Лекарственная форма:   капсулы Состав:

В одной капсуле содержится:

активное вещество: итраконазола пеллеты 464 мг, содержащие итраконазол 100 мг;

вспомогательные вещества, входящие в состав пеллет: сахарные пеллеты 207,44 мг, гипромеллоза 130,11 мг, полоксамер 188 (лутрол) 25,94 мг, полоксамер 188 (лутрол) микронизированный 0,51 мг;

состав капсулы: вода (13-16%), краситель солнечный закат желтый (1%), титана диоксид (1%), желатин (до 100%).

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 0 оранжевого цвета, содержащие сферические микрогранулы (пеллеты) от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Противогрибковое средство АТХ:  

J.02.A.C.02 Итраконазол

Фармакодинамика:

Итраконазол, производное триазола, активен в отношении инфекций вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp ., Microsporum spp ., Epidermophyton floccosum ), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Candida spp ., включая C .albicans , C .glabrata и C .krusei , Cryptococcus neoformans , Pityrosporum spp ., Trichosporon spp ., Geotrichum spp .) ; Aspergillus spp ., Histoplasma spp ., Paracoccidioides brasiliensis , Sporothrix schenckii , Fonsecaea spp ., Cladosporium spp ., Blastomyces dermatitidis , Pseudallescheria boydii , Penicillium marneffei , а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Фармакокинетика:

Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным Т 1/2 24-36 часов. При длительном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (100 мг при приме один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (200 мг при приеме один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (200 мг при приеме два раза в сутки). на 99,8% связывается белками плазмы. Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется по крайней мере в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. определяется также в кожном сале и в меньшей степени в позу. хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки.

Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro . Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ.

Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы. Выведение почками составляет менее 0,03% дозы. Примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

у пациентов с почечной недостаточностью несколько увеличен, возможно, потребуется коррекция дозы.

Поскольку полный Т 1/2 итраконазола и его концентрация в плазме у больных с циррозом несколько увеличены, возможно, потребуется коррекция дозы.

Показания:

Дерматомикозы;

Грибковый кератит;

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

Системные микозы:

• системный аспергиллез и кандидоз,
• криптококкоз (включая криптококковый менингит): у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптококкозом центральной нервной системы должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны,
• гистоплазмоз,
• споротрихоз,
• паракокцидиоидомикоз,
• бластомикоз,
• прочие редко встречающиеся системные или тропические микозы;

Кандидамикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;

- отрубевидный лишай.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к итраконазолу и любому из компонентов препарата;

Одновременный прием с капсулами Итраконазола следующих препаратов:

• субстраты изофермента CYP3A4, удлиняющие интервал QT ( , бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, терфенадин);
• ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 ( , );
• одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, нисолдипина, элетриптана;
• препараты алкалоидов спорыньи такие как дигидроэрготамин, эрготамин и ;

Непереносимость фруктозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Детский возраст до 3 лет;

Беременность и период лактации.

С осторожностью:

При циррозе печени, печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, перифирической нейропатии, хронической сердечной недостаточности (ИБС, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. ХОБЛ, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), гиперчувствительности к другим азолам, нарушениях слуха, при одновременном приеме блокаторов "медленных" кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

Беременность и лактация:

Беременность является абсолютным противопоказанием для применения препарата .

Взаимодействие:

1.Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола.

Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

2.Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола.

В основном расщепляется изоферментом CYP 3A 4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP 3A 4. Исследованием было установлено, что в этих случаях биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как , и , не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Мощные ингибиторы изофермента CYP 3A 4, такие как , и , могут увеличивать биодоступность итраконазола.

3.Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств .

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP 3A 4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. При одновременном применении других препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения. Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом :

• терфенадин, мизоластин, цизаприд, дофетилид, пимозид, левометадон, - совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях - возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade des pointes );
• расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, такие как и ;
• для приема внутрь и триазолам;
• алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эрготамин и ;
• в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами

В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать:

• непрямые антикоагулянты;
• ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как , обладает отрицательным инотропным эффектом . При одновременном приеме итраконазола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом итраконазола. не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

  При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием капсул Итраконазола необходимо прекратить.

  -При сниженной кислотности желудочного сока : при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов и ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с колой.

  В очень редких случаях при применении итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени , включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом но системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью печеночных ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность печеночных ферментов.

  - Нарушения функции печени: метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный Т 1/2 итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентраций итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

  -Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный T 1/2 итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентраций итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

  -Пациенты с иммунодефицитом : биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.

  - Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик итраконазола в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

  - Больные СПИДом: лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива,

  Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии , которая может быть связана с приемом капсул Итраконазола.

  Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Итраконазол вызывает побочные эффекты со стороны центральной нервной системы и органов чувств, такие как головокружение, нарушение зрения, включая расплывчатость и диплопию, которые могут оказывать влияние на способность управлять транспортными средствами и на работу с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Капсулы, 100 мг.

Упаковка:

По 5, 6 или 7 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте. Россия

Дата обновления информации:   28.11.2017 Иллюстрированные инструкции

Какой препарат лучше - Орунгал или Итраконазол?

Какой препарат Итраконазола лучше?

Орунгал - оригинальный препарат, разработанный и выпускаемый серьезной фармацевтической компанией с давней историей. Итраконазол - копия, производимая молодой российской компанией, про качество продукции которой я ничего определенного сказать не могу.

Таблица аналогов и цен:

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Candistat, Itracan, Itracol, Itrafungol, Itrahexal, Itranax, Itranstad, Itraxcop, Oromic, Sempera, Siros, Sporal, Sporanox, Sporanox, Trisporal.

Все противогрибковые препараты .

Препараты, содержащие Итраконазол (Itraconazole - код АТХ (ATC) J02AC02):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название	Форма выпуска	Упаковка, шт	Страна, производитель	Цена в Москве, р	Предложений в Москве
Орунгал (Orungal) - оригинал	капсулы 100мг	4,6,14 и 15	Италия, Янссен	все упаковки - по одной цене:1205- (средняя 2759) -3881	572↘
Орунгал (Orungal) - оригинал	раствор для приема внутрь 10мг в 1мл - 150мл во флаконе	1	Бельгия, Янссен	2827- (средняя 3869↗) -4307	103↘
Ирунин (Irunin)	капсулы 100мг	6,10 и 14	Россия, Верофарм	за 6шт:122- (средняя 335↗) -809; за 10шт: 309- (средняя 500↗) -736; за 14шт: 509- (средняя 747↗) -1088	722↘
Ирунин (Irunin)	таблетки вагинальные 200мг	10	Россия, Верофарм	221- (средняя 291↗) -510	433↗
Итразол (Itrazole)	капсулы 100мг	6 и 14	Россия, Вертекс	за 6шт:234- (средняя 369) -510; за 14шт: 301- (средняя 662) -990	430↘
Кандитрал (Canditral)	капсулы 100мг	14	Индия, Гленмарк	431- (средняя 635↗) -853	130↗
Орунгамин (Orungamin)	капсулы 100мг	15	Россия, Озон	459- (средняя 582↗) -1219	258↗
Румикоз (Rumycoz)	капсулы 100мг	6 и 15	Россия, Валента	за 6шт:269- (средняя 342↗) -524; за 15шт: 560- (средняя 743↘) -1225	629↘
Итраконазол (Itraconazole)	капсулы 100мг	14	Россия, Биоком	312- (средняя 390↘) -564	112↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Итраконазол- Ратиофарм	капсулы 100мг	15	Индия, Русан	нет	нет
Орунит	капсулы 100мг	6	Россия, Оболенское	нет	нет

Орунгал (оригинальный Итраконазол) в капсулах - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Противогрибковый препарат

Фармакологическое действие

Противогрибковый препарат, производное триазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч после приема внутрь.

Распределение

При длительном применении Css итраконазола в плазме достигается в течение 1-2 недель.

Css через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз в сутки); 1.1 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 раз в сутки) и 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 2 раза в сутки).

Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.

Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки.

Метаболизм

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых - гидрокси-итраконазол - оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ.

Выведение

Выведение из плазмы двухфазное, с конечным T1/2 24-36 ч. Примерно 35% дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизмененном виде с мочой выводится менее 0.03%. С калом выводится около 3-18% дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с циррозом печени T1/2 итраконазола и его концентрация в плазме несколько увеличены.

Биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, больных СПИД или у пациентов, перенесших операцию по трансплантации органов.

Показания к применению препарата ОРУНГАЛ®

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:

• дерматомикозы;
• грибковый кератит;
• онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми и плесневыми грибами;
• системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит; у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптоккозом ЦНС Орунгал следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные и тропические микозы;
• кандидомикозы с поражением кожи и слизистых оболочек (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);
• глубокие висцеральные кандидозы;
• отрубевидный лишай.

Режим дозирования

Капсулы следует принимать сразу после еды, глотать целиком.

Показание	Доза	Продолжительность
Вульвовагинальный кандидоз	200 мг 2 раза в сутки	1 день
Вульвовагинальный кандидоз	200 мг 1 раз в сутки	3 дня
Отрубевидный лишай	200 мг 1 раз в сутки	7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи	200 мг 1 раз в сутки	7 дней
Дерматомикозы гладкой кожи	100 мг 1 раз в сутки	15 дней
	200 мг 2 раза в сутки	7 дней
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы	100 мг 1 раз в сутки	30 дней
Грибковый кератит	200 мг 1 раз в сутки	21 день. Длительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины
Оральный кандидоз	100 мг 1 раз в сутки	15 дней

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропений, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

При онихомикозах проводят пульс-терапию по схеме, представленной в таблице 2.

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капс. Орунгала 2 (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтя.

Кроме пульс-терапии возможно проведение непрерывного курса. Препарат назначают по 2 капсулы в сутки (200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 мес.

Выведение Орунгала из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Режим дозирования Орунгала при лечении системных микозов представлен в таблице 3.

Показание	Доза	Средняя продолжительность*	Замечания
Аспергиллез	200 мг 1 раз в сутки	2-5 мес	Увеличить дозу до 200 мг 2 в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз	100-200 мг 1 раз в сутки	от 3 нед до 7 мес	-
Криптококкоз (кроме менингита)	200 мг 1 раз в сутки	от 2 мес до 1 года	-
Криптококковый менингит	200 мг 2 раза в сутки	от 2 мес до 1 года	-
Гистоплазмоз	от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки	8 мес	-
Бластомикоз	от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки	6 мес	-
Споротрихоз	100 мг 1 раз в сутки	3 мес	-
Паракокцидиомикоз	100 мг 1 раз в сутки	6 мес	Данные об эффективности данной дозировки для лечения паракокцидиомикоза у больных СПИД отсутствуют
Хромомикоз	100-200 мг 1 раз в сутки	6 мес	-

* - продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической эффективности лечения

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита), боли в животе, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови, гепатит. В очень редких случаях развивалось тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические и анафилактоидные реакции.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - алопеция, фотосенсибилизация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия.

Противопоказания к применению препарата ОРУНГАЛ®

• одновременный прием препаратов, метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 и способных увеличить QT-интервал, в т.ч. терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, сертиндола, левометадона;
• одновременный прием мидазолама для приема внутрь и триазолама;
• одновременный прием метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как симвастатин и ловастатин;
• одновременный прием алкалоидов спорыньи таких как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
• повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени, хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, повышенной чувствительности к другим препаратам группы азолов, а также детям и пожилым пациентам.

Применение препарата ОРУНГАЛ® при беременности и кормлении грудью

Орунгал следует назначать при беременности только при угрожающих жизни системных микозах, когда ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку итраконазол выделяется с грудным молоком, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам детородного возраста в период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам.

Применение у детей в возрасте до 12 лет

С осторожностью следует назначать детям.

Особые указания

При исследовании лекарственной формы препарата Орунгал для в/в введения, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом Орунгала, в связи с чем препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности.

Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как ИБС или поражения клапанов сердца; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечную недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Орунгала необходимо прекратить.

При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется использовать их не ранее, чем через 2 ч после приема Орунгала. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы, запивая колой.

В очень редких случаях при применении Орунгала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, либо получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, либо имевших другие тяжелые заболевания, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Орунгал.

Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно проинформировать врача в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнении мочи). В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенными уровнями печеночных ферментов или заболеваниями печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Орунгалом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или функции почек препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме и, при необходимости, проводят коррекцию дозы Орунгала.

Вследствие фармакокинетических характеристик не рекомендуется назначать Орунгал в форме капсул для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии пациентам со СПИД, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

При возникновении периферической невропатии, если она обусловлена приемом Орунгала, препарат отменяют.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Использование в педиатрии

Поскольку клинических данных о применении Орунгала у детей недостаточно, не рекомендуется назначать его детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прием Орунгала не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Орунгал не сообщалось.

Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного содержимого, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

В исследованиях было установлено, что при взаимодействии Орунгала с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия (в т.ч. побочных эффектов). Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов.

При проведении курса лечения Орунгалом нельзя назначать:

• терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон, применение которых совместно с Орунгалом может привести к увеличению концентрации этих веществ в плазме, что в свою очередь может вызвать увеличение интервала QT и в редких случаях - пароксизмальную желудочковую тахикардию типа "пируэт" (torsade de pointes);
• мидазолам для приема внутрь и триазолам;
• метаболизируемые ферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;
• препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;
• блокаторы кальциевых каналов - в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов оказывают отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.

При одновременном назначении с Орунгалом следует следить за уровнями в плазме, действием, побочными эффектами пероральных антикоагулянтов; ингибиторов ВИЧ-протеазы (таких как ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 блокаторов кальциевых каналов (дигидропиридин и верапамил); некоторых иммуносупрессивных средств (таких как циклоспорин, такролимус, сиролимус); некоторых метаболизируемых ферментом CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как аторвастатин; некоторых ГКС, таких как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, альфентанила, алпразолама, бротизолама, мидазолама (в/в), рифабутина, метилпреднизолона, эбастина, ребоксетина, репаглинида, дизопирамида, цилостазола, элетриптана, галофантрина. При одновременном применении с Орунгалом дозу выше перечисленных препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.

Влияние на связывание с белками

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия, обусловленного конкуренцией за связывание с белками плазмы, между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.

Противогрибковый препарат

Действующее вещество

Итраконазол (в микропеллетах) (itraconazole)

Форма выпуска, состав и упаковка

1 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
1 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
3 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
4 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
5 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
6 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.
7 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дермагофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida parapsilosis), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, Histoplasma spp., Coccidioides immitis, Paracoccidioides braziliensis. Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp.. Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis), Stalassezia spp.

Некоторые штаммы могут быть устойчивы: Candida glabrata, Candida krusei, Candida tropicalis, Absidia spp., Fusarium spp., Mucor spp., Rhizomucor spp., Rhizopus spp., Scedosporium proliferans, Scopulariopsis spp.

Эффективность лечения оценивается через 2-4 недели после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 месяцев - при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Фармакокинетика

Всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) достаточно полно. Прием итраконазола в капсулах сразу после еды увеличивает биодоступность. Прием его в виде раствора натощак приводит к более высокой скорости достижения C max и большей величине концентрации равновесной фазы (Css) по сравнению с приемом после еды (на 25%).

Время достижения C max при приеме капсул - около 3-4 ч. Css при приеме 100 мг препарата 1 раз в сут – 0.4 мкг/мл; при приеме 200 мг 1 раз в сут -1.1 мкг/мл, 200 мг 2 раза в сут - 2 мкг/мл.

Время достижения C max при приеме раствора - около 2 ч при приеме натощак и 5 ч - после еды. Время наступления Css в при длительном применении - 1-2 недели. Связь с белками плазмы - 99.8%.

Хорошо проникает в ткани и органы (в т.ч. в слизистую оболочку влагалища), содержится в секрете сальных и потовых желез. Концентрация итраконазола в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме; в тканях, содержащих кератин, - в 4 раза. Терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4 недельного курса лечения. Терапевтическая концентрация в кератине ногтей достигается через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3 месячного курса лечения. Низкие концентрации определяются в сальных и потовых железах кожи. Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, в т. ч. гидроксиитраконазола. Является ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

Выведение из плазмы — двухфазное: почками в течение 1 недели (35% в виде метаболитов, 0.03%— в неизмененном виде) и через кишечник (3-18% в неизмененном виде). T 1/2 - 1-1.5 дня. Не удаляется при проведении диализа.

Показания

Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомнкоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобным грибами; системные микозы — системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз центральной нервной системы независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистоплазмоз, бластомикоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая недостаточность, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал QT(астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертнидол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 ( , симвестатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

С осторожностью. Почечная и печеночная недостаточность, периферическая нейропатия, факторы риска: хроническая сердечная недостаточность (ишемическая болезнь сердца, поражение сердечных клапанов, тяжелые заболевания легких, в т.ч. хроническая обструктивная болезнь легких, состояния, сопровождающиеся отечным синдромом), нарушение слуха, одновременный прием блокаторов медленных кальциевых каналов, детский и пожилой возраст.

Дозировка

Внутрь. Сразу после еды. Капсулы проглатывают целиком.

Выведение препарата итраконазол из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций. Продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины лечения:

— при вульвовагинальном кандидозе - 200 мг 2 раза в сут в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сут в течение 3 дней;

— при дерматомикозах - 200 мг 1 раз в сут в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сут в течение 15 дней;

— поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) -200 мг 2 раза в сут в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сут в течение 30 дней;

— при отрубевидном лишае - 200 мг 1 раз сут в течение 7 дней;

— при кандидозе слизистой оболочки полости рта - 100 мг 1 раз в сут в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);

— при кератомикозах - 200 мг 1 раз в сут в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);

— при онихомикозе - 200 мг 1 раз в сут в течение 3 месяцев или 200 мг 2 раза в сут в течение 1 недели на курс;

— при поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 недели. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 недели;

— элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 месяца после завершения лечения, при онихомикозах - 6-9 месяцев;

— при системном аспергиллезе - 200 мг/сут в течение 2-5 месяцев; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сут;

— при системном кандидозе - 100-200 мг 1 раз в сут в течение 3 недель - 7 месяцев, при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сут;

— при системном криптококкозе без признаков менингита - 200 мг 1 раз в сут в течение 2-12 месяцев. При криптококковом менингите - 200 мг 2 раза в сут в течение 2-12 месяцев;

— лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сут, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сут в течение 8 месяцев;

— при бластомикозе - 100 мг 1 раз в сут, поддерживающая доза - 200 мг 2 раза в сут в течение 6 месяцев;

— при споротрихозе - 100 мг 1 раз в сут в течение 3 месяцев;

— при паракокцидиоидозе - 100 мг 1 раз в сут в течение 6 месяцев;

— при хромомикозе -100-200 мг 1 раз в сут в течение 6 месяцев;

— детям назначают, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия (тошнота, рвота, диарея, запор, снижение аппетита), боль в животе.

Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение «печеночных» ферментов, гепатит, в очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.

Со стороны иммунной системы: анафилактические, анафипактоидные и аллергические реакции.

Со стороны кожных покровов: в очень редких случаях - мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, алопеция, светочувствительность.

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, хроническая сердечная недостаточность и отек легких.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует применять поддерживающие меры. В течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить . Итраконазол не выводится при гемодиализе. Какого-либо специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

1. Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола Лекарственные средства, уменьшающие кислотность желудка, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.

2. Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4. Было изучено взаимодействие итраконазола с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися мощными индукторами изофермента CYP3A4. Исследованием было установлено, что в этих случаях бнодоступность итраконазола и пирокснитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами микросомальных ферментов печени, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами микросомальных ферментов печени, такими как , фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.

Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

3. Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств. Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия, в том числе и побочных эффектов. Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме
снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности. Это необходимо принимать во внимание при обсуждении мигрирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

Примерами таких лекарств являются:

Препараты, которые нельзя назначать одновременно с итраконазолом:

— терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левацетилметадол, сертиндол - совместное применение данных лекарственных средств с итраконазолом может вызывать повышение концентрации этих веществ в плазме и увеличивать риск удлинения интервала QT и в редких случаях - возникновение мерцательной аритмии желудочков (torsade des pointes);

— метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как симвастатин и ловастатин;

— мидазолам для приема внутрь и триазолам;

— алкалоиды спорыньи такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;

— блокаторы «медленных» кальциевых каналов - в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием изофермента CYP3A4, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с итраконазолом.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрациями в плазме, действием, побочными эффектами. В случае одновременного назначения с итраконазолом дозу этих препаратов, если необходимо, следует уменьшать.

— непрямые антикоагулянты;

— ингибиторы ВИЧ-протеазы, такие как ритонавир, индинавир, саквинавир;

— некоторые , такие как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат;

— метаболизируемые изоферментом CYP3A4 блокаторы «медленных» кальциевых каналов, такие как верапамил и производные дигидропиридина;

— некоторые иммуносупрессивные средства: циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);

— некоторые метаболизируемые изоферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА такие, как аторвастатин;

— некоторые глюкокортикостероиды, такие как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон;

— другие препараты: днгоксин, карбамазепин, буспирон алфентанил, алпразолам, бротшолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизолирамнд, элетрнптан, галофатрин, репаглинид.

Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

4. Влияние на связь белками плазмы.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

— Женщинам детородного возраста, принимающим Итраконазол, необходимо использовать надежные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

— Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и , которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях хронической сердечной недостаточности, связанных с приемом Итраконазола. Итраконазол не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения хронической сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердце, таких как ишемическая болезнь сердца или поражения клапанов; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечная недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Итраконазола необходимо прекратить.

— При пониженной кислотности желудка: при этом состоянии абсорбция итраконазола из капсул нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, алюминия гидроксид), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 ч после приема капсул Итраконазола. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы Н 1 гистаминовых рецепторов и ингибиторы протонной помпы, рекомендуется принимать капсулы Итраконазола с напитками, содержащими колу.

— В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксичекским действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексин, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрация «печеночных» ферментов.

— Нарушения функции печени: итраконазол метаболизируется преимущественно в печени. Поскольку у пациентов с нарушениями функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

— Нарушения функции почек: Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

— Пациенты с иммунодефицитом: биодоступность итраконазала при пероральным приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или перенесших операцию по трансплантации органов.

— Пациенты с системными грибковыми инфекциями, представляющими угрозу жизни: вследствие фармакокинетических характеристик Итраконазол в виде капсул не рекомендуется для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

— Больные СПИДом.

— Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии больным СПИДом, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

— Клинические данные о применении капсул Итраконазол в педиатрической практике ограничены. Капсулы Итраконазол не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

— Лечение следует прекратить при возникновении периферической нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Итраконазола.

— Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Воздействие на способность водить автомобиль и работать с техникой. Итраконазол может вызвать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут повлиять на способность управлять транспортными средствами и другой техникой, требующей повышенного внимания при работе.При нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность.

При нарушении функции печени полный период полувыведения итраконазола несколько увеличен, поэтому рекомендуется осуществлять контроль концентрации итраконазола в плазме и при необходимости корректировать дозу препарата.

В очень редких случаях при применении Итраконазола развивалось тяжелое токсическое поражение печени, включая случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это отмечалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, у пациентов, с другими тяжелыми заболеваниями, получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксичекским действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые - в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита, а именно: анорексин, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появлении таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной концентрацией «печеночных» ферментов или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Итраконазолом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать концентрация «печеночных» ферментов.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пожилой возраст.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности. 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Капсулы «Итраконазол» предназначены для лечения микозов на теле. Они содержат в своем составе оптимальную дозу активного вещества, которое подавляет активность и размножение патогенных микроорганизмов. Так как лекарственное средство имеет противопоказания и побочные эффекты, принимать его следует строго по инструкции и лишь по назначению врача.

Препарат носит то же название, что и действующее вещество

Антимикотический медикамент выпускается в форме капсул. Они имеют твердую желатиновую оболочку. Цвет корпуса лекарства зависит от его производителя. Таблетки расфасованы по несколько штук в контурные упаковки с ячейками.

Активным компонентом медикамента является вещество с аналогичным ему названием. Итраконазол содержится в препарате в количестве 100 мг. Состав вспомогательных компонентов зависит от его производителя. Информация об этом приведена в таблице.

Разновидность лекарства	Состав
Белый корпус и красная крышка	Дополнительные вещества: нейтрального типа пеллеты пропиленгликоль 20000, гипромеллоза-Е5 (НРМЕ-Е5), сахароза, эудрагит Е-100.
	Капсула: желатин, титана диоксид, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат, красители.
Оранжевый корпус и оранжевая крышка	Дополнительные вещества: сахарные пеллеты, гипромеллоза, полоксамер 188.
	Капсула: желатин, очищенная вода, титана диоксид, красители.
Прозрачный корпус и синяя крышка	Дополнительные вещества: сахарная крупка, сахароза, метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, гипромеллоза, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата, метилметакрилата сополимер.
	Капсула: желатин, титана диоксид, красители.

С подробным составом «Итраконазола» можно ознакомиться, если изучить приложенную к капсулам инструкцию.

Фармакологические свойства

При назначении лекарственного препарата медик должен рассказать больному о его действии и влиянии на организм, то есть доступным языком объяснить пациенту фармакологические свойства прописанного медикамента.

Фармакодинамика

Аптечный препарат представляет собой производную массу вещества триазола, которое проявляет функции антимикотического средства, способного проводить ингибирование биосинтеза компонента клеточной мембраны патогена. Она в свою очередь принимает активное участие в поддержании целостности этих элементов. Поэтому нарушение ее работы приводит к разрушению грибка путем повышения проницаемости мембран, а также изменения лизиса клетки.

Активный компонент медикаментозного средства является эффективным по отношению к различным инфекционным заболеваниям, которые вызываются грибковой микрофлорой. Он справляется с дрожжеподобными возбудителями, дерматофитами и более редкими патогенами.

У патогенных микроорганизмов может развиваться устойчивость к подобным веществам. Но этот процесс происходит крайне медленно. Его причина кроется в наличии определенных генетических мутаций.

Фармакокинетика

При длительном приеме лекарственного средства его активное вещество будет накапливаться в плазме крови. Максимальная концентрация данного компонента препарата под кривой, которая включает в себя еще и показатель времени, в 4-7 раз выше, если сравнивать ее с концентрацией после однократного применения. Равновесное значение данного параметра наблюдается на протяжении 15 суток.

После того, как пациент прекращает принимать препарат, концентрация активного вещества в плазме понижается до неопределяемого значения. Этот процесс продолжается в течение 4-7 суток. Все зависит от дозировки лекарства «Итраконазол» и длительности терапевтического курса.

Окончательный период полувыведения медикамента ограничивается 16-28 часами при однократном приеме аптечного лекарства и 34-42 часами при многократном прохождении лечения капсулами.

Активные компоненты «Итраконазола» очень быстро проходят процесс абсорбции после приема внутрь. Абсолютная биологическая доступность медикамента составляет не более 55%. Максимальный показатель этого параметра можно наблюдать в случае приема капсул после еды.

Главный компонент лечебного состава связывается с белками плазмы. Этот показатель обычно находится в пределах 99,8%. Также будет замечено сродство компонента к липидам.

Согласно лабораторным исследованиям, около 35% активного вещества «Итраконазола» выводятся из организма человека через почки в форме метаболитов неактивного типа. 54% компонента выходят через кишечник.

Препарат выводится из организма в основном через кишечник и в меньшей мере – через почки

Показания к использованию

Медикамент в виде капсул, так и другие лекарственные препараты, в которых содержится «Интраконазол» (мазь, свечи или крем), эффективен в борьбе с грибковыми инфекциями. Специалисты назначают своим пациентам данное средство после того, как диагностируют у них следующие нарушения:

• Кандидоз вульвовагинального типа;
• Микозное поражение кожного покрова;
• Микозы глаз и ротовой полости;
• Онихомикоз;
• Системные виды микоза (бластомикоз, гистоплазмоз, системный аспергиллез, кандидоз и другие);
• Тропические микозы.

Чтобы убедиться в эффективности лекарства в борьбе с определенным заболеванием, следует изучить его описание, а также провести анализ на чувствительность патогена к активному компоненту препарата.

Инструкция по применению

«Итраконазол» капсулы предназначены для приема внутрь. Их следует проглатывать целиком. Процедуру лучше всего проводить после еды.

Дозировка препарата и длительность терапии зависят от ряда факторов. В первую очередь обращается внимание на то, при лечении какого заболевания пациент должен принимать данный медикамент.

Заболевание		Схема приема капсул
Онихомикоз, к развитию которого привело заражение дрожжевыми или плесневыми грибами, а также дерматофитами		Непрерывная терапия предусматривает прием капсул в течение 3 месяцев в дозировке 200 мг.
		Суть пульс-терапии состоит в приеме 200 мг препарата дважды в сутки на протяжении недели. После делается перерыв на 3 недели. Повторяют курс 1-3 раза, в зависимости от формы и тяжести патологического процесса.
Поражение грибковой инфекцией кожи и слизистой оболочки в разных частях тела	Кандидоз ротовой полости	Нужно принимать лекарство в течение 15 дней по 200 мг 1 раз в сутки.
	Кандидоз вульвовагинальной зоны	Следует осуществлять прием 200 мг лекарственного средства 1-2 раза в сутки в течение 1-3 дней.
	Дерматомикозы гладкой кожи	Пациентам назначают по 100-200 мг препарата, которые принимают 1 раз в день в течение 7-15 суток.
	Кератит грибковой формы	Больным следует принимать по 200 мг «Итраконазола» 1 раз в день в течение 3 недель. В случае необходимости врач может уменьшить или увеличить продолжительность медикаментозного курса.
	Разноцветный лишай	Рекомендуется принимать по 200 мг однократно в течение 1 недели.
	Инфицирование высококератинизированных зон на коже	Лечение проводят лекарством в количестве 200 мг. Его принимают 2 раза в сутки на протяжении 7 дней. Также предлагается прием 100 мг медикамента 1 раз в день в течение месяца.
Системные микозы	Аспергиллез	При таком заболевании больным назначается препарат в количестве 200 мг, рассчитанных на однократный прием. Терапию продолжают в течение 2-5 месяцев. При инвазивной или диссеминированной форме патологии следует увеличить частоту приема капсул до 2 раз в день.
	Кандидоз	Пациентам прописывается прием 100-200 мг лекарства 1 раз в сутки. Лечение в среднем длится от 3 недель до 7 месяцев. Допускается увеличение частоты приемов медикамента до 2 раз в сутки.
	Бластомикоз	Дозировка препарата подбирается для каждого пациента индивидуально. Обычно она составляет более 100 мг, рассчитанных на 1 прием. Доза не должна превышать 200 мг 2 раза в день. Продолжительность терапии в большинстве случаев равняется 6 месяцам.
	Хромомикоз	Лекарство нужно принимать по 100-200 мг 1 раз в день на протяжении 6 месяцев.
	Гистоплазмоз	Препарат нужно принимать по 200 мг 1-2 раза в сутки. Лечение продолжают около 8 месяцев.
	Паракокцидиоидомикоз	При таком заболевании требуется принимать лекарственное средство 1 раз в день по 100 мг. Терапия продлится не менее 6 месяцев.
	Споротрихоз	Необходимо принимать по 100 мг препарата 1 раз в день в течение 3 месяцев.
	Менингит криптококкового типа	Пациентам назначается препарат в дозировке 200 мг. Принимают его 2 раза в сутки на протяжении 2-12 месяце.
	Криптококкоз	Следует принимать по 200 мг лекарства 1 раз в сутки. Лечение продолжают от 2 до 12 месяцев.

При определенных заболеваниях пациенты с пониженным иммунитетом нуждаются в индивидуальной корректировке оптимальной дозировки. Такая необходимость часто возникает у больных со СПИДом, нейтропенией или тех, кто пережил трансплантацию внутренних органов. Данная особенность связана с вероятностью снижения биологической доступности медикамента. Именно поэтому может потребоваться увеличение дозы «Итраконазола».

Увидеть первые результаты, которые показывают действие медикамента, можно примерно через 2-4 недели после того, как было начало его применение в лечебных целях.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допускает прием капсул «Итраконазола» женщинами, которые вынашивают ребенка. Такое лечение оправдано при системных микозах и лишь в том случае, если потенциальная польза терапии превышает потенциальный риск для здоровья плода.

Если принимается лекарство женщиной детородного возраста, то ей рекомендовано в обязательном порядке использовать контрацептивы в момент интимной близости с мужчиной.

Если «Итраконазол» назначается кормящей грудью женщине, то дополнительно рассматривается вопрос о временном прекращении данного процесса с целью обеспечения безопасности младенцу. Эту информацию содержит инструкция по применению препарата.

Согласно экспериментальным исследованиям было выявлено, что прием данного медикамента беременными может привести к развитию аномалий у плода.

При беременности прием препарата допускается только в крайнем случае

Применение при нарушениях работы печени

Медики настоятельно рекомендуют пациентам с нарушением работы печени отказываться от приема «Итраконазола». Однако допускается проведение такой терапии больными, у которых диагностирован цирроз печени. В этом случае прием капсул должен осуществляться под полным контролем лечащего врача. Дополнительно потребуется регулярно проверять уровень активного вещества лекарства в плазме крови. При получении неудовлетворительных результатов анализов нужно провести коррекцию дозировку «Итраконазола».

Если врачом будет выявлена повышенная активность трансаминаза печени, препарат назначат больному лишь в том случае, если ожидаемая польза от терапевтического курса окажется выше, чем риск для здоровья человека, так как подобное лечение может привести к еще большему поражению внутреннего органа.

Если требуется лечение «Итраконазолом» более 1 месяца, то дополнительно больного периодически врач будет направлять на обследование работу печени. В том случае, когда на фоне лечения возникают заболевания данного органа, лекарство сразу отменяют.

Применение при нарушениях работы почек

Если у пациента были выявлены нарушения, которые не позволяют почкам правильно функционировать, то его лечение «Итраконазолом» должно проводиться под полным контролем функции данных органов. При негативных результатах анализов может понадобиться коррекция первоначальной дозы препарата.

Применение у детей

На текущий момент производители медикаментозного средства не имеют достаточно данных, чтобы говорить о безопасности приема «Итраконазола» детьми.

Безопасность препарата для детского организма не доказана

Побочные действия

«Интраконазол» может вызывать побочные эффекты. Об этом свидетельствуют отзывы пациентов, которые проходили с его помощью лечение грибковой инфекции.

Это не единственные побочные эффекты, которые развиваются у пациентов по причине приема данного медикамента. Они также могут столкнуться с отечным синдромом и гипертермией.

Среди побочных эффектов чаще всего встречаются тошнота и кожная сыпь

Противопоказания

Данным средством можно лечить грибок не всем пациентам. Лекарственный препарат запрещен к приему мужчинам и женщинам, у которых имеются к нему следующие противопоказания:

1. Непереносимость фруктозы;
2. Нехватка изомальтозы/сахарозы;
3. Хроническая форма сердечной недостаточности;
4. Беременность и период лактации;
5. Потребность в пероральном приеме мидазолама, нисолдипина или триазолама;
6. Повышенная чувствительность организма к активному веществу лекарства или его вспомогательным компонентам.

Отдельно выделяют относительные противопоказания к приему «Итраконазола». К ним относятся следующие состояния:

1. Детский и пожилой возраст;
2. Повышенная чувствительность к разным препаратам, которые относятся к группе азолов;
3. Тяжелые формы нарушения функции почек и печени.

От лечения данным препаратом настоятельно рекомендуется отказываться больным, которые вынуждены принимать лекарства, способные изменять концентрацию активного вещества «Итраконазола» в крови.

Особые указания

Капсулы не назначают пациентам, у которых диагностированы симптомы нарушения работы органов пищеварительного тракта. То же касается больных с застойной сердечной недостаточностью в анамнезе.

Препарат не подходит пациентам, у которых имеются проблемы в работе печени. Лишь в редких случаях допускается лечение «Итраконазолом» больных с заболеваниями этого органа. В такой ситуации требуется постоянно контролировать работу печени и состояние человека.

В случае увеличения уровня активности печеночного трансаминаза препарат назначают только тогда, когда потенциальная полезность терапии превышает потенциальный риск нанесения вреда здоровью больного.

Отмена лекарственного препарата является обязательной в том случае, если на фоне прохождения медикаментозного курса у пациента развиваются симптомы нарушения функции печени, сердечной недостаточности или периферической невропатии.

При наличии заболеваний внутренних органов требуется мониторинг показателей в период приема Итраконазола

Лекарственное взаимодействие

При составлении схемы лечения врач учитывает лекарственное взаимодействие «Итраконазола» с другими медикаментами. Внимание обращается на следующие моменты:

• Препараты, которые способны снижать кислотность желудочного сока, могут уменьшать всасывание активного компонента «Итраконазола»;
• Чрезмерно понижают биологическую доступность препарата индукторы изофермента CYP3A4. В результате этого сильно уменьшается его эффективность в лечении грибковой инфекции;
• Повышение биологической доступности препарата проводят мощные ингибиторы изофермента CYP3A4;
• Медикамент имеет свойство ингибировать метаболизм ряда лекарственных средств, к расщеплению которых приводит изофермент CYP3A4. Результатом такого влияния является усиление их эффекта. При этом повышается не только полезность лекарств, но и их вредность для организма.

Врач должен вести тщательный контроль за состоянием пациента, которому был прописан данный противогрибковый препарат, если ему приходится одновременно принимать другие медикаменты. А именно:

1. Медикаменты группы глюкокортикостероидоы;
2. Антикоагулянты непрямого типа;
3. Ингибиторы ВИЧ-протеазы;
4. Блокаторы медленных кальциевых каналов;
5. Ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, которые имеют свойство расщепляться под влиянием фермента CYP3A4;
6. Препараты иммунодепрессивной группы;
7. Противоопухолевые средства.

Специалист, который наблюдает течение грибкового заболевания у пациента, должен принимать во внимание лекарственное взаимодействие «Итраконазола». Этот момент ни в коем случае нельзя упускать из виду. Пренебрежение данным правилом может иметь ряд неприятных последствий для больного. К тому же это вызывает понижение эффективности медикаментозного лечения и повышение активности инфекционного возбудителя.

Аналоги

Существует немало препаратов от различным производителей с тем же активным веществом

«Итраконазол» имеет различные аналоги. Ими в случае необходимости можно заменить данный препарат. Чаще всего такая потребность возникает в том случае, если у пациента после приема медикамента возникают тяжелые побочные эффекты или имеются к нему противопоказания. Также некоторые аналоги «Итраконазола» имеют более низкую стоимость, что привлекает внимание пациента.

К числу заменителей данного противогрибкового препарата относятся:

1. «Эсзол»;
2. «Итракон»;
3. «Ирунин»;
4. «Итразол»;
5. «Орунгал»;
6. «Микокур»;
7. «Триоксал».

Ни в коем случае не следует самостоятельно пытаться заменить назначенный врачом препарат его аналогом. Такие действия могут существенно снизить эффективность терапевтического курса против грибковой инфекции и вызвать ряд негативных реакций со стороны разных систем организма. Подобные вопросы обязательно нужно обсуждать со специалистом. Только он решает, можно ли провести замену «Итраконазола» или нет.

Стоимость и места продажи

Лекарство можно найти в продаже во многих аптеках. Препарата «Итраконазол» цена находится в пределах 335-485 рублей за 1 упаковку. Данный медикамент отпускается по рецепту от врача.

Лекарственное средство Итраконазол в форме капсул, раствора, крема, таблеток или мази применяется при лечении разнообразных грибковых патологий .

Препарат максимально эффективен на любых частях тела, на которых может быть применен.

Аналоги препарата

• Румикоз;
• Мифунгар;
• Орунгамин;
• Орунит;
• Кандитрал;
• Медофлюкон;
• Орунгал;
• Кандитрал;
• Итрамикол;

Прежде, чем заменить оригинальный препарат на более дешевый аналог, необходимо проконсультироваться с врачом и тщательно изучить состав, применение и противопоказания.

Цены

Цена итраконазола зависит от требуемой формы препарата и составляет в среднем 360 рублей.

Итраконазол краткая инструкция по использованию

Фармакология

Соответственно, инструкции к препарату интраконазол относят к синтетическим противогрибковым средствам с широким спектром воздействия. Эффективен он при возникновении инфекций, что связаны с размножением кандид (в том числе С. krusei и С. glabrata), дрожжевых, плесневых грибков, микроспор, трихофитов и эпидеморфитов.

Эффективность средства оценивают через месяц после лечения грибковых поражений мягких тканей. Если же проводилось лечение грибковых повреждений ногтей, то процесс выздоровления оценивают при отрастании здорового ногтя, что составляет приблизительно шесть-девять месяцев.

Действующим веществом препарата является итраконазол 0.1 грамм. Дополнительными ингредиентами служат:

• Сахароза (0.2 г);
• Эудрагид (0.0046 г);
• Гипромеллоза (0.14 г).

Формы выпуска

• Итраконазол капсулы;
• Итраконазол мазь;
• Итраконазол свечи.

Показания для назначения

Противопоказания

Противопоказан итраконазол при:

• Индивидуальной чувствительности к составляющим средства;
• Патологиях сердца;
• Беременности (особенно в первые месяцы) и лактации;
• Прием лекарств, что влияют на сердцебиение (например, статины, алколоиды спорыньи и так далее).

Особенно осторожно средство следует назначать

• Для детей (следует применять лишь тогда, когда польза от препарата выше возможных рисков);
• При наличии нейропатии периферической;
• При обнаружении у больного повреждений печени либо почек.

Побочные эффекты

При применении итраконазола возможно появление следующих симптомов:

Особые указания

При назначении итроаконазола следует учитывать следующие особенности:

• При иммунодефицитах (например, при СПИДе либо после трансплантации органов) биодоступность препарата снижается, а значит дозировка его должна быть увеличена;
• Для женщин детородного возраста необходимо рекомендовать адекватный способ контрацепции на протяжении всей терапии итраконазолом, а после ее завершения, проконтролировать наступление первых месячных;
• В составе средства присутствует сахар, а потому препарат при сахарном диабете назначают с крайней осторожностью;
• Вследствие низкой абсорбционной способности средства в случае низких значений кислотности пациентам, что принимают антациды, нужно принимать препарат лишь спустя два часа после приема антацидных средств;
• Из-за малого клинического опыта использования преапарата у пожилых пациентов, прием его оправдан в случаях когда приносимая польза значительно выше возможных побочных проявлений;
• Средство нельзя применять вместе с антиаритмиками, так как возможна потеря слуха;
• Вследствие наличия среди побочных явлений зрительных нарушений и головокружений, при терапии итраконазолом следует воздержаться от работы, что требует повышенного внимания и управления автотранспортом;
• Одним из грозных осложнений, возникаемых на фоне приема препарата является повреждения печени. А потому, при обнаружении нижеперечисленных симптомов необходимо сразу обратиться к доктору: рвота либо тошнота, слабость, резкое снижение аппетита, ощущение горечи во рту, тупая боль, либо тяжесть в районе правого подреберья.

Соответственно инструкции, применение итраконазола зависит от объемов поражения тканей и течением заболевания. Длительность терапии, как правило, составляет семь дней, однако, при необходимости может быть продлена до нескольких месяцев. В процессе лечения чрезвычайно важно адекватно и своевременно оценивать его результаты, дабы затем верно скорректировать схему терапии.

Итраконазол капсулы следует принимать после еды и проглатывать целиком. Доза препарата соответствует виду патологии:

• При кандидозе вульвовагинальном назначают препарат по 200 мг дважды за сутки либо на протяжении трех дней по 200мг один раз за день;
• В случае дерматофии стоп и кистей средство следует принимать на протяжении семи дней по 2 таблетки (то есть по 200 миллиграммов) дважды за день либо в течение месяца по 1 таблетке (то есть 100 миллиграммов) один раз за сутки;
• При дерматомикозах итраконазол принимают раз за сутки по 200 миллиграммов курсом семь дней, также возможно назначение препарата по 100 миллиграммов, но в течение пятнадцати суток;
• При отрубевидном лишае — в течение недели принимают раз в день по двести миллиграммов препарата;
• При кератомикозах курс терапии продолжается 21 день, ежедневная доза составляет 200 миллиграммов;
• При кандидозах слизистой выстилки рта длительность лечения пятнадцать дней, ежедневная доза равна 100 миллиграммам;
• Повреждения ногтей на ногах (независимо от наличия/отсутствия повреждений ногтей рук) — проводится три курса лечения с перерывом в 21 день. Если же поражения наблюдаются только на ногтях рук, то терапия состоит из двух курсов с интервалом в 21 день. Один курс длится семь дней с ежедневным двухкратным приемом 200 мг препарата;
• При онихомикозе возможно непрерывное лечение на протяжении трех месяцев с ежедневным приемом 200 мг итраконазола;
• При системном аспергиллезе рекомендованный курс составляет от двух до пяти месяцев с ежедневным приемом 200 мг препарата, если болезнь прогрессирует дозу можно увеличить до 200 мг два раза за сутки;
• При наличии системных кандидозов курс терапии может длиться до семи месяцев при условии ежедневного применения препарата в дозе 100-200 миллиграммов за день;
• При бластомикозах применяют 100 миллиграммов средства один раз за день;
• При споротрихозах — назначается трехмесячный курс с ежедневным приемом 100 мг препарата;
• При хромомикозе курс терапии шесть месяцев с ежедневным приемом 100-200 миллиграммов;
• При паракокцидиоидозе — шесть месяцев с ежедневным приемом 100 миллиграммов препарата.

Итраконазол свечи назначаются на ночь по одной курсом шесть дней. При осложненном течении кандидоза вульвовагинального для предменструальной профилактики обострений назначают единоразовое применение 200 миллиграммов в первый день цикла. Подобную схему рекомендуют продолжать на протяжении шести месяцев.

В случае неосложненного течения кандидоза применяют только свечи до двух раз за день по 200 мг (одной свече). Курс составляет 1-3 суток.