Instructions d'utilisation de Dostinex pour l'arrêt. Comment prendre Dostinex pour arrêter la production de lait

Breuvages

Composé

Description de la forme galénique

Comprimés plats oblongs blancs marqués "P" et "U", séparés par une encoche sur une face et "700" avec de courtes encoches au-dessus et en dessous du numéro sur l'autre face.

effet pharmacologique

effet pharmacologique- dopaminomimétique, hypoprolactinémique.

Pharmacodynamie

La cabergoline est un dérivé dopaminergique de l'ergoline et se caractérise par un effet hypoprolactine prononcé et prolongé dû à la stimulation directe des récepteurs D 2 -dopamine des cellules hypophysaires lactotropes. De plus, lorsqu'elle est prise à des doses plus élevées par rapport aux doses visant à réduire les taux sériques de prolactine, la cabergoline a un effet dopaminergique central en raison de la stimulation des récepteurs D 2 .

Une diminution de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin est observée dans les 3 heures suivant la prise du médicament et persiste pendant 7 à 28 jours chez les volontaires sains et les patients atteints d'hyperprolactinémie et jusqu'à 14 à 21 jours chez les femmes en période post-partum.

La cabergoline a un effet strictement sélectif, n'affecte pas la sécrétion basale des autres hormones hypophysaires et du cortisol. L'effet hypoprolactinique du médicament est dose-dépendant, tant en termes de sévérité que de durée d'action.

Les effets pharmacodynamiques de la cabergoline, non associés à un effet thérapeutique, comprennent uniquement une diminution de la pression artérielle. Avec une dose unique du médicament, l'effet hypotenseur maximal est observé pendant les 6 premières heures et dépend de la dose.

Pharmacocinétique

La cabergoline est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal, la Cmax dans le plasma est atteinte après 0,5 à 4 heures, la relation avec les protéines plasmatiques est de 41 à 42 %. La T 1/2 cabergoline, estimée par le taux d'excrétion par les reins, est de 63 à 68 heures chez les volontaires sains et de 79 à 115 heures chez les patients présentant une hyperprolactinémie. En raison du long T 1/2 , la C ss est atteinte après 4 semaines . 10 jours après la prise du médicament dans l'urine et les fèces, environ 18 et 72% de la dose prise, respectivement, sont retrouvés, et la proportion de médicament inchangé dans l'urine est de 2 à 3%. Le principal produit du métabolisme de la cabergoline identifié dans l'urine est la 6-allyl-8β-carboxy-ergoline à des concentrations allant jusqu'à 4 à 6 % de la dose administrée. La teneur dans l'urine de 3 métabolites supplémentaires ne dépasse pas 3% de la dose prise. Les produits métaboliques se sont avérés avoir un effet significativement moindre sur la suppression de la sécrétion de prolactine par rapport à la cabergoline.

Manger n'affecte pas l'absorption et la distribution de la cabergoline.

Indications de Dostinex®

prévention de la lactation physiologique après l'accouchement;

suppression de la lactation post-partum déjà établie;

le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, notamment l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation, la galactorrhée ;

les adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine (micro- et macroprolactinomes); hyperprolactinémie idiopathique; syndrome du vide Selle turque associée à une hyperprolactinémie.

Contre-indications

hypersensibilité à la cabergoline ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à tout alcaloïde de l'ergot de seigle ;

violations de la fonction cardiaque et respiratoire dues à des changements fibrotiques ou à la présence de telles conditions dans l'histoire;

avec un traitement à long terme: signes anatomiques de pathologie de l'appareil valvulaire du cœur (tels qu'épaississement du feuillet valvulaire, rétrécissement de la lumière valvulaire, pathologie mixte - rétrécissement et sténose de la valve), confirmés par une étude échocardiographique (EchoCG ) effectué avant le début du traitement ;

intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose;

utilisation chez les enfants et les adolescents de moins de 16 ans (l'innocuité et l'efficacité du médicament n'ont pas été établies).

Avec attention

Comme les autres dérivés de l'ergot de seigle, Dostinex ® doit être administré avec prudence dans les affections et/ou maladies suivantes : hypertension artérielle développé pendant la grossesse, comme la prééclampsie ou l'hypertension post-partum (Dostinex ® n'est prescrit que dans les cas où le bénéfice potentiel de l'utilisation du médicament l'emporte de manière significative sur le risque possible); lourd maladies cardiovasculaires, le syndrome de Raynaud ; ulcère peptique, saignement gastro-intestinal; insuffisance hépatique sévère (des doses plus faibles sont recommandées); troubles psychotiques ou cognitifs graves (y compris antécédents); utilisation concomitante avec des médicaments qui ont action hypotensive(en raison du risque de développer une hypotension artérielle orthostatique).

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Étant donné qu'aucun essai clinique contrôlé n'a été mené avec l'utilisation de Dostinex chez la femme enceinte, l'administration du médicament pendant la grossesse n'est possible qu'en cas d'urgence, en tenant compte du rapport bénéfice/risque pour la femme et le fœtus.

Si une grossesse survient pendant le traitement par Dostinex ® , l'opportunité d'arrêter le médicament doit être envisagée, en tenant également compte du rapport bénéfice/risque.

Selon les données disponibles, l'utilisation du médicament Dostinex ® à une dose de 0,5 à 2 mg par semaine pour les troubles associés à l'hyperprolactinémie ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de la fréquence des fausses couches, des naissances prématurées, des grossesses multiples et des malformations congénitales.

Informations sur le retrait du médicament de lait maternel non, mais si Dostinex® n'est pas efficace pour prévenir ou supprimer la lactation, les mères doivent arrêter allaitement maternel. Dans les troubles associés à l'hyperprolactinémie, Dostinex ® est contre-indiqué chez les patientes envisageant d'allaiter.

Effets secondaires

Dans des études cliniques utilisant Dostinex ® pour prévenir la lactation physiologique (1 mg une fois) et pour supprimer la lactation (0,25 mg toutes les 12 heures pendant 2 jours) Effets secondaires observée chez environ 14 % des femmes. Lors de l'utilisation de Dostinex ® pendant 6 mois à une dose de 1-2 mg/semaine, divisée en 2 doses, pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, l'incidence des effets secondaires était de 68 %. Les effets secondaires sont survenus principalement au cours des 2 premières semaines de traitement et, dans la plupart des cas, ont disparu au fur et à mesure de la poursuite du traitement ou quelques jours après l'arrêt de Dostinex. Les effets secondaires étaient généralement transitoires, d'intensité légère ou modérée et étaient dépendants de la dose. Par au moins une fois pendant le traitement grave Effets secondaires ont été observés chez 14 % des patients ; en raison d'effets secondaires, le traitement a été interrompu chez environ 3 % des patients.

Les effets secondaires les plus courants sont énumérés ci-dessous.

Du CCC : sensation de battement de coeur; rarement - hypotension orthostatique (avec utilisation à long terme Dostinex ® a généralement un effet hypotenseur); une diminution asymptomatique de la pression artérielle est possible au cours des 3-4 premiers jours après l'accouchement (PAS - pas moins de 20 mm Hg, pression artérielle diastolique - pas moins de 10 mm Hg).

Du côté système nerveux: étourdissements / vertiges, mal de tête, fatigue, somnolence, dépression, asthénie, paresthésie, évanouissement, nervosité, anxiété, insomnie, troubles de la concentration.

Du côté système digestif: nausées, vomissements, douleurs dans la région épigastrique, douleurs abdominales, constipation, gastrite, dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, flatulences, mal aux dents, sensation d'irritation de la muqueuse du pharynx.

Les autres: mastodynie, dysménorrhée, saignement de nez, rhinite, rougeur de la peau du visage, hémianopsie transitoire, spasmes des vaisseaux des doigts et crampes musculaires membres inférieurs(comme les autres dérivés de l'ergot de seigle, Dostinex ® peut avoir un effet vasoconstricteur), vision trouble, symptômes pseudo-grippaux, malaise, œdème périorbitaire et périphérique, anorexie, acné, prurit, douleurs articulaires.

Avec un traitement à long terme avec l'utilisation du médicament Dostinex ®, un écart par rapport à la norme des paramètres de laboratoire standard a rarement été observé; chez les femmes en aménorrhée, une diminution du taux d'Hb a été observée au cours des premiers mois suivant le rétablissement des menstruations.

Dans une étude post-commercialisation, les effets indésirables suivants associés à la cabergoline ont également été enregistrés : alopécie, augmentation de l'activité des CPK dans le sang, manie, dyspnée, œdème, fibrose, fonction hépatique anormale et tests de la fonction hépatique anormaux, réactions hypersensibilité, éruption cutanée, problèmes respiratoires, arrêt respiratoire, valvulopathie, jeu pathologique, hypersexualité, augmentation de la libido, agressivité, troubles psychotiques, péricardite, accès d'endormissement brutal, amaigrissement ou prise de poids, congestion nasale.

Interaction

Les informations sur l'interaction de la cabergoline et d'autres alcaloïdes de l'ergot ne sont pas disponibles, par conséquent, l'utilisation simultanée de ces médicaments pendant un traitement à long terme avec Dostinex ® n'est pas recommandée.

Puisque la cabergoline a effet thérapeutique par stimulation directe des récepteurs dopaminergiques, il ne peut être administré simultanément avec des médicaments agissant comme antagonistes dopaminergiques (dont phénothiazines, butyrophénones, thioxanthènes, métoclopramide), car ils peuvent affaiblir l'effet de la cabergoline, visant à réduire la concentration de prolactine.

Comme d'autres dérivés de l'ergot de seigle, la cabergoline ne peut pas être utilisée simultanément avec des antibiotiques macrolides (par exemple l'érythromycine), car. cela peut entraîner une augmentation biodisponibilité systémique cabergoline.

Dosage et administration

à l'intérieur, en mangeant.

Prévention de la lactation : 1 mg une fois (2 comprimés de 0,5 mg), le premier jour après l'accouchement.

Suppression de la lactation établie : 0,25 mg (1/2 tab.) 2 fois par jour toutes les 12 heures pendant deux jours ( dose totale- 1 mg). Afin de réduire le risque d'hypotension orthostatique chez les mères qui allaitent, une dose unique de Dostinex ® ne doit pas dépasser 0,25 mg.

Traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie : conseillé dose initiale est de 0,5 mg par semaine en une dose (1 tab. 0,5 mg) ou en deux doses (1/2 tab. 0,5 mg, par exemple, le lundi et le jeudi). L'augmentation de la dose hebdomadaire doit être effectuée progressivement - de 0,5 mg - avec un intervalle mensuel jusqu'à l'obtention de l'effet thérapeutique optimal. La dose thérapeutique est habituellement de 1 mg par semaine, mais peut varier de 0,25 à 2 mg/semaine. Dose maximale pour les patients atteints d'hyperprolactinémie ne doit pas dépasser 4,5 mg par semaine.

Selon la tolérance, la dose hebdomadaire peut être prise une fois ou divisée en 2 ou plusieurs prises par semaine. Il est recommandé de diviser la dose hebdomadaire en plusieurs doses lors de la prescription du médicament à une dose supérieure à 1 mg / semaine.

Chez les patients présentant une hypersensibilité aux médicaments dopaminergiques, la probabilité de développer des effets secondaires peut être réduite en commençant le traitement par Dostinex® à une dose plus faible (par exemple, 0,25 mg une fois par semaine), suivie d'une augmentation progressive jusqu'à ce qu'une dose thérapeutique soit atteinte. Pour améliorer la tolérance du médicament en cas d'effets secondaires sévères, une réduction temporaire de la dose est possible, suivie d'une augmentation plus progressive (par exemple, une augmentation de 0,25 mg/semaine toutes les 2 semaines).

Surdosage

Les symptômes: développement de symptômes d'hyperstimulation des récepteurs de la dopamine - nausées, vomissements, troubles dyspeptiques, hypotension artérielle orthostatique, confusion, psychose, hallucinations.

Traitement: effectuer des mesures auxiliaires visant à éliminer le médicament (lavage gastrique) et, si nécessaire, à maintenir la pression artérielle. Peut-être la nomination d'antagonistes de la dopamine.

instructions spéciales

Avant de prescrire Dostinex ® pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, il est nécessaire de réaliser une étude complète de la fonction de l'hypophyse.

De plus, une évaluation de l'état du système cardiovasculaire, y compris une échocardiographie, doit être réalisée afin d'identifier les dysfonctionnements de l'appareil valvulaire qui sont asymptomatiques.

Comme avec d'autres dérivés de l'ergot de seigle, un épanchement pleural/une fibrose pleurale et une valvulopathie ont été observés chez des patients après une utilisation à long terme de la cabergoline. Dans certains cas, les patients ont déjà reçu un traitement par des agonistes dopaminergiques ergotoniniques. Par conséquent, Dostinex ® ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des symptômes et/ou symptômes cliniques dysfonctionnement du cœur ou de la respiration associé à des changements fibrotiques ou à de telles conditions dans l'histoire. Vous devez arrêter de prendre le médicament s'il y a des signes d'apparition ou d'aggravation d'une régurgitation sanguine, d'un rétrécissement de la lumière des valves ou d'un épaississement des feuillets valvulaires (voir "Contre-indications").

Il a été constaté que la vitesse de sédimentation des érythrocytes augmente avec le développement d'un épanchement pleural ou d'une fibrose. Si une augmentation inexpliquée de la VS est détectée, un examen aux rayons X est recommandé. poitrine. La concentration de créatinine plasmatique et l'évaluation de la fonction rénale peuvent également aider à établir un diagnostic. Après l'arrêt du médicament Dostinex ® chez les patients présentant un épanchement pleural / une fibrose pleurale ou une valvulopathie, il y a eu une amélioration des symptômes.

On ne sait pas si la cabergoline peut aggraver l'état des patients présentant des signes de régurgitation sanguine. La cabergoline ne doit pas être utilisée dans la détection des lésions fibrotiques de l'appareil valvulaire du cœur (voir "Contre-indications").

Les troubles fibrotiques peuvent se développer de manière asymptomatique. À cet égard, l'état des patients recevant un traitement à long terme par la cabergoline doit être régulièrement surveillé et traité. Attention particulière pour les symptômes suivants :

Troubles pleuropulmonaires : tels qu'essoufflement, essoufflement, toux persistante ou douleur thoracique ;

Insuffisance rénale ou obstruction des vaisseaux des uretères ou des organes cavité abdominale, pouvant s'accompagner de douleurs sur le côté ou dans la région lombaire et d'un gonflement des membres inférieurs, tout gonflement ou sensibilité au toucher dans l'abdomen, pouvant indiquer le développement d'une fibrose rétropéritonéale ;

La fibrose péricardique et la fibrose valvulaire se manifestent souvent par une insuffisance cardiaque. À cet égard, la fibrose valvulaire (et la péricardite constrictive) doit être exclue lorsque des symptômes d'insuffisance cardiaque apparaissent.

Le patient doit être régulièrement surveillé pour le développement de troubles fibrotiques. Le premier échocardiogramme doit être effectué 3 à 6 mois après le début du traitement. Alors cette étude doit être effectuée en fonction de l'évaluation clinique de l'état du patient, en accordant une attention particulière aux symptômes décrits ci-dessus, au moins tous les 6 à 12 mois de traitement.

La nécessité d'autres méthodes de surveillance (p. ex., examen physique, y compris l'auscultation cardiaque, la radiographie, la tomodensitométrie) est évaluée individuellement pour chaque patient.

Lors de l'augmentation de la dose, les patients doivent être sous la surveillance d'un médecin afin d'établir la dose efficace la plus faible qui fournit effet thérapeutique.

Après avoir sélectionné un schéma posologique efficace, il est recommandé de procéder à une détermination régulière (une fois par mois) de la concentration de prolactine dans le sérum sanguin. La normalisation de la concentration de prolactine est généralement observée dans les 2 à 4 semaines suivant le traitement.

Après l'arrêt du médicament Dostinex ®, une rechute de l'hyperprolactinémie est généralement observée, cependant, chez certains patients, une suppression persistante de la concentration de prolactine est observée pendant plusieurs mois. Chez la plupart des femmes, les cycles ovulatoires persistent pendant au moins 6 mois après l'arrêt du médicament Dostinex ® .

Les femmes qui souhaitent éviter une grossesse doivent utiliser des méthodes contraceptives de barrière pendant le traitement par Dostinex ® , ainsi qu'après l'arrêt du médicament jusqu'à la récidive de l'anovulation. Les femmes qui tombent enceintes doivent être sous surveillance médicale pendant détection en temps opportun symptômes d'une hypertrophie de l'hypophyse, car pendant la grossesse, une augmentation de la taille des tumeurs hypophysaires préexistantes est possible.

Avec une dose unique de 1 mg chez ces patients, une augmentation de l'ASC a été observée par rapport aux volontaires sains et aux patients présentant une insuffisance hépatique moins sévère.

L'utilisation de cabergoline provoque de la somnolence. Chez les patients atteints de la maladie de Parkinson, l'utilisation d'agonistes des récepteurs de la dopamine peut provoquer un sommeil soudain. Dans de tels cas, il est recommandé de réduire la dose de Dostinex ® ou d'arrêter le traitement.

Aucune étude sur l'utilisation du médicament chez les patients âgés souffrant de troubles associés à l'hyperprolactinémie n'a été menée. L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants de moins de 16 ans n'ont pas été établies.

Dostinex- la cabergoline, agent dopaminergique, dérivé de l'ergoline. Il a un effet long et prononcé de réduction de la prolactine. Il agit en bloquant la sécrétion de prolactine suite à une stimulation directe des cellules hypophysaires lactotrophes des récepteurs D2-dopamine. Lors de l'utilisation de doses élevées, il existe également un effet dopaminergique stimulant central sur les récepteurs D2. Cette propriété distingue le médicament des autres agents hypoprolactiniques.
Dès 3 heures après la prise de Dostinex, on observe une diminution du taux de prolactine dans le sang, qui persiste pendant 7 à 28 jours chez les individus sains et les patients ayant des taux de prolactine élevés. L'effet lorsqu'il est utilisé pendant la période de lactation post-partum dure jusqu'à 2-3 semaines. Il est rapidement absorbé par le tube digestif. La concentration plasmatique maximale est atteinte dans les 0,5 à 4 heures suivant l'administration interne du médicament. La demi-vie a été estimée par le taux d'élimination de la cabergoline dans l'urine - elle était de 63 à 68 heures chez les individus en bonne santé, de 79 à 115 heures chez les patients atteints d'hyperprolactinémie. En raison de la demi-vie importante de la cabergoline, les concentrations à l'état d'équilibre du médicament sont atteintes après 28 jours. Environ 41 à 42 % de la cabergoline est liée aux protéines plasmatiques.

Indications pour l'utilisation

Indications pour l'utilisation du médicament Dostinex sommes:
. Chez la femme, le traitement de l'hyperprolactinémie, qui se manifeste par l'infertilité, altère cycle menstruel(oligoménorrhée, aménorrhée, cycles menstruels anovulatoires), galactorrhée ;
. chez l'homme - traitement de l'hyperprolactinémie, qui se manifeste par une diminution de la libido ou de l'impuissance ;
. adénome hypophysaire sécrétant de la prolactine (micro- ou macroprolactinome);
. hyperprolactinémie idiopathique;
. syndrome d'une selle turque vide;
. supprimer la lactation physiologique après l'accouchement si une femme ne veut pas ou ne peut pas allaiter, ou s'il existe des contre-indications à l'alimentation de la part de l'enfant ou de la mère;
. pour empêcher la lactation après l'accouchement en cas d'avortement ou de mortinaissance.

Mode d'application

Une drogue Dostinex utilisé pour supprimer la lactation après l'accouchement
½ comprimé (0,25 mg) toutes les 12 heures pendant 2 jours.
Pour éviter la lactation
Une fois à 1 mg le premier jour après l'accouchement.
Dans le traitement de l'hyperprolactinémie
Le schéma posologique prescrit est de 1 à 2 fois par semaine certains jours (par exemple, tous les mardis avec un schéma de 1 fois par semaine ou tous les mardis-vendredis avec un schéma de 2 fois par semaine). Au début, il est recommandé de prendre des doses plus faibles du médicament - ½-1 comprimé (0,25-0,5 mg) une fois par semaine. Si nécessaire, augmenter progressivement la dose en fonction de la tolérance et de la réponse thérapeutique. Schéma d'augmentation posologique : de 0,5 mg tous les mois d'administration.
La dose thérapeutique moyenne de Dostinex est de 1 mg/semaine. Habituellement, pour le traitement de l'hyperprolactinémie, la dose maximale du médicament est de 4,5 mg / semaine. Si une dose supérieure à 2 mg / semaine est utilisée, elle est alors divisée en 2 doses. Dès que le schéma posologique optimal est sélectionné, il est nécessaire de déterminer la teneur en prolactine dans le sang une fois par mois. En moyenne, la normalisation des taux de prolactine est observée après 0,5 à 1 mois de traitement.

Effets secondaires

Habituellement, le médicament est bien toléré. Si un Dostinex est prescrit pour prévenir ou supprimer la lactation, des étourdissements, de l'hypotension, de l'insomnie, des maux de tête, des nausées et des douleurs abdominales sont souvent observés. Ces symptômes sont légers et disparaissent rapidement. Si le médicament est utilisé pour traiter l'hyperprolactinémie, des étourdissements, des maux de tête, des nausées, une dyspepsie, des douleurs abdominales, une gastrite, une constipation, une faiblesse générale, une sensibilité mammaire, une dépression, des bouffées de chaleur au visage, une hypotension, une paresthésie sont possibles. Ces symptômes sont légers ou modérés et disparaissent rapidement. Le plus souvent, les effets secondaires apparaissent au cours des 14 premiers jours de prise de Dostinex.
Les effets secondaires de Dostinex sont dépendants de la dose, par conséquent, avec le développement d'effets forts, il est recommandé de réduire d'abord la posologie, puis d'essayer de l'augmenter à nouveau si nécessaire (de 0,25 mg par semaine pendant 2 semaines). Si les effets secondaires sont graves, ce qui nécessite l'arrêt du médicament, les symptômes disparaissent après 1 à 2 jours.

Contre-indications

:
Contre-indications à l'utilisation du médicament Dostinex sont : une insuffisance hépatique ; prééclampsie tardive; hypersensibilité aux alcaloïdes de l'ergot de seigle, à la cabergoline ou à d'autres composants de Dostinex ; antécédent de psychose post-partum.

Grossesse

:
Dostinex non destiné au traitement des femmes enceintes. Avant de prescrire le médicament, il est recommandé d'exclure la présence d'une grossesse. Après la fin de la prise du médicament, une contraception adéquate est nécessaire pendant 1 mois, après quoi vous pouvez devenir enceinte.

Si Dostinex est inefficace pour supprimer la lactation, l'allaitement est arrêté. Si la conception a eu lieu dans le contexte du médicament, Dostinex est annulé.

Interaction avec d'autres médicaments

Interactions entre Dostinex et le maléate de méthylergonovine n'ont pas été détectés. Cependant, la combinaison de cabergoline et d'alcaloïdes de l'ergot doit être évitée. Pendant la prise du médicament, les antagonistes de la dopamine (butyrophénones, phénothiazines, métoclopramide, thioxanthènes) ne doivent pas être prescrits.Étant donné que la cabergoline stimule les récepteurs de la dopamine, les antagonistes de la dopamine peuvent entraîner une inefficacité clinique du médicament.
Un effet secondaire de la cabergoline est l'hypotension artérielle, il n'est donc pas recommandé de prescrire d'autres médicaments ayant un effet antihypertenseur pendant la prise du médicament.

Surdosage

:
En cas de surdosage accidentel Dostinexa vomissements possibles, nausées, dyspepsie, troubles de la conscience (hallucinations, psychose), hypotension artérielle. Pour le traitement, il est recommandé de prendre des mesures généralement acceptées pour éliminer la cabergoline non absorbée du tube digestif. Des antagonistes de la dopamine peuvent être utilisés. À l'avenir, un traitement symptomatique (normalisation pression artérielle).

Conditions de stockage

Une drogue Dostinex doit être conservé à température ambiante.

Formulaire de décharge

Comprimés de 0,5 mg. Le paquet contient 8 comprimés.

Composé

:
Substance active : cabergoline.
Substances inactives : leucine et lactose.

En outre

:
Les questions d'efficacité et de sécurité n'ont pas été étudiées Dostinexa chez les insuffisants rénaux ou hépatiques. La principale voie d'élimination de la cabergoline est l'excrétion avec la bile, de sorte que le médicament n'est pas recommandé en cas de dysfonctionnement hépatique sévère. Utiliser avec prudence chez les patients présentant une pathologie du système cardio-vasculaire, avec des maladies du foie, le syndrome de Raynaud, ulcère peptique duodénum ou de l'estomac, insuffisance rénale, maladie mentale (y compris les maladies du passé), saignement du tractus gastro-intestinal.
Si Dostinex est utilisé dans un régime à long terme, un examen gynécologique périodique est nécessaire, qui comprend un examen histologique de l'endomètre et de la muqueuse cervicale. La cabergoline, comme les autres médicaments contre l'ergot, ne doit pas être utilisée pour empêcher la lactation chez les femmes qui ont eu une prééclampsie ou qui souffrent d'hypertension post-partum. Il a été établi que lorsque Dostinex est utilisé pour supprimer la lactation physiologique à la dose de 0,5 mg, le risque d'effets secondaires est multiplié par 2. Par conséquent, il n'est pas recommandé d'utiliser à cette fin une dose de médicament supérieure à 0,25 mg.
Avant de prendre le médicament pour le traitement de l'hyperprolactinémie, il est nécessaire de diagnostiquer l'état de l'hypophyse pour établir le développement possible d'une tumeur d'origine hypophysaire. Les tumeurs hypophysaires sont le plus souvent associées à l'infertilité, à la galactorrhée et à l'amérorrhée. Chez les femmes présentant un hypogonadisme d'origine hyperprolactinémique, Dostinex restaure la fertilité et l'ovulation. Par conséquent, il est nécessaire d'effectuer régulièrement, chaque mois de prise du médicament, un test de grossesse (si le médicament est utilisé en présence d'aménorrhée). Après le rétablissement de la fertilité et des menstruations, une contraception mécanique doit être utilisée pour éviter une grossesse. Si une grossesse survient pendant le traitement par Dostinex, le médicament est annulé et l'état de l'hypophyse est surveillé, car la reprise des symptômes cliniques d'une tumeur hypophysaire est possible.
Le médicament a une longue demi-vie, par conséquent, après la reprise de la régularité du cycle menstruel, il est nécessaire d'annuler Dostinex 1 mois avant la conception prévue. Cela est nécessaire pour prévenir l'effet de la cabergoline sur le fœtus en développement. Si, pendant la prise du médicament, la conception se produit toujours, Dostinex est annulé. Dans des expériences sur des rats, il a été constaté que la cabergoline est excrétée dans le lait maternel. Malgré le fait que des études chez l'homme n'ont pas été menées, il est recommandé, si nécessaire, de prendre le médicament pendant l'allaitement, d'arrêter la lactation. L'efficacité et la sécurité du médicament chez les patients n'ont pas été étudiées enfance(jusqu'à 16 ans). Dans les premiers jours de la prise du médicament, vous devez conduire prudemment une voiture. Véhicules et travailler en production avec des installations qui nécessitent une attention particulière.

Agoniste des récepteurs de la dopamine. Inhibiteur de la sécrétion de prolactine

Substance active

Forme de démoulage, composition et conditionnement

Comprimés couleur blanche, plat, oblong ; marqué "P" et "U", séparés par une encoche, d'un côté et "700" avec de courtes encoches au-dessus et en dessous du numéro, de l'autre côté.

Excipients : lactose - 75,9 mg, leucine - 3,6 mg.

2 pièces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.
8 pièces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.
2 pièces. - bouteilles en polyéthylène (1) - emballages en carton.
8 pièces. - bouteilles en polyéthylène (1) - emballages en carton.

effet pharmacologique

Agoniste des récepteurs de la dopamine. La cabergoline est un dérivé dopaminergique de l'ergoline, caractérisé par un effet hypoprolactinogène prononcé et prolongé. Le mécanisme d'action est associé à une stimulation directe des récepteurs dopaminergiques D 2 des cellules hypophysaires lactotropes. A des doses supérieures à celles permettant de réduire le taux de prolactine dans le sang, il a un effet dopaminergique central dû à la stimulation des récepteurs dopaminergiques D 2 .

Une diminution de la concentration de prolactine dans le plasma sanguin est observée 3 heures après la prise du médicament et persiste pendant 7 à 28 jours chez les volontaires sains et les patients atteints d'hyperprolactinémie, et jusqu'à 14 à 21 jours chez les femmes en période post-partum. L'effet hypoprolactinique est dose-dépendant à la fois en termes de sévérité et de durée d'action.

La cabergoline a un effet strictement sélectif, n'affecte pas la sécrétion basale des autres hormones hypophysaires et du cortisol.

Les effets pharmacologiques de la cabergoline, non associés à un effet thérapeutique, comprennent uniquement une diminution de la pression artérielle. Avec une seule utilisation du médicament, l'effet hypotenseur maximal est observé pendant les 6 premières heures et dépend de la dose.

Pharmacocinétique

Aspiration et distribution

Après administration orale, la cabergoline est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La Cmax dans le plasma est atteinte en 0,5 à 4 heures La liaison aux protéines plasmatiques est de 41 à 42 %. C ss obtenu après 4 semaines de traitement en raison d'un long T 1/2 .

Manger n'affecte pas l'absorption et la distribution de la cabergoline.

Métabolisme

Le principal produit du métabolisme de la cabergoline identifié dans l'urine est la 6-allyl-8β-carboxy-ergoline à des concentrations allant jusqu'à 4 à 6 % de la dose administrée. La teneur dans l'urine de 3 métabolites supplémentaires ne dépasse pas 3% de la dose prise. Les produits métaboliques ont un effet significativement plus faible sur la suppression de la sécrétion de prolactine par rapport à la cabergoline.

reproduction

Le T 1/2 estimé par le taux d'excrétion par les reins est de 63-68 heures chez les volontaires sains et de 79-115 heures chez les patients atteints d'hyperprolactinémie.

10 jours après la prise du médicament, 18% et 72% de la dose prise se retrouvent respectivement dans l'urine et les fèces, et la proportion de cabergoline inchangée dans l'urine est de 2 à 3%.

Les indications

- prévention de la lactation post-partum physiologique;

- suppression de la lactation post-partum établie ;

- le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, y compris l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation et la galactorrhée ;

- adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine (micro- et macroprolactinomes), hyperprolactinémie idiopathique, syndrome de la selle "vide" associé à une hyperprolactinémie.

Contre-indications

- hypersensibilité à la cabergoline ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à tout alcaloïde de l'ergot de seigle ;

- violations de la fonction cardiaque et respiratoire dues à des changements fibrotiques ou à la présence de telles conditions dans l'histoire;

- avec un traitement à long terme : signes anatomiques de pathologie de l'appareil valvulaire du cœur (tels qu'épaississement du feuillet valvulaire, rétrécissement de la lumière valvulaire, pathologie mixte de rétrécissement valvulaire et de sténose), confirmés par une étude échocardiographique (EchoCG) effectué avant le début du traitement;

- intolérance au lactose, déficit en lactase, malabsorption du glucose-galactose ;

- enfants et adolescents de moins de 16 ans (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies).

Dostinex doit être administré avec mise en garde dans les affections et/ou maladies suivantes :

- hypertension artérielle qui s'est développée pendant la grossesse, par exemple, prééclampsie ou hypertension artérielle post-partum (Dostinex n'est prescrit que dans les cas où le bénéfice potentiel de l'utilisation du médicament l'emporte de manière significative sur le risque possible);

- maladie cardiovasculaire sévère, syndrome de Raynaud ;

- ulcère gastro-duodénal, saignement gastro-intestinal ;

- troubles psychotiques ou cognitifs graves (y compris antécédents) ;

- utilisation simultanée avec des médicaments ayant un effet hypotenseur (en raison du risque de développer une hypotension orthostatique).

Dosage

Pris par voie orale, pendant les repas.

Prévention de la lactation : 1 mg (2 tab.) une fois le premier jour après l'accouchement.

Suppression de la lactation établie : 0,25 mg (1/2 tab.) 2 fois / jour toutes les 12 heures pendant 2 jours (la dose totale est de 1 mg). Afin de réduire le risque de développer une hypotension orthostatique chez les mères qui allaitent, une dose unique de Dostinex ne doit pas dépasser 0,25 mg.

Traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie : la dose initiale recommandée est de 0,5 mg par semaine en 1 (1 tab.) ou 2 doses (1/2 tab., par exemple, le lundi et le jeudi). L'augmentation de la dose hebdomadaire doit être effectuée progressivement - de 0,5 mg avec un intervalle de 1 mois jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. La dose thérapeutique est généralement de 1 mg par semaine, mais peut varier de 0,25 mg à 2 mg par semaine. La dose maximale pour les patients atteints d'hyperprolactinémie est de 4,5 mg par semaine.

Chez les patients présentant une hypersensibilité aux médicaments dopaminergiques, la probabilité de développer des effets secondaires peut être réduite en commençant le traitement par Dostinex à une dose plus faible (0,25 mg 1 fois par semaine), suivie d'une augmentation progressive jusqu'à ce que la dose thérapeutique soit atteinte. Pour améliorer la tolérance du médicament en cas d'effets secondaires graves, une réduction temporaire de la dose est possible, suivie d'une augmentation progressive, par exemple de 0,25 mg par semaine toutes les 2 semaines.

Effets secondaires

Dans les essais cliniques utilisant Dostinex pour prévention de la lactation physiologique(1 mg une fois) et pour suppression de la lactation(0,25 mg toutes les 12 heures pendant 2 jours) effets indésirables observée chez environ 14 % des femmes. Lors de l'utilisation du médicament Dostinex pendant 6 mois à une dose de 1 à 2 mg par semaine, divisée en 2 doses, pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, la fréquence des effets indésirables était de 68%. Les effets indésirables sont survenus principalement au cours des 2 premières semaines de traitement et, dans la plupart des cas, ont disparu avec la poursuite du traitement ou quelques jours après l'arrêt de Dostinex. Les effets indésirables étaient généralement transitoires, d'intensité légère ou modérée et étaient dose-dépendants. Au moins une fois, pendant le traitement, des effets secondaires graves ont été observés chez 14 % des patients ; en raison d'effets indésirables, le traitement a été interrompu chez environ 3 % des patients.

Les effets indésirables les plus courants sont énumérés ci-dessous.

Du côté du système cardiovasculaire : battement de coeur; rarement - hypotension orthostatique (en cas d'utilisation prolongée, le médicament a un effet hypotenseur); diminution asymptomatique de la pression artérielle au cours des 3-4 premiers jours après la naissance (systolique - plus de 20 mm Hg, diastolique - plus de 10 mm Hg).

Du système nerveux :étourdissements/vertiges, maux de tête, fatigue, somnolence, dépression, asthénie, paresthésie, évanouissement, nervosité, anxiété, insomnie, troubles de la concentration.

Du système digestif : nausées, vomissements, douleurs dans la région épigastrique, douleurs abdominales, constipation, gastrite, dyspepsie, sécheresse de la muqueuse buccale, diarrhée, flatulence, mal de dents, irritation de la muqueuse pharyngée.

Les autres: mastodynie, épistaxis, bouffées vasomotrices, hémianopsie transitoire, spasmes des vaisseaux des doigts, crampes musculaires des membres inférieurs (comme les autres dérivés de l'ergot, Dostinex peut avoir un effet vasoconstricteur), vision floue, symptômes pseudo-grippaux, malaise, œdème périorbitaire et périphérique , anorexie , acné, prurit, douleurs articulaires.

Avec un traitement à long terme avec l'utilisation du médicament Dostinex, un écart par rapport à la norme des paramètres de laboratoire standard a rarement été observé; chez les femmes en aménorrhée, une diminution du taux d'hémoglobine a été observée au cours des premiers mois suivant le rétablissement des menstruations.

Dans une étude post-commercialisation, les effets indésirables suivants associés à l'utilisation de la cabergoline ont été enregistrés : alopécie, augmentation de l'activité des CPK dans le sang, manie, dyspnée, œdème, fibrose, fonction hépatique anormale, tests de la fonction hépatique anormaux, réactions d'hypersensibilité, éruption cutanée. , troubles respiratoires, insuffisance respiratoire, valvulopathie, jeu pathologique, hypersexualité, augmentation de la libido, agressivité, troubles psychotiques, péricardite, crises de sommeil soudaines, perte ou prise de poids, congestion nasale.

Surdosage

Les symptômes(plus probablement, symptômes d'hyperstimulation des récepteurs de la dopamine) : nausées, vomissements, symptômes dyspeptiques, hypotension artérielle orthostatique, confusion, psychose, hallucinations.

Traitement: des mesures doivent être prises pour éliminer le médicament (lavage gastrique) et maintenir la tension artérielle. La nomination d'antagonistes est recommandée.

interaction médicamenteuse

Il n'y a aucune information sur l'interaction de la cabergoline et d'autres alcaloïdes de l'ergot, donc l'utilisation simultanée de ces médicaments pendant un traitement à long terme avec Dostinex n'est pas recommandé.

Étant donné que la cabergoline a un effet thérapeutique par stimulation directe des récepteurs de la dopamine, le médicament ne peut pas être administré simultanément avec des médicaments qui agissent comme des antagonistes de la dopamine (y compris les phénothiazines, les butyrophénones, les thioxanthènes, ils peuvent affaiblir l'effet de la cabergoline, visant à réduire la concentration de prolactine.

Comme d'autres dérivés de l'ergot de seigle, la cabergoline ne doit pas être utilisée en même temps que des antibiotiques macrolides (par exemple, c), car cela peut entraîner une augmentation de la biodisponibilité systémique de la cabergoline.

instructions spéciales

Avant la nomination du médicament Dostinex pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, il est nécessaire de mener une étude complète de la fonction de l'hypophyse.

De plus, une évaluation de l'état du système cardiovasculaire, y compris une échocardiographie, doit être effectuée afin d'identifier les dysfonctionnements valvulaires asymptomatiques.

Comme avec d'autres dérivés de l'ergot de seigle, un épanchement pleural/une fibrose pleurale et une valvulopathie ont été observés chez des patients après une utilisation à long terme de la cabergoline. Dans certains cas, les patients ont déjà reçu un traitement par des agonistes dopaminergiques ergotoniniques. Par conséquent, Dostinex ne doit pas être utilisé chez les patients présentant des signes et/ou des symptômes cliniques d'altération de la fonction cardiaque ou respiratoire associés à des modifications fibrotiques ou ayant des antécédents de telles affections. Vous devez arrêter de prendre le médicament si vous constatez des signes d'apparition ou d'aggravation d'une régurgitation sanguine, d'un rétrécissement de la lumière des clalans ou d'un épaississement des feuillets valvulaires.

On a constaté que la VS augmentait avec le développement d'un épanchement pleural ou d'une fibrose. Si une augmentation inexpliquée de la VS est détectée, une radiographie pulmonaire est recommandée. La concentration de créatinine plasmatique et l'évaluation de la fonction rénale peuvent également aider à établir un diagnostic. Après l'arrêt du médicament Dostinex chez les patients présentant un épanchement pleural / une fibrose pleurale ou une valvulopathie, il y a eu une amélioration des symptômes.

Les troubles fibrotiques peuvent se développer de manière asymptomatique. À cet égard, l'état des patients recevant un traitement à long terme par la cabergoline doit être surveillé régulièrement et une attention particulière doit être accordée aux symptômes suivants :

Troubles pleuro-pulmonaires : tels qu'essoufflement, essoufflement, toux persistante ou ;

Insuffisance rénale ou obstruction des vaisseaux des uretères ou des organes abdominaux, pouvant s'accompagner de douleurs sur le côté ou dans la région lombaire et d'un gonflement des membres inférieurs, tout gonflement ou sensibilité à la palpation dans l'abdomen, pouvant indiquer le développement de fibrose rétropéritonéale ;

Le patient doit être régulièrement surveillé pour le développement de troubles fibrotiques. Le premier échocardiogramme doit être effectué 3 à 6 mois après le début du traitement. Ensuite, cette étude doit être réalisée en fonction de l'évaluation clinique de l'état du patient, en accordant une attention particulière aux symptômes décrits ci-dessus, au moins tous les 6 à 12 mois de traitement.

La nécessité d'autres méthodes de surveillance (p. ex. examen physique, y compris auscultation cardiaque, radiographie, tomodensitométrie) est évalué individuellement pour chaque patient.

Lors de l'augmentation de la dose, les patients doivent être sous la surveillance d'un médecin afin d'établir la dose minimale efficace qui produit un effet thérapeutique.

Après avoir sélectionné un schéma posologique efficace, il est recommandé de procéder à une détermination régulière (une fois par mois) de la concentration de prolactine dans le sérum. La normalisation de la concentration de prolactine est généralement observée dans les 2 à 4 semaines suivant le traitement.

Après l'arrêt du médicament Dostinex, une récidive de l'hyperprolactinémie est généralement observée, cependant, chez certains patients, une suppression persistante de la concentration de prolactine est notée pendant plusieurs mois. Chez la plupart des femmes, les cycles ovulatoires persistent pendant au moins 6 mois après l'arrêt de Dostinex.

Dostinex restaure l'ovulation et la fertilité chez les femmes atteintes d'hypogonadisme hyperprolactinémique. Étant donné qu'une grossesse peut survenir avant le rétablissement des menstruations, il est recommandé d'effectuer des tests de grossesse au moins 1 fois sur 4 semaines pendant la période d'aménorrhée et après le rétablissement des menstruations - chaque fois qu'il y a un retard des menstruations de plus de 3 jours . Les femmes qui souhaitent éviter une grossesse doivent utiliser des méthodes contraceptives de barrière pendant le traitement par Dostinex, ainsi qu'après l'arrêt du médicament jusqu'à la récurrence de l'anovulation. Les femmes enceintes doivent être sous la surveillance d'un médecin pour la détection rapide des symptômes d'une hypertrophie de l'hypophyse, car pendant la grossesse, une augmentation de la taille des tumeurs hypophysaires préexistantes est possible.

Dostinex doit être administré à des doses plus faibles chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C) qui sont indiqués pour un traitement à long terme avec le médicament. Avec une seule utilisation chez ces patients du médicament à une dose de 1 mg, il y avait une augmentation de l'ASC par rapport aux volontaires sains et aux patients présentant une insuffisance hépatique moins sévère.

Aucune étude sur l'utilisation du médicament chez les patients âgés souffrant de troubles associés à l'hyperprolactinémie n'a été menée.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité du médicament dans enfants et adolescents de moins de 16 ans pas installé.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Les patients prenant Dostinex doivent s'abstenir de conduire des véhicules et des mécanismes et d'autres activités potentiellement dangereuses qui nécessitent de la concentration et de la vitesse psychomotrice.

Grossesse et allaitement

Comme il n'y a pas eu d'essais cliniques contrôlés avec l'utilisation de Dostinex chez les femmes enceintes, l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible qu'en cas d'extrême nécessité, lorsque le bénéfice attendu pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Si une grossesse survient pendant le traitement par Dostinex, l'opportunité d'arrêter le médicament doit être envisagée, en tenant également compte du rapport bénéfice/risque.

Selon les données disponibles, l'utilisation de Dostinex à la dose de 0,5 à 2 mg par semaine pour les troubles associés à l'hyperprolactinémie ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de la fréquence des fausses couches, des naissances prématurées, des grossesses multiples et des malformations congénitales.

Il n'y a aucune information sur la libération du médicament avec le lait maternel, cependant, en l'absence d'effet de l'utilisation du médicament Dostinex pour prévenir ou supprimer la lactation, l'allaitement doit être abandonné. Pour les troubles liés à l'hyperprolactinémie, Dostinex ne doit pas être prescrit aux mères qui ne souhaitent pas arrêter l'allaitement.

Application dans l'enfance

Contre-indication : enfants et adolescents de moins de 16 ans (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies).

Pour la fonction hépatique altérée

DE mise en garde utiliser le médicament en cas d'insuffisance hépatique sévère (des doses plus faibles sont recommandées).

Conditions de délivrance en pharmacie

Le médicament est délivré sur ordonnance.

Termes et conditions de stockage

Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à une température ne dépassant pas 25°C. Durée de conservation - 2 ans.

En Russie, l'allaitement maternel est préféré par 62% des femmes (en 2014), mais il existe des situations où il est nécessaire d'arrêter la production de lait en peu de temps.

L'un des médicaments les plus vendus pour arrêter la lactation est Dostinex. Comment ça marche? Comment le prendre correctement : supprimer la lactation établie et prévenir l'apparition de lait ? Combien de temps faut-il pour que le lait disparaisse et est-il possible de nourrir un enfant tout en prenant le médicament ? S'il est possible d'accepter?

Composition et but du médicament

la lactation est complexe processus physiologique, dans lequel rôle principal occupent les hormones produites par l'hypothalamus. La prolactine déclenche la production de lait et l'ocytocine le conduit à travers les conduits et le délivre à la partie externe de la glande.

Dostinex pour interruption de lactation est prescrit aux mères comme aide d'urgence en cas d'urgence arrêter l'alimentation. Il peut être utilisé dès les premiers jours de production de colostrum ou pour les complications liées à un excès de prolactine.

La substance active de Dostinex est la cabergoline (un dérivé de l'ergoline), composants supplémentaires- lactose, leucine. Le médicament est disponible sous forme de comprimés pesant 0,5 mg, blancs, inodores.

Action

La substance active du médicament agit directement sur les récepteurs dopaminergiques de type D2 des cellules lactotropes de l'adénohypophyse. En conséquence, la production de prolactine est inhibée, la concentration dans le sang diminue et le lait n'est pas produit.

Dostinex commence à agir dans les 3 heures suivant la prise de la première dose, la cabergoline reste dans le sang pendant 14 à 28 jours. La sévérité et la durée de l'effet dépendent de la posologie. Le médicament agit de manière sélective, ne régule pas le travail des lobes voisins de l'hypophyse.

La cabergoline provoque une diminution de la pression artérielle. Avec une dose unique de Dostinex, le symptôme hypotenseur apparaît après 2-3 heures. La pression se normalise en une journée.

Les indications

Arrêt de la lactation post-partum (avant la tétée).
Inhibition de la production de lait établie, au stade de l'alimentation.
Galactorrhée (écoulement spontané de lait).
Troubles menstruels - oligoménorrhée, aménorrhée.
Infertilité endocrinienne (anovulation).
Prolactinomes hypophysaires.
Hyperprolactinémie de nature inconnue (augmentation des taux de l'hormone prolactine dans le sang).

Dostinex - médicament hormonal, par conséquent, il n'est utilisé que selon les directives d'un médecin, lorsqu'il existe des raisons objectives d'arrêter la lactation. Il est également recommandé aux mères diagnostiquées avec une infection par le VIH, l'hépatite C (à des stades avec une charge virale élevée), pour éliminer le risque d'infection de l'enfant. Il est prescrit en cas d'interruption nécessaire de la grossesse dans les stades ultérieurs.

Les gynécologues recommandent des moyens naturels pour supprimer la prolactine après l'accouchement : en refusant progressivement de s'alimenter, sans stress pour le bébé. Dostinex pendant l'allaitement est prescrit dans les situations d'urgence, par exemple lorsque la mère est éloignée de l'enfant pendant une longue période, ou. Le flux de lait s'arrête temporairement, il y a une chance de reprendre l'allaitement.

Comment prendre pour arrêter la lactation: instructions

Comme il y a eu des cas d'effets secondaires liés à la prise du médicament, la nomination du médicament est recommandée dans les situations où les risques possibles sont justifiés par la nécessité d'une suppression urgente de la lactation. Dostinex est pris strictement selon les indications, le dépassement de la posologie est lourd de complications dangereuses.

Schéma d'accueil

Le mode d'emploi distingue 2 schémas de réception, selon l'objectif:

Pour supprimer la lactation établie - un demi-comprimé toutes les 12 heures pendant 2 jours.
Pour prévenir l'apparition de lait - en une seule dose 2 comprimés dans les 48 heures suivant la naissance de l'enfant.

La dose requise du médicament pour arrêter la lactation est de 1 gramme. Un jour après avoir pris la dernière dose, vous pouvez mettre le bébé au sein, mais dans ce cas, l'efficacité du traitement est nulle, car le lait reviendra en raison de l'inhibition de la cabergoline.

Dois-je exprimer du lait ?

Si le traitement est efficace, le lait brûlera le premier jour. Mais si la lactation est abondante et accompagnée de courbatures, il est permis d'exprimer pour éliminer les risques de lactostase. De plus, la sortie de lait est nécessaire lors d'un arrêt temporaire de la lactation, par exemple lorsqu'une femme reçoit des antibiotiques. Vous devez exprimer correctement le lait : faites des massages pétrissants plus souvent, y compris avant la procédure. Il n'est pas nécessaire d'exprimer jusqu'à la dernière goutte, la tâche consiste à soulager la lourdeur dans la poitrine, le lait restant s'épuisera. Si la lactation se poursuit le premier jour, ne paniquez pas. Progressivement, à la fin du deuxième jour, la décharge devrait s'arrêter.

Engorgement mammaire, lourdeur, courbatures sont les premiers symptômes de complications qui nécessitent l'intervention d'un médecin. Des signes caractérisent la lactostase. Formulaires lancés les maladies provoquent une infection du corps,.

Combien de temps faut-il pour que le lait maternel disparaisse ?

Le moment d'arrêter la lactation dépend du niveau de l'hormone prolactine dans le sang de la femme : il est conseillé de vérifier son niveau avant de prendre le médicament. En moyenne, il faut compter une à deux semaines pour arrêter la lactation.

Puis-je me nourrir pendant que je prends Dostinex ?

Il n'y a pas de données fiables sur l'excrétion de cabergoline avec le lait maternel, mais avec des manifestations résiduelles de lactation lors de la prise de Dostinex, l'alimentation naturelle est exclue. Premièrement, à cause de l'effet inverse - le réflexe de succion provoque la production d'ocytocine, l'écoulement du lait maternel. Deuxièmement, la méconnaissance de l'action de la substance principale sur le corps de l'enfant.

Que faire si cela n'aide pas ?

Dans 15% des revues de médicaments, il est noté que Dostinex n'a pas aidé à arrêter la lactation, seuls des symptômes secondaires sont apparus. Dans ce cas, une consultation avec un gynécologue s'impose.

Dans la moitié des cas, le médicament agit après avoir augmenté la posologie. Si l'inefficacité de Dostinex est établie, des analogues sont prescrits (par exemple, la bromocriptine): les médicaments sont produits par d'autres fabricants, contiennent le même substance active, mais dans certains cas, ils agissent plus efficacement, sans symptômes secondaires. Cependant, ces médicaments (génériques) n'ont pas été testés cliniquement et peuvent provoquer des Effets secondaires.

Si Dostinex ou ses analogues n'aident pas à arrêter la lactation, certaines femmes désespérées se tournent vers la médecine traditionnelle. La thérapie alternative comprend :

Huile essentielle de sauge médicinale.
Infusion de menthe, mélisse.
Extrait de busserole, basilic.
Les fruits des airelles, du persil.

Les herbes sont mélangées, brassées avec de l'eau bouillante, infusées pendant 30 à 40 minutes. Prendre un demi-verre (1 cuillère à soupe pour 200 ml), 2 fois par jour - le matin à jeun et avant le coucher.

Dostinex avec lactostase

Dans les premiers jours après l'accouchement, une femme produit jusqu'à 500 ml de lait par jour. Dans le même temps, le nouveau-né boit moins de la moitié, car le réflexe de succion n'est pas encore développé. Le liquide restant stagne dans les conduits, provoquant un blocage et une inflammation des glandes - la lactostase. Avec la stagnation du lait sans signes d'infection, des méthodes mécaniques de soulagement du symptôme sont recommandées - massage, compresses, préparations à base de plantes. Habituellement, après 4 à 6 semaines, le rapport entre la production et la consommation de lait par le bébé est rétabli, le problème disparaît de lui-même.

Mais si la lactostase est compliquée par un abcès, des comprimés sont prescrits pour supprimer la lactation. Dostinex est recommandé en cure quotidienne : 0,25 mg toutes les 12 heures. Le médicament est prescrit dans les cas où les risques de complications liées à la production de lait dépassent le besoin d'alimentation naturelle.

Traitement complexe e comprend :

Magnésie pour détendre les fibres musculaires du conduit.
Dimexide, pour soulager l'enflure et l'inflammation.
- thérapie étiotrope.
Comprimés de lactation Dostinex - pour une suspension temporaire de la charge sur les glandes.
Massage manuel des seins.

Reprise de lactation après Dostinex

Si le traitement était temporaire, une relactation (retour à l'alimentation naturelle) est recommandée après Dostinex, en particulier lorsque le bébé a moins de six mois. La récupération n'est autorisée qu'après une récupération complète et l'arrêt du traitement.

Faites un massage des seins tous les jours.
Allaitez votre bébé toutes les 4 heures, même si le lait brûle après Dostinex.
Buvez une quantité normale de liquide par jour (contre-indication - œdème, insuffisance rénale).
Prenez des stimulants biogéniques pour rétablir la lactation - un mélange de la Voie lactée, Mlekoin.
Le menu comprend du riz brun, du cassis, de l'aneth, thé vertà la mélisse et à la menthe.
Évitez les courants d'air.

Vous pouvez stimuler les glandes mammaires avec une douche : mouvements circulaires avec un jet chaud pendant 5 minutes de chaque côté. Il est préférable de faire la procédure avant d'aller au lit. Après une douche, enveloppez votre poitrine avec une écharpe, buvez une tasse de thé chaud, allongez-vous sous les couvertures pendant 1,5 à 2 heures. Les femmes ayant de l'expérience dans la restauration de la lactation notent que le lait augmente progressivement, au cours des 7 à 10 premiers jours, les signes d'activité de la prolactine n'apparaissent pas. Mais si vous appliquez l'enfant quotidiennement, toutes les 3-4 heures, le résultat apparaîtra définitivement.

Dans les premières semaines après la récupération, après avoir nourri le bébé, vous devez boire un mélange ou du lait exprimé. Il est important de poursuivre la prévention de la congestion des glandes mammaires (massage, compresses chauffantes).

Effets secondaires

Avec le bon rendez-vous, Dostinex fonctionne à coup sûr, mais il a des effets secondaires qui inquiètent souvent les mamans. Lorsque symptômes désagréables il est recommandé d'arrêter le traitement.

Après avoir pris Dostinex, une femme sur 6 a des effets indésirables qui disparaissent après l'arrêt des pilules. Dans 3% des cas, le traitement s'est poursuivi avec une posologie réduite, il n'est pas recommandé au reste des patients de prendre le médicament en raison d'une intolérance personnelle.

Réactions:

Tachycardie.
Diminution de la pression artérielle.
Faiblesse, somnolence.
Déconcentration de l'attention.
Nervosité.
Paresthésie - picotements, chair de poule sur la peau.
Syndrome asthénique.
Troubles digestifs - nausées, vomissements, flatulences, dyspepsie.
Violation du cycle menstruel.
Spasmes, crampes musculaires.

Dans les 3 à 6 heures suivant l'ingestion, un effet vasoconstricteur se manifeste, ce qui provoque des picotements, un refroidissement des extrémités. Le malaise, la somnolence, l'irritabilité sont causés par un changement brutal du fond hormonal. Une fois que le corps s'est adapté au nouvel état, les effets secondaires devraient s'estomper. Lorsqu'il est prescrit pour supprimer la lactation, le médicament est rarement annulé en raison d'un traitement de courte durée.

Contre-indications

Avant de prescrire le médicament, le patient doit être contrôlé pour être inclus dans le groupe à risque d'effets indésirables. Les changements dans les niveaux hormonaux affectent principalement les systèmes mentaux et cardiovasculaires, entraînant des complications irréversibles.

Groupes à risque:

Sensibilité individuelle aux composants du médicament (y compris les alcaloïdes de l'ergot).
Fibrose du coeur, poumons.
Pathologies de la valve cardiaque (le cas échéant) - épaississement du feuillet, sténose, rétrécissement de la lumière.
Maladie mentale au stade actif.
carence en lactase.
Intolérance au lactose.
Malabsorption du glucose-galactose.
Patients de moins de 16 ans.

Une dose réduite est prescrite en cas d'insuffisance rénale, hépatique, les troubles mentaux dans l'histoire. Dostinex n'est pas recommandé pour une utilisation simultanée avec des médicaments provoquant une diminution de la pression artérielle.

Conclusion

Il est important de comprendre que - un grand choc pour le bébé. Par conséquent, la manière préférée de supprimer la lactation est physiologique, avec une diminution progressive des portions et une diminution du nombre d'applications. L'action de Dostinex, dirigée sur les récepteurs de l'hypophyse, provoque une déstabilisation du fond hormonal. La prise du médicament n'est justifiée que par le besoin urgent d'un traitement médical.

Bibliographie:

L'allaitement maternel dans le monde moderne - Actes de la IIe conférence scientifique et pratique panrusse avec participation internationale, 2016. - 106 p.
Comment calculer les statistiques d'allaitement en Russie - par Yakovlev Ya.Ya. (03/10/2019).
Dostinex - par Drugs.com (consulté le 24/01/2019).

Agoniste des récepteurs de la dopamine. La cabergoline est un dérivé dopaminergique de l'ergoline, caractérisé par un effet hypoprolactinogène prononcé et prolongé. Le mécanisme d'action est associé à une stimulation directe des récepteurs dopaminergiques D 2 des cellules hypophysaires lactotropes. A des doses supérieures à celles permettant de réduire les taux plasmatiques de prolactine, il a un effet dopaminergique central dû à la stimulation des récepteurs dopaminergiques D 2 .

Une diminution du taux de prolactine dans le plasma sanguin est observée 3 heures après la prise de Dostinex et persiste pendant 7 à 28 jours chez les volontaires sains et les patients atteints d'hyperprolactinémie et jusqu'à 14 à 21 jours chez les femmes en période post-partum. L'effet hypoprolactinique est dose-dépendant à la fois en termes de sévérité et de durée d'action.

La cabergoline a un effet hautement sélectif et, par conséquent, n'affecte pas la sécrétion basale des autres hormones hypophysaires, ainsi que le cortisol.

Les effets pharmacologiques de la cabergoline, non associés à un effet thérapeutique, comprennent une diminution de la pression artérielle. Avec une seule utilisation du médicament, l'effet hypotenseur maximal est observé pendant les 6 premières heures et dépend de la dose.

Pharmacocinétique

Succion

Après administration orale, la cabergoline est rapidement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La C max dans le plasma est atteinte en 0,5 à 4 heures.La prise de nourriture n'affecte pas l'absorption et la distribution de la cabergoline.

Distribution

C ss obtenu après 4 semaines de traitement en raison d'un long T 1/2 . La liaison aux protéines plasmatiques est de 41 à 42 %.

Métabolisme

reproduction

Le T 1/2 estimé par le taux d'excrétion dans les urines est de 63 à 68 heures chez les volontaires sains et de 79 à 115 heures chez les patients atteints d'hyperprolactinémie.

10 jours après l'utilisation du médicament dans l'urine et les matières fécales, 18% et 72% de la dose prise, respectivement, sont retrouvés, et la proportion de médicament inchangé dans l'urine est de 2 à 3%.

Formulaire de décharge

Les comprimés sont blancs, plats, oblongs ; marqué "P" et "U", séparés par une encoche, d'une part, et "700" avec des encoches courtes au-dessus et au-dessous du numéro, d'autre part.

Excipients : lactose anhydre - 75,9 mg, leucine - 3,6 mg.

2 pièces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.
8 pièces. - bouteilles en verre foncé (1) - emballages en carton.

Dosage

Dostinex ® doit être pris par voie orale, de préférence avec de la nourriture.

Pour prévenir la lactation, le médicament est prescrit à une dose de 1 mg (2 comprimés) une fois le premier jour après l'accouchement.

Pour supprimer la lactation établie, 0,25 mg (1/2 onglet) est prescrit 2 fois / jour pendant 2 jours (la dose totale est de 1 mg). Afin de réduire le risque de développer une hypotension orthostatique chez les patientes qui allaitent, une dose unique de Dostinex ne doit pas dépasser 0,25 mg.

Pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, le médicament est prescrit à une dose de 0,5 mg par semaine en 1 (1 tab.) ou 2 doses (1/2 tab., par exemple, le lundi et le jeudi). L'augmentation de la dose hebdomadaire doit être effectuée progressivement - de 0,5 mg avec un intervalle de 1 mois jusqu'à ce que l'effet thérapeutique optimal soit atteint. La dose thérapeutique moyenne est de 1 mg par semaine, mais peut varier de 0,25 mg à 2 mg par semaine. La dose maximale pour les patients atteints d'hyperprolactinémie est de 4,5 mg par semaine.

Chez les patients présentant une hypersensibilité aux médicaments dopaminergiques, la probabilité de développer des effets indésirables peut être réduite en commençant le traitement par Dostinex à une dose plus faible (0,25 mg une fois par semaine), suivie d'une augmentation progressive jusqu'à ce que la dose thérapeutique soit atteinte. Pour améliorer la tolérance du médicament en cas d'effets secondaires graves, une réduction temporaire de la dose est possible, suivie d'une augmentation progressive, par exemple de 0,25 mg par semaine toutes les 2 semaines.

Surdosage

Symptômes : nausées, vomissements, troubles dyspeptiques, hypotension orthostatique, confusion/psychose ou hallucinations.

Traitement : des mesures doivent être prises pour éliminer le médicament (lavage gastrique) et maintenir la tension artérielle. La nomination d'antagonistes de la dopamine est recommandée.

Interaction

Il n'y a aucune information sur l'interaction de la cabergoline et d'autres alcaloïdes de l'ergot de seigle; cependant, l'utilisation concomitante de ces médicaments au cours d'un traitement au long cours par Dostinex n'est pas recommandée.

Étant donné que Dostinex ® a un effet thérapeutique par stimulation directe des récepteurs de la dopamine, le médicament ne doit pas être administré simultanément avec des médicaments qui agissent comme des antagonistes de la dopamine (par exemple, les phénothiazines, les butyrophénones, les thioxanthènes, le métoclopramide), car. ce dernier peut affaiblir l'effet hypoprolactine de Dostinex.

Comme d'autres dérivés de l'ergot de seigle, Dostinex ® ne doit pas être utilisé simultanément avec des antibiotiques macrolides (par exemple l'érythromycine), car cela peut entraîner une augmentation de la biodisponibilité systémique de la cabergoline.

Effets secondaires

Dans les études cliniques utilisant Dostinex pour prévenir la lactation physiologique (1 mg une fois) et pour supprimer la lactation (0,25 mg toutes les 12 heures pendant 2 jours), des effets secondaires ont été observés chez environ 14 % des femmes. Lors de l'utilisation de Dostinex pendant 6 mois à une dose de 1 à 2 mg par semaine, divisée en 2 doses, pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, l'incidence des effets secondaires était de 68 %. Les effets secondaires sont survenus principalement au cours des 2 premières semaines de traitement et, dans la plupart des cas, ont disparu au fur et à mesure de la poursuite du traitement ou quelques jours après l'arrêt de Dostinex. Les effets secondaires étaient généralement transitoires, d'intensité légère ou modérée et étaient dose-dépendants. Au moins une fois, pendant le traitement, des effets secondaires graves ont été observés chez 14 % des patients ; en raison d'effets secondaires, le traitement a été interrompu chez environ 3 % des patients.

Les effets secondaires les plus courants sont énumérés ci-dessous :

Du côté du système cardiovasculaire : palpitations ; rarement - hypotension orthostatique (en cas d'utilisation prolongée, le médicament a un effet hypotenseur); diminution asymptomatique de la pression artérielle au cours des 3-4 premiers jours après la naissance (systolique - plus de 20 mm Hg, diastolique - plus de 10 mm Hg).

Du système digestif : nausées, vomissements, douleurs épigastriques, douleurs abdominales, constipation, gastrite, dyspepsie.

Du côté du système nerveux central et du système nerveux périphérique : étourdissements/vertiges, maux de tête, fatigue, somnolence, dépression, asthénie, paresthésie, évanouissement.

Autres : mastodynie, épistaxis, bouffées vasomotrices de la peau du visage, hémianopsie transitoire, spasmes des vaisseaux des doigts, spasmes musculaires des membres inférieurs (comme les autres dérivés de l'ergot, Dostinex® peut avoir un effet vasoconstricteur).

Avec un traitement à long terme avec l'utilisation de Dostinex, un écart par rapport à la norme des paramètres de laboratoire standard a rarement été observé; chez les femmes en aménorrhée, une diminution du taux d'hémoglobine a été observée au cours des premiers mois suivant le rétablissement des menstruations.

Les indications

prévention de la lactation post-partum physiologique;
suppression de la lactation post-partum établie ;
le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, y compris l'aménorrhée, l'oligoménorrhée, l'anovulation et la galactorrhée ;
adénomes hypophysaires sécrétant de la prolactine (micro- et macroprolactinomes), hyperprolactinémie idiopathique, syndrome de la selle vide associé à une hyperprolactinémie.

Contre-indications

enfants et adolescents de moins de 16 ans (la sécurité et l'efficacité d'utilisation n'ont pas été établies);
hypersensibilité à la cabergoline ou à d'autres composants du médicament, ainsi qu'à tout alcaloïde de l'ergot de seigle.

Dostinex® doit être administré avec prudence dans les affections et/ou maladies suivantes :

hypertension artérielle qui s'est développée pendant la grossesse, par exemple, prééclampsie ou hypertension artérielle post-partum (Dostinex ® n'est prescrit que dans les cas où le bénéfice potentiel de l'utilisation du médicament l'emporte de manière significative sur le risque possible);
maladie cardiovasculaire grave, syndrome de Raynaud ;
ulcère peptique, saignement gastro-intestinal;
insuffisance hépatique sévère (des doses plus faibles sont recommandées);
troubles psychotiques ou cognitifs graves (y compris antécédents);
symptômes de dysfonctionnement du cœur et de la respiration dus à des changements fibrotiques ou à la présence de telles conditions dans l'histoire ;
utilisation simultanée avec des médicaments ayant un effet hypotenseur (en raison du risque de développer une hypotension orthostatique).

Fonctionnalités des applications

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Comme il n'y a pas eu d'études cliniques contrôlées sur l'utilisation de Dostinex chez les femmes enceintes, l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice escompté pour la mère l'emporte sur le risque potentiel pour le fœtus.

Si une grossesse survient pendant le traitement par Dostinex, l'opportunité d'arrêter le médicament doit être envisagée, en tenant également compte du rapport bénéfice/risque.

La grossesse doit être évitée pendant au moins 1 mois après l'arrêt du médicament, compte tenu de sa longue demi-vie et des données limitées sur les effets sur le fœtus. Selon les données disponibles, l'utilisation de Dostinex à la dose de 0,5 à 2 mg par semaine pour les troubles associés à l'hyperprolactinémie ne s'est pas accompagnée d'une augmentation de la fréquence des fausses couches, des naissances prématurées, des grossesses multiples et des malformations congénitales.

Il n'y a aucune information sur la libération du médicament avec le lait maternel, cependant, en l'absence d'effet de l'utilisation de Dostinex pour prévenir ou supprimer la lactation, l'allaitement doit être abandonné. Pour les troubles liés à l'hyperprolactinémie, Dostinex® ne doit pas être prescrit aux mères qui ne souhaitent pas arrêter l'allaitement.

Application pour violation de la fonction hépatique

Le médicament est utilisé avec prudence en cas d'insuffisance hépatique sévère (des doses plus faibles sont recommandées).

Utilisation chez les enfants

Contre-indication : enfants et adolescents de moins de 16 ans (la sécurité et l'efficacité n'ont pas été établies).

instructions spéciales

Avant la nomination de Dostinex pour le traitement des troubles associés à l'hyperprolactinémie, il est nécessaire de mener une étude complète de la fonction de l'hypophyse.

Lors de l'augmentation de la dose, les patients doivent être sous la surveillance d'un médecin afin d'établir la dose efficace la plus faible qui fournit un effet thérapeutique. Après avoir sélectionné un schéma posologique efficace, il est recommandé de procéder à une détermination régulière (une fois par mois) de la concentration de prolactine dans le sérum sanguin. La normalisation des taux de prolactine est généralement observée dans les 2 à 4 semaines suivant le traitement.

Après l'arrêt de Dostinex, une récidive de l'hyperprolactinémie est généralement observée, cependant, chez certains patients, une suppression persistante des taux de prolactine est constatée pendant plusieurs mois. Chez la plupart des femmes, les cycles ovulatoires persistent pendant au moins 6 mois après l'arrêt de Dostinex.

Dostinex ® restaure l'ovulation et la fertilité chez les femmes atteintes d'hypogonadisme hyperprolactinémique. La grossesse pouvant survenir avant le retour des menstruations, il est recommandé d'effectuer des tests de grossesse au moins une fois toutes les 4 semaines pendant la période d'aménorrhée, et après le retour des menstruations, chaque fois qu'il y a un retard des menstruations de plus de 3 jours. Les femmes qui souhaitent éviter une grossesse doivent utiliser des méthodes contraceptives de barrière pendant le traitement par Dostinex, ainsi qu'après l'arrêt du médicament jusqu'à ce que l'anovulation soit répétée. Les femmes enceintes doivent être sous la surveillance d'un médecin pour la détection rapide des symptômes d'une hypertrophie de l'hypophyse, car pendant la grossesse, une augmentation de la taille des tumeurs hypophysaires préexistantes est possible.

Dostinex ® doit être administré à des doses plus faibles chez les patients atteints d'insuffisance hépatique sévère (Child-Pugh classe C) qui sont indiqués pour un traitement médicamenteux à long terme. Avec une dose unique de 1 mg chez ces patients, une augmentation de l'ASC a été observée par rapport aux volontaires sains et aux patients présentant une insuffisance hépatique moins sévère.

Comme avec d'autres dérivés de l'ergot de seigle, un épanchement pleural/une fibrose pleurale et une valvulopathie ont été observés chez des patients après une utilisation à long terme de la cabergoline. Dans certains cas, les patients ont déjà reçu un traitement par des agonistes dopaminergiques à base d'ergothinine. Par conséquent, Dostinex ® doit être utilisé avec prudence chez les patients présentant des signes et/ou des symptômes cliniques de dysfonctionnement cardiaque ou ayant des antécédents de telles affections. Après l'arrêt de Dostinex chez les patients diagnostiqués avec un épanchement pleural/une fibrose pleurale et une valvulopathie, il y a eu une amélioration des symptômes.

Aucune étude sur l'utilisation du médicament chez les patients âgés souffrant de troubles associés à l'hyperprolactinémie n'a été menée.

Utilisation pédiatrique

L'innocuité et l'efficacité du médicament chez les enfants de moins de 16 ans n'ont pas été établies.

Influence sur la capacité à conduire des véhicules et les mécanismes de contrôle

Les patients prenant Dostinex® qui ressentent de la somnolence doivent être avertis qu'il leur est conseillé de s'abstenir de conduire une voiture et d'effectuer des travaux (par exemple, avec des machines) dans lesquels une attention réduite pourrait les exposer ou exposer d'autres personnes à un risque de blessure grave ou de mort.