Klasifikacija antivirusnih sredstava može se dati iz različitih razloga.

• 1. Distribucija antivirusni lijekovi prema M.D. Mashkovsky:
  • - interferoni;
  • - induktori interferona;
  • - imunomodulatori;
  • - nukleozidi;
  • - derivati ​​adamantana i drugih grupa;
  • - droge biljnog porijekla.

Danas interferoni spadaju u red citokina, a predstavljeni su familijom proteina sa antivirusnim, imunomodulatornim, antitumorskim i drugim vrstama aktivnosti, što im omogućava da se svrstavaju u faktore urođenog (prirodnog) imuniteta, polifunkcionalne bioregulatore širokog spektra. djelovanje i homeostatski agensi. Interferoni su prirodni zaštitni proteini koje proizvode tjelesne stanice kao odgovor na infekciju virusima. Stvaranje interferona u ćeliji je reakcija na prodiranje strane nukleinske kiseline u nju. Interferon nema direktno antivirusno djelovanje, ali inhibira reprodukciju virusa u tijelu, aktivira imunološki sistem i uzrokuje promjene u stanicama koje inhibiraju sintezu virusnih nukleinskih kiselina. Preparati interferona uključuju: interferon alfa, interlok, intron, reaferon, betaferon.

Induktori interferona su antivirusni lijekovi čiji je mehanizam djelovanja povezan sa stimulacijom proizvodnje vlastitog interferona u stanicama. Induktori interferona uključuju: neovir, cikloferon. Induktori interferona su familija visoko- i niskomolekularnih prirodnih i sintetičkih jedinjenja, mogu se smatrati nezavisnom klasom sposobnom da "uključuje" interferonski sistem, izazivajući sintezu sopstvenih (endogenih) interferona u ćelijama tijelo. Indukcija interferona moguća je raznim ćelijama čije je učešće u sintezi interferona određeno njihovom osetljivošću na induktore interferona i načinom na koji se unosi u organizam. Tokom indukcije nastaje mješavina interferona (alfa/beta/gama) koji djeluju antivirusno i regulišu sintezu citokina.

Termin "imunomodulatori" odnosi se na grupu lijekova koji, kada se uzimaju u terapijskim dozama, obnavljaju funkciju imunološkog sistema. Glavni kriterij za propisivanje imunotropnih lijekova koji ciljaju fagocitne stanice je kliničku sliku bolest koja se manifestuje infektivnim i upalnim procesom na koji je teško reagovati na adekvatan antiinfektivni tretman. Osnova za imenovanje imunotropni lijek je klinička slika bolesti.

Nukleozidi su glikozilamini koji sadrže azotnu bazu povezanu s ribozom ili deoksiribozom. Koristi se kao lijek za virusne bolesti. Lijekovi u ovoj grupi uključuju: aciklovir, famciklovir, indoksuridin, ribamidil itd.

Derivati ​​adamantana i drugih grupa - arbidol, rimantidin, oksolten, adapromin itd.

Biljni preparati - flakozid, helepin, megosin, alpizarin itd.

• 2. Distribucija antivirusnih lijekova u zavisnosti od mehanizma djelovanja. Radi se o različitim fazama interakcije virusa sa ćelijom. Dakle, poznate su supstance koje deluju na sledeći način:
  • - inhibiraju adsorpciju virusa na ćeliju i njegovo prodiranje u ćeliju, kao i proces oslobađanja virusnog genoma. To uključuje lijekove kao što su midantan i rimantadin;
  • - inhibiraju sintezu ranih proteina virusa. Na primjer, gvanidin;
  • - inhibiraju sintezu nukleinskih kiselina (zidovudin, aciklovir, vidarabin, idoksuridin);
  • - inhibiraju "sastavljanje" viriona (metisazon);
  • - povećavaju otpornost ćelija na virus (interferoni).
• 3. Klasifikacija antivirusnih lijekova prema porijeklu:
  • - analozi nukleozida - zidovudin, aciklovir, vidarabin, ganciklovir, trifluridin;
  • - derivati ​​lipida - sakvinavir;
  • - derivati ​​adamantana - midantan, rimantadin;
  • - derivati ​​ladolkarbolne kiseline - foskarnet;
  • - derivati ​​tiosemikarbazona - metizazon;
  • - preparati koje proizvode ćelije makroorganizma - interferoni.
• 4. Distribucija antivirusnih lijekova u zavisnosti od smjera njihovog djelovanja:

• - herpes simplex virus - aciklovir, vilaciklovir, foskarnet, vidarabin, trifluridin;
• - citomegalovirus - ganciklovir, foskarnet;
• - herpes zoster virus i vodene kozice - aciklovir, foskarnet;
• - virus variole - metizazan;
• - virus hepatitisa B i C - interferoni.

• - virus humane imunodeficijencije - zidovudin, didanozin, zalcitabin, sakvinavir, ritonavir;
• - virus gripa tipa A - midantan, rimantadin;
• - virus gripa tip B i A - arbidol;
• - respiratorni sincicijski virus - ribamidil.
• 5. Klasifikacija antivirusnih lijekova prema vrstama virusa:
  • - antiherpetički (herpes);
  • - anticitomegalovirus;
  • - protiv gripe (influenca) (blokatori M2 kanala, inhibitori neuraminidaze)
  • - antiretrovirusni lijekovi;
  • - sa proširenim spektrom djelovanja (inozin pranobex, interferoni, lamivudin, ribavirin).
• 6. Ali pristupačniji za razumijevanje, antivirusni lijekovi se mogu podijeliti, ovisno o vrsti bolesti, u grupe:
  • - lijekovi protiv gripe (rimantadin, oksolin, itd.);
  • - antiherpetički i anticitomegalovirusni (tebrofen, riodokson, itd.);
  • - lijekovi koji djeluju na virus humane imunodeficijencije (azidotimidin, fosfanoformat);
  • - Lijekovi širokog spektra (interferoni i interferonogeni).

Podgrupa lijekova isključeno. Uključi

Opis

Antivirusni lijekovi namijenjeni su za liječenje raznih virusnih bolesti (gripa, herpes, HIV infekcija itd.). Koriste se i u preventivne svrhe.

Ovisno o bolesti i svojstvima, različita antivirusna sredstva koriste se oralno, parenteralno ili lokalno (u obliku masti, krema, kapi).

Prema izvorima proizvodnje i hemijskoj prirodi, dele se u sledeće grupe: 1) interferoni (endogenog porekla dobijeni genetskim inženjeringom, njihovi derivati ​​i analozi); 2) sintetička jedinjenja (amantadini, arbidol, bonafton i dr.); 3) supstance biljnog porekla (alpizarin, flakozid i dr.).

Veliku grupu antivirusnih sredstava čine derivati ​​nukleozida (aciklovir, stavudin, didanozin, ribavirin, zidovudin itd.).

Jedan od prvih nukleozida bio je idoksuridin, koji efikasno suzbija virus herpes simpleksa i vakciniju (vakcinalnu bolest). Međutim, nuspojave su ograničile njegovu sistemsku upotrebu. Naprotiv, aciklovir, zidovudin, didanozin i dr. propisuju se kao hemoterapijski lijekovi (odnosno, očekuju se resorptivni efekti). Mehanizam djelovanja različitih nukleozida je vrlo blizak. Svi oni u ćelijama zaraženim virusom se fosforiliraju, pretvaraju u nukleotide, natječu se s "normalnim" nukleotidima za ugradnju u virusnu DNK i zaustavljaju replikaciju virusa.

Interferoni su grupa endogenih proteina niske molekularne težine (molekulske težine od 15.000 do 25.000) koji imaju antivirusna, imunomodulatorna i druga biološka svojstva, uključujući i antitumorsko djelovanje.

Trenutno poznato različite vrste interferon. Glavni su alfa interferon (sa varijantama alfa 1 i alfa 2), beta interferon, gama interferon. Alfa interferon je protein, a beta i gama interferoni su glikoproteini. Alfa-interferon proizvode uglavnom B-limfociti periferne krvi i limfoblastomske linije, beta-interferon - fibroblasti, a gama-interferon - T-limfociti periferne krvi. U početku se prirodni (ljudski leukocitni) interferon koristio za prevenciju i liječenje gripe i drugih virusnih infekcija. Nedavno je metoda genetski inženjering niz rekombinantnih alfa-interferona (Interlock, Reaferon, interferon alfa-2a, interferon alfa-2b, itd.), beta-interferona (interferon beta, interferon beta-1b, itd.), gama-interferona (imukin itd. ) . Djelovanje nekih antivirusnih agenasa (poludan, cridanimod, djelimično arbidol i dr.) povezano je sa njihovom interferonogenom aktivnošću, odnosno sposobnošću da stimulišu stvaranje endogenog interferona.

Rimantadin, adapromin i drugi (derivati ​​amantadina), metizazon, bonafton imaju široku primjenu za liječenje i prevenciju gripe i drugih virusnih bolesti.

Pripreme

Pripreme - 42 ; Trgovačka imena - 5 ; Aktivni sastojci - 4

Aktivna supstanca	Trgovačka imena

Sadržaj

Većina virusnih bolesti se manifestuje simptomima sličnim gripu različitog stepena težine. Ovisno o specifičnoj patologiji, mogu se koristiti različiti antivirusni agensi. Njihove klasifikacije su zasnovane na mehanizmu i spektru djelovanja, porijeklu i nekim drugim kriterijima.

Klasifikacija antivirusnih sredstava prema mehanizmu djelovanja

Grupe antivirusnih lijekova prema ovoj klasifikaciji razlikuju se uzimajući u obzir u kojoj fazi interakcije virusa sa ćelijom lijek počinje djelovati. Postoje 4 opcije kako antivirusni agensi utiču na organizam:

Mehanizam djelovanja antivirusnih sredstava	Nazivi lijekova
Blokiranje ulaska i oslobađanja genoma virusa iz kapsule unutar ćelije domaćina.	amantadin; Rimantadin; Oksolin; Arbidol.
Inhibicija procesa sklapanja virusnih čestica i njihovog oslobađanja iz citoplazme ćelije.	inhibitori HIV proteaze; Interferoni.
Blokiranje sinteze virusne RNK ili DNK	Vidarabin; Acyclovir; Ribavirin; Idoxuridin.
Inhibicija sklapanja viriona	Metisazon.

Vrste antivirusnih lijekova po spektru djelovanja

Razlika između antivirusnih lijekova je selektivnost njihovog djelovanja. Imajući to na umu, lijekovi se dijele na vrste ovisno o virusu na koji mogu najviše utjecati. Klasifikacija antivirusnih sredstava, uzimajući u obzir spektar njihovog djelovanja, prikazana je u tabeli:

Grupa fondova	Primjeri naslova
Anti-influenza	Oksolin; Rimantadin; oseltamivir; Arbidol.
Lijekovi širokog spektra	To uključuje interferone i interferonogene.
Lijekovi koji utiču na virus ljudske imunodeficijencije	Phosphanoformate; azidotimidin; Stavudin; Ritonavir; Indinavir.
Antiherpetik	Penciklovir; Tebrofen; Florenal; Famciklovir; Acyclovir; Idoxuridin.
Protiv virusa vodenih kozica	Metisazon; Acyclovir; Foscarnet.
Anticitomegalovirus	Foscarnet; Ganciclovir;
Protiv virusa hepatitisa B i C	interferona alfa.
Antiretrovirusno	Abacavir; didanozin; Ritonavir; Amprenavir; Stavudin.

Porijeklo

Različite supstance imaju antivirusna svojstva, pa su i preparati na njihovoj osnovi klasifikovani prema poreklu. Razlikuje sljedeće vrste lijekova:

Grupa fondova	Imenujte primjere
Analozi nukleozida	Acyclovir; Vidarabin; Idoxuridin; Zidovudine.
lipidni derivati	sakvinavir; Invirase.
Derivati ​​tiosemikarbazona	Metisazon
Derivati ​​adamantana	Midantan; Remantadin.
Biološke supstance koje proizvode ćelije makroorganizma	Interferoni.

Klasifikacija prema Mashkovsky M.D.

Osnivač sovjetske farmakologije predložio je vlastitu klasifikaciju. Prema njemu, antivirusna sredstva za djecu i odrasle podijeljena su u sljedeće grupe:

Ime grupe	Posebnosti	Primjeri naslova
Interferoni	Interferoni su citokini, predstavljeni u obliku proteina koji pokazuju antitumorska, imunomodulatorna i antivirusna svojstva.	Interferon alfa; Betaferon; Interlock; Reaferon.
Induktori interferona	Antivirusni učinak ovih lijekova je stimulacija proizvodnje vlastitog interferona.	Neovir; Cycloferon.
Imunomodulatori	Uzimanjem terapijske doze imunomodulatora, funkcija imunološkog sistema se obnavlja.	Interferon; Kagocel; Arbidol.
Derivati ​​adamantana i drugih grupa	Utječu na agregaciju ljudskih trombocita.	Arbidol; Adapromin; Rimantadin.
Nukleozidi	To su glikozilamini koji sadrže azotnu bazu.	Ribamidil; Famciklovir; Acyclovir.
Biljni preparati	Dobija se iz biljaka.	Flakozidi; Khelepin; Alpizarin; Megosin.

Video

Da li ste pronašli grešku u tekstu?
Odaberite ga, pritisnite Ctrl + Enter i mi ćemo to popraviti!

Antivirusni lijekovi su spojevi prirodnog ili sintetičkog porijekla koji se koriste za liječenje i prevenciju virusnih infekcija. Djelovanje mnogih od njih je selektivno usmjereno razne faze razvoj virusne infekcije i životni ciklus virusi.

Trenutno je poznato da više od 500 virusa izazivaju ljudske bolesti. Virusi sadrže jedno- ili dvolančanu ribonukleinsku kiselinu (RNA) ili deoksiribonukleinsku kiselinu (DNK) zatvorenu u proteinski omotač koji se naziva kapsid. Neki od njih također imaju vanjski omotač lipoproteina. Mnogi virusi sadrže enzime ili gene koji omogućavaju reprodukciju u ćeliji domaćinu. Za razliku od bakterija, virusi nemaju svoj metabolizam: oni koriste metaboličke puteve ćelije domaćina.

Virusi koji sadrže RNK ili sintetiziraju RNK (mRNA) ili sama RNK obavlja funkciju mRNA. Sintetizira virusne proteine, uključujući RNA polimerazu, uz sudjelovanje kojih se formira mRNA virusa. Transkripcija genoma nekih RNA virusa vrši se u jezgru ćelije domaćina. Pod dejstvom reverzne transkriptaze retrovirusa, na bazi virusne RNK, sintetiše se njoj komplementarna DNK (provirus), koja je integrisana u genom ćelije domaćina. Nakon toga, tokom transkripcije, formiraju se i ćelijska RNK i mRNA virusa, na kojima se sintetiziraju virusni proteini za sklapanje novih virusa. Virusi i bolesti koje uzrokuju prikazani su u tabeli. jedan.

Glavni mehanizmi djelovanja antivirusnih lijekova

U fazi infekcije virus se adsorbuje na ćelijsku membranu i ulazi u ćeliju. U tom periodu koriste se lijekovi koji remete ovaj proces: topljivi lažni receptori, antitijela na membranske receptore, inhibitori fuzije virusa sa ćelijskom membranom.

U fazi penetracije virusa, kada je virion deproteiniziran i nukleoprotein se „razodjenuo“, djelotvorni su blokatori jonskih kanala i stabilizatori kapsida.

U sljedećoj fazi počinje intracelularna sinteza virusnih komponenti. U ovoj fazi su efikasni inhibitori virusnih DNK polimeraza, RNK polimeraza, reverzne transkriptaze, helikaze, primaze i integraze. Na translaciju virusnih proteina utiču interferoni (IFN), antisens oligonukleotidi, ribozimi i inhibitori regulatornih proteina. Inhibitori protaze utiču na proteolitičko cijepanje.

IFN i inhibitori strukturnih proteina aktivno utiču na sklapanje virusa.

Završna faza ciklusa replikacije uključuje oslobađanje viriona potomstva iz ćelije i smrt inficirane ćelije domaćina. U ovoj fazi su efikasni inhibitori neuraminidaze, antivirusna antitijela i citotoksični limfociti.

Postoje različite klasifikacije antivirusnih sredstava. Ovaj članak predstavlja klasifikaciju prema dejstvu na određeni virus (tabela 2).

Razmislite o lijekovima protiv gripe i herpesa.

Klasifikacija antivirusnih lijekova odobrenih za upotrebu u Rusiji.

• Grupa lijekova protiv gripe:
  - amantadin;
  - Arbidol;
  - oseltamivir;
  — Rimantadin.
• Lijekovi koji djeluju na herpes viruse:
  - Alpizarin;
  - aciklovir;
  - Bonafton;
  - Valaciclovir;
  - ganciklovir;
  - glicirizinska kiselina;
  - idoksuridin;
  - Penciklovir;
  - Riodoxol;
  - Tebrofen;
  - Tromantadin;
  - famciklovir;
  - Florenal.
• Antiretrovirusni lijekovi:
  - Abakavir;
  - Amprenavir;
  - Atazanavir;
  - didanozin;
  - zalcitabin;
  - Zidovudine;
  - Indinavir sulfat;
  - Lamivudin;
  - Nelfinavir;
  - Ritonavir;
  - sakvinavir;
  - Stavudin;
  - Fosfazid;
  - Efavirenz.
• Ostali antivirusni lijekovi:
  - Inozin pranobex;
  - Interferon alfa;
  - Interferon alfa-2;
  - Interferon alfa-2b;
  - Interferon beta-1a;
  - Interferon beta-1b;
  - jodantipirin;
  - Ribavirin;
  - Tetraokso-tetrahidronaftalen (Oxolin);
  - Tiloron;
  - Flakozid.

Lijekovi protiv gripe (Tabela 2)

Arbidol je derivat indolkarboksilne kiseline. Mehanizam djelovanja lijeka sastoji se od supresije reprodukcije virusa gripe, utjecaja na sintezu IFN-a, povećanja broja T-limfocita i funkcionalne aktivnosti makrofaga, kao i antioksidativnog učinka.

Lijek prodire nepromijenjen u neinficirane i inficirane stanice i određuje se u nuklearnim i citoplazmatskim frakcijama. Arbidol inhibira proces fuzije virusne lipidne ovojnice sa endosomskim membranama (na pH 7,4), što dovodi do oslobađanja virusnog genoma i početka transkripcije. Za razliku od amantadina i rimantadina, Arbidol inhibira oslobađanje samog nukleokapsida iz vanjskih proteina, neuraminidaze i lipidne membrane. Dakle, Arbidol djeluje u ranim fazama virusne reprodukcije.

Lijek nema specifičnost soja (u ćelijskim kulturama potiskuje reprodukciju virusa gripe A za 80%, virusa influence B za 60% i virusa gripe C za 20%, a djeluje i na virus ptičje gripe, ali slabije od reprodukcije kod ljudi sojevi virusa gripa).

Sinteza IFN se povećava, počevši od uzimanja 1 tablete do 3 tablete. Međutim, dalje povećanje nivoa IFN-a prilikom uzimanja Arbidola nije uočeno. Brzi porast sinteze IFN-a može imati preventivni učinak kada se lijek uzima prije pojave gripe.

Arbidol ima imunomodulatorni učinak, što dovodi do povećanja ukupno T-limfociti i T-pomagači. Štaviše, normalizacija ovih parametara je uočena kod pacijenata sa inicijalno smanjenim brojem CD3 i CD4 ćelija, kao i kod pacijenata sa normalno funkcionisanje staničnog imuniteta, praktično nije bilo promjena u broju T-limfocita i T-pomoćnika. Istovremeno, upotreba Arbidola ne dovodi do značajnog smanjenja apsolutnog broja T-supresorskih limfocita - stoga stimulativna aktivnost lijeka nije povezana s inhibicijom funkcije supresorskih stanica. Arbidol povećava ukupan broj makrofaga sa apsorbovanim bakterijama i fagocitni broj. Pretpostavlja se da su aktivirajući stimulansi za fagocitne stanice bili citokini, a posebno IFN, čija se proizvodnja pojačava pod utjecajem lijeka. Povećava se i sadržaj prirodnih ubica, NK ćelija, što omogućava da se lijek okarakteriše kao induktor aktivnosti prirodnog ubice.

Lijek se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta(GIT). T 1/2 je 16-21 sat.Izlučuje se nepromijenjen fecesom (38,9%) i urinom (0,12%). Tokom prvog dana izluči se 90% primijenjene doze.

Interakcije lijeka Arbi-Dol s drugima lijekovi nije opisano u literaturi.

Gotovo jedina nuspojava lijeka su alergijske reakcije. Lijek je odobren za upotrebu od 2 godine života.

Arbidol ima prilično širok spektar antivirusnog djelovanja i koristi se za prevenciju i liječenje gripe tipa A i B, uključujući one komplicirane bronhitisom i upalom pluća; akutne respiratorne bolesti (ARVI); hronični bronhitis, upala pluća, rekurentne herpetične infekcije; in postoperativni period- za normalizaciju imunološki status i prevenciju komplikacija.

Amantadin i rimantadin su derivati ​​adamantana. Oba lijeka, čak i u malim dozama, potiskuju reprodukciju virusa A. Njihovo antivirusno djelovanje je posljedica dva mehanizma.

Prvo, djeluju u ranoj fazi virusne reprodukcije, potiskujući "svlačenje" virusa. Primarni cilj ovih lijekova je protein virusa influence A M2, koji formira ionski kanal u njegovoj ljusci. Supresija funkcije ovog proteina dovodi do činjenice da protoni iz endosoma ne mogu ući u virus, blokira se disocijacija ribonukleotida i oslobađanje virusa u citoplazmu.

Drugo, mogu djelovati iu fazi sastavljanja virusa, očito zbog promjena u obradi hemaglutinina. Ovaj mehanizam je moguć kod nekih sojeva virusa.

Među divljim sojevima, otpornost na lijekove je rijetka, ali rezistentni sojevi se dobivaju od pacijenata koji ih uzimaju. Ukrštaju se osjetljivost i otpornost virusa na amantadin i rimantadin.

Oba lijeka se dobro apsorbiraju kada se uzimaju oralno i imaju veliki volumen distribucije. Večina amantadin se izlučuje urinom nepromijenjen. Poluvrijeme (T 1/2) kod mladih je 12-18 sati, kod starijih se gotovo udvostručuje, a sa otkazivanja bubrega povećava još više. Stoga se doza lijeka mora smanjiti čak i uz neznatnu promjenu funkcije bubrega. Rimantadin se aktivno metabolizira u jetri, T 1/2 je u prosjeku 24-36 sati, 60-90% lijeka se izlučuje urinom u obliku metabolita.

Prilikom uzimanja oba lijeka javljaju se manji poremećaji gastrointestinalnog trakta zavisni od doze (mučnina, gubitak apetita) i centralnog nervni sistem(CNS) (razdražljivost, nesanica, poremećena koncentracija). Prilikom uzimanja visokih doza amantadina moguć je značajan neurotoksični učinak: zbunjenost, halucinacije, epileptički napadi, koma (ovi efekti mogu biti pojačani uzimanjem H1-blokatora, M-antiholinergika, psihotropnih lijekova i etanola). Sigurnost upotrebe tokom trudnoće nije utvrđena. Dozvoljena upotreba od 7 godina starosti.

Lijekovi se koriste za prevenciju i liječenje gripa A. Uzimanjem tokom epidemija gripa izbjegava se infekcija u 70-90% slučajeva. Kod osoba sa nekomplikovanom gripom A, terapija lekovima u trajanju od 5 dana u starosnim dozama, započeta u ranoj fazi bolesti, smanjuje trajanje groznice za 1-2 dana i uobičajeni simptomi, ubrzava oporavak i ponekad skraćuje period izbacivanja virusa.

Oseltamivir je neaktivni prekursor koji se u tijelu pretvara u svoj aktivni metabolit, oseltamivir karboksilat. To je prijelazni analog sijalične kiseline i selektivni inhibitor neuraminidaze gripe A i B. Osim toga, suzbija sojeve virusa influence A koji su otporni na derivate adamantana.

Neuraminidaza virusa gripe cijepa terminalne ostatke sijalične kiseline i na taj način uništava receptore smještene na površini stanica i nove viruse, odnosno potiče oslobađanje virusa iz stanice na kraju reprodukcije. Aktivni metabolit oseltamivira uzrokuje promjene u aktivnom mjestu neuraminidaze i inhibira njenu aktivnost. Virusi se agregiraju na površini ćelije i njihovo širenje se usporava.

Rezistentni sojevi virusa influence A nalaze se u 1-2% pacijenata koji uzimaju lijek. Do danas nisu pronađeni rezistentni sojevi virusa influence B.

Kada se uzima oralno, lijek se dobro apsorbira. Unos hrane ne utiče na njenu bioraspoloživost, ali smanjuje rizik od nuspojava na gastrointestinalni trakt. Lijek se podvrgava enzimskoj hidrolizi u gastrointestinalnom traktu i jetri uz stvaranje aktivnog metabolita. Volumen distribucije lijeka približava se volumenu tekućine u tijelu. T 1/2 oseltamivira i njegovog aktivnog metabolita je 1-3 i 6-10 sati, respektivno. Oba spoja se uglavnom izlučuju bubrezima nepromijenjena.

Kada se uzima oralno, moguća je blaga nelagodnost u trbuhu i mučnina, koji se smanjuju uzimanjem lijeka uz obrok. Gastrointestinalni poremećaji obično nestaju nakon 1-2 dana, čak i ako pacijent nastavi uzimati lijek. Klinički značajne interakcije oseltamivira sa drugim lijekovima nisu identificirane. Lijek se koristi kod djece starije od 1 godine.

Oseltamivir se koristi za liječenje i prevenciju gripe. Profilaktička upotreba oseltamivira tokom epidemija smanjuje učestalost i među onima koji su vakcinisani vakcinom protiv gripa i među nevakcinisanim. U liječenju gripe ovim lijekom, oporavak nastupa 1-2 dana ranije, a broj bakterijskih komplikacija se smanjuje za 40-50%.

Antiherpetički lijekovi

Prije nego što pređemo na raspravu o antiherpeticima, potrebno je podsjetiti se na različite herpes viruse i bolesti koje uzrokuju (Tablica 4). Nažalost, u arsenalu modernih antivirusnih sredstava ne postoje lijekovi koji djeluju na sve herpes viruse istovremeno (Tablica 5).

Herpes simplex virus tip 1 uzrokuje oštećenje kože, usta, jednjaka i mozga; herpes simplex virus tipa 2 utječe na vulvu, rektum, kožu i meninge. Prvi odobreni antiherpetički lijek bio je vidarabin (1977). Međutim, zbog svoje visoke toksičnosti koristio se za liječenje bolesti uzrokovanih virusom herpes simplex i Varicella-zostervirus, samo od strane vitalne indikacije. Od 1982. aciklovir se koristi za liječenje pacijenata s lakšim tokom bolesti.

Aciklovir je aciklični analog gvanozina, a valaciklovir je L-valin estar aciklovira. Aciklovir inhibira sintezu virusne DNK nakon fosforilacije virusnom timidin kinazom unutar inficiranih ćelija. Aciklovir trifosfat koji nastaje u ćeliji ugrađuje se u lanac DNK koji se sintetizira u ćeliji domaćinu, što dovodi do prestanka rasta virusnog DNK lanca. Molekul DNK, koji uključuje aciklovir, vezuje se za DNK polimerazu i nepovratno je inaktivira.

Virusna rezistencija može biti rezultat smanjene aktivnosti virusne timidin kinaze i izmijenjene virusne DNK polimeraze. Promjene u aktivnosti enzima rezultat su mutacija.

Bioraspoloživost aciklovira kada se uzima oralno je samo 10-30% i opada sa povećanjem doze. Za razliku od aciklovira, oralna bioraspoloživost valaciklovira dostiže 70%. Lijek se brzo i gotovo potpuno pretvara u aciklovir. Aciklovir prodire u mnoge biološke tečnosti, uključujući sadržaj vezikula na vodene boginje, cerebrospinalna tečnost, akumulira se u mlijeku, amnionskoj tečnosti i posteljici. Njegova koncentracija u vaginalnom sadržaju uvelike varira. Koncentracija lijeka u serumu kod majke i novorođenčeta je približno ista. Lijek se praktički ne apsorbira kroz kožu. T 1/2 aciklovira u prosjeku iznosi 2,5 sata kod odraslih, 4 sata kod novorođenčadi, a može se povećati i do 20 sati kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom.Ljek se skoro u potpunosti izlučuje bubrezima u nepromijenjenom obliku. Tokom trudnoće, farmakokinetika lijekova se ne mijenja.

U pravilu, aciklovir se dobro podnosi. Kod upotrebe masti na bazi polietilen glikola moguća je iritacija sluznice genitalija i osjećaj peckanja. Kada se uzima oralno, lijek povremeno uzrokuje glavobolju, vrtoglavicu, osip i proljev. Zatajenje bubrega i neurotoksični efekti su još rjeđi. Nuspojave valaciklovira su slične onima kod aciklovira - mučnina, dijareja, glavobolja; visoke doze mogu uzrokovati konfuziju, halucinacije, oštećenje bubrega i, vrlo rijetko, trombocitopeniju. At intravenozno davanje velike doze aciklovira mogu razviti zatajenje bubrega i oštećenje CNS-a.

Sam famciklovir je neaktivan, ali se brzo pretvara u penciklovir pri prvom prolasku kroz jetru. Penciklovir je aciklični analog gvanozina. Mehanizam djelovanja lijeka sličan je mehanizmu djelovanja aciklovira. Kao i aciklovir, penciklovir djeluje prvenstveno protiv herpes simplex virusa i Varicella-zostervirus. Rezistencija na penciklavir je rijetka u klinici.

Za razliku od penciklovira, koji ima oralnu bioraspoloživost od samo 5%, famciklovir se dobro apsorbira. Kada se uzima famciklovir, bioraspoloživost penciklovira se povećava na 65-77%. Uzimanje zajedno s lijekom usporava apsorpciju potonjeg, ali općenito se bioraspoloživost ne smanjuje. Volumen distribucije penciklovira je 2 puta veći od volumena tečnosti u tijelu, T 1/21/2 se povećava na 9,9 sati.Ljek se lako uklanja tokom hemodijalize.

Aciklovir se dobro podnosi, ali ponekad se mogu javiti glavobolja, mučnina, dijareja, urtikarija, a kod starijih osoba mogu se javiti halucinacije i konfuzija. Pripreme za lokalna aplikacija može uzrokovati kontaktni dermatitis i ulceraciju.

Sigurnost lijeka tokom trudnoće, kao i njegova interakcija s drugim lijekovima, nije utvrđena.

Ganciklovir je aciklični analog gvanozina. Mehanizam djelovanja lijeka sličan je mehanizmu djelovanja aciklovira. Aktivan protiv svih herpesvirusa, ali najefikasniji protiv citomegalovirusa.

Bioraspoloživost ganciklovira kada se uzima oralno uz obrok je 6-9%, a nešto manja kada se uzima na prazan želudac. Valganciklovir se dobro apsorbira i brzo hidrolizira u ganciklovir, čija se bioraspoloživost povećava na 61%. Kada se valganciklovir uzima s hranom, bioraspoloživost ganciklovira se povećava za još 25%. Sa normalnom funkcijom bubrega T 1/2 je 2-4 sata Više od 90% lijeka izlučuje se bubrezima nepromijenjeno. Kod zatajenja bubrega T 1/2 se povećava na 28-40 sati.

Glavni neželjeni efekat ganciklovira koji ograničava dozu je supresija hematopoeze (neutropenija, trombocitopenija). Kod 5-15% pacijenata bilježe se lezije centralnog nervnog sistema različite težine (od glavobolje do konvulzija i kome). Kod intravenske primjene, flebitis, azotemija, anemija, osip, groznica, promjene u biohemijski parametri jetra, mučnina, povraćanje, eozinofilija.

Kod laboratorijskih životinja, lijek je imao teratogeno i embriotoksično djelovanje, nepovratno narušio reproduktivnu funkciju. Citostatici povećavaju neželjeni efekat ganciklovira na koštanu srž.

Idoksuridin je analog timidina koji sadrži jod. Mehanizam antivirusnog djelovanja nije u potpunosti shvaćen. Poznato je da su fosforilirani derivati ​​lijeka ugrađeni u virusnu i ćelijsku DNK, ali samo inhibiraju replikaciju virusne DNK. Istovremeno, DNK postaje krhkija, lako se uništava, a greške se češće javljaju prilikom njene transkripcije. Od pacijenata sa herpetičnim keratitisom liječenih idoksuridinom izolovani su rezistentni sojevi. Lijek je dozvoljen samo za lokalnu primjenu. Prilikom upotrebe moguće su bolovi, svrbež, upala i oteklina u području oko očiju, alergijske reakcije.

Napredak u antimikrobnoj terapiji u 20. veku doveo je do skoro potpune kontrole bakterijske infekcije. Zadatak infektologa i farmakologa 21. veka je da obezbede kontrolu nad virusna infekcija. Osim visoka efikasnost nove antivirusne lekove treba dobro podnositi. Trenutno se razvijaju novi agensi s fundamentalno novim mehanizmima djelovanja. Sredstva za suzbijanje patoloških imunoloških odgovora i imunoterapija mogu biti obećavajuća. monoklonska antitela i vakcine.

N. M. Kiseleva, kandidat medicinske nauke, docent
L. G. Kuzmenko, doktor medicinskih nauka, prof
RSMU, Moskva

Antivirusna sredstva sve češće propisuju ljekari za različita stanja i koriste se u kućnoj praksi za samoliječenje ljudi. Koji su to lijekovi, koliko su efikasni i bezopasni, vrijedi li ih koristiti? Možda je ipak bolje vratiti se tradicionalnim narodnim antivirusnim sredstvima - luk, mlijeko s medom? Uostalom, oni već dugo efikasno liječe "prehlade", zarazne i virusne bolesti praćeno smanjenjem ? O tome će biti riječi u našem članku.

Antivirusni lijekovi su odvojeni od antiinfektivnih lijekova u posebnu grupu. To je učinjeno zbog činjenice da nijedan drugi antibakterijski lijekovi (uključujući i one dobro poznate) ne mogu djelotvorno djelovati na razvoj virusa. Takva neranjivost virusa povezana je s njihovim malim i strukturnim karakteristikama. Poređenja radi, hajde da pokušamo da uporedimo, recimo, veličinu naše planete i jabuke. Dakle, planeta u našem primjeru je mikrob srednje veličine, a jabuka na koju smo navikli je virus.

Virusi se sastoje od nukleinskih kiselina – izvora informacija za samoreprodukciju i okolnih kapsula. U tijelu "vlasnika" mogu se, pod povoljnim uvjetima, vrlo brzo razmnožavati, uključujući i "ugrađivanje" svojih informacija u ćelije oboljelog organizma, koje same počinju razmnožavati ove patogene oblike. Uobičajene zaštitne snage ljudskog imuniteta (krvne ćelije) često su nemoćne pred njima. Broj pronađenih patogenih virusa je više od 500.

Prvi lijek sa antivirusnim svojstvima dobijen je davne 1946. godine, zvao se tiosemikarbazon. Kao glavna komponenta, bio je dio Faringosept-a i dugi niz godina se koristio u klinička medicina boriti se inflamatorne bolesti grlo. Tada su otkrili Idoxuridin, koji se koristi protiv virusa.

Bilješka:otkriće je bio proboj u virusologiji ljudski interferon- protein koji potiskuje vitalnu aktivnost virusa.

Od početka 80-ih godina prošlog stoljeća počeo je aktivan rad na stvaranju lijekova koji stimuliraju sposobnost tijela da sintetiše interferon.

Naučni rad se nastavlja i u naše vrijeme. Nažalost, cijena antivirusnih lijekova je prilično visoka.

Avaj, ali farmaceutsko tržište Danas se pojavio veliki broj falsifikata - lijekova koji nemaju zaštitna ili stimulirajuća svojstva, zapravo "placebo - lutke".

Vrste antivirusnih lijekova

Svi dostupni antivirusni lijekovi mogu se podijeliti u 2 grupe:

1. Imunostimulansi- lijekovi koji mogu dramatično povećati proizvodnju interferona za kratko vrijeme.
2. Antivirusno- lijekovi koji mogu imati direktan inhibicijski učinak na virus i blokirati njegovu reprodukciju.

Preporučujemo da pročitate:

Radnjom dalje različite vrste virusi su izolovani:

• antivirusni lijekovi koji djeluju na;
• lijekovi usmjereni protiv virusa herpesa;
• sredstva koja inhibiraju aktivnost retrovirusa;

Bilješka: odvojeno se može izdvojiti grupa lijekova namijenjenih liječenju (virusi imunodeficijencije).

Efikasno antivirusno sredstvo protiv gripa je Amantadin. Amantadin je jeftin i efikasan antivirusni agens. U malim dozama može suzbiti reprodukciju virusa influence A u ranoj fazi.

Amantadin blokira ulazak potrebnih supstanci kroz membranu virusa i odlaže njegovo oslobađanje u citoplazmu ćelije domaćina. Također, ovaj lijek remeti normalan proces razvoja novosintetiziranog virusa. Avaj, ali dugotrajna upotreba virusi gripa mogu postati otporni na ovaj lijek.

Drugi lijek protiv gripe, Remantadin (Rimantadine), ima sličan učinak.

Oba ova alata imaju niz nepoželjnih (nuspojava).

U pozadini njihovog prijema, možete doživjeti:

• problemi sa želucem i crijevima - s povraćanjem i poremećajima apetita;
• loš i nervozan san, poremećena koncentracija i pažnja;
• velike doze mogu doprinijeti pojavi izmijenjene svijesti, konvulzivnih napadaja, iluzornih pojava do halucinacija;

Bitan: potreban je oprez kada ga uzimaju trudnice. Djeci se mogu prepisivati ​​najkasnije do sedme godine.

Prema kliničkim statistikama, profilaktičkim lijekovima tokom epidemije gripe A izbjegava se razvoj bolesti u 70-90% infekcija.

Kod razvijene gripe primjena Amantadina ili Rimantadina skraćuje trajanje bolesti, olakšava tok i smanjuje period izolacije virusa kod pacijenata.

Sredstvo protiv gripe Arbidol

Arbidol je još jedan lijek koji spada u najbolje antivirusne agense koji se koriste protiv gripe. . Ima i direktan učinak na suzbijanje reproduktivnih kvaliteta virusa i na aktivaciju imuni sistem organizam, posebno T-limfociti i makrofagi sposobni da se bore protiv gripe. Uz to, Arbidol povećava aktivnost i broj NK stanica, specifičnih virusa "ubica". Pored ovih svojstava, izražen je antioksidans. Djeluje preventivno zbog prodora kako u zaražene tako i u zdrave ćelije. Ima šire antivirusno dejstvo. Raspon njegovog terapijskog djelovanja uključuje i viruse influence B, C, kao i uzročnika ptičjeg gripa.

Bitan:antivirusni lijek ima svojstva alergena, što je manifestacija nuspojave. Preporučuje se kao antivirusno sredstvo za djecu od 3 godine.

Uzimanje ovog lijeka pozitivno djeluje i na komplikacije gripe, SARS-a, virusnog porijekla itd.

Značajke upotrebe antivirusnog sredstva Oseltamivir

– u organizmu bolesne osobe pretvara se u aktivni karboksilat koji ima inhibitorni (inhibitorni) učinak na enzime virusa influence A, B.

Njegova glavna karakteristika je da djeluje na sojeve otporne na amantadin. U pozadini djelovanja oseltamivira, virusi gube sposobnost aktivnog širenja. Broj virusa gripe A otpornih na nju je mnogo manji nego na prethodne lijekove. Najefikasniji protiv virusa gripa B. Izlučuju se bubrezima u nepromijenjenom obliku.

Ovaj lijek protiv gripe može biti praćen gastrointestinalnim poremećajima, koji se znatno smanjuju ako se lijek uzima s hranom. Preporučuje se za liječenje svih starosne kategorije. Uključujući, koristi se kao dio antivirusnih sredstava za djecu. Oseltamivir u akutnom periodu gripe značajno smanjuje mogućnost pojave bakterijskih komplikacija - za oko 40-50%.

Bilješka:smatrani lijekovi su efikasni antivirusni agensi za prehladu.

Lijekovi sa antiherpetičkim svojstvima

Najčešći je virus herpesa tipa 1, koji se manifestuje na koži, oralnoj sluznici, u jednjaku, u membranama mozga.

Tip 2 uzrokuje patološke probleme najčešće u području genitalija, stražnjice i rektuma.

Prvi lijek u ovoj grupi bio je Vidarabin, nabavljen 1977. godine. Međutim, uz efikasnost, imao je i ozbiljnu nuspojava i kontraindikacije. Stoga je njegova upotreba bila opravdana samo u vrlo teškim slučajevima i korištena je iz zdravstvenih razloga.

Početkom 80-ih godina pojavio se Acyclovir. Glavni učinak ovog lijeka je suzbijanje sinteze virusne DNK ugradnjom aciklovirtifosfata u patološku DNK, što zaustavlja rast virusa. Valaciclovir djeluje na sličan način. . Međutim, virusi herpesa često razvijaju otpornost na ove lijekove.

Acyclovir at interna aplikacija dobro prodire u sva tkiva u tijelu. Podnošljivost lijeka je obično dobra, ali se mogu javiti crijevni poremećaji sa,. Ponekad se javlja glavobolja, poremećaj svijesti. Opisani su slučajevi razvoja zatajenja bubrega.

Koristi se i interno i spolja u obliku masti.

Mnogo rjeđe, otpornost herpes virusa se razvija uz upotrebu Famciclovir i Penciclovir. Mehanizam djelovanja ovih lijekova na viruse sličan je onom kod aciklovira. Nuspojave su iste kao i kod aciklovira.

Ganciklovir je također sličan acikloviru po djelovanju. Koristi se za liječenje svih vrsta herpes virusa.

Bilješka:Ganciklovir je specifičan lijek za liječenje citomegalovirusa.

Bitan: prilikom upotrebe lijeka potrebno je stalno praćenje krvnog testa, jer to lijek može izazvati ugnjetavanje hematopoetske funkcije i uzrokovati oštećenje centralnog nervnog sistema. Zabranjena je upotreba tokom trudnoće zbog štetnog dejstva na fetus.

Valaciclovir je indiciran za šindre.

Mehanizam antivirusnog djelovanja Idoxuridina je u fazi istraživanja. Ovaj lijek se koristi lokalno za liječenje herpetičnih erupcija. Ali to, pored antivirusne efikasnosti, daje česte nuspojave as bol, svrab i otok.

Preparati grupe Interferon

Preporučujemo da pročitate:

Interferoni su proteini koje luče tjelesne ćelije zahvaćene virusima. Njihovo glavno djelovanje je prijenos informacija o potrebi aktiviranja zaštitnih svojstava tijela za unošenje patoloških organizama.

Antivirusni lijekovi u ovoj grupi uključuju:

• – antivirusno sredstvo, proizvedeno u obliku čepića i masti, koristi se od 1996. godine. Naučni dokazi i klinička ispitivanja nisu prošli, ali se u praktičnoj medicini pokazao kao efikasan lek u liječenju herpetičnih erupcija kod odraslih i djece.

Bilješka: kontraindicirana kod trudnica i žena tokom dojenja. Istraživanja o njegovom djelovanju su u toku. Ima visoku cijenu.

Rad na potrazi za novim jeftinim antivirusnim sredstvima ne prestaje. Pozitivan napredak u ovoj oblasti ukazuje na potrebu daljeg razvoja ove oblasti farmakologije.

U zaključku, vrijedno je napomenuti da je grupa antivirusnih sredstava još uvijek u razvoju, daleko od toga da su sva pitanja koja zanimaju liječnike razjašnjena. Mehanizam djelovanja, efikasnost i nuspojave postojećih lijekova nisu uvijek jasno poznati, potraga za novim se nastavlja. efikasne načine borbi protiv virusa.

Suočeni s virusnom bolešću, važno je ne pribjegavati samoliječenju. Neophodno je koristiti lekove sa dokazanom efikasnošću i bezbednošću, samo po preporuci lekara.

Bilješka: Roditelji male djece trebaju biti posebno oprezni. Antivirusni lijekovi nisu uvijek potrebni za liječenje bebe.

Doktor Komarovsky govori o karakteristikama propisivanja i upotrebe antivirusnih lijekova za djecu u video pregledu:

Lotin Alexander, radiolog