Salbutamool on bronhodilataator (soosib bronhide laienemist).

Väljalaske vorm ja koostis

Salbutamooli vabanemise annustamisvormid:

• tabletid (blisterpakendis 15 tk, 2 blistrit pappkarbis; 30 tk pudelites, 1 pudel pappkarbis; pakendites 100, 500 või 1000 tk.);
• doseeritud aerosool inhalatsiooniks: suspensioon peaaegu valge või valge värv, mis on rõhu all, pihustatakse anumast väljumisel aerosooljoana (alumiiniumist balloonides, millel on doseerimisklapiga ja kaitsekorgiga inhalaatoriotsik, 1 silinder pappkarbis).

Toimeaine 1 tableti koostises: salbutamoolsulfaat - 2 või 4 mg.

Aerosooli koostis (1 annus / 1 12 ml balloon):

• toimeaine: salbutamool - 0,1 / 24 mg (100% aine osas; salbutamoolsulfaat - 0,1208 / 29 mg);
• abikomponendid: oleüülalkohol - 0,0625 / 15 mg; propellent R 134a (1,1,1,2-tetrafluoroetaan, HFA 134a) - 56,91 / 13659 mg; etanool (rektifitseeritud etanool) - 2,02/485 mg.

Preparaat ei sisalda klorofluorosüsinik propellente.

Näidustused kasutamiseks

Tabletid

• bronhospasm (peatamine/ennetamine) kõigi bronhiaalastma vormide korral;
• bronho-obstruktiivne sündroom lastel;
• krooniline bronhiit, emfüseem, astmaatiline bronhiit;
• tüsistusteta enneaegne sünnitus (juhtimine).

Pihustuspurk

• bronhiaalastma – bronhiaalastmahoogude, sealhulgas raskete ägenemiste peatamiseks, allergeeniga kokkupuutega seotud bronhospasmihoo ennetamiseks või kehaline aktiivsus, samuti kuidas lisakomponent pikaajalise säilitusravi ajal;
• Krooniline bronhiit;
• krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (KOK) kombinatsioonis pöörduva hingamisteede obstruktsiooniga.

Vastunäidustused

• vanus kuni 2 aastat;
• ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Salbutamooli määratakse ettevaatusega järgmiste haiguste/seisundite korral (suhtelised vastunäidustused):

• türeotoksikoos;
• kombineeritud kasutamine mitteselektiivsete β-blokaatoritega.

Tablettide täiendavad suhtelised vastunäidustused:

• kõrge arteriaalne hüpertensioon;
• paroksüsmaalne tahhükardia;
• äge südamepuudulikkus;
• raseduse I trimester;
• Raseduse I-II trimester koos raseduse katkemise ohuga verejooksu ja toksoosi tõttu.

Aerosooli täiendavad suhtelised vastunäidustused:

• krooniline südamepuudulikkus raskel kujul;
• tahhüarütmia süvenenud ajalugu;
• südame isheemia;
• müokardiit;
• aordi stenoos;
• maksa- / neerupuudulikkus;
• südame defektid;
• arteriaalne hüpertensioon;
• dekompenseeritud suhkurtõbi;
• feokromotsütoom;
• epilepsiahood;
• glaukoom;
• rasedus ja rinnaga toitmise periood.

Kasutusmeetod ja annustamine

Tabletid

• täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed: 2-4 mg 3-4 korda päevas, ühekordset annust on võimalik suurendada 8 mg-ni; maksimaalne - 32 mg päevas;
• 6-12-aastased lapsed: 3-4 korda päevas, 2 mg; maksimaalne - 24 mg päevas;
• 2-7-aastased lapsed: 1-2 mg 3 korda päevas.

Reeglina areneb salbutamooli toime 5-15 minutit pärast ühekordse annuse võtmist, maksimaalne toime on 3 tunni pärast. keskmine kestus toimingud - alates 6 tunnist.

Pihustuspurk

Salbutamooli manustatakse inhalatsiooni teel.

Annustamisrežiimi on võimatu muuta ilma arsti nõusolekuta.

Kasutusskeem (täiskasvanud, sealhulgas eakad patsiendid ja lapsed):

• pikaajaline kasutamine KOK-i ja bronhiaalastma osana kompleksne ravi: 4 korda päevas, 0,2 mg;
• bronhospasm (rünnaku peatamine): 0,1-0,2 mg;
• allergeeniga kokkupuute või kehalise aktiivsusega seotud bronhospasmi rünnaku ennetamine: 0,1-0,2 mg (lastele) või 0,2 mg (täiskasvanutele) 10-15 minuti jooksul.

Enne Salbutamol’i esmakordset kasutamist on vaja eemaldada inhalaatori düüsilt kaitsekork, seejärel raputada purki tugevate vertikaalsete liigutustega, keerata seda 180° (inhalaatori otsik alla) ja teha mitu pihustust õhku, mis kindlustab et klapp töötab korralikult. Kui ravimit pole mitu päeva kasutatud, tuleb pärast purgi põhjalikku loksutamist teha üks pihustus õhku.

Ravimi kasutamiseks peate tegema järgmised järjestikused toimingud:

• eemaldage inhalaatori düüsilt kaitsekork, veendudes, et selle välis- ja sisepinnad on puhtad;
• raputage õhupalli tugevate vertikaalsete liigutustega;
• pöörake õhupalli 180°;
• hingake võimalikult sügavalt välja;
• asetage inhalaatori otsik hammaste vahele, kattes selle huultega, ilma hammustamiseta;
• alustage vajutades aeglaselt ja sügavalt sissehingamist suu kaudu ülemine osaõhupall;
• hoidke hinge kinni nii palju kui võimalik;
• Eemaldage inhalaator suust.

Kui on vaja teha 2 inhalatsiooni, tehakse teine ​​30 sekundi pärast.

Inhalaatori otsiku puhastamise ajal (vähemalt kord 7 päeva jooksul) ei tohi ballooni vette panna.

Kõrvalmõjud

Tabletid

Reeglina, kui annustamisrežiimi järgitakse, kõrvalmõjud harva areneda.

Enamik olulisi rikkumisi(ühekordse / päevase annuse suurendamisel, ülitundlikkuse korral beeta-2-adrenergiliste stimulantide suhtes): pinge, käte värisemine, sisemine värisemine. Kui terapeutilisi annuseid ületatakse oluliselt (või erilise tundlikkusega), tekivad kõrvaltoimed, nagu pearinglus, peavalu, perifeersete veresoonte mööduv laienemine, lihaskrambid, mõõdukas tahhükardia, iiveldus, oksendamine. AT harvad juhud areneb bronhospasm, angioödeem, allergilised reaktsioonid nahalööbe, urtikaaria, kollapsi, hüpotensiooni kujul.

Pihustuspurk

Võimalik kõrvaltoimed(>10% väga sage; >1% ja<10% – часто; >0,1% ja<1% – нечасто; >0,01% ja<0,1% – редко; <0,01% – очень редко):

• immuunsüsteem: harva - dermatiit; väga harva - nahalööve, ülitundlikkusreaktsioonid, sealhulgas angioödeem;
• lihas-skeleti süsteem: harva - krambid;
• seedesüsteem: harva - suuõõne ja neelu limaskesta ärritus ja / või kuivus, maitsetundlikkuse muutused, iiveldus, oksendamine;
• närvisüsteem: sageli - peavalu, treemor, ärevus; harva - unisus, pearinglus, väsimus; väga harva - hüperaktiivsus;
• hingamissüsteem: harva - hingamisteede ärritus, köha; väga harva - bronhospasm (põhjustatud ülitundlikkusest ravimi komponentide suhtes või paradoksaalne);
• kardiovaskulaarsüsteem: sageli - südamepekslemine, tahhükardia; harva - perifeersete veresoonte laienemine koos naha hüpereemiaga, valu või ebamugavustunne rinnus; väga harva - arütmia, sealhulgas supraventrikulaarne tahhükardia, kodade virvendus, ekstrasüstool, kollaps, vererõhu langus;
• metaboolsed protsessid: harva - hüpokaleemia.

erijuhised

Tabletid

Südame aktiivsuse, hüpertensiooni, suhkurtõve häirete korral tuleb salbutamooli võtta ettevaatusega.

Salbutamooli sagedane kasutamine võib põhjustada bronhospasmi suurenemist ja mõnel juhul äkksurma. Ravimi ühekordsete annuste annuste vahel peate tegema pause (tavaliselt 6 tundi). Intervallide vähendamine on lubatud ainult erandjuhtudel.

Käte lihaste treemor tekib kõige sagedamini pärast ravimi suukaudset manustamist.

Pihustuspurk

Salbutamooli bronhidesse sattumise tagamiseks tuleb järgida juhiseid. Ravi alguses on vaja ravimit kasutada meditsiinitöötajate järelevalve all ja pärast peegli ees treenimist.

Kui õhupall on jahutatud, võib ravitoime väheneda. Sellega seoses tuleb enne kasutamist Salbutamooli õhupalli kätes soojendada toatemperatuurini (muud kuumutamismeetodid on vastuvõetamatud).

Kui pärast sissehingamist on suus ebameeldivad aistingud ja kurguvalu, tuleb protseduuri lõpus suud veega loputada.

Salbutamool ei tohiks olla raske või ebastabiilse bronhiaalastma ravi peamine / ainus komponent.

Kui ravimi tavalise ühekordse annuse toime muutub vähem kestvaks (kuni 3 tundi) ja efektiivseks, peate konsulteerima oma arstiga. Annustamisrežiimi muutmine peaks toimuma tema kontrolli all, annuste vaheliste intervallide vähendamine peaks olema rangelt põhjendatud ja võimalik ainult erandjuhtudel.

Bronhiaalastma ravis võib ravimivajaduse suurenemine olla haiguse ägenemise sümptom. Sellistel juhtudel vaadatakse tavaliselt raviplaan läbi.

Salbutamooli suured annused bronhiaalastma ägenemise ajal võivad põhjustada tagasilöögisündroomi (iga järgneva rünnaku intensiivsuse suurenemine). Raskete astmahoogude korral peab inhalatsioonide vaheline intervall olema vähemalt 20 minutit. Tüsistuste tõenäosus suureneb nii ravi olulise kestusega kui ka salbutamooli järsu katkestamise korral. Pikka aega tuleb ravimit kasutada koos põletikuvastaste ravimitega põhiteraapias.

Astma progresseeruv või äkiline süvenemine võib olla eluohtlik. Sellega seoses tuleb kiiresti otsustada, kas määrata glükokortikosteroidid või suurendada nende annust, samuti jälgida igapäevast väljahingamise tippvoolu.

Eriline ettevaatus on vajalik raskete bronhiaalastmahoogude ravimisel, kuna sellistel patsientidel võib tekkida suurenenud hüpokaleemia, mis on seotud ksantiini derivaatide, glükokortikosteroidide, diureetikumide või hüpoksiaga (vajalik on seerumi kaaliumisisalduse kontroll veres).

Salbutamooli kasutamine võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu krambid ja pearinglus, seetõttu on ravi alguses soovitatav olla ettevaatlik või keelduda sõidukite juhtimisest ja muude potentsiaalselt ohtlike tööde tegemisest.

ravimite koostoime

Salbutamooli kombineeritud kasutamisel teatud ravimite/ainetega võivad tekkida järgmised toimed:

• monoamiini oksüdaasi inhibiitorid ja tritsüklilised antidepressandid: salbutamooli suurenenud toime, suurenenud vererõhu järsu languse tõenäosus;
• β-adrenergiliste retseptorite mitteselektiivsed blokaatorid (propranolool): toime antagonism (kombinatsioon on vastunäidustatud);
• glükokortikosteroidid, diureetikumid: salbutamooli suurenenud hüpokaleemiline toime;
• ravimid, mis stimuleerivad kesknärvisüsteemi toimet: nende toime tugevdamine;
• teofülliin ja teised ksantiinid: suurenenud tahhüarütmiate oht;
• levodopa, inhalatsioonianesteesia ravimid: suurenenud risk raskete ventrikulaarsete arütmiate tekkeks;
• m-antikolinergilised ained (sh inhaleeritavad): suurenenud risk silmasisese rõhu suurenemiseks.

Võimalik kombineeritud kasutamine monoamiini oksüdaasi inhibiitoritega.

Ladustamise tingimused

Hoida pimedas, kuivas, lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 25 °C. Ärge külmutage aerosoolipurki, kaitske seda põrutuste ja kukkumiste eest.

Parim enne kuupäev:

• tabletid - 4 aastat;
• aerosool - 3 aastat.

Kas leidsite tekstist vea? Valige see ja vajutage Ctrl + Enter.

Salbutamool on selektiivne β2-adrenergiline agonist. Stimuleerib valdavalt β2-adrenergilisi retseptoreid, lokaliseeritud bronhides, müomeetriumis, veresoontes. Sissehingamisel manustatuna toimib see peamiselt bronhide β2-adrenergilistel retseptoritel, omades vähe mõju muude lokalisatsioonide β2-adrenergilistele retseptoritele. Sellel on väljendunud bronhodilataator.
Põhjustades bronhide laienemist, peatab ja hoiab ära bronhospasmi. Praktiliselt ei mõjuta südame β1-adrenergilised retseptorid. Hoiab ära allergia- ja põletikumediaatorite (histamiini, SRSA) vabanemise nuumrakkudest. Parandab mukotsiliaarset kliirensit.
Ravimi toime areneb kiiresti ja kestab 3-4 tundi Pärast sissehingamist jõuab ligikaudu 10-20% toimeainest väikestesse bronhidesse, ülejäänu settib ülemistes hingamisteedes. Seondumine plasmavalkudega on 10%. Salbutamool metaboliseerub maksas. See eritub peamiselt uriiniga muutumatul kujul ja inaktiivse metaboliidina. Suurem osa inhalatsiooni teel manustatud või suukaudselt manustatud salbutamooli annusest eritub 72 tunni jooksul.

Näidustused ravimi Salbutamol kasutamiseks

BA (krampide ennetamine ja leevendamine), krooniline obstruktiivne bronhiit, kopsuemfüseem ja muud bronhospasmiga kaasnevad haigused. Tokolüütilise ainena on see näidustatud enneaegse sünnituse ohu, istmilise-emakakaela puudulikkuse, loote pulsi languse korral, sõltuvalt emaka kokkutõmbumisest emakakaela laienemise ja väljutamise perioodil, profülaktilistel eesmärkidel - raseda emaka operatsioonide ajal ( ringõmbluse paigaldamine emaka sisemise os-i puudulikkuse korral) .

Ravimi Salbutamol kasutamine

Sissehingamine - täiskasvanutele ja üle 4-aastastele lastele on bronhide obstruktsiooni kõrvaldamiseks ette nähtud inhalatsiooniks 0,1 mg salbutamooli. Kui rünnak ei lõpe 5-10 minuti jooksul pärast esimest sissehingamist, võib sissehingamist korrata. Profülaktilisel eesmärgil soovitatakse 10-15 minutit enne võimalikku kokkupuudet väidetava allergeeniga ka süstida 0,1 mg salbutamooli inhalatsiooni teel.
Salbutamooli pikaajalisel kasutamisel kasutatakse 1-2 inhalatsiooni (0,1 mg) 3-4 korda päevas vähemalt 3-tunnise intervalliga.Salbutamooli pikaajaline kasutamine KOK-i või BA-s toimub ainult põhiliste häirete taustal. teraapia.
Ärge kasutage rohkem kui 10 annust (1 mg salbutamooli) päevas.
Täiskasvanutele on tavaliselt ette nähtud 0,002 g 3-4 korda päevas.
Tokolüütilise ainena enneaegse sünnituse ohu kõrvaldamiseks, samuti pärast raseda emaka operatsioone, manustatakse seda intravenoosselt annuses 5 mg 400–500 ml isotoonilises lahuses või 5% glükoosilahuses kiirusega 15 -20 tilka (alates 5 tilgast) minutis. Infusioonikiirust kohandatakse, võttes arvesse emaka kontraktsioonide intensiivsust ja taluvust (südame löögisageduse kontroll ja muud hemodünaamika näitajad). Manustamise kestus on 6-12 tundi.

Salbutamooli kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus salbutamooli suhtes, korrigeerimata hüpertensioon (arteriaalne hüpertensioon), müokardiit, südamerikked, aordi stenoos, dekompenseeritud endokriinsed häired (türotoksikoos, suhkurtõbi), vereringepuudulikkus, tahhüarütmia, glaukoom, rasedus; sünnitusabis - sünnitusteede infektsioon, loote emakasisene surm, loote väärarengud, verejooks platsenta previaga või platsenta irdumus.

Salbutamooli kõrvaltoimed

Tahhükardia, treemor, peavalu, unehäired, harva - allergilised reaktsioonid (urtikaaria, angioödeem, bronhospasm, arteriaalne hüpotensioon, paradoksaalne bronhospasm), mööduv perifeerne vasodilatatsioon.

Erijuhised ravimi Salbutamol kasutamiseks

Seda kasutatakse äärmise ettevaatusega ülitundlikkuse korral sümpatomimeetikumide suhtes, raskete südamehaiguste (krooniline koronaararterite haigus, äge müokardiinfarkt, hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia, rütmihäired), hüpertüreoidismi, ebastabiilse kuluga suhkurtõve, feokromotsütoomi korral.
Raseduse ajal võib seda kasutada ainult tervislikel põhjustel. Kuna salbutamool eritub rinnapiima, on selle kasutamine imetamise ajal võimalik ainult siis, kui oodatav ravitoime emale kaalub üles võimaliku ohu lapsele.
Salbutamooli kasutamine suurtes annustes võib reaktsiooni autojuhtimisel või masinate käsitsemisel halvendada. Seda toimingut suurendab samaaegne alkoholi ja rahustite kasutamine.

Ravimi salbutamooli koostoimed

Salbutamooli kombineeritud kasutamine teiste adrenomimeetikumidega ei ole soovitatav, kuna suureneb kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimete oht. Salbutamooli samaaegne kasutamine MAO inhibiitorite ja tritsükliliste antidepressantidega ei ole lubatud.

Salbutamooli üleannustamine, sümptomid ja ravi

See väljendub tahhükardia, arütmia, unehäirete, valu rinnus, käte ja kogu keha värinana. Ravi on sümptomaatiline. Tehakse maoloputus, määratakse β-adrenergilised blokaatorid.

Nimekiri apteekidest, kust saate salbutamooli osta:

• Peterburi

Beeta-agonist, millel on domineeriv toime 2-adrenergilistele retseptoritele.
Koostis: salbutamool
Ravimi toimeaine: salbutamool
ATX-kodeering: R03CC02
CFG: bronhodilataator – beeta2-adrenergiline agonist
Registreerimisnumber: P nr 015633/01
Registreerimise kuupäev: 28.04.04
Omanik reg. au.: VARSAVI FARMATSEUTILINE TÖÖ POLFA S.A. (Poola)

Salbutamooli vabanemisvorm, ravimi pakend ja koostis.

Tabletid
1 vahekaart.
salbutamool
2 mg

15 tk. - raku kontuurpakend (2) - pakendid.
Tabletid
1 vahekaart.
salbutamool
4 mg

30 tk. - pudelid (1) - pakid.

TOIMEAINE KIRJELDUS.
Kogu esitatud teave on ette nähtud ainult ravimiga tutvumiseks, selle kasutamise võimaluse osas peate konsulteerima arstiga.

Farmakoloogiline toime Salbutamool

Beeta-agonist, millel on domineeriv toime 2-adrenergilistele retseptoritele (lokaliseerub eriti bronhides, müomeetriumis, veresoontes). Hoiab ära ja leevendab bronhospasmi; vähendab hingamisteede takistust, suurendab kopsumahtu. Hoiab ära histamiini, aeglaselt reageeriva aine vabanemise nuumrakkudest ja neutrofiilide kemotaksise faktoritest. Võrreldes teiste selle rühma ravimitega on sellel müokardile vähem väljendunud positiivne krono- ja inotroopne toime. See põhjustab koronaararterite laienemist, praktiliselt ei vähenda vererõhku. Sellel on tokolüütiline toime, mis vähendab müomeetriumi toonust ja kontraktiilset aktiivsust.

Ravimi farmakokineetika.

Aerosooli kasutamisel täheldatakse salbutamooli kiiret imendumist verre; selle plasmakontsentratsioonid on aga soovitatavates annustes kasutamisel väga madalad või ei ulatu tuvastamispiirini.

Pärast suukaudset manustamist imendub salbutamool seedetraktist hästi. Seondumine plasmavalkudega on 10%. Metaboliseerub "esimese läbimise" käigus läbi maksa ja võib-olla ka sooleseina; peamine metaboliit on inaktiivne sulfaatkonjugaat. Salbutamool ei metaboliseeru kopsudes, seega sõltub selle lõplik metabolism ja eritumine pärast sissehingamist manustamisviisist, mis määrab sissehingatava ja tahtmatult allaneelatud salbutamooli suhte.

T1 / 2 vereplasmast on 2-7 tundi Salbutamool eritub kiiresti uriiniga metaboliitide ja muutumatul kujul; väikestes kogustes eritub väljaheitega.

Näidustused kasutamiseks:

Bronhospasmide ennetamine ja leevendamine kõigi bronhiaalastma vormide korral. Pöörduv hingamisteede obstruktsioon kroonilise bronhiidi ja kopsuemfüseemi korral, bronhoobstruktiivne sündroom lastel.

Enneaegse sünnituse ähvardamine emaka kontraktiilse aktiivsusega; sünnitus enne 37-38 rasedusnädalat; istmiline-emakakaela puudulikkus, loote südame löögisageduse vähenemine sõltuvalt emaka kokkutõmmetest emakakaela laienemise ja väljutamise perioodil. Profülaktiliseks otstarbeks raseda emaka operatsioonide ajal (ümmarguse õmbluse paigaldamine emaka sisemise OS puudulikkuse korral).

Ravimi annustamine ja manustamisviis.

Bronhodilataatorina täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 2-4 mg 3-4 korda päevas, vajadusel võib annust suurendada 8 mg-ni 4 korda päevas. 6-12-aastased lapsed - 2 mg 3-4 korda päevas; 2-6-aastased lapsed - 1-2 mg 3 korda päevas.

Sissehingamisel sõltub annus kasutatavast ravimvormist, kasutamise sagedus sõltub näidustustest ja kliinilisest olukorrast.

Tokolüütilise ainena manustatakse seda intravenoosselt annuses 1-2 mg.

Salbutamooli kõrvaltoimed:

Kardiovaskulaarsüsteemist: perifeersete veresoonte mööduv laienemine, mõõdukas tahhükardia.

Kesknärvisüsteemi küljelt: peavalu, pearinglus, iiveldus, oksendamine.

Ainevahetuse poolelt: hüpokaleemia.

Allergilised reaktsioonid: harvadel juhtudel - angioödeem, allergilised reaktsioonid nahalööbe kujul, urtikaaria, arteriaalne hüpotensioon, kollaps.

Muu: käte värisemine, sisemine värisemine, pinge; harva - paradoksaalne bronhospasm, lihaskrambid.

Ravimi vastunäidustused:

Raseduse I ja II trimestril raseduse katkemise oht, platsenta enneaegne eraldumine, verejooks või toksikoos raseduse III trimestril; laste vanus kuni 2 aastat; ülitundlikkus salbutamooli suhtes.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal.

Salbutamool on vastunäidustatud raseduse katkemise ohu korral raseduse I ja II trimestril, platsenta enneaegse eraldumise, verejooksu või toksikoosi korral raseduse III trimestril.

Kui salbutamooli kasutamine raseduse ajal on vajalik, tuleb ravi eeldatav kasu emale ja võimalik risk lootele võrrelda. Praegu ei ole piisavalt andmeid salbutamooli ohutuse kohta raseduse alguses. Salbutamool eritub rinnapiima, seetõttu tuleb vajadusel imetamise ajal kasutamisel hinnata ka ravi eeldatavat kasu emale ja võimalikku ohtu lapsele.

Salbutamooli kasutamise erijuhised.

Ettevaatlikult kasutada tahhüarütmiate ja teiste südame rütmihäirete, arteriaalse hüpertensiooni, müokardiidi, südamedefektide, aordi stenoosi, suhkurtõve, türeotoksikoosi, glaukoomi, ägeda südamepuudulikkuse korral (arstliku järelevalve all).

Salbutamooli annuse või võtmise sageduse suurendamine peab toimuma arsti järelevalve all. Intervalli vähendamine on võimalik ainult erandjuhtudel ja see peab olema rangelt põhjendatud.

Salbutamooli kasutamisel on oht hüpokaleemia tekkeks, seetõttu tuleb raske bronhiaalastmaga patsientide ravi ajal jälgida kaaliumisisaldust veres. Hüpokaleemia oht suureneb hüpoksiaga.

Salbutamooli koostoime teiste ravimitega.

Salbutamooli samaaegsel kasutamisel mittekardioselektiivsete beetablokaatoritega on võimalik terapeutiliste toimete vastastikune pärssimine; teofülliiniga - suurendab tahhükardia ja arütmia, eriti supraventrikulaarse ekstrasüstooli tekke riski.

Salbutamooli ja ksantiini derivaatide, kortikosteroidide või diureetikumide samaaegsel kasutamisel suureneb hüpokaleemia tekkerisk.

Valem: C13H21NO3, keemiline nimetus: (RS)-2-tert-butüülamino-1-(4-hüdroksü-3-hüdroksümetüül-fenüül)-etanool.
Farmakoloogiline rühm: vegetotroopsed ained / adrenomimeetikumid / beeta-agonistid; organotroopsed ained / ained, mis reguleerivad urogenitaalsüsteemi funktsiooni ja paljunemist / tokolüütikumid.
Farmakoloogiline toime: tokolüütiline, bronhodilataator.

Farmakoloogilised omadused

Salbutamoolil on beeta2-adrenergiliste retseptorite suhtes väga selektiivne stimuleeriv toime, aktiveeritakse rakkudes paiknev adenülaattsüklaas. Salbutamooli bronhe laiendav toime tuleneb bronhide silelihaste lõdvestumisest. Salbutamool toimib pikka aega, kuna katehhool-O-metüültransferaas seda kopsudes ei hävita. Salbutamool aeglustab müomeetriumi kontraktiilset aktiivsust, lõdvestab emakat ja hoiab ära enneaegse sünnituse. Sissehingamisel jõuab 10-20% salbutamoolist väikestesse bronhidesse, kus see imendub järk-järgult süsteemsesse vereringesse, allaneelamisel imendub osa annusest seedetraktis. Pikatoimeliste tablettide kasutamisel imendub salbutamool hästi. Maksimaalne kontsentratsioon on 30 ng / ml. Salbutamooli tsirkulatsiooni kestus veres (terapeutilises kontsentratsioonis) on 3-9 tundi, pärast mida ravimi sisaldus järk-järgult väheneb. Salbutamool seondub plasmavalkudega 10%.

See eritub rinnapiima ja läbib platsentat. Maksas toimub salbutamool biotransformatsioon. Poolväärtusaeg on 3,8 tundi. Olenemata manustamisviisist eritub see peamiselt muutumatul kujul (umbes 90%) või glükuroniidina sapi ja uriiniga.

Bronhospasmide eemaldamine saavutatakse salbutamooli inhalatsiooniga manustamisega kiiremini. Bronhide laienemine toimub juba 4–5 minutil, suureneb 20 minutiks, saavutab maksimumi 40–60 minuti pärast; toime kestus on 4-5 tundi. Kõige silmatorkavam tulemus saavutatakse 2 salbutamooli annuse sissehingamisel, annuse edasine suurendamine ei too kaasa bronhide läbilaskvuse suurenemist, kuid suureneb kõrvaltoimete (peavalu, treemor, pearinglus) tekkimise võimalus.

Salbutamool avaldab positiivset mõju mukotsiliaarsele kliirensile (tõstab seda 36% kroonilise bronhiidi korral), aktiveerib ripsepiteeli funktsioone, stimuleerib lima eritumist. See aeglustab põletikuliste vahendajate vabanemist basofiilidest ja nuumrakkudest (näiteks anti-IgE-indutseeritud histamiini vabanemine), kõrvaldab neutrofiilide kemotaksise faktori antigeenist sõltuva vabanemise ja mukotsiliaarse transpordi pärssimise. Salbutamool hoiab ära allergeenist põhjustatud bronhospasmide tekke. See võib põhjustada beeta-adrenergiliste retseptorite, sealhulgas lümfotsüütide retseptorite arvu vähenemist ja desensibiliseerumist. Salbutamoolil on mitmeid metaboolseid toimeid - see vähendab kaaliumi kontsentratsiooni plasmas, mõjutab insuliini vabanemist ja glükogenolüüsi, omab lipolüütilist ja hüperglükeemilist toimet (eriti bronhiaalastmaga patsientidel) ning suurendab atsidoosi tekke tõenäosust.

Näidustused

Bronhospasmi leevendamine ja ennetamine bronhiaalastma korral; öine astma (tablettide pikenenud vormid); bronhoobstruktiivse sündroomi (sh krooniline bronhiit, emfüseem, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus) sümptomaatiline ravi; enneaegse sünnituse oht (rasedusaeg 16 kuni 38 nädalat).

Salbutamooli manustamisviis ja annused

Salbutamooli manustatakse inhalatsiooni teel, intravenoosselt, suukaudselt (olenemata toidu tarbimisest). Sissehingamine: algava astmahoo leevendamine - 100–200 mcg (1–2 hingetõmmet); 5 minuti pärast on efekti puudumisel võimalik korduv sissehingamine; edasised sissehingamised tehakse 4-6-tunniste intervallidega (mitte rohkem kui 6 inhalatsiooni päevas); regulaarne kasutamine - 2-4 korda päevas, 1-2 inhalatsiooni; bronhospasmi ennetamine - kasutage 15–20 minutit enne kokkupuudet külma õhuga. Inhalatsioonipulber: ühekordne annus on 200-400 mg (madalama biosaadavuse tõttu kaks korda suuremad annused). Raske rünnaku ajal on võimalik 5-15 minuti jooksul manustada inhalatsioonilahust, kasutades erineva konstruktsiooniga nebulisaatoreid; Algannus vanematele kui 18 kuu vanustele patsientidele on 2,5 mg (vajadusel on võimalik 5 mg) kuni 4 korda päevas. Sees, üle 12-aastastele patsientidele - 3-4 korda päevas 2-4 mg, maksimaalne ühekordne annus on 8 mg, päevas - 32 mg; 6-12-aastased lapsed - 3-4 korda päevas, 2 mg, maksimaalne annus on 24 mg / päevas, lapsed vanuses 2-6 aastat - 3-4 korda päevas, 1-2 mg (0,1 mg / kg) . Pikaajalised tabletid: üle 12-aastane patsient - iga 12 tunni järel 4-8 mg, maksimaalne annus on 32 mg / päevas (iga 12 tunni järel 16 mg), 6-12-aastased lapsed - iga 12 tunni järel 4 mg, maksimaalne annus on 24 mg / päevas (iga 12 tunni järel, 12 mg). Tokolüütilise ainena: intravenoosselt tilgutades - 2,5-5 mg lahjendatuna 500 ml 5% dekstroosilahuses või 0,9% naatriumkloriidi lahuses, salbutamooli manustamiskiirus sõltub ravimi taluvusest ja kontraktiilse aktiivsuse intensiivsusest. emakas. Edasi viiakse läbi suukaudset säilitusravi salbutamooliga tablettide kujul: 4-5 korda päevas, 2-4 mg; esimene tablett võetakse 15-30 minutit enne infusiooni lõppu; ravi kestus on 14 päeva.

Doseeritud aerosooli kasutamisel tuleb järgida järgmisi juhiseid: enne iga kasutuskorda raputada aerosoolipurki, sünkroniseerida selgelt ravimi sissevõtmine ja sissehingamine, hingata võimalikult sügavalt, pikemalt ja intensiivsemalt, pärast ravimi sissehingamist, hoidke hinge kinni 10 sekundit. Patsientidel, kellel on raske õiget hingamismanöövrit sooritada, on soovitatav kasutada ravimi sissehingamiseks vahetükke (spetsiaalseid seadmeid), mis siluvad asünkroonse inspiratsiooni ebatäpsused ja suurendavad hingamismahtu. Ravi efektiivsuse suurendamiseks tuleb patsiendile õpetada inhalaatori õiget kasutamist, ravi alguses kasutada inhalaatorit meditsiinipersonali järelevalve all. Salbutamooli kasutamine astma ägenemise korral suurtes annustes põhjustab järgneva astmahoo (tagasilöögi sündroom) intensiivsuse suurenemist. Raskete astmahoogude korral peab salbutamooli inhalatsioonide vaheline intervall olema vähemalt 20 minutit. Kui sissehingamisel ei ole minimaalseid mõjusid või tahhükardia, tugeva värisemise, arütmiate teket, on inhalaatori edasine kontrollimatu kasutamine vastunäidustatud, peate konsulteerima arstiga. Tüsistuste oht suureneb ravi olulise kestusega, samuti ravimi järsul ärajätmisel.

Kasutamise vastunäidustused

Ülitundlikkus, imetamine, rasedus (kasutamiseks bronhodilataatorina), laste vanus (kuni 4 aastat - inhaleeritav pulber, kuni 2 aastat - mõõdetud aerosool ilma vahetükita ja suukaudne manustamine, kuni 18 kuud - a. inhalatsioonilahus); lisaks intravenoosseks manustamiseks tokolüütikumina: loote emakasisene surm, sünnitusteede infektsioonid, loote väärarengud, verejooks platsenta enneaegse irdumise või platsenta previa korral; raseduse katkemise oht (raseduse 1. ja 2. trimestril).

Rakenduspiirangud

Tahhüarütmia, südame isheemiatõbi, raske arteriaalne hüpertensioon, südamehaigused, müokardiit, raske südamepuudulikkus, aordi stenoos, türotoksikoos, suhkurtõbi, feokromotsütoom, raske neeru- ja/või maksapuudulikkus.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Salbutamooli kasutamine raseduse ja imetamise ajal on vastunäidustatud.

Salbutamooli kõrvaltoimed

Närvisüsteem:ärevus, treemor (tavaliselt kätes), pinge, pearinglus, ärrituvus, unehäired, peavalu, lühiajalised krambid;
vereringe: tahhükardia (sealhulgas lootel raseduse ajal), südamepekslemine, arütmia, vererõhu tõus või langus, perifeerne vasodilatatsioon, südamepuudulikkus, müokardi isheemia, kardiopaatia;
seedeelundkond: iiveldus, ärritus või kuivus suus või kurgus, oksendamine, isutus;
teised: farüngiit, bronhospasm (põhjustatud ülitundlikkusest salbutamooli suhtes või paradoksaalne), higistamine, urineerimisraskused, vere glükoosisisalduse tõus, vabad rasvhapped, annusest sõltuv hüpokaleemia, vaimse ja füüsilise ravimisõltuvuse teke, allergilised reaktsioonid näoturse kujul, erüteem , õhupuudus.

Salbutamooli koostoime teiste ainetega

Salbutamool suurendab kilpnäärmehormoonide kardiotropismi, kesknärvisüsteemi stimulantide aktiivsust. Efedriin ja teofülliin suurendavad salbutamooli toksilist toimet. Prostaglandiinide sünteesi inhibiitorid, kortikosteroidid, MAO blokaatorid ja tritsüklilised antidepressandid suurendavad vereringesüsteemi, levodopa ja inhalatsioonianesteesia – raskete ventrikulaarsete arütmiate – tüsistuste võimalust. Salbutamool vähendab antihüpertensiivsete ravimite, beetablokaatorite (sh oftalmiliste vormide) efektiivsust, nitraatide antianginaalset toimet. Salbutamool suurendab kooskasutamisel glükosiidimürgistuse riski.

Üleannustamine

Salbutamooli üleannustamise korral tekivad vererõhu langus, tahhükardia (pulss kuni 200 lööki minutis), vatsakeste laperdus, suurenenud südame väljund, atsidoos, hüpokseemia, hüperglükeemia, hüpokaleemia, peavalu, lihaste treemor, agitatsioon, krambid, hallutsinatsioonid. . See on vajalik: salbutamooli ja sümptomaatilise ravi kaotamine; selektiivsete beetablokaatorite kasutamine bronhiaalastma põdevatel patsientidel raske bronhospastilise reaktsiooni tekkimise ohu tõttu nõuab äärmist ettevaatust.

Toimeaine salbutamooliga ravimite kaubanimetused

Aloprol Astalin Ventolin® Ventolin® Lihtne hingamine Ventolin® udud Volmax® Salamol Salamol Steri-Neb

Salamol Eco Salamol Eco Easy Breath Salmo Salben® Salbuvent Salbutamool Salbutamooli alus

Salbutamool on bronhodilataator, selektiivne beeta-2-adrenergiliste retseptorite stimulant, mida kasutatakse bronhospasmide leevendamiseks, sh. bronhiaalastmaga. Bronhiaalastma põdevatele inimestele pole saladus, et kiireim viis rünnaku peatamiseks on võtta bronhodilataatorit. Kuni 20. sajandi keskpaigani kasutati selleks adrenaliini, mis koos bronhide laienemisega põhjustas tugeva tahhükardia ja hüpertensiooni. Selle põhjuseks oli asjaolu, et adrenaliin mõjus valimatult nii beeta-1 retseptoritele, mis "vastutavad" südame töö eest, kui ka beeta-2 retseptoritele, "jälgides" bronhide üle. Selline toime mitteselektiivsus paljude patsientide (eelkõige südame-veresoonkonna haiguste all kannatavate) puhul on vastuvõetamatu. See tingis vajaduse luua ravimite rühm, mis toimiks peamiselt beeta-2-adrenergilistel retseptoritel. Selle ravimigrupi "lipulaevaks" oli esmalt GlaxoSmithKline'i poolt sünteesitud Salbutamol, millele anti kaubanimi Ventolin. Seejärel hakkasid paljud ettevõtted tootma Ventolini geneeriliste ravimite, sh. kaubanime "Salbutamol" all. Tänapäeval on see ravim esimene valik lämbumisnähtude kõrvaldamiseks. Beeta-2-adrenergiliste agonistide inhalatsioonimeetod bronhiaalastma korral on optimaalne: sel viisil siseneb ravimi aktiivne komponent otse terapeutilise toime piirkonda - hingamisteedesse. Selle manustamisviisi eeliseks on farmakoloogilise toime kujunemise kiirus, terapeutilise annuse ebaolulisus ja soovimatute kõrvalreaktsioonide tekkeriski vähenemine. Salbutamooli abil on võimalik edukalt peatada bronhospasmid, vähendada resistentsust hingamisteedes ja tõsta VC-d.

Ravim takistab allergiliste reaktsioonide vahendaja histamiini vabanemist. Südame kontraktsioonide sagedus ja tugevus on vaid vähesel määral mõjutatud. Arteriaalne rõhk ei vähene. Süstitavas vormis salbutamool imendub kiiresti süsteemsesse vereringesse, samas kui selle plasmasisaldus jääb madalale, vaevumärgatavale tasemele. Suukaudsel manustamisel imendub see kiiresti ja täielikult seedetraktis. Ravim läbib metaboolseid transformatsioone ainult maksas, see ei metaboliseeru kopsudes ja seetõttu sõltub selle eliminatsioon manustamisviisist. Poolväärtusaeg on 2-7 tundi. Eritumine organismist toimub neerude ja vähemal määral soolte kaudu. Ravim on vastunäidustatud mitmete rasedusega seotud seisundite korral, millega kaasneb organismi ülitundlikkus toimeaine suhtes. Kui salbutamooli on vaja kasutada rasedatel naistel, tuleb hoolikalt kaaluda kõiki riske emale ja lootele ning seostada need farmakoteraapiast saadava kasuga. Ravimi annuse ja kasutamise sageduse suurendamine toimub arsti järelevalve all. Raskekujulise bronhiaalastma põdevatel patsientidel jälgitakse kogu ravikuuri vältel kaaliumiioonide sisaldust veres, et vältida hüpokaleemia teket, mille oht suureneb hapnikunäljaga. Salbutamooli kooskasutamisel mitteselektiivsete beetablokaatoritega on võimalik farmakoloogiliste toimete vastastikune tasandamine. Ravimi kombineerimisel teofülliiniga on võimalik südame löögisageduse suurenemine ja rütmihäired. Salbutamooli ja glükokortikosteroidide samaaegne manustamine suurendab hüpokaleemia riski.

Farmakoloogia

Beeta-agonist, millel on domineeriv toime β2-adrenergilistele retseptoritele (lokaliseerub eriti bronhides, müomeetriumis, veresoontes). Hoiab ära ja leevendab bronhospasmi; vähendab hingamisteede takistust, suurendab kopsumahtu. Hoiab ära histamiini, aeglaselt reageeriva aine vabanemise nuumrakkudest ja neutrofiilide kemotaksise faktoritest. Võrreldes teiste selle rühma ravimitega on sellel müokardile vähem väljendunud positiivne krono- ja inotroopne toime. See põhjustab koronaararterite laienemist, praktiliselt ei vähenda vererõhku. Sellel on tokolüütiline toime, mis vähendab müomeetriumi toonust ja kontraktiilset aktiivsust.

Farmakokineetika

Aerosooli kasutamisel täheldatakse salbutamooli kiiret imendumist verre; selle plasmakontsentratsioonid on aga soovitatavates annustes kasutamisel väga madalad või ei ulatu tuvastamispiirini.

Pärast suukaudset manustamist imendub salbutamool seedetraktist hästi. Seondumine plasmavalkudega on 10%. Metaboliseerub "esimese läbimise" käigus läbi maksa ja võib-olla ka sooleseina; peamine metaboliit on inaktiivne sulfaatkonjugaat. Salbutamool ei metaboliseeru kopsudes, seega sõltub selle lõplik metabolism ja eritumine pärast sissehingamist manustamisviisist, mis määrab sissehingatava ja tahtmatult allaneelatud salbutamooli suhte.

T1 / 2 vereplasmast on 2-7 tundi Salbutamool eritub kiiresti uriiniga metaboliitide ja muutumatul kujul; väikestes kogustes eritub väljaheitega.

Vabastamise vorm

90 annust - doseerimisklapiga alumiiniumist aerosoolipurgid (1) - papppakendid.

Annustamine

Bronhodilataatorina täiskasvanutele ja üle 12-aastastele lastele - 2-4 mg 3-4 korda päevas, vajadusel võib annust suurendada 8 mg-ni 4 korda päevas. 6-12-aastased lapsed - 2 mg 3-4 korda päevas; 2-6-aastased lapsed - 1-2 mg 3 korda päevas.

Sissehingamisel sõltub annus kasutatavast ravimvormist, kasutamise sagedus sõltub näidustustest ja kliinilisest olukorrast.

Tokolüütilise ainena manustatakse seda intravenoosselt annuses 1-2 mg.

Interaktsioon

Salbutamooli samaaegsel kasutamisel mittekardioselektiivsete beetablokaatoritega on võimalik terapeutiliste toimete vastastikune pärssimine; teofülliiniga - suureneb tahhükardia ja arütmia, eriti supraventrikulaarse ekstrasüstoli, tekke oht.

Salbutamooli ja ksantiini derivaatide, kortikosteroidide või diureetikumide samaaegsel kasutamisel suureneb hüpokaleemia tekkerisk.

Kõrvalmõjud

Kardiovaskulaarsüsteemist: perifeersete veresoonte mööduv laienemine, mõõdukas tahhükardia.

Kesknärvisüsteemi küljelt: peavalu, pearinglus, iiveldus, oksendamine.

Ainevahetuse poolelt: hüpokaleemia.

Allergilised reaktsioonid: üksikjuhtudel - angioödeem, allergilised reaktsioonid nahalööbe kujul, urtikaaria, arteriaalne hüpotensioon, kollaps.

Muu: käte värisemine, sisemine värisemine, pinge; harva - paradoksaalne bronhospasm, lihaskrambid.

Näidustused

Bronhospasmide ennetamine ja leevendamine kõigi bronhiaalastma vormide korral. Pöörduv hingamisteede obstruktsioon kroonilise bronhiidi ja kopsuemfüseemi korral, bronhoobstruktiivne sündroom lastel.

Enneaegse sünnituse ähvardamine emaka kontraktiilse aktiivsusega; sünnitus enne 37-38 rasedusnädalat; istmiline-emakakaela puudulikkus, loote südame löögisageduse vähenemine sõltuvalt emaka kokkutõmmetest emakakaela laienemise ja väljutamise perioodil. Profülaktiliseks otstarbeks raseda emaka operatsioonide ajal (ümmarguse õmbluse paigaldamine emaka sisemise OS puudulikkuse korral).

Vastunäidustused

Raseduse I ja II trimestril raseduse katkemise oht, platsenta enneaegne eraldumine, verejooks või toksikoos raseduse III trimestril; laste vanus kuni 2 aastat; ülitundlikkus salbutamooli suhtes.

Rakenduse funktsioonid

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Salbutamool on vastunäidustatud raseduse katkemise ohu korral raseduse I ja II trimestril, platsenta enneaegse eraldumise, verejooksu või toksikoosi korral raseduse III trimestril.

Kui salbutamooli kasutamine raseduse ajal on vajalik, tuleb ravi eeldatav kasu emale ja võimalik risk lootele võrrelda. Praegu ei ole piisavalt andmeid salbutamooli ohutuse kohta raseduse alguses. Salbutamool eritub rinnapiima, seetõttu tuleb vajadusel imetamise ajal kasutamisel hinnata ka ravi eeldatavat kasu emale ja võimalikku ohtu lapsele.

Kasutamine lastel

Vastunäidustatud alla 2-aastastele lastele.

erijuhised

Ettevaatlikult kasutada tahhüarütmiate ja teiste südame rütmihäirete, arteriaalse hüpertensiooni, müokardiidi, südamedefektide, aordi stenoosi, suhkurtõve, türeotoksikoosi, glaukoomi, ägeda südamepuudulikkuse korral (arstliku järelevalve all).

Salbutamooli annuse või võtmise sageduse suurendamine peab toimuma arsti järelevalve all. Intervalli vähendamine on võimalik ainult erandjuhtudel ja see peab olema rangelt põhjendatud.

Salbutamooli kasutamisel on oht hüpokaleemia tekkeks, seetõttu tuleb raske bronhiaalastmaga patsientide ravi ajal jälgida kaaliumisisaldust veres. Hüpokaleemia oht suureneb hüpoksiaga.