Lizinopril je inhibitor enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE). Danas je najvažnija uloga u razvoju kardiovaskularne bolesti pripisuje poremećajima neurohumoralne regulacije. Kao rezultat neurohumoralnog disbalansa, postojeća ravnoteža se pomjera ka vazokonstriktornim, antidiuretičkim i proliferativnim sistemima. Jedan od ovih ključnih sistema je sistem renin-angiotenzin-aldosteron, skraćeno RAAS. Uspjesi kardiološke nauke posljednjih decenija povezuju se upravo sa suzbijanjem RAAS-a. Godine 1975. sintetiziran je prvi predstavnik grupe ACE inhibitora, tako da je medicina dobila priliku da kontroliše aktivnost RAAS. Danas ACE inhibitori zauzimaju jaku poziciju među ostalim grupama lijekova koji se koriste u liječenju arterijska hipertenzija, hronično zatajenje srca i koronarne bolesti srca. ACE inhibitori su dokazali svoje pravo da budu na čelu antihipertenzivne terapije u brojnim randomiziranim kliničkim studijama koje su uključivale stotine hiljada dobrovoljaca. Jedna od ključnih prednosti ACE inhibitora je njihova sposobnost da, uz poboljšanje kvaliteta života, produže i njegovo trajanje. Mehanizam djelovanja ACE inhibitora zasniva se na njihovom blokiranju procesa tranzicije angiotenzina I u njegov aktivni oblik - angiotenzin II. Istovremeno dolazi do smanjenja oslobađanja aldosterona i vazopresina, smanjenja aktivnosti simpatikusa. nervni sistem, povećanje koncentracije bradikinina u krvi, što povlači oslobađanje dušikovog oksida i vazoaktivnih prostaglandina.

Svi ACE inhibitori se mogu podijeliti u dvije podgrupe: aktivni farmakološki oblici i takozvani prolijekovi. Štaviše, samo 4 supstance iz grupe ACE inhibitora imaju direktnu biološku aktivnost, među kojima je i lizinopril. Svi ostali ACE inhibitori su prolijekovi i pretvaraju se u aktivne metabolite tek nakon apsorpcije u digestivnom traktu.

Posebno mjesto lizinoprila među ACE inhibitorima objašnjava se nizom prednosti koje su inherentne samo njemu. Trebalo bi početi s činjenicom da ovaj lijek ulazi u tijelo već u svom aktivnom obliku, koji ne zahtijeva prethodnu biotransformaciju u jetri. Stoga se lizinopril može koristiti kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre. U strukturi lijeka nema sulfhidrilne grupe, što smanjuje rizik od razvoja neutropenije i proteinurije i ima najpozitivniji učinak na sigurnosni profil lijeka. Pacijenti dobro podnose lizinopril čak i pod ovim stanjem dugotrajno liječenje. Lijek se dobro kombinira s antiaritmikom lijekovi, antikoagulansi, srčani glikozidi, tk. ne vezuje se za proteine ​​u krvi i ne mijenja farmakokinetičke parametre drugih lijekova. Zahvaljujući svim ovim kvalitetima, lizinopril ima najimpresivniju bazu dokaza u svim segmentima kardiovaskularne patologije.

Farmakologija

ACE inhibitor. Mehanizam antihipertenzivnog djelovanja povezan je sa inhibicijom aktivnosti ACE, što dovodi do smanjenja brzine konverzije angiotenzina I u angiotenzin II (koji ima izražen vazokonstrikcijski učinak i stimulira lučenje aldosterona u korteksu nadbubrežne žlijezde). Kao rezultat smanjenja formiranja angiotenzina II, dolazi do sekundarnog povećanja aktivnosti renina u plazmi zbog eliminacije negativne povratne sprege o oslobađanju renina i direktnog smanjenja lučenja aldosterona. Smanjenje lučenja aldosterona može doprinijeti povećanju koncentracije kalija.

Smanjuje OPSS (afterload), klinasti pritisak u plućnim kapilarama (preload) i otpor u plućnim žilama, povećava minutni volumen srca i toleranciju na vježbe.

Lizinopril smanjuje albuminuriju. Kod pacijenata sa hiperglikemijom doprinosi normalizaciji funkcije oštećenog glomerularnog endotela. Ne utiče na koncentraciju glukoze u krvi kod pacijenata dijabetes i ne povećava učestalost hipoglikemije.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, lizinopril se polako i nepotpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Apsorpcija je u prosjeku 25%, vrlo je varijabilna - 6-60%. Cmax u plazmi se postiže nakon oko 7 sati Vezivanje za proteine ​​plazme je zanemarljivo. Izlučuje se nepromijenjen urinom. Kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega T 1/2 iznosi 12 sati.

Lizinopril se izlučuje iz organizma tokom hemodijalize.

Obrazac za oslobađanje

Tablete bijele ili skoro bijele boje, pljosnato-cilindričnog, sa kosom.

Pomoćne supstance: dvobazni kalcijum fosfat, manitol, kukuruzni skrob, primogel, magnezijum stearat, mikrokristalna celuloza.

10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (3) - pakovanja od kartona.
10 komada. - ćelijska konturna pakovanja (10) - pakovanja od kartona.
14 kom. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
15 kom. - ćelijska konturna pakovanja (2) - pakovanja od kartona.
30 kom. - polimerne limenke (1) - pakovanja od kartona.

Doziranje

Individualno, ovisno o indikacijama, režimu liječenja, funkciji bubrega. Početna doza 2,5 mg 1 put dnevno. Doze održavanja od 5-20 mg.

Interakcija

Uz istovremenu primjenu s antihipertenzivima, moguć je aditivni antihipertenzivni učinak.

Uz istovremenu primjenu s diureticima koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid), preparatima kalijuma, zamjenama jestiva sol koji sadrže kalij povećava rizik od hiperkalemije, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Uz istovremenu upotrebu ACE inhibitori i NSAIL povećavaju rizik od razvoja poremećene funkcije bubrega, hiperkalijemija se rijetko opaža.

Uz istovremenu primjenu s diureticima "petlje", tiazidnim diureticima, pojačava se antihipertenzivni učinak. Pojava teške arterijske hipotenzije, posebno nakon uzimanja prve doze diuretika, očito je posljedica hipovolemije, što dovodi do prolaznog povećanja hipotenzivnog učinka lizinoprila. Povećan je rizik od oštećenja funkcije bubrega.

Uz istovremenu primjenu s indometacinom, smanjuje se antihipertenzivni učinak lizinoprila, očito zbog inhibicije sinteze prostaglandina pod utjecajem NSAIL (za koje se vjeruje da igraju ulogu u razvoju hipotenzivnog učinka ACE inhibitora).

Uz istovremenu primjenu s inzulinom, hipoglikemicima, derivatima sulfonilureje, može se razviti hipoglikemija zbog povećanja tolerancije glukoze.

Uz istovremenu primjenu s klozapinom, povećava se koncentracija klozapina u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu primjenu s litij karbonatom, povećava se koncentracija litija u krvnom serumu, praćena simptomima intoksikacije litijem.

Opisan je slučaj razvoja teške hiperkalijemije kod bolesnika s dijabetesom melitusom uz istovremenu primjenu s lovastatinom.

Opisan je slučaj teške arterijske hipotenzije uz istovremenu primjenu s pergolidom.

Uz istovremenu primjenu s etanolom, učinak etanola je pojačan.

Nuspojave

Sa strane kardiovaskularnog sistema: Moguća je arterijska hipotenzija, bolovi iza grudne kosti.

Sa strane centralnog nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja, slabost mišića.

Sa strane probavni sustav: dijareja, mučnina, povraćanje.

Sa strane respiratornog sistema: suvi kašalj.

Sa strane hematopoetskog sistema: agranulocitoza, smanjenje hemoglobina i hematokrita (posebno uz produženu upotrebu); u izoliranim slučajevima - povećanje ESR.

Sa strane metabolizma vode i elektrolita: hiperkalijemija.

Sa strane metabolizma: povišeni nivoi kreatinina, azota uree (posebno kod pacijenata sa bubrežnom bolešću, dijabetes melitusom, renovaskularnom hipertenzijom).

Alergijske reakcije: osip na koži, angioedem.

Ostalo: u izolovanim slučajevima - artralgija.

Indikacije

Esencijalna i renovaskularna hipertenzija (kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima).

Kronično zatajenje srca (kao dio kombinovane terapije).

Akutni infarkt miokarda (u prva 24 sata sa stabilnim hemodinamskim parametrima za održavanje ovih parametara i prevenciju disfunkcije lijeve komore i zatajenja srca).

Dijabetička nefropatija (za smanjenje albuminurije kod pacijenata sa inzulinsko-ovisnim dijabetesom melitusom s normalnim krvnim tlakom i u bolesnika s dijabetes melitusom koji nije nezavisan od inzulina s arterijskom hipertenzijom).

Kontraindikacije

Trudnoća, preosjetljivost na lizinopril i druge ACE inhibitore.

Karakteristike aplikacije

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Lizinopril je kontraindiciran za upotrebu tokom trudnoće.

Nije poznato da li se lizinopril izlučuje u majčino mleko. Koristite oprezno tokom laktacije (dojenja).

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Primjenjivati ​​s velikim oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega Prije početka i tokom terapije, funkciju bubrega treba pratiti.

specialne instrukcije

Lizinopril se ne sme koristiti kod pacijenata sa aortna stenoza, cor pulmonale. Ne koristiti kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda: ako postoji rizik od razvoja ozbiljnih hemodinamskih poremećaja povezanih sa upotrebom vazodilatatora; sa oštećenom funkcijom bubrega.

Prije početka i tokom terapije potrebno je pratiti funkciju bubrega.

Prije početka liječenja lizinoprilom potrebno je nadoknaditi gubitak tekućine i soli.

Primjenjivati ​​s velikim oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, sa stenozom bubrežne arterije, teškim kongestivnim zatajenjem srca.

Vjerojatnost razvoja arterijske hipotenzije povećava se gubitkom tekućine zbog terapije diureticima, dijete sa ograničenim unosom soli, mučnine i povraćanja.

U bolesnika s kongestivnim zatajenjem srca s normalnim ili blago sniženim krvnim tlakom, lizinopril može uzrokovati tešku arterijsku hipotenziju.

Uz istovremenu primjenu lizinoprila s preparatima litijuma, potrebno je pratiti koncentraciju litija u krvnoj plazmi.

Lizinopril je antihipertenzivni lijek koji ima izražen vazokonstriktorski učinak i stimulira lučenje aldosterona u korteksu nadbubrežne žlijezde. To je ACE inhibitor (enzim koji konvertuje angiotenzin).

Lijek povećava tonus perifernih krvnih žila i potiče lučenje aldosterona od strane nadbubrežnih žlijezda. Zahvaljujući primjeni lizinoprila značajno je smanjen vazokonstrikcijski učinak hormona angiotenzina, dok se u krvnoj plazmi bilježi smanjenje aldosterona.

At dugotrajna upotreba pacijent poboljšava zidove arterija otpornog tipa. Istovremeno, lijek poboljšava opskrbu krvlju ishemijskog miokarda. ACE inhibitori su namijenjeni produženju života pacijenata sa CHF, usporavanju disfunkcije LV kod osoba koje su imale infarkt miokarda.

U većini slučajeva, lizinopril se koristi za smanjenje perifernog vaskularnog otpora, krvnog tlaka i smanjenje tlaka u plućnim kapilarama. Osim toga, lijek pomaže u povećanju tolerancije miokarda na visoka opterećenja kod pacijenata sa CHF.

Opšti efekti iz aplikacije:

• smanjenje ukupnog vaskularnog perifernog otpora.
• smanjenje nivoa sistemskog arterijskog pritiska.
• smanjeno predopterećenje srca.
• smanjenje pritiska u plućnim kapilarama.
• povećanje minutnog volumena krvi koju srce izbacuje.
• povećana tolerancija, otpornost srca na stres, posebno kod osoba sa zatajenjem srca.

Lijek počinje djelovati 1 sat nakon primjene, nakon 4-6 sati - primjećuje se maksimalni učinak, ukupno trajanje terapeutski uticaj- 24 sata. Stabilan efekat se fiksira za 1-2 meseca.

Indikacije za upotrebu

Pod kojim pritiskom se uzima lizinopril i zašto je potreban lizinopril? Lijek se propisuje u sljedećim slučajevima:

• s arterijskom hipertenzijom (uporno povećanje krvnog tlaka), kako u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima, tako i kao monoterapija;
• kronično zatajenje srca (uz istodobnu primjenu digitalisa i diuretika);
• akutni infarkt miokarda (u postinfarktnom periodu, u stabilnom stanju).

U akutnom infarktu miokarda koristi se u pozadini kompleksne terapije uz upotrebu trombolitika, beta-blokatora i acetilsalicilne kiseline.

Upute za upotrebu lizinoprila, doziranje

Tablete je potrebno uzimati 1 put dnevno, bez obzira na obrok.

Standardne doze:

1. Kod arterijske hipertenzije - 1 tableta lizinoprila 10 mg \ 1 put dnevno (doza je početna);
2. Uz nedovoljnu težinu hipotenzivnog učinka, moguće je povećati dozu na 20-40 mg. IN rijetki slučajevi doza se povećava na 80 mg;
3. Za pacijente sa CHF - 2,5 mg lizinoprila. Doza održavanja je 5 do 20 mg;
4. U slučaju kršenja metabolizma vode i elektrolita - 2,5 - 5 mg.

Kod akutnog infarkta miokarda, kompleksna terapija- proizvodi se prema sljedećoj shemi: prvog dana - 5 mg, zatim ista doza - 1 put dnevno, nakon čega se količina lijeka udvostručuje i uzima 1 put u 2 dana, završna faza je 10 mg Lisinopril jednom dnevno. Trajanje terapije određuje ljekar.

Pacijenti koji uzimaju diuretike treba da prestanu da ih uzimaju 2-3 dana pre početka upotrebe. Ako iz nekog razloga ukidanje diuretika nije moguće, dnevnu dozu lijeka treba smanjiti na 5 mg.

Kod dijabetičke nefropatije, lizinopril se preporučuje uzimati 10 mg-20 mg dnevno.

At otkazivanja bubrega dnevna doza zavisi od klirensa kreatinina i može varirati od 2,5 do 10 mg dnevno.

Nuspojave

Prema uputama za upotrebu, imenovanje lizinoprila može biti praćeno sljedećim nuspojavama:

• vrtoglavica/glavobolja;
• pospanost / povećan umor;
• depresija;
• mučnina, povraćanje;
• dijareja/zatvor;
• anoreksija;
• suhi kašalj;
• alergijske reakcije u obliku kožnog osipa, svrbeža i otoka (jezik, grkljan, lice, udovi);
• napadi angine pektoris / tahikardija;
• smanjenje nivoa hemoglobina i hematokrina;
• promjena vidne oštrine, bol u mišićima ramena;
• progresivna azotemija (povećanje koncentracije metaboličkih proizvoda koje bubrezi izlučuju u krv).

Kontraindikacije

Lizinopril je kontraindiciran u sljedećim slučajevima:

• angioedem (nasljedni ili idiopatski);
• aortna stenoza;
• cerebrovaskularne bolesti;
• bolest koronarne arterije;
• koronarna insuficijencija;
• dijabetes;
• poremećaji u radu bubrega (bilo da se radi o stenozi bubrežne arterije ili zatajenju bubrega) itd.

Stariji pacijenti i pacijenti mlađi od 18 godina trebaju se primjenjivati ​​s oprezom. Ne propisuje se osobama sa preosjetljivošću na ACE inhibitore, posebno na lizinopril, kao ni trudnicama i dojiljama.

Predoziranje

Simptomi predoziranja (javljaju se prilikom uzimanja pojedinačne doze od 50 mg ili više) su izrazito smanjenje krvnog tlaka, suha usta, pospanost, zadržavanje mokraće, zatvor, anksioznost, razdražljivost.

Analozi lizinoprila, cijena u ljekarnama

Ako je potrebno, možete zamijeniti lizinopril analogom prema ATC kodu - to su lijekovi:

1. dapril,
2. diroton,
3. Irumed,
4. lizoril,
5. Sinopril.

Prilikom odabira analoga, važno je razumjeti da su upute za upotrebu lizinoprila, cijena i recenzije lijekova sličnu akciju ne primjenjuju se. Važno je konsultovati se sa lekarom i ne praviti samostalnu zamenu leka.

Cijena u ruskim ljekarnama: Lisinopril tablete 10 mg 30 kom. - od 29 do 46 rubalja, 20 mg 20 kom. - od 33 do 50 rubalja.

Čuvati na tamnom suvom mestu na temperaturi ne višoj od 30°C. Rok trajanja - 2 godine. U apotekama se izdaje na recept.

Uputstvo

on medicinska upotreba lijek

Oblik doziranja

tablete 5 mg, blister pakovanja - 2

Sastav / aktivna tvar

lizinopril dihidrat - 5,4 mg ili 10,9 mg ili 21,8 mg, što odgovara 5 mg ili 10 mg ili 20 mg lizinoprila.

Ekscipijensi

laktoza monohidrat (mliječni šećer) - 10,0 / 20,0 / 40,1 mg, mikrokristalna celuloza - 21,9 / 43,8 / 87,6 mg, preželatinizirani škrob (škrob 1500) - 11,0 / 22,0 / 44,0 mg dioksida / 44,0 mg. mg, talk - 1,0 / 2,0 / 4,0 mg, magnezijum stearat - 0,5 / 1, 0/2,0 mg.

Opis doznog oblika

Okrugle tablete bijele ili gotovo bijele boje. Tablete sa dozom od 5 mg - ravne cilindrične sa ivicom. Tablete sa dozom od 10 mg i 20 mg su pljosnato-cilindrične sa ivicom i rizikom.

Farmakodinamika

ACE inhibitor, smanjuje stvaranje angiotenzina II iz angiotenzina I. Smanjenje sadržaja angiotenzina II dovodi do direktnog smanjenja oslobađanja aldosterona. Smanjuje razgradnju bradikinina i povećava sintezu prostaglandina. Smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor, arterijski pritisak(BP), predopterećenje, pritisak u plućnim kapilarama, uzrokuje povećanje minutnog volumena krvi i povećanje tolerancije miokarda na stres kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom. Proširuje arterije više nego vene. Neki efekti se objašnjavaju dejstvom na tkivni renin-angiotenzin sistem. Produženom primjenom smanjuje se hipertrofija miokarda i zidova rezistivnih arterija. Poboljšava opskrbu krvlju ishemijskog miokarda.

ACE inhibitori produžavaju očekivani životni vijek bolesnika s kroničnom srčanom insuficijencijom, usporavaju progresiju disfunkcije lijeve komore kod pacijenata sa infarktom miokarda bez kliničke manifestacije Otkazivanje Srca. Antihipertenzivni efekat počinje nakon otprilike 6 sati i traje 24 sata. Trajanje efekta zavisi i od doze. Početak djelovanja je nakon 1 sata.Maksimalni učinak se utvrđuje nakon 6-7 sati. Kod arterijske hipertenzije, učinak se bilježi u prvim danima nakon početka liječenja, stabilan učinak se razvija nakon 1-2 mjeseca. Kod naglog povlačenja lijeka nije uočeno izraženo povećanje krvnog tlaka.

Osim što snižava krvni pritisak, lizinopril smanjuje albuminuriju. Kod pacijenata sa hiperglikemijom doprinosi normalizaciji funkcije oštećenog glomerularnog endotela.

Lizinopril ne utiče na koncentraciju glukoze u krvi kod dijabetičara i ne dovodi do povećanja slučajeva hipoglikemije.

Farmakokinetika

Usisavanje. Nakon uzimanja lijeka unutra, oko 25% lizinoprila se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Prehrana ne utiče na apsorpciju lijeka. Apsorpcija je u prosjeku 30%, bioraspoloživost - 29%.

Distribucija. Gotovo se ne vezuje za proteine ​​plazme. Maksimalna koncentracija u plazmi (90 ng/ml) postiže se nakon 7 sati. Propustljivost kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru je niska.

Metabolizam. Lizinopril se u organizmu ne biološki transformiše.

Povlačenje. Izlučuje se bubrezima u nepromijenjenom obliku. Poluvrijeme eliminacije je 12 sati.

Farmakokinetika u odabranim grupama pacijenata

Kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom, apsorpcija i klirens lizinoprila su smanjeni.

Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom koncentracija lizinoprila je nekoliko puta veća od koncentracije u plazmi kod dobrovoljaca, a dolazi do povećanja vremena do postizanja maksimalne koncentracije u plazmi i produženja poluživota.

Kod starijih pacijenata koncentracija lijeka u krvnoj plazmi i površina ispod krivulje su 2 puta veća nego kod mladih pacijenata.

Indikacije za upotrebu

• Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima);
• Kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije za liječenje pacijenata koji uzimaju digitalis i/ili diuretike);
• Rano liječenje akutnog infarkta miokarda (u prva 24 sata sa stabilnim hemodinamskim parametrima za održavanje ovih parametara i sprječavanje disfunkcije lijeve komore i zatajenja srca);
• Dijabetička nefropatija (smanjenje albuminurije kod inzulinsko-ovisnih pacijenata s normalnim krvnim tlakom i neovisnih o inzulinu pacijenata s arterijskom hipertenzijom).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lizinopril ili druge ACE inhibitore, angioedem u anamnezi, uključujući od upotrebe ACE inhibitora, nasljedni Quinckeov edem, starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene).

Pažljivo

Uz oprez, lijek se propisuje za: teška bubrežna disfunkcija, bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza arterije jednog bubrega sa progresivnom azotemijom, stanje nakon transplantacije bubrega, zatajenje bubrega, azotemija, hiperkalemija, aortna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija, primarna hiperaldobrovakularna bolest (uključujući .h insuficijenciju cerebralnu cirkulaciju), koronarna bolest srca, koronarna insuficijencija, autoimune sistemske bolesti vezivno tkivo(uključujući sklerodermu, sistemski eritematozni lupus); ugnjetavanje hematopoeze koštane srži; uz dijetu s ograničenjem natrija: hipovolemična stanja (uključujući kao rezultat proljeva, povraćanja); u starosti.

Trudnoća i dojenje

Upotreba lizinoprila tokom trudnoće je kontraindikovana. Kada se utvrdi trudnoća, lijek treba prekinuti što je prije moguće. Uzimanje ACE inhibitora u II i III trimestru trudnoće ima nepovoljan učinak na fetus (moguće izraženo smanjenje krvnog tlaka, zatajenje bubrega, hiperkalemija, hipoplazija lubanje, intrauterina smrt). Podaci o negativnih uticaja ne postoji lijek za fetus ako se koristi u prvom tromjesečju. Novorođenčad i dojenčad koja su bila izložena ACE inhibitorima in utero preporučuje se pomno praćenje blagovremeno otkrivanje izraženo smanjenje krvnog tlaka, oligurija, hiperkalemija.

Lizinopril prolazi kroz placentu. Nema podataka o prodiranju lizinoprila u majčino mleko. Za vrijeme liječenja lijekom potrebno je prekinuti dojenje.

Doziranje i primjena

Unutra, bez obzira na obrok. Sa arterijskom hipertenzijom, pacijenti koji ne primaju dr antihipertenzivnih lijekova propisana 5 mg 1 put dnevno. Ako nema efekta, doza se povećava svaka 2-3 dana za 5 mg do prosječne terapijske doze od 20-40 mg/dan (povećanje doze iznad 40 mg/dan obično ne dovodi do daljeg smanjenja krvnog tlaka ). Uobičajena dnevna doza održavanja je 20 mg. Maksimalna dnevna doza je 40 mg.

Puni učinak se obično razvija nakon 2-4 sedmice od početka liječenja, što treba uzeti u obzir prilikom povećanja doze. Uz nedovoljan klinički učinak, moguće je kombinirati lijek s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Ako je pacijent prethodno primio tretman diureticima, tada se uzimanje takvih lijekova mora prekinuti 2-3 dana prije početka primjene lizinoprila. Ako to nije izvodljivo, onda početna doza lizinoprila ne bi trebalo da prelazi 5 mg dnevno. U tom slučaju, nakon uzimanja prve doze, preporučuje se liječnički nadzor u trajanju od nekoliko sati (maksimalni učinak se postiže nakon oko 6 sati), jer može doći do izrazitog pada krvnog tlaka.

Sa renovaskularnom hipertenzijom ili drugih stanja sa povećanom aktivnošću renin-angiotenzin-aldosteron sistema, preporučljivo je prepisati nisku početnu dozu - 2,5-5 mg dnevno, pod pojačanim medicinskim nadzorom (kontrola krvnog pritiska, funkcije bubrega, koncentracije kalijuma u serumu) . Dozu održavanja, uz kontinuirani strogi medicinski nadzor, treba odrediti ovisno o dinamici krvnog tlaka.

Sa zatajenjem bubrega s obzirom na to da se lizinopril izlučuje putem bubrega, početnu dozu treba odrediti u zavisnosti od klirensa kreatinina, zatim, u skladu sa odgovorom, odrediti dozu održavanja pod uslovima čestog praćenja funkcije bubrega, kalijuma , nivo natrijuma u krvnom serumu.

(uključujući pacijente liječene hemodijalizom)

Za upornu hipertenziju indicirana je dugotrajna terapija održavanja od 10-15 mg / dan.

Sa hroničnim zatajenjem srca- započeti s 2,5 mg 1 put dnevno, nakon čega slijedi povećanje doze za 2,5 mg nakon 3-5 dana do uobičajene dnevne doze održavanja od 5-20 mg. Doza ne smije prelaziti 20 mg dnevno.

Kod starijih ljudičesto postoji izraženiji dugotrajni hipotenzivni učinak, koji je povezan sa smanjenjem brzine izlučivanja lizinoprila (preporučuje se liječenje započeti s 2,5 mg/dan).

Akutni infarkt miokarda (kao dio kombinovane terapije)

Prvog dana - 5 mg oralno, zatim 5 mg svaki drugi dan, 10 mg dva dana kasnije i zatim 10 mg 1 put dnevno. Kod pacijenata sa akutnim infarktom miokarda, lek treba koristiti najmanje 6 nedelja.

Na početku liječenja ili tokom prva 3 dana nakon akutnog infarkta miokarda kod pacijenata sa niskim sistoličkim krvnim tlakom (120 mm Hg ili niže) treba propisati nižu dozu od 2,5 mg. U slučaju pada krvnog pritiska (sistolički krvni pritisak manji ili jednak 100 mm Hg), dnevna doza doza od 5 mg može se, ako je potrebno, privremeno smanjiti na 2,5 mg. U slučaju dugotrajnog izraženog sniženja krvnog tlaka (sistolički krvni tlak ispod 90 mm Hg duže od 1 sata), liječenje lizinoprilom treba prekinuti.

dijabetička nefropatija

Kod pacijenata sa dijabetes melitus neovisan o inzulinu Koristi se 10 mg lizinoprila jednom dnevno. Doza se po potrebi može povećati na 20 mg 1 put dnevno kako bi se postigle vrijednosti dijastoličkog krvnog tlaka ispod 75 mm Hg. u sedećem položaju. Kod pacijenata sa dijabetes melitusom zavisnim od insulina doza je ista, kako bi se postigle vrednosti dijastoličkog krvnog pritiska ispod 90 mm Hg. u sedećem položaju.

Nuspojava

Najčešće nuspojave: vrtoglavica, glavobolja (kod 5-6% pacijenata), slabost, dijareja, suv kašalj (3%), mučnina, povraćanje, ortostatska hipotenzija, kožni osip, bol u grudima (1-3%).

Druge nuspojave (učestalost<1%):

Od imunološkog sistema:(0,1%) angioedem (lice, usne, jezik, larinks ili epiglotis, gornji i donji ekstremiteti).

naglašeno smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija, poremećena bubrežna funkcija, srčane aritmije, palpitacije.

povećan umor, pospanost, konvulzivno trzanje mišića udova i usana.

Iz hematopoetskog sistema: moguća leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, uz dugotrajno liječenje - blagi pad koncentracije hemoglobina i hematokrita, eritrocitopenija.

Laboratorijski indikatori: hiperkalijemija, azotemija, hiperurikemija, hiperbilirubinemija, povećana aktivnost "jetrenih" enzima, posebno ako u anamnezi postoji bolest bubrega, dijabetes melitus i renovaskularna hipertenzija.

Rijetke nuspojave (manje od 1%):

Sa strane kardiovaskularnog sistema: osjećaj otkucaja srca; tahikardija; infarkt miokarda; cerebrovaskularni moždani udar kod pacijenata s povećanim rizikom od bolesti, zbog izrazitog sniženja krvnog tlaka.

Iz probavnog trakta: suha usta, anoreksija, dispepsija, promjene okusa, bol u trbuhu, pankreatitis, hepatocelularna ili holestatska žutica, hepatitis.

Sa strane kože: urtikarija, pojačano znojenje, pruritus, alopecija.

Iz urinarnog sistema: disfunkcija bubrega, oligurija, anurija, akutno zatajenje bubrega, uremija, proteinurija.

Od imunološkog sistema: sindrom koji uključuje ubrzanu brzinu sedimentacije eritrocita (ESR), artralgiju i pojavu antinuklearnih antitijela.

Sa strane centralnog nervnog sistema: astenični sindrom, labilnost raspoloženja, konfuzija, smanjena potencija.

Ostalo: mijalgija, groznica, poremećeni razvoj fetusa.

Predoziranje

Simptomi(javljaju se kod uzimanja pojedinačne doze od 50 mg i više): izraženo smanjenje krvnog tlaka; suva usta, pospanost, zadržavanje mokraće, zatvor, anksioznost, razdražljivost.

tretman: simptomatska terapija, intravenska primjena tekućine, kontrola krvnog tlaka, ravnoteže vode i elektrolita i normalizacija potonjeg.

Lizinopril se može ukloniti iz organizma hemodijalizom.

interakcija s lijekovima

Lizinopril smanjuje izlučivanje kalija iz organizma u liječenju diureticima.

Posebna pažnja je potrebna prilikom upotrebe lijeka sa:

Diuretici koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid), kalijum, zamjene kuhinjske soli koje sadrže kalij (povećava se rizik od razvoja hiperkalemije, posebno kod oštećene funkcije bubrega), pa se mogu zajednički propisivati ​​samo na osnovu individualne odluke ljekara uz redovno praćenje nivoa kalija u serumu u krvi i funkciji bubrega.

Oprez se može primijeniti zajedno:

S diureticima: uz dodatnu primjenu diuretika pacijentu koji uzima lizinopril, u pravilu se javlja aditivni antihipertenzivni učinak - rizik od naglašenog smanjenja krvnog tlaka;

Sa drugim antihipertenzivima (aditivni efekat);

Uz nesteroidne protuupalne lijekove (indometacin, itd.), estrogene, kao i adrenostimulatore - smanjenje antihipertenzivnog učinka lizinoprila;

S litijumom (izlučivanje litijuma se može smanjiti, stoga je potrebno redovno pratiti koncentraciju litijuma u krvnom serumu);

Uz antacide i kolestiramin - smanjuju apsorpciju u gastrointestinalnom traktu.

Alkohol pojačava djelovanje lijeka.

specialne instrukcije

Simptomatska hipotenzija

Najčešće se do izraženog pada krvnog tlaka javlja smanjenje volumena tekućine uzrokovano diuretičkom terapijom, smanjenjem količine soli u hrani, dijalizom, proljevom ili povraćanjem. U bolesnika s kroničnom srčanom insuficijencijom uz istovremeno zatajenje bubrega ili bez njega, moguć je izražen pad krvnog tlaka. Češće se otkriva kod pacijenata s teškim kroničnim zatajenjem srca, kao rezultat primjene velikih doza diuretika, hiponatremije ili poremećene funkcije bubrega. Kod takvih pacijenata liječenje lizinoprilom treba započeti pod strogim nadzorom liječnika (uz oprez, odabir doze lijeka i diuretika).

Slična pravila treba se pridržavati kada se propisuje pacijentima s koronarnom bolešću srca, cerebrovaskularnom insuficijencijom, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara.

Prolazna hipotenzivna reakcija nije kontraindikacija za uzimanje sljedeće doze lijeka.

Prilikom primjene lizinoprila kod nekih pacijenata s kroničnim zatajenjem srca, ali s normalnim ili niskim krvnim tlakom, može doći do smanjenja krvnog tlaka, što obično nije razlog za prekid liječenja.

Prije početka liječenja lizinoprilom, ako je moguće, potrebno je normalizirati koncentraciju natrijuma i/ili nadoknaditi izgubljeni volumen tekućine, pažljivo pratiti učinak početne doze lizinoprila na pacijenta.

U slučaju stenoze bubrežne arterije (posebno sa bilateralnom stenozom, ili u prisustvu stenoze arterije jednog bubrega), kao i kod zatajenja cirkulacije zbog nedostatka natrijuma i/ili tečnosti, primena lizinoprila može dovode do poremećene funkcije bubrega, akutnog zatajenja bubrega, koje se obično pokaže ireverzibilnim nakon prestanka uzimanja lijeka.

Sa akutnim infarktom miokarda

Prikazana je primjena standardne terapije (trombolitici, acetilsalicilna kiselina, beta-blokatori). Lizinopril se može koristiti zajedno s intravenskom primjenom ili uz korištenje terapijskih transdermalnih nitroglicerinskih sistema.

Operacija/opća anestezija

Uz opsežne kirurške intervencije, kao i uz primjenu drugih lijekova koji uzrokuju smanjenje krvnog tlaka, lizinopril, blokirajući stvaranje angiotenzina II, može uzrokovati izraženo nepredvidivo smanjenje krvnog tlaka.

Kod starijih pacijenata ista doza dovodi do veće koncentracije lijeka u krvi, pa je potrebna posebna pažnja pri određivanju doze.

Budući da se potencijalni rizik od agranulocitoze ne može isključiti, potrebno je periodično praćenje krvne slike. Kada se lijek koristi u uvjetima dijalize s poliakril-nitril membranom, može doći do anafilaktičkog šoka, stoga se preporučuje ili druga vrsta dijalizne membrane ili imenovanje drugih antihipertenzivnih sredstava.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima

Nema podataka o uticaju lizinoprila na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizme koji se koriste u terapijskim dozama, međutim, treba imati na umu da može doći do vrtoglavice, pa je potreban oprez.

Obrazac za oslobađanje

Tablete od 5, 10 ili 20 mg. 10 tableta u blister pakovanju. 1, 2, 3, 4 ili 5 blistera, zajedno sa uputstvom za upotrebu, stavljaju se u kartonsku kutiju.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Na recept

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi ne višoj od 30°C. Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

3 godine. Ne koristiti nakon datuma navedenog na pakovanju.

76547-98-3

Karakteristike supstance lizinopril

ACE inhibitor. Bijeli ili gotovo bijeli kristalni prah, bez mirisa, rastvorljiv u vodi, slabo rastvorljiv u metanolu i praktično nerastvorljiv u etanolu. Molekulska težina 441,52.

Farmakologija

farmakološki efekat- hipotenzivna, vazodilatirajuća, natriuretička, kardioprotektivna.

Farmakodinamika

Inhibira ACE, sprečava prelazak angiotenzina I u angiotenzin II, povećava koncentraciju endogenog vazodilatacionog PG. Smanjuje stvaranje arginin-vazopresina i endotelina-1, koji imaju vazokonstriktorna svojstva. Snižava OPSS, sistemski krvni pritisak, naknadno opterećenje miokarda, pritisak u plućnim kapilarima. Povećava minutni volumen i toleranciju miokarda na vježbe kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom. Djelovanje se manifestira nakon 1 sata, pojačava se u roku od 6-7 sati, traje do 24 sata.Hipotenzivni efekat dostiže optimalne vrijednosti uz ponovljenu primjenu nekoliko sedmica. Inhibira tkivni renin-angiotenzin sistem srca, sprečava razvoj hipertrofije miokarda i dilataciju leve komore ili doprinosi njihovom obrnutom razvoju (kardioprotektivno delovanje). Smanjuje broj slučajeva iznenadne smrti, smanjuje vjerovatnoću ponovnog infarkta miokarda, poremećaja koronarnog krvotoka i ishemije miokarda.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, oko 25% (6-60%) se apsorbira. Ishrana ne utiče na apsorpciju. Slabo se vezuje za proteine ​​plazme. T max - 6 sati.Ne biotransformiše se i izlučuje se bubrezima nepromijenjen, T 1/2 je 12 sati Klinički značajne promjene farmakokinetičkih parametara koje zahtijevaju korekciju režima doziranja uočavaju se sa smanjenjem GFR manje od 30 ml/ min (povećava Cmax u plazmi, T 1/2 i produžava se vrijeme djelovanja.) Kod starijih pacijenata koncentracija u plazmi i AUC se povećavaju 2 puta. Uklanja se hemodijalizom.

Karcinogenost, mutagenost, uticaj na plodnost

Kada je lizinopril davan pacovima 105 sedmica u dozama do 90 mg/kg/dan (56 puta MRHD) i miševima 92 sedmice u dozama do 135 mg/kg/dan (84 puta MRHD), nije bilo znakova utvrđena je karcinogenost. Ne posjeduje mutagena i genotoksična svojstva. U dozama do 300 mg/kg/dan, ne utječe negativno na reproduktivnu funkciju mužjaka i ženki štakora. Uvođenje miševima od 6. do 15. dana trudnoće u dozama do 625 puta većim od MRDC, nije bilo praćeno manifestacijama teratogenih efekata. Kod pacova koji su 6-17. dana trudnoće primili doze 188 puta veće od MRDC-a, nisu otkriveni teratogeni i fetotoksični efekti, iako je došlo do smanjenja prosječne tjelesne težine novorođenih pacova.

Kada se daje pacovima, blago prolazi kroz BBB, ne akumulira se u tkivima pri višekratnoj upotrebi, nalazi se u majčinom mlijeku i placenti (ali ne i u tkivima fetusa).

Međutim, treba imati na umu da kod ljudi primjena drugih ACE inhibitora tijekom trudnoće može uzrokovati povećanje fetalnog i neonatalnog mortaliteta, a primjena u II i III trimestru trudnoće praćena je smanjenjem težine placente, odgođenim okoštavanje skeleta, razvoj oligohidramnija (zbog smanjenja funkcije bubrega), anurija, zatajenje bubrega u fetusa, do smrti, hipoplazija plućnog tkiva, kontrakture udova i kraniofascijalni deformiteti, nezatvaranje Botalijski kanal i toksični efekti na majčino tijelo.

Upotreba supstance lizinopril

Arterijska hipertenzija (u monoterapiji ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima); kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije za pacijente koji uzimaju srčane glikozide i/ili diuretike); rano liječenje akutnog infarkta miokarda u sklopu kombinirane terapije (u prva 24 sata sa stabilnim hemodinamskim parametrima za održavanje ovih parametara i sprječavanje disfunkcije lijeve komore i zatajenja srca); dijabetička nefropatija (smanjenje albuminurije kod pacijenata sa šećernom bolešću tipa 1 sa normalnim krvnim pritiskom i kod pacijenata sa dijabetes melitusom tipa 2 sa arterijskom hipertenzijom).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na lizinopril ili druge ACE inhibitore; angioedem u anamnezi, uklj. na pozadini upotrebe ACE inhibitora; nasljedni angioedem ili idiopatski angioedem; starost do 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene); trudnoća i dojenje (pogledajte "Primjena tokom trudnoće i dojenja"); istodobna primjena s aliskirenom ili lijekovima koji sadrže aliskiren kod pacijenata sa dijabetesom melitusom ili oštećenom funkcijom bubrega (GFR<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Меры предосторожности» и «Взаимодействие»).

Ograničenja aplikacija

Teška bubrežna disfunkcija; bilateralna stenoza bubrežnih arterija ili stenoza arterije jednog bubrega s progresivnom azotemijom; stanje nakon transplantacije bubrega; azotemija; hiperkalemija; aortna stenoza/mitralna stenoza/hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija; primarni hiperaldosteronizam; arterijska hipotenzija; cerebrovaskularne bolesti (uključujući cerebrovaskularnu insuficijenciju); bolest koronarne arterije; hronično zatajenje srca; autoimune sistemske bolesti vezivnog tkiva (uključujući sklerodermu, sistemski eritematozni lupus); ugnjetavanje hematopoeze koštane srži; dijeta sa ograničenom količinom soli; hipovolemijska stanja (uključujući kao rezultat dijareje, povraćanja); starija dob; hemodijaliza pomoću dijaliznih membrana visokog protoka s visokom propusnošću; istovremena primjena diuretika koji štede kalij, preparata kalija, nadomjestaka soli i litija koji sadrže kalij; dijabetes; operacija/opća anestezija; desenzibilizirajuća terapija; LDL afereza; crni pacijenti.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Upotreba lizinoprila tokom trudnoće je kontraindikovana. Prilikom dijagnosticiranja trudnoće, lijek treba prekinuti što je prije moguće. Uzimanje ACE inhibitora u II i III trimestru trudnoće ima nepovoljan učinak na fetus (moguće izraženo smanjenje krvnog tlaka, zatajenje bubrega, hiperkalijemija, hipoplazija kostiju lubanje, intrauterina smrt). Nema podataka o negativnim efektima lizinoprila na fetus kada se koristi u prvom trimestru. Za novorođenčad i dojenčad koja su bila izložena ACE inhibitorima in utero, preporučuje se praćenje radi pravovremenog otkrivanja izraženog pada krvnog tlaka, oligurije, hiperkalemije. Lizinopril prolazi kroz placentu.

Nema podataka o izlučivanju lizinoprila u majčino mlijeko. Ako je prijem neophodan tokom dojenja, dojenje se mora otkazati.

Nuspojave lizinoprila

Incidencija nuspojava je okarakterisana kao česta (≥1%); rijetko (<1%).

Najčešći neželjeni efekti su vrtoglavica, glavobolja, umor, dijareja, suhi kašalj, mučnina.

Iz CCC-a:često - izraženo smanjenje krvnog tlaka, ortostatska hipotenzija; rijetko - bol u grudima, tahikardija, bradikardija, pogoršanje simptoma CHF, poremećaj AV provodljivosti, infarkt miokarda.

Sa strane centralnog nervnog sistema:često - parestezija, labilnost raspoloženja, zbunjenost, pospanost, konvulzivni trzaji mišića udova i usana; rijetko - astenični sindrom.

Sa strane hematopoetskih organa: rijetko - leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, uz dugotrajno liječenje - anemija (smanjenje Hb, hematokrita, eritropenija).

Iz respiratornog sistema: rijetko - kratak dah, bronhospazam.

Iz probavnog sistema: rijetko - suhoća oralne sluznice, anoreksija, dispepsija, promjena okusa, bol u abdomenu, pankreatitis, žutica (hepatocelularna ili kolestatska), hepatitis.

Sa strane kože: rijetko - urtikarija, pruritus, pojačano znojenje, alopecija, fotosenzibilnost.

Iz genitourinarnog sistema: rijetko - oštećena funkcija bubrega, oligurija, anurija, akutno zatajenje bubrega, uremija, proteinurija, seksualna disfunkcija.

Laboratorijski indikatori:često - hiperkalijemija, hiponatremija; rijetko - hiperbilirubinemija, povećana aktivnost jetrenih enzima, hiperkreatininemija, povećane koncentracije uree i kreatinina.

Alergijske reakcije: rijetko - angioedem lica, ekstremiteta, usana, jezika, epiglotisa i/ili larinksa, kožni osip, pruritus, groznica, lažno pozitivni rezultati testova na antinuklearna antitijela, povećana ESR, eozinofilija, leukocitoza; u rijetkim slučajevima - intestinalni angioedem.

Ostalo: rijetko - artralgija/artritis, vaskulitis, mijalgija.

Interakcija

Istodobnom primjenom lizinoprila sa diureticima koji štede kalij (spironolakton, eplerenon, triamteren, amilorid), preparatima kalija, zamjenama soli koje sadrže kalij, ciklosporinom, povećava se rizik od razvoja hiperkalemije, posebno kod poremećene funkcije bubrega, pa se mogu koristiti zajedno. samo uz redovno praćenje sadržaja kalija u serumu i funkciji bubrega.

Istovremena primjena s beta-blokatorima, CCB-ima, diureticima i drugim antihipertenzivnim lijekovima pojačava jačinu antihipertenzivnog efekta.

Lizinopril usporava izlučivanje preparata litijuma. Stoga, kada se koristi zajedno, potrebno je redovno pratiti koncentraciju litijuma u krvnom serumu.

Antacidi i kolestiramin smanjuju apsorpciju lizinoprila iz gastrointestinalnog trakta.

Hipoglikemijska sredstva (insulin, oralni hipoglikemijski agensi). Primjena ACE inhibitora može pojačati hipoglikemijski učinak inzulina i oralnih hipoglikemika sve do razvoja hipoglikemije. U pravilu se to opaža u prvim sedmicama istovremene terapije i kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

NSAIL (uključujući selektivne inhibitore COX-2), estrogeni, adrenomimetici smanjuju antihipertenzivni učinak lizinoprila. Istovremena primjena ACE inhibitora i nesteroidnih protuupalnih lijekova može dovesti do pogoršanja bubrežne funkcije, uključujući razvoj akutnog zatajenja bubrega, i povećanja serumskog kalija, posebno kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega. Treba biti oprezan pri propisivanju ove kombinacije, posebno kod starijih pacijenata. Pacijenti treba da primaju adekvatnu tečnost, a preporučuje se pažljivo praćenje bubrežne funkcije, kako na početku tako i tokom lečenja.

Uz istovremenu primjenu ACE inhibitora i preparata zlata (natrijev aurotiomalat) intravenozno, opisan je kompleks simptoma, uključujući crvenilo lica, mučninu, povraćanje i pad krvnog tlaka.

Kombinirana upotreba sa SSRI može dovesti do teške hiponatremije.

Kombinirana primjena s alopurinolom, prokainamidom, citostaticima može dovesti do leukopenije.

Dvostruka blokada RAAS-a

U literaturi je zabilježeno da je kod pacijenata s utvrđenom aterosklerotskom bolešću, srčanom insuficijencijom ili dijabetesom melitusom s krajnjim oštećenjem organa, istodobna terapija ACE inhibitorom i ARA II povezana s većom incidencom arterijske hipotenzije, sinkope, hiperkalemije i pogoršanje bubrežne funkcije (uključujući akutno zatajenje bubrega) u poređenju sa upotrebom samo jednog lijeka koji utiče na RAAS. Dvostruku blokadu (na primjer, kada se ACE inhibitor kombinira s ARA II) treba ograničiti na pojedinačne slučajeve uz pažljivo praćenje funkcije bubrega, kalija i krvnog tlaka.

Istovremena primjena je kontraindicirana (pogledajte "Kontraindikacije")

Aliskiren. Bolesnici sa dijabetes melitusom ili oštećenom funkcijom bubrega (GFR manji od 60 ml/min) imaju povećan rizik od hiperkalemije, pogoršanja bubrežne funkcije i povećane incidencije kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta.

Estramustine. Istovremena upotreba može dovesti do povećanog rizika od nuspojava kao što je angioedem.

Baclofen. Pojačava antihipertenzivni efekat ACE inhibitora. Treba pažljivo pratiti krvni pritisak i po potrebi dozirati antihipertenzive.

Gliptini (linagliptin, saksagliptin, sitagliptin, vitagliptin). Istodobna primjena s ACE inhibitorima može povećati rizik od angioedema zbog inhibicije aktivnosti DPP-4 od strane gliptina.

Simpatomimetici. Može oslabiti antihipertenzivni efekat ACE inhibitora.

Triciklički antidepresivi, antipsihotici i opći anestetici. Istovremena primjena s ACE inhibitorima može dovesti do povećanja antihipertenzivnog efekta (vidjeti "Mjere opreza").

Predoziranje

Simptomi (javljaju se prilikom uzimanja pojedinačne doze od 50 mg): izraženo smanjenje krvnog pritiska, suhoća oralne sluznice, pospanost, zadržavanje mokraće, zatvor, anksioznost, razdražljivost.

tretman: ne postoji specifičan antidot. Simptomatska terapija. Ispiranje želuca, upotreba enterosorbenata i laksativa. Prikazano u / u uvođenju 0,9% rastvora natrijum hlorida. U slučaju bradikardije otporne na liječenje, neophodna je upotreba umjetnog pejsmejkera. Potrebno je kontrolirati krvni tlak, pokazatelje ravnoteže vode i elektrolita. Hemodijaliza je efikasna.

Putevi administracije

unutra.

Mere opreza u vezi sa supstancom lizinoprila

Simptomatska arterijska hipotenzija

Najčešće se do izraženog pada krvnog tlaka javlja smanjenje BCC uzrokovano diuretičkom terapijom, smanjenjem količine soli u hrani, dijalizom, proljevom ili povraćanjem. Kod pacijenata sa CHF sa ili bez popratne bubrežne insuficijencije moguće je izraženo smanjenje krvnog pritiska.

Pod strogim nadzorom liječnika, lizinopril treba koristiti kod pacijenata s ishemijskom bolešću srca, cerebrovaskularnom insuficijencijom, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara.

Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za uzimanje sljedeće doze lijekova. U slučaju arterijske hipotenzije, pacijenta treba prebaciti u ležeći položaj sa podignutim nogama. Ako je potrebno, BCC treba nadoknaditi uz pomoć intravenske injekcije 0,9% otopine natrijum hlorida. Prolazna arterijska hipotenzija nije prepreka daljem uzimanja lijeka. Nakon obnavljanja BCC-a i krvnog tlaka, liječenje se može nastaviti.

Kod primjene lizinoprila kod nekih pacijenata sa CHF, ali s normalnim ili sniženim krvnim tlakom, može doći do smanjenja krvnog tlaka, što obično nije razlog za prekid liječenja.

Prije početka liječenja lizinoprilom, ako je moguće, sadržaj natrijuma treba normalizirati i/ili nadopuniti BCC, a učinak početne doze lizinoprila na pacijenta treba pažljivo pratiti.

U slučaju stenoze bubrežnih arterija (posebno sa bilateralnom stenozom ili u prisustvu stenoze arterije jednog bubrega), kao i u slučaju zatajenja cirkulacije zbog nedostatka natrijuma i/ili tečnosti, upotreba lizinopril može dovesti do poremećene funkcije bubrega, akutnog zatajenja bubrega, koje je obično ireverzibilno čak i nakon povlačenja lijeka.

Hiperkalemija

Hiperkalijemija se može razviti tokom liječenja ACE inhibitorima, uklj. i lizinoprila. Faktori rizika za razvoj hiperkalemije su zatajenje bubrega, smanjena bubrežna funkcija, dob preko 70 godina, dijabetes melitus, određena popratna stanja (dehidracija, akutna srčana insuficijencija, metabolička acidoza), istovremena primjena diuretika koji štede kalij (kao što su spironolakton, eplerenon). , triamteren, amilorid), dodaci prehrani / preparati od kalijuma ili nadomjestaka kuhinjske soli koji sadrže kalij, kao i korištenje drugih lijekova koji povećavaju sadržaj kalija u krvi (na primjer, heparin). Primjena suplemenata/preparata kalija, diuretika koji štede kalij, zamjene kuhinjske soli koje sadrže kalij može dovesti do značajnog povećanja sadržaja kalija u krvi, posebno kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega. Hiperkalijemija može dovesti do ozbiljnih, ponekad fatalnih poremećaja srčanog ritma. Ako je neophodna istovremena primjena lizinoprila i gore navedenih lijekova, liječenje treba provoditi s oprezom u pozadini redovnog praćenja sadržaja kalija u krvnom serumu (vidjeti "Interakcije").

Mitralna stenoza/aortna stenoza/hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija

Lizinopril, kao i druge ACE inhibitore, treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata sa opstrukcijom izlaznog trakta lijeve komore (aortna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija), kao i kod pacijenata sa mitralnom stenozom.

Akutni infarkt miokarda

Prikazana je primjena standardne terapije (trombolitici, acetilsalicilna kiselina kao antiagregacijski agens, beta-blokatori). Lizinopril se može koristiti zajedno s intravenskom primjenom ili uz korištenje terapijskih transdermalnih nitroglicerinskih sistema.

Operacija/opća anestezija

Uz opsežne kirurške intervencije, kao i uz primjenu drugih lijekova koji uzrokuju smanjenje krvnog tlaka, lizinopril, blokirajući stvaranje angiotenzina II, može uzrokovati izraženo nepredvidivo smanjenje krvnog tlaka.

S razvojem arterijske hipotenzije, krvni tlak treba održavati nadopunjavanjem BCC. Hirurga/anesteziologa treba upozoriti da pacijent uzima ACE inhibitore.

Stariji pacijenti

Ista doza dovodi do veće koncentracije lizinoprila u krvi, pa je potrebna posebna pažnja pri određivanju doze.

Hemodijaliza

Kod pacijenata na hemodijalizi koji koriste membrane visokog protoka (npr. AN69®), bilo je slučajeva anafilaktičkih reakcija tokom terapije ACE inhibitorima. ACE inhibitore treba izbjegavati kada koristite ovu vrstu membrane.

Neutropenija/agranulocitoza/trombocitopenija/anemija

Tijekom uzimanja ACE inhibitora može doći do neutropenije/agranulocitoze, trombocitopenije i anemije. Kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega i u odsustvu drugih otežavajućih faktora, neutropenija se retko razvija. Uz izuzetan oprez, lizinopril treba koristiti kod pacijenata sa sistemskim oboljenjima vezivnog tkiva, dok primaju imunosupresive, alopurinol ili prokainamid, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Neki pacijenti su doživjeli teške infekcije, u nekim slučajevima otporne na intenzivnu antibiotsku terapiju. Prilikom propisivanja lizinoprila takvim pacijentima, preporučuje se periodično praćenje sadržaja leukocita u krvi. Pacijenti treba da prijave sve znakove zarazne bolesti (npr. bol u grlu, groznica) svom ljekaru.

Anafilaktoidne reakcije tokom LDL afereze

U rijetkim slučajevima, pacijenti koji primaju ACE inhibitore tokom postupka LDL afereze uz upotrebu dekstran sulfata mogu razviti anafilaktoidne reakcije opasne po život. Kako bi se spriječila anafilaktoidna reakcija, terapiju ACE inhibitorima treba privremeno prekinuti prije svake procedure afereze.

Anafilaktoidne reakcije tokom desenzibilizacije

Postoje odvojeni izvještaji o razvoju anafilaktoidnih reakcija kod pacijenata koji su primali ACE inhibitore tokom terapije desenzibilizacije, kao što je otrov himenoptera. ACE inhibitore treba koristiti s oprezom kod pacijenata osjetljivih na alergije koji su podvrgnuti procedurama desenzibilizacije. Treba izbjegavati primjenu ACE inhibitora kod pacijenata koji primaju imunoterapiju pčelinjim otrovom. Međutim, ova reakcija se može izbjeći privremenim prekidom ACE inhibitora prije početka postupka desenzibilizacije.

Preosjetljivost/angioneurotski edem

Kada uzimate ACE inhibitore, uklj. i lizinoprila, u rijetkim slučajevima iu bilo kojem periodu terapije, može se primijetiti razvoj angioedema lica, gornjih i donjih ekstremiteta, usana, sluzokože, jezika, glasnica i/ili larinksa (vidjeti "Neželjena dejstva"). Ako se pojave simptomi, lijek treba odmah prekinuti, a bolesnika treba promatrati dok znakovi edema potpuno ne nestanu. Ako otok zahvati samo lice i usne, obično se povlači sam, iako se za liječenje simptoma mogu koristiti antihistaminici.

Angioedem, praćen oticanjem larinksa, može biti fatalan. Oticanje jezika, glasnih žica ili larinksa može dovesti do opstrukcije disajnih puteva. Kada se pojave takvi simptomi, potrebna je hitna terapija, uklj. potkožna injekcija epinefrina i/ili osiguravanje prohodnosti disajnih puteva. Pacijent treba biti pod liječničkim nadzorom sve dok simptomi potpuno i trajno ne nestanu.

Kod pacijenata sa anamnezom Quinckeovog edema, koji nije povezan sa uzimanjem ACE inhibitora, može postojati povećan rizik od njegovog razvoja pri uzimanju ove grupe lekova (videti „Kontraindikacije“).

U rijetkim slučajevima, tokom terapije ACE inhibitorima, razvija se angioedem crijeva. Istovremeno, bolesnici imaju bol u trbuhu kao izolovani simptom ili u kombinaciji sa mučninom i povraćanjem, u nekim slučajevima bez prethodnog angioedema lica i sa normalnim nivoom C1-esteraze. Dijagnoza je postavljena kompjuterizovanom tomografijom abdominalne regije, ultrazvučnim pregledom ili hirurškom intervencijom. Simptomi su nestali nakon prestanka uzimanja ACE inhibitora. Stoga, kod pacijenata sa bolovima u abdomenu koji primaju ACE inhibitore, prilikom provođenja diferencijalne dijagnoze, potrebno je uzeti u obzir mogućnost razvoja angioedema crijeva (vidjeti "Neželjeni efekti").

transplantacija bubrega

Podaci o primjeni lizinoprila kod pacijenata nakon transplantacije bubrega nisu dostupni.

etničke razlike

Treba imati na umu da je kod pacijenata negroidne rase rizik od razvoja angioedema veći. Kao i drugi ACE inhibitori, lizinopril je manje efikasan u snižavanju krvnog pritiska kod crnih pacijenata.

Ovaj efekat može biti povezan sa izraženom dominacijom statusa niskog nivoa renina kod crnih pacijenata sa arterijskom hipertenzijom.

Oštećena funkcija jetre

U rijetkim slučajevima, na pozadini uzimanja ACE inhibitora, uočen je sindrom razvoja kolestatske žutice s prijelazom na fulminantnu nekrozu jetre, ponekad sa smrtnim ishodom. Mehanizam razvoja ovog sindroma je nejasan. Ako dođe do žutice ili značajnog povećanja aktivnosti jetrenih enzima tokom uzimanja ACE inhibitora, trebate prestati uzimati lijek (vidjeti "Neželjeni efekti"), pacijent treba biti pod odgovarajućim medicinskim nadzorom.

Dvostruka blokada RAAS-a

Prijavljeni su slučajevi arterijske hipotenzije, sinkope, moždanog udara, hiperkalemije i poremećene funkcije bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega) kod osjetljivih pacijenata, posebno kada se koriste istovremeno s lijekovima koji djeluju na ovaj sistem. Stoga se ne preporučuje dvostruka blokada RAAS kombinacijom ACE inhibitora sa ARA II ili aliskirenom.

Danas se mnogi ljudi žale na visok krvni pritisak. Razloga za to ima mnogo: nezdrav način života, nasljedni faktor, komplikacije zbog drugih bolesti, poremećaj cirkulacije.

kako se nositi s tim?

Povećanje pritiska na medicinskom jeziku naziva se arterijska hipertenzija. Često se, kako bi se to vratilo u normalu, koriste lijekovi iz grupe ACE inhibitora. Smanjuju sadržaj u krvi tvari koje opuštaju zidove krvnih žila, zbog čega gube tonus, krv se počinje kretati velikom brzinom. Smanjenje koncentracije ovih tvari vraća ton krvnim žilama.

Na domaćem farmaceutskom tržištu ima dosta takvih lijekova. Ovaj članak će razmotriti svojstva lijeka "Lizinopril", upute za uporabu, analoge lijeka. Budući da postoji mnogo lijekova, teško je izabrati najefikasniji sa cijele liste. Naravno, to bi trebao učiniti ljekar, jer se ova sredstva prodaju samo na recept. Lisinopril nije izuzetak. Analogi i zamjena ovog lijeka po svojim osnovnim karakteristikama trebaju biti što sličniji njemu.

Lijek "Lizinopril": upute

Naravno, da biste odabrali zamjenu za lijek, morate znati sve odredbe priručnika za njegovu upotrebu. Naravno, upute za analoge lijeka neće upućivati ​​na lijek Lisinopril. Ovaj lijek se proizvodi u Ukrajini, Hrvatskoj, Njemačkoj i pacijenti pozitivno reagiraju na njegovu kvalitetu.

Za sada, hajde da se zadržimo na karakteristikama lijeka "Lisinopril". U nastavku će biti riječi o analozima i zamjenama. Štoviše, najpopularniji i što je moguće bliže u smislu utjecaja na funkcioniranje krvožilnog sistema tijela.

Lijek "Lizinopril" (i njegovi analozi) ima svojstvo širenja upravo arterija, slabo djeluje na vene. Poboljšanje stanja pacijenta se opaža šest sati nakon primjene.

Liječenje arterijske hipertenzije ovim lijekom može se produžiti. U akutnim napadima koji se često ponavljaju ovaj lijek se uzima bez greške. U početnim fazama ispoljavanja bolesti često je dovoljna i dvomesečna terapija da se pritisak stabilizuje i vrati u normalu.

Kada se lijek ukine, nema nagle promjene krvnog tlaka, odnosno tijelo se ne navikne na komponente sadržane u njegovom sastavu.

Glavna prednost lijeka je ta što je lizinopril (analozi možda nemaju ovo svojstvo) pogodan za liječenje osoba s dijabetesom, njegovo djelovanje ne izaziva hipoglikemiju (spuštanje razine šećera u krvi na kritično opasnu razinu). Stoga je ovaj lijek veoma tražen.

Šta je uključeno u sastav lijeka "Lizinopril"? Analogi i zamjene lijekova također moraju sadržavati identične komponente ili njihove dijelove.

Lijek uključuje aktivna supstanca lizinopril i pomoćni elementi: kukuruzni skrob, gvožđe stearat, manitol, kalcijum hidrogen fosfat.

Lijek "Lizinopril" se proizvodi u obliku tableta (analozi i zamjena će biti odabrani prema ovom parametru). Jedna tableta lijeka može sadržavati 5 mg lizinoprila, 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 50 mg. Naravno, cijena lijeka ovisi o koncentraciji aktivne tvari u tabletama.

Način uzimanja lijeka je vrlo jednostavan. Prepisuje se jedna tableta (koncentraciju određuje lekar) koja se uzima jednom dnevno, najbolje ujutru. Uzima se oralno, ispere se čašom vode.

Aktivna tvar lizinopril se ne mijenja u tijelu i izlučuje se u čistom obliku putem bubrega. Brzo se apsorbira u gastrointestinalnom traktu, pa daje relativno brz efekat olakšanja. Efikasnost leka ne zavisi od toga da li se uzima pre ili posle jela.

Lijek se preporučuje za liječenje, kao što je gore navedeno, arterijske hipertenzije, srčane insuficijencije, akutnog infarkta miokarda.Analog tableta lizinoprila također efikasno liječi čitavu ovu listu bolesti, ali to treba navesti u uputstvu.

Lijek je kontraindiciran u slučaju preosjetljivosti na lizinopril, pacijentima mlađim od 18 godina, s nasljednim Quinckeovim edemom, tokom trudnoće.

Uprkos visokoj efikasnosti, ovaj lijek može uzrokovati glavobolju, povremenu vrtoglavicu, pospanost, slabost, suhi kašalj, mučninu, povraćanje, pruritus, groznicu, lupanje srca.

Lijek "Lizinopril" se često koristi u liječenju pacijenata sa visokim krvnim pritiskom. Ni doktori ni pacijenti ne odbijaju njegove preglede. Nježno utječe na tijelo, iako postoje nuspojave, ali prema recenzijama ljudi, one su rijetke i neuporedive s visokim učinkom lijeka.

Ovo je relativno jeftin lijek, pa ga mnogi ljudi preferiraju za manifestacije arterijske hipertenzije. Ljudi kojima je propisan lijek za liječenje srčane insuficijencije uzimaju ga u kombinaciji s drugim lijekovima, tako da njihovo poboljšanje nije povezano samo s upotrebom lizinoprila.

Preparati "Lizinopril-teva", "Lizinopril ratiopharm", "Lizinopril actavis": opis i recenzije

Svi analozi "Lizinoprila" (recenzije pacijenata to također primjećuju), čiji naziv počinje riječju "lizinopril", identični su lijekovi, odnosno slični su po sastavu, u smislu djelovanja na ljudsko tijelo. Razlika je samo u proizvođaču i pakovanju.

Riječ je o lijeku "Lizinopril-teva", proizvodi se u Mađarskoj, proizvođač je farmaceutska tvornica Teva Private Co. doo Izdaje se na recept. Analozi "Lizinopril-Teva" - lijek "Lizinopril Actavis", proizvodi se na Islandu, proizvođač je JSC "Aktavis Group", a lijek "Lizinopril ratiopharm", proizvodi se u Njemačkoj, proizvođač je Merckle GmbH. Oni se takođe puštaju striktno po nalogu lekara.

Pacijenti ističu visoku kvalitetu njemačkog lijeka Lisinopril ratiopharm. Analozi lijeka "Lizinopril" imaju različita imena od njega. Oni su opisani u nastavku.

Lijek "Irumed"

Ovo je analog lijeka "Lizinopril" u smislu aktivne tvari. U Hrvatskoj proizvodi Belupo. Princip djelovanja na tijelo je identičan glavnom lijeku. Zakazivanje se vrši jednom dnevno. Tablete mogu sadržavati 5 mg, 10 mg ili 20 mg lizinoprila.

Lijek "Dapril"

Ovo je također analog lijeka "Lizinopril" u smislu glavnog aktivnog sastojka. Lijek se proizvodi na Kipru, proizvođač je Medochemie. Dostupan u tabletama koje sadrže 5 mg, 10 mg, 20 mg aktivnog sastojka. Lijek morate uzimati u isto vrijeme, bez obzira prije ili poslije jela. Prijem je zakazan jednom dnevno.

znači "Sinopril"

Ovaj lijek u svom sastavu sadrži i aktivnu supstancu lizinopril, propisuje se jednom dnevno. Dostupan u obliku tableta (5 mg, 10 mg, 20 mg). Ima iste indikacije za upotrebu kao lijek lizinopril. Tablete proizvodi ECZACIBASI u Turskoj.

Lijek "Captopril": upute

Mnogi ljudi danas su zainteresirani, što bolje pomaže: lijek "Lizinopril" (analozi i zamjena) ili "Captopril"? Ovaj lijek je također klasifikovan kao ACE inhibitor.

Glavni aktivni sastojak kaptopril ima ista svojstva kao lizinopril. Ovo je analog dotičnog lijeka u smislu njegovog djelovanja na stabilizaciju krvnog tlaka.

Lijek "Captopril" se proizvodi u Indiji, proizvođač je Shreya Life Sciences Pvt. doo Ima složeniju šemu prijema. Pije se dva do tri puta dnevno prije jela. Dostupan u obliku tableta 25 mg, 50 mg, 100 mg.

Nije pogodan za liječenje pacijenata sa šećernom bolešću, ima dužu listu nuspojava.

Lijek "Amlodipin"

Ponekad lekari prepisuju amlodipin umesto lizinoprila. Nije uvijek moguće pronaći analoge s minimalnim brojem nuspojava. Ovaj lijek može djelovati kao zamjena, ali ima više negativnih učinaka. Upotreba ovog lijeka može negativno utjecati na vid pacijenta, uzrokovati impotenciju kod muškaraca, bol u grudima i uzrokovati žuticu. Aktivni sastojak ovog lijeka je amlodipin. Proizveden u Ukrajini, proizvođač PJSC KhFZ Krasnaya Zvezda.

Proizvodi se u tabletama od 5 mg i 10 mg. Lizinopril, amlodipin su analozi, ali učinak amlodipina nije tako nježan za tijelo pacijenta kao lizinoprila i sporiji je.

Razmotrivši listu analoga lijeka "Lizinopril", možete shvatiti da ih ima puno. Više povjerenja izazivaju lijekovi proizvedeni u Njemačkoj. Njihov kvalitet se uvijek potvrđuje u praksi. Indijske kolege su sumnjive.

Ne zaboravite da i lizinopril i njegove zamjene propisuje samo liječnik, samoliječenje može naštetiti zdravlju, može biti slučajeva predoziranja, što može dovesti do smrti. Ne zaboravite na nuspojave.

Gore navedeni lijekovi su najpopularniji u liječenju arterijske hipertenzije.