, il est recommandé de boire beaucoup de liquide, de prescrire des médicaments ai-tngnstamin et des vitamines du groupe B. Un grand nombre d'effets secondaires limite l'utilisation de médicaments dans ce groupe.
La furazolidone agit contre nashngella, salmonella, vibrio cholerae, giardia, trn-chomonas, bacille paratyphoïde, proteus. Il est utilisé pour les infections gastro-intestinales. FurazolidoneSy'tchem6
augmente la sensibilité aux boissons alcoolisées, c'est-à-dire qu'il a une action de type teturam.Il est prescrit par voie orale après les repas, 0,1-0,15 g 4 fois par jour. Il n'est pas recommandé de le prendre pendant plus de 10 jours.
La furadonine (nitrofuranton) a un spectre d'action antimicrobien similaire à celui de la furazolndone, mais plus actif contre le papa intestinal, les staphylocoques et les protées. Lorsqu'il est pris par voie orale, le furadonnn est rapidement absorbé par le tractus gastro-intestinal. 50% de la furadonine est excrétée dans l'urine à l'état inchangé et 50% sous forme inactive; métabolites. Une concentration élevée du médicament dans l'urine dure jusqu'à 12 heures. Furadonnn est éliminé en grande quantité dans la bile. Le médicament traverse le placenta. Le médicament est utilisé pour les infections du système urinaire.
Furognn (solafur) est le plus largement utilisé des médicaments de ce groupe.Pour l'administration orale, une dose unique est de 0,1 à 0,2 g, à prendre 3 fois par jour pendant 7 à 10 jours. Utilisation primaire comme uroantiephenka Utilisé localement pour les lavages (en chirurgie) et les douches vaginales (en pratique obstétricale et gynécologique).
Dérivé de thiosemicarbazone
Pharyngosept (ambazone) est un médicament bactériostatique, qui est le 1,4-benzoquino-guayyl-hydrozontosemicarbazone. Actif contre le streptocoque hémolytique, le pneumocoque, le streptocoque viridescent Les indications d'utilisation du médicament sont limitées aux maladies du nasopharynx; traitement et prévention des cataractes, gingivites, stomatites causées par: un agent pathogène sensible à ce médicament, ainsi que traitement des complications après des opérations dans le nasopharynx. Appliquer sublinshaglio de 3 à 5 comprimés par jour 15 à 30 minutes après avoir mangé.
Dérivés de la quinoxaline
Hnnoksindnn est un dérivé de la quinoxaline, un agent antibactérien synthétique. Il est actif contre le bacille de Frieddender, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia et les bacilles de la dysenterie, Salmonella, Staphylococcus aureus, Clostridae (notamment pathogènes de la gangrène gazeuse). La quinoxidine est indiquée pour les formes sévères de processus inflammatoires dans la cavité abdominale.
Selon la pharmacodynamie et la pharmacodynamie, la dioxidine est similaire à la quinoxine, mais moins de toxicité et la possibilité de troubles intracavitaires et administration intraveineuse daoxin-diyaa a augmenté de manière significative l'efficacité du traitement de la septicémie, en particulier causée par le staphylococcus aureus et le papillomavirus.
Sulfamides avoir un effet bactériostatique sur les micro-organismes. Mécanismes d'action des synthétiques antimicrobiens sont présentés dans la fig. 8.2.
Structurellement similaires à l'acide para-aminobenzoïque (PABA), les sulfamides s'avèrent être ses antagonistes compétitifs, remplaçant le PABA dans le processus de synthèse de l'acide folique, nécessaire à la synthèse des acides nucléiques, qui sont à la base de la reproduction et du développement de toutes les cellules. Les cellules humaines elles-mêmes ne synthétisent pas d'acide folique, elles sont donc pratiquement insensibles à l'action des sulfamides. Dans les environnements à forte teneur en PABA (sang, pus), l'activité antibactérienne des sulfamides diminue. L'effet des sulfamides est réduit lorsqu'ils sont utilisés avec des médicaments dont la dégradation libère du PABA (novocaïne), lorsqu'ils sont combinés avec de l'acide folique ou des substances impliquées dans sa synthèse (méthionine).
Riz. 8.2.
Améliore l'effet des sulfamides triméthoprime, empêchant la formation d'acide folinique à partir d'acide folique. Avec la nomination simultanée de triméthoprime et de sulfamides, les processus de biosynthèse des acides nucléiques dans les micro-organismes sont bloqués simultanément en deux étapes (l'étape de formation des acides folique et folinique). Avec l'utilisation simultanée de triméthoprime avec des sulfamides, le développement de la résistance des micro-organismes aux sulfamides ralentit. Les préparations combinées (bactrim, biseptol, groseptol, septrim, sumetrolim, etc.) ont un spectre d'action plus large, agissent bactéricides et sont actives contre les micro-organismes résistants aux sulfamides.
Sulfanilamide à courte durée d'action streptocide. Sulfamides à action prolongée sulfalène, sulfadiméthoxine, sulfapyridazine- sont bien absorbés par le tube digestif. Les préparations combinées contenant du triméthoprime peuvent être utilisées pour la pneumonie, la septicémie, la méningite, la gonorrhée. Ils sont utilisés pour les infections purulentes (amygdalite, furonculose, abcès, otite, sinusite), pour la prévention et le traitement des infections des plaies.
Sulfamides, mal absorbés par le CT ( ftalazol, sulgine, phtazine) sont utilisés uniquement pour le traitement des infections gastro-intestinales causées par la microflore sensible aux sulfamides : dysenterie bactérienne, gastro-entérite, intoxication alimentaire.
Agents antibactériens à usage topique - sulfazine d'argent("Flammazin") - efficace dans le traitement des brûlures infectées et autres lésions cutanées causées par les micro-organismes Gr + et Gr -. Sulfacyle sodique("Albucid") est utilisé en ophtalmologie sous forme de collyre pour les lésions bactériennes de la conjonctive - conjonctivite aiguë.
Les effets secondaires des sulfamides se manifestent par des réactions allergiques (le plus souvent des démangeaisons, de l'urticaire), des symptômes dyspeptiques et une altération de la fonction rénale. Les sulfamides et leurs produits métaboliques dans le corps, lorsqu'ils sont excrétés par les reins, peuvent précipiter sous forme de cristaux et provoquer une cristallurie. La réaction acide de l'urine contribue à son apparition, car dans un environnement acide, la solubilité des sulfamides est considérablement réduite. Pour prévenir la cristallurie, il est conseillé aux patients de boire beaucoup d'eau alcaline (eaux minérales alcalines - Borjomi, etc., solutions de bicarbonate de sodium). Les sulfamides peuvent aussi parfois provoquer une anémie, une leucopénie, une névrite.
Fluoroquinolones - Groupe substances médicinales avec une puissante activité antimicrobienne. Ciprofloxacine("Sifloks", "Tsiprobay"), péfloxacine("Abaktal"), ofloxacine("Tarivid"), norfloxacine("Noroxine"), loméfloxacine, lévofloxacine, sparfloxacine, moxifloxacine, sitafloxacine, gatifloxacine, trovafloxacine ont un large spectre d'action. Le mécanisme d'action est associé à la suppression de l'ADN gyrase bactérienne. Les préparations de ce groupe sont actives contre les micro-organismes gram-positifs et gram-négatifs, aérobies et anaérobies, la chlamydia, les mycoplasmes, les légionelles, les mycobactéries. Sensibles à l'action des fluoroquinolones Bâtonnets Gy : entérobactéries, campylobacter, escherichia, salmonelle, dentelures, morganella, shigella, vibrion, proteus (dont mirabelle et vulgaris), klebsiella, Pseudomonas aeruginosa, bacillus hémophiles influenza, moraxella catarralis, pasteurella, brucella, neisseria , tous les types de staphylocoques.
Les préparations de la première génération sont actives contre un large éventail de micro-organismes aérobies gram-négatifs (y compris les multi-résistants) et Staphylococcus aureus. La ciprofloxacine, l'ofloxacine et la loméfloxacine inhibent la croissance de Mycobacterium tuberculosis et de la lèpre. L'inconvénient des médicaments de première génération est leur faible activité contre les pneumocoques, la chlamydia, les mycoplasmes et les anaérobies.
Les fluoroquinolones des générations II et III ne sont pas inférieures aux préparations de la génération I en termes d'effet sur les microorganismes à Gram négatif (à l'exception de Pseudomonas aeruginosa). La lévofloxacine, la sparfloxacine, la moxifloxacine et la sitafloxacine se caractérisent par une affinité accrue pour la topoisomérase des bactéries gram-positives et, par conséquent, une plus grande activité antibactérienne, elles sont donc classées comme "fluoroquinolones respiratoires".
Les médicaments de la génération III sont efficaces contre les anaérobies non sporulés, y compris ceux résistants à l'action des fluoroquinolones de première génération. En termes d'activité contre les micro-organismes aérobies à Gram négatif, ils sont inférieurs à la ciprofloxacine. La gatifloxacine est considérée comme un médicament prometteur à inclure dans le traitement combiné de la tuberculose. Toutes les fluoroquinolones sont résistantes aux bactéries β-lactamases gram-négatives et gram-positives, mais seules la trovafloxacine et la moxifloxacine sont efficaces contre les staphylocoques résistants à la méthicilline. Résistant à l'action des champignons fluoroquinolones, des virus, des tréponèmes et de la plupart des protozoaires. Il est prouvé que les fluoroquinolones ont un effet immunomodulateur, augmentent l'activité phagocytaire des neutrophiles.
Ils sont utilisés pour les infections des voies urinaires non compliquées, la gonorrhée aiguë non compliquée, les infections graves système respiratoire et ostéomyélite.
Les médicaments pénètrent bien dans le tissu osseux, ils ne sont donc pas utilisés chez les enfants tant que la formation du squelette n'est pas terminée. réactions allergiques, Effets secondaires du tractus gastro-intestinal et du foie, du système nerveux central, des systèmes cardiovasculaire et hématopoïétique limitent l'utilisation de ce groupe de médicaments.
Les doses et les effets secondaires des agents antimicrobiens synthétiques sont présentés dans le tableau. 8.5.
Tableau 8.5
Antimicrobiens de synthèse : doses et effets secondaires
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Une drogue |
Posologies pour adultes |
Effets secondaires |
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Fluoroquinolones |
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Péfloxacine |
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Besoin d'annuler à 2,6 % ; nausées (3,7 %), diarrhée (1,4 %), céphalées (3,2 %), étourdissements (2,3 %), insomnie, agitation, photosensibilité (2,4 %) |
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Ciprofloxacine |
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Au total, 11 % ; la nécessité d'annuler dans 4 % ; nausées (3 %), diarrhée (1 %), insomnie (3 %), maux de tête (1 %), étourdissements (1 %) ; rarement (dans 1%); arthralgie, éruption cutanée, syndrome de Stevens-Johnson, augmentation de l'AsAT, éosinophilie, hématurie ; dans l'expérimentation animale - artronatia |
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Lévofloxacine |
250 mg par voie orale 1 fois/jour |
Besoin d'annuler à 3,5 % ; dysfonctionnement gastro-intestinal (1,5 %) ; nausées, diarrhée, vomissements, douleurs abdominales ; troubles neurologiques (0,4%); maux de tête, agitation, insomnie, cauchemars, psychose (très rare) ; hypersensibilité (0,6 %) : rash, œdème de Quincke ; arthralgie (moins de 1 %), néphrite interstitielle (moins de 1 %), augmentation de l'AST (1,7 %), phosphatase alcaline (0,8 %), créatinine (1,1 %), leucopénie (0,4 %) ; avec la réaction principale de l'urine à une dose> 1 g / jour provoque une cristallurie (30%); provoque des lésions du cartilage et une arthropathie dans les études animales |
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Préparations des différents groupes |
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Triméthoprime/sulfaméthoxazole |
Intérieur (infections des voies urinaires, otite moyenne) : 160/800 mg 2 fois/jour ; |
Théoriquement, tous les effets secondaires caractéristiques des sulfamides sont possibles, même si beaucoup d'entre eux n'ont pas encore été observés. Au total, 10 à 33 %. Rash (maculopapulaire, morbilliforme, urticaire); dysfonctionnement |
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IV : 8 mg/kg/jour toutes les 6 ou 12 heures ; avec shigellose - 2,5 mg / kg toutes les 6 heures (perfusion GO - 90 min) |
Tractus gastro-intestinal (3 %) : nausées, vomissements, diarrhée, glossite, langue noire, jaunisse (rarement) ; céphalées, dépression, hallucinations (rares), insuffisance rénale, neutropénie, thrombocytopénie, agranulocytose |
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uroseptiques – médicaments antibactériens qui créent une concentration suffisante ingrédients actifs dans l'urine et les tissus de l'appareil génito-urinaire. Les uroseptiques sont absorbés par le tube digestif, excrétés sous forme inchangée par les reins, s'accumulant dans les urines en quantités importantes, et sont donc utilisés pour traiter les lésions infectieuses des voies urinaires (pyélonéphrite, cystite, urétrite). Les caractéristiques des uroseptiques pour les contre-indications et les effets secondaires sont données dans le tableau. 8.6.
Tableau 8.6
Caractéristiques comparatives des uroseptiques
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Une drogue |
Contre-indications |
Effets secondaires |
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Quinolones |
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Acide nalidixique("Névigramon") |
Insuffisance hépatique et rénale, athérosclérose, grossesse, âge jusqu'à deux ans |
Troubles dyspeptiques, maux de tête, vertiges, allergies |
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acide pipémidique("Paline") |
Insuffisance hépatique, fonction rénale, grossesse, enfance |
Nausées, vomissements, diarrhée, réactions allergiques sous forme d'éruption cutanée |
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Nitroxoline(5-nok) |
Hypersensibilité aux médicaments à base de quinoléine, altération des fonctions hépatique et rénale, cataracte, polynévrite, grossesse |
Troubles dyspeptiques, lésions cutanées allergiques, nausées, vomissements, douleurs épigastriques, cholestase, diarrhée, allergies, troubles hématopoïétiques, photosensibilité, troubles dyspeptiques, iodisme (écoulement nasal, toux, éruption cutanée, douleurs articulaires) |
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Dérivés du nitrofurane |
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Nitrofurantoïne("Aponitrofurantoïne", "Furadonine") |
Insuffisance hépatique et rénale, déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase, grossesse, enfants de moins de 1 mois, hypersensibilité |
Réactions allergiques, polynévrite |
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Dérivés de sulfanilamide en association avec triméthoprime, co-trimoxazole("Biseptol") |
Troubles graves du foie, des reins, carence en acide folique, grossesse |
Nausées, éruption cutanée, leucopénie, thrombocytopénie, anémie |
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Uroseptiques à base de plantes |
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Bourgeons, extrait de feuilles, feuilles de bouleau ; feuilles de busserole; prêle aux herbes et verge d'or du Canada; rhizomes avec racines d'echinacea purpurea; racine de réglisse (racine de réglisse) |
Œdème à insuffisance rénale ou insuffisance cardiaque |
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