Beta 1-blokator

Aktivna supstanca

Metoprolol tartarat (metoprolol)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

od bijele do žućkastobijele, okrugle, bikonveksne, sa rizikom na jednoj strani.

Sastav školjke: hipromeloza, polisorbat 80, talk, titanijum dioksid (E171).

10 komada. - blisteri (3) - pakovanja od kartona.

Tablete, obložene omotač filma ružičasta, okrugla, bikonveksna, sa rizikom na jednoj strani.

Ekscipijensi: koloidni bezvodni silicijum dioksid, mikrokristalna celuloza, natrijum karboksimetil skrob (tip A), magnezijum stearat.

Sastav školjke: hipromeloza, polisorbat 80, talk, titanijum dioksid (E171), grimizna boja (Ponceau 4R).

14 kom. - blisteri (2) - pakovanja od kartona.
14 kom. - blisteri (4) - pakovanja od kartona.

farmakološki efekat

Metoprolol je kardioselektivni β-adrenergički blokator koji nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost i svojstva stabilizacije membrane. Ima antihipertenzivne, antianginalne i antiaritmičke efekte.

Blokirajući β-adrenergičke receptore srca u malim dozama, smanjuje stvaranje cAMP iz ATP-a stimuliranog kateholaminima, smanjuje intracelularnu Ca 2+ struju, ima negativan krono-, dromo-, batmo- i inotropni učinak (usporava otkucaje srca, inhibira provodljivost i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda).

Ukupni periferni otpor na početku upotrebe β-blokatora (u prva 24 sata nakon oralne primjene) raste (kao rezultat recipročnog povećanja aktivnosti α-adrenergičkih receptora i eliminacije stimulacije β-adrenergičkih receptora). receptori), koji se nakon 1-3 dana vraća na prvobitno stanje, a uz produženo imenovanje - smanjuje.

Akutni antihipotenzivni efekat nastaje usled smanjenja izlučivanja, stabilan antihipertenzivni efekat se razvija u roku od 2-3 nedelje i nastaje usled smanjenja sinteze renina i akumulacije renina u plazmi, inhibicije aktivnosti renin-angiotenzivnog sistema (to je od velikog značaja kod pacijenata sa inicijalnom hipersekrecijom renina) i centralnog nervnog sistema obnavljanjem osetljivosti baroreceptora luka aorte (nema povećanja njihove aktivnosti kao odgovora na smanjenje krvni pritisak) i, kao rezultat, smanjenje perifernih simpatičkih uticaja. Smanjuje visok krvni pritisak u mirovanju, tokom fizičkog napora i stresa.

Antianginalni učinak je određen smanjenjem potrebe miokarda za kisikom kao rezultat smanjenja srčane frekvencije (produženje dijastole i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnosti, kao i smanjenje osjetljivosti miokarda na efekte simpatičke inervacije. Smanjuje broj i težinu napada angine i poboljšava podnošljivost fizička aktivnost. Krvni tlak se smanjuje nakon 15 minuta, maksimalno - nakon 2 sata i traje 6 sati, dijastolički krvni tlak se mijenja sporije: stabilno smanjenje se opaža nakon nekoliko sedmica redovnog uzimanja.

Antiaritmički efekat nastaje zbog eliminacije aritmogenih faktora (tahikardija, pojačana aktivnost simpatikusa). nervni sistem, povećan sadržaj cAMP, arterijska hipertenzija), smanjenje stope spontane ekscitacije sinusnih i ektopičnih pejsmejkera i usporavanje AV provođenja (uglavnom u antegradnom i, u manjoj meri, u retrogradnom pravcu kroz AV čvor) i duž dodatnih puteva. Uz supraventrikularnu tahikardiju, atrijalnu fibrilaciju, sinusnu tahikardiju kod funkcionalne srčane bolesti i hipertireozu, usporava rad srca, ili čak može dovesti do obnavljanja sinusnog ritma. Sprečava razvoj migrene.

Kada se koristi u srednjim terapijskim dozama, za razliku od neselektivnih, ima manje izražen učinak na organe koji sadrže β-adrenergičke receptore (pankreas, skeletni mišići, glatki mišići perifernih arterija, bronhija i materice) i na metabolizam ugljikohidrata. Kada se koristi u visokim dozama (više od 100 mg/dan), ima blokirajući učinak na oba podtipa β-adrenergičkih receptora.

Farmakokinetika

Metoprolol se brzo i gotovo potpuno (95%) apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Cmax u krvi se postiže 1-2 sata nakon ingestije. T 1/2 u prosjeku iznosi 3,5 sata (u rasponu od 1 sata do 9 sati).

Bioraspoloživost je 50% pri prvoj dozi i povećava se na 70% pri ponovljenoj primjeni. Jedenje povećava bioraspoloživost za 20-40%. Bioraspoloživost metoprolola se povećava s cirozom jetre. Komunikacija sa proteinima plazme u prosjeku 10%.

Lijek prodire u krvno-moždanu i placentnu barijeru. Ističe se majčino mleko u malim količinama.

Metabolizira se u jetri. Metaboliti nemaju farmakološku aktivnost. Otprilike 5% lijeka se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega. Liječenje pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega ne zahtijeva prilagođavanje doze. Oštećena funkcija jetre usporava metabolizam lijeka, a u slučajevima zatajenja jetre, dozu lijeka treba smanjiti. Ne uklanja se hemodijalizom.

Indikacije

- arterijska hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima), uklj. hiperkinetički tip, tahikardija;

- ishemijska bolest srca: infarkt miokarda (sekundarna prevencija- kompleksna terapija), prevencija napada angine;

- srčane aritmije (supraventrikularna tahikardija, ventrikularna ekstrasistola);

- hipertireoza (kompleksna terapija);

- prevencija napada migrene.

Kontraindikacije

- kardiogeni šok;

- AV blok II-III stepena;

- sinoatrijalna (SA) blokada;

- sindrom slabosti sinusni čvor;

- teška bradikardija;

- zatajenje srca u fazi dekompenzacije;

- Prinzmetalova angina;

- arterijska hipotenzija (u slučaju upotrebe u sekundarnoj prevenciji infarkta miokarda - sistolni krvni pritisak manji od 100 mm Hg, broj otkucaja srca manji od 45 otkucaja/min);

- istovremena primjena MAO inhibitora ili istovremena intravenska primjena;

- period laktacije;

- starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);

- preosjetljivost na metoprolol ili druge komponente lijeka, druge beta-blokatore.

Pažljivo- dijabetes, metabolička acidoza, bronhijalna astma, kronična opstruktivna bolest pluća (emfizem pluća, kronična opstruktivni bronhitis), obliterirajuća periferna vaskularna bolest (intermitentna klaudikacija, Raynaudov sindrom), kronično zatajenje jetre i/ili bubrega, mijastenija gravis, feohromocitom, AV blok I stepena, tireotoksikoza, depresija (uključujući anamnezu), psorijaza, trudnoća, starije dobi.

Doziranje

Tablete se uzimaju oralno uz hranu ili odmah nakon obroka, bez žvakanja i pijenja tečnosti.

Arterijska hipertenzija

Inicijal dnevna doza je 50-100 mg u 1-2 doze (ujutro i uveče). Sa nedovoljnim terapeutski efekat dnevna doza se može postupno povećavati na 100-200 mg i/ili dodatnim imenovanjem drugih antihipertenzivnih sredstava. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Angina pektoris, aritmije, prevencija napada migrene - 100-200 mg/dan u 2 doze (ujutro i uveče).

Sekundarna prevencija infarkta miokarda- 200 mg/dan 2 doze (ujutro i uveče).

Funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, praćeni tahikardijom - 100 mg/dan u 2 doze (ujutro i uveče).

At stariji pacijenti, sa oštećenom funkcijom bubrega, kao i po potrebi hemodijaliza doza se ne menja.

At disfunkcija jetre dozu lijeka treba smanjiti ovisno o kliničkom stanju.

Nuspojave

Nuspojave zavise od individualne osjetljivosti pacijenta. Obično su manji i nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.

Iz nervnog sistema: umor, slabost, glavobolja, usporavanje brzine mentalnih i motoričkih reakcija; rijetko - parestezija u udovima (kod pacijenata s intermitentnom klaudikacijom i Raynaudovim sindromom), depresija, anksioznost, smanjena pažnja, pospanost, nesanica, noćne more, konfuzija ili kratkotrajno oštećenje pamćenja, slabost mišića.

Iz čulnih organa: rijetko - smanjen vid, smanjeno lučenje suzne tekućine, suhoća i bol u očima, konjuktivitis, tinitus.

Sa strane kardiovaskularnog sistema: sinusna bradikardija, palpitacije, sniženi krvni pritisak, ortostatska hipotenzija, vrtoglavica, ponekad gubitak svijesti); rijetko - smanjenje kontraktilnosti miokarda, privremeno pogoršanje simptoma kronične srčane insuficijencije (edem, oticanje stopala i/ili potkoljenica, kratak dah), aritmije, manifestacija angiospazma (pojačani poremećaji periferne cirkulacije, hlađenje donjih ekstremiteta, Raynaudov sindrom), poremećaj provodljivosti miokarda, kardialgija.

Sa strane probavni sustav: mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, suha usta, dijareja, zatvor, abnormalna funkcija jetre, promjena okusa.

Sa strane kože: urtikarija, pruritus, osip, pogoršanje psorijaze, kožne reakcije nalik psorijazi, crvenilo kože, egzantem, fotodermatoza, pojačano znojenje, reverzibilna alopecija.

Sa strane respiratornog sistema: začepljenost nosa, otežano izdisanje (bronhospazam kada se daje u visokim dozama - gubitak selektivnosti i/ili kod predisponiranih pacijenata), kratak dah.

Iz endokrinog sistema: hipoglikemija (kod pacijenata koji primaju insulin), retko: hiperglikemija (kod pacijenata dijabetes), hipotireoza.

Laboratorijski indikatori: rijetko - trombocitopenija (neuobičajena krvarenja i hemoragije), agranulocitoza, leukopenija, povećana aktivnost jetrenih enzima; izuzetno rijetko - hiperbilirubinemija.

Uticaj na fetus: moguća intrauterina retardacija rasta, hipoglikemija, bradikardija.

Ostalo: bolovi u leđima ili zglobovima, kao i svi beta-blokatori u izoliranim slučajevima, mogu uzrokovati blagi porast tjelesne težine, smanjenje libida i/ili potencije.

Predoziranje

Simptomi: teška teška sinusna bradikardija, vrtoglavica, mučnina, povraćanje, cijanoza, izrazito smanjenje krvnog tlaka, aritmija, ventrikularna ekstrasistola, bronhospazam, sinkopa, kod akutnog predoziranja - kardiogeni šok, gubitak svijesti, koma, atrioventrikularna blokada razvoja (do potpune blokade poprečna blokada i srčani zastoj), kardijalgija.

Prvi znaci predoziranja pojavljuju se 20 minuta - 2 sata nakon uzimanja lijeka.

tretman: ispiranje želuca i imenovanje adsorbirajućih sredstava; simptomatska terapija: uz izraženo smanjenje krvnog tlaka, pacijent treba biti u Trendelenburgovom položaju; u slučaju pretjeranog sniženja krvnog tlaka, bradikardije i zatajenja srca - in/in, s intervalom od 2-5 minuta, beta-agonisti - dok se ne postigne željeni učinak ili in / in 0,5-2 mg.

U nedostatku pozitivnog efekta - dopamin, dobutamin ili norepinefrin (noradrenalin).

Kao nastavak, možda imenovanje 1-10 mg glukagona, postavljanje transvenoznog intrakardijalnog pejsmejkera. Kod bronhospazma treba primijeniti intravenske beta 2-adrenergičke stimulanse. Metoprolol se slabo izlučuje hemodijalizom.

interakcija s lijekovima

Ne preporučuje se istovremena primjena s MAO inhibitorima zbog značajnog povećanja hipotenzivnog efekta. Pauza u terapiji između uzimanja MAO inhibitora i metoprolola treba da bude najmanje 14 dana.

Istovremeno / u uvođenju verapamila može izazvati srčani zastoj.

Istovremena primjena dovodi do značajnog smanjenja krvnog tlaka.

Sredstva za inhalacionu anesteziju (derivati ​​ugljikovodika) povećavaju rizik od inhibicije funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije.

Beta-agonisti, teofilin, kokain, etrogeni (retencija natrijuma), indometacin i drugi NSAIL (zadržavanje natrijuma i blokiranje sinteze prostaglandina u bubrezima) oslabljuju hipotenzivni efekat.

Tri- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici (neuroleptici), sedativi i hipnotici povećavaju depresiju CNS-a.

Postoji povećanje inhibitornog efekta na centralni nervni sistem - sa etanolom; sumiranje kardiodepresivnog efekta - s anesteticima; povećan rizik od poremećaja periferne cirkulacije - sa ergot alkaloidima.

Kada se uzimaju zajedno sa hipoglikemicima za oralnu primjenu, njihov učinak može biti smanjen; s inzulinom - povećan rizik od razvoja hipoglikemije, povećanje njezine težine i produženje, maskiranje nekih simptoma hipoglikemije (tahikardija, znojenje, povišen krvni tlak).

U kombinaciji sa antihipertenzivnih lijekova, diuretici, nitroglicerin ili spori blokatori kalcijumskih kanala mogu razviti nagli pad krvnog pritiska) potrebna je posebna pažnja u kombinaciji s prazosinom); povećanje težine smanjenja srčanog ritma i inhibicije AV provođenja - kada se metoprolol koristi s verapamilom, diltiazemom, antiaritmičkim lijekovima (amiodaron), rezerpinom, alfa-metil dopom, klonidinom, guanfacinom, sredstvima za opću anesteziju i srčanim glikozidima.

Ako se metoprolol i klonidin uzimaju istovremeno, onda kada se metoprolol ukine, klonidin se ukida nakon nekoliko dana (zbog rizika od sindroma ustezanja).

Induktori mikrosomalnih enzima jetre (rifampicin, barbiturati) dovode do povećanja metabolizma metoprolola, do smanjenja koncentracije metoprolola u krvnoj plazmi i smanjenja učinka.

Inhibitori (cimetidin, oralni kontraceptivi, fenotiazini) povećavaju koncentraciju metoprolola u plazmi.

Alergeni koji se koriste za imunoterapiju ili ekstrakti alergena za kožne testove kada se koriste zajedno sa metoprololom povećavaju rizik od sistemskih alergijskih reakcija ili anafilakse; Rentgenski agensi koji sadrže jod za intravensku primjenu povećavaju rizik od anafilaktičkih reakcija.

Smanjuje klirens ksantina (osim difilina), posebno kod inicijalno povećanog klirensa teofilina pod uticajem pušenja.

Smanjuje klirens lidokaina, povećava koncentraciju lidokaina u krvnoj plazmi.

Pojačava i produžava djelovanje antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa; produžava antikoagulantni efekat kumarina.

U kombinaciji s etanolom povećava se rizik od naglašenog pada krvnog tlaka.

specialne instrukcije

Praćenje pacijenata koji uzimaju beta blokatore uključuje redovno praćenje srčane frekvencije i krvnog pritiska, nivoa glukoze u krvi kod pacijenata sa šećernom bolešću. Ako je potrebno, za pacijente sa šećernom bolešću, dozu inzulina ili hipoglikemijskih sredstava koja se daju oralno treba odabrati pojedinačno.

Pacijenta treba naučiti kako izračunati broj otkucaja srca i poučiti o potrebi medicinskog savjeta ako je broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja/min. Kada se uzima doza iznad 200 mg / dan, kardioselektivnost se smanjuje.

Kod srčane insuficijencije liječenje metoprololom počinje tek nakon dostizanja faze kompenzacije.

Moguće je povećati ozbiljnost reakcija preosjetljivosti (na pozadini opterećene alergijske povijesti) i izostanak učinka primjene konvencionalnih doza epinefrina (adrenalina).

Može pogoršati simptome poremećaja periferne arterijske cirkulacije. Otkazivanje lijeka se provodi postupno, smanjujući dozu u roku od 10 dana.

S naglim prekidom liječenja može doći do sindroma ustezanja (pojačani napadi angine, povišen krvni tlak).

Posebna pažnja pri prestanku uzimanja lijeka, treba ga dati pacijentima s anginom pektoris. Kod angine pektoris, odabrana doza lijeka treba osigurati broj otkucaja srca u mirovanju u rasponu od 55-60 otkucaja / min, s vježbanjem - ne više od 110 otkucaja / min.

Pacijenti koji koriste Kontaktne leće, treba uzeti u obzir da je u pozadini liječenja beta-blokatorima moguće smanjenje proizvodnje suzne tekućine.

Metoprolol može neke maske kliničke manifestacije hipertireoza (npr. tahikardija). Nagla obustava kod pacijenata sa tireotoksikozom je kontraindicirana, jer može pogoršati simptome.

Kod dijabetes melitusa može maskirati tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom. Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, praktički ne povećava glikemiju uzrokovanu inzulinom i ne odgađa vraćanje koncentracije glukoze u krvi na normalne razine.

Ako je potrebno, propisivanje pacijentima sa bronhijalna astma, beta 2-agonisti se koriste kao popratna terapija; s feohromocitomom - alfa-blokatori.

Ukoliko je potrebno izvršiti hirurška intervencija potrebno je upozoriti anesteziologa na terapiju koja je u toku (izbor sredstva za opću anesteziju sa minimalnim negativnim inotropnim učinkom), ne preporučuje se prekid uzimanja lijeka.

Lijekovi koji smanjuju zalihe kateholamina (na primjer, rezerpin) mogu pojačati učinak beta-blokatora, pa pacijenti koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim medicinskim nadzorom kako bi se otkrilo prekomjerno sniženje krvnog tlaka i bradikardija. Kod starijih pacijenata preporučuje se redovno praćenje funkcije jetre. Korekcija režima doziranja potrebna je samo ako se kod starijeg pacijenta razvije sve veća bradikardija (manje od 50 otkucaja/min), izraženo smanjenje krvnog tlaka (sistolički krvni tlak ispod 100 mm Hg), AV blokada, bronhospazam, ventrikularne aritmije, teški poremećaji funkcije jetre, ponekad je potrebno prekinuti liječenje.

Pacijenti sa teškim otkazivanja bubrega preporučuje se praćenje funkcije bubrega.

Potrebno je posebno praćenje stanja pacijenata sa depresivnim poremećajima koji uzimaju metoprolol; u slučaju razvoja depresije uzrokovane uzimanjem beta-blokatora, preporučuje se prekid terapije.

Zbog nedostatka dovoljno kliničkih podataka, lijek se ne preporučuje za primjenu kod djece.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Na početku liječenja metoprololom, pacijenti mogu osjetiti vrtoglavicu, umor. U tom slučaju treba se suzdržati od upravljanja vozilima i bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. U budućnosti se određivanje sigurnosti doze provodi pojedinačno.

Trudnoća i dojenje

U trudnoći se propisuje prema strogim indikacijama, uzimajući u obzir omjer koristi i rizika (zbog razvoja bradikardije, arterijske hipotenzije, hipoglikemije u fetusa). Istovremeno se provodi pažljivo praćenje, posebno za razvoj fetusa. Neophodno je strogo praćenje novorođenčadi u roku od 48-72 sata nakon porođaja.

Efekat metoprolola na novorođenče tokom dojenja nije proučavan, pa žene koje uzimaju metoprolol treba da prestanu sa dojenjem.

Bruto formula

C 15 H 25 NO 3

Farmakološka grupa supstance Metoprolol

Nozološka klasifikacija (ICD-10)

CAS kod

37350-58-6

Karakteristike supstance Metoprolol

Metoprolol tartarat: bijeli kristalni prah gotovo bez mirisa, vrlo rastvorljiv u vodi, metilen hloridu, hloroformu i alkoholu, slabo rastvorljiv u acetonu, nerastvorljiv u eteru.

Metoprolol sukcinat: bijeli kristalni prah, slobodno rastvorljiv u vodi, rastvorljiv u metanolu, slabo rastvorljiv u etanolu, slabo rastvorljiv u dihlorometanu i 2-propanolu, praktično nerastvorljiv u etil acetatu, acetonu, dietil eteru i heptanu.

Farmakologija

farmakološki efekat- antianginalni, hipotenzivni, antiaritmički.

Blokira pretežno beta 1-adrenergičke receptore srca, nema unutrašnju simpatomimetičku i membransku stabilizacijsku aktivnost. Smanjuje minutni volumen srca i SBP, usporava rad srca, slabi stimulativno dejstvo kateholamina na miokard pri fizičkom naporu i psihičkom stresu, sprečava refleksnu ortostatsku tahikardiju. Antihipertenzivni učinak nastaje zbog smanjenja minutni volumen srca i sintezu renina, inhibiciju aktivnosti renin-angiotenzin sistema i centralnog nervnog sistema, obnavljanje osetljivosti baroreceptora i, kao rezultat, smanjenje perifernih simpatičkih uticaja. Hipotenzivni učinak se brzo razvija (SBP se smanjuje nakon 15 minuta, maksimalno - nakon 2 sata) i traje 6 sati; kada se uzima metoprolol sukcinat, klinički efekat blokade beta 1-adrenergičkih receptora traje 24 sata.DBP se menja sporije: stabilno smanjenje se primećuje nakon nekoliko nedelja redovne upotrebe. Antianginalni efekat je posledica smanjenja učestalosti i snage srčanih kontrakcija, troškova energije i potrebe miokarda za kiseonikom. Smanjuje učestalost i težinu napada IHD, stopu mortaliteta kod pacijenata sa dijagnostikovanim infarktom miokarda, povećava toleranciju na fizičku aktivnost. Metoprolol sukcinat smanjuje rizik smrtni ishod(uključujući iznenadna smrt), pojavu reinfarkta (uključujući i bolesnike sa šećernom bolešću) i poboljšava kvalitetu života pacijenata s akutnim infarktom miokarda i idiopatskom dilatiranom kardiomiopatijom. Antiaritmički efekat se manifestuje u eliminaciji aritmogenih simpatičkih uticaja na provodni sistem srca, usporavanju sinusnog ritma i brzine širenja ekscitacije kroz AV čvor, inhibiciji automatizma i produžavanju refraktornog perioda. Ima umjereno negativno inotropno djelovanje. Kardioselektivnost se održava kada se koriste dnevne doze koje ne prelaze 200 mg. Zbog selektivnog djelovanja na beta 1-adrenergičke receptore, teoretski se smanjuje rizik od bronhospazma (kod bolesnika s bronhijalnom astmom, vitalna funkcija pluća se smanjuje), hipoglikemije i periferne vazokonstrikcije.

U eksperimentima na psima (do 105 mg/kg/dan, tokom 1 godine), pacovima (do 800 mg/kg/dan, tokom 2 godine) i miševima (do 750 mg/kg/dan, tokom 21 meseca) nisu pronađeni znaci kancerogenosti, ali su otkrivene histološke promjene kao što su hiperplazija jetrenih ćelija i induracija plućnog tkiva od strane makrofaga. Kada se davao albino miševima u dozama do 750 mg/kg/dan tokom 21 mjeseca, povećao je učestalost benignih plućnih adenoma kod ženki, međutim, kada je eksperiment ponovljen, nije uočeno povećanje incidencije bilo kojeg tumora. Rezultati testa dominantnih smrtonosnih mutacija kod miševa, proučavanja hromozoma somatskih ćelija, testa na anomalije u jezgrama somatskih ćelija u interfazi i dr., ukazuju na odsustvo mutagenih svojstava. Kod štakora liječenih dozama koje su 55,5 puta veće od maksimalne dnevne doze za ljude (450 mg), nije imalo utjecaja na plodnost, povećanu smrtnost nakon implantacije i smanjeno preživljavanje novorođenih životinja (bez znakova teratogenosti).

Metoprolol tartarat se brzo i gotovo potpuno (95%) apsorbira kada se uzima oralno i podliježe intenzivnom metabolizmu prvog prolaska. Bioraspoloživost je oko 50% pri prvoj dozi i povećava se na 70% pri ponovljenoj primjeni. Oko 12% se vezuje za albumin plazme. Brzo se distribuira u tkivima, prodire u BBB (nivo u centralnom nervnom sistemu je 78% koncentracije u plazmi), placentnu barijeru, majčino mleko (koncentracije premašuju nivoe u plazmi). Volumen distribucije je 5,5 l/kg. Cmax se postiže 1-2 sata nakon ingestije, nivoi u krvi značajno variraju. T 1/2 - od 3 do 7 sati Biotransformiše se u jetri, sa formiranjem dva aktivna metabolita. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita, Cl - 1 l/min. Kada se proguta, manje od 5% se izlučuje urinom nepromijenjeno, a intravenskom infuzijom - oko 10%. U slučaju poremećene funkcije bubrega, bioraspoloživost se ne mijenja, ali se brzina izlučivanja metabolita može smanjiti. Kod pacijenata sa cirozom jetre, metabolizam i ukupni klirens se usporavaju (nije potrebno prilagođavanje doze). Ne uklanja se hemodijalizom. Intravenskom infuzijom metoprolol tartarata u trajanju od 10 minuta ili više, maksimalni učinak se razvija nakon 20 minuta, smanjenje otkucaji srca u dozama od 5 i 10 mg iznosi 10 i 15%, respektivno. Nakon oralne primjene u jednakim dozama, Cmax metoprolol sukcinata je 1/4-1/2 Cmax metoprolol tartrata, ali traje duže vrijeme. Bioraspoloživost u dozama od 50-400 mg (1 put dnevno) je 23% manja od one nakon uzimanja slične doze tartrata. Farmakokinetički parametri ne ovise o dobi pacijenata.

Upotreba supstance Metoprolol

Arterijska hipertenzija umjerena i umjereno(monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima), ishemijska bolest srca, hiperkinetički srčani sindrom, srčana aritmija (sinusna tahikardija, ventrikularna i supraventrikularna aritmija, uključujući paroksizmalna tahikardija, supraventrikularna tahikardija, ekstrasistola, treperenje i fibrilacija atrija, atrijalna tahikardija), hipertrofična kardiomiopatija, prolaps mitralni zalistak, infarkt miokarda (prevencija i liječenje), migrena (prevencija), tireotoksikoza (kompleksna terapija); liječenje akatizije uzrokovane antipsihoticima.

Kontraindikacije

Preosjetljivost, AV blok II i III stepena, sinoatrijalni blok, akutna ili kronična (u fazi dekompenzacije) zatajenje srca, sindrom bolesnog sinusa, teška sinusna bradikardija (otkucaji srca manji od 60 otkucaja u minuti), kardiogeni šok, arterijska hipotenzija (sistolni krvni tlak manje od 100 mm Hg), teški poremećaji periferne cirkulacije, trudnoća, dojenje.

Ograničenja aplikacija

Dijabetes melitus, hipoglikemija, pogoršana alergijska anamneza, metabolička acidoza, bronhijalna astma, emfizem, nealergijski bronhitis, hipertireoza, psorijaza, feohromocitom, disfunkcija jetre i/ili bubrega, mijastenija, opća bolest, depresija, opća bolest djetinjstvo.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Možda ako očekivani učinak terapije nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Zaustavite se tokom tretmana dojenje.

Nuspojave supstance Metoprolol

Iz nervnog sistema i čulnih organa: najmanje 10% - slabost; 1-9,9% - vrtoglavica i glavobolja; 0,1-0,9% - smanjena koncentracija, pospanost / nesanica, noćne more, depresija, grčevi mišića, parestezije; 0,01-0,09% - nervoza, anksioznost, slabljenje libida, oštećenje vida, kseroftalmija, konjuktivitis; manje od 0,01% - letargija, umor, anksioznost, konfuzija, amnezija/kratkotrajni gubitak pamćenja, halucinacije, tinitus, poremećaj ukusa.

Sa strane kardiovaskularnog sistema i krvi (hematopoeza, hemostaza): 1-9,9% - bradikardija, palpitacije, hipotenzija, hladni ekstremiteti; u 0,1-0,9% - zatajenje srca, AV blokada, edematozni sindrom, bol u grudima; u 0,01-0,09% - smanjenje kontraktilnosti miokarda, aritmija, manje od 0,01% - gangrena (kod pacijenata sa teškim oštećenjem periferne cirkulacije); poremećaj provodljivosti miokarda, sinkopa, trombocitopenija, leukopenija, agranulocitoza.

Iz probavnog trakta: 1-9,9% - mučnina, bol u trbuhu, dijareja ili zatvor; 0,1-0,9% - povraćanje; 0,01-0,09% - suha usta, disfunkcija jetre; nadutost, dispepsija, žgaravica, hepatitis.

Iz respiratornog sistema: kratak dah (1-9,9%), bronhospazam (0,1-0,9%), vazomotorni rinitis(0,01-0,09%), dispneja.

Sa strane kože: 0,1-0,9% - osip, distrofične promjene koža; 0,01-0,09% - reverzibilna alopecija; manje od 0,01% - fotosenzibilnost, pogoršanje psorijaze; svrab, eritem, urtikarija, hiperhidroza.

Ostalo: gubitak težine (0,1-0,9%), artralgija, artritis, mijalgija, slabost mišića, Peyronijeva bolest.

Interakcija

Hipotenziju potenciraju simpatolitici, nifedipin, nitroglicerin, diuretici, hidralazin i drugi antihipertenzivni lijekovi. Antiaritmici i anestetici povećavaju rizik od razvoja bradikardije, aritmija i hipotenzije. Preparati digitalisa potenciraju usporavanje AV provođenja. Istovremena intravenska primjena verapamila i diltiazema može uzrokovati srčani zastoj. Beta-agonisti, aminofilin, kokain, estrogeni, indometacin i drugi NSAIL oslabljuju antihipertenzivni efekat. Pojačava i produžava djelovanje antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Kombinacija sa alkoholom dovodi do međusobnog jačanja inhibitornog dejstva na centralni nervni sistem. Alergeni povećavaju rizik od teških sistemskih alergijskih reakcija ili anafilakse. Mijenja efikasnost inzulina i oralnih antidijabetika i povećava rizik od hipoglikemije. Oralni kontraceptivi, cimetidin, ranitidin, fenotiazini - povećavaju nivo metoprolola u krvi, rifampicin - smanjuje. Smanjuje klirens lidokaina, efikasnost beta 2-adrenergičkih agonista (potrebno je povećati dozu potonjih). Nekompatibilno sa MAO inhibitorima tipa A.

Predoziranje

Simptomi: arterijska hipotenzija, akutna srčana insuficijencija, bradikardija, srčani zastoj, AV blokada, kardiogeni šok, bronhospazam, poremećeno disanje i svijest/koma, mučnina, povraćanje, generalizirane konvulzije, cijanoza (manifestira se 20 minuta - 2 sata nakon ingestije).

tretman: ispiranje želuca, simptomatska terapija: uvođenje atropin sulfata (in / in brzo 0,5-2 mg) - s bradikardijom i poremećenom AV provođenjem; glukagon (1-10 mg IV, zatim IV kap 2-2,5 mg/h) i dobutamin - u slučaju smanjene kontraktilnosti miokarda; adrenomimetici (noradrenalin, adrenalin, itd.) - kod arterijske hipotenzije; diazepam (u / in polako) - za uklanjanje napadaja; inhalacija beta-adrenergičkih agonista ili intravenska mlazna primjena aminofilina za ublažavanje bronhospastičkih reakcija; pacing.

Putevi administracije

unutra, u / u.

Mere opreza u vezi sa supstancom metoprolola

Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom može doći do pogoršanja kontraktilnosti miokarda, što zahteva upotrebu srčanih glikozida i/ili diuretika uz pažljivo praćenje hemodinamskog statusa. U slučaju pojačane bradikardije ili AV blokade, potrebno je smanjiti dozu ili ubrizgati atropin intravenozno. Na pozadini dijabetes melitusa i hiperfunkcije štitne žlijezde metoprolol može maskirati tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom ili tireotoksikozom. Kod pacijenata sa dijabetesom potrebno je prilagođavanje doze antidijabetika i pažljivo praćenje nivoa glikemije. Prilikom izvođenja operacije u pozadini liječenja, anestetik s najmanjim negativnim inotropnim učinkom trebao bi postati sredstvo izbora. Možda izraženiji razvoj reakcije preosjetljivosti i izostanak terapeutskog učinka konvencionalnih doza adrenalina na pozadini pogoršane alergijske povijesti. Kada se prekine istovremeno liječenje klonidinom, metoprolol se postupno prekida, nekoliko dana prije prestanka uzimanja klonidina, zbog rizika od razvoja teške hipertenzivne krize. Kod pacijenata sa feohromocitomom primena je moguća samo u kombinaciji sa alfa-adrenoliticima. Prijem metoprolola se prekida 2-3 dana prije porođaja (rizik od razvoja bradikardije, hipotenzije i hipoglikemije kod novorođenčeta), u izuzetnim slučajevima novorođenčad nakon porođaja treba biti pod medicinskim nadzorom 48-72 sata. Treba se suzdržati od upotrebe pedijatrijska ordinacija jer nije utvrđena sigurnost i efikasnost njegove primjene kod djece. Prilikom prekida terapije, dozu treba postepeno smanjivati ​​tokom 10-14 dana. Pacijenti sa koronarnom bolešću treba da budu pod strogim medicinskim nadzorom tokom ovog perioda. Koristiti sa oprezom tokom rada za vozače vozila i osobe čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje.

specialne instrukcije

Tokom lečenja moguće je menjati rezultate testova tokom laboratorijska istraživanja(povećan nivo uree, transaminaza, fosfataza, LDH).

Interakcije sa drugim aktivnim supstancama

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost indeksa Wyshkovsky®
	0.2301

Za šta je lek Metoprolol? Recenzije pacijenata o ovom lijeku, njegovom obliku oslobađanja, sastavu i nuspojavama bit će predstavljene u nastavku. Također ćemo vam reći koje kontraindikacije i indikacije ima ovaj lijek, u kojoj dozi ga treba uzimati, postoje li analozi i tako dalje.

Sastav lijeka i oblik njegovog oslobađanja

U kom obliku se prodaje lijek "Metoprolol"? Recenzije pacijenata kažu da u ljekarni možete pronaći tri vrste ovog lijeka. Razmotrite oblik oslobađanja i sastav detaljnije.

• Tablete. Sadrže aktivni sastojak kao što je metoprolol tartarat (100, 50 i 25 miligrama). Osim toga, lijek uključuje i pomoćne komponente u obliku bezvodnog koloidnog silicijum dioksida, mikrokristalne celuloze, natrijum karboksimetil skroba (tip A) i magnezijum stearata. Lijek se prodaje u pakovanju od 50, 10, 30, 20 ili 40 tableta.
• Obložene tablete sa svojstvima produženog oslobađanja ("Metoprolol sukcinat"). Sadrže slične aktivne i pomoćne tvari. U ljekarnama se takav lijek može naći u pakovanju od 30, 20 ili 10 tableta.
• Rastvor za intravensku injekciju u ampulama od 5 ml. Lijek se prodaje u kartonskoj kutiji od 10 ampula.

Farmakološka svojstva lijeka

Za šta je lijek "Metoprolol"? Indikacije za korištenje ovog alata bit će prikazane u nastavku. Sada vam želim reći koja farmakološka svojstva ima ovaj lijek.

Navedeni lijek spada u kardioselektivne beta-adrenergičke blokatore. Ne pokazuje svojstva stabilizacije membrane i nema simpatomimetičku intrinzičnu aktivnost. Međutim, ovaj lijek je hipotenzivni, antiaritmički i

Lijek može smanjiti broj otkucaja srca pacijenta, smanjiti ekscitabilnost i kontraktilnost miokarda, usporiti AV provođenje, a također smanjiti potrebu miokarda za kisikom.

U pravilu, hipotenzivni učinak se uočava kod pacijenata tek nakon četrnaest dana nakon uzimanja lijeka. Lijek smanjuje učestalost napadaja sa supraventrikularnom tahikardijom, anginom pektoris i atrijalnom fibrilacijom. Kao rezultat toga, pacijentova srčana frekvencija se normalizira.

Tablete sa produženim oslobađanjem („Metoprolol sukcinat“) imaju značajnu prednost u odnosu na konvencionalne tablete. Omogućuju vam da održavate stalnu koncentraciju aktivnog elementa u krvi, što osigurava dobar terapeutski učinak tijekom cijelog dana. Takođe treba napomenuti da delovanje "Metoprolol sukcinata" pomaže u smanjenju rizika od bradikardije i slabosti, u manjoj meri utiče na glatke mišiće bronhija.

Farmakokinetika (apsorpcija, metabolizam i izlučivanje lijeka)

U nastavku ćemo opisati indikacije za upotrebu lijeka i analoge koji su dostupni za lijek "Metoprolol", a sada razgovarajmo o farmakokinetičkim karakteristikama.

Ovaj alat se vrlo brzo i gotovo u potpunosti (oko 95%) upija. Maksimalna koncentracija u plazmi obično se postiže unutar 50-110 minuta nakon ingestije.

Prilikom prve primjene, bioraspoloživost lijeka je 50%. Kada se ponavlja, povećava se na 70%. Usput, konzumiranje hrane povećava bioraspoloživost lijeka za 20-40%. Također se povećava ako pacijent ima cirozu jetre. Komunikacija sa proteinima je u prosjeku 10%.

Navedeni lijek dobro prodire kroz placentu, a također se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko.

Lijek se metaboliše u jetri. Štaviše, metaboliti nemaju farmakološku aktivnost. Otprilike 5% lijeka izlučuje se bubrezima nepromijenjeno. Terapija bolesnika sa smanjenom funkcijom bubrega ne zahtijeva smanjenje ili drugu prilagodbu doze lijeka. Međutim, poremećaji u funkciji jetre mogu usporiti metabolizam lijekova. U tom slučaju, dozu treba smanjiti.

Metoprolol: indikacije za upotrebu

Postoji prilično velika lista patoloških stanja u kojima se ovaj lijek propisuje. Hajde da ih razmotrimo.

• akatizija, uzrokovana antipsihoticima;
• arterijska hipertenzija 1. i 2. stepena, arterijska hipertenzija (moguća je monoterapija, au teškim slučajevima - zajedno s diureticima i drugim antihipertenzivnim lijekovima);
• tireotoksikoza (samo kao dio kompleksnog liječenja);
• prevencija napada angine pektoris i angine pektoris;
• prevencija napada migrene;
• kršenje (na primjer, s ekstrasistolom, paroksizmalno i;
• kako bi se smanjio rizik od smrti i morbiditeta kardiovaskularna insuficijencija i ishemijska bolest;
• sekundarna prevencija nakon infarkta miokarda i akutnog infarkta miokarda;
• prolaps mitralne valvule;
• proširena idiopatska kardiomiopatija;
• esencijalna kardiovaskularna hiperkineza, hiperkinetički srčani sindrom, srčana disfunkcija.

Recenzije o lijeku

Prema recenzijama onih koji su ikada uzimali pomenuti lijek, on se efikasno nosi sa zadatkom i ima pozitivan učinak na rad srca. Međutim, treba napomenuti da neki pacijenti ne reaguju baš dobro na lijek. U pravilu, to je zbog činjenice da ima mnogo kontraindikacija i nuspojave. U nastavku ćemo opisati na šta se pacijenti žale kada uzimaju dotični lijek.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka

Dakle, sada znate čemu je Metoprolol namijenjen (indikacije za upotrebu su opisane malo više). Međutim, ovaj lijek ima niz kontraindikacija. To uključuje:

Ograničenja upotrebe lijeka (uzimaju se s velikim oprezom)

U kojim slučajevima treba ograničiti upotrebu lijeka "Metoprolol"? Recenzije stručnjaka kažu da dozu ovog lijeka treba smanjiti kod hipertireoze, emfizema, pogoršane alergijske anamneze, bronhijalne astme, nealergijskog bronhitisa, psorijaze, feohromocitoma, poremećaja jetre i bubrega (ponekad), depresije, mijastenije gravis opšta anestezija.

Da li je moguće dati djeci lijek "Metoprolol"? Zabranjena je upotreba ovog lijeka osobama mlađim od 18 godina. Zabrana uzimanja lijeka odnosi se i na trudnice, dojilje. Ako se ove preporuke ne poštuju, postoji veliki rizik od razvoja bradikardije, hipoglikemije i arterijske hipotenzije kod novorođenčeta.

Ako trebate uzimati lijekove tokom dojenja, tada je potrebno prekinuti dojenje.

Preparati "Metoprolol" i "Metoprolol succinate": uputstva za upotrebu

U pravilu se lijek "Metoprolol" uzima dnevno u količini od 100 mg. U ovom slučaju, navedeni volumen se dijeli na nekoliko doza. Za postizanje boljeg terapijskog efekta, unos se može povećati za 2 puta. Međutim, maksimalna doza lijeka ne smije prelaziti 400 mg.

Uz intravensku injekciju, primjenjuje se pojedinačna doza od 2 do 5 mg lijeka. U ovom slučaju, maksimalna doza je 15-20 mg. U nedostatku željenog efekta, dozvoljeno je ponovno davanje ljekovite tvari (nakon 5 minuta).

Prijem ovog lijeka potrebno je postupno otkazati. To se obično radi deset dana pod posebnim nadzorom ljekara.

Početna doza lijeka "Metoprolol succinate" za supraventrikularnu tahikardiju, anginu pektoris, arterijsku hipertenziju i ekstrasistolu je oko 50-100 mg jednom dnevno. Uz terapiju održavanja infarkta miokarda, lijek se uzima u dozi od 200 mg.

Minimalno trajanje liječenja Metoprolol Succinatom je 3 mjeseca. Ako se pacijentu dijagnosticira kronično zatajenje srca, doza se odabire pojedinačno. Prvo se lijek uzima u količini od 12,5 mg jednom dnevno tijekom 2 tjedna, a zatim se svakih 14 dana doza udvostručuje.

Uz relativno dobru podnošljivost lijeka, njegov maksimalni dnevni unos može doseći 200 mg.

Nuspojave. Recenzije pacijenata

Može li lijek Metoprolol štetiti tijelu? Recenzije o ovom lijeku sadrže mnogo informacija da nakon uzimanja postoje negativne posljedice. Šta su zapravo fenomeni?

Između ostalog, nakon uzimanja pomenutog lijeka, neki pacijenti primjećuju pojavu bolova u zglobovima ili leđima. Izuzetno je rijetko da ljudi svjedoče da imaju blagi porast tjelesne težine, pad libida ili potencije.

Posebna uputstva za upotrebu leka

Trenutno u bilo kojoj ljekarni možete kupiti lijek "Metoprolol". Recept nije potreban. Međutim, pacijent koji uzima lijek treba redovno pratiti od strane ljekara. Ovo posebno vrijedi za one pacijente kod kojih je dijagnosticiran dijabetes melitus ili angina pektoris.

Morate biti svjesni da s povećanjem doze (više od 200 mg dnevno) kardioselektivnost se smanjuje. U prisustvu srčane insuficijencije, terapija se započinje tek nakon dostizanja faze kompenzacije.

Osobe koje koriste kontaktna sočiva trebaju uzeti u obzir da se tokom liječenja Metoprololom smanjuje proizvodnja suzne tekućine.

Ponekad ovaj lijek maskira neke manifestacije tireotoksikoze. Istovremeno, naglo ukidanje lijeka kod pacijenata s navedenom bolešću je kontraindicirano, jer to doprinosi povećanju simptoma.

Ukoliko je operacija neophodna, pacijent treba obavezno upozoriti anesteziologa na terapiju lijekovima.

Tokom terapije Metoprololom potrebno je nositi odgovarajuću odeću. To je zbog činjenice da lijek može izazvati alergijske reakcije na koži zbog izlaganja sunčevoj svjetlosti.

Nemoguće je ne reći da lijek "Metoprolol" (analozi ovog lijeka, uključujući) kod starijih osoba može uzrokovati pojavu sve veće bradikardije, izraženog smanjenja krvnog tlaka, atrioventrikularne blokade. Zbog toga je takvim pacijentima potrebno posebno praćenje.

Osim toga, tokom perioda liječenja ovim lijekom, trebali biste se suzdržati od upravljanja vozilima i prestati se baviti opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Takođe se preporučuje da se isključi unos etanola.

Postojeći analozi lijeka

Šta učiniti ako pacijent nije mogao da kupi lek Metoprolol koji mu je prepisao lekar? Njegovi analozi dostupni su u bilo kojoj ljekarni. Većina njih sadrži sličan aktivni sastojak, zbog čega imaju ista svojstva kao i spomenuti lijek. Među ovima lijekovi mogu se istaći: "Metoprolol-Akri", "Metolol", "Metokor Adifarm" i drugi.

Nakon kupovine ovih sredstava, pacijentu se savjetuje da pročita priložena uputstva, kao i da se posavjetuje sa ljekarom. To je zbog činjenice da se metode primjene mogu razlikovati od doza gore navedenog sredstva.

Koje druge analoge ima ovaj lijek? Lijek koji vam je propisao možete zamijeniti sljedećim lijekovima: Bisoprolol, Metoprolol-ratiopharm, Metocard, Corvitol, Metozok, Lidalok, Serdol, Egilok, Emzok i drugi.

Kako i koliko dugo čuvati lijek?

Sada znate za šta je namenjen, kako i u kojoj dozi se lek Metoprolol uzima. Trebalo bi da se čuva na hladnom mestu (na primer, u frižideru) ili u prostoriji u kojoj temperatura vazduha ne prelazi 25 stepeni. U tom slučaju lijek mora biti zaštićen od direktne sunčeve svjetlosti.

Rok trajanja navedenog lijeka i većine njegovih analoga je pet godina od datuma proizvodnje. Na kraju ovog perioda koristite lijek u terapijskim i preventivne svrhe zabranjeno. Trebalo bi ga baciti.

Uputstvo za upotrebu

Dodatne informacije

Metoprolol je lijek koji liječnici često propisuju za hipertenziju, koronarnu bolest, hroničnu srčanu insuficijenciju, te za prevenciju prvog i drugog srčanog udara. Koristi se od 1980-ih, dobro proučen. Metoprolol postoji u obliku dva dozna oblika: tartarat i sukcinat. Među njima postoje razlike koje je važno razumjeti. Oni su detaljno opisani u nastavku u članku. Metoprolol je klasifikovan kao beta-blokator. Smanjuje učinak adrenalina i drugih stimulirajućih hormona na srčani mišić. Zbog toga se puls smanjuje, krvni tlak se normalizira, a opterećenje srca se smanjuje. Ispod ćete pronaći uputstva za upotrebu, napisana na pristupačnom jeziku. Pročitajte indikacije za upotrebu, kontraindikacije, doze. Saznajte kako uzimati metoprolol - prije ili poslije jela, koliko dugo, u kojoj dozi.

Kartica za drogu

Zajedno sa ovim lijekom često se traže:

Metoprolol: uputstvo za upotrebu

farmakološki efekat	Selektivni beta1-blokator. Smanjuje stimulativni učinak koji adrenalin i drugi hormoni kateholamina imaju na srčanu aktivnost. Dakle, lijek sprječava povećanje broja otkucaja srca, minutni volumen i povećanu kontraktilnost srca. At emocionalni stres i fizičke aktivnosti dolazi do naglog oslobađanja kateholamina, ali krvni tlak ne raste toliko.
Farmakokinetika	Metoprolol se brzo i potpuno apsorbira. Uzimanje sa hranom može povećati njegovu bioraspoloživost za 30-40%. Tablete sa produženim oslobađanjem sadrže mikrogranule iz kojih se aktivna tvar metoprolol sukcinat polako oslobađa. Terapeutski efekat traje duže od 24 sata. Metoprolol tartrat tablete brzog djelovanja prestaju s djelovanjem najkasnije 10-12 sati kasnije. Ovaj lijek prolazi kroz oksidativni metabolizam u jetri, ali se otprilike 95% primijenjene doze izlučuje putem bubrega.
Indikacije za upotrebu	arterijska hipertenzija; angina; stabilna hronična srčana insuficijencija uz prisustvo kliničkih manifestacija (II-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji) i poremećenu sistoličku funkciju lijeve komore - kao pomoćna terapija glavnom liječenju; smanjenje mortaliteta i stope reinfarkta nakon akutne faze infarkta miokarda; srčane aritmije, uključujući supraventrikularnu tahikardiju, smanjenje učestalosti ventrikularne kontrakcije kod atrijalne fibrilacije i ventrikularne ekstrasistole; funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, praćeni tahikardijom; prevencija napada migrene. Bitan! Zatajenje srca, smanjeni mortalitet i stope ponovnih infarkta samo su indikacije za metoprolol sukcinat tablete s produženim oslobađanjem. Metoprolol tartrat tablete sa brzim djelovanjem se ne smiju propisivati ​​za zatajenje srca i nakon srčanog udara.

Pročitajte o liječenju kardiovaskularnih bolesti:

Pogledajte i video o liječenju koronarne bolesti i angine pektoris

Doziranje	Pročitajte više o doziranju metoprolol sukcinata i tartarata za hipertenziju, anginu pektoris, zatajenje srca. Tablete se mogu podijeliti na pola, ali ne žvakati ili drobiti. Može se uzimati uz hranu ili na prazan želudac, što je pogodnije. Doza se mora odabrati pojedinačno za svakog pacijenta i polako povećavati kako se bradikardija ne bi razvila - puls je ispod 45-55 otkucaja u minuti.
Nuspojave	Česte nuspojave: bradikardija - puls pada na 45-55 otkucaja u minuti; ortostatska hipotenzija; hladni ekstremiteti; nedostatak daha uz fizički napor; povećan umor; glavobolja, vrtoglavica; pospanost ili nesanica, noćne more; mučnina, bol u trbuhu, zatvor ili dijareja; rijetko: oticanje nogu; bol u srcu; depresija ili anksioznost; osip; bronhospazam; zamagljen vid, suhe ili nadražene oči; debljanje. Za bilo koje rijetke ili teške nuspojave, odmah se obratite svom ljekaru!
Kontraindikacije	preosjetljivost na metoprolol; alergija na beta-blokatore ili pomoćne komponente tableta; sumnja na akutni infarkt miokarda; starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene); brojne kardiološke kontraindikacije (razgovarajte sa svojim ljekarom!).
Trudnoća i dojenje	Upotreba brzodjelujućih ili "sporih" tableta metoprolola tokom trudnoće moguća je samo ako je korist za majku veća od rizika za fetus. Kao i drugi beta-blokatori, metoprolol teoretski može uzrokovati nuspojave - bradikardiju kod fetusa ili novorođenčeta. Mala količina lijeka se izlučuje u majčino mlijeko. Prilikom propisivanja srednjih terapijskih doza, rizik nuspojave nije visoka za bebu. Međutim, morate pažljivo pratiti mogući izgled dijete ima znakove blokade beta-adrenergičkih receptora.
interakcija s lijekovima	Nesteroidni protuupalni lijekovi oslabljuju djelovanje metoprolola na snižavanje krvnog tlaka. Ostali lijekovi za hipertenziju - naprotiv, povećavaju je. Nemojte uzimati ovaj lijek istovremeno s verapamilom ili diltiazemom. Navedeno interakcije lijekova metoprolol - nepotpun. Obavijestite svog liječnika o svim lijekovima, suplementima i biljkama koje uzimate prije nego što dobijete recept za lijekove za hipertenziju i bolesti srca.
Predoziranje	simptomi - nizak broj otkucaja srca i drugih srčanih problema. Također, depresija plućne funkcije, poremećaj svijesti, moguće nekontrolisano drhtanje, konvulzije, pojačano znojenje, mučnina, povraćanje, fluktuacije šećera u krvi. Liječenje - prije svega prijem aktivni ugljen i ispiranje želuca. Dalje - reanimacija u jedinici intenzivne njege.
Obrazac za oslobađanje	Tablete 25 mg, 50 mg, 100 mg, 200 mg, obložene filmom.
Uslovi skladištenja	Čuvati na temperaturi ne višoj od 30°C, rok trajanja - 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
Compound	Aktivna tvar je metoprolol sukcinat ili tartarat. Pomoćne tvari: metilceluloza; glicerol; kukuruzni škrob; etilceluloza; magnezijum stearat. Oklop filma: hipromeloza, stearinska kiselina, titanijum dioksid (E171).

Kako uzimati metoprolol

Prije svega, provjerite da li vam je propisan lijek čiji je aktivni sastojak metoprolol sukcinat. Danas nema razloga za korištenje zastarjelih tableta koje sadrže metoprolol tartarat. Potrebno ih je uzimati nekoliko puta dnevno, što je nezgodno za pacijente. Oni uzrokuju skokove krvnog pritiska. Loše je za krvne sudove. Uzimajte Betaloc ZOK ili Egiloc S u dozama koje Vam je propisao Vaš lekar i onoliko dugo koliko Vam lekar preporuči. Ove lijekove treba uzimati dugo - nekoliko godina, ili čak doživotno. Nisu prikladne za situacije u kojima morate brzo sniziti krvni tlak ili ublažiti napad bola u grudima.

Koliko dugo se metoprolol može uzimati?

Metoprolol treba uzimati onoliko dugo koliko vam je lekar propisao. Redovno posjećujte svog ljekara radi kontrolnih pregleda i konsultacija. Ne možete proizvoljno praviti pauze, otkazati lijek ili smanjiti njegovu dozu. Održavajte zdrav način života dok uzimate beta-blokator i druge propisane lijekove. Ovo je glavni tretman za hipertenziju i kardiovaskularne bolesti. Ukoliko se ne pridržavate preporuka za zdravog načina životaživota, onda će s vremenom čak i najskuplje tablete prestati da pomažu.

Kako uzimati metoprolol: prije jela ili poslije?

Zvanična uputstva ne pokazuju kako uzimati metoprolol - prije ili poslije jela. Autoritativno mjesto na engleski jezik(http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) kaže da lekove koji sadrže metoprolol sukcinat i tartarat treba uzimati uz obrok. Hrana pojačava dejstvo leka u poređenju sa uzimanjem na prazan želudac. Saznajte šta je dijeta s niskim udjelom ugljikohidrata, koliko je korisna kod hipertenzije i kardiovaskularnih bolesti. Posavjetujte se sa svojim ljekarom da li to možete slijediti.

Da li su metoprolol i alkohol kompatibilni?

Tablete koje sadrže metoprolol tartarat se loše podnose, a konzumiranje alkohola dodatno pojačava njihove nuspojave. Može doći do hipotenzije – krvni pritisak će previše pasti. Simptomi hipotenzije: vrtoglavica, slabost, čak i gubitak svijesti. Preparati čiji je aktivni sastojak metoprolol sukcinat kompatibilni su sa razumnom konzumacijom alkohola. Alkohol možete piti samo ako ste u stanju da održite umjerenost. Opasno je opijanje dok uzimate beta blokatore. Preporučljivo je ne piti alkohol prve 1-2 sedmice od početka liječenja metoprololom, kao i nakon povećanja doze lijeka. Tokom ovih prelaznih perioda, takođe se ne treba snalaziti vozila i opasne mašinerije.

Cijene lijekova u kojima je aktivni sastojak metoprolol sukcinat

Cijene lijekova u kojima je aktivni sastojak metoprolol tartarat

Ime	Broj tableta, doza	Zemlja proizvođača	Cijena, rub
betaloc	100 tableta od 100 mg
Egilok	60 tableta od 25 mg
Egilok	60 tableta od 50 mg
Egilok	60 tableta od 100 mg
30 tableta od 50 mg
30 tableta od 100 mg
Metoprolol-Ratiopharm	30 tableta od 50 mg	Njemačka
Metoprolol-Ratiopharm	30 tableta od 100 mg	Njemačka
Vasocardin	50 tableta od 50 mg	Slovačka
Vasocardin	50 tableta od 100 mg	Slovačka
Corvitol	50 tableta od 50 mg	Njemačka
Corvitol	50 tableta od 100 mg	Njemačka
Metocard	30 tableta od 50 mg
Metocard	30 tableta od 100 mg

Popularni beta blokatori:

Upotreba metoprolola

Metoprolol je popularan lijek u cijelom svijetu za arterijsku hipertenziju, koronarnu bolest srca i poremećaje srčanog ritma. Od 2000-ih godina pojavile su se dodatne indikacije za upotrebu. Prepisan mu je i za hroničnu srčanu insuficijenciju, zajedno sa tradicionalnim lekovima - ACE inhibitori, diuretike i dr. Hajde da vidimo kako deluje metoprolol, šta je dozni oblici i po čemu se razlikuju jedni od drugih.

Adrenalin i drugi hormoni, koji su kateholamini, pobuđuju srčani mišić. Kao rezultat toga, povećava se brzina pulsa i volumen krvi koju srce pumpa sa svakim otkucajem. Arterijski pritisak se povećava. Beta-blokatori, uključujući metoprolol, slabe (blokiraju) efekat kateholamina na srce. Kao rezultat, krvni tlak i broj otkucaja srca opadaju. Opterećenje srca je smanjeno. Rizik od prvog i ponovljenog srčanog udara se smanjuje. Očekivani životni vijek ljudi koji su razvili koronarnu bolest ili kroničnu srčanu insuficijenciju se povećava.

Oblici doziranja metoprolola: tartarat i sukcinat

U tabletama, metoprolol se nalazi u obliku soli - tartrata ili sukcinata. Tradicionalno, metoprolol tartarat se koristio za proizvodnju brzodjelujućih tableta, iz kojih lijek odmah ulazi u krvotok. Sukcinat - za oblike doziranja sa produženim oslobađanjem. Metoprolol sukcinat tablete s produženim oslobađanjem proizvode se korištenjem CR/XL (kontrolirano otpuštanje/produženo oslobađanje) ili ZOK (Nultog reda kinetike) tehnologija. Metoprolol tartarat brzog djelovanja ima značajne nedostatke. Manje je efikasan od novijih beta blokatora i slabije se podnosi.

Metoprolol tartarat i sukcinat: razlike

	Metoprolol tartrate	metoprolol sukcinat
Koliko puta dnevno uzimati	2-4 puta dnevno	Dovoljno je uzimati 1 put dnevno. Svaka uzeta doza traje oko 24 sata.
Stabilna koncentracija aktivne supstance u krvi	Ne	Da
Inhibira razvoj ateroskleroze	Ne	Da, blago pojačava učinak statina
Podnošljivost, učestalost nuspojava	Loše se podnose od tableta metoprolola sa produženim oslobađanjem	Dobro se podnosi, nuspojave - rijetke
Efikasnost kod zatajenja srca	Slabo	Da, uporedivi sa drugim modernim beta-blokatorima

Većina studija koje su dokazale efikasnost metoprolola kod kardiovaskularnih bolesti koristile su preparate sa produženim oslobađanjem koji sadrže sukcinat. Proizvođači metoprolol tartrata to nisu mogli ravnodušno gledati i poduzeli su uzvratne mjere. Sredinom 2000-ih u zemljama ruskog govornog područja počeo se prodavati "spori" tartrat pod nazivom Egilok retard.

Egilok retard - metoprolol tartrat tablete sa produženim oslobađanjem

U medicinskim časopisima pojavio se val članaka koji dokazuju da ne pomaže ništa gore od metoprolol sukcinata, posebno, originalni lijek Betalok ZOK. Međutim, ovi članci nisu vjerodostojni. Jer ih je očito financirao proizvođač tableta Egilok retard. U takvoj situaciji nemoguće je provesti objektivna uporedna istraživanja lijekova. U izvorima na engleskom jeziku nije bilo moguće pronaći nikakve informacije o preparatima metoprolol tartrata sa produženim oslobađanjem.

Klinička istraživanja

Metoprolol tablete se prepisuju pacijentima za hipertenziju i kardiovaskularne bolesti od 1980-ih godina. Provedene su desetine velikih studija ovog beta-blokatora, koje su uključivale hiljade pacijenata. Njihovi rezultati objavljeni su u renomiranim medicinskim časopisima.

Publikacija	Ime na ruskom	zaključci
Hjalmarson A., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Učinci metoprolola s kontroliranim otpuštanjem na ukupni mortalitet, hospitalizacije i dobrobit pacijenata sa srčanom insuficijencijom: randomizirana intervencijska studija metoprolola CR/XL kod kongestivne srčane insuficijencije (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302.	Učinak tableta s produženim oslobađanjem metoprolola na ukupni mortalitet, prijem u bolnicu i kvalitetu života pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom	Metoprolol sukcinat u obliku produženog oslobađanja je efikasan kod zatajenja srca. Međutim, u ovoj studiji nije upoređivan s drugim beta-blokatorima.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efikasnost, sigurnost i podnošljivost metoprolola CR/XL kod pacijenata sa dijabetesom i hroničnim srcem neuspjeh: iskustva iz MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167.	Djelotvornost, sigurnost i podnošljivost metoprolol sukcinata u bolesnika s dijabetesom i kroničnim zatajenjem srca. Podaci iz MERIT-HF studije.	Bolesnici sa dijabetesom tipa 2 dobro podnose metoprolol sukcinat, koji im se prepisuje za liječenje kronične srčane insuficijencije. Lijek poboljšava preživljavanje i smanjuje učestalost hospitalizacija. Međutim, ne povećava šećer u krvi.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Utjecaj metoprolola s kontroliranim oslobađanjem/produženim otpuštanjem na debljinu karotidne intime-medije kod pacijenata sa hiperholesterolemijom: trogodišnja randomizirana studija. Stroke 2002;33:572-577.	Utjecaj metoprolol tableta s produženim oslobađanjem na debljinu intima-media karotidna arterija kod pacijenata sa visokim holesterolom u krvi. Podaci iz trogodišnje studije u poređenju sa placebom.	Metoprolol tablete sa produženim oslobađanjem (sukcinat) inhibiraju razvoj ateroskleroze kada se daju pacijentima uz statine.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Učinak atenolola naspram metoprolol sukcinata na vaskularnu funkciju kod pacijenata s hipertenzijom. Clinic Cardiol. 2011, 34(1):39-44.	Poređenje učinka atenolola i metoprolol sukcinata na vaskularnu funkciju kod pacijenata s visokim krvnim tlakom.	Atenolol i metoprolol sukcinat podjednako snižavaju krvni pritisak. U isto vrijeme, metoprolol bolje štiti krvne žile.
Cocco G. Erektilna disfunkcija nakon terapije metoprololom: efekat gloga. Cardiology 2009, 112(3):174-177.	Erektilna disfunkcija dok uzimate metoprolol.	Slabljenje potencije kod muškaraca pri uzimanju metoprolol sukcinata u najmanje 75% slučajeva uzrokovano je psihičkim stavom, a ne stvarnim djelovanjem lijeka. Placebo vraća potenciju ništa lošije od tadalafila (Cialis).

Naglašavamo da samo metoprolol sukcinat ima čvrstu bazu dokaza. Djeluje dobro, posebno u kombinaciji s drugim lijekovima, i rijetko izaziva nuspojave. Posebno, ovaj beta-blokator ne narušava mušku potenciju. Metoprolol tartarat se ne može pohvaliti nekim posebnim prednostima. Danas ga više nije preporučljivo koristiti, čak i uprkos niskoj cijeni.

Poređenje sa drugim beta blokatorima

Podsjetimo da se metoprolol koristi u medicinska praksa od 1980-ih. Čak i poboljšane performanse metoprolol sukcinata tablete sa produženim oslobađanjem više nisu novost. Ovaj beta blokator zauzima veliki udio farmaceutsko tržište. Lekari ga dobro poznaju i rado ga prepisuju svojim pacijentima. Međutim, ima tendenciju da se zamijeni drugim lijekovima.

Beta-blokatori - konkurenti metoprololu:

Poređenje metoprolola i nebivolola

Publikacija	Ime na ruskom	zaključci
Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-blokatori kod pacijenata sa intermitentnom klaudikacijom i arterijskom hipertenzijom: rezultati nebivolola ili metoprolola u ispitivanju arterijske okluzivne bolesti. Hypertension 2011, 58(2):148-54	Učinak beta-blokatora na pacijente s intermitentnom klaudikacijom i visokim krvnim tlakom. Rezultati komparativne studije nebivolola i metoprolola kod poremećaja cirkulacije u perifernim arterijama.	Metoprolol i nebivolol podjednako dobro pomažu pacijentima koji imaju poremećaje cirkulacije u nogama. Nema razlike u djelotvornosti između lijekova.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Diferencijalni efekti nebivolola i metoprolola na centralni aortni pritisak i debljinu zida lijeve komore. Hypertension.2011, 57(6):1122-8.	Razlike u učinku nebivolola i metoprolola na centralni pritisak u aorti i debljini zida lijeve komore srca.	Nebivolol i metoprolol na sličan način smanjuju brzinu pulsa i srednji krvni tlak. Međutim, samo nebivolol značajno normalizuje centralni SBP, DBP, centralni pulsni pritisak i debljinu zida leve komore.

Poređenje metoprolola i karvedilola

Publikacija	Ime na ruskom	zaključci
Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demografske analize efekata karvedilola u odnosu na metoprolol na kontrolu glikemije i osetljivost na insulin kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 i hipertenzijom u Glikemijskim efektima kod dijabetes melitusa: poređenje karvedilola i metoprolola kod hipertoničara (GEMINI). Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217.	Demografska analiza učinka karvedilola i metoprolola na kontrolu glikemije i osjetljivost na inzulin kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2 i hipertenzijom. Podaci iz GEMINI studije.	Kod pacijenata sa dijabetesom tipa 2, karvedilol ima bolji metabolički učinak od metoprolola. Međutim, studija je koristila metoprolol tartarat, a ne sukcinat.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Poređenje efikasnosti metoprolola i karvedilola za prevenciju atrijalne fibrilacije nakon operacije koronarne premosnice. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113.	Poređenje efikasnosti metoprolola i karvedilola u prevenciji arterijske fibrilacije nakon operacije koronarne premosnice.	Kod pacijenata koji su podvrgnuti operaciji koronarne premosnice, karvedilol je bolji u prevenciji atrijalne fibrilacije od metoprolol sukcinata.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Efekat karvedilola i metoprolola na način smrt kod pacijenata sa zatajenjem srca. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135.	Utjecaj karvedilola i metoprolola na uzroke mortaliteta pacijenata sa srčanom insuficijencijom.	Kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom, karvedilol je bolji u smanjenju smrtnosti od svih uzroka nego metoprolol tartrat, a posebno mortalitet od moždanog udara.

Moguće je da su konkurentni beta-blokatori po djelotvornosti bolji od metoprolola. Međutim, metoprolol sukcinat tablete s produženim oslobađanjem također dobro djeluju. Doktori su konzervativni. Ne žure se lijekove koje su dugo navikli propisivati ​​pacijentima zamijeniti drugima. Štaviše, preparati metoprolola imaju relativno pristupačnu cijenu. U ljekarnama potražnja za tabletama Betalok ZOK, Egilok S, Metoprolol-Ratiopharm, ako pada, onda polako, ili ostaje stabilno visoka.

Doziranje metoprolola za razne bolesti

Metoprolol se nalazi u tabletama u obliku jedne od dvije soli - tartrata ili sukcinata. Djeluju drugačije, osiguravaju različitu brzinu ulaska aktivne tvari u krv. Dakle, za brzodjelujuće tablete metoprolol tartrata jedan režim doziranja, a za "spori" metoprolol sukcinat - drugi. Imajte na umu da metoprolol tartarat nije indiciran kod zatajenja srca.

Bolest	Metoprolol sukcinat tablete sa produženim oslobađanjem	Metoprolol tartrat: tablete brzog djelovanja
arterijska hipertenzija	50-100 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 200 mg dnevno, ali je bolje dodati još jedno antihipertenzivno sredstvo - diuretik, antagonist kalcija, ACE inhibitor.	25-50 mg dva puta dnevno, ujutro i uveče. Ako je potrebno, doza se može povećati na 100-200 mg dnevno ili se mogu dodati drugi lijekovi koji snižavaju krvni tlak.
angina pektoris	100-200 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, terapiji se može dodati još jedan antianginalni lijek.	Početna doza je 25-50 mg, uzima se 2-3 puta dnevno. Ovisno o efektu, ova doza se može postepeno povećavati na 200 mg dnevno ili se može dodati drugi lijek protiv angine.
Stabilna hronična srčana insuficijencija funkcionalna klasa II	Preporučeno početna doza- 25 mg jednom dnevno. Nakon dvije sedmice liječenja, doza se može povećati na 50 mg jednom dnevno. Nadalje - udvostručavanje svake dvije sedmice. doza održavanja za dugotrajno liječenje- 200 mg jednom dnevno.	Nije prikazano

Pogledajte i video:

Stabilna hronična srčana insuficijencija III-IV funkcionalna klasa	Preporučuje se početak doze od 12,5 mg (1/2 tablete od 25 mg) jednom dnevno prve dvije sedmice. Doza se bira pojedinačno. Nakon 1-2 sedmice od početka liječenja, doza se može povećati na 25 mg jednom dnevno. Zatim, nakon još 2 sedmice, doza se može povećati na 50 mg jednom dnevno. I tako dalje. Za pacijente koji dobro podnose beta-blokator, doza se može udvostručiti svake 2 sedmice do maksimalne doze od 200 mg jednom dnevno.	Nije prikazano
Poremećaji srčanog ritma	100-200 mg jednom dnevno.	Početna doza je 2-3 puta dnevno, 25-50 mg. Ako je potrebno, dnevna doza se može postepeno povećavati na 200 mg/dan ili se može dodati neko drugo sredstvo koje normalizuje srčani ritam.
Podrška nakon infarkta miokarda	Ciljna doza je 100-200 mg dnevno, u jednoj ili dvije doze.	Uobičajena dnevna doza je 100-200 mg podijeljena u dvije podijeljene doze, ujutro i uveče.
Funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, praćeni tahikardijom	100 mg jednom dnevno. Ako je potrebno, doza se može povećati na 200 mg dnevno.	Uobičajena dnevna doza je 50 mg dva puta dnevno, ujutro i uveče. Ako je potrebno, može se povećati na 2 puta 100 mg.
Prevencija napada migrene (glavobolje)	100-200 mg jednom dnevno	Uobičajena dnevna doza je 100 mg podijeljena u dvije podijeljene doze, ujutro i uveče. Ako je potrebno, može se povećati na 200 mg / dan, također podijeljeno u 2 doze.

Napomena o dozi metoprolol sukcinata kod zatajenja srca. Ukoliko se kod pacijenta razvije bradikardija, odnosno pad pulsa ispod 45-55 otkucaja u minuti ili je „gornji“ krvni pritisak ispod 100 mm Hg. čl., tada ćete možda morati privremeno smanjiti dozu lijeka. Na početku liječenja može doći do arterijske hipotenzije. Međutim, nakon nekog vremena, kod mnogih pacijenata tijelo se prilagođava i oni normalno podnose terapijske doze lijeka. Konzumacija alkohola povećava nuspojave metoprolola, pa je bolje suzdržati se od alkohola.

Kako prijeći na bisoprolol ili karvedilol

Može se desiti da će pacijent morati da pređe sa metoprolola na bisoprolol (Concor, Biprol ili drugi) ili karvedilol. Razlozi mogu biti različiti. Teoretski, prelazak s jednog beta blokatora na drugi ne pruža značajne prednosti. U praksi se može pojaviti dobitak. Zato što je efikasnost i podnošljivost lijekova za svaku osobu individualna. Ili će uobičajene tablete metoprolola jednostavno nestati s tržišta i morat će se zamijeniti drugim lijekom. Tabela u nastavku može vam biti od pomoći.

Ekvivalentne dnevne doze beta-blokatora

Izvor - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Razmjena beta-blokatora kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom. Iskustva za fazu poststudija COMET-a (Evropsko ispitivanje karvedilola ili metoprolola). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

Tabela pokazuje metoprolol sukcinat. Za metoprolol tartarat u tabletama sa brzim oslobađanjem, ekvivalentna ukupna dnevna doza je oko 2 puta veća. Bisoprolol se uzima 1 put dnevno, karvedilol - 1-2 puta dnevno.

Recenzije pacijenata

Metoprolol sukcinat tablete s produženim oslobađanjem izazivaju nuspojave mnogo rjeđe nego brzodjelujući tartrat. Nije iznenađujuće da su recenzije lijekova s ​​kontroliranim oslobađanjem (Egiloc C, Betaloc LOK) mnogo pozitivnije od brzodjelujućih lijekova u kojima aktivna supstanca- metoprolol tartrat.

Olga Antipova

Već više od godinu dana uzimam metoprolol, indapamid i amlodipin za hipertenziju. Metformin za visok šećer u krvi. U posljednje vrijeme pritisak je ponovo počeo da raste. Čula se buka u ušima, ponekad muhe pred očima. Želim zamijeniti metoprolol sa Concor-om. Ili ću možda naći neke efikasnije tablete.

Ako imate visok krvni tlak i oba predijabetes ili dijabetes tipa 2, tada morate naučiti i slijediti program liječenja dijabetesa tipa 2. Ova tehnika normalizuje krvni pritisak i šećer. Glukometar i tonometar će vam pokazati prve rezultate za 2-3 dana. Sve to bez injekcija insulina, posta i niskokaloričnih dijeta.

Aleksandar Kalinjin

Uzimao sam Egilok S za hipertenziju oko 6 godina i pomogao je manje-više dobro. Nedavno sam pokušao bez lijekova - pritisak je brzo porastao na 165/98 mm Hg. Art. a zdravlje se pogoršalo. Brinem se da ću morati da uzimam metoprolol do kraja života. Ponovo sam bio primoran da ga pijem, ali tražim način da održim normalan pritisak bez "hemijskih" tableta.

Da li je metoprolol kompatibilan sa ... takvim i takvim lijekom?

Metoprolol je beta blokator. Nemojte uzimati dva beta blokatora istovremeno. Zato ga nemojte uzimati zajedno sa bisoprololom (Concon, Biprol, Bisogamma), nebivololom (Nebilet, Binelol), karvedilolom, atenololom, anaprilinom itd. u istu grupu.

Koliko visokog rizika da će se psorijaza pogoršati uzimanjem lijeka Egilok C ili Betalok ZOK?

Ništa više od ostalih modernih beta-blokatora. U literaturi nema tačnih podataka.

Imam hipertenziju zbog nervnog rada, čestih skandala. Lekar je prepisao metoprolol. Pročitao sam da je jedna od nuspojava depresija. I sav sam na živcima. Da li da uzmem ove tablete?

Depresija i nervozno uzbuđenje su suprotnosti. Depresija je nemoć, apatija, melanholija. Sudeći po tekstu pitanja, doživljavate suprotne emocije. Vjerovatno će uzimanje metoprolola imati sedativni učinak, a to će vam koristiti.

Metoprolol je snizio krvni pritisak, ali su mi ruke i stopala počele da se hlade. Da li je to normalno ili da prestanem da ga uzimam?

Ruke i stopala postaju hladni - ovo je uobičajena nuspojava beta-blokatora, uključujući metoprolol. Ako smatrate da je korist od uzimanja lijeka veća od štete od njegovih nuspojava, nastavite sa uzimanjem. Ako se ne osjećate dobro, zamolite svog ljekara da odabere drugi lijek za vas. Imajte na umu da uzimanje beta-blokatora u prvoj sedmici može pogoršati vaš osjećaj, ali se onda tijelo prilagođava. Stoga vrijedi pričekati neko vrijeme ako "gornji" pritisak ostane iznad 100 mmHg. Art. a puls ne pada ispod 55 otkucaja u minuti.

Lekar mi je savetovao da lek za hipertenziju Metoprolol-Ratiopharm zamenim skupljim Betalok ZOK. Da li je vrijedno toga?

Da, isplati se. Aktivna supstanca preparata Ratiopharm je metoprolol tartarat, a Betalok ZOK je sukcinat. Razlika između njih je detaljno opisana gore. Malo je vjerovatno da ćete osjetiti koliko vas novi lijek bolje štiti od srčanog udara. Ali sigurno će vam se svidjeti to što se sada tablete mogu uzimati samo jednom dnevno. Vaš krvni pritisak će se približiti normalnom, njegovi skokovi tokom dana će se smanjiti.

zaključci

Metoprolol - tablete popularne u cijelom svijetu visok krvni pritisak, koronarna bolest srca (angina pektoris), zatajenje srca i aritmije. Članak daje sve informacije o ovom lijeku koje mogu biti potrebne liječnicima i pacijentima. Date su i veze do primarnih izvora – rezultata kliničkih studija, za dubinsko proučavanje.

Do danas se za upotrebu preporučuje samo metoprolol sukcinat, tablete sa produženim oslobađanjem. Ovaj lijek je dovoljno uzimati 1 put dnevno. Lijekove čija je aktivna tvar metoprolol tartarat treba uzimati 2-4 puta dnevno. Oni su inferiorniji u efikasnosti u odnosu na druge beta-blokatore i lošije se podnose. Ako ih uzimate, razgovarajte sa svojim ljekarom da li biste trebali promijeniti neki drugi lijek.

Možda bisoprolol, karvedilol i nebivolol pomažu pacijentima bolje od metoprolol sukcinata, a još više od tartrata. To dokazuju brojni članci koji su se pojavili u medicinskim časopisima od sredine 2000-ih. Međutim, tablete Betaloc ZOK i Egiloc S ne žure da ustupe svoj tržišni udio konkurenciji. Pošto lekari već duže vreme propisuju ove lekove, dobro poznaju njihovo dejstvo i ne žure da ih se odreknu. Štaviše, metoprolol preparati imaju atraktivniju cijenu u odnosu na druge beta-blokatore.

Moje ime je Aleksandar Sergejevič, 57 godina, visina 1 metar 68 cm, težina 80 kg. Pritisak je visok 200/100. Lečenje koje je propisao lekar je Betalok, Diroton, Amlodipin. Lijekovi smanjuju pritisak, ali nakon mjesec dana sve se vraća na prethodne pokazatelje. Bio je u bolnici, ali ni tamo pritisak nije spušten. Naročito do porasta pritiska dolazi kada ste zabrinuti. Bolest traje više od 40 godina. Rezultati testa su normalni. Didali opšta analiza krv, urin, krv za šećer, povišen holesterol - 5,51 mol/l. Savjetujte šta da radite? Posao je fizički, ali nema mogućnosti za prekid. Imamo mali grad i nemoguće je dobiti drugi lakši posao. Popratna bolest- proširene vene lijevog ekstremiteta. Čekam vaš odgovor.

Antonina Pavljukova

Moj stariji otac je nedavno imao rašireni infarkt miokarda bez elevacije ST. U bolnici su liječeni kapaljkama i tabletama, poslani kući pre roka. Prepisali su uzimanje lijekova - klopidogrel (Plavix), thrombo-ass, metoprolol, enalapril, atorvostatin [doza izbrisana]. Sada je na pregledu kod kardiologa na klinici, koji nam ne uliva puno poverenja. Pritisak leka se održava na 130/80, zdravstveno stanje je zadovoljavajuće. Pitajte, šta još učiniti da izbjegnete ponovni srčani udar?

Marina

Zdravo! Imam vegetovaskularnu distoniju zbog koje mi krvni pritisak ponekad skoči i do 180/100 mm Hg. Art. 24 godine, visina 164 cm, težina 59 kg. Tokom napada VVD, ubrzava se i puls, vrtoglavica. Događaju se iznenada. Lekar je prepisao metoprolol i druge sedative. Kapoten pijem i kada pritisak jako poraste. Nedavno je bila na liječenju u dnevnoj bolnici, radili su kurs panangin kapalica - nije bilo smisla. Doktori samo dijagnosticiraju VVD i niko ne može ponuditi ništa efikasan tretman. Može li se na bilo koji način riješiti ove bolesti? Ne želim da budem na tabletama celu svoju mladost.

Svetlana

Zdravo! Moja majka (69 godina) je krajem 2014. imala tešku bolest hipertenzivna kriza, pritisak je porastao na 260/130 mm Hg. Hitna pomoć s mukom ga smanjio. Potom su otišli kod doktora, za planirano liječenje prepisali su metoprolol, indapamid, lozap i corinfar retard. Dijagnoza je upisana u karticu - hipertonična bolest 3 stepen p-3, hronični pijelonefritis. Mama uzima lekove svaki dan, pazim. Ipak, i dalje ima stalnu glavobolju, bolovi u srcu, bole je ruke i noge. Pojavili su se i osjećaji straha, anksioznosti, često plače. Ona misli da je stalno lažu. Loš san, smanjen apetit. Terapeut je rekao da se u navedene lijekove doda glicin, ali nema smisla. Život sa mamom postaje sve teži. Može li biti depresija - nuspojava metoprolola?

Galina

Dobar dan! Ne znam da li možete da mi odgovorite, ali rizikujem da pitam. Imam 40 godina, visina 165 cm, težina 80 kg. Lekari su konstatovali hipertenziju 2. stepena, pritisak 150/100 mm Hg. Art. Uradio EKG - hipertrofija leve komore, promene na miokardu, tahikardija. Endokrini sistem je normalan. Test krvi na šećer je pokazao glukozu 6,7. Sve ostalo je normalno. Da li vam je prepisan metoprolol ujutro i enalapril uveče? kao i acekardol. Pritisak je vrlo brzo pao. Čak je išlo ispod normalnog. Problem je što me uzimanje metoprolola izaziva užasnu glavobolju i konstantan zujanje u ušima. Otišla sam kod doktora sa ovim - smanjili su dozu oba lijeka za hipertenziju za 2 puta. Ali glava me je nastavila boljeti. Opet sam otišla kod doktora. Promenili su metoprolol u egilok. Glava ne prolazi. Poslali su me u REG. Prema rečima doktora, nema razloga za brigu. Opet su promijenili egilok u ZOK betalok. Glava manje boli, ali je šum u ušima konstantan. Zamolila sam doktora da mi ne prepisuje lekove koji sadrže metoprolol. Ali rekla je da ako želim da živim još 30 godina, onda moram da pijem. Recite mi da li je moj slučaj zaista toliko strašan da moram da pijem lek od kojeg me boli glava? Zar nema drugih droga? Skoro zaboravio. Ja sam alergičan. Ponekad mi se desi da dobijem osip kada uzimam lekove, a nekada mi otekne grlo.

Niste pronašli informacije koje ste tražili?
Postavite svoje pitanje ovdje.

Kako sami izliječiti hipertenziju
za 3 nedelje, bez skupih štetnih lekova,
"gladna" dijeta i teško fizičko vaspitanje:
besplatne upute korak po korak.

Postavljajte pitanja, hvala na korisnim člancima
ili, obrnuto, kritizirati kvalitet materijala stranice

Oblik za oslobađanje: Čvrsti oblici doziranja. Tablete.

Opće karakteristike. spoj:

Aktivni sastojak: 50 mg ili 100 mg metoprolol tartrata (u smislu 100% supstance).

Pomoćne supstance: mlečni šećer (laktoza), krompirov skrob "Extra", niskomolekularni medicinski polivinilpirolidon (povidon), talk, natrijum kroskarmeloza, magnezijum stearat.

Lijek ima antihipertenzivno, antianginalno i antiaritmičko djelovanje.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Kardioselektivni beta1-blokator. Metoprolol ima blagi efekat stabilizacije membrane i nema intrinzičnu simpatomimetičku aktivnost. Blokirajući beta1-adrenergičke receptore srca, smanjuje stvaranje cikličkog adenozin monofosfata (cAMP) iz adenozin trifosforne kiseline (ATP) stimuliranog kateholaminima, smanjuje unutarćelijsku struju kalcijevih jona, ima negativan krono-, batmo dromo-, - i inotropno dejstvo (smanjuje otkucaje srca (HR), inhibira provodljivost i ekscitabilnost, smanjuje kontraktilnost miokarda). Ukupni periferni vaskularni otpor (OPVR) na početku primjene beta-blokatora (u prva 24 sata nakon uzimanja) raste (kao rezultat recipročnog povećanja aktivnosti alfa-adrenergičkih receptora i eliminacije stimulacije beta2-adrenergičkih receptora), koji se nakon 1-3 dana vraća u prvobitno stanje, a smanjuje se dugotrajnom primjenom.

Hipotenzivni efekat je posledica refleksnog smanjenja minutnog volumena krvi i sinteze renina, inhibicije aktivnosti renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS) (ima veća vrijednost kod pacijenata sa inicijalnom hipersekrecijom renina) i centralnog nervnog sistema (CNS), obnavljanje osetljivosti baroreceptora luka aorte (nema povećanja njihove aktivnosti kao odgovora na smanjenje krvnog pritiska (BP)) i, kao rezultat, smanjenje perifernih simpatičkih utjecaja. Smanjuje visok krvni pritisak u mirovanju, tokom fizičkog napora i stresa.

Hipotenzivni efekat se razvija brzo (sistolički krvni pritisak opada posle 15 minuta, maksimalno posle 2 sata) i traje 6 sati, dijastolni krvni pritisak se menja sporije: stabilno smanjenje se primećuje nakon nekoliko nedelja redovnog uzimanja. Antianginalni efekat se određuje smanjenje potrebe miokarda za kiseonikom kao rezultat smanjenja broja otkucaja srca (produženje dijastole i poboljšanje perfuzije miokarda) i kontraktilnosti, kao i smanjenje osetljivosti miokarda na efekte simpatičke inervacije.

Smanjuje broj i težinu napadaja i povećava toleranciju na vježbanje. Povećanjem krajnjeg dijastoličkog tlaka u lijevoj komori i povećanjem istezanja mišićnih vlakana ventrikula, može se povećati potreba za kisikom, posebno kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom (CHF).

Antiaritmički efekat nastaje zbog eliminacije aritmogenih faktora (tahikardija, povećana aktivnost simpatičkog nervnog sistema, povišeni nivoi cAMP), smanjenje stope spontane ekscitacije sinusnih i ektopičnih pejsmejkera i usporavanje atrioventrikularne (AV) provodljivosti ( uglavnom u antegradnom i, u manjoj mjeri, u retrogradnom smjeru kroz AV čvor) i dodatnim putevima.

Poremećaji srčanog ritma (supraventrikularna tahikardija; ventrikularna);

Hipertireoza (kompleksna terapija);

Prevencija napada migrene.

Bitan! Upoznajte se sa tretmanom

Doziranje i primjena:

Tablete se uzimaju oralno istovremeno s obrokom ili odmah nakon jela, tablete se mogu podijeliti na pola (ali ne žvakati) i popiti tekućinom.

Arterijska hipertenzija - početna dnevna doza je 50 - 100 mg u 1-2 doze (ujutro i uveče). Uz nedovoljan terapijski učinak, dnevna doza se može postupno povećavati na 100-200 mg i/ili dodatnim imenovanjem drugih antihipertenzivnih sredstava. Maksimalna dnevna doza je 200 mg.

Sekundarna prevencija infarkta miokarda 200 mg dnevno u dvije podijeljene doze (ujutro i uveče). Angina pektoris, aritmije, prevencija napada migrene 100-200 mg dnevno u dvije podijeljene doze (ujutro i uveče).

Funkcionalni poremećaji srčane aktivnosti, praćeni tahikardijom 100 mg dnevno u dvije podijeljene doze (ujutro i uveče).

Kod hipertireoze 150-200 mg dnevno u 3-4 doze. Kod starijih pacijenata, s oštećenom funkcijom bubrega (CC manji od 40 ml/min), kao i ako je neophodna hemodijaliza, doza se ne mijenja. Uz teške poremećaje funkcije jetre, dozu lijeka treba smanjiti ovisno o kliničkom stanju.

Značajke aplikacije:

Praćenje pacijenata koji uzimaju beta-blokatore uključuje redovno praćenje srčane frekvencije i krvnog pritiska, koncentracije glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetesom.

Ako je potrebno, za pacijente sa šećernom bolešću, dozu inzulina ili hipoglikemijskih sredstava koja se daju oralno treba odabrati pojedinačno. Pacijenta treba naučiti kako izračunati broj otkucaja srca i uputiti ga da se posavjetuje s liječnikom ako je broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja u minuti. Moguće je povećati ozbiljnost alergijskih reakcija (na pozadini opterećene alergijske anamneze) i izostanak učinka primjene konvencionalnih doza epinefrina (adrenalina). Kod starijih pacijenata preporučuje se praćenje funkcije bubrega (1 put u 4-5 mjeseci).

Može pogoršati simptome poremećene periferne arterijske cirkulacije Lijek se povlači postepeno, smanjujući dozu u roku od 10 dana. Kod arterijske hipertenzije, učinak se javlja nakon 2-5 dana, stabilan učinak se bilježi nakon 1-2 mjeseca. Kod angine pektoris, odabrana doza lijeka treba osigurati broj otkucaja srca u mirovanju u rasponu od 55-60 otkucaja / min, s vježbanjem - ne više od 110 otkucaja / min. Kod "pušača" efikasnost beta-blokatora je manja.Metoprolol može prikriti neke kliničke manifestacije tireotoksikoze (na primjer, tahikardiju). Nagla obustava kod pacijenata sa tireotoksikozom je kontraindicirana, jer može pogoršati simptome. Kod dijabetesa može maskirati tahikardiju uzrokovanu hipoglikemijom.

Za razliku od neselektivnih beta-blokatora, praktično ne povećava hipoglikemiju uzrokovanu inzulinom i ne odgađa vraćanje koncentracije glukoze u krvi na normalne vrijednosti.Ako je potrebno, beta2-agonisti se koriste kao prateća terapija kod pacijenata sa bronhijalnom astmom; s feohromocitomom - alfa-blokatori.

Ako je potrebno izvršiti hiruršku intervenciju, potrebno je upozoriti anesteziologa na uzimanje metoprolola (izbor lijeka za opći s minimalnim negativnim inotropnim djelovanjem), ne preporučuje se ukidanje lijeka. Recipročna aktivacija n.vagusa može se eliminisati intravenskim atropinom (1-2 mg). U slučaju povećanja (manje od 50 otkucaja/min), (sistolički krvni pritisak ispod 100 mm Hg), AV blokade, ventrikularnih aritmija, teške disfunkcije jetre i bubrega, potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti terapiju. Preporučuje se prekid terapije kod pojave kožnih osipa i razvoja uzrokovanih uzimanjem beta-blokatora.

Uz nagli prekid liječenja, može doći do sindroma "povlačenja" (pojačani napadi angine, povišen krvni tlak). Posebnu pažnju treba obratiti na pacijente sa anginom pektoris kada prestanu da uzimaju lek. Pacijenti koji koriste kontaktna sočiva trebaju uzeti u obzir da je u pozadini liječenja beta-blokatorima moguće smanjenje proizvodnje suzne tekućine. Tokom perioda liječenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Nuspojave:

Sa strane centralnog nervnog sistema: povećan umor, slabost, usporavanje brzine mentalnih i motoričkih reakcija.

Sa strane kože: osip, pogoršanje toka, kožne reakcije nalik psorijazi, crvenilo kože, fotosenzibilnost, pojačano znojenje, reverzibilno.

Iz endokrinog sistema: (kod pacijenata koji primaju insulin), retko: (kod pacijenata sa dijabetes melitusom),

Iz respiratornog sistema: rinitis, bronhospazam, otežano disanje uz fizički napor.

Ostalo: bolovi u leđima ili zglobovima, kao i svi beta-blokatori u izoliranim slučajevima, mogu uzrokovati blagi porast tjelesne težine, smanjenje libida i/ili potencije.

Interakcija s drugim lijekovima:

Ne preporučuje se istovremena primjena sa inhibitorima monoamin oksidaze (MAO) zbog značajnog povećanja hipotenzivnog efekta. Pauza u terapiji između uzimanja MAO inhibitora i metoprolola treba da bude najmanje 14 dana.

Istovremeno / u uvođenju verapamila može izazvati srčani zastoj. Istodobna primjena nifedipina dovodi do značajnog smanjenja krvnog tlaka.

Sredstva za inhalacionu anesteziju (halogenirani ugljikovodici) povećavaju rizik od inhibicije funkcije miokarda i razvoja arterijske hipotenzije; dolazi do sumiranja kardiodepresivnog efekta - sa sredstvima za opću anesteziju; povećanje težine smanjenja srčanog ritma i inhibicije AV provođenja - kada se metoprolol koristi s verapamilom, diltiazemom, antiaritmičkim lijekovima (amiodaron), rezerpinom, metildopom, klonidinom, gvanfacinom, sredstvima za opću anesteziju i srčanim glikozidima.

Beta-agonisti, teofilin, kokain, etrogeni (retencija natrijum jona), indometacin i drugi nesteroidni antiinflamatorni lekovi (zadržavanje natrijuma i blokiranje sinteze prostaglandina u bubrezima) oslabljuju hipotenzivni efekat.

Tri- i tetraciklički antidepresivi, antipsihotici (neuroleptici), sedativi i hipnotici povećavaju depresiju CNS-a.

Postoji povećanje inhibitornog efekta na centralni nervni sistem - sa etanolom; povećan rizik od poremećaja periferne cirkulacije - sa ergot alkaloidima.

Kada se uzimaju zajedno sa hipoglikemicima za oralnu primjenu, njihov učinak može biti smanjen; s inzulinom - povećan rizik od razvoja hipoglikemije, povećanje njezine težine i produženje, maskiranje nekih simptoma hipoglikemije (tahikardija, znojenje, povišen krvni tlak).

U kombinaciji s antihipertenzivima, diureticima, nitroglicerinom ili blokatorima "sporih" kalcijevih kanala može doći do oštrog pada krvnog tlaka, potreban je poseban oprez u kombinaciji s prazosinom. Ako se metoprolol i klonidin uzimaju istovremeno, onda kada se metoprolol ukine, klonidin se ukida nakon nekoliko dana (zbog rizika od sindroma "povlačenja").

Induktori mikrosomalnih enzima jetre (rifampicin, barbiturati) dovode do povećanja metabolizma metoprolola, do smanjenja koncentracije metoprolola u krvnoj plazmi i smanjenja učinka. Inhibitori mikrosomalnih enzima jetre (cimetidin, oralni kontraceptivi, fenotiazini) - povećavaju koncentraciju metoprolola u krvnoj plazmi.

Alergeni koji se koriste za imunoterapiju ili ekstrakti alergena za kožne testove kada se koriste zajedno sa metoprololom povećavaju rizik od sistemskih alergijskih reakcija ili anafilakse; Rentgenski agensi koji sadrže jod za intravensku primjenu povećavaju rizik od anafilaktičkih reakcija.

Smanjuje klirens ksantina (osim diprofilina), posebno kod inicijalno povećanog klirensa teofilina pod uticajem pušenja. Smanjuje klirens lidokaina, povećava koncentraciju lidokaina u krvnoj plazmi. Pojačava i produžava djelovanje nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa; produžava antikoagulantni učinak derivata kumarina.

U kombinaciji s etanolom povećava se rizik od naglašenog pada krvnog tlaka.

Lijekovi koji smanjuju zalihe kateholamina (npr. rezerpin) mogu pojačati djelovanje beta-blokatora, pa pacijenti koji uzimaju takve kombinacije lijekova trebaju biti pod stalnim medicinskim nadzorom kako bi se otkrilo pretjerano smanjenje krvnog tlaka ili bradikardije.

Kontraindikacije:

Preosjetljivost na metoprolol ili druge komponente lijeka, druge beta-blokatore;
- ;
- AV blok II-III stepena (bez veštačkog pejsmejkera);
- sinoatrijalna blokada;
- ;
- teška bradikardija;
- u fazi dekompenzacije;
- Prinzmetalova angina;
- (broj otkucaja srca manji od 45 bpm, PQ interval više od 0,24 sec, sistolni krvni pritisak manji od 100 mm Hg);
- netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze i sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
- period laktacije (vidjeti dio "Trudnoća i period dojenja");
- istovremeno intravenozno davanje blokatori "sporih" kalcijumskih kanala (BMCK) kao što je verapamil (pogledajte odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima");
- starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);
- (bez istovremene upotrebe alfa-blokatora);
- pacijenti koji primaju dugotrajnu ili intermitentnu terapiju inotropnim agensima i koji djeluju na beta-adrenergičke receptore.

Pažljivo. , oštećena bubrežna funkcija (klirens kreatinina (CC) manji od 40 ml/min), mijastenija gravis, AV blokada prvog stepena, tireotoksikoza, depresija (uključujući anamnezu), psorijaza, oštećena funkcija jetre, alergijske reakcije u anamnezi (moguća povećana osjetljivost na alergeni, pogoršanje arterijske hipertenzije i smanjen terapijski odgovor na adrenalin), starost, kronična opstruktivna bolest pluća, poremećaji periferne cirkulacije, feohromocitom (uz istovremenu primjenu alfa-blokatora).

predoziranje:

Simptomi: teška sinusna bradikardija, mučnina, povraćanje, cijanoza, izrazito smanjenje krvnog pritiska, aritmija, ventrikularna ekstrasistola, bronhospazam, sinkopa, kod akutnog predoziranja - kardiogeni šok, gubitak svijesti, koma, AV (do razvoja potpune transverzalne blokade i), zastoj disanja. Prvi znaci predoziranja pojavljuju se 20 minuta - 2 sata nakon uzimanja lijeka.

Liječenje: i uzimanje adsorbenata; simptomatska terapija: uz izraženo smanjenje krvnog tlaka - pacijent treba biti u Trendelenburgovom položaju; u slučaju prekomjernog sniženja krvnog tlaka, bradikardije i zatajenja srca - in/in, s intervalom od 2-5 minuta, beta-agonisti, dok se ne postigne željeni učinak, ili in/in 0,5-2 mg atropina. U nedostatku pozitivnog efekta - dopamin, dobutamin ili norepinefrin (noradrenalin). Kao nastavak, možda uvođenje 1-10 mg glukagona, postavljanje vještačkog pejsmejkera. Kod bronhospazma, beta2-adrenergičke agoniste treba primijeniti intravenozno. neefikasno.

Uslovi skladištenja:

Lista B. Na suvom, tamnom mestu na temperaturi ne višoj od 25°C. Na mestu nedostupnom deci Rok upotrebe 3 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi napuštanja:

Na recept

Paket:

Tablete od 50 mg i 100 mg. 10 tableta u blister pakovanju. 3 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, nalaze se u kartonskoj kutiji.