Millised taimed sisaldavad levodopat. Ravimite teatmeteos geotar

Valem: C9H11NO4, keemiline nimetus: 3-hüdroksü-L-türosiin.
Farmakoloogiline rühm: vaheühendid/dopaminomimeetikumid; neurotroopsed ravimid / parkinsonismivastased ravimid.
Farmakoloogiline toime: parkinsonismivastane, dopamiinergiline.

Farmakoloogilised omadused

Levodopa on dihüdroksüfenüülalaniini (dopamiini eelkäija) vasakule pöörav isomeer. Ensüümi dopa dekarboksülaasi toimel muudetakse levodopa dopamiiniks. Parkinsonismivastane toime tuleneb ravimi muundumisest dopamiiniks otse kesknärvisüsteemis, mille tulemusena taastub dopamiinipuudus kesknärvisüsteemis. Aga enamik Organismi sattunud ravim muudetakse perifeersetes kudedes dopamiiniks, mis ei osale levodopa parkinsonismivastase toime elluviimises, kuna see ei tungi kesknärvisüsteemi, kuid põhjustab palju levodopa perifeerseid kõrvalmõjusid. Seetõttu kombineeritakse levodopat perifeerse dopa-dekarboksülaasi inhibiitoritega (benserasiid, karbidopa), mis võivad oluliselt vähendada levodopa annust ja raskust. kõrvaltoimed. Pärast suukaudset manustamist imendub levodopa seedetraktist kiiresti. Imendumiskiirus sõltub mao happesusest ja selle sisu evakueerimise kiirusest. Toit aeglustab imendumist. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis saavutatakse 1...2 tunni jooksul pärast manustamist. Imendumisel soolestikust ja transportimisel läbi hematoentsefaalbarjääri võivad mõned toidu aminohapped konkureerida levodopaga. Ainult 1-3% ravimist tungib ajju, ülejäänu metaboliseerub (peamiselt dekarboksüülimise teel) teistes kudedes, moodustades dopamiini, mis ei tungi läbi hematoentsefaalbarjääri. Ligikaudu 75% eritub uriiniga metaboliitidena 8 tunni jooksul. Lisaks dopamiinile muudetakse levodopa enam kui 30 erinevaks metaboliidiks (sh epinefriin, norepinefriin). Levodopa eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 50 minutit.

Näidustused

Parkinsoni sündroom (välja arvatud parkinsonism, mis on põhjustatud antipsühhootikumidest), Parkinsoni tõbi.

Levodopa manustamisviis ja annused

Annustamisrežiim määratakse individuaalselt. ravi algab väikese annusega, suurendades seda järk-järgult iga patsiendi jaoks optimaalse annuseni. Ravi alguses on annus 0,5-1 g päevas, keskmine terapeutiline annus on 4-5 g päevas. Suukaudsel manustamisel maksimaalne päevane annus levodopa on 8 g.Levodopat ja perifeerset dopa dekarboksülaasi inhibiitorit sisaldavate ravimite ravis vähendatakse levodopa annust oluliselt.
Levodopa võtmine tuleb lõpetada järk-järgult. Kui patsient viiakse levodopa-ravilt üle ravile levodopa ja perifeerse dopa-dekarboksülaasi inhibiitoriga, tuleb levodopa kasutamine lõpetada 12 tundi enne kombineeritud ravimi määramist. Levodopa kombineeritud kasutamine monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (v.a B-tüüpi monoamiini oksüdaasi inhibiitorid) ei ole soovitatav, kuna on võimalikud vereringehäired, sealhulgas südamepekslemine, arteriaalne hüpertensioon, agitatsioon, pearinglus, näo punetus. Levodopa kasutamise ajal tuleb vältida tegevusi, mis nõuavad kiireid psühhomotoorseid reaktsioone ja suurt tähelepanu kontsentratsiooni (sealhulgas sõidukite juhtimine).

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, neerude, maksa, endokriinsete ja/või kardiovaskulaarsüsteemide raske düsfunktsioon, suletudnurga glaukoom, raske psühhoos, melanoom, vanus kuni 18 aastat.

Rakenduspiirangud

Kopsude, neerude, maksa haigused, südame-veresoonkonna süsteemist, endokriinsüsteem, anamneesis müokardiinfarkt, arütmiad, vaimsed häired, peptiline haavand, osteomalaatsia; patsientidel, kellel on haigused, mis võivad vajada antihüpertensiivsete, sümpatomimeetikumide kasutamist (sh bronhiaalastma).

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Levodopa kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav, välja arvatud rangete näidustuste korral. Levodoparavi ajal rinnaga toitmine peatatakse.

Levodopa kõrvaltoimed

Kardiovaskulaarsüsteem: arütmiad, ortostaatiline hüpotensioon.
Seedeelundkond: iiveldus, anoreksia, oksendamine, epigastimaalne valu, haavandiline toime, düsfaagia.
Närvisüsteem: spontaansed liigutused, agitatsioon, unehäired, pearinglus, depressioon.
Hematopoees: trombotsütopeenia, leukopeenia.

Levodopa koostoime teiste ainetega

Levodopa kooskasutamisel neuroleptikumidega (antipsühhootikumidega) võib difenüülbutüülpiperidiini, butürofenooni, tioksanteeni, püridoksiini, fenotiasiini derivaatide parkinsonismivastane toime pärssida. Levodopa ja m-antikolinergiliste ravimite kombineeritud kasutamisel on Parkinsoni tõvevastase toime vähenemine võimalik; anesteesia ravimitega - arütmiate tekke oht. Levodopa ja antatsiidide kombineeritud kasutamisel suureneb levodopa kõrvaltoimete tekkerisk. Levodopa ja beeta-agonistide kombineeritud kasutamisel on võimalikud arütmiad. Kui levodopat kasutatakse samaaegselt monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega (välja arvatud B-tüüpi monoamiini oksüdaasi inhibiitorid), on võimalikud vereringehäired. See toime on seotud norepinefriini ja dopamiini akumuleerumisega levodopa toimel, mille inaktiveerimist pärsib monoamiini oksüdaasi inhibiitorite toime. Kombineerituna liitiumisooladega võib levodopa suurendada hallutsinatsioonide ja düskineesiate riski. Levodopa kooskasutamisel diasepaami, fenütoiini, metioniini, klosapiini, klonidiiniga on võimalik parkinsonismivastase toime vähenemine. On andmeid levodopa biosaadavuse vähenemise kohta, kui seda kasutatakse koos tritsükliliste antidepressantidega. Levodopa ja reserpiini, papaveriinvesinikkloriidi kombineeritud kasutamisel on võimalik parkinsonismivastase toime oluline vähenemine; koos tubokurariiniga - suurenenud risk arteriaalse hüpotensiooni tekkeks; suksametooniumiga - on võimalikud arütmiad. Karbidopa suurendab levodopa sisaldust vereseerumis.

Levodopa / Benserazide-Teva: kasutusjuhised ja ülevaated

Ladinakeelne nimi: Levodopa/Benserazide-Teva

ATX-kood: N04BA02

Toimeaine: levodopa (levodopa) + benserasiid (benserasiid)

Tootja: TEVA Pharmaceutical Plant Private Co. Ltd. (TEVA Pharmaceutical Works Private Ko. Ltd.) (Ungari)

Kirjeldus ja foto värskendus: 20.08.2019

Levodopa/Benserazide-Teva on ravim, mida kasutatakse Parkinsoni tõve raviks.

Väljalaske vorm ja koostis

Levodopa / Benserazide-Teva on saadaval tablettidena: roosa, ümmargune, kergelt marmorjas, mõlemal küljel - ristikujuline risk; 100 mg levodopat - kaksikkumer; 200 mg levodopat - tasane, faasiga, ühel küljel - kahes ristikujulise riskiga sektsioonis, graveering "B" ja "L" (20, 30, 50, 60 või 100 tk. PVP (kõrge tihedusega polüetüleen) pudelites ), 1 pudel pappkarbis).

1 tableti koostis sisaldab järgmisi toimeaineid:

  • Levodopa - 100 või 200 mg;
  • Benserasiid - 25 või 50 mg (benserasiidvesinikkloriidina - 28,5 või 57 mg).

Abikomponendid (tabletid vastavalt 100/200 mg): mannitool - 89,15 / 178,3 mg, eelželatiniseeritud maisitärklis - 18,7 / 37,4 mg, mikrokristalne tselluloos - 4,95 / 9,9 mg, povidoon K25 - 7 - 2 mg vesinikku, 11/2 vesinik kaltsium / 15,94 mg, kolloidne ränidioksiid - 0,71 / 1,42 mg, krospovidoon (tüüp A) - 8,25 / 16,5 mg, värvaine punane raudoksiid (E172) - 0,27 / 0,54 mg, magneesiumstearaat - 5,5 / 11 mg

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Parkinsonismivastane ravim on kombinatsioon kahest toimeainest: dopamiini prekursor levodopa ja aromaatsete L-aminohapete perifeerse dekarboksülaasi inhibiitor benserasiid.

Parkinsoni tõvega patsientidel toodetakse neurotransmitterit dopamiini basaalganglionides ebapiisavas koguses. Levodopa, biogeense aine, mis on dopamiini otsene metaboolne eelkäija, kasutamisel toimub asendusravi. Kuna suur osa võetud levodopast muundatakse dopamiiniks soolestiku, maksa, neerude, südame, mao interstitsiaalsetes kudedes, ei osale sel viisil moodustunud perifeerne dopamiin levodopa parkinsonismivastases toimes, kuna see tungib halvasti. läbi BBB (vere-aju barjääri), välja arvatud Pealegi vastutab see enamiku selle kõrvaltoimete eest.

Levodopa toime parandamiseks on väga soovitav blokeerida selle ajuväline dekarboksüülimine. Aromaatsete L-aminohapete perifeerse dekarboksülaasi inhibiitori benserasiidi, mis vähendab dopamiini moodustumist perifeersetes kudedes, samaaegsel manustamisel levodopaga, on esiteks kaudselt kesknärvisüsteemi (kesknärvisüsteemi) sisenev levodopa kogus. suureneb ja teiseks väheneb levodopa soovimatute reaktsioonide ilming. Levodopa ja benserasiidi kombineeritud kasutamisel vahekorras 4:1 on sama toime kui levodopa monoteraapial suurtes annustes.

Farmakokineetika

  • Imendumine: levodopa ja benserasiid imenduvad peamiselt peensoole ülaosast. Maksimaalne kontsentratsioon (Cmax) plasmas pärast ravimi suukaudset manustamist saavutatakse umbes 1 tunni pärast.Kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala (AUC) ja Cmax varieeruvad otseses proportsioonis manustatud annusega. Imendumine oleneb ka maosisese pH-st ja maosisu evakueerimise kiirusest. Toidu olemasolu maos aeglustab imendumist. Ravimi võtmine pärast sööki vähendab Cmax plasmas 30% ja pikendab selle saavutamise aega. Imendumisastet vähendatakse 15%. Ravimit leidub suurtes kogustes peensoolde, neerud ja maks, ainult umbes 1-3% tungib ajju. Ravimi poolväärtusaeg (T 1/2) on ligikaudu 3 tundi;
  • jaotus: levodopa - tungib BBB-sse läbi küllastuva transpordisüsteemi, ei seondu plasmavalkudega, Vd (jaotusruumala) on 57 l, AUC in tserebrospinaalvedelik- 12% plasmaindeksist; benserasiid - ei tungi läbi BBB, koguneb peamiselt peensoolde, neerudesse, kopsudesse ja maksa, tungib läbi platsentaarbarjääri;
  • metabolism: levodopa metaboliseerub peamiselt kahel viisil (o-metüülimine ja dekarboksüülimine) ning kahel täiendaval viisil (oksüdatsioon ja transamiinimine). L-aminohappe dekarboksülaas muudab levodopa dopamiiniks. Selle raja lõpus moodustuvad peamised ainevahetusproduktid - dihüdroksüfenüüläädik- ja homovanillhape. 3-o-metüüldopa moodustub levodopast, kui see metüülitakse katehhool-o-metüültransferaasiga. Selle peamise metaboliidi poolväärtusaeg on 15 tundi, seega akumuleeruvad patsiendid, kes saavad ravimi terapeutilisi annuseid. Levodopa kasutamine koos benserasiidiga põhjustab selle perifeerse dekarboksüülimise vähenemist, levodopa ja 3-o-metüüldopa kontsentratsiooni suurenemist plasmas, katehhoolamiinide (dopamiini ja norepinefriini) taseme langust ja fenoolkarboksüülhappe kontsentratsiooni vähenemist. happed (homovaniil- ja dihüdrofenüüläädikhapped). Benserasiid läbib hüdroksüülimise maksas ja soole limaskestas, moodustades trihüdroksübensüülhüdrasiini, metaboliidi, mis on tugev aromaatse L-aminohappe dekarboksülaasi inhibiitor;
  • eritumine: T 1/2 levodopa aromaatse L-aminohappe dekarboksülaasi perifeerse inhibeerimise taustal on 1,5 tundi, selle plasmakliirens on 430 ml / min; benserasiid elimineerub metabolismi kaudu peaaegu täielikult, selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu - kuni 64%, vähemal määral soolte kaudu - kuni 24%. Ravimi absoluutne kumulatsioon on keskmiselt 98% (vahemikus 74-112%).

Kuna vähem kui 10% muutumatul kujul levodopa/benserasiidist eritub neerude kaudu, kohandatakse annust kergete kuni keskmine aste neerupuudulikkus pole nõutud.

Eakatel (65-78-aastased) Parkinsoni tõvega patsientidel suurenevad levodopa T 1/2 ja AUC 25%, need muutused ei ole kliiniliselt olulised.

Näidustused kasutamiseks

Vastavalt juhistele on Levodopa / Benserazide-Teva ette nähtud Parkinsoni tõve raviks.

Vastunäidustused

  • Raske funktsionaalsed häired endokriinsüsteemi organid, maks, neerud;
  • eksogeensed ja endogeensed psühhoosid;
  • glaukoom;
  • Kardiovaskulaarsüsteemi talitlushäired rasketes vormides;
  • Kombineeritud ravi mitteselektiivsete monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega, A- ja B-tüüpi monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kombinatsioon;
  • Rasedus ja imetamine;
  • Vanus kuni 25 aastat;
  • Naiste viljakas vanus (ilma usaldusväärsete rasestumisvastaste meetodite kasutamiseta);
  • Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Levodopa / Benserazide-Teva kasutusjuhend: meetod ja annustamine

Levodopa/Benserazide-Teva tablette võetakse suukaudselt, jälgides toidukordade vaheaega (eelistatavalt vähemalt 30 minutit enne või 1 tund pärast seda).

Ravi algab väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult (iga patsiendi jaoks eraldi), kuni saavutatakse terapeutiline toime. Vältida tuleb suurte annuste samaaegset manustamist.

Kui levodopa määratakse esmakordselt, on esialgne ühekordne annus 50 mg levodopat / 12,5 mg benserasiidi, manustamissagedus on 2-4 korda päevas. Hea taluvuse korral suurendatakse annust 50-100 mg levodopa võrra üks kord iga 3 päeva järel, kuni saavutatakse terapeutiline toime.

Edaspidi tehakse annuse valimine 1 kord kuus. Reeglina täheldatakse ravitoimet juba 200–400 mg levodopa / 50–100 mg benserasiidi võtmisel päevas (maksimaalselt 800 mg levodopat / 200 mg benserasiidi).

Päevane annus tuleb jagada 4 või enamaks annuseks (optimaalse ravitoime tagamiseks). Koos arenguga kõrvalmõjud peate vähendama ööpäevast annust või lõpetama annuse suurendamise.

Optimaalne terapeutiline toime saavutatakse tavaliselt 300-800 mg levodopa / 100-200 mg benserasiidi võtmisel.

Patsientidel, kes on varem levodopat võtnud, tuleb Levodopa/Benserazide-Teva kasutamist alustada 12 tundi pärast levodopa kasutamise lõpetamist. Annus määratakse ligikaudu 20% ulatuses eelmisest levodopa annusest, mis võimaldab säilitada varem saavutatud annuse. terapeutiline toime. Edaspidi suurendatakse vajadusel annust vastavalt skeemile, mida on kirjeldatud patsientidel, kes pole varem levodopat võtnud.

Patsientidel, kes on varem võtnud levodopat kombinatsioonis aromaatse L-aminohappe dekarboksülaasi inhibiitoriga, tuleb Levodopa/Benserazide-Teva kasutamist alustada 12 tundi pärast sellise ravimi kasutamise lõpetamist. Juba saavutatud terapeutilise efektiivsuse vähenemise minimeerimiseks tuleb eelnev ravi öösel katkestada, Levodopa/Benserazide-Teva tabletid tuleb võtta järgmisel hommikul. Edaspidi suurendatakse vajadusel annust vastavalt skeemile, mida on kirjeldatud patsientidel, kes pole varem levodopat võtnud.

Levodopa/Benserazide-Teva't võib määrata patsientidele, kes on varem võtnud muid parkinsonismivastaseid ravimeid. ravimid. Kui saavutatakse ilmne terapeutiline toime, on võimalik raviskeemi muuta alternatiivse ravimi vähendamise või tühistamisega.

Mõõduka ja kerge maksa- ja neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Annust tuleb vähendada, kui tekivad spontaansed liigutused, nagu athetoos või korea. hilised etapid teraapia.

Pikaajalise ravi korral saab "külmumise" episoode, "sisse-välja" nähtust ja toime nõrgenemist annustamisaja lõpuks oluliselt vähendada või kõrvaldada, kui annust vähendada või ravimi sagedasemat kasutamist madalamal. annust. Ravi mõju suurendamiseks tulevikus võite annust uuesti suurendada.

Kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimete tekkimisel tuleb annust vähendada.

Kõrvalmõjud

Ravi ajal võivad erinevate kehasüsteemide häired tekkida erineva sagedusega (väga sageli - mitte vähem kui 10%; sageli - mitte vähem kui 1% ja alla 10%; mõnikord - mitte vähem kui 0,1% ja alla 1%; harva - mitte vähem kui 0,01% ja vähem kui 0,1%; väga harva - vähem kui 0,01%, võttes arvesse üksikuid aruandeid):

  • Kardiovaskulaarsüsteem: väga harva - rütmihäired, suurenenud vererõhk, ortostaatiline hüpotensioon (tavaliselt väheneb pärast annuse vähendamist); teadmata sagedusega - "looded";
  • Hematopoeetiline süsteem: väga harva - mööduv leukopeenia, hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia;
  • Seedetrakt: väga harva - suu limaskesta kuivus, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, üksikud muutused või maitsetundlikkuse kaotus; teadmata sagedusega - seedetrakti verejooks;
  • Närvisüsteem: sageli - krambid, rahutute jalgade sündroomi suurenenud ilmingud, pearinglus, peavalu, "külmumise" episoodid, spontaansed liikumishäired (nagu atetoos ja korea), toime nõrgenemine annuse lõpuks, "on-off" nähtus; väga harva - äkilise unisuse episoodid, tõsine unisus;
  • Nahaalustest kudedest ja nahast: harva - lööve, nahasügelus;
  • Laboratoorsed näitajad: harva - kreatiniini ja uurea sisalduse tõus veres, bilirubiini kontsentratsioon, "maksa" transaminaaside, leeliselise fosfataasi aktiivsuse mööduv suurenemine, uriini värvuse muutus punaseks, seistes - tumenemine;
  • Meel: harva - mõõdukas erutus, suurenenud libiido, agiteeritus, unetus, depressiivne meeleolu, ärevus, anoreksia, deliirium, depressioon, agressiivsus, patoloogiline hüperseksuaalsus, hasartmängusõltuvus; väga harva - lühike desorientatsioon, hallutsinatsioonid;
  • Muud: teadmata sagedusega - suurenenud higistamine, palavikuline palavik.

Üleannustamine

Levodopa/Benserazide-Teva üleannustamise sümptomiteks on selliste soovimatute reaktsioonide sagenemine nagu iiveldus ja oksendamine, arütmia, unetus, segasus, patoloogilised tahtmatud liigutused. Kuna ravimi imendumine alates seedetrakti tekib aeglaselt, võib üleannustamise sümptomite tekkimine viibida.

On vaja teha maoloputus enterosorbentide (Polysorb, Smecta, Aktiveeritud süsinik), et vältida ravimi edasist imendumist seedetraktis. Lisaks on soovitatav sümptomaatiline ravi: hingamisteede analeptikumide, antiarütmiliste ravimite, neuroleptikumide kasutamine; elutähtsate funktsioonide kontroll.

erijuhised

Seedesüsteemi kõrvaltoimed, mis esinevad kõige sagedamini esialgsed etapid Levodopa/Benserazide-Teva tablettide võtmine koos väikese koguse vedeliku või toiduga, samuti annuse aeglasema suurendamisega. Ravimi kasutamine Huntingtoni korea ja iatrogeense ekstrapüramidaalse sündroomi raviks ei ole soovitatav.

Seedetrakti haavandite, osteomalaatsia ja krampide anamneesiandmete olemasolul on vaja regulaarselt jälgida vastavaid näitajaid. Ravi ajal on vaja jälgida neerufunktsiooni, maksa ja verepildi näitajaid. Haige koos isheemiline haigus süda, müokardiinfarkt, südame rütmihäired ajaloos tuleb regulaarselt jälgida elektrokardiogrammi.

Patsiendid, kellel on anamneesis ortostaatiline hüpotensioon, peavad olema arsti järelevalve all, eriti ravi alguses.

Kell diabeet sageli on vaja jälgida glükoosi kontsentratsiooni veres ja kohandada suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annust. Ravi ajal on teatatud ootamatust uinumisest, millega patsiendid peaksid arvestama.

Levodopa / Benserazide-Teva kasutamine suurendab pahaloomulise melanoomi (pahaloomulise melanoomiga patsientidel, sealhulgas anamneesis, ravimi võtmine ei ole soovitatav) ja kompulsiivsete häirete tõenäosust.

Enne üldanesteesiat tuleb ravi läbi viia nii kaua kui võimalik, välja arvatud halotaananesteesia (vererõhu kõikumiste ja arütmiate tekkimise tõenäosuse tõttu tuleb ravi katkestada 12-24 tundi enne operatsiooni). Pärast operatsiooni jätkatakse ravi annuse järkjärgulise suurendamisega.

Ravi järsult katkestada on võimatu, kuna see võib põhjustada "võõrutussündroomi" (kehatemperatuuri tõusu, lihaste jäikuse, aga ka võimalike vaimsete muutuste ja seerumi kreatiniini fosfokinaasi aktiivsuse suurenemise näol) või akineetilisi kriise. (mõnel juhul eluohtlikes vormides). Selliste sümptomite ilmnemisel peab patsient olema arstliku järelevalve all (vajadusel on võimalik hospitaliseerimine) ja läbima sobiva ravi, mis võib hõlmata Levodopa/Benserazide-Teva uuesti manustamist.

Depressioon võib olla kliiniline ilming põhihaigus (parkinsonism) või areneb ravimi kasutamise taustal. Sest õigeaegne avastamine soovimatute vaimsete reaktsioonide korral tuleb jälgida selliste patsientide seisundit.

Mõnel juhul ilmnevad kognitiivsed ja käitumishäired, mis on seotud ravimi suurenevate annuste kontrollimatu kasutamisega ja terapeutiliste annuste olulise suurenemisega.

Mõju sõidukite ja keerukate mehhanismide juhtimise võimele

Kui ravi ajal tekib ülemäärane päevane unisus või äkilised unehood, peaksite keelduma autojuhtimisest või masinatega töötamisest. Nende sümptomite ilmnemisel tuleb kaaluda annuse vähendamist või ravimi kasutamise katkestamist.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Raseduse ajal ja reproduktiivses eas naised, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastased vahendid ravim on vastunäidustatud. Raseduse kahtluse korral tuleb Levodopa/Benserazide-Teva kasutamine koheselt katkestada.

Kui imetamise ajal on vajalik ravimiravi, rinnaga toitmine tuleb katkestada, kuna on oht lapse luustiku arenguks.

Rakendus lapsepõlves

Levodopa/Benserazide-Teva kasutamise kohta lastel, noorukitel ja alla 25-aastastel noortel ei ole piisavalt kogemusi ning seetõttu ka selle ravimi kasutamise kohta. vanusekategooria patsiendid on vastunäidustatud.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Raske neerukahjustusega patsiendid ei tohi ravimit võtta. Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral

Raske maksakahjustusega patsiendid ei tohi ravimit võtta. Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse korral ei ole annuse kohandamine vajalik.

ravimite koostoime

Ravimi Levodopa / Benserazide-Teva koosmanustamisel teatud ravimitega võivad ilmneda järgmised toimed:

  • Triheksüfenidüül (m-antikolinergilised ained): levodopa imendumise kiiruse (kuid mitte astme) vähenemine;
  • Raudsulfaat: levodopa C max (aine maksimaalne kontsentratsioon veres) ja AUC (aine üldkontsentratsioon vereplasmas) vähenemine;
  • Antatsiidid: levodopa / benserasiidi imendumisastme vähenemine;
  • Mitteselektiivsed monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, selektiivsete A- ja B-tüüpi monoamiini oksüdaasi inhibiitorite kombinatsioon: areng hüpertensiivne kriis(kombinatsioon on vastunäidustatud, peate järgima vähemalt 14-päevast pausi);
  • Metoklopramiid: suurendab levodopa imendumise kiirust;
  • Opioidid, antipsühhootikumid, reserpiini sisaldavad antihüpertensiivsed ravimid: levodopa / benserasiidi toime pärssimine (peate kasutama nende ravimite väikseimaid annuseid);
  • Püridoksiin: levodopa/benserasiidi parkinsonismivastase toime vähenemine;
  • A- ja B-tüüpi monoamiini oksüdaasi selektiivsed inhibiitorid (rasagiliin, selegiliin, moklobemiid): levodopa / benserasiidi toime suurenemine, ohtlikku koostoimet ei ole tuvastatud;
  • Antihüpertensiivsed ravimid: ortostaatilise hüpotensiooni tekkimine;
  • Sümpatomimeetikumid (amfetamiin, norepinefriin, epinefriin, isoproterenool): nende toime tugevdamine (kombinatsioon ei ole soovitatav, kui samaaegne kasutamine on vajalik, tuleb hoolikalt jälgida kardiovaskulaarsüsteemi seisundit, vajadusel vähendada sümpatomimeetikumide annust);
  • Muud parkinsonismivastased ravimid (antikolinergilised ravimid, dopamiini retseptori agonistid, amantadiin): suurenenud ravi- ja kõrvaltoimed (vajalik võib olla levodopa / benserasiidi või mõne muu ravimi annuse kohandamine);
  • Katehhool-O-metüültransferaasi inhibiitor: jälgimine on vajalik, võib osutuda vajalikuks levodopa/benserasiidi annuse kohandamine;
  • Halotaananesteesia: arütmiate teke ja vererõhu kõikumised (ravi Levodopa/Benserazide-Tevaga tuleb katkestada 12-48 tundi enne operatsiooni);
  • Valkude rikas toit: ravimi terapeutilise toime vähenemine.

Levodopa/Benserazide-Teva võib tulemusi mõjutada laboriuuringud kreatiniin, katehhoolamiinid, glükoos, kusihape, bilirubiin, aluseline fosfataas. Kui see määratakse glükoosoksüdaasi meetodil, on võimalik määrata kreatiniini ja uurea kontsentratsiooni suurenemist veres, Coombsi testi valepositiivset tulemust, valenegatiivset reaktsiooni glükoosile uriinis.

Analoogid

Levodopa / Benserazide-Teva analoogid on: Dopar 275, Duellin, Zymox, Isik, Carbidopa / Levodopa, Nakom, Madopar 250, Madopar 125, Sindopa, Sinemet, Tidomet, Tremonorm.

Ladustamise tingimused

Hoida kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 °C.

Kõlblikkusaeg - 2 aastat.

Retsept (rahvusvaheline)

Rp.: Levodopa 0,5 (Levopa)
D.t. d. N. 500 korgis, želaat.
S. 1 kapsel 4 korda päevas.

Retsept (Venemaa)

Retseptivorm - 107-1 / a

Toimeaine

Levodopa, benserasiid (levodopa, benserasiid)

farmakoloogiline toime

Parkinsoni tõve vastane ravim. Toimeaine on dopamiini eelkäija, milleks see muutub dekarboksüülimise tulemusena.
Ravim vähendab jäikust ja hüpokineesiat, treemorit, düsfaagiat ja süljeeritust, suurendab liikumisulatust, taastab keskendumisvõime.

Rakendusviis

Täiskasvanutele: Levodopa annustamine ja manustamine
Sees, koos väikese koguse toiduga või pärast söömist, juua vett ja mitte närida. Kuna imendumise ajal toimub konkurents aromaatsete aminohapete ja levodopa vahel, tuleks ravimi kasutamise ajal vältida suures koguses valkude tarbimist.
Levodopa perifeerse konversiooni pärssimiseks vajalik karbidopa keskmine ööpäevane annus on 70–100 mg. 200 mg karbidopa ületamine ei too kaasa ravitoime edasist suurenemist. Levodopa ööpäevane annus ei tohi ületada 2000 mg.
Algannus on 1/2 tabletti 2 korda päevas, vajadusel võib suurendada 1/2 tableti võrra päevas. Reeglina ei tohi asendusravi alguses päevane annus ületada 3 tabletti päevas (1 tablett 3 korda päevas).
Seda annust soovitatakse kasutada raskete parkinsonismijuhtude ravi alguses.
Ravimi ööpäevast annust võib erandina suurendada monoteraapiaga, kuid see ei tohi ületada 8 tabletti (1 tablett 8 korda päevas). Rohkem kui 6 tabletti päevas tuleb kasutada väga ettevaatlikult.

Näidustused

Parkinsoni tõbi, parkinsonismi sündroom (välja arvatud antipsühhootikumide põhjustatud parkinsonism).

Vastunäidustused

- ülitundlikkus levodopa, benserasiidi või ravimi mõne muu komponendi suhtes;

- endokriinsüsteemi organite funktsioonide tõsine rikkumine;

- glaukoom;

- raske maksafunktsiooni häire;

- raske neerufunktsiooni kahjustus;

- südame-veresoonkonna süsteemi raske düsfunktsioon;

- endogeensed ja eksogeensed psühhoosid;

- samaaegne manustamine mitteselektiivsete MAO inhibiitoritega, MAO A-tüüpi ja MAO-tüüpi B inhibiitorite kombinatsiooniga (mis on samaväärne mitteselektiivse MAO inhibeerimisega);

- fertiilses eas naised, kes ei kasuta usaldusväärseid rasestumisvastaseid meetodeid;

- Rasedus;

- rinnaga toitmise periood;

Kõrvalmõjud

Hemopoeetilisest süsteemist: väga harva - hemolüütiline aneemia, mööduv leukopeenia, trombotsütopeenia.

Küljelt närvisüsteem: sageli - peavalu, peapööritus, krambid, spontaansed liikumishäired (nagu korea ja atetoos), külmetuse episoodid, toime nõrgenemine annustamisperioodi lõpuks, on-off nähtus, rahutute jalgade sündroomi suurenenud ilmingud; väga harva - tugev unisus, äkilise unisuse episoodid.

Vaimsed häired: harva - agiteeritus, ärevus, depressioon, unetus, deliirium, agressiivsus, depressioon, anoreksia, kerge elevus, patoloogiline hasartmängurlus, hüperseksuaalsus, suurenenud libiido; väga harva - hallutsinatsioonid, ajutine desorientatsioon.

Kardiovaskulaarsüsteemist: väga harva - arütmiad, ortostaatiline hüpotensioon (nõrgeneb pärast ravimi annuse vähendamist), vererõhu tõus; sagedus teadmata – kuumahood.

Seedesüsteemist: väga harva - iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, üksikud maitsetundlikkuse kaotuse või muutuste juhtumid, suu limaskesta kuivus; sagedus teadmata - seedetrakti verejooks.

Nahast ja nahaalustest kudedest: harva - naha sügelus, lööve.

Laboratoorsete parameetrite osas: harva - maksa transaminaaside, aluselise fosfataasi aktiivsuse mööduv tõus, bilirubiini kontsentratsiooni tõus, uurea ja kreatiniini sisalduse suurenemine veres, uriini värvuse muutus punaseks, tumeneb seistes.

Muu: sagedus teadmata - palavik, liigne higistamine.

Vabastamise vorm

Tabletid 100 mg + 25 mg: 20, 30, 50, 60 või 100 tk.
Tabletid 200 mg + 50 mg: 20, 30, 50, 60 või 100 tk.

TÄHELEPANU!

Teie vaadataval lehel olev teave on loodud ainult informatiivsel eesmärgil ja see ei propageeri mingil viisil eneseravi. Ressurss on mõeldud tervishoiutöötajatele teatavate ravimite kohta lisateabe tutvustamiseks, tõstes seeläbi nende professionaalsuse taset. Ravimi "" kasutamine tõrgeteta näeb ette konsultatsiooni spetsialistiga, samuti tema soovitusi teie valitud ravimi manustamisviisi ja annuse kohta.

Sisaldub ravimite koostises

ATH:

N.04.B.A Dopa ja dopa derivaadid

N.04.B.A.01 Levodopa

Farmakodünaamika:

Täidab dopamiini puudust. Dopamiini vahendaja prekursor läbib hematoentsefaalbarjääri ja muundatakse kesknärvisüsteemis dopamiiniks.

Farmakokineetika:

Imendub seedetraktis 20-30% võetud annusest. Maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas saavutatakse 2-3 tunni pärast ja seondub plasmavalkudega 10-30%.

Metaboliseeritakse katehhool-o-metüültransferaasi ja dopa-dekarboksülaasi toimel kõigis kudedes dopamiiniks, norepinefriiniks, epinefriiniks ja 3-O-metüüldopaks.

Poolväärtusaeg on 0,6-1,3 tundi Eritumine neerude kaudu, osaliselt roojaga.

Näidustused:

Seda kasutatakse Parkinsoni tõve ja Parkinsoni sündroomi raviks.

VI.G20-G26.G21 Sekundaarne parkinsonism

VI.G20-G26.G20 Parkinsoni tõbi

Vastunäidustused:
  • Maksapuudulikkus.
  • Feokromotsütoom.
  • Suletud nurga glaukoom.
  • Atraumaatiline äge rabdomüolüüs (sh anamneesis).
  • Pahaloomuline neuroleptiline sündroom.
  • Individuaalne sallimatus.
Hoolikalt:

Kardiovaskulaarsed ja kopsupuudulikkus, bronhiaalastma, endokriinsed haigused dekompensatsiooni staadiumis, seedetrakti erosiivsed ja haavandilised kahjustused, krambid (sh anamneesis), psühhoos, avatud nurga glaukoom, depressiivsed seisundid enesetapu kalduvustega.

Rasedus ja imetamine: Annustamine ja manustamine:

sees sõltumata söögiaegadest. Algannus on 0,25 mg päevas, suurendades seda iga 2-3 päeva järel keskmise ööpäevase annuseni 3 g.

Suurim päevane annus: 6 g.

Suurim üksikannus: 200 mg.

Kõrvalmõjud:

Kesk- ja perifeerne närvisüsteem: peavalu, unetus, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, eufooria, paranoiline mõtlemine, kognitiivne düsfunktsioon, ataksia, trismus, blefarospasm, bruksism.

Kardiovaskulaarsüsteem: ortostaatiline hüpotensioon, arütmia, arteriaalne hüpertensioon, flebiit.

Hingamissüsteem: hingeldus, valu rinnus.

Hematopoeetiline süsteem: aneemia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia.

Seedeelundkond: kuivus, mõru maitse, põletustunne suus, iiveldus, süljeeritus, oksendamine, luksumine, düsfaagia, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhupuhitus, hepatiit, kaksteistsõrmiksoole haavandi teke.

Meeleelundid: okulogüürilised kriisid, diploopia, müdriaas, nägemistaju hägustumine.

Kuseteede süsteem: uriinipeetus, priapism, uriini värvuse muutus, kusepidamatus.

Dermatoloogilised reaktsioonid: punetus, kuumahood, liighigistamine, juuste väljalangemine, urtikaaria.

Allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine:

Sümptomid: suurenenud kõrvaltoimed.

Ravi: sümptomaatiline.

Interaktsioon:

Samaaegne kasutamine mitteselektiivsete ja selektiivsete A- ja B-tüüpi MAO inhibiitoritega on vastunäidustatud.

Ühildub teiste parkinsonismivastaste ravimitega, antidepressantidega (imizin,).

dopamiini retseptori antagonistid,fenütoiin, vähendab levodopa terapeutilist toimet.

Ühildub vitamiiniga B6, ibuprofeeni, diasepaamiga.

Erijuhised:

Ei ole efektiivne ravimitest põhjustatud ekstrapüramidaalsete häirete vastu.

Põhjustab uimasust ja lühiajalist äkilist uinumist. Ravimi võtmise ajal on patsientidel keelatud autot juhtida ja liikuvate mehhanismidega töötada.

Juhised

Parkinsoni tõvega patsientidele võivad arstid välja kirjutada erinevad ravimid. Kuid üks parimaid on loomulikult Levodopa. See tõeliselt ainulaadne meditsiinitoode aitab leevendada peaaegu kõiki haiguse sümptomeid. Peale Parkinsoni tõve« Levodopa, kasutusjuhendmida me artiklis käsitleme, saab kasutadaja mõnel muul juhul.

Koostis ja vabastamise vorm

Farmakoloogilised ettevõtted tarnivad seda ravimit apteekidele tavaliste tablettidena (igaüks 0,25 ja 0,5 mg). Peamine toimeaine ravim onetsya tegelikult levodopa. Lisaks sisaldab ravim mitmeid abikomponente. Mõnikord saate apteegis osta selle ravimi kapsleid. Need sisaldavad valget kristallilist pulbrit, mis lahustub vees vähe.

Esimest korda kasutasid arstid seda koostist eelmise sajandi 60ndatel. Siis peeti seda peaaegu maagiliseks vahendiks. See oli esimene ravim, mis aitas neuralgiliste haiguste korral. Varem selliseid ravimeid, mis võiksid asendada patsiendi ajus puuduvaid aineid, farmakoloogiatööstus ei tootnud.

Mis mõju avaldab

Farmakoloogiliselt on see ravim dopamiini eelkäija. Tungides läbi BBB, koguneb ravim basaalganglionidesse. Siin muutub see dopamiiniks. Selle ravimi eelised hõlmavad muu hulgas asjaolu, et see imendub kehas väga hästi. Selle manustamise maksimaalne toime ilmneb umbes 1-2 tunni pärast Ravim eritub organismist neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Ravim "Levodopa" on välja kirjutatud, mille kasutamise juhised pole eriti keerulised, enamasti Parkinsoni tõve korral. Seda kasutatakse ka raviks:

    sümptomaatiline parkinsonism;

    pärilikud ekstrapüramidaalsed haigused;

    deformeeriv lihasdüstoonia.

Samuti on tõendeid selle ravimi eduka kasutamise kohta uimastavates tingimustes. Aju degeneratiivsetest üldistest haigustest põhjustatud parkinsonismi korral seda vahendit ei kasutata. Sel juhul peetakse seda ebaefektiivseks.

"Levodopa": ravimi kasutamise juhised

Selle ravimi annuse arvutab arst iga patsiendi jaoks eraldi. Selle tööriista kasutamisel tuleb hoolikalt jälgida patsiendi seisundit. Alustage ravi ravimiga "Levodopa" väikeste annustega. Seejärel suurendatakse neid järk-järgult.

Võta rohtu "Levodopa»Nõutav 30 minutit enne sööki. Neid tablette võite patsientidele anda ka tund pärast sööki. Esialgne annus ravim on kõige sagedamini 0,25 g päevas(kaks korda pool tabletti). Iga kahe-kolme päeva järel suurendatakse võetavate ravimite kogust 0,25 g.Lõpuks kohandatakse annus 3 grammile päevas. Mõnel juhul võib patsiendile seda ravimit määrata koguses 5 g päevas. Suurendage annust 3 g-lt sel juhul ka järk-järgult - 0,25 g võrra iga 10 päeva järel.

Millised sümptomid leevendavad

Siin on üks ravimi jaoks ette nähtuda "Levodopa" kasutusjuhend.Selle ravimi võtmisel järgige kindlasti oma arsti juhiseid.Terapeutiline toime areneb kasutamiselseda ravimitjärk-järgult. Patsientide seisundi märgatavat paranemist täheldatakse umbes kuu aega pärast ravi algust. Võtke "Levodopa" tavaliselt pikka aega -2-5 aasta jooksul.Pikaajalisel kasutamisel võib selle toime veidi väheneda. Patsiendid ei tohi selle ravimi kasutamist järsult katkestada. Muiduilmingudnende parkinsonism võib järsult suureneda.

See ravim vääris arstide häid kommentaare ennekõike seetõttu, et see võib leevendada selliseid sümptomeid:

    hüpokineesia ja lihaste jäikus;

    treemor;

    düsfaagia ja süljeeritus.

Samuti taastab see patsiendi keskendumisvõime ja suurendab liikumisulatust.

Sobivus teiste ravimitega

Kui vajalikravim"Levodopa», juhendaminemille kohaldamisel oleme eespool käsitlenud,saab kasutada koostähendabnagu "Midantan".Seda ei ole lubatud kasutada samaaegselt ravimitega, mis sisaldavad:

    fenotiasiin;

    reserpiin;

    püridoksiin;

    amfetamiin.

Ärge kirjutage välja ravimit "Levodopa» patsiendid ja samaaegselt MAO inhibiitorid,sest see võib suurendada viimase mõju. B-rühma vitamiinide võtmise mõju võib see ravim vastupidi nõrgendada.

Oväga sageli "Levodopjuures"Kasutatakse koos ravimiga" Eldepril ". See ravim aeglustab ajurakkude surma protsessi. Ja see omakorda võimaldab teil vähendada "Levodopi" annusts". Mõnede teadete kohaselt on ka E-vitamiin erinev.

Vastunäidustused

Paljude patsientide sõnul aitab see Parkinsoni tõvega, ravim "Levodopa" on väga hea. Kasutusjuhend ei näe aga ette selle võtmist kõigil juhtudel. Selle ravimi kasutamise vastunäidustused on järgmised:

    suletudnurga glaukoom;

    melanoom;

    rasked psühhoosid;

    essentsiaalne treemor;

    Huntingtoni tõbi;

    neuroosid;

    teadmata päritoluga nahahaigused.

Samuti ärge määrake seda ravimitalla 12-aastased lapsed.Samuti on see vastunäidustatud raseduse ajal.Vastasel juhul võivad lootel tekkida selgroo arengu patoloogiad. Imetamise ajal ei saa te seda kasutada.Kell peptiline haavand mao, südame-veresoonkonna süsteemi rasked patoloogiad, millega kaasneb probleeme kerge ravim manustada ettevaatusega.

Millised kõrvaltoimed võivad patsiendil tekkida?

Mõnikord võib see ravim patsientidele negatiivselt mõjuda. Näiteks see:

    düstoonia ja düskineesia;

    pahaloomuline neuroleptiline sümptom;

    mööduvad psühhoosid;

    krambid ja tahtmatud liigutused;

    unisus, pearinglus;

    ärevus ja unetus;

    hallutsinatsioonid ja segasus.

Mõnikord võib patsientidel esineda ka iiveldust ja oksendamist, sülje tumenemist.

Üleannustamine

Seega on selles ette nähtud ravimi "Levodopa" võtmine annustes kuni 3-5 grammi päevas. Ja iga tableti koostis ja isegi ravimi vabanemise vorm (seal on veajoon) võimaldavad teil seda mugavalt võtta. Ärge jooge seda ravimit kogemata liiga palju. Kahjuks juhtub mõnikord sellise ravimi üleannustamist. Sel juhul võivad patsiendil tekkida järgmised sümptomid:

    suurenenud vererõhk;

    arütmia;

    segasus ja ärevus;

    ortostaatiline hüpotensioon.

Juhendab patsiendil ravimi "Levodopa" üleannustamise korral maoloputust. Kuni kõik sümptomid kaovad, tuleb patsienti hoolikalt jälgida. Lisaks maoloputusele määratakse patsiendile üleannustamise korral (arütmiate tuvastamiseks) EKG. Pärast seda viiakse vajadusel läbi vastav teraapia.

Milliseid analooge ravimil on

Suured annusedkõnealune ravimpõhjustavad sageli patsientidel iiveldust ja oksendamist.See võib juhtuda isegi siis, kui seda toote kasutamisel täpselt järgitakse."Levodopa" kasutusjuhend. Analoogidsellel abinõul on palju. Kuid siiski peetakse parimaks"Carbidopa". See ravimmääratud just neile patsientidele, kes ei saa iivelduse tõttu Levodopat juua.Selle ravimi toimeaine on täpselt sama. Ehk siis sisuliseltCarbidopa"on sünonüümLevodopa". Selle ravimi erinevus seisneb selles, et see kontrollib tarbimisttoimeaineajju.

Turul on veel üks väga populaarne Levodopa analoog. Seda nimetatakse "Sinemetiks". See ravim on sisuliselt levodopa/karbidopa ainete kombinatsioon. Tema kasutusjuhised on umbes samad, mis Levodopa puhul. Tavaliselt määratakse seda annuses 1-2 tabletti (250 mg + 25 mg) päevas.

Teine Levodopa analoog on Madopar. Sellel ravimil on peaaegu sama toime patsientide kehale. Selle toimeained on levodopa ja benserasiid.