H2 retseptori blokaatorid. H2 histamiini blokaatorid: rakenduse omadused ja maksumus. Histamiini H2 retseptori blokaatorid: ravimite klassifikatsioon

Ühilduvus

Sapp, mis moodustub maksas, mängib olulist rolli seedimise ja rasvade soolestikust imendumise protsessides. Sapp sisaldab sapphapped, mis emulgeerivad soolestikus rasvu ja soodustavad nende imendumist, aga ka rasvlahustuvaid vitamiine. Sapi puudumine võib olla seotud selle moodustumise rikkumisega maksarakkudes või raskustega kaksteistsõrmiksoole sapiteedest väljumisel. Sageli on maksa- ja sapipõiehaiguste korral vaja välja kirjutada kolereetilised ained. Need on jagatud kahte rühma:

Mida tuleks rinnaga toitmisel arvestada?

H2-blokaatorite kasutamine rasedatel peaks põhinema arsti nõuandel. Põhimõtteliselt ei nõua H2-blokaatorite ranitidiini, tsimetidiini ja famotidiini kasutamine mingeid piiranguid. rinnaga toitmine. Famotidiinil on kõige vähem üleminekut rinnapiim ja seetõttu tuleks eelistada.

Juhuslikud kõrvaltoimed. Väsimus, peavalu, pearinglus, kõhulahtisus või kõhukinnisus, iiveldus, maksamuutused ja lööve. Harva esinevad kõrvaltoimed. Ähmane nägemine. ebamäärased seisundid ja hallutsinatsioonid, äge pankreatiit, hepatiit, ikterus, multiformne erüteem, ebamugavustunne liigestes, lihasvalu, neerude väärtuse suurenemine.

1 – vahendid, mis stimuleerivad sapi moodustumist ( kolereetilised) – kreeka keelest. chole - sapi, rheo - vool;

2 – vahendid, mis suurendavad sapi sekretsiooni (kolekineetika) – kreeka keelest. chole - sapi, kineo - liikuma.

Ravimite hulgas, mis stimuleerivad sapi moodustumist hepatotsüütide poolt, on tõelisi ja sünteetilisi ravimeid.

Tõeline kolereetika sisaldavad sapp- ja sapphappeid.

Millised on H2-blokaatorite koostoimed teiste ravimitega?

Lisainformatsioon Kõrvaltoimete kohta vaadake vastava ravimi infolehte. See ensüümirühm hävitab paljusid ravimeid. Lisaks pärsitakse alkoholi lagunemist, mille tulemusel selle toime tugevneb. Lisateavet koostoimete kohta leiate vastava ravimi infolehelt.

Jah, üleannustamist tuleb alati vältida. Tõsise üleannustamise korral peate konsulteerima arstiga. Seetõttu sõites Sõiduk on soovitatav olla ettevaatlik. H2 blokaatorid võivad suureneda alkoholi mõju, sest halvendab alkoholi seisundi halvenemist. Seetõttu tuleks vältida alkoholi tarvitamist ja samaaegset H2-blokaatorite kasutamist.

Dehüdrokoolhape stimuleerib primaarsete sapphapete sünteesi maksas ja suurendab sapi sekretsiooni. Suurendab diureesi, omab lahtistavat toimet. Kasutatakse kolangiidi, kroonilise hepatiidi, koletsüstiidi korral. Vastunäidustatud ägeda hepatiidi, sapiteede ummistuse korral.

Sünteetilised kolereetilised ravimid on pillid Oksafenamiid, hümekromoon(odeston). Ravimid soodustavad sapi moodustumist ja sekretsiooni, leevendavad sapiteede silelihaste spasme, alandavad vere kolesteroolitaset ja omavad põletikuvastast toimet. Kandke samade näidustuste kohaselt.

Mitte mingil juhul ei tohi vahelejäänud annus olla kaks korda suurem kui võetud annus. H2-blokaatorid sobivad nii reflukssümptomite ennetamiseks kui ka raviks. Pakendil on märgitud kõlblikkusaeg. Pärast seda kuupäeva ei tohi ravimit enam kasutada.

Klaus Aktoras, Ulrich Förstmann, Franz Hofmann, Klaus Strong: Üld- ja erifarmakoloogia ja toksikoloogia. parandatud väljaanne.

Gerd Herold: Sisehaigused.
Viiruk: sisemine teraapia.
Andreas Russ, Stefan Endres: Ravimid tasku pluss.

Histamiin on looduslik biogeenne amiin. See üsna väike molekul lahustub vees hästi, kuid rasvas halvasti.

TO kolereetiline taimsed ravimid sisaldab immortelle liivaseid lilli ja tablette Flamin, kibuvitsamarjad ja siirup holosad, lodjapuujuur ja tabletid Berberiinvesiniksulfaat, tansy lilled ja tabletid Tanatsool, artišoki ürt ja ettevalmistus Hofitol, vereurmarohi, võilillejuur. maisi stigmad jne, samuti kombineeritud ravimid " Olimetiin", "Liv-52", "Holagoog"ja teised. Neil on kolereetiline, diureetiline, spasmolüütiline, põletikuvastane toime.

Näidustused kasutamiseks

Histamiin koosneb aminohappest histidiinist. Ensüümi, mis on võimeline seda tegema, nimetatakse histidiini dekarboksülaasiks. Histamiinil on loomade kehas olulised funktsioonid, kuid see on levinud ka bakterites ja taimedes. Seda toodetakse endogeense ainena nuumrakkudes ja teistes spetsiaalsetes vere- ja koerakkudes. Sadadesse väikestesse vesiikulitesse kinni jäänud histamiini säilitatakse enamasti nuumrakkudes. Nendes nuumrakkudes, mis osana immuunsussüsteem, hoiatab keha "vaenlase kontaktist", vabastades vajadusel koheseks vabastamiseks valmis sõnumi.

Vahendite juurde sapi sekretsiooni soodustamine (kolespasmolüütikumid) sealhulgas M-kolinergilised blokaatorid, ravimid " holagol", müotroopse toimega spasmolüütikumid - magneesiumsulfaat(see viiakse läbi sondi kaksteistsõrmiksoole).

Hepatoprotektorid

Need on ravimid, millel on maksa kaitsev toime, parandades selle funktsioone. Need kaitsevad maksa kahjulike mõjude eest, parandavad selles sisalduvate valkude ja fosfolipiidide ainevahetust ning suurendavad maksa neutraliseerivat funktsiooni. Hepatoprotektoreid kasutatakse ägeda ja kroonilise hepatiidi, tsirroosi ja erineva päritoluga maksadüstroofia korral.

Pärast vabanemist ringleb see rakkude ja vere vahel. Lisaks immuunvastustele patogeenide ja allergeenide vastu võivad histamiini ja teiste sõnumitoojate vabanemist vähemal määral vallandada ka muud füüsilised, keemilised ja psühholoogilised stiimulid. Keemilisi käivitajaid nimetatakse vabastajateks.

Histamiini võib aga toidus leida ka jahvatamise kõrvalsaadusena ning käärimise ja küpsemise käigus. Sooleflooras moodustub seedekulglas histamiin. Terves ensümaatilises barjääris ei satu see väljastpoolt tulev histamiin organismi ega sega ainevahetust.

silibiniin, Silimariin(karsil, silibor, legalon, leprotek, siliveriin) - piimaohaka ravimid. Sisaldab piimaohaka seemnete flavonoide. Neil on antitoksilised, antioksüdantsed omadused, nad kiirendavad maksarakkude taastumist. soovimatu kõrvalmõjudära helista.

Ademetioniin(Heptral) omab hepatoprotektiivset, antioksüdantset ja antidepressantset toimet. See on metüülrühmade doonor, stimuleerib valgusünteesi.

Histamiin osaleb lugematute ainevahetusprotsesside reguleerimises. Selle ilmselt kõige olulisem ülesanne on viia keha rünnaku tagajärjel hädaolukorda. Histamiin toimib rakkudele nelja histamiini retseptori kaudu, mis asuvad rakkude pinnal ja saadavad signaali raku sisemusse, kui histamiini molekul dokkib. Teisest küljest saab histamiini rakkudesse viia ka aktiivsete transpordimehhanismide kaudu, kus nad muudavad signaalvalke, kuid nende pikaajaline hormonaalne toime on endiselt suures osas uurimata.

Valkude sünteesi mõjutavad aminohappeid sisaldavad tooted: Leutsiin, Tavamin, metioniin, Ornitiinaspartaat(hepatiil, hepa-merz, heptor).

Essentiale N, Essential caps, Oluline- sisaldavad ravimid olulised fosfolipiidid, mis on maksa hepatotsüütide rakumembraani struktuuri peamised elemendid. See. nad taastavad ja säilitavad maksa rakulise struktuuri.

Nende hulka kuuluvad sügelus ja valu, põletik, lihaste kokkutõmbumine bronhides ja suurtes veresoontes ning väikeste veresoonte laienemine. veresooned, vererõhk, kehatemperatuuri reguleerimine. H2 retseptorid suurendavad maohappe tootmist, kiirendavad soolte transpordiliigutusi ja südamelööke.

Histamiini keemilised omadused

Seega meelitatakse kaitserakud põletiku fookusesse. Diaminoksidaas takistab peamiselt soolestikus ensümaatilise barjäärina välise histamiini imendumist organismis. Histamiin on looduslik toode, mis mängib olulist rolli regulaatori ja vahendajana loomakehas ning on laialt levinud ka bakterites ja taimeriigis. Biokeemiliselt kuulub histamiin biogeensete amiinide rühma. Histamiin lahustub hästi vees ja etanoolis, kuid ei lahustu dietüüleetris, mis viitab halvale lipiidide lahustuvusele.

Ursodeoksükoolhape(ursosan) hepatoprotektiivne, kolereetiline, immunomoduleeriv aine. Stabiliseerib hepatotsüütide membraani. Vähendab kolesterooli sünteesi maksas ja selle imendumist soolestikus. Võimalik on kõhulahtisus, allergilised reaktsioonid.

H2 - retseptorid paiknevad peamiselt mao limaskestas parietaalrakkudel, mis toodavad vesinikkloriidhapet, ja peamistel (sünonüüm: zymogeen) rakkudel, mis toodavad ensüüme maomahl. H2 retseptorid paiknevad ka kardiomüotsüütidel ja südamestimulaatori rakud südames, vererakkudes ja nuumrakkude membraanidel. Histamiini H2 retseptorite ergastamine stimuleerib kõiki seede-, sülje-, mao- ja pankrease näärmeid, samuti sapi sekretsiooni. Histamiin kiirendab ja tugevdab südame kokkutõmbeid ning reguleerib ka selle vabanemist nuumrakkudest (iseregulatsioon). Suurimal määral stimuleerib histamiin mao parietaalrakke. Kloori ja vesiniku vabade ioonide moodustumine (tekkimine vesinikkloriidhappest) stimuleerib nendes rakkudes karboanhüdraas, mis aktiveeritakse neis cAMP osalusel. H2 retseptori blokaatorid inhibeerivad nendes rakkudes adenülaattsüklaasi aktiivsust, vähendades seeläbi cAMP sisaldust neis.

endogeenne histamiin

Sünonüümid: 2 - etüülamiin. Histamiini toodetakse ja säilitatakse endogeense ainena spetsiaalsetes vere- ja koerakkudes. Säilitamine on seotud hepariiniga niinimetatud vesiikulites. Vesiikulid on väikesed mullmembraanid rakkude sees. Nendesse vesiikulitesse kinni jäänud ja immobiliseeritud histamiin ei saa midagi halba teha, kuid on vajadusel valmis koheseks vabastamiseks. Histamiini moodustub ja säilitatakse eriti järgmistes rakutüüpides.

Eksogeenne histamiin

Histamiin on koostisosa, mida leidub enamikus toiduainetes erinevates kontsentratsioonides. Seda toodetakse jahvatustootena, eriti kääritatud, laagerdatud või pikaajaliselt ladustatud toodetes. Teine, kuid vähem oluline eksogeense histamiini allikas on soolefloora. Soolestikus elavate mikroorganismide hulgas on ka palju liike, mis võivad moodustada histamiini.

H2-blokaatorite - retseptorite toime peamised mõjud:

● igat tüüpi soolhappe sekretsiooni vähenemine maos: basaal-, öine ja stimuleeritud (näiteks histamiin, gastriin, insuliin, ACH, kofeiin, toidu tarbimine, maopõhja venitamine jne);

● pepsiini (peamise maomahla proteolüütilise ensüümi) sünteesi vähenemine;

See imendub toiduga või soolestikus, histamiin ei pruugi organismi sattuda, vastasel juhul rikub kõrge histamiini sisaldus organismi histamiini funktsioone, põhjustades arvukalt histamiini vahendatud sümptomeid. Seetõttu terved inimesed on kaks tõhusat ensümaatilist barjääri.

Histamiin looma- ja taimeriigis

Väikese kõrvalepõikena olgu öeldud, et histamiini toodetakse ja säilitatakse osades taimedes ja loomades kaitsva ainena. Näiteks kõrvenõges talletab oma kipitavatesse karvadesse muude ainete hulgas kokkupuutel vabanevat histamiini. Histamiin sisaldub ka lõunapoolsete konnade nahas oleva näärme sekretsioonis.

● mao motoorse aktiivsuse vähenemine, selle antrumi kontraktsiooni amplituudi vähenemine koos aeglustumisega läbipääs mao sisu (edendus);

● negatiivne välis- ja kronotroopne efekt, positiivne dromotroopne toime (atrioventrikulaarse juhtivuse aja vähenemine - rütmihäirete oht).

Lisaks võivad loomsed ja taimsed antikehad, nagu mesilasmürgi nuumrakkude degranulatsioonipeptiid, vabastada kõrgemate loomade nuumrakkudest histamiini ja kutsuda seega esile põletikulise vastuse. Histamiinil on inimkehas koehormooni, neurotransmitterina ja sõnumitoojana arvukalt ülesandeid, mida mõistetakse vaid osaliselt. Vastavalt sellele avaldab histamiin oma toimet oma sihtretseptoritega dokkides vastavalt peamise blokeerimispõhimõttele ja seega moduleerides rakusiseseid signaaliülekandekaskaade.

● sünteesi suurenemine mao limaskestas ja kaksteistsõrmiksool prostaglandiin E2 (PGE2) gastroprotektiivse tegevusega.

PGE2 suurendab lima ja vesinikkarbonaatide sekretsiooni, pärsib vesinikkloriidhappe moodustumist, suurendab limaskestarakkude replikatsiooni (taastumise) kiirust, parandab verevoolu mao limaskesta veresoontes. Piisava verevoolu säilitamine ei taga mitte ainult hapniku ja toitainete jõudmist kudedesse, vaid võimaldab eemaldada vesinikioone, mis kergesti tungivad mao valendikust kahjustatud või isheemilistesse limaskesta kudedesse.

Histamiini H2 retseptori blokaator maohaavandite raviks: Ranitidine-Acri

Kui histamiini retseptori aktiveerib väljaspool rakku asuv histamiini molekul, käivitab see rakus biokeemilise signaali. Nende hulka kuuluvad sügelus ja valu, silelihaste kokkutõmbumine bronhides ja suurtes veresoontes ning urtikaaria ja nõgestõvega kaasnev väikeste veresoonte laienemine. Histamiin on põletiku ja põletuste vahendaja ning põhjustab ka teiste põletikuliste vahendajate vabanemise suurenemist. Tundub, et see on seotud ka kehatemperatuuri reguleerimisega, keskjuhtimine vererõhk ja valuaistingud.

Tsüklooksügenaasid (COX) Tüübid 1 ja 2 on ensüümid, mis osalevad arahhidoonhappest prostaglandiinide moodustumisel (vt skeem 5 lk 63). Esimese põlvkonna GCS ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, mis vähendavad COX aktiivsust, häirivad sünteesi PGE2, mis määrab nende haavandilisuse. Teise põlvkonna mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (meloksikaam, nimesuliid, tselekoksiib, rofekoksiib) inhibeerivad selektiivselt ainult COX-2 vastutab sünteesi eest PGE1(põletikuliste vahendajate aktivaator) ja ei mõjuta COX-1 osaleb sünteesis PGE2.

H2 retseptorid osalevad maohappe tootmise ja sooletranspordi reguleerimises. Maohappe tootmise suurenemist võib tõlgendada osana histamiini poolt vahendatud kaitsereaktsioonist. Soolestiku sisu kiirenenud ülekandumine põhjustab kõhulahtisust ja seda võib pidada ka kaitsereaktsiooniks. Lisaks põhjustab H2 retseptorite stimuleerimine kiirenemist südamerütm, suurendavad südame võimsust ja laienevad väikesed veresooned.

Inimkehas on H3-retseptor eelkõige kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi närvirakkude jaoks presünaptiline. Autoretseptoritena on nad seotud negatiivse tagasisidega, mis pärsib edasist histamiini vabanemist. Histamiinil on presünaptiliste retseptorite kaudu reguleeriv toime noradrenergiliste, serotonergiliste, kolinergiliste, dopamiinergiliste ja glutamiinergiliste neuronite suhtes, pärssides neurotransmitteri vabanemist tsentraalses piirkonnas. närvisüsteem ja perifeerset närvisüsteemi, st. heteroretseptorina pärsib see neurotransmitterite atsetüülkoliini, norepinefriini ja serotoniini vabanemist.

H2 retseptori blokaatoreid on kolm põlvkonda ("-tidinov"):

● esimesse põlvkonda kuulub tsimetidiin (gistodiil);

● teisele - ranitidiin (Zantak, Ranigast, Ranisan, Rantak, Gistak);

● kolmandale - famotidiin (kvamatel, famosan).

Esimese põlvkonna ravimite puhul on afiinsus oluliselt madalam kui 2. ja veelgi enam 3. põlvkonna ravimitel. See võimaldab viimast välja kirjutada palju väiksemates annustes. Lisaks ei biotransformeeru famotidiin maksas praktiliselt.

Seega mõjutab histamiin kaudselt nende neurotransmitterite toimet. Seetõttu arvatakse, et see retseptor mängib olulist rolli leukotsüütide värbamisel immuunvastuses, eriti allergiliste reaktsioonide korral. Valkude monoaminüülimine kontrollib raku bioloogilisi protsesse. Erinevalt kauakestvatest vees lahustuvatest hormoonidest, nagu serotoniin, ei toimi histamiin ja katehhoolamiinid ainult rakupinna retseptoritele, vaid ka monoaminülaadile rakkudes.

Monoamiini oksüdaas asub rakkudes, mis on seotud mitokondrite välismembraaniga. Need kaks molekuli on 527 ja 520 aminohappe suurused ning nende aminohappejärjestuses on kokku lepitud ainult kuni 70%. Mõlemad vormid lagundavad amiine, kuid neil on erinev substraadispekter; mõlemad vormid ei lagunda samu amiine võrdselt hästi. Kuid milline amiini oksüdaas milliseid amiine hävitab, ei ole fikseeritud, vaid sõltub amiini kontsentratsioonist. See jätab vähem ruumi histamiini eemaldamiseks.

Ravimid määratakse suukaudselt või manustatakse intravenoosselt (tilguti või boolusena seedetrakti verejooksu korral limaskesta erosioonide või haavandite korral, mis on tekkinud stressireaktsioonide taustal: rasked põletused, hulgivigastused, sepsis jne).

Tsimetidiin on mikrosomaalsete maksaensüümide inhibiitor ja selle võtmise taustal on BAB, antikoagulantide määramine vastunäidustatud. kaudne tegevus, rahustid, PDE inhibiitorid (nende kumuleerumise oht). Antatsiidsete ravimite ja H2-retseptori blokaatorite kombineeritud kasutamine on viimaste malabsorptsiooni tõttu ebasoovitav. Nende kombinatsioon M - antikolinergilise - pirentsepiiniga on ratsionaalne. Praegu lisaks traditsioonilisel viisil kasutatakse H2-retseptori blokaatoreid (tsimetidiin 1 tablett 4 korda päevas, ranitidiin 1 tablett 2 korda päevas). ühekordne annus päevane annus narkootikumid õhtul kell 20.00.

Soovimatud mõjud(sagedamini tsimetidiiniga) :

● kõik ravimid tungivad BBB-sse: on võimalik (eriti alla 1-aastastel lastel ja eakatel patsientidel) desorientatsioon, düsartria (hääldusraskused), hallutsinatsioonid, krambid;

● seedetrakti poolt on võimalik anoreksia (isutus), kõhulahtisus, kõhukinnisus.

● lühiajalistel kursustel võib tekkida peavalu, müalgia, nahalööve.

● seondumine H2 - retseptoritega vererakkude pinnal, ravimid võivad põhjustada leukopeeniat, trombotsütopeeniat, autoimmuunset hemolüütilist aneemiat.

● kiirega intravenoosne manustamine nende ravimite suured annused võivad põhjustada kardiotoksilist toimet (bradükardia, hüpotensioon, arütmiad);

● ravimid suurendavad histamiini sünteesi (histidiini dekarboksülaasi aktiveerumise tõttu) ja selle vabanemist nuumrakkudest (nuumrakkude H2-retseptorite blokeerimise tõttu). Selle tulemusena võib patsiendi seisund halveneda. bronhiaalastma, süvendavad erütematoosluupuse kulgu.

Tsimetidiin blokeerib androgeeniretseptoreid, mis mõnel juhul põhjustab spermatosoidide arvu vähenemist ja impotentsust. Kui ravimit määratakse naisele raseduse ajal, võib see põhjustada adrenogenitaalse sündroomiga lapse sündi. Tsimetidiin vähendab gonadotroopsete hormoonide sekretsiooni ja tõstab prolaktiini taset, põhjustades günekomastiat, galaktorröad (piima spontaanne väljavool piimanäärmetest, mis ei ole seotud lapse toitmise protsessiga), makromastiat (piimanäärmete ebanormaalne suurenemine), kliteromegaaliat. ja poiste seksuaalse arengu hilinemine.

H2-blokaatorite – histamiini retseptorite – järsk katkestamine võib põhjustada ärajätusündroomi. Viimase ilmnemist seostatakse hüpergastrineemiaga, mis tekib vastusena sisu happesuse allasurumisele, samuti adaptiivsete reaktsioonidega retseptorite tiheduse (arvu) muutumise või nende afiinsuse histamiini suhtes. Seetõttu on oluline järgida H2 antagonistide – retseptorite – annuste järkjärgulist vähendamise skeemi, kui need tühistatakse, ja kasutada farmakoloogilist kaitset, võttes teisi sekretsioonivastaseid aineid.

Hetkel sees meditsiinipraktika hõlmab uusi ravimeid: nisatidiin (aksid, nizax), roksatidiin (altat) jt. Neil on isegi suurem aktiivsus kui famotidiinil ning nad ei põhjusta ärajätusündroomi ega kõrvaltoimeid südamest, seedetrakti SMC-st ega verest.

8.3. H+-, K+-ATPaasi inhibiitorid

(inhibiitorid prootonpump)

H + -, K + - ATPaas on ensüüm, mis katalüüsib (stimuleerib) tööd prootonpump (pump) parietaalrakud. Prootonpump on rakkude sekretoorsete tuubulite membraanil olev ensümaatiline valk, mis vastusena membraaniretseptorite (kolinergiliste, gastriini või histamiini) retseptorite stimulatsioonile kannab prootoneid (vesinikioone) rakust mao luumenisse vastutasuks kaaliumiioonid. prootonpumba inhibiitorid (IPP või prootonpump - IPN) omeprasool, lansoprasool, pantoprasool, rabeprasool, esomeprasool jne. "-prasoolid", inhibeerides H + -, K + - ATPaasi, katkestavad vesinikkloriidhappe sekretsiooni lõppfaasi. Vesinikkloriidhappe sekretsioonivõime taastamiseks on parietaalrakk sunnitud sünteesima uut ensüümvalku, mis võtab aega umbes 18 tundi.

PPI-d on eelravimid ja muutuvad inhibiitoriteks ainult siis, kui maomahla pH on happeline (pH-l mitte üle 4), st nad säilitavad päeva jooksul happesust mao- või kaksteistsõrmiksoole haavandi paranemiseks soodsates piirides. . Pärast aktiveerimist suhtlevad nad nendega SH rühmad(tsüsteiini aminohapped) H + -, K + - ATPaas, mis blokeerib kindlalt selle funktsiooni.

PPI-d pärsivad intensiivselt ja pikka aega igasugust vesinikkloriidi sekretsiooni. Need on tõhusad isegi siis, kui vesinikkloriidhappe sekretsiooni ei ole võimalik M-antikolinergiliste või H2-retseptori blokaatorite abil pärssida. Ravimid häirivad ka H. Pylori prootonpumba tööd, mis määrab nende bakteriostaatilise toime. Intravenoosseid preparaate manustatakse haavandite ja erosioonide venoosse verejooksu korral.

Need ravimid on happekindlad ja imenduvad happelises keskkonnas halvasti. Seetõttu võetakse neid per os happekindlate kapslite kujul või leeliseliste lahustega suspensiooni kujul.

PPI-de kasutamisel suureneb gastriini kontsentratsioon veres kompenseerivalt, st ravimite järsu ärajätmisega on võimalik ärajätusündroom.