Instructions d'utilisation de Pentasa, contre-indications, effets secondaires, critiques. Pentasa - forme de libération de médicament intestinal anti-inflammatoire et antimicrobien Pentasa

Pentasa est un agent intestinal anti-inflammatoire et antimicrobien apparenté aux dérivés de l'acide salicylique.

Composition et forme de libération

Pentasa est produit sous la forme :

• De forme ronde, blanc grisâtre avec des comprimés intercalés brun pâle, action prolongée, 1 comprimé contient 500 mg de l'ingrédient actif - mésalazine, les autres composants sont présentés sous forme de: éthylcellulose, povidone, MCC, stéarate de magnésium, talc. Le médicament est produit dans une boîte en carton de 50 ou 100 comprimés, qui sont sous blisters de 10 pcs.;
• Granulés Pentas cylindriques gris pâle ou marron clair pour administration orale, action prolongée. L'agent est conditionné en sachets de 1 ou 2 g, contenant respectivement 1000 ou 2000 mg de mésalazine, ainsi que de la povidone et de l'éthylcellulose. En pharmacie, le produit est présenté dans des boîtes en papier contenant 150, 120, 100, 60, 50 ou 30 sachets ;
• Suppositoires rectaux de forme ovale de couleur blanche ou gris clair avec des taches brunâtres, contenant chacun 1000 mg de mésalazine, d'autres substances: stéarate de magnésium, talc, macrogol 6000, povidone. Les bougies sont vendues en 28 pièces dans des emballages de contour, enfermées avec le bout des doigts dans des emballages en papier.

Indications pour l'utilisation

Selon les instructions jointes à Pentasa, le médicament est recommandé pour le traitement de:

• colite ulcéreuse non spécifique;
• La maladie de Crohn.

Contre-indications

L'utilisation de Pentas est contre-indiquée dans le contexte de:

• Lésions ulcéreuses du duodénum et de l'estomac ;
• maladies du sang ;
• Déficit en glucose-6-phosphate déshydrogénase;
• Insuffisance hépatique et rénale sous forme sévère;
• Diathèse hémorragique ;
• allaitement maternel;
• Hypersensibilité aux ingrédients du remède;
• dernier mois de grossesse.

Il est également déconseillé d'utiliser Pentas pour les enfants de moins de 2 ans. Pendant la grossesse, le médicament doit être utilisé avec une extrême prudence, uniquement dans les cas où le bénéfice attendu l'emporte sur le risque potentiel. effets indésirables. Avec prudence, le traitement est également prescrit aux patients présentant des modifications de l'activité des reins et du foie, légères et degré moyen la gravité.

Modes d'application et dosage

Les comprimés et granulés s'utilisent par voie orale, de préférence sans mâcher (pour les problèmes de déglutition, les comprimés peuvent être divisés en plusieurs parties ou dilués dans de l'eau froide), arrosés de jus ou d'eau. Les dosages de Pentas, selon les instructions, sont sélectionnés individuellement, pendant les périodes d'exacerbations de maladies en moyenne dose quotidienne pour les adultes ne dépasse pas 4 g pris en 2-4 doses. La dose d'entretien maximale par jour dans le traitement de la colite ulcéreuse est égale à 2 g, dans le traitement de la maladie de Crohn - à 4 g, divisée en 2-3 fois.

La durée moyenne de Pentas est de 2 à 3 mois, la période maximale de traitement d'entretien et anti-rechute n'est pas limitée (dure jusqu'à ce que le stade de rémission clinique et endoscopique soit atteint).

Les suppositoires rectaux Pentas pour adultes doivent être insérés dans le rectum aussi profondément que possible, 1 à 2 fois par jour après les selles, lors de la manipulation, à des fins d'hygiène, il est recommandé d'utiliser un bout de doigt en caoutchouc. Si le suppositoire est retiré dans les 10 minutes, un autre est nécessaire. La durée du traitement est déterminée par le médecin.

Effets secondaires

L'utilisation de Pentas, selon les patients, peut contribuer à l'apparition de :

• Vomissements, brûlures d'estomac, nausées, diarrhée, stomatite, perte d'appétit, sécheresse de la bouche, douleurs abdominales, hépatite, pancréatite ;
• Tachycardie, diminution ou augmentation de la tension artérielle, palpitations, essoufflement, douleur thoracique, péricardite ;
• Bruit dans les oreilles, étourdissements, polyneuropathie, maux de tête, dépression, tremblements ;
• Protéinurie, oligurie, hématurie, cristallurie, anurie, syndrome néphrotique ;
• Éosinophilie, leucopénie, agranulocytose, thrombocytopénie, hypoprotéinémie, anémie (y compris mégaloblastique, hémolytique, aplasique) ;
• Éruption cutanée, démangeaisons, bronchospasme, dermatoses ;
• Oreillons, faiblesse, oligospermie, photosensibilité, alopécie, syndrome pseudolupique.

Les symptômes d'un surdosage de Pentas peuvent être : gastralgie, faiblesse, vomissements, nausées, somnolence. Dans cette condition, un lavage gastrique, des laxatifs et un traitement symptomatique sont nécessaires.

instructions spéciales

Lors de l'utilisation de Pentas, il est nécessaire de surveiller régulièrement l'activité du foie, la concentration de créatinine et d'urée dans le plasma et la composition du sang périphérique.

Pendant le traitement, une couleur jaune-orange du liquide lacrymal et de l'urine peut être observée.

Il faut faire preuve de prudence lors de la conduite de véhicules et d'autres mécanismes complexes en cas d'effets indésirables sous forme de vertiges, de faiblesse, de nausées.

Analogues

Les analogues structurels de Pentas comprennent:

• Comprimés - Kansalazine, Asacol, Mésalazine, Mesacol, Samezil, Salazopyridazine, Salofalk, Mezavant;
• Suppositoires rectaux - Salofalk, Samezil, suppositoires avec salazopyridazine.

Selon le mécanisme d'action, les comprimés de sulfasalazine et de sulfasalazine-EN sont des analogues du médicament.

Termes et conditions de stockage

Pentasa peut être utilisé dans les 3 ans à compter de la date d'émission, lorsqu'il est stocké à une température inférieure à 26 ° C.

Numéro d'enregistrement : P N010197-271113
Nom commercial : Pentasa®
AUBERGE: mésalazine
Forme posologique: comprimés à action prolongée

Composition pour 1 comprimé :
substance active- mésalazine 500 mg,
Excipients- cellulose microcristalline 207 mg, povidone 25 mg, talc 9 mg, éthylcellulose 6-9 mg, stéarate de magnésium 1 mg.

La description
Les comprimés sont ronds, blancs avec une teinte grisâtre avec de nombreuses taches de couleur marron clair avec un chanfrein, une encoche et gravés "500 mg" sur une face et "Pentasa" sur l'autre.

Groupe pharmacothérapeutique : agent intestinal anti-inflammatoire et antimicrobien.
Code ATX : A07EC02

Propriétés pharmacologiques

Pharmacodynamie
La mésalazine - acide 5-aminosalicylique - est le composant actif de la sulfasalazine. effet thérapeutique mésalazine après voie orale ou administration rectale dans une plus grande mesure en raison de l'influence locale sur le tissu enflammé de l'intestin que de l'action systémique.
Action thérapeutique la mésalazine se manifeste par un contact local avec la muqueuse intestinale affectée.
La mésalazine inhibe la chimiotaxie des leucocytes, réduit la production de cytokines et de leucotriènes et réduit également la formation de radicaux libres dans les tissus intestinaux enflammés. Mais le mécanisme d'action exact de la mésalazine n'est pas entièrement compris.
Pharmacocinétique
Succion: après avoir pris le comprimé Pentasa®, il se décompose en microgranules qui agissent comme des formes indépendantes du médicament à libération prolongée. Cela garantit l'effet thérapeutique du médicament Pentasa® tout au long de duodénum au rectum à n'importe quel pH. Les microgranules atteignent le duodénum dans l'heure qui suit la prise du comprimé. Temps de passage du médicament à travers intestin grêle la moyenne est de 3 à 4 heures.
Distribution: environ 30 à 50 % de la dose prise est absorbée principalement par intestin grêle. La concentration maximale de mésalazine dans le plasma est atteinte 1 heure après l'ingestion et dure jusqu'à 4 heures, diminuant progressivement.
Métabolisme: la mésalazine subit une acétylation dans la muqueuse intestinale et dans le foie, ainsi que, dans une moindre mesure, par des entérobactéries, formant le principal métabolite, l'acide N-acétyl-5-aminosalicylique. 43 % de la mésalazine et 73 à 83 % du métabolite se lient aux protéines plasmatiques. La mésalazine et son métabolite ne traversent pas la barrière hémato-encéphalique, mais passent dans le lait maternel. La clairance de la mésalazine est de 18 l/heure. Lors de la prise de fortes doses (jusqu'à 1500 mg/jour), un effet cumulatif peut être observé.
Dérivation: la demi-vie plasmatique de la mésalazine est d'environ 40 minutes, celle du métabolite est d'environ 70 minutes. La mésalazine et ses métabolites sont excrétés dans l'urine et les fèces.

Indications pour l'utilisation

Rectocolite hémorragique(exacerbation de la rectocolite hémorragique légère à modérée, maintien de la rémission et/ou traitement à long terme de la rectocolite hémorragique),
La maladie de Crohn.

Contre-indications

Hypersensibilitéà la mésalazine et aux autres composants du médicament,
Lésions hépatiques et/ou rénales graves,
ulcère peptique estomac ou duodénum,
Diathèse hémorragique,
2 à 4 dernières semaines de grossesse et période de lactation,
Enfance jusqu'à 2 ans.
Si vous avez l'une des maladies énumérées, assurez-vous de consulter votre médecin avant de prendre le médicament.

Soigneusement

Avec prudence, le médicament doit être prescrit aux patients allergiques aux salicylates, car des réactions d'hypersensibilité à la sulfasalazine sont possibles, ainsi qu'aux patients présentant une fonction pulmonaire altérée, en particulier souffrant d'asthme bronchique.
La prudence s'impose lors de la prescription de Pentasa® à des patients atteints d'insuffisance rénale/hépatique. légère insuffisance et de sévérité modérée, car une diminution du taux d'élimination et une augmentation de la concentration systémique de mésalazine augmentent le risque de lésions rénales.

Utilisation pendant la grossesse et pendant l'allaitement

Le médicament est autorisé à être utilisé pendant la grossesse, lorsque le bénéfice potentiel de son utilisation pour la mère l'emporte sur le risque possible d'effets indésirables sur le fœtus. Au cours des 2 à 4 dernières semaines de grossesse, le médicament doit être arrêté.
La mésalazine traverse la barrière placentaire et est excrétée dans le lait maternel. Par conséquent, au moment de prendre Pentasa® allaitement maternel devrait être arrêté.

Dosage et administration

Période aiguë : 2 comprimés 2 à 4 fois par jour.
Soins de support : 1 comprimé 2 à 3 fois par jour.

Période aiguë : 2 à 4 comprimés 4 fois par jour.
Soins de support : 2 à 4 comprimés 2 fois par jour ou 2 à 3 comprimés 3 fois par jour,

La dose est choisie individuellement, généralement 20 à 30 mg de mésalazine pour 1 kg de poids corporel par jour en doses fractionnées.

Effet secondaire

Le plus souvent, lors de l'utilisation de Pentasa®, diarrhée (3 %), nausées (3 %), douleurs abdominales (3 %), mal de tête(3 %), vomissements (1 %) et éruptions cutanées (1 %).

(*) Le mécanisme de développement des effets indésirables est vraisemblablement de nature allergique.
Si l'un des effets secondaires indiqués dans les instructions s'aggrave ou si vous remarquez un autre Effets secondaires ne figurant pas dans les instructions, parlez-en à votre médecin.

Surdosage

Les cas de surdosage avec Pentasa® sont rares. Il n'y a pas d'antidote spécifique. Il est recommandé de laver l'estomac et de prendre des mesures pour augmenter la diurèse. En cas de développement d'acidose, d'alcalose ou de déshydratation, il est nécessaire de rétablir l'équilibre acido-basique et hydro-électrolytique. En cas de signes d'hypoglycémie, l'introduction de dextrose est recommandée.

Interaction avec d'autres médicaments

Avec la nomination simultanée du médicament Pentasa® avec de l'azathioprine ou de la mercaptopurine, le risque de suppression de la moelle osseuse (leucopénie, thrombocytopénie, érythrocytopénie / anémie ou pancytopénie) augmente. L'administration simultanée du médicament Pentasa® et d'autres médicaments présentant une néphrotoxicité, par exemple les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS) et l'azathioprine, augmente le risque d'effets secondaires ralentit l'absorption de la cyanocobalamine (vitamine B12), améliore l'effet hypoglycémiant des dérivés de sulfonylurée, ulcérogénicité des glucocorticostéroïdes, toxicité du méthotrexate, affaiblit l'activité du furosémide, de la spironolactone, des sulfamides, de la rifampicine, renforce l'effet des anticoagulants, augmente l'efficacité des médicaments uricosuriques (bloquants de la sécrétion tubulaire).

instructions spéciales

En cas d'apparition symptômes aigus intolérance au médicament (crampes musculaires, douleurs abdominales, fièvre, maux de tête sévères et éruptions cutanées) ou des signes d'insuffisance hépatique et/ou rénale, Pentasa doit être arrêté !
Pendant toute la durée du traitement par Pentasa®, la créatinine sanguine doit être surveillée régulièrement.
En cas d'apparition d'effets secondaires (vertiges, nausées), il est déconseillé de conduire une voiture et d'autres mécanismes nécessitant une concentration accrue de l'attention et la rapidité des réactions psychomotrices.

Aujourd'hui, les maladies de l'estomac sont comparables aux maladies cardiaques en termes de prévalence. Parmi les principales causes de ces maladies figurent un mode de vie malsain, le tabagisme, une alimentation déséquilibrée. Air empoisonné et stress constant - tout cela nuit à la santé humaine. Le tractus gastro-intestinal en souffre le plus.

Une fois l'examen terminé, le médecin prescrit un traitement. En tant que thérapie, le médicament Pentasa est souvent prescrit. A quoi sert-il et comment prendre ce remède ?

Le pays de fabrication de ce médicament est le Danemark.

1. Instructions

Ce manuel contient toutes les informations nécessaires sur le mode de réception, interaction médicamenteuse, forme de libération, posologie requise, contre-indications, conditions / date de péremption, admission pendant la grossesse / allaitement, effets secondaires. Ces données doivent être soigneusement étudiées afin d'éviter des erreurs irréparables. L'article contient également des critiques, des analogues et des prix. Cette information est nécessaire pour avoir une image complète du médicament Pentasa.

Pharmacologie

Pentasa est un médicament anti-inflammatoire. Ce médicament réduit la quantité de cytokinines et de leucotriènes, inhibe la chimiotaxie des leucocytes et normalise également les radicaux libres.

Les indications

Les indications pour la nomination de cet outil sont des conditions telles que:

• Les comprimés, ainsi que les granules, sont prescrits pour la maladie de Crohn, ainsi que pour la colite ulcéreuse (le médicament est utilisé pour le traitement, ainsi que pour la prévention des rechutes);
• La suspension est utilisée pour traiter la proctoxigmoïdite ulcéreuse, ainsi que la colite ulcéreuse;
• Les suppositoires sont utilisés pour traiter la rectite ulcéreuse ainsi que la colite (une forme qui affecte le côlon distal)

Mode d'administration

En règle générale, la durée du traitement est déterminée par le médecin, cependant, si le spécialiste n'a donné aucune recommandation, vous devez vous concentrer sur les instructions.

Comprimés

Les comprimés doivent être pris par voie orale après chaque repas. Il ne doit en aucun cas être mâché. En cas de problèmes de déglutition, le comprimé peut être divisé en deux ou dissous dans de l'eau avant de le prendre directement.

Avec la colite ulcéreuse, 2 comprimés sont prescrits. La réception doit être divisée en 2 à 4 fois; En prophylaxie, le médicament est prescrit à la dose de 1 comprimé. Le nombre de réceptions est de 2 à 3 fois;

Pour le traitement de la maladie de Crohn, il est nécessaire de prendre le médicament à raison de 2 à 4 comprimés. La réception est divisée en 4 fois. DANS à des fins préventives un médicament est prescrit à raison de 4 comprimés 2 fois par jour.

La posologie pour les petits enfants est choisie individuellement, mais, en règle générale, elle est de 0,02 g de substance active par kilogramme de poids du bébé.

Bougies rectales

Les suppositoires sont utilisés pour l'insertion dans le rectum. Le médicament doit être administré uniquement après une selle. Pour assurer l'hygiène de la procédure, utilisez un bout de doigt en caoutchouc.

Pour faciliter l'introduction de la bougie, vous pouvez l'humidifier légèrement avec de l'eau, après quoi elle doit être insérée dans l'anus. Si pendant les 10 premières minutes après l'introduction de la bougie, il est nécessaire de répéter la procédure en utilisant une autre bougie.

Granulés

Les granulés doivent être pris par voie orale après un repas. Les granulés ne doivent pas être mâchés. Le contenu du sachet doit être versé sur la langue. Le médicament doit être lavé avec beaucoup de jus ou d'eau. Avec une exacerbation de la condition, il est nécessaire de prendre 4 gr. En tant que traitement d'entretien, le médicament est prescrit à une dose de 2 g;

Les enfants de plus de 6 ans se voient prescrire 0,03 g / kg du poids du bébé. Pour la prophylaxie, 0,02 g par kg doit être administré.

Suspension

Le médicament doit être pris une fois par jour avant d'aller au lit. Le médicament est utilisé comme lavement. Avant de commencer l'administration du médicament, vous devez vider les intestins. La posologie recommandée est de 1 gr. L'emballage doit être ouvert avant utilisation directe. Le contenu doit être secoué, se coucher sur un côté et insérer doucement la pointe dans l'anus.

Formulaire de décharge

Le médicament est disponible sous forme de comprimés, de suspensions, de granulés et de suppositoires.

1. Le comprimé contient de la mésalazine, de la povidone, du stéarate de magnésium, du talc, de l'éthylcellulose et de la cellulose microcristalline.
2. La composition des granulés comprend de la mésalazine, ainsi que de la povidone et de l'éthylcellulose. Le suppositoire contient de la mésalazine, du talc, de la povidone, du macrogol 6000, du stéarate de magnésium.
3. La suspension contient également de la mésalazine, ainsi que du disulfite de sodium, de l'eau, de l'acétate de sodium trihydraté, de l'acide chlorhydrique.

interaction médicamenteuse

Lorsqu'il est pris avec substance active Pentas :

• La mercaptopurine et l'azathioprine augmentent plusieurs fois le risque de développer une thrombocytopénie, une pancytopénie, une anémie et une leucopénie ;
• Les NVPS augmentent le risque de développer Effets secondaires du côté des reins;
• Le méthotrexate augmente la toxicité ;
• Les médicaments uricosuriques augmentent l'efficacité de Pentas.

2. Effets secondaires

Lors de la prise de Pentas, le patient peut éprouver de tels Effets secondaires, comment:

Surdosage

En cas de surdosage, apparition de symptômes tels que :

• Arthralgie, myalgie ;
• Agranulocytose, anémie, éonophilie, thrombocytopénie, pancytopénie, granulocytose, leucopénie ;
• Hypertension, neuropathie ;
• Œdème de Quincke, réaction d'hypersensibilité, fièvre ;
• Alvéolite, essoufflement, pneumonie, éosinophilie, bronchospasme, infiltration dans les poumons ;
• Alopécie, photosensibilité ;
• Néphrite, forme aiguë colite.

En tant que traitement, un lavage gastrique doit être effectué, du charbon actif doit être pris (si plus de trois heures ne se sont pas écoulées depuis la prise du médicament à forte dose), un traitement symptomatique doit être effectué. Si le traitement ne fonctionne pas, vous devez immédiatement appeler une ambulance.

Contre-indications

• Asthme, diathèse (hémorragique);
• Ulcère (la forme n'a pas d'importance);
• Allergie aux composants individuels du médicament;

Pour les enfants de moins de 2 ans, les comprimés sont contre-indiqués. Si l'enfant a moins de 6 ans, il ne faut pas lui donner de granulés. Les suspensions et les suppositoires sont contre-indiqués chez les enfants.

Grossesse

Le médicament est contre-indiqué pendant la grossesse. La réception n'est autorisée que 4 semaines avant l'accouchement. Pendant l'allaitement, ce médicament ne doit pas non plus être utilisé.

3. Instructions pour une catégorie particulière de citoyens

Dans cette section, vous pouvez trouver les informations dont vous avez besoin pour recevoir en toute sécurité

Conduire ou boire

Pendant le traitement, vous devez arrêter de boire de l'alcool.

Grossesse

La grossesse est une période importante et la plus difficile dans la vie d'une fille. Le fait est qu'à ce moment, une charge sérieuse est placée sur le corps de la fille, y compris les reins. C'est pourquoi la prise de médicaments à ce moment est hautement indésirable. Pentasa ne fait pas non plus exception.

Accueil par les enfants

Aucune information fournie.

Dysfonctionnement rénal

Le médicament est utilisé pour traiter les maladies rénales.

Troubles hépatiques

Peut nécessiter une correction.

Vacances des pharmacies

Aucune ordonnance nécessaire.

4. Stockage

Le médicament doit être placé dans une pièce où la température ne dépassera pas 20 degrés. De plus, l'endroit doit être frais, sec et sombre. Le respect de ces conditions est obligatoire.

• La durée de conservation des granulés est de 2 ans ;
• Les comprimés, la suspension et les suppositoires peuvent être utilisés pendant trois ans.

5. Prix

Le coût moyen est pris en Ukraine et en Russie.

Russie

• Les bougies coûtent en moyenne 6150 roubles;
• Les tablettes Pentasa coûtent 5589 roubles;
• Les autres formes d'admission coûtent de 4 000 à 8 000 roubles.

Ukraine

Dans les pharmacies ukrainiennes, le prix varie de 2000 à 4500 hryvnia.

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Composition

substance active: mésalazine;

1 comprimé contient 500 mg de mésalazine ;

excipients : povidone, éthylcellulose, stéarate de magnésium, cellulose microcristalline, talc.

La description

les comprimés sont ronds, avec de nombreuses inclusions allant du blanc-gris au brun clair, avec un chanfrein, un risque d'un côté du comprimé et gravés "500" et "td" des deux côtés du risque, et "PENTASA" de l'autre côté.

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effet pharmacologique

La mésalazine est l'ingrédient actif de la sulfasalazine, qui est utilisée pour traiter la colite ulcéreuse et la maladie de Crohn.

Des études cliniques indiquent que les propriétés thérapeutiques orales et rectales de la mésalazine sont dues à son action locale sur les zones enflammées de l'intestin, plutôt qu'à un effet systémique.

Chez les patients avec maladies inflammatoires Dans l'intestin, on observe une migration leucocytaire, une production anormale de cytokines, une augmentation de la production de métabolites de l'acide arachidonique (en particulier des leucotriènes B4), et une augmentation de la concentration de radicaux libres dans les tissus intestinaux enflammés.

L'effet pharmacologique de la mésalazine dans les études in vitro et in vivo est d'inhiber la chimiotaxie leucocytaire, de réduire la production de cytokines et de leucotriènes et de neutraliser les radicaux libres.Le mécanisme d'action de la mésalazine n'a pas été déterminé.

Pharmacocinétique

L'effet thérapeutique de la mésalazine est principalement déterminé par son contact local avec le site d'inflammation de la muqueuse intestinale.

Pentasa, comprimés à action prolongée, est constitué de microgranules de mésalazine enrobées d'éthylcellulose. Après ingestion et dissolution, la mésalazine est progressivement libérée de chaque microgranule lors du passage du comprimé à travers tube digestif, du duodénum au rectum à n'importe quel pH de l'environnement intestinal. Une heure après l'administration orale du médicament, des microgranules se retrouvent dans le duodénum, ​​quel que soit l'apport alimentaire. Le temps moyen de transit intestinal chez des volontaires sains est de 3 à 4 heures.

Biotransformation : La mésalazine est convertie en N-acétyl-mésalazine (acétyl-mésalazine) à la fois par voie présystémique dans la muqueuse intestinale et par voie systémique dans le foie. Une légère acétylation est réalisée par les bactéries du côlon. L'acétylation de la mésalazine ne semble pas liée au phénotype d'acétylation du patient. L'acétyl mésalazine est cliniquement et toxicologiquement inactif. Absorption : 30 à 50 % du médicament administré par voie orale est absorbé dans l'intestin grêle. Déjà 15 minutes après l'administration, la mésalazine est dosée dans le plasma sanguin. La concentration maximale de mésalazine dans le plasma sanguin est observée 1 à 4 heures après la prise du médicament. La concentration de mésalazine dans le plasma diminue progressivement et après 12 heures après l'application, elle n'est pas déterminée. La courbe de concentration plasmatique de l'acétyl mésalazine a le même caractère, mais en général elle est caractérisée par des concentrations plus élevées et une élimination plus lente. Le rapport métabolique de l'acétyl mésalazine à la mésalazine est de 3,5 à 1,3 après administration orale de 500 mg 3 fois par jour et 2 g 3 fois par jour, respectivement, une acétylation dose-dépendante qui, à son tour, peut saturer avec le médicament.

8 mmol/l et 12 mmol/l après 1,5, 4 et 6 g de mésalazine par jour, respectivement. Pour l'acétylmésalazine, ces concentrations sont respectivement de 6 mmol/l, 13 mmol/l et 16 mmol/l. Le passage et la libération de la mésalazine après administration orale sont indépendants de la prise alimentaire, tandis que l'absorption systémique est réduite.

Distribution : La liaison aux protéines plasmatiques de la mésalazine est d'environ 50 % et celle de l'acétyl mésalazine est d'environ 80 %.

Élimination : La demi-vie de la mésalazine est d'environ 40 minutes, celle de l'acétyl mésalazine est d'environ 70 minutes. En raison de la libération progressive de mésalazine du médicament lors du passage dans le tractus gastro-intestinal, la demi-vie d'élimination après administration orale ne peut être déterminée. Cependant, un état d'équilibre stable est atteint après ingestion pendant 5 jours.

La mésalazine et l'acétylmésalazine sont excrétées dans l'urine et les fèces. Dans l'urine, on trouve principalement de l'acétyl mésalazine.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, en raison d'une diminution du taux d'excrétion du médicament, le risque de lésions rénales peut augmenter.

Indications pour l'utilisation

Colite ulcéreuse légère à modérée, maladie de Crohn.

Contre-indications

Hypersensibilité à la mésalazine, aux salicylates, à l'un des composants du médicament. Violations graves du foie et / ou des reins. Ulcère peptique de l'estomac et du duodénum. Diathèse hémorragique.

Grossesse et allaitement

Grossesse.

On sait que la mésalazine traverse la barrière placentaire et que sa concentration dans le plasma sanguin du cordon correspond à 1/10 de la concentration dans le plasma maternel. Le métabolite acétyl-mésalazine se retrouve à la même concentration dans le cordon ombilical et dans le plasma de la mère.

Dans des études animales ou des études contrôlées chez l'homme, aucun effet tératogène n'a été observé.

Il a été rapporté des violations du système sanguin (leucopénie, thrombocytopénie, pancytopénie, anémie) chez les nouveau-nés dont les mères prenaient de la mésalazine.

Pendant la grossesse, la mésalazine ne peut être utilisée que lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

période d'allaitement.

La mésalazine passe dans le lait maternel. La concentration de mésalazine dans lait maternel plus faible que dans le plasma maternel, tandis que l'acétylmésalazine se trouve dans le lait à une concentration identique ou supérieure.

Il n'y a pas d'études contrôlées sur l'utilisation de la mésalazine pendant l'allaitement. À ce jour, l'expérience est limitée administration par voie orale mésalazine pour les femmes pendant l'allaitement. La possibilité de développer des réactions d'hypersensibilité, telles que la diarrhée chez un enfant, ne peut être exclue.

Pendant l'allaitement, la mésalazine est utilisée lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le bébé.

Dosage et administration

Rectocolite hémorragique

Traitement de la maladie en phase aiguë

Adultes : la dose est choisie individuellement et peut aller jusqu'à 4 g de mésalazine par jour en doses fractionnées.

Enfants: la dose est choisie individuellement, est de 30 à 50 mg de mésalazine / kg de poids corporel / jour en doses fractionnées. Dose maximale : 75 mg/kg de poids corporel/jour en doses fractionnées. dose totale ne doit pas dépasser 4 g/jour ( dose maximale pour adultes).

Soins de support

Enfants : la dose est choisie individuellement, en commençant par 15 à 30 mg de mésalazine/kg de poids corporel/jour en doses fractionnées. La dose totale ne doit pas dépasser 2 g/jour (dose recommandée pour les adultes).

Traitement de la maladie en phase aiguë et traitement d'entretien Adultes : la dose est choisie individuellement et peut aller jusqu'à 4 g par mois ; plusieurs astuces.

Traitement de la maladie en phase aiguë :

la dose est choisie individuellement, en commençant par 30 à 50 mg de mésalazine / kg de poids corporel / jour en doses fractionnées. Dose maximale : 75 mg par 1 kg de poids corporel par jour en doses fractionnées. La dose totale ne doit pas dépasser 4 g/jour (dose maximale chez l'adulte). thérapie de soutien.

La dose est choisie individuellement, en commençant par 15-30 mg de mésalazine / kg de poids corporel / jour en plusieurs doses. La dose totale ne doit pas dépasser 4 g/jour (dose recommandée pour les adultes).

En règle générale, les enfants pesant moins de 40 kg reçoivent la moitié de la dose adulte et les enfants pesant plus de 40 kg reçoivent la dose adulte complète.

Les comprimés sont pris par voie orale sans mâcher. Pour faciliter la déglutition, le comprimé peut être dissous dans 50 ml d'eau froide. Mélangez et buvez immédiatement. La durée du traitement est déterminée par le médecin en fonction de l'évolution de la maladie.

Effet secondaire

Effets indésirables souvent observés dans les études cliniques : diarrhée - nausées, douleurs abdominales, maux de tête, vomissements, éruption cutanée. Lors de l'utilisation du médicament, des réactions d'hypersensibilité et une fièvre médicamenteuse sont parfois observées.

Peut-être le développement d'effets indésirables tels que : étourdissements, flatulences, oligospermie réversible, aggravation des symptômes de colite et de maladie pulmonaire interstitielle, fatigue, paresthésie, méthémoglobinémie, brûlures d'estomac, perte d'appétit, sécheresse de la bouche, stomatite, accélération du rythme cardiaque, augmentation ou diminution pression artérielle, douleur derrière le sternum, acouphènes, réactions vestibulaires, tremblements, dépression, démangeaisons, oreillons, photosensibilité, diminution de la production de liquide lacrymal, œdème de Quincke, insuffisance rénale, pouvant disparaître à l'arrêt du médicament, intracrânien hypertension artérielle(observé chez les adolescents à la puberté).

Surdosage

Les rapports de cas de surdosage de mésalazine sont limités.

Il existe des données sur des patients prenant 8 g de mésalazine par jour pendant 1 mois. Traitement du surdosage : hôpital symptomatique. Une surveillance attentive de la fonction rénale est nécessaire.

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Interaction avec d'autres médicaments

Il renforce l'effet hypoglycémiant des dérivés sulfonylés, l'ulcérogénicité des glucocorticoïdes, la toxicité du méthotrexate. Affaiblit le furosémide, la spironolactone, les sulfamides, la rifampicine. Augmentation des anticoagulants. Augmente l'efficacité du préparateur uricosurique 40 l okat sécrétion tubulaire). Ralentit l'absorption de la cyanocobalamine.

L'association d'azathioprine et de 6-mercaptopurine peut augmenter le risque de myélosuppression (leucopénie, thrombocytopénie, érythrocytopénie ou pancytopénie).