Classification: Chlorhydrate de M-HMPolocarpine, Acéclidine

N-HM Analeptiques respiratoires : Lobeline hydrochloride, Cititon

Pour le traitement de la dépendance à la nicotine : Anabasine chlorure, Tabex

M et H-XMAcétylcholine, carbacholine

Mécanisme d-I : Les agents cholinergiques sont structurellement ou spatialement similaires à la molécule d'ACh à des degrés divers. Par conséquent, ils peuvent interagir soit avec des récepteurs cholinergiques, soit avec des parties de la membrane cellulaire qui les entourent, soit avec des enzymes (principalement avec des récepteurs cholinergiques).

M-cholinomimétiques : Ils stimulent les récepteurs M-cholinergiques et imitent l'irritation des nerfs parasympathiques. Effet sur le coeur : le travail du cœur ralentit, les récepteurs cholinergiques des vaisseaux des muscles squelettiques (vasodilatation) sont excités, la sécrétion du facteur myorelaxant par les cellules endothéliales vasculaires, cela entraîne une hypotension, une diminution du rythme cardiaque à l'arrêt. Conduction lente vers le bloc A-B. À administration intraveineuse M-hmm arrêt cardiaque soudain possible. Effet sur le tractus gastro-intestinal : Augmentez le tonus et excitez la motilité intestinale, en même temps détendez les sphincters du tube digestif. Élimine l'atonie intestinale. Effet sur la vessie : Augmentation du tonus musculaire et de l'activité contractile Vessie. Relaxation sphinctérienne. Effet sur les yeux : Provoquer une constriction des pupilles (myosis). Réduire la pression intraoculaire. Ils provoquent un spasme d'accommodation.La contraction du muscle circulaire de l'œil (ciliaire) s'accompagne d'un épaississement du muscle et d'un rapprochement de l'endroit où le ligament zinn est attaché vers le cristallin. La lentille prend une forme plus convexe. L'œil est réglé pour la vision de près. Pour les bronches : Spasme Pour les glandes : Augmentation de la sécrétion. Pour la vésicule biliaire : Augmentation du tonus.

Les indications: 1. Glaucome. Chlorhydrate de pilocarpine 2 à 4 fois par jour, solution à 1-5% d'une goutte, pommade Films oculaires la nuit pour la paupière inférieure. L'action de l'acéclidine est plus courte.

2. Atonie et parésie des intestins et de la vessie Appliquer l'acéclidine. Moins d'effets secondaires Par voie sous-cutanée, 1-2 ml d'une solution à 0,2%, si nécessaire - à plusieurs reprises

Dans 30 minutes.

Contre-indications : Bronchospasme, abaissement de la tension artérielle, maladie cardiaque grave, grossesse, épilepsie. Ces effets sont prévenus ou inversés par l'atropine.

N-cholinomimétiques: Action biphasique sur les récepteurs H-cholinergiques : 1ère - excitation 2ème - dépression

Stimulants respiratoires : Sont introduits uniquement par voie intraveineuse. effets:

Capable d'exciter les chimiorécepteurs des vaisseaux sanguins, à la suite de quoi - 1. Stimulation de la respiration de type réflexe. L'effet est fort, mais de courte durée (2 à 5 minutes avec l'administration intraveineuse).Avec l'administration intraveineuse, des doses minimales sont nécessaires pour activer le centre respiratoire. avec sous-cutané ou IM - la posologie est augmentée de 10 à 20 fois. Avec ces modes d'administration, ils pénètrent bien dans le système nerveux central, provoquent des vomissements, des convulsions, une activation du centre vagal avec éventuellement un arrêt cardiaque 2. Stimulation de l'activité cardiovasculaire. Application: limité. Avec choc, asphyxie des nouveau-nés. Lorsque la respiration s'arrête (blessures) Lorsque les conditions collaptoïdes. maladies infectieuses avec dépression respiratoire et hématopoïétique. Contre-indications: Hypertension, hémorragie, œdème pulmonaire Préparations COMPARATIVES : CITITON. Il s'agit d'une solution à 0,15 % de l'alcaloïde cytisine. Le réflexe excite la respiration, en même temps il augmente la tension artérielle, ce qui le distingue de la lobéline.

CYTIZINE fait partie des comprimés Tabex, qui facilitent le sevrage tabagique. CHLORHYDRATE DE LOBELINA. Excite le centre du nerf vague, ce qui entraîne une diminution de la pression artérielle.

Pour rayonner nicot. dépendances : Selon le schéma, avec une diminution progressive de la dose ANABAZIN - comprimés à l'intérieur ou sous la langue, films buccaux, chewing-gum. TABEX - (contient un alcaloïde de cytisine) LOBESIL - contient un alcaloïde de lobélie)

NICORETTE - (contient de la nicotine) inhalateur sous forme d'embout buccal, prenant en compte les aspects comportementaux de l'addiction, chewing-gum, patch, spray nasal, mini-pilule. Il faut 3 mois pour arrêter complètement de fumer avec une diminution progressive de la dose.

M,N-cholinomimétiques : Le fait de l'activation des récepteurs M-cholinergiques prédomine Chlorure d'acétylcholine. Rarement utilisé L'intérieur est inefficace.

Il est administré par voie sous-cutanée et intramusculaire - un effet rapide, net et à court terme. Par voie intraveineuse, c'est impossible en raison d'une forte diminution de la pression artérielle et d'un arrêt cardiaque.

Application: Avec spasmes des vaisseaux périphériques (endartérite). Avec spasmes des artères de la rétine CARBACHOLINE Plus actif. Dure plus longtemps Intérieur, sous-cutané, intramusculaire, intraveineux (avec prudence). Application: Endartérite.

localement sous la forme gouttes pour les yeux avec glaucome.

Moyens affectant l'innervation efférente

Les nerfs efférents ou centrifuges du corps sont :

1) muscles squelettiques somatiques (moteurs) innervant;

2) organes internes végétatifs, innervants, glandes, vaisseaux sanguins.

Les fibres nerveuses autonomes sont interrompues sur leur chemin vers éducation spéciale- ganglions, et la partie de la fibre allant au ganglion est appelée préganglionnaire, et après le ganglion - postganglionnaire. Tous les nerfs autonomes sont divisés en sympathiques et parasympathiques, qui remplissent divers rôles physiologiques dans le corps et sont des antagonistes physiologiques. Le transfert d'excitation dans les synapses est réalisé à l'aide de neurotransmetteurs, qui peuvent être l'adrénaline, la norépinéphrine, l'acétylcholine, la dopamine, etc. L'acétylcholine et la noradrénaline jouent le rôle principal de neurotransmetteur dans le transfert d'excitation dans les terminaisons des nerfs périphériques.

Il existe des synapses cholinergiques (médiatrices de l'acétylcholine), adrénergiques (médiatrices de l'adrénaline ou de la noradrénaline). Les synapses ont une sensibilité différente aux médicaments, et donc toutes médicaments sont divisés en deux groupes : les médicaments agissant dans le domaine des synapses cholinergiques et les médicaments agissant dans le domaine des synapses adrénergiques. Tous ces médicaments peuvent activer le processus de transmission synaptique ou, en stimulant les récepteurs correspondants, reproduire l'effet d'un médiateur naturel. Ces médicaments sont appelés mimétiques (stimulants) - cholinomimétiques et adrénergiques. S'ils inhibent le processus de transmission synaptique ou bloquent les récepteurs, ils sont appelés lytiques (bloquants) - anticholinergiques et adrénolytiques.

Moyens agissant sur les processus cholinergiques périphériques

Les synapses cholinergiques montrent une sensibilité différente à substances médicinales: les synapses et les récepteurs qui y sont situés et sensibles à la muscarine sont appelés récepteurs muscariniques sensibles ou récepteurs M-cholinergiques ; à la nicotine - récepteurs sensibles à la nicotine ou récepteurs H-cholinergiques.

L'acétylcholine, en tant que médiateur de tous les récepteurs cholinergiques, est un substrat pour l'action de l'enzyme acétylcholinestérase, qui catalyse l'hydrolyse de l'acétylcholine.

Les cholinergiques sont divisés en groupes suivants :

) m-cholinomimétiques (acéclidine, pilocarpine);

) n-cholinomimétiques (nicotine, cytiton, lobéline);

3) m-n-cholinomimétiques d'action directe (acétylcholine, carbocholine);

4) m-n-cholinomimétiques action indirecte, ou des anticholinestérasiques (salicylate de physostigmine, prozérine, bromhydrate de galantamine, armine) ;

) m-anticholinergiques (atropine, scopolamine, platifilline, métacine, bromure d'ipratropium);

)n-anticholinergiques :

a) agents gangliobloquants (hygronium, benzohexonium, pyrilène);

b) médicaments de type curare (tubocurarine, ditiline);

) m-n-cholinolytiques (cyclodol).

M-cholinomimétiques

Avec l'introduction de ces substances, les effets de l'excitation du parasympathique système nerveux, bradycardie, diminution pression artérielle(hypotension à court terme), bronchospasme, augmentation de la motilité intestinale, sudation, salivation, constriction pupillaire (myosis), diminution de la pression intraoculaire, spasme d'accommodation.

Pilocarpine(Pilocarpini chloridum)

Il a un effet m-cholinomimétique direct, augmente la sécrétion des glandes, resserre la pupille, réduit la pression intraoculaire. En médecine pratique, il est utilisé sous forme de collyre pour le traitement du glaucome.

Acéclidine(Acéclidinum)

Agent m-cholinomimétique actif à fort effet myotique.

Les indications: atonie postopératoire du tractus gastro-intestinal et de la vessie, en ophtalmologie - pour rétrécir la pupille et abaisser la pression intraoculaire dans le glaucome.

Mode d'application : injecté s / c 1-2 ml d'une solution à 0,2% de V.R.D. - 0,004 g, V.S.D. - 0,012. En ophtalmologie, une pommade oculaire à 3-5% est utilisée.

Effets secondaires: salivation, transpiration, diarrhée.

Contre-indications : angine de poitrine, athérosclérose, asthme bronchique, épilepsie, hyperkinésie, grossesse, saignement gastrique.

Formulaire de décharge: ampoules de 1 ml de solution à 0,2% n ° 10, pommade 3-5% en tubes de 20 g.

Chlorhydrate de pilocarpine ( Pilocarpini hydrochloridum). Abaisse la pression intraoculaire dans le glaucome. Stimule les systèmes m-cholinergiques périphériques.

Les indications: glaucome à angle ouvert, atrophie du nerf optique, obstruction vasculaire rétinienne.

Mode d'application: 1 à 2 gouttes d'une solution à 1% sont injectées dans le sac conjonctival 3 fois par jour, si nécessaire, une solution à 2%.

Effets secondaires: spasme persistant du muscle ciliaire.

Contre-indications: iritis, iridocyclite, autres maladies oculaires où le myosis est indésirable.

Formulaire de décharge: gouttes pour les yeux 1-2% en flacons de 1,5,10, dans un tube compte-gouttes de 1,5 ml n°2.

N-cholinomimétiques

Les N-cholinomimétiques excitent les récepteurs n-cholinergiques du glomérule carotidien et en partie du tissu chromaffine des glandes surrénales, ce qui entraîne une augmentation réflexe du tonus des centres respiratoires et vasomoteurs et une augmentation de la libération d'adrénaline. Un représentant typique, qui excite à la fois les récepteurs n-cholinergiques périphériques et les récepteurs n-cholinergiques du système nerveux central, est la nicotine. L'action de la nicotine est biphasée : les petites doses excitent, les fortes inhibent les récepteurs n-cholinergiques. La nicotine est hautement toxique, donc pratique médicale n'est pas utilisé, mais seuls la lobéline et le cytiton sont utilisés.

Chlorhydrate de lobéline(Lobelini chlorhydrate).

Analeptique respiratoire.

Les indications: affaiblissement sous forme d'arrêt respiratoire réflexe, asphyxie du nouveau-né.

Mode d'application: administré par voie intramusculaire et intraveineuse, 0,3-1 ml d'une solution à %, pour les enfants, selon l'âge, 0,1-0,3 ml d'une solution à 1%.

Effets secondaires : en cas de surdosage, excitation du centre du vomissement, arrêt cardiaque, dépression respiratoire, convulsions.

Contre-indications: lésions graves du système cardiovasculaire, arrêt respiratoire lorsque le centre respiratoire est épuisé.

Formulaire de décharge: Ampoules de 1 ml de solution à 1% n° 10.

Cytiton :(Cititonum)

L'alcaloïde cytisine agit comme la lobéline. Augmente la tension artérielle en stimulant les récepteurs n-cholinergiques des ganglions sympathiques et des glandes surrénales.

Les indications: asphyxie, choc, collapsus, dépression respiratoire et circulatoire dans les maladies infectieuses.

Mode d'application: administré par voie intraveineuse et intramusculaire, 0,5-1 ml V.R.D. - 1 ml, V.S.D. = 3 ml.

Effets secondaires: nausées, vomissements, ralentissement du rythme cardiaque.

Contre-indications: hypertension, athérosclérose, œdème pulmonaire, saignement.

Formulaire de décharge: en ampoules d'une solution à 5% de 1 ml n ° 10.

Ce groupe comprend préparations combinées, qui incluent les n-cholinomimétiques et sont utilisés pour le sevrage tabagique.

Tabex ( tabex)

Un comprimé contient 0,0015 cytisine, 100 comprimés par paquet.

Lobésil ( Lobésyl)

Un comprimé contient 0,002 chlorhydrate de lobeline, 50 comprimés par paquet.

Chlorhydrate d'anabasine (Anabazini hydrochloridum).

Disponible en comprimés de 0,003 sous forme de chewing-gum. Tous les médicaments sont stockés selon la liste B.

M- et N-cholinomimétiques (agents anticholinestérasiques)

Il existe des anticholinestérasiques à action réversible (physostigmine, prozérine, oxazil, galantamine, kalimine, ubrétide) et à action irréversible (phosphacol, armine), cette dernière étant plus toxique. Ce groupe comprend certains insecticides (chlorophos, karbofos) et agents de guerre chimique (tabun, sarin, soman).

Prozerin(Prozerinum).

Il a une activité anticholinestérasique prononcée.

Les indications: myasthénie grave, parésie, paralysie, glaucome, atonie des intestins, de l'estomac, de la vessie, comme antagoniste des myorelaxants.

Mode d'application : prendre par voie orale 0,015 g 2 à 3 fois par jour; injecté s / c 1 ml d'une solution à 0,05% (1-2 ml de solution par jour), en ophtalmologie - 1-2 gouttes), solution à 5% 1-4 fois par jour.

Effets secondaires: bradycardie, hypotension, faiblesse, hypersalivation, bronchorrhée, nausées, vomissements, augmentation du tonus des muscles squelettiques.

Contre-indications: épilepsie, asthme bronchique, cardiopathie organique.

Formulaire de décharge: comprimés de 0,015 g n° 20, ampoules de 1 ml d'une solution à 0,05 % n° 10.

Kalimine ( Kalimin)

Moins actif que la prozerine, mais agissant plus longtemps.

Application: myasthénie grave, troubles de l'activité motrice après traumatisme, paralysie, encéphalite, poliomyélite

Mode d'application: administré par voie orale à 0,06 g 1 à 3 fois par jour, administré par voie intramusculaire - 1 à 2 ml d'une solution à 0,5 %.

Effets secondaires: hypersalivation, myosis, dyspepsie, augmentation de la miction, augmentation du tonus des muscles squelettiques.

Contre-indications :épilepsie, hyperkinésie, asthme bronchique, cardiopathie organique.

Formulaire de décharge: dragée 0,06 g n° 100, solution à 0,5 % en ampoules de 1 ml n° 10.

Ubretide(Ubritide).

Médicament anticholinestérasique à action prolongée.

Application: atonie, iléus paralytique, vessie, constipation atonique, paralysie périphérique des muscles squelettiques.

Effets secondaires: nausées, diarrhée, douleurs abdominales, salivation, bradycardie.

Contre-indications : hypertonicité du tractus gastro-intestinal et voies urinaires entérite, ulcère gastrique et duodénum, maladies du système cardiovasculaire, asthme bronchique.

Formulaire de décharge: comprimés de 5 mg n ° 5, solution injectable en ampoules (1 ml contient 1 mg d'ubretide) n ° 5.

Armin(Arminum)

Médicament anticholinestérasique actif à action irréversible.

Application: agent myotique et antiglaucomateux.

Mode d'application: prescrire une solution à 0,01% de 1 à 2 gouttes dans l'œil 2 à 3 fois par jour.

Effets secondaires: douleurs oculaires, hyperémie de la muqueuse oculaire, maux de tête.

Formulaire de décharge: dans un flacon de 10 ml d'une solution à 0,01 %.

En cas de surdosage et d'intoxication, les symptômes suivants sont observés : bronchospasme, chute brutale de la tension artérielle, ralentissement de l'activité cardiaque, vomissements, sudation, convulsions, rétrécissement brutal de la pupille et spasme d'accommodation. La mort peut provenir d'un arrêt respiratoire. Aide en cas d'intoxication: lavage gastrique, respiration artificielle, introduction de médicaments normalisant le fonctionnement du système cardiovasculaire, etc. De plus, des anticholinergiques (atropine, etc.) sont prescrits, ainsi que des réactivateurs de la cholinestérase, des médicaments - dipyroxime ou isonitrosine.

dipyroxime(Dipyroxyme).

Il est utilisé pour l'empoisonnement avec des agents anticholinestérasiques, en particulier ceux contenant du phosphore. Peut être administré avec des m-holinolytiques. Entrez une fois (s / c ou / in), dans les cas graves - plusieurs fois par jour. Disponible en ampoules - plusieurs fois par jour. Produit en ampoules sous la forme d'une solution à 15% de 1 ml.

Isonitrosine ( Izonitrosyn) - action similaire à la dipiroxime. Produit en ampoules de 3 ml d'une solution à 40%. Entrez 3 ml / m (dans les cas graves - in / in), si nécessaire, répétez.

M-cholinolytiques

Les médicaments de ce groupe bloquent la transmission de l'excitation dans les récepteurs m-cholinergiques, les rendant insensibles au médiateur acétylcholine, entraînant des effets opposés à l'action de l'innervation parasympathique et des m-cholinomimétiques.

Les M-anticholinergiques (médicaments du groupe de l'atropine) suppriment la sécrétion des glandes salivaires, sudoripares, bronchiques, gastriques et intestinales. Sélection suc gastrique diminue, mais la production d'acide chlorhydrique, la sécrétion de bile et d'enzymes pancréatiques diminue légèrement. Ils dilatent les bronches, réduisent le tonus et le péristaltisme des intestins, détendent les voies biliaires, réduisent le tonus et provoquent un relâchement des uretères, notamment avec leur spasme. Sous l'action des m-anticholinergiques sur le système cardiovasculaire, il se produit une tachycardie, une augmentation de la fréquence cardiaque, une augmentation du débit cardiaque, une amélioration de la conduction et de l'automatisme et une légère augmentation de la pression artérielle. Lorsqu'ils sont introduits dans la cavité de la conjonctive, ils provoquent une dilatation de la pupille (mydriase), une augmentation de la pression intraoculaire, une paralysie de l'accommodation, une sécheresse de la cornée. Par structure chimique Les m-anticholinergiques sont divisés en composés d'ammonium tertiaire et quaternaire. Les amines quaternaires (matatsine, chlorosil, bromure de propanteline, furomégane, bromure d'ipratropium, troventol) pénètrent mal à travers la barrière hémato-encéphalique et ne présentent qu'un effet anticholinergique périphérique.

Sulfate d'atropine (Atropini sulfas) - un alcaloïde présent dans la belladone (belladone), dope, jusquiame.

Effets pharmacologiques atropine :

1. Dilatation de la pupille (mydriase) due au relâchement du muscle circulaire de l'iris et à la prédominance de la contraction du muscle radial de l'iris. En relation avec l'expansion des pupilles, l'atropine peut augmenter la pression intraoculaire et est strictement contre-indiquée dans le glaucome.

2. Paralysie de l'accommodation - agit sur le muscle ciliaire, bloquant les récepteurs m3-cholinergiques, le muscle se détend, la lentille s'étire dans toutes les directions et devient plate, l'œil est fixé au point de vue éloigné (les objets proches semblent flous).

Augmentation de la fréquence cardiaque, soulagement de la perméabilité auriculo-ventriculaire : en bloquant les récepteurs m2-cholinergiques, il élimine l'influence de l'innervation parasympathique sur les nœuds sinusaux et auriculo-ventriculaires.

Relaxation des muscles lisses des bronches, du tractus gastro-intestinal, de la vessie.

Réduit la sécrétion des glandes bronchiques et digestives.

Réduit la sécrétion des glandes sudoripares.

Application: ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​vasospasme les organes internes, asthme bronchique, en violation de la conduction auriculo-ventriculaire, en ophtalmologie - pour dilater la pupille. L'intoxication à l'atropine se caractérise par une agitation mentale et motrice, des pupilles dilatées, des troubles visuels, une voix rauque, des troubles de la déglutition, une tachycardie, une sécheresse et une rougeur de la peau. Dans les cas graves, des convulsions surviennent, qui sont remplacées par un état de dépression, le coma. La mort survient par paralysie du centre respiratoire.

Mode d'application: administré par voie orale à 0,00025-0,001 g 2-3 fois par jour, s / c à 0,25-1 ml d'une solution à 0,1%, en ophtalmologie - 1-2 gouttes d'une solution à 1%. W.R.D. - 0,001, V.S.D. - 0,003.

Effets secondaires: bouche sèche, tachycardie, vision floue, atonie intestinale, difficulté à uriner.

Contre-indications: glaucome.

Formulaire de décharge: ampoules de 1 ml de solution à 0,1% n ° 10, collyre (solution à 1%) de 5 ml, poudre. Liste A

Métacine (Methacinum).

M-anticholinergique synthétique. application, Effets secondaires, contre-indications : la même que celle de l'atropine.

Utilisation, effets secondaires, contre-indications : les mêmes que pour l'atropine.

Mode d'application : administré par voie orale à 0,002 -0,004 g 2 à 3 fois par jour, par voie parentérale à 0,5 - 2 ml d'une solution à 0,1 %.

Formulaire de décharge: comprimés de 0,002 n ° 10, ampoules de 1 ml d'une solution à 0,1% n ° 10.

Platifilline(Platyphyllini hydrotartras)

En plus de l'activité m-anticholinergique, la platyfilline se caractérise par un effet antispasmodique myotrope, c'est-à-dire effet relaxant directement sur les muscles lisses des organes internes et des vaisseaux sanguins.

La platifilline est utilisée (introduite par voie orale et s/c) pour les spasmes des muscles lisses des organes cavité abdominale, ulcère peptique, l'asthme bronchique.

Iptratropium (Atrovent)

Appliqué avec l'asthme bronchique, sous forme d'aérosol.

Les médicaments de ce groupe ont un effet stimulant direct sur les récepteurs M-cholinergiques situés aux extrémités des fibres nerveuses parasympathiques postganglionnaires. De ce fait, ils reproduisent les effets de l'acétylcholine associés à l'excitation de l'innervation parasympathique : constriction pupillaire (myosis), spasme d'accommodation (l'œil est mis en vision de près), constriction bronchique, salivation abondante, augmentation de la sécrétion des voies bronchique, digestive et glandes sudoripares, motilité accrue tube digestif, augmentation du tonus de la vessie, bradycardie.

Fig.7. L'effet des cholinomimétiques sur l'œil (Le nombre de flèches indique l'intensité de l'écoulement de liquide intraoculaire)

Pilocarpine - alcaloïde origine végétale. Obtenu par synthèse, il est disponible sous forme de chlorhydrate de pilocarpine. Son effet - abaissement de la pression intraoculaire, est utilisé pour traiter le glaucome (augmentation de la pression intraoculaire jusqu'à 50-70 mm Hg. Art.). L'utilisation de pilocarpine provoque une constriction de la pupille due à la contraction du muscle circulaire de l'iris, facilite l'écoulement du liquide de la chambre antérieure de l'œil vers l'arrière en raison de la contraction du muscle ciliaire. Dans le même temps, un spasme d'accommodation se développe (la courbure du cristallin augmente). (Fig.11).

La pilocarpine n'est utilisée que localement, car. est assez toxique. Utilisé pour le glaucome, l'atrophie du nerf optique, pour améliorer le trophisme oculaire, etc. Il a un léger effet irritant. Il fait partie des collyres combinés Fotil, Pilotim.

N - cholinomimétiques

La sensibilité des récepteurs H-cholinergiques de localisation différente aux produits chimiques n'est pas la même en raison de différences dans leur structure.

Les N-cholinomimétiques (cytiton, lobeline) excitent les récepteurs N-cholinergiques des glomérules du sinus carotidien, ce qui entraîne une stimulation réflexe des centres respiratoires et vasomoteurs. Il y a une augmentation et un approfondissement de la respiration. L'excitation simultanée des nœuds synaptiques et des glandes surrénales entraîne une augmentation de la libération d'adrénaline et une augmentation de la pression artérielle.

Cytiton et Lobelin hydrochloride sont des stimulants à action réflexe de la respiration et peuvent être utilisés pour l'arrêt respiratoire réflexe (empoisonnement monoxyde de carbone, noyade, strangulation, traumatisme électrique, etc.), avec asphyxie des nouveau-nés.

Plus largement, ces substances sont utilisées pour traiter le tabagisme. Dans le cadre des comprimés Tabex (cytisine), il est utilisé pour faciliter le sevrage tabagique. A cet effet, de petites doses de nicotine sont également utilisées (gommes à mâcher Nicorette, patch Nicotinell). Ces médicaments réduisent la dépendance physique à la nicotine.

Alcaloïde du tabac - la nicotine est également un N-cholinomimétique, mais n'est pas utilisée comme médicament. Pénètre le corps en fumant du tabac et a une variété d'effets. La nicotine affecte à la fois les récepteurs H-cholinergiques périphériques et centraux et a un effet en deux phases : la première étape - l'excitation - est remplacée par un effet dépresseur. L'effet constant de la nicotine est son effet vasoconstricteur, dû au fait que la nicotine stimule les récepteurs H-cholinergiques des ganglions sympathiques, les cellules chromaffines des glandes surrénales et de la zone du sinus carotidien, stimule la libération d'adrénaline et excite par réflexe le centre vasomoteur . À cet égard, la nicotine augmente la tension artérielle et contribue au développement hypertension. Maladie grave navires membres inférieurs- endartérite oblitérante - survient presque exclusivement chez les fumeurs. La nicotine rétrécit les vaisseaux sanguins du cœur et contribue au développement de l'angine de poitrine, de l'infarctus du myocarde, de la tachycardie. De graves changements sont observés du côté du système nerveux central. Présente des effets nicotiniques et cancérigènes.

M, N - cholinomimétiques

Ces substances stimulent simultanément les récepteurs M- et H-cholinergiques et affectent directement ou indirectement les organes exécutifs. Il existe des M,N-cholinomimétiques d'action directe et indirecte.

Les médicaments à action directe comprennent l'acétylcholine et le carbachol (Carbachol). Ils stimulent directement les récepteurs postsynaptiques. Comme médicament l'acétylcholine n'est pratiquement pas utilisée, car. il fonctionne pendant une courte période (plusieurs minutes). Il est utilisé en pharmacologie expérimentale.

Dans la pratique médicale, un analogue de l'acétylcholine, la carbacholine, est parfois utilisé pour le glaucome sous forme de collyre. Il diffère de l'acétylcholine par une plus grande durabilité et agit plus longtemps (jusqu'à 1-1,5 heures), car. non hydrolysé par l'acétylcholinestérase.

Agents anticholinestérasiques (M, N - cholinomimétiques indirects).

Ces substances inhibent l'activité de l'enzyme acétylcholinestérase et augmentent l'effet de l'acétylcholine sur les récepteurs M- et H-cholinergiques. Les effets des agents anticholinestérasiques sont fondamentalement similaires à ceux des M,N-cholinomimétiques directs. L'action M-cholinomimétique se manifeste par une augmentation du tonus et de l'activité contractile des muscles lisses (bronches, tractus gastro-intestinal, vessie, muscle circulaire de l'iris, etc.), par une augmentation de la sécrétion des glandes (bronchiques, digestives, sudoripares, etc. ), dans la survenue d'une bradycardie et d'une baisse de la tension artérielle. L'action N-cholinomimétique se manifeste par la stimulation de la conduction neuromusculaire. À petites doses, les médicaments anticholinestérasiques stimulent le système nerveux central et à fortes doses, ils le dépriment.

Les amines tertiaires (physostigmine, galantamine) pénètrent les membranes biologiques, y compris la BHE, et ont un effet prononcé sur le système nerveux central. Les dérivés d'ammonium quaternaire (prozérine, pyridostigmine, distigmine) pénètrent difficilement à travers la BHE.

L'inhibition de l'acétylcholinestérase est réalisée en raison de l'interaction de substances avec les mêmes sites de l'enzyme avec laquelle l'acétylcholine se lie. Cette relation peut être réversible ou irréversible.

Néostigmine (prozérine) - un médicament synthétique, est un composé d'ammonium quaternaire, ne pénètre pas dans la BHE et a un effet prédominant dans les tissus périphériques. Il est utilisé pour la myasthénie grave, la dystrophie musculaire, la paralysie, les troubles moteurs associés à la névrite, la polynévrite, les effets résiduels après des lésions cérébrales, la poliomyélite, la méningite, l'encéphalite, ainsi que l'atonie des intestins et de la vessie, une faible activité professionnelle. La prozerine est un antagoniste des bloqueurs M-cholinergiques et des médicaments de type curare ayant un type d'action antidépolarisant. Contre-indiqué dans l'épilepsie, l'asthme bronchique, l'angine de poitrine, l'athérosclérose, la grossesse.

La galantamine (nivaline) est un alcaloïde présent dans les tubercules de perce-neige. Disponible sous forme de bromhydrate de galantamine. C'est une amine tertiaire, elle pénètre à travers la BHE et a une activité centrale. La physostigmine (salicylate de physostigmine) a des propriétés similaires.

Il est utilisé pour la polynévrite, les troubles circulation cérébrale, poliomyélite, enfance paralysie cérébrale, démence (troubles de la mémoire), avec myasthénie grave, atonie des organes internes.

Bromure de distigmine (ubretide), bromure de pyridostigmine (kalimin) - médicaments synthétiques qui inhibent de manière réversible l'acétylcholinestérase. Ils sont utilisés pour l'atonie des intestins et de la vessie, la myasthénie grave, la paralysie des muscles striés.

En raison de la phosphorylation de l'acétylcholinestérase, une inhibition irréversible de son activité pendant une longue période est réalisée. Cet effet est possédé par les composés organophosphorés (OP), dont application médicale dans le traitement du glaucome, Phosphacol et Armin ont été achetés sous forme de gouttes pour les yeux.

Mais les FOS comprennent également un grand groupe d'insecticides utilisés pour tuer les insectes (chlorophos, karbofos, dichlorvos, etc.), ainsi qu'utilisés dans agriculture fongicides, herbicides, etc.

Lorsqu'ils sont utilisés, il se produit souvent une intoxication, qui présente les symptômes suivants: myosis (rétrécissement de la pupille), salivation, transpiration, vomissements, bronchospasme, diarrhée. Des convulsions, une agitation psychomotrice, un coma et un arrêt respiratoire peuvent survenir. En cas d'intoxication aiguë aux OP, il est tout d'abord nécessaire d'éliminer la substance toxique du site d'injection, de laver la peau avec une solution de bicarbonate de sodium à 3-5%. En cas d'ingestion de FOS, rincer l'estomac, donner des laxatifs et des adsorbants. Si les FOS pénètrent dans le sang, une diurèse forcée, une hémosorption, une hémodialyse sont effectuées.

En tant qu'antagonistes fonctionnels en cas d'empoisonnement aux FOS, des M-anticholinergiques (atropine, etc.), ainsi que des réactivateurs de la cholinestérase - dipyroxime et isonitrosine, sont utilisés. Ils se lient aux FOS, détruisent la liaison phosphore-enzyme et restaurent l'activité de l'enzyme. Ces médicaments ne sont efficaces que dans les premières heures suivant l'empoisonnement.

Anticholinergiques

Les agents anticholinergiques ou anticholinergiques sont des substances qui affaiblissent, empêchent ou arrêtent l'interaction de l'acétylcholine avec les récepteurs cholinergiques. En bloquant les récepteurs, ils agissent à l'opposé de l'acétylcholine.

M - anticholinergiques

Les médicaments de ce groupe bloquent les récepteurs M - cholinergiques et empêchent l'interaction du médiateur de l'acétylcholine avec eux. Dans le même temps, l'innervation parasympathique des organes est éliminée (bloquée) et les effets correspondants se produisent: une diminution de la sécrétion des glandes salivaires, sudoripares, bronchiques, digestives, une expansion bronchique, une diminution du tonus des muscles lisses et du péristaltisme des organes internes, tachycardie et accélération du rythme cardiaque ; lorsqu'ils sont appliqués par voie topique, ils provoquent une dilatation de la pupille (mydriase), une paralysie de l'accommodation (la vision est réglée sur la vision de loin) et une augmentation de la pression intraoculaire.

M non sélectif - anticholinergiques

Ils affectent les récepteurs M-cholinergiques périphériques et centraux. Parmi eux figurent les drogues à base de plantes et de synthèse.

L'atropine est un alcaloïde de plusieurs plantes de la famille des solanacées : belladone, dope, jusquiame, etc. Elle est produite sous forme de sulfate d'atropine. Est un racémate, est un mélange d'isomères L et D de l'hyoscyamine. Il est également obtenu par synthèse. Provoque tous les effets ci-dessus. Les propriétés antispasmodiques, les effets sur les yeux, la sécrétion des glandes, le système de conduction du cœur sont particulièrement prononcés dans l'atropine. À fortes doses, l'atropine stimule le cortex cérébral et peut provoquer une agitation motrice et de la parole.

L'atropine est utilisée pour l'ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​pour les spasmes des intestins et des voies urinaires, pour l'asthme bronchique, pour la bradycardie et le bloc cardiaque auriculo-ventriculaire, pour la transpiration excessive, pour réduire la salivation dans la maladie de Parkinson, pour la prémédication avant l'anesthésie en raison de sa capacité à supprimer la sécrétion glandes salivaires et bronchiques, en cas d'empoisonnement avec des agents M-cholinomimétiques et anticholinestérasiques.

En pratique ophtalmique, l'atropine est utilisée pour dilater la pupille à des fins de diagnostic et dans les cas aigus. maladies inflammatoires et les blessures aux yeux. L'expansion maximale de l'élève se produit en 30 à 40 minutes et dure 7 à 10 jours. Les médicaments de type atropinique Homatropin (15-20 heures) et Tropicamide (2-6 heures) agissent moins longtemps.

Des effets indésirables de l'atropine sont associés à son action M-anticholinergique : sécheresse de la bouche, de la peau, troubles visuels, tachycardie, altération de la voix, troubles de la miction, constipation. Une diminution de la transpiration peut entraîner une augmentation de la température corporelle.

L'atropine et les M-anticholinergiques sont contre-indiqués dans le glaucome, hypersensibilitéà eux, avec de la fièvre, pendant la saison chaude (en raison de la possibilité de "coup de chaleur").

En cas d'empoisonnement à l'atropine, on note une sécheresse de la muqueuse buccale, du nasopharynx, des troubles de la déglutition, de la parole; sécheresse et hyperémie de la peau, fièvre, pupilles dilatées, photophobie (photophobie). Caractérisé par une excitation motrice et verbale, un délire, des hallucinations.

L'empoisonnement survient lors d'une surdose de médicaments ou lors de la consommation de parties d'une plante contenant des alcaloïdes. L'aide en cas d'intoxication aiguë consiste à laver l'estomac, à utiliser des laxatifs salins, charbon actif, diurétiques. En cas d'excitation sévère, le diazépam et d'autres médicaments qui dépriment le système nerveux central sont utilisés. Des antagonistes fonctionnels du groupe des agents anticholinestérasiques, le salicylate de physostigmine, sont également administrés.

À partir de médicaments contenant de l'atropine, des préparations de belladone (belladone) obtenues à partir des feuilles et des herbes de cette plante sont également utilisées. La teinture de belladone, les comprimés "Bekarbon", "Besalol", "Bepasal", "Bellalgin", "Bellastezin" sont utilisés pour les douleurs spasmodiques du tractus gastro-intestinal. L'extrait de belladone fait partie des suppositoires "Betiol", "Anuzol", utilisés pour les hémorroïdes et les crevasses anus. Les comprimés "Bellataminal", "Bellaspon", contenant la quantité d'alcaloïdes de la belladone, sont utilisés pour augmenter l'irritabilité, les névroses, etc.

La scopolamine (hyoscine) est un alcaloïde semblable à l'atropine des mêmes plantes. Il a des propriétés M-anticholinergiques prononcées, a un effet plus fort sur la sécrétion des yeux et des glandes. Contrairement à l'atropine, elle déprime le système nerveux central, provoque sédation et somnolence, agit sur le système extrapyramidal et l'appareil vestibulaire. Disponible sous forme de bromhydrate de scopolamine.

Il est utilisé pour les mêmes indications que l'atropine, ainsi que pour le mal de mer et de l'air (partie des comprimés Aeron). L'action antiémétique pendant le mal des transports est également possédée par Avia-Sea, Lokomotiv.

La platifilline est un alcaloïde du séneçon. Il est utilisé sous forme de sel hydrotartrate. Il a un effet antispasmodique périphérique plus prononcé. Il est principalement utilisé pour les spasmes de l'estomac, des intestins, voie biliaire, uretères.

L'iodure de métocinium (méthacine) est un M-holinoblokateur synthétique. Pénètre mal la barrière hémato-encéphalique, n'affecte pas le système nerveux central. Par son effet sur les muscles bronchiques, il est plus actif que l'atropine, il supprime plus fortement la sécrétion des glandes salivaires et bronchiques. Détend les muscles de l'œsophage, des intestins, de l'estomac, mais a un effet mydriatique nettement moindre que l'atropine.

La métacine est utilisée pour les spasmes des organes musculaires lisses. Efficace dans le traitement des coliques néphrétiques et hépatiques. indésirable Effets secondaires apparaissent moins fréquemment.

M sélectif - anticholinergiques

La pirenzépine (gastrozépine, gastril) bloque sélectivement les récepteurs M1-cholinergiques de l'estomac et supprime la sécrétion d'acide chlorhydrique. Appliqué avec ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​gastrite hyperacide. Les effets secondaires indésirables sont rares : bouche sèche, dyspepsie, légère infraction hébergement. Contre-indiqué dans le glaucome.

Bromure d'ipratropium (Atrovent), bromure de tiotropium (Spiriva) - bloquent les récepteurs M-cholinergiques des bronches, ont un effet bronchodilatateur, réduisent la sécrétion des glandes. Utilisé pour l'asthme bronchique. Ipratropium fait partie des aérosols combinés "Berodual", "Combivent". Effets secondaires indésirables : bouche sèche, augmentation de la viscosité des expectorations, réactions allergiques.

N - anticholinergiques

Ce groupe comprend les agents gangliobloquants et les bloqueurs. synapses neuromusculaires.

Gangliobloquants

Ces substances bloquent les récepteurs H-cholinergiques des ganglions autonomes, de la médullosurrénale et de la zone du sinus carotidien. Dans le même temps, les récepteurs H-cholinergiques des nerfs sympathiques et parasympathiques sont bloqués simultanément. En raison de l'inhibition des ganglions sympathiques, la transmission des impulsions aux vaisseaux sanguins, à la suite de quoi les vaisseaux se dilatent, la pression artérielle et veineuse diminue. L'expansion des vaisseaux périphériques entraîne une amélioration de la circulation sanguine dans ceux-ci. Avec le blocage des ganglions parasympathiques, la sécrétion des glandes (sueur, salivaire, digestive) diminue, les muscles des bronches se détendent et la motilité du tube digestif est inhibée.

L'hexaméthonium (benzohexonium) est un composé d'ammonium quaternaire à forte activité gangliobloquante. Plus actif quand administration parentérale. Il est utilisé pour les spasmes des vaisseaux périphériques (endartérite, maladie de Raynaud, etc.), pour l'hypotension contrôlée pendant les opérations, pour l'œdème des poumons, du cerveau (dans le contexte de l'hypertension artérielle), moins souvent pour l'ulcère gastrique, l'asthme bronchique, spasmes intestinaux, etc., hypertension.

Avec l'introduction de l'hexaméthonium et d'autres bloqueurs ganglionnaires, le développement d'un collapsus orthostatique est possible. Pour l'éviter, il est recommandé aux patients de s'allonger pendant 1 à 2 heures après l'injection du gangliobloquant. Aux phénomènes du collapsus il faut introduire - les moyens adrénomimétiques.

Lors de l'utilisation de benzohexonium, une faiblesse générale, des étourdissements, une bouche sèche, une tachycardie, des pupilles dilatées, une dépression respiratoire, une constipation et une miction altérée sont également possibles.

Les médicaments sont contre-indiqués en cas d'hypotension, d'infarctus du myocarde stade aigu, avec des dommages aux reins et au foie, avec une thrombose, changements dégénératifs dans le SNC. La prudence s'impose lors de la prescription aux personnes âgées.

L'iodure de trepirium (hygronium) et le trimétafan (arfonad) ont un effet gangliobloquant à court terme. Utilisé pour l'hypotension contrôlée et pour le soulagement crises hypertensives. Ils sont injectés dans une veine par goutte à goutte.

Actuellement, les gangliobloquants sont rarement utilisés.

Relaxants musculaires (du grec - mys - muscles, lat. - relaxio - affaiblissement) (médicaments de type curare)

Les médicaments de ce groupe bloquent sélectivement les récepteurs N-cholinergiques dans les synapses neuromusculaires et provoquent la relaxation des muscles squelettiques. Elles sont appelées signifie curariforme du nom du poison de flèche « curare », utilisé par les Indiens lors de la chasse pour immobiliser les animaux.

Selon le mécanisme d'action, il existe deux groupes de myorelaxants : non dépolarisants (antidépolarisants) et dépolarisants.

La plupart des médicaments sont antidépolarisants. Ils interagissent avec les récepteurs H-cholinergiques de la membrane postsynaptique des synapses neuromusculaires et empêchent l'action dépolarisante de l'acétylcholine. Leurs antagonistes sont des agents anticholinestérases (néostigmine, galantamine) : inhibant l'activité cholinestérase à des doses appropriées, ils contribuent à l'accumulation d'acétylcholine dans la zone synaptique, avec une augmentation de la concentration dont, l'interaction des substances de type curare avec les H-cholinergiques les récepteurs sont affaiblis et restaurés conduction neuromusculaire. Ceux-ci comprennent le chlorure de tubocurarine, le diplacin, le bromure de pancuronium (Pavulon), le bromure de pipecuronium (Arduan) et d'autres.Ces médicaments sont utilisés pour détendre les muscles pendant la chirurgie, pendant l'intubation trachéale, pendant le repositionnement de fragments osseux, avec des convulsions, le tétanos, pour réduire les luxations .

Les médicaments de type curare détendent les muscles dans un certain ordre : d'abord, les muscles du visage et du cou se détendent, puis les membres et le torse, et enfin, les muscles intercostaux et le diaphragme, qui s'accompagne d'un arrêt respiratoire.

Un autre groupe de médicaments est les relaxants musculaires dépolarisants. Ils provoquent une dépolarisation persistante de la membrane postsynaptique, tandis qu'une repolarisation se produit et que les impulsions ultérieures ne passent pas. Les médicaments de ce groupe sont hydrolysés relativement rapidement par la cholinestérase et ont un effet à court terme après une seule administration. Ils n'ont pas d'antagonistes. Un tel médicament est le chlorure de suxaméthonium (ditilin, listenone). Il est injecté dans une veine. Il détend rapidement et brièvement les muscles squelettiques. Pour une relaxation plus longue des muscles, une administration répétée de médicaments est nécessaire.

Lors de l'utilisation de relaxants musculaires des deux groupes, en règle générale, une paralysie des muscles respiratoires se développe, par conséquent, leur utilisation n'est autorisée que s'il existe des conditions pour la respiration artificielle.

Parmi les effets secondaires indésirables, une diminution de la pression artérielle et un bronchospasme sont parfois notés. Contre-indiqué dans la myasthénie grave, il doit être utilisé avec prudence en cas de violation de la fonction des reins et du foie, ainsi qu'à un âge avancé.

M, N - anticholinergiques

Ces médicaments ont un effet M-anticholinergique périphérique et central. Action centrale aide à réduire ou à éliminer les troubles moteurs (tremblements, rigidité) associés aux atteintes du système extrapyramidal. Le trihexyphénidyle (cyclodol, parkopan) a été largement utilisé dans le traitement de la maladie de Parkinson. Lorsque vous consommez de la drogue, vous pouvez ressentir Effets secondaires associés à ses propriétés anticholinergiques : bouche sèche, troubles de l'accommodation, accélération du rythme cardiaque, vertiges. HP est contre-indiqué dans le glaucome, les maladies cardiaques, les personnes âgées.

CHOLINERGIQUES

Dans les synapses cholinergiques (nerfs parasympathiques, fibres sympathiques préganglionnaires, ganglions, tous somatiques), l'excitation est transmise par le médiateur acétylcholine. L'acétylcholine est formée à partir de la choline et de l'acétylchoenzyme A dans le cytoplasme des terminaisons nerveuses cholinergiques.

Les récepteurs cholinergiques, excités par l'acétylcholine, ont une sensibilité inégale à certains agents pharmacologiques. C'est la base de la sélection des récepteurs cholinergiques dits: 1) muscariniques et 2) sensibles à la nicotine, c'est-à-dire les récepteurs M- et H-cholinergiques. Les récepteurs M-cholinergiques sont situés dans la membrane postsynaptique des cellules des organes effecteurs aux extrémités des fibres cholinergiques postganglionnaires (parasympathiques), ainsi que dans le système nerveux central (cortex, formation réticulaire). Les récepteurs H-cholinergiques sont situés dans la membrane post-synaptique des cellules ganglionnaires aux extrémités de toutes les fibres préganglionnaires (dans les ganglions sympathiques et parasympathiques), la médullosurrénale, la zone des sinus carotidiens, les plaques terminales des muscles squelettiques et le système nerveux central (dans la neurohypophyse, les cellules de Renshaw, etc.). Sensibilité à substances pharmacologiques différents récepteurs H-cholinergiques ne sont pas les mêmes, ce qui vous permet d'isoler les récepteurs H-cholinergiques des ganglions et les récepteurs H-cholinergiques des muscles squelettiques.

MÉCANISME D'ACTION DE L'ACÉTYLCHOLINE En interagissant avec les récepteurs cholinergiques et en modifiant leur conformation, la tilcholine modifie la perméabilité de la membrane postsynaptique. Avec l'effet excitateur de l'acétylcholine, les ions Na pénètrent dans la cellule, entraînant une dépolarisation de la membrane postsynaptique. Cela se manifeste par un potentiel synaptique local, qui, ayant atteint une certaine valeur, génère un potentiel d'action. L'excitation locale, limitée à la région synaptique, se propage dans toute la membrane cellulaire (second messager - guanosine monophosphate cyclique - cGMP).

L'action de l'acétylcholine est de très courte durée, elle est détruite (hydrolysée) par l'enzyme acétylcholinestérase.

Les substances médicinales peuvent affecter les étapes suivantes de la transmission synaptique :

1) synthèse d'acétylcholine ;

2) le processus de libération du médiateur ;

3) interaction de l'acétylcholine avec les récepteurs cholinergiques ;

4) hydrolyse enzymatique de l'acétylcholine ;

5) capture par les terminaisons présynapriques de la choline formée lors de l'hydrolyse de l'acétylcholine.

CLASSIFICATION DES CHOLINERGIQUES

I. Agents M-, N-cholinomimétiques

Acétylcholine

Carbocholine

II. Agents M-cholinomimétiques (agents anticholinestérasiques, AChE) a) action réversible

Prozerin - galantamine

Physostigmine - oxazil

Edrophonium - pyridostigmine b) action irréversible

Phosphacol - armine

Insecticides (chlorophos, karbofos, dichlorvos)

Fongicides (pesticides, défoliants)

Agents de guerre chimique (sarin, zaman, tabun)

III. M-cholinomimétiques

Pilocarpine

Acéclidine

Muscarine

IV. M-anticholinergiques (médicaments du groupe atropine) a) portent

lectif

Atropine - scopolamine

Platifilline - métacine

b) sélectif (M-one - anticholinergiques)

Pirenzipine (gastrocépine)

V. N-cholinomimétiques

Ville

lobéline

Nicotine

VI. N-anticholinergiques

a) bloqueurs de ganglions

Benzohexonium - pyrylène

Hygronie - arfonad

Pentamine

b) relaxants musculaires

Tubocurarine - pancuronium

Anatruxonium - dithyline

Analysons un groupe de fonds liés aux M-, N-cholinomimétiques. Les moyens qui stimulent directement les récepteurs M- et N-cholinergiques (M-, N-cholinomimétiques) comprennent l'acétylcholine et ses analogues (carbacholine). L'acétylcholine, est un médiateur dans les synapses cholinergiques, est un ester de choline et d'acide acétique et appartient aux composés d'ammonium monoquaternaire.

En tant que médicament, il n'est pratiquement pas utilisé, car il agit brusquement, rapidement, presque instantanément, très brièvement (minutes). Lorsqu'il est pris par voie orale, il est inefficace, car il est hydrolysé. Sous forme de chlorure, l'acétylcholine est utilisée en physiologie expérimentale et en pharmacologie.

L'acétylcholine a un effet stimulant direct sur les récepteurs M- et H-cholinergiques. Avec l'action systémique de l'acétylcholine (dans / dans l'introduction est inacceptable, car la pression artérielle chute fortement), les effets M-cholinomimétiques prévalent: bradycardie, vasodilatation, augmentation du tonus et de l'activité contractile des muscles des bronches, tractus gastro-intestinal. Ces effets sont similaires à ceux observés lorsque les nerfs cholinergiques (parasympathiques) correspondants sont irrités. L'effet stimulant de l'acétylcholine sur les récepteurs H-cholinergiques des ganglions végétatifs a également lieu, mais il est masqué par l'effet M-cholinomimétique. L'acétylchline a un effet stimulant sur les récepteurs H-cholinergiques des muscles squelettiques.

Dans le cadre de ce qui précède, à l'avenir, nous nous concentrerons sur les agents anticholinestérasiques. Les agents anticholinestérasiques (AChE) sont des médicaments qui exercent leur effet en inhibant, en bloquant l'acétylcholinestérase. L'inhibition de l'enzyme s'accompagne de l'accumulation du médiateur acétylcholine dans la région des synapses, c'est-à-dire dans la région des récepteurs cholinergiques. Sous l'influence d'agents anticholinestérases, la vitesse de destruction de l'acétylcholine ralentit, ce qui présente un effet plus long sur les récepteurs Mi H-cholinergiques. Ainsi, ces médicaments agissent de la même manière que les M,N-cholinomimétiques, mais l'effet des agents anticholinestérasiques est médié par l'acétylcholine endogène (intrinsèque). C'est le principal mécanisme d'action des agents anticholinestérasiques. Il convient d'ajouter que ces fonds ont également un effet stimulant direct sur les récepteurs M, N-cholinergiques.

Sur la base de la stabilité de l'interaction des médicaments anticholinestérases avec l'acétylcholinestérase, ils sont divisés en 2 groupes:

1) AChE moyen d'action réversible. Leur action dure 2 à 10 heures. Ceux-ci incluent: physostigmine, prozerin, galantamine et autres.

2) AChE signifie un type d'action irréversible. Ces agents se lient très fortement à l'acétylcholinestérase pendant plusieurs jours, voire plusieurs mois. Cependant, progressivement, après environ 2 semaines, l'activité enzymatique peut être restaurée. Ces agents comprennent: l'armine, le phosphakol et d'autres agents anticholinestérasiques du groupe des composés organophosphorés (insecticides, fongicides, herbicides, BOV).

Le remède de référence pour un groupe de médicaments AChE à action réversible est PHYSOSTIGMIN (il a longtemps été utilisé comme arme et comme moyen de justice, puisque selon la légende, seul un vrai coupable meurt d'empoisonnement), qui est un alcaloïde naturel des haricots de Calabar, c'est-à-dire des graines mûres séchées de l'arbre grimpant d'Afrique de l'Ouest Physotigma venenosum. Dans notre pays, PROZERIN est plus souvent utilisé (comprimés de 0,015; ampoules de 1 ml de 0,05%, dans la pratique des yeux - 0,5%; Proserinum), qui, comme les autres médicaments de ce groupe (galantamine, oksazil, édrophonium, etc. . ), un composé synthétique. La structure chimique de la prozerine est un analogue simplifié de la physostigmine contenant un groupe ammonium quaternaire. Cela le distingue de la physostigmine. En relation avec l'action unidirectionnelle de tous les médicaments répertoriés, ils auront des effets presque communs.

L'effet des agents AChE, naturels et synthétiques, sur certaines fonctions présente un intérêt pratique considérable :

2) tonus et motilité du tractus gastro-intestinal;

3) transmission neuromusculaire ;

4) vessie ;

Dans un premier temps, nous analyserons les effets de la prozérine associés à son effet sur les récepteurs M-cholinergiques. Les agents anticholinestrases, en particulier la prozérine, affectent l'œil comme suit :

a) provoquer une constriction de la pupille (myosis - du grec - myosis - fermeture), qui est associée à une excitation médiée des récepteurs M-cholinergiques du muscle circulaire de l'iris (m. sphincter purillae) et à une contraction de ce muscle ;

b) réduire la pression intraoculaire, qui est le résultat d'un myosis. Dans le même temps, l'iris s'amincit, les angles de la chambre antérieure de l'œil s'ouvrent davantage et, par conséquent, l'écoulement (réabsorption) du liquide intraoculaire à travers les espaces de la fontaine et le canal de Schlemm s'améliore.

c) la prozerine, comme toutes les AChE, provoque un spasme d'accommodation (adaptation). Dans ce cas, les agents stimulent indirectement les récepteurs M-cholinergiques du muscle ciliaire (m. ciliaris), qui n'a qu'une innervation cholinergique. La contraction de ce muscle détend le ligament de Zinn et, par conséquent, augmente la courbure de la lentille. Le cristallin devient plus convexe et l'œil est fixé au point de vision de près (il voit mal de loin). Sur la base de ce qui précède, il devient clair pourquoi la prosérine est parfois utilisée dans la pratique ophtalmique. À cet égard, la prozerine est indiquée pour le glaucome à angle ouvert (solution à 0,5% 1 à 2 gouttes 1 à 4 fois par jour).

La prozerine a un effet stimulant sur le tonus et l'activité motrice (péristaltisme) du tractus gastro-intestinal, ce qui améliore la promotion du contenu, augmente le tonus des bronches (provoque un bronchospasme), ainsi que le tonus et l'activité contractile des uretères. En un mot, l'AChE, en particulier la prozérine, augmente le tonus de tous les organes musculaires lisses. De plus, la prozérine améliore l'activité sécrétoire des glandes sécrétrices externes (salivaires, bronchiques, intestinales, sudoripares) grâce à l'acétylcholine.

LE SYSTÈME CARDIO-VASCULAIRE. Prozerin réduit généralement le rythme cardiaque et a tendance à abaisser la tension artérielle.

L'utilisation de la prozérine dans la pratique clinique est associée à ses effets pharmacologiques répertoriés. En raison de son effet tonique sur le tonus et l'activité contractile des intestins et de la vessie, le médicament est utilisé pour éliminer l'atonie postopératoire des intestins et de la vessie. Il est administré sous forme de comprimé ou d'injection sous la peau.

EFFETS DE LA PROZERIN (AChE) SOUS ACTION SUR LES N-CHOLINORECEPTEURS (EFFETS NICOTINE-LIKE). Les effets de type nicotine de la prozerine se manifestent par le soulagement de :

1) transmission neuromusculaire

2) transmission de l'excitation dans les ganglions autonomes En conséquence, la prozérine provoque une augmentation significative de la force de contraction des muscles squelettiques et, de ce fait, elle est indiquée pour une utilisation chez les patients atteints de myasthénie grave. La miasthénie grave est une maladie neuromusculaire caractérisée par deux processus parallèles :

a) dommages aux tissus musculaires par le type de polymyosite (maladies auto-immunes);

b) endommagement de la conduction synaptique, bloc synaptique (la synthèse de l'acétylcholine est moindre, difficulté à sa libération, sensibilité insuffisante des récepteurs). Clinique : faiblesse musculaire et grande fatigue. De plus, le médicament est utilisé dans la pratique neurologique pour la paralysie, la parésie qui survient après des blessures mécaniques, après la poliomyélite (effets résiduels), l'encéphalite, la névrite optique et la névrite. En raison du fait que la prozerine facilite la transmission de l'excitation dans les ganglions autonomes, elle est indiquée pour l'empoisonnement avec des bloqueurs ganglionnaires. De plus, la prozérine est efficace en cas de surdosage de relaxants musculaires (faiblesse musculaire, dépression respiratoire) à action antidépolarisante (dans/dans jusqu'à 10-12 ml de solution à 0,05%), par exemple la d-tubocurarine. Parfois, la prozerine est prescrite pour la faiblesse de l'activité de travail (auparavant plus souvent, maintenant très rarement). Comme vous pouvez le constater, le médicament a un large éventail d'activités et il existe donc des réactions secondaires.

Effets secondaires : l'effet d'une dose unique de prozerin apparaît après 10 minutes et dure jusqu'à 3-4 heures. En cas de surdosage ou d'hypersensibilité, des réactions indésirables telles qu'une augmentation du tonus intestinal (jusqu'à la diarrhée), une bradycardie, un bronchospasme (en particulier chez les personnes sujettes à cela) peuvent survenir.

Le choix des médicaments AChE est déterminé par leur activité, leur capacité à pénétrer les barrières tissulaires, leur durée d'action, la présence de propriétés irritantes et leur toxicité. Dans le glaucome, la prosérine, la physostigmine, le phosphacol sont utilisés. Il convient de souligner que la galanthamine n'est pas utilisée à cette fin, car elle a un effet irritant et provoque un gonflement de la conjonctive. La GALANTAMINE - alcaloïde du perce-neige du Caucase - a pratiquement les mêmes indications d'utilisation que la prozérine. Du fait qu'elle pénètre mieux la BHE (une amine tertiaire, et non quaternaire, comme la prosérine), elle est plus indiquée dans le traitement des séquelles après poliomyélite.

Pour l'action résorbante, PYRIDOSTIGMIN et OXAZIL sont prescrits (c'est-à-dire des actions après absorption), dont l'effet est plus long que la prozerine. Contre-indications: épilepsie, hyperkinésie, asthme bronchique, angine de poitrine, athérosclérose, chez les patients présentant des troubles de la déglutition et de la respiration.

LE DEUXIÈME GROUPE DE MOYENS AChE - AChE signifie un type d'action "irréversible". Ici, en substance, un médicament, un composé organophosphoré - un ester organique d'acide phosphorique - PHOSPHACOL. Phosphacolum - Flacons de 10 ml de solutions à 0,013% et 0,02%. La toxicité la plus élevée est caractéristique du médicament, il n'est donc utilisé que localement dans la pratique ophtalmique. D'où les indications d'utilisation :

1) glaucome aigu et chronique ;

2) avec perforation de la cornée ; prolapsus du cristallin (lentille artificielle, un myosis prolongé est nécessaire). Les effets pharmacologiques sont les mêmes que ceux de la prozérine vis-à-vis de l'œil. Il faut dire qu'en ophtalmologie, les solutions de prozerin et de phosphacol sont rarement utilisées à l'heure actuelle.

Le deuxième médicament - armin (Arminum) - un ester d'acide éthylphosphonique, le FOS est inclus dans le groupe des médicaments puissants à action prolongée. Possède une toxicité élevée (hyperactivation des insecticides cent-ac, des fongicides, des herbicides, car il est essentiel pour les systèmes cholinergiques ral et périphériques). Dans de petits cas, le nombre d'empoisonnements avec ces substances a pris fin. concentrations utilisées comme myotique local et antiglaucomateux Effets pharmacologiques des composés organiques du médicament phosphoré. Il est produit sous forme de gouttes pour les yeux (solution à 0,01%, 1 à 2 gouttes coulent avec l'accumulation d'acétylcholine endogène (propre) dans les tissus 2 à 3 fois par jour). une conséquence de l'inhibition persistante de l'acétylcholinestérase. Aiguë D'autres OP, tels que les insecticides, les fongicides et les herbicides, présentent un intérêt considérable pour le médecin, car le nombre d'intoxications par ces substances a considérablement augmenté.

Les effets pharmacologiques des composés organiques du phosphore sont dus à l'accumulation d'acétylcholine endogène (totale) dans les tissus en raison de l'inhibition persistante de l'acétylcholinestérase. L'empoisonnement aigu aux OP nécessite une attention immédiate.

SIGNES D'INTOXICATION AU PHOS ET AChE AVEC DES SUBSTANCES EN GÉNÉRAL. L'intoxication aux OPC a un tableau clinique très caractéristique. L'état du patient est généralement grave. Les effets de type muscarinique et nicotinique sont notés. Tout d'abord, le patient est trouvé:

1) spasme de la pupille (myosis);

2) spasme sévère du tractus gastro-intestinal (ténesme, douleurs abdominales, diarrhée, vomissements, nausées);

3) bronchospasme sévère, suffocation ;

4) hypersécrétion de toutes les glandes (salivation, œdème pulmonaire - gargouillis, respiration sifflante, sensation d'oppression dans la poitrine, essoufflement);

5) la peau est humide, froide, collante.

Tous ces effets sont associés à l'excitation des récepteurs M-cholinergiques (effets muscariniques) et correspondent au tableau clinique d'une intoxication aux champignons (agaric tue-mouches) contenant de la muscarine.

Les effets nicotiniques se manifestent par des convulsions, des contractions des fibres musculaires, des contractions de groupes musculaires individuels, une faiblesse générale et une paralysie due à la dépolarisation. Du côté du cœur, on peut noter à la fois une tachycardie et (plus souvent) une bradycardie.

Les principaux effets de l'empoisonnement par les OPC sont les étourdissements, l'agitation, la confusion, l'hypotension, la dépression respiratoire et le coma. La mort survient généralement en raison d'une insuffisance respiratoire.

Ce qu'il faut faire? Quelles mesures et dans quel ordre effectuer ? Selon les recommandations de l'OMS, "le traitement doit être commencé immédiatement". Dans le même temps, les mesures d'assistance doivent être complètes et globales.

Tout d'abord, les FOS doivent être retirés du site d'injection. Les FOS doivent être lavés de la peau et des muqueuses avec une solution à 3-5% d'HYDROCARBONATE DE SODIUM ou simplement avec de l'eau et du savon. En cas d'intoxication due à l'ingestion de substances, il est nécessaire de laver l'estomac, de prescrire des adsorbants et des laxatifs, d'utiliser des lavements à siphon élevé. Ces activités sont répétées. Si le FOS a pénétré dans le sang, il est accéléré dans l'urine (diurèse forcée). L'utilisation de l'HEMOSORPTION, de l'hémodialyse et de la dialyse péritonéale est efficace.

L'élément le plus important du traitement de l'intoxication aiguë aux OP est la pharmacothérapie. Si une surexcitation des récepteurs M-cholinergiques est observée lors d'un empoisonnement aux FOS, il est logique d'utiliser des antagonistes - des bloqueurs M-cholinergiques. Tout d'abord, il est nécessaire d'injecter ATROPIN à fortes doses (10-20-30 ml au total). Les doses d'atropine augmentent en fonction du degré d'intoxication. Surveiller la perméabilité des voies respiratoires et, si nécessaire, pratiquer l'intubation et la respiration artificielle. Les lignes directrices pour l'administration supplémentaire d'atropine sont l'état de la respiration, la réaction convulsive, la pression artérielle, le pouls, la salivation (salivation). L'introduction d'atropine à la dose de plusieurs centaines de milligrammes par jour est décrite dans la littérature. Dans ce cas, le pouls ne doit pas dépasser 120 battements par minute.

De plus, en cas d'empoisonnement aux FOS, il est nécessaire d'utiliser des antidotes spécifiques - les réactivateurs de l'acétylcholinestérase. Ces derniers comprennent un certain nombre de composés contenant un groupe OXYME (-NOH) dans la molécule : la dipyroxime est une amine quaternaire et l'isonitrosine est une amine tertiaire ; (amp., 15% - 1 ml). La réaction se déroule selon le schéma : AChE - P = NOH. Le dipiroxime interagit avec les résidus FOS associés à l'acétylcholinestérase, libérant l'enzyme. L'atome de phosphore dans les composés AChE est fermement lié, mais la liaison P = NOH, c'est-à-dire le phosphore avec le groupe oxime, est encore plus forte. De cette façon, l'enzyme est libérée et restaure son activité physiologique. Mais l'action de la cholinestérase réactivatrice ne se développe pas assez rapidement, d'où l'utilisation la plus appropriée des réactivateurs de l'AChE, couplés aux bloqueurs M-cholinergiques. La dipyroxine est prescrite par voie parentérale (1-3 ml s / c et uniquement dans les cas particulièrement graves / in).

Les M-cholinomimétiques ont un effet stimulant direct sur les Mholinoceptors. La norme de ces substances est la muscarine alcaloïde, qui a un effet sélectif sur les récepteurs M-cholinergiques. La muscarine n'est pas un remède, mais le poison contenu dans l'agaric tue-mouche peut provoquer une intoxication aiguë.

L'empoisonnement à la muscarine donne le même tableau clinique et les mêmes effets pharmacologiques que les médicaments AChE. Il n'y a qu'une seule différence - ici, l'action sur les récepteurs M est directe. Les mêmes principaux symptômes sont notés : diarrhée, essoufflement, douleurs abdominales, salivation, constriction de la pupille (myosis - le muscle circulaire de la pupille se contracte), diminution de la pression intraoculaire, spasme d'accommodation (proche du point de vision), confusion , convulsions, coma.

Parmi les M-cholinomimétiques dans la pratique médicale, les plus largement utilisés sont : la poudre de PILOCARINA HYDROCHLORIDE (Pilocarpini hydrochloridum) ; collyre 1-2% solution en flacons de 5 et 10 ml, pommade oculaire - 1% et 2%, films oculaires contenant 2,7 mg de pilocarpine), ACECLIDIN (Aceclidinum) - amp. - 1 et 2 ml de solution à 0,2 % ; 3% et 5% - pommade oculaire.

La pilocarpine est un alcaloïde de l'arbuste Pilocarpus microphyllus, (Amérique du Sud). Actuellement obtenu par synthèse. Il a un effet M-cholinomimétique direct.

En stimulant les organes effecteurs qui reçoivent l'innervation cholinergique, les M-cholinomimétiques provoquent des effets similaires à ceux observés lorsque les nerfs colinergiques autonomes sont stimulés. Augmente particulièrement fortement la sécrétion pilocarpine des glandes. Mais la pilocarpine, étant un médicament très puissant et toxique, n'est utilisée qu'en pratique ophtalmique pour le glaucome. De plus, la pilocarpine est utilisée pour la thrombose vasculaire rétinienne. Utilisé par voie topique, sous forme de collyre (solution à 1-2%) et de pommade oculaire (1 et 2%) et sous forme de films oculaires. Il resserre la pupille (de 3 à 24 heures) et réduit la pression intraoculaire. De plus, cela provoque un spasme d'accommodation. La principale différence avec les agents AChE est que la pilocarpine a un effet direct sur les récepteurs M-cholinergiques des muscles oculaires, tandis que les agents AChE ont un effet indirect.

L'acéclidine (Aceclidinum) est un M-cholinomimétique synthétique à action directe. Moins toxique. Ils sont utilisés pour une action locale et résorbante, c'est-à-dire qu'ils sont utilisés à la fois dans la pratique oculaire et dans l'exposition générale. L'acéclidine est prescrite pour le glaucome (irrite un peu la conjonctive), ainsi que pour l'anatomie du tractus gastro-intestinal (dans la période postopératoire), de la vessie et de l'utérus. Avec l'administration parentérale, il peut y avoir des effets secondaires : diarrhée, transpiration, salivation. Contre-indications : asthme bronchique, grossesse, athérosclérose.

SIGNIFIE BLOQUER LES M-CHOLINORÉCEPTEURS (M-CHOLINOBLOQUEURS, MÉDICAMENTS DE TYPE ATROPINE)

LES M-CHOLINOBLOQUANTS OU M-CHOLINOLITIQUES, MÉDICAMENTS DU GROUPE DE L'ATROPINE sont des médicaments qui bloquent les récepteurs M-cholinergiques. L'atropine est un représentant typique et le plus étudié de ce groupe - c'est pourquoi le groupe est appelé médicaments de type atropine. Les bloqueurs M-cholinergiques bloquent les Mholinorécepteurs périphériques situés sur la membrane des cellules effectrices aux extrémités des fibres cholinergiques postganglionnaires, c'est-à-dire qu'ils bloquent l'innervation PARASYMPATIQUE, cholinergique. Bloquant principalement les effets muscariniques de l'acétylcholine, l'effet de l'atropine sur les ganglions autonomes et les synapses neuromusculaires ne s'applique pas.

La plupart des médicaments de type atropine bloquent les récepteurs M-cholinergiques du système nerveux central.

Le M-anticholinergique à haute sélectivité d'action est l'atropine (Atropini sulfas; comprimés 0,0005; ampoules 0,1% - 1 ml; pommade oculaire 1%).

L'atropine est un alcaloïde présent dans les plantes de la famille des solanacées. L'atropine et les alcaloïdes apparentés se trouvent dans un certain nombre de plantes :

Demoiselle (Atropa belladonna);

Béléné (Hyoscyamus niger);

Datura (Datura stramonium).

L'atropine est actuellement obtenue par synthèse, c'est-à-dire par voie chimique. Le nom Atropa Belladonna est paradoxal, puisque le terme "Atropos" signifie "trois destins menant à une fin peu glorieuse de la vie", et "Belladonna" est "une femme charmante" (donna est une femme, Bella est un nom féminin dans la Romance langues). Ce terme est dû au fait que l'extrait de cette plante, instillé dans les yeux par les beautés de la cour vénitienne, leur a donné un "éclat" - des pupilles dilatées.

Le mécanisme d'action de l'atropine et d'autres médicaments de ce groupe est que, bloquant les récepteurs M-cholinergiques, en concurrence avec l'acétylcholine, ils empêchent le médiateur d'interagir avec eux.

Les médicaments n'affectent pas la synthèse, la libération et l'hydrolyse de l'acétylcholine. L'acétylcholine est libérée, mais n'interagit pas avec les récepteurs, car l'atropine a une plus grande affinité (affinité) pour le récepteur. L'atropine, comme tous les bloqueurs M-cholinergiques, réduit ou élimine les effets de l'irritation des nerfs cholinergiques (parasympathiques) et les effets des substances à activité M-cholinomimétique (acétylcholine et ses analogues, agents AChE, M-cholinomimétiques). En particulier, l'atropine réduit les effets de l'irritation n. vague. L'antagonisme entre l'acétylcholine et l'atropine est compétitif, par conséquent, avec une augmentation de la concentration d'acétylcholine, l'action de l'atropine au point d'application de la muscarine est éliminée.

PRINCIPAUX EFFETS PHARMACOLOGIQUES DE L'ATROPINE

1. Les propriétés antispasmodiques sont particulièrement prononcées dans l'atropine. En bloquant les récepteurs M-cholinergiques, l'atropine élimine l'effet stimulant des nerfs parasympathiques sur les organes musculaires lisses. Le tonus des muscles du tractus gastro-intestinal, des voies biliaires et de la vésicule biliaire, des bronches, des uretères et de la vessie diminue.

2. L'atropine affecte également le tonus des muscles de l'œil. Analysons les effets de l'atropine sur l'œil :

a) avec l'introduction d'atropine, en particulier avec son application topique, en raison du blocage des récepteurs M-cholinergiques du muscle circulaire de l'iris, on note une dilatation de la pupille - mydriase. La mydriase augmente également en raison de la préservation de l'innervation sympathique de m. pupilles dilatatrices. Par conséquent, l'atropine sur les yeux à cet égard agit pendant une longue période - jusqu'à 7 jours;

b) sous l'influence de l'atropine, le muscle ciliaire perd de sa tonicité, il s'aplatit, ce qui s'accompagne d'une tension du ligament zinn qui soutient le cristallin. En conséquence, l'objectif s'aplatit également et la distance focale d'un tel objectif s'allonge. La lentille fixe la vision à un point de vision éloigné, de sorte que les objets proches ne sont pas clairement perçus par le patient. Étant donné que le sphincter est dans un état de paralysie, il n'est pas en mesure de rétrécir la pupille lorsqu'il regarde des objets à proximité et la photophobie (photophobie) se produit à la lumière vive. Cette condition est appelée PARALYSIE D'ACCOMMODATION ou CYCLOPLÉGIE. Ainsi, l'atropine est à la fois MIDRATIQUE et CYCLOPLÉGIQUE. Candidature locale Une solution à 1% d'atropine provoque un effet mydriatique maximal en 30 à 40 minutes et la récupération complète de la fonction se produit en moyenne après 3 à 4 jours (parfois jusqu'à 7 à 10 jours). La paralysie de l'accommodation survient après 1 à 3 heures et dure jusqu'à 8 à 12 jours (environ 7 jours) ;

c) la relaxation du muscle ciliaire et le déplacement de la lentille dans la chambre antérieure de l'œil s'accompagnent d'une violation de l'écoulement du liquide intraoculaire de la chambre antérieure. À cet égard, l'atropine ne modifie pas la pression intraoculaire chez les personnes en bonne santé, ou chez les personnes ayant une chambre antérieure peu profonde et chez les patients atteints de glaucome à angle fermé, elle peut même augmenter, c'est-à-dire conduire à une exacerbation d'une crise de glaucome.

INDICATIONS DE L'ATROPINE EN OPHTALMOLOGIE

1) En ophtalmologie, l'atropine est utilisée comme mydriatique afin de provoquer une cycloplégie (paralysie de l'accommodation). La mydriase est nécessaire dans l'étude du fond d'œil et dans le traitement des patients atteints d'iritis, d'iridocyclite et de kératite. Dans ce dernier cas, l'atropine est utilisée comme agent d'immobilisation favorisant le repos fonctionnel de l'œil.

2) Pour déterminer la véritable puissance de réfraction de la lentille lors de la sélection des lunettes.

3) L'atropine est le médicament de choix s'il est nécessaire d'obtenir une cycloplégie maximale (paralysie de l'accommodation), par exemple dans la correction du strabisme accommodatif.

3. EFFET DE L'ATROPINE SUR LES ORGANES AUX MUSCLES LISSES. L'atropine réduit le tonus et l'activité motrice (péristaltisme) de toutes les parties du tractus gastro-intestinal. L'atropine réduit également le péristaltisme des uretères et du fond de la vessie. De plus, l'atropine détend les muscles lisses des bronches et des bronchioles. Par rapport aux voies biliaires, l'effet antispasmodique de l'atropine est faible. Il convient de souligner que l'effet antispasmodique de l'atropine est particulièrement prononcé dans le contexte du spasme précédent. Ainsi, l'atropine a un effet antispasmodique, c'est-à-dire que l'atropine agit dans ce cas comme un antispasmodique. Et ce n'est qu'en ce sens que l'atropine peut agir comme agent "anesthésique".

4. INFLUENCE DE L'ATROPINE SUR LES GLANDES DE SÉCRÉTION INTERNE. L'atropine affaiblit fortement la sécrétion de toutes les glandes sécrétoires externes, à l'exception des glandes mammaires. Dans ce cas, l'atropine bloque la sécrétion de salive aqueuse liquide, causée par la stimulation de la division parasympathique du système nerveux autonome, la bouche sèche se produit. Diminution du larmoiement. L'atropine réduit le volume et l'acidité totale du suc gastrique. Dans ce cas, l'oppression, l'affaiblissement de la sécrétion de ces glandes peut aller jusqu'à leur arrêt complet. L'atropine réduit la fonction sécrétoire des glandes dans les cavités du nez, de la bouche, du pharynx et des bronches. Le secret des glandes bronchiques devient visqueux. L'atropine, même à petites doses, inhibe la sécrétion des glandes sudoripares.