Üldine farmatseutiline keemia. Farmatseutiline keemia ja farmaatsiaanalüüs Mida uurib farmaatsiakeemia

Rasedad ja imetavad

Saada oma head tööd teadmistebaasi on lihtne. Kasutage allolevat vormi

Üliõpilased, magistrandid, noored teadlased, kes kasutavad teadmistebaasi oma õpingutes ja töös, on teile väga tänulikud.

Farmatseutiline keemia ja farmatseutiline analüüs

Sissejuhatus

1. Farmatseutilise keemia kui teaduse tunnused

1.1 Farmatseutilise keemia õppeaine ja ülesanded

1.2 Farmaatsiakeemia seos teiste teadustega

1.3 Farmatseutilise keemia objektid

1.4 Farmatseutilise keemia kaasaegsed probleemid

2. Farmaatsiakeemia arengulugu

2.1 Farmaatsia arengu peamised etapid

2.2 Farmaatsiakeemia areng Venemaal

2 .3 Farmatseutilise keemia areng NSV Liidus

3. Farmatseutiline analüüs

3.1 Farmatseutilise ja farmakopöaanalüüsi põhiprintsiibid

3.2 Farmatseutilise analüüsi kriteeriumid

3.3 Vead farmatseutilise analüüsi käigus

3.4 Raviainete ehtsuse kontrollimise üldpõhimõtted

3.5 Raviainete halva kvaliteedi allikad ja põhjused

3.6 Puhtuse testimise üldnõuded

3.7 Ravimite kvaliteedi uurimise meetodid

3.8 Analüüsimeetodite valideerimine

järeldused

Kasutatud kirjanduse loetelu

Sissejuhatus

Farmatseutilise keemia ülesannete hulgas - nagu uute ravimite, ravimite ja nende sünteesi modelleerimine, farmakokineetika uurimine jne, on erilisel kohal ravimite kvaliteedi analüüs Riiklik farmakopöa on kohustuslike riiklike standardite kogumik ja määrused, mis normaliseerivad ravimite kvaliteeti.

Ravimite farmakopöaanalüüs hõlmab erinevate näitajate kvaliteedi hindamist. Eelkõige tehakse kindlaks ravimi ehtsus, analüüsitakse selle puhtust ja tehakse kvantitatiivne määramine, milleks kasutati algselt ainult keemilisi meetodeid; autentsustestid, lisandireaktsioonid ja tiitrimine kvantifitseerimisel.

Aja jooksul pole tõusnud mitte ainult ravimitööstuse tehnilise arengu tase, vaid muutunud on ka nõuded ravimite kvaliteedile. Viimastel aastatel on täheldatud suundumust üle minna füüsikaliste ja füüsikalis-keemiliste analüüsimeetodite laialdasemale kasutamisele. Eelkõige on laialdaselt kasutusel spektraalmeetodid - infrapuna- ja ultraviolettspektrofotomeetria, tujne. Aktiivselt kasutatakse kromatograafiameetodeid (kõrge jõudlusega vedelik, gaas-vedelik, õhukesekihiline), elektroforeesi jne.

Kõigi nende meetodite uurimine ja nende täiustamine on tänapäeval farmaatsiakeemia üks olulisemaid ülesandeid.

1. Farmatseutilise keemia kui teaduse tunnused

1.1 Farmatseutilise keemia õppeaine ja ülesanded

Farmatseutiline keemia on teadus, mis põhineb üldised seadused keemiateadused, uurib saamise meetodeid, struktuuri, füüsikalisi ja Keemilised omadused ravimained, nende keemilise struktuuri seos organismile avalduva toimega, kvaliteedikontrolli meetodid ja säilitamisel toimuvad muutused.

Peamisteks meetoditeks ravimainete uurimisel farmaatsiakeemias on analüüs ja süntees – dialektiliselt tihedalt seotud protsessid, mis üksteist täiendavad. Analüüs ja süntees on võimas vahend looduses toimuvate nähtuste olemuse mõistmiseks.

Farmatseutilise keemia ees seisvaid ülesandeid lahendatakse klassikaliste füüsikaliste, keemiliste ja füüsikalis-keemiliste meetodite abil, mida kasutatakse nii ravimainete sünteesil kui ka analüüsimisel.

Farmatseutilise keemia õppimiseks peavad tulevasel apteekril olema sügavad teadmised üldteoreetiliste keemia- ja biomeditsiini erialade, füüsika ja matemaatika vallas. Vajalikud on ka tugevad teadmised filosoofia vallas, sest farmaatsiakeemia, nagu ka teised keemiateadused, tegeleb aine liikumise keemilise vormi uurimisega.

1.2 Farmaatsiakeemia seos teiste teadustega

Farmatseutiline keemia on keemiateaduse oluline haru ja on tihedalt seotud selle üksikute teadusharudega (joonis 1). Kasutades põhiliste keemiadistsipliinide saavutusi, lahendab farmaatsiakeemia uute ravimite sihipärase otsimise probleemi.

Näiteks kaasaegne arvutimeetodid võimaldab ennustada farmakoloogilist toimet ( terapeutiline toime) ravim. Omaette suund on kujunenud keemias, mis on seotud keemilise ühendi struktuuri, omaduste ja aktiivsuse üks-ühele vastavuste otsimisega (QSAR- ehk KKSA-meetod - kvantitatiivne struktuur-aktiivsus korrelatsioon).

Suhet "struktuur-omadus" saab tuvastada näiteks topoloogilise indeksi (indikaator, mis peegeldab raviaine struktuuri) ja terapeutilise indeksi (surmava viinapuu suhe efektiivsesse) väärtusi võrreldes. doos LD50/ED50).

Farmatseutiline keemia on seotud ka teiste, mittekeemiliste teadusharudega (joonis 2).

Niisiis võimaldavad matemaatikateadmised eelkõige rakendada ravimite analüüsi tulemuste metroloogilist hindamist, arvutiteadus võimaldab õigeaegselt saada teavet ravimite, füüsika - põhiliste loodusseaduste kasutamise ja kaasaegsete seadmete kohta. analüüs ja uurimine.

Farmatseutilise keemia ja eriteaduste vahel on ilmne seos. Farmakognoosia arendamine on võimatu ilma isoleerimise ja bioloogilise analüüsita toimeaineid taimset päritolu. Farmatseutiline analüüs kaasneb ravimite saamise tehnoloogiliste protsesside üksikute etappidega. Farmakoökonoomika ja apteegijuhtimine puutuvad ravimite standardimise ja kvaliteedikontrolli süsteemi korraldamisel kokku farmaatsiakeemiaga. Ravimite ja nende metaboliitide sisalduse määramine bioloogilises keskkonnas tasakaalus (farmakodünaamika ja toksikodünaamika) ja ajaliselt (farmakokineetika ja toksikokineetika) näitab farmatseutilise keemia kasutamise võimalusi farmakoloogia ja toksikoloogilise keemia probleemide lahendamisel.

Mitmed biomeditsiinilise profiiliga distsipliinid (bioloogia ja mikrobioloogia, füsioloogia ja patofüsioloogia) moodustavad farmaatsiakeemia uurimise teoreetilise aluse.

Tihedad suhted kõigi nende teadusharudega pakuvad lahenduse tänapäevastele farmaatsiakeemia probleemidele.

Lõppkokkuvõttes taanduvad need probleemid uute, tõhusamate ja ohutumate ravimite loomisele ning farmaatsiaanalüüsi meetodite väljatöötamisele.

1.3 Farmaatsiakeemia rajatised

Farmatseutilise keemia objektid on keemilise struktuuri, farmakoloogilise toime, massi, segude komponentide arvu, lisandite ja nendega seotud ainete esinemise poolest äärmiselt mitmekesised. Nende objektide hulka kuuluvad:

Meditsiinilised ained (LM) -- (ained) on taimse, loomse, mikroobse või sünteetilise päritoluga üksikained, millel on farmakoloogiline toime. Ained on mõeldud ravimite hankimiseks.

Ravimid (PM) on farmakoloogilise toimega anorgaanilised või orgaanilised ühendid, mis saadakse sünteesil taimsetest materjalidest, mineraalidest, verest, vereplasmast, inimese või looma elunditest, kudedest, samuti bioloogiliste tehnoloogiate abil. Narkootikumide hulka kuuluvad ka sünteetilist, taimset või loomset päritolu bioloogiliselt aktiivsed ained (BAS), mis on ette nähtud ravimite tootmiseks või valmistamiseks. Doseerimisvorm (DF) – kinnitatud ravimile või MPC-le, mis on mugav kasutamiseks sellises olekus, milles saavutatakse soovitud terapeutiline toime.

Meditsiinilised preparaadid (MP) - doseeritud ravimid konkreetses LF-is, kasutusvalmis.

Kõik need ravimid, ravimid, ravimid ja ravimid võivad olla nii kodumaise kui ka välismaise toodanguga, mis on heaks kiidetud kasutamiseks Venemaa Föderatsioon. Antud terminid ja nende lühendid on ametlikud. Need sisalduvad OST-ides ja on ette nähtud kasutamiseks farmaatsiapraktikas.

Farmatseutilise keemia objektide hulka kuuluvad ka ravimite, sünteesi vahe- ja kõrvalsaaduste, jääklahustite, abiainete ja muude ainete saamiseks kasutatavad lähteained. Lisaks patenteeritud ravimitele on farmatseutilise analüüsi objektid geneerilised ravimid (geneerilised ravimid). Väljatöötatud originaalravimile saab ravimitootja patendi, mis kinnitab, et see on teatud perioodi (tavaliselt 20 aastat) ettevõtte omand. Patent annab ainuõiguse selle rakendamiseks ilma teiste tootjate konkurentsita. Pärast patendi kehtivusaja lõppemist on selle ravimi tasuta tootmine ja müük lubatud kõigile teistele ettevõtetele. Sellest saab geneeriline ravim või geneeriline ravim, kuid see peab olema originaaliga täiesti identne. Erinevus on ainult tootja antud nimetuse erinevuses. Võrdlev hindamine geneeriliste ja originaalne ravim toodetakse vastavalt farmatseutilisele ekvivalentsusele (võrdne toimeaine sisaldus), bioekvivalentsusele (võrdne akumulatsiooni kontsentratsioon veres ja kudedes manustatuna), terapeutilisele ekvivalentsusele (sama efektiivsus ja ohutus, kui seda manustatakse võrdsetes tingimustes ja annustes). Geneeriliste ravimite eelisteks on kulude märkimisväärne vähenemine võrreldes originaalravimi loomisega. Nende kvaliteeti hinnatakse aga samamoodi nagu vastavate originaalravimite puhul.

Farmatseutilise keemia objektideks on ka erinevad tehase valmisravimid (FPP) ja ravimitootmise ravimvormid (DF), ravimtaimed (MP). Nende hulka kuuluvad tabletid, graanulid, kapslid, pulbrid, ravimküünlad, tinktuurid, ekstraktid, aerosoolid, salvid, plaastrid, silmatilgad, erinevad süstitavad ravimvormid, oftalmoloogilised ravimkiled (OMF). Nende ja teiste terminite ja mõistete sisu on ära toodud käesoleva õpiku terminoloogiasõnaraamatus.

Homöopaatilised ravimid on ühe- või mitmekomponendilised ravimid, mis sisaldavad reeglina mikrodoose aktiivsed ühendid toodetud eritehnoloogia abil ja mõeldud suukaudseks, süstitavaks või kohalik rakendus erinevate LF-ide kujul.

Homöopaatilise ravimeetodi oluliseks tunnuseks on väikeste ja üliväikeste ravimite annuste kasutamine, mis on valmistatud järkjärgulise seerialahjenduse teel. See määrab homöopaatiliste ravimite tehnoloogia ja kvaliteedikontrolli eripära.

Homöopaatiliste ravimite valik koosneb kahest kategooriast: monokomponentne ja kompleksne. Esimest korda kanti homöopaatilised ravimid riiklikku registrisse 1996. aastal (1192 monopreparaati). Hiljem see nomenklatuur laienes ja hõlmab nüüd lisaks 1192 monopreparaadile 185 kodumaist ja 261 välismaist homöopaatilist ravimit. Nende hulgas on 154 ainet-maatriksi tinktuuri, aga ka erinevaid ravimvorme: graanulid, keelealused tabletid, ravimküünlad, salvid, kreemid, geelid, tilgad, süstid, resorptsioonipastillid, suukaudsed lahused, plaastrid.

Nii suur valik homöopaatilisi ravimvorme nõuab kõrgeid kvaliteedinõudeid. Seetõttu toimub nende registreerimine rangelt kooskõlas litsentsisüsteemi nõuetega, samuti allopaatiliste ravimite puhul, millele järgneb registreerimine tervishoiuministeeriumis. See annab usaldusväärse garantii homöopaatiliste ravimite tõhususe ja ohutuse kohta.

Bioloogiliselt aktiivsed lisaained (BAA) (toiduained ja parafarmatseutilised ained) on looduslike või identsete bioloogiliselt aktiivsete ainete kontsentraadid, mis on ette nähtud toiduga vahetult sissevõtmiseks või toidusse viimiseks, et rikastada inimeste toitumist. BAA-d saadakse taimsest, loomsest või mineraalsest toorainest, samuti keemiliste ja biotehnoloogiliste meetoditega. Toidulisandite hulka kuuluvad bakteri- ja ensüümpreparaadid, mis reguleerivad mikrofloorat seedetrakti. Toidulisandeid toodetakse toidu-, farmaatsia- ja biotehnoloogiaettevõtetes ekstraktide, tinktuuride, palsamide, pulbrite, kuivade ja vedelate kontsentraatide, siirupite, tablettide, kapslite ja muude vormidena. Apteegid ja dieettoidu kauplused müüvad toidulisandeid. Need ei tohiks sisaldada tugevaid, narkootilisi ja mürgiseid aineid, samuti VP-d, mida ei kasutata meditsiinis ega kasutata toitumises. Toidulisandite eksperthinnang ja hügieeniline sertifitseerimine toimub rangelt kooskõlas 15. aprilli 1997. a korraldusega nr 117 “Bioloogiliselt aktiivsete toidulisandite ekspertiisi ja hügieenilise sertifitseerimise korra kohta” kinnitatud määrusega.

Esimest korda ilmusid toidulisandid aastal meditsiinipraktika USA 60ndatel. 20. sajandil Algselt olid need vitamiinidest ja mineraalidest koosnevad kompleksid. Seejärel hakati sisaldama erinevaid taimse ja loomse päritoluga komponente, ekstrakte ja pulbreid, sh. eksootilised looduslikud tooted.

Toidulisandite koostamisel ei võeta alati arvesse komponentide, eriti metallisoolade keemilist koostist ja annuseid. Paljud neist võivad põhjustada tüsistusi. Nende tõhusust ja ohutust ei ole alati piisavalt uuritud. Seetõttu võivad toidulisandid mõnel juhul kasu asemel hoopis kahju teha, sest. ei võeta arvesse nende omavahelist koostoimet, annuseid, kõrvaltoimeid ja mõnikord isegi narkootilist toimet. Ameerika Ühendriikides aastatel 1993–1998 2621 aruannet kõrvaltoimed toidulisandid, sh. 101 co Tappev. Seetõttu otsustas WHO tugevdada kontrolli toidulisandite üle ning kehtestada nende efektiivsusele ja ohutusele sarnased nõuded ravimite kvaliteedi kriteeriumitele.

1.4 Farmatseutilise keemia kaasaegsed probleemid

Farmatseutilise keemia peamised probleemid on:

* uute ravimite loomine ja uurimine;

* farmatseutilise ja biofarmatseutilise analüüsi meetodite väljatöötamine.

Uute ravimite loomine ja uurimine. Vaatamata olemasolevate ravimite tohutule arsenalile on uute ülitõhusate ravimite leidmise probleem endiselt aktuaalne.

Narkootikumide roll kaasaegses meditsiinis kasvab pidevalt. See on tingitud mitmest põhjusest, millest peamised on:

ѕ mitmeid tõsiseid haigusi ei ole veel ravimitega ravitud;

ѕ pikaajaline kasutamine mitmed ravimid moodustavad tolerantseid patoloogiaid, mille vastu võitlemiseks on vaja uusi, erineva toimemehhanismiga ravimeid;

* mikroorganismide evolutsiooniprotsessid toovad kaasa uute haiguste teket, mille ravimiseks on vaja tõhusaid ravimeid;

* mõned kasutatud ravimid põhjustavad kõrvalmõjud, millega seoses on vaja luua ohutumaid ravimeid.

Iga uue originaalravimi loomine on meditsiini-, bioloogia-, keemia- ja muude teaduste fundamentaalsete teadmiste ja saavutuste arendamise, intensiivse eksperimentaalse uurimistöö ning suurte materiaalsete kulude investeeringute tulemus. Kaasaegse farmakoteraapia edu saavutas homöostaasi esmaste mehhanismide, molekulaarsete aluste sügavate teoreetiliste uuringute tulemus. patoloogilised protsessid, füsioloogiliselt aktiivsete ühendite (hormoonid, vahendajad, prostaglandiinid jne) avastamine ja uurimine. Saavutused nakkusprotsesside esmaste mehhanismide ja mikroorganismide biokeemia uurimisel aitasid kaasa uute kemoterapeutiliste ainete väljatöötamisele. Uute ravimite loomine osutus võimalikuks orgaanilise ja farmatseutilise keemia valdkonna saavutuste, füüsikalis-keemiliste meetodite kompleksi kasutamise ning sünteetiliste ja looduslike ühendite tehnoloogiliste, biotehnoloogiliste, biofarmatseutiliste ja muude uuringute põhjal.

Farmatseutilise keemia tulevik on seotud meditsiini nõudmiste ja kõigi nende valdkondade teadusuuringute edasise arenguga. See loob eeldused uute farmakoteraapia valdkondade avamiseks, füsioloogilisemate kahjutute ravimite saamiseks nii keemilise või mikrobioloogilise sünteesi abil kui ka bioloogiliselt aktiivsete ainete eraldamisel taimsest või loomsest toorainest. Prioriteetsed arendused on insuliini, kasvuhormoonide, AIDSi ja alkoholismi raviks kasutatavate ravimite ja monoklonaalsete kehade tootmise valdkonnas. Teostatakse aktiivseid uuringuid teiste kardiovaskulaarsete, põletikuvastaste, diureetikumide, neuroleptikumide, allergiavastaste ravimite, immunomodulaatorite, samuti poolsünteetiliste antibiootikumide, tsefalosporiinide ja hübriidantibiootikumide loomise valdkonnas. Kõige lootustandvam on looduslike peptiidide, polümeeride, polüsahhariidide, hormoonide, ensüümide ja muude bioloogiliselt aktiivsete ainete uurimisel põhinevate ravimite loomine. Äärmiselt oluline on uute farmakofooride väljaselgitamine ja ravimite põlvkondade sihipärane süntees, mis põhinevad seni uurimata aromaatsetel ja heterotsüklilistel ühenditel, mis on seotud organismi bioloogiliste süsteemidega.

Uute sünteetiliste uimastite tootmine on praktiliselt piiramatu, kuna sünteesitavate ühendite arv suureneb koos nende molekulmassiga. Näiteks isegi kõige lihtsamate süsinik-vesinikuühendite arv suhtelise molekulmassiga 412 ületab 4 miljardit ainet.

Viimastel aastatel on lähenemine sünteetiliste uimastite loomise ja uurimise protsessile muutunud. Puhtalt empiiriliselt katse-eksituse meetodilt liiguvad teadlased üha enam matemaatiliste meetodite kasutamisele katsete tulemuste planeerimisel ja töötlemisel, kaasaegsete füüsikaliste ja keemiliste meetodite kasutamisele. Selline lähenemine avab laialdased võimalused sünteesitud ainete tõenäoliste bioloogilise aktiivsuse tüüpide ennustamiseks, mis vähendab uute ravimite loomise aega. Kõik tulevikus suurem väärtus omandab arvutite andmepankade loomise ja akumuleerimise, samuti arvutite kasutamise seose loomiseks keemiline struktuur ja sünteesitud ainete farmakoloogiline toime. Lõppkokkuvõttes peaksid need tööd viima üldise teooria loomiseni inimkeha süsteemidega seotud tõhusate ravimite suunatud disaini kohta.

Uute taimse ja loomse päritoluga ravimite loomine koosneb sellistest peamistest teguritest nagu uute liikide otsimine kõrgemad taimed, loomade või muude organismide elundite ja kudede uurimine, neis sisalduvate kemikaalide bioloogilise aktiivsuse kindlakstegemine.

Nii mõnigi tähtsust nad uurivad ka uusi narkootikumide allikaid, keemia-, toidu-, puidu- ja muude tööstusharude jäätmete laialdast kasutamist. See suund on otseselt seotud keemia- ja farmaatsiatööstuse majandusega ning aitab vähendada ravimite maksumust. Eriti paljutõotav on kasutamine LB loomiseks kaasaegsed meetodid biotehnoloogia ja geenitehnoloogia, mida kasutatakse üha enam keemia- ja farmaatsiatööstuses.

Seega nõuab erinevate farmakoterapeutiliste rühmade ravimite kaasaegne nomenklatuur edasist laiendamist. Loodud uued ravimid on paljulubavad vaid siis, kui need oma tõhususe ja ohutuse poolest ületavad olemasolevaid ning vastavad kvaliteedilt maailmanõuetele. Selle probleemi lahendamisel on oluline roll farmaatsiakeemia valdkonna spetsialistidel, mis peegeldab selle teaduse sotsiaalset ja meditsiinilist tähtsust. Kõige laiemalt, keemikuid, biotehnolooge, farmakolooge ja arste kaasates, viiakse põhjalikud uuringud uute ülitõhusate ravimite loomise vallas läbi alamprogrammi 071 "Uute ravimite loomine keemilise ja bioloogilise sünteesi meetoditega" raames.

Koos traditsioonilise tööga bioloogiliselt aktiivsete ainete sõeluuringul, mille jätkamise vajadus on ilmne, omandavad üha suuremat kaalu ka uute ravimite suunatud sünteesi uuringud. Sellised tööd põhinevad farmakokineetika ja ravimite metabolismi mehhanismi uurimisel; endogeensete ühendite rolli paljastamine biokeemilistes protsessides, mis määravad ühe või teise füsioloogilise aktiivsuse tüübi; uurimine võimalikud viisid ensüümsüsteemide inhibeerimine või aktiveerimine. Uute ravimite loomise kõige olulisem alus on teadaolevate ravimite või looduslike bioloogiliselt aktiivsete ainete, samuti endogeensete ühendite molekulide modifitseerimine, võttes arvesse nende struktuurilisi iseärasusi ja eelkõige "farmakofoori" rühmade kasutuselevõttu. eelravimite väljatöötamine. Ravimite väljatöötamisel on vaja saavutada biosaadavuse ja selektiivsuse suurenemine, toime kestuse reguleerimine, luues organismis transpordisüsteeme. Sihtsünteesi jaoks on vaja kindlaks teha seos ühendite keemilise struktuuri, füüsikalis-keemiliste omaduste ja bioloogilise aktiivsuse vahel, kasutades ravimite kavandamisel arvutitehnoloogiat.

Viimastel aastatel on kõrgelt arenenud riikides oluliselt muutunud haiguste struktuur ja epidemioloogiline olukord keskmine kestus elanikkonna eluiga, on haigestumus eakate seas suurenenud. Need tegurid on määranud uued suunad uimastite otsimisel. Raviks kasutatavate ravimite valikut oli vaja laiendada mitmesugused neuropsühhiaatrilised haigused (parkinsonism, depressioon, unehäired), südame-veresoonkonna haigused (ateroskleroos, arteriaalne hüpertensioon, isheemiline südamehaigus, häired südamerütm), luu- ja lihaskonna haigused (artriit, lülisambahaigused), kopsuhaigused (bronhiit, bronhiaalastma). Tõhusad ravimid nende haiguste raviks võivad oluliselt mõjutada elukvaliteeti ja pikendada oluliselt inimeste aktiivset eluperioodi, sh. vanas eas. Pealegi on selle suuna peamine lähenemisviis kergete ravimite otsimine, mis ei põhjusta drastilisi muutusi keha põhifunktsioonides, näidates terapeutilist toimet haiguse patogeneesi metaboolsete seoste mõju tõttu.

Uute ravimite otsimise ja olemasolevate elutähtsate ravimite moderniseerimise peamised valdkonnad on:

* energia- ja plastilise ainevahetuse bioregulaatorite ja metaboliitide süntees;

* potentsiaalsete ravimite tuvastamine uute keemilise sünteesi produktide sõeluuringu käigus;

* programmeeritavate omadustega ühendite süntees (struktuuri muutmine teadaolevates ravimite seerias, looduslike fütoainete resüntees, bioloogiliselt aktiivsete ainete arvutiotsing);

* eutomeeride ja sotsiaalselt oluliste ravimite kõige aktiivsemate konformatsioonide stereoselektiivne süntees.

Farmatseutilise ja biofarmatseutilise analüüsi meetodite väljatöötamine. Selle olulise probleemi lahendamine on võimalik ainult ravimite füüsikaliste ja keemiliste omaduste fundamentaalsete teoreetiliste uuringute põhjal kaasaegsete keemiliste ja füüsikalis-keemiliste meetodite laialdase kasutamisega. Nende meetodite kasutamine peaks hõlmama kogu protsessi alates uute ravimite loomisest kuni lõpptoote kvaliteedikontrollini. Samuti on vaja välja töötada uus ja täiustatud ravimite ja ravimitoodete regulatiivne dokumentatsioon, mis kajastaks nende kvaliteedinõudeid ja tagaks standardimise.

Eksperthinnangute meetodil tehtud teadusliku analüüsi põhjal selgitati välja farmatseutilise analüüsi valdkonna perspektiivsemad uurimisvaldkonnad. Nendes uuringutes on olulisel kohal töö analüüsi täpsuse, selle spetsiifilisuse ja tundlikkuse parandamisel, soov analüüsida väga väikeses koguses ravimeid, sealhulgas ühekordse annusena, ning teha analüüs automaatselt ja lühike aeg. Kahtlemata tähtsus on töömahukuse vähenemisel ja analüüsimeetodite efektiivsuse tõstmisel. Perspektiivne on välja töötada füüsikalis-keemiliste meetodite kasutamisel põhinevad ühtsed meetodid ravimirühmade analüüsimiseks, mida ühendab keemilise struktuuri seos. Ühinemine loob suurepärased võimalused analüütilise keemiku tootlikkuse tõstmiseks.

Järgnevatel aastatel säilitavad keemilised titrimeetrilised meetodid oma tähtsuse, millel on mitmeid positiivseid külgi, eelkõige määramiste kõrge täpsus. Samuti on vaja farmatseutilises analüüsis kasutusele võtta sellised uued tiitrimismeetodid nagu büretita ja indikaatoriteta tiitrimine, dielektromeetriline, biamperomeetriline ja muud tüüpi tiitrimine koos potentsiomeetriaga, sealhulgas kahe- ja kolmefaasilistes süsteemides.

Viimastel aastatel on keemilises analüüsis kasutatud fiiberoptilisi andureid (ilma indikaatoriteta, fluorestsents-, kemoluminestsents-, biosensorid). Need võimaldavad protsesside kauguurimist, võimaldavad määrata kontsentratsiooni proovi seisundit häirimata ning nende maksumus on suhteliselt madal. Farmatseutilise analüüsi edasiarenduseks on kineetilised meetodid, mis on väga tundlikud nii puhtuse testimisel kui ka kvantifitseerimisel.

Bioloogiliste katsemeetodite töömahukus ja madal täpsus tingivad vajaduse asendada need kiiremate ja tundlikumate füüsikalis-keemiliste meetoditega. Ensüüme, valke, aminohappeid, hormoone, glükosiide ja antibiootikume sisaldavate ravimite analüüsimise bioloogiliste ja füüsikalis-keemiliste meetodite sobivuse uurimine on vajalik viis farmatseutilise analüüsi parandamiseks. Järgmise 20-30 aasta jooksul on juhtiv roll optilistel, elektrokeemilistel ja eriti kaasaegsetel kromatograafilistel meetoditel, kuna need vastavad kõige paremini farmatseutilise analüüsi nõuetele. Arendatakse nende meetodite erinevaid modifikatsioone, näiteks diferentsiaal- ja tuletisspektofotomeetria tüübi diferentsiaalspektroskoopia. Kromatograafia valdkonnas on gaas-vedelikkromatograafia (GLC) kõrval üha enam esikohal kõrgsurvevedelikkromatograafia (HPLC).

Saadud ravimite kvaliteet sõltub esialgsete toodete puhtusastmest, tehnoloogilise režiimi järgimisest jne. Seetõttu on farmaatsiaanalüüsi valdkonna oluliseks uurimisvaldkonnaks ravimite tootmise alg- ja vahesaaduste kvaliteedikontrolli meetodite väljatöötamine (tootmise samm-sammuline kontroll). See suund tuleneb nõuetest, mida OMP eeskirjad kehtestavad ravimite tootmisele. Tehase juhtimis- ja analüütilistes laborites töötatakse välja automatiseeritud analüüsimeetodid. Sellega seoses avab märkimisväärseid võimalusi automatiseeritud voolu sissepritsesüsteemide kasutamine samm-sammuliseks juhtimiseks, samuti GLC ja HPLC kasutamine FPP jadajuhtimiseks. Astutud on uus samm kõigi analüüsitoimingute täieliku automatiseerimise suunas, mis põhineb laborirobotite kasutamisel. Robootika on leidnud juba laialdast kasutust välismaistes laborites, eriti proovide võtmisel ja muudel abitoimingutel.

Edasiseks täiustamiseks on vaja valmistoodete, sealhulgas mitmekomponentsete, LF-i, sealhulgas aerosoolide, silmakilede, mitmekihiliste tablettide ja spaslite analüüsimeetodeid. Selleks kasutatakse laialdaselt hübriidmeetodeid, mis põhinevad kromatograafia kombinatsioonil optiliste, elektrokeemiliste ja muude meetoditega. Individuaalselt valmistatud ravimvormide ekspressanalüüs ei kaota oma tähtsust, kuid siin asenduvad keemilised meetodid üha enam füüsikalis-keemilistega. Refraktomeetrilise, interferomeetrilise, polarimeetrilise, luminestsents-, fotokolorimeetrilise analüüsi ja muude meetodite lihtsate ja piisavalt täpsete meetodite kasutuselevõtt võimaldab tõsta apteekides toodetavate ravimite objektiivsust ja kiirendada nende kvaliteedi hindamist. Selliste meetodite väljatöötamine on viimastel aastatel esile kerkinud uimastite võltsimise vastu võitlemise probleemiga seoses väga oluline. Koos seadusandlike ja õigusnormidega on vältimatult vajalik tugevdada kontrolli kodumaise ja välismaise toodangu uimastite kvaliteedi üle, sh. ekspressmeetodid.

Äärmiselt oluline valdkond on erinevate farmatseutilise analüüsi meetodite kasutamine ravimite säilitamisel toimuvate keemiliste protsesside uurimiseks. Nende protsesside tundmine võimaldab lahendada selliseid kiireloomulisi probleeme nagu ravimite ja ravimite stabiliseerimine, ravimite teaduslikult põhjendatud säilitustingimuste väljatöötamine. Selliste uuringute praktilist otstarbekust kinnitab nende majanduslik tähtsus.

Biofarmatseutilise analüüsi ülesanne hõlmab meetodite väljatöötamist mitte ainult ravimite, vaid ka nende metaboliitide määramiseks. bioloogilised vedelikud ja kehakuded. Biofarmaatsia ja farmakokineetika probleemide lahendamiseks on vaja täpseid ja tundlikke füüsikalis-keemilisi meetodeid ravimite analüüsimiseks bioloogilistes kudedes ja vedelikes. Selliste meetodite väljatöötamine on farmaatsia ja toksikoloogilise analüüsi valdkonnas töötavate spetsialistide ülesanne.

Farmatseutilise ja biofarmatseutilise analüüsi edasiarendamine on tihedalt seotud matemaatiliste meetodite kasutamisega ravimite kvaliteedikontrolli meetodite optimeerimiseks. Infoteooria on juba kasutusel erinevates farmaatsia valdkondades, aga ka sellised matemaatilised meetodid nagu simpleksoptimeerimine, lineaarne, mittelineaarne, arvprogrammeerimine, multifaktoriaalne eksperiment, mustrituvastuse teooria ja erinevad ekspertsüsteemid.

Katse planeerimise matemaatilised meetodid võimaldavad vormistada konkreetse süsteemi uurimise protseduuri ja selle tulemusel saada selle matemaatilise mudeli regressioonivõrrandi kujul, mis sisaldab kõiki kõige olulisemaid tegureid. Selle tulemusena saavutatakse kogu protsessi optimeerimine ja selle kõige tõenäolisem toimimise mehhanism.

Üha enam kombineeritakse kaasaegseid analüüsimeetodeid elektrooniliste arvutite kasutamisega. See tõi kaasa analüütilise keemia ja matemaatika ristumiskohas uue teaduse - kemomeetria. See põhineb matemaatilise statistika ja infoteooria meetodite laialdasel kasutamisel, arvutite ja arvutite kasutamisel erinevad etapid analüüsimeetodi valik, selle optimeerimine, töötlemine ja tulemuste tõlgendamine.

Farmatseutilise analüüsi valdkonna teadusuuringute seisu väga ilmekas omadus on erinevate meetodite suhteline rakendamissagedus. 2000. aasta seisuga on keemiliste meetodite kasutuses olnud langustrend (7,7% koos termokeemiaga). Sama protsent IR-spektroskoopia ja UV-spektrofotomeetria meetodite kasutamisest. Kõige rohkem uuringuid (54%) viidi läbi kromatograafiliste meetoditega, eriti HPLC-ga (33%). Muud meetodid moodustavad 23% tehtud tööst. Seetõttu on pidev suundumus kromatograafiliste (eriti HPLC) ja absorptsioonimeetodite kasutamise laiendamise suunas, et parandada ja ühtlustada ravimite analüüsimeetodeid.

2. Farmaatsiakeemia arengulugu

2.1 Farmaatsia arengu põhietapid

Farmaatsiakeemia loomine ja areng on tihedalt seotud farmaatsia ajalooga. Farmaatsia tekkis iidsetel aegadel ja avaldas tohutut mõju meditsiini, keemia ja muude teaduste kujunemisele.

Farmaatsia ajalugu on iseseisev distsipliin, mida õpitakse eraldi. Et mõista, kuidas ja miks farmaatsia keemia farmaatsia sisikonnas sündis, kuidas toimus selle kujunemise protsess iseseisvaks teaduseks, vaatleme lühidalt farmaatsia arengu üksikuid etappe alates iatrokeemia perioodist.

Iatrokeemia periood (XVI - XVII sajand). Renessansiajal asendati alkeemia iatrokeemiaga (meditsiiniline keemia). Selle asutaja Paracelsus (1493–1541) uskus, et "keemia ei tohiks teenida kulla kaevandamist, vaid tervise kaitset". Paracelsuse õpetuse olemus põhines sellel, et inimkeha on kemikaalide kogum ja nende ühegi puudumine võib põhjustada haigusi. Seetõttu kasutas Paracelsus tervendamiseks erinevate metallide keemilisi ühendeid (elavhõbe, plii, vask, raud, antimon, arseen jne), aga ka taimseid ravimeid.

Paracelsus viis läbi uuringu paljude mineraal- ja taimse päritoluga ainete mõju kohta organismile. Ta täiustas mitmeid analüüsi tegemiseks vajalikke instrumente ja aparaate. Seetõttu peetakse Paracelsust õigustatult farmaatsiaanalüüsi üheks rajajaks ja iatrokeemiat - farmatseutilise keemia sünni perioodiks.

Apteegid XVI - XVII sajandil. olid algsed kemikaalide uurimise keskused. Neis saadi ja uuriti mineraalset, taimset ja loomset päritolu aineid. Siin avastati mitmeid uusi ühendeid, uuriti erinevate metallide omadusi ja muundumisi. See võimaldas koguda väärtuslikke keemiaalaseid teadmisi ja täiustada keemiakatset. Iatrokeemia 100-aastase arengu jooksul on teadus 1000 aasta jooksul rikastatud suurema hulga faktidega kui alkeemia.

Esimeste keemiliste teooriate sünniaeg (XVII-XIX sajand). Tööstusliku tootmise arendamiseks sel perioodil oli vaja laiendada keemiauuringute ulatust väljapoole atrokeemia piire. See tõi kaasa esimeste keemiatööstuste loomise ja keemiateaduse kujunemise.

17. sajandi teine pool - esimese keemilise teooria sünni periood - flogistoni teooria. Selle abiga püüdsid nad tõestada, et põlemis- ja oksüdatsiooniprotsessidega kaasneb erilise aine - "flogistoni" - vabanemine. Flogistoni teooria lõid I. Becher (1635-1682) ja G. Stahl (1660-1734). Vaatamata mõningatele ekslikele eeldustele oli see kahtlemata progressiivne ja aitas kaasa keemiateaduse arengule.

Võitluses flogistoniteooria pooldajate vastu tekkis hapnikuteooria, mis oli võimsaks tõukejõuks keemilise mõtte arengus. Meie suur kaasmaalane M.V. Lomonosov (1711 - 1765), üks esimesi teadlasi maailmas, tõestas flogistoni teooria vastuolulisust. Hoolimata asjaolust, et hapnikku veel ei tuntud, näitas M.V.Lomonosov 1756. aastal eksperimentaalselt, et põlemis- ja oksüdatsiooniprotsessis ei toimu mitte lagunemine, vaid õhu "osakeste" lisamine ainele. Sarnased tulemused saavutas 18 aastat hiljem 1774. aastal prantsuse teadlane A. Lavoisier.

Hapniku eraldas esmakordselt Rootsi teadlane, proviisor K. Scheele (1742-1786), kelle teene oli ka kloori, glütseriini, mitmete orgaaniliste hapete ja muude ainete avastamine.

18. sajandi teine pool oli keemia kiire arengu periood. Suure panuse keemiateaduse edenemisse andsid apteekrid, kes tegid mitmeid tähelepanuväärseid avastusi, mis on olulised nii farmaatsia kui ka keemia jaoks. Nii avastas prantsuse apteeker L. Vauquelin (1763 - 1829) uued elemendid - kroom, berüllium. Apteeker B. Courtois (1777 - 1836) avastas aastal joodi merevetikad. 1807. aastal eraldas prantsuse apteeker Seguin oopiumist morfiini ning tema kaasmaalased Pelletier ja Caventu said esimestena taimsetest materjalidest strühniini, brutsiini ja muid alkaloide.

Farmatseut Mor (1806 - 1879) tegi palju farmatseutilise analüüsi arendamiseks. Esmalt kasutas ta bürete, pipette, apteegikaalusid, mis kannavad tema nime.

Nii sai 16. sajandil iatrokeemia perioodist alguse saanud farmatseutiline keemia edasise arengu 17.-18.

2.2 Farmaatsiakeemia areng Venemaal

Vene farmaatsia päritolu. Apteegi tekkimine Venemaal on seotud laiaulatusliku arenguga traditsiooniline meditsiin ja nõidus. Käsitsi kirjutatud "ravitsejad" ja "rohutargad" on säilinud tänapäevani. Need sisaldavad teavet paljude taime- ja loomamaailma ravimite kohta. Rohelised poed (XIII - XV sajand) olid apteegiäri esimesed rakud Venemaal. Farmatseutilise analüüsi tekkimine tuleks seostada sama perioodiga, kuna oli vaja kontrollida ravimite kvaliteeti. Vene apteegid XVI - XVII sajandil. olid omamoodi laborid mitte ainult ravimite, vaid ka hapete (väävel- ja lämmastikhapete), maarja, vitriooli, väävli puhastamise jne valmistamiseks. Seetõttu olid farmaatsiakeemia sünnikohaks apteegid.

Alkeemikute ideed olid Venemaale võõrad, siin hakkas kohe arenema tõeline ravimite valmistamise oskus. Alkeemikud tegelesid apteekides ravimite valmistamise ja kvaliteedikontrolliga (terminil "alkeemik" pole alkeemiaga mingit pistmist).

Apteekrite koolitust viis läbi 1706. aastal Moskvas avatud esimene meditsiinikool. Üks selle eridistsipliinidest oli farmaatsiakeemia. Selles koolis õppis palju vene keemikuid.

Keemia- ja farmaatsiateaduse tõeline areng Venemaal on seotud M. V. Lomonosovi nimega. M. V. Lomonossovi eestvõttel loodi 1748. aastal esimene teaduslik keemialabor ja 1755. aastal avati esimene Venemaa ülikool. Koos Teaduste Akadeemiaga olid need Venemaa teaduse keskused, sealhulgas keemia- ja farmaatsiateadused. M.V. Lomonosovile kuuluvad imelised sõnad keemia ja meditsiini suhete kohta: "... Arst ei saa olla täiuslik ilma rahulolevate keemiaalaste teadmisteta ja kõigi puudujääkide, kõigi arstiteaduses esinevate liialduste ja sekkumisteta; täiendused, vastumeelsused ja parandused üks peaaegu keemia peaks lootma."

Üks paljudest M. V. Lomonossovi järglastest oli apteekriüliõpilane ja seejärel silmapaistev vene teadlane T. E. Lovits (1757–1804). Ta avastas esimesena kivisöe adsorptsioonivõime ning kasutas seda vee, alkoholi ja viinhappe puhastamiseks; välja töötatud meetodid absoluutse alkoholi, äädikhappe, viinamarjasuhkru saamiseks. T.E.Lovitsi arvukate tööde hulgas on mikrokristalloskoopilise analüüsimeetodi väljatöötamine (1798) otseselt seotud farmaatsiakeemiaga.

M. V. Lomonosovi vääriline järglane oli suurim vene keemik V. M. Severgin (1765-1826). Tema arvukatest töödest on farmaatsia jaoks suurima tähtsusega kaks 1800. aastal ilmunud raamatut: "Meetod ravimite keemiliste toodete puhtuse ja terviklikkuse kontrollimiseks" ja "Mineraalvete testimise meetod". Mõlemad raamatud on esimesed kodumaised käsiraamatud ravimainete uurimise ja analüüsi vallas. Jätkates M. V. Lomonossovi mõttekäiku, rõhutab V. M. Severgin keemia tähtsust ravimite kvaliteedi hindamisel: "Ilma keemiaalaste teadmisteta ei saa ravimite testimist ette võtta." Autor valib ravimite uurimiseks sügavalt teaduslikult välja ainult kõige täpsemad ja kättesaadavamad analüüsimeetodid. V. M. Severgini pakutud raviainete uurimise järjekord ja kava on vähe muutunud ja seda kasutatakse nüüd riikliku farmakopöa koostamisel. V.M. Severgin lõi meie riigis teadusliku aluse mitte ainult farmaatsia, vaid ka keemilise analüüsi jaoks.

Vene teadlase A. P. Neljubini (1785–1858) töid nimetatakse õigustatult "farmatseutiliste teadmiste entsüklopeediaks". Ta sõnastas esmalt farmaatsia teaduslikud alused, viis läbi mitmeid rakendusuuringuid farmaatsiakeemia vallas; täiustatud meetodeid kiniini soolade saamiseks, loodud seadmed eetri saamiseks ja arseeni testimiseks. A.P. Nelyubin viis läbi ulatuslikud Kaukaasia mineraalvete keemilised uuringud.

Kuni XIX sajandi 40ndateni. Venemaal oli palju keemikuid, kes andsid oma tööga suure panuse farmaatsiakeemia arengusse. Töötati aga eraldi, peaaegu puudusid keemialaborid, puudusid seadmed ja teaduslikud keemiakoolid.

Esimesed keemiakoolid ja uute keemiateooriate loomine Venemaal. Esimesed vene keemiakoolid, mille asutasid A. A. Voskresenski (1809-1880) ja N. N. Zinin (1812-1880), mängisid olulist rolli personali koolitamisel, laborite loomisel, omasid suurt osa ka farmaatsiakeemiast. A.A. Voskresensky viis oma õpilastega läbi mitmeid otseselt farmaatsiaga seotud uuringuid. Nad eraldasid alkaloidi teobromiini ja uurisid kiniini keemilist struktuuri. N.N. Zinini silmapaistev avastus oli klassikaline reaktsioon aromaatsete nitroühendite muutmisel aminoühenditeks.

D.I.Mendelejev kirjutas, et A.A.Voskresenski ja N.N.Zinin on "keemiaalaste teadmiste iseseisva arendamise rajajad Venemaal". Maailmakuulsuse tõid Venemaale nende väärilised järeltulijad D. I. Mendelejev ja A. M. Butlerov.

DI Mendelejev (1834 - 1907) on perioodilise seaduse ja elementide perioodilise tabeli looja. Perioodilise seaduse tohutu tähtsus kõigi keemiateaduste jaoks on hästi teada, kuid sellel on ka sügav filosoofiline tähendus, kuna see näitab, et kõik elemendid moodustavad ühtse süsteemi, mida ühendab ühine seaduspärasus. Oma mitmetahulisuses teaduslik tegevus DIMendelejev pööras tähelepanu ka farmaatsiale. Veel 1892. aastal kirjutas ta vajadusest "rajata Venemaal tehased ja laborid farmaatsia- ja hügieenipreparaatide tootmiseks", et vabastada need impordist.

A.M. Butlerovi tööd aitasid kaasa ka farmaatsiakeemia arengule. A.M Butlerov (1828 - 1886) sai urotropiini 1859. aastal; kiniini struktuuri uurides avastas kinoliini. Ta sünteesis formaldehüüdist suhkrurikkaid aineid. Maailmakuulsus tõi talle aga orgaaniliste ühendite struktuuri teooria loomise (1861).

D. I. Mendelejevi perioodiline elementide süsteem ja A. M. Butlerovi orgaaniliste ühendite struktuuri teooria avaldasid otsustavat mõju keemiateaduse arengule ja selle seosele tootmisega.

Teadusuuringud keemiaravi ja looduslike ainete keemia alal. 19. sajandi lõpul viidi Venemaal läbi uued looduslike ainete uuringud. Juba 1880. aastal, ammu enne Poola teadlase Funki töid, soovitas vene arst N.I.Lunin, et toit sisaldab lisaks valkudele, rasvadele ja suhkrule "toitumiseks asendamatuid aineid". Ta tõestas eksperimentaalselt nende ainete olemasolu, mida hiljem nimetati vitamiinideks.

1890. aastal ilmus Kaasanis E. Šatski raamat "Õpetus taimsetest alkaloididest, glükosiididest ja ptomainidest". See käsitleb sel ajal tuntud alkaloide vastavalt nende klassifikatsioonile vastavalt tootmistaimedele. Kirjeldatud on taimsetest materjalidest alkaloidide ekstraheerimise meetodeid, sealhulgas E. Shatsky pakutud aparaati.

1897. aastal ilmus Peterburis K. Rjabinini monograafia "Alkaloids (Chemical and Physiological Essays)". Sissejuhatuses osutab autor tungivale vajadusele "omada vene keeles selline alkaloidide teemaline essee, mis väikese mahuga annaks täpse, olemusliku ja tervikliku ettekujutuse nende omadustest". Monograafial on lühike sissejuhatus koos kirjeldusega Üldine informatsioon alkaloidide keemiliste omaduste kohta, samuti jaotised, mis sisaldavad kokkuvõtvaid valemeid, füüsikalisi ja keemilisi omadusi, identifitseerimiseks kasutatavaid reaktiive, samuti teavet 28 alkaloidi kasutamise kohta.

Keemiaravi sai alguse 20. sajandi vahetusest. meditsiini, bioloogia ja keemia kiire arengu tõttu. Selle väljatöötamisele on kaasa aidanud nii kodu- kui välismaised teadlased. Üks keemiaravi loojaid on vene arst D.JI.Romanovski. 1891. aastal sõnastas ja kinnitas ta katseliselt selle teaduse alused, viidates sellele, et tuleb otsida "ainet", mis haigesse organismi sattudes kahjustaks viimast ja avaldaks suurimat hävitavat mõju. patogeenses aines. See määratlus on säilitanud oma tähenduse tänapäevani.

Laiaulatuslikke uuringuid värvainete ja organoelementühendite kasutamise alal raviainetena viis 19. sajandi lõpul läbi saksa teadlane P. Ehrlich (1854 - 1915). Ta oli esimene, kes pakkus välja termini "keemiaravi". P. Ehrlichi väljatöötatud teooria põhjal, mida nimetatakse keemilise variatsiooni põhimõtteks, lõid paljud teadlased, sealhulgas venelased (O. Yu. Magidson, M. Ya. Kraft, M. V. Rubtsov, A. M. Grigorovski), suure hulga kemoterapeutilisi ravimeid. malaariavastase toimega ravimid.

Loomine sulfa ravimid, mis tähistas algust uus ajastu keemiaravi arendamisel seostatakse asovärvi prontosiili uurimisega, mis avastati raviks kasutatavate ravimite otsimisel bakteriaalsed infektsioonid(G. Domagk). Prontosiili avastamine oli järjepidevuse kinnitus teaduslikud uuringud- värvainetest sulfoonamiidideni.

Kaasaegsel keemiaravil on tohutu ravimite arsenal, mille hulgas on kõige olulisem koht antibiootikumidel. Esmakordselt avastas 1928. aastal inglane A. Fleming antibiootikumi penitsilliini, mis oli paljude haiguste patogeenide vastu tõhusate uute kemoterapeutiliste ainete esivanem. A. Flemingi töödele eelnesid Venemaa teadlaste uurimistööd. 1872. aastal tuvastas V.A. Manassein, et rohehallituse (Pénicillium glaucum) kasvatamisel kultuurivedelikus puuduvad bakterid. A.G. Polotebnov tõestas eksperimentaalselt, et mäda puhastamine ja haavade paranemine toimub kiiremini, kui sellele hallitust rakendada. Hallituse antibiootilist toimet kinnitas 1904. aastal loomaarst M.G.Tartakovski katsetes kanakatku tekitajaga.

Antibiootikumide uurimine ja tootmine viis terve teaduse ja tööstuse haru loomiseni, muutis valdkonna revolutsiooniliseks ravimteraapia palju haigusi.

Nii viisid vene teadlased läbi XIX sajandi lõpus. keemiaravi ja looduslike ainete keemia alased uuringud panid aluse uute tõhusate ravimite hankimisele järgnevatel aastatel.

2.3 Farmatseutilise keemia areng NSV Liidus

Farmatseutilise keemia kujunemine ja areng NSV Liidus toimus nõukogude võimu algusaastatel tihedas seoses keemiateaduse ja tootmisega. Säilinud on Venemaal loodud kodumaised keemikute koolid, millel oli suur mõju farmaatsiakeemia arengule. Piisab, kui mainida orgaaniliste keemikute A. E. Favorsky ja N. D. Zelinsky, terpeeni keemia uurija S. S. geokeemia N. S. Kurnakova peamisi koolkondi füüsikaliste ja keemiliste uurimismeetodite valdkonnas. Riigi teaduskeskus on NSV Liidu Teaduste Akadeemia (nüüd NAS).

Nagu teisedki rakendusteadused, saab ka farmaatsiakeemia areneda ainult fundamentaalsete teoreetiliste uuringute põhjal, mis viidi läbi NSVL Teaduste Akadeemia (NAS) ja NSVL Meditsiiniteaduste Akadeemia (praegu AMN) keemia- ja biomeditsiinilise profiili uurimisinstituutides. Akadeemiliste institutsioonide teadlased on otseselt seotud uue loomisega ravimid.

30ndatel viidi A.E. Chichibabini laborites läbi esimesed looduslike bioloogiliselt aktiivsete ainete keemiauuringud. Neid uurimusi arendati edasi I. L. Knunyantsi töödes. Tema oli koos O.Yu.Magidsoniga kodumaise malaariaravimi akrikhini tootmise tehnoloogia looja, mis võimaldas vabastada meie riigi malaariavastaste ravimite impordist.

Olulise panuse heterotsüklilise struktuuriga ravimite keemia arendamisse andis N. A. Preobrazhensky. Koos kolleegidega töötas ta välja ja võttis tootmisse uued meetodid vitamiinide A, E, PP saamiseks, sünteesis pilokarpiini, uuris koensüüme, lipiide ja muid looduslikke aineid.

V.M. Rodionovil oli suur mõju heterotsükliliste ühendite ja aminohapete keemia valdkonna uuringute arengule. Ta oli üks kodumaise peenorgaanilise sünteesi ja keemia-farmaatsiatööstuse rajajaid.

Väga suurt mõju farmaatsiakeemia arengule avaldasid A. P. Orekhovi koolkonna õpingud alkaloidide keemia alal. Tema juhtimisel töötati välja meetodid paljude alkaloidide eraldamiseks, puhastamiseks ja keemilise struktuuri määramiseks, mis seejärel leidsid rakendust ravimitena.

M. M. Šemjakini eestvõttel loodi Looduslike Ühendite Keemia Instituut. Siin tehakse fundamentaalseid uuringuid antibiootikumide, peptiidide, valkude, nukleotiidide, lipiidide, ensüümide, süsivesikute, steroidhormoonide keemia valdkonnas. Selle põhjal on loodud uusi ravimeid. Instituut pani uue teaduse – bioorgaanilise keemia – teoreetilise aluse.

GV Samsonovi poolt Makromolekulaarsete Ühendite Instituudis tehtud uuringud andsid suure panuse bioloogiliselt aktiivsete ühendite kaasnevatest ainetest puhastamise probleemide lahendamisele.

Tihedad sidemed seovad Orgaanilise Keemia Instituuti farmaatsiakeemia valdkonna teadustööga. Suure aastail Isamaasõda siin loodi sellised preparaadid nagu Šostakovski palsam, fenamiin ja hiljem promedool, polüvinüülpürrolidoon jne, saades B-vitamiini ja selle analooge. Tööd on tehtud tuberkuloosivastaste antibiootikumide sünteesi ja nende toimemehhanismi uurimise alal.

Organoelementide ühendite alased uuringud, mis viidi läbi A. N. Nesmejanovi, A. E. Arbuzovi ja B. A. Arbuzovi, M. I. Kabachniku, I. L. laborites. Need uuringud olid teoreetiliseks aluseks uute ravimite loomisel, mis on fluori, fosfori, raua ja muude elementide organoelementühendid.

Keemilise füüsika instituudis väljendas N.M. Emanuel esimesena ideed vabade radikaalide rollist kasvajaraku funktsiooni pärssimisel. See võimaldas luua uusi vähivastaseid ravimeid.

Farmatseutilise keemia arengule aitasid oluliselt kaasa ka kodumaiste meditsiini- ja bioloogiateaduste saavutused. Suur mõju oli suure vene füsioloogi I. P. Pavlovi koolkonna tööl, A. N. Bachi ja A. V. Palladini tööl bioloogilise keemia vallas jne.

biokeemia instituudis. A.N.Bakh töötas V.N.Bukini juhtimisel välja meetodid vitamiinide B12, B15 jne tööstuslikuks mikrobioloogiliseks sünteesiks.

Rahvusliku Teaduste Akadeemia instituutides läbiviidavad keemia- ja bioloogiaalased fundamentaaluuringud loovad teoreetilise aluse ravimainete sihipärase sünteesi arendamiseks. Eriti olulised on molekulaarbioloogia valdkonna uuringud, mis annavad keemilise tõlgenduse organismis toimuvate bioloogiliste protsesside mehhanismidest, sealhulgas ravimainete mõjul.

Suure panuse uute ravimite loomisesse annavad Meditsiiniteaduste Akadeemia uurimisinstituudid. Ulatuslikke sünteetilisi ja farmakoloogilisi uuringuid viivad läbi Rahvusliku Teaduste Akadeemia instituudid koos Meditsiiniteaduste Akadeemia Farmakoloogia Instituudiga. See partnerlus on võimaldanud areneda teoreetilised alused mitmete ravimite suunatud süntees. Sünteetilised keemikud (N. V. Khromov-Borisov, N. K. Kochetkov), mikrobioloogid (Z. V. Ermolyeva, G. F. Gause jt), farmakoloogid (S. V. Anichkov, V. V. Zakusov, M. D. Maškovski, G. N. Peršin jt) lõid originaalseid raviaineid.

Keemia- ja biomeditsiiniteaduste valdkonna fundamentaaluuringute põhjal arenes meie riigis välja farmatseutiline keemia, millest sai iseseisev haru. Juba nõukogude võimu esimestel aastatel loodi farmaatsiauuringute instituudid.

1920. aastal avati Moskvas Teadusliku Uurimise Keemia- ja Farmaatsiainstituut, mis 1937. aastal nimetati ümber V.I. järgi nimeliseks VNIHFI. S. Ordžonikidze. Mõnevõrra hiljem loodi sellised instituudid (NIHFI) Harkovis (1920), Thbilisis (1932), Leningradis (1930) (1951. aastal liideti LenNIHFI Keemiafarmatseutilise Õppeinstituudiga). Sõjajärgsetel aastatel moodustati Novokuznetskis NIHFI.

VNIHFI on üks suuremaid teaduskeskused uute ravimite väljatöötamisel. Selle instituudi teadlased lahendasid meie riigi joodiprobleemi (O. Yu. Magidson, A. G. Baichikov jt), töötasid välja meetodid malaariavastaste ravimite, sulfoonamiidide (O. Yu. Magidson, M. V. Rubtsov jt.), tuberkuloosivastaste ravimite saamiseks. ravimid (S.I. Sergievskaja), arseen-orgaanilised ravimid (G.A. Kirchhoff, M.Ya. Kraft jt), steroid hormonaalsed ravimid(V.I. Maksimov, N.N. Suvorov jt), viidi läbi suured uuringud alkaloidide keemia alal (A.P. Orehhov). Nüüd nimetatakse seda instituuti "Ravimikeemia keskuseks" - VNIKhFI im. S. Ordžonikidze. Siia on koondunud teadustöötajad, kes koordineerivad tegevusi uute ravimainete loomiseks ja juurutamiseks keemia- ja farmaatsiaettevõtete praktikasse.

Sarnased dokumendid

Farmatseutilise keemia õppeaine ja objekt, selle seosed teiste teadusharudega. Kaasaegsed ravimite nimetused ja klassifikatsioon. Farmaatsiateaduse juhtimisstruktuur ja põhisuunad. Farmatseutilise keemia kaasaegsed probleemid.

abstraktne, lisatud 19.09.2010

Farmatseutilise keemia arengu lühiajaline ülevaade. Farmaatsia areng Venemaal. Narkootikumide otsimise peamised etapid. Eeldused uute ravimite loomiseks. Empiiriline ja suunatud narkootsing.

abstraktne, lisatud 19.09.2010

Kodumaise arengu tunnused ja probleemid ravimiturg praeguses etapis. Venemaal toodetud valmisravimite tarbimise statistika. Vene Föderatsiooni farmaatsiatööstuse arengu strateegiline stsenaarium.

abstraktne, lisatud 07.02.2010

Farmatseutilise keemia probleemide kommunikatsioon farmakokineetika ja farmakodünaamikaga. Biofarmatseutiliste tegurite mõiste. Ravimite biosaadavuse määramise meetodid. Ainevahetus ja selle roll ravimite toimemehhanismis.

abstraktne, lisatud 16.11.2010

Farmatseutilise analüüsi kriteeriumid, üldised põhimõtted raviainete ehtsuse testid, hea kvaliteedi kriteeriumid. Ekspressanalüüsi tunnused annustamisvormid apteegi tingimustes. Analgin tablettide eksperimentaalse analüüsi läbiviimine.

kursusetöö, lisatud 21.08.2011

Ravimifirma "ArtLife" liigid ja tegevus bioloogiliselt aktiivsete toidulisandite turul. Ravimite tootmise ja kvaliteedikontrolli eeskirjad. Ettevõtte kaubamärgid ning ravimite ja preparaatide valik.

kursusetöö, lisatud 04.02.2012

Spetsiifilised omadused farmatseutiline analüüs. Ravimite ehtsuse testimine. Raviainete halva kvaliteedi allikad ja põhjused. Raviainete kvaliteedikontrolli meetodite klassifikatsioon ja omadused.

abstraktne, lisatud 19.09.2010

Raviainete tüübid ja omadused. Farmatseutilise keemia keemiliste (happe-aluseline, mittevesipõhine tiitrimine), füüsikalis-keemiliste (elektrokeemiline, kromatograafiline) ja füüsikaliste (tahkemispunktide, keemistemperatuuride määramine) meetodite tunnused.

kursusetöö, lisatud 07.10.2010

Farmatseutilise teabe levitamise tunnused meditsiinikeskkonnas. Liigid meditsiiniline teave: tähtnumbriline, visuaalne, heli jne. Seadusandlikud aktid ravimite ringluse valdkonna reklaamitegevuse reguleerimine.

kursusetöö, lisatud 10.07.2017

Farmaatsiatööstus kui kaasaegse tervishoiusüsteemi üks olulisemaid elemente. Tutvumine kaasaegse päritoluga arstiteadus. Valgevene Vabariigi farmaatsiatööstuse arengu põhijoonte kaalumine.

1. Sissejuhatus

1.1. Farmatseutilise keemia aine ja sisu .............................................. . ...................... 3

2.1. Kaasaegsed küsimused ja farmaatsiakeemia arendamise väljavaated ................................................ ................................................................ ..................................................................... ............ neli

2.2. LS-i omadused. Nende hankimise viisid .................................................. ..............................5

2.3. Vedelate, tahkete, pehmete ja aseptiliselt valmistatud ravimite kvaliteedi erinäitajad ................................................ .......................... .................................. ...................... 6

2.4. Healoomuline L.S. HP hea kvaliteedi kriteeriumid ................................................... ... 8

2.5. Standardiseerimine L.S. Määrused........................................................................ .............. kümme

2.6. Halva kvaliteediga ravimite põhjused ................................................ .............................................................. üksteist

2.7. LS stabiilsus. Aegumiskuupäevad. Säilitamistingimused.............................................................. ...12

3.1. Järeldus.............................................................. ................................................................... ........ .............neliteist

Bibliograafia................................................................................ .............................................................. ....................viisteist

Sissejuhatus

Farmatseutilise keemia õppeaine ja sisu

Farmatseutiline keemia on teadus, mis uurib ravimainete valmistamise meetodeid, struktuuri, füüsikalisi ja keemilisi omadusi, seost nende keemilise struktuuri ja mõju vahel organismile, ravimite kvaliteedi kontrollimise meetodeid ja nende võrrandil toimuvaid muutusi. .

Raviainete uurimise meetodid:

Need on dialektiliselt tihedalt seotud protsessid, mis täiendavad üksteist. Analüüs ja süntees on võimsad vahendid looduses esinevate olemasolevate nähtuste mõistmiseks. Ilma analüüsita pole sünteesi.

Farmatseutilise keemia teadmisteks on vajalikud teadmised füüsikast, matemaatikast ja füsiobioloogilistest distsipliinidest. Tugevad teadmised filosoofiast on samuti vajalikud, sest Farmatseutiline keemia, nagu ka teised keemiateadused, tegeleb aine liikumise keemilise vormi uurimisega.

Farmaatsiakeemia seos teiste teadustega:

Farmatseutiline keemia on teiste erialade hulgas: farmakoloogia, ravimite valmistamise tehnoloogia, toksikoloogiline keemia, farmaatsiamajanduse korraldus ja muud farmaatsiateadused ning on omamoodi lüli nende vahel.

Farmakognoosia on teadus, mis uurib meditsiinilisi taimseid materjale. See loob aluse uute ravimite loomiseks taimsetest ravimite toorainetest.

Farmakoloogia on teadus, mis uurib ravimite uute ravimainete loomist farmatseutilise keemia (PC) meetoditel.

Meditsiiniliste ainete molekulide struktuuri ja nende inimkehale avalduva mõju vahelise seose uurimise valdkonnas on PC tihedalt seotud ka farmakoloogiaga.

Toksikoloogiline keemia põhineb samade uurimismeetodite kasutamisel nagu PC.

Ravimitehnoloogia - uurib farmatseutiliste analüüsimeetodite väljatöötamise objektiks olevate ravimite valmistamise meetodeid, mis põhinevad ravimites sisalduvate füüsikaliste ja keemiliste koostisosade uurimisel, samuti nende säilitamise tingimusi, uurides tootmisprotsessides toimuvaid protsesse. ravimid, määrab nende säilivusaja jne .d.

Ravimite väljastamise ja säilitamise ning kontrolli- ja analüüsiteenistuse korralduse uurimisel on PH tihedalt seotud farmaatsia korralduse ja ökonoomikaga.

PC on biomeditsiini ja keemiateaduste kompleksi vahepealsel positsioonil, uimastitarbimise objektiks on haige inimese keha.

Patsientide kehas toimuvate protsesside ja nende ravi uurimist viivad läbi kliinilise meditsiini valdkonnas töötavad spetsialistid (arstid)

Farmatseudid tegelevad ravimite uurimise, nende analüüsi ja sünteesiga.

II põhiosa

2.1. Farmatseutilise keemia kaasaegsed probleemid ja väljavaated

Meie ajal on uute ravimite tegeliku loomise ja uurimise küsimus endiselt lahendatud, hoolimata tõsiasjast, et meil on saadaval tohutul hulgal ravimeid, aga ka uute ülitõhusate ravimite leidmise probleem.

Farmatseutilise keemia peamised probleemid on:

Uute ravimite loomine ja uurimine;

Uute ravimite väljatöötamine ja uurimine;

Ohutumate ravimite loomine seoses nende kõrvalmõjudega;

Ravimite pikaajaline kasutamine;

Mikroorganismide areng toob kaasa uute haiguste teket, mille ravimiseks on vaja tõhusaid ravimeid;

Vaatamata olemasolevate ravimite tohutule arsenalile on uute, tõhusamate ravimite uurimise probleem endiselt aktuaalne. Selle põhjuseks on teatud haiguste ravi efektiivsuse puudumine või ebapiisav, kõrvaltoimete esinemine, ravimite või nende ravimvormide piiratud säilivusaeg.

Mõnikord on mõne farmakoterapeutilise ravimirühma süsteemne uuendamine lihtsalt vajalik:

Antibiootikumid

Sulfoonamiidid, kuna haiguse põhjustatud mikroorganismid kohanevad ravimitega, vähendades nende terapeutilist aktiivsust.

Uute ravimite loomine on perspektiivikas nii keemilise või mikrobioloogilise sünteesi abil kui ka bioloogiliselt aktiivsete ainete ning taimse ja mineraalse tooraine eraldamise teel.

2.2. LS-i omadused. Meetodid nende saamiseks.

1.1 Ravimite omadused.

Riigi või regiooni raviminomenklatuuri kirjeldamiseks kasutatakse ravimite klassifikatsioonisüsteeme, mis loovad eeldused riiklikuks ja rahvusvaheliseks ravimitarbimise andmete võrdlemiseks, mida tuleb koguda ja koondada ühtselt. Juurdepääsu võimaldamine ravimite kasutamise teabele on vajalik nende tarbimise struktuuri auditeerimiseks, nende kasutamises esinevate puuduste tuvastamiseks, õppe- ja muude tegevuste algatamiseks, samuti nende tegevuste lõpptulemuste jälgimiseks.

Ravimid on rühmitatud järgmiste põhimõtete järgi:

1. Terapeutiline kasutamine. Näiteks ravimid kasvajate raviks, vererõhku alandavad, antimikroobsed ained.

2. Farmakoloogiline toime, st. põhjustatud mõju (vasodilataatorid - veresoonte laienemine, spasmolüütikumid - vasospasmi kõrvaldamine, valuvaigistid - valuärrituse vähendamine).

3. Keemiline struktuur. Ravimite rühmad, mis on struktuurilt sarnased. Need on kõik atsetüülsalitsüülhappest saadud salitsülaadid – aspiriin, salitsüülamiid, metüülsalitsülaat jne.

4. Nosoloogiline põhimõte. Mitmed erinevad ravimid, mida kasutatakse täpselt määratletud haiguse raviks (nt ravimid müokardiinfarkti raviks, bronhiaalastma jne.

2.1 Nende hankimise meetodid.

1. Sünteetilised – sihipäraste keemiliste reaktsioonide käigus saadud raviained. (analgiin, novokaiin).

2. Poolsünteetiline – saadakse looduslike toorainete töötlemisel:

Õli (parafiin, vaseliin)

Kivisüsi (fenool, benseen)

Puit (tõrv)

3. Destilleerimisel saadud ravimid ravimtaimed on tinktuurid, ekstraktid, vitamiinid, alkaloidid, glükosiidid.

4. Anorgaanilised ravimid on toorained looduslikest allikatest: NaCl - saadakse looduslikest järvedest, meredest, CaCl - saadakse kriidist või marmorist

5. Loomset päritolu ravimid – saadakse seaveiste tervete loomade elundite ja kudede töötlemisel (adrenaliin, insuliin, klaaskeha)

6. Mikrobioloogilise päritoluga ravimid - antibiootikumide saamiseks kasutatakse isoleeritud mikroorganisme (penitsilliinid, tsefalosporiinid). Suurt tähtsust omistatakse LP sünteesile, mis põhineb ainevahetusproduktide uurimisel.

Ainevahetus on kehasse sisenevate ainete muundamine ainevahetusprotsessis, mis toimub keha erinevate ensüümide ja keemiliste suhete mõjul. Uimastite metabolismi uuring näitas, et mõned ravimid on võimelised muutuma inimorganismis aktiivsemateks aineteks (narkootilised analgeetikumid, kodeiin ja poolsünteetiline heroiin), mis metaboliseeritakse morfiiniks, see tähendab looduslikuks oopiumi alkaloidiks.

2.3. Vedelate, tahkete, pehmete ja aseptiliselt valmistatud ravimite spetsiifilised kvaliteedinäitajad.

Apteekides toodetud ja farmaatsiaettevõtete toodetud vedelad ravimid hõlmavad järgmist:

Lahendused, sh. tõelised lahused, kolloidlahused, suure molekulmassiga ühendite lahused ning piiramatult ja piiratud punduvad IUD-d (kõrge molekulmassiga ühendid).
emulsioonid
Infusioonid ja dekoktid
Tilgad sise- ja välispidiseks kasutamiseks.
Linimendid (vedelad salvid)

Enamikus tehases ja apteekides toodetud vedelates ravimites on dispersioonikeskkonnaks puhastatud vesi. Mõnikord kvaliteetsed rasvõlid: päevalill, virsik, oliiv.

Välispidiseks kasutamiseks mõeldud ravimites kasutatakse ka muid vedelaid aineid: etüülalkoholi, glütseriini, kloroformi, dietüüleetrit, vaseliiniõli. GF 11. väljaanne sisaldab üldisi artikleid teemal:

Silmatilgad
Süstitav LF
Infusioonid ja dekoktid
Suspensioonid
emulsioonid
siirupid
väljavõtted

mis reguleerivad vabriku- ja apteegitoodete kvaliteeti.

OFS tootjatele kohustuslik.

Selle ulatusliku ravimite rühma puhul on olulised kvaliteedinäitajad, nagu ühtlus, võõrkehade mehaaniliste lisandite puudumine, läbipaistvus, tõeliste lahuste puhul vastavus värvi, maitse, lõhna ja ND nõuetele.

Mõnel juhul määravad laborid erinevat tüüpi lahuste tiheduse ja viskoossuse. Tõeliste lahuste kvaliteedi üks peamisi näitajaid on murdumisnäitaja, mille abil saab määrata ravimi ehtsust ja puhtust ning selle kvantitatiivset sisaldust.

Pulbreid peetakse tahketeks ravimiteks. GF 11 sisaldab art. "Pulbrid", mis kirjeldab seda tüüpi LF-i. Pulbrid on mõeldud sise- ja välispidiseks kasutamiseks. Need koosnevad ühest või mitmest purustatud ainest ja neil on voolavus. Pulbrid peaksid palja silmaga vaadates olema ühtlased.

Suposiidid (tahked ravimid) - GF 11 iseloomustab neid toatemperatuuril tahketena ja kehatemperatuuril sulavate doseeritud ravimitena. Suposiite kasutatakse kehaõõnsustesse viimiseks, need peavad olema homogeense massiga, ilma lisanditeta ja kasutusmugavuse huvides kõvadusega.

Üldised tooteküünlad GF 11-s annavad lisaks ülaltoodud kvaliteedinäitajatele ka mitmeid teisi näitajaid, mis määratakse kontroll- ja analüütilistes laborites, k.p. suposiitide täieliku deformatsiooni aeg.

Tabletid on tehases toodetud tahked ravimid.

Pehmed ravimid hõlmavad salve. GF 11 jagab need järgmisteks osadeks: salvid, pastad, kreemid, linimendid. Salvide põhinõue: ühtlus.

Silma salvid b steriilseks. Kõik tehase- ja apteegitooted peavad olema valmistatud tingimustes, mis väldivad ravimite mikroobset saastumist. See kehtib eriti süstelahuste, silmatilkade, pulbrite kohta lahtised haavad ja muud ravimvormid, mida toodetakse ja toodetakse kõige rangemates aseptilistes tingimustes, et toodetavasse ravimisse satuks võimalikult vähe organisme. Selle tingimuse täitmist kontrollitakse mikrobioloogilise kontrolliga. Farmaatsiaettevõtted on varustatud spetsiaalsete tootmisruumidega (töökodadega), kus toodetakse steriilseid ravimeid, ja apteekides - aseptilises üksuses, s.o. ruumide komplekt, kus järgitakse rangelt aseptilisi tingimusi. Plokis on: pesemine, destilleerimine, steriliseerimine, assistent ja hulk muid ruume. Ruumide komplekt.

FARMATSEUTILINE KEEMIA(Kreeka pharmakeia meditsiin; keemia) - teadus, mis uurib raviainete saamise meetodeid, nende füüsikalisi, keemilisi omadusi ja säilitustingimusi, samuti ravimite kvalitatiivse ja kvantitatiivse koostise uurimise meetodeid.

Farmatseutilise keemia areng on tihedalt seotud biomeditsiini (anatoomia, füsioloogia, biokeemia, farmakoloogia) ja keemia (üldine ja anorgaaniline keemia, orgaaniline keemia, analüütiline keemia) teadustega. Farmatseutiline keemia on samal ajal aluseks peamistele spetsialiseeritud farmaatsiateadustele: ravimvormide tehnoloogia, toksikoloogiline keemia ja farmakognoosia (vt.).

Farmatseutiline keemia sai alguse sisikonnast nn. iatrokeemia (vt). 18. sajandi lõppu – 19. sajandi algust iseloomustas uute keemiliste ühendite ja elementide avastamine, näiteks orgaanilised happed, glütseriin, kloor [Scheele (C.W. Scliee-1e)], kroom, berüllium [Vauquelin (L.N. Vauquelin) )]. jood [Courtois (V. Courtois)]. Farmatseutilise keemia arengust 18. sajandil. suurt mõju avaldasid M. V. Lomonossovi teosed keemia rollist meditsiinis ning tema järglaste - T. E. Levini, V. M. Severgini jt tööd ravimainete uurimise füüsikalis-keemiliste meetodite saamise ja arendamise meetodite loomisest.

Farmatseutilise keemia areng 19. sajandil on seotud ravimainete looduslike allikate uurimisega ja alkaloidide eraldamisega ravimtaimedest (vt) näiteks morfiini, kiniini, strühhniini ja muude ainete eraldamisega. Sellesse perioodi kuulub ravimite keemilise uurimise juhiste loomine (A. A. Iovsky, A. IT. Dislike) ja esimene väljaanne (farmakopöa (vt) vene keeles (1866j. Farmatseutilise keemia edasised edusammud on tingitud materialistlike vaadete arengust). orgaaniliste ühendite struktuuri ja sünteesi teooria alal (A. M. Butlerov, A. A. Voskresenski, N. N. Zinin, D. I. Mendelejev).

Mõiste "farmatseutiline keemia" ilmus 19. sajandi keskel. Välismaal tekkis farmaatsiakeemia iseseisva suunana 19. ja 20. sajandi lävel. Meie riigis sai farmaatsiakeemia iseseisvaks distsipliiniks pärast Suurt Sotsialistlikku Oktoobrirevolutsiooni, mil hakati looma keemia- ja farmaatsiatööstust (vt) ning teadusbaasi spetsialiseeritud uurimisinstituutide ja farmaatsiainstituutide farmaatsiakeemia osakondade näol. Samal ajal kujunesid välja farmatseutilise keemia põhisuunad, mis viisid uute ravimite loomiseni, näiteks sulfoonamiidid (O. Yu. Magidson, I. Ya. Rostovsky, M. V. Rubtsov), alkaloidid (A. P. Orekhov, G. P. Menšikov, V. M. Rodionov, N. A. Preobraženski, A. S. Sadõkov, S. Yu. Yunusov), steroidhormoonid (I. V. Torgov, H. N. Suvorov), antibiootikumid (3. V Ermolyeva, G. F. Gause, M. G. Bražnikova, K. A. Šelovjakin). .

Meie riigi farmatseutilise keemia valdkonna teadussaavutused on võimaldanud rahuldada tervishoiu vajadusi hädavajalike ravimite osas.

Farmatseutilise keemia peamised valdkonnad on: uute ravimite sihipärane otsimine, ravimite kvaliteedi hindamise meetodite väljatöötamine ja täiustamine, et tagada nende efektiivsus, ohutus ja säilivusaeg.

Farmatseutiline keemia käsitleb järgmisi probleeme: seoste ja seaduspärasuste tuvastamine ravimainete struktuuri ning nende füüsikalis-keemiliste ja farmakoloogiliste omaduste vahel; otsida uusi võimalusi füsioloogiliselt aktiivsete ainete saamiseks nende struktuuri suunatud muutmise teel (peenorgaaniline süntees, keemiline ja bioloogiline modifitseerimine) või senitundmatu struktuuriga ainete saamisega; ravimainete kvaliteeti määravate põhimõtete ja nõuete väljatöötamine, ravimite kvaliteedi hindamise meetodite valik nende kontrollimiseks vastavalt NSV Liidu Riikliku Farmakopöa ja muu regulatiivse ja tehnilise dokumentatsiooni nõuetele.

NSV Liidu farmaatsiakeemia probleemidega tegelevad Meditsiinitööstuse Ministeeriumi süsteemi uurimisinstituudid (vt Teadusliku Uurimise Instituudid, tabel), samuti NSVL Meditsiiniteaduste Akadeemia Farmakoloogia Instituut, mitmed vabariiklike teaduste akadeemiate instituudid (näiteks Läti NSV Teaduste Akadeemia Orgaanilise Sünteesi Instituut, Armeenia NSV Teaduste Akadeemia peenorgaanilise keemia instituut jt). Farmatseutilise keemia probleemide uurimisega tegelevad ka meditsiini- ja farmaatsiainstituutide vastavad osakonnad, NSV Liidu Üleliiduline Farmaatsia Teadusliku Uurimise Instituut M3.

Akadeemilise distsipliinina õpetatakse farmaatsiakeemiat farmaatsiainstituutide vastavates osakondades või meditsiiniinstituutide farmaatsiateaduskondades, samuti farmaatsiakoolides.

Proviisorite kaasamine farmaatsiakeemia teadustöösse toimub üleliiduliste, vabariiklike ja piirkondlike (piirkondlike) proviisorite teadusseltside raames. Perioodilised väljaanded farmaatsiakeemia valdkonnas on ajakiri "Pharmacy" ja "Chemical Pharmaceutical Journal".

Bibliograafia: Melentyeva G. A. Pharmaceutical chemistry, t. 1-2, M., 1976; Natradze A. G. Essee NSV Liidu keemia- ja farmaatsiatööstuse arengust, M., 1977; E b e 1 S. Synthetische Arzneimittel, Weinheim - N. Y., 197-9; Pfeifer S. Biotransfor.mat.ion von Arzneimitteln, Bd 1-4, B., 1975-1981; Orgaanilise meditsiinilise ja farmatseutilise keemia õpik, toim. autor Ch. O. Wison a. o., Toronto, 1977.

- see on keemiateaduste üldistel seadustel põhinev teadus, mis uurib raviainetega seotud küsimusi: nende koostis ja struktuur, tootmine ja keemiline olemus, nende molekulide üksikute struktuuriomaduste mõju kehale avalduva toime olemusele, keemiline ja füüsikalised omadused ravimained, samuti nende kvaliteedi kontrollimise meetodid, ravimite säilitamine.

Tõlge inglise keelde - " farmatseutiline keemia«.

Farmatseutiline keemia mängib juhtivat rolli koos sellega seotud farmaatsiateadustega (toksikoloogiline keemia). Teema põhjalikumaks uurimiseks lugege hoolikalt ülaltoodud artikleid!

Mis on farmatseutiline keemia (farmakeemia)?

Teisalt võib öelda, et tegemist on erialateadusega, mis põhineb seotud keemia (orgaaniline, anorgaaniline, analüütiline, füüsikaline ja kolloidkeemia), aga ka biomeditsiiniliste (, biokeemia, füsioloogia) distsipliinide teadmistel.

Bioloogiliste distsipliinide tundmine paljastab arusaamise kompleksist füsioloogilised protsessid organismis esinev, keemilistel ja füüsikalistel reaktsioonidel põhinev, mis võimaldab raviaineid ratsionaalsemalt kasutada, jälgida nende toimet organismis ning selle põhjal muuta loodud ravimainete molekulide struktuuri. õiges suunas, et saavutada soovitud farmakoloogiline toime.

Farmatseutilises keemias on suur tähtsus preparaadis olevate ravimainete sisalduse, nende puhtuse ja muude kvaliteedinäitajate aluseks olevate tegurite uurimisel. Ravimianalüüsi (farmatseutilise analüüsi) eesmärk on tuvastada ja kvantifitseerida ravimi põhikomponendid.

Farmatseutiline analüüs sõltuvalt farmakoloogiline toime ravimid (määramine, annus, manustamisviis) hõlmab lisandite määramist, samaaegset ja abiained ravimvormides.

On oluline, et ravimeid hinnataks kõigi näitajate osas igakülgselt. Seetõttu tehakse ravimite farmakoloogilise analüüsi tulemuste põhjal järeldus nende kasutamise võimaluse kohta meditsiinipraktikas.

Ravimimolekuli struktuuri uurimine, lisaks on sünteesi- ja analüüsimeetodite väljatöötamine võimatu ilma orgaanilise ja analüütilise keemia teadmisteta. Ravimite farmakokineetilised omadused kujutavad endast äärmiselt olulist ja kohustuslikku teavet, mis annab ratsionaalse ja tõhus rakendus ravimid, mis võimaldavad laiendada teadmisi nende toime spetsiifilisuse kohta.

Ravimainete sobivus retseptis, kõlblikkusajad, valmistamismeetodid, ravimite säilitamise ja väljastamise tingimused seob farmaatsiakeemia ravimitehnoloogia, majanduse ja farmaatsia korraldusega. Kuid neid küsimusi lahendab ainult pädev farmaatsiakeemia teadmistega spetsialist (apteeker-analüütik).

Kaasaegne farmaatsiakeemia (farmaatsiakeemia).

Praegusel etapil on farmatseutiline keemia tihedalt seotud nii füüsika kui matemaatikaga, kui nende teaduste abil viiakse läbi ravimite analüüsi füüsikalisi ja keemilisi meetodeid ning farmaatsiaanalüüsi arvutusi, mistõttu on see koos paljude teadustega suur tähtsus nii farmaatsias kui ka meditsiinis üldiselt.

Tänu kaasaegse farmaatsiakeemia saavutustele on loodud ravimid, mis pakuvad meie tervishoiule tõhusaid ja ohutuid meetodeid paljude haiguste ravimiseks. Kuid koos sellega on meditsiinis valdkondi, kus uute ülitõhusate ravimite loomisel on veel palju tööd teha, need on onkoloogilised, südame-veresoonkonna- ja viirushaigused.

Täname, et lugesite meid! Meie Vkontakte ja Facebooki grupid muutuvad iga päevaga aina suuremaks, nii et igaüks teist saab projekti arengule kaasa aidata, vajutades meeldimisi, rääkides sõpradele ja liitudes gruppidega, ees on palju huvitavat! =)

Video farmaatsiakeemia klassidest veebis:

Teave eriala kohta

Keemia-tehnoloogiateaduskonna orgaanilise keemia osakond koolitab lõpetajaid erialal 04.05.01 "Fundamentaal- ja rakenduskeemia", erialadel "Orgaaniline keemia" ja "Farmatseutiline keemia". Osakonna personal - kõrgelt kvalifitseeritud õppejõud ja teadlased: 5 teadusdoktorit ja 12 keemiateaduste kandidaati.

Lõpetajate erialane tegevus

Lõpetajad valmistuvad järgmisteks tüüpideks ametialane tegevus: teadusuuringud, teadusuuringud ja tootmine, pedagoogiline, disain ning organisatsiooniline ja juhtimisalane. Eriala "Fundamentaal- ja rakenduskeemia" erialakeemik on valmis lahendama järgmisi erialaseid ülesandeid: planeerimis- ja seadistustööd, mis hõlmavad ainete koostise, struktuuri ja omaduste ning keemiliste protsesside uurimist, uute loomist ja väljatöötamist. perspektiivsed materjalid ja keemiatehnoloogiad, keemia ja keemiatehnoloogia valdkonna fundamentaalsete ja rakenduslike probleemide lahendamine; aruande ja teaduspublikatsioonide koostamine; teaduslik ja pedagoogiline tegevus ülikoolis, keskeriõppeasutuses, keskkoolis. Teadustööga tegelevad edukad õpilased saavad läbida praktika, osaleda erineva tasemega teaduskonverentsidel, olümpiaadidel ja konkurssidel, samuti esitada teadustöö tulemusi avaldamiseks Venemaa ja välismaistes teadusajakirjades. Üliõpilaste käsutuses on kaasaegse tehnikaga varustatud keemialaborid ja arvutiklass, kus on vajalik kirjandus ja juurdepääs täisteksti elektroonilistele andmebaasidele.

Spetsialistid:

valdama keemilise eksperimendi, põhilisi sünteetilisi ja analüütilisi meetodeid kemikaalide ja reaktsioonide saamiseks ja uurimiseks;
esitama keemilise tööstusliku tootmise peamised keemilised, füüsikalised ja tehnilised aspektid, arvestades tooraine- ja energiakulusid;
omama oskusi töötada keemiliste katsete läbiviimisel kaasaegsete õppe- ja teadusseadmetega;
omab analüütilistes ja füüsikalis-keemilistes uuringutes kasutatavate seeriaseadmetega töötamise kogemust (gaas-vedelikkromatograafia, infrapuna- ja ultraviolettspektroskoopia);
omama keemiliste katsete tulemuste registreerimise ja töötlemise meetodeid.
Omama peenorgaanilise sünteesi alaste keemiliste katsete planeerimise, lavastamise ja läbiviimise oskust soovitud kasulike omadustega ainete saamiseks

Õpilased omandavad teadmised anorgaanilise keemia, orgaanilise keemia, füüsikalise ja kolloidkeemia, analüütilise keemia, orgaanilise sünteesi planeerimise, alitsükliliste ja karkassühendite keemia, orgaanilise sünteesi katalüüsi, orgaaniliste elementide keemia, farmatseutilise keemia, kaasaegsete meetodite erialadel. ravimite analüüsi ja kvaliteedikontrolli , Meditsiinikeemia alused, Farmaatsiatehnoloogia alused, Farmatseutilise analüüsi alused. Praktiliste tundide käigus omandatakse oskused töötada kaasaegses keemialaboris, omandada meetodid uute ühendite saamiseks ja analüüsimiseks. Õpilastel on oskused töötada gaas-vedelikkromatograafil, infrapuna spektrofotomeetril, ultraviolettkiirguse spektrofotomeetril. Õpilased läbivad süvaõppe võõrkeel(3 aasta jooksul).

Õppimise käigus omandavad õpilased orgaanilise keemia osakonna analüütiliste seadmetega töötamise meetodeid:

Kromato-massispektromeeter Finnigan Trace DSQ

NMR-spektromeeter JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS kõrge eraldusvõimega lennuaja massispektromeetriga koos ESI ja DART ionisatsiooniallikaga, dioodide massiivi ja fluorimeetriliste detektoritega

Reveleris X2 ettevalmistav kiirkromatograafiasüsteem UV- ja ELSD-detektoritega

Shimadzu IR Affinity-1 FT-IR spektromeeter

Watersi vedelikkromatograaf UV- ja refraktomeetriliste detektoritega

TA Instruments DSC-Q20 diferentsiaalne skaneeriv kalorimeeter

Automaatne C, H, N, S analüsaator EuroVector EA-3000

Skaneeriv spektrofluorimeeter Varian Cary Eclipse

Automaatne polarimeeter AUTOPOL V PLUS

OptiMelti automaatne sulamisnäidik

Suure jõudlusega arvutusjaam

Koolitusprotsess näeb ette tutvumist ja keemilis-tehnoloogiliste praktikatega ettevõtete laborites:

CJSC "NK orgaanilise sünteesi ülevenemaaline uurimisinstituut";
JSC "Kesk-Volga naftatöötlemise uurimisinstituut" NK Rosneft;
CJSC "TARKETT";
Samara CHPP;
OAO Syzransky rafineerimistehas Rosneft Oil Company;
JSC "Giprovostokneft";
OJSC Aviation Bearings Plant;
OOO Novokuibõševski õlide ja lisandite tehas, Rosneft Oil Company;
CJSC "Neftekhimiya"
OÜ "Pranafarm"
OOO "Osoon"
JSC Electroshield
FSUE GNPRKTS
TsSKB-Progress
OJSC "Baltika"
PJSC SIBUR Holding, Togliatti

Teadustööga tegelevad edukad õpilased saavad stažeerida, osaleda erineva tasemega teaduskonverentsidel, olümpiaadidel ja konkurssidel, samuti esitada teadustöö tulemusi avaldamiseks Venemaa ja välismaistes teadusajakirjades. Spetsialistid, kes on saanud koolituse erialal "Fundamentaal- ja rakenduskeemia" on nõudlikud riiklike teaduskeskuste ja eraettevõtete laborites, erinevate tööstusharude uurimis- ja analüütilistes laborites (keemia-, toiduaine-, metallurgia-, farmaatsia-, naftakeemia- ja gaasitootmine) , kohtuekspertiisi laborites; tollilaborites; diagnostikakeskused; sanitaar- ja epidemioloogiajaamad; keskkonnakontrolli organisatsioonid; sertifitseerimiskatsekeskused; keemiatööstuse, musta ja värvilise metallurgia ettevõtted; sisse õppeasutused keskerihariduse süsteemid; töökaitse ja tööstusliku kanalisatsiooni osakonnad; meteoroloogiajaamad.

Kvalifikatsioon "Keemik. Keemiaõpetaja" erialaga "Orgaaniline keemia" või "Farmatseutiline keemia". Vastuvõtt ühtse riigieksami tulemuste alusel: keemia, matemaatika ja vene keel. Õppeaeg: 5 aastat (täiskoormusega). Võimalik vastuvõtt kõrgkooli.