Privaatsed reaktsioonid autentsusele. Sulfatiasoolpreparaatide süntees Aine sulfatiasool farmakoloogiline rühm

1. Norsulfasooli ja streptotsiidi kvaliteedi hindamisel mitme seeria proovides välimus ei vastanud RD nõuetele jaotises "Kirjeldus" - pulbrid olid märjad ja kollase värvusega. Põhjendage selles jaotises nende kvaliteedi muutmise põhjuseid vastavalt ladustamistingimustele ja -omadustele. Andke testide komplekt norsulfasooli ja streptotsiidi kvaliteedi iseloomustamiseks.

· Tooge need keemilised valemid, ladina ja ratsionaalsed nimetused, iseloomustavad struktuuri, põhjendades igaühe füüsikalis-keemilisi omadusi (välimus, lahustuvus vees, spektriomadused) ja nende kasutamise võimalust aine kvaliteedi hindamiseks.

· Soovitada rühmitavaid ja eristavaid reaktsioone nende tuvastamiseks ravimites.

· Esitage meetodid streptotsiidi ja norsulfasooli kvantitatiivseks määramiseks.

Streptotsiid ja norsulfasool on n-aminobenseensulfamiidi (sulfaniilhappeamiidi) derivaadid. Need erinevad sulfamiidrühma R iseloomu poolest. Need on sulfanilamiidi happelised vormid, millel on amfoteersed omadused:

Põhiomadused, mis tulenevad aromaatsetest NH2-rühmast (lahustuvus hapetes)

H-imiidrühmast tulenevad happelised omadused (lahustuvus leelises)

Need on valged või valged, kergelt kollaka varjundiga, lõhnatud kristalsed pulbrid, streptotsiid - vähe, norsulfasool - vees väga vähe lahustuv, lahustub alkoholis, lahustub mineraalhapete lahustes, söövitavate ja süsivesinike leeliste lahustes.

Tpl.str.=164-167° Tpl.nors.=198-203° (lagunenud)

Spektri omadused:

1) Streptotsiid, 0,0008% lahus 0,01 M NaOH-s või lmax = 251 nm; 0,015% lahus 1 M HCl-s lmax = 264,271 nm, lmin = 241,268 nm ja õlg 257 kuni 261 nm.

2) Norsulfasool

Autentsus:

Põhineb kvalitatiivsetel reaktsioonidel funktsionaalrühmadele.

1) Reaktsioon aromaatse aminorühma tõttu (üldine)

1,1 HF X asovärvi moodustumise reaktsioon

Asovärv (kirsipunane)

1.2 Kondensatsioonireaktsioon

1.3 Oksüdatsioonireaktsioon

2) Pürolüüsi reaktsioon (termiline lagunemine) GF X

Streptotsiid moodustab sulandi lilla ja vabastage ammoniaak

Norsulfasool moodustab tumepruuni sulandi ja on tunda tugevat vesiniksulfiidi lõhna.

Pb(CH 3 COO) 2 + H 2 S PbS ↓ + 2CH 3 COOH

3) Reaktsioon sulfarühma tõttu (happelised omadused, komplekssoolade moodustumine).

Norsulfasooli erinevuse reaktsiooni GF X järgi: СuSO 4-ga moodustub määrdunud lilla sade.

Määrdunud filee sete

4) Benseenitsükli reaktsioon (halogeenimine)

kvantifitseerimine:

1) GF X nitritomeetria, mis põhineb primaarse ar-i omadusel. aminorühmad moodustavad diasooniumsooli

feq = 1 FPT

Ind tropeoliin 00 (norsulfasool)

tropeoliin 00 + m/sinine (streptotsiid)

In t.eq. 2KBr + 2NaNO2 + 4HCI Br2 + 2NO + 2KCI + 2NaCI + 2H2O

Tingimused - jahutamine (18°-20°, 0°-10°), et diasooniumisoolad ei laguneks;

katalüsaator - KBr

2) UV-spektrofotomeetria on võimalik, teatud aine kontsentratsioon põhineb uuritava aine neeldumise võrdlusel RCO neeldumisega.

Cx \u003d Cst × Dx / Dst

lahusti 0,1 M NaOH või HCl; piirkond l = 210-360 nm

Säilitamine: hästi suletud anumas.

Mitme seeria proovid ei vastanud RD jaotises "Kirjeldus" toodud nõuetele, pulbrid olid märjad ja kollase värvusega, kuna säilitustingimusi ei järgitud - need muutusid niiskes õhus niiskeks ja omades aromaatse aminorühma tõttu redutseerivaid omadusi, oksüdeerusid kinoneimiidiks ja muutusid kollaseks.

Prokaiinamiidvesinikkloriid*

B-dietüülaminoetüülamiid P-aminobensoehappe vesinikkloriid

C13H21N3O HC1M.v. 271,79

Kirjeldus. Valge või valge kergelt kreemja varjundiga kristalne pulber, lõhnatu.

Lahustuvus. Vees väga kergesti lahustuv, alkoholis hästi lahustuv, kloroformis vähesel määral lahustuv, eetris praktiliselt lahustumatu.

Säilitamine. Nimekiri B. Hästi suletud tumedates klaaspurkides.

Suurim üksikannus 1,0 g sees.

Suurim ööpäevane suukaudne annus on 4,0 g.

Suurim ühekordne annus veeni on 1,0 g.

Suurim ööpäevane annus veeni on 3,0 g.

Vaata ka artiklit "Solutio Novocainamidi 10% pro injectionibus".

Antiarütmiline aine.

458. norsulfasool

norsulfasool

Sulfatiasool*

2- (P-aminobenseensulfamido) -tiasool

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2 M. in. 255,32

Kirjeldus. Valge või valge kergelt kollaka varjundiga lõhnatu kristalne pulber.

Lahustuvus. Vees väga vähe lahustuv, alkoholis vähelahustuv, atsetoonis raskesti lahustuv, eetris praktiliselt lahustumatu, lahustub lahjendatud mineraalhapetes ning söövitavate ja süsinikleeliste lahustes.

Säilitamine. Nimekiri B. Hästi suletud anumas.

Antibakteriaalne aine.

460. norsulfasool- naatrium

Norsulfasool-naatrium

Norsulfazolum lahustuv

Norsulfasool lahustuv

Sulfathiazolum Natricum*

2- (P-Aminobenseensulfamido) -tiasool-naatrium

C 9 H 8 N 3 NaO 2 S 2 bH2O M.v. 385,39

Kirjeldus. Lamellsed, läikivad, värvitud või lõhnatud kergelt kollaka varjundiga kristallid.

Lahustuvus. Vees kergesti lahustuv.

Säilitamine. Nimekiri B. Niiskuse ja valguse eest kaitsvas konteineris.

Suurim üksikannus 2,0 g sees.

Suurim ööpäevane suukaudne annus on 7,0 g.

Antibakteriaalne aine.

488. Oksatsilliin- naatrium

Oksatsilliini naatriumsool

3-fenüül-5-metüül-4-isoksasolüülpenitsilliini monohüdraadi naatriumsool

C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S H 2 O M. c. 441,4

Penitsilliinide sisaldus preparaadis ei ole väiksem kui 90% ja C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S H 2 0 sisaldus ei ole väiksem kui 90%. Märge. Bioloogilisel meetodil aktiivsuse määramisel peab ravimi koguaktiivsus (penitsilliinide summa) olema vähemalt 820 mcg/mg(U/l(g) (lk 943). Oksatsilliini naatriumsoola monohüdraadi 909 teoreetiline aktiivsus mcg/mg.Üks mikrogramm keemiliselt puhast veevaba oksatsilliinhapet vastab spetsiifilisele aktiivsusele, mis on võrdne ühe toimeühikuga (U). Määramise täpsus peaks olema selline, et usalduspiirid P=95% juures ei erineks keskmisest väärtusest rohkem kui ±5% (lk 963). Leitud tegevuse keskmine väärtus peab olema vähemalt 820 mcg/mg(U/mg).

Kirjeldus. Valge peen kristalne pulber, mõru maitse. Vastupidav kergelt happelises keskkonnas ja penitsillinaasi toimele.

Lahustuvus. Vees kergesti lahustuv, 95% alkoholis halvasti lahustuv, kloroformis vähelahustuv, atsetoonis praktiliselt lahustumatu. eeter ja benseen.

Säilitamine. Nimekiri B. Kuivas kohas, toatemperatuuril. Annuseid vt lk 1028. Antibiootikum.

486. Osarsollim

Brutovalem

Aine sulfatiasooli farmakoloogiline rühm

Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)

CAS-kood

Aine sulfatiasool omadused

Sulfanilamiidi lühitoimelised ravimid.

Valge või valge kergelt kollaka varjundiga lõhnatu kristalne pulber. Vees lahustub väga vähe, alkoholis vähe, lahustub lahjendatud mineraalhapetes ning leeliste ja leeliste lahustes.

Farmakoloogia

Antimikroobse toime mehhanism on seotud PABA antagonismiga, millega on keemiline sarnasus. Sulfatiasooli püüab kinni mikroobirakk, see takistab PABA liitumist dihüdrofoolhappega ja lisaks inhibeerib konkureerivalt bakteriaalset ensüümi dihüdropteroaadi süntetaasi (ensüüm, mis vastutab PABA lisamise eest dihüdrofoolhappesse), mille tulemusena dihüdrofoolhappe sünteesi. hape on häiritud ning sellest metaboolselt aktiivse tetrahüdrofoolhappe moodustumine, mis on vajalik puriinide ja pürimidiinide tekkeks, peatab mikroorganismide kasvu ja arengu (bakteriostaatiline toime).

Aktiivne grampositiivsete ja gramnegatiivsete kokkide vastu (sh streptokokid, pneumokokid, meningokokid, gonokokid), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.

Suukaudsel manustamisel imendub see seedetraktist kergesti. Seondub pöörduvalt vere albumiiniga (55%), lipiidide lahustuvus - 15,6%. Metaboliseerub maksas konjugatsiooni teel äädikhape, sisaldus veres atsetüülitud kujul - 20%. T 1 / 2 - 3,5 tundi.Eritub organismist peamiselt uriiniga, peamiselt vabal atsetüülimata kujul, 20% - atsetüülderivaatidena, mis on uriini happelise pH väärtuse juures lahustumatud ja sade (kristalluuria tekke võimalus).

Lahustuv, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Lamelljas läikivad värvitud või kergelt kollakad kristallid. Vees kergesti lahustuv (1:2). Vesilahused neil on leeliseline reaktsioon (pH 5 - 10% lahus 8,5 - 10,5); steriliseerida +100 C juures 30 minutit. Ravimil on sama kemoterapeutiline toime kui norsulfasoolil. Vees lahustuvus võimaldab seda kasutada mitte ainult sees, vaid ka parenteraalselt ja kujul silmatilgad. Näidustused on samad, mis norsulfasoolil. Intravenoosselt manustatuna juhtudel, kui norsulfasooli makku sattumise võimalus on välistatud (näiteks pärast operatsiooni seedetrakti, oksendamise ja teadvuseta patsient) ja kui on vaja kiiresti tekitada ravimi kõrge kontsentratsioon veres. Niipea kui patsiendi seisund lubab, lähevad nad üle ravimi sissevõtmisele. 5% või 10% lahus süstitakse veeni; määrata kiirusega 0,5–1,0–2,0 g infusiooni kohta (10–20 ml 5% või 10% lahust; valage aeglaselt). Soovitatav on täiendavalt lahjendada 5% glükoosilahuses või isotoonilises naatriumkloriidi lahuses lahustuvaid norsulfasooli lahuseid. Kontsentreeritud lahuste kasutamisel tuleb arvestada flebiidi võimalusega. Subkutaanseid ja intramuskulaarseid lahuseid ei määrata, kuna need võivad põhjustada kudede ärritust kuni nekroosini. Seda kasutatakse ka silmatilkade kujul (10% lahus, 2 tilka 3-4 korda päevas) konjunktiviidi, blefariidi ja teiste jaoks. nakkushaigused silma. Võib võtta suu kaudu. Suuremad annused täiskasvanutele sees: ühekordne 2 g, iga päev 7 g Vabanemisvorm: pulber. Säilitamine: nimekiri B. Mahutistes, valguse ja niiskuse eest kaitstult. Rp.: Sol. Norsulfasool-natrii 5% 20 ml Steriliseeriv ! D.S. Intravenoosseks süstimiseks 10 ml 1-2 korda päevas Rp.: Sol. Norsulfasoli-natrii 10% 10 ml D.S. Silmatilgad; 2 tilka 4 korda päevas Inhalypt (Inhalyptum). Kombineeritud ravim asrosooli pakendis, mis sisaldab lahustuvat streptotsiidi ja lahustuvat norsulfasooli, kumbki 0,75 g; tümool, eukalüptiõli ja piparmündiõli kumbki 0,015 g, etüülalkohol 95% 1,8 g, suhkur 1,5 g, glütseriin 2,1 g, tween -80 0,9 g ja vesi kuni 30 ml. Läbipaistev vedelik helekollasest tumekollaseni, maitselt magus, paikneb klapiga silindris (pidev toime) surugaasi (lämmastiku) rõhu all. Klapi vajutamisel moodustub hajutatud joa, millel on iseloomulik tümooli ja mentooli lõhn. Määrake antiseptiliseks ja põletikuvastaseks aineks tonsilliidi, farüngiidi, larüngiidi, aftoosse ja haavandilise stomatiidi korral. Enne kasutamist eemaldatakse viaalilt kaitsekork ja kinnitatud pihusti asetatakse klapivarrele. Nebulisaatori vaba ots sisestatakse suhu ja pähe surutakse 1-2 s. Enne niisutamist loputatakse suud sooja keedetud veega; suuõõne kahjustatud piirkondadest (haavandid, erosioon) on soovitatav nekrootiline naast hoolikalt eemaldada steriilse tampooniga. Kastmine toimub 3-4 korda päevas. Ravimit hoitakse suuõõnes 5-7 minutit. Ravim on vastunäidustatud ülitundlikkus sulfoonamiididele ja eeterlikud õlid. Ravi tuleb läbi viia arsti järelevalve all. Vabanemisvorm: klaasist aerosoolpurkides mahuga 80 ml, mis sisaldavad 30 ml inhalipti. Säilitamine: temperatuuril + 3 kuni + 35 C. Viaalid tuleb kaitsta mehaaniliste kahjustuste eest.

. 2005 .

Vaadake, mis on "NORSULFAZOL-SODIUM" teistes sõnaraamatutes:

NORSULFASOOL-NAATrium- Norsulfasoolnaatrium. Sünonüüm: norsulfasool lahustuv. Omadused. Läikiv lamelljas, kergelt kollakad kristallid, maitsetu. Lahustub hästi vees (1:2) ja halvemini alkoholis. Vesilahustel on tugevalt leeliseline reaktsioon (pH 5 10% lahus ... Kodused veterinaarravimid

NORSULFASOOL- (norsulfasool; FH, nimekiri B), antibakteriaalne aine sulfoonamiidide rühmast. Valge või valge kergelt kollaka varjundiga lõhnatu kristalne pulber. Vees väga vähe lahustuv, alkoholis vähe lahustuv, lahustub lahjendatud ...... Veterinaarentsüklopeediline sõnaraamat

NORSULFASOOLNAATRIUM (Norsulfazolum natrium). naatriumsool norsulfasool. Sünonüümid: Norsulfazol lahustuv, Norsulfazolum solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum naatrium. Lamelljas läikiv värvitu või kergelt kollakas ...... Meditsiini sõnaraamat

Carbopol polümeeri pulber, mida kasutatakse geelitehnoloogias. Pulbrid (lat. Pulvis) tahke aine annustamisvorm sise- või välistingimustes kasutamiseks, mis koosneb ühest või mitmest ... Wikipedia

SULFATIIL- Graanulite koostis. Üks pakend sisaldab: tülosiini alust 25 g; norsulfasoolnaatrium 75 g; täiteaine kuni 120 g Tegevus. Ravim toimib grampositiivsetele ja mõnedele gramnegatiivsetele mikroorganismidele, streptokokkidele. Näidustused. Sulfatüül...... Imporditud veterinaarravimid

I Mürgistus (äge) Mürgistushaigused, mis arenevad inimese või looma organismi eksogeense kokkupuute tagajärjel keemiliste ühenditega kogustes, mis põhjustavad füsioloogiliste funktsioonide häireid ja ohustavad elu. AT … Meditsiiniline entsüklopeedia

Ravim, ravim, jook, ravim, vastumürk, ravim, vürts, leevendav, imerohi; palsam, tilgad, salv, jook, oblaadid, pillid, pulber, eliksiir. Arstid andsid talle igasuguseid ravimeid. Arst kirjutas välja mõned pulbrid. Kangelaslik abinõu... Sünonüümide sõnastik