Levofloksacin: upute za uporabu, analozi i recenzije, cijene u ruskim ljekarnama. Levofloxacin - visoko efikasan lijek za liječenje zaraznih bolesti Levofloxacin uputstvo za upotrebu Nuspojave

Levofloksacin je antibakterijski lijek.

Oblik i sastav izdanja

Levofloksacin se proizvodi u sljedećem dozni oblici:

• Tablete, obložene omotač filma: bikonveksna, okrugla, žuta, na poprečnom presjeku su vidljiva dva sloja (5, 7 ili 10 komada u blister pakovanjima, 1-5 ili 10 pakovanja u kartonskoj kutiji; 3 kom u blister pakovanjima, po 1 kom u kartonskoj kutiji , 5, 10, 20, 30, 40, 50 ili 100 komada u teglama ili bocama, 1 staklenka ili boca u kartonskoj kutiji);
• Rastvor za infuziju: providan, žućkastozelene boje (100 ml u bocama ili bočicama, 1 boca ili bočica u kartonskoj kutiji);
• Kapi za oči 0,5%: prozirne, žućkastozelene boje (1 ml u tubama s kapaljkom, 2 tube u kartonskoj kutiji; 5 ili 10 ml u bočicama sa kapaljkom, 1 bočica u kartonskoj kutiji).

Sastav 1 tablete uključuje:

• Levofloksacin - 250 ili 500 mg (levofloksacin hemihidrat - 256,23 ili 512,46 mg);
• Pomoćne komponente (tablete od 250, odnosno 500 mg): mikrokristalna celuloza - 30,83 / 61,66 mg, hipromeloza - 8,99 / 17,98 mg, kroskarmeloza natrijum - 9,3 / 18,6 mg, polisorbat 8 ​​/ 18,6 mg, polisorbat. mg.

Sastav ljuske (tablete od 250 ili 500 mg, respektivno): hipromeloza - 7,5 / 15 mg, hidroksipropilceluloza (hiproloza) - 2,91 / 5,82 mg, talk - 2,89 / 5,78 mg, titanijum dioksid - 13. žuti željezni oksid (žuti oksid) - 0,07 / 0,14 mg ili suha mješavina za filmsko oblaganje (hipromeloza 50%, hiproloza (hidroksipropil celuloza) - 19,4%, talk - 19,26 %, titan dioksid - 10,87%, žuti željezni oksid (žuti željezni oksid) - 0,47%) - 15/30 mg.

Sastav 100 ml otopine za infuziju uključuje:

• Aktivna tvar: levofloksacin - 500 mg (u obliku hemihidrata);
• Pomoćne komponente: natrijum hlorid - 900 mg, voda za injekcije - do 100 ml.

Sastav 1 ml kapi za oči uključuje:

• Aktivna tvar: levofloksacin - 5 mg (u obliku hemihidrata);
• Pomoćne komponente: benzalkonijum hlorid - 0,04 mg, natrijum hlorid - 9 mg, dinatrijum edetat - 0,1 mg, 1 M rastvor hlorovodonične kiseline - do pH 6,4, voda za injekcije - do 1 ml.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Levofloksacin je optički aktivan levorotirajući izomer ofloksacina. Njegovo drugo ime je L-ofloksacin (S-(-)-enantiomer). To je tipično za njega širok raspon antibakterijsko djelovanje. Supstanca je blokator bakterijske topoizomeraze IV i DNK giraze (topoizomeraze I). Levofloksacin remeti procese supersmotanja i umrežavanja prekida DNK, izaziva duboke morfološke promjene u membranama i zidovima mikrobnih ćelija, kao iu citoplazmi. Kada se koristi u dozama sličnim ili većim od minimalne inhibitorne koncentracije (MIC), pretežno ima baktericidni učinak. Levofloksacin je aktivan protiv većine sojeva mikroorganizama i in vivo i in vitro.

Sljedeći mikroorganizmi su osjetljivi na levofloksacin (zona inhibicije veća od 17 mm, MIC manji od 2 mg/l):

• aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Viridans streptococci peni-S/R (sojevi osjetljivi na penicilin/rezistentni), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penicilin osjetljivi/rezistentni na penicilin), Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (penicilin osjetljivi/rezistentni sojevi), Streptococcus pyogenes , Streptococcus spp. grupe C i G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. CNS (koagulaza-negativan tip), Staphylococcus epidermidis methi-S (sojevi osjetljivi na meticilin), Staphylococcus koagulaza-negativni methi-S(I) (koagulaza-negativni meticilin osjetljivi/umjereno osjetljivi sojevi), uključujući Staureuscoccus a-S. Listeria monocytogenes;
• aerobni Gram-negativni organizmi: Salmonella spp., Acinetobacter spp., uključujući Acinetobacter baumannii, Serratia spp., uključujući Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., uključujući infekciju Pseudomonas aeruginosas aeruginosaedose (Pseudomonas aeruginosauginosas, može zahtijevati kombinovani tretman), Citrobacter freundii, Providencia stuartii, Providencia spp., uključujući Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., uključujući Enterobacter aerogenes, Pasteurella, Pasteurella, Pasteurella, Pasteurella spp. Escherichia coli, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/BPNG (sintetizirajući i nesintetizirajući sojevi penicilinaze), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, haemophilus influenzae ampi-S/R (sojevi osjetljivi/rezistentni na ampicilin), Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., uključujući Klebsiella oxytoca;
• anaerobni mikroorganizmi: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
• ostali mikroorganizmi: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium leprae, Legionella spp., Legionella pneumophila.

Umjerenu osjetljivost (zona inhibicije 16-14 mm, MIC više od 4 mg/l) na levofloksacin imaju:

• anaerobni mikroorganizmi: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
• aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
• aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus haemolyticus methi-R i Staphylococcus epidermidis methi-R (meticilin rezistentni sojevi), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Sljedeći mikroorganizmi su otporni na djelovanje levofloksacina (zona inhibicije manja od 13 mm, MIC više od 8 mg/l):

• anaerobni mikroorganizmi: Bacteroides thetaiotaomicron;
• aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Alcaligenes xylosoxidans;
• aerobni Gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus koagulaza-negativni methi-R (meticilin rezistentni koagulaza-negativni sojevi), Staphylococcus aureus methi-R (meticilin rezistentni sojevi);
• ostali mikroorganizmi: Mycobacterium avium.

Otpornost na levofloksacin je uzrokovana postupnim procesom genskih mutacija koje kodiraju obje topoizomeraze tipa II: topoizomerazu IV i DNK girazu. Poznati su i drugi mehanizmi razvoja rezistencije, uključujući mehanizam efluksa (aktivno uklanjanje antimikrobnog lijeka iz mikrobnih ćelija) i mehanizam djelovanja na barijere penetracije mikrobne ćelije (ovo je tipično za Pseudomonas aeruginosa). Oni također mogu smanjiti osjetljivost mikroorganizama na levofloksacin.

Zbog nekih aspekata djelovanja levofloksacina, slučajevi unakrsne rezistencije između ove supstance i drugih antimikrobna sredstva praktično se ne javljaju.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, levofloksacin se gotovo potpuno i prilično brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. S jednom dozom lijeka u dozi od 500 mg, njegov maksimalni nivo u krvnoj plazmi se bilježi nakon 1-2 sata. Apsolutna bioraspoloživost dostiže 99-100%. Brzina i potpunost apsorpcije levofloksacina neznatno zavise od unosa hrane. Ravnotežna koncentracija ovog spoja u krvnoj plazmi kada se uzima u količini od 500 mg 1-2 puta dnevno postiže se u roku od 48 sati.

Levofloksacin se vezuje za proteine ​​plazme za približno 30-40%. Volumen distribucije mu je približno 100 litara, što ukazuje na dobar prodor lijeka u organske sisteme i tkiva ljudskog tijela: sputum, bronhijalnu sluznicu, pluća, alveolarne makrofage, organe urinarnog sistema, polimorfonuklearne leukocite, genitalije, prostate, koštano tkivo, u neznatnim koncentracijama - u cerebrospinalnoj tečnosti. Uz oralnu primjenu 500 mg levofloksacina 2 puta dnevno, uočava se njegova blaga akumulacija u tijelu.

U jetri se mala količina levofloksacina metabolizira u levofloksacin N-oksid i demetillevofloksacin. Molekul levofloksacina je stereohemijski stabilan i ne prolazi kroz kiralnu inverziju. Nakon oralne primjene pojedinačne doze od 500 mg, poluvrijeme eliminacije je 6-8 sati. Levofloksacin se prvenstveno izlučuje urinom tubularnom sekrecijom i glomerularnom filtracijom. Otprilike 85% primijenjene doze izlučuje se kroz bubrege nepromijenjeno. Manje od 5% doze izlučuje se bubrezima u obliku metabolita.

Farmakokinetika levofloksacina kod muškaraca i žena je slična. Farmakokinetika kod starijih pacijenata je slična onoj u mladih pacijenata, isključujući razlike zbog razlika u klirensu kreatinina.

Zatajenje bubrega utiče na farmakokinetiku levofloksacina. Nakon jednokratne oralne doze od 500 mg lijeka sa CC od 50-80 ml/min, bubrežni klirens je 57 ml/min sa poluživotom od 9 sati, sa CC od 20-49 ml/min, bubrežni klirens je 26 ml/min sa poluživotom od 27 sati i sa CC manjim od 20 ml/min, bubrežni klirens je 13 ml/min sa poluživotom od 35 sati.

Indikacije za upotrebu

Levofloksacin u obliku tableta i otopine za infuziju propisuje se u liječenju sljedećih infektivnih i upalnih bolesti uzrokovanih osjetljivošću na njegovo djelovanje aktivna supstanca mikroorganizmi:

• Akutni sinusitis (tablete);
• Pogoršanje hronični bronhitis(pilule);
• Infekcije mekih tkiva i kože (tablete);
• bakterijski prostatitis;
• pneumonija stečena u zajednici;
• Nekomplikovane i komplikovane infekcije urinarnog trakta uključujući pijelonefritis;
• Bakterijemija/septikemija povezana s gore navedenim indikacijama;
• intraabdominalne infekcije;
• Oblici tuberkuloze otporni na lijekove (otopina za infuziju, istovremeno s drugim lijekovima).

Kapi za oči se propisuju za infekcije prednjeg dijela oka uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na djelovanje levofloksacina.

Kontraindikacije

• Starost do 1 godine (kapi za oči), do 18 godina (tablete i rastvor za infuziju);
• Trudnoća i dojenje;
• Preosjetljivost na komponente lijeka ili druge kinolone.

Dodatne kontraindikacije za primjenu Levofloxacina u obliku tableta i otopine za infuziju su:

• Lezije tetiva sa prethodnim tretmanom kinolonima;
• epilepsija;
• Zatajenje bubrega sa klirensom kreatinina manjim od 20 ml u minuti (tablete);
• izduženo Q-T interval(otopina za infuziju);
• Istovremena upotreba sa antiaritmicima klase IA (kinidin, prokainamid) ili klase III (amiodaron, sotalol) (infuzioni rastvor).

Levofloksacin u ovim oblicima doziranja treba primjenjivati ​​s oprezom kod starijih pacijenata (zbog velike vjerojatnosti istovremenog smanjenja funkcije bubrega), kao i kod pacijenata s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.

Upute za upotrebu Levofloksacina: način i doziranje

Levofloksacin tablete se uzimaju oralno sa dovoljnom količinom tečnosti (od 0,5 do 1 čaše), najbolje pre jela ili između obroka. Tablete ne treba žvakati. Učestalost uzimanja lijeka - 1-2 puta dnevno.

Infuziona otopina Levofloksacina primjenjuje se intravenozno, po kap, polako. Trajanje primjene 100 ml otopine za infuziju (500 mg) treba biti najmanje 60 minuta 1-2 puta dnevno. Ovisno o stanju pacijenta, nakon nekoliko dana terapije, možete prijeći na oralnu primjenu lijeka bez promjene režima doziranja.

Doze i trajanje primjene lijeka određuju se ozbiljnošću i prirodom infekcije, kao i osjetljivošću navodnog patogena.

Kod normalne ili umjereno smanjene funkcije bubrega (sa klirensom kreatinina > 50 ml u minuti) preporučuje se primjena sljedećeg režima doziranja Levofloxacina u obliku tableta i otopine za infuziju:

• Sinusitis: 1 put dnevno, 500 mg, kurs - 10-14 dana (tablete);
• Egzacerbacija hroničnog bronhitisa: 1 put dnevno, 250 mg ili 500 mg, kurs - 7-10 dana (tablete);
• Infekcije kože i mekih tkiva: 1 put dnevno, 250 mg ili 1-2 puta dnevno, 500 mg, kurs - 7-14 dana (tablete);
• Oblici tuberkuloze otporni na lijekove: 1-2 puta dnevno, 500 mg, kurs - do 3 mjeseca (infuzioni rastvor, istovremeno s drugim lijekovima);
• Upala pluća stečena u zajednici: 1-2 puta dnevno, 500 mg, kurs - 7-14 dana;
• Bakterijski prostatitis: 1 put dnevno, 500 mg, kurs - 28 dana;
• Nekomplikovane infekcije urinarnog trakta: 1 put dnevno, 250 mg, kurs - 3 dana;
• Komplikovane infekcije urinarnog trakta, uključujući pijelonefritis: 1 put dnevno, 250 mg, kurs - 7-10 dana;
• Septikemija / bakteremija: 1-2 puta dnevno, 250 mg ili 500 mg, kurs - 10-14 dana;
• Intraabdominalna infekcija: 1 put dnevno, 250 mg ili 500 mg, kurs - 7-14 dana (istovremeno sa upotrebom antibakterijskih lekova lijekovi djelujući na anaerobnu floru).

Bolesnicima nakon hemodijalize ili trajne ambulantne peritonealne dijalize nisu potrebne dodatne doze.

Sa klirensom kreatinina<50 мл в минуту требуется снижение доз и увеличение интервалов между введением препарата.

Bolesnicima s funkcionalnim oštećenjem jetre nije potreban poseban odabir doze.

Levofloksacin u obliku kapi za oči se primjenjuje lokalno. Lijek treba ukapati u konjunktivalnu vrećicu, 1-2 kapi u jedno ili oba zahvaćena oka. Obično se koristi sljedeći režim liječenja:

• 1-2 dana: svaka 2 sata (do 8 puta dnevno);
• 3-7 dana: svaka 4 sata (do 4 puta dnevno).

Trajanje terapije je 5-7 dana.

Kada se istovremeno koristi nekoliko lokalnih oftalmoloških lijekova, između ukapavanja treba napraviti pauzu od 15 minuta.

Da biste izbjegli kontaminaciju otopine, vrhom kapaljke ne dirajte tkiva oko oka i kapke.

Nuspojave

Kada koristite Levofloxacin u obliku tableta i otopine za infuziju, može doći do poremećaja nekih tjelesnih sistema:

• Probavni sistem: često - mučnina, dijareja, povećana aktivnost jetrenih enzima (na primjer, aspartat aminotransferaza i alanin aminotransferaza); ponekad - probavni poremećaji, gubitak apetita, bol u trbuhu, povraćanje; rijetko - proljev s primjesom krvi, koji u vrlo rijetkim slučajevima može biti simptom crijevne upale i/ili pseudomembranoznog kolitisa;
• Kardiovaskularni sistem: rijetko - snižavanje krvnog tlaka, ubrzan rad srca; vrlo rijetko - šok (vaskularni) kolaps; u nekim slučajevima - produženje Q-T intervala;
• Nervni sistem: ponekad - glavobolja, ukočenost i/ili vrtoglavica, poremećaji spavanja, pospanost; rijetko - psihotične reakcije kao što su depresija i halucinacije, anksioznost, drhtanje, parestezije u rukama, agitacija, konfuzija i konvulzije; vrlo rijetko - oštećenje sluha i vida, oslabljena osjetljivost mirisa i okusa, smanjena taktilna osjetljivost;
• Urinarni sistem: rijetko - povećanje nivoa kreatinina i bilirubina u krvnom serumu; vrlo rijetko - intersticijski nefritis, pogoršanje funkcije bubrega do akutnog zatajenja bubrega;
• Mišićno-skeletni sistem: rijetko - lezije tetiva (uključujući tendinitis), bol u mišićima i zglobovima; vrlo rijetko - ruptura tetive (na primjer, Ahilova tetiva), slabost mišića (treba uzeti u obzir kod pacijenata sa bulbarnim sindromom); u nekim slučajevima - lezije mišića (rabdomioliza);
• Organi hematopoeze: ponekad - povećanje broja eozinofila, smanjenje broja leukocita; rijetko - trombocitopenija, neutropenija; vrlo rijetko - agranulocitoza i razvoj teških infekcija (pogoršanje dobrobiti, rekurentna ili trajna groznica); u nekim slučajevima - hemolitička anemija, pancitopenija;
• Metabolizam: vrlo rijetko - smanjenje koncentracije glukoze u krvi, što je važno za pacijente sa dijabetesom (mogući simptomi hipoglikemije: povećan apetit, znojenje, nervoza, drhtavica); moguće - pogoršanje porfirije (u prisustvu bolesti);
• Alergijske reakcije: ponekad - crvenilo kože i svrab; rijetko - opće reakcije preosjetljivosti (anafilaktoidne i anafilaktičke) sa znacima kao što su bronhijalna konstrikcija, urtikarija, moguće teško gušenje; vrlo rijetko - oticanje sluznice i kože (na primjer, u ždrijelu i licu), nagli nagli pad krvnog tlaka i šok, povećana osjetljivost na ultraljubičasto i sunčevo zračenje, vaskulitis, alergijski pneumonitis; u nekim slučajevima, teški kožni osip s mjehurićima (na primjer, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom), Stevens-Johnsonov sindrom i eksudativni multiformni eritem). Razvoju općih reakcija preosjetljivosti ponekad mogu prethoditi blaže kožne reakcije. Gore navedene reakcije mogu se javiti nekoliko minuta nakon prve doze ili nekoliko sati nakon primjene otopine za infuziju;
• Ostalo: ponekad - opšta slabost; vrlo rijetko - groznica;
• Lokalne reakcije (kada se koristi otopina za infuziju): crvenilo, bol na mjestu injekcije, flebitis.

Primjena Levofloxacina može dovesti do promjene mikroflore koja je inače prisutna kod ljudi, što može dovesti do pojačanog razmnožavanja gljivica i bakterija koje su otporne na djelovanje lijeka. U rijetkim slučajevima, ovo može zahtijevati dodatnu terapiju.

Kada koristite Levofloxacin u obliku kapi za oči, mogu se razviti sljedeće nuspojave:

• Često (1-10%): crvenilo očiju, kratko peckanje u oku, smanjenje vidne oštrine;
• Rijetko (0,1-1%): pojava sluzi u obliku pramenova;
• Rijetko (0,1-0,01%): hemoza, blefaritis, pojava folikula i papilarnih izraslina na konjunktivi, eritem očnih kapaka, sindrom suhog oka, fotofobija, svrab i bol u oku, glavobolja, alergijske reakcije, rinitis.

Kapi za oči sadrže benzalkonijum hlorid, koji može izazvati iritaciju oka i kontaktni dermatitis.

Predoziranje

Uzimanje Levofloksacina u visokim dozama najjače utiče na funkcionisanje centralnog nervnog sistema: u takvim slučajevima se primećuju vrtoglavica, nesvestica, zamagljena svest i konvulzivni napadi poput epileptičkih napada. Ponekad se primjećuju i gastrointestinalni poremećaji (npr. mučnina), erozivne lezije sluzokože i produženje QT intervala.

Liječenje predoziranja je simptomatska terapija. Uklanjanje levofloksacina dijalizom (peritonealna dijaliza, kontinuirana peritonealna dijaliza i hemodijaliza) je neefikasno. Ne postoji specifičan antidot.

specialne instrukcije

Levofloksacin se ne smije koristiti u liječenju djece i adolescenata zbog vjerovatnoće oštećenja zglobne hrskavice.

Prilikom primjene lijeka kod starijih pacijenata, treba imati na umu da pacijenti ove skupine često imaju oštećenu funkciju bubrega.

Kod teške pneumonije uzrokovane pneumokokom, lijek možda neće dati optimalni terapeutski učinak. Neke od bolničkih infekcija uzrokovanih određenim patogenima (P. aeruginosa) mogu zahtijevati kombiniranu terapiju.

Tijekom primjene Levofloksacina kod pacijenata s prethodnim oštećenjem mozga povezanim, na primjer, s teškom traumom ili moždanim udarom, mogu se razviti napadi.

Fotosenzibilizacija tokom terapije se bilježi u vrlo rijetkim slučajevima, međutim, pacijentima se ne preporučuje izlaganje umjetnom ultraljubičastom ili jakom sunčevom zračenju bez posebne potrebe.

Ako se posumnja na pseudomembranozni kolitis, treba odmah prekinuti terapiju levofloksacinom i započeti odgovarajuću terapiju. U ovim slučajevima nemoguće je koristiti lijekove koji potiskuju crijevnu pokretljivost.

Tendinitis (prvenstveno upala Ahilove tetive), koji se rijetko javlja pri primjeni Levofloksacina, može dovesti do rupture tetive (stariji pacijenti su skloniji njenom razvoju). Uz primjenu glukokortikosteroida, po svoj prilici, povećava se rizik od rupture tetive. Ako se sumnja na tendonitis, primjenu lijeka treba odmah prekinuti i započeti odgovarajuću terapiju zahvaćene tetive.

Bolesnici s nasljednim metaboličkim poremećajima (deficijencija glukoza-6-fosfat dehidrogenaze) mogu reagirati na fluorokinolone uništavanjem crvenih krvnih stanica (hemoliza). Takve pacijente treba liječiti s velikim oprezom.

Prilikom nošenja mekih kontaktnih sočiva ne preporučuje se korištenje kapi za oči, jer benzalkonij hlorid, koji je dio Levofloksacina, može apsorbirati, što ima negativan učinak na tkiva oka, a također može uzrokovati promjenu boje kontaktnih sočiva.

Ako dođe do prolaznog smanjenja vidne oštrine nakon ukapavanja lijeka, nije potrebno upravljati vozilom ili obavljati potencijalno opasne vrste poslova dok se potpuno ne obnovi.

Takve nuspojave Levofloksacina kao što su utrnulost, vrtoglavica, smetnje vida i pospanost mogu smanjiti sposobnost koncentracije i brzinu reakcije. Ovo može predstavljati određeni rizik u situacijama kada igra važnu ulogu (na primjer, pri radu u nestabilnom položaju, upravljanju vozilima, servisiranju mehanizama i mašina).

Primjena u djetinjstvu

Za oštećenu funkciju bubrega

Levofloxacin tablete se ne smiju propisivati ​​pacijentima s teškom bubrežnom insuficijencijom (CC manji od 20 ml/min) zbog nemogućnosti preciznog doziranja lijeka u ovom doznom obliku. Provođenje hemodijalize ne zahtijeva uvođenje dodatnih doza.

Za oštećenu funkciju jetre

Bolesnicima s disfunkcijom jetre nije potrebno posebno prilagođavanje doze, budući da se levofloksacin blago metabolizira u jetri.

interakcija s lijekovima

Uz istovremenu primjenu Levofloksacina s određenim lijekovima, mogu se javiti neželjeni efekti:

• Kinoloni: izraženo smanjenje praga konvulzivne spremnosti;
• Sukralfat, antacidi koji sadrže magnezij ili aluminij, soli željeza: značajno slabljenje djelovanja levofloksacina (potrebno je pratiti pauzu između doza lijekova od najmanje 2 sata);
• Antagonisti vitamina K: kršenje sistema koagulacije krvi (kontrola je neophodna);
• Cimetidin, probenicid: bubrežni klirens levofloksacina je blago usporen (liječenje treba provoditi s oprezom, posebno kod pacijenata sa ograničenom bubrežnom funkcijom);
• Ciklosporin: produženje njegovog poluživota;
• Glukokortikosteroidi: povećan rizik od rupture tetiva.

Kada se koristi Levofloxacin u obliku kapi za oči, razvoj interakcija lijekova s ​​drugim lijekovima je malo vjerojatan.

Analogi

Analozi Levofloksacina su: Levofloxacin-Teva, Levostar, Leflobakt, L-Optic Rompharm,

Aktivna supstanca: levofloksacin; 1 tableta sadrži 256,23 mg levofloksacin hemihidrata, što je ekvivalentno 250 mg levofloksacina;
1 tableta sadrži 512,46 mg levofloksacin hemihidrata, što je ekvivalentno 500 mg levofloksacina; Pomoćne tvari: hipromeloza, krospovidon, mikrokristalna celuloza, natrijum stearil fumarat, polietilen glikol 6000, talk, željezni oksid crveni E 172, željezni oksid žuti E 172, titan dioksid E 171. Osnovna fizička i hemijska svojstva: tablete okruglog oblika, filmom obložene, od svijetloružičaste do svijetlosmeđe s ružičastom nijansom, bikonveksne površine. Na prelomu pod lupom vidljiva je svijetložuta ili žućkasto-bijela jezgra, okružena jednim neprekidnim slojem.

Farmakodinamika. Levofloksacin se odlikuje širokim spektrom antibakterijskog djelovanja. Baktericidno djelovanje postiže se zbog inhibicije bakterijskog enzima DNK giraze, koji pripada topoizomerazama tipa II, levofloksacinom. Rezultat takve inhibicije je nemogućnost prijelaza bakterijske DNK iz stanja "relaksacije" u stanje "preokrenuto", što zauzvrat onemogućuje daljnju diobu (reprodukciju) bakterijskih stanica. Spektar aktivnosti levofloksacina uključuje gram-pozitivne i gram-negativne bakterije uz nefermentativne bakterije.
Sljedeći mikroorganizmi su osjetljivi na lijek:
- gram-pozitivni aerobi: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus haemolyticus methi-S, Streptococci grupe C, G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae methi-S, Streptococcus methi-S/Scocci;
- Gram-negativni aerobi: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus para-influenzae, Klebsiellab o catella, Klebsiellab+ Morganella morganii, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens;
- anaerobi: Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus;
- ostali: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma, H. pylori.
Na djelovanje lijeka nisu uvijek osjetljivi:
- Gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus haemolyticus methi-R;
- Gram-negativni aerobi: Burkholderia cepacia;
- anaerobi: Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiiotamicron, Bacteroides vulgaris, Clostridium difficile.
Otporan na djelovanje lijeka: gram-pozitivni aerobi: Staphylococcus aureus methi-R.
Kao i drugi fluorokinoloni, levofloksacin nije aktivan protiv spiroheta.

Farmakokinetika. Apsorpcija.Levofloksacin se brzo i gotovo potpuno apsorbira nakon oralne primjene, s vršnom koncentracijom u plazmi unutar 1 sata. Apsolutna bioraspoloživost je oko 100%.Hrana gotovo da nema uticaja na apsorpciju levofloksacina.
Distribucija.
Oko 30-40% levofloksacina se vezuje za proteine ​​u serumu. Kumulativni učinak levofloksacina uz primjenu višestrukih doza od 500 mg jednom dnevno praktički izostaje. Postoji blagi, ali predvidljivi kumulativni efekat nakon doza od 500 mg dva puta dnevno. Stanje ravnoteže se postiže u roku od 3 dana.
Penetracija u tkiva i telesne tečnosti.
Penetracija u bronhijalnu sluznicu, bronhijalna sekrecija plućnog tkiva (BSTL).
Maksimalna koncentracija levofloksacina u bronhijalnoj sluznici i bronhijalnom sekretu pluća nakon oralne primjene od 500 mg iznosila je 8,3 µg/g, odnosno 10,8 µg/ml. Ovi pokazatelji su postignuti u roku od 1 sata nakon uzimanja lijeka.
Penetracija u plućno tkivo.
Maksimalna koncentracija levofloksacina u plućnim tkivima nakon oralne primjene od 500 mg iznosila je oko 11,3 μg/g i dostigla je 4-6 sati nakon uzimanja lijeka. Koncentracija u plućima je veća od one u krvnoj plazmi.
Prodiranje u sadržaj mehurića.
Maksimalna koncentracija levofloksacina 4,0-6,7 µg/ml prodrla je u sadržaj mjehura 2-4 sata nakon uzimanja lijeka nakon 3 dana uzimanja lijeka u dozama od 500 mg 1-2 puta dnevno, respektivno.
Penetracija u cerebrospinalnu (cerebrospinalnu) tečnost.
Levofloksacin ne prodire dobro u cerebrospinalnu tečnost.
Penetracija u tkivo prostate.
Nakon oralne primjene 500 mg levofloksacina 1 put dnevno tokom 3 dana, prosječna koncentracija u tkivu prostate dostigla je 8,7 μg/g, 8,2 μg/g i 2 μg/g, respektivno, nakon 2 sata, 6 sati i 24 sata. ; srednji omjer koncentracije prostate/plazma bio je 1,84.
Koncentracija u urinu.
Srednje koncentracije u urinu 8-12 sati nakon pojedinačne oralne doze od 150 mg, 300 mg ili 500 mg levofloksacina bile su 44 mg/l, 91 mg/l i 200 mg/l, respektivno.
Biotransformacija.
Levofloksacin se metabolizira u vrlo maloj mjeri, metaboliti su dismetil-levofloksacin i levofloksacin N-oksid. Ovi metaboliti čine manje od 5% lijeka koji se izlučuje urinom. Levofloksacin je stereohemijski stabilan i nije podložan hiralnoj inverziji.
Povlačenje.
Nakon oralne i intravenske primjene, levofloksacin se relativno sporo izlučuje iz krvne plazme (poluvijek je 6-8 sati). Izlučivanje se obično javlja putem bubrega (preko 85% primijenjene doze).
Nema značajne razlike u farmakokinetici levofloksacina nakon intravenske i oralne primjene, što ukazuje da su ti putevi (oralni i intravenski) zamjenjivi.
Linearnost.
Levofloksacin odgovara linearnoj farmakokinetici u rasponu od 50-600 mg.

Utječe na farmakokinetiku levofloksacina. Kako bubrežna funkcija opada, bubrežno izlučivanje i klirens se smanjuju, a poluživot se povećava, kao što se vidi u tabeli 1:
Tabela 1.
Klirens kreatinina (ml/min)< 20 20-40 50-80
Bubrežni klirens (ml/min) 13 26 57
Poluživot (sati) 35 27 9
Stariji pacijenti.
Nema značajnih razlika u farmakokinetici levofloksacina kod mladih i starijih pacijenata, osim razlika povezanih s klirensom kreatinina.
Rodne razlike.
Odvojena analiza kod pacijenata ženskog i muškog pola pokazala je manje razlike u farmakokinetici levofloksacina ovisno o spolu. Nema dokaza da su ove spolne razlike klinički značajne.

Kod odraslih osoba s blagim do umjerenim infekcijama, levofloksacin je indiciran za liječenje sljedećih infekcija uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na levofloksacin:
- akutni sinusitis.
- Egzacerbacije hroničnog bronhitisa.
-
- Komplikovane i nekomplikovane infekcije urinarnog trakta (uključujući pijelonefritis).
- Infekcije kože i mekih tkiva.
- /bakteremija.
- Intraabdominalne infekcije.

Levofloksacin tablete se uzimaju 1-2 puta dnevno. Doza ovisi o vrsti i težini infekcije. Trajanje liječenja ovisi o toku bolesti i ne traje duže od 14 dana. Preporučuje se nastavak liječenja lijekom (rastvor za intravensku primjenu ili tablete) najmanje 48-72 sata nakon normalizacije tjelesne temperature ili uništavanja patogena potvrđenog mikrobiološkim testovima.
Levofloksacin tablete treba progutati bez žvakanja i isprati sa dovoljnom količinom tečnosti. Možete ih uzimati i sa hranom i u drugim vremenima.
Što se tiče doziranja, treba se pridržavati sljedećih preporuka za odrasle pacijente s normalnom funkcijom bubrega, čiji je klirens kreatinina veći od 50 ml/min:
Indikacije Dnevna doza Broj injekcija dnevno Trajanje tretmana
Akutni sinusitis 500 mg 1 put tokom 10-14 dana
Egzacerbacije hroničnog bronhitisa 250-500 mg 1 put tokom 7-10 dana
Nebolnička pneumonija 500-1000 mg 1-2 puta 7-14 dana
Nekomplikovane infekcije urinarnog trakta 250 mg jednom svaka 3 dana
Komplikovane infekcije urinarnog trakta, uključujući pijelonefritis 250 mg 1 put tokom 7-10 dana
Infekcije kože i mekih tkiva 500-1000 mg 1-2 puta 7-14 dana
Septicemija / bakteremija 500-1000 mg 1-2 puta 10-14 dana
Intraabdominalne infekcije* 500 mg jednom svakih 7-14 dana
*U kombinaciji sa antibioticima koji djeluju na anaerobne patogene.
Doziranje za pacijente sa oštećenom funkcijom bubrega koji imaju klirens kreatinina< 50 мл/мин:
Klirens kreatinina Režim doziranja (ovisno o težini infekcije i nozološkom obliku)
50-20 ml/min prva doza:
250 mg
sljedeći:

500 mg
sljedeći:
250 mg/24 sata prva doza:
500 mg
sljedeći:
250 mg/12 sati
19-10 ml/min prva doza:
250 mg
sljedeći:

500 mg
sljedeći:
125* mg/24 sata prva doza:
500 mg
sljedeći:
125* mg/12 sati
<10 мл/мин, (а также при гемодиализе и ХАПД 1) первая доза:
250 mg
sljedeći:
125* mg/48 sati prva doza:
500 mg
sljedeći:
125* mg/24 sata prva doza:
500 mg
sljedeći:
125* mg/24 sata
1 - Nakon hemodijalize ili kronične ambulantne peritonealne dijalize (CAPD), dodatne doze nisu potrebne.
* Preporučljivo je koristiti dozni oblik sa nižom dozom.
Doziranje za pacijente sa oštećenom funkcijom jetre. Nije potrebno prilagođavanje doze, jer se levofloksacin u maloj mjeri metabolizira u jetri.
Doziranje za starije pacijente. Ako bubrežna funkcija nije oštećena, nema potrebe za prilagođavanjem doze.

Kod vrlo teške pneumonije uzrokovane pneumokokom, Levofloksacin možda neće pokazati optimalni terapeutski učinak.
Bolničke infekcije P. aeruginosa mogu zahtijevati kombiniranu terapiju.
Tendinitis i rupture tetiva.
Mogu se javiti rijetki slučajevi tendinitisa. Najčešće zahvata Ahilovu tetivu i može dovesti do rupture tetive. Rizik od tendonitisa i rupture tetive je povećan kod starijih pacijenata i pacijenata koji uzimaju kortikosteroide. Stoga je potrebno pažljivo praćenje takvih pacijenata ako im je propisan Levofloxacin. Pacijenti se trebaju posavjetovati sa svojim ljekarom ako osete simptome tendonitisa. Ako se sumnja na liječenje levofloksacinom, treba započeti hitan prekid i odgovarajući tretman (npr. imobilizacija tetiva).
Bolesti uzrokovane Clostridium difficile.
Dijareja, posebno u teškim slučajevima, uporna i/ili hemoragična, tokom ili nakon liječenja Levofloxacin tabletama, može biti simptomi bolesti uzrokovane Clostridium difficile, čiji je najteži oblik pseudomembranozni. Ako se sumnja, lek Levofloxacin tablete treba odmah prekinuti i pacijente treba bez odlaganja liječiti suportivnim agensima ± specifičnom terapijom (npr. oralnim vankomicin). Lijekovi koji smanjuju pokretljivost crijeva kontraindicirani su u ovoj kliničkoj situaciji.
Pacijenti skloni napadima.
Levofloksacin tablete su kontraindicirane kod pacijenata sa anamnezom epilepsije i, kao i kod drugih kinolona, ​​treba ih primenjivati ​​sa izuzetnim oprezom kod pacijenata sklonih napadima, kao što su oni sa prethodnim povredama centralnog nervnog sistema, dok su primali fenbufen i slične nesteroidne anti- upalni lijekovi, lijekovi ili lijekovi koji povećavaju konvulzivnu spremnost (smanjuju konvulzivni prag), kao što je teofilin (pogledajte odjeljak „Interakcije s drugim lijekovima i drugi oblici interakcija“).
Ako se jave konvulzije, liječenje levofloksacinom treba prekinuti.
Pacijenti s nedostatkom glukoza-6-fosfat dehidrogenaze.
Pacijenti sa latentnim ili očiglednim nedostacima u aktivnosti glukoza-6-fosfat dehidrogenaze mogu biti skloni hemolitičkim reakcijama kada se liječe kinolonskim antibakterijama, te stoga levofloksacin treba koristiti s oprezom.
Pacijenti sa bubrežnom insuficijencijom.
Budući da se levofloksacin izlučuje uglavnom putem bubrega, potrebno je prilagoditi dozu za pacijente s oštećenom funkcijom bubrega (zatajenje bubrega), vidjeti dio „Način primjene i doziranje“.
Reakcije preosjetljivosti (preosjetljivost).
Levofloksacin može s vremena na vrijeme uzrokovati ozbiljne potencijalno fatalne reakcije preosjetljivosti (na primjer, angioedem do ) nakon početne doze (vidjeti dio "Neželjene reakcije"). U tom slučaju pacijenti treba odmah prekinuti liječenje i obratiti se ljekaru.
Hipoglikemija.
Kao i kod svih kinolona, ​​prijavljeni su slučajevi, posebno kod pacijenata sa dijabetesom koji su istovremeno primali oralne hipoglikemičke lijekove (npr. glibenklamid) ili inzulin. Preporučuje se pažljivo praćenje nivoa glukoze u krvi kod pacijenata sa dijabetes melitusom (videti odeljak „Neželjene reakcije“).
Prevencija fotosenzitivnosti.
Iako se fotosenzibilnost javlja vrlo rijetko pri uzimanju levofloksacina, kako bi se to izbjeglo, pacijentima se savjetuje da ne podliježu bez potrebe djelovanju jakog sunčevog zračenja ili umjetnog UV zračenja (npr. umjetne ultraljubičaste lampe, solarij).
Pacijenti koji primaju antagoniste vitamina K.
Zbog mogućeg povećanja rezultata testa koagulacije (IO/International Normalization Ratio) i/ili kod pacijenata koji uzimaju Levofloksacin u kombinaciji sa antagonistom vitamina K (na primjer, varfarin), treba pratiti koagulacijski test ako se ovi lijekovi koriste istovremeno (vidjeti odjeljak „ Interakcije s drugim lijekovima i druge vrste interakcija).
mentalne reakcije.
Psihijatrijske reakcije prijavljene su kod pacijenata koji su uzimali kinolone, uključujući levofloksacin. U vrlo rijetkim slučajevima napredovali su do suicidalnih misli i samodestruktivnog ponašanja, ponekad čak i nakon uzimanja jedne doze levofloksacina (vidjeti dio "Neželjene reakcije"). Ako pacijent doživi ove reakcije, liječenje levofloksacinom treba prekinuti i poduzeti odgovarajuće mjere. Preporučuje se oprezna upotreba levofloksacina kod pacijenata sa psihijatrijskim poremećajima ili kod pacijenata sa istorijom psihijatrijskih bolesti.
Produženje QT intervala.
Treba biti oprezan kada koristite fluorokinolone, uključujući levofloksacin, kod pacijenata sa poznatim faktorima rizika za produženje QT intervala, kao što su, na primer:
- kongenitalni sindrom dugog QT intervala;
- istovremena upotreba lijekova za koje se zna da produžavaju QT interval (na primjer, antiaritmici klase IA i III, triciklični antidepresivi, makrolidi);
- nekorigovana elektrolitička neravnoteža (na primjer,);
- kod starijih pacijenata;
- bolesti srca (na primjer, infarkt miokarda), vidjeti dio "Način primjene i doze" (stariji pacijenti), odjeljak "Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija", odjeljak "Neželjene reakcije", odjeljak "Predoziranje".
periferna neuropatija.
Senzorna ili senzomotorna periferna neuropatija prijavljena je kod pacijenata koji uzimaju fluorokinolone, uključujući levofloksacin, koja se može brzo javiti. Levofloksacin treba prekinuti ako pacijent ima simptome neuropatije kako bi se spriječila pojava ireverzibilnog stanja.
Opijati.
Kod pacijenata koji primaju levofloksacin, otkrivanje opijata u urinu može dati lažno pozitivan rezultat. Možda će biti potrebno potvrditi pozitivne rezultate za opijate korištenjem specifičnijih metoda.
hepatobilijarnih poremećaja.
Zabilježeni su slučajevi nekrotiziranja, sve do zatajenja jetre, što je predstavljalo prijetnju po život prilikom uzimanja levofloksacina, uglavnom kod pacijenata sa teškim osnovnim bolestima, kao što je sepsa (vidjeti dio „Neželjene reakcije“). Bolesnike treba savjetovati da prekinu liječenje i da se obrate svom liječniku ako se pojave znaci i simptomi bolesti jetre, kao što su žutica, crna mokraća, svrab ili bol u trbuhu.

Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu sa drugim mehanizmima.
Prilikom upotrebe Levofloksacina treba se suzdržati od vožnje i obavljanja potencijalno opasnih aktivnosti koje zahtijevaju povećanu pažnju i brzinu reakcije, s obzirom na mogućnost razvoja nuspojave nervnog sistema (vrtoglavica, utrnulost, pospanost, konfuzija, poremećaji vida i sluha, poremećaji procesa kretanja, takođe tokom hodanja). Inhibicija reakcija se povećava u slučaju konzumiranja alkohola.

Djeca. Ne primjenjivati.

Neželjena dejstva povezana sa upotrebom levofloksacina su navedena u nastavku.
Alergijske reakcije:
u nekim slučajevima: svrab i crvenilo kože.
Manje često: opće reakcije preosjetljivosti (anafilaktičke i anafilaktoidne) sa znakovima poput bronhospazma i moguće teške.
Vrlo rijetko: oticanje kože i sluzokože (na primjer, kože lica i sluznice ždrijela); alergijske reakcije u plućima (alergija) ili malim krvnim žilama (vaskulitis), nagli pad krvnog tlaka i šok; produženje QT intervala, povećana osjetljivost na sunčevu svjetlost i ultraljubičaste zrake.
Izolirani slučajevi: teški osip na koži i sluznicama s mjehurićima, kao što je Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza (Lyellov sindrom) i eksudativni multiformni eritem. Opće reakcije preosjetljivosti ponekad mogu prethoditi blaže kožne reakcije. Takve reakcije se mogu pojaviti nakon prve doze i unutar nekoliko minuta ili sati nakon uzimanja.
Probavni trakt i metabolizam:
često: dijareja.
U nekim slučajevima: nedostatak apetita, bol u trbuhu, probavne smetnje.
Manje često: proljev s krvlju, koji ponekad može biti znaci upale crijeva, uključujući pseudomembranozni kolitis.
Vrlo rijetko: smanjenje šećera u krvi (hipoglikemija), što može biti od posebnog značaja za pacijente sa dijabetesom. Znakovi hipoglikemije mogu biti: povećan apetit, nervoza, znojenje, drhtanje udova.
Poznato je da drugi kinoloni mogu uzrokovati napade kod pacijenata s porfirijom. Ovo se takođe može odnositi na levofloksacin.
Centralni nervni sistem:
u izolovanim slučajevima:
Mišićno-koštani sistem:
Manje često: lezije tetiva, uključujući upalu, bol u zglobovima ili mišićima.
Vrlo rijetko: ruptura tetive (npr. ruptura Ahilove tetive). Ova nuspojava se može javiti u roku od 48 sati od početka liječenja i utjecati na Ahilovu tetivu obje noge. Moguća je slabost mišića, što može biti od posebnog značaja za pacijente sa miastenijom gravis.
Izolirani slučajevi: mišićne lezije (rabdomioliza).
Jetra i bubrezi:
često: povišeni enzimi jetre (npr. ALT, AST).
U nekim slučajevima: povišeni nivoi bilirubina i kreatinina u serumu.
Vrlo rijetko: jetrene reakcije kao što je upala jetre. Pogoršanje funkcije bubrega, do, na primjer, zbog alergijskih reakcija (intersticijske).
Hematopoetski sistem:
u nekim slučajevima: povećanje broja određenih krvnih stanica (eozinofilija), smanjenje broja bijelih krvnih stanica (leukopenija).
Manje često: smanjenje broja određenih bijelih krvnih stanica (neutropenija), smanjenje broja trombocita (trombocitopenija), što može uzrokovati povećanu sklonost krvarenju ili krvarenju.
Vrlo rijetko: dovoljno značajno smanjenje broja određenih bijelih krvnih stanica (agranulocitoza), što može dovesti do teških simptoma bolesti (produžena ili rekurentna groznica, teška malaksalost).
Izolirani slučajevi: smanjenje broja crvenih krvnih zrnaca zbog njihovog uništenja (hemolitički). Smanjen broj svih vrsta krvnih zrnaca (pancitopenija).
Ostale neželjene reakcije:
u nekim slučajevima: opšta slabost (astenija).
Veoma retko: groznica.
Upotreba bilo kojeg antibakterijskog sredstva može dovesti do poremećaja povezanih s njihovim djelovanjem na normalnu mikrofloru ljudskog tijela. Iz tog razloga može se razviti sekundarna infekcija koja zahtijeva dodatno liječenje.

Adsorpcija levofloksacina se značajno smanjuje kada se uzima istovremeno sa antacidima koji sadrže magnezijum i aluminijum, kao i sa preparatima koji sadrže soli gvožđa. Preporučeni vremenski interval između uzimanja levofloksacina i ovih lijekova trebao bi biti najmanje dva sata. Bioraspoloživost tableta levofloksacina značajno je smanjena kada se uzimaju sa sukralfatom. Vremenski interval između uzimanja ovih lijekova trebao bi biti najmanje dva sata. Iako u kliničkim studijama nije utvrđena interakcija između levofloksacina i teofilina, moguće je značajno smanjenje praga napadaja uz istovremenu primjenu kinolona s teofilinom, nesteroidnim protuupalnim lijekovima i drugim lijekovima koji smanjuju prag napadaja. Koncentracija levofloksacina u prisustvu fenbufena bila je približno 13% viša nego kada se uzima samo levofloksacin. Probenicid i cimetidin imaju statistički značajan učinak na eliminaciju levofloksacina. Bubrežni klirens levofloksacina je smanjen za 34% u prisustvu probenicida i za 24% cimetidina. Zbog toga su oba lijeka u stanju blokirati tubularnu ekskreciju levofloksacina. Poluživot ciklosporina se povećava za 33% kada se uzima istovremeno sa levofloksacinom.
Uz istovremenu primjenu s antagonistima vitamina K, na primjer, varfarinom, koagulacijski testovi (PO / međunarodni omjer normalizacije) i/ili se povećava krvarenje, koje može biti izraženo. S obzirom na to, kod pacijenata koji primaju paralelne antagoniste vitamina K, potrebno je pratiti parametre koagulacije.
Ne preporučuje se upotreba levofloksacina istovremeno sa alkoholom.

Preosjetljivost na levofloksacin ili druge kinolone.
- .
- Pacijenti sa pritužbama na neželjene reakcije iz tetiva nakon prethodne primjene kinolona. Period trudnoće i dojenja.
- Detinjstvo.

Najvažniji očekivani simptomi predoziranja levofloksacinom tiču ​​se centralnog nervnog sistema (konfuzija, vrtoglavica, oštećenje svijesti i konvulzije); reakcije iz gastrointestinalnog sistema, kao što su mučnina i erozija sluzokože. Prema rezultatima studija, kada se koriste doze veće od terapijskih, uočeno je produženje QT intervala. U slučajevima predoziranja potrebno je pažljivo pratiti pacijenta, uključujući EKG. Liječenje je simptomatsko. U slučajevima očiglednog predoziranja propisuje se. Antacidi se koriste za zaštitu želučane sluznice.
Hemodijaliza, uključujući ili TAPD, nije efikasna u uklanjanju levofloksacina iz organizma. Ne postoje specifični antidoti.
Upotreba tokom trudnoće ili dojenja. Zbog nedostatka studija na ljudima i mogućeg oštećenja zglobne hrskavice kinolonima u rastućem tijelu, levofloksacin se ne smije davati trudnicama i ženama koje doje. Ako se trudnoća utvrdi tokom liječenja levofloksacinom, to treba prijaviti ljekaru.