Periferni vazodilatatori. Derivati ​​purina.
ATX kod– C04AD03.

Farmakološka svojstva"type="checkbox">

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika
Lijek je derivat metilksantina, angioprotektor, poboljšava mikrocirkulaciju.
Mehanizam djelovanja pentoksifilina povezan je sa inhibicijom fosfodiesteraze i akumulacijom cikličkog AMP u vaskularnim glatkim mišićnim ćelijama, u oblikovani elementi krvi, drugih tkiva i organa. Blokira adenozinske receptore.
Inhibira agregaciju trombocita, povećava elastičnost crvenih krvnih zrnaca, smanjuje povećanu koncentraciju fibrinogena u plazmi i pojačava fibrinolizu, čime se smanjuje viskozitet krvi i poboljšavaju njena reološka svojstva. Osim toga, ima slab miotropni vazodilatacijski učinak, donekle smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor i ima pozitivan inotropni učinak, poboljšava opskrbu tkiva kisikom (najviše u ekstremitetima i centralnim nervni sistem, u umjerenom stepenu - u bubrezima). Lijek blago širi koronarne žile.
Farmakokinetika
Metabolizam
Metabolizam se uglavnom odvija u jetri, gdje nastaje niz farmakološki aktivnih metabolita od kojih su glavni 1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantin (metabolit I) i 1-(3-karboksipropil)-3, 7-dimetilksantin (metabolit V). Cmax pentoksifilina i glavnih produkata njegove biorazgradnje postiže se u roku od 1 sata, a koncentracija metabolita u krvnoj plazmi je 5-8 puta veća od koncentracije matične supstance.
uzgoj
T1/2 pentoksifilin je 1,6 sati.
Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita (više od 90%), manje od 4% primijenjene doze izlučuje se fecesom, a mogu ga izlučiti i mliječne žlijezde u laktaciji.
Farmakokinetika u posebnom klinički slučajevi
Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega, izlučivanje metabolita je usporeno.
Kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre zabilježeno je produženje T1/2 pentoksifilina.

Indikacije za upotrebu

Poremećaji periferne cirkulacije, stadijum IIb prema Fontaineovoj klasifikaciji ("intermitentna" klaudikacija): kao početni tretman ili tretman održavanja kada se pentoksifilin daje oralno, u kombinaciji sa hirurško liječenje ili u preoperativnom periodu, ili u slučaju nemogućnosti hirurškog lečenja; dijabetička angiopatija.
Trofički poremećaji (na primjer, čir na nogama ili gangrena).
Cerebrovaskularne bolesti aterosklerotskog porijekla.
Degenerativne promjene na pozadini vaskularne patologije unutrasnje uho i gubitak sluha (gluhoća, gubitak sluha, itd.), poremećaji cirkulacije u retini i horoidei.

Kontraindikacije

- akutni infarkt miokarda;
- masivno krvarenje;
- krvarenje u mozgu;
- opsežno krvarenje u mrežnjači;
– hemoragijska dijateza;
- čirevi na želucu i crijevima;
- trudnoća;
- laktacija;
- djeca i adolescenti do 18 godina;
–preosjetljivost na pentoksifilin, druge derivate ili komponente metilksantina medicinski proizvod.

Mere predostrožnosti

Treba biti oprezan pri propisivanju lijeka pacijentima sa: arterijskom hipotenzijom (rizik od snižavanja krvnog tlaka), oštećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina (CC) ispod 30 ml/min) (rizik od akumulacije i povećan rizik razvoj nuspojave), teška disfunkcija jetre (rizik od nakupljanja i povećan rizik od nuspojava), povećana sklonost krvarenju, uključujući i kao rezultat upotrebe antikoagulansa ili poremećaja u sistemu zgrušavanja krvi (rizik od težeg krvarenja).
Liječenje treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka.
Kod pacijenata koji pate od dijabetes uzimanje hipoglikemijskih sredstava, imenovanje velikih doza može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemiju (potrebna je prilagodba doze).
Kada se koristi istovremeno s antikoagulansima, potrebno je pažljivo pratiti indikatore sistema zgrušavanja krvi.
Kod pacijenata koji su bili podvrgnuti nedavnoj operaciji, neophodno je sistematsko praćenje nivoa hemoglobina i hematokrita.
Kod starijih osoba može biti potrebno smanjenje doze (smanjena brzina eliminacije).
Sigurnost i djelotvornost pentoksifilina kod djece nije dobro proučena.
Pušenje može smanjiti terapijsku učinkovitost lijeka.
Kompatibilnost otopine pentoksifilina sa otopinom za infuziju treba provjeriti od slučaja do slučaja.
Prilikom izvođenja intravenskih infuzija, pacijent treba biti u ležećem položaju.
Svaka ampula sadrži manje od 1 mmol natrijuma. Ali uz uvođenje sadržaja 2 ili više ampula ukupan iznos natrijuma će biti više od 1 mmol po dozi, što treba uzeti u obzir kod pacijenata na dijeti sa niskim sadržajem natrijuma.
Kod pacijenata sa sistemskim eritematoznim lupusom i dr sistemske bolesti pentoksifilin vezivnog tkiva se propisuje tek nakon detaljne procjene omjera koristi i rizika.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene pentoksifilina tijekom trudnoće nije utvrđena, pa se stoga ne preporučuje propisivanje lijeka.
Pentoksifilin se izlučuje iz majčino mleko stoga, dojenje treba prekinuti za vrijeme trajanja liječenja.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima

Nema podataka o uticaju na sposobnost upravljanja vozilima i drugim mehanizmima. Ipak, treba voditi računa o mogućnosti neželjenih dejstava (vrtoglavica i sl.) i biti oprezni u vožnji. Vozilo i bavljenje potencijalno opasnim aktivnostima.

Doziranje i primjena

Dozu i način primjene određuje liječnik u zavisnosti od težine poremećaja cirkulacije i individualne tolerancije lijeka.
Uobičajena doza je 1-2 kontinuirane infuzije dnevno (ujutro i popodne), od kojih svaka sadrži od 100 mg pentoksifilina (1 ampula od 5 ml) do 300 mg pentoksifilina (3 ampule od 5 ml). Sadržaj ampula se razblaži u 250-500 ml rastvarača (0,9% rastvor natrijum hlorida, Ringerov rastvor, 5% rastvor glukoze). Preporučena brzina primjene je 100 mg pentoksifilina (1 ampula/sat).
Uz terapiju infuzijom, pentoksifilin se može primijeniti oralno, ali dnevna doza pentoksifilin ne smije prelaziti 1200 mg.
U zavisnosti od prateće bolesti(zatajenje srca) može biti potrebno smanjiti primijenjeni volumen. U takvim slučajevima preporučuje se korištenje posebnog infuzatora za kontroliranu infuziju.
Kod pacijenata sa otkazivanja bubrega(CC ispod 30 ml/min) potrebno je smanjiti dozu za 50-70%, što zavisi od individualne tolerancije lijeka na pacijente.
Smanjenje doze, uzimajući u obzir individualnu podnošljivost, neophodno je za pacijente s teškim oštećenjem jetre.
Liječenje se može započeti niskim dozama kod pacijenata s niskim krvnim tlakom i kod onih koji su pod rizikom zbog moguće smanjenje pritisak (pacijenata sa teškim koronarne bolesti srca ili sa hemodinamski značajnim stenozama cerebralnih sudova). U tim slučajevima, doza se može povećavati samo postupno.
Kod starijih osoba preporučuje se smanjenje doze i kontrola arterijski pritisak, posebno kada se koristi u kombinaciji s antihipertenzivima i vazodilatatorima.
Nema iskustva s primjenom pentoksifilina kod djece i adolescenata.

Nuspojava"type="checkbox">

Nuspojava

Kriterijumi za incidencu neželjenih efekata: veoma često (≥1/10); često (≥1/100 do<1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); не известно (по имеющимся данным частота не может быть оценена).
Neke nuspojave se mogu izbjeći smanjenjem brzine infuzije.
Poremećaji krvi i limfnog sistema
Vrlo rijetko: trombocitopenija sa trombocitopenijskom purpurom, aplastična anemija (pancitopenija). Potrebno je redovno praćenje krvne slike.
Sa strane imunološkog sistema
Rijetko: reakcije preosjetljivosti sa kožnim manifestacijama (vidjeti Poremećaji kože i potkožnog tkiva).
Vrlo rijetko: anafilaktičke ili anafilaktoidne reakcije, kao i angioedem, bronhospazam, anafilaktički šok; epidermalna nekroliza, Stevens-Johnsonov sindrom.
Mentalni poremećaji
Manje često: agitacija, nesanica.
Bolesti nervnog sistema
Manje često: vrtoglavica, tremor, glavobolja.
Vrlo rijetko: parestezije, konvulzije, aseptični meningitis.
Povrede organa vida
Manje često: zamagljen vid, konjuktivitis.
Vrlo rijetko: krvarenja u retini, ablacija retine. U tom slučaju, uvođenje pentoksifilina treba odmah prekinuti.
Srčani poremećaji
Manje često: aritmija, tahikardija.
Rijetko: angina pektoris, dispneja.
Vaskularni poremećaji
Često: "plime" krvi do kože.
Rijetko: krvarenje (uključujući krvarenje iz sudova kože, sluzokože, želuca i crijeva, intrakranijalno krvarenje), sniženje krvnog tlaka.
Vrlo rijetko: povišen krvni tlak.
Gastrointestinalni poremećaji
Često: mučnina, povraćanje, osećaj punoće i bol u stomaku, dijareja.
Rijetko: gastrointestinalno krvarenje.
Poremećaji jetre i žučnih puteva
Vrlo rijetko: intrahepatična kolestaza, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, alkalna fosfataza.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: pruritus, eritem, urtikarija.
Veoma retko: znojenje.
Poremećaji bubrega i urinarnog trakta
Rijetko: krvarenje.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja
Manje često: groznica.
Rijetko: periferni edem.

Sadržaj

Ako pacijent počnu imati konvulzije, potreban mu je odmor u krevetu i kapaljka Pentoksifilin - upute za upotrebu su priložene uz svako pakiranje ovog lijeka i dobro su poznate ljekaru koji prisustvuje. Ovaj lijek djeluje na krvne sudove i ne može se koristiti površnim samoliječenjem. Radi lakšeg korištenja, Pentoksifilin je dostupan u tabletama, pomaže u produktivnom zaustavljanju akutnog napada.

Lijek Pentoksifilin

Ovaj kombinovani lijek ima vazodilatirajuća, antiagregirajuća, angioprotektivna svojstva, usmjerena na poboljšanje mikrocirkulacije krvi. Predstavlja grupu antihipertenzivnih lekova, dok pokazuje sistemski efekat na zahvaćeni organizam. Lijek Pentoksifilin prikuplja pozitivne povratne informacije od liječnika i stručnjaka, ali liječnici preporučuju da ne zaboravite na nuspojave, kontraindikacije i interakcije lijekova.

Sastav i oblik oslobađanja

Za poboljšanje cirkulacije, liječnici propisuju medicinski lijek Pentoksifilin, koji ima nekoliko oblika oslobađanja. To su tablete dvije vrste za oralnu primjenu, otopina za intravensku i intraarterijalnu primjenu, otopine za injekcije i infuzije, koncentrat za pripremu terapeutskog sastava. Bez obzira na oblik oslobađanja, djelotvornost otopine Pentoksifilina se ne smanjuje, a terapeutski učinak se javlja brzo i vrlo je dugotrajan. To je zasluga hemijskog sastava, koji ima sljedeće strukturne komponente:

Farmakodinamika i farmakokinetika

Prema uputama za upotrebu, lijek se uspješno bori protiv visokog krvnog tlaka i ublažava jake glavobolje, ali tu nije kraj. Pentoksifilin inhibira agregaciju eritrocita i trombocita, povećava njihovu elastičnost, smanjuje koncentraciju fibrinogena u plazmi, simulira fibrinolizu, smanjuje viskozitet krvi i poboljšava njene reološke parametre. Među brojnim farmakološkim svojstvima, liječnici razlikuju sljedeće karakteristike aktivnog sastojka:

• razrjeđuje krv u arterijama;
• održava potrebnu koncentraciju kiseonika u sistemskoj cirkulaciji;
• uspješno se bori protiv vaskularne ateroskleroze;
• poboljšava nervnu provodljivost;
• efikasno se bori sa zatajenjem srca;
• povećava elastičnost vaskularnih zidova;
• potiče agregaciju trombocita.

Karakterističan lijek se produktivno apsorbira iz želuca u sistemsku cirkulaciju, dostiže maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi 1 sat nakon jedne doze. Proces raspadanja aktivnih komponenti u metabolite se opaža sljedeći dan u jetri, većina pentoksifilina se izlučuje bubrezima s urinom. Kod vaskularnih bolesti ovo je efikasan i pouzdan lijek.

Indikacije za upotrebu

Lijek je namijenjen za intraarterijsko, intravenozno, intramuskularno ili oralno davanje. Aktivni sastojci poboljšavaju mikrocirkulaciju krvi, ali je važno izbjeći krvarenje. Način na koji lijek ulazi u tijelo određuje liječnik pojedinačno. Indikacije za upotrebu, prema uputama, su sljedeće:

• Raynaudova bolest, parestezija;
• poremećaji u perifernoj cirkulaciji;
• smanjena permeabilnost perifernih arterija;
• kršenja krvotoka mozga;
• obliterirajući endarteritis;
• poremećen protok krvi u retini;
• gubitak sluha;
• povremena hromost;
• encefalopatija;
• poremećena permeabilnost koronarnih sudova.

U sportu

U bodybuildingu se često koristi karakterističan lijek za postizanje efekta pumpanja. Nakon prodiranja u organizam početne doze od 200 mg Pentoksifilina, krv povećava cirkulaciju, što je posebno važno u slučaju trofičkih poremećaja tkiva, akutnog nedostatka kisika. Mišići dobijaju dodatni naboj, a zahvaljujući povećanom protoku krvi, trening se smatra što produktivnijim. Krv ubrzano teče kroz arterije, selektivno stimuliše rad unutrašnjih organa, pa djelovanje karakterističnog lijeka podsjeća na Viagru.

Način primjene i doziranje

Dnevne doze ovise o prirodi patološkog procesa, specifičnostima zahvaćenog organizma. Aktivne komponente uz pravilnu upotrebu Pentoksifilina povećavaju cirkulaciju krvi, hrane tkiva kisikom. Postoji nekoliko načina da lijek uđe u organizam, sve ovisi o obliku oslobađanja karakterističnog lijeka. U nastavku su vrijedne preporuke koje, prema uputama za upotrebu, doprinose bržem oporavku kliničkog pacijenta.

Tablete

Lijek može proširiti krvne žile kada se primjenjuje oralno. Jednu dozu je potrebno konzumirati cijelu, ne sažvakati, isprati s puno vode. Lekari preporučuju 2-3 tablete tri puta dnevno. Prosječna doza je 600 mg Pentoksifilina, maksimalna doza je 1200 mg. Lijek bi trebalo koristiti 1 do 2 sedmice, a zatim smanjiti pojedinačnu dozu na 1 tabletu. Tok tretmana se određuje individualno.

Ampule

Terapijski rastvor se primenjuje intravenozno i ​​intraarterijski, pri čemu je važno isključiti hronično zatajenje jetre i bubrega kod pacijenta. Inače se povećava rizik od intoksikacije tijela. Preporučene doze su sljedeće:

1. Intraarterijska primjena: potrebna je početna doza od 100 mg Pentoksifilina brzinom od 10 mg u minuti. Postepeno povećavajte na 300 mg.
2. Otopina za infuziju: u ležećem položaju dozvoljeno je davanje lijeka u količini od 100 - 200 mg, maksimalno - 300 mg Pentoksifilina.
3. Uz parenteralnu primjenu, početna doza je 100 mg pentoksifilina u 0,9% otopini natrijum hlorida zapremine 250-500 ml.

specialne instrukcije

Pentoksifilin inhibira proizvodnju jetrenih i bubrežnih enzima, stoga je potrebno uzimanje lijeka za kronične patologije bubrega i jetre u omjeru od 30-50% uobičajene doze. Smanjenje doze preporučene u uputama prikladno je i u starijoj dobi, kada prevladavaju druge kronične bolesti. Pušači također moraju biti na oprezu, jer katran i nikotin smanjuju ukupni terapeutski učinak. Upute za uporabu odražavaju značajke upotrebe Pentoksifilina s predstavnicima drugih farmakoloških grupa.

interakcija s lijekovima

Lijek ima sistemski učinak na organizam, tako da se istovremena upotreba nekoliko vrsta lijekova prvo mora dogovoriti sa ljekarom koji prisustvuje. Interakcija lijeka Pentoksifilin, koja se ogleda u uputama za upotrebu, prikazana je u nastavku:

1. Primjena Pentoksifilina pojačava terapijski učinak antibiotika, valproinske kiseline, heparina, teofilina, antihipertenziva i hipoglikemika.
2. Pentoksifilin može poboljšati terapeutski učinak antihipertenzivnih lijekova uz stabilizaciju krvnog tlaka.
3. Uz sistematsko precjenjivanje propisanih doza lijeka, dolazi do povećanja hipoglikemijskog učinka u liječenju inzulinom kod pacijenata sa dijabetes melitusom.
4. Zajedno s ketorolakom ili meloksikamom razvija se krvarenje, povećava se protrombinsko vrijeme.
5. U kombinaciji sa simpatoliticima, ganglioblokatorima i vazodilatatorima pojavljuju se znaci arterijske hipotenzije.
6. Istovremena primjena s heparinom, fibrinolitičkim lijekovima izaziva antikoagulantni učinak.
7. Cimetidin značajno povećava koncentraciju Pentoksifilina u krvnoj plazmi, razvijaju se nuspojave.
8. U kombinaciji s antikoagulansima, Pentoksifilin smanjuje viskozitet krvi, potrebno je pažljivo pratiti indeks zgrušavanja.

Pentoksifilin i alkohol

Karakterističan lijek je nekompatibilan s etanolom. Prema uputama za upotrebu, Pentoksifilin bilo kojeg oblika oslobađanja može se koristiti 24 sata ili 15 sati nakon konzumiranja alkohola. U suprotnom može doći do poremećaja srčanog ritma, razvoja tahikardije i bradikardije, nisu isključeni napadi akutnog zatajenja srca.

Nuspojave

Uputstva za upotrebu ukazuju na nuspojave koje se mogu javiti na samom početku intenzivnog kursa. Kod ovakvih kliničkih slika liječenje se otkazuje ili se preporučuje korekcija dnevnih doza. Obratite pažnju na sledeće anomalije:

• znakovi poremećene probave;
• mučnina, povraćanje;
• smanjenje krvnog pritiska;
• napadi migrene;
• kršenje srčanog ritma;
• alergijske reakcije;
• rizik od krvarenja;
• valovi vrućine;
• trombocitopenija;
• aplastična anemija.

Predoziranje

Uz sistematsko precjenjivanje dnevnih standarda, povećava se rizik od nuspojava, uzimanje Pentoksifilina predstavlja značajnu prijetnju životu i zdravlju pacijenta. Propustljivost arterija i kapilara je patološki poremećena, nisu isključena unutrašnja krvarenja, sindrom akutne boli. Ako konvulzije napreduju, disanje je poremećeno, Diazepam treba primijeniti intravenozno.

Kontraindikacije

Prema uputama za upotrebu, karakterističan lijek se ne preporučuje pacijentima s takvim bolestima i patološkim procesima u tijelu:

• akutni infarkt miokarda;
• kršenje srčanog ritma;
• masivno krvarenje;
• koronarna ili cerebralna ateroskleroza;
• hemoragični moždani udar;
• trudnoća i dojenje;
• preosjetljivost na pentoksifilin;
• starosna granica do 18 godina.

Uslovi prodaje i skladištenja

Lijek se izdaje na recept, površno samoliječenje je isključeno. Pentoksifilin se preporučuje čuvati na suvom i tamnom mestu, a važno je izbegavati kontakt sa decom. Prema uputama za upotrebu, pripremljeni rastvor se mora odmah upotrebiti.

Kod bolesti uzrokovanih poremećajima cirkulacijskog sistema propisuje se kurs Pentoksifilina. Prema uputama za upotrebu lijeka, intravenska i intraarterijska primjena angioprotektora indicirana je u akutnoj i teškoj fazi različitih patologija. Lijek iz linije antispazmodika poboljšava mikrocirkulaciju krvi zbog vazodilatacije, njene zasićenosti kisikom.

Glavne karakteristike lijeka

Zvanični naziv lijeka	Pentoksifilin. Sintetička aktivna tvar je derivat dimetilksantina
Farmakoterapijska grupa	Pripada liniji perifernih vazodilatatora - lijekova koji imaju ekspanzivni učinak na područje vaskularnih glatkih mišića
U kom obliku se proizvodi Pentoksifilin?	Tablete sa dozom od 100, kao i 400 mg Tablete sa dozom od 400, kao i 600 mg, sa produženim dejstvom Ampule sa dozom od 5 ml sa rastvorom za injekcije
Svrha Pentoksifilina	Djelovanje lijeka temelji se na inhibiciji (usporavanju) fosfodiesteraze tokom akumulacije cikličkog AMP (grupe enzima) u ćelijskoj masi glatkih mišića krvnih sudova koji prodiru u tkiva ljudskih organa.

Važan rezultat primjene Pentoksifilina, kao angioprotektora, je inhibicija agregacije trombocita, što doprinosi razrjeđivanju krvi i poboljšanju njenih reoloških svojstava.

Zbog slabog miotropnog učinka i blagog proširenja koronarnih žila, Pentoksifilin obogaćuje tkiva organa kisikom. U teškom obliku bolesti, kao iu akutnoj fazi bolesti, preporučuje se primjena lijeka u ampulama.

Upute: karakteristike djelovanja vazodilatatora

Farmakologija: kako lijek djeluje na tijelo

• Pentoksifilin je dio hemorheološke grupe lijekova koji obnavljaju plastičnost eritrocita, čime se poboljšava zasićenost krvnih žila njima. Rezultat je obnavljanje cirkulacije krvi u tkivnim strukturama, što je neophodno za simptome hipoksije.
• Uputa navodi da se tijekom liječenja Pentoksifilinom smanjuje opasnost od agregacije (ljepljenja) eritrocita, što povećava opskrbu krvlju organa zbog slobodnog prodora stanica u prostor ekstravaskularnog kreveta. Intravenska primjena povećava volumen krvi bez promjene brzine otkucaja srca.
• Zbog antianginalnog djelovanja lijeka, dolazi do povećanja lumena koronarnih arterija, što povećava zasićenost miokarda kisikom. Dotok kiseonika u krv (oksigenacija) ostvaruje se širenjem plućnih sudova, povećanjem tonusa respiratornih mišića, dijafragme.
• Pentoksifilin, primijenjen intravenozno, utječe na funkciju kolateralne cirkulacije, povećavajući propusnost obilaznih grana krvnih žila (kolaterala). Prema uputama, imenovanje lijeka pomaže u povećanju bioenergetske aktivnosti nervnog sistema i performansi mozga smanjenjem viskoznosti krvi.
• Uvođenje Pentoksifilina intravenozno s lezijama arterija ekstremiteta doprinosi obnavljanju periferne cirkulacije. Rezultat je ublažavanje bolova i grčeva u predjelu mišića lista, povećanje udaljenosti prijeđene hodanjem kod pacijenata koji pate od intermitentne klaudikacije.

Bitan! Uputa upozorava na neprihvatljivost samoliječenja tabletama Pentoksifilin. Uvođenje otopine intravenozno ili intraarterijski povezano je s određenim karakteristikama. Stoga bi zahvat trebao obaviti zdravstveni radnik prema šemi koju je propisao ljekar.

Farmakokinetika: šta se dešava sa lekom u telu

• Usisavanje. Zbog svoje dobre sposobnosti prodiranja, aktivna tvar se u potpunosti apsorbira. Uputa navodi da otopina za injekcije Pentoksifilina, kada se daje intravenozno, počinje djelovati brže.
• Distribucija. Nakon uzimanja tableta, u jetri dolazi do transformacije dimetilksantina uz stvaranje glavnih metabolita. Četiri sata kasnije, Pentoksifilin, primijenjen intravenozno, postiže svoju maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi, održavajući terapijsku aktivnost tokom dana.
• Izlučivanje dimetilksantina vrši se bubrezima, mali dio lijeka se evakuira kroz crijeva. Intravenska primjena lijeka smanjuje poluvijek tvari na 30 minuta. Imenovanjem Pentoksifilina u periodu laktacije, njegovi tragovi se nalaze u majčinom mlijeku.

Za koje bolesti se propisuje angioprotektor?

Primjena Pentoksifilina je relevantna u liječenju bolesti povezanih s poremećenom perifernom cirkulacijom. Uputa preporučuje uključivanje lijeka u režim liječenja za sljedeće patologije:

• obliterirajući endarteritis;
• simptomi progresije koronarne bolesti srca;
• znaci cerebrovaskularnog infarkta (akutni i hronični);
• problemi sa sluhom i vidom zbog vaskularnih patologija;
• u slučaju aterosklerotskih, discirkulatornih encefalopatija;
• s razvojem ishemijskog (cerebralnog) moždanog udara;
• nakon trofičnih poremećaja tkivnog omotača na pozadini problema s mikrocirkulacijom (posledice tromboflebitisa, trofičnih ulkusa, gangrene, smrzotina);
• razvoj dijabetičke angiopatije, angioneuropatije (simptomi Raynaudove bolesti).

Iz uputa je poznato da se nakon intravenske primjene otopine Pentoksifilina poboljšava zasićenost organa krvlju zbog njegovog razrjeđivanja. Lijek ima prilično širok raspon primjene, zbog sposobnosti dimetilksantina da širi krvne žile, lijek pomaže u povećanju ventilacije pluća. Stoga je uključen u režim liječenja bronhijalne astme, kao i opstruktivnog bronhitisa.

Učinak na periferni vaskularni tonus objašnjava povezanost Pentoksifilina s liječenjem vaskularne impotencije, algomenoreje, prijetnje pobačaja i mišićne distrofije.

Kada je angioprotektivna terapija kontraindicirana?

Kao i za bilo koji lijek, upute za Pentoksifilin propisuju brojne situacije kada je upotreba lijeka kontraindicirana:

• u prisustvu preosjetljivosti na derivate ksantina;
• tokom akutnog stadijuma infarkta miokarda ili hemoragijskog moždanog udara;
• s očiglednim simptomima ateroskleroze cerebralne ili koronarne prirode;
• u slučaju ekstenzivnog krvarenja, porfirije;
• s ozbiljnim poremećajima srčanog ritma, nekontroliranom hipertenzijom.

Uputa upozorava da se bilo koji oblik oslobađanja lijeka ne propisuje djeci mlađoj od 18 godina, kao ni ženama tokom trudnoće i dojenja. Međutim, s nedostatkom opskrbe krvlju placente, liječenje Pentoksifilinom u posebnim slučajevima provodi se pod nadzorom liječnika. Prednost se daje upotrebi kapaljke, kao najnježnijeg oblika intravenske primjene lijeka.

Metode upotrebe lijeka

oralni unos

Vodeći se podacima datim u uputstvu, lijek u tabletama se uzima oralno nakon jela 1-3 mjeseca. Liječenje počinje s dnevnom dozom od 600 mg, podijeljenom u tri doze, dvije tablete odjednom, dnevna granica doze nije veća od 1200 mg. Nakon postizanja pozitivnih rezultata liječenja, doza se postepeno smanjuje, uzimajući po jednu tabletu tri puta dnevno. Oralna terapija je predviđena za mjesec dana.

Parenteralna primjena

Namijenjen za injekcije Pentoksifilin je pakovan u ampule koje sadrže 5 ml rastvora za lečenje. Prašak aktivne supstance se otapa u vodi uz dodatak natrijum hlorida. Prema uputama, uvođenje antispazmodika pacijentu u ležećem položaju može se izvesti na nekoliko metoda sa složenim razvojem cerebrovaskularnih ili angiopatskih patologija.

• Intravenozno, lijek se primjenjuje kap po kap, otapanjem jedne ampule Pentoksifilina u posudi od 250 ml s otopinom natrijevog klorida, koja se po potrebi može zamijeniti otopinom glukoze. Davanje rastvora leka kap po kap treba da se odvija polako - jedan i po do dva sata. Ako se postupak dobro podnosi, volumen dnevne doze se povećava na 300 mg.
• Parenteralno, lijek možete unijeti direktno u arteriju, počevši od doze od 100 mg tvari u otopini natrijevog klorida (50 ml). U skladu sa indikacijama, doza sljedećih injekcija se povećava na 200-300 mg (10-15 ml), volumen rastvarača je do 50 ml. U toku 10 minuta ubrizgava se 5 ml otopine Pentoksifilin 2% koncentracije (100 mg).

Bitan! Uputa preporučuje praćenje brzine primanja vazodilatatora tako da ne prelazi 100 mg otopine koju pacijent primi u roku od sat vremena. Drugim riječima, za 60 minuta u tijelo pacijenta treba uneti jednu ampulu.

Prilikom odabira intramuskularne metode davanja lijeka, injekcije se daju tri puta dnevno. Za jednu injekciju potrebno je 100-200 mg aktivne supstance, treba je ubrizgati duboko u mišićno tkivo. Parenteralna primjena Pentoksifilina može se dopuniti uzimanjem tableta, ali bez prekoračenja dnevne doze. Trajanje terapijskog tečaja i volumen dnevne doze određuje liječnik, fokusirajući se na individualne karakteristike zdravlja pacijenta, uzimajući u obzir težinu kliničkih simptoma dijagnosticirane patologije.

Neželjeni efekti injekcija Pentoksifilina

• Nervni sistem može signalizirati glavobolju s vrtoglavicom, razvojem konvulzivnih i anksioznih sindroma.
• Koža lica je u stanju da reaguje hiperemijom, crvenilom, razvojem otoka celog tela, kao i lomljivim noktima.
• Na probleme probavnog sistema ukazuju simptomi egzacerbacije želučanih bolesti, problemi sa crijevima, gubitak težine.
• Poremećaji u radu kardiovaskularnog sistema manifestuju se poremećajima srčanog ritma, padom krvnog pritiska, napredovanjem angine pektoris.
• Nisu isključene manifestacije alergija, defekti vida, promjene u laboratorijskim pretragama krvi (testovi jetre, itd.).

Primjena Pentoksifilina za liječenje operiranih pacijenata, kao i pacijenata sa erozivnim patologijama gastrointestinalnog trakta, treba kontinuirano pratiti kako bi se eliminirao rizik od unutrašnjeg krvarenja. Značajka intravenske terapije kod starijih osoba je upotreba malih doza nakon provjere kompatibilnosti lijeka s drugim lijekovima.

Dodatne informacije iz uputstva

Posebna uputstva za upotrebu	Oprez zahtijeva imenovanje injekcija s niskim krvnim tlakom Tokom primjene Pentoksifilina potrebno je kontrolirati krvni tlak Uz uvođenje dimetilksantina u kombinaciji sa uzimanjem antikoagulansa, važno je pratiti parametre zgrušavanja krvi
Radnje u slučaju predoziranja	Odmah isperite probavni trakt, uzmite enterosorbente. Daljnji tretman je usmjeren na ublažavanje simptoma, krvarenje zahtijeva brzu reakciju.
Uslovi interakcije između lijekova	Pentoksifilin (intravenozno) pojačava dejstvo antikoagulansa, trombolitika, antibiotika Ubrzava djelovanje lijekova za smanjenje pritiska, antidijabetika Interakcija sa cimetidinom dovodi do povećanja stabilne koncentracije pentoksifilina u krvi.

Lijek se izdaje bez recepta, ali se upotreba lijeka treba dogovoriti sa ljekarom. U nedostatku Pentoksifilina, u ljekarničkoj mreži možete pokupiti analog lijeka. Pogodan za injekcije lijekova Trental i Agapurin, proizveden u ampulama od 5 ml i obliku dražeja. Lijek Vasonite se proizvodi samo u tabletama koje sadrže 600 mg aktivne tvari.

Baveći se bodibildingom, sportisti koriste Pentoksifilin kako bi poboljšali dotok krvi u strukture tkiva. Pola sata nakon uzimanja lijeka moguće je postići snažno pumpanje koje traje više od jednog sata. Međutim, ne treba zaboraviti na medicinski nadzor zbog opasnosti od nuspojava.

ime:

Pentoksifilin (Pentoksifilin)

Pharmacological
akcija:

Sredstvo koje poboljšava mikrocirkulaciju, angioprotektor. Mehanizam djelovanja je posljedica inhibicije fosfodiesteraze i akumulacije cikličke adenozin-monofosforne kiseline uz smanjenje koncentracije intracelularnog kalcija u glatkim mišićima krvnih žila i krvnim stanicama. Inhibira agregaciju trombocita i crvenih krvnih zrnaca, povećava njihovu elastičnost, smanjuje nivo fibrinogena u plazmi i pojačava fibrinolizu, smanjujući viskozitet krvi i poboljšavajući njena reološka svojstva. Ima slab miotropni vazodilatacijski učinak, donekle smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor i ima umjereno pozitivno inotropno djelovanje. Blago širi koronarne sudove. Pomaže poboljšanju opskrbe tkiva kiseonikom, u najvećoj mjeri - u udovima i centralnom nervnom sistemu. Okluzijom zahvaćenih perifernih arterija (intermitentna klaudikacija) dolazi do produžavanja udaljenosti hoda, otklanjanja noćnih grčeva mišića lista i bolova u mirovanju.

Farmakokinetika: Brzo i potpuno upija. Vezivanjem za membrane eritrocita, podvrgava se biotransformaciji prvo u eritrocitima, a zatim u jetri uz stvaranje dva glavna metabolita: 1-5-hidroksiheksil-3,7-dimetilksantina i 1-3-karboksipropil-3,7-dimetilksantina. Izlučuje se uglavnom putem bubrega, manji dio (4%) - kroz crijeva, može se izlučiti kroz majčino mlijeko.

Indikacije za
aplikacija:

Poremećaji periferne cirkulacije;
- ishemijski moždani udar, poremećaji cerebralne cirkulacije zbog ateroskleroze, discirkulatorna encefalopatija;
- trofični poremećaji tkiva i organa povezani sa trombozom arterija ili vena, proširenim venama, promrzlinama;
- dijabetička angiopatija;
- kršenje cirkulacije krvi u očnim žilama;
- kršenje funkcija srednjeg uha vaskularnog porijekla, praćeno gubitkom sluha.

Način primjene:

Lijek se može primijeniti u / u, u / a.
U/u kap po kap ubrizgava se polako u dozi od 100 mg u 250-500 ml izotonične otopine natrijum hlorida ili u 5% rastvoru glukoze (trajanje primene - 90-180 minuta); intraarterijski - prvo u dozi od 100 mg u 20-50 ml izotonične otopine natrijum hlorida, a narednih dana - 200-300 mg u 30-50 ml rastvarača.
Stopa umetanja: 100 mg (5 ml 2% rastvora pentoksifilina) tokom 10 minuta.

unutra bez žvakanja, piti malu količinu vode nakon jela.
Uzimajte 200 mg (2 tablete) 3 puta dnevno. Nakon postizanja terapijskog efekta (obično 1-2 sedmice), doza se smanjuje na 100 mg (1 tab.) 3 puta dnevno.
Maksimalna dnevna doza- 1200 mg. Tok tretmana je 1-3 mjeseca.
Kod pacijenata sa hroničnim zatajenjem bubrega (Cl kreatinin<10 мл/мин) дозу уменьшают вдвое.
Trajanje liječenja i režim doziranja određuje liječnik pojedinačno, ovisno o kliničkoj slici bolesti i terapijskom učinku.

Nuspojave:

Glavobolja, vrtoglavica, nervoza, pospanost ili nesanica. Tahikardija, napadi angine, aritmija, hipotenzija. Mučnina, povraćanje, gastralgija, atonija crijeva, egzacerbacija kolecistitisa, holestatski hepatitis, povećana koncentracija jetrenih enzima u krvi, promjene tjelesne težine, edem, dispepsija. Leukopenija, pancitopenija, trombocitopenija, hipofibrinogenemija, krvarenje. Hiperemija kože, rijetko - osip, svrab, urtikarija.
Uz intravensku i intraarterijsku primjenu- snižavanje krvnog pritiska.

Kontraindikacije:

Akutni infarkt miokarda;
- masivno krvarenje;
- krvarenje u mozgu;
- masivno retinalno krvarenje;
- teška koronarna ili cerebralna ateroskleroza;
- teške srčane aritmije;
- djetinjstvo;
- preosjetljivost na pentoksifilin i slične lijekove i supstance iz grupe derivata ksantina, kao što su teofilin, kofein, aminofilin ili teobromin.
Trebalo bi se prijaviti s oprezom kod pacijenata sa zatajenjem srca i bolesti jetre i bubrega.

Interakcija
drugi lekoviti
na drugi način:

Pentoksifilin može pojačati učinak drugi lijekovi koji utiču na sistem zgrušavanja krvi (indirektni i direktni antikoagulansi, trombolitici); pojačava učinak na koagulacijski sistem lijekova kao što su cefamandol, cefaperazol, cefotetan, moksalaktam, plikamicin, valproična kiselina.
Pentoksifilin može pojačati učinak antihipertenzivnih lijekova, inzulin, oralni hipoglikemijski lijekovi.
Cimetidin povećava stabilnu koncentraciju pentoksifilina u krvnoj plazmi, pa stoga može doći do povećanja pojave nuspojava potonjeg.
Istovremena primena sa drugim lekovima, predstavnicima ove grupe, može povećati ekscitaciju centralnog nervnog sistema.

trudnoća:

Liječenje trudnica pentoksifilinom kontraindikovana.
Lijek prelazi u majčino mlijeko, tako da dojilje treba ili da se uzdrže od hranjenja ili im treba dati drugu terapiju.

rastvor za injekcije. 20 mg/ml: 5 ml amp. 10 komada.
Reg. broj: 16/02/866 od 02/09/2016 - Važenje reg. otkucaji nije ograničeno

Injekcija prozirna, bezbojna ili blago žućkasta.

Pomoćne tvari: natrijum hlorid, voda d/i.

5 ml - ampule (10) - pakovanja od kartona.
5 ml - ampule (5) - umetci (2) - pakovanja od kartona.

Opis lijeka PENTOXYFILLIN rastvor kreiran 2011. godine na osnovu uputstava objavljenih na službenoj web stranici Ministarstva zdravlja Republike Bjelorusije. Datum ažuriranja: 25.05.2012

farmakološki efekat

Lijek je derivat metilksantina, angioprotektor, poboljšava mikrocirkulaciju.

Mehanizam djelovanja pentoksifilina povezan je sa inhibicijom fosfodiesteraze i akumulacijom cikličkog AMP u vaskularnim glatkim mišićnim stanicama, krvnim stanicama i drugim tkivima i organima. Blokira adenozinske receptore.

Inhibira agregaciju trombocita, povećava elastičnost crvenih krvnih zrnaca, smanjuje povećanu koncentraciju fibrinogena u plazmi i pojačava fibrinolizu, čime se smanjuje viskozitet krvi i poboljšavaju njena reološka svojstva. Osim toga, ima slabo miotropno vazodilatacijsko djelovanje, donekle smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor i ima pozitivan inotropni učinak, poboljšava opskrbu tkiva kisikom (u najvećoj mjeri udova i centralnog nervnog sistema, u umjerenoj mjeri u bubrezima). Lijek blago širi koronarne žile.

Farmakokinetika

Metabolizam

Metabolizam se uglavnom odvija u jetri, gdje nastaje niz farmakološki aktivnih metabolita od kojih su glavni 1-(5-hidroksiheksil)-3,7-dimetilksantin (metabolit I) i 1-(3-karboksipropil)-3, 7- dimetilksantin (metabolit V). Cmax pentoksifilina i glavnih produkata njegove biorazgradnje postiže se u roku od 1 sata, a koncentracija metabolita u krvnoj plazmi je 5-8 puta veća od koncentracije matične supstance.

uzgoj

T 1/2 pentoksifilina je 1,6 sati.

Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita (više od 90%), manje od 4% primijenjene doze izlučuje se fecesom, a mogu ga izlučiti i mliječne žlijezde u laktaciji.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega, izlučivanje metabolita je usporeno.

Kod pacijenata s oštećenom funkcijom jetre zabilježeno je produženje T 1/2 pentoksifilina.

Indikacije za upotrebu

Smanjenje bolnih manifestacija arteriopatije tokom progresije koronarne bolesti u kombinaciji sa hirurškim tretmanom ili u preoperativnom periodu, ili u slučaju nemogućnosti hirurške intervencije.

Režim doziranja

Dozu i način primjene određuje liječnik u zavisnosti od težine poremećaja cirkulacije i individualne tolerancije lijeka.

Uobičajena doza je 1-2 kontinuirane infuzije dnevno (ujutro i popodne), od kojih svaka sadrži 200 mg pentoksifilina (2 ampule od 5 ml) ili 300 mg pentoksifilina (3 ampule od 5 ml). Sadržaj ampula se razblaži sa 0,9% rastvorom natrijum hlorida ili Ringerovim rastvorom, ili 5% rastvorom dekstroze (glukoze) u količini od 1 ampule (100 mg pentoksifilina) u 250-500 ml rastvarača.

Ovisno o pratećim bolestima (srčana insuficijencija), možda će biti potrebno smanjiti primijenjene količine. U takvim slučajevima preporučuje se korištenje posebnog infuzatora za kontroliranu infuziju.

Smanjenje doze, uzimajući u obzir individualnu podnošljivost, neophodno je kod pacijenata sa teškim oštećenjem jetre.

Liječenje se može započeti malim dozama kod pacijenata s niskim krvnim tlakom, kao i kod osoba s rizikom zbog mogućeg smanjenja tlaka (bolesnici s teškom koronarnom bolešću ili s hemodinamski značajnom cerebrovaskularnom stenozom). U tim slučajevima, doza se može povećavati samo postupno.

Paralelno s parenteralnom primjenom, moguće je oralno prepisati pentoksifilin u obliku tableta.

Nuspojave

U slučajevima kada se pentoksifilin koristi u visokim dozama ili velikom brzinom infuzije, ponekad se mogu javiti sljedeće nuspojave:

Sa strane kože i potkožnog masnog tkiva: crvenilo kože lica, crvenilo kože lica i gornjeg dijela grudi, otok, povećana lomljivost noktiju;

Iz probavnog sistema: osjećaj pritiska i punoće u želucu, mučnina, povraćanje, dijareja;

Sa strane kardiovaskularnog sistema: tahikardija, aritmija, kardialgija, napredovanje angine, snižavanje krvnog pritiska;

Alergijske reakcije: svrab, hiperemija kože, urtikarija, angioedem, anafilaktički šok. Vrlo rijetko postoje slučajevi razvoja aseptičnog meningitisa, intrahepatične kolestaze i povećane aktivnosti "jetrenih" transaminaza.

Iz nervnog sistema: glavobolja, vrtoglavica, anksioznost, poremećaji spavanja, konvulzije.

Iz sistema zgrušavanja krvi: trombocitopenija, krvarenje iz sudova kože, sluzokože, želuca, crijeva.

U slučaju nuspojava, potrebno je prestati uzimati lijek.

U slučaju nuspojava koje nisu navedene u uputstvu, potrebno je o tome obavijestiti ljekara.

Kontraindikacije za upotrebu

• akutni infarkt miokarda;
• masivno krvarenje;
• krvarenje u mozgu;
• opsežna krvarenja u retini;
• trudnoća;
• laktacija;
• djeca i adolescenti do 18 godina starosti;
• preosjetljivost na pentoksifilin, druge derivate metilksantina ili komponente lijeka.

Pažljivo imenovati bolesnike s arterijskom hipotenzijom (rizik od sniženja krvnog tlaka), poremećenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina ispod 30 ml/min) (rizik od akumulacije i povećan rizik od nuspojava), teškom disfunkcijom jetre (rizik od akumulacije i povećan rizik od nuspojava ), povećana sklonost krvarenju, uključujući i kao rezultat upotrebe antikoagulansa ili poremećaja u sistemu zgrušavanja krvi (rizik od težeg krvarenja).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Sigurnost primjene pentoksifilina tijekom trudnoće nije utvrđena, pa se stoga ne preporučuje propisivanje lijeka.

Pentoksifilin se izlučuje u majčino mlijeko, pa dojenje treba prekinuti za vrijeme trajanja liječenja.

Primjena za kršenje funkcije bubrega

Kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom (klirens kreatinina (CC) ispod 30 ml/min) potrebno je smanjiti dozu za 30-50%, što zavisi od individualne tolerancije leka na pacijente.

Upotreba kod starijih pacijenata

specialne instrukcije

Liječenje treba provoditi pod kontrolom krvnog tlaka.

U bolesnika s dijabetesom koji uzimaju hipoglikemičke lijekove, imenovanje velikih doza može uzrokovati ozbiljnu hipoglikemiju (potrebna je prilagodba doze).

Kada se koristi istovremeno s antikoagulansima, potrebno je pažljivo pratiti indikatore sistema zgrušavanja krvi.

Kod pacijenata koji su bili podvrgnuti nedavnoj operaciji, neophodno je sistematsko praćenje nivoa hemoglobina i hematokrita.

Kod starijih osoba može biti potrebno smanjenje doze (smanjena brzina eliminacije).

Sigurnost i djelotvornost pentoksifilina kod djece nije dobro proučena.

Pušenje može smanjiti terapijsku učinkovitost lijeka.

Kompatibilnost otopine pentoksifilina sa otopinom za infuziju treba provjeriti od slučaja do slučaja.

Prilikom izvođenja intravenskih infuzija, pacijent treba biti u ležećem položaju.

Predoziranje

Simptomi: mučnina, vrtoglavica, tahikardija, snižavanje krvnog pritiska, aritmija, hiperemija kože, zimica, gubitak svijesti, arefleksija, toničko-klonički konvulzije.

tretman: sprovesti simptomatsku terapiju. Pacijentu treba dati horizontalni položaj sa podignutim nogama. Specifični antidot je nepoznat. Prate vitalne funkcije tijela i opće mjere za njihovo održavanje, prate prohodnost respiratornog trakta;

sa konvulzijama - diazepam.

interakcija s lijekovima

Pentoksifilin pojačava dejstvo antihipertenzivnih sredstava.

U pozadini parenteralne primjene pentoksifilina u visokim dozama, moguće je povećati hipoglikemijski učinak inzulina u bolesnika s dijabetesom.

Uz istovremenu primjenu s ketorolakom, moguć je povećan rizik od krvarenja i/ili povećanja protrombinskog vremena; s meloksikamom - povećan rizik od krvarenja; sa simpatoliticima, ganglioblokatorima i vazodilatatorima - moguće je smanjenje krvnog tlaka; s heparinom, fibrinolitičkim lijekovima - pojačano antikoagulantno djelovanje.

Cimetidin značajno povećava koncentraciju pentoksifilina u krvnoj plazmi (rizik od nuspojava).

Istodobna primjena s drugim ksantinima može dovesti do pretjeranog nervnog uzbuđenja.

Kod nekih pacijenata, istovremena upotreba pentoksifilina i teofilina može dovesti do povećanja nivoa teofilina. To može dovesti do povećanja ili povećanja nuspojava povezanih s teofilinom.