Prozerin - lijek koji potiče oporavak neuromuskularne provodljivosti i tonik za skeletne mišiće.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblici oslobađanja Prozerina:

• Tablete: bele, pljosnate cilindrične, sa ivicom (10 kom. u blister pakovanjima, 2 pakovanja u kartonskoj kutiji);
• Otopina za injekciju: bezbojna, prozirna (u ampulama od 1 ml, u kartonskom pakovanju od 10 ampula ili 5 ampula u blister pakovanju, u kartonskom pakovanju od 2 pakovanja);
• Otopina za intravenozno i potkožna injekcija: bezbojna, prozirna (u ampulama od 1 ml, u kartonskom pakovanju od 10 ampula ili 5 ili 10 ampula u blister pakovanju, u kartonskom pakovanju od 1 ili 2 pakovanja).

Sastav 1 tablete:

• Aktivna supstanca: neostigmin metil sulfat (prozerin) - 15 mg;
• Dodatne komponente: šećer (saharoza) - 64 mg, krompirov skrob - 20 mg, kalcijum stearat monohidrat - 1 mg.

Sastav 1 ml otopine za supkutanu i intravensku primjenu i injekciju:

• Aktivna supstanca: neostigmin metil sulfat (prozerin) - 0,5 mg;
• Dodatna komponenta: voda za injekcije - do 1 ml.

Indikacije za upotrebu

• paraliza;
• Poremećaji kretanja nakon ozljede mozga;
• Atrofija optičkog živca;
• miastenija;
• Neuritis;
• Period oporavka nakon poliomijelitisa, meningitisa, encefalitisa;
• Atony Bešika i crijeva (liječenje i prevencija);
• Generička aktivnost (za stimulaciju).

Kao protuotrov, Prozerin se propisuje nakon anestezije uz primjenu mišićnih relaksansa (antidepolarizirajućih i depolarizirajućih (ako djeluju kao antidepolarizirajući "dvostruki blok")) kod depresije disanja i slabosti mišića.

Kontraindikacije

• peritonitis;
• Srčana ishemija;
• Hiperkineza;
• tireotoksikoza;
• Hiperplazija prostate;
• angina;
• epilepsija;
• Teška ateroskleroza;
• peptički ulkus i duodenum;
• Vagotomija;
• bradikardija;
• Zarazne bolesti u akutnom toku;
• aritmije;
• Bronhijalna astma;
• Mehanička opstrukcija gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta;
• Nedostatak izomaltaze/saharoze, intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze (za tablete);
• Intoksikacija kod teško oslabljene djece (za otopinu za injekcije);
• Trudnoća i period dojenja;
• Starost do 18 godina (za tablete);
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Prozerin u obliku tableta se propisuje s oprezom u slučajevima nedavne koronarne okluzije, arterijske hipotenzije, Addisonove bolesti.

Način primjene i doziranje

Tablete
Prozerin se uzima oralno, najbolje 30 minuta prije obroka.

• Miastenija gravis: indikovana je dugotrajna terapija sa promjenom načina primjene. Pojedinačna doza je 15 mg, dnevna doza je 50 mg (većina se mora uzeti u toku dana, kada se primećuje najveći stepen umora). Trajanje kursa je 25-30 dana, nakon 3-4 nedelje može se propisati drugi kurs;
• Poremećaji kretanja koji nastaju zbog encefalitisa, meningitisa, traume, kao i na pozadini paralize facijalnog živca: 15 mg 1-2 puta dnevno (doza se određuje prema djelotvornosti i podnošljivosti terapije). Prosječno trajanje kurs - 2-3 sedmice;
• Poremećaji kretanja koji nastaju zbog poliomijelitisa (istovremeno sa drugim aktivnostima - terapeutska gimnastika, fizioterapija, balneoterapija i dr.) - 15 mg 1 put dnevno svaki dan ili svaki drugi dan (određuje se prema djelotvornosti i podnošljivosti terapije). Tok terapije je 15-20 prijema. Ponovljeni kursevi se izvode za 2-3 mjeseca.

Injekcija
Prozerin se primjenjuje supkutano, intravenozno ili intramuskularno.

Odraslima se obično propisuje 1 ml otopine (0,5 mg) supkutano 1-2 puta dnevno; maksimalne doze: pojedinačna - 2 mg, dnevna - 6 mg.

S razvojem miastenične krize kod odraslih, lijek se primjenjuje intravenozno (sa 0,9% otopinom natrijevog klorida) 0,5-1 ml otopine (0,25-0,5 mg), zatim subkutano u kratkim intervalima u normalnim dozama.

Kod mijastenije gravis terapija je obično dugotrajna. Tok liječenja drugih bolesti obično traje 25-30 dana, nakon 3-4 sedmice može se propisati drugi kurs.

Režim doziranja za druge indikacije:

• Stimulacija porođaja: subkutano, 1 ml rastvora (0,5 mg) Prozerina 1-2 puta (sa razmakom od 1 sat), istovremeno sa prvom injekcijom, 1 mg (1 ml 0,1% rastvora) atropina mora davati jednom subkutano;
• Ublažavanje djelovanja nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa: nakon preliminarne intravenske primjene atropina u dozi od 0,5-0,7 mg (0,5-0,7 ml 0,1% otopine) i rezultirajućeg povećanja otkucaja srca, nakon 1,5-2 minute intravenozno ubrizgano 3 ml rastvora od 0,5 mg/ml (1,5 mg) Prozerina (ukupno 10-12 ml rastvora od 0,5 mg/ml (5-6 mg) leka se može ubrizgati tokom 20-30 minuta ). Uz nedovoljnu efikasnost, lijek se primjenjuje više puta u istoj dozi (u slučaju bradikardije treba dati dodatnu injekciju atropina);
• Atonija mjehura i crijeva postoperativni period: prevencija, uključujući postoperativno zadržavanje mokraće - što je prije moguće nakon operacije, 0,5 ml otopine (0,25 mg) intramuskularno ili supkutano, zatim ponovo svakih 4-6 sati tokom 3 dana; liječenje retencije mokraće - 1 ml otopine (0,5 mg) subkutano ili intramuskularno, ako se diureza ne obnovi u roku od 1 sata, vrši se kateterizacija i nakon pražnjenja mokraćnog mjehura lijek se daje svaka 3 sata ( ukupno- 5 injekcija).

Za djecu, Prozerin se propisuje samo za mijasteniju gravis (isključivo u stacionarnim uvjetima) supkutano ili intramuskularno u dnevnoj dozi od 0,1 ml 0,5 mg / ml otopine (0,05 mg) tijekom 1 godine života (maksimalna pojedinačna doza - 0,75 ml 0 .5 mg/ml rastvora (3,75 mg)).

Nuspojave

• Respiratorni sistem: otežano disanje, pojačana bronhijalna i faringealna sekrecija; depresija disanja dok ne prestane, bronhospazam (najčešće sa parenteralna primena);
• Probavni sistem: mučnina, nadutost, hipersalivacija, spastične kontrakcije i pojačana pokretljivost crijeva, povraćanje, dijareja;
• Čulni organi i nervni sistem: pospanost, slabost, zamagljen vid, vrtoglavica, glavobolja, konvulzije, gubitak svijesti, mioza, dizartrija;
• Krv (hematopoeza, hemostaza) i kardiovaskularni sistem: sinkopa, spojni ritam, aritmija, bradikardija ili tahikardija, srčani zastoj, atrioventrikularni blok, nespecifične promjene na elektrokardiogramu, smanjenje krvni pritisak(najčešće s parenteralnom primjenom);
• Ostalo: obilno znojenje, dizartrija, artralgija, pojačano mokrenje, konvulzije, tremor, trzaji i grčevi skeletnih mišića, uključujući fascikulacije mišića jezika, alergijske reakcije (u obliku crvenila lica, osipa, svrbeža, anafilaksije).

Kako bi se smanjila težina neželjene reakcije potrebno je smanjiti dozu ili prekinuti primjenu Proserina, ako je potrebno, indicirano je uvođenje atropina (1 ml 0,1% otopine), metocinium jodida ili drugih antiholinergika.

specialne instrukcije

Ako se tijekom terapije razvije mijastenična (zbog nedovoljne terapijske doze) ili kolinergična (zbog predoziranja) kriza, potrebno je provesti temeljitu diferencijalnu dijagnozu (zbog sličnosti simptoma).

Tokom perioda terapije potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i obavljanju drugih potencijalno opasnih vrsta poslova.

interakcija s lijekovima

U liječenju mijastenije gravis, Prozerin se propisuje istovremeno s anaboličkim hormonima i glukokortikosteroidima.

Kombiniranom primjenom Prozerina s određenim lijekovima/supstancama mogu se razviti sljedeći efekti:

• Atropin, metocinijum jodid i drugi m-holinergički blokatori: slabljenje m-kolinomimetičkih efekata (moguć razvoj bradikardije, suženja zjenica, povećana pokretljivost gastrointestinalnog trakta, hipersalivacija i drugi simptomi);
• depolarizirajući mišićni relaksanti (suksametonijum jodid, itd.): pojačavaju njihovo djelovanje (farmakološki nekompatibilno);
• Cijanokobalamin (u visokoj dozi): slabljenje djelovanja neostigmin metil sulfata;
• Piridoksin: smanjenje njegove aktivnosti;
• Efedrin: potenciranje djelovanja neostigmin metil sulfata (kod miasteničnih kriza indikovana je kombinirana primjena).
Ocjena: 4,9 - 11 glasova

Prozerin (naziv na latinskom Proserinum) je lijek koji blokira aktivnost enzima acetilkolinesteraze. Povećava sadržaj acetilholina u nervnim završecima. Koristi se kod mijastenije gravis, atonske konstipacije, multiple skleroze i drugih neuroloških poremećaja.

Compound

Aktivni sastojak: neostigmin metil sulfat.

Oblik oslobađanja lijeka Prozerin

Lijek je dostupan u nekoliko oblika doziranja.

Tablete

1 tableta sadrži 0,015 g (15 mg) neostigmin metil sulfata, saharozu, škrob, kalcijum stearat.

U ampulama

1 ampula sadrži 1 ml 0,0005 g/ml rastvora neostigmin metil sulfata. Pakovanje sadrži 10 ampula od 0,05%. Koristi se subkutano i intramuskularno.

farmakološki efekat

Lijek se razlikuje po karakteristikama utjecaja.

Farmakokinetika i farmakodinamika Prozerina

Sredstvo reverzibilno blokira enzim kolinesterazu, što dovodi do usporavanja razgradnje i akumulacije neurotransmitera acetilholina, koji prenosi na neuromuskularne sinapse. Zbog ovog djelovanja pospješuje neuromišićni prijenos, kontraktilnu aktivnost glatkih mišića. unutrašnje organe: bronhi, želudac, crijeva, bešika, materica.

Neostigmin uzrokuje povećanje kiselosti želuca, oslobađanje pepsina, enzima pankreasa. Pojačava peristaltiku želuca, kontrakciju žučne kese, mišića crijeva, mjehura. Tonira mišiće materice.

Acetilholin, koji se nakuplja u nervnim završecima, izaziva vazodilataciju, smanjuje pritisak. Ima negativan batmo-, dromo-, inotropni učinak na srce - smanjuje učestalost, snagu srčanih kontrakcija, ekscitabilnost miokarda.

Neostigmin metil sulfat ima sve efekte parasimpatički sistem- sužava zenicu, izaziva grč akomodacije, snižava intraokularni pritisak, stimuliše lučenje sluzi bronhijalnim žlezdama, povećava tonus bronhija. Njegovim djelovanjem pojačava se salivacija i znojenje. Sfinkteri crijeva i mjehura su opušteni.

Neostigmin metil sulfat je antagonist antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa. Međutim, u dozama koje su veće od terapijskih, može uzrokovati trajnu depolarizaciju. Stimuliše muskarinske i nikotinske holinergičke receptore.

Za razliku od fizostigmina, neostigmin manje djeluje na prugaste mišiće srca, a u većoj mjeri na glatke mišiće maternice, mjehura, crijeva i skeletne mišiće.

Kvartarna azotna baza. Praktično ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru. Bioraspoloživost - 1-2%. Veže se za proteine ​​plazme za 15-25%. Poluživot je oko 50 minuta. Metabolizira se u jetri u neaktivna jedinjenja. 80% se izlučuje putem bubrega tokom dana: 30% su neaktivni metaboliti, 50% je nepromijenjena supstanca.

Za šta se koristi Prozerin?

Neostigmin metil sulfat se propisuje za neurološke probleme povezane s disfunkcijom perifernih nervni sistem. Upotreba lijeka je indicirana za mijasteniju gravis, multiplu sklerozu - bolesti nervnog sistema, kod kojih se opaža paraliza skeletnih mišića.

Poremećaji kretanja (pareze) se javljaju i nakon meningitisa, encefalitisa, poliomijelitisa, moždanog udara, traumatske ozljede mozga.

Lijek smanjuje intraokularni tlak kod glaukoma otvorenog ugla. Koristi se kod atrofije vidnog živca, neuritisa motornih živaca, hipotenzije želuca, atonske konstipacije, zadržavanja mokraće kod starijih osoba, kao i nakon ozljede kičme, osteohondroze (elektroforeza).

Neostigmin se koristi za uklanjanje nuspojava i simptoma predoziranja antiholinergicima, nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima, za izvođenje prozerinskog testa za otkrivanje egzokrina insuficijencija pankreas.

Neostigmin je prva pomoć medicinsku njegu od paralize respiratornih mišića s botulizmom (trovanja konzerviranom hranom), do riješenog porođaja, s miasteničnom krizom.

Sa hemoroidima

Kontraindikacije

Neostigmin metil sulfat ne možete koristiti za hiperkineze različitog porijekla (atetoze, koreje), epilepsiju, blokadu provodnog sistema srca, bradikardiju, vagotomiju, ulcerativne lezije želuca i dvanaestopalačnog crijeva. Među kontraindikacijama - mehanička opstrukcija crijeva, benigna hiperplazija prostate, ateroskleroza, tireotoksikoza, akutne infekcije alergija na lijekove, bronhijalna astma, opstruktivni bronhitis.

Nuspojave

Najčešće nuspojave:

1. Sa strane probavnog trakta: mučnina, povraćanje, pojačano lučenje pljuvačke, poremećena artikulacija, drhtanje jezika, nadutost, dijareja, bol u stomaku.
2. Nervni sistem: snižen krvni pritisak, vrtoglavica, trzaji skeletnih mišića, pospanost, slabost, gubitak svesti, zamračenje usled suženja zjenica.
3. Kardiovaskularni sistem: bradikardija, blokada provodnog sistema, spojni ritam, hipotenzija.
4. Respiratorni sistem: bronhospazam, lučenje sluzi, otežano disanje, depresija disanja.
5. Alergija: kožni osip, angioedem, anafilaktički šok.
6. Pojačano mokrenje, znojenje, bol u zglobovima.

Predoziranje

Prekoračenje potrebne doze izaziva kolinergičku krizu - crvenilo lica, salivaciju, plućni edem, konvulzije. Možda stanje trajne depolarizacije - paraliza mišića. Za ublažavanje ovih simptoma koriste se antiholinergici (atropin), reaktivatori holinesteraze (dipiroksim, izonitrozin).

Kako i koliko uzimati

Odrasli - jedna tableta 15 mg 2-3 puta dnevno Subkutane injekcije - 1-2 puta dnevno. Djeca mlađa od 10 godina - 1 mg dnevno za godinu dana života. Maksimalna doza za djecu stariju od 10 godina je 10 mg. Subkutana primjena - 50 mcg / godina života, ali ne više od 375 mcg po injekciji.

Kod glaukoma otvorenog ugla kapaju se u konjunktivalnu vrećicu 1-4 puta dnevno.

Maksimalna pojedinačna doza - 15 mg, dnevna - 50 mg. Subkutano: jednokratno - 2 mg, dnevno - 6 mg.

Kod neuritisa facijalnog živca kombinira se s uzimanjem vitamina, lokalnom anestezijom (ali ne u isto vrijeme).

specialne instrukcije

Uz uvođenje velikih doza, neophodan je atropin. Kod Addisonove bolesti potreban je oprez. Kod pacijenata sa mijastenijom gravis sa holinergičkom i miastenijskom krizom, doza se prilagođava.

Primjena u djetinjstvu

Liječenje djece, dojenčadi, poželjno je provoditi u bolnici pod nadzorom ljekara.

Tokom trudnoće i dojenja

Interakcija

Neostigmin sulfat je antagonist antidepolarizirajućih mišićnih relaksansa, ali istovremeno i agonist depolarizirajućih, stoga pojačava učinak potonjih.

Ganglio-, M-antiholinergici, lokalni anestetici, triciklični antidepresivi, lijekovi za epilepsiju, parkinsonizam smanjuju učinak lijeka. Efedrin izaziva pojačano djelovanje.

Kombinirana upotreba s beta-blokatorima povećava bradikardiju.

Analogi

Ipidacrine, Neuromidin, Physostigmine - inhibitori holinesteraze.

Uslovi prodaje

Pušteno striktno prema receptu.

Uslovi skladištenja i rokovi trajanja

Čuvati na suvom mestu, van domašaja dece, na temperaturi do 25°C.

Cijena

U ruskim ljekarnama cijena pakovanja od 10 ampula je 70-100 rubalja. Tablete 15 mg 20 kom. - 60-100 rubalja.

U ovom članku možete pročitati upute za korištenje lijeka Prozerin. Prikazani su pregledi posetilaca sajta - potrošača ovog leka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi Prozerina u njihovoj praksi. Veliki zahtjev da aktivno dodate svoje recenzije o lijeku: je li lijek pomogao ili ne pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije i nuspojave uočene, a možda ih proizvođač nije naveo u napomeni. Analogi Prozerina u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Koristi se za liječenje atonije želuca i crijeva, slabosti porođaja kod odraslih, djece, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Prozerin- inhibitor acetilholinesteraze i pseudoholinesteraze. Ima indirektni holinomimetički učinak zbog reverzibilne inhibicije holinesteraze i potenciranja djelovanja endogenog acetilholina. Poboljšava neuromišićni prijenos, pojačava gastrointestinalni motilitet, povećava tonus mokraćne bešike, bronha i izlučivanje egzokrinih žlijezda. Uzrokuje bradikardiju, snižava krvni pritisak. Sužava zenicu, snižava intraokularni pritisak, izaziva grč akomodacije.

Compound

Neostigmin metil sulfat + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon parenteralne primjene, Prozerin prolazi kroz hidrolizu i također se metaboliše u jetri u formiranje neaktivnih metabolita. Vezivanje za proteine ​​plazme je 15-25%. Izlučuje se urinom (80% u roku od 24 sata) u obliku nepromijenjene tvari (oko 50%) i metabolita. Slabo prodire u krvno-moždanu barijeru (BBB).

Indikacije

• mijastenija gravis i miastenični sindrom;
• poremećaji kretanja nakon ozljede mozga;
• paraliza;
• period oporavka nakon meningitisa, poliomijelitisa, encefalitisa;
• slabost porođajne aktivnosti (rijetko);
• atrofija optičkog živca;
• neuritis;
• atonija želuca, crijeva i mjehura;
• otklanjanje rezidualnih poremećaja neuromuskularnog prijenosa nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima;
• u oftalmologiji: za sužavanje zenice i snižavanje intraokularnog pritiska kod glaukoma otvorenog ugla.

Obrasci za oslobađanje

Tablete 15 mg

Otopina za intravensku i supkutanu primjenu (injekcije u ampulama za injekcije).

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Unutar odraslih - 10-15 mg 2-3 puta dnevno; subkutano - 1-2 mg 1-2 puta dnevno.

Unutar djece mlađe od 10 godina - 1 mg dnevno tijekom 1 godine života; za djecu stariju od 10 godina maksimalna doza iznosi 10 mg. S/c doza se izračunava na 50 mcg za 1 godinu života, ali ne više od 375 mcg po injekciji.

U oftalmologiji: ubrizgava se u konjunktivalnu vrećicu 1-4 puta dnevno.

Maksimalne doze: za odrasle, kada se uzimaju oralno, pojedinačna doza je 15 mg, dnevna - 50 mg; s / c primjenom, pojedinačna doza je 2 mg, dnevna doza je 6 mg.

Nuspojava

• mučnina, povraćanje;
• dijareja;
• hipersalivacija;
• nadutost;
• spastična kontrakcija i pojačana peristaltika;
• glavobolja;
• vrtoglavica;
• slabost;
• gubitak svijesti;
• pospanost;
• oštećenje vida;
• trzanje skeletnih mišića (uključujući mišiće jezika);
• konvulzije;
• dizartrija;
• aritmije;
• bradija ili tahikardija;
• AV blok;
• nodalni ritam;
• nespecifične EKG promjene;
• smanjenje krvnog pritiska;
• dispneja;
• respiratorna depresija;
• pojačano lučenje bronhijalnih žlijezda;
• povećan tonus bronha;
• osip;
• hiperemija lica;
• anafilaktičke reakcije;
• artralgija;
• pojačano mokrenje;
• pojačano znojenje.

Kontraindikacije

• epilepsija;
• hiperkineza;
• vagotomija;
• bronhijalna astma;
• IHD (uključujući anginu pektoris);
• aritmije;
• bradikardija;
• teška ateroskleroza;
• tireotoksikoza;
• peptički ulkus želuca i duodenuma;
• peritonitis;
• mehanička opstrukcija gastrointestinalnog ili urinarnog trakta;
• hiperplazija prostate;
• akutne zarazne bolesti;
• intoksikacija kod oslabljene djece;
• preosjetljivost na neostigmin metil sulfat.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Prozerin prolazi placentnu barijeru, u vrlo malim količinama izlučuje se u majčino mlijeko.

Tokom trudnoće i dojenja koristiti samo prema strogim indikacijama.

Upotreba kod dece

Primjena je moguća prema režimu doziranja.

specialne instrukcije

Koristiti s oprezom u Addisonovoj bolesti.

Kod parenteralne primjene u visokim dozama neophodna je preliminarna ili istovremena primjena atropina.

Ako tokom terapije dođe do mijastenične (zbog nedovoljne terapijske doze) ili kolinergičke (zbog predoziranja) krize, temeljno diferencijalna dijagnoza zbog sličnih simptoma.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljanja mehanizmima

Za vrijeme liječenja treba se suzdržati od upravljanja vozilima i drugih potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju koncentraciju pažnje i veliku brzinu psihomotornih reakcija.

interakcija s lijekovima

Neostigmin metil sulfat je antagonist nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa i, kada se koristi istovremeno, pojačava učinak depolarizirajućih mišićnih relaksansa.

Uz istovremenu primjenu m-antikolinergika, ganglioblokatora, kinidina, novokainamida, lokalnih anestetika, tricikličkih antidepresiva, antiepileptika i antiparkinsonika smanjuju učinak neostigmin metil sulfata.

Efedrin pojačava djelovanje Prozerina.

Uz istovremenu primjenu neostigmin metil sulfata s beta-blokatorima, bradikardija se može povećati.

Analozi lijeka Prozerin

Lijek Prozerin nema strukturne analoge aktivne tvari.

Analogi za farmakološka grupa(stimulatori gastrointestinalnog motiliteta):

• Ganaton;
• Origano herb;
• Itomed;
• Kalimin 60 N;
• Coordinax;
• plod kleke;
• Montana domaće kapi;
• Peristil;
• Prozerin Darnitsa;
• Proserin rastvor za injekcije 0,05%.

U nedostatku analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i vidjeti dostupne analoge za terapijski učinak.

"Prozerin" je medicinski proizvod, koji se vrlo često koristi kod polineuropatije i osteohondroze. Prije upotrebe lijeka potrebno je konsultovati ljekara.

Uputstvo za upotrebu

"Prozerin" je holinomimetik koji pripada grupi inhibitora holinesteraze. Neostigmin ili neostigmin metil sulfat se koristi kao aktivna tvar (u zavisnosti od oblika oslobađanja). Kao pomoćne komponente koriste se:

tablete:

• škrob;
• saharoza;
• kalcijum stearat.

Ampule, kapi za oči

• voda za injekcije.

Proizvođač pušta lijek u obliku kapi za oči, tablete i rastvor za injekcije. Komercijalno pakovanje kapi za oči je bočica s kapaljkom. Zapremina lijeka je 5 ml. Rastvor za injekciju je dostupan u staklenim ampulama od 1 ml (10 komada u komercijalnom pakovanju). Koncentracija lijeka je 0,5 mg / ml. Tablete su dostupne u dozi od 15 mg, po 50 komada u blisterima od folije.

Farmakološko djelovanje lijeka "Prozerin", farmakodinamika

Aktivna tvar lijeka pripada grupi inhibitora holinesteraze. Lijek blokira holinesterazu, što rezultira akumulacijom acetilholina. Kao rezultat, dolazi do obnove neuromišićne provodljivosti.
Lijek smanjuje broj otkucaja srca i povećava lučenje žlijezda (znojnih, pljuvačnih, bronhijalnih). Osim toga, "Prozerin" sužava zenicu i snižava intraokularni pritisak.

Nakon ulaska u sistemsku cirkulaciju, neostigmin se podvrgava hidrolizi. Bioraspoloživost lijeka je 80%. Izlučuje se iz organizma putem bubrega. Ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Glavne indikacije za upotrebu lijeka "Prozerin"

Glavne indikacije lijeka uključuju:

• miastenija gravis;
• glaukom otvorenog ugla;
• oštećenje optičkog živca;
• elektroforeza;
• fonoforeza;
• multipla skleroza;
• polineuropatija;
• poremećena provodljivost nervnih ćelija u centralnom nervnom sistemu;
• neuritis;
• dizartrija;
• atonija unutrašnjih organa (creva, bešika);
• neuromuskularne blokade.

AT rijetki slučajevi lijek se može propisati za stimulaciju poroda i osteohondroze.

Kontraindikacije za uzimanje lijeka "Prozerin"

Lijek ima prilično veliki broj kontraindikacija. To uključuje:

• individualna netolerancija na komponente lijeka;
• trudnoća;
• period dojenja;
• Addisonova bolest;
• Alchajmerova bolest;
• bronhijalna astma i epilepsija u anamnezi;
• kršenje otkucaji srca;
• ateroskleroza;
• disfunkcija endokrinog sistema;

Osim toga, lijek treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata s anginom pektoris. "Prozerin" se ne koristi kod novorođenčadi.

Neželjene reakcije (posledice nakon uzimanja lijeka)

Među neželjenim reakcijama koje lijek uzrokuje, možemo razlikovati:

• dispeptički poremećaji (poremećena peristaltika, mučnina, povraćanje, žgaravica, nadutost);
• alergijske reakcije na komponente lijeka;
• vrtoglavica;
• glavobolja;
• pospanost;
• osjećaj utrnulosti na mjestu injekcije;
• opstrukcija crijeva;
• kršenje srčanog ritma;
• respiratorna depresija;
• dispneja.

Predoziranje lijekom

U slučaju predoziranja Prozerinom odmah se javljaju simptomi koji su karakteristični za proces prekomjerne ekscitacije holinergičkih receptora. To uključuje:

• bradikardija;
• mučnina;
• bronhospazam;
• trzanje glatkih mišića skeletnih mišića;
• učestalo mokrenje;
• trzanje jezika.

Kao prva pomoć, atropin sulfat ili metacin se daju intravenozno, jer imaju i antiholinergički učinak.

Kako koristiti lijek "Prozerin"

Ampule

Injekcioni oblik lijeka namijenjen je supkutanoj primjeni. Lijek se primjenjuje po 1 ml 1-2 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza lijeka ne smije prelaziti 0,006 g. Tok tretmana je 20 ampula.
Lijek se obično ubrizgava u ruku. Rijetko se prakticira umetanje u nazolabijalne, slepoočnice ili parotidne nabore. Nakon uvođenja moguć je osjećaj utrnulosti, koji nestaje u roku od nekoliko minuta. Budući da je injekcija Prozerina prilično bolna, lidokain i novokain se mogu koristiti za ublažavanje bolova, međutim, potrebno je ponovno izračunavanje doze neostigmina.
Forma za injekciju se može koristiti za elektroforezu.
Osim subkutane primjene, moguće su intravenske, epiduralne i intramuskularne injekcije. Lijek se ubrizgava u mlazu, polako.

Kapi za oči

Lijek se ukapa u konjunktivalnu vrećicu. "Prozerin" se koristi 3-4 puta dnevno. Tok tretmana ne bi trebao biti duži od 1 mjeseca.

Tablete

Tablete su namijenjene za oralnu primjenu. dozni oblik uzimati 2-3 puta dnevno. Maksimalna dnevna doza za odrasle ne smije prelaziti 50 mg, za djecu - 10 mg. Pojedinačna doza za odraslu osobu je 15 mg, za djecu - 3-5 mg.

"Prozerin" se može koristiti u kombinaciji sa vitaminima B. Možete koristiti tiamin, piridoksin i cijanokobolamin odvojeno ili probušiti složeni preparati, kao što su: Milgamma, Kombilipen, Compligam, Neurobion, Neuromultivit.

Lijek se vrlo često koristi u veterinarskoj medicini za liječenje životinja kao što su psi, krave, ovce, mačke.

Interakcije lijekova s ​​drugim lijekovima

1. Lijek se ne smije uzimati paralelno s mišićnim relaksansima.
2. "Prozerin" se ne može kombinovati sa uzimanjem efedrina zbog pojačanog dejstva neostigmina.
3. Lokalni anestetici, antiepileptički i antiparkinsonici smanjuju efikasnost Prozerina.
4. Alkohol i "Prozerin" nisu kompatibilni.
5. U kombinaciji s drugim lijekovima za holinesterazu moguće je pojačanje djelovanja.

Analozi lijeka "Prozerin", cjenovna kategorija lijekova

Međunarodni analozi generičko ime Prozerin ne. Na lijekove sa sličnim farmakološko djelovanje može se pripisati:

• "Aksamon",
• "neuromidin",
• "Oksazil",
• "Ipidacrine",
• "nivalin",
• "Mydocalm",
• "fizostigmin"
• "galantamin"
• "Kalimin",
• "Medijatorn".

Svi navedeni lijekovi su antiholinesterazni lijekovi i izdaju se isključivo na recept. Cjenovna kategorija lijekova uvelike varira. Trošak "Proserina" je 50-100 rubalja i ovisi o obliku izdavanja i proizvođaču. Lijek pripada grupi vitalnih i esencijalnih lijekova, stoga je njegova cijena regulirana na zakonodavnom nivou. Zamjene za lijekove mogu koštati od 100 do 2000 rubalja. Najjeftiniji od njih je Physiostigmine.

Na ovog trenutka, Zakonom je uvedeno predmetno-kvantitativno računovodstvo "Prozerina" u tabletama. Ako postoje greške u receptu (latinica, pečati, rok trajanja recepta), recept se gasi. Pečat recepta je nevažeći.

Čuvati lijek na temperaturi ne višoj od 25 stepeni na tamnom mjestu. U apoteci, lijek se mora čuvati u sefu.

Uputstvo za medicinsku upotrebu

medicinski proizvod

PROZERIN

Trgovačko ime

Prozerin

Međunarodni nevlasnički naziv

Oblik doziranja

Rastvor za injekciju, 0,5 mg/ml, 1 ml

Compound

1 ml rastvora sadrži

aktivna supstanca: proserin u smislu 100% supstance 0,5 mg;

ekscipijens: voda za injekcije

Opis

Bistra bezbojna tečnost

Farmakoterapijska grupa

Parasimpatomimetici. Antiholinesterazni lijekovi. Neostigmin. ATX kod N07A A01

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Prozerin, kao baza kvartarnog amonijuma, slabo prodire kroz krvno-moždanu barijeru i ne poseduje centralna akcija. Bioraspoloživost pri parenteralnoj primjeni je visoka: 0,5 mg proserina primijenjenog parenteralno odgovara 15 mg uzetog oralno. S povećanjem doze lijeka, povećava se bioraspoloživost. Kod intramuskularne injekcije, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u krvi je 30 minuta. Komunikacija sa proteinima (albuminom) plazme - 15 - 25%. Poluvrijeme (T 1/2) sa intramuskularnom injekcijom je 51 - 90 minuta, intravenozno davanje- 53 min. Metabolizira se na dva načina: zbog hidrolize na spoju s kolinesterazom i mikrosomalnim enzimima jetre. Neaktivni metaboliti nastaju u jetri. 80% primijenjene doze izlučuje se bubrezima u roku od 24 sata (od čega je 50% nepromijenjeno, a 30% u obliku metabolita).

Farmakodinamika

Prozerin je sintetički reverzibilni blokator holinesteraze. Ima visok afinitet za acetilkolinesterazu, zbog svog strukturnog identiteta sa acetilkolinom. Poput acetilkolina, prozerin u početku stupa u interakciju sa katalitičkim centrom holinesteraze, ali kasnije, za razliku od acetilholina, formira stabilno jedinjenje sa enzimom zbog svoje karbaminske grupe. Enzim privremeno (od nekoliko minuta do nekoliko sati) gubi svoju specifičnu aktivnost. Na kraju tog vremena, zbog spore hidrolize proserina, holinesteraza se oslobađa od blokatora i obnavlja svoju aktivnost. Ovo djelovanje dovodi do akumulacije i pojačanja djelovanja acetilholina u holinergičkim sinapsama. Prozerin ima izražen muskarinski i nikotinski efekat, u stanju je direktno uzbuditi skeletne mišiće.

Izaziva smanjenje otkucaja srca, pojačava lučenje žlijezda za izlučivanje (slinovnica, bronhija, znojnica i gastrointestinalni trakt) i doprinosi razvoju hipersalivacije, bronhoreje, povećane kiselosti želudačni sok, sužava zenicu, izaziva grč akomodacije, smanjuje intraokularni pritisak, povećava tonus glatkih mišića creva (pojačava peristaltiku i opušta sfinktere) i bešike, izaziva bronhospazam, tonizira skeletne mišiće.

Indikacije za upotrebu

• miastenija gravis
• akutna miastenična kriza
• poremećaji kretanja nakon ozljede mozga
• paraliza
• period oporavka nakon meningitisa, poliomijelitisa, encefalitisa
• neuritis
• atrofija optičkog živca
• atonija gastrointestinalnog trakta
• atonija bešike
• eliminacija rezidualnih efekata nakon blokade neuromuskularnog prijenosa nedepolarizirajućim mišićnim relaksansima

Doziranje i primjena

Odraslima se lijek propisuje subkutano, intramuskularno i intravenozno. Subkutano za odrasle - 0,5 - 2 mg (1 - 4 ml) 1 - 2 puta dnevno. Maksimalna pojedinačna doza za odrasle je 2 mg, dnevna doza je 6 mg. Tok liječenja (osim miastenije gravis) - 25 - 30 dana, ako je potrebno - ponovo, nakon 3 - 4 sedmice. Večina general dnevna doza imenuje se danju, kada je pacijent u najvećem stepenu umora.

Sa miastenijom gravis, odrasli subkutano ili intramuskularno 0,5 mg (1 ml 0,05% rastvora) dnevno. Tok liječenja je dug, uz promjenu načina primjene.

Kod miasteničke krize (sa otežanim disanjem i gutanjem) - za odrasle 0,5 - 1 ml 0,05% otopine intravenozno, zatim subkutano, u kratkim intervalima.

Kod postoperativne atonije crijeva, mokraćnog mjehura: za prevenciju, uključujući postoperativnu retenciju mokraće - subkutano ili intramuskularno u dozi od 0,25 mg (0,5 ml 0,05% otopine), što je prije moguće nakon operacije, i ponovo - svakih 4 - 6 sati u trajanju od 3 - 4 dana.

Kao protuotrov za relaksante mišića (nakon preliminarne primjene atropin sulfata u dozi od 0,6 - 1,2 mg intravenozno, dok se puls ne poveća na 80 otkucaja / min), 0,5 - 2 mg se primjenjuje polako intravenozno nakon 0,5 - 2 minute. Ako je potrebno, injekcije se ponavljaju (uključujući atropin sulfat u slučaju bradikardije) u ukupna doza ne više od 5 - 6 mg (10 - 12 ml) tokom 20 - 30 minuta; obezbediti tokom postupka umjetna ventilacija pluća.

Djeca subkutano (u bolnici) - 0,05 mg (0,1 ml 0,05% rastvora) tokom 1 godine života, ali ne više od 3,75 mg (0,75 ml 0,05% rastvora) po 1 injekciji.

Nuspojave

Hipersalivacija, mučnina, povraćanje, dijareja

Grčevi i trzaji skeletnih mišića, uključujući trzanje mišića jezika, dizartriju, konvulzije

Glavobolja, vrtoglavica, opšta slabost, gubitak svesti, pospanost, tremor

Učestalo mokrenje

Bradikardija ili tahikardija, AV blok, srčani zastoj

Snižavanje krvnog pritiska

Pojačano lučenje bronhijalnih žlijezda, povećan tonus bronha

Alergijske reakcije: osip na koži, svrab, crvenilo lica, anafilaktički šok

Kratkoća daha, respiratorna depresija do prestanka

Mioza, oštećenje vida

Artralgija

Obilno znojenje

Kontraindikacije

• preosjetljivost na komponente lijeka
• epilepsija
• hiperkineza
• vagotomija
• ishemijska bolest srca
• angina pektoris, aritmije, bradikardija
• bronhijalna astma
• teška ateroskleroza
• tireotoksikoza
• peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu
• peritonitis
• mehanička opstrukcija gastrointestinalnog trakta i urinarnog trakta
• hipertrofija prostate sa otežanim mokrenjem
• akutni period infekciona zaraza
• intoksikacija kod teško oslabljene djece
• Tokom trudnoće i dojenja

Drug Interactions

Kada se mijastenija propisuje u kombinaciji s antagonistima aldosterona, glukokortikosteroidima i anaboličkim hormonima. Atropin, metacin i drugi m-holinergički blokatori oslabljuju m-kolinomimetičke efekte. Produžuje i pojačava djelovanje depolarizirajućih mišićnih relaksansa, slabi ili eliminira - antidepolarizirajuće. Uz oprez, imenovati istovremeno s neomicinom, streptomicinom, kanamicinom, koji imaju antidepolarizirajuće djelovanje. Istodobna primjena s lokalnim i nekim općim anesteticima, antiaritmicima lijekovi, narušavajući holinergičku transmisiju, može dovesti do slabljenja efekata proserina. Organski nitrati smanjuju efikasnost prozerina.

Efedrin pojačava djelovanje Prozerina.

Uz istovremenu primjenu Prozerina s beta-blokatorima, bradikardija se može povećati.

specialne instrukcije

Dozu Prozerina treba pažljivo odabrati, uzimajući u obzir moguću visoku individualnu osjetljivost na nju.

Oprezno primjenjivati ​​kod arterijske hipotenzije, srčanih aritmija, posebno kod bradikardije, s prevladavanjem tonusa n.vagus, hipertireoza, Addisonova bolest, peptički ulkusželudac i dvanaestopalačno crijevo, kod primjene antiholinergika, djeca koja boluju od mijastenije gravis i koriste antibakterijske lijekove koji imaju antidepolarizirajuće djelovanje (neomicin, streptomicin, kanamicin i dr.), lokalne i opšte anestetike, antiaritmike koji remete holinergičku transmisiju.

Prilikom primjene velikih doza Prozerina potrebno je propisati ili istovremeno prepisati atropin sulfat.

Zbog slučajnosti kliničkih simptoma miastenična kriza (sa nedovoljnom terapijskom dozom lijeka) i kolinergička kriza (kao rezultat predoziranja Prozerinom), potrebna je temeljita diferencirana dijagnoza.

Uz oprez, lijek se koristi kod starijih pacijenata.

Za vrijeme liječenja zabranjena je vožnja i bavljenje drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.

Za djecu se primjenjuje subkutano (samo u bolničkim uvjetima) u dozama navedenim u odjeljku „Način primjene i doze“.

Predoziranje

Simptomi: povezana sa prekomernom ekscitacijom holinergičkih receptora (kolinergička kriza): bradikardija, hipersalivacija, mioza, bronhospazam, mučnina, pojačana peristaltika, dijareja, pojačano mokrenje, trzanje mišića jezika i skeletnih mišića, postepeni razvoj opšte slabosti, snižavanje krvnog pritiska .

tretman: doza se smanjuje ili se lijek prekida. Ako je potrebno, unesite atropin sulfat (1 ml 0,1% rastvora), metacin. Terapija je simptomatska.